Itrakonazol ili flukonazol koji je bolji za gljivice na noktima. Azoli - antifungalna sredstva

Koji je danas najbolji lijek protiv gljivica na noktima? Moderna medicina nudi širok izbor lijekova i inovativnih tehnologija.

Gljivice noktiju prilično su česta bolest. Mikoza - ovo je naziv ove bolesti, možete je uhvatiti ili izravno od zaražene osobe, ili ako ploča nokta ili koža dođe u kontakt s pacijentovom odjećom, obućom, osobnim stvarima ili uobičajenim predmetima. Najčešća mjesta infekcije su kupke, saune, bazeni, teretane i plaže.

Kako bi se provelo učinkovito liječenje gljivica noktiju, potrebno je utvrditi koja je specifična vrsta uzrokovala leziju. Najčešće su to dermatofiti Trichophyton rubrum ili mentagrofiti. Oni čine 60 do 90 posto svih bolesti noktiju.

Međutim, često je infekcija mješovita, odnosno ploča nokta zahvaćena je nekoliko vrsta dermatofita, kao i vrstama kvasca i plijesni. Bez analize je nemoguće odgovoriti čime je točno osoba zaražena. Međutim, na tržištu postoje alati koji se savršeno nose sa složenim problemom.

Gljivice na noktima liječe se na različite načine

Teška lezija ploče nokta, kada je potpuno deformirana, naziva se hiperkarotični oblik. U ovom slučaju, samo-lijek je neprihvatljiv. U drugim slučajevima, možete se snaći s mastima, kremama i sprejevima na bazi neke vrste multigljivične aktivne tvari.

Najčešće terapija uključuje:

• Oralna primjena antifungalnih lijekova plus primjena sličnog lijeka na mjesto lezije.
• Uklanjanje zahvaćenog dijela ploče nokta pomoću keratoličkih flastera Ureaplast, Microspore, Onychoplast, nakon čega slijedi liječenje antifungalnim lijekovima. Uklanjanje dijela ili cijele pločice ubrzava proces liječenja i obnavljanja nokta.
• Primjena antifungalnih lakova. Pomaže u složenom liječenju, kao profilaktičko sredstvo ili u samoj početnoj fazi bolesti. Trgovački nazivi lakova: amorolfin (amorolfin), loceril (aktivni sastojak amorolfin), ciklopiroks, batrafen (na ciklopiroksu), omorolfin.
• Primjena krema, masti, otopina i sprejeva na bazi terbinafina.
• Imenovanje oralnih sistemskih antifungalnih lijekova - Griseofulvin, Grimelan, Ketokonazol, Itrakonazol, Irunin, Terbinafine, Flukonazol i drugi. Istodobno s tabletama propisuju se vanjska sredstva, ovisno o prirodi bolesti.
• S teškim tijekom bolesti propisuju se lijekovi koji uključuju ne samo antifungalne tvari, već i antibakterijske ili kortikosteroidne komponente. Na primjer, travocort uključuje izokonazol iz gljivica i diflukortolon valerat (kortikosteroid), koji ublažava svrbež i alergije. Dobar je i lijek Pimafucort, koji sadrži antibiotik širokog spektra, antifungalni lijek i kortikosteroid.
• Kao terapija održavanja propisani su losioni s Dimeksidom - ublažava upalu, kapi i masti s cinkom, bakrom - ubrzavaju oporavak kože i noktiju.

Terbinafin tablete

Jedno od najpristupačnijih sredstava za oralnu, odnosno vanjsku primjenu za gljivice noktiju je terbinafin. Naziv lijeka i aktivna tvar su isti. Pogodan i za tretiranje kože, kose, sluznice. Dostupan je u obliku masti, krema, tableta, sprejeva, otopina. Rijetko se propisuje sistemski, u većini slučajeva indicirana je lokalna primjena. Spada u skupinu alilamina.

Terbinafin ima snažno fungicidno djelovanje na različite vrste dermatofita i drugih gljivica i kvasaca. Uništava međustanične membrane i s vremenom gljivice umiru. Ovaj lijek propisan je za brojne bolesti: gljivice noktiju, mikrosporiju, mikoze uzrokovane gljivicom rubrum, trichophytosis, kandidalne lezije sluznice i kože.

Za lokalno liječenje gljivica Terbinafine krema, mast ili sprej propisuje se 1 puta dnevno. Okvirno trajanje tečaja je 1 tjedan. Nemoguće je prekinuti tečaj, unatoč činjenici da će se poboljšanje dogoditi nakon druge ili treće uporabe lijeka. Glavne kontraindikacije za uporabu lijekova s ​​ovom aktivnom tvari su zatajenje jetre i bubrega, kao i tumori različite prirode, psorijaza, endokrine bolesti.

Najprikladnije je koristiti sprejeve različitih proizvođača. Alkoholne otopine terbinafina brzo se apsorbiraju u ploču nokta, praktički ne ulaze u krvotok (manje od 5%) i odmah se suše. Dakle, možete nositi čarape i cipele gotovo odmah nakon nanošenja.

Pripravci za liječenje mikoza s ovim aktivnim sastojkom:

• lamizil.
• Binafin.
• Thermicon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin i drugi.

Svi oni imaju isti aktivni sastojak, istu koncentraciju za pojedine oblike. Razlikuju se samo pomoćne tvari koje su odgovorne za omekšavanje ploče i transport aktivnih tvari do nokta. Vrijedno je odabrati prema individualnoj prenosivosti i cijeni.

Itrakonazol tablete

Ovo je još jedan lijek za liječenje gljivica širokog spektra djelovanja. Spada u skupinu triazola. Itrakonazol se također uspješno koristi za liječenje lezija ploče nokta, kao i terbinafin. Međutim, s oprezom se propisuje pacijentima s bolesnom jetrom, bubrezima.

Imena lijekova na bazi itrakonazola:

• Irunin.
• Orungal.
• Teknazol.
• Orungamin.
• Orunit.
• Rumikoz i drugi.

Najpovoljnije kapsule su Irunin. Trajanje i tijek liječenja (s intervalima u prijemu) propisuje liječnik strogo pojedinačno.

flukonazol tablete

Također se odnosi na lijekove serije triazola, odnosno djeluje slično itrakonazolu. Njegova prednost u odnosu na srodne lijekove je što praktički ne djeluje na ljudsku patogenu mikrofloru, odnosno korisne gljivice u našem tijelu.

Ovo je relativno skup lijek koji se propisuje u rijetkim slučajevima kada pacijent ima problema s imunološkim sustavom. Dakle, može biti otpušten ako postoje tumori, imunološka depresija, ako će u bliskoj budućnosti pacijent morati na operaciju, terapiju zračenjem. U banalnim slučajevima gljivične infekcije nokta, Flukonazol se ne preporučuje. Važno je napomenuti da ovaj lijek ima niz neugodnih nuspojava koje nisu karakteristične za druge antifungalne agense.

Analozi:

• Diflucan.
• Mikozist.
• Flukostat.

Svi ovi pripravci kapsula usmjereni su uglavnom na sustavno liječenje gljivičnih bolesti povezanih s ljudskim genitourinarnim sustavom.

Ketokonazol tablete

Prilično aktivan antifungalni lijek koji je najučinkovitiji u liječenju sustavnih lezija. Praktički nema kontraindikacija - samo intolerancija, trudnoća, dojenje, ozbiljne bolesti jetre, ali može dati niz nuspojava.

Pripravci koji sadrže ketokonazol:

• Mycozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Također, ovaj aktivni sastojak često se koristi u proizvodnji medicinskih i kozmetičkih šampona, masti. Na primjer, ima ga u Nizoral šamponu i Perhotalu.

Video: Antifungalni lijekovi

Ukratko ćemo opisati glavne lijekove za gljivice noktiju

Na najmanju sumnju na gljivice na noktima, odmah idite liječniku

Moderna farmakologija može ponuditi niz antifungalnih lijekova koji djeluju na mnoge vrste mikrofunga. Neki od lijekova mogu se klasificirati kao specijalizirani za liječenje određenih skupina bolesti. Na primjer, djeluju lijekovi koji se temelje na ketokonazolu ili flukonazolu.

Najčešće, mikolozi propisuju lijekove na bazi terbinafina ili itrakonazola za liječenje gljivica noktiju. Neki od lijekova koji se temelje na njima naširoko su reklamirani i prilično su skupi. U isto vrijeme, učinak takvih popularnih lijekova dobro je proučen, što omogućuje liječnicima da preporuče ove posebne lijekove.

Ako problem nije otišao predaleko, možete pokušati sami liječiti. Da biste to učinili, omekšajte oštećeni dio ploče pomoću posebnih zakrpa i uklonite ga. Zatim odaberite mast, kremu ili lokalni sprej na bazi terbinafina ili itrakonazola i koristite prema uputama.

Za uklanjanje nelagode prikladne su masti s kortikosteroidima. Cinkove i bakrene masti pridonijet će obnovi kože. Ako terapija ne djeluje, nužan je posjet liječniku. Moguće je ne samo gubitak nokta, već i sustavno oštećenje tijela gljivicama.

Posljednjih desetljeća bilježi se značajan porast gljivičnih bolesti. To je zbog mnogih čimbenika, a posebno zbog široke upotrebe u medicinskoj praksi antibiotika širokog spektra, imunosupresiva i drugih skupina lijekova.

U vezi s trendom rasta gljivičnih bolesti (i površinskih i teških visceralnih mikoza povezanih s HIV infekcijom, onkohematoloških bolesti), razvoja otpornosti patogena na postojeće lijekove, identifikacije gljivičnih vrsta koje su se prije smatrale nepatogenima ( trenutno se potencijalnim patogenima mikoza smatra oko 400 vrsta gljiva), potreba za učinkovitim antifungalnim sredstvima je porasla.

Antifungici (antimikotici) su lijekovi koji djeluju fungicidno ili fungistatski, a koriste se za prevenciju i liječenje gljivičnih infekcija.

Za liječenje gljivičnih oboljenja koristi se niz lijekova različitih po podrijetlu (prirodni ili sintetski), spektru i mehanizmu djelovanja, protugljivičnom učinku (fungicidno ili fungistatsko), indikacijama za primjenu (lokalne ili sistemske infekcije), načinu primjene. (oralno, parenteralno, eksterno) .

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju skupini antimikotika: prema kemijskoj strukturi, mehanizmu djelovanja, spektru djelovanja, farmakokinetici, podnošljivosti, osobitostima kliničke primjene itd.

Prema kemijskoj strukturi, antifungalna sredstva se klasificiraju na sljedeći način:

1. Polienski antibiotici: nistatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mikoheptin.

2. Derivati ​​imidazola: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oksikonazol, butokonazol.

3. Derivati ​​triazola: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Alilamini (derivati ​​N-metilnaftalena): terbinafin, naftifin.

5. Ehinokandini: kaspofungin, mikafungin, anidulafungin.

6. Lijekovi drugih skupina: griseofulvin, amorolfin, ciklopiroks, flucitozin.

Podjela antifungalnih lijekova prema glavnim indikacijama za uporabu prikazana je u klasifikaciji D.A. Kharkevich (2006):

I. Sredstva koja se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivicama:

1. Sa sistemskim ili dubokim mikozama (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, kriptokokoza, blastomikoza):

Antibiotici (amfotericin B, mikoheptin);

Derivati ​​imidazola (mikonazol, ketokonazol);

Derivati ​​triazola (itrakonazol, flukonazol).

2. S epidermomikozom (dermatomikoza):

Antibiotici (griseofulvin);

Derivati ​​N-metilnaftalena (terbinafin);

Derivati ​​nitrofenola (klornitrofenol);

Pripravci joda (alkoholna otopina joda, kalijev jodid).

II. Sredstva koja se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih oportunističkim gljivicama (na primjer, s kandidijazom):

Antibiotici (nistatin, levorin, amfotericin B);

Derivati ​​imidazola (mikonazol, klotrimazol);

Biskvaterne amonijeve soli (dekvalinijev klorid).

U kliničkoj praksi antifungici se dijele u 3 glavne skupine:

1. Pripravci za liječenje dubokih (sistemskih) mikoza.

2. Pripravci za liječenje epidermofitoze i trihofitoze.

3. Pripreme za liječenje kandidijaze.

Izbor lijekova u liječenju mikoza ovisi o vrsti uzročnika i njegovoj osjetljivosti na lijekove (potrebno je propisati lijekove odgovarajućeg spektra djelovanja), farmakokinetici lijekova, toksičnosti lijeka, kliničkom stanju pacijent, itd.

Gljivične bolesti poznate su jako dugo, još od antike. Međutim, uzročnici dermatomikoze i kandidijaze identificirani su tek sredinom 19. stoljeća, početkom 20. stoljeća. opisani su uzročnici mnogih visceralnih mikoza. Prije pojave antimikotika u medicinskoj praksi za liječenje mikoza koristili su se antiseptici i kalijev jodid.

Godine 1954. otkriveno je antifungalno djelovanje u poznatom od kasnih 40-ih. 20. stoljeće polienski antibiotik nistatin, u vezi s kojim je nistatin postao široko korišten za liječenje kandidijaze. Antibiotik griseofulvin pokazao se kao vrlo učinkovit antimikotik. Griseofulvin je prvi put izoliran 1939. godine i korišten u liječenju gljivičnih bolesti biljaka, au medicinsku praksu uveden je 1958. godine i bio je povijesno prvi specifični antimikotik za liječenje dermatomikoze kod ljudi. Za liječenje dubokih (visceralnih) mikoza počeo se koristiti još jedan polienski antibiotik, amfotericin B (dobiven je u pročišćenom obliku 1956. godine). Veliki uspjesi u stvaranju antifungalnih sredstava datiraju iz 70-ih godina. XX. st., kada su sintetizirani i uvedeni u praksu derivati ​​imidazola - antimikotici druge generacije - klotrimazol (1969.), mikonazol, ketokonazol (1978.) itd. U antimikotike treće generacije ubrajaju se derivati ​​triazola (itrakonazol - sintetiziran 1980., flukonazol - sintetiziran 1982.), čija je aktivna uporaba započela 90-ih godina, i alilamini (terbinafin, naftifin). Antimikotici IV generacije — novi lijekovi već registrirani u Rusiji ili u fazi kliničkih ispitivanja — liposomalni oblici polienskih antibiotika (amfotericin B i nistatin), derivati ​​triazola (vorikonazol — stvoren 1995., posakonazol — registriran u Rusiji krajem 2007., ravukonazol - nije registriran u Rusiji) i ehinokandini (kaspofungin).

Polienski antibiotici- antimikotici prirodnog podrijetla, proizvedeni Streptomyces nodosum(amfotericin B), Actinomyces levoris Krass(levorin), aktinomiceta Streptoverticillium mycoheptinicum(mikoheptin), aktiomiket Streptomyces noursei(nistatin).

Mehanizam djelovanja polienskih antibiotika dobro je poznat. Ovi lijekovi snažno se vežu za ergosterol stanične membrane gljivica, narušavaju njezin integritet, što dovodi do gubitka staničnih makromolekula i iona te lize stanice.

Polieni imaju najširi spektar antifungalnog djelovanja in vitro među antimikoticima. Amfotericin B, kada se koristi sustavno, aktivan je protiv većine kvasca sličnih, filamentoznih i dimorfnih gljiva. Kod lokalne primjene polieni (nistatin, natamicin, levorin) djeluju uglavnom na Candida spp. Polieni su aktivni protiv nekih protozoa - Trichomonas (natamicin), Leishmania i ameba (amfotericin B). Uzročnici zigomikoze su neosjetljivi na amfotericin B. Dermatomycetes (rod Trichophyton, Microsporum i epidermofiton), Pseudoallescheria boydi i tako dalje.

Nistatin, levorin i natamicin koriste se lokalno i oralno za kandidijazu, uklj. kandidijaza kože, gastrointestinalne sluznice, genitalna kandidijaza; amfotericin B se primarno koristi za liječenje teških sistemskih mikoza i do sada je jedini polienski antibiotik za intravensku primjenu.

Svi polieni praktički se ne apsorbiraju iz probavnog trakta kada se uzimaju oralno, a s površine netaknute kože i sluznice kada se primjenjuju lokalno.

Uobičajene sistemske nuspojave poliena kada se uzimaju oralno su: mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu i alergijske reakcije; kada se koristi lokalno - iritacija i peckanje kože.

Osamdesetih godina 20. stoljeća razvijen je niz novih lijekova na bazi amfotericina B - oblici amfotericina B povezani s lipidima (liposomalni amfotericin B - Ambysome, lipidni kompleks amfotericina B - Abelset, koloidna disperzija amfotericina B - Amphocil), koji su danas uvodi se u kliničku praksu.praksa. Odlikuju se značajnim smanjenjem toksičnosti uz zadržavanje antifungalnog učinka amfotericina B.

Liposomski amfotericin B je moderni oblik doziranja amfotericina B inkapsuliranog u liposome (vezikule koje nastaju kada se fosfolipidi dispergiraju u vodi) i bolje se podnosi.

Liposomi, budući da su u krvi, ostaju netaknuti dugo vremena; otpuštanje djelatne tvari događa se samo u kontaktu sa stanicama gljivice kada ona uđe u tkiva zahvaćena gljivičnom infekcijom, dok liposomi osiguravaju netaknutost lijeka u odnosu na normalna tkiva.

Za razliku od konvencionalnog amfotericina B, liposomalni amfotericin B stvara veće koncentracije u krvi od konvencionalnog amfotericina B, praktički ne prodire u bubrežno tkivo (manje je nefrotoksičan), ima izraženija kumulativna svojstva, poluvrijeme raspada je prosječno 4-6 dana, dugotrajnom primjenom može se povećati do 49 dana. Nuspojave (anemija, vrućica, zimica, hipotenzija), u usporedbi sa standardnim lijekom, javljaju se rjeđe.

Indikacije za primjenu liposomalnog amfotericina B su teški oblici sistemskih mikoza u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, s neučinkovitošću standardnog lijeka, s njegovom nefrotoksičnošću ili s teškim reakcijama na IV infuziju koje se ne mogu zaustaviti premedikacijom.

Azoli(derivati ​​imidazola i triazola) najbrojnija je skupina sintetskih antimikotika.

Ova grupa uključuje:

Azoli za sustavnu primjenu - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

Azoli za lokalnu primjenu - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oksikonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvi od predloženih sistemskih azola (ketokonazol) trenutno se iz kliničke prakse zamjenjuje triazolima - itrakonazolom i flukonazolom. Ketokonazol je zbog visoke toksičnosti (hepatotoksičnosti) praktički izgubio na važnosti i koristi se uglavnom lokalno.

Svi azoli imaju isti mehanizam djelovanja. Antifungalni učinak azola, poput polienskih antibiotika, posljedica je kršenja integriteta stanične membrane gljivica, ali mehanizam djelovanja je drugačiji: azoli ometaju sintezu ergosterola, glavne strukturne komponente stanične membrane gljivica. Učinak je povezan s inhibicijom enzima ovisnih o citokromu P450, uklj. 14-alfa-demetilaza (sterol-14-demetilaza), koja katalizira pretvorbu lanosterola u ergosterol, što dovodi do poremećaja sinteze ergosterola u staničnoj membrani gljivica.

Azoli imaju širok spektar antifungalnog djelovanja, imaju pretežno fungistatski učinak. Azoli za sustavnu primjenu aktivni su protiv većine patogena površinskih i invazivnih mikoza, uključujući Candida spp.(uklj. candida albicans, candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Obično nije osjetljiv ili otporan na azole. Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. i zigomicete (klasa Zigomicete). Azoli ne djeluju na bakterije i protozoe (osim Leishmania major).

Vorikonazol i itrakonazol imaju najširi spektar djelovanja među oralnim antimikoticima. Oba se razlikuju od ostalih azola po djelovanju protiv plijesni. Aspergillus spp. Vorikonazol se razlikuje od itrakonazola po visokoj aktivnosti protiv Candida krusei i Candida grabrata, kao i veću učinkovitost protiv Fusarium spp. i Pseudallescheria boydii.

Lokalno primijenjeni azoli pretežno djeluju protiv Candida spp., dermatomicete ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) i Malassezia furfur(sin. Pityrosporum orbiculare). Djeluju i na niz drugih gljivica uzročnika površinskih mikoza, na neke gram-pozitivne koke i korinebakterije. Klotrimazol pokazuje umjereno djelovanje protiv anaeroba ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), u visokim koncentracijama – u odnosu na Trichomonas vaginalis.

Sekundarna rezistencija gljivica uz primjenu azola rijetko se razvija. Međutim, s dugotrajnom primjenom (na primjer, u liječenju kandidoznog stomatitisa i ezofagitisa u bolesnika zaraženih HIV-om u kasnijim fazama), postupno se razvija rezistencija na azole. Postoji nekoliko načina za razvoj održivosti. Glavni mehanizam otpora u candida albicans zbog nakupljanja genskih mutacija ERG11 koji kodira sterol-14-demetilazu. Kao rezultat toga, gen citokroma prestaje se vezati za azole, ali ostaje dostupan za prirodni supstrat, lanosterol. Unakrsna rezistencija se razvija na sve azole. Osim toga, na candida albicans i Candida grabrata rezistencija može biti posljedica uklanjanja lijekova iz stanice uz pomoć nosača, uklj. ovisni o ATP-u. Također je moguće pojačati sintezu sterol-14-demetilaze.

Lokalni pripravci u visokim koncentracijama na mjestu djelovanja mogu djelovati fungicidno protiv nekih gljivica.

Farmakokinetika azola. Azoli za sustavnu primjenu (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) dobro se apsorbiraju kada se uzimaju oralno. Bioraspoloživost ketokonazola i itrakonazola može značajno varirati ovisno o razini kiselosti u želucu i unosu hrane, dok apsorpcija flukonazola ne ovisi ni o želučanom pH niti o unosu hrane. Triazoli se metaboliziraju sporije od imidazola.

Flukonazol i vorikonazol se koriste oralno i intravenozno, ketokonazol i itrakonazol se koriste samo unutra. Farmakokinetika vorikonazola, za razliku od drugih sistemskih azola, je nelinearna - s povećanjem doze 2 puta, AUC se povećava 4 puta.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol i vorikonazol raspoređuju se u većinu tkiva, organa i tjelesnih tekućina, stvarajući u njima visoke koncentracije. Itrakonazol se može akumulirati u koži i pločama noktiju, gdje su njegove koncentracije nekoliko puta veće od razine u plazmi. Itrakonazol praktički ne prodire u slinu, intraokularnu i cerebrospinalnu tekućinu. Ketokonazol slabo prolazi kroz BBB i određuje se u cerebrospinalnoj tekućini samo u malim količinama. Flukonazol dobro prolazi kroz BBB (njegova razina u cerebrospinalnoj tekućini može doseći 50-90% razine u plazmi) i hemato-oftalmičku barijeru.

Sistemski azoli razlikuju se u trajanju poluvremena: T 1/2 ketokonazola - oko 8 sati, itrakonazola i flukonazola - oko 30 sati (20-50 sati). Svi sistemski azoli (osim flukonazola) metaboliziraju se u jetri i izlučuju uglavnom kroz gastrointestinalni trakt. Flukonazol se razlikuje od drugih antifungalnih lijekova po tome što se izlučuje putem bubrega (uglavnom nepromijenjen - 80-90%).

Azoli za topikalnu primjenu (klotrimazol, mikonazol i dr.) slabo se apsorbiraju kada se uzimaju oralno, pa se stoga koriste za topikalnu terapiju. Ovi lijekovi stvaraju visoke koncentracije u epidermisu i ispod slojeva kože koje premašuju MIC za glavne patogene gljivice. Najdulje vrijeme polueliminacije iz kože ima bifonazol (19-32 sata). Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna. Na primjer, lokalnom primjenom bifonazola zdrava koža apsorbira 0,6-0,8%, a upaljena koža 2-4%. Kod vaginalne primjene klotrimazola apsorpcija je 3-10%.

općepriznati svjedočanstvo za imenovanje sistemskih azola: kandidijaza kože, uključujući intertriginoznu kandidijazu (gljivični pelenski osip kožnih nabora i ingvinalne regije); onihomikoza, kandidozna paronihija; keratomikoza (pityriasis versicolor, trichosporosis); dermatofitoza, uključujući površnu trihofitozu glatke kože lica, trupa i vlasišta, infiltrativno-supurativnu trihofitozu, epidermofitiju prepona i stopala, mikrosporiju; potkožne mikoze (sporotrihoza, kromomikoza); pseudoaleherioza; vulvovaginalna kandidijaza, kolpitis i balanopostitis; kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, jednjaka i crijeva; sustavna (generalizirana) kandidijaza, uklj. kandidemija, diseminirana, visceralna kandidijaza (kandidozni miokarditis, endokarditis, bronhitis, pneumonija, peritonitis, kandidijaza mokraćnog sustava); duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, histoplazmozu i blastomikozu; kriptokokoza (kože, pluća i drugih organa), kriptokokni meningitis; prevencija gljivičnih infekcija kod bolesnika sa smanjenim imunitetom, transplantiranim organima i malignim novotvorinama.

Indikacije na imenovanje topikalnih azola: kandidijaza kože, kandidozna paronihija; dermatofitoza (epidermofitija i trihofitoza glatke kože, šaka i stopala, mikrosporija, favus, onihomikoza); pityriasis (šareni) lišaj; eritrasma; seboreični dermatitis; kandidijaza usne šupljine i ždrijela; kandidijazni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis; trihomonijaza.

Nuspojave sistemski azoli uključuju:

Gastrointestinalni poremećaji, uklj. bol u trbuhu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kolestatska žutica;

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa, uklj. glavobolja, vrtoglavica, pospanost, parestezija, tremor, konvulzije, zamagljen vid;

hematološke reakcije - trombocitopenija, agranulocitoza;

alergijske reakcije - kožni osip, svrbež, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom.

Kod vanjske uporabe azola u 5% slučajeva pojavljuju se osip, svrbež, peckanje, hiperemija, ljuštenje kože, rijetko - kontaktni dermatitis.

Kod intravaginalne primjene azola: svrbež, peckanje, hiperemija i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak, pojačano mokrenje, bol tijekom spolnog odnosa, peckanje u penisu seksualnog partnera.

Interakcije azola. Budući da azoli inhibiraju oksidativne enzime sustava citokroma P450 (ketokonazol > itrakonazol > flukonazol), ovi lijekovi mogu promijeniti metabolizam drugih lijekova i sintezu endogenih spojeva (steroida, hormona, prostaglandina, lipida itd.).

Alilamini- sintetičke droge. Djeluju pretežno fungicidno. Za razliku od azola, oni blokiraju ranije faze sinteze ergosterola. Mehanizam djelovanja je posljedica inhibicije enzima skvalen epoksidaze, koji zajedno sa skvalen ciklazom katalizira pretvorbu skvalena u lanosterol. To dovodi do manjka ergosterola i intracelularnog nakupljanja skvalena, što uzrokuje smrt gljivica. Alilamini imaju širok spektar djelovanja, međutim klinički je važan samo njihov učinak na uzročnike dermatomikoze, pa su glavne indikacije za imenovanje alilamina dermatomikoza. Terbinafin se koristi lokalno i oralno, naftifin - samo lokalno.

Ehinokandini. Kaspofungin je prvi lijek iz nove skupine antimikotika - ehinokandina. Istraživanja ove skupine tvari započela su prije otprilike 20 godina. Kaspofungin, mikafungin i anidulafungin trenutno su registrirani u Rusiji. Kaspofungin je polusintetski lipopeptidni spoj sintetiziran iz proizvoda fermentacije Glarea lozoyensis. Mehanizam djelovanja ehinokandina povezan je s blokadom sinteze (1,3)-β-D-glukana, sastavne komponente stanične stijenke gljivica, što dovodi do kršenja njegovog stvaranja. Kaspofungin je aktivan protiv Candida spp., uključujući sojevi otporni na azole (flukonazol, itrakonazol), amfotericin B ili flucitozin, koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja. Djeluje protiv raznih patogenih gljiva roda Aspergillus kao i vegetativni oblici Pneumocystis carini. Otpornost na echinocandidu javlja se kao rezultat mutacije gena FKS1 , koji kodira veliku podjedinicu (1,3)-β-D-glukan sintaze.

Kaspofungin se koristi samo parenteralno, jer. oralna bioraspoloživost je manja od 1%.

Dodijelite kaspofungin za empirijsku terapiju u bolesnika s febrilnom neutropenijom sa sumnjom na gljivičnu infekciju, s kandidijazom orofarinksa i jednjaka, invazivnom kandidijazom (uključujući kandidemiju), invazivnom aspergilozom s neučinkovitošću ili netolerancijom drugih vrsta terapije (amfotericin B, amfotericin B na nosačima lipida). i/ili itrakonazol).

Budući da (1,3)-β-D-glukan nije prisutan u stanicama sisavaca, kaspofungin djeluje samo na gljivice, pa se odlikuje dobrom podnošljivošću i malim brojem nuspojava (obično ne zahtijevaju prekid terapije) , uključujući . groznica, glavobolja, bol u trbuhu, povraćanje. Postoje izvješća o slučajevima alergijskih reakcija (osip, oticanje lica, svrbež, osjećaj topline, bronhospazam) i anafilaksije na pozadini primjene kaspofungina.

LS drugih grupa. Antifungalni lijekovi drugih skupina uključuju sredstva za sustavnu (griseofulvin, flucitozin) i lokalnu (amorolfin, ciklopiroks) primjenu.

Griseofulvin - jedan od prvih prirodnih antimikotika - antibiotik koji proizvodi plijesan Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin ima uski spektar djelovanja - djelotvoran je samo protiv dermatomiceta. Koristi se oralno u liječenju teških oblika dermatomikoze, koji se teško liječe vanjskim antifungalnim sredstvima.

Amorolfin je sintetski antimikotik širokog spektra za lokalnu primjenu (u obliku laka za nokte).

Ciklopiroks je sintetski lijek za lokalnu primjenu.

Flucitozin je fluorirani pirimidin koji se po mehanizmu djelovanja razlikuje od drugih antimikotika. Koristi se u / u liječenju sustavnih infekcija, uklj. generalizirana kandidijaza, kriptokokoza, kromoblastoza, aspergiloza (samo u kombinaciji s amfotericinom B).

Odabir antimikotika temelji se na kliničkoj slici i rezultatima laboratorijskih pretraga na gljivice. Ove studije uključuju sljedeće:

1. Mikroskopiranje nativnih preparata sputuma, eksudata, krvi, strugotine s jezika, krajnika, mikrobiopsija i dr.

2. Mikroskopiranje obojenih preparata (biosupstrata). Pritom je važno otkriti ne samo stanice gljivica, već i njihove vegetativne oblike - pupajuće stanice, micelij, pseudomicelij.

3. Kulturalno mikroskopsko ispitivanje s inokulacijom materijala na hranjivim medijima za identifikaciju vrste i soja gljivice patogena.

4. Citološka pretraga biosupstrata.

5. Histološki pregled bioptata (procjena invazivnosti procesa).

6. Imunološke dijagnostičke metode koriste se za otkrivanje protutijela na gljive, kao i senzibilizaciju, preosjetljivost na njih.

7. Određivanje metabolita-markera gljivica roda Candida azokromatografskim praćenjem. Glavni metabolit-marker je D-arabinitol (osnovna koncentracija u krvi je od 0 do 1 µg/ml, u cerebrospinalnoj tekućini - 2-5 µg/ml). Drugi markeri-komponente stanične stijenke gljivica roda Candida su manoza (normalno u krvnom serumu djece - do 20-30 μg / ml) i manitol (normalno - do 12-20 μg / ml).

8. Detekcija specifičnih Candida antigena (lateks aglutinacijom i imunoenzimskim testom za određivanje manana) tipična je za bolesnike s generaliziranim i visceralnim oblicima kandidijaze, a rijetka je u površinskim oblicima.

Kod dubokih mikoza obavezna je primjena navedenih metoda laboratorijske dijagnostike.

Koncentracija antifungalnih lijekova u krvi određuje se samo u okviru znanstvenih studija. Iznimka je flucitozin - njegova nuspojava ovisi o dozi, au slučaju zatajenja bubrega koncentracija u krvi brzo doseže toksičnost. Učinkovitost i štetni učinci azola i amfotericina B ne ovise izravno o njihovim koncentracijama u serumu.

Trenutno su u razvoju antimikotici koji su predstavnici već poznatih skupina antimikotika, kao i vezani uz nove klase spojeva: korinekandin, fuzakandin, sordarini, cispentacin, azoksibacilin.

Pripreme

Pripreme - 3657 ; Trgovačka imena - 204 ; Aktivni sastojci - 35

Djelatna tvar	Trgovačka imena
Informacije su odsutne

Glavni uvjet za učinkovito liječenje kandidijaze kod žena je etiotropna terapija, koja je usmjerena izravno na uklanjanje gljivica Candida. Da biste to učinili, koristite tablete od drozd. Arsenal tableta je ogroman.

Proizvode se u dvije vrste:

• vaginalno (lokalno djelovanje);
• sustavno djelovanje.

Ako je ginekolog utvrdio blagi stupanj drozda, za liječenje su dovoljne tablete za lokalnu primjenu. Lokalne tablete (vaginalne) ubrizgavaju se izravno u rodnicu. U pravilu, shema je jednostavna: 1 tableta - 1 put dnevno, navečer, noću. Trajanje liječenja ovisi o obliku bolesti. Za liječenje akutne kandidijaze potrebno je 5-7 dana, tijek liječenja kronične kandidijaze je najmanje dva tjedna.

Najpopularniji i najčešće propisani lokalni lijekovi ginekologa su Pimafucin, Econazole, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril supozitoriji, tablete i čepići na bazi klotrimazola.

1. Pimafucin je popularan i prilično učinkovit lijek odobren za liječenje žena tijekom trudnoće i dojenja. Dostupan u obliku tableta, čepića i masti. Pimafucin se dobro podnosi i ne izaziva alergijske reakcije, poznat je kao netoksičan lijek. Sadrži aktivnu tvar širokog spektra djelovanja - antifungalni antibiotik natamicin.


2. Livarol je siguran i učinkovit antifungalni lijek s aktivnom tvari - ketokonazolom. Može se koristiti tijekom trudnoće (osim u prvom tromjesečju). Lijek se prodaje u obliku svijeća. Liječenje akutnog oblika kandidijaze traje 5 dana, kronično liječenje - najmanje 10.
3. Klotrimazol je antimikotik u obliku tableta, kreme, praha, masti i otopine za vanjsku upotrebu. Ne koristiti za liječenje tijekom trudnoće i dojenja.
4. Hexicon - lijek se proizvodi u obliku čepića, kreme, vanjske otopine i gela. Ovaj antiseptički lijek s aktivnom tvari klorheksidin diglukonat pokazuje izvrsne rezultate u liječenju kandidijaze kod trudnica, koristi se prije poroda za sanaciju.

Liječenje bolesti samo lokalnim pripravcima dopušteno je prvi put kandidijaza koja se javlja u akutnom obliku. Svi ostali slučajevi tretiraju se sveobuhvatno - sistemski su povezani s lokalnim lijekovima.

Sistemske tablete

Djelatna tvar sadržana u sistemskim tabletama apsorbira se kroz gastrointestinalni trakt izravno u krv, te se tako raspršuje po tijelu, djelujući na zahvaćene organe. Aktivna tvar lijekova ostaje u tijelu dugo vremena, nakon antifungalne terapije izlučuje se iz tijela putem bubrega.

Kandidijaza se liječi tabletama koje sadrže različite aktivne tvari:

• flukonazol;
• natamicin;
• ketokonazol;
• mikonazol;
• nistatin.

Pilule i drugi lijekovi razlikuju se ne samo po dozama, već i po tome koliko brzo se apsorbiraju u tijelu.

Zajednički svim antifungalnim lijekovima je mehanizam djelovanja: suzbijaju razmnožavanje patogenih gljivica, a nakon nekog vremena micelij gljivica Candida biva potpuno uništen.

Ginekolozi preferiraju sistemske pripravke koji se temelje na tri djelatne tvari: flukonazol, itrakonazol i ketokonazol.

Postoji mnogo komercijalnih naziva lijekova, ali nema toliko aktivnih tvari na temelju kojih se proizvode.

flukonazol

Ovaj lijek za kandidijazu, proizveden u kapsulama, smatra se "zlatnim standardom" u liječenju kandidijaze. Na njih je osjetljiva većina vrsta patogenih gljivica Candida, uključujući i najčešćeg uzročnika Candidu albicans. Prednost lijeka: lijek ne uzrokuje otpornost gljivica, a također ga pacijenti dobro podnose i ima prikladan režim doziranja:

• dnevno - 1 kapsula (150 mg) - za akutnu kandidijazu;
• 1 kapsula (150 mg) - 3 dana za redom - u kroničnom tijeku bolesti;
• 1 kapsula (150 mg) - tjedno, 3 ili 6 mjeseci - za prevenciju.

Itrakonazol

Uobičajene i prilično učinkovite tablete za drozd, ali se propisuju za individualnu netoleranciju na flukonazol ili kada je neučinkovit.

Tijek prijema i shema ovise o obliku bolesti:

• u akutnom obliku kandidijaze - 200 mg jednom dnevno 3 dana zaredom;
• s kroničnim - 100-200 mg dnevno - tjedan dana zaredom;
• u prevenciji relapsa - 100 mg na prvi dan menstruacije - 3 mjeseca.

Ketokonazol

Ovaj lijek za drozd, kao i prethodni, smatra se rezervnim lijekom. Što to znači? I s itrakonazolom i s ketokonazolom nikada se ne propisuje liječenje, koriste se samo ako nema učinkovitog učinka flukonazola. Ovaj lijek se koristi prema jednostavnoj shemi isključivo za liječenje drozda:

• 1 tableta lijeka (200 mg) 2 puta dnevno ili 2 tablete (400 mg) - jednom dnevno, 5 dana zaredom.

Ne provodi se prevencija recidiva s tabletama ketokonazola.Dostupni su i drugi sustavni lijekovi za drozd - popis se može produžiti.

Bez obzira na to koliko su popularne i učinkovite tablete, masti, kapsule i čepići od drozda, ako se nepravilno koriste, samo će naštetiti, na primjer, prenijet će bolest iz akutnog oblika u kronični. Zato liječenje kandidijaze treba propisati samo liječnik. Samoliječenje i samodijagnoza su neprihvatljivi za bilo koju bolest.

Pomaže li soda?

Ispiranje sodom je popularna i dokazana metoda kod kuće u borbi protiv drozda. Otopina sode čisti rodnicu od bakterija i gljivica. Gljive Candida u kiselom okruženju vagine osjećaju se sjajno. Pretvaranje kiselog okruženja u alkalno je jednostavno: ispiranje sodom (soda je alkalna).

Otopina sode sprječava razmnožavanje gljivica uništavajući njihova mikrovlakna. Ispiranje sodom također pomaže kod vanjskih manifestacija drozda: otopina sode smanjuje svrbež i peckanje, uklanja neugodan vaginalni iscjedak.

Je li moguće izliječiti soor sodom? Liječnici propisuju ispiranje sodom kao dodatni tretman u kompleksnom liječenju kandidijaze. Najučinkovitiji učinak postiže se ako se ispiranje sodom provodi u kombinaciji s upotrebom antifungalnih lijekova: čepića, masti, tableta.

Učinak ispiranja će se povećati ako nakon postupka koristite mast s levorinom ili nistatinom.

veneradoc.ru

Opće informacije o bolesti i lijekovima

Bolest, poznata kao soor, izazivaju gljivice roda Candida. Brza reprodukcija na sluznici usta, nazofarinksa, vanjskih genitalija dovodi do pojave karakterističnog bijelog zgrušanog plaka, zahvaljujući kojem se pojavio naziv bolesti. Uz vanjske znakove prisutnosti gljivične flore, formira se žarište lokalne upale s razvojem simptoma svrbeža, pečenja, crvenila i boli. Vjeruje se da provocirajući čimbenici mogu biti kršenje imunološkog sustava, nepoštivanje higijenskih standarda, ozljeda sluznice i prijenos infekcije od zaražene osobe.

Liječnici se dugo sjećaju da je prije nekoliko desetljeća, kako bi se uklonio drozd, bilo potrebno podvrgnuti dugom tijeku konzervativne terapije, koja je uključivala mehaničko čišćenje zahvaćenih površina, imenovanje antibakterijskih i protuupalnih lijekova, stimulaciju imuniteta i vitaminizaciju. . Otkriće flukonazola, djelatne tvari koja djeluje protiv nekoliko vrsta Candide, označilo je početak nove ere u liječenju neugodne bolesti. Dobar i brz rezultat, kao i gotovo potpuni izostanak nuspojava izazvali su komešanje u medicinskoj zajednici.

Prvi lijek koji je sadržavao flukonazol u ovalnim kapsulama za unutarnju primjenu pojavio se u Francuskoj i zvao se Diflucan. Patent za izum, prema načelu zajedničkom svim farmakološkim otkrićima, otkupilo je nekoliko desetaka proizvodnih farmaceutskih tvrtki. Pojavili su se generici - proizvodi sličnog sastava, ali različitih naziva, među kojima su i domaći proizvodi - Flukonazol.

Svaki proizvođač samostalno određuje politiku cijena za lijekove. Diflucan je mnogo skuplji od flukonazola. Ruski lijek proizvodi se na teritoriju zemlje, što isključuje troškove dostave i carine. Prosječna cijena u ljekarni, ovisno o regiji, kreće se od 20 do 50 rubalja, što je 4 puta jeftinije od originalnog proizvoda u istoj dozi i predstavlja značajnu razliku.

S obzirom na jednaku količinu istog aktivnog sastojka u kapsulama Diflucan i Fluconazole, u početku se može zaključiti da su predstavljena sredstva ekvivalentna i odabrati jeftiniji ruski lijek. Prema mišljenju pacijenata, još uvijek postoje razlike koje tjeraju na razmišljanje o ispravnosti prvog dojma.

Slične značajke

Usporediti načelo djelovanja i opseg Diflucan i Fluconazole pomoći će uputama koje se nalaze u pakiranju svih farmakoloških sredstava. Prije svega, obratite pozornost na slične karakteristike:

• Količina aktivnog sastojka. Dostupne su kapsule s različitim sadržajem flukonazola - od 25 do 150 mg. Za liječenje složenih generaliziranih infekcija postoji oblik otpuštanja u obliku otopine.
• Indikacije za termin. Bolesti uzrokovane gljivicama roda Candida s pretežnom lezijom sluznice, kao i dodavanjem gljivične infekcije tijeku upalnog procesa bakterijske ili virusne prirode. Djelatna tvar ruskog flukonazola i francuskog diflukana jednako je učinkovita protiv simptoma drozda.
• Bioraspoloživost. Mehanizam apsorpcije djelatne tvari isti je za oba lijeka. U malim koncentracijama flukonazol se nalazi u slini, znoju, krvi, suzama, spermi, urinu i majčinom mlijeku, odnosno u svim biološkim tekućinama ljudskog organizma.
• Povlačenje. Uništavanje produkata raspadanja i zaostalih molekula događa se filtracijom u bubrezima, nakon čega agens napušta tijelo kao dio konačnog urina.

Brzina akcije. Maksimalna koncentracija lijeka postiže se u krvi unutar 30 minuta nakon uzimanja kapsule s lijekom.

Nuspojave. Upute za pripravke koji sadrže flukonazol kao glavni aktivni sastojak sadrže iste podatke o negativnim učincima. Mogu postojati problemi s probavom, nadutost, manifestacije crijevne disbakterioze. Oba lijeka se preporučuju s oprezom kod kroničnih bolesti jetre i bubrega.

Kontraindikacije Prisutnost trudnoće, dojenja i djece mlađe od 4 godine ograničavaju imenovanje flukonazola i diflukana, što je opisano u uputama za lijekove bilo koje proizvodnje.

Nema vidljivih razlika između Diflucana i Fluconazolea, no mnogi liječnici svojim pacijentima preporučuju da se odluče za francuski lijek, što je uzrokovano postojećim razlikama koje se, u površnoj usporedbi, mogu zanemariti.

Razlike u lijekovima

Ponovno čitanje uputa omogućit će vam da saznate neke točke koje jasno pokazuju razliku između dva lijeka temeljena na flukonazolu:

• Pomoćne komponente. Napomena za francuski Diflucan detaljno opisuje dodatne tvari koje čine kapsulu. Ruski proizvođač nije smatrao potrebnim navesti koji su sastojci korišteni.
• Pojašnjenje opsega. Gljive roda Candida predstavljene su u nekoliko sorti, a aktivna komponenta je učinkovita protiv svih osim Crusei, što je upozoreno u uputama za izvorni lijek, a komentar na generički je tih.
• Liječenje djece. Ako je potrebno dati lijek djetetu, detaljne informacije mogu se lako pronaći u uputama za Diflucan, a proizvođači Flukonazola nisu smatrali potrebnim prilagoditi opis.
• Klinička ispitivanja. Izvorni francuski lijek prošao je mnoga preliminarna ispitivanja i ispitivanja bez kojih je nemoguće dobiti međunarodni patent. Nema podataka o takvim provjerama ruskog lijeka.
• Paket. Vrlo je teško lažirati Diflucan. Višestupanjski sustav zaštite, originalni dizajn, poseban format blistera - sve to govori o kvaliteti i zaštiti od lažiranja. Flukonazol ima kartonsku kutiju i mekani blister s niskim stupnjem zaštite.
• Cijena. Cijena je bitna, osobito ako liječenje zahtijeva niz lijekova. Flukonazol u ovom slučaju ima prednost, jer košta 4 puta jeftinije od Diflucana.

Na temelju detaljnih informacija o dva učinkovita lijeka različite proizvodnje, možete izvući neovisni zaključak i odabrati najprikladniji tretman za drozd.

www.liveinternet.ru

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci azola

Azoli imaju fungistatski učinak. Oni inhibiraju sintezu ergosterola stanične membrane gljivica na razini stvaranja dimetilergostatrienola iz lanosterola inhibicijom reakcije C14-a-dimetilacije ovisne o citokromu P450 (slika 1). Ovakav put biosinteze sterola karakterističan je samo za gljive. Zbog većeg afiniteta prema enzimu koji katalizira sintezu ergosterola u gljiva nego prema enzimu koji katalizira sintezu kolesterola u ljudi, selektivnost djelovanja triazola na stanice gljivica mnogo je veća (za flukonazol - 10 000 puta) nego na sisavce. Stanice. Flukonazol ima najveću selektivnost. Pri vrlo visokim koncentracijama azola, koje se rijetko postižu sustavnim liječenjem, ozbiljno oštećenje membrane dovodi do fungicidnog učinka. U fungicidnim koncentracijama (kada se primjenjuju lokalno), azoli stupaju u interakciju s enzimima mitohondrija i peroksidaze, što dovodi do povećanja koncentracije vodikovog peroksida do toksične razine, što dovodi do smrti gljivične stanice koja je u fazi proliferacije.
Itrakonazol nakon vorikonazola ima najširi spektar djelovanja od svih oralnih antimikotika. Temeljno se razlikuje od ostalih azola (s iznimkom vorikonazola) po prisutnosti aktivnosti protiv plijesni Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). Glavni uzročnici kandidijaze također su osjetljivi na itrakonazol (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (MIC 0,1-5 μg / ml), dermatofitoze (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). ) (MIC 0,1-1 μg/ml), višebojni ili pityriasis, lihen (Malassezia furfur, ili Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), potkožne mikoze (Sporotrix schensckii), duboke mikoze (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), kao i Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei i C. glabrata često su otporne na njega. Moguća je unakrsna rezistencija na sve azole. Visoko osjetljivi na itrakonazol su sojevi Candida spp., koji imaju MIC do 0,125 μg / ml, sojevi srednje osjetljivosti - MIC 0,25-0,5 μg / ml, otporni - MIC iznad 1 μg / ml.
Vorikonazol ima spektar djelovanja sličan onom itrakonazola, ali se razlikuje po prisutnosti visoke aktivnosti protiv C. krusei i C. glabrata, učinkovitiji protiv Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Flukonazol ima fungistatski učinak protiv Candide dlbicans, niza sojeva Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC oko 1 μg/ml), dermatofita (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (MIC više od 5 μg / ml), raznobojni ili pityriasis, lišajevi (Malassezia furfur, ili Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), kao i uzročnici dubokih mikoza (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Manje su osjetljive Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. i C. krusei su prirodno otporni na flukonazol. Većina sojeva C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis također je otporna na lijek. Rijetko, pacijenti s AIDS-om koji primaju dugotrajnu terapiju stekli su otpornost na Cryptococcus neoformans. Djelovanje flukonazola protiv plijesni je manje nego protiv kvasaca. Visoko osjetljivi na flukonazol su sojevi s MIK do 8 µg/materijal; sojevi sa srednjom osjetljivošću - IPC 16-32 µg/materijal; otporan - IPC 32-64 kg / ml i više.
Ketokonazol je po spektru sličan itrakonazolu, ali ne utječe na aspergillus. MIC ketokonazola u odnosu na dermatofite je 0,1-0,2 μg / ml, za Candida Olbicans - 0,5 μg / ml. Za Candida spp. Pod osjetljivošću na ketokonazol mislimo na MIC manje od 8 µg / ml, pod rezistencijom - iznad 16 µg / ml. Mnoge plijesni - uzročnici nedermatofitne onihomikoze - otporne su na ketokonazol. Povremeno postoje sojevi Candida Olbicans otporni na ketokonazol. Lijek je umjereno aktivan protiv stafilokoka i streptokoka.
Usporedni podaci o osjetljivosti glavnih vrsta gljivica roda Candida na sistemske antimikotike prikazani su u tablici 4.
Azoli primijenjeni lokalno djeluju uglavnom protiv kandide, gljivica plijesni (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofita (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), uzročnika šarenice ili pitirijaze, lišaja, kao i neki gram-pozitivni koki (streptokoki, stafilokoki) i korinebakterije - uzročnici eritrasme (Corynebacterium minutissimum). Klotrimazol ima umjereno izražen učinak na neke anaerobe (bakteroide, gardnerele) i Trichomonas. MIC bifonazola u odnosu na C. minutissimum je 0,5-2 μg / ml, u odnosu na gram-pozitivne koke, s izuzetkom enterokoka, 4-16 μg / ml.
Svi azoli su neaktivni protiv zigomiceta (Mucor spp., Rhizopus spp., itd.), kao i Rhodotorula spp. i Trichoderma spp.

Tablica 4 Osjetljivost Candida spp. na sistemske antimikotike temeljene na NCCLS standardima

Pogled	Amfotericin B		flukonazol		Itrakonazol		Ketokonazol
	MIK, mcg/ml	% osjetljivih sojeva	MIK, mcg/ml	% osjetljivo naprezanja	IPC, mcg/ml	% osjetljivo naprezanja	IPC, mcg/ml	% osjetljivih sojeva
C. guilliermondii

Farmakokinetika

Azoli kada se primjenjuju izvana stvaraju visoke i prilično stabilne koncentracije u epidermisu i dermisu, koje premašuju MIK glavne patogene gljivice. Najduže se održava terapijska koncentracija bifonazola čije je poluvrijeme eliminacije iz kože 19-32 sata.Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna (kada se bifonazol nanosi na zdravu kožu - 0,6-0,8%, na upaljenu kožu - 2-4%). Kod vaginalne primjene klotrimazola apsorpcija je 3-10%. Manje od 1% ekonazola izlučuje se u urinu i žuči.
Mikonazol se može koristiti ne samo lokalno, već i unutar i intravenozno. Na proteine ​​plazme veže se 93%. Distribuira se uglavnom u vezivnom tkivu, prodire kroz sinovijalnu membranu. Loše prolazi u očno vlakno i kroz BBB. Terapijska koncentracija u krvi održava se 4-6 sati T^2 - 24 sata Metabolizira se mikrosomalnim enzimima jetre, podvrgavajući se oksidativnoj dealkilaciji.

Flukonazol je, za razliku od drugih oralnih antimikotika, hidrofilni spoj. Ketokonazol i itrakonazol se koriste lokalno ili oralno, flukonazol i vorikonazol se koriste oralno ili intravenski. Ketokonazol, flukonazol i itrakonazol se dobro resorbuju iz gastrointestinalnog trakta. Pod utjecajem klorovodične kiseline želuca, ketokonazol i itrakonazol prelaze u dobro topljive hidrokloride. Hrana smanjuje apsorpciju ketokonazola, ali ne utječe na apsorpciju flukonazola. Farmakokinetika flukonazola kada se primjenjuje oralno i intravenski je slična. Kada se primjenjuje oralno, bioraspoloživost ketokonazola je 75%, vorikonazola - 96%, flukonazola - 80-90% i više, itrakonazola - varijabilna (prosječno 70%): u kapsulama - od 40-55% (na prazan želudac) do 90-100% (s hranom), u otopini - od 55% (s hranom) do 90-100% (na prazan želudac). Itrakonazol prolazi 85% biotransformacije prvog prolaska kroz jetru. Glavni od njegovih više od 30 metabolita, hidroksiitrakonazol je aktivan, njegova razina u plazmi premašuje koncentraciju itrakonazola. Maksimalna koncentracija flukonazola u krvi postiže se nakon 0,5-2 sata, itrakonazola i ketokonazola - nakon 2-4 sata, vorikonazola - nakon 1-2 sata.Maksimalna koncentracija flukonazola nakon uzimanja 50 mg je 1 μg / ml, 100 mg - 1, 9-
2 μg / ml, 150 mg - 2,44-3,58 μg / ml, 400 mg - 6,7 μg / ml. Maksimalna koncentracija nakon uzimanja 100, 200 i 400 mg itrakonazola u kapsulama je 0,1-0,2 (prosječno 0,127) μg / ml, 0,25-1 (prosječno 0,272) μg / ml odnosno 1,2 μg / ml. Nakon uzimanja 100, 200 i 400 mg ketokonazola, iznosi 1,6 μg / ml, 1,7-4,5 μg / ml (prosječno
3 µg/ml) i 5-6 µg/ml. Maksimalna koncentracija nakon uzimanja 100 mg vorikonazola je 3,1-4,8 mcg / ml. Koncentracija lijekova u krvi izravno je proporcionalna uzetoj dozi.
Ravnotežna koncentracija ketokonazola uspostavlja se 3-4 dana, flukonazola - 4-7 dana uz dnevni unos od 1 r / dan. Kada se koristi 1. dan dvostruke doze, ravnotežna koncentracija flukonazola postiže se 2. dana. Ravnotežna koncentracija itrakonazola uspostavlja se nakon 1-2 tjedna i iznosi 0,4 μg/ml pri 100 mg/dan, 1,1 μg/ml pri 200 mg/dan, 2 μg/ml pri 400 mg/dan. Vorikonazol karakterizira nelinearna farmakokinetika - kada se doza udvostruči, AUC se povećava 4 puta. Komunikacija s proteinima plazme flukonazola - 10-12%, itrakonazola i ketokonazola - 99%, vorikonazola - 58%. Flukonazol, vorikonazol i ketokonazol relativno su ravnomjerno raspoređeni po tijelu. Volumen distribucije ketokonazola - 0,3-0,4 l, flukonazola - 5,6-6,4 l, vorikonazola - 4,6 l.
Koncentracije flukonazola u slini, sputumu, zglobnoj i peritonealnoj tekućini, vaginalnom sekretu, majčinom mlijeku slične su onima u krvnoj plazmi, u većini tkiva iznose oko 50% razine u plazmi. Koncentracija flukonazola u tekućini je 50-90% (u prosjeku 70-80%) razine u krvnoj plazmi, s meningitisom - od 52 do 85-93%. Flukonazol također prodire kroz hematooftalmičku barijeru. Svi azoli prolaze kroz placentu, izlučuju se u majčino mlijeko, a flukonazol je u najvišoj koncentraciji, blizu razine u krvnoj plazmi. U stratum corneumu kože, epidermisu, dermisu, znojnoj tekućini i urinu koncentracije flukonazola dosežu vrijednosti 10 puta veće od razine u krvnoj plazmi. Koncentracija flukonazola u stratum corneumu tjedan dana nakon uzimanja 150 mg iznosi 23,4 mcg/g, tjedan dana nakon uzimanja 2. doze iste - 71 mcg/g, a nakon 12 dana primjene u dozi od 50 mg 1 r. / dan - 73 mcg / g. Već prvog dana liječenja u distalnom dijelu ploče nokta detektira se flukonazol u koncentraciji od 1,3 µg/g. Njegova koncentracija u noktima nakon 4 mjeseca uporabe u dozi od 150 mg 1 r / tjedan iznosi 4,05 μg / g u zdravim i 1,8 μg / g u zahvaćenim noktima. Na kraju 6-12 mjeseci liječenja dostiže 8,5 mcg/g. Lijek se određuje u noktima unutar 6 mjeseci nakon završetka terapije: nakon 3 mjeseca u koncentraciji od 1,7 mcg / g, nakon 6 mjeseci - 1,4 mcg / g.
Itrakonazol, kao vrlo lipofilni spoj, distribuira se uglavnom u organima i tkivima s visokim udjelom masti: u jetri, bubrezima i velikom omentumu. U plućima, želucu, jetri, slezeni, bubrezima, skeletnim mišićima i kostima razina itrakonazola je 2-3 puta viša od razine u serumu. U tkivima vanjskih spolnih organa i upalnim eksudatima njegova koncentracija je 7 puta veća nego u krvnoj plazmi. Istodobno, itrakonazol gotovo ne prodire u vodene medije - slinu, intraokularnu i cerebrospinalnu tekućinu. Međutim, nakuplja se u koži, uklj. u epidermisu i noktima (u koncentracijama 4 puta većim od serumskih), dan kasnije tajno ga pronalaze
tovy žlijezde. Četvrtog dana liječenja koncentracija antimikotika u sebumu premašuje razinu u plazmi 5-10 puta. Itrakonazol se pojavljuje u distalnom dijelu ploče nokta tjedan dana nakon početka primjene. Nakon što uđe u nokte, ne vraća se u sustavnu cirkulaciju. Koncentracija antimikotika u noktu raste tijekom liječenja i povećava se 10 puta s povećanjem doze od 100 do 200 mg / dan. S 3-mjesečnim liječenjem u noktima stopala iznosi 10 μg / g 2 mjeseca nakon povlačenja, 0,67 μg / g - nakon 6 mjeseci, a od 10. mjeseca više se ne određuje. Učinkovite koncentracije u koži traju 2-4 tjedna nakon prestanka uzimanja lijeka.
Koncentracija ketokonazola u epidermisu u dozi od 200 mg / dan je 3 μg / g, u dozi od 600 mg / dan - 5 μg / g. U koži i sekretu žlijezda znojnica nalazi se 1 sat nakon ingestije. Lijek prodire u nokte kroz matricu i ležište nokta, može se otkriti 11. dana od početka liječenja. Fungicidne koncentracije ketokonazola u sluznici rodnice stvaraju se 3.-4. dana. Ketokonazol slabo prolazi kroz BBB (koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 2-7% seruma).
T1 / 2 flukonazol - 20-35 sati (prosječno 27-30 sati), itrakonazol - dvofazni (konačna faza - 20-45 sati, prosječno 30-40 sati), ketokonazol - od 2-4 sata (početna faza) do 6-10 sati (završna faza). Itrakonazol se metabolizira u jetri, izlučuje se u žuč (3-18% - nepromijenjen). 35-40% metabolita itrakonazola i 0,03% nepromijenjenog lijeka izlučuje se urinom. Ketokonazol također prolazi kroz biotransformaciju u jetri (oksidativna deoksilacija, aromatska hidroksilacija), ali se izlučuje 70% urinom (uglavnom u obliku metabolita, 5% nepromijenjeno). T1/2 ovih lijekova u zatajenju bubrega se ne mijenja. Vorikonazol se izlučuje u urinu i žuči. Flukonazol se samo djelomično biotransformira u jetri. Izlučuje se putem bubrega, 70-90% - nepromijenjeno. Koncentracija u urinu je veća od 100 mcg / ml. Klirens ketokonazola 2 ml/min/kg. Klirens flukonazola je visok i proporcionalan klirensu kreatinina. Uz zatajenje bubrega, njegov T1 / 2 može se povećati do 3-4 dana. Koncentracija flukonazola u plazmi može se smanjiti dijalizom (za 50% unutar 3 sata). Itrakonazol se ne uklanja iz tijela tijekom hemodijalize.

Mjesto u terapiji

Indikacije za imenovanje topikalnih azola:
kandidijaza kože, kandidna paronihija;
Dermatofitoza (epidermofitija i trihofitoza glatke kože, šaka i stopala, mikrosporija, favus, onihomikoza);
pityriasis (šareni) lišaj;
eritrasma;
· seboreični dermatitis;
Kandidijaza usne šupljine i ždrijela;
Kandidijazni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis;
trihomonijaza.
Indikacije za imenovanje sistemskih azola:
kandidijaza kože, uključujući intertriginoznu kandidijazu (gljivični pelenski osip kožnih nabora i ingvinalne regije);
onihomikoza, kandidozna paronihija;
Keratomikoza (pityriasis versicolor, trichosporosis);
Dermatofitoza, uključujući površinsku trihofitozu glatke kože lica, trupa i vlasišta, infiltrativno-gnojnu trihofitozu, epidermofitiju prepona i stopala, mikrosporiju;
potkožne mikoze (sporotrihoza, kromomikoza);
Pseudoalescheriasis
Vulvovaginalna kandidijaza, kolpitis i balanopostitis;
kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, jednjaka i crijeva;
sistemska (generalizirana) kandidijaza, uključujući kandidemiju, disemiju
nirovanny, visceralna kandidijaza (kandidijazni miokarditis, endokarditis, bronhitis, upala pluća, peritonitis, kandidijaza mokraćnog sustava);
duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, histoplazmozu i blastomikozu;
kriptokokoza (kože, pluća i drugih organa), kriptokokni meningitis;
prevencija gljivičnih infekcija kod bolesnika sa smanjenim imunitetom, transplantiranim organima i malignim novotvorinama.

Indikacije za imenovanje itrakonazola također su aspergiloza, u kojoj je njegova učinkovitost 75%, kao i feogifomikoza. Sustavnom terapijom onikomikoze itrakonazolom kliničko i mikološko izlječenje uočeno je u 87-90% slučajeva (u 85-100% bolesnika s onihomikozom šaka i 73-98% s onihomikozom stopala). Uz uzimanje itrakonazola tijekom 1 tjedna, oporavak se opaža u 85% bolesnika s mikozama stopala. Itrakonazol je također bio vrlo učinkovit u liječenju oftalmomikoze. U liječenju bolesnika s potkožnim mikozama itrakonazolom, oporavak se opaža u 97% slučajeva sporotrihoze i u 75% slučajeva kromomikoze. Učinkovitost u bolesnika s dubokim mikozama je 96% za parakokcidioidomikozu, 76% za histoplazmozu. Itrakonazol liječi 64% slučajeva lišmanioze.
Vorikonazol je indiciran uglavnom za sistemsku aspergilozu i kandidijazu, fusarium i pseudoalescheriju. Također se koristi u empirijskoj antifungalnoj terapiji.
Flukonazol je najučinkovitiji lijek za kandidijazu bilo koje lokalizacije. Koristi se oralno ili intravenozno 1 r / dan. Trajanje liječenja flukonazolom za kandidijazu kože je 2-6 tjedana, za orofaringealnu kandidijazu - 7-14 dana, za kandidijazu druge lokalizacije (kandidurija, kandidalni ezofagitis i neinvazivna bronho-plućna kandidijaza) - 14-30 dana, za onihomikoza - 3-6 mjeseci s oštećenjem noktiju prstiju i 6-12 mjeseci - s oštećenjem noktiju prstiju (prije zamjene inficiranog nokta), s kandidoznim balanopostitisom ili vaginalnom kandidijazom - jednom, s kandidoznim vulvovaginitisom - gore do 7 dana, s kroničnom rekurentnom (3-4 r / godišnje ili češće) vulvovaginalnom kandidijazom 3-4 doze u intervalima od 3-7 dana, ponekad i do 12 puta u mjesečnim intervalima, s kandidemijom, diseminiranom kandidijazom - 7-14 dana ili više, s dubokim endemskim mikozama - do 2 godine: 11-24 mjeseca s kokcidiomikozom, 2-17 mjeseci - s parakokcidiomikozom, 1-16 mjeseci - s sporotrihozom, 3-17 mjeseci - s histoplazmozom, s kriptokoknim meningitisom - do 6-8 tjedana, s kriptokoknim infekcijama druge lokalizacije - 7-14 dana. Za prevenciju gljivičnih infekcija, flukonazol se propisuje tijekom cijelog razdoblja antibakterijske, glukokortikosteroidne, citostatičke ili radioterapije. Klinička učinkovitost flukonazola je 83-100% za gljivične lezije sluznice, kože i njezinih dodataka, 74-83,4% za urogenitalnu kandidijazu, 74,7% za kandidalni bronhitis, 66,7% za kandidoznu upalu pluća i kandidemiju - 64-70% , s generaliziranom kandidijazom u djece - 60-80%, s lokalnom kandidijazom u djece (stomatitis, gingivitis, ezofagitis, vulvovaginitis, intestinalna kandidijaza) - 90%.
Ketokonazol je zbog svoje visoke toksičnosti (hepatotoksičnosti) danas uvelike izgubio na značaju sistemskog antimikotika i sve se češće koristi lokalno. Unutar, ketokonazol se propisuje za kandidijazu kože i dermatofitozu 2-8 tjedana, za onihomikozu ruku - 4-6 mjeseci, za onihomikozu stopala - 8-18 mjeseci, za kandidijazu usne šupljine, gastrointestinalnog trakta. trakta i genitourinarnog sustava - za 4-6 tjedana, s dubokim mikozama - unutar nekoliko mjeseci. Uz oralnu primjenu ketokonazola njegova klinička učinkovitost je 25-52% za kožnu kandidijazu, 55-80% za dermatofitozu, 50-55% za onihomikozu, 90% za kandidalni vaginitis, 52% za histoplazmozu i 80% za parakokcidioidomikozu. .
Mikonazol se oralno propisuje za kandidijazu usne šupljine, ždrijela, gastrointestinalnog trakta. In / in ili intratekalno, trenutno se praktički ne koristi zbog prisutnosti niskotoksičnog flukonazola, vrlo učinkovitog kada se daje oralno i parenteralno.
Klotrimazol ostaje glavni lijek za lokalnu (vanjsku ili intravaginalnu) primjenu.

Podnošljivost, nuspojave azola

Među azolima sistemskog djelovanja flukonazol je najmanje toksičan. Dobro se podnosi, ne utječe na metabolizam steroida, ali ponekad može izazvati sljedeće nuspojave.
Na dijelu probavnog sustava: gubitak apetita, bolovi u trbuhu, nadutost, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, kolestaza.
Od strane živčanog sustava u rijetkim slučajevima: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, poremećaj svijesti, vida, halucinacije, parestezije, tremor, konvulzije.
Na dijelu hematopoetskog sustava: u nekih bolesnika - hipoplastična anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija.
Ostale nuspojave: alergijske reakcije, kožni osip, svrbež, alopecija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija. U bolesnika s AIDS-om i bolesnika s rakom ponekad su moguće ozbiljne reakcije: hepatotoksični, nefrotoksični i mijelotoksični učinci, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza.
Itrakonazol i ketokonazol, osim nuspojava navedenih za flukonazol, mogu uzrokovati hiperkreatininemiju, imati izraženo hepatotoksično djelovanje (potrebno je mjesečno praćenje aktivnosti transaminaza), smanjiti biosintezu glukokortikoida i spolnih hormona, što se kod muškaraca očituje ginekomastijom, oligospermija, smanjeni libido, impotencija, au žena - kršenje menstrualnog ciklusa. Dakle, uz oralnu primjenu ketokonazola, asimptomatsko povećanje aktivnosti transaminaza opaženo je u 5-10% slučajeva, hepatitis - u 0,1% slučajeva. Čimbenici rizika za hepatitis su prethodna bolest jetre, uzimanje hepatotoksičnih lijekova i dugotrajna primjena lijeka. Ketokonazol dovodi do smanjenja razine testosterona u krvi u dozi od 800 mg / dan. Itrakonazol, osim toga, može uzrokovati kongestivno zatajenje srca, povišen krvni tlak, edem, hipokalemiju i ventrikularnu aritmiju.
Mikonazol, kada se uzima oralno, može izazvati mučninu, proljev, alergijske reakcije; kada se primjenjuje intravenski, tromboflebitis, zimicu, rinitis, kožni osip, anoreksiju, mučninu, proljev, tahikardiju, aritmije, hiperlipidemiju, povećanu agregaciju eritrocita, alergijske reakcije.
Kod vanjske uporabe azola u 5% slučajeva pojavljuje se osip, svrbež, peckanje, hiperemija, ljuštenje kože, u rijetkim slučajevima može se razviti kontaktni dermatitis.
Kada se primjenjuju intravaginalno, azoli mogu izazvati svrbež, peckanje, hiperemiju i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak i pojačano mokrenje.
Kontraindikacije
Azoli lokalnog djelovanja kontraindicirani su u prvom tromjesečju trudnoće i s alergijama na njih. Podaci o križnoj alergiji na sve azole nisu dostupni. Azoli sistemskog djelovanja kontraindicirani su u sljedećim slučajevima:
preosjetljivost;
teška disfunkcija jetre (za itrakonazol i ketokonazol);
trudnoća (za itrakonazol, vorikonazol i ketokonazol);
· dojenje;
Dječja dob (za itrakonazol).
Opomene
Pri liječenju topikalnim azolima treba izbjegavati kontakt s očima.
U liječenju sistemskih azola treba isključiti upotrebu alkohola.
Nije potreban poseban odabir doza flukonazola za starije bolesnike, ako funkcija bubrega nije oslabljena (klirens kreatinina manji od 40-50 ml / min).
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom potrebna je korekcija režima doziranja flukonazola, ovisno o klirensu endogenog kreatinina (s klirensom kreatinina od 50 ml / min, doza se ne mijenja, pri 11-50 ml / min doza je prepolovljena). Za vanjsku upotrebu i jednokratnu oralnu prilagodbu doze nije potrebno.
Kao što su pokazali pokusi na životinjama i kliničke studije na 625 trudnica, primjena flukonazola u prvom tromjesečju trudnoće i kasnije u dozi od 150 mg / dan ne povećava učestalost kongenitalnih razvojnih nedostataka, pothranjenosti fetusa i prijevremenog poroda. Nasuprot tome, pokazalo se da su ketokonazol i flucitozin embriotoksični i teratogeni. Unatoč tome, treba izbjegavati primjenu flukonazola u trudnica, osim u slučajevima teških i potencijalno po život opasnih gljivičnih infekcija, kada očekivana korist od liječenja nadilazi mogući rizik za fetus.

Interakcije

Antacidi, M-antiholinergici, blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe smanjuju bioraspoloživost itrakonazola i ketokonazola, jer smanjuju kiselost u želucu i sprječavaju pretvorbu azola u topljive oblike. Apsorpciju azola u crijevu također smanjuju adsorbensi i sredstva za omotavanje. Ketokonazol smanjuje apsorpciju rifampicina. Rifampicin i izoniazid ubrzavaju biotransformaciju azola u jetri, snižavaju njihovu razinu u plazmi i smanjuju učinkovitost liječenja (rifampicin smanjuje T1/2 flukonazola za 20%, AUC za 25%). Karbamazepin i fenitoin smanjuju koncentraciju itrakonazola u krvi. Hidroklorotiazid povećava koncentraciju flukonazola u plazmi za 40%. Kombinacija itrakonazola sa statinima prati povećanje njihove koncentracije u krvi s mogućim razvojem rabdomiolize. Inhibitori citokroma P450 (cimetidin, eritromicin, klaritromicin itd.) mogu inhibirati metabolizam itrakonazola i ketokonazola i povećati njihovu koncentraciju u serumu. Ketokonazol u kombinaciji s alkoholom može izazvati reakcije slične disulfiramu. Ketokonazol, itrakonazol i, u manjoj mjeri, flukonazol su inhibitori citokroma P450, stoga mogu utjecati na metabolizam sljedećih lijekova u jetri:
oralni hipoglikemijski lijekovi (derivati ​​sulfonilureje) s mogućim razvojem hipoglikemije;
Neizravni antikoagulansi s povećanjem njihovog djelovanja, produljenjem protrombinskog vremena (prilikom uzimanja flukonazola - za 12%) i povećanim rizikom od krvarenja;
ciklosporin i digoksin (pri propisivanju itrakonazola ili ketokonazola dozu ciklosporina treba prepoloviti);
eofilin, fenitoin, zidovudin, rifampicin i rifabutin (flukonazol);
midazolam, triazolam, antagonisti kalcija iz skupine derivata
Amfotericin B, nistatin, natamicin smanjuju učinkovitost azola kada se primjenjuju lokalno.
dihidropiridin, vinkristin (itrakonazol);
klordiazepoksid, metilprednizolon (ketokonazol);
oralni kontraceptivi levonorgestrel i etinilestradiol (visoke doze flukonazola uzrokuju povećanje AUC ovih lijekova); terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, pimozid s povećanjem njihove koncentracije u krvi, što može biti popraćeno produljenjem QT intervala na EKG-u s razvojem teških ventrikularnih aritmija (kombinacije sistemskih azola s ovim lijekovima su neprihvatljive ).
Između ketokonazola, mikonazola i amfotericina B zabilježen je antagonizam djelovanja.

lekmed.ru

Itrakonazol: kratak opis

Itrakonazol je antimikotik koji se odnosi na derivate azola sistemskog djelovanja. Ima dva oblika doziranja: kapsule i otopina. Djelatna tvar je itrakonazol.

Indikacije za upotrebu

Itrakonazol je preporučljivo koristiti za liječenje kože od raznih gljivičnih infekcija i upalnih procesa.

Osim toga, učinkovit je za:

• dermatoze;
• kandidijaza;
• lichen planus;
• mikotični ekcem (s porazom velikih površina kože);
• dermatofitoza;
• sporotrihoza;
• onihomikoza.

Nuspojave

Općenito, bolesnici su itrakonazol dobro podnosili, ali kod nekih je izazvao:

• neuspjeh u radu gastrointestinalnog trakta;
• povećan krvni tlak;
• pogoršanje stanja kose, njihov gubitak;
• smanjena seksualna aktivnost;
• brzo umor;
• glavobolje i vrtoglavica;
• kožni osip, svrbež i peckanje;
• oticanje lica i udova.

Značajke aplikacije

Itrakonazol se uzima na usta. Bolje je piti kapsule prije jela, otopinu - nakon jela. Dnevnu stopu i trajanje terapijskog tečaja određuje liječnik.

Flukonazol: kratak opis

Lijek ima isti aktivni sastojak. Proizvode domaće i strane farmaceutske tvrtke. Ima dva oblika doziranja: kapsule i suspenzija. Dizajniran za oralnu upotrebu. Popularni analozi flukonazola: Terbinafine, Pimafucin, Nystatin i Itraconazole. Samo kvalificirani stručnjak treba odlučiti je li moguće uzimati itrakonazol umjesto flukonazola ili zamijeniti potonji drugim analogom.

Nuspojave i predoziranje

Neke žene primijetile su da je terapija flukonazolom popraćena:

• alergijske manifestacije: eritem, osip na epitelu, urtikarija i oteklina;
• jaka bol u glavi;
• konvulzivne lezije udova;
• vrtoglavica;
• poremećaji okusnih pupoljaka;
• proljev
• mučnina i povračanje;
• poremećena funkcija bubrega i jetre.

Ako uzmete veliku dozu flukonazola, to može izazvati halucinacije i paranoju.

Može li se kombinirati

Budući da ova dva lijeka pripadaju istoj farmaceutskoj skupini, mnogi se pacijenti pitaju je li moguće istodobno uzimati Fluconazole i Itraconazole? Liječnici kažu ne, objašnjavajući da takva kombinacija može izazvati razvoj nuspojava i negativno utjecati na zdravlje pacijenta.

Što izabrati

Uspoređujući itrakonazol i flukonazol, u početku se može primijetiti da je razlika između lijekova u cijeni: prvi će koštati pacijenta 390-460 rubalja, drugi - samo 35-55 rubalja. Oba lijeka imaju široko djelovanje i fungicidna svojstva. Ne smiju se uzimati tijekom trudnoće i dojenja, ali oba rijetko uzrokuju nuspojave.

Ako pacijentica pati od akutnog soora, ali je bolest dijagnosticirana na vrijeme, dovoljno je da popije jednu tabletu flukonazola. Itrakonazol u sličnoj situaciji treba uzimati tjedan dana. Ako usporedimo lijekove u borbi protiv kroničnog drozda, tada se uporaba flukonazola provodi prema shemi svaka 72 sata tijekom devet dana, a itrakonazol treba koristiti jednom dnevno tijekom 5-7 dana.

Koji je od ova dva lijeka bolji za pacijenta, na temelju rezultata dijagnoze odlučuje liječnik.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

pillsman.org

Klasifikacija antifungalnih (antimikotičkih) lijekova

U liječenju bolesti uzrokovanih gljivicama iz roda Candida mogu se koristiti lijekovi sljedećih farmakoloških skupina:

• antibiotici polienske skupine: levorin, nistatin, natamicin, amfotericin-B;
• derivati ​​imidazola: klotrimazol, izokonazol, vorikonazol, ketokonazol, fentikonazol, butokonazol i drugi;
• derivati ​​tiazola: flukonazol;
• bis-kvaterne amonijeve soli: dekvalinijev klorid;
• derivati ​​N-metilnaftalena: terbinafin.

Razmotrimo svaku grupu detaljnije.

Antibiotici skupine poliena

Oni su prirodni antifungici. Mehanizam njihovog djelovanja prilično je dobro proučen i sastoji se u vezivanju lijekova ove skupine s ergosterolom membrane gljivičnih stanica, kao rezultat toga, narušava se integritet ove membrane, što dovodi do otapanja (lize) ćelije.

Spektar djelovanja poliena, osim Candide, uključuje i neke protozoe: Trichomonas, Amoebas i Leishmania.

Kada se progutaju u organima probavnog trakta, kao i s površine zdrave, netaknute kože, ti se lijekovi praktički ne apsorbiraju. Nisko su toksični.

Većina lijekova primjenjuje se lokalno i oralno, amfotericin B - intravenski.

U pozadini uzimanja poliena mogu se razviti nuspojave kao što su alergijske reakcije, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu i proljev.

Trenutno se lijekovi ove skupine za liječenje drozda rijetko koriste, jer su već razvijeni drugi, moderniji i učinkovitiji lijekovi za tu svrhu. Najčešći antifungalni antibiotik je nistatin.

Nistatin

Proizvedeno u obliku tableta za oralnu primjenu i vaginalnih tableta, masti, rektalnih čepića (svijeća).

Koristi se za liječenje kandidijaze sluznice usta, kože i unutarnjih organa, kao i za prevenciju ovih bolesti u slučaju dugotrajne antibiotske terapije.

Odraslima se preporučuje uzimanje lijeka 250 tisuća jedinica 6-8 puta dnevno ili 500 tisuća jedinica 3-4 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 1,5-3 milijuna U, a maksimalna 4-6 milijuna U. Možete koristiti 2 oblika doziranja nistatina - tablete i mast - istovremeno. Tijek liječenja je obično 10-14 dana. S rekurentnom kandidijazom preporučuju se ponovljeni tečajevi liječenja - nakon 2-3 tjedna od prethodnog.

Vaginalne tablete daju se 1-2 komada (100-200 tisuća jedinica) duboko u vaginu tijekom 1,5-3 tjedna.

Rektalni supozitoriji se ubrizgavaju u rektum 1-2 komada (250-500 tisuća jedinica) dva puta dnevno tijekom 10-14 dana.

Pripravci nistatina su kontraindicirani u slučaju povećane individualne osjetljivosti na ovu tvar.

Nuspojave su mučnina, povraćanje, zimica, groznica, alergijske reakcije. U slučaju pojave ovih simptoma preporuča se smanjiti dozu lijeka. Pri primjeni vaginalnih tableta može se javiti lokalni nadražaj i bol u rodnici.

Nistatin je također dio kombiniranih antibakterijskih i antifungalnih lijekova, kao što su Polygynax, Terzhinan.

Derivati ​​imidazola i tiazola

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihovog učinka na sintezu ergosterola, koji je strukturna komponenta stanične membrane gljivica. Zbog kršenja proizvodnje ove tvari, integritet stanične membrane patogena (gljivica koja je uzrokovala bolest) je narušena, stanica se otapa, gljiva umire.

Različiti predstavnici derivata imidazola imaju svoj spektar djelovanja, odnosno utječu na različit broj gljivičnih vrsta.

Primjenjuju se sustavno - iznutra - i lokalno.

Sistemski lijekovi su ketokonazol, flukonazol, vorikonazol i itrakonazol.

U svrhu lokalnog liječenja mogu se koristiti izokonazol, mikonazol, klotrimazol, ekonazol, ketokonazol i drugi.

Otpornost (otpornost, imunitet) gljivice na djelovanje ovih lijekova razvija se vrlo rijetko, ali u određenim kliničkim situacijama, na primjer, tijekom dugotrajnog liječenja pacijenata zaraženih HIV-om, može se razviti otpornost.

Kada se uzimaju oralno, imidazol i derivati ​​tiazola (azoli) dobro se apsorbiraju u organima gastrointestinalnog trakta. Rasprostranjeni su u većini organa i tkiva, stvarajući u njima visoke koncentracije. Neki lijekovi, posebno itrakonazol, prodiru u slinu, cerebrospinalnu tekućinu i intraokularnu tekućinu u vrlo malim količinama. Poluživot različitih lijekova je različit i varira između 8-30 sati. Dospijevši u jetru, oni prolaze niz biokemijskih promjena u njoj. Izlučuju se uglavnom izmetom. Flukonazol se uglavnom izlučuje putem bubrega.

Azoli za lokalnu primjenu kada se uzimaju oralno slabo se apsorbiraju i učinkoviti su samo kada se primjenjuju lokalno. U koži stvaraju visoke koncentracije. Maksimalni poluživot zabilježen je za bifonazol i iznosi 19-32 sata. Apsorbira se u krvotok u minimalnoj količini.

Nuspojave sistemskih azola su sljedeće:

• mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, bol u abdomenu, kolestatska žutica (ona koja je povezana sa stagnacijom žuči u bilijarnom traktu), povećana aktivnost jetrenih enzima;
• vrtoglavica, glavobolja, pospanost, razdražljivost, tremor (nehotično drhtanje), parestezija (utrnulost), konvulzije, poremećaji vida;
• smanjenje razine trombocita u krvi (agranulocitoza);
• alergijske reakcije u obliku osipa na koži, popraćene ili ne popraćene svrbežom, pečenjem;
• ljuštenje kože, kontaktni dermatitis.

Kada se uzima intravaginalno (lokalno - u vaginu), može doći do peckanja, svrbeža, oticanja i crvenila sluznice vagine, pojačanog iscjetka iz nje, boli tijekom spolnog odnosa, pojačanog mokrenja.

Klotrimazol (Canesten, Candibene, Candide, Candid-B6, Clotrimazole)

Dostupan u obliku vaginalnih tableta, gelova i masti za vaginalnu primjenu.

Kada se primjenjuje intravaginalno, samo 5-10% lijeka se apsorbira, stoga djeluje samo lokalno i ne utječe na tijelo u cjelini. Koncentracija potrebna za provedbu terapijskog učinka pohranjuje se u vagini još 3 dana nakon primjene lijeka. Dio djelatne tvari koji se apsorbirao u krv modificira se u jetri i izlučuje u žuč.

Kod kandidijaze kože koristi se u obliku gela ili masti: lijek se nanosi 1-3 puta dnevno na oboljela mjesta i neko vrijeme utrljava u kožu. Trajanje liječenja je od 1 tjedna do 1 mjeseca. U slučaju gljivične infekcije stopala, kako bi se smanjila vjerojatnost ponovne pojave bolesti, liječenje se produljuje na 3 tjedna.

Kod urogenitalne kandidijaze ubrizgava se 1 tableta dnevno u vaginu tijekom 7 dana, a koža perineuma i vanjskih spolnih organa podmazuju se kremom s klotrimazolom. Alternativni režimi tabletiranja su 200 mg tri dana zaredom ili 500 mg jednokratno.

Vaginalni gel se primjenjuje prije spavanja duboko u rodnicu, 1 puni aplikator (što je 5 g) tijekom 6 dana.

Vaginalni čepići se daju 1 puta dnevno prije spavanja tijekom 6 dana.

Liječenje urogenitalne kandidijaze (gljivične infekcije genitourinarnog sustava) treba provoditi izvan menstruacije.

Klotrimazol je kontraindiciran u slučaju individualne netolerancije na njega, kao iu prvih 12-16 tjedana trudnoće.

Kada se koristi istovremeno s polienima, smanjuje njihovu učinkovitost. Ne može se koristiti s nistatinom.

Ekonazol (Santequin, Gino-pevaril, Econazole)

Oblik otpuštanja - pesari, vaginalni supozitoriji, gel i krema za vanjsku upotrebu.

Kada se primjenjuje lokalno tijekom 3 dana uzrokuje smrt gljivica.

Kada se nanese na kožu stvara terapeutske koncentracije u dermisu i epidermisu. Apsorbira se u krv u minimalnoj količini; onaj dio lijeka koji se apsorbirao izlučuje se mokraćom i fecesom.

Izvana: nanesite malu količinu kreme ili gela na zahvaćeno područje kože, trljajte dok se potpuno ne upije; višestrukost primjene je 2 puta dnevno. Trajanje liječenja - 14 dana, u liječenju mikoze stopala - do 6 tjedana.

Intravaginalno 1 puta dnevno (prije spavanja) duboko u vaginu. Tijek liječenja je 3 dana. Ako to nije dovoljno, tečaj se nastavlja još 3 dana i ponavlja nakon 10 dana. Može se koristiti tijekom menstruacije.

Pesari se stavljaju u stražnji forniks vagine, 1 komad 1 puta dnevno, u ležećem položaju, prije spavanja.

Ekonazol je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti pacijentovog tijela na njega.

Koristite s oprezom u prvih 12-16 tjedana trudnoće, kao i tijekom dojenja. Kod vulvovaginalne kandidijaze obavezno je istodobno liječenje spolnog partnera.

Izokonazol (Gyno-Travogen)

Koristi se lokalno. S površine kože apsorbira se u malim količinama.

Krema se nanosi jednom dnevno na zahvaćena područja kože najmanje 4 tjedna. S lokalizacijom mikoza u interdigitalnim prostorima nakon nanošenja kreme, između njih treba staviti zavoj od gaze.

Nuspojave se javljaju vrlo rijetko, a očituju se pojavom peckanja i svrbeža u prvih 12-24 sata nakon primjene čepića. Pri korištenju kreme izuzetno su rijetke alergijske reakcije, iritacija kože i lagano peckanje.

Unutar 1 tjedna nakon uvođenja čepića, ispiranje se ne smije izvoditi.

Ketokonazol (Ketodin, Livarol, Ketokonazol)

Dostupan u obliku vaginalnih čepića, pesara.

Primjenjuje se lokalno.

Čepići se ubrizgavaju 1 komad duboko u vaginu u čučećem položaju ili ležeći na leđima s nogama savijenim u koljenima, prije spavanja. Tijek liječenja je 3-5 dana, ali ako je potrebno, može se produžiti do potpunog oporavka bolesnika. Kod kronične kandidijaze tijek liječenja je 10 dana.

Nuspojave su izuzetno rijetke, standardne.

U prvih 12-16 tjedana trudnoće lijek se ne koristi, u 2. i 3. tromjesečju i tijekom dojenja primjenjuje se tek nakon procjene koristi za majku - rizika za dijete.

Fentikonazol (Lomexin)

Oblik otpuštanja - vaginalne kapsule i krema, krema za vanjsku upotrebu.

Apsorpcija lijeka kroz kožu je minimalna, malu količinu apsorbira sluznica vagine. Nije fototoksičan. Ne utječe na funkciju ženskih i muških spolnih žlijezda.

Vaginalna krema se primjenjuje u količini od 1 aplikatora duboko u vaginu, nanosi se prije spavanja, po potrebi - ujutro.

Kako bi se spriječila reinfekcija (ponovna infekcija), spolni partner također treba liječiti antimikotikom.

Krema se nanosi na kožu 1-2 puta dnevno, lagano utrljavajući.

Obično se dobro podnosi, nuspojave se javljaju samo u malog dijela bolesnika.

Fentikonazol se ne preporučuje tijekom trudnoće i dojenja.

Butokonazol (Ginofort)

Dostupan u obliku vaginalnog gela.

5 g lijeka (sadrži 100 mg aktivnog sastojka) ubrizgava se duboko u vaginu jednom, po mogućnosti prije spavanja.

Nuspojave su standardne.

Tijekom trudnoće i dojenja koristiti samo po preporuci liječnika.

Oblik otpuštanja - vaginalni čepići, krema.

Svijeće se daju 1 puta dnevno, po mogućnosti prije spavanja, duboko u vaginu. Supozitoriji koji sadrže 150 mg aktivne tvari daju se 6 dana, 300 - 3 dana, 900 mg - jednom. Preporučljivo je započeti tijek liječenja nakon menstruacije. Tijekom liječenja i 7 dana nakon njegovog završetka ne preporučuje se tuširanje.

Krema se nanosi u tankom sloju na zahvaćeno područje kože i nježno utrlja. Višestrukost primjene - 1-2 puta dnevno. Tijek liječenja je od 14 dana do jednog i pol mjeseca. Lijek treba koristiti još 7 dana nakon nestanka simptoma bolesti.

Koristite s oprezom tijekom trudnoće i dojenja.

Sertakonazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Dostupan u obliku kreme za vanjsku upotrebu i u obliku vaginalnih čepića.

Unesite 1 čepić duboko u vaginu prije spavanja 1 puta dnevno jednom. Ako znakovi bolesti potraju, možete ponovno ući nakon 1 tjedna.

Krema se ravnomjerno nanosi na zahvaćeno područje kože 1-2 puta dnevno tijekom 1 mjeseca.

Nuspojave su standardne, rijetko se promatraju.

Tijekom razdoblja liječenja lijekom, trebali biste se suzdržati od spolnog odnosa, koristiti pamučno donje rublje, nemojte se tuširati. Terapiju možete provoditi tijekom menstruacije.

Tijekom trudnoće i dojenja, lijek treba koristiti s oprezom.

Postoji niz kombiniranih topikalnih pripravaka koji sadrže 2 ili 3 antimikrobne / antifungalne komponente odjednom. To:

• Klion-D 100 (vaginalne tablete; sadrži 100 mg mikonazola i metronidazola);
• Klevazol (vaginalna krema, 1 g sadrži 20 mg klindamicina i mikonazola);
• Metromicon-neo (vaginalni čepići koji sadrže 500 mg metronidazola i 100 mg mikonazola);
• Neo-penotran (vaginalni čepići koji sadrže 750 mg metronidazola i 200 mg mikonazola).

Flukonazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax i drugi)

Oblik otpuštanja: kapsule, tablete, otopina za infuzije i injekcije, prašak za suspenzije, gel.

Dobro se apsorbira u probavnom traktu nakon oralne primjene. Prehrana ne utječe na apsorpciju. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon 0,5-1,5 sati.Poluživot je 30 sati.

Kada se ubrizgava u venu, farmakokinetika je slična onoj kada se primjenjuje oralno. Dobro prodire u sve tjelesne tekućine. Izlučuje se urinom.

Koristi se za kandidijazu bilo koje lokalizacije. U slučaju težeg tijeka bolesti primjenjuje se parenteralno (u mišić) ili intravenozno (kapanjem).

Kod diseminirane (uobičajene) kandidijaze uzima se oralno 400 mg dnevno, zatim 200 mg dnevno. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Doza lijeka koja se primjenjuje parenteralno varira ovisno o težini i karakteristikama tijeka bolesti.

Za vaginalnu kandidijazu uzeti 150 mg flukonazola jednokratno. Kako bi se smanjila učestalost relapsa, lijek treba uzimati 150 mg svaki mjesec. Trajanje terapije u ovom slučaju je od 4 do 12 mjeseci.

Flukonazol je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na njega ili spojeve slične kemijske strukture, kao i u slučaju liječenja terfenadinom.

Nuspojave su slične onima drugih derivata triazola.

Ako bolesnik pokazuje znakove oštećenja jetre, liječenje ovim lijekom treba prekinuti. Trudnice i žene tijekom dojenja ne smiju koristiti lijek.

Itrakonazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikokur, Orungal, Sporagal)

Oblik otpuštanja: kapsule, tablete, vaginalni čepići.

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvi određena je 3-4 sata nakon ingestije. Rasprostranjen u mnogim organima i tkivima tijela. Izlučuje se žuči.

Za vaginalnu kandidijazu koriste se 200 mg dva puta dnevno tijekom 1 dana ili 200 mg 1 puta dnevno tijekom tri dana.

S oralnom kandidijazom - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 15 dana.

Kod sistemske kandidijaze (oštećenje gljivicama iz roda Candida) - 100-200 mg 1 puta dnevno, tijek liječenja je od 3 tjedna do 7 mjeseci.

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na itrakonazol.

Tijekom liječenja lijekom mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, zatvor, povećana aktivnost jetrenih enzima, u nekim slučajevima - hepatitis;
• vrtoglavica, glavobolja, periferna neuropatija;
• alergijske reakcije.

Tijekom trudnoće i dojenja, lijek se propisuje samo u slučaju sistemskih mikoza.

Vorikonazol (Vfend, Voritab)

Oblik otpuštanja: tablete, prašak za otopinu za infuziju.

Nakon oralne primjene apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija u krvi određena je 1-2 sata nakon primjene. Apsorpcija lijeka ne ovisi o kiselosti želučanog soka. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru (fiziološka barijera između krvožilnog sustava i mozga) i nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini. Poluvrijeme eliminacije ovisi o dozi i prosječno iznosi 6 sati.

Koristi se u slučaju teških infekcija kandidom, kod kandidijaze jednjaka.

Doziranje lijeka uvelike varira ovisno o tijeku bolesti, dobi i tjelesnoj težini bolesnika.

Kontraindicirano tijekom uzimanja određenih lijekova, kao što su terfenadin, astemizol, kinidin, rifampicin, karbamazepin, ritonavir, ergot alkaloidi, kao iu slučaju individualne netolerancije na vorikonazol.

Koristite ovaj lijek s oprezom kod osoba s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Liječenje treba provoditi pod kontrolom pokazatelja funkcije jetre.

Tijekom trudnoće i dojenja lijek se ne koristi. Tijekom razdoblja liječenja žena treba biti pouzdano zaštićena.

Posakonazol (Noxafil)

Snažan antifungalni agens.

Kod orofaringealne kandidijaze (gljivične infekcije usne šupljine i ždrijela) koristi se kod bolesnika sa smanjenim imunitetom ili slabom učinkovitošću lokalnih pripravaka.

Prvog dana terapije uzmite 200 mg lijeka 1 puta dnevno uz obroke, zatim 100 ml 1 puta dnevno tijekom 13 dana.

Kontraindikacije za Noxafil slične su onima za vorikonazol.

Tijekom trudnoće i dojenja se ne koristi.

Dekvalinijev klorid (Fluomizin)

Oblik otpuštanja - vaginalne tablete.

Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, posebno ima negativan učinak na gljivice roda Candida. Mehanizam djelovanja ovog lijeka je povećanje propusnosti stanične membrane, što dovodi do smrti stanice.

Kada se primjenjuje intravaginalno, apsorbira se u krv u maloj količini.

Koristi se u slučaju vaginalne kandidijaze.

Preporuča se u ležećem položaju, s blago savijenim nogama, staviti 1 tabletu duboko u rodnicu. Učestalost primjene je 1 puta dnevno, trajanje liječenja je 6 dana. Liječenje kraćim trajanjem može dovesti do recidiva.

Lijek je kontraindiciran u slučaju individualne preosjetljivosti na njegove komponente, u slučaju čira u vagini i cerviksu, kao i kod djevojčica prije puberteta.

Nuspojave su rijetke. U nekim slučajevima pacijenti bilježe peckanje, svrbež, hiperemiju vaginalne sluznice. Moguće su alergijske reakcije.

Lijek je odobren za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja. Ipak, potreban je oprez pri propisivanju u 1. tromjesečju trudnoće.

Terbinafin (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin i drugi)

Oblik otpuštanja: tablete, krema, gel, sprej za kožu.

U odnosu na Candidu djeluje i fungicidno (izaziva smrt gljivica) i fungistatsko (koči njihov rast) djelovanje (ovisno o vrsti gljivice).

Lijek inhibira sintezu ergosterola u stanici gljivice, što u konačnici dovodi do smrti njezine stanice.

Kada se primjenjuje oralno, nakuplja se u koži, noktima, kosi u koncentraciji potrebnoj za postizanje fungicidnog učinka.

Terbinafin se koristi za razne gljivične infekcije, posebno za kandidijazu.

Krema ili gel 1-2 puta dnevno nanosi se na očišćenu suhu kožu na mjestu lezije, hvatajući i susjedna zdrava područja, lagano trljajući. Trajanje liječenja je oko 7 dana.

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na njegove komponente.

U pozadini uporabe terbinafina mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• mučnina, povraćanje, gubitak apetita, bol u trbuhu, proljev;
• alergijske reakcije - kožni osip sa ili bez svrbeža, iznimno rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom;
• kršenja osjeta okusa u nekim slučajevima;
• kada se primjenjuje lokalno - crvenilo, svrbež ili peckanje na mjestu primjene.

Bolesnicima s teškim poremećajima jetre i/ili bubrega preporučuje se propisivanje polovice doze lijeka.

Terbinafin se ne smije uzimati tijekom trudnoće i dojenja.

Gore ste se mogli upoznati s većinom lijekova koji se koriste za liječenje kandidijaze (soor) različitih lokalizacija. Skrećemo vam pozornost na činjenicu da se ne smijete baviti samoliječenjem, odabirom lijeka na temelju podataka preuzetih na Internetu - ako imate simptome karakteristične za gljivičnu bolest, trebali biste što prije potražiti kvalificiranu liječničku pomoć.

Kom liječniku se obratiti

Za gljivične infekcije kože ili noktiju najbolje je konzultirati dermatologa. Kandidijazu sluznice usne šupljine izliječit će stomatolog, a vaginalnu - ginekolog. Uz rekurentnu kandidijazu potrebna je konzultacija s imunologom, jer je ova bolest čest pratilac imunodeficijencije. U slučaju sustavne kandidijaze s oštećenjem unutarnjih organa, u liječenju bolesnika uključen je specijalist za zarazne bolesti ili mikolog, kao i liječnik specijaliziran.

myfamilydoctor.com

Ogroman broj ljudi pati od gljivičnih infekcija. Antifungalni lijekovi pomažu ih se riješiti - posebne tablete, masti, kreme, čepići, sprejevi i otopine za liječenje, čije je djelovanje usmjereno na uništavanje patogena i sprječavanje njihove reprodukcije. Sada na tržištu postoji ogroman broj takvih sredstava. Niti jedna osoba nije imuna od oštećenja različitih vrsta gljivica, pa bi svatko trebao znati koji antimikotični lijekovi postoje.

Što su antifungici

Ovo je naziv svih lijekova koji pokazuju specifično djelovanje protiv patogenih gljivica, potiskujući njihovu aktivnost i uništavajući ih. Antifungici se dijele u različite skupine prema strukturi kemijskog spoja i spektru djelovanja. Može sadržavati prirodne i kemijske sastojke. Dostupan u obliku tableta, masti, krema, čepića, sprejeva. Djelovanje lijekova usmjereno je na uništavanje patogena bez nanošenja štete pacijentu.

Korištenje antifungalnih lijekova

Postoji ogroman broj vrsta mikoza. Mogu utjecati na kožu, nokte, sluznice. Antifungalni lijekovi dizajnirani su posebno za uništavanje patogena gljivica, kako bi se zaustavio njegov negativan utjecaj na ljudsko tijelo. Popis najčešćih gljivičnih bolesti:

• kandidijaza;
• pityriasis versicolor;
• kriptokokni meningitis;
• pseudoaleherioza;
• lišajevi;
• dermatomikoza;
• lezije ploča nokta, kože;
• aspergiloza;
• kandidijaza i trichomonas vulvovaginitis;
• sporotrihoza;
• fusarium.

Vrste

Postoje mnoge vrste lijekova protiv gljivica. Podijeljeni su u skupine prema:

• podrijetlo (sintetičko, prirodno);
• način primjene (unutarnji, vanjski, parenteralni);
• mehanizam i spektar djelovanja;
• indikacije za uporabu (sustavne ili lokalne infekcije);
• učinak izloženosti (fungistatički, fungicidni);
• razina aktivnosti (široki i uži spektar).

Masti

Lokalni pripravci ove vrste propisuju se, u pravilu, u početnim fazama mikotičnih bolesti. Antifungalne masti bore se protiv infekcije uzrokovane patogenom, ublažavaju neugodne simptome. Prednosti njihove upotrebe:

• širok raspon antifungalnih sredstava, i po pristupačnim cijenama i skuplji;
• Jednostavnost korištenja;
• mogućnost stjecanja bez liječničkog recepta (u većini slučajeva).

Postoje određene skupine masti prema području primjene. Opći lijekovi:

1. Zalain. Mast sa sertakonazolom. Sprječava širenje patogena. Tijek liječenja je mjesec dana.
2. Exoderil. Učinkovita mast, čije tvari ne prodiru u krv. Liječi gljivice za mjesec do dva, ali može izazvati nuspojave: alergijske reakcije, glavobolju, nadutost, proljev, koprivnjaču, mučninu, povraćanje.
3. Candide. Prikladno za bilo koje područje kože. Može se koristiti tijekom trudnoće, dojenja. Tijek liječenja, traje do šest mjeseci. Kontraindicirana u slučaju individualne netolerancije na komponente.
4. Salicilna mast. Prikladno za tretiranje zahvaćenih područja kože i primjenu obloga.
5. Ketokonazol. Lijek je učinkovit protiv mnogih gljivica, ali opasan zbog svoje toksičnosti.
6. Mikozan. Sadrži ketokonazol. Vrlo brzo ublažava svrbež, a ostatak simptoma za otprilike mjesec dana.
7. Cinkova mast. Lijek nema nuspojava. Koristi se dok se simptomi gljivice potpuno ne uklone.
8. lamizil. Sadrži terbinafin. Uklanja simptome gljivica za mjesec dana.

Postoji niz lijekova u obliku masti koji su dizajnirani za liječenje mikoze u intimnom području:

1. klotrimazol. Ovu mast dopušteno je nanositi ne samo na kožu, već i na sluznicu. Tijek liječenja je najviše 1 mjesec.
2. Nitrofungin. Mast s klornitrofenolom, koja inhibira rast gljivica i ima antiseptički učinak.
3. Ketokonazol. Nanosi se na kožu i sluznicu. Tijek liječenja je 2-4 tjedna.

Tablete

Mikoza, osobito u uznapredovalim stadijima, neće nestati bez sustavnog liječenja. Tablete za gljivične bolesti mogu uništiti patogen ili blokirati njegovo djelovanje, pa su učinkovitije od bilo kojeg lokalnog lijeka. Takva sredstva dopušteno je uzimati samo prema uputama liječnika i istovremeno strogo slijediti njegove upute, jer imaju mnoge kontraindikacije i nuspojave. Popis lijekova u tabletama je vrlo širok, pa ih je najprikladnije podijeliti u skupine prema aktivnoj tvari.

1. s ketokonazolom. Sprječava rast gljivica. Antimikotici s ovom aktivnom tvari u sastavu: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazole, Mycozoral.
2. s itrakonazolom. Ova tvar je posebno učinkovita protiv dermatofita, plijesni i kvasaca. Sadrži takve tablete: Itrakonazol, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
3. s terbinafinom. Tvar koja remeti održivost gljivica. Uzimanje lijekova s ​​njim učinkovito je za dermatomikozu bilo kojeg dijela tijela. Dio je takvih tableta: Lamisil, Binafin, Terbinafine, Lamikon.
4. s flukonazolom. Tvar je derivat triazola s izraženim antifungalnim učinkom. Tablete flukonazola posebno su učinkovite protiv gljivica kvasca. Prikladno za liječenje onihomikoze, kandidijaze sluznice. Popis tableta s ovom tvari: Fluzon, Flukonazol, Medoflukon, Futsis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Griseofulvin. Tablete imaju isti naziv kao i glavni aktivni sastojak u svom sastavu. Sustavni lijek je učinkovit protiv trichophytona, microsporuma, epidermophytona. Suzbija proces diobe stanica gljivice. Kontraindiciran kod patologija srca, zatajenja bubrega, poremećaja živčanog sustava.

Kreme

Pripreme u ovom obliku oslobađanja imaju lokalni učinak. Kreme se razlikuju od masti po tome što sadrže manje masti u sastavu. Brzo se upijaju i omekšavaju kožu. Popis učinkovitih krema protiv gljivica:

1. Nizoral.
2. Tinedol. Sadrži klimbazol i mnoge pomoćne tvari. Obnavlja stanice kože, liječi, dezinficira. Prikladno za liječenje gljivica i prevenciju.
3. mikrospore.
4. Terbinafin. Pomaže kod gljivičnih infekcija stopala, kože, sluznice, noktiju. Nanesite tanak sloj na zaraženo područje. Trajanje liječenja, ovisno o težini lezije, može se kretati od nekoliko tjedana do šest mjeseci.
5. lamizil.
6. Naftifin. Učinkovito za inguinalnu epidermofitiju, onikomikozu, kandidijazu.
7. Ketokonazol.
8. klotrimazol. Pomaže protiv plijesni, kvasnih gljivica, dermatofita. Ne preporučuje se uporaba tijekom trudnoće i u slučaju preosjetljivosti na komponente. Tretman kremom je mjesec i pol.
9. Lotseril.

Kapsule

Pripreme puštene u ovom obliku praktički se ne razlikuju u principu djelovanja od tableta. Koje antifungalne kapsule postoje:

• flukonazol;
• Orungal;
• Rumikoz;
• Itrazol;
• Irunin;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Mycomax;
• Mycosist;
• Flucostat;
• Forcan.

Svijeće

Pripreme u ovom obliku propisuju se ženama od drozda. Bolest je uzrokovana gljivicama sličnim kvascima. Njegovi simptomi pojavljuju se u intimnom području. Vaginalni (u rijetkim slučajevima, rektalni) čepići pomažu da ih se riješite što je brže moguće. Izrađeni su od ljekovitih i dodatnih komponenti koje omogućuju da čepići ostanu čvrsti na sobnoj temperaturi. Čepići su prikladni za upotrebu. Djeluju lokalno i ne oštećuju bubrege, jetru, organe probavnog sustava.

Popis najučinkovitijih svijeća:

• Pimafucin;
• Zalain;
• Livarol;
• Ginezol 7;
• Guino-Pevaril;
• Hexicon;
• betadin;
• metronidazol;
• Osarbon;
• nistatin;
• Gino-Dactanol;
• ketokonazol;
• Viferon;
• Klion-D;
• Terzhinan;
• Polygynax;
• Lomeksin.

Klasifikacija

Postoje mnoge karakteristike prema kojima se antimikotici kategoriziraju. Češće ih je kombinirati prema kemijskoj skupini i farmakološkom djelovanju. Ova klasifikacija pomaže stručnjaku da odabere i preporuči pacijentu lijek koji će biti najučinkovitiji u liječenju dijagnosticirane vrste gljivica. Dodijelite antifungalna sredstva širokog i uskog spektra djelovanja.

Grupa azola

Sintetski antifungalni agensi koji imaju fungicidne i fungistatske učinke. Pomažu u liječenju mikoza kože, noktiju, sluznice, vlasišta. Predstavnici grupe:

1. Ketokonazol (analozi Fungavisa, Oronazola, Nizorala, Mycozorala). Učinkovit protiv kvasca sličnih, dimorfnih, viših gljiva, dermatofita.
2. Vorikonazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Lijekovi učinkoviti za kandidijazu, versicolor, aspergilozu, duboke potkožne mikoze.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Kanditral). Propisani su za teške lezije plijesni, gljivica candida.
4. Flukonazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mykosist, Mikomax). Lijekovi koji inhibiraju rast i razmnožavanje gljivica.

Polienski antibiotici

Ova skupina lijekova ima najširi spektar djelovanja. Propisuju se pacijentima koji imaju oslabljen imunološki sustav. Predstavnici:

1. Nistatin. Djelotvorno protiv kandidijaze kože, usne šupljine i ždrijela, crijeva.
2. Levorin. Lijek sa širokim spektrom indikacija, posebno učinkovit protiv kandidijaze i protozojskih gljivica.
3. Pimafucin. Lijek koji ima fungicidni učinak na plijesni i patogene gljivice kvasca.
4. Amfotericin B (Ambizom, Fungizon, Amfoglukamin, Amfolip, Amfocil). Koristi se za progresivne gljivične infekcije koje predstavljaju ozbiljnu prijetnju životu.

Alilaminska skupina

Sintetski antifungici učinkoviti protiv dermatomikoze koja zahvaća nokte, kosu, kožu. Lijekovi skupine alilamina:

1. Terbinafin (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Djelotvoran je kod dermatomikoza koje su zahvatile značajne dijelove tijela.
2. Naftifin (Exoderil). Djelotvoran kod gljivičnih oboljenja noktiju i kože uzrokovanih osjetljivim uzročnicima.

Antifungalni lijekovi za djecu

Tijelo djeteta je izloženo povećanom riziku od gljivičnih lezija jer je njihov imunološki sustav još uvijek neispravan. Međutim, nisu svi lijekovi prikladni za liječenje pedijatrijskih bolesnika. Ako je dijete zaraženo, liječnik bi trebao odabrati antifungalni lijek za njega, odrediti vrstu patogena i provesti dodatnu dijagnostiku. Koji se lijekovi mogu propisati djeci:

1. Lokalni. Mikozan, Nistatin, Amorolfin, Lamisil.
2. Sistemski. Griseofulfin, Mikoseptin, Flucitozin, Terbinafin, Flucitozin, Flukonazol.

Antifungici širokog spektra

Takvi lijekovi imaju i fungicidne i fungistatske učinke. Sprječavaju razmnožavanje gljivica i uništavaju postojeće uzročnike. Ovisno o djelatnoj tvari, svaki lijek djeluje na svoj način:

1. Ketokonazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Ometa sintezu komponenti stanične membrane gljivica.
2. Griseofulvin. Sprječava diobu gljivičnih stanica.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Orungal). Sprječava stvaranje ergosterola (komponenta gljivične stanice).
4. Terbinafin. Sprječava sintezu ergosterola u početnoj fazi.
5. Flukonazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Sprječava stvaranje novih spora i eliminira postojeće.

Kako odabrati

Ako nađete gljivicu, najrazumnije je konzultirati se s dermatologom. Specijalist će odrediti vrstu patogena, procijeniti stupanj oštećenja i opće stanje tijela. Nakon analize podataka, on će razviti strategiju terapije, preporučiti vam najučinkovitije i najsigurnije lijekove. Samoliječenje ne samo da ne može dati pozitivan učinak, već i naštetiti vašem tijelu.

Cijena

Možete naručiti lijekove u običnoj ljekarni, kupiti u internetskoj trgovini, odabirom opcije koja vam odgovara u katalogu. Cijena ovisi o nizu čimbenika. Približne cijene nekih lijekova mogu se pronaći u donjoj tablici:

Naziv antifungalnog lijeka

Približna cijena u rubljima Video

20.06.2017

Karakteristike proizvoda

Oblik izdanja: Kapsule, vaginalni čepići, mast

Indikacije za upotrebu:Gljive raznih vrsta

Nuspojave:Poremećaj gastrointestinalnog trakta i živčanog sustava

Kontraindikacije:Individualna netrpeljivost

Cijena: 350-450 rubalja

Jedan od učinkovitih antimikotika je itrakonazol. To je sintetski lijek čija je djelatna tvar derivat triazola. Omogućuje vam da se nosite s različitim vrstama gljivica. Kapsule itrakonazola jednostavne su za upotrebu i omogućuju gotovo potpunu apsorpciju lijeka kada se uzimaju oralno. Ako je potrebno, propisuje se mast za vanjsku upotrebu.

Indikacije i kontraindikacije

Ovaj lijek se propisuje za različite mikoze koje se šire na kožu, sluznicu ili nokte. To mogu biti bolesti lokalizirane na sluznici usne šupljine, genitalnih organa, sistemski procesi, pityriasis versicolor i neki drugi.

Liječenje ima smisla samo kada se utvrdi gljivična priroda bolesti, stoga se ne isplati sami propisivati ​​itrakonazol bez savjetovanja s liječnikom i određenih studija.

Kao i svaki drugi lijek, ovaj lijek ima određene kontraindikacije. Glavna je individualna netrpeljivost. Upute za uporabu itrakonazola također pokazuju da su kontraindikacije razdoblja rađanja i dojenja.

Ovaj lijek ima negativan učinak na razvoj fetusa tijekom trudnoće, stoga, ako se propisuje ženi u reproduktivnoj dobi, potrebno ju je zaštititi i spriječiti trudnoću neko vrijeme nakon završetka terapije.

Itrakonazol kapsule treba koristiti s oprezom u sljedećim stanjima:

• kronično zatajenje bubrega;
• ciroza jetre;
• djeca i starost;
• zastoj srca.

Oblici oslobađanja i djelovanje lijeka

Oblici oslobađanja itrakonazola - kapsule, vaginalne tablete, čepići, mast. Svaki oblik ima svoj raspon primjene.

Kapsule i tablete Itrakonazol

Mehanizam djelovanja ovog lijeka temelji se na inhibiciji proizvodnje ergosterola, koji je važna komponenta stanične membrane patogena gljivičnih bolesti. Jednostavnije rečeno, aktivna tvar sprječava razvoj gljivica i one umiru. Klinički rezultati počinju se pojavljivati ​​nakon nekog vremena, neki ranije, neki kasnije, ovisno o individualnom odgovoru. U liječenju mikoze noktiju na nogama i rukama konačni rezultati vidljivi su tek nakon potpune izmjene zahvaćenih noktiju, odnosno nakon otprilike šest mjeseci.

Koja se stanja liječe itrakonazolom?

1. vulvovaginalna kandidijaza;
2. sustavne mikoze;
3. pityriasis versicolor;
4. onikomikoza, o kojoj možete pročitati više;
5. dermatomikoza;
6. kriptokokoza;
7. histoplazmoza;
8. sporotrihoza;
9. blastomikoza.

Doza, učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o vrsti bolesti. Obično se itrakonazol propisuje u dozi od 100-200 mg u jednoj ili dvije doze. Liječenje može trajati samo tri dana s vulvovaginalnom kandidijazom, odnosno s drozdom. Uz pityriasis versicolor traje tjedan dana, za terapiju i kandidijazu oralne sluznice potrebno je 15 dana, onihomikoza se liječi 3 mjeseca, a aspergiloza - 5. Kod sistemske kandidijaze tijek liječenja može trajati od tri tjedna do sedam mjeseci. .

Kod mikoze noktiju bit će potrebno ponovljeno liječenje kako bi se postigao trajni učinak. Ako se mikoza proširila samo na ploče noktiju ruku, tada su potrebna dva tečaja tjedno uzimanja lijeka s trotjednom pauzom. S mikozom noktiju na nogama potrebna su tri takva tečaja.

Itrakonazol se uzima u propisanoj dozi nakon obroka, poželjno je da to nije samo međuobrok, već normalan kruti obrok. Vrlo je važno jasno održavati dozu, učestalost i trajanje liječenja. Ako ne slijedite preporuke liječnika, tada razvoj mikoze može ići u novi krug, a terapija će morati započeti iznova.

Kod liječenja itrakonazolom moguće su nuspojave koje se mogu manifestirati u različitim stupnjevima. Ako jesu, vrijedi obavijestiti svog liječnika o tome, jer je u nekim slučajevima potrebno otkazati lijek ili ga zamijeniti lijekom s drugom aktivnom tvari. Nuspojave se mogu pojaviti iz gastrointestinalnog trakta, živčanog sustava, vjerojatne su različite manifestacije alergija.

Moguće negativne reakcije

• kršenje probavnog trakta;
• bol u trbuhu;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• alergijske manifestacije s kože;
• podbulost;
• poremećaj menstrualnog ciklusa.

Svijeće Itrakonazol

Indikacije za uporabu svijeća - genitalna kandidijaza. Ovaj lijek je učinkovit i kod kroničnih i kod recidivnih oblika bolesti. U blagim oblicima, možete se ograničiti na korištenje samo jednog čepića noću 1-3 dana. Međutim, u težim slučajevima dodatna je terapija čepićima i treba ih kombinirati s oralnim tabletama ili kapsulama. Svijeće se propisuju jedna po jedna tijekom šest dana. U tom slučaju potrebno je jednokratno uzeti itrakonazol oralno 200 mg.

Ponavljajući oblici genitalne kandidijaze povezani su sa smanjenjem imuniteta, stoga je, uz liječenje, potrebno poduzeti mjere za jačanje tjelesne obrane. Kod nekih oblika genitalne kandidijaze egzacerbacije se mogu javiti na početku menstrualnog ciklusa. Za njihovu prevenciju propisuje se jedna doza (200 mg) itrakonazola prvog dana ciklusa.

Budući da su čepići lokalno sredstvo, aktivna tvar praktički ne prodire u sustavnu cirkulaciju. Zbog toga je sigurniji od kapsula ili tableta, nuspojave su samo lokalne manifestacije.

Moguće negativne reakcije

1. Svrbež i lagani osjećaj pečenja odmah nakon uvođenja svijeće.
2. Lokalne alergijske reakcije.
3. Tijekom menstruacije liječenje svijećama se prekida, nastavlja ili zamjenjuje tabletama ili kapsulama.

Mast Itrakonazol

Itrakonazol mast ili krema se nanosi lokalno na zahvaćena područja. Propisuje se za pityriasis versicolor, lišajeve raznih dijelova tijela, trichophytosis, erythrasma. Ako mikoza ima opsežnu lokalizaciju, kao i kod onihomikoze, obično je indicirana oralna primjena lijeka, jer je učinkovitija.

Lokalno liječenje itrakonazolom može uzrokovati nelagodu poput svrbeža i peckanja na mjestu primjene. Druge negativne reakcije, u pravilu, nisu opažene.

Trošak lijeka i njegovih analoga

Danas nam farmakologija nudi nekoliko analoga itrakonazola. Neki imaju isti aktivni sastojak, drugi imaju isti antifungalni učinak, ali njihov sastav je drugačiji, a glavna komponenta je druga tvar. Postoje analozi jeftiniji od itrakonazola, postoje skuplji. Cijena ovisi o obliku puštanja i volumenu pakiranja. Na primjer, paket od 14 kapsula ovog lijeka koštat će 350-450 rubalja, ovisno o tome u kojem gradu i ljekarni kupiti.

Čemu služe analozi? Zahvaljujući njima, možete odabrati lijek koji će imati maksimalni učinak s minimalnim negativnim posljedicama ili bez njih uopće.

Gotovo identične po sastavu i ima ista aktivna tvar Orungal. Glavna komponenta je itrakonazol, Orungal također sadrži pomoćne tvari: saharozu, hipromeloza, makrogol. Ovaj lijek je najskuplji od svih analoga. Njegova cijena po pakiranju od 14 kapsula je oko 2500-3000 rubalja. Itrazol

Interakcija s drugim lijekovima

U liječenju mikoza lijekovima koji sadrže itrakonazol potrebno je uzeti u obzir njihovu kompatibilnost i interakciju s drugim lijekovima. Opća preporuka: ne kombinirajte liječenje ovim lijekovima s bilo kojim lijekom jer se povećava vjerojatnost negativnih nuspojava. Na primjer, eritromicin povećava bioraspoloživost antimikotika, odnosno pojačava njihov sistemski učinak na tijelo. Uz istodobnu upotrebu hidrokortizona, učinak i ovog hormonskog lijeka i itrakonazola povećava se nekoliko puta, a to može biti opasno. Svi antifungalni lijekovi dugo se zadržavaju u tijelu, to također treba uzeti u obzir pri propisivanju drugih lijekova.