Koje farmakološke učinke uzrokuje efedrin? Efedrin - upute za uporabu, analozi, recenzije i oblici otpuštanja (injekcije u ampulama za injekcijski hidroklorid, tablete) lijeka za liječenje arterijske hipotenzije, bronhijalne astme i rinitisa kod odraslih

R03CK (Simpatikomimetici u kombinaciji s drugim lijekovima)
R05DB20 (Kombinirani lijekovi)
C01CA26 (efedrin)
R03DA54 (teofilin u kombinaciji s drugim lijekovima (isključujući psiholeptike))
R03DX (Drugi lijekovi za liječenje bronhijalne astme za sustavnu primjenu)

Analozi lijeka prema ATC kodovima:

Prije upotrebe EFEDRINA trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ove upute za uporabu služe samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača.

Kliničke i farmakološke skupine

01.010 (alfa-, beta-adrenergički agonist)
12.001 (bronhodilatator)
12.044 (lijek s antitusičnim i bronhodilatacijskim djelovanjem)

farmakološki učinak

Simpatomimetik (adrenergički agonist neizravnog djelovanja); alkaloid koji se dobiva iz raznih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedri (Ephedraceae). Efedrin, koji se nalazi u biljkama, je lijevorotirajući izomer. Sintetski je dobiven racemat koji je inferioran u djelovanju u odnosu na lijevorotirajući izomer.

Nakon primjene efedrina pobuđuju se α- i β-adrenergički receptori: djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, efedrin potiče otpuštanje medijatora norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulirajući učinak izravno na adrenergičke receptore.

Potiče rad srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provođenje, povisuje krvni tlak, izaziva bronhodilatacijski učinak, potiskuje crijevni motilitet, širi zjenicu (bez utjecaja na akomodaciju i intraokularni tlak), povećava tonus skeleta. mišića, uzrokuje hiperglikemiju.

Za razliku od epinefrina, učinak efedrina se razvija sporo, ali traje duže. Ponovljenom primjenom efedrina u kratkom intervalu (10-30 minuta), njegov presorski učinak brzo se smanjuje - javlja se tahifilaksa (brza ovisnost), povezana s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima.

Efedrin stimulira središnji živčani sustav i sličan je psihostimulirajućem učinku fenaminu.

Inhibira aktivnost MAO i COMT.

Farmakokinetika

Metabolizira se u malim količinama u jetri. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.

EFEDRIN: DOZIRANJE

Za odrasle se primjenjuje 20-50 mg supkutano, intramuskularno ili intravenski; oralno - 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Za lokalnu primjenu, režim doziranja je individualan.

Maksimalne doze: za odrasle, kada se uzimaju oralno i supkutano, pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.

Interakcije lijekova

Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih depresora središnjeg živčanog sustava.

Kada se koristi istodobno s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima, terapijski učinak je oslabljen (blokada beta-adrenergičkih receptora može dovesti do prevlasti alfa-adrenergičke aktivnosti s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčani blok; blokada beta-adrenergičkih receptora također sprječava beta2-adrenergički bronhodilatatorski učinak).

Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat) povećavaju T1/2 efedrina i rizik od intoksikacije.

Uz istovremenu primjenu sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, inhalacijskim anesteticima (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloretilen), povećava se rizik od razvoja teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimeticima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, alkaloide rauwolfije) - smanjen hipotenzivni učinak.

Istodobna primjena s bronhodilatatorima i beta-agonistima može rezultirati dodatnom pretjeranom stimulacijom središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije i aritmije.

Uz istovremenu primjenu s rezerpinom i MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), moguća je glavobolja, poremećaji srčanog ritma, povraćanje, naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka i hiperpiretička kriza; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače – međusobno pojačavanje djelovanja.

Povećava metabolički klirens GCS i ACTH s dugotrajnom primjenom (može biti potrebna prilagodba doze). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene.

Levodopa povećava rizik od razvoja aritmija (potrebno je smanjiti dozu simpatomimetika).

Povećava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).

Kokain pojačava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.

Trudnoća i dojenje

Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dojenče.

EFEDRIN: NUSPOJAVE

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, poremećaj sna, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, drhtanje, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zjenice, zamagljen vid; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.

Iz kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili smanjen krvni tlak, ventrikularne aritmije, nelagoda ili bol u prsima, neuobičajena krvarenja, crvenilo kože lica, suženje perifernih žila.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (kod parenteralne primjene), gubitak apetita, žgaravica.

Iz mokraćnog sustava: otežano i bolno mokrenje.

Ostalo: pojačano znojenje, blijeda koža, alergijske reakcije, kratkoća daha ili otežano disanje, zimica, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Indikacije

Arterijska hipotenzija tijekom kirurških operacija (osobito tijekom spinalne anestezije), traume, gubitka krvi, zaraznih bolesti.

Bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti dišnih puteva, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za vazokonstrikciju nosne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.

Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulirajućeg učinka na središnji živčani sustav, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi nagon za mokrenjem), miastenija gravis.

U oftalmološkoj praksi: proširiti zjenicu u dijagnostičke svrhe.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija.

posebne upute

Koristite s oprezom kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, fibrilacije atrija, glaukoma zatvorenog kuta, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući anamnezu): arterijske embolije, ateroskleroze, Buergerove bolesti, ozeblina, dijabetičkog endarteritisa, Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tireotoksikozu, benignu hiperplaziju prostate, istovremenu primjenu inhalacijske anestezije.

Kako biste izbjegli ometanje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin ili lijekove koji ga sadrže na kraju dana ili prije spavanja.

Nije preporučljivo koristiti ga duže vrijeme. Zbog stimulirajućeg djelovanja na središnji živčani sustav, efedrin se može zlorabiti.

Stranica 6 od 6

EFEDRINOM(farmakološki analozi: neofedrin itd.) je alkaloid biljke efedra. U medicinskoj praksi koristi se efedrin hidroklorid; Za razliku od adrenalina, efedrin djeluje na presinaptički dio sinapse i potiče otpuštanje norepinefrina koji djeluje na adrenergičke receptore. Još jedna komponenta u mehanizmu djelovanja efedrina je njegova sposobnost izravnog slabog stimulirajućeg učinka na adrenergičke receptore. Općenito, iako daje iste učinke kao adrenalin, efedrin je znatno inferioran u odnosu na njega u djelovanju. Izuzetak je stimulirajući učinak efedrina na središnji živčani sustav, koji premašuje učinak adrenalina, jer efedrin bolje prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Kada se efedrin ponovno unese u tijelo nakon kratkog vremenskog intervala, moguća je tahifilaksija. Ovaj učinak je povezan sa smanjenjem sadržaja deponiranog norepinefrina u presinaptičkom dijelu sinapse kao rezultat njegovog povećanog oslobađanja pod utjecajem efedrina. Kako bi se rezerve norepinefrina popunile i kako bi lijek pokazao svoj terapeutski učinak, efedrin treba propisivati ​​u razmacima između doza duljim od 30 minuta.

Učinak efedrina na oko nešto se razlikuje od adrenalina: on, poput adrenalina, širi zjenice, ali ne utječe na smještaj i intraokularni tlak. Efedrin ima dugotrajniji učinak na krvni tlak od adrenalina. Za razliku od adrenalina, ostaje aktivan kada se uzima oralno. Efedrin se deaminira u jetri, ali je otporan na MAO. Otprilike polovica pojedinačne doze izlučuje se putem bubrega - u nepromijenjenom obliku. Efedrin se koristi za liječenje bronhijalne astme, urtikarije i drugih alergijskih bolesti, rinitisa, arterijske hipotenzije, u oftalmološkoj praksi za širenje zjenice u dijagnostičke svrhe itd. Nuspojave pri uporabi efedrina: tahikardija, mučnina, nesanica, živčana agitacija, tremor, kašnjenje urin. Kontraindikacije za primjenu efedrina: ateroskleroza i hipertenzija, hipertireoza, organske bolesti srca, trudnoća. Oblik otpuštanja efedrina: prah; tablete 0,025 g i 0,01 g; tablete od 0,01 g s difenhidraminom (po 0,01 g); Ampule od 1 ml i cijevi za štrcaljke s 5% otopinom; bočice od 10 ml 2% i 3% otopine. Po jednom receptu izdati najviše 0,6 g (u čistoj tvari), recept ostaviti u ljekarni! popis B.

Primjer recepta za efedrin na latinskom:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. 1 tableta 2-3 puta dnevno.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. 0,5-1 ml pod kožu 1-2 puta dnevno.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 ml

D.S. Kapi za nos. 5 kapi svaka 3-4 sata.

DEFEDRIN- po djelovanju je sličan efedrinu, ali je manje aktivan i manje toksičan. Defedrin se koristi za blage i srednje teške oblike bronhijalne astme i astmatičnog bronhitisa. Defedrin se propisuje oralno na 0,03-0,06 g 2-3 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-20 dana. Nuspojave defedrina i kontraindikacije za primjenu su iste kao i kod efedrina. Oblik otpuštanja defedrina: tablete od 0,03 g. Popis B.

TEOFEDRINOM- kombinirani pripravak koji sadrži efedrin hidroklorid 0,02 g, teofilin 0,05 g, teobromin 0,05 g, kofein 0,05 g, amidopirin 0,2 g, fenacetin 0,2 g, fenobarbital 0,02 g, ekstrakt belladonna 0,004 g, citizin 0,0001 g. Teofedrin koristi se kao terapeutski i profilaktičko sredstvo za bronhijalnu astmu. Prepisati 1/2 ili 1 tabletu 1 puta dnevno. Oblik otpuštanja teofedrina: tablete. popis B.

EFATIN- aerosolni pripravak koji sadrži efedrin hidroklorid 0,05 g, atropin sulfat 0,02 g, novokain 0,04 g, etanol do 10 ml, freon 12-20 g. Efatin se koristi za bronhijalnu astmu, za ublažavanje astmatičnih stanja kod bronhitisa, upale pluća, emfizema itd. Efatin se koristi u obliku inhalacija 1-5 puta dnevno. Kontraindikacije za uporabu efatina su iste kao i za komponente koje čine lijek. Oblik otpuštanja efatina: aerosolne posude od 30 ml s raspršivačem. obrazac A.

COFFEX- kombinirani pripravak koji sadrži efedrin hidroklorid, amonijev klorid i ipekakuainu (sirup). Coffex djeluje bronhodilatatorno i ekspektorantno. Coffex se propisuje za bolesti pluća i gornjeg dišnog trakta. Oblik otpuštanja Koffexa: boce od 100 ml.

SOLUTAN- kombinirani lijek koji sadrži efedrin hidroklorid (17,5 mg po 1 ml), alkaloid korijena beladone - radobelin (0,1 mg po 1 ml) i druge komponente. Solutan se koristi kao ekspektorant i bronhodilatator kod bronhijalne astme i bronhitisa (10-30 kapi 3 puta dnevno). Nuspojave kod primjene solutana: proširene zjenice, suha usta. Solutan je kontraindiciran kod glaukoma. Solutan oblik otpuštanja: bočice od 50 ml. popis B.

Bruto formula

C10H15NO

Farmakološka skupina tvari Ephedrine

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

299-42-3

Karakteristike tvari efedrin

Efedrin je alkaloid koji se nalazi u raznim vrstama efedre. (Ephedra L.), Obitelj Ephedra (Ephedraceae).

Efedrin hidroklorid su bijeli igličasti kristali i bijeli kristalni prah gorkog okusa. Lako topljiv u vodi (1:5), topiv u alkoholu (1:14), praktički netopljiv u eteru i kloroformu.

Farmakologija

farmakološki učinak- vazokonstriktor, hipertenziv, bronhodilatator, hiperglikemijski, psihostimulans.

Stimulira alfa i beta adrenergičke receptore, inhibira aktivnost MAO i kateholamin ortometil transferaze. Ima pozitivan ino-, krono-, dromo- i batmotropni učinak.

Upotreba tvari efedrin

Bronhijalna astma, peludna groznica, urtikarija, serumska bolest i druge alergijske bolesti, rinitis, hipotenzija (operacije, spinalna anestezija, traume, gubitak krvi, zarazne bolesti, hipotenzivna bolest itd.), narkolepsija, trovanje tabletama za spavanje i narkoticima, enureza; lokalno - kao vazokonstriktor, za širenje zjenice (u dijagnostičke svrhe).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, nesanica, hipertenzija, ateroskleroza, organske bolesti srca, hipertireoza.

Nuspojave tvari Ephedrine

Blago drhtanje, lupanje srca (15-30 minuta nakon ingestije); poremećaj sna, povišeni krvni tlak, živčana agitacija, tremor, retencija urina, gubitak apetita, povraćanje, pojačano znojenje, nesanica, osip.

Popis koji se može filtrirati

Upute za medicinsku uporabu

Efedrin
Upute za medicinsku uporabu - RU br. LP-000377

Datum zadnje izmjene: 29.03.2017

Oblik doziranja

Injekcija

Spoj

1 ml otopine sadrži:

Djelatna tvar:

Efedrin hidroklorid - 50 mg.

Pomoćna tvar :

Voda za injekcije - do 1 ml

Opis oblika doziranja

Prozirna bezbojna tekućina.

Farmakološka skupina

Simpatomimetičko sredstvo.

Farmakodinamika

Simpatomimetik, stimulira alfa i beta adrenergičke receptore. Djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, potiče otpuštanje norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulirajući učinak izravno na adrenergičke receptore. Uzrokuje vazokonstriktorne, bronhodilatatorske i psihostimulirajuće učinke. Povećava ukupni periferni vaskularni otpor i sustavni krvni tlak, povećava minutni volumen krvi, broj srčanih kontrakcija i snagu srčanih kontrakcija, poboljšava atrioventrikularno provođenje; povećava tonus skeletnih mišića i koncentraciju glukoze u krvi; inhibira motilitet crijeva, širi zjenicu (bez utjecaja na akomodaciju i intraokularni tlak). Stimulira središnji živčani sustav, psihostimulirajući učinak sličan je fenaminu. Inhibira aktivnost monoaminooksidaze i kateholamin-O-metiltransferaze. Djeluje stimulativno na alfa-adrenergičke receptore krvnih žila u koži, izaziva suženje proširenih žila, čime se smanjuje njihova povećana propusnost, što dovodi do smanjenja otoka kod urtikarije.

Početak terapijskog učinka kod intramuskularne primjene 25-50 mg je nakon 10-20 minuta, trajanje djelovanja je 0,5-1 sat.Kod ponovljene primjene u kratkom intervalu (10-30 minuta), presorni učinak efedrina. brzo se smanjuje (tahifilaksija povezana s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima).

Farmakokinetika

Apsorpcija nakon intramuskularne ili supkutane primjene je brza.

Metabolizira se u malim količinama u jetri. Poluživot pri pH urina 5 je 3 sata, pri pH urina 6,3 -6 sati.

Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen. Količina izlučenog lijeka ovisi o pH urina i povećava se kada se pH urina pomakne na kiselu stranu.

Indikacije

Arterijska hipotenzija (kolaps, šok, kirurški zahvati, spinalna anestezija, trauma, gubitak krvi, bakterijemija, predoziranje blokatorima ganglija, adrenergičkim blokatorima i drugim antihipertenzivima); nekontrolirani simpatički blok s različitim tipovima centralnih segmentnih blokova.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, nesanica, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija, nekontrolirana hipertenzija i tahikardija.

Pažljivo:

Metabolička acidoza, hiperkapnija, hipoksija, fibrilacija atrija, glaukom zatvorenog kuta, plućna hipertenzija, hipovolemija, infarkt miokarda, okluzivne vaskularne bolesti (uključujući povijest): arterijska embolija, ateroskleroza, Buergerova bolest, ozebline, dijabetički endarteritis, Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tireotoksikozu, benignu hiperplaziju prostate, istovremenu primjenu inhalacijske anestezije.

Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, prije uzimanja lijeka svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.

Upute za uporabu i doze

Subkutano, intravenozno i ​​intramuskularno. Način primjene ovisi o indikacijama. U slučaju akutnog pada krvnog tlaka indicirana je polagana intravenska primjena; za zarazne bolesti, prije spinalne anestezije - subkutana ili intramuskularna primjena.

Efedrin se koristi intravenozno kao mlaz ili kap po kap. Za injekciju u jednom koraku, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml otopine koncentracije 50 mg/ml) primjenjuje se polako u mlazu.

Kada se primjenjuje kapanjem, efedrin se koristi u izotoničnoj otopini natrijevog klorida u ukupnoj dozi od 0,06-0,08 g; količina izotonične otopine je od 100 do 800 ml.

Za supkutanu primjenu 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) otopine koncentracije 50 mg/ml 1-2 puta dnevno.

Kako bi se spriječio pad krvnog tlaka tijekom spinalne anestezije, 1 ml otopine koncentracije od 50 mg / ml ubrizgava se pod kožu 10-30 minuta prije početka anestezije.

Veće doze efedrina za odrasle uz supkutanu primjenu: jednokratno - 0,05 g, dnevno - 0,1 g.

Nuspojave

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: češće- glavobolja, poremećaj sna; rjeđe- slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica; frekvencija nepoznata- konvulzije, grčevi mišića, drhtanje, utrnulost ruku ili nogu, pospanost; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.

Iz kardiovaskularnog sustava: rjeđe- angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili snižen krvni tlak, pri visokim dozama - ventrikularne aritmije; rijetko- osjećaj nelagode ili boli u prsima; frekvencija nepoznata- neobična krvarenja, crvenilo kože lica.

Iz probavnog sustava: češće- mučnina, povraćanje; rjeđe- suhoća ili iritacija usta ili grla, gubitak apetita; učestalost nepoznata - žgaravica.

Iz urinarnog sustava: rjeđe- otežano i bolno mokrenje.

Lokalne reakcije: bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Drugi: rjeđe- pojačano znojenje, blijeda koža; suženje perifernih krvnih žila, alergijske reakcije, kratkoća daha ili otežano disanje, zimica, hipertermija, proširene zjenice, zamagljen vid.

Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika o tome .

Predozirati

Simptomi: teška slabost, uznemirenost, nesanica, zadržavanje mokraće, pretjerano povećanje krvnog tlaka, smanjen apetit, povraćanje, pojačano znojenje, osip.

Liječenje: ako je hipertenzivni učinak pretjeran, smanjiti brzinu primjene ili privremeno prekinuti primjenu; ako je neučinkovit, koristiti kratkodjelujuće alfa-blokatore.

Interakcija

Oslabljuje djelovanje narkotičkih analgetika i tableta za spavanje.

Lijekovi koji alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže Ca 2+ i Mg 2+, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat) povećavaju poluživot efedrina i rizik od intoksikacije.

Uz istovremenu primjenu sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, inhalacijskim anesteticima (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloretilen), povećava se rizik od razvoja teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetičkim lijekovima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka.

Istodobna primjena s adrenergičkim bronhodilatatorima može dovesti do dodatne pretjerane stimulacije središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije i aritmije.

Kokain pojačava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.

Istodobna primjena s rezerpinom i inhibitorima monoaminooksidaze (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​može uzrokovati glavobolju, srčane aritmije, povraćanje, nagli i izraženi porast krvnog tlaka, hiperpiretičku krizu; s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapeutskog učinka (blokada beta-adrenergičkih receptora može dovesti do prevlasti alfa-adrenergičke aktivnosti s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčanog bloka; blokada beta-adrenergičkih receptora također sprječava beta-2-adrenergičko bronhodilatatorsko djelovanje); s fenoksibenzaminom - pojačan hipotenzivni učinak i tahikardija; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače – međusobno pojačavanje djelovanja.

Povećava metabolički klirens glukokortikosteroida, adrenokortikotronskih hormona s dugotrajnom primjenom (može biti potrebna prilagodba njihovih doza); neurološki učinci dijatrizoata, jotalaminske i joksaglične kiseline.

Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene, kao i teške arterijske hipertenzije, uključujući intrakranijalno krvarenje.

Doksapram, simpatolitici (gvanadrel, gvanetidin), mazindol, mekamilamin, metildopa, trimetafan, metilfenidat pojačavaju presorski učinak.

Levodopa povećava rizik od aritmija (zahtijeva smanjenje doze simpatomimetika).

Jača stimulirajući učinak (međusobno) na središnji živčani sustav mazindola, metilfenidata.

Ritodrin pojačava (međusobno) učinke (uključujući nuspojave).

Jača stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, kofein, difilin, okstrifilin, teofilin).

posebne upute

Tijekom infuzije potrebno je koristiti uređaj s mjernim uređajem za reguliranje brzine infuzije. Infuziju treba provoditi u veliku (po mogućnosti središnju) venu. Tijekom liječenja preporučuje se mjerenje krvnog tlaka, volumena urina, minutnog volumena krvi, elektrokardiograma, središnjeg venskog tlaka, plućnog arterijskog tlaka i plućnog kapilarnog klinastog tlaka.

Kako bi se izbjegao razvoj poremećaja spavanja noću, efedrin i lijekovi koji ga sadrže ne smiju se propisivati ​​na kraju dana ili prije spavanja.

Preporuča se paziti da lijek ne uđe u perivaskularno tkivo, što može uzrokovati nekrozu (u slučaju stvaranja ekstravazata treba odmah infiltrirati 10-15 ml 0,9% NaCl koji sadrži 5-10 ml fentolamina). Prekomjerne doze tijekom infarkta miokarda mogu povećati ishemiju povećanjem potrebe miokarda za kisikom.

Prije početka liječenja hipovolemiju treba korigirati ako je moguće. Liječenje efedrinom ne zamjenjuje transfuziju krvi, plazme, krvnih nadomjestaka i/ili slanih otopina.

Dugotrajna primjena efedrina nije preporučljiva (sužavanje perifernih krvnih žila, što dovodi do mogućeg razvoja nekroze ili gangrene).

Kada se propisuje za korekciju arterijske hipotenzije ili kada se lokalni anestetik doda otopini tijekom poroda, kao i kada se kombinira s određenim lijekovima koji stimuliraju trudove (na primjer, vazopresin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), može uzrokovati trajne arterijska hipertenzija (do rupture cerebralnih žila); tijekom spinalne anestezije, može povećati broj otkucaja srca fetusa.

Ako majčin krvni tlak prelazi 130/80 mmHg, efedrin se ne preporučuje.

Zbog stimulirajućeg djelovanja na središnji živčani sustav mogu ga zlorabiti ovisnici o drogama.

Pri prekidu liječenja doze treba postupno smanjivati ​​jer nagli prekid terapije može dovesti do ozbiljne hipotenzije. Ako je otopina neprozirna, ne može se primijeniti. Neiskorišteni dio treba uništiti.

Inhibitori monoaminooksidaze, povećavajući presorski učinak simpatomimetika, mogu uzrokovati glavobolje, aritmije, povraćanje, hipertenzivnu krizu, stoga, kada pacijenti uzimaju inhibitore monoaminooksidaze u prethodna 2-3 tjedna, dozu simpatomimetika treba smanjiti (na 1/10). uobičajene doze).

Obrazac za otpuštanje

Otopina za injekciju 50 mg/ml u ampulama od 1 ml.

5 ampula u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i tiskane aluminijske folije, lakirane ili bez folije.

1 ili 2 blister pakiranja (sa ili bez folije) zajedno s uputama za uporabu lijeka, nožem ili skarifikatorom ampula stavljaju se u kartonsku kutiju.

20, 50 ili 100 konturnih blister pakiranja s folijom zajedno s 20, 50 ili 100 uputama za uporabu lijeka, odnosno noževima ili ampulama, stavljaju se u kartonsku kutiju ili u kutiju od valovitog kartona (za bolnicu).

Pri pakiranju ampula s prstenovima ili lomnim točkama ne koriste se skarifikatori ili noževi za ampule.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 o C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Efedrin - upute za medicinsku uporabu - RU br.

Lijekovi s dodatkom efedrina, prema uputama za uporabu, koriste se za liječenje niza bolesti ENT organa. Lijekovi koji sadrže efedrin prikladni su za liječenje pacijenata različitih dobnih kategorija. Pripravci koji sadrže simpatomimetik imaju kompleksan učinak na tijelo i mogu se koristiti kao jaki sagorjevači masti.

Efedrin je klasificiran kao alkaloid i stimulans je središnjeg živčanog sustava.. Tvar se ne koristi u nekoncentriranom stanju i uključena je u sastav lijekova. Najčešći oblici tvari su efedrin hidroklorid i efedrin sulfat.

Spoj

Glavna aktivna tvar ljekovitih pripravaka je efedrin hidroklorid. Kao dodatna komponenta za injekcije koristi se destilirana voda.

Obrazac za otpuštanje

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji sadrže efedrin. Odgovarajuću opciju treba odabrati na temelju liječničkog recepta, dijagnosticirane bolesti i karakteristika tijela.

Tablete

Injekcija

Lijek u obliku tekuće otopine za injekcije dostupan je za otolaringološku i pedijatrijsku praksu. Otopina u ampulama od 1 ml ima koncentraciju od 5%.

Kapi za nos

Prozirne kapi za nos su bezbojna tekućina u bočicama od 10 ml. Kapi su prikladne za liječenje djece.

Farmakološka svojstva

Lijek je po svojstvima sličan fenaminu i odgovoran je za stimulaciju središnjeg živčanog sustava. Tvar ima psihostimulirajući i vazokonstriktorski učinak.

Farmakološka skupina

Efedrin je simpatomimetički lijek. Simpatomimetik stimulira alfa i beta adrenergičke receptore.

Farmakodinamika

Lijek izravno utječe na varikozna zadebljanja adrenergičkih vlakana i potiče proizvodnju norepinefrina. Lijek također dovodi do povećanja krvnog tlaka, ubrzanog rada srca, povećanja tonusa skeletnih mišića,

Farmakokinetika

Terapeutski učinak se opaža nakon 10-15 minuta s intramuskularnom injekcijom od 25-50 mg. Trajanje učinka ne prelazi jedan sat. U slučaju ponovljene primjene, presorski učinak se aktivno smanjuje.

Čestice tvari djelomično se metaboliziraju u jetri. Poluživot je od 3 do 6 sati. Izlučuje se nepromijenjen putem bubrega.

Bolesti za koje se lijek koristi u liječenju

Lijek ima niz indikacija za uporabu. Konkretno, koristi se za dijagnosticiranje sljedećih bolesti:

• Bronhijalna astma;
• stalno nizak krvni tlak;
• akutni oblik rinitisa;
• urtikarija i niz alergijskih bolesti.

Doziranje i upute za uporabu

Upute za uporabu lijeka sadrže popis preporučenih doza za pacijente različite dobi. Usklađenost s dozom pomaže u brzom postizanju željenog učinka i sprječavanju nuspojava.

U liječenju djece

U pedijatrijskoj terapiji doza je 3 mg po kilogramu tjelesne težine. Ukupni volumen lijeka mora se podijeliti na jednake dijelove i uzeti 4-6 puta dnevno.

Za odrasle

Doziranje za odrasle pacijente je 25-50 mg dva puta dnevno. Točnu količinu efedrina određuje liječnik uzimajući u obzir vaše zdravstveno stanje. Trajanje terapijskog tečaja je 10-15 dana.

Tijekom trudnoće i dojenja

Dopušteno je koristiti lijek tijekom trudnoće i dojenja ako žena ima nizak krvni tlak i nema spinalnu anesteziju. Inače, lijek može izazvati pucanje krvnih žila i ubrzan rad srca kod djeteta.

Kontraindikacije

Nije dopušteno koristiti lijek ako imate preosjetljivost na djelatnu tvar, kardiomiopatiju, ventrikularnu fibrilaciju ili kronično visok krvni tlak. Ako postoji jedna od kontraindikacija, analoge treba uključiti u plan liječenja.

Predozirati

Prekoračenje standardnih doza dovodi do promjena tlaka, osipa na koži, napadaja povraćanja i mučnine te gubitka apetita. Dugotrajna primjena lijeka dovodi do poremećaja tjelesnog i psihičkog zdravlja bolesnika.

Nuspojave i posljedice primjene efedrina

Ako se ne pridržavate uputa za uporabu i prekoračite dozu, postoji opasnost od nuspojava. To uključuje:

1. Iz živčanog sustava - migrene, nesanica, osjećaj slabosti, nervoza, konvulzije i grčevi mišića.
2. Iz srca i krvnih žila - angina pektoris, ubrzani otkucaji srca, skokovi tlaka, ventrikularne aritmije.
3. Od probavnih organa - napadi povraćanja, osjećaj suhoće u ustima, žgaravica.

Interakcija s drugim lijekovima i hormonskim lijekovima

Kombinacija s adrenergičkim bronhodilatatorima izaziva pretjeranu stimulaciju središnjeg živčanog sustava, što uzrokuje razdražljivost, ekscitabilnost i poremećaj sna.

Uvjeti uporabe i uvjeti skladištenja

Rok trajanja lijekova koji sadrže efedrin je 5 godina. Nije dopušteno koristiti lijekove nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Preporuča se čuvanje lijeka na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva na mjestu ograničenom od izravne sunčeve svjetlosti i vlage.

Uvjeti odmora i cijena

Lijekovi s dodatkom efedrina dostupni su u svakoj ljekarni samo uz liječnički recept. Trošak ovisi o odabranom obliku ispuštanja i volumenu.

Lijekovi koji sadrže efedrin koji se koriste u ORL praksi

U medicinskoj praksi, lijekovi koji sadrže efedrin aktivno se koriste u različitim oblicima otpuštanja. Odgovarajuća opcija lijekova treba odabrati ovisno o postojećoj bolesti, dobi pacijenta i individualnim karakteristikama tijela.

Sirupi

Uobičajeni sirupi s dodatkom tvari su: “Teofedrin-N”, “Insanovin”, “Broncholitin Sage”, “Bronchitusen Vramed”, “Bronchoton”. Količina dodane komponente ovisi o konkretnom lijeku i njegovoj koncentraciji.

Tablete

Među tabletama efedrina traženi su sagorevači masti i kombinirani lijekovi s antispazmodičnim i bronhodilatatorskim učinkom. Lijek "Neo-Theophedrine" je u najvećoj potražnji na farmaceutskom tržištu.