Novokain - službene upute za uporabu. Strukturna formula novokaina Primjena tvari Prokain

I provođenje impulsa duž živčanih vlakana. Mijenja akcijski potencijal u membranama živčanih stanica bez izraženog učinka na potencijal mirovanja. Suzbija provođenje ne samo boli, već i impulsa drugih modaliteta. Kada se apsorbira i izravno vaskularno unese u krvotok, smanjuje ekscitabilnost perifernih kolinergičkih sustava, smanjuje stvaranje i otpuštanje acetilkolina iz preganglionskih završetaka (ima neki učinak blokiranja ganglija), uklanja spazam glatkih mišića, smanjuje ekscitabilnost miokarda. i motorna područja kore velikog mozga. Pri intravenskoj primjeni djeluje analgetski, antišok, hipotenzivno i antiaritmijski (povećava učinkovito refraktorno razdoblje, smanjuje ekscitabilnost, automatizam i vodljivost), au velikim dozama može poremetiti neuromuskularnu provodljivost. Eliminira silazne inhibitorne utjecaje retikularne formacije moždanog debla. Inhibira polisinaptičke reflekse. U velikim dozama može izazvati napadaje. Ima kratku anestetičku aktivnost (trajanje infiltracijske anestezije je 0,5-1 sat). Kada se primjenjuje intramuskularno, učinkovit je kod starijih bolesnika u ranim stadijima bolesti povezanih s funkcionalnim poremećajima središnjeg živčanog sustava (arterijska hipertenzija, grčevi koronarnih i cerebralnih žila itd.).

Farmakokinetika

Podložni su potpunoj sistemskoj apsorpciji. Opseg apsorpcije ovisi o mjestu i načinu primjene (osobito o vaskularizaciji i brzini protoka krvi u području primjene) i konačnoj dozi (količini i koncentraciji). Brzo ga hidroliziraju plazmatske i jetrene esteraze u 2 glavna farmakološki aktivna metabolita: dietilaminoetanol (ima umjereni vazodilatacijski učinak) i PABA (kompetitivni je antagonist sulfonamidnih kemoterapijskih lijekova i može oslabiti njihov antimikrobni učinak). T1 / 2 - 30-50 s, u neonatalnom razdoblju - 54-114 s. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, a ne više od 2% se izlučuje nepromijenjeno.

Indikacije

Infiltracijska (uključujući intraosalna), provodna, epiduralna, spinalna anestezija; terminalna (površinska) anestezija (u otorinolaringologiji); vagosimpatička cervikalna i perinefrična blokada, retrobulbarna (regionalna) anestezija. Rektalno: hemoroidi, analne fisure. Prethodno propisan za takve indikacije kao što su čir na želucu i dvanaesniku, mučnina, ulcerozni kolitis, svrbež kože (atopijski dermatitis, ekcem), keratitis, iridociklitis, glaukom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući PABA i druge lokalne anestetičke etere). Za anesteziju metodom puzajućeg infiltrata: izražene fibrozne promjene u tkivima; za subarahnoidnu anesteziju - AV blok, krvarenje, arterijska hipotenzija, šok, infekcija mjesta lumbalne punkcije, septikemija. S oprezom: Hitne operacije praćene akutnim gubitkom krvi, stanja praćena smanjenjem protoka krvi u jetri (na primjer, sa CHF, bolesti jetre), progresija kardiovaskularnog zatajenja (obično zbog razvoja srčanog bloka i šoka), upalne bolesti ili infekcija mjesta ubrizgavanja, nedostatak pseudokolinesteraze, zatajenje bubrega, djetinjstvo (do 18 godina), u starijih bolesnika (iznad 65 godina), teško bolesnih, oslabljenih bolesnika, trudnoća, porod. Za subarahnoidnu anesteziju: bolovi u leđima, infekcije mozga, benigni i maligni tumori mozga, koagulopatija, migrena, subarahnoidno krvarenje, arterijska hipotenzija, kožne parestezije, psihoze, histerije, nekontaktni pacijenti, nemogućnost punkcije zbog deformacije kralježnice.

Režim doziranja

Za infiltracijsku anesteziju 350-600 mg 0,25-0,5% otopine; za anesteziju prema metodi Vishnevsky (tijesna puzajuća infiltracija) - 0,125-0,25% otopine; za provodnu anesteziju - 1-2% otopine (do 25 ml); za epiduralnu - 2% otopina (20-25 ml); za kralježnicu - 5% otopina (2-3 ml); za terminalnu anesteziju (u otorinolaringologiji) - 10-20% otopina. Za smanjenje apsorpcije i produljenje učinka lokalne anestezije primjenjuje se dodatna 0,1% otopina epinefrin hidroklorida - 1 kap na 2-5-10 ml otopine prokaina. Za perinefričku blokadu (prema A.V. Vishnevsky) ubrizgava se 50-80 ml 0,5% otopine ili 100-150 ml 0,25% otopine u perirenalno tkivo, a za vagosimpatičku blokadu - 30-100 ml 0,25% otopine. . Za elektroforetsku primjenu također se koristi 10% otopina. Veće doze za infiltracijsku anesteziju za odrasle: prva pojedinačna doza na početku operacije nije veća od 1 g 0,25% otopine (500 ml) i 0,75 g 0,5% otopine (150 ml). Maksimalna doza za primjenu u djece je do 15 mg/kg. Rektalno. Nakon što ste prethodno oslobodili čepić iz konturne ambalaže škarama (rezanjem pakiranja duž konture čepića), umetnite ga duboko u anus (nakon klistira za čišćenje ili spontanog ispuštanja crijeva) 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava

Glavobolja, vrtoglavica, pospanost, slabost, motorički nemir, gubitak svijesti, konvulzije, trizmus, tremor, smetnje vida i sluha, nistagmus, sindrom cauda equina (paraliza nogu, parestezija), paraliza respiratornih mišića, motorički i senzorni blok, paraliza disanja više često se razvija tijekom subarahnoidalne anestezije.

Iz kardiovaskularnog sustava

Iz mokraćnog sustava

Nevoljno mokrenje.

Iz probavnog sustava

Sa strane krvi

Alergijske reakcije

Svrbež kože, kožni osip, druge anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok), urtikarija (na koži i sluznicama).

Drugi

Povratak boli, trajna anestezija, hipotermija, impotencija; tijekom anestezije u stomatologiji: neosjetljivost i parestezija usana i jezika, produljenje anestezije.

Predozirati

Simptomi

Blijeda koža i sluznice, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, "hladan" znoj, pojačano disanje, tahikardija, sniženi krvni tlak, čak i kolaps, apneja, methemoglobinemija. Djelovanje na središnji živčani sustav očituje se osjećajem straha, halucinacijama, konvulzijama i motoričkom uznemirenošću.

Liječenje

Održavanje odgovarajuće plućne ventilacije udisanjem kisika, intravenska primjena kratkodjelujućih lijekova za opću anesteziju, u teškim slučajevima - detoksikacija i simptomatska terapija.

posebne upute

Bolesnici zahtijevaju praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava, dišnog sustava i središnjeg živčanog sustava. Potrebno je prekinuti primjenu MAO inhibitora 10 dana prije primjene lokalnog anestetika. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija

Lokalni anestetici pojačavaju inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.Antikoagulansi (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoksaparin, heparin, varfarin) povećavaju rizik od krvarenja. Kod tretiranja mjesta ubrizgavanja lokalnog anestetika dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otekline. Kada se koriste lokalni anestetici za spinalnu i epiduralnu anesteziju s gvanadrelom, gvanetidinom, mekamilaminom, trimetafanom, povećava se rizik od razvoja oštrog pada krvnog tlaka i bradikardije. Primjena s MAO inhibitorima (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​povećava rizik od razvoja hipotenzije. Ojačati i produžiti učinak mišićnih relaksansa. Kada se prokain propisuje zajedno s narkotičkim analgeticima, primjećuje se aditivni učinak koji se koristi tijekom spinalne i epiduralne anestezije, dok se respiratorna depresija povećava. Vazokonstriktori (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) produljuju djelovanje lokalnog anestetika. Prokain smanjuje antimiastenični učinak lijekova, osobito kada se koristi u visokim dozama, što zahtijeva dodatnu korekciju liječenja miastenije gravis. Inhibitori kolinesteraze (antimiastenici, ciklofosfamid, demekarin, ekotiofat, tiotepa) smanjuju metabolizam lokalnih anestetika. Metabolit prokaina (PABA) je antagonist sulfonamida.

Novokain

Procaini Hydrochloridum *

beta-dietilaminoetil ester hidroklorida n-aminobenzojeve kiseline

C13H20N202* HCl M.c. 272.78

Opis. Bezbojni kristali ili bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorkog okusa. Izaziva osjećaj utrnulosti na jeziku.

Topljivost. Vrlo topljiv u vodi, lako topljiv u alkoholu, slabo topljiv u kloroformu, praktički netopljiv u eteru.

Autentičnost. Lijek daje karakteristične reakcije na aromatske primarne amine i kloride (str. 743; 747).

0,05 G lijek se otopi u 2 ml vode, dodajte 3 kapi razrijeđene sumporne kiseline i 1 ml 0,1 n. otopina kalijevog permanganata; ljubičasta boja trenutno nestaje (razlika od sovkaina).

0,2 G lijek se otopi u 2 ml vode, dodajte 0,5 ml otopina kaustične sode; oslobađa se bezbojni uljasti talog.

Talište 154-156°.

Prozirnost i boja otopine. Otopina 0.5 G lijek u 5 ml svježe prokuhana i ohlađena voda treba biti prozirna i bezbojna.

Kiselost. Kada se ovoj otopini doda 1 kap otopine metil crvenog, može se dobiti ružičasta boja, koja bi trebala požutjeti nakon dodavanja najviše 0,15 ml 0,05 n. otopina kaustične sode.

Organske nečistoće. Rješenje 0.2 G lijek u 2 ml koncentrirana sumporna kiselina mora biti bezbojna.

Otopina 0.5 G lijek u 5 ml dušična kiselina mora biti bezbojna.

Sulfatirani pepeo i teški metali. Sulfatni pepeo od 0,5 G lijek ne smije biti veći od 0,1% i ne smije dati reakciju na teške metale.

Kvantifikacija. Oko 0,3 G lijek (točno odvagan) otopi se u 10 ml voda i 10 ml razrijeđene klorovodične kiseline i zatim postupite kako je navedeno u članku “Nitritometrija” (str. 799). Kada koristite unutarnje indikatore, koristite neutralno crveno ili tropeolin 00 pomiješan s metilenskim plavim.

1 ml 0,1 oni kažu otopina natrijeva nitrita odgovara 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl, koje u pripravku mora biti najmanje 99,5%.

Skladištenje. popis B. U dobro zatvorene narančaste staklenke.

Najveća pojedinačna oralna doza je 0,25 G.

Najviša dnevna oralna doza 0,75 G.

Najviša pojedinačna doza intramuskularno (2% otopina) 0,1 G.

Najviša dnevna doza intramuskularno (2% otopina) 0,1 G.

Najveća pojedinačna doza u venu (0,25% otopina) 0,05 G.

Najviša dnevna doza u venu (0,25% otopina) 0,1 G.

Bilješka. Za infiltracijsku anesteziju: prva pojedinačna doza na početku operacije nije veća od 1,25 G kada se koristi 0,25% otopina i 0,75 g kada se koristi 0,5% otopina. U budućnosti, za svaki sat operacije, ne više od 2,5 g kada se koristi 0,25% otopina i 2 g kada se koristi 0,5% otopina.

Lokalni anestetik.

Lokalni anestetik

Djelatna tvar

Prokain

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za injekciju 0,5% prozirna, bezbojna.

Pomoćne tvari: klorovodična kiselina 0,1 M, voda za injekcije.

2 ml - ampule (10) / u kompletu s nožem za ampule ili scarifierom, ako je potrebno za ampule ove vrste /) - kartonska pakiranja.
5 ml - ampule (10) / u kompletu s nožem za ampule ili scarifierom, ako je potrebno za ampule ove vrste /) - kartonska pakiranja.
10 ml - ampule (10) / u kompletu s nožem za ampule ili scarifierom, ako je potrebno za ampule ove vrste /) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Lokalni anestetik s umjerenim anestetičkim djelovanjem i širokim rasponom terapijskih učinaka. Kao slaba baza, blokira Na + kanale, sprječavajući stvaranje impulsa u završecima osjetnih živaca i provođenje impulsa duž živčanih vlakana. Mijenja akcijski potencijal u membranama živčanih stanica bez izraženog učinka na potencijal mirovanja. Suzbija provođenje ne samo boli, već i impulsa drugih modaliteta. Kada se apsorbira i izravno vaskularno unese u krvotok, smanjuje ekscitabilnost perifernih kolinergičkih sustava, smanjuje stvaranje i otpuštanje acetilkolina iz preganglionskih završetaka (ima neki učinak blokiranja ganglija), uklanja spazam glatkih mišića, smanjuje ekscitabilnost miokarda. i motoričke zone kore velikog mozga. Eliminira silazne inhibitorne utjecaje retikularne formacije moždanog debla. Inhibira polisinaptičke reflekse. U velikim dozama može izazvati konvulzije. Ima kratku anestetičku aktivnost (trajanje infiltracijske anestezije je 0,5-1 sat).

Farmakokinetika

Podložno potpunoj sistemskoj apsorpciji. Opseg apsorpcije ovisi o mjestu i načinu primjene (osobito o vaskularizaciji i protoku krvi nakon primjene) i konačnoj dozi (količina i koncentracija). Brzo ga hidroliziraju esteraze i jetra u dva glavna farmakološki aktivna metabolita: dietilaminoetanol (ima umjereni vazodilatacijski učinak) i para-aminobenzojevu kiselinu (kompetitivni je antagonist sulfonamidnih lijekova i može oslabiti njihov učinak). T 1/2 - 30-50 s, u neonatalnom razdoblju - 54-114 s. Izlučuje se primarno putem bubrega u obliku metabolita; ne više od 2% se izlučuje nepromijenjeno.

Indikacije

Infiltracijska (uključujući intraosealnu) anesteziju; vagosimpatičke cervikalne, perinefrične, cirkularne i paravertebralne blokade.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući para-aminobenzojevu kiselinu i druge estere lokalnih anestetika). Dob djece do 12 godina.

Za anesteziju metodom puzajućeg infiltrata - izražene fibrozne promjene u tkivima.

Pažljivo. Hitne operacije praćene akutnim gubitkom krvi; stanja praćena smanjenjem protoka krvi u jetri (na primjer, kronično zatajenje, bolest jetre); progresija kardiovaskularnog zatajenja (obično zbog razvoja srčanog bloka i šoka); upalne bolesti ili infekcija mjesta ubrizgavanja; nedostatak pseudokolinesteraze; ; dječja dob od 12 do 18 godina, starija dob (preko 65 godina); s oprezom kod teško bolesnih i/ili oslabljenih pacijenata; tijekom trudnoće i tijekom poroda.

Doziranje

Samo za otopinu prokaina 5 mg/ml (0,5%).

Za infiltracijska anestezija Primjenjuje se 350-600 mg (70-120 ml). Veće doze za infiltracijsku anesteziju za odrasle osobe: prva pojedinačna doza na početku operacije nije veća od 0,75 g (150 ml), zatim tijekom svakog sata operacije - ne više od 2 g (400 ml) otopine.

Na perinefrični blok(prema A.V. Vishnevsky) 50-80 ml se ubrizgava u perinefrično tkivo.

Na cirkularna i paravertebralna blokada Intradermalno se ubrizgava 5-10 ml. Za vagosimpatičku blokadu primjenjuje se 30-40 ml.

Za smanjujući apsorpciju i produžujući djelovanje lokalne anestezije, dodatno ubrizgajte 0,1% otopinu epinefrin hidroklorida - 1 kap na 2-5-10 ml otopine prokaina.

Maksimalna doza za upotrebu u djece stariji od 12 godina- 15 mg/kg.

Nuspojave

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, slabost, trizmus.

Iz kardiovaskularnog sustava: povišenje ili smanjenje krvnog tlaka, periferna vazodilatacija, kolaps, bradikardija, aritmije, .

Iz hematopoetskih organa: methemoglobinemija.

Alergijske reakcije: svrbež kože, kožni osip, druge anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok), urtikarija (na koži i sluznicama). Ako se tijekom primjene lijeka pojavi ili pogorša neka od nuspojava navedenih u uputama ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.

Predozirati

Simptomi: bljedilo kože i sluznica, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, "hladan" znoj, pojačano disanje, tahikardija, sniženi krvni tlak, čak i kolaps, apneja, methemoglobinemija. Djelovanje na središnji živčani sustav očituje se osjećajem straha, halucinacijama, konvulzijama i motoričkom uznemirenošću.

Liječenje: održavanje odgovarajuće plućne ventilacije, detoksikacija i simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav lijekova za opću anesteziju, tableta za spavanje, sedativa, narkotičkih analgetika i sredstava za smirenje.

Antikoagulansi (ardeparinnatrij, dalteparinnatrij, danaparoidnatrij, heparinnatrij, varfarin) povećavaju rizik od krvarenja. Kod tretiranja mjesta uboda dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otekline.

Primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (prokarbazin, selegilin) ​​povećava rizik od razvoja izraženog sniženja krvnog tlaka. Jača i produljuje učinak mišićnih relaksansa. Vazokonstriktori (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) produljuju djelovanje lokalnog anestetika.

Prokain smanjuje antimiastenični učinak lijekova, osobito kada se koristi u visokim dozama, što zahtijeva dodatnu korekciju liječenja miastenije gravis.

Inhibitori kolinesteraze (antimiastenici, ciklofosfamid, demekarija bromid, ekotiopatski jodid, tiotepa) smanjuju metabolizam lokalnih anestetika.

Metabolit prokaina (para-aminobenzojeva kiselina) je antagonist sulfonamida.

posebne upute

Bolesnici zahtijevaju praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava, dišnog sustava i središnjeg živčanog sustava.

Inhibitore monoaminooksidaze treba prekinuti 10 dana prije primjene lokalnog anestetika.

Treba imati na umu da je kod izvođenja lokalne anestezije s istom ukupnom dozom toksičnost prokaina to veća što se koncentriranija otopina koristi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Ako je potrebno propisati lijek tijekom trudnoće, očekivanu korist za majku treba usporediti s mogućim rizikom za fetus. S oprezom tijekom poroda.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

NOVOKAIN Novokain

Djelatna tvar

›› prokain*

latinski naziv

›› N01BA02 Prokain

Farmakološka skupina: Lokalni anestetici

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

›› I84 Hemoroidi
›› K25 Čir na želucu
›› K26 Duodenalni ulkus
›› R11 Mučnina i povraćanje
›› Z100* RAZRED XXII Kirurška praksa

Sastav i oblik otpuštanja

1 ml otopine za injekciju sadrži 5 mg prokainklorida; u ampulama od 5 ml, u kartonskoj kutiji 10 kom.

farmakološki učinak

farmakološki učinak- lokalni anestetik. Blokira pojavu impulsa i njegov prijenos duž živčanog vlakna, posebno aferentnog.

Indikacije

Infiltracijska, provodna, epiduralna i spinalna anestezija; vagosimpatička i perinefrična blokada; sindrom boli zbog čira na želucu i dvanaesniku, hemoroidi, mučnina.

Kontraindikacije

Preosjetljivost.

Nuspojave

Vrtoglavica, slabost, hipotenzija, alergijske reakcije.

Upute za uporabu i doze

IM - 5-10 ml 1-2% otopine 3 puta tjedno tijekom mjesec dana, nakon čega se pravi pauza od 10 dana; Za infiltracijsku anesteziju koriste se 0,25-0,5% otopine, za provodnu anesteziju - 2% otopina.
Unutra - 1/2 žličice (za bol).

Najbolje prije datuma

Uvjeti skladištenja

Lista B.: Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 30 °C.

* * *

NOVOKAIN (Novocainum). b-Dietilaminoetil ester hidroklorida para-aminobenzojeve kiseline. Sinonimi: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocain, Genocaine, Herocaine, ISOCain, Jenacin, Maresaine Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini Hydrochloridum, Prokain hidroklorid, Protokain, Sevicain, Sinkain, Sintokain, Topokain, itd. Bezbojni kristali ili bijeli kristalni prah bez mirisa. Vrlo lako topiv u vodi (1:1), lako topiv u alkoholu (1:8). Vodene otopine se steriliziraju na +100 C 30 minuta. Otopine novokaina lako se hidroliziraju u alkalnom okruženju. Za stabilizaciju dodajte O.1N. otopine klorovodične kiseline do pH 3,8 - 4,5. Novokain je sintetiziran 1905. Dugo vremena bio je glavni lokalni anestetik koji se koristi u kirurškoj praksi. U usporedbi sa suvremenim lokalnim anesteticima (lidokain, bupivakain i dr.) ima slabije anestetičko djelovanje. Međutim, zbog svoje relativno niske toksičnosti, velike terapijske širine i dodatnih vrijednih farmakoloških svojstava koja omogućuju njegovu primjenu u različitim područjima medicine, još uvijek se široko koristi. Za razliku od kokaina, novokain ne izaziva ovisnost. Osim lokalnog anestetičkog učinka, novokain, kada se apsorbira i izravno unese u krvotok, ima opći učinak na tijelo: smanjuje stvaranje acetilkolina i smanjuje ekscitabilnost perifernih kolinoreaktivnih sustava, ima blokirajući učinak na autonomne ganglije. , smanjuje grčeve glatke muskulature, smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i motoričkih područja cerebralnog korteksa. U tijelu se novokain relativno brzo hidrolizira, stvarajući para-aminobenzojevu kiselinu i dietilaminoetanol. Produkti razgradnje novokaina su farmakološki aktivne tvari. para-aminobenzojeva kiselina (vitamin H 1) sastavni je dio molekule folne kiseline; također je uključen u vezanom stanju u druge spojeve koji se nalaze u biljnim i životinjskim tkivima. Za bakterije, para-aminobenzojeva kiselina je "faktor rasta". Njegova kemijska struktura slična je dijelu molekule sulfonamida; ulazeći u konkurentski odnos s potonjim, para-aminobenzojeva kiselina slabi njihov antibakterijski učinak (vidi Sulfanilamidne lijekove). Novokain, kao derivat para-aminobenzojeve kiseline, također ima antisulfonamidni učinak. Dietilaminoetanol ima umjerena vazodilatacijska svojstva. Novokain se široko koristi za lokalnu anesteziju - uglavnom za infiltraciju; Malo je koristan za površinsku anesteziju, jer polako prodire kroz intaktne sluznice. Novokain je također široko propisan za terapijske blokade. Za infiltracijski anestezin koriste se 0,25 - 0,5% otopine; za anesteziju po A.V.metodi Vishnevsky (tijesna puzajuća infiltracija) 0,125 - 0,25% otopine; za provodnu anesteziju - 1 - 2% otopine; za epiduralnu - 2% otopina (20-25 ml). Ponekad se novokain propisuje i za intraosealnu anesteziju. Za anesteziju sluznice, novokain se ponekad koristi u otorinolaringologiji. Za postizanje površinskog anestetičkog učinka potrebna je 10 - 20% otopina. S lokalnom anestezijom, koncentracija otopina novokaina i njihova količina ovise o prirodi kirurške intervencije; način primjene, stanje i dob bolesnika itd. Treba imati na umu da je uz istu ukupnu dozu lijeka toksičnost veća što je korištena otopina koncentriranija. Kako bi se smanjila apsorpcija i produžio učinak otopina novokaina tijekom lokalne anestezije, obično im se dodaje otopina adrenalin hidroklorida (0,1%) - 1 kap na 2 - 5 - 10 ml otopine novokaina, budući da novokain, za razliku od kokaina, ne izazvati vazokonstrikciju. Novokain se također preporučuje za liječenje raznih bolesti. Blokada novokaina ima za cilj oslabiti refleksne reakcije koje se javljaju tijekom razvoja patoloških procesa. Za perinefričku blokadu (prema A.V. Vishnevsky) ubrizgava se 50-80 ml 0,5% otopine ili 100-150 ml 0,25% otopine novokaina u perirenalno tkivo, a za vagosimpatičku blokadu - 30-100 ml 0,25% riješenje. Otopine novokaina također se koriste intravenozno i ​​oralno (za hipertenziju, kasnu toksikozu trudnica s hipertenzivnim sindromom, grčeve krvnih žila, fantomsku bol, čir na želucu i dvanaesniku, nespecifični ulcerozni kolitis, svrbež, neurodermitis, ekcem, keratitis, iridociklitis, glaukom, itd. .). Od 1 do 10 - 15 ml 0,25 - 0,5% otopine ubrizgava se u venu. Uvesti polako, po mogućnosti u izotoničnoj otopini natrijevog klorida. Broj injekcija (ponekad i do 10 - 20) ovisi o težini bolesti i učinkovitosti liječenja. Za ublažavanje grčeva perifernih žila i poboljšanje mikrocirkulacije tijekom ozeblina (u predreaktivnom razdoblju), smjesa koja se sastoji od 10 ml 0,25% otopine novokaina, 2 ml 2% otopine papaverina, 2 ml 1% otopine nikotinske kiseline i 10 000 jedinica heparina. Ubrizgava se intraarterijski. Intravenska primjena male količine novokaina potencira učinak lijekova koji se koriste za anesteziju, djeluje analgetski i protiv šoka, pa se ponekad koristi za pripremu za anesteziju, tijekom anestezije (za pojačavanje učinka glavnog anestetika) i u postoperativnom razdoblju (za ublažavanje bolova i grčeva). Uzimajte 0,25 - 0,5% otopinu do 30 - 50 ml oralno 2 - 3 puta dnevno. Intradermalne injekcije 0,25 - 0,5% otopine preporučuju se za cirkularnu i paravertebralnu blokadu kod ekcema, neurodermatitisa, išijasa itd. Čepići (rektalni) s novokainom koriste se kao lokalni anestetik i antispazmodik kod grčeva glatkih mišića crijeva. Novokain (5 - 10% otopina) također se koristi metodom elektroforeze. Zbog sposobnosti lijeka da smanji ekscitabilnost srčanog mišića, ponekad se propisuje za fibrilaciju atrija - 0,25% otopina se ubrizgava u venu, 2 - 5 ml do 4 - 5 puta. Učinkovitiji i specifično djelujući antiaritmici su lokalni anestetici lidokain i trimekain i derivat novokaina - novokainamid (vidi). Novokain se koristi za otapanje penicilina kako bi se produžilo njegovo djelovanje (vidi Lijekovi iz skupine penicilina). Novokain se također propisuje u obliku intramuskularnih injekcija za određene bolesti koje su češće u starijoj dobi (endarteritis, ateroskleroza, hipertenzija, grčevi koronarnih i cerebralnih žila, bolesti zglobova reumatskog i infektivnog podrijetla itd.). Liječenje se provodi u bolničkom okruženju. 2% otopina novokaina, 5 ml, ubrizgava se u mišiće 3 puta tjedno; Postoji 12 injekcija po kuri, nakon čega se uzima pauza od 10 dana. Tijekom godine tijek liječenja se ponavlja do 4 puta. Učinak se opaža uglavnom u ranim fazama bolesti povezanih s funkcionalnim poremećajima središnjeg živčanog sustava. Novokain se obično dobro podnosi, ali može uzrokovati nuspojave i treba ga koristiti s oprezom pri svim načinima primjene. Neki bolesnici osjećaju povećanu osjetljivost na lijek (vrtoglavica, opća slabost, pad krvnog tlaka, kolaps, šok). Mogu se razviti alergijske reakcije kože (dermatitis, ljuštenje, itd.). Da bi se identificirala preosjetljivost, prvo se propisuje novokain u smanjenim dozama. Prvo se ubrizgava 2 ml 2% -tne otopine intramuskularno, nakon 3 dana u odsutnosti nuspojava - 3 ml ove otopine, a tek onda prijeđite na primjenu pune doze - 5 ml po injekciji. Više doze novokaina (za odrasle): pojedinačna doza kada se uzima oralno 0,25 g, kada se daje u mišiće (2% otopina) - 0,1 g (5 ml), kada se daje u venu (0,25% otopina) - 0,05 g ( 20 ml); dnevni unos 0,75 g; kada se daje u mišiće (2% otopina) i u venu (0,25% otopina) - 0,1 g. Za infiltracijsku anesteziju utvrđuju se sljedeće najveće doze (za odrasle): prva pojedinačna doza na početku operacije - ne više od 1,25 g 0,25% otopine (tj. 500 ml) i 0,75 g 0,5% otopine (tj. 150 ml). Nakon toga, tijekom svakog sata operacije - ne više od 2,5 g 0,25% otopine (tj. 1000 ml) i 2 g 0,5% otopine (tj. 400 ml). Oblici otpuštanja: prah; 0,25% i 0,5% otopine u ampulama od 1; 2; 5; 10 i 20 ml i 1% i 2% otopine, 1; 2; 5 i 10 ml; 0,25% i 0,5% sterilne otopine novokaina u bočicama od 200 i 400 ml; 5% i 10% mast; čepići koji sadrže 0,1 g novokaina. Novokain je dio složenog lijeka "Menovazin" (vidi). Čuvanje: Lista B. U dobro zatvorenim narančastim staklenim posudama; ampule i supozitoriji - na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Rp:. Sol. Novocaini 0,25% 200 ml D.S. Za infiltracijsku anesteziju Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 u ampuli. S. Za provodnu anesteziju Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. profesionalna injekcija. 500 ml M. Steril.! D.S. Za anesteziju prema metodi A.V. Vishnevsky Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destilirati. 200 ml M.D.S. Unutra, 1 velika žlica Rp.: Sol. Novocaini 2% 5 ml D.t.d. N. 6 u ampuli. S. 5 ml u mišiće 1 puta svaka 2 dana

Rječnik lijekova. 2005 .

Sinonimi:

Ozhegov objašnjavajući rječnik Wikipedia

novokain- NOVOCAINE, a, m Medicina je sintetski nadomjestak za kokain; koristi se za lokalnu anesteziju i liječenje. Prije operacije pacijentu je dat novokain... Objašnjavajući rječnik ruskih imenica

Lijek iz skupine lijekova protiv bolova; para-aminobenzojeva kiselina dietilaminoetil ester hidroklorid. Otopine N. koriste se za lokalnu anesteziju (vidi Anestezija), blokadu novokainom (vidi Novokainsku blokadu) i... ... Velika sovjetska enciklopedija

M. Lijek koji se koristi kao anestetik. Efraimov rječnik objašnjenja. T. F. Efremova. 2000... Moderni objašnjeni rječnik ruskog jezika Efremova

Pomoćne tvari: klorovodična kiselina 0,1 M, voda d/i.

2 ml - ampule (10) / u kompletu s nožem za ampule ili scarifierom, ako je potrebno za ampule ove vrste /) - kartonska pakiranja.
5 ml - ampule (10) / u kompletu s nožem za ampule ili scarifierom, ako je potrebno za ampule ove vrste /) - kartonska pakiranja.
10 ml - ampule (10) / u kompletu s nožem za ampule ili scarifierom, ako je potrebno za ampule ove vrste /) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Lokalni anestetik s umjerenim anestetičkim djelovanjem i širokim rasponom terapijskih učinaka. Kao slaba baza, blokira Na + kanale, sprječavajući stvaranje impulsa u završecima osjetnih živaca i provođenje impulsa duž živčanih vlakana. Mijenja akcijski potencijal u membranama živčanih stanica bez izraženog učinka na potencijal mirovanja. Suzbija provođenje ne samo boli, već i impulsa drugih modaliteta. Kada se apsorbira i izravno vaskularno unese u krvotok, smanjuje ekscitabilnost perifernih kolinergičkih sustava, smanjuje stvaranje i otpuštanje acetilkolina iz preganglionskih završetaka (ima neki učinak blokiranja ganglija), uklanja spazam glatkih mišića, smanjuje ekscitabilnost miokarda. i motoričke zone kore velikog mozga. Eliminira silazne inhibitorne utjecaje retikularne formacije moždanog debla. Inhibira polisinaptičke reflekse. U velikim dozama može izazvati konvulzije. Ima kratku anestetičku aktivnost (trajanje infiltracijske anestezije je 0,5-1 sat).

Farmakokinetika

Podložno potpunoj sistemskoj apsorpciji. Opseg apsorpcije ovisi o mjestu i načinu primjene (osobito o vaskularizaciji i protoku krvi nakon primjene) i konačnoj dozi (količina i koncentracija). Brzo ga hidroliziraju plazmatske i jetrene esteraze u dva glavna farmakološki aktivna metabolita: dietilaminoetanol (ima umjereni vazodilatacijski učinak) i para-aminobenzojevu kiselinu (kompetitivni je antagonist sulfonamidnih lijekova i može oslabiti njihov antimikrobni učinak). T 1/2 - 30-50 s, u neonatalnom razdoblju - 54-114 s. Izlučuje se primarno putem bubrega u obliku metabolita; ne više od 2% se izlučuje nepromijenjeno.

Doziranje

Samo za otopinu prokaina 5 mg/ml (0,5%).

Za infiltracijska anestezija Primjenjuje se 350-600 mg (70-120 ml). Veće doze za infiltracijsku anesteziju za odrasle osobe: prva pojedinačna doza na početku operacije nije veća od 0,75 g (150 ml), zatim tijekom svakog sata operacije - ne više od 2 g (400 ml) otopine.

Na perinefrični blok(prema A.V. Vishnevsky) 50-80 ml se ubrizgava u perinefrično tkivo.

Na cirkularna i paravertebralna blokada Intradermalno se ubrizgava 5-10 ml. Za vagosimpatičku blokadu primjenjuje se 30-40 ml.

Za smanjujući apsorpciju i produžujući djelovanje lokalne anestezije, dodatno ubrizgajte 0,1% otopinu epinefrin hidroklorida - 1 kap na 2-5-10 ml otopine prokaina.

Maksimalna doza za upotrebu u djece stariji od 12 godina- 15 mg/kg.

Predozirati

Simptomi: bljedilo kože i sluznica, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, "hladan" znoj, pojačano disanje, tahikardija, sniženi krvni tlak, čak i kolaps, apneja, methemoglobinemija. Djelovanje na središnji živčani sustav očituje se osjećajem straha, halucinacijama, konvulzijama i motoričkom uznemirenošću.

Liječenje: održavanje odgovarajuće plućne ventilacije, detoksikacija i simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav lijekova za opću anesteziju, tableta za spavanje, sedativa, narkotičkih analgetika i sredstava za smirenje.

Antikoagulansi (ardeparinnatrij, dalteparinnatrij, danaparoidnatrij, enoksaparinnatrij, heparinnatrij, varfarin) povećavaju rizik od krvarenja. Kod tretiranja mjesta uboda dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otekline.

Primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​povećava rizik od razvoja izraženog sniženja krvnog tlaka. Jača i produljuje učinak mišićnih relaksansa. Vazokonstriktori (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) produljuju djelovanje lokalnog anestetika.

Prokain smanjuje antimiastenični učinak lijekova, osobito kada se koristi u visokim dozama, što zahtijeva dodatnu korekciju liječenja miastenije gravis.

Inhibitori kolinesteraze (antimiastenici, ciklofosfamid, demekarija bromid, ekotiopatski jodid, tiotepa) smanjuju metabolizam lokalnih anestetika.

Metabolit prokaina (para-aminobenzojeva kiselina) je antagonist sulfonamida.

Trudnoća i dojenje

Ako je potrebno propisati lijek tijekom trudnoće, očekivanu korist za majku treba usporediti s mogućim rizikom za fetus. Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, potrebno je odlučiti o prestanku dojenja.

Nuspojave

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, slabost, trizmus.

Iz kardiovaskularnog sustava: povišen ili snižen krvni tlak, periferna vazodilatacija, kolaps, bradikardija, aritmije, bol u prsima.

Iz hematopoetskih organa: methemoglobinemija.

Alergijske reakcije: svrbež kože, kožni osip, druge anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok), urtikarija (na koži i sluznicama). Ako se tijekom primjene lijeka pojavi ili pogorša neka od nuspojava navedenih u uputama ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Indikacije

Infiltracijska (uključujući intraosealnu) anesteziju; vagosimpatičke cervikalne, perinefrične, cirkularne i paravertebralne blokade.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući para-aminobenzojevu kiselinu i druge estere lokalnih anestetika). Djeca do 12 godina.

Za anesteziju metodom puzajućeg infiltrata - izražene fibrozne promjene u tkivima.

Pažljivo. Hitne operacije praćene akutnim gubitkom krvi; stanja praćena smanjenjem protoka krvi u jetri (na primjer, kronično zatajenje srca, bolest jetre); progresija kardiovaskularnog zatajenja (obično zbog razvoja srčanog bloka i šoka); upalne bolesti ili infekcija mjesta ubrizgavanja; nedostatak pseudokolinesteraze; zatajenje bubrega; dječja dob (do 18 godina) i kod starijih bolesnika (preko 65 godina); ozbiljno bolesni, oslabljeni pacijenti; trudnoća i porod, dob djece od 12 do 18 godina.

posebne upute

Bolesnici zahtijevaju praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava, dišnog sustava i središnjeg živčanog sustava.

Inhibitore monoaminooksidaze treba prekinuti 10 dana prije primjene lokalnog anestetika.

Treba imati na umu da je kod izvođenja lokalne anestezije s istom ukupnom dozom toksičnost prokaina to veća što se koncentriranija otopina koristi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.