Risperidon kapi upute za uporabu. Kada je lijek potreban? Nuspojave risperidona

LSR-004845/10-270510

Trgovački naziv: Risperidon

Međunarodni nezaštićeni naziv:

risperidon

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

Spoj:

1 filmom obložena tableta sadrži:
aktivne tvari: risperidon 1 mg, 2 mg i 4 mg;
Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 ili kolidon 30), preželatinizirani škrob (C*Pharm škrob), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
sastav filmske ljuske: selekoat AQ-02003 (hipromeloza 2910 (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanijev dioksid).

Opis: Bijele ili gotovo bijele, filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne. Na presjeku je gotovo bijela.

Farmakoterapijska skupina:

antipsihotik (neuroleptik)

ATX kod:[N05AX08]

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.
Antipsihotik (neuroleptik), derivat benzizoksazola. Djeluje i sedativno. antiemetički i hipotermički učinak. Selektivni monoaminergički antagonist s visokim afinitetom za serotonergičke 5-HT 2 i dopaminergičke D 2 receptore. Također se veže na alfa1-adrenergičke receptore s nešto manjim afinitetom za H1-histaminske i alfa2-adrenergičke receptore. Nema tropizam za kolinergičke receptore.
Antipsihotički učinak posljedica je blokade dopaminskih D 2 receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sustava. Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog debla; antiemetički učinak - blokada dopaminskih D2 receptora u trilateralnoj zoni centra za povraćanje; hipotermički učinak - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.
Suzbija produktivne simptome (deluzije, halucinacije, agresivnost), automatizam. Izaziva manju supresiju motoričke aktivnosti i inducira katalepsiju u manjoj mjeri nego klasični antipsihotici (neuroleptici). Uravnoteženi središnji antagonizam serotonina i dopamina može smanjiti sklonost ekstrapiramidalnim nuspojavama i proširiti terapijski učinak lijeka na pokrivanje negativnih i afektivnih simptoma shizofrenije.
Može izazvati povećanje koncentracije prolaktina u plazmi ovisno o dozi.

Farmakokinetika
Apsorpcija je brza i potpuna. Hrana ne utječe na potpunost i brzinu apsorpcije. TC max risperidona - 1 sat, 9-hidroksirisperidona - 3 sata (s visokom aktivnošću izoenzima CYP2D6) i 17 sati (s niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6). Koncentracije risperidona u plazmi proporcionalne su dozi lijeka. Ravnotežna koncentracija risperidona u većine bolesnika postiže se unutar 1 dana, 9-hidroksi-risperidona - nakon 4-5 dana.
Risperidon se brzo distribuira u tijelu. Prodire u središnji živčani sustav (CNS), majčino mlijeko. Volumen distribucije 1-2 l/kg. Vezanje risperidona za proteine ​​plazme (s alfa1-kiselim glikoproteinom i albuminom) je 90%, 9-hidroksirisperidona je 77%.
Metabolizira se pomoću izoenzima CYP2D6 u aktivni metabolit - 9-hidroksirisperidon (risperidon i 9-hidroksirisperidon čine aktivnu antipsihotičku frakciju). Drugi put metabolizma risperidona je N-dealkilacija.
Poluvrijeme eliminacije risperidona je 3 sata; 9-hidroksirisperidon i aktivna antipsihotička frakcija - 20-24 sata.
Izlučuje se putem bubrega (70% od čega 35-45% u obliku farmakološki aktivne frakcije) i crijeva (14%).
Ispitivanje s jednom dozom pokazalo je veće koncentracije u plazmi i sporiju eliminaciju u starijih bolesnika i bolesnika s oštećenjem bubrega. Eliminacija je usporena u starijih bolesnika i bolesnika sa zatajenjem bubrega.
U slučaju zatajenja jetre, razina risperidona u plazmi se povećava za 35%.

Indikacije za upotrebu

• shizofrenija (akutna i kronična) i druga psihotična stanja s produktivnim i/ili negativnim simptomima;
• afektivni poremećaji kod raznih psihičkih bolesti;
• poremećaji ponašanja u bolesnika s demencijom sa simptomima agresivnosti (ispadi bijesa, fizičkog nasilja), psihičkim poremećajima (agitacija, deluzije) ili psihotičnim simptomima;
• kao pomoćna terapija u liječenju manije kod bipolarnih poremećaja;
• kao pomoćna terapija kod poremećaja ponašanja u adolescenata starijih od 15 godina i odraslih bolesnika sa smanjenom intelektualnom razinom ili mentalnom retardacijom, u slučajevima kada je destruktivno ponašanje (agresija, impulzivnost, autoagresija) vodeće u kliničkoj slici bolesti.

Kontraindikacije

• preosjetljivost;
• razdoblje laktacije;
• dječja dob (do 15 godina) - učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene.

Pažljivo koristi se za tumore mozga, intestinalnu opstrukciju, predoziranje lijekovima, Reyeov sindrom (antiemetički učinak risperidona može maskirati simptome ovih stanja), bolesti kardiovaskularnog sustava (kronično zatajenje srca, atrioventrikularni blok, infarkt miokarda), dehidraciju, cerebrovaskularne inzulte, hipovolemija, Parkinsonova bolest, napadaji (uključujući anamnezu), zlouporaba droga, ovisnost o drogama, teško zatajenje bubrega, teško zatajenje jetre, stanja koja predisponiraju razvoj tahikardije tipa "pirueta" (bradikardija, neravnoteža elektrolita, istodobna primjena lijekova, produljenje QT intervala), trudnoća.

Upute za uporabu i doze
Koristi se interno. Odrasli i djeca starija od 15 godina propisuju se 1 ili 2 puta dnevno.
Shizofrenija. Početna doza je 2 mg/dan. 2. dan - do 4 mg/dan. Od tog trenutka nadalje, ako je potrebno, doza se može zadržati na istoj razini ili se može individualno prilagoditi u rasponu od 4-6 mg/dan.
Doze iznad 10 mg/dan nisu se pokazale učinkovitijima od nižih doza i mogu izazvati ekstrapiramidalne simptome. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Poremećaji ponašanja u bolesnika s demencijom: Optimalna doza je 1 mg 1 puta dnevno.
Bipolarni poremećaji s manijom: početna doza - 2 mg/dan za 1 dozu. Povećati dozu (za 2 mg/dan) – ne više nego svaki drugi dan. Optimalna doza je 2-6 mg/dan.
Poremećaji ponašanja u bolesnika s mentalnom retardacijom ili s dominantnim destruktivnim tendencijama u kliničkoj slici. Pacijenti tjelesne težine 50 kg ili više. Optimalna doza je 1 mg/dan.
Preporuča se prepoloviti i početnu dozu i naknadna povećanja doze u starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom (ako je potrebno, koristiti odgovarajući oblik doziranja).

Nuspojava
Iz središnjeg živčanog sustava: nesanica, agitacija, tjeskoba, glavobolja, pospanost, povećani umor, omaglica, smanjena sposobnost koncentracije, zamagljen vid, ekstrapiramidalni simptomi (tremor, ukočenost, hipersalivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija), manija ili hipomanija, moždani udar (u starijih bolesnika s predisponirajućim čimbenicima). U bolesnika sa shizofrenijom - hipervolemija (bilo zbog polidipsije ili zbog sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona), tardivna diskinezija (nevoljni ritmički pokreti, uglavnom jezika i/ili lica), neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, rigidnost mišića, nestabilnost autonomnih funkcija, poremećaj svijesti i povećana aktivnost kreagin-fosfokinaze), poremećaji termoregulacije, epileptični napadaji.
Iz probavnog sustava: zatvor, dispepsija, mučnina ili povraćanje, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, suha usta, hiposalivacija ili hipersalivacija, anoreksija.
Iz kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, refleksna tahikardija ili povišen krvni tlak (BP).
Iz hematopoetskih organa: neutropenija, trombocitopenija.
Iz endokrinog sustava: galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, amenoreja, povećanje ili gubitak tjelesne težine, hiperglikemija ili egzacerbacija već postojećeg dijabetes melitusa.
Iz genitourinarnog sustava: prijapizam, erektilna disfunkcija, poremećaji ejakulacije, poremećaji orgazma, uključujući anorgazmiju, urinarna inkontinencija.
Alergijske reakcije: svrbež, osip, angioedem.
Sa kože: suha koža, hiperpigmentacije, seboreja, fotosenzitivnost.
ostalo: artralgija, rinitis.

Predozirati
Simptomi: pospanost, sedacija, tahikardija, sniženi krvni tlak, ekstrapiramidalni poremećaji, rijetko - produljenje QT intervala.
Liječenje: osigurati otvoren dišni put kako bi se osigurao odgovarajući dovod kisika i ventilacija, ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je bolesnik bez svijesti) i uz laksativ uzeti aktivni ugljen. Odmah započnite EKG praćenje kako biste identificirali moguće aritmije. Ne postoji specifičan protuotrov. Potrebno je provoditi simptomatsku terapiju usmjerenu na održavanje vitalnih funkcija tijela. Ako se krvni tlak snizi i dođe do vaskularnog kolapsa, potrebno je intravenski primijeniti infuzijske otopine i/ili adrenergičke stimulanse. U slučaju razvoja akutnih ekstrapiramidnih simptoma, antikolinergički lijekovi. Potrebno je nastaviti s stalnim liječničkim promatranjem i praćenjem sve dok simptomi trovanja ne nestanu.

Interakcija s drugim lijekovima
Risperidon smanjuje učinkovitost levodope i agonista dopamina. Fenotiazini, triciklički antidepresivi i beta-blokatori povećavaju koncentraciju risperidona u plazmi (ne utječu na koncentraciju aktivne frakcije antipsihotika).
Uz istovremenu primjenu karbamazepina i drugih induktora mikrosomalnih enzima, uočeno je smanjenje koncentracije aktivne antipsihotičke frakcije risperidona u plazmi. Klozapin smanjuje klirens risperidona.
Kada se koristi istodobno s risperidonom, etanolom, lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (SŽS), dovodi do dodatne depresije funkcije SŽS-a.
Antihipertenzivi pojačavaju sniženje krvnog tlaka tijekom primjene risperidona.
Fluoksetin može povećati koncentraciju risperidona u plazmi (u manjoj mjeri njegove aktivne antipsihotičke frakcije).

posebne upute
Kod shizofrenije se na početku liječenja risperidonom preporučuje postupno ukidanje prethodne terapije ako je to klinički opravdano. Ako bolesnici prelaze s terapije depo oblicima antipsihotika, preporuča se započeti njihovo uzimanje umjesto sljedeće predviđene injekcije. Potrebno je povremeno procijeniti potrebu za nastavkom trenutne terapije antiparkinsonicima.
Rizik od razvoja manije ili hipomanije može se značajno smanjiti primjenom niskih doza risperidona ili njihovim postupnim povećanjem.
Ako se pojavi ortostatska hipotenzija, osobito u početnom razdoblju odabira doze, potrebno je razmotriti smanjenje doze. U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, kao iu slučajevima dehidracije, hipovolemije ili cerebrovaskularnih poremećaja, dozu risperidona treba postupno povećavati. Ako se pojave znakovi i simptomi tardivne diskinezije, treba razmotriti prekid uzimanja svih antipsihotika. U slučaju malignog neuroleptičkog sindroma potrebno je prekinuti primjenu svih antipsihotika, uključujući i risperidon.
Pri prekidu uzimanja karbamazepina i drugih induktora mikrosomalnih enzima potrebno je smanjiti dozu risperidona.
Bolesnike treba savjetovati da se suzdrže od prejedanja zbog mogućnosti povećanja tjelesne težine.
Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za izdavanje:

Filmom obložene tablete od 1 mg, 2 mg i 4 mg.
10, 20 ili 30 tableta u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i tiskane lakirane aluminijske folije. 1, 2, 3, 5, 6, 10 blister pakiranja od po 10 tableta ili 1, 3, 5 blister pakiranja od po 20 tableta ili 1, 2, 3 blister pakiranja od po 30 tableta zajedno s uputama za uporabu stavljenih u kartonsko pakiranje.

Uvjeti skladištenja
Lista B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti. Uvjeti izdavanja: na recept.

Proizvođač:

CJSC "Canonpharma Production" Adresa: 141100 Shchelkovo, Moskovska regija, ul. Zarečnaja, 105

Spoj

Jedna tableta sadrži: aktivni sastojak - risperidon - 1 mg i 2 mg; pomoćne tvari - laktoza monohidrat, škrob 1500, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, opadrij II (uključujući polivinil alkohol, talk, makrogol 3350, ružičasti pigment za bojanje (sadrži titanijev dioksid E 171, crveni željezov oksid E 172, crni željezov oksid E 172) ili zeleni pigment za bojanje (sadrži aluminijski lak na bazi kinolin žute E 104, aluminijski lak na bazi žute boje sunca E 110, aluminijski lak na bazi indigo karmina E 132)).

Opis

Filmom obložene tablete, doza 1 mg - svijetlozelena i doza 2 mg - ružičasta, bikonveksne površine, s urezom.

Indikacije za upotrebu

Risperidon je indiciran za liječenje shizofrenije, umjerene do teške manije u bipolarnom poremećaju i za kratkotrajno liječenje (do 6 tjedana) trajne agresije u bolesnika s umjerenom do teškom demencijom uzrokovanom Alzheimerovom bolešću koji ne reagiraju na rizične nefarmakološke tretmane štete sebi ili drugima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na risperidon ili neku od pomoćnih tvari. Bolesnici s nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Pažljivo

Tumor mozga, crijevna opstrukcija, predoziranje lijekovima, Reyeov sindrom, bolesti kardiovaskularnog sustava (kronično zatajenje srca, prethodni infarkt miokarda, AV blok), dehidracija, cerebrovaskularni inzult, hipovolemija, Parkinsonova bolest, napadaji (uključujući anamnezu), ovisnost o drogama , teško zatajenje bubrega/jetre, stanja koja predisponiraju razvoj tahikardije tipa pirouette (bradikardija, neravnoteža elektrolita, istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval), trudnoća.

Upute za uporabu i doze

Iznutra. Neprihvatljivo je podijeliti tabletu od 1 mg. Ako je potrebno primijeniti doze manje od 1 mg, treba propisati druge oblike doziranja risperidona.

Shizofrenija Odrasli: Početna doza za sve bolesnike je 2 mg na dan jednom ili dva puta na dan. Doza se može povećati na 4 mg na dan drugog dana primjene. Naknadno se doza može individualno prilagoditi ako je potrebno.

Uobičajena optimalna doza je 4-6 mg dnevno. Doze iznad 10 mg ne povećavaju učinak, ali mogu povećati rizik od ekstrapiramidalnih simptoma. Ne preporučuju se doze veće od 16 mg/dan.

Stariji pacijenti:

Manične faze u bipolarnim poremećajima.

Odrasli: Početna doza je 2 mg jednom dnevno. Doza se ne smije povećavati češće nego svaka 24 sata i treba iznositi 1 mg na dan. Preporučeni raspon doza je od 1 do 6 mg dnevno, ovisno o stupnju učinkovitosti i individualnoj podnošljivosti. Potrebno je redovito procjenjivati ​​uputnost daljnje primjene risperidona.

Stariji pacijenti: Za početno liječenje treba koristiti druge oblike doziranja koji omogućuju doziranje risperidona u koracima od 0,5 mg. Ovaj oblik se koristi za terapiju održavanja, 1-2 mg dva puta dnevno.

Trajna agresija u bolesnika s umjerenom do teškom demencijom Alzheimerove bolesti Za početno liječenje treba koristiti druge oblike doziranja koji omogućuju doziranje risperidona u koracima od 0,5 mg. Ovaj oblik se koristi za liječenje održavanja, 1 mg dva puta dnevno. Ne preporučuje se primjena Risperidona dulje od 6 tjedana. Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje bolesnika i procijeniti uputnost daljnje primjene lijeka.

Zatajenje bubrega i jetre Bez obzira na težinu, početnu i sljedeće doze treba prepoloviti, a titracija treba biti sporija.

Konzumacija hrane ne utječe na apsorpciju Risperidona. Preporučuje se postupni prekid uzimanja lijeka. Vrlo rijetko su primijećene akutne manifestacije sindroma ustezanja, uključujući mučninu, povraćanje, znojenje i nesanicu. Moguće je ponavljanje psihotičnih simptoma. Prijavljeni su slučajevi nevoljnih poremećaja pokreta (kao što su akatizija, distonija i diskinezija).

Prelazak s drugih antipsihotika na liječenje risperidonom. Preporuča se postupni prekid uzimanja drugog lijeka pri prelasku na liječenje Risperidonom. Pri prelasku s depo antipsihotika preporuča se započeti terapiju risperidonom umjesto sljedeće planirane injekcije.

Nuspojava

Najčešće nuspojave lijeka (AE) (incidencija > 10%) su: parkinsonizam, glavobolja i nesanica. Slijede nuspojave koje su prijavljene u medicinskoj praksi. U ovom slučaju primjenjuje se sljedeća klasifikacija nuspojava prema učestalosti pojavljivanja: vrlo često (> 1/10); često (od >1/100 do<1 / 10); нечасто (от >1/1000 do<1/ 100), редко (от >1/10000 do<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Sa strane laboratorijskih podataka:

Često: povišen prolaktin u krvi, povećanje tjelesne težine.

Manje često: produljenje QT intervala i druge promjene u elektrokardiogramu, povišena razina glukoze u krvi, transaminaza, eozinofila, smanjen broj leukocita, hemoglobina, kreatin-fosfokinaze u krvi, povišena tjelesna temperatura.

Rijetko: Snižena tjelesna temperatura.

Srčani poremećaji:

Često: tahikardija.

Manje često: atrioventrikularni blok, blok grane snopa, fibrilacija atrija, sinusna bradikardija, palpitacije.

Poremećaji hematopoetskog i limfnog sustava:

Manje često: anemija, trombocitopenija.

Rijetko: granulocitopenija.

Nepoznato: agranulocitoza.

Poremećaji imunološkog sustava:

Rijetko: preosjetljivost na lijek.

Nepoznato: Anafilaktička reakcija.

Metabolički i nutritivni poremećaji:

Često: Povećan apetit, smanjen apetit.

Manje često: anoreksija, polidipsija.

Vrlo rijetko: dijabetička ketoacidoza.

Nepoznato: Trovanje vodom.

Mentalni poremećaji:

Vrlo često: nesanica.

Često: nemir, uznemirenost, poremećaji spavanja.

Manje često: zbunjenost, manija, smanjeni libido, apatija, povećana razdražljivost.

Rijetko: anorgazmija, emocionalna ravnodušnost.

Poremećaji živčanog sustava:

Vrlo često: Parkinsonizam, glavobolja.

Često: akatizija 2, omaglica, tremor 2, distonija 2, pospanost, sedacija, letargija, diskinezija.

Manje često: nedostatak odgovora na podražaje, gubitak svijesti, nesvjestica, depresija svijesti, prolazni ishemijski napad, dizartrija, poremećaji pažnje, povećana pospanost, posturalna omaglica, neravnoteža, tardivna diskinezija, nekoordinacija pokreta, hipoestezija.

Rijetko: maligni neuroleptički sindrom, dijabetička koma, cerebrovaskularni poremećaji, cerebralna ishemija, poremećaji kretanja.

Vizualni poremećaji:

Često: Zamagljen vid.

Manje često: konjuktivitis, hiperemija oka, iscjedak, oticanje oka, suhe oči, pojačano suzenje, fotofobija.

Rijetko: smanjena vidna oštrina, kolutanje očima, glaukom.

Poremećaji sluha i unutarnjeg uha:

Manje često: bol u uhu, tinitus

Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa:

Često: dispneja, krvarenje iz nosa, kašalj, nazalna kongestija, faringolaringealni bol.

Manje često: zviždanje, aspiracijska pneumonija, plućni edem, respiratorni distres, zviždanje, opstrukcija dišnih puteva, disfonija.

Rijetko: Sindrom apneje za vrijeme spavanja, hiperventilacija

Gastrointestinalni poremećaji:

Često: povraćanje, proljev, zatvor, mučnina, bol u trbuhu, dispepsija, suha usta, nelagoda u želucu.

Manje često: poteškoće s gutanjem, gastritis, fekalna inkontinencija, koprolitus.

Rijetko: Intestinalna opstrukcija, pankreatitis, oticanje usana, heilitis.

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava:

Često: Enureza.

Manje često: disurija, stresna inkontinencija, polakiurija.

Poremećaji reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda:

Manje često: amenoreja, seksualna disfunkcija, erektilna disfunkcija, poremećaji ejakulacije, galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, vaginalni iscjedak.

Nepoznato: prijapizam.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

Često: osip, eritem.

Manje često: angioedem, kožne lezije, upala kože, svrbež, akne, promjena boje kože, alopecija, seboreični dermatitis, suha koža, hiperkeratoza.

Rijetko: perut.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava, vezivnog tkiva i kostiju:

Često: Artralgija, bol u leđima, bol u udovima.

Manje često: slabost mišića, mijalgija, bol u vratu, oticanje zglobova, loše držanje, ukočenost zglobova, mišićno-koštana bol u prsima.

Rijetko: rabdomioliza.

Poremećaji endokrinog sustava:

Rijetko: poremećaji lučenja antidiuretskog hormona.

Poremećaji jetre i bilijarnog trakta:

Rijetko: žutica.

Često: upala pluća, gripa, bronhitis, infekcije gornjih dišnih putova, infekcije mokraćnog sustava.

Manje često: sinusitis, virusna infekcija, infekcija uha, tonzilitis, panikulitis, upala srednjeg uha, upala oka, lokalna infekcija, akarodermatitis, infekcije respiratornog trakta, upala mjehura, onihomikoza.

Rijetko: kronična upala srednjeg uha.

Vaskularni poremećaji:

Manje često: hipotenzija, ortostatska hipotenzija, hiperemija.

Opće komplikacije i reakcije na mjestu uboda

Često: Hipertermija, umor, periferni edem, opća slabost, bol u prsima.

Manje često: oticanje lica, smetnje u hodu, nelagoda, usporenost, bolest slična gripi, žeđ, nelagoda u prsima, zimica.

Rijetko: generalizirani edem, hipotermija, sindrom ustezanja, hladni ekstremiteti.

Dobitak na težini

Povećanje tjelesne težine (>7% tjelesne težine) nađeno je u bolesnika sa shizofrenijom koji su uzimali risperidon.

Dodatne informacije o primjeni lijeka u posebnim skupinama bolesnika

U starijih bolesnika s demencijom ili djece, u usporedbi s odraslim bolesnicima, češće su uočeni: tranzitorni ishemijski napad i moždani udar u 1,4% odnosno 1,5% slučajeva. Sljedeći neželjeni događaji prijavljeni su u >5% slučajeva: infekcije mokraćnog sustava, periferni edemi, pospanost, kašalj.

Primjena atipičnih antipsihotika u starijih bolesnika s demencijom povezana je s povećanom smrtnošću.

Predozirati

Simptomi Pospanost/letargija, tahikardija, hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. U rijetkim slučajevima, produljenje QT intervala, ventrikularne aritmije i napadaji.

Liječenje Osigurajte i održavajte prohodnost dišnih putova, kao i potrebnu oksigenaciju i ventilaciju. Ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je pacijent bez svijesti) i uporaba aktivnog ugljena zajedno s laksativom ne više od sat vremena nakon primjene lijeka. Praćenje kardiovaskularnog sustava, uključujući kontinuirano elektrokardiografsko praćenje. Ne postoji specifičan protuotrov. Za hipotenziju i vaskularni kolaps, koristite intravenske tekućine i/ili simpatomimetike; u slučaju teških ekstrapiramidalnih simptoma, koristite antikolinergičke lijekove.

Interakcija s drugim lijekovima

Preporuča se oprez pri propisivanju risperidona s lijekovima koji produljuju QT interval, npr. s klasom 1a (kinidin, dizopiramid, prokainamid), antiaritmicima klase III (amiodaron, sotalol), tricikličkim antidepresivima (amitriptilin), tetracikličkim antidepresivima (maprotilin), neki antihistaminici, drugi antipsihotici, neki antimalarici (kvinocid i meflokin) i lijekovi koji uzrokuju neravnotežu elektrolita (hipokalijemija, hipomagnezijemija), bradikardiju ili potiskuju metabolizam risperidona u jetri.

Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u kombinaciji s drugim središnjim tvarima: alkoholom, opijatima, antihistaminicima i benzodiazepinima.

Risperidon može blokirati učinak levodope i drugih antiparkinsonika.

Hipotenzija je moguća kada se risperidon koristi istodobno s antihipertenzivima.

Risperidon nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku litija, valproata, digoksina ili topiramata.

Karbamazepin, rifampicin, fenitoin i fenobarbital smanjuju koncentraciju aktivne antipsihotičke frakcije risperidona u plazmi.

Fluoksetin, paroksetin, kinidin, verapamil, fenotiazini, triciklički antidepresivi i beta-blokatori, cimetidin i ranitidin povećavaju koncentraciju risperidona u plazmi (u manjoj mjeri ili neznatno koncentraciju aktivne frakcije antipsihotika).

Galantamin i donepezil nemaju klinički značajan učinak na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije.

Amitriptilin i eritromicin ne utječu na farmakokinetiku risperidona niti na aktivnu antipsihotičku frakciju.

Eritromicin ne utječe na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije.

Mjere opreza

Istodobna primjena s furosemidom Uočen je porast mortaliteta u bolesnika koji su uzimali furosemid s risperidonom. Istodobna primjena risperidona s drugim diureticima (uglavnom niskim dozama tiazidskih diuretika) nije bila povezana s povećanjem smrtnosti. Potreban je oprez i potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika pri primjeni lijeka u gore opisanoj kombinaciji. Kod liječenja starijih bolesnika s demencijom treba izbjegavati dehidraciju jer bio je čest faktor rizika za smrt.

Cerebrovaskularni štetni događaji (KV AE) Došlo je do značajnog povećanja (otprilike 3 puta) u incidenciji kardiovaskularnih nuspojava kao što su moždani udar (uključujući smrtonosni) i prolazni ishemijski napad. Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar. Pacijente ili njegovatelje treba upozoriti da odmah obavijeste svog liječnika koji im je propisao znakove i simptome mogućih kardiovaskularnih nuspojava, kao što su iznenadna slabost ili obamrlost lica, ruku ili nogu, problemi s govorom ili vidom. Treba odmah razmotriti sve mogućnosti liječenja, uključujući prekid uzimanja risperidona.

Ortostatska hipotenzija Moguć razvoj (ortostatske) hipotenzije, osobito tijekom titracije početne doze. Klinički značajna hipotenzija primijećena je pri istodobnoj primjeni risperidona s antihipertenzivima. Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (npr. zatajenje srca, infarkt miokarda, poremećaji provođenja, dehidracija, hipovolemija ili cerebrovaskularna bolest), a dozu treba postupno titrirati prema preporuci. Ako se razvije hipotenzija, dozu lijeka treba smanjiti.

Tardivna diskinezija/ekstrapiramidni simptomi Primjena risperidona povezana je s indukcijom tardivne diskinezije, karakterizirane ritmičkim nevoljnim pokretima, pretežno jezika i/ili lica. Pojava ekstrapiramidalnih simptoma je čimbenik rizika za razvoj tardivne diskinezije. Ako se pojave znakovi, potrebno je prekinuti primjenu svih antipsihotika.

Neuroleptički maligni sindrom Pri primjeni antipsihotika prijavljen je razvoj neuroleptičkog malignog sindroma, kojeg karakteriziraju hipertermija, mišićna rigidnost, poremećaji autonomnog živčanog sustava, promijenjena stanja svijesti i povišene razine kreatin-fosfokinaze. Dodatne značajke mogu uključivati ​​mioglobinuriju (rabdomiolizu) i akutno zatajenje bubrega. Sve antipsihotike, uključujući risperidon, treba prekinuti.

Parkinsonova bolest i demencija s Lewyjevim tijelima Parkinsonova bolest i demencija mogu se pogoršati s risperidonom. Manifestacije preosjetljivosti mogu uključivati ​​smetenost, tupost osjetljivosti na bol, posturalnu nestabilnost s čestim padovima, uz ekstrapiramidalne simptome.

Hiperglikemija Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi hiperglikemije ili egzacerbacije već postojećeg dijabetesa. Preporučljivo je provoditi odgovarajuće kliničko praćenje stanja bolesnika.

Hiperprolaktinemija Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s hiperprolaktinemijom i u bolesnika s tumorima ovisnim o prolaktinu.

Produljenje OT intervala Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi produljenja QT intervala. Potreban je oprez pri propisivanju risperidona bolesnicima s kardiovaskularnim bolestima ili u obiteljskoj anamnezi produljenja QT intervala, bradikardije ili poremećaja elektrolita (hipokalijemija, hipomagnezijemija).

Konvulzije Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s anamnezom napadaja i drugih čimbenika koji snižavaju prag napadaja.

Prijapizam Prilikom primjene Risperidona može se razviti prijapizam.

Reguliranje tjelesne temperature Preporuča se oprez pri propisivanju lijeka bolesnicima koji mogu doživjeti porast tjelesne temperature zbog povećane tjelesne aktivnosti, izlaganja toplini, istodobne primjene antikolinergičkih lijekova ili dehidracije.

Bolesnici s nasljednom nepodnošljivošću galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati risperidon.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća Kada je lijek propisan, mogu se razviti ekstrapiramidni poremećaji i/ili sindrom ustezanja u novorođenčadi čije su majke uzimale Risperidon tijekom trećeg tromjesečja trudnoće.

Dojenje

Risperidon i 9-hidroksi-risperidon mogu se u malim količinama izlučiti u majčino mlijeko. Dobrobiti dojenja i potencijalne rizike za dijete treba procijeniti od slučaja do slučaja.

Najbolje prije datuma

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Risperidon je lijek koji pomaže u normalizaciji općeg psihičkog stanja tijela.

Lijek se proizvodi u obliku okruglih tableta, koje su obložene filmom i smještene u konturno pakiranje blister tipa od 10 komada. Okvirno pakiranje smješteno je u kartonsku kutiju. Jedno pakiranje može sadržavati 1, 2, 3, 5, 6, 10 konturnih pakiranja.

Komponente:

• aktivni element- risperidon;
• dodatne komponente- povidon, škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, celuloza, kao pomoćne tvari.

Farmakološka svojstva

Risperidon je atipični lijek koji ima anksiolitički učinak. Spada u skupinu antipsihotika.

Aktivna tvar lijeka uzrokuje selektivno blokiranje serotoninskih 5-HT2 i dopaminskih D2 receptora. Također to veže se za alfa1 i alfa2 adrenergičke receptore. Ne utječe na kolinergičke receptore.

Unatoč činjenici da glavna komponenta lijeka uzrokuje blokiranje D2 receptora, nema depresivni učinak na motoričku aktivnost u usporedbi s drugim antipsihoticima, a uzrokuje najmanje.

Antipsihotički učinak povezan je s blokiranjem D2 receptora, sedativni učinak povezan je s blokiranjem adrenergičkih receptora u moždanom deblu glave, a antiemetički učinak povezan je s blokiranjem D2 receptora odgovornih za centar za povraćanje.

Kao rezultat uporabe lijeka uklanjaju se halucinacije, automatizam, stanja agresivnosti i delirij. Ovisno o dozi, može izazvati povećanje razine prolaktina u krvi.

Farmakokinetika lijeka

Lijek ima brzu i potpunu apsorpciju. Konzumiranje hrane ne utječe na stupanj apsorpcije. Maksimalna razina koncentracije može se odrediti 60 minuta nakon uzimanja lijeka.

Lijek se distribuira po cijelom tijelu, glavni dio prodire u središnji živčani sustav, razina koncentracije u tijelu izravno je proporcionalna dozi. Gotovo 90% veže se na proteine. Poluživot je otprilike 3 sata. Otprilike 14% lijeka izlučuje se kroz crijeva, a gotovo 70% se izlučuje putem bubrega.

U kojim situacijama se propisuje lijek?

Risperidon se uzima za sljedeće indikacije:

Ograničenja i kontraindikacije za uporabu

• tijekom teških poremećaja jetre i bubrega;
• preosjetljivost ili netolerancija na sastavne komponente lijeka;
• dojenje;
• u ;
• tijekom adenoma prostate;
• ako imate glaukom;
• dob do 15 godina.

Lijek se s oprezom primjenjuje kod sljedećih poremećaja i stanja:

• ako je dostupno ;
• za kronično zatajenje srca;
• ako postoji produljenje QT intervala;
• s infarktom miokarda;
• kada se pojave napadaji;
• tijekom infarkta miokarda;
• ako postoje konvulzije;
• tijekom dehidracije;
• trudna žena;
• tijekom crijevne opstrukcije.

Kako sigurno i učinkovito uzimati lijek

Lijek se uzima oralno. Odrasli i djeca starija od 15 godina trebaju uzimati lijek dva puta dnevno. Trebali biste ga početi uzimati s 2 mg dnevno uz daljnji prijelaz na 4-6 mg. Stariji bolesnici trebaju uzimati 0,5 mg dva puta dnevno.

Tijekom manija koje prate bipolarni poremećaj, potrebno je uzimati 2 mg dnevno, nakon jednog dana doza se povećava za 2 mg, a zatim se povećava za 4-6 mg dnevno.

Tijekom demencije, koja je popraćena poremećajima ponašanja, trebate uzeti 0,25 mg lijeka 2 puta dnevno. Nakon toga se doza povećava za 0,25 mg do 0,5 mg na dan ili 1 mg 2 puta na dan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće lijek može propisati samo liječnik i to u slučaju hitne potrebe samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Budući da komponente lijeka prelaze u majčino mlijeko, najbolje je prekinuti dojenje tijekom razdoblja liječenja.

Lijek može biti opasan: predoziranje i nuspojave

• stanje tahikardije;
• povećana sedacija;
• pojava povećane pospanosti;
• hipotenzija;
• kršenja

Kada se pojave gore navedeni simptomi, provodi se ispiranje želuca i propisuje se uporaba sorbenata i laksativa. Ako je pacijent bez svijesti, tada se propisuje intubacija. Radi se EKG monitoring jer je moguća aritmija.

Tijekom primjene Risperidona mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

Posebne upute - ovo je važno!

Kada koristite lijek, morate obratiti pažnju na sljedeće upute:

1. Lijek se s velikim oprezom koristi kod pacijenata s problemima u radu srca i krvnih žila, kao i kod dehidracije, cerebrovaskularnih poremećaja i hipovolemije. Kada se uzima, doza se postupno povećava.
2. Ako se pojavi hipotenzija, dozu treba smanjiti.
3. Lijek se koristi s oprezom za liječenje bolesnika s, jer lijek može pogoršati stanje bolesnika.
4. Ne smije se koristiti zajedno s lijekovima koji djeluju centralno.
5. Tijekom razdoblja liječenja, najbolje je ne prejedati, jer lijek može izazvati naglo povećanje tjelesne težine.
6. Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od vožnje automobila, kao i od obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pozornost.

Risperidon Organica - domaća zamjena za strane analoge

• Okrugle bikonveksne tablete, filmom obložene, bijele ili gotovo bijele. Na presjeku je jezgra bijela ili gotovo bijela. filmom obložene tablete filmom obložene tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne, s urezom na jednoj strani. Bijele ili gotovo bijele, filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne. Na presjeku je gotovo bijela. Tablete, filmom obložene, žute, okrugle, bikonveksne (doza 2 mg). Tablete su bijele ili gotovo bijele kad se prelome. Žute filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne; na prijelomu bijele ili gotovo bijele boje. Svijetlo zelene do zelene filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne; na prijelomu bijele ili gotovo bijele boje. Svijetlozelene do zelene filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne (doza 4 mg). Tablete su bijele ili gotovo bijele kad se prelome. Ružičaste ili blijedoružičaste filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, s urezom na jednoj strani.

farmakološki učinak

Risperidon je antipsihotik, derivat benzizoksazola, koji ima i sedativno, antiemetičko i hipotermičko djelovanje. Risperidon je selektivni monoaminergički antagonist s visokim afinitetom za serotonergičke 5-HT2 i dopaminergičke D2 receptore. Risperidon se veže i na β1-adrenergičke receptore te, nešto slabije, na H1-histaminske i β2-adrenergičke receptore. Risperidon nema tropizam za kolinergičke receptore. Antipsihotički učinak posljedica je blokade D2-dopaminergičkih receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sustava. Risperidon smanjuje produktivne simptome shizofrenije (deluzije, halucinacije), agresivnost, automatizam i izaziva katalepsiju u manjoj mjeri od tipičnih antipsihotika. Uravnoteženi središnji antagonizam serotonina i dopamina može smanjiti sklonost ekstrapiramidalnim nuspojavama i proširiti terapijski učinak lijeka na pokrivanje negativnih i afektivnih simptoma shizofrenije. Klinički podaci Shizofrenija Učinkovitost risperidona u kratkotrajnom liječenju shizofrenije dokazana je u četiri studije u trajanju od 4 do 8 tjedana, koje su uključivale 2500 bolesnika koji su zadovoljavali DSM-IV kriterije za shizofreniju. U 6-tjednoj placebom kontroliranoj studiji, kada se titrira do doze od 10 mg/dan dva puta dnevno, risperidon je bio superiorniji od placeba na kratkoj psihijatrijskoj ljestvici ocjenjivanja (BPRS). U 6-tjednoj placebom kontroliranoj studiji u kojoj se koristio risperidon u četiri fiksne doze (2, 6, 10 i 16 mg/dan, 2 puta dnevno), u skupini 4, risperidon je bio učinkovitiji od placeba na ljestvici pozitivnog i negativnog sindroma (PANSS). U 8-tjednoj usporednoj studiji pet fiksnih doza risperidona (1, 4, 8, 12 i 16 mg/dan, dva puta dnevno), risperidon u skupinama od 4, 8 i 16 mg/dan bio je učinkovitiji od risperidona od 1 mg /dan na ljestvici PANSS. U 4-tjednoj usporednoj placebom kontroliranoj studiji dviju fiksnih doza risperidona (4 i 8 mg/dan, jednom dnevno), risperidon je u obje skupine bio učinkovitiji od placeba na nekoliko stavki PANSS ljestvice. Manične epizode u bipolarnom poremećaju Učinkovitost risperidona kao monoterapije za akutne manične epizode u bipolarnom poremećaju tipa I prikazana je u tri dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije koje su uključivale približno 820 bolesnika s DSM-IV bipolarnim poremećajem tipa I. U ove tri studije, risperidon u dozama od 1-6 mg/dan (početna doza od 3 mg u dvije studije i 2 mg u jednoj studiji) bio je statistički superioran u odnosu na placebo u primarnoj krajnjoj točki promjene u ljestvici ocjenjivanja manije mladih (YMRS). . nakon 3 tjedna u usporedbi s početnom vrijednošću. Rezultati za sekundarnu krajnju točku učinkovitosti općenito su bili u skladu s rezultatima za primarnu krajnju točku. Postotak pacijenata sa >50% smanjenjem YMRS rezultata 3 tjedna od početne vrijednosti bio je značajno veći za risperidon nego za placebo. Učinkovitost risperidona u kombinaciji s regulatorima raspoloženja u liječenju manije dokazana je u dvije trotjedne, dvostruko slijepe studije na približno 300 pacijenata koji su ispunjavali kriterije DSM-IV za bipolarni poremećaj tipa 1. U 3-tjednoj studiji, risperidon u dozama u rasponu od 1 do 6 mg/dan, počevši od 2 mg/dan, u kombinaciji s litijem ili valproatom bio je učinkovitiji od litija ili valproata tek na kraju studije o primarnoj krajnjoj točki , tj. promjena u ljestvici YMRS u odnosu na početnu vrijednost u trećem tjednu. Dugotrajna agresija kod demencije Učinkovitost risperidona u liječenju psiho-bihevioralnih simptoma demencije, uključujući probleme u ponašanju kao što su agresija, agitacija, psihoza, poremećaji aktivnosti i raspoloženja, dokazana je u tri dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije u 1150 bolesnika s umjerenom do teškom demencijom. Jedno je ispitivanje provedeno s fiksnim dozama od 0,5, 1 i 2 mg/dan. Dvije studije ispitivale su nefiksne doze, uključujući skupine s dozama risperidona od 0,5 do 4 mg/dan odnosno 0,5 do 2 mg/dan. Risperidon se pokazao klinički i statistički visoko učinkovitim u liječenju agresije, te, u manjoj mjeri, agitacije i psihoze kod starijih bolesnika s demencijom (mjereno ljestvicom Patologije ponašanja kod Alzheimerove bolesti (BEHAVE-AD) i Cohen Mansfield Inventar agitacije (CMAI)). Poremećaji ponašanja Djelotvornost risperidona u kratkotrajnom liječenju agresivnog ponašanja dokazana je u placebom kontroliranim studijama na približno 240 pacijenata u dobi od 5 do 12 godina s DSM-IV disruptivnim poremećajem ponašanja i ispodprosječnim intelektualnim funkcioniranjem ili blagom do umjerenom mentalnom retardacijom .poremećaji učenja. U obje studije, risperidon u dozama od 0,02 do 0,06 mg/kg/dan bio je značajno učinkovitiji od placeba na unaprijed određenoj primarnoj krajnjoj točki učinkovitosti.

Farmakokinetika

Apsorpcija Risperidon se potpuno apsorbira nakon oralne primjene, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon 1-2 sata. Hrana ne utječe na apsorpciju risperidona, pa se može uzimati neovisno o unosu hrane. Distribucija Risperidon se brzo distribuira u tijelu, prodirući u središnji živčani sustav i majčino mlijeko. Volumen distribucije je 1-2 l/kg. U krvnoj plazmi risperidon se veže za albumin i α1-kiseli glikoprotein. Risperidon se na proteine ​​plazme veže 88%, a 9-hidroksirisperidon 77%. Ravnotežna koncentracija risperidona u tijelu se u većine bolesnika postiže unutar jednog dana. Ravnotežna koncentracija 9-hidroksirisperidona postiže se nakon 4-5 dana. Koncentracija risperidona u krvnoj plazmi proporcionalna je dozi lijeka (unutar terapijskih doza). Metabolizam Risperidon se metabolizira pomoću izoenzima CYP2D6 u 9-hidroksirisperidon, koji ima farmakološki učinak sličan risperidonu. Risperidon i 9-hidroksirisperidon čine aktivnu antipsihotičku frakciju. Izoenzim CYP2D6 podložan je genetskom polimorfizmu. U bolesnika koji su brzi metabolizatori preko izoenzima CYP2D6, risperidon se brzo pretvara u 9-hidroksirisperidon, dok se u bolesnika koji su slabi metabolizatori ta transformacija odvija mnogo sporije. Iako ekstenzivni metabolizatori imaju niže koncentracije risperidona i više koncentracije 9-hidroksirisperidona nego slabi metabolizatori, ukupna farmakokinetika risperidona i 9-hidroksirisperidona (aktivna antipsihotička frakcija) nakon jedne ili više doza slična je kod ekstenzivnih i slabih metabolizatora izoenzim CYP2D6. Drugi put metabolizma risperidona je N-dealkilacija. Eliminacija Poluvijek (T1/2) risperidona nakon oralne primjene u bolesnika s psihozom je oko 3 sata. T1/2 9-hidroksirisperidona i aktivne antipsihotičke frakcije je 24 sata. Nakon tjedan dana uzimanja lijeka, 70% uzete doze izlučuje se putem bubrega, 14% kroz crijeva. U urinu, risperidon i 9-hidroksirisperidon čine 35-45% uzete doze. Preostalu količinu čine neaktivni metaboliti. Ispitivanje jedne doze risperidona pokazalo je više koncentracije u plazmi i sporiju eliminaciju u starijih bolesnika i bolesnika s oštećenjem bubrega. Koncentracija risperidona u krvnoj plazmi u bolesnika s kroničnim zatajenjem jetre nije se promijenila, ali se prosječna koncentracija slobodne frakcije risperidona povećala za 35%.

Posebni uvjeti

Prijelaz s terapije drugim antipsihoticima Na početku liječenja Risperidonom preporučuje se postupno prekidanje prethodne terapije ako je to klinički opravdano. Štoviše, ako se bolesnici prijeđu s terapije depo oblicima antipsihotika, preporučuje se započeti terapiju Risperidonom umjesto sljedeće predviđene injekcije. Potrebno je povremeno procijeniti potrebu za nastavkom trenutne terapije antiparkinsonicima. Primjena u starijih bolesnika s demencijom U ispitivanjima atipičnih antipsihotika, uključujući risperidon, kod starijih bolesnika s demencijom liječenih atipičnim antipsihoticima došlo je do povećane smrtnosti u usporedbi s placebom. Pri korištenju risperidona u ovoj populaciji, incidencija smrti bila je 4,0% za bolesnike koji su uzimali risperidon u usporedbi s 3,1% za placebo. Razlog za ovaj povećani rizik trenutno nije poznat. Uzroci smrti bili su različiti, a glavni uzroci bili su kardiovaskularne (poremećaji ritma, iznenadna srčana smrt, povećan rizik od moždanih udara, tromboembolija) i zarazne bolesti (upala pluća). Prosječna dob pacijenata koji su umrli bila je 86 godina (raspon 67-100 godina). Za starije bolesnike s demencijom primijećena je povećana smrtnost pri istodobnoj primjeni furosemida i risperidona (7,3%, prosječna dob 89 godina, raspon 75-97 godina) u usporedbi sa skupinom koja je primala samo risperidon (4,1%, prosječna dob 84 godine, raspon 75-97 godina). 96 godina) i skupina koja je primala samo furosemid (3,1%, prosječna dob 80 godina, raspon 67-90 godina). Nisu utvrđeni patofiziološki mehanizmi koji bi objasnili ovo opažanje. Međutim, u takvim slučajevima treba biti posebno oprezan pri propisivanju lijeka. Nije bilo povećanja smrtnosti u bolesnika koji su uzimali druge diuretike istodobno s risperidonom. Bez obzira na liječenje, dehidracija je čest čimbenik rizika za smrtnost i treba je pažljivo pratiti kod starijih bolesnika s demencijom. Cerebrovaskularni događaji U starijih bolesnika s demencijom, liječenje atipičnim antipsihoticima povezano je s povećanim rizikom od cerebrovaskularnih nuspojava u randomiziranim, placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Objedinjena analiza šest placebom kontroliranih studija risperidona prvenstveno u starijih bolesnika (iznad 65 godina) s demencijom pokazala je da su se cerebrovaskularne nuspojave (ozbiljne, neozbiljne, kombinirane) pojavile u 3,3% (33/1009) bolesnika koji su primali risperidon i u 1,2% (8/712) bolesnika koji su primali placebo. Omjer vjerojatnosti 2,96 (95% interval pouzdanosti). Mehanizam ovog rizika nije proučavan. Povećani rizik ne može se isključiti za druge antipsihotike i druge skupine bolesnika. Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar. Rizik od razvoja nuspojava cerebrovaskularnih reakcija značajno je veći u bolesnika s mješovitom ili vaskularnom demencijom nego u bolesnika s Alzheimerovom demencijom. Stoga se risperidon ne preporučuje bolesnicima s mješovitom ili vaskularnom demencijom. Potrebno je procijeniti rizike i terapijske koristi risperidona u starijih bolesnika s demencijom, uzimajući u obzir prognostičke čimbenike rizika za moždani udar specifične za bolesnika. Bolesnika i njegovu okolinu treba upozoriti na potrebu hitnog obraćanja liječniku ako se pojave znakovi cerebrovaskularnog inzulta, poput iznenadne slabosti ili obamrlosti lica, ruku ili nogu, poremećaja govora ili vida. U tom slučaju hitno se razmatraju sve terapijske mogućnosti, uključujući prekid uzimanja risperidona. Risperidon bi se trebao koristiti samo za kratkotrajno liječenje uporne agresije u bolesnika s umjerenom do teškom Alzheimerovom demencijom, kao pomoćno liječenje kada su nefarmakološka liječenja bila neuspješna ili kada postoji mogućnost ozljeđivanja sebe i/ili drugih. Tijekom liječenja risperidonom potrebna je česta i redovita procjena stanja bolesnika kako bi se utvrdila potreba nastavka liječenja. Ortostatska hipotenzija Zbog β-adrenergičkog blokirajućeg učinka risperidona može doći do izraženog sniženja krvnog tlaka (hipotenzija, uključujući ortostatsku), osobito tijekom početnog razdoblja odabira doze. Klinički značajno sniženje krvnog tlaka opaženo je kada se risperidon primjenjuje istodobno s antihipertenzivima. Ako dođe do sniženja krvnog tlaka, potrebno je razmotriti smanjenje doze. U bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava, kao iu slučajevima dehidracije, hipovolemije ili cerebrovaskularnih poremećaja, dozu je potrebno postupno povećavati, prema preporukama. Produljenje QT intervala Kao i kod drugih antipsihotika, potreban je oprez kada se risperidon propisuje bolesnicima s anamnezom aritmija, s kongenitalnim produljenjem QT intervala i kada se koristi zajedno s lijekovima koji produljuju QT interval. I također u slučaju bradikardije ili poremećaja elektrolita (hipokalijemija, hipomagnezijemija), jer to može povećati rizik od razvoja aritmije. Tardivna diskinezija i ekstrapiramidalni poremećaji Primjena lijekova koji mogu blokirati dopaminske receptore može biti popraćena indukcijom tardivne diskinezije (nevoljni ritmički pokreti, uglavnom jezika i/ili lica). Zabilježeno je da je pojava ekstrapiramidalnih simptoma faktor rizika za tardivnu diskineziju. Ako se pojave znakovi i simptomi tardivne diskinezije, treba razmotriti prekid uzimanja svih antipsihotika. Neuroleptički maligni sindrom Ako se pojavi neuroleptički maligni sindrom, karakteriziran hipertermijom, mišićnom rigidnošću, autonomnom nestabilnošću, promijenjenom sviješću i povećanom aktivnošću kreatin fosfokinaze (mioglobinurija (zbog rabdomiolize) i akutno zatajenje bubrega također se mogu pojaviti), svi antipsihotici, uključujući risperidon, trebaju se biti prekinuto. Parkinsonova bolest i demencija s Lewyjevim tjelešcima Pri primjeni antipsihotika, uključujući risperidon, u bolesnika s Parkinsonovom bolešću ili demencijom s Lewyjevim tjelešcima, liječnik mora procijeniti omjer koristi i rizika. Parkinsonova bolest može se pogoršati primjenom risperidona. Obje skupine bolesnika su u riziku od razvoja malignog neuroleptičkog sindroma, kao i povećane osjetljivosti na neuroleptike. Manifestacije preosjetljivosti, osim ekstrapiramidalnih simptoma, mogu uključivati ​​smetenost, tupost osjetljivosti, posturalnu nestabilnost s čestim padovima. Prag napadaja Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s niskim pragom napadaja jer se povećava rizik od napadaja. Hiperglikemija i dijabetes melitus Tijekom liječenja Risperidonom može doći do hiperglikemije, dijabetes melitusa ili egzacerbacije postojećeg dijabetes melitusa. U rijetkim slučajevima može se razviti ketoacidoza i dijabetička koma. Obiteljska anamneza dijabetes melitusa i pretilost predisponirajući su čimbenici za hiperglikemiju i dijabetes melitus. Sve bolesnike potrebno je klinički nadzirati zbog pojave simptoma hiperglikemije i dijabetes melitusa te kontrolirati tjelesnu težinu tijekom liječenja risperidonom. Regulacija tjelesne temperature Pri primjeni antipsihotika može doći do poremećaja centralne regulacije tjelesne temperature. Preporuča se nadzirati bolesnike tijekom primjene risperidona, osobito u prisutnosti stanja koja povećavaju tjelesnu temperaturu (na primjer, tjelesna aktivnost, posjećivanje kupke/saune), tijekom primjene lijekova s ​​antikolinergičkim učinkom ili u bolesnika s dehidracijom. Antiemetički učinak Pretkliničke studije su pokazale antiemetički učinak risperidona. Ovaj učinak, kada se promatra kod ljudi, može prikriti objektivne i subjektivne simptome predoziranja nekim antipsihoticima, kao i bolesti kao što su crijevna opstrukcija, Reyeov sindrom i tumori mozga. Venska tromboembolija Opisani su slučajevi venske tromboembolije pri primjeni antipsihotika. Budući da bolesnici koji uzimaju antipsihotike često imaju rizik od razvoja venske tromboembolije, potrebno je utvrditi sve moguće čimbenike rizika prije i tijekom liječenja Risperidonom te poduzeti preventivne mjere. Hiperprolaktinemija Studije kulture tkiva pokazale su da rast stanica u tumorima dojke može biti stimuliran prolaktinom. Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s hiperprolaktinemijom i u bolesnika s potencijalno prolaktin-ovisnim tumorima. Intraoperativni sindrom floppy irisa Intraoperative floppy iris syndrome (IFIS) primijećen je tijekom operacije katarakte kod pacijenata koji su primali terapiju lijekovima iz skupine antagonista α1-adrenergičkih receptora. ISDR povećava rizik od komplikacija povezanih s organom vida tijekom i nakon operacije. Liječnik koji izvodi takvu operaciju mora unaprijed biti obaviješten da je pacijent uzimao ili trenutno uzima lijekove koji imaju aktivnost agonista α1-adrenergičkih receptora. Potencijalna korist od prekida terapije β1-adrenergičkim antagonistima prije operacije nije utvrđena i treba je odvagnuti u odnosu na rizike povezane s prekidom terapije antipsihoticima. Tijekom liječenja Risperidonom preporučuje se redovito ispitivanje funkcije središnjeg živčanog sustava na ekstrapiramidalne i druge poremećaje kretanja. Prijapizam Zbog blokirajućeg učinka risperidona na β-adrenergičke receptore, tijekom liječenja lijekom može doći do prijapizma. Leukopenija, neuropenija, agranulocitoza Kada se koriste antipsihotici, uklj. Risperidon može izazvati leukopeniju/neutropeniju, kao i agranulocitozu. Stoga je prije primjene lijeka Risperidon, osobito u bolesnika s rizičnim čimbenicima za razvoj leukopenije/neutropenije, potrebno učiniti kliničku pretragu krvi s određivanjem broja leukocita. Bolesnike s klinički značajnim smanjenjem broja leukocita u krvi ili s leukopenijom/neutropenijom izazvanom lijekovima treba promatrati tijekom prvih nekoliko mjeseci liječenja. Ako se kod bolesnika otkrije teška neutropenija, potrebno je pažljivo pratiti vrućicu ili druge simptome infekcije. U bolesnika s teškom neutropenijom (apsolutni broj neutrofila manji od 1000/mm3), u nedostatku drugih uzroka, preporuča se prekinuti liječenje risperidonom dok se broj bijelih krvnih stanica potpuno ne uspostavi. Pospanost Pospanost je najčešća nuspojava risperidona, a njezina težina ovisi o dozi. Aspiracijska pneumonija Kada se koriste antipsihotici, uklj. risperidona, prijavljeni su poremećaji motiliteta jednjaka i aspiracija. Aspiracijska pneumonija je najčešći uzrok morbiditeta i mortaliteta u bolesnika s demencijom uzrokovanom Alzheimerovom bolešću. Risperidon treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika kod kojih postoji rizik od razvoja aspiracijske pneumonije. Povećanje tjelesne težine S obzirom na to da primjena lijeka Risperidon može dovesti do značajnog povećanja tjelesne težine, potrebno je pratiti tjelesnu težinu bolesnika tijekom terapije lijekom Risperidon i dati preporuke bolesniku o dijeti. tijekom liječenja. Ako se pojavi ortostatska hipotenzija, osobito na početku liječenja, potrebno je razmotriti smanjenje doze lijeka. U bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava, kao iu slučajevima dehidracije, hipovolemije ili cerebrovaskularnih poremećaja, dozu lijeka treba postupno povećavati. Nakon prekida uzimanja karbamazepina i drugih induktora jetrenih enzima, potrebno je smanjiti dozu risperidona. Sindrom ustezanja Preporučuje se postupno ukidanje risperidona jer Nakon naglog prekida liječenja visokim dozama antipsihotika može se razviti sindrom ustezanja. Vrlo rijetko se opisuju simptomi sindroma ustezanja: mučnina, povraćanje, znojenje, nesanica. Djeca i adolescenti Prije propisivanja risperidona djetetu ili adolescentu s poremećajem u ponašanju potrebno je cjelovito evaluirati uzroke agresivnog ponašanja, isključiti bol i socijalne probleme. Sedativne učinke risperidona treba pomno pratiti u djece i adolescenata zbog mogućnosti smanjenog učenja. Promjena vremena primjene risperidona može povećati sedaciju i smanjiti budnost u djece i adolescenata. Zbog mogućih posljedica dugotrajne hiperprolaktinemije na rast i pubertet djece i adolescenata, nužna je redovita klinička i laboratorijska procjena endokrinološkog statusa: visine, težine, puberteta, kontrole menstrualnog ciklusa, kao i drugih potencijalnih učinaka prolaktina. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima Tijekom liječenja risperidonom potreban je oprez pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Predoziranje Simptomi Pospanost, sedacija, tahikardija, sniženi krvni tlak, ekstrapiramidalni simptomi, depresija svijesti. Rijetko - produljenje QT intervala, konvulzije. Dvosmjerna ventrikularna tahikardija primijećena je pri istodobnoj primjeni visokih doza risperidona i paroksetina. U slučaju predoziranja treba uzeti u obzir mogućnost predoziranja više lijekova. Liječenje U slučaju akutnog predoziranja dišne ​​putove treba održavati slobodnima kako bi se osigurao odgovarajući dovod kisika i ventilacija, praćenje EKG-a, simptomatska terapija usmjerena na održavanje vitalnih funkcija organizma i ispiranje želuca. Aktivni ugljen i laksative treba propisati samo ako nije prošlo više od jednog sata od uzimanja lijeka. U slučaju izraženog sniženja krvnog tlaka ili vaskularnog kolapsa potrebno je primijeniti intravenske infuzijske otopine i/ili simpatomimetike. Ako se razviju ekstrapiramidalni simptomi, propisuju se antikolinergički lijekovi (npr. triheksifenidil). Stalno liječničko promatranje treba nastaviti sve dok simptomi intoksikacije potpuno nestanu. Ne postoji specifičan protuotrov.

Spoj

• 1 tab. risperidon 2 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 155 mg, mikrokristalna celuloza 30 mg, povidon 7 mg, magnezijev stearat 2 mg, koloidni silicijev dioksid 4 mg. 1 tab. risperidon 2 mg 1 tab. risperidon 2 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 82 mg, mikrokristalna celuloza 12 mg, preželatinizirani kukuruzni škrob 2 mg, magnezijev stearat 1 mg, krumpirov škrob 7 mg, povidon 4 mg. 1 tab. risperidon 4 mg 1 tab. risperidon 4 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 153 mg, mikrokristalna celuloza 30 mg, povidon 7 mg, magnezijev stearat 2 mg, koloidni silicijev dioksid 4 mg. Sastav filmske ovojnice: Opadry II 85F240012 Pink 6 mg, uključujući polivinil alkohol 2,4 mg, makrogol 3350 1,463 mg, crvena boja željezov oksid 0,024 mg, boja žuta željezov oksid 0,013 mg, talk 0,888 mg, titanijev dioksid 1,212 mg. 1 filmom obložena tableta sadrži: djelatne tvari: risperidon 4 mg; pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 ili kolidon 30), preželatinizirani škrob (C*Pharm škrob), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza; sastav filmske ljuske: selecoate AQ-02003 (hipromeloza 2910 (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanijev dioksid). djelatna tvar risperidon – 2 mg Pomoćne tvari (jezgra): laktoza monohidrat (mliječni šećer) – 82,0 mg mikrokristalna celuloza – 12,0 mg; preželatinizirani kukuruzni škrob (Starch 1500) – 2,0 mg; magnezijev stearat - 1,0 mg; krumpirov škrob - 7,0 mg; povidon (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) – 4,0 mg. Sastav ljuske: Opadry II – 3 mg (polivinil alkohol, djelomično hidroliziran – 1,2000 mg; talk – 0,4440 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) – 0,6060 mg; titanijev dioksid E 171 – 0,6561 mg; aluminijski lak na bazi kinolin žutog – 0,0903 mg ; aluminijski lak na bazi sunčanog žutog - 0,0021 mg; boja željeznog oksida (II) žuta - 0,0009 mg; aluminijski lak na bazi indigo karmina - 0,0006 mg). djelatna tvar risperidon – 4 mg Pomoćne tvari (jezgra): laktoza monohidrat (mliječni šećer) – 114,0 mg; mikrokristalna celuloza - 19,7 mg; preželatinizirani kukuruzni škrob (Starch 1500) – 3,0 mg; magnezijev stearat - 1,0 mg; krumpirov škrob - 11,0 mg; povidon (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) – 7,3 mg. Sastav ljuske: Opadry II – 5 mg (polivinil alkohol, djelomično hidroliziran – 2,2000 mg; talk – 1,0000 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) – 0,6175 mg; titanijev dioksid E 171 – 0,6545 mg; sojin lecitin E 322 - 0,1750 mg; aluminij lak na bazi žutog kinolina - 0,1010 mg; aluminijski lak na bazi indigo karmina - 0,2520 mg) aktivna tvar: risperidon - 2,000 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat – 145 000 mg; mikrokristalna celuloza – 40 000 mg; kukuruzni škrob - 10 000 mg; koloidni silicijev dioksid – 1.000 mg; magnezijev stearat – 2.000 mg; film oblaganje: [hipromeloza - 3.600 mg, talk - 1.200 mg, titan dioksid - 0.660 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0.540 mg] ili [suha smjesa za oblaganje filmom koja sadrži hipromeloza (60%), talk (20%), titanijev dioksid (11%), makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) (9%)] – 6.000 mg. djelatna tvar: risperidon – 4.000 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat – 290 000 mg; mikrokristalna celuloza – 80 000 mg; kukuruzni škrob - 20 000 mg; koloidni silicijev dioksid – 2.000 mg; magnezijev stearat – 4.000 mg; risperidon 2 mg pomoćne tvari: preželatinizirani kukuruzni škrob (škrob 1500) - 43,3 mg; koloidni silicijev dioksid (Aerosil) - 0,5 mg; magnezijev stearat monohidrat - 0,3 mg; stearinska kiselina - 0,6 mg; MCC - 43,3 mg; Opadry II bijeli (polivinil alkohol - 2 mg, talk - 0,74 mg, makrogol (polietilen glikol) - 1,01 mg, titanijev dioksid - 1,25 mg) - 5 mg Risperidon 2 mg; Pomoćne tvari: MCC, laktoza monohidrat, povidon, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat risperidon 4 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 114 mg, mikrokristalna celuloza 19,7 mg, preželatinizirani kukuruzni škrob 3 mg, magnezijev stearat 1 mg, krumpirov škrob 11 mg, povidon 7,3 mg. Sastav filmske ovojnice: Opadry II 5 mg (polivinil alkohol, djelomično hidroliziran 2,2 mg, talk 1 mg, makrogol 0,6175 mg, titanijev dioksid 0,6545 mg, sojin lecitin 0,175 mg, aluminijski lak na bazi žutog kinolina 0,101 mg, aluminijski lak na bazi indigo karmina 0,252 mg). risperidon 4 mg pomoćne tvari: preželatinizirani kukuruzni škrob (škrob 1500) - 86,6 mg; koloidni silicijev dioksid (Aerosil) - 1 mg; magnezijev stearat monohidrat - 0,6 mg; stearinska kiselina - 1,2 mg; MCC - 86,6 mg; Opadry II bijeli (polivinil alkohol - 4 mg, talk - 1,48 mg, makrogol (polietilen glikol) - 2,02 mg, titanijev dioksid - 2,5 mg) - 10 mg Risperidon 4 mg; Pomoćne tvari: MCC, laktoza monohidrat, povidon, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat risperidon 2 mg pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 ili collidon 30), preželatinizirani škrob (C*Pharm škrob), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza filmski sastav ovojnice: selecoate AQ-02003 (hipromeloza 2910 (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanijev dioksid). risperidon 4 mg pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 ili kollidon 30), preželatinizirani škrob (škrob C*Pharm), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza film sastav ovojnice: selekoat AQ-02003 (hipromeloza 2910 (hidroksipropil- metilceluloza 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanijev dioksid).

Indikacije za uporabu risperidona

• liječenje shizofrenije kod odraslih i djece od 13 do 17 godina; liječenje umjerenih do teških maničnih epizoda povezanih s bipolarnim poremećajem u odraslih i djece starije od 10 godina; kratkotrajno (do 6 tjedana) liječenje trajne agresije u bolesnika s umjerenom do teškom demencijom uzrokovanom Alzheimerovom bolešću koja nije podložna nefarmakološkim metodama korekcije, a postoji rizik od ozljeđivanja samog bolesnika i/ili ili drugi; kratkotrajno (do 6 tjedana) simptomatsko liječenje trajne agresije kao dijela poremećaja ponašanja u djece u dobi od 5 godina i starije i adolescenata s mentalnom retardacijom dijagnosticiranom u skladu s DSM-IV, kod kojih se, zbog težine agresije ili dr. destruktivno ponašanje, potrebno je liječenje lijekovima. Farmakoterapija bi trebala biti dio šireg programa liječenja, uključujući psihološke i obrazovne intervencije. Risperidon treba propisati pedijatar neurolog

Kontraindikacije za risperidon

• Preosjetljivost na risperidon. Preosjetljivost na risperidon. Primjena tijekom trudnoće i dojenja Primjena tijekom trudnoće moguća je ako je očekivana korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je uporaba nužna tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti. Primjena kod poremećaja funkcije jetre Kod shizofrenije s popratnim bolestima jetre preporučuje se početna doza od 500 mcg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1-2 mg 2 puta dnevno. Primjena kod oslabljene funkcije bubrega Kod shizofrenije s popratnim bolestima bubrega preporučuje se početna doza od 500 mcg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1-2 mg 2 puta dnevno. Primjena u djece Nema podataka o sigurnosti primjene risperidona u djece mlađe od 15 godina. Primjena u starijih bolesnika Za shizofreniju se starijim bolesnicima preporučuje početna doza od 500 mcg 2 puta na dan. Na

Doziranje risperidona

• 2 mg 4 mg

Nuspojave Risperidona

• Nuspojave lijeka Risperidon u terapijskim dozama date su s raspodjelom po učestalosti i organskim sustavima. Učestalost nuspojava klasificirana je na sljedeći način: vrlo često (?1/10 slučajeva), često (?1/100 i

  Interakcije lijekova

  S obzirom da Risperidon prvenstveno utječe na središnji živčani sustav, treba ga koristiti s oprezom s alkoholom, opijatima, antihistaminicima i benzodiazepinima zbog povećanog rizika od sedacije. Risperidon smanjuje učinkovitost levodope i drugih agonista dopaminskih receptora. Međutim, ako je istodobna primjena neophodna, osobito u završnom stadiju Parkinsonove bolesti, treba propisati minimalnu učinkovitu dozu svakog liječenja. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Risperidona s lijekovima koji produljuju QT interval, na primjer, antiaritmicima klase Ia (na primjer, kinidin, dizopiramid, prokainamid), antiaritmicima klase III (na primjer, amiodaron, sotalol), tricikličkim antidepresivima (amitriptilin), tetraciklički antidepresivi (maprotilin), neki antihistaminici, drugi antipsihotici, neki antimalarici (kinin i meflokin) i neki lijekovi koji uzrokuju poremećaje elektrolita (hipokalemija, hipomagnezijemija), bradikardiju ili inhibiraju jetreni metabolizam risperidona. Klozapin smanjuje klirens risperidona. Pri primjeni karbamazepina uočeno je smanjenje koncentracije aktivne antipsihotičke frakcije risperidona u plazmi. Slični učinci mogu se primijetiti pri primjeni drugih induktora izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina. Prilikom propisivanja i nakon prekida uzimanja karbamazepina ili drugih induktora izoenzima CYP3A4/P-glikoproteina, potrebno je prilagoditi dozu risperidona. Fluoksetin i paroksetin, inhibitori izoenzima CYP2D6, povećavaju koncentraciju risperidona u plazmi, ali u manjoj mjeri koncentraciju aktivne frakcije antipsihotika. Prilikom propisivanja i nakon prekida uzimanja fluoksetina ili paroksetina potrebno je prilagoditi dozu risperidona. Drugi inhibitori CYP2D6, poput kinidina, mogu promijeniti koncentracije risperidona u plazmi na sličan način. Verapamil, inhibitor izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina, povećava koncentraciju risperidona u plazmi. Topiramat umjereno smanjuje bioraspoloživost risperidona, ali ne i aktivne antipsihotičke frakcije. Ova se interakcija ne smatra klinički značajnom. Derivati ​​fenotiazina, triciklički antidepresivi i neki β-blokatori mogu povećati koncentraciju risperidona u plazmi, ali to ne utječe na koncentraciju aktivne frakcije antipsihotika. Amitriptilin ne utječe na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije. Cimetidin i ranitidin povećavaju bioraspoloživost risperidona, ali imaju minimalan učinak na koncentraciju aktivne frakcije antipsihotika. Eritromicin, inhibitor izoenzima CYP3A4, ne utječe na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije. Inhibitori kolinesteraze (galantamin i donepezil) nemaju klinički značajan učinak na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije. Kada se risperidon koristi zajedno s drugim lijekovima koji se u velikoj mjeri vežu za proteine ​​plazme, ne opaža se klinički značajno istiskivanje bilo kojeg lijeka iz frakcije proteina plazme. Antihipertenzivi povećavaju stupanj sniženja krvnog tlaka u prisutnosti risperidona. Risperidon nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku litija, valproične kiseline, digoksina ili topiramata. Jelo ne utječe na apsorpciju risperidona.

  Predozirati

  Simptomi: pospanost, sedacija, tahikardija, sniženi krvni tlak, ekstrapiramidalni simptomi. Primijećeno je produljenje QT intervala i napadaji. Dvosmjerna ventrikularna tahikardija primijećena je tijekom istodobne primjene povećanih doza risperidona i paroksetina. U slučaju predoziranja treba uzeti u obzir mogućnost predoziranja više lijekova. Liječenje. Potrebno je postići i održavati otvorene dišne ​​putove kako bi se osigurala odgovarajuća opskrba kisikom i ventilacija, potrebno je provesti ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je bolesnik bez svijesti) i prepisati aktivni ugljen uz laksativ. EKG praćenje treba započeti odmah kako bi se identificirale moguće aritmije. Ne postoji specifičan protuotrov; potrebno je provesti odgovarajuću simptomatsku terapiju. Sniženi krvni tlak i kolaps treba liječiti intravenskim infuzijama tekućine i/ili simpatomimeticima. U slučaju razvoja akutnih ekstrapiramidnih simptoma koji slijede

  Uvjeti skladištenja

  • čuvati na suhom mjestu
  • čuvati na sobnoj temperaturi 15-25 stupnjeva
  • držati podalje od djece
  • čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti
  Informacije dostavljene

Atipični lijek Risperidon (od latinskog risperidonum) je antipsihotik, odnosno namijenjen liječenju psihotičnih poremećaja. Ova skupina lijekova naziva se i antipsihotici. Mehanizam djelovanja takvih lijekova usmjeren je na ublažavanje simptoma psihoze. Risperidon se široko koristi kod pacijenata s demencijom i pretjeranom agresivnošću, deluzijskim sindromom i shizofrenijom.

Antipsihotik se propisuje odraslima, starijim osobama i djeci od 15. godine života.

Pokaži sve

Oblik otpuštanja i sastav Risperidona

Proizvođač lijeka u Rusiji je tvrtka "Canonpharma Production". Neuroleptik je dostupan u obliku tableta od 1, 2, 3 i 4 mg. Svi se razlikuju po boji i obliku:

• magnezijev stearat;
• laktoza;
• koloidni silicijev dioksid;
• mikrokristalna celuloza;
• natrijev lauril sulfat;
• kukuruzni škrob;
• natrijeva kroskarmeloza.



Indikacije

Američko istraživanje provedeno 2006. na djeci i adolescentima pokazalo je da je antipsihotik učinkovit u ublažavanju razdražljivosti povezane s autizmom i da se može koristiti kao simptomatska terapija. Risperidon se propisuje pacijentima s akutnom psihozom, novonastalom, iznenadnom pojavom shizofrenije ili njezinim kroničnim tipom.

Ostale indikacije za primjenu antipsihotika:

• manija povezana s bipolarnim poremećajima (lijek djeluje kao pomoćno sredstvo i stabilizator je raspoloženja);
• depresija, anksioznost, osjećaj krivnje u bolesnika sa shizofrenijom;
• poremećaji ponašanja u bolesnika s demencijom (fizičko nasilje, agresivnost, izljevi bijesa);
• mentalni poremećaji (pretjerana uzbuđenost, delirij);
• prevencija recidiva kronične shizofrenije.

Antipsihotik je prikladan za liječenje psihotičnih stanja s očiglednim produktivnim ili negativnim simptomima. Prvi uključuju:

• sumnja;
• halucinacije;
• neprijateljstvo;
• poremećaji mišljenja.

Negativni simptomi uključuju:

• oskudnost govora;
• otupjeli afekt;
• socijalno povlačenje;
• emocionalna zatvorenost.



Doziranje i način primjene

Risperidon je lijek koji ima brojne nuspojave, stoga se moraju strogo pridržavati doza navedenih u uputama za uporabu. Kod starijih bolesnika količina lijeka se prepolovi. Djeca starija od 15 godina i odrasli uzimaju tablete dva puta dnevno prema sljedećoj shemi: počnite s 2 mg i pomaknite se do 6 mg.

Za starije osobe indicirano je 0,5 mg 2 puta dnevno. U slučaju manije s bipolarnim poremećajem, doza je 2 mg na dan, postupno povećavajući za 2 mg svaki drugi dan. Maksimalna količina je 4-6 mg dnevno.

Bolesnicima s demencijom praćenim poremećajima ponašanja propisuje se 0,25 mg dva puta, povećavajući se za 0,25 mg svaki drugi dan na 0,5-2 mg dnevno. Ako pacijentova težina nije veća od 50 kg, tada je doza 0,25 mg jednom dnevno, povećavajući se na 0,5 mg.



Nuspojave

Nakon uzimanja Risperidona mogu se pojaviti problemi s kožom kao što su suhoća, hiperpigmentacija, svrbež, osip i Quinckeov edem. U starijih bolesnika prijavljeni su moždani udar i hipotenzija. Nuspojave uključuju rinitis, urinarnu inkontinenciju, nekontroliranu erekciju i poremećaje ejakulacije. Žene počinju osjećati nepravilnosti u svom menstrualnom ciklusu.

Druge nuspojave uključuju:

• pretilost;
• galaktoreja;
• povećana razina šećera u krvi;
• hipersalivacija (salivacija);
• mučnina;
• zatvor;
• smanjen apetit;
• bolovi u trbuhu;
• suhoća oralne sluznice.

Primjećuju se sljedeći mentalni poremećaji:

• anksioznost;
• pospanost;
• nesanica;
• umor;
• akutna distonija;
• tremor;
• smanjena koncentracija.

Bolesnici sa shizofrenijom češće će doživjeti posljedice u obliku epileptičkih napadaja, nevoljnih pokreta jezika, ukočenosti mišića, poremećaja termoregulacije i hipertermije.

Predozirati

Kod prekoračenja količine lijeka dolazi do predoziranja koje se očituje ekstrapiramidalnim poremećajima, ubrzanim otkucajima srca, hipotenzijom, pretjeranom pospanošću i sedacijom. Liječenje uključuje ispiranje želuca, laksative i sorbente.

Ako je bolesnik bez svijesti, indicirana je intubacija. Bolesniku je potrebno napraviti EKG jer su moguće aritmije. Antikolinergički lijekovi indicirani su u slučaju akutnih ekstrapiramidnih poremećaja.

Kontraindikacije

Nemojte koristiti lijek ako postoji preosjetljivost na djelatnu ili pomoćnu komponentu Risperidona. Antipsihotike treba koristiti s oprezom u prisutnosti bolesti srčanog mišića i krvožilnog sustava: poremećaji srčanog provođenja, kronično zatajenje srca, povijest infarkta miokarda.

Zabranjeno je koristiti lijek bez prethodne konzultacije s liječnikom u slučaju tumora na mozgu, Reyeovog sindroma (akutno zatajenje jetre), crijevne opstrukcije ili predoziranja lijekom. Risperidon ima antiemetički učinak i može maskirati simptome gore navedenih stanja, što otežava dijagnosticiranje svakog od njih.

Lijek se propisuje s oprezom u sljedećim situacijama:

• hipovolemija (smanjenje volumena cirkulirajuće krvi);
• dehidracija;
• stanja koja povećavaju rizik od razvoja tahikardije, kao što je "pirueta" (kada je brzina pulsa povišena i doseže 150-250 otkucaja u minuti); to je olakšano uzimanjem lijekova koji produljuju QT interval, bradikardijom i neravnotežom elektrolita;
• Parkinsonova bolest;
• ovisnost o drogama ili zlouporaba droga;
• cerebrovaskularni incident;
• povijest epilepsije;
• povijest napadaja;
• teško zatajenje jetre i bubrega.

Primjena u pedijatriji i trudnoći

Antipsihotike ne smiju uzimati djeca mlađa od 18 godina zbog činjenice da nema podataka o sigurnosti učinaka komponenti lijeka na tijelo u ovoj dobi. Primjena za trudnice je opravdana ako je očekivana korist liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ne postoje službeni podaci o sigurnosti uzimanja Risperidona. Pokusi nisu otkrili nikakve toksične učinke na reproduktivnu funkciju, ali je primijećeno da lijek utječe na prolaktin i središnji živčani sustav. Risperidon nema teratogeni učinak (ne ometa pravilan embrionalni razvoj).

Ako žena uzima antipsihotike u trećem tromjesečju, novorođenče može doživjeti sindrom ustezanja ili ekstrapiramidalne poremećaje (motoričke poremećaje):

• agitacija;
• poremećaj hranjenja;
• hipertenzija;
• respiratorni poremećaji;
• pospanost;
• hipotenzija;
• tremor.

Prije upotrebe, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ako je potrebno uzimati lijekove tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Interakcija s drugim lijekovima

Aktivna komponenta Risperidona smanjuje učinak antagonista dopamina (levodopa). Fenotiazini i triciklički antidepresivi povećavaju količinu lijeka u krvi. Sadržaj antipsihotičke frakcije lijeka smanjuje karbamazepin, lijek za epileptičare.

Koncentraciju risperidona u plazmi povećava antidepresiv fluoksetin. Antihipertenzivi pojačavaju svoj učinak kada se uzimaju istovremeno s ovim antipsihotikom. Supresiju središnjeg živčanog sustava uzrokuju lijekovi koji na njega djeluju i etanol.

Otpuštanje iz ljekarni i uvjeti skladištenja

Lijek se prodaje na recept. Kartonsko pakiranje sadrži 2-5 blistera od kojih svaki sadrži 10 tableta. Trošak lijeka je oko 170 rubalja.