Relaksanti mišića lokalnog djelovanja. Otrovanje N-antiholinergicima (lijekovima sličnim kurareu).

U medicini vrlo često postoje situacije kada je potrebno opustiti mišićna vlakna. U tu svrhu se unose u tijelo, blokiraju neuromuskularne impulse, a poprečno-prugasti mišići se opuštaju.

Lijekovi ove skupine često se koriste u kirurgiji, za ublažavanje konvulzija, prije repozicioniranja iščašenog zgloba, pa čak i tijekom pogoršanja osteohondroze.

Mehanizam djelovanja lijekova

Kod jake boli u mišićima može doći do grča, zbog čega je kretanje u zglobovima ograničeno, što može dovesti do potpune nepokretnosti. Ovo je pitanje posebno akutno kod osteohondroze. Konstantni spazam ometa pravilno funkcioniranje mišićnih vlakana, pa se, sukladno tome, liječenje proteže na neodređeno vrijeme.

Da bi se opća dobrobit pacijenta vratila u normalu, propisuju se mišićni relaksanti. Pripreme za osteohondrozu prilično su sposobne opustiti mišiće i smanjiti upalni proces.

S obzirom na svojstva relaksansa mišića, možemo reći da oni nalaze svoju primjenu u bilo kojoj fazi liječenja osteohondroze. Sljedeći postupci su učinkovitiji u njihovoj primjeni:

• Masaža. Opušteni mišići najbolje reagiraju na izlaganje.
• Ručna terapija. Nije tajna da je učinak liječnika to učinkovitiji i sigurniji, što su mišići opušteniji.
• Fizioterapijski postupci.
• Učinak lijekova protiv bolova je pojačan.

Ako često imate ili patite od osteohondroze, ne biste trebali sami propisivati ​​lijekove za opuštanje mišića, lijekove iz ove skupine treba propisati samo liječnik. Činjenica je da imaju prilično opsežan popis kontraindikacija i nuspojava, tako da samo liječnik može odabrati lijek za vas.

Podjela mišićnih relaksansa

Podjela lijekova u ovoj skupini u različite kategorije može se razmatrati s različitih gledišta. Ako govorimo o tome što su relaksanti mišića, postoje različite klasifikacije. Analizirajući mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo, mogu se razlikovati samo dvije vrste:

1. Periferni lijekovi.
2. Centralni relaksanti mišića.

Lijekovi mogu imati različit učinak u trajanju, ovisno o tome razlikuju:

• Ultra kratko djelovanje.
• kratak.
• Srednji.
• dugo.

Samo liječnik može točno znati koji je lijek najbolji za vas u svakom slučaju, stoga nemojte samoliječiti.

Relaksanti perifernih mišića

Sposoban blokirati živčane impulse koji prolaze do mišićnih vlakana. Oni se široko koriste: tijekom anestezije, s konvulzijama, s paralizom tijekom tetanusa.

Mišićni relaksanti, lijekovi perifernog djelovanja, mogu se podijeliti u sljedeće skupine:

Svi ovi lijekovi utječu na kolinergičke receptore u skeletnim mišićima i stoga su učinkoviti kod mišićnih spazama i bolova. Djeluju prilično nježno, što im omogućuje upotrebu u raznim kirurškim intervencijama.

Lijekovi središnjeg djelovanja

Mišićni relaksanti ove skupine također se mogu podijeliti u sljedeće vrste, s obzirom na njihov kemijski sastav:

1. Derivati ​​glicerina. To su Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Na temelju benzimidazola - "Flexin".
3. Mješoviti lijekovi, kao što su Mydocalm, Baclofen.

Središnji mišićni relaksanti mogu blokirati reflekse koji imaju mnogo sinapsi u mišićnom tkivu. To čine smanjenjem aktivnosti interneurona u leđnoj moždini. Ovi lijekovi ne samo da opuštaju, već imaju i širi učinak, zbog čega se koriste u liječenju raznih bolesti koje su popraćene povećanim tonusom mišića.

Ovi relaksanti mišića praktički ne utječu na monosinaptičke reflekse, pa se mogu koristiti za uklanjanje i ne isključivanje prirodnog disanja.

Ako su vam propisani relaksanti mišića (lijekovi), možete pronaći sljedeća imena:

• "Metakarbamol".
• "Baklofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" i drugi.

Bolje je početi uzimati lijekove pod nadzorom liječnika.

Princip korištenja mišićnih relaksansa

Ako govorimo o upotrebi ovih lijekova u anesteziologiji, možemo primijetiti sljedeća načela:

1. Mišićne relaksante treba koristiti samo kada je pacijent bez svijesti.
2. Korištenje takvih lijekova uvelike olakšava umjetnu ventilaciju pluća.
3. Nije najvažnije ukloniti, glavni zadatak je provesti opsežne mjere za provedbu izmjene plinova i održavanje cirkulacije krvi.
4. Ako se tijekom anestezije koriste relaksanti mišića, to ne isključuje upotrebu anestetika.

Kada su lijekovi ove skupine čvrsto ušli u medicinu, moglo se sa sigurnošću govoriti o početku nove ere u anesteziologiji. Njihova uporaba omogućila nam je da istovremeno riješimo nekoliko problema:

Nakon uvođenja takvih lijekova u praksu, anesteziologija je uspjela postati samostalna industrija.

Opseg mišićnih relaksansa

S obzirom da tvari iz ove skupine lijekova imaju opsežan učinak na tijelo, naširoko se koriste u medicinskoj praksi. Mogu se navesti sljedeći smjerovi:

1. U liječenju neuroloških bolesti koje su popraćene povećanim tonusom.
2. Ako koristite relaksante mišića (lijekove), bolovi u donjem dijelu leđa također će se povući.
3. Prije operacije u trbušnoj šupljini.
4. Tijekom složenih dijagnostičkih postupaka za određene bolesti.
5. Tijekom elektrokonvulzivne terapije.
6. Prilikom provođenja anesteziologije bez isključivanja prirodnog disanja.
7. Za prevenciju komplikacija nakon ozljeda.
8. Pacijentima se često propisuju relaksanti mišića (lijekovi) za osteohondrozu.
9. Kako bi se olakšao proces oporavka nakon
10. Prisutnost intervertebralne kile također je indikacija za uzimanje mišićnih relaksansa.

Unatoč tako opsežnom popisu upotrebe ovih lijekova, ne biste ih trebali sami propisivati, bez savjetovanja s liječnikom.

Nuspojave nakon uzimanja

Ako su vam propisani mišićni relaksansi (lijekovi), križobolja vas svakako treba ostaviti na miru, mogu se javiti samo nuspojave kod uzimanja ovih lijekova. Na nekima je to moguće, ali ima i ozbiljnijih, među kojima vrijedi istaknuti sljedeće:

• Smanjena koncentracija, što je najopasnije za osobe koje sjede za volanom automobila.
• Snižavanje krvnog tlaka.
• Povećana živčana ekscitabilnost.
• Mokrenje u krevet.
• alergijske manifestacije.
• Problemi iz gastrointestinalnog trakta.
• Konvulzivna stanja.

Osobito se često sve te manifestacije mogu dijagnosticirati pogrešnim doziranjem lijekova. To se posebno odnosi na antidepolarizirajuće lijekove. Hitno je prestati uzimati i posavjetovati se s liječnikom. Otopina neostigmina obično se propisuje intravenozno.

Depolarizirajući mišićni relaksanti su u tom pogledu bezopasniji. Kada se ponište, stanje bolesnika se normalizira, a upotreba lijekova za uklanjanje simptoma nije potrebna.

Trebali biste biti oprezni s uzimanjem onih mišićnih relaksansa (lijekova) čiji vam nazivi nisu poznati. U ovom slučaju, bolje je konzultirati liječnika.

Kontraindikacije za uporabu

Uzimanje bilo kakvih lijekova treba započeti tek nakon savjetovanja s liječnikom, a ove lijekove još više. Imaju cijeli popis kontraindikacija, među kojima su:

1. Ne smiju ih uzimati osobe koje imaju problema s bubrezima.
2. Kontraindicirano kod trudnica i dojilja.
3. Psihički poremećaji.
4. Alkoholizam.
5. Epilepsija.
6. Parkinsonova bolest.
7. Zatajenje jetre.
8. Dječja dob do 1 godine.
9. Ulkusna bolest.
10. miastenija.
11. Alergijske reakcije na lijek i njegove komponente.

Kao što vidite, relaksanti mišića (lijekovi) imaju mnogo kontraindikacija, stoga ne biste trebali još više naštetiti svom zdravlju i početi ih uzimati na vlastitu opasnost i rizik.

Zahtjevi za relaksante mišića

Moderni lijekovi ne samo da bi trebali biti učinkoviti u ublažavanju grčeva mišića, već i ispunjavati određene zahtjeve:

Jedan od tih lijekova, koji praktički ispunjava sve zahtjeve, je Mydocalm. Vjerojatno se zato više od 40 godina koristi u medicinskoj praksi, ne samo kod nas, već i u mnogim drugim zemljama.

Među središnjim mišićnim relaksansima, značajno se razlikuje od drugih na bolje. Ovaj lijek djeluje na nekoliko razina odjednom: uklanja pojačane impulse, suzbija stvaranje receptora boli i usporava provođenje hiperaktivnih refleksa.

Kao rezultat uzimanja lijeka, ne samo da se smanjuje napetost mišića, već se opaža i njegov vazodilatacijski učinak. Ovo je možda jedini lijek koji ublažava grč mišićnih vlakana, ali ne uzrokuje slabost mišića, a također ne djeluje s alkoholom.

Osteokondroza i relaksanti mišića

Ova bolest je prilično česta u modernom svijetu. Naš način života postupno dovodi do toga da se pojavljuju bolovi u leđima, na koje pokušavamo ne reagirati. Ali dolazi trenutak kada se bol više ne može ignorirati.

Obraćamo se liječniku za pomoć, ali često gubimo dragocjeno vrijeme. Postavlja se pitanje: "Je li moguće koristiti relaksante mišića u bolestima mišićno-koštanog sustava?"

Budući da je jedan od simptoma osteohondroze grč mišića, ima smisla govoriti o upotrebi lijekova za opuštanje grčevitih mišića. Tijekom terapije najčešće se koriste sljedeći lijekovi iz skupine mišićnih relaksansa.

U terapiji obično nije uobičajeno uzimati više lijekova u isto vrijeme. To je predviđeno kako biste odmah mogli prepoznati nuspojave, ako ih ima, i propisati drugi lijek.

Gotovo svi lijekovi dostupni su ne samo u obliku tableta, već postoje i injekcije. Najčešće, s teškim spazmom i jakim sindromom boli, drugi oblik je propisan za hitnu njegu, to jest u obliku injekcija. Aktivna tvar brže prodire u krv i počinje svoj terapeutski učinak.

Tablete se obično ne uzimaju na prazan želudac, kako ne bi oštetili sluznicu. Morate piti vodu. I injekcije i tablete propisane su za uzimanje dva puta dnevno, osim ako nema posebnih preporuka.

Korištenje relaksansa mišića donijet će željeni učinak samo ako se koriste u kompleksnoj terapiji, obavezna je kombinacija s fizioterapijom, terapijskim vježbama i masažom.

Unatoč njihovoj visokoj učinkovitosti, ne biste trebali uzimati ove lijekove bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Ne možete sami odlučiti koji je lijek pravi za vas i koji će imati najbolji učinak.

Ne zaboravite da postoji mnogo kontraindikacija i nuspojava koje također ne treba zanemariti. Samo kompetentno liječenje omogućit će vam da zauvijek zaboravite na bol i spazmodične mišiće.

Lijekovi ove skupine blokiraju uglavnom prijenos živčanih impulsa na razini neuromuskularnih sinapsi poprečno-prugastih mišića. Tu spadaju: tubokurarin klorid, diplacin, ciklobutonij, kvalidil, anatruksonij, dioksonij, ditilin (listenon, miorelaksin), melitin, kondelfin. Sve su to sintetske tvari, izuzev meliktina i kondelfina, alkaloida iz raznih vrsta ševa.

Postoje pripravci depolarizirajućeg (ditilin) ​​i kompetitivnog, antidepolarizirajućeg (sva druga sredstva) djelovanja. Pod djelovanjem depolarizirajućih sredstava sličnih kurareu dolazi do trajne depolarizacije krajnjih ploča, praćene opuštanjem skeletnih mišića.

Antidepolarizirajući lijekovi slični kurareu blokiraju n-kolinoreceptore neuromuskularnih sinapsi i time isključuju

medijatorske funkcije acetilkolina, koji prenosi uzbuđenje s motornog neurona na skeletni mišić, što dovodi do opuštanja potonjeg.

patogeneza trovanja. Gutanje toksičnih doza mišićnih relaksansa, njihovo predoziranje ili povećana osjetljivost na njih, uključujući nasljedne, uzrokuju paralizu respiratornih interkostalnih mišića i dijafragme, a kao rezultat toga dolazi do asfiksije. Stoga se relaksanti mišića tijekom operacije koriste samo uz intubacijsku anesteziju i postojanje svih uvjeta potrebnih za kontrolirano disanje. Inhalacijski lijekovi (eter, halotan), antibiotici (neomicin, streptomicin sulfat) mogu uzrokovati neuromuskularnu blokadu, što treba uzeti u obzir kada se koriste zajedno s miorelaksansima. Opuštajući učinak potonjeg pojačan je komplikacijama povezanim s predoziranjem lijekom (anoksija, hiperkapnija, acidoza), disbalansom elektrolita (hipokalijemija, hipokalcemija) i gubitkom krvi tijekom anestezije. Zatajenje cirkulacije u slučaju toksičnog učinka lijekova sličnih kurareu povezano je s hipotenzijom i obično je sekundarno zbog razvoja respiratorne depresije. Lijekove antidepolarizirajućeg tipa poput kurarea također karakterizira učinak blokiranja ganglija i oslobađanje histamina iz tkiva, što u slučaju predoziranja može biti dodatni uzrok hipotoničnog stanja.

Ovisno o mehanizmu opuštanja, različit je pristup liječenju trovanja lijekovima sličnim kurareu. U slučaju predoziranja antidepolarizirajućim sredstvima, primjena antikolinesteraznih sredstava koja povećavaju koncentraciju acetilkolina u području krajnjih ploča je metoda antidotne terapije. U slučaju trovanja depolarizirajućim sredstvima, primjena istih sredstava može pojačati fenomene depolarizacije i dovesti do produbljivanja neuromuskularnog bloka.

Diplacin. U relativno velikim količinama ne ometa cirkulaciju krvi. Kod intravenske primjene u dozama od 3-4 mikrona/kg, lijek izaziva potpunu relaksaciju mišića i apneju za 5-6 minuta. Trajanje zadnjih 20-25 minuta. Nakon što se disanje obnovi, opuštanje mišića traje dugo vremena. Ponovljenom primjenom učinak se pojačava, pa dozu treba smanjiti za 1/3-1/2 izvorne. Antidot diplacina, iako ne uvijek dovoljno učinkovit, je prozerin.

Ditilin- kratkotrajni relaksant mišića, jer se lako hidrolizira u tijelu enzimom butirilkolin-steraze krvnog seruma. Kod malignih bolesti i bolesti jetre, praćenih smanjenjem proizvodnje ovog enzima, uz često pojavu kongenitalne hipokolinske esteremije, dolazi do povećane osjetljivosti na ditilin. To se također opaža kod bolesti bubrega, što otežava oslobađanje ditilina.

Jednokratnom intravenskom injekcijom lijeka u dozi od 0,2-0,3 mg / kg tjelesne težine (1-2 ml 1% otopine), nakon 1-1,5 minuta, može doći do maksimalnog učinka (bez zaustavljanja disanja) koji traje do 3-7 minuta. Ako se ditilin primjenjuje u dozama od 1-1,7 mg/kg, dolazi do potpune relaksacije mišića i apneje u trajanju od 5-7 minuta. Da biste postigli dulje opuštanje mišića, možete koristiti njegovu kapaljku ili frakcijsku primjenu. U tom se slučaju mehanizam djelovanja može promijeniti - depolarizacijski blok zamjenjuje se kompetitivnim. Kao rezultat toga, u slučaju predoziranja ditilinom nakon produljene ili ponovljene primjene, nroserin se može koristiti s oprezom kao antagonist.

Simptomi trovanja su: težina vjeđa, diplopija, poteškoće u govoru i gutanju, paralitično stanje mišića ekstremiteta, vrata, međurebarnih i, na kraju, ali ne manje važno, dijafragme. Disanje je površno, isprekidano, ubrzano, sa stankom nakon izdisaja i udisaja. U slučaju predoziranja može doći do teške bradikardije s naglim padom krvnog tlaka.

Prva pomoć i liječenje. Kada je disanje isključeno, treba odmah primijeniti kontrolirano disanje kisikom. U svrhu dekuracije, kada se propisuju antidepolarizirajući agensi (diplacin, itd.), Intravenski se primjenjuju 3 ml 0,05% otopine proserina na pozadini 0,5-1 ml 0,1% otopine atropin sulfata. Potonji je propisan za ograničavanje stimulacije prozerin n-kolinergičkih receptora mišića i autonomnih čvorova. Dekurarizirajuće djelovanje prozerina pojačava se intravenskom primjenom klorida ili kalcijevog glukonata (5-10 ml 5% otopine).

Perzistentna hipotenzija uklanja se intravenskom primjenom simpatomimetičkih amina (efedrin hidroklorid, norepinefrin hidrotartrat).

Ako se predozira ditilinom, preporuča se transfuzija svježe krvi ili plazme kako bi se obnovile rezerve butirilkolinesteraze, kao i lijekovi koji nadomještaju plazmu. Uz ponovnu primjenu velikih doza lijeka, koji imaju antidepolarizirajući učinak, neki autori smatraju prikladnim koristiti prozerin.

Liječenje akutnih otrovanja, 1982

N.V. ORGANON (Nizozemska)

ATX: V03AB35 (Sugamadex)

Protuotrov za opuštanje mišića

MKB: T48 Otrovanje lijekovima koji primarno djeluju na glatke i skeletne mišiće te dišne ​​organe

Selektivni antidot za relaksanse mišića rokuronijev bromid i vekuronijev bromid. Sugamadeks je modificirani gama-ciklodekstrin koji je spoj koji selektivno veže rokuronijev bromid i vekuronijev bromid. S njima stvara kompleks u krvnoj plazmi, što dovodi do smanjenja koncentracije mišićnog relaksanta koji se veže na nikotinske receptore u neuromuskularnoj sinapsi. To dovodi do uklanjanja neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom ili vekuronijevim bromidom.
Postojala je jasna ovisnost učinka o dozi sugamadeksa, koja je primijenjena u različito vrijeme i na različitim dubinama blokade neuromuskularnog provođenja. Sugamadex je primjenjivan u dozama u rasponu od 0,5 do 16 mg/kg, i to nakon jednokratne injekcije rokuronijevog bromida u dozama od 0,6, 0,9, 1 i 1,2 mg/kg ili nakon primjene vekuronijevog bromida u dozi od 0,1 mg/kg. kg, te nakon primjene doza održavanja ovih mišićnih relaksansa.
Sugamadex se može koristiti u različito vrijeme nakon primjene rokuronijeva bromida ili vekuronijeva bromida.
Zatajenje bubrega. Dva otvorena klinička ispitivanja uspoređivala su učinkovitost i sigurnost sugamadeksa u bolesnika s ili bez teškog oštećenja bubrega koji su podvrgnuti kirurškom zahvatu. U jednoj studiji, sugamadeks je primijenjen kako bi se poništila blokada izazvana rokuronijevim bromidom u prisutnosti 1-2 posttetaničnih odgovora (4 mg/kg; n = 68); u drugoj studiji, sugamadex je primijenjen na početku drugog odgovora u načinu stimulacije s četiri šoka (T2) (2 mg/kg; n=30). Oporavak neuromuskularnog provođenja nakon blokade bio je nešto dulji u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega u usporedbi s bolesnicima bez zatajenja bubrega. U ovim ispitivanjima nisu primijećeni slučajevi rezidualne neuromuskularne blokade ili njezinog ponovnog uspostavljanja u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega.
Utjecaj na QTc interval. U tri klinička ispitivanja sugamadeksa koji se koristio sam, ili u kombinaciji s rokuronijevim bromidom ili vekuronijevim bromidom, ili u kombinaciji s propofolom ili sevofluranom, nije primijećeno klinički značajno povećanje QT/QTc intervala.

Indikacije

Farmakokinetički parametri sugamadeksa izračunavaju se na temelju zbroja koncentracija slobodnog sugamadeksa i sugamadeksa u kompleksu sugamadeksa i mišićnog relaksanta. Farmakokinetički parametri kao što su klirens i Vd smatraju se jednim...

Kontraindikacije

- teško zatajenje bubrega (CC - teško zatajenje jetre;
- trudnoća;
- razdoblje dojenja;
- dob djece do 2 godine;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Doziranje

Sugamadex smije primjenjivati ​​samo anesteziolog ili pod njegovim uputama. Preporučuje se odgovarajuća metoda praćenja za praćenje stupnja neuromuskularne blokade i obnove neuromuskularnog provođenja. Prema uobičajenim...

Predozirati

Do danas je primljeno jedno izvješće o slučajnom predoziranju lijekom u dozi od 40 mg / kg. Nije bilo značajnih nuspojava. Sugamadex se dobro podnosi u dozama do 96 mg/kg bez nuspojava.

interakcija lijekova

Interakcija prema vrsti vezanja (hormonska kontracepcija)
Zbog primjene sugamadeksa može doći do smanjenja učinkovitosti nekih lijekova zbog smanjenja njihove (slobodne) koncentracije u plazmi. U takvoj situaciji potrebno je...

Nuspojava

Najčešće (≥1/100 do Sljedeće nuspojave povezane su s primjenom sugamadeksa.
tjelesni sustav
Učestalost pojavljivanja
Nuspojave
Poremećaj imunološkog sustava
Rijetko (od ≥1/...

Tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se primjena sugamadeksa tijekom trudnoće zbog nedovoljno podataka.
Studija o izlučivanju sugamadeksa u mlijeko u žena tijekom dojenja nije provedena, ali na temelju pretkliničkih podataka ta vjerojatnost nije ...

Koristite u kršenju funkcije jetre

Kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.

Koristi se za oštećenu funkciju bubrega

Kontraindicirano kod teškog zatajenja bubrega (QC Primjena kod djece Kontraindicirano kod djece mlađe od 2 godine.

Primjena u starijih bolesnika

Stariji pacijenti: nakon uvođenja sugamadeksa u prisutnosti 2 odgovora u načinu stimulacije TOF na pozadini blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom, ukupno vrijeme oporavka neuromuskularne provodljivosti (omjer T4 / T1 do 0,9) u odraslih bolesnika .. .

posebne upute

Praćenje respiratorne funkcije tijekom obnove neuromuskularnog provođenja
Potrebno je provoditi mehaničku ventilaciju do potpunog uspostavljanja adekvatnog spontanog disanja nakon uklanjanja neuromuskularne blokade. Čak i ako je došlo do potpunog oporavka ...

Posebni uvjeti upisa

kontraindicirano u trudnoći, oprez kod dojenja, kontraindicirano u slučaju oštećenja jetre, kontraindicirano u slučaju oštećenja bubrega, kontraindicirano u djece, oprez u starijih bolesnika

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri sugamadeksa izračunavaju se na temelju zbroja koncentracija slobodnog sugamadeksa i sugamadeksa u kompleksu sugamadeksa i mišićnog relaksanta. Farmakokinetički parametri kao što su klirens i Vd smatraju se jednim...

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi od 2° do 8°C. Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 3 godine.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za intravensku primjenu je bistra, bezbojna do svijetlo žuta.
1 ml
sugamadeks natrij
108,8 mg
što odgovara sadržaju sugamadeksa
100 mg
Pomoćne tvari: klorovodična kiselina - q.s. do pH 7....

Poštovani doktori!

Ako imate iskustva u propisivanju ovog lijeka svojim pacijentima - podijelite rezultat (ostavite komentar)! Je li ovaj lijek pomogao pacijentu, jesu li se tijekom liječenja pojavile nuspojave? Vaše iskustvo bit će zanimljivo i vašim kolegama i pacijentima.

Dragi pacijenti!

Ako Vam je ovaj lijek propisan i bili ste na terapiji, recite nam je li bio učinkovit (pomogao), je li bilo nuspojava, što Vam se svidjelo/ne svidjelo. Tisuće ljudi na internetu traže recenzije različitih lijekova. Ali samo ih rijetki napuštaju. Ako osobno ne ostavite recenziju na ovu temu, ostali neće imati što čitati.

Hvala puno!

Sredstva za opuštanje mišića- lijekovi koji smanjuju tonus skeletnih mišića uz smanjenje motoričke aktivnosti do potpune imobilizacije.

Mehanizam djelovanja - blokada H-kolinergičkih receptora u sinapsama zaustavlja dovod živčanog impulsa u skeletne mišiće, a mišići prestaju kontrahirati. Opuštanje ide odozgo prema dolje, od mišića lica do vrhova nožnih prstiju. Dijafragma se zadnja opušta. Vodljivost se obnavlja obrnutim redoslijedom. Prvi subjektivni znak završetka relaksacije mišića su pokušaji bolesnika da samostalno diše. Znakovi potpune dekuracije: bolesnik može podići i držati glavu 5 sekundi, čvrsto stisnuti ruku i samostalno disati 10-15 minuta bez znakova hipoksije. Objektivno, stupanj utjecaja mišićnih relaksansa određuje se pomoću sljedećih metoda: elektromiografija, akcelomiografija, periferna neurostimulacija, mehanomiografija.

Vrijeme djelovanja mišićnih relaksanata produljuje se u prisutnosti čimbenika: hipotenzije, hipoksije, hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipovolemije, poremećaja mikrocirkulacije, hipokalijemije, duboke anestezije, hipotermije i starije dobi bolesnika. Učinak na M-kolinergičke receptore srca, glatkih mišića i živca vagusa ovisi o lijeku i dozi. Neki relaksanti mišića mogu potaknuti oslobađanje histamina. Ne prolaze kroz BBB. Prolaz kroz PB ovisi o lijeku i dozi. Nije topiv u mastima. Vezanje za proteine ​​krvi ovisi o lijeku. Glavni način primjene je intravenski. Kada se uzimaju u hrani, oni ne djeluju, jer su visoko polarni.

1. Osiguravanje uvjeta za intubaciju traheje. 2. Osigurati relaksaciju mišića tijekom kirurških intervencija kako bi se stvorili optimalni uvjeti za rad kirurškog tima bez prevelikih doza lijekova za opću anesteziju, kao i potrebe za relaksacijom mišića tijekom nekih dijagnostičkih postupaka koji se izvode u općoj anesteziji (primjerice, bronhoskopija). 3. Suzbijanje spontanog disanja u svrhu mehaničke ventilacije. 4. Uklanjanje konvulzivnog sindroma s neučinkovitošću antikonvulziva. 5. Blokada zaštitnih reakcija na hladnoću u obliku mišićnog drhtanja i hipertoničnosti mišića tijekom umjetne hipotermije. 6. Opuštanje mišića tijekom repozicije fragmenata kosti i smanjenje dislokacija u zglobovima, gdje se nalaze snažne mišićne mase.

Protuotrov: Prozerin. Antikolinesterazni lijekovi blokiraju kolinesterazu, povećava se količina acetilkolina i on kompetitivno istiskuje nedepolarizirajući mišićni relaksant. Prozerin se koristi u dozi od 0,03-0,05 mg/kg tjelesne težine. Atropin 0,1% 0,5 ml primjenjuje se 2-3 minute prije upotrebe za izravnavanje nuspojava prozerina. intravenozno. Dekurarizacija je kontraindicirana kod dubokog mišićnog bloka i bilo kakvog poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Ako učinak prozerina prestane ranije od učinka mišićnog relaksanta, tada rekurarizacija- ponovna relaksacija mišića zbog aktivacije kolinesteraze i smanjenja količine acetilkolina u sinaptičkoj pukotini.

Tvari ove skupine blokiraju H-kolinergičke receptore lokalizirane na krajnjoj ploči skeletnih mišića i sprječavaju njihovu interakciju s acetilkolinom, zbog čega acetilkolin ne uzrokuje depolarizaciju membrane mišićnog vlakna - mišići se ne kontrahiraju. Ovo se stanje naziva neuromuskularni blok.

Klasifikacija:

1 - Kompetitivni antidepolarizirajući mišićni relaksansi- tvari koje povećavaju koncentraciju ACh u sinaptičkoj pukotini, što kompetitivno istiskuje mišićni relaksant iz njegove povezanosti s HX receptorima i uzrokuje depolarizaciju postsinaptičke membrane, čime se obnavlja neuromuskularni prijenos. (alkaloid tubokurarin; lijekovi - kurariform)

a) benzilizokinolini (tubokurarin, atrakurij, mivakurij)

b) aminosteroidi (pipekuronij, vekuronij, rokuronij)

Sredstva slična kurareu koriste se za opuštanje skeletnih mišića tijekom kirurških operacija. Pod djelovanjem lijekova sličnih kurareu mišići se opuštaju sljedećim redoslijedom: prvo mišići lica, grkljana, vrata, zatim mišići udova, trupa i na kraju dišni mišići - disanje prestaje. Kada se disanje isključi, pacijent se prebacuje na umjetnu ventilaciju pluća.

Osim toga, koriste se za uklanjanje toničkih konvulzija kod tetanusa i kod trovanja strihninom. Istodobno, opuštanje skeletnih mišića pomaže u uklanjanju konvulzija.

Antagonisti mišićnih relaksansa antidepolarizirajućeg djelovanja su antikolinesterazni agensi. Inhibicijom aktivnosti acetilkolinesteraze sprječavaju hidrolizu acetilkolina i time povećavaju njegovu koncentraciju u sinaptičkoj pukotini. ACh istiskuje lijek iz njegove povezanosti s H-kolinergičkim receptorima, što dovodi do obnove neuromuskularnog prijenosa. Antikolinesterazni agensi (neostigmin) koriste se za prekid neuromuskularnog bloka ili uklanjanje rezidualnih učinaka nakon primjene antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

2 - Depolarizirajući mišićni relaksansi- Suksametonij jodid (Ditilin, Listenon, Miorelaksin) Suksametonij jodid je po svojoj kemijskoj strukturi dvostruka molekula acetilkolina.

Suksametonij stupa u interakciju s H-kolinergičkim receptorima lokaliziranim na završnoj ploči skeletnih mišića, poput acetilkolina, i uzrokuje depolarizaciju postsinaptičke membrane. Pritom dolazi do kontrakcije mišićnih vlakana, što se očituje u vidu pojedinačnih trzaja skeletnih mišića – fascikulacija. Međutim, za razliku od acetilkolina, suksametonij je otporan na acetilkolinesterazu i stoga se praktički ne razgrađuje u sinaptičkoj pukotini. Kao rezultat toga, suksametonij uzrokuje trajnu depolarizaciju postsinaptičke membrane završne ploče.

Nuspojave: postoperativna bol u mišićima (koja je povezana s mikrotraumama mišića tijekom njihovih fascikulacija), respiratorna depresija (apneja), hiperkalemija i srčane aritmije, hipertenzija, povišen intraokularni tlak, rabdomioliza i mioglobinemija, hipertermija.

3 - Lijekovi koji smanjuju otpuštanje ACh - Botox je pripravak botulinum toksina tipa A, koji sprječava oslobađanje ACh iz završetaka kolinergičkih živčanih vlakana. Teški lanac botulinum toksina ima sposobnost vezanja na specifične receptore na membranama živčanih stanica. Nakon što se veže na presinaptičku membranu živčanog završetka, botulinum toksin endocitozom prodire u neuron.

S obzirom na to da Botox sprječava otpuštanje ACh završecima simpatičkih kolinergičkih vlakana koja inerviraju žlijezde znojnice, lijek se koristi kod hiperhidroze za smanjenje lučenja ekkrinih žlijezda znojnica (pazuha, dlanova, stopala). Unesite intradermalno. Učinak traje 6-8 mjeseci.

Lijek se neko vrijeme koncentrira na mjestu ubrizgavanja, a zatim ulazi u sistemsku cirkulaciju, ne prodire u BBB i brzo se metabolizira.

Kao nuspojave bilježe se bol i mikrohematomi na mjestu ubrizgavanja, blaga opća slabost tijekom 1 tjedna.