این داروها به طور انتخابی حساسیت درد را کاهش می‌دهند، سرکوب می‌کنند، بدون اینکه تأثیر قابل‌توجهی بر سایر انواع حساسیت‌ها و بدون ایجاد اختلال در هوشیاری داشته باشند (بی‌دردی - از دست دادن حساسیت درد؛ انکار، آلگوس - درد). از زمان های قدیم، پزشکان سعی کرده اند بیمار را از درد نجات دهند. بقراط 400 ق.م ه. نوشت: «... رفع درد یک کار الهی است». بر اساس فارماکودینامیک داروهای مربوطه، مسکن های مدرن به 2 گروه بزرگ تقسیم می شوند:

I-I - داروهای ضد درد مخدر یا گروه مورفین. این گروه از صندوق ها با نکات (شرایط) زیر مشخص می شود:

1) دارای فعالیت ضد درد قوی هستند که به آنها اجازه می دهد به عنوان مسکن های بسیار موثر استفاده شوند.

2) این داروها می توانند باعث اعتیاد به مواد مخدر شوند، یعنی اعتیاد، وابستگی به مواد مخدر مرتبط با تأثیر ویژه آنها بر سیستم عصبی مرکزی، و همچنین ایجاد یک وضعیت دردناک (ترک) در افراد مبتلا به وابستگی توسعه یافته.

3) در صورت مصرف بیش از حد، بیمار دچار خواب عمیق می شود که متوالی به بیهوشی، کما تبدیل می شود و در نهایت با توقف فعالیت مرکز تنفسی پایان می یابد. بنابراین، آنها نام خود را گرفتند - مسکن های مخدر.

گروه دوم داروها مسکن های غیر مخدر هستند که نمایندگان کلاسیک آن عبارتند از: آسپرین یا اسید استیل سالیسیلیک. در اینجا مواد مخدر زیادی وجود دارد، اما همه آنها اعتیادآور نیستند، زیرا مکانیسم های اثر متفاوتی دارند.

اجازه دهید گروه اول داروها، یعنی داروهای گروه مرفین یا مسکن های مخدر را تجزیه و تحلیل کنیم.

مسکن های مخدر اثر بازدارندگی آشکاری بر روی سیستم عصبی مرکزی دارند. بر خلاف داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را به طور بی رویه سرکوب می کنند، خود را به عنوان یک اثر ضد درد، خواب آور متوسط، ضد سرفه نشان می دهد که مراکز تنفس را تحت فشار قرار می دهد. علاوه بر این، بیشتر مسکن های مخدر باعث وابستگی به مواد (روحی و جسمی) می شوند.

برجسته ترین نماینده این گروه از صندوق ها که به همین دلیل این گروه نام خود را گرفته است، مرفین است.

Morphini hydrochloridum (جدول در 0.01؛ آمپر 1٪ - 1 میلی لیتر). آلکالوئید مورفین از تریاک (یونانی - opos - آب میوه) جدا می شود که آب منجمد و خشک شده غلاف های نارس خشخاش خواب (Papaver somniferum) است. خشخاش بومی آسیای صغیر، چین، هند و مصر است. مورفین نام خود را از خدای رویاهای یونان باستان، مورفیوس، که طبق افسانه ها، پسر خدای خواب، هیپنوس است، گرفته است.

مورفین موجود در تریاک حاوی 10-11 درصد است که تقریباً نیمی از نسبت تمام آلکالوئیدهای موجود در آن (20 آلکالوئید) است. آنها برای مدت طولانی در پزشکی استفاده می شده اند (5000 سال پیش به عنوان بی حس کننده، ضد اسهال). علیرغم سنتز مرفین که در سال 1952 توسط شیمیدانان انجام شد، هنوز از تریاک به دست می آید که ارزان تر و آسان تر است.

با توجه به ساختار شیمیایی، تمام آلکالوئیدهای فعال دارویی تریاک یا از مشتقات فنانترن یا مشتقات ایزوکینولین هستند. آلکالوئیدهای سری فنانترن عبارتند از: مورفین، کدئین، تبائین و غیره. این آلکالوئیدهای فنانترن هستند که با اثر مهاری آشکار بر روی سیستم عصبی مرکزی (مسکن، ضد سرفه، خواب آور و غیره) مشخص می شوند.

برای مشتقات ایزوکینولین، یک اثر ضد اسپاسم مستقیم روی عضلات صاف مشخص است. یک مشتق معمولی ایزوکینولین پاپاورین است که هیچ تأثیری بر سیستم عصبی مرکزی ندارد، اما بر عضلات صاف به ویژه در حالت اسپاسم تأثیر می گذارد. پاپاورین در این مورد به عنوان یک ضد اسپاسم عمل می کند.

خواص فارماکولوژیکی مورفین

1. اثر مرفین بر سیستم عصبی مرکزی

1) مورفین در درجه اول دارای اثر ضد درد یا ضد درد است، در حالی که دوزهایی که عملکرد سیستم عصبی مرکزی را به طور قابل توجهی تغییر نمی دهند، اثر ضد درد دارند.

بی دردی ناشی از مورفین با تاری گفتار همراه نیست، اختلال در هماهنگی حرکات، لمس، حساسیت به ارتعاش و شنوایی ضعیف نمی شود. اثر ضد درد اصلی مورفین است. در طب مدرن یکی از قوی ترین مسکن هاست. این اثر چند دقیقه پس از تزریق ایجاد می شود. اغلب، مورفین به صورت عضلانی، s/c تجویز می شود، اما می تواند به صورت داخل وریدی نیز باشد. عمل 4-6 ساعت طول می کشد.

همانطور که می دانید درد از 2 جزء تشکیل شده است:

الف) درک درد، بسته به آستانه حساسیت درد یک فرد؛

ب) واکنش ذهنی و عاطفی به درد.

در این راستا، مهم است که مورفین به شدت هر دو جزء درد را مهار کند. اولاً آستانه حساسیت درد را افزایش می دهد و در نتیجه درک درد را کاهش می دهد. اثر ضد درد مورفین با احساس خوشبختی (سرخوشی) همراه است.

دوم، مورفین واکنش عاطفی به درد را تغییر می دهد. در دوزهای درمانی، حتی ممکن است احساس درد را به طور کامل از بین نبرد، اما بیماران آن را به عنوان چیزی غیر ضروری درک می کنند.

مورفین چگونه و از چه طریقی بر این اثرات تأثیر می گذارد؟

مکانیسم عمل مسکن های مخدر.

در سال 1975، هیوز و کوسترلیتز گیرنده‌های خاص «تریاک» از چندین نوع را در سیستم عصبی انسان‌ها و حیوانات کشف کردند که مسکن‌های مخدر با آنها تعامل دارند.

در حال حاضر، پنج نوع از این گیرنده های مواد افیونی متمایز می شوند: مو، دلتا، کاپا، سیگما، اپسیلون.

با این گیرنده های مواد افیونی است که به طور معمول پپتیدهای درون زا (تولید شده در خود بدن) با فعالیت ضد درد بالا با هم تعامل دارند. پپتیدهای درون زا دارای میل ترکیبی (میل) بسیار بالایی برای این گیرنده های مواد افیونی هستند. دومی، همانطور که مشخص شد، در قسمت های مختلف سیستم عصبی مرکزی و در بافت های محیطی قرار دارند و عمل می کنند. با توجه به این واقعیت که پپتیدهای درون زا میل ترکیبی بالایی دارند، در ادبیات در رابطه با گیرنده های مواد افیونی LIGANDS نیز نامیده می شوند، یعنی (از لاتین - ligo - I bind) مستقیماً به گیرنده ها متصل می شوند.

چندین لیگاند درون زا وجود دارد، همه آنها الیگوپپتیدهایی هستند که حاوی مقادیر مختلف اسیدهای آمینه هستند و تحت نام "ENDORPHINS" (یعنی مورفین های درون زا) متحد شده اند. پپتیدها که شامل پنج اسید آمینه هستند، انکفالین (متیونین-انکفالین، لیزین-انکفالین) نامیده می شوند. در حال حاضر، این یک کلاس کامل از 10-15 ماده است که در مولکول های خود از 5 تا 31 اسید آمینه وجود دارد.

Enkephalin، به گفته هیوز، Kosterlitz "مواد در سر" هستند.

اثرات فارماکولوژیک انکفالین ها:

ترشح هورمون های هیپوفیز؛

تغییر حافظه؛

تنظیم تنفس؛

تعدیل پاسخ ایمنی؛

بیهوشی؛

وضعیتی مشابه کاتاتونیا؛

تشنج تشنجی؛

تنظیم دمای بدن؛

کنترل اشتها؛

توابع تولید مثل؛

رفتار جنسی؛

واکنش به استرس؛

کاهش فشار خون.

اثرات بیولوژیکی اصلی مواد افیونی درون زا

اثر اصلی، نقش، عملکرد بیولوژیکی اندورفین ها مهار آزاد شدن "انتقال دهنده های عصبی درد" از انتهای مرکزی فیبرهای C آوران غیرمیلینه (از جمله نوراپی نفرین، استیل کولین، دوپامین) است.

همانطور که می دانید، این واسطه های درد می توانند، اول از همه، ماده P (پپتید اسیدهای آمینه)، کوله سیستوکینین، سوماتوستاتین، برادی کینین، سروتونین، هیستامین، پروستاگلاندین باشند. تکانه های درد در امتداد فیبرهای C و A (الیاف A-delta) منتشر می شوند و وارد شاخ های خلفی نخاع می شوند.

هنگامی که درد رخ می دهد، یک سیستم خاص از نورون های انکفالینرژیک، به اصطلاح سیستم ضد درد (ضد درد)، به طور معمول تحریک می شود، نوروپپتیدها آزاد می شوند که اثر مهاری بر روی سیستم درد (درد) نورون ها دارد. نتیجه نهایی اثر پپتیدهای درون زا بر روی گیرنده های مواد افیونی افزایش آستانه حساسیت درد است.

پپتیدهای درون زا بسیار فعال هستند، آنها صدها برابر بیشتر از مورفین فعال هستند. در حال حاضر، آنها به شکل خالص خود جدا می شوند، اما در مقادیر بسیار کم، بسیار گران هستند، در حالی که عمدتا در آزمایش ها استفاده می شوند. اما در حال حاضر نتایج در عمل وجود دارد. به عنوان مثال، پپتید داخلی DALARGIN را سنتز کرد. اولین نتایج به دست آمده است، و در حال حاضر در کلینیک.

در صورت نارسایی سیستم ضد درد (آنکفالینرژیک ضد درد) و این اتفاق با اثر مضر بیش از حد برجسته یا طولانی مدت رخ می دهد، درد باید با کمک مسکن ها - مسکن ها سرکوب شود. مشخص شد که محل اثر پپتیدهای درون زا و داروهای مخدر اگزوژن ساختارهای یکسانی است، یعنی گیرنده های مواد افیونی سیستم درد (درد). در این راستا، مورفین و آنالوگ های آن آگونیست گیرنده مواد افیونی هستند. مورفین‌های درونی و برون‌زا جداگانه روی گیرنده‌های مختلف مواد افیونی اثر می‌گذارند.

به طور خاص، مورفین عمدتاً روی گیرنده‌های مو، انکفالین‌ها بر روی گیرنده‌های دلتا و غیره ("مسئول" تسکین درد، افسردگی تنفسی، کاهش فرکانس CCC، بی‌حرکتی) عمل می‌کند.

بنابراین، مسکن های مخدر، به ویژه مورفین، نقش پپتیدهای مواد افیونی درون زا را ایفا می کنند، که اساساً تقلیدکننده عملکرد لیگاندهای درون زا (اندورفین ها و انکفالین ها) هستند، فعالیت سیستم ضد دردی را افزایش می دهند و اثر مهاری آن را بر سیستم درد افزایش می دهند.

علاوه بر اندورفین ها، سروتونین و گلیسین که هم افزایی مورفین هستند، در این سیستم ضددرد عمل می کنند. تأثیر غالب بر گیرنده‌های مو، مورفین و سایر داروهای این گروه عمدتاً درد را سرکوب می‌کند، درد ناشی از جمع شدن تکانه‌های درد ناشی از طناب نخاعی در امتداد یک مسیر غیر اختصاصی به هسته‌های غیر اختصاصی تالاموس را سرکوب می‌کند و آن را مختل می‌کند. توزیع به شکنج آهیانه و فرونتال فوقانی قشر مغز (یعنی درک درد)، و همچنین به بخش های دیگر آن، به ویژه، به هیپوتالاموس، مجموعه آمیگدال، که در آن واکنش های اتونوم، هورمونی، احساسی به درد شکل می گیرد.

داروها با سرکوب این درد، واکنش عاطفی به آن را مهار می کنند و در نتیجه مسکن های مخدر از اختلال در عملکرد سیستم قلبی عروقی، بروز ترس و رنج همراه با درد جلوگیری می کنند. مسکن های قوی (فنتانیل) قادر به سرکوب هدایت تحریک در طول یک مسیر خاص درد هستند.

با تحریک گیرنده های انکفالین (افیون) در سایر ساختارهای مغز، اندورفین ها و مسکن های مخدر بر خواب، بیداری، احساسات، رفتار جنسی، واکنش های تشنجی و صرعی، عملکردهای خودمختار تأثیر می گذارند. مشخص شد که تقریباً تمام سیستم های شناخته شده انتقال دهنده های عصبی در اجرای اثرات اندورفین ها و داروهای شبه مورفین نقش دارند.

از این رو، دیگر اثرات فارماکولوژیک مورفین و فرآورده های آن وجود دارد. بنابراین، دومین اثر مرفین، اثر آرام بخش و خواب آور است. اثر آرام بخش مورفین بسیار بارز است. مورفیوس پسر خدای خواب است. اثر آرام بخش مورفین ایجاد خواب آلودگی، تاریکی آگاهی، نقض توانایی تفکر منطقی است. از خواب ناشی از مورفین، بیماران به راحتی بیدار می شوند. ترکیب مرفین با داروهای خواب آور یا سایر داروهای آرام بخش، افسردگی CNS را بارزتر می کند.

سومین اثر - تأثیر مرفین بر خلق و خو. در اینجا تأثیر دوگانه است. در برخی از بیماران و بیشتر در افراد سالم، پس از یک بار مصرف مرفین، احساس بدحالی، اضطراب، احساسات منفی، عدم لذت و کاهش خلق و خوی وجود دارد. به عنوان یک قاعده، این در افراد سالمی رخ می دهد که نشانه ای برای استفاده از مورفین ندارند.

با تجویز مکرر مورفین، به ویژه هنگامی که نشانه هایی برای استفاده از مورفین وجود دارد، معمولاً پدیده سرخوشی ایجاد می شود: افزایش خلق و خو با احساس سعادت، سبکی، احساسات مثبت، خوشایند در سراسر بدن وجود دارد. در پس زمینه خواب‌آلودگی، کاهش فعالیت بدنی، مشکل در تمرکز توجه ایجاد می‌شود و احساس بی‌تفاوتی نسبت به دنیای بیرون ایجاد می‌شود.

افکار و قضاوت های یک شخص توالی منطقی خود را از دست می دهند ، تخیل به تصاویر رنگارنگی خارق العاده تبدیل می شود ، چشم اندازها ظاهر می شود (دنیای رویا ، "بالا"). توانایی پرداختن به هنر، علم، خلاقیت از دست رفته است.

وقوع این اثرات روانگردان به این دلیل است که مرفین مانند سایر مسکن های این گروه به طور مستقیم با گیرنده های مواد افیونی موضعی در قشر مغز، هیپوتالاموس، هیپوکامپ، مجموعه آمیگدال تعامل دارد.

میل به تجربه مجدد این حالت عامل وابستگی روانی فرد به دارو است. بنابراین، این سرخوشی است که مسئول ایجاد اعتیاد به مواد مخدر است. سرخوشی می تواند حتی پس از یک بار تزریق ایجاد شود.

چهارمین اثر فارماکولوژیک مورفین با اثر آن بر هیپوتالاموس مرتبط است. مورفین مرکز تنظیم حرارت را مهار می کند که در صورت مسمومیت با مورفین می تواند منجر به کاهش شدید دمای بدن شود. علاوه بر این، تأثیر مرفین بر هیپوتالاموس نیز به این واقعیت مربوط می شود که مانند تمام مسکن های مخدر، ترشح هورمون ضد ادرار را تحریک می کند که منجر به احتباس ادرار می شود. علاوه بر این، ترشح پرولاکتین و هورمون رشد را تحریک می کند، اما ترشح هورمون لوتئینیزه را به تاخیر می اندازد. تحت تأثیر مرفین اشتها کاهش می یابد.

اثر پنجم - مورفین، مانند سایر داروهای این گروه، تأثیر مشخصی بر مراکز بصل النخاع دارد. این عمل مبهم است، زیرا تعدادی از مراکز را تحریک می کند و تعدادی را افسرده می کند.

افسردگی تنفسی به راحتی در کودکان رخ می دهد. مهار مرکز تنفسی با کاهش حساسیت آن به دی اکسید کربن همراه است.

مورفین پیوندهای مرکزی رفلکس سرفه را مهار می کند و فعالیت ضد سرفه مشخصی دارد.

مسکن‌های مخدر، مانند مورفین، می‌توانند به تحریک نورون‌ها در ناحیه محرک شیمیایی (شروع کننده) در پایین بطن IV کمک کنند و باعث تهوع و استفراغ شوند. مرفین خود مرکز استفراغ را در دوزهای زیاد تحت فشار قرار می دهد، بنابراین تجویز مکرر مورفین باعث استفراغ نمی شود. در این رابطه استفاده از استفراغ در مسمومیت با مورفین بی فایده است.

اثر ششم - اثر مرفین و داروهای آن بر عروق. دوزهای درمانی تأثیر کمی بر فشار خون و قلب دارند، دوزهای سمی می توانند باعث افت فشار خون شوند. اما مورفین باعث گشاد شدن رگ های خونی محیطی، به ویژه مویرگ ها، تا حدی از طریق اثر مستقیم و بخشی از طریق آزادسازی هیستامین می شود. بنابراین، می تواند باعث قرمزی پوست، افزایش دمای آن، تورم، خارش، تعریق شود.

اثر مورفین بر دستگاه گوارش و سایر اندام های ماهیچه صاف

تأثیر مسکن های مخدر (مورفین) بر دستگاه گوارش عمدتاً به افزایش فعالیت نورون های مرکز n نسبت داده می شود. واگ و به میزان کمتری به دلیل تأثیر مستقیم بر عناصر عصبی دیواره دستگاه گوارش است. در این راستا، مورفین باعث اسپاسم شدید ماهیچه های صاف روده، اسفنکترهای imocecal و مقعدی می شود و در عین حال باعث کاهش فعالیت حرکتی، کاهش پریستالسیس (GIT) می شود. اثر اسپاسمیک مورفین در ناحیه دوازدهه و روده بزرگ بارزتر است. ترشح بزاق، اسید کلریدریک شیره معده و فعالیت ترشحی مخاط روده کاهش می یابد. عبور مدفوع کند می شود، جذب آب از آنها افزایش می یابد، که منجر به یبوست می شود (انسداد مورفین - افزایش تون هر 3 گروه عضلانی). مورفین و آنالوگ های آن تون کیسه صفرا را افزایش می دهند و به ایجاد اسپاسم اسفنکتر اودی کمک می کنند. بنابراین، اگرچه اثر ضد درد، وضعیت بیمار را با قولنج صفراوی کاهش می دهد، روند خود روند پاتولوژیک تشدید می شود.

اثر مورفین بر سایر ماهیچه های صاف

مورفین باعث افزایش تن رحم و مثانه، حالب ها می شود که با "عجله ادرار" همراه است. در عین حال، اسفنکتر احشایی کاهش می یابد، که اگر پاسخ کافی به اصرارهای مثانه وجود نداشته باشد، منجر به احتباس ادرار می شود.

مورفین باعث افزایش تن برونش ها و برونشیول ها می شود.

نشانه های استفاده از مورفین

1) درد حاد، تهدید کننده ایجاد شوک درد. به عنوان مثال: ضربه شدید (شکستگی استخوان های لوله ای، سوختگی)، تسکین دوره پس از عمل. در این مورد، مورفین به عنوان یک ضد درد و عامل ضد شوک استفاده می شود. برای همین منظور، مورفین برای انفارکتوس میوکارد، آمبولی ریه، پریکاردیت حاد، پنوموتوراکس خود به خود استفاده می شود. برای تسکین درد با شروع ناگهانی، مورفین به صورت داخل وریدی تجویز می شود که به سرعت خطر شوک را کاهش می دهد.

علاوه بر این، مورفین به عنوان یک مسکن برای قولنج استفاده می شود، به عنوان مثال، روده، کلیه، کبد و غیره. اما باید به وضوح به خاطر داشت که در این مورد مورفین همراه با آتروپین ضد اسپاسم تجویز می شود و فقط زمانی که پزشک مطمئن شود. از صحت تشخیص

2) درد مزمن در بیماران در حال مرگ ناامید با هدفی انسانی (مثال: آسایشگاه ها - بیمارستان های بیماران سرطانی ناامید؛ پذیرش ساعتی). به طور کلی، درد مزمن منع مصرف مورفین است. تنها در ناقلان تومور ناامید و در حال مرگ و محکوم به فنا، تجویز مورفین اجباری است.

3) به عنوان وسیله پیش دارو در هنگام بیهوشی، قبل از بیهوشی، یعنی در بیهوشی.

4) به عنوان ضد سرفه برای سرفه که زندگی بیمار را تهدید می کند. برای این نشانه، مرفین تجویز می شود، به عنوان مثال، برای عمل های بزرگ، صدمات قفسه سینه.

5) در نارسایی حاد بطن چپ، یعنی با آسم قلبی. در این مورد، اثر به دلیل کاهش تحریک پذیری سیستم عصبی مرکزی و تنگی نفس پاتولوژیک است. باعث انبساط عروق محیطی می شود که در نتیجه خون از سیستم شریان های ریوی به عروق محیطی متسع توزیع می شود. این با کاهش جریان خون و کاهش فشار در شریان ریوی و CVP همراه است. بنابراین، کار قلب کاهش می یابد.

6) در ادم حاد ریه.

عوارض جانبی مورفین

گستردگی اثرات فارماکولوژیک مورفین نیز بسیاری از واکنش های نامطلوب آن را تعیین می کند. اینها اول از همه عبارتند از دیسفوریا، یبوست، خشکی دهان، تفکر ابری، سرگیجه، حالت تهوع و استفراغ، افسردگی تنفسی، سردرد، خستگی، پارستزی، برادی کاردی. گاهی اوقات عدم تحمل به شکل لرزش و هذیان و همچنین واکنش های آلرژیک وجود دارد.

موارد منع مصرف مورفین

هیچ مطلق وجود ندارد، اما یک گروه کامل از موارد منع مصرف نسبی وجود دارد:

1) دوران کودکی (تا 3 سال) - خطر افسردگی تنفسی؛

2) در زنان باردار (به ویژه در اواخر بارداری، در هنگام زایمان).

3) با انواع نارسایی تنفسی (آمفیزم، آسم برونش، کیفوسکلیوز، چاقی)؛

4) با صدمات شدید سر (افزایش فشار داخل جمجمه؛ در این مورد، مورفین، افزایش بیشتر فشار داخل جمجمه، باعث استفراغ می شود؛ استفراغ نیز به نوبه خود فشار داخل جمجمه را افزایش می دهد و در نتیجه یک دایره باطل تشکیل می شود).

در کشور ما یک مسکن بسیار قوی با اثر طولانی مدت بر پایه مورفین ساخته شده است - MORPHILONG. این یک داروی جدید حاوی مورفین هیدروکلراید و پلی وینیل پیرولیدون باریک تقسیم شده است. در نتیجه مورفیلونگ مدت اثر طولانی تری (22-24 ساعت از اثر ضد درد آن) و شدت اثر بیشتری به دست می آورد. عوارض جانبی کمتر مشخص. این مزیت آن نسبت به مورفین است (مدت اثر آن 4 تا 6 برابر بیشتر از مدت زمان اثر مورفین است). به عنوان یک داروی ضد درد طولانی مدت استفاده می شود:

1) در دوره پس از عمل؛

2) با سندرم درد شدید.

OMNOPON (Omnoponum در آمپر 1 میلی لیتر - محلول 1٪ و 2٪). Omnopon یک فرآورده تریاک جدید گالنیک به شکل مخلوطی از 5 آلکالوئید تریاک است. حاوی 48-50٪ مورفین و 32-35٪ آلکالوئیدهای دیگر از هر دو سری فنانترن و ایزوکینولین (پاپاورین) است. از این نظر، omnopon اثر اسپاسم کمتری دارد. در اصل، فارماکودینامیک omnopon مشابه مورفین است. با این حال، omnopon هنوز همراه با آتروپین استفاده می شود. نشانه های استفاده تقریباً یکسان است.

علاوه بر مورفین، بسیاری از داروهای مصنوعی و نیمه مصنوعی در عمل پزشکی کاربرد پیدا کرده اند. این داروها با 2 هدف ایجاد شده اند:

1) برای خلاص شدن از مزارع خشخاش؛

2) به طوری که اعتیاد در بیماران شکل نگیرد. اما این هدف شکست خورد، زیرا تمام مسکن های مخدر مکانیسم های عمل مشترکی دارند (از طریق گیرنده های مواد افیونی).

مورد توجه قابل توجه پرومدول است که یک داروی مصنوعی مشتق شده از پیپریدین است.

Promedolum (جدول - 0.025؛ آمپر 1 میلی لیتر - محلول 1٪ و 2٪). از نظر فعالیت ضد درد، 2-4 برابر کمتر از مورفین است. مدت اثر 3-4 ساعت است. به ندرت باعث تهوع و استفراغ می شود، به میزان کمتری مرکز تنفسی را تحت فشار قرار می دهد. بر خلاف مورفین، پرومدول تن حالب ها و برونش ها را کاهش می دهد، دهانه رحم را شل می کند و انقباض دیواره رحم را کمی افزایش می دهد. در این راستا، پرومدول برای قولنج ارجح است. علاوه بر این، می توان از آن در هنگام زایمان استفاده کرد (طبق نشانه ها، زیرا تنفس جنین را به میزان کمتری نسبت به مورفین کاهش می دهد و همچنین دهانه رحم را شل می کند).

در سال 1978، یک مسکن مصنوعی ظاهر شد - MORADOL، که از نظر ساختار شیمیایی مشتق شده از فنانترن است. یک داروی مصنوعی مشابه TRAMAL است. مورادول (بوتورفانول تارتارات) هنگامی که به صورت عضلانی و عضلانی تجویز می شود درجه بالایی از اثر ضد درد را ایجاد می کند، در حالی که بی دردی سریعتر از تجویز مورفین (پس از 30-60 دقیقه، مورفین - پس از 60 دقیقه) رخ می دهد. عمل 3-4 ساعت طول می کشد. در عین حال، عوارض جانبی بسیار کمتری دارد و مهمتر از همه، خطر ابتلا به وابستگی فیزیکی حتی با استفاده طولانی مدت بسیار کم است، زیرا مورادول به ندرت باعث سرخوشی می شود (عمدتا روی سایر گیرنده های مواد افیونی دلتا عمل می کند). علاوه بر این، حتی در دوزهای زیاد، تنفس را به میزان محدودی کاهش می دهد. استفاده: برای موارد مشابه مرفین، اما در صورت نیاز طولانی مدت به استفاده. در دوزهای درمانی، مرکز تنفسی را تحت فشار قرار نمی دهد، برای مادر و جنین بی خطر است.

یکی دیگر از نمایندگان مصنوعی مشتقات پیپریدین-فنانترن FENTANIL است. فنتانیل دارای فعالیت ضد درد بسیار بالایی است و از نظر فعالیت از مورفین (100-400 برابر) پیشی می گیرد. یکی از ویژگی های متمایز فنتانیل، مدت زمان کوتاه تسکین درد است (20-30 دقیقه). اثر در 1-3 دقیقه ایجاد می شود. بنابراین، فنتانیل برای نورولپتانالژزی همراه با دروپریدول نورولپتیک (تالومونال) استفاده می شود.

این نوع بی‌دردی زمانی استفاده می‌شود که بیمار باید هوشیار باشد، مثلاً با انفارکتوس میوکارد. شکل بیهوشی بسیار راحت است، زیرا بیمار به تحریک درد (اثر ضد درد) پاسخ نمی دهد و هر چیزی را که اتفاق می افتد با بی تفاوتی کامل درمان می کند (اثر نورولپتیک، متشکل از یک اثر آرام بخش فوق العاده و یک اثر آرام بخش قوی).

آلکالوئید تریاک CODEIN جداست (Codeinum در جدول 0.015). به عنوان یک مسکن، بسیار ضعیف تر از مورفین است. تمایل ضعیف تری به گیرنده های مواد افیونی دارد. اثر ضد سرفه کدئین ضعیف تر از مورفین است، اما برای تمرین کاملاً کافی است.

فواید کدئین:

1) بر خلاف مورفین، هنگام مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.

2) کدئین تنفس را کمتر کاهش می دهد.

3) کمتر باعث خواب آلودگی می شود.

4) فعالیت اسپاسمیک کمتری دارد.

5) اعتیاد به کدئین کندتر رشد می کند.

نشانه های استفاده از کدئین:

1) با سرفه خشک، خام و غیرمولد؛

2) مرحله دوم مبارزه با درد مزمن در یک بیمار سرطانی (WHO)، طبق یک طرح سه مرحله ای. کدئین (50-150 میلی گرم هر 5 ساعت) به همراه یک مسکن غیر مخدر، به اضافه داروهای کمکی (گلوکوکورتیکوئیدها، داروهای ضد افسردگی، ضد تشنج، روانگردان و غیره).

مسمومیت حاد با مورفین و داروهای شبه مورفین

مسمومیت حاد مورفین می تواند با مصرف بیش از حد دارو و همچنین با مصرف تصادفی دوزهای زیاد در بیماران مبتلا به اعتیاد رخ دهد. علاوه بر این، مورفین می تواند برای اهداف خودکشی استفاده شود. برای بزرگسالان، دوز کشنده 250 میلی گرم است.

در مسمومیت حاد مورفین، تصویر بالینی مشخص است. وضعیت بیمار بسیار وخیم است. ابتدا خواب ایجاد می شود و به مرحله بیهوشی می رود و سپس به کما می رود و منجر به فلج شدن مرکز تنفسی می شود.

تصویر بالینی در درجه اول شامل افسردگی تنفسی، کند شدن آن است. پوست رنگ پریده، سرد، سیانوتیک است. کاهش دمای بدن و ادرار، در پایان مسمومیت - کاهش فشار خون وجود دارد. برادی کاردی ایجاد می شود، باریک شدن شدید مردمک (اندازه نقطه مردمک)، در انتهای هیپوکسی، مردمک منبسط می شود. مرگ به دلیل افسردگی یا شوک تنفسی، ادم ریوی و عفونت ثانویه رخ می دهد.

درمان بیماران مبتلا به مسمومیت حاد مورفین بر اساس همان اصول درمان مسمومیت حاد با باربیتورات ها است. اقدامات کمکی خاص و غیر اختصاصی است.

اقدامات خاص کمک با معرفی آنتاگونیست های خاص مورفین همراه است. بهترین آنتاگونیست نالوکسون (نارکان) است. در کشور ما عملاً نالوکسان وجود ندارد و به همین دلیل یک آنتاگونیست جزئی به نام NALORFIN بیشتر مورد استفاده قرار می گیرد.

نالوکسان و نالورفین اثر مرفین و داروهای آن را بر گیرنده های مواد افیونی از بین می برند و عملکرد طبیعی CNS را بازیابی می کنند.

نارورفین، آنتاگونیست جزئی مرفین، در شکل خالص آن (تک دارو) مانند مورفین عمل می کند (باعث اثر ضد درد می شود، اما ضعیف تر، تنفس را کاهش می دهد، برادی کاردی ایجاد می کند، مردمک ها را باریک می کند). اما در مقابل پس زمینه مورفین تجویز شده، نالورفین خود را به عنوان آنتاگونیست آن نشان می دهد. نالورفین معمولاً در / در دوز 3 تا 5 میلی گرم، در صورت لزوم، تکرار تزریق پس از 30 دقیقه استفاده می شود. این داروها، فردی که با مورفین مسموم شده است می تواند به سرعت دچار سندرم ترک شود.

اقدامات کمکی غیر اختصاصی با حذف سم جذب نشده مرتبط است. علاوه بر این، شستشوی معده باید حتی با تجویز تزریقی مورفین انجام شود، زیرا تا حدی توسط مخاط دستگاه گوارش به مجرای روده ترشح می شود. گرم کردن بیمار ضروری است، در صورت بروز تشنج از داروهای ضد تشنج استفاده شود.

با افسردگی عمیق تنفسی، تهویه مصنوعی ریه ها انجام می شود.

مسمومیت مزمن با مورفین، به عنوان یک قاعده، با ایجاد اعتیاد به آن همراه است. توسعه اعتیاد، اعتیاد به مواد مخدر به طور طبیعی با تجویز مکرر مسکن های مخدر همراه است. بین وابستگی جسمی و روحی تمایز قائل شوید.

یکی از تظاهرات وابستگی فیزیکی شکل‌گرفته به مسکن‌های مخدر، بروز سندرم ترک یا ترک در هنگام قطع مصرف مکرر مورفین است. سندرم ترک شامل تعدادی علائم مشخص است: 6-10-12 ساعت پس از آخرین تزریق مورفین، فرد معتاد به مورفین دچار رینوره، اشک ریزش، خمیازه وحشتناک، لرز، برآمدگی غاز، هیپرتهویه، هیپرترمی، میدریاز، درد عضلانی، استفراغ می شود. اسهال، تاکی کاردی، ضعف، تعریق، اختلالات خواب، توهم، اضطراب، بی قراری، پرخاشگری. این علائم 2 تا 3 روز طول می کشد. برای پیشگیری یا از بین بردن این پدیده ها، معتاد آماده انجام هر کاری حتی جرم است. استفاده مداوم از این دارو فرد را به سمت انحطاط جسمی و روحی سوق می دهد.

مکانیسم توسعه ترک با این واقعیت مرتبط است که مسکن های مخدر با فعال کردن گیرنده های مواد افیونی بر اساس اصل بازخورد (مانند غدد درون ریز)، مانع از انتشار و شاید سنتز پپتیدهای مواد مخدر درون زا می شوند و به تدریج جایگزین فعالیت آنها می شوند. در نتیجه لغو مسکن ها، کمبود مسکن قبلی و پپتید درون زا وجود دارد. سندرم پرهیز ایجاد می شود.

قبل از اینکه وابستگی فیزیکی وابستگی ذهنی ایجاد کند. اساس ظهور وابستگی روانی سرخوشی، آرامبخشی و نگرش بی تفاوت نسبت به تأثیرات محیطی است که فرد را آزار می دهد. علاوه بر این، تجویز مکرر مورفین باعث ایجاد احساسات بسیار خوشایند برای مصرف کننده مورفین در حفره شکمی، احساس گرمای غیرعادی در ناحیه اپی گاستر و پایین شکم می شود که یادآور احساسات در هنگام ارگاسم شدید است.

علاوه بر وابستگی روحی و جسمی، نشانه سوم اعتیاد به مواد مخدر وجود دارد - توسعه تحمل، ثبات، اعتیاد. در این راستا، فرد معتاد دائماً مجبور به افزایش دوز مسکن می شود.

درمان اعتیاد به مورفین تفاوت اساسی با درمان اعتیاد به الکل یا باربیتورات ها ندارد. درمان معتادان متجاهر در موسسات ویژه انجام می شود، اما نتایج آن هنوز دلگرم کننده نیست (چند درصد). ایجاد مکرر سندرم محرومیت (ترک)، عود اعتیاد.

ابزار خاصی وجود ندارد. از ویتامین های تقویت کننده استفاده کنید. پیشگیری از اعتیاد آسانتر از درمان آن است. خطر ابتلا به اعتیاد به مواد مخدر دلیل اصلی محدودیت استفاده از این داروها در پزشکی است. از داروخانه ها آنها فقط با نسخه های خاص منتشر می شوند ، داروها طبق لیست "A" ذخیره می شوند.

مسکن های غیر مخدر مسکن ها هستند، مسکن هایی که اثر قابل توجهی روی سیستم عصبی مرکزی ندارند، باعث اعتیاد به مواد مخدر و بیهوشی نمی شوند. به عبارت دیگر، بر خلاف مسکن های مخدر، اثر آرام بخش و خواب آور ندارند; سرخوشی، اعتیاد و وابستگی به مواد مخدر با مصرف آنها رخ نمی دهد.

در حال حاضر، گروه بزرگی از داروها سنتز شده است که در میان آنها به اصطلاح:

1) مسکن های قدیمی یا کلاسیک غیر مخدر

2) اثر ضد التهابی جدید، مدرن تر و بیشتر - به اصطلاح داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی - NSAIDs.

با توجه به ساختار شیمیایی، مسکن های غیر مخدر قدیمی یا کلاسیک به 3 گروه اصلی تقسیم می شوند:

1) مشتقات اسید سالیسیلیک (اسید ارتو هیدروکسی بنزوئیک) - سالیسیلات ها:

الف) اسید استیل سالیسیلیک - (آسپرین، Acidum acetylsalicylicum)؛

ب) سالیسیلات سدیم (Natrii salicylas).

داروهای بیشتر در این گروه: سالیسیل آمید، متیل سالیسیلات، و همچنین دیفلونیسال، بنورتان، توزیبن.

2) مشتقات پیرازولون:

الف) آمیدوپیرین (Amidopyrinum، در جدول 0، 25) - به عنوان یک آماده سازی متوقف شده، در محصولات ترکیبی استفاده می شود.

ب) آنالژین (Analginum، در برگه 0، 5؛ آمپر 1؛ 2 میلی لیتر - محلول 25٪ و 50٪).

ج) بوتادیون (Butadionum، در جدول 0.15)؛

3) مشتقات آنیلین:

الف) فناستین (Phenacetinum - در قرص های ترکیبی)؛

ب) پاراستامول (Paracetamolum، در برگه 0، 2).

مسکن های غیر مخدر دارای 3 اثر فارماکولوژیک اصلی هستند.

1) اثر ضد درد یا ضد درد. فعالیت ضد درد مسکن های غیر مخدر در انواع خاصی از درد آشکار می شود: عمدتاً در دردهای عصبی، عضلانی، مفاصل و همچنین در سردرد و دندان درد.

با درد شدید همراه با صدمات، جراحی شکم، تومورهای بدخیم، آنها عملا بی اثر هستند.

2) اثر تب بر یا تب بر، که در شرایط تب ظاهر می شود.

3) اثر ضد التهابی که به درجات مختلف در ترکیبات مختلف این گروه بیان می شود.

بیایید با سالیسیلات ها شروع کنیم. داروی اصلی این گروه استیل سالیسیلیک اسید یا آسپیرین است (Acidum acetylsalicylicum در جدول 0.1 برای کودکان؛ 0.25؛ 0.5) (AA).

سالیسیلات ها برای مدت طولانی شناخته شده اند، آنها در حال حاضر بیش از 130 سال قدمت دارند، آنها اولین داروهایی بودند که دارای اثر ضد التهابی خاص، همراه با اثر ضد درد و تب بر هستند. سنتز کامل اسید استیل سالیسیلیک در سال 1869 انجام شد. سالیسیلات ها از آن زمان در عمل پزشکی رایج شده اند.

سالیسیلات ها، از جمله AA (آسپرین)، دارای 3 اثر فارماکولوژیک اصلی هستند.

1) اثر بی حس کننده یا ضد درد. این اثر به خصوص در درد احشایی نسبت به مورفین تا حدودی کمتر مشخص است. اسید AA یک داروی موثر برای انواع درد زیر است: سردرد. دندان درد؛ درد ناشی از بافت عضلانی و عصبی (میالژی، نورالژی)، همراه با درد مفاصل (آرترالژی)، و همچنین درد ناشی از لگن کوچک.

اثر ضد درد مسکن‌های غیر مخدر، به‌ویژه سالیسیلات‌ها، به‌ویژه در التهاب مشهود است.

2) دومین اثر AA تب بر (ضد تب) است. این اثر برای کاهش تب، اما نه دمای طبیعی بدن است. معمولاً به عنوان داروهای ضد تب ، سالیسیلات ها از دمای 38.5-39 درجه شروع می شود ، یعنی در دمایی که وضعیت عمومی بیمار را نقض می کند. این حکم به ویژه در مورد کودکان اعمال می شود.

در دمای پایین بدن، سالیسیلات ها به عنوان ضد تب توصیه نمی شوند، زیرا تب یکی از تظاهرات پاسخ دفاعی بدن به عفونت است.

3) سومین اثر سالیسیلات ها و از این رو AA ضد التهاب است. اثر ضد التهابی در حضور التهاب در بافت همبند، یعنی با بیماری های مختلف بافت سیستمیک منتشر یا کلاژنوز (روماتیسم، آرتریت روماتوئید، اسپوندیلیت آنکیلوزان، آرترالژی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک) آشکار می شود.

اثر ضد التهابی AA پس از رسیدن به سطح ثابتی از سالیسیلات ها در بافت ها شروع می شود و این پس از 1-2 روز اتفاق می افتد. شدت واکنش درد در بیمار کاهش می یابد، پدیده های اگزوداتیو کاهش می یابد، که از نظر بالینی با کاهش تورم و ادم آشکار می شود. معمولاً اثر در طول دوره مصرف دارو باقی می ماند. کاهش التهاب مرتبط با محدودیت (مهار) فازهای اگزوداتیو و تکثیری التهاب توسط سالیسیلات‌ها، یکی از عوامل اثر ضد درد است، یعنی اثر ضد التهابی سالیسیلات‌ها نیز اثر ضددردی آنها را افزایش می‌دهد.

باید گفت که در سالیسیلات ها، هر 3 اثر فارماکولوژیک ذکر شده تقریباً از نظر شدت یکسان هستند.

علاوه بر اثرات فوق، سالیسیلات ها بر روی پلاکت های خون نیز اثر ضد تجمعی دارند و با مصرف طولانی مدت، سالیسیلات ها نیز اثر حساسیت زدایی دارند.

مکانیسم عمل سالیسیلات ها

عمل سالیسیلات ها با مهار (مهار) سنتز پروستاگلاندین های کلاس های مختلف همراه است. این ترکیبات بسیار فعال در سال 1930 توسط دانشمندان سوئدی کشف شد. به طور معمول، پروستاگلاندین ها در بافت ها به مقدار کمی وجود دارند، با این حال، حتی با تأثیرات جزئی (مواد سمی، برخی هورمون ها)، غلظت آنها در بافت ها به شدت افزایش می یابد. پروستاگلاندین ها در هسته آنها اسیدهای چرب حلقوی با 20 اتم کربن در زنجیره هستند. آنها از اسیدهای چرب آزاد، عمدتاً از اسید آراشیدونیک، که با غذا وارد بدن می شوند، به وجود می آیند. آنها همچنین از اسیدهای لینولئیک و لینولنیک پس از تبدیل آنها به اسید آراشیدونیک تشکیل می شوند. این اسیدهای غیر اشباع بخشی از فسفولیپیدها هستند. از فسفولیپیدها تحت تأثیر فسفولیپاز 2 یا فسفولیپاز A آزاد می شوند و پس از آن به بستری برای بیوسنتز پروستاگلاندین تبدیل می شوند. یون های کلسیم در فعال سازی سنتز پروستاگلاندین نقش دارند.

پروستاگلاندین ها هورمون های سلولی و موضعی هستند.

اولین مرحله در بیوسنتز پروستاگلاندین ها (PG) اکسیداسیون اسید آراشیدونیک است که توسط کمپلکس PG-سیکلوژناز-پراکسیداز مرتبط با غشاهای میکروزومی انجام می شود. ساختار دایره ای PGG-2 ظاهر می شود که تحت تأثیر پراکسیداز به PGH-2 می رود. از محصولات به دست آمده - اندوپروکسیدهای حلقوی - تحت تأثیر PG-ایزومراز، پروستاگلاندین های "کلاسیک" - PGD-2 و PGE-2 تشکیل می شوند (این دو در شاخص به معنای وجود دو پیوند دوگانه در زنجیره هستند؛ حروف نشان می دهد. نوع و موقعیت رادیکال های جانبی حلقه سیکلوپنتان).

تحت تأثیر PG-ردوکتاز، PGF-2 تشکیل می شود.

آنزیم هایی که سنتز PG های دیگر را کاتالیز می کنند، یافت شده اند. دارای خواص بیولوژیکی ویژه: PG-I-ایزومراز، -oxocyclase، کاتالیزکننده تشکیل پروستاسیکلین (PG I-2) و PG-thromboxane -A-ایزومراز، کاتالیزور سنتز ترومبوکسان A-2 (TxA-2).

کاهش، سرکوب سنتز پروستاگلاندین ها تحت اثر سالیسیلات ها در درجه اول با مهار آنزیم های سنتز PG، یعنی مهار سیکلواکسیژنازها (COX) همراه است. دومی منجر به کاهش سنتز پروستاگلاندین های پیش التهابی (به ویژه PGE-2) از اسید آراشیدونیک می شود که فعالیت واسطه های التهابی - هیستامین، سروتونین، برادی کینین را تقویت می کند. پروستاگلاندین ها عامل پردردی شناخته شده اند، یعنی حساسیت گیرنده های درد را به محرک های شیمیایی و مکانیکی افزایش می دهند.

بنابراین، سالیسیلات ها، که سنتز پروستاگلاندین ها (PGE-2، PGF-2، PGI-2) را مهار می کنند، از ایجاد پردردی جلوگیری می کنند. آستانه حساسیت به محرک های درد افزایش می یابد. اثر ضد درد در التهاب بیشتر آشکار می شود. تحت این شرایط، آزادسازی و تعامل پروستاگلاندین ها و سایر «واسطه های التهابی» در کانون التهاب رخ می دهد. پروستاگلاندین ها باعث گسترش شریان ها در کانون التهاب و پرخونی، PGF-2 و TxA-2 - باریک شدن وریدها - استاز می شوند، هر دو پروستاگلاندین نفوذپذیری دیواره عروقی را افزایش می دهند، به ترشح مایع و عناصر سفید خون کمک می کنند، افزایش می دهند. اثر بر دیواره عروق و سایر واسطه های التهابی. TxA-2 تشکیل ترومب های پلاکتی را ترویج می کند، اندوپروکسیدها واکنش های رادیکال آزاد را آغاز می کنند که به بافت ها آسیب می زند. بنابراین، Pg به اجرای تمام مراحل التهاب کمک می کند: تغییر، ترشح، تکثیر.

سرکوب مشارکت واسطه های التهابی در توسعه فرآیند پاتولوژیک توسط مسکن های غیر مخدر، به ویژه سالیسیلات ها، منجر به استفاده از اسید آراشیدونیک از طریق مسیر لیپوکسیژناز و افزایش تشکیل لکوترین ها می شود (LTD-4، LTS-4). ) از جمله ماده آنافیلاکسی با واکنش آهسته که باعث انقباض عروق و محدود شدن ترشحات می شود. مهار سنتز پروستاگلاندین‌ها توسط سالیسیلات‌ها توانایی آن‌ها در سرکوب درد، کاهش پاسخ التهابی و همچنین دمای بدن تب را توضیح می‌دهد. اثر ضد تب سالیسیلات‌ها کاهش تب، اما دمای طبیعی بدن نیست. افزایش غلظت PgE-2 در مایع مغزی که با افزایش تولید گرما و کاهش انتقال حرارت آشکار می شود. سالیسیلات ها با مهار تشکیل PGE-2 فعالیت طبیعی نورون های مرکز تنظیم حرارت را بازیابی می کنند. انتقال حرارت با تابش گرما از سطح پوست و تبخیر مقادیر فراوان عرق افزایش می‌یابد. این عملاً تغییر نمی‌کند. اثر هیپوترمی سالیسیلات‌ها تنها در صورتی کاملاً مشخص است که در پس‌زمینه تب استفاده شوند. با نورموترمی، آنها عملاً انجام می‌دهند. دمای بدن را تغییر نمی دهد

موارد مصرف سالیسیلات ها و اسید استیل سالیسیلیک (آسپرین)

1) AA به عنوان مسکن برای نورالژی، میالژی، آرترالژی (درد مفاصل) استفاده می شود. معمولا از اسید استیل سالیسیلیک برای درمان علامتی درد و درد مزمن استفاده می شود. این دارو برای بسیاری از انواع دردها (با دردهای کم عمق و با شدت متوسط ​​بعد از عمل و پس از زایمان و همچنین دردهای ناشی از آسیب بافت نرم، ترومبوفلبیت وریدهای سطحی، سردرد، دیسمنوره، آلگومنوره) موثر است.

2) به عنوان تب بر برای تب، به عنوان مثال، علت روماتیسمی، برای تب با منشاء عفونی و التهابی. تجویز سالیسیلات ها به منظور کاهش دمای بدن فقط در دمای بسیار بالا توصیه می شود که بر وضعیت بیمار تأثیر منفی می گذارد (39 درجه و بیشتر). یعنی با تب تب دار

3) به عنوان یک عامل ضد التهابی برای درمان بیماران مبتلا به فرآیندهای التهابی، به ویژه با آرتریت و میوزیت، اسید استیل سالیسیلیک عمدتا استفاده می شود. پاسخ التهابی را کاهش می دهد، اما آن را قطع نمی کند.

4) به عنوان یک عامل ضد روماتیسمی، با کلاژنوزها (روماتیسم، آرتریت روماتوئید، SLE، و غیره)، یعنی با بیماری های بافت همبند منتشر سیستمیک. در این حالت از تمام اثرات از جمله اثر حساسیت زدایی استفاده می شود.

هنگامی که در دوزهای بالا استفاده می شود، سالیسیلات ها به طور چشمگیری علائم التهاب را برای 24-48 ساعت کاهش می دهند. کاهش درد، تورم، بی حرکتی، افزایش دمای موضعی، قرمزی مفصل.

5) به عنوان یک عامل ضد تجمع برای جلوگیری از تشکیل ترومب های لایه ای-فیبرین. برای این منظور، آسپرین در دوزهای کوچک، تقریباً 150-300 میلی گرم در روز استفاده می شود. مصرف روزانه چنین دوزهایی از دارو خود را برای پیشگیری و درمان انعقاد داخل عروقی، برای جلوگیری از انفارکتوس میوکارد ثابت کرده است.

6) دوزهای کوچک ASA (600-900 میلی گرم) - در صورت استفاده پیشگیرانه از علائم عدم تحمل غذایی جلوگیری می کنند. علاوه بر این، AA برای اسهال و همچنین برای بیماری تشعشع موثر است.

اثرات جانبی

1) شایع ترین عارضه در استفاده از ASA تحریک مخاط معده (نتیجه سرکوب سنتز پروستاگلاندین های محافظ سلولی، به ویژه پروستاسیکلین PGI-2)، ایجاد فرسایش، گاهی اوقات با خونریزی است. ماهیت دوگانه این عارضه: AA - اسید، به این معنی که خود غشای مخاطی را تحریک می کند. مهار سنتز پروستاگلاندین ها در مخاط - پروستاسیکلین، دومین عامل کمک کننده.

در یک بیمار، سالیسیلات ها باعث سوء هاضمه، تهوع، استفراغ می شوند و با استفاده طولانی مدت می توانند اثر زخم زایی داشته باشند.

2) یک عارضه شایع در مصرف سالیسیلات ها خونریزی ها (خونریزی و خونریزی) است که نتیجه مهار تجمع پلاکتی توسط سالیسیلات ها و تضاد با ویتامین K است که برای فعال شدن پروترومبین، پروکانورتین، انعقاد IX و X ضروری است. عوامل، و همچنین برای حفظ ساختار طبیعی دیواره های عروقی. بنابراین استفاده از سالیسیلات ها نه تنها لخته شدن خون را مختل می کند، بلکه شکنندگی رگ های خونی را نیز افزایش می دهد. برای پیشگیری یا از بین بردن این عارضه از داروهای ویتامین K استفاده می شود.بیشتر از ویکاسول استفاده می شود، اما بهتر است فیتومنادیون، آنالوگ ویتامین K که سریعتر جذب، مؤثرتر و سمی تر است، تجویز شود.

3) در دوزهای بالا، AA باعث علائم مغزی می شود که با وزوز گوش، زنگ در گوش، کاهش شنوایی، اضطراب و در موارد شدیدتر - توهم، از دست دادن هوشیاری، تشنج، نارسایی تنفسی ظاهر می شود.

4) در افرادی که از آسم برونش یا برونشیت انسدادی رنج می‌برند، سالیسیلات‌ها می‌توانند باعث افزایش حملات برونکواسپاسم شوند (که نتیجه سرکوب سنتز پروستاگلاندین‌های ضد اسپاسم و تشکیل غالب لکوترین‌ها، از جمله ماده واکنش آهسته آنافیلاک در آنها است. پیش ساز رایج - اسید آراشیدونیک).

5) برخی از بیماران ممکن است شرایط هیپوگلیسمی داشته باشند - نتیجه سرکوب سنتز PGE-2 و در نتیجه از بین بردن اثر مهاری آن بر آزادسازی انسولین از سلول های بتا بافت جزایر پانکراس.

6) هنگام استفاده از AA در پایان بارداری، ممکن است زایمان 3-10 روز به تاخیر بیفتد. نوزادانی که مادرانشان، طبق نشانه ها، در پایان بارداری سالیسیلات (AA) مصرف کرده اند، ممکن است به بیماری های عروقی ریوی شدید مبتلا شوند. علاوه بر این، سالیسیلات ها (AA) مصرف شده در دوران بارداری می توانند روند اندام زایی طبیعی را مختل کنند، به ویژه منجر به بسته نشدن مجرای بوتالیس (به دلیل مهار سنتز پروستاگلاندین های لازم برای اندام زایی طبیعی) شوند.

7) به ندرت (1: 500)، اما واکنش های آلرژیک به سالیسیلات ها وجود دارد. عدم تحمل می تواند با بثورات پوستی، کهیر، خارش، آنژیوادم، پورپورای ترومبوسیتوپنیک آشکار شود.

اسید سالیسیلیک یکی از مواد تشکیل دهنده بسیاری از مواد از جمله میوه ها (سیب، انگور، پرتقال، هلو، آلو)، برخی صابون ها، عطرها و نوشیدنی ها (به ویژه شیره غان) است.

از سالیسیلات ها، علاوه بر AA، از سالیسیلات سدیم استفاده می شود - این دارو اثر ضد درد دارد که فقط 60٪ از آسپرین است. اثرات ضد درد و ضد التهابی آن حتی ضعیف تر است، بنابراین نسبتاً به ندرت استفاده می شود. این عمدتا برای بیماری های بافت منتشر سیستمیک، برای کلاژنوزها (RA، روماتیسم) استفاده می شود. داروی مشابه متیل سالیسیلات است.

گروه دوم مسکن های غیر مخدر مشتقات پیرازولون هستند. این گروه از داروها شامل AMIDOPIRINE، BUTADION و ANALGIN است.

آمیدوپیرین (پیرامیدون) (پودر آمیدوپیرینوم؛ برگه 0، 25). Pyros - آتش. این یک ضد درد و تب بر قوی است.

این دارو به طور کامل و سریع از روده جذب می شود و تقریباً به طور کامل در بدن متابولیزه می شود. با این حال، به دلیل سمیت بالا، به ویژه، یک اثر مهاری برجسته بر خونسازی، آمیدوپیرین عملاً در کلینیک استفاده نمی شود. از استفاده به عنوان یک عامل مستقل مستثنی شده است و فقط در برخی از آماده سازی های ترکیبی گنجانده شده است.

ANALGIN (Analginum؛ پودر؛ در برگه 0، 5؛ در آمپر 1 و 2 میلی لیتر - محلول 25٪ و 50٪). آنالژین از نظر شیمیایی و دارویی شبیه آمیدوپیرین است. آنالژین بسیار محلول در آب است، بنابراین می توان آن را به صورت تزریقی نیز تجویز کرد. همانند آمیدوپیرین، این دارو نیز دارای اثر ضد درد بارزتری نسبت به تب بر و به ویژه اثرات ضد التهابی است.

آنالژین برای اثرات ضد درد کوتاه مدت و تب بر در موارد نورالژی، میوزیت، سردرد، دندان درد استفاده می شود. در این مورد، به عنوان یک قاعده، از فرم قرص استفاده می شود. در موارد بارزتر، زمانی که لازم است سریع اثر داشته باشد، از تزریق آنالژین استفاده می شود، در عین حال، آنالژین به سرعت افزایش دمای بدن را کاهش می دهد، آنالژین به عنوان تب بر تنها در موارد تب تب دار تجویز می شود، زمانی که دارو کمک های اولیه خوب است به یاد داشته باشید که نمی توانید 1 میلی لیتر یا بیشتر تزریق کنید، زیرا ممکن است افت دمای لیتیک رخ دهد که منجر به فروپاشی دما می شود. به کودک 0.3-0.4 میلی لیتر تزریق می شود. به عنوان یک قاعده، در در این مورد، دایم به محلول آنالژین اضافه می شود

رول. درمان با آنالژین با خطر عوارض (عمدتاً از طرف خون) همراه است و بنابراین استفاده از آن به عنوان مسکن و تب بر، زمانی که سالیسیلات ها یا سایر عوامل به همان اندازه مؤثر هستند، توجیه نمی شود.

BARALGIN (Baralginum) - توسعه یافته در آلمان. بسیار نزدیک به داروی آنالژین. به شکل قرص، از بلغارستان با نام SPASMOLGON می آید. بارالگین از آنالژین تشکیل شده است که 2 ماده مصنوعی دیگر به آن اضافه می شود (یکی دارای اثر پاپاورین مانند است، دومی دارای اثر مسدود کننده گانگلیونی ضعیف است). از اینجا مشخص است که بارالژین در درجه اول برای قولنج کلیوی، کبدی و روده نشان داده شده است. همچنین برای اسپاسم عروق مغزی، برای سردرد و برای میگرن استفاده می شود. به دو صورت قرص و تزریقی موجود است.

در حال حاضر، یک سری کامل از آماده سازی های ترکیبی حاوی آنالژین (Maksigan، Spazmalgin، Spazgan، Veralgan و غیره)

BUTADION (Butadionum؛ در جدول در 0.15). اعتقاد بر این است که بوتادیون در فعالیت ضد درد تقریباً برابر با آنالژین است و در فعالیت ضد التهابی به طور قابل توجهی بالاتر از آن است. بنابراین به عنوان یک داروی ضد التهابی استفاده می شود. با توجه به این نشانه، بوتادیون برای ضایعات بافت های خارج مفصلی (بورسیت، تاندونیت، سینوویت) با منشاء روماتیسمی و غیر روماتیسمی تجویز می شود. برای اسپوندیلیت آنکیلوزان، آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت نشان داده شده است.

حداکثر غلظت بوتادیون در خون و همچنین سایر مشتقات پیرازولون پس از حدود 2 ساعت به دست می آید. این دارو به طور فعال به پروتئین های پلاسما (98٪) متصل می شود. درمان طولانی مدت با بوتادیون منجر به تحریک آنزیم های میکروزومی کبدی می شود. به همین دلیل، بوتادیون گاهی اوقات در دوزهای کوچک (0.005 گرم بر کیلوگرم در روز) در کودکان مبتلا به هیپربیلی روبینمی استفاده می شود. بوتادیون باعث کاهش جذب مجدد اورات ها در لوله های نهایی می شود که به حذف این نمک ها از بدن این نمک ها کمک می کند. در این راستا از آنها برای نقرس استفاده می شود.

این دارو سمی است، بنابراین عوارض جانبی:

1) مانند تمام مشتقات پیرازولون، با استفاده طولانی مدت می تواند باعث بی اشتهایی، احساس سنگینی در اپی گاستر، سوزش سر دل، تهوع، استفراغ، اسهال، زخم معده شود. این می تواند باعث هپاتیت شود، بنابراین فقط برای 5-7 روز تجویز می شود.

2) مانند تمام داروهای پیرازولون، بوتادیون خون سازی (لکوپنی، کم خونی، ترومبوسیتوپنی) را تا آگرانولودیتوز مهار می کند.

3) در طول درمان با بوتادیون، تورم ممکن است ایجاد شود، زیرا یون های سدیم را در بدن حفظ می کند و از این رو آب (ناتریورز را کاهش می دهد). این می تواند منجر به نارسایی احتقانی قلب یا حتی ادم ریوی شود.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - دارویی که ترکیبی از آمیدوپیرین و بوتادیون است، دارای فعالیت ضد التهابی و ضد درد شدید است. این فقط به عنوان یک عامل ضد التهابی برای آرتریت، ضایعات روماتیسمی، کمر، آدنکسیت، پارامتریت، نورالژی استفاده می شود. علاوه بر این، برای کمک به دفع املاح اورات از بدن، برای نقرس تجویز می شود. در دو شکل قرص و تزریقی (Gedeon Rihter) موجود است.

اخیراً گروهی از مسکن های جدید ساخته شده است که به آنها داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی - NSAIDs می گویند.

مشتقات آنیلین (یا دقیق تر، پاراآمینوفنول).

دو دارو در اینجا باید ذکر شود: فناستین و پاراستامول.

پاراستامول به عنوان یک ماده ضد درد و تب بر در سال 1893 توسط فون مهرینگ کشف شد. در سال 1995 پیشنهاد شد که پاراستامول متابولیت فناستین است و در سال 1948 برودی و اکسلرود نقش پاراستامول را به عنوان متابولیت اصلی فناستین ثابت کردند. در زمان ما، پاراستامول به طور گسترده ای به عنوان یک عامل ضد تب و ضد درد در مرحله مراقبت های دارویی قبل از پزشکی برای بیمار استفاده می شود. در این راستا، پاراستامول یکی از داروهای مشخصه بازار OTC (OTC - jver the counter) است، یعنی داروهایی که بدون نسخه پزشک به فروش می رسد. یکی از اولین شرکت های دارویی که به طور رسمی داروهای OTC و به ویژه پاراستامول (پانادول در اشکال مختلف دارویی) را ارائه کرد، Sterling Health است. علیرغم این واقعیت که پاراستامول در حال حاضر توسط بسیاری از شرکت های دارویی تحت نام های مختلف (استامینوفن، واتسو، ایالات متحده آمریکا، دولیپران، ایالات متحده آمریکا-فرانسه، میرالگان، یوگسلاوی، کالپول، ولکام انگلستان، دوفالگان، فرانسه و غیره) تولید می شود، شرایط خاصی برای یک محصول خالص بدست آورید در غیر این صورت، دارو حاوی فناستین و 4-p-آمینوفنول خواهد بود. این اجزای سمی بودند که اجازه ندادند پاراستامول برای مدت طولانی جایگاه واقعی خود را در زرادخانه پزشکی پزشکان بگیرد. پاراستامول (پانادول) توسط شرکت های غربی، به ویژه توسط Sterling Health، تحت شرایط GMP تولید می شود و حاوی یک ماده فعال بسیار خالص است.

مکانیسم عمل پاراستامول.

مشخص شده است که پاراستامول یک مهارکننده ضعیف بیوسنتز پروستاگلاندین است و اثر مسدود کننده آن بر سنتز پروستاگلاندین ها - واسطه های درد و واکنش دما - به میزان بیشتری در سیستم عصبی مرکزی نسبت به محیط اطراف رخ می دهد. این وجود یک اثر ضد درد و تب بر مشخص پاراستامول و یک اثر ضد التهابی بسیار ضعیف را توضیح می دهد. پاراستامول عملاً به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود، به راحتی در سد خونی مغزی نفوذ می کند و تقریباً به طور مساوی در مغز توزیع می شود. دارو پس از حدود 30-20 دقیقه اثر ضد تب و ضد درد سریع خود را آغاز کرده و تا 4 ساعت به اثر خود ادامه می دهد. دوره حذف کامل دارو به طور متوسط ​​5/4 ساعت است.

این دارو عمدتاً از طریق کلیه ها (98٪) دفع می شود، بخش اصلی دوز تجویز شده در کبد تبدیل می شود. با توجه به این واقعیت که پاراستامول عملاً تأثیری بر مخاط معده ندارد ، یعنی اثر زخم زایی ایجاد نمی کند. این همچنین عدم وجود اسپاسم برونش را در هنگام استفاده از پاراستامول، حتی در افرادی که از آسم برونش رنج می برند، توضیح می دهد. این دارو برخلاف آسپرین بر سیستم خونساز و سیستم انعقاد خون تأثیر نمی گذارد.

این مزایا، و همچنین گستردگی عمل درمانی پاراستامول، اکنون به آن اجازه داده است که جایگاه واقعی خود را در میان سایر مسکن های غیر مخدری بگیرد. آماده سازی حاوی پاراستامول برای موارد زیر استفاده می شود:

1) سندرم درد با شدت کم و متوسط ​​با منشاء مختلف (سردرد، دندان درد، نورالژی، میالژی، درد در جراحات، سوختگی).

2) تب تب در بیماری های عفونی و التهابی. به عنوان یک تب بر در عمل کودکان، در اطفال بسیار خوب است.

گاهی اوقات مشتقات آنیلین (مثلاً فناستین) در یک قرص با سایر مسکن های غیر مخدر ترکیب می شوند و به این ترتیب داروهای ترکیبی به دست می آید. اغلب، فناستین با AA و کدئین ترکیب می شود. آماده سازی ترکیبی زیر شناخته شده است: آسفن، سدالگین، سیترامون، پیرکوفن، پانادئین، سولپادئین.

عوارض جانبی به دلیل تجویز فناستین نسبت به پاراستامول کم و بیشتر است. گزارش های مربوط به عوارض جانبی جدی به پاراستامول نادر است و معمولاً با مصرف بیش از حد دارو (بیش از 4.0 در روز) یا طولانی مدت (بیش از 4 روز) مصرف دارو همراه است. تنها چند مورد از ترومبوسیتوپنی و کم خونی همولیتیک مرتبط با مصرف دارو شرح داده شده است. شایعترین ایجاد متهموگلوبینمی با استفاده از فناستین و همچنین اثر هپاتوتوکسیک است.

به عنوان یک قاعده، مسکن های غیر مخدر مدرن، اول از همه، یک اثر ضد التهابی برجسته دارند، بنابراین اغلب آنها را NSAIDs می نامند.

اینها ترکیبات شیمیایی از گروه های مختلف، عمدتا نمک های اسیدهای مختلف هستند:

الف) مشتقات اسید استیک: ایندومتاسین، سولینداک، ایبوفناک، سوفناک، پرانوپروفن.

ب) مشتقات اسید پروپیونیک: ایبوپروفن، ناپروکسن، کتوپروفن، سورگام و غیره.

ج) مشتقات آنترانیلیک اسید: فلوفنامیک اسید، مفنانیک اسید، ولتارن.

د) مشتقات اسید نیکوتینیک: اسید نیفلومیک، کلونیکسین.

ه) اکسیکام (اسیدهای انولینیک): پیروکسیکام، ایزوکسیکام، سودوکسکام.

ایندومتاسین (ایندومتاسین؛ کپسول و دراژه در 0.025؛ شیاف - 0.05) یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) است که از مشتقات اسید ایندولاستیک (ایندول) است. دارای فعالیت ضد التهابی، ضد درد و تب بر است. این یکی از قوی ترین NSAID ها است و NSAID مرجع است. NSAID ها - بر خلاف سالیسیلات ها، باعث مهار برگشت پذیر پروستاگلاندین سنتتاز (COX) می شوند.

اثر ضد التهابی آن در اشکال اگزوداتیو التهاب، روماتیسم، بیماری های منتشر (سیستمیک) بافت همبند (SLE، اسکلرودرمی، پری آرتریت ندوزا، درماتومیوزیت) استفاده می شود. این دارو در فرآیند التهابی، همراه با تغییرات دژنراتیو در مفاصل ستون فقرات، با استئوآرتریت تغییر شکل دهنده، با آرتروپاتی پسوریاتیک بسیار مفید است. در گلومرولونفریت مزمن استفاده می شود. در حملات حاد نقرس بسیار موثر است، اثر ضد درد آن 2 ساعت باقی می ماند.

در نوزادان نارس، (1-2 بار) برای بستن مجرای شریانی فعال استفاده می شود.

این سمی است، بنابراین، در 25-50٪ موارد، عوارض جانبی برجسته رخ می دهد (مغزی: سردرد، سرگیجه، وزوز گوش، گیجی، تاری ادراک بینایی، افسردگی؛ از دستگاه گوارش: زخم، تهوع، استفراغ، سوء هاضمه، پوست: بثورات، خون: دیسکرازی، احتباس یون سدیم، هپاتوتوکسیک). کودکان زیر 14 سال توصیه نمی شود.

NSAID بعدی - IBUPROFEN (Ibuprofenum؛ در جدول 0, 2) - در سال 1976 در انگلستان سنتز شد. ایبوپروفن از مشتقات فنیل پروپیونیک اسید است. از نظر فعالیت ضد التهابی، اثر ضد درد و تب بر، نزدیک به سالیسیلات ها و حتی فعال تر است. به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. بهتر از AA توسط بیماران تحمل می شود. در صورت مصرف خوراکی، فراوانی عوارض جانبی کمتر است. با این حال، دستگاه گوارش را نیز تحریک می کند (تا یک زخم). علاوه بر این، با آلرژی به پنی سیلین - بیماران به بروفن (ایبوپروفن) به ویژه بیماران مبتلا به SLE حساس خواهند بود.

برای 92-99٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. به آرامی به داخل حفره مفصل نفوذ می کند، اما در بافت سینوویال باقی می ماند و غلظت های بالاتری در آن نسبت به پلاسمای خون ایجاد می کند و پس از لغو به آرامی از آن ناپدید می شود. به سرعت از بدن دفع می شود (T 1/2 = 2-2.5 ساعت) و بنابراین تجویز مکرر دارو ضروری است (3-4 بار در روز - اولین دوز قبل از غذا و بقیه بعد از غذا برای طولانی شدن مدت). تاثیر).

این دارو برای: درمان بیماران مبتلا به RA، استئوآرتریت تغییر شکل دهنده، اسپوندیلیت آنکیلوزان، روماتیسم توصیه می شود. بیشترین تأثیر را در مرحله اولیه بیماری می دهد. علاوه بر این، ایبوپروفن به عنوان یک تب بر قوی استفاده می شود.

داروی نزدیک به بروفن NAPROXEN (ناپروسین؛ برگه 0, 25) مشتق شده از نفتیل پروپیونیک اسید است. جذب سریع از دستگاه گوارش، حداکثر غلظت در خون پس از 2 ساعت. 98-97 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. به خوبی در بافت ها و مایع سینوویال نفوذ می کند. اثر ضد درد خوبی دارد. اثر ضد التهابی تقریباً مشابه بوتادیون است (حتی بیشتر). اثر تب بر بیشتر از آسپرین، بوتادیون است. این اثر طولانی مدت دارد، بنابراین فقط 2 بار در روز تجویز می شود. به خوبی توسط بیماران تحمل می شود.

آن را اعمال کنید:

1) به عنوان یک ضد تب؛ از این نظر، از آسپرین مؤثرتر است.

2) به عنوان یک عامل ضد التهابی و ضد درد برای RA، بیماری های روماتیسمی مزمن و میوزیت.

عوارض جانبی نادر است، به شکل علائم سوء هاضمه (سوزش سر دل، درد شکم)، سردرد، تعریق، واکنش های آلرژیک.

NSAID مدرن بعدی SURGAM یا اسید تیوپروفنیک است (جدول 0، 1 و 0، 3) از مشتقات اسید پروپیونیک است. دارای اثرات ضد درد و ضد التهابی است. اثر ضد تب دارو نیز مورد توجه قرار گرفت. همان نشانه ها و عوارض جانبی.

دیکلوفناک-سدیم (Voltaren، Ortofen) از مشتقات فنیل استیک اسید است. امروزه یکی از فعال ترین داروهای ضد التهابی است که از نظر قدرت تقریباً برابر با ایندومتاسین است. علاوه بر این، دارای یک اثر ضد درد و همچنین اثر ضد تب است. با توجه به اثر ضد التهابی و ضد درد، از آسپرین، بوتادیون، ایبوپروفن فعال تر است.

این به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود، زمانی که از طریق دهان مصرف شود، حداکثر غلظت در خون پس از 2-4 ساعت رخ می دهد. به شدت تحت حذف پیش سیستمی قرار می گیرد و تنها 60٪ از دوز پذیرفته شده وارد سیستم گردش خون می شود. 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. به سرعت در مایع سینوویال نفوذ می کند.

سمیت کمی دارد، اما وسعت عمل درمانی قابل توجهی دارد. به خوبی تحمل می شود، گاهی اوقات فقط باعث ایجاد واکنش های سوء هاضمه و آلرژیک می شود.

این دارو برای التهاب هر نوع موضعی و علتی نشان داده شده است، اما عمدتاً برای روماتیسم، RA و سایر بیماری های بافت همبند (با بیماری Bechterew) استفاده می شود.

PIROXICAM (izoxicam، sudoxicam) یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی جدید است که با سایر NSAID ها، مشتق شده از اکسیکام، متفاوت است.

به طور رضایت بخشی از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت در خون پس از 2-3 ساعت رخ می دهد. هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود، به خوبی جذب می شود، نیمه عمر آن حدود 38-45 ساعت است (این با استفاده کوتاه مدت و با استفاده طولانی مدت - تا 70 ساعت است)، بنابراین می توان آن را یک بار در روز استفاده کرد.

عوارض جانبی: سوء هاضمه، گاهی اوقات خونریزی.

پیروکسیکام از تشکیل اینترلوکین 1 جلوگیری می کند که تکثیر سلول های سینوویال و تولید آنزیم های پروتئولیتیک خنثی (کلاژناز، الاستاز) را تحریک می کند و پروستاگلاندین E. IL-1 تکثیر لنفوسیت های T، فیبروبلاست ها و سلول های سینوویال را فعال می کند.

در پلاسما 99% به پروتئین ها متصل می شود. در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، به خوبی به مایع سینوویال نفوذ می کند. دوزهای 10 تا 20 میلی گرم (1 یا 2 قرص) باعث ایجاد اثرات ضد درد (30 دقیقه پس از مصرف) و تب بر و دوزهای بالاتر (20-40 میلی گرم) - ضد التهابی (تا پایان 1 هفته مصرف مداوم) می شود. برخلاف آسپرین، این دارو برای دستگاه گوارش کمتر تحریک می شود.

این دارو برای RA، اسپوندیلیت آنکیلوزان، آرتروز و تشدید نقرس استفاده می شود.

تمام عوامل فوق، به استثنای سالیسیلات ها، دارای اثر ضد التهابی بارزتری نسبت به سایر عوامل هستند.

آنها به خوبی التهاب اگزوداتیو و سندرم درد همراه را سرکوب می کنند و به طور قابل توجهی کمتر بر فازهای جایگزین و تکثیر تأثیر می گذارند.

این داروها نسبت به آسپرین و سالیسیلات ها، ایندومتاسین، بوتادیون توسط بیماران بهتر تحمل می شوند. به همین دلیل است که این داروها عمدتاً به عنوان داروهای ضد التهابی استفاده می شوند. از این رو آنها نام را گرفتند - NSAIDs (داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی). با این حال، علاوه بر این NSAID های جدید، PVA های غیر استروئیدی به طور کلی شامل داروهای قدیمی - مسکن های غیر مخدر نیز می شوند.

همه NSAID های جدید کمتر از سالیسیلات ها و ایندومتاسین سمی هستند.

NSAID ها نه تنها اثر مهاری بر فرآیندهای مخرب در بافت های غضروفی و ​​استخوانی ندارند، بلکه در برخی موارد حتی می توانند آنها را تحریک کنند. آنها توانایی سلولهای غضروفی را برای سنتز مهارکننده های پروتئاز (کلاژناز، الاستاز) مختل می کنند و در نتیجه آسیب غضروف و استخوان را افزایش می دهند. با مهار سنتز پروستاگلاندین ها، NSAID ها از سنتز گلیکوپروتئین ها، گلیکوزآمینوگلیکان ها، کلاژن و سایر پروتئین های لازم برای بازسازی غضروف جلوگیری می کنند. خوشبختانه، وخامت فقط در برخی از بیماران مشاهده می شود، در حالی که در اکثریت، محدود کردن التهاب می تواند از پیشرفت بیشتر روند پاتولوژیک جلوگیری کند.

اصطلاحات پزشکی: بیماری های انکولوژیک، نورولپتانالژزی، نقرس، سیاتیک، میوزیت، روماتیسم، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد، قولنج کبدی و کلیوی، کراتیت، عنبیه، آب مروارید، آرتریت روماتوئید، آرتروز، ترومبوفلبیت.

احساس درد با محرک های مضر مخرب رخ می دهد و سیگنال های خطر است و در صورت شوک تروماتیک می تواند عامل مرگ باشد. از بین بردن یا کاهش شدت درد به بهبود وضعیت جسمی و روحی بیمار، بهبود کیفیت زندگی او کمک می کند.

هیچ مرکز درد در بدن انسان وجود ندارد، اما سیستمی وجود دارد که تکانه های درد را درک، هدایت می کند و واکنشی به درد ایجاد می کند - درد (از لات. از این رو- زیان آور) یعنی دردناک.

احساس درد توسط گیرنده های خاص - گیرنده های درد درک می شود. مواد درون زا وجود دارند که در طی آسیب بافتی تشکیل می شوند و گیرنده های درد را تحریک می کنند. اینها شامل برادی کینین، هیستامین، سروتونین، پروستاگلاندین ها و ماده P (پلی پپتیدی متشکل از 11 اسید آمینه) است.

انواع درد

درد اپیکریتیک سطحی، کوتاه مدت و حاد (در صورت تحریک گیرنده های درد پوست، غشاهای مخاطی رخ می دهد).

درد عمیق، مدت زمان و توانایی متفاوتی برای انتشار به نواحی دیگر دارد (در صورت تحریک گیرنده های درد واقع در عضلات، مفاصل، ژامبون رخ می دهد).

درد احشایی در هنگام تحریک گیرنده های درد اندام های داخلی - صفاق، پلور، اندوتلیوم عروقی، مننژها رخ می دهد.

سیستم ضد دردی درک درد، هدایت تکانه درد و شکل‌گیری واکنش‌ها را مختل می‌کند. ترکیب این سیستم شامل اندورفین است که در غده هیپوفیز، هیپوتالاموس تولید شده و وارد جریان خون می شود. دفع آنها تحت استرس، در دوران بارداری، در هنگام زایمان، تحت تأثیر اکسید دی نیتروژن، هالوتان، اتانول افزایش می یابد و به وضعیت سیستم عصبی بالاتر (احساسات مثبت) بستگی دارد.

در صورت نارسایی سیستم درد (با اثر مخرب شدید و طولانی مدت)، درد با کمک مسکن ها سرکوب می شود.

مسکن ها (از یونانی. Algos- درد هپ- انکار) - اینها داروهایی هستند که با یک عمل جذبی، به طور انتخابی حساسیت درد را سرکوب می کنند. سایر اشکال حساسیت و همچنین آگاهی حفظ می شوند.

طبقه بندی مسکن ها

1. مسکن های مخدر (افیون ها): آلکالوئیدهای تریاک- مورفین، کدئین، اومنوپون

جایگزین های مرفین مصنوعی:اتیل مورفین هیدروکلراید، پرومدول، فنتانیل، سوفنتانیل، متادون، دیپیدولور (پیریترا مد)، استوسین، پنتازوسین، ترامادول (ترامال)، بوتورفانول (مورادول)، بوپرنورفین، تیلیدین (والورون)

2. مسکن های غیر مخدر:

سالیسیلات ها- اسید استیل سالیسیلیک، آسیلین (آسپرین)، سدیم سالیسیلات

مشتقات پیرازولون و ایندولیک اسید:ایندومتاسین (متینودول)، بوتادیون، آنالژین (متامیزول سدیم) مشتقات پاراآمینوفنول:پاراستامول (پانادول، لکادول) مشتقات اسیدهای آلکانوئیک:ایبوپروفن، دیکلوفناک سدیم (Voltaren، Ortofen)، ناپروکسن (Naproxia) - مفنامیک اسید، مفنامینات سدیم، پیروکسیکام، ملوکسیکام (موالیس) داروهای ترکیبی: Reopirin، Sedalgin، Tempalgin، Baralgin، Citramon، Citropack، tsnklopak، asconar، para vit

مسکن های مخدر

مسکن های مخدر- اینها داروهایی هستند که با یک عمل جذبی، به طور انتخابی حساسیت درد را سرکوب می کنند و باعث سرخوشی، اعتیاد و وابستگی روحی و جسمی (اعتیاد به مواد) می شوند.

اثرات فارماکولوژیک مسکن‌های مخدر و آنتاگونیست‌های آن‌ها به دلیل تعامل با گیرنده‌های اپیوئیدی است که در سیستم عصبی مرکزی و بافت‌های محیطی وجود دارد و در نتیجه فرآیند انتقال درون عصبی تکانه‌های درد مهار می‌شود.

با توجه به قدرت اثر ضد درد، مسکن های مخدر را می توان به ترتیب زیر ترتیب داد: فنتانیل، سوفنتانیل، بوپرنورفین، متادون، مورفین، امنوپون، پرومدول، پنتازوسین، کدئین، ترامادول.

اثرات فارماکولوژیک:

- مرکزی:بی دردی؛ افسردگی تنفسی (درجه بستگی به دوز oshoidiv دارد)؛ مهار رفلکس سرفه (این اثر برای سرفه استفاده می شود که با درد یا خونریزی همراه است - با صدمات، شکستگی دنده ها، آبسه ها و غیره). اثر آرام بخش؛ اثر خواب آور؛ سرخوشی - ناپدید شدن احساسات ناخوشایند، احساس ترس و تنش؛ تهوع و استفراغ در نتیجه فعال شدن گیرنده های دوپامین در ناحیه ماشه ای (در 20-40٪ بیماران در پاسخ به اولین تزریق مواد افیونی رخ می دهد)؛ افزایش رفلکس های نخاعی (زانو و غیره). میوز (تریک شدن مردمک ها) - به دلیل افزایش لحن هسته مرکز چشمی.

- پیرامونی:اثر انسداد مرتبط با وقوع انقباضات اسپاستیک اسفنکترها، محدودیت پریستالسیس. برادی کاردی و افت فشار خون شریانی به دلیل افزایش تون هسته عصب واگ؛ افزایش تون عضلات صاف مثانه و اسفنکتر مجرای ادرار (کلیه) قولنج واحتباس ادرار، که در دوره پس از عمل نامطلوب است. هیپوترمی (به این ترتیب باید بیمار را گرم کرد و اغلب موقعیت بدن را در رختخواب تغییر داد).

مورفین هیدروکلراید- آلکالوئید اصلی تریاک که در سال 1806 توسط V.A. جدا شد. سرتورنر و به نام مورفئوس، خدای خواب یونانی (تریاک، آب خشک شده از سر خشخاش خوابیده، حاوی موارد بیشتری است) نامگذاری شده است. 20 آلکالوئیدها). مورفین داروی اصلی گروه مسکن های مخدر است. با یک اثر ضد درد قوی، سرخوشی شدید مشخص می شود و با تزریق مکرر، وابستگی به مواد مخدر (مورفینیسم) به سرعت رخ می دهد. مشخصه آن فرورفتگی مرکز تنفسی است. مصرف دارو در دوزهای کم باعث کندی و افزایش عمق حرکات تنفسی می شود، در دوزهای بالا به کندی بیشتر و کاهش عمق تنفس کمک می کند. استفاده در دوزهای سمی منجر به ایست تنفسی می شود.

مورفین هم در صورت مصرف خوراکی و هم به صورت زیر جلدی به سرعت جذب می شود. اثر 10-15 دقیقه پس از تزریق زیر جلدی و 20-30 دقیقه پس از مصرف رخ می دهد و 3-5 ساعت طول می کشد. به خوبی از طریق GBB و جفت نفوذ می کند. متابولیسم در کبد اتفاق می افتد و از طریق ادرار دفع می شود.

موارد مصرف:به عنوان یک بی حس کننده برای انفارکتوس میوکارد، در دوره قبل و بعد از عمل، برای آسیب ها، بیماری های انکولوژیک. به صورت زیر جلدی و همچنین داخل پودر یا قطره تخصیص دهید. کودکان زیر 2 سال تجویز نمی شوند.

کدئین به عنوان ضد سرفه یا سرفه خشک استفاده می شود زیرا مرکز سرفه را به میزان کمتری سرکوب می کند.

اتیل مورفین هیدروکلراید(دیونین) - در قدرت اثر ضد درد و ضد سرفه از کدئین پیشی می گیرد. هنگامی که به کیسه ملتحمه وارد می شود، گردش خون و لنف را بهبود می بخشد، فرآیندهای متابولیک را عادی می کند، به از بین بردن درد و رفع اگزودا و نفوذ در بیماری های بافت چشم کمک می کند.

این دارو برای سندرم سرفه و درد ناشی از برونشیت، برونش پنومونی، پلوریت، و همچنین کراتیت، عنبیه، ایریدوسیکلیت، آب مروارید تروماتیک استفاده می شود.

Omnopon حاوی مخلوطی از آلکالوئیدهای تریاک از جمله 48-50 درصد مورفین و 32-35% سایر آلکالوئیدها این دارو از نظر اثر ضد درد نسبت به مورفین پایین تر است و اثر ضد اسپاسم می دهد (حاوی پاپاورین).

در مواردی مانند مرفین استفاده می شود، اما امنوپون برای درد اسپاستیک موثرتر است. زیر جلدی وارد شود.

پرومدول- مسکن مصنوعی. از نظر اثر ضد درد، 2-4 برابر کمتر از مورفین است. مدت اثر آن 3-4 ساعت است و احتمال کمتری نسبت به مورفین باعث تهوع و استفراغ می شود و به میزان کمتری مرکز تنفس را تحت فشار قرار می دهد. تون ماهیچه های صاف مجاری ادراری و برونش ها را کاهش می دهد، تون روده ها و مجاری صفراوی را افزایش می دهد. انقباضات ریتمیک میومتر را افزایش می دهد.

موارد مصرف:به عنوان یک بی حس کننده برای آسیب ها، در دوره قبل و بعد از عمل. به بیماران مبتلا به زخم معده و زخم اثنی عشر، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد، کولیک روده، کبدی و کلیوی و سایر شرایط اسپاستیک اختصاص دهید. در مامایی برای بیهوشی زایمان استفاده می شود. به صورت زیر جلدی، عضلانی و داخل اختصاص دهید.

فنتانیل- یک داروی مصنوعی با اثر ضد درد 100-400 برابر مورفین. پس از تزریق وریدی، حداکثر اثر پس از 1-3 دقیقه مشاهده می شود که 15-30 دقیقه طول می کشد. فنتانیل باعث افسردگی شدید (تا ایست تنفسی) اما کوتاه مدت مرکز تنفسی می شود. تون ماهیچه های اسکلتی را افزایش می دهد. برادی کاردی اغلب رخ می دهد.

موارد مصرف:برای نورولپتانالژزی در ترکیب با داروهای اعصاب (تالامونال یا اینووار). این دارو را می توان برای تسکین درد حاد در انفارکتوس میوکارد، آنژین صدری، قولنج کلیوی و کبدی استفاده کرد. اخیراً از سیستم فنتانیل ترانس درمال برای سندرم درد مزمن (با اعتبار 72 ساعت) استفاده شده است.

پنتازوسین هیدروکلراید- منجر به وابستگی روانی کمتر، افزایش فشار خون می شود.

بوتورفانول(moradol) از نظر خواص دارویی مشابه پنتازوسین است. برای درد شدید، در دوره پس از عمل، برای بیماران سرطانی، در صورت کولیک کلیوی، صدمات تجویز می شود. 2-4 میلی گرم از محلول 0.2٪ یا 1-2 میلی گرم از محلول 0.2٪ به صورت داخل وریدی وارد شود.

ترامادول- یک مسکن قوی از عمل مرکزی. دو مکانیسم اثر متمایز می شود: به گیرنده های مواد افیونی متصل می شود، به همین دلیل احساس درد ضعیف می شود، و همچنین بازجذب نورآدرنالین را مهار می کند، در نتیجه انتقال تکانه های درد در نخاع مهار می شود. ترامادول تنفس را سرکوب نمی کند و باعث اختلال در عملکرد سیستم قلبی عروقی نمی شود. این عمل به سرعت انجام می شود و چند ساعت طول می کشد.

موارد مصرف:درد شدید با منشاء مختلف (به دلیل تروما)، درد پس از اقدامات تشخیصی و درمانی.

عوارض جانبی هنگام استفاده از مسکن های مخدر و اقدامات برای از بین بردن آنها:

افسردگی تنفسی و همچنین فرورفتگی مرکز تنفسی در جنین (در ورید ناف - نالوکسان)

تهوع، استفراغ (ضد تهوع - متوکلوپرامید)

افزایش تون عضلات صاف (تجویز شده با آتروپین)

هیپرمی و خارش پوست (آنتی هیستامین ها)

برادی کاردی

یبوست ( ملین - برگ سنا )

تحمل؛

وابستگی روحی و جسمی.

در مسمومیت حاد با مسکن های مخدرعملکرد سیستم عصبی مرکزی سرکوب می شود که با از دست دادن هوشیاری، کند شدن تنفس تا توقف آن، کاهش فشار خون و دمای بدن مشخص می شود. پوست رنگ پریده و سرد است، غشاهای مخاطی سیانوتیک هستند. ویژگی های مشخصه تنفس پاتولوژیک از نوع Cheyne-Stokes، حفظ رفلکس تاندون و میوز برجسته است.

درمان بیماران مسمومیت حاد با مسکن های مخدر:

لاواژ معده، صرف نظر از مسیر مصرف، با محلول 0.05-0.1٪ پرمنگنات پتاسیم.

دریافت 20-30 گرم کربن فعال

شستشو با نمک؛

تجویز داخل وریدی و عضلانی آنتاگونیست نالوکسون (نارکان). دارو به سرعت (1 دقیقه) عمل می کند، اما نه برای مدت طولانی (2-4 ساعت). برای اثر طولانی مدت، nalmefene باید به صورت داخل وریدی تجویز شود (10 ساعت موثر است).

تنفس مصنوعی ممکن است لازم باشد.

بیمار را گرم کنید.

اگر در 6-12 ساعت اول مرگ اتفاق نیفتد، پیش آگهی مثبت است، زیرا بیشتر دارو غیرفعال است.

با استفاده طولانی مدت از مسکن های مخدر، وابستگی به مواد مخدر از نوع افیونی ایجاد می شود که با تحمل، وابستگی روحی و جسمی و همچنین علائم ترک مشخص می شود. تحمل پس از 2-3 هفته (گاهی زودتر) با تجویز دارو در دوزهای درمانی ظاهر می شود.

پس از قطع مصرف مسکن های افیونی، تحمل سرخوشی و افسردگی تنفسی پس از چند روز کاهش می یابد. وابستگی روانی - سرخوشی که هنگام استفاده از مسکن های مخدر رخ می دهد و علت اصلی مصرف بی رویه مواد مخدر است، به ویژه به سرعت در نوجوانان رخ می دهد. وابستگی فیزیکی با سندرم ترک همراه است (سندرم ترک): اشک ریزش، هیپرترمی، تغییرات ناگهانی فشار خون، درد عضلات و مفاصل، حالت تهوع، اسهال، بی خوابی، توهم.

مصرف مداوم مواد افیونی منجر به مسمومیت مزمن می شود که در آن عملکرد ذهنی و جسمی کاهش می یابد، خستگی، تشنگی، یبوست، ریزش مو و غیره رخ می دهد.

درمان وابستگی به مواد مخدر به مواد افیونی پیچیده است. اینها روشهای سم زدایی، معرفی آنتاگونیست مواد افیونی - نالترکسون، داروهای علامت دار و اجرای اقداماتی برای جلوگیری از تماس معتاد با محیط آشنا هستند. با این حال، درمان ریشه ای در درصد کمی از موارد به دست می آید. اکثر بیماران عود می کنند، بنابراین اقدامات پیشگیرانه مهم است.

امنیت دارویی:

- باید به خاطر داشت که مسکن های مخدر از داروهای سمی لیست A هستند، آنها باید در فرم های خاص تجویز شوند، آنها مشمول حسابداری کمی هستند. عصاره و ذخیره سازی تنظیم می شود.

- برای سوء استفاده، سوء استفاده - مسئولیت کیفری؛

- مورفین در یک سرنگ با کلرپرومازین سازگار نیست.

- پرومدول با آنتی هیستامین ها، توبوکورارین، ترازیکور سازگار نیست.

- شکل تزریقی ترامادول با محلول های دیازپام، فلونیتروزنام، نیتروگلیسیرین سازگار نیست.

- پنتازوسین را با باربیتورات ها در همان سرنگ تزریق نکنید.

- آماده سازی تریاک حرکات روده را مهار می کند و ممکن است جذب سایر داروهای خوراکی را به تاخیر بیندازد.

- کدئین در ترکیب آماده سازی های پیچیده عملا باعث اعتیاد و اعتیاد نمی شود.

مسکن های مخدر

مسکن های غیر مخدر

مسکن های غیر مخدر (مسکن ها - ضد تب) داروهایی هستند که درد را در طول فرآیندهای التهابی از بین می برند و اثرات ضد تب و ضد التهابی دارند.

التهاب یک واکنش جهانی بدن به عملکرد عوامل مختلف (مضرات) (عوامل ایجاد کننده عفونت، عوامل آلرژیک، فیزیکی و شیمیایی) است.

فرآیند پر کردن شامل عناصر سلولی مختلف (لابروسیت ها، سلول های اندوتلیال، پلاکت ها، مونوسیت ها، ماکروفاژها) است که مواد فعال بیولوژیکی ترشح می کنند: پروستاگلاندین ها، ترومبوکسان AZ، پروستاسیکلین - واسطه های التهابی. آنزیم های سیکلوکیژناز (COX) نیز به تولید واسطه های التهابی کمک می کنند.

مسکن های غیر مخدر COX را مسدود کرده و از تشکیل پروستاگلاندین ها جلوگیری می کنند و باعث ایجاد اثرات ضد التهابی، تب بر و ضد درد می شوند.

اثر ضد التهابی استکه فاز اگزوداتیو و تکثیر التهاب محدود است. اثر در چند روز به دست می آید.

اثر ضد دردبعد از چند ساعت دیده می شود داروها عمدتاً بر درد در فرآیندهای التهابی تأثیر می گذارند.

اثر تب بربعد از چند ساعت خود را با هیپرپیرکسی نشان می دهد. در عین حال، انتقال حرارت به دلیل انبساط عروق محیطی افزایش می یابد و تعریق افزایش می یابد. کاهش دمای بدن به 38 درجه سانتیگراد توصیه نمی شود، زیرا دمای زیر تب یک واکنش محافظتی بدن است (فعالیت فاگوسیت ها و تولید اینترفرون و غیره افزایش می یابد).

سالیسیلات ها

اسید استیل سالیسیلیک(آسپرین) - اولین نماینده مسکن های غیر مخدر. این دارو از سال 1889 مورد استفاده قرار گرفته است. این دارو به صورت قرص در دسترس است، بخشی از داروهای ترکیبی مانند سیترامون، سدالگین، کوفیتسیل، آلکا سلتزر، جاسپرین، توماپیرین و غیره است.

موارد مصرف:به عنوان یک ضد درد و تب (برای تب، میگرن، نورالژی) و به عنوان یک عامل ضد التهابی (برای روماتیسم، آرتریت روماتوئید). این دارو دارای اثر ضد تجمعی است، برای پیشگیری از عوارض ترومبوتیک در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد، حوادث عروق مغزی و سایر بیماری های قلبی عروقی تجویز می شود.

عوارض جانبیتحریک مخاط معده، درد معده، سوزش سر دل، اثر اولسروژنیک (تشکیل زخم معده)، سندرم ری.

شکل محلول آسپرین - آسلیسین

این دارو به صورت عضلانی و داخل وریدی به عنوان بی حس کننده در دوره پس از عمل، با درد روماتیسمی، بیماری های انکولوژیک تجویز می شود.

سالیسیلات سدیمبه عنوان یک مسکن و تب بر، به صورت خوراکی بعد از غذا برای بیماران مبتلا به روماتیسم حاد و اندوکاردیت روماتوئید، گاهی اوقات به صورت داخل وریدی تجویز می شود.

مشتقات پیرازولون و ایندولوکتیک اسید

آنالژین(متامیزول سدیم) - دارای اثر ضد درد، ضد التهابی و تب بر شدید است.

موارد مصرف:با درد با منشاء مختلف (سردرد، دندان درد، درد ناشی از ضربه، نورالژی، رادیکولیت، میوزیت، تب، روماتیسم). داخل آن را بعد از غذا برای بزرگسالان اختصاص دهید، و همچنین به صورت عضلانی و داخل وریدی تجویز شود.

عوارض جانبیادم، افزایش فشار خون، اثرات سمی بر خونسازی (تغییر شمارش خون).

بوتادیون(سشوار و پیشانی و زون ها) - دارای اثر ضد درد، تب بر و ضد التهابی است. اثر ضد التهابی بوتادیون بیشتر از سالیسیلات ها است.

برای آرتریت علل مختلف، نقرس حاد اختصاص دهید. به صورت خوراکی در حین یا بعد از غذا استفاده شود. طول دوره درمان از 2 تا 5 هفته است. در ترومبوفلبیت وریدهای سطحی، از پماد بوتادیون استفاده می شود، اما به دلیل تعداد زیاد عوارض جانبی در زمان ما، استفاده از بوتادیون محدود شده است.

ایندومتاسین(متیندول) - دارای اثر ضد درد، ضد التهابی و تب بر شدید است. به بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، آرتروز، نقرس، ترومبوفلبیت اختصاص دهید. در داخل اعمال می شود، و پماد ایندومتاسین با پلی آرتریت حاد و مزمن، سیاتیک مالیده می شود.

مشتقات پاراآمینوفنول

پاراستامول(پانادول، افرالگان، تیلنول) - با توجه به ساختار شیمیایی، متابولیت فناستین است و اثرات مشابهی دارد، اما در مقایسه با فناستین سمی کمتری دارد. به عنوان تب بر و ضد درد استفاده می شود. در خارج از کشور، پاراستامول در اشکال مختلف دارویی تولید می شود: قرص ها، کپسول ها، مخلوط ها، شربت ها، پودرهای جوشان، و همچنین در ترکیب داروهای ترکیبی مانند سردرکس، سولپادئین، pa on dol-extra.

مشتقات اسیدهای آلکانوئیک

دیکلوفناکسدیم (اورتوفن، ولتارن) یک عامل ضد التهابی فعال است. این اثر ضد درد مشخصی دارد و همچنین دارای فعالیت ضد تب است. این دارو به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و تقریباً به طور کامل به پروتئین های پلاسما متصل می شود. به صورت متابولیت در ادرار و صفرا دفع می شود. سمیت دیکلوفناک سدیم کم است، این دارو با وسعت عمل درمانی قابل توجهی مشخص می شود.

موارد مصرف:روماتیسم، آرتریت روماتوئید، آرتروز، اسپوندیل‌آرتروز و سایر بیماری‌های التهابی و دژنراتیو مفاصل، ادم پس از عمل و پس از سانحه، نورالژی، نوریت، سندرم درد با منشاء مختلف به عنوان کمکی در درمان افراد مبتلا به انواع بیماری‌های حاد عفونی و التهابی.

ایبوپروفن(بروفن) - به دلیل مسدود کردن سنتز پروستاگلاندین، دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر است. در بیماران مبتلا به آرتریت، از شدت درد و تورم می کاهد، دامنه حرکتی را در آنها افزایش می دهد.

موارد مصرف:آرتریت روماتوئید، آرتروز، نقرس، بیماری های التهابی سیستم اسکلتی عضلانی، سندرم درد.

ناپروکسن(ناپروکسی) - دارویی که از نظر اثر ضد التهابی نسبت به دیکلوفناک سدیم پایین تر است، اما از اثر ضد درد آن فراتر می رود. اثر طولانی تری دارد، بنابراین ناپروکسن 2 بار در روز تجویز می شود.

آماده سازی یک ساختار شیمیایی

کتورولاک(ketanov) دارای فعالیت ضد درد بارز است که به طور قابل توجهی نسبت به سایر مسکن های غیر مخدر برتری دارد. اثرات ضد تب و ضد التهابی کمتر مشخص است. این دارو COX-1 و COX-2 (سیکلواکسیژناز) را مسدود می کند و در نتیجه از تشکیل پروستاگلاندین ها جلوگیری می کند. بزرگسالان و کودکان بالای 16 سال را با جراحات، دندان درد، میالژی، نورالژی، سیاتیک، دررفتگی به داخل اختصاص دهید. این دارو به صورت عضلانی برای درد در دوره های بعد از عمل و پس از ضربه، صدمات، شکستگی ها، دررفتگی ها تجویز می شود.

اثرات جانبی:تهوع، استفراغ، درد معده، اختلال عملکرد کبد، سردرد، خواب آلودگی، بی خوابی، افزایش فشار خون، تپش قلب، واکنش های آلرژیک.

موارد منع مصرف:دوره بارداری و شیردهی، کودکان زیر 16 سال. بیماران مبتلا به آسم برونش، اختلال در عملکرد کبد، نارسایی قلبی را با دقت تجویز کنید.

مفنامیک اسید- مانع از تشکیل و از بین بردن التهاب از انبارهای بافتی واسطه ها (سروتونین، هیستامین)، مهار بیوسنتز پروستاگلاندین ها و غیره می شود. اثر ضد تب از خود نشان می دهد. برخلاف سایر داروهای ضد التهابی، تقریباً اثر زخم زایی را نشان نمی دهد.

مفنامینات سدیم- عملکرد مشابه مفنامیک اسید. هنگامی که به صورت موضعی استفاده شود، بهبود زخم ها و زخم ها را تسریع می کند.

موارد مصرف:استوماتیت اولسراتیو، بیماری پریودنتال، دندان درد، سیاتیک.

پیروکسیکام- عامل ضد التهابی با اثرات ضد درد و تب بر. از ایجاد تمام علائم التهاب جلوگیری می کند. به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، به پروتئین های پلاسمای خون متصل می شود و برای مدت طولانی عمل می کند. عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود.

موارد مصرف:استئوآرتریت، اسپوندیل آرتروز، آرتریت روماتوئید، سیاتیک، نقرس.

ملوکسیکام(Movalis) - به طور انتخابی COX-2 را مسدود می کند - آنزیمی که در کانون التهاب و همچنین COX-1 تشکیل می شود. این دارو دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر واضح است و همچنین علائم موضعی و سیستمیک التهاب را بدون توجه به محل از بین می برد.

موارد مصرف:برای درمان علامتی بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت، آرتروز با سندرم درد شدید.

در سال های اخیر داروهایی با اثر انتخابی بیشتر از ملوکسیکام ساخته شده است. بنابراین، داروی سلکوکسیب (Celebrex) صدها برابر بیشتر از COX-1 در مسدود کردن COX-2 فعال است. یک داروی مشابه - روفکوکسیب (Viox) - به طور انتخابی COX-2 را مسدود می کند.

عوارض جانبی مسکن های غیر مخدر

تحریک غشای مخاطی دستگاه گوارش، اثر زخم زایی (به ویژه در هنگام استفاده از اسید استیل سالیسیلیک، ایندومتاسین، بوتادیون)

ادم، احتباس مایعات و الکترولیت ها. 4-5 روز پس از مصرف دارو (به خصوص بوتادیون و ایندومتاسین) بروز می کند.

سندرم ری (آنسفالوپی کبدی) با استفراغ، از دست دادن هوشیاری، کما ظاهر می شود. ممکن است در کودکان و نوجوانان به دلیل استفاده از اسید استیل سالیسیلیک برای آنفولانزا و عفونت های حاد تنفسی رخ دهد.

اثر تراتوژنیک (اسید استیل سالیسیلیک و ایندومتاسین نباید در سه ماهه اول بارداری تجویز شود)

لکوپنی، آگرانولوسیتوز (به ویژه در مشتقات پیرازولون)

رتینوپاتی و کراتوپاتی (به دلیل رسوب ایندومتاسین در شبکیه)

واکنش های آلرژیک؛

سمیت کبدی و کلیوی در پاراستامول (با استفاده طولانی مدت، به ویژه در دوزهای بالا).

توهمات (ایندومتاسین). با احتیاط بیماران مبتلا به اختلالات روانی، مبتلا به صرع و پارکینسونیسم را تجویز کنید.

امنیت دارویی:

- لازم است به بیمار توضیح داده شود که مصرف بی رویه داروهایی که مواد قوی هستند برای بدن مضر است.

- برای جلوگیری از اثر مخرب داروها بر روی غشاهای مخاطی، باید به بیمار آموزش داد که داروها را به طور صحیح (همراه با غذا، شیر یا یک لیوان پر آب) مصرف کند و علائم زخم معده (هضم نکردن غذا در معده، استفراغ) را بشناسد. "زمینه قهوه"، مدفوع قیری)؛

- برای جلوگیری از ایجاد آگرانولوسیتوز، نظارت بر آزمایش خون ضروری است، در صورت بروز علائم آگرانولوسیتوز (احساس سرما، تب، گلودرد، کسالت) لازم است به بیمار اطلاع داده شود.

- برای جلوگیری از سمیت کلیوی (هماچوری، اولیگوری، کریستالوری) باید میزان دفع ادرار را کنترل کرد، در صورت بروز علائم به بیمار در مورد اهمیت اطلاع دادن به پزشک هشدار داد.

- به بیمار یادآوری کنید که در صورت خواب آلودگی پس از مصرف ایندومتاسین، نباید رانندگی کرد و با وسایل خطرناک کار کرد.

- مسکن های غیر مخدر با داروهای سولفا، داروهای ضد افسردگی، ضد انعقاد سازگار نیستند.

- سالیسیلات ها نباید همراه با سایر مسکن های غیر پارانوتیک (افزایش اثر اولسروژنیک) و داروهای ضد انعقاد (افزایش خطر خونریزی) تجویز شوند.

مسکن‌ها یکی از ضروری‌ها هستند، زیرا درد می‌تواند به طور ناگهانی رخ دهد و نشانه‌ای از انواع اختلالات در بدن ما باشد.

سردرد، دندان درد، کمر درد، درد علامت دار در بیماری های مختلف - همه اینها نیاز به پاسخ فوری دارد، به این معنی که یک درمان موثر مناسب باید در دسترس باشد.

نکته اصلی در مقاله

بسیاری از مسکن ها بدون نسخه به فروش می رسند و هنگام خرید آنها، مهم است که اصل عمل آنها، مناسب ترین شکل دوز، نشانه ها، موارد منع مصرف و سایر عوامل را در نظر بگیرید.

مسکن‌ها داروهایی هستند که سندرم‌های درد با موضع‌گیری‌های مختلف را تسکین می‌دهند و به گروه مواد افیونی، غیرافیونی یا ترکیبی تعلق دارند.

در حالت ایده آل، یک فرد سالم نباید درد را تجربه کند، بنابراین وقوع آن را نمی توان نادیده گرفت، اما ارزش غرق کردن آن را به طور غیرقابل کنترل با مسکن ها نیز ندارد.

مهم است که یک چیز را به خاطر بسپارید: یک داروی بیهوشی، مهم نیست که چقدر مدرن و بی خطر باشد، قادر به خلاص شدن از شر علت سندرم درد نیست، بلکه تنها به طور موقت ناراحتی را از بین می برد.

اگر درد به طور ناگهانی ظاهر شد، دائمی است و به شما اجازه نمی دهد آزادانه در فعالیت های روزانه شرکت کنید، باید به دنبال کمک پزشکی باشید و داروهای ضد درد را فقط طبق دستور پزشک و پس از معاینه دقیق با هدف تعیین تشخیص مصرف کنید.

مسکن ها، بسته به ترکیب و شکل دوزشان، می توانند هم اثر ضد درد موضعی داشته باشند و هم اثر سیستمیک بر روی سیستم عصبی مرکزی و مغز.

امروزه، داروهای مسکن توسط گروه‌های زیادی معرفی می‌شوند که هر کدام برای نجات فرد از نوع خاصی از سندرم درد طراحی شده‌اند. چگونه می توان انواع ابزارهای تسکین درد را درک کرد؟ چگونه ایمن ترین آنها را انتخاب کنیم؟ بیایید سعی کنیم به این سوالات پاسخ دهیم.

طبقه بندی و انواع مسکن ها

پاسخ به این سوال که کدام داروها به طور موثر به تسکین درد کمک می کنند و کدام یک را برای این یا آن نوع درد مصرف کنیم، بر اساس علائم و نشانه ها فقط می تواند توسط پزشک ارائه شود.

اما امروزه تمام مسکن ها به دو گروه بزرگ دارویی تقسیم می شوند:

• مواد مخدر؛
• غیر مخدر

مکانیسم اثر مسکن های مخدر مبتنی بر مهار فعالیت سیستم عصبی مرکزی است. مواد موثره این داروها به دلیل تأثیر مستقیم بر مغز انسان قادر به تغییر ماهیت درد هستند. در نتیجه، نه تنها سندرم درد فروکش می کند، بلکه احساس سرخوشی نیز ایجاد می شود.

با این حال، مسکن های مخدر خطر خاصی را به همراه دارند - آنها باعث وابستگی به مواد مخدر می شوند، بنابراین آنها را فقط می توان با نسخه خریداری کرد و فقط تحت نظارت پزشک معالج مصرف کرد.

چنین داروهایی برای انفارکتوس میوکارد، سوختگی ها و شکستگی های جدی، سرطان و سایر شرایط جدی استفاده می شود. این گروه شامل داروهای مبتنی بر مورفین، کدئین، فنتانیل و همچنین داروهای مدرن مانند Nurofen Plus و Sedalgin Neo است.

مسکن های غیر مخدر بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر نمی گذارند و بنابراین مضرات ذاتی داروهای مخدر را ندارند. آنها وابستگی در بیمار ایجاد نمی کنند، باعث خواب آلودگی و سایر عوارض جانبی مصرف نمی شوند.

با این حال، علاوه بر ضد درد، آنها همچنین دارای خواص ضد التهابی به دلیل سرکوب تولید مهارکننده های پاسخ التهابی - پروستاگلاندین ها هستند. بسیار موثر هستند و بنابراین در یک رژیم درمانی جامع برای بسیاری از بیماری ها گنجانده شده اند.

بسته به اصل عمل و ترکیب، تمام مسکن های غیر مخدر به چندین زیر گروه تقسیم می شوند:

• ساده یا سنتی - پیروزولون ها و آماده سازی بر اساس مشتقات آنها (Spazgan، Spazmolgon، Analgin، Tempalgin، Baralgin و غیره).
• ترکیبی - شامل چندین جزء فعال به طور همزمان است که دارای اثر ضد درد هستند. به عنوان یک قاعده، این ترکیبی از پاراستامول با مقداری ماده مصنوعی است که نه تنها ضد درد، بلکه اثرات ضد تب و ضد اسپاسم نیز دارد (Pentalgin، Ibuklin، Vix Active Symptomax، Caffetin، Trigan و غیره).
• داروهای حملات میگرن - به عنوان یک قاعده، میگرن را نمی توان با مسکن های معمولی متوقف کرد، بنابراین، در این مورد، از داروهایی استفاده می شود که علاوه بر این دارای خواص ضد اسپاسم و گشادکننده عروق هستند (سوماتریپتان، فرواتریپتان، رلپاکس و غیره).
• داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) - موثر در تسکین درد، تب و التهاب؛ برای سردرد، دندان درد، بیماری های مفاصل و ستون فقرات، پوکی استخوان، آرتروز، روماتیسم و ​​سایر آسیب شناسی های همراه با التهاب و درد (نوروفن، ایبوپروفن، نالگزین، کتورول، کتانوف، دولومین، ناپروکسن و غیره) استفاده می شود.
• مهارکننده های COX-2 (کوکسیب ها) - متعلق به گروه NSAID ها هستند، اما به یک زیر گروه جداگانه از داروهایی تقسیم می شوند که از مخاط معده محافظت می کنند و بر دستگاه گوارش تأثیر منفی نمی گذارند. برای تسکین درد در ورم معده و زخم و همچنین بیماری های مفصلی (پارکوکسیب، اتوریکوکسیب، سلکوکسیب، امپرازول) استفاده می شود.
• ضد اسپاسم - مسکن هایی که عضلات صاف را شل می کنند و رگ های خونی را گشاد می کنند، به همین دلیل مسکن ارائه می شود (دروتاورین هیدروکلراید، No-shpa، Nomigren).

همانطور که می بینید، لیست داروهای ضد درد بسیار گسترده است و درک آن برای فردی بدون آموزش خاص می تواند دشوار باشد.

رایج ترین مسکن ها: عوارض جانبی و تداخلات خطرناک

برای سال‌های متمادی، چهار دارو در میان تمام مسکن‌ها پیشرو بوده‌اند - آنالژین، پاراستامول، ایبوپروفن و اسید استیل سالیسیلیک، که بیشتر به عنوان آسپرین شناخته می‌شود.

علیرغم این واقعیت که همه آنها در اثر ضد تب و ضد التهابی متفاوت هستند، درد را به همان اندازه به خوبی تسکین می دهند.

این واقعیت که تمام داروهای فوق بدون تجویز پزشک برای هر کسی تجویز می شود، یک توهم کاذب از ایمنی آنها ایجاد می کند.

و آنالژین و پاراستامول و ایبوپروفن و آسپرین لیست چشمگیری از موارد منع مصرف و عوارض جانبی دارند، بنابراین باید با احتیاط فراوان مصرف شوند.

آنها همچنین می توانند با داروهای گروه های دارویی دیگر تداخل داشته باشند و اثرات نامطلوب را افزایش دهند یا ترکیبات دارویی خطرناکی ایجاد کنند. حتی چای و آب ترش می تواند خواص این داروها را تغییر دهد.

میز 1. عوارض جانبی رایج ترین مسکن ها

جدول 2. تداخل مسکن ها با داروهای گروه های دیگر

خطرات مصرف همزمان داروها، الکل و سایر نوشیدنی ها

مسکن به شکل پماد برای استفاده خارجی

یک فرد مدرن هر روز اقدامات مختلفی را انجام می دهد که بیشتر آنها می توانند باعث درد در قسمت های مختلف بدن شوند. پمادهای تسکین دهنده درد برای استفاده خارجی برای کاهش آن طراحی شده اند.

پمادهایی برای درد در عضلات و مفاصل وجود دارد، حتی پمادهایی با یک بی حس کننده برای کاهش حساسیت هنگام خالکوبی یا اپیلاسیون. استفاده از برخی از آنها توسط زنان در دوران فرزندآوری مجاز است. چنین ابزاری را می توان به راحتی در هر داروخانه در هر شهر خریداری کرد.

اصول کارکرد، اصول جراحی، اصول عملکرد

یکی از ویژگی های استفاده از پمادها برای استفاده خارجی این است که مستقیماً روی محل درد اعمال می شود.

پمادهای ضد درد برای استفاده خارجی حاوی اجزای خاصی هستند که به طور مشروط به 2 دسته تقسیم می شوند:

• مسدود کردن انتقال تکانه ها از گیرنده به مغز؛
• مسدود کردن درد در کانون وقوع آن از طریق سرکوب سنتز مهار کننده های درد و التهاب - پروستاگلاندین ها.

ترکیب پمادهای بی حس کننده شامل اجزای خاصی است که به لایه های عمیق اپیدرم نفوذ می کند - تا کانون درد. اغلب، چنین وجوهی برای آسیب های مفصلی استفاده می شود. آنها ناحیه آسیب دیده را خنک می کنند، اما دمای بدن را کاهش نمی دهند.

فقط یک احساس خنکی خفیف وجود دارد که توسط منتول یا عصاره نعناع که بخشی از دارو هستند ایجاد می شود. یک مسکن، ضد انعقاد، روغن مخصوص یا افزودنی های الکلی خاص نیز قادر به خنک کنندگی هستند.

هر یک از پمادهای بیهوشی نام تجاری خود را دارد، اما مردم اغلب گیج می شوند و نمی دانند که دقیقاً کدام پماد بی حس کننده است. بنابراین، استفاده از چنین پمادهایی بدون مشورت با متخصص و تعیین وقت وی نامطلوب است.

پزشک در مورد خواص دارو، روش استفاده از آن، لایه، شرایط استفاده برای آسیب ها و آسیب شناسی های مختلف اطلاعات می دهد.

علاوه بر این، هر پماد، مانند هر دارویی، تعدادی منع مصرف دارد. اینها شامل اختلالات عملکرد کلیه و کبد، بیماری های چشمی، عدم تحمل فردی به اجزاء، بارداری و شیردهی است.

پمادهای بی حس کننده برای نورالژی بسیار موثر هستند. آنها به عنوان بخشی از درمان پیچیده تجویز می شوند و می توانند بیمار را از علائم ناخوشایند نجات دهند و تأثیر مفیدی بر وضعیت عمومی وی داشته باشند.

اثرات استفاده از بی حس کننده های موضعی به صورت ژل یا پماد:

• تسریع جریان خون در ناحیه آسیب دیده؛
• عادی سازی متابولیسم؛
• رفع تنش عضلانی؛
• تقویت رباط ها، بازیابی قابلیت ارتجاعی آنها؛
• گرم شدن ناحیه آسیب دیده؛
• کاهش درد و ناراحتی

هر گونه پماد بی حس کننده بهبود را تسریع می کند. برخی از پمادها به عنوان حواس پرتی استفاده می شوند - آنها حاوی ترکیبی مانند کپسایسین یا عصاره فلفل قرمز هستند که باعث احساس سوزش می شود و باعث می شود فرد درد را برای مدتی فراموش کند.

می توانید درک کنید که دارو با ظاهر شدن احساس گرما در ناحیه آسیب دیده اثر خود را آغاز کرده است.

داروها

امروزه محبوب ترین ها برای استفاده خارجی عبارتند از:

1. ژل کتونال - دارویی به شکل ژل بر اساس کتوپروفن، برای صدمات و رگ به رگ شدن، سیاتیک، آرتریت روماتوئید، میالژی و سایر بیماری های سیستم اسکلتی عضلانی تجویز می شود. توصیه می شود از دوره حداکثر 14 روز استفاده کنید.
2. Viprosal - یک پماد مبتنی بر سم افعی و ترکیبی از روغنهای ضروری. بلافاصله پس از استفاده، یک احساس سوزن سوزن شدن خاص احساس می شود، سپس درد کاهش می یابد.
3. Finalgon یک داروی محبوب مبتنی بر جزء مصنوعی nonivamide است که خواصی مشابه کپسایسین و استر اسید نیکوتین دارد. محل درد را گرم می کند، درد را تسکین می دهد، گردش خون را تحریک می کند. اغلب برای نورالژی استفاده می شود. توصیه می شود 3 بار در روز برای یک دوره بیش از 10 روز استفاده شود.
4. Apizartron - یک پماد برای کبودی بر اساس زهر زنبور عسل، متیل سالیسیلات، آلیل ایزوتیوسیانات. به صورت موضعی بر درد تأثیر می گذارد، آن را به طور کامل تسکین می دهد. متابولیسم سلولی را عادی می کند، جریان خون را تسریع می کند، به اشباع ناحیه کبود شده با اکسیژن کمک می کند، اثر گرمایی دارد.
5. Myoton - یکی از مؤثرترین پمادها برای تسکین درد در نظر گرفته می شود. تنش عضلانی را تسکین می دهد، جریان خون را تحریک می کند، گرم می کند، به طور موثر درد را تسکین می دهد.
6. Voltaren Emulgel یک پماد مبتنی بر دیکلوفناک است که دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی زیادی است. توصیه می شود طبق تجویز پزشک و یک دوره حداکثر 2 هفته استفاده شود.
7. ژل Fastum یکی دیگر از داروهای مبتنی بر کتوپروفن است. به عنوان یک پماد بی حس کننده برای مفاصل استفاده می شود. استفاده از دوره توصیه شده بیش از 2 هفته طول نمی کشد.
8. Deep Relief Gel - دارویی مبتنی بر ایبوپروفن و لوومنتول. به طور موثر درد و تورم را کاهش می دهد، التهاب را تسکین می دهد. یک دوره درمان حداقل 10 روز توصیه می شود.
9. Dolgit - پماد، ماده فعال آن ایبوپروفن است. به خوبی درد و تورم را تسکین می دهد، به شما امکان می دهد تحرک مفاصل را افزایش دهید، به کاهش احتمال سفتی صبحگاهی مفاصل بعد از خواب کمک می کند. دوره درمان طولانی است - نه کمتر از 1 ماه.
10. Emla یکی از گران‌ترین مسکن‌های مبتنی بر لیدوکائین است که اغلب برای کاهش درد در حین اپیلاسیون استفاده می‌شود. ویژگی برنامه - عدم نیاز به مالش محصول - کافی است آن را در یک لایه نازک اعمال کنید.

لیدوکائین همچنین ماده فعال اصلی پماد برای تسکین درد پس از خالکوبی و کاهش آن است.

پمادهای گیاهی

امروزه مردم به آماده سازی های خارجی مبتنی بر اجزای طبیعی گیاهی ترجیح می دهند - آنها واکنش های آلرژیک کمتری ایجاد می کنند و بسیار ارزان تر از آماده سازی های مبتنی بر مواد فعال مصنوعی هستند.

اینها پمادهای مختلفی بر اساس زهر مار و زنبور عسل هستند که بر اساس عصاره گیاهان دارویی (نعناع، ​​لنگون بری، مریم گلی، صنوبر، نمدار، بابونه، رزماری و غیره) هستند. محبوب ترین نماینده این خانواده از پمادهای بی حس کننده، دارویی به نام کلاژن اولترا است که هر بیمار می تواند بدون ترس از آن استفاده کند.

موارد منع مصرف

مانند هر دارو، پماد بی حس کننده برای استفاده خارجی دارای تعدادی منع مصرف است. تقریباً تمام داروهای ذکر شده در بالا فقط برای دسته کوچکی از بیماران در نظر گرفته شده است.

اول از همه، آنها برای زنان شیرده، افرادی هستند که از بیماری های پوستی رنج می برند، که تنها با تماس با ژل یا پماد می تواند تشدید شود. عدم تحمل فردی را فراموش نکنید.

قبل از تجویز این یا آن پماد، پزشک باید از سلامت کلیه ها، کبد، قلب، عروق خونی، معده و روده های بیمار اطمینان حاصل کند. یک منع شدید برای استفاده از این یا آن پماد بیهوشی وجود دیابت در بیمار است.

چنین داروهایی در افراد کمتر از 14 سال و بالاتر از 65 سال منع مصرف دارد. برای افرادی که از آسم برونش رنج می برند، آنها با احتیاط بسیار تجویز می شوند، زیرا بسیاری از مواد گیاهی می توانند باعث حمله آسم شوند. البته، شایان ذکر است که قبل از استفاده از این یا آن آماده سازی خارجی، لازم است با یک متخصص مشورت کنید.

مسکن به شکل قرص

دردی که درمان نمی شود نه تنها برای سلامت جسمی فرد، بلکه برای وضعیت روحی او نیز استرس شدیدی است.

خوشبختانه، پزشکی مدرن یاد گرفته است که چگونه با آن کنار بیاید - امروزه پزشکان ده ها مسکن در خدمت دارند که در میان آنها بیشتر از انواع قرص ها استفاده می شود.

برای سردرد

برای درمان سردردهای به اصطلاح تنشی ناشی از استرس، کار زیاد، کم خوابی یا عفونت های ویروسی از قرص های درد ساده و ارزان قیمت استفاده می شود. برای حملات میگرن، داروهای قوی تری تجویز می شود - اغلب از گروه تریپتان.

از جمله داروهای ساده برای سردرد عبارتند از:

1. Analgin (Tempalgin، Baralgin) یک داروی مسکن ارزان قیمت از گروه مسکن های غیر مخدر بر پایه متامیزول سدیم است. ثابت شده است که این دارو در موارد نادری توانایی ایجاد شرایطی مانند آگرانولوسیتوز را دارد و همچنین دارای خواص آلرژیک است ، بنابراین امروزه سعی می شود آن را با آنالوگ های مدرن تر و ایمن تر جایگزین کنند. در بیماری های خونی، بارداری، اختلال در عملکرد کلیه ها و کبد منع مصرف دارد.
2. سیترامون یک داروی ترکیبی مبتنی بر پاراستامول، اسید استیل سالیسیلیک و کافئین است. رگ های خونی را گشاد می کند، اسپاسم را تسکین می دهد، اثر ضد التهابی دارد. برای درد با منشا ناشناخته استفاده می شود، در موارد نقض لخته شدن خون، عملکرد کبد و کلیه، نقرس، گاستریت و زخم معده منع مصرف دارد.
3. سوماتریپتان - دارویی که برای حملات میگرنی تجویز می شود. تحت نظر پزشک مصرف شود، زیرا دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی زیادی از سیستم قلبی عروقی، عصبی، گوارشی و تنفسی است.

برای تسکین سردرد نیز استفاده می شود - Pentalgin، Solpadein. با درد ناشی از اسپاسم، No-shpa، Spazgan کمک خواهد کرد. Spasmalgon، Buscopan، که اغلب به عنوان مسکن برای قاعدگی در زنان استفاده می شود.

در فرآیندهای التهابی در بدن، همراه با سردرد، ارزش مصرف آسپرین، ایبوپروفن را دارد. نوروفن، ایبوکلین، کتوپروفن، دیکلوفناک.

برای دندان درد

دندان درد رنج جسمی و روحی زیادی را برای انسان به همراه دارد پس باید هر چه زودتر آن را قطع کرد. مسکن های دندان درد یک علامت ناخوشایند را از بین می برند، اما نمی توانند جایگزین درمان دندانپزشکی شوند، بنابراین بهتر است با پزشک تماس نگیرید.

رایج ترین داروهای مورد استفاده برای دندان درد عبارتند از:

1. Nise (Nimesil) - یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی قدرتمند مبتنی بر nimesulide. برای پالپیت، پریودنتیت و سایر بیماری های التهابی دندان ها و حفره دهان نشان داده شده است. در زخم معده و زخم اثنی عشر، بیماری کلیه و کبد، بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
2. Ketorol (Ketorolac، Ketanov) یک مسکن قوی است که به طور موثر دندان درد و سایر انواع درد را تسکین می دهد. مزایا - اثر طولانی مدت (تا 8 ساعت)؛ سمی، دارای موارد منع مصرف زیادی است، بنابراین خوددرمانی برای آنها بسیار نامطلوب است.
3. نوروفن دارویی از گروه NSAID است که به طور موثر نه تنها درد دندان، بلکه سردرد، مفاصل و انواع دیگر درد را نیز تسکین می دهد. باید در یک دوره کوتاه با رعایت دقیق دوز مصرف شود و پزشک را در مورد تمام تغییرات رفاهی در طول پذیرش مطلع کنید.

همچنین برای تسکین دندان درد می توان از داروهای آنالگین، اسپازگان، اسپازمالگون، نوشپو، پنتالگین و سایر داروهای مشابه استفاده کرد.

برای درد مفاصل و عضلات

درد مفاصل می تواند در نتیجه ضربه، التهاب، تغییرات دژنراتیو رخ دهد. بنابراین، توصیه می شود با در نظر گرفتن ماهیت و علت یک علامت ناخوشایند، یک داروی بی حسی را انتخاب کنید.

با آرتروز و آرتریت، به عنوان یک قاعده، انتخاب بر روی داروهایی از گروه NSAID ها مبتنی بر ایبوپروفن، دیکلوفناک، ایندومتاسین است.

در موارد شدید، با درد در مفاصل، می توان مسکن های مخدر را تجویز کرد - ترامادول، ترامال، پرومدول و غیره.

داروهایی که معمولاً توسط پزشکان برای درد مفاصل و عضله تجویز می شود عبارتند از:

1. Texamen یک مسکن قوی از گروه داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی است. به سرعت التهاب را تسکین می دهد و منبع درد را از بین می برد، مانند همه داروهای این خانواده دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی زیادی است که در هنگام تجویز نمی توان آنها را نادیده گرفت.
2. دیکلوفناک - اشکال قرص این داروی ارزان قیمت برای دردهای عضلانی و مفاصل توصیه می شود. التهاب را تسکین می دهد، تورم را کاهش می دهد، تحرک مفصل را بهبود می بخشد. در مقایسه با سایر داروها، منع مصرف چندانی ندارد - این موارد شامل دوران کودکی، بیماری های خونی، زخم معده، اختلال در عملکرد کلیه و کبد، بارداری و شیردهی است.

برای تسکین درد در مفاصل و ماهیچه ها، پزشک معالج ممکن است یک پذیرش (ملوکسیکام، پیروکسیکام) را تجویز کند که موثر بوده و تعداد نسبتاً کمی عوارض جانبی دارند.

آماده سازی نیمسولید و سلکوکسیب به طور گسترده در عمل ارتوپدی و آسیب شناسی و همچنین قرص های قدرتمند با اثر طولانی مدت (Ketorol، Ketanov) استفاده می شود که درد و التهاب را تسکین می دهد. در موارد سخت از مسکن های مخدر استفاده می شود.

برای کمردرد

کمردرد همراه مکرر بیماری هایی مانند استئوکندروز، اسپوندیلوز، آرتروز، آرتریت، سیاتیک، سیاتیک و غیره است. بیشتر اوقات، برای کمردرد، داروهایی از گروه داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، مسکن های غیر مخدر تجویز می شود. برای دردهای شدید می توان از مسکن های گروه مخدر استفاده کرد.

درمان های خانگی محبوب برای تسکین کمردرد عبارتند از:

• ناپروکسن - NSAID مبتنی بر نفتیل پروپیونیک اسید، بسیار موثر در تسکین درد، تورم و تب. برای نورالژی، میالژی و سایر آسیب شناسی های سیستم اسکلتی عضلانی نشان داده شده است. به طور کلی، دارو به خوبی تحمل می شود و عوارض جانبی بسیار کمتری از اندام ها و سیستم های مختلف نسبت به سایر داروهای این گروه دارد.
• ایندومتاسین - قرص های شناخته شده برای بسیاری که دارای اثرات ضد درد، ضد احتقان، تب بر و ضد التهابی است. برای التهاب مفاصل و عضلات، با بیماری های ستون فقرات نشان داده شده است. با احتیاط مصرف شود، زیرا فهرست گسترده ای از موارد منع مصرف و عوارض جانبی دارد.

با هموروئید

هموروئید سیاهرگ های واریسی هستند که گره هایی در اطراف راست روده ایجاد می کنند. با پیشرفت این بیماری، درد اجتناب ناپذیر است و اگر در ابتدا فقط هنگام بازدید از توالت مشاهده شود، پس از مدتی به همراه دائمی فرد تبدیل می شود. داروهای مسکن برای هموروئید فقط توسط متخصص پروکتولوژیست تجویز می شود.

رایج ترین قرص ها برای این بیماری عبارتند از:

• Detralex - یک ونتونیک مبتنی بر دیوسمین و فلاونوئیدها، درد را ظرف یک ساعت پس از مصرف تسکین می دهد. تون ورید را افزایش می دهد، نفوذپذیری عروق را کاهش می دهد، از خونریزی جلوگیری می کند. به خوبی تحمل می شود، تقریبا هیچ منع مصرفی ندارد (فقط دوره شیردهی و عدم تحمل فردی نادر به اجزای دارو).
• فلبودیا یک ونتونیک ساخت فرانسه است که به طور موثر درد و تورم را تسکین می دهد، گردش خون و لنف را تحریک می کند و احتقان را از بین می برد. یکی از موثرترین داروهای هموروئید است که نه تنها با درد، بلکه با علت بروز آن نیز مبارزه می کند. این عمل حداقل 5 ساعت طول می کشد.

همچنین برای تسکین درد می توانید از داروهای ایبوکلین، پنتالگین، نیسه، آسکلزان و سایر داروهای تجویز شده توسط پزشک استفاده کنید.

قوی ترین مسکن ها به شکل قرص

از جمله قوی ترین مسکن ها می توان به مسکن های مبتنی بر مواد افیونی اشاره کرد - پرومدول، ترامال، ترامادول، فنتانیل، مورفین، کدئین. فنتانیل بخشی از یک مسکن مدرن مانند چسب بی حس کننده پوست است که اغلب برای بیماران مبتلا به تومورهای بدخیم تجویز می شود.

آنها به طور موثر درد را تسکین می دهند و احساس سرخوشی را ایجاد می کنند، اما این مزیت آسیبی مانند شکل گیری وابستگی به مواد مخدر را پوشش نمی دهد. این وجوه برای کودکان (به جز موارد سندرم درد غیرقابل تحمل در بیماری های انکولوژیکی) و همچنین برای زنان باردار و مادران شیرده تجویز نمی شود.

در هر صورت از مسکن های مخدر مگر در موارد ضروری استفاده نمی شود و خرید آنها از داروخانه بدون تجویز پزشک غیرممکن است.

از بین داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی کتونال، ملوکسام، سولپادئین، نالگزین، اسپازگان، نالگزین، سدالگین، سلبرکس بیشترین تاثیر را دارند.

قبل از مصرف هر دارویی برای تسکین درد، یک مشاوره تخصصی ضروری است - او می تواند علت را تعیین کند و درمان کافی را تجویز کند تا در اسرع وقت ناراحتی را فراموش کند.

مسکن ها به صورت تزریقی

همانطور که در بالا ذکر شد، درد پیش نیازهای مختلفی دارد - در نتیجه تروما، اسپاسم، تشدید یک بیماری مزمن یا دلایل دیگر ظاهر می شود. در برخی موارد، درد می تواند آنقدر شدید باشد که باعث شوک درد شود که در واقع یک وضعیت تهدید کننده است.

سپس این مسکن ها هستند که می توانند جان یک فرد را نجات دهند. چه داروهایی برای آنها استفاده می شود؟

به عنوان یک قاعده، مسکن های تزریقی برای بیماران در دوره پس از عمل، با صدمات و سوختگی های جدی تجویز می شود. امروزه داروهای ضد درد زیادی در تزریق وجود دارد که می تواند رنج انسان را کاهش دهد.

شایان ذکر است که چنین ابزارهایی نام های مختلفی دارند و برای موقعیت های مختلف طراحی شده اند. تزریق درد اغلب برای کمردرد، دندان درد، درد قاعدگی یا درد ناشی از آسیب یا بیماری مزمن تجویز می شود.

برای دندان درد

دندانپزشکان از داروهایی برای یا برای تسکین دندان درد استفاده می کنند که مانع از انتقال تکانه های عصبی فقط در یک ناحیه خاص می شود. بیشتر آنها محصولاتی مبتنی بر لیدوکائین، آرتیکائین، مپیوکائین هستند.

این شامل:

1. مپیواستزین;
2. Septodont;
3. اولتراکائین
4. Septonest;
5. اوبستسین.

با هموروئید

اگر درد ناشی از هموروئید ملتهب غیرقابل تحمل باشد، برای بیمار یک انسداد نووکائین تجویز می شود - یک تزریق بی حس کننده به بافت های واقع در نزدیکی مقعد. با شقاق مقعدی، داروهای تزریقی مانند، به عنوان مثال، بارالگین یا اسپازمولگون تجویز می شود.

«کتورول»: اشارات و عمل

"کتورول" دارویی از گروه NSAID ها بر پایه کتورولاک است که به طور موثر درد را تسکین می دهد و دمای بدن را کاهش می دهد. این سنتز تعدیل کننده های التهاب - پروستاگلاندین ها و همچنین فعالیت آنزیم سیکلواکسیژناز را مسدود می کند که به همین دلیل اثر ضد التهابی حاصل می شود. اثر ضد درد تقریباً نیم ساعت پس از مصرف دارو رخ می دهد.

نشانه های استفاده از دارو "Ketorol":

• درد در پشت، مفاصل و عضلات؛
• پوکی استخوان در هر قسمت از ستون فقرات؛
• رادیکولیت؛
• نورالژی؛
• آسیب مفاصل و رباط؛
• شکستگی؛
• رگ به رگ شدن، رگ به رگ شدن و کبودی؛
• دندان درد، کشیدن دندان؛
• سردرد؛
• درد دوره ای در زنان؛
• دوره پس از عمل؛
• می سوزد؛
• تومورهای بدخیم.

«کتونال»: اشارات و موارد منع مصرف

ماده فعال داروی تزریقی "Ketonal" کتوپروفن است. این جزء دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر است.

موارد مصرف این فرآورده دارویی:

• صدمات اندام؛
• دوره پس از عمل؛
• درد قاعدگی و درد همراه با آلگومنوره؛
• آرتروز؛
• بورسیت؛
• نقرس؛
• ژندنیت

کتونال، علیرغم اثربخشی، موارد منع مصرف زیادی دارد که باید به آنها توجه کنید.

این شامل:

• سوء هاضمه غیر اولسراتیو؛
• آسم برونش؛
• نارسایی کلیه و کبد؛
• سابقه خونریزی؛
• سن کودکان (تا 14 سال)؛
• زایمان و دوره شیردهی؛
• عدم تحمل فردی به اجزای دارو.

«دیکلوفناک»: موارد و موارد منع مصرف

دیکلوفناک دارویی از گروه NSAID، مشتق فنیل استیک اسید است. این دارو به طور کامل درد، تورم، التهاب را تسکین می دهد و همچنین دارای اثر تب بر است.

استفاده می شود برای:

• آسیب های سیستم اسکلتی عضلانی؛
• نورالژی؛
• بورسیت؛
• رادیکولیت؛
• تاندونیت؛
• دروغ نگو؛
• آرتروز و اسپوندیلارتروز؛
• کمر;
• روماتیسم مفصلی؛
• روماتیسم؛
• اسپوندیلیت آنکیلوزان؛
• دیسمنوره اولیه؛
• دوره بعد از عمل

موارد منع مصرف تزریق داروی "دیکلوفناک" عبارتند از:

1. رینیت حاد؛
2. آسم برونش؛
3. کندوها؛
4. خونریزی داخلی؛
5. اختلال در عملکرد کلیه ها و کبد؛
6. زخم معده و اثنی عشر؛
7. سه ماهه سوم بارداری؛
8. دوره سخنرانی؛
9. سن کودکان (تا 7 سال)؛
10. عدم تحمل فردی

مسکن های تزریقی که در حین زایمان استفاده می شود

در هنگام زایمان، تجویز مسکن باید با مسئولیت زیاد انجام شود و فقط در مواقع ضروری تزریق مسکن انجام شود. در این حالت، درد می تواند آنقدر شدید باشد که با باز شدن طبیعی دهانه رحم تداخل داشته باشد و به طور کلی بر زایمان تأثیر منفی بگذارد.

بنابراین، مهم است که دارویی را انتخاب کنید که نه تنها درد و رنج یک زن را کاهش دهد، بلکه به جنین نیز آسیب برساند. به عنوان یک قاعده، از تزریق داروهایی مانند Promedol، Fentanyl، Dolantin، Petedin، Meperidin استفاده می شود.

اینها داروهای بسیار مؤثری هستند که تأثیر آنها در عرض چند دقیقه رخ می دهد، در حالی که غلظت آنها کم است، بنابراین هیچ آسیبی برای سلامت مادر و کودک نخواهد داشت. مقدمه زمانی انجام می شود که دهانه رحم حداقل 5 سانتی متر باز شود و فقط با رضایت مادر باردار.

برای کاهش درد زایمان می توان از تزریقات ضد اسپاسم استفاده کرد. معروف ترین آنها "پاپاورین" و "دروتاورین هیدروکلراید" ("No-shpa") هستند.

سایر مسکن ها به صورت تزریقی

قوی ترین مسکن ها در مرحله پایانی سرطان، زمانی که درد غیر قابل تحمل می شود، استفاده می شود. به عنوان یک قاعده، در این مورد، داروی مخدر تجویزی "مورفین هیدروکلراید" تجویز می شود.

با پانکراتیت، که یکی از علائم آن نیز درد شدید است، داروهای "Odeston"، "Dicetel"، "Mebeverin" تجویز می شود.