Octreotide: موارد منع مصرف، روش مصرف، عوارض جانبی. Octreotide: دستورالعمل استفاده از محلول تزریقی Octreotide محلول 100mcg ml

Octreotide: دستورالعمل استفاده و بررسی

نام لاتین:اکتروتید

کد ATX: H01CB02

ماده شیمیایی فعال:اکتروتید (octreotide)

سازنده: F-Synthesis، CJSC (روسیه)، Pharmstandard-UfaVITA (روسیه)، Nativa، LLC (روسیه)، شرکت Deko (روسیه)، ALTAIR (روسیه)

توضیحات و آپدیت عکس: 02.09.2019

Octreotide یک داروی مشابه سوماتوستاتین است.

فرم انتشار و ترکیب

شکل دوز - محلول برای تزریق داخل وریدی و زیر جلدی: شفاف، بی رنگ، بی بو [1 میلی لیتر در آمپول: با دوز 50 و 100 میکروگرم در میلی لیتر - 5 آمپول در بسته های تاول، در یک بسته کارتن 1 یا 2 بسته. در دوز 300 و 600 میکروگرم در میلی لیتر - 1، 2 یا 5 آمپول در تاول، در یک بسته مقوایی 1 (1، 2 یا 5 آمپول) یا 2 (5 آمپول) بسته. هر بسته همچنین حاوی دستورالعمل استفاده از Octreotide است.

ماده فعال اکتروتید (به شکل استات)، محتوای آن در 1 میلی لیتر محلول 50، 100، 300 یا 600 میکروگرم است.

مواد غیر فعال: کلرید سدیم و آب تزریقی.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

اکتروتید یک آنالوگ مصنوعی سوماتوستاتین است که اثرات دارویی مشابه آن دارد، اما با مدت اثر طولانی تر.

اکترئوتید به سرکوب ترشح مواد زیر کمک می کند:

• هورمون رشد: از نظر پاتولوژیک بالا یا ناشی از ورزش، آرژنین و هیپوگلیسمی انسولین.
• انسولین، گلوکاگون، گاسترین، سروتونین: افزایش پاتولوژیک یا ناشی از غذا.
• انسولین، گلوکاگون: توسط آرژنین تحریک می شود.
• تیروتروپین: توسط تیرولیبرین ایجاد می شود.

استفاده از اکترئوتید قبل، حین و بعد از جراحی پانکراس می تواند بروز عوارض معمول پس از عمل، به ویژه آبسه، سپسیس، فیستول پانکراس و پانکراتیت حاد بعد از عمل را کاهش دهد.

با خونریزی از وریدهای واریسی معده و مری و با سیروز کبدی، به دلیل استفاده از اکتروتید در ترکیب با درمان اختصاصی (به ویژه با درمان هموستاتیک و اسکلروز کننده)، توقف موثرتری از خونریزی مشاهده می شود. اکتروتید همچنین برای جلوگیری از خونریزی مجدد استفاده می شود.

فارماکوکینتیک

اکتروتید پس از تزریق زیر جلدی به سرعت و به طور کامل جذب می شود. C max (حداکثر غلظت ماده) اکتروتید در پلاسمای خون در 30 دقیقه به دست می آید.

سطح اتصال به پروتئین های پلاسما 65٪ است. این ماده به مقدار بسیار کمی به عناصر تشکیل شده خون متصل می شود. V d (حجم توزیع) - 0.27 لیتر در کیلوگرم.

T 1/2 (نیمه عمر) پس از تزریق زیر جلدی 100 دقیقه است. حذف اکتروتید پس از مصرف داخل وریدی در دو مرحله با T 1/2 10 دقیقه (فاز اول) و 90 دقیقه (فاز دوم) انجام می شود. بیشتر این ماده از طریق روده ها دفع می شود، تقریباً 32٪ از دوز بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. کلیرانس 160 میلی لیتر در دقیقه است.

در بیماران مسن، کلیرانس کاهش می یابد و T 1/2 افزایش می یابد.

در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی، کلیرانس 2 برابر کاهش می یابد.

موارد مصرف

• توقف خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده در بیماران مبتلا به سیروز کبدی و پیشگیری از عود (در ترکیب با اسکلروتراپی آندوسکوپی یا سایر اقدامات درمانی خاص)؛
• آکرومگالی - برای کنترل علائم بیماری و کاهش فاکتور رشد شبه انسولین-1 (IGF-1) و هورمون رشد در پلاسمای خون در مواردی که اثر پرتو یا درمان جراحی کافی نیست. برای درمان بیماری در مواردی که بیمار از عمل امتناع کرده یا منع مصرف دارد. برای درمان کوتاه مدت در فواصل بین دوره های پرتودرمانی تا زمانی که اثر از اجرای آن حاصل شود.
• تومورهای ترشح کننده غدد درون ریز پانکراس و دستگاه گوارش (برای کنترل علائم): گلوکاگونوم، سوماتولیبرینوما، ویپوما، تومورهای کارسینوئید با حضور سندرم کارسینوئید، انسولینوم ها (برای درمان نگهدارنده و همچنین برای کنترل هیپوگلیسمی در دوره قبل از عمل)، گاسترینوم ها و سندرم زولینگر - الیسون (معمولا در ترکیب با مسدود کننده های گیرنده هیستامین H 2 و مهار کننده های پمپ پروتون)؛
• درمان پانکراتیت حاد؛
• درمان و پیشگیری از عوارض پس از مداخلات جراحی در اندام های شکمی؛
• توقف خونریزی در زخم معده و زخم اثنی عشر.

موارد منع مصرف

استفاده از Octreotide در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال و همچنین در تمام بیماران مبتلا به حساسیت به هر یک از اجزای دارو به شدت ممنوع است.

با احتیاط، این دارو باید در درمان بیماران مبتلا به دیابت شیرین و سنگ کلیه (کله لیتیازیس) استفاده شود.

تأثیر دارو بر روند بارداری مورد مطالعه قرار نگرفته است، بنابراین استفاده از آن تنها در موارد شدید ممکن است، در صورتی که منافع مورد نظر بیشتر از خطرات احتمالی باشد.

مشخص نیست که آیا اکتروتید وارد شیر مادر می شود، بنابراین توصیه می شود در طول درمان، شیردهی قطع شود.

Octreotide، دستورالعمل استفاده: روش و دوز

Octreotide برای تجویز زیر جلدی (s / c) و داخل وریدی (in / in) در نظر گرفته شده است.

رژیم های دوز تعیین شده بسته به نشانه ها و هدف استفاده:

• درمان پانکراتیت حاد: 100 میکروگرم در ثانیه 3 بار در روز به مدت 5 روز. در برخی موارد، پزشک ممکن است در مورد / در معرفی دارو در دوز روزانه تا 1200 میکروگرم توصیه کند.
• پیشگیری از عوارض بعد از جراحی پانکراس: 100-200 میکروگرم در ثانیه. اولین دوز 1-2 ساعت قبل از لاپاراتومی، پس از جراحی - 3 بار در روز به مدت 5-7 روز تجویز می شود.
• توقف خونریزی زخم: 25-50 میکروگرم در ساعت به عنوان انفوزیون IV، دوره - 5 روز.
• توقف خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده: 25-50 میکروگرم در ساعت به صورت انفوزیون IV مداوم، دوره درمان 5 روز است.
• آکرومگالی: دوز شروع - 50-100 میکروگرم بر ثانیه در هر 8 یا 12 ساعت. در صورت ناکارآمدی (غلظت هدف هورمون رشد کمتر از 2.5 نانوگرم در میلی لیتر و شاخص IGF-1 در محدوده طبیعی است)، دوز واحد تا 300 میکروگرم افزایش می یابد. حداکثر دوز مجاز روزانه 1500 میکروگرم است. در بیمارانی که اکتروتید را با دوز ثابت دریافت می کنند، تعیین سطح هورمون رشد هر 6 ماه ضروری است. اگر پس از 3 ماه از درمان کاهش کافی در این شاخص و بهبود در سیر بالینی بیماری وجود نداشته باشد، Octreotide باید قطع شود.
• تومورهای سیستم غدد درون ریز گوارشی: دوز اولیه 50 میکروگرم 1-2 بار در روز است، در صورت لزوم، به تدریج به 100-200 میکروگرم 3 بار در روز افزایش می یابد. در صورت ناکارآمدی (بر اساس داده‌های مربوط به اثر بالینی به‌دست‌آمده، غلظت هورمون‌هایی که تومور را تولید می‌کنند و تحمل دارو تخمین زده می‌شود)، دوز به 300 میکروگرم در ثانیه 1-2 بار در روز افزایش می‌یابد. در موارد استثنایی، افزایش حتی بیشتر در دوز ممکن است - تا 300-600 میکروگرم 3 بار در روز. پزشک دوزهای نگهدارنده را برای هر بیمار جداگانه انتخاب می کند. اگر درمان با حداکثر دوز قابل تحمل برای تومورهای کارسینوئید در عرض 1 هفته بی اثر بود، Octreotide لغو می شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی نیاز به تنظیم دوز نگهدارنده دارند.

قوانین تجویز زیر جلدی Octreotide:

• آمپول را به دقت از نظر وجود ناخالصی در محلول و تغییر رنگ بررسی کنید.
• آمپول را تا دمای اتاق گرم کنید؛
• آمپول را بلافاصله قبل از معرفی باز کنید.
• مقدار مصرف نشده محلول را دور بریزید.
• در فواصل زمانی کوتاه در یک محل تزریق نکنید.

قوانین قطره ای داخل وریدی:

• آمپول را به دقت از نظر وجود ناخالصی و تغییر رنگ بررسی کنید.
• محلول را تا دمای اتاق گرم کنید؛
• برای رقیق کردن، از کلرید سدیم 0.9٪ استفاده کنید (به عنوان مثال، 1 آمپول 600 میکروگرم با 60 میلی لیتر نمک رقیق می شود).
• یک محلول تزریقی بلافاصله قبل از تجویز آماده کنید.
• در صورت لزوم، حداکثر 24 ساعت پس از رقیق شدن در یخچال (در دمای 2 تا 8 درجه سانتیگراد) نگهداری شود.

اثرات جانبی

معیارهای ارزیابی بروز عوارض جانبی: اغلب - نه بیشتر از 1 مورد از 10، اغلب - ≥1/100، اما<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

عوارض جانبی شناسایی شده در دوره مطالعات بالینی Octreotide:

• از دستگاه گوارش: اغلب - اسهال یا یبوست، نفخ، حالت تهوع، درد شکم. اغلب - استئاتوره، تغییر رنگ مدفوع، احساس پری یا سنگینی شکم، قوام مدفوع نرم، اختلالات سوء هاضمه، بی اشتهایی، استفراغ.
• از سیستم کبدی صفراوی: سنگ کیسه صفرا (کللیتیازیس)؛ اغلب - افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، کوله سیستیت، هیپربیلی روبینمی، تشکیل میکروکریستال های کلسترول به دلیل نقض ثبات کلوئیدی صفرا.
• از سمت سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی. گاهی اوقات - تاکی کاردی؛
• از سیستم غدد درون ریز: اغلب - هیپرگلیسمی؛ اغلب - هیپوگلیسمی، اختلال در تحمل گلوکز، کم کاری تیروئید، اختلال در عملکرد تیروئید (که با کاهش سطح هورمون محرک تیروئید، تیروکسین کل و آزاد آشکار می شود).
• از دستگاه تنفسی: اغلب - تنگی نفس.
• از سیستم عصبی: اغلب - سردرد. اغلب - سرگیجه؛
• واکنش های پوستی: اغلب - بثورات، خارش، ریزش مو.
• واکنش های موضعی: اغلب - درد در محل تزریق.
• سایر موارد: گاهی اوقات - کم آبی بدن.

ارتباط علت عوارض جانبی زیر با مصرف اکترئوتید ثابت نشده است:

• از سیستم کبدی صفراوی: کلستاز، یرقان، هپاتیت کلستاتیک، هپاتیت حاد بدون کلستاز، زردی کلستاتیک، پانکراتیت حاد، افزایش سطح گاما گلوتامیل ترانسفراز و آلکالین فسفاتاز.
• از سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت مفرط، واکنش های آنافیلاکتیک؛
• از طرف سیستم قلبی عروقی: آریتمی؛
• واکنش های پوستی: کهیر.

مصرف بیش از حد

علائم اصلی: احساس گرگرفتگی در صورت، کاهش کوتاه مدت ضربان قلب، درد اسپاستیک در شکم، احساس خالی بودن معده، حالت تهوع، اسهال.

درمان: علامتی

دستورالعمل های ویژه

زنان در سنین باروری مبتلا به آکرومگالی باید از روش‌های قابل اعتماد پیشگیری از بارداری در طول درمان استفاده کنند. با کاهش سطح هورمون رشد و عادی شدن سطح IGF-1 تحت تأثیر اکتروتید، می توان عملکرد باروری را بازیابی کرد.

با درمان طولانی مدت، نظارت بر عملکرد غده تیروئید ضروری است.

در بیمارانی که سابقه کمبود ویتامین B 12 دارند، نظارت بر محتوای کوبالامین در بدن ضروری است.

قبل از تجویز اکترئوتید، بیماران باید برای معاینه سونوگرافی کیسه صفرا ارجاع داده شوند. در صورت یافتن سنگ، دارو ممکن است پس از ارزیابی کامل از مزایای مورد انتظار درمان و خطرات احتمالی تجویز شود. معاینات مکرر باید هر 6-12 ماه در طول درمان انجام شود.

اگر در طول درمان سنگ تشخیص داده شد:

• بدون علامت: می توانید پس از ارزیابی نسبت فایده/خطر، دارو را قطع کرده یا درمان را ادامه دهید. نیازی به انجام هیچ گونه اقدامی نیست، نظارت مکرر مورد نیاز است.
• با علائم بالینی: می توانید پس از ارزیابی نسبت فایده/خطر، دارو را قطع کرده یا درمان را ادامه دهید. بیماران به درمان استاندارد برای بیماری سنگ کیسه صفرا (از جمله آماده سازی اسید صفراوی) و نظارت منظم سونوگرافی نیاز دارند.

بیماران مبتلا به تومورهای هیپوفیز که هورمون رشد ترشح می کنند، نیاز به نظارت دقیق پزشکی در طول درمان دارند، زیرا این دارو می تواند اندازه تومور را افزایش دهد و عوارض جدی مانند باریک شدن میدان های بینایی ایجاد کند. اگر این اتفاق افتاد، باید به استفاده از سایر روش های درمانی توجه کرد.

اکترئوتید ممکن است در جذب چربی روده ای اختلال ایجاد کند.

با ایجاد برادی کاردی، لازم است احتمال کاهش دوز مسدود کننده های کانال کلسیم، مسدود کننده های بتا یا داروهایی که بر تعادل آب و الکترولیت تأثیر می گذارند، در نظر گرفته شود.

لازم به یادآوری است که اکتروتید یک عامل ضد تومور نیست، بنابراین به درمان تومورهای غدد درون ریز ترشح کننده پانکراس و دستگاه گوارش کمکی نمی کند.

در درمان تومورهای غدد درون ریز دستگاه گوارش و پانکراس، در برخی موارد، عود ناگهانی ممکن است. با ایجاد انسولینوم در طول استفاده از اکتروتید، افزایش طول مدت و شدت هیپوگلیسمی امکان پذیر است. چنین بیمارانی باید به دقت تحت نظر باشند، به خصوص با هر تغییر دوز.

اکترئوتید بر غلظت گلوکز در خون تأثیر می گذارد. کاهش نوسانات به دلیل مصرف بیشتر دارو در دوزهای کمتر امکان پذیر است. در دیابت نوع 1، دارو می تواند نیاز به انسولین را کاهش دهد، در دیابت نوع 2 (با ترشح انسولین تا حدی حفظ شده) و در بیماران بدون دیابت می تواند منجر به ایجاد هیپرگلیسمی پس از غذا شود. به همین دلیل، بیماران مبتلا به دیابت نیاز به کنترل سطح گلوکز خون و انجام درمان ضد دیابت دارند.

همچنین لازم است بیماران پس از خونریزی از وریدهای واریسی معده یا مری، غلظت گلوکز خون را کنترل کنند، زیرا در این حالت خطر ابتلا به دیابت نوع 1 افزایش می یابد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

با توجه به خطر عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی، توصیه می شود در هنگام رانندگی با خودرو و انجام هر کاری که نیاز به افزایش توجه و سرعت واکنش دارد، احتیاط کنید.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

• بارداری: استفاده از Octreotide تنها با نشانه های دقیق پس از ارزیابی نسبت سود مورد انتظار به خطر احتمالی امکان پذیر است.
• دوره شیردهی: درمان منع مصرف دارد.

کاربرد در دوران کودکی

برای اختلال در عملکرد کلیه

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه نیازی به تنظیم دوز Octreotide ندارند.

برای اختلال در عملکرد کبد

به بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد توصیه می شود که دوز نگهدارنده اکترئوتید را تنظیم کنند.

در افراد مسن استفاده کنید

بیماران مسن نیازی به اصلاح رژیم دوز ندارند.

تداخل دارویی

با احتیاط باید همزمان با داروهایی که توسط سیستم سیتوکروم P 450 متابولیزه می شوند و دارای محدوده باریکی از غلظت های درمانی هستند (مثلاً کینیدین یا ترفنادین) استفاده شود. احتمال عوارض جانبی را افزایش می دهد.

اکتروتید جذب سیکلوسپورین را کاهش می دهد، فراهمی زیستی بروموکریپتین را افزایش می دهد، جذب سایمتیدین را کاهش می دهد، متابولیسم داروهایی را کاهش می دهد که با مشارکت آنزیم های سیستم سیتوکروم P 450 متابولیزه می شوند.

در صورت استفاده همزمان از داروهای زیر، تنظیم دوز مورد نیاز است: انسولین، داروهای خوراکی کاهنده قند خون، گلوکاگون، مسدود کننده های کانال کلسیم، مسدود کننده های بتا و دیورتیک ها.

آنالوگ ها

آنالوگ های اکتروتید عبارتند از: اکتروتید Fsintez، Octrid، Octretex، Sandostatin، Somatostatin، Diferelin، Sermorelin.

شرایط و ضوابط نگهداری

دور از دسترس کودکان و دور از نور، در محدوده دمایی 8-25 ºC نگهداری شود.

عمر مفید - 5 سال.

اکتروتید یک مشتق مصنوعی از هورمون طبیعی سوماتوستاتین است که با اثرات دارویی مشابه، اما مدت اثر بسیار طولانی‌تر مشخص می‌شود. ترشح تیروتروپین، سروتونین، گاسترین، انسولین، گلوکاگون، هورمون رشد را که هر دو از نظر پاتولوژیک بالا هستند و در اثر عوامل خارجی (آرژنین، مصرف غذا، هیپوگلیسمی انسولین و غیره) ایجاد می شوند، مهار می کند.

فرم انتشار و ترکیب

اشکال دارویی اکترئوتید:

• محلول برای تزریق داخل وریدی و زیر جلدی در دوز 50 و 100 میکروگرم: مایع بی رنگ، شفاف، بی بو (1 میلی لیتر در هر آمپول، 5 آمپول (50 میکروگرم) در بسته بلیستر، 5 آمپول (100 میکروگرم) در یک بسته بلیستر، در یک کارتن یک بسته 1 یا 2 بسته)؛
• محلول برای تزریق داخل وریدی و زیر جلدی در دوز 300 و 600 میکروگرم: مایع بی رنگ، شفاف، بی بو (1 میلی لیتر در آمپول شیشه ای تیره با حلقه کششی برای باز شدن یا با نقطه شکست، یا در یک آمپول شیشه ای بی رنگ با علامت دو نوارهای سبز؛ در یک بسته بلیستر 1 یا 2 آمپول، در یک بسته کارتن 1 بسته؛ در یک بسته بلیستر 5 آمپول، در یک بسته کارتن 1 یا 2 بسته).

ترکیب 1 میلی لیتر محلول برای تزریق داخل وریدی و زیر جلدی با دوز 50 و 100 میکروگرم:

• ماده فعال: اکتروتید - 50 و 100 میکروگرم؛

ترکیب 1 میلی لیتر محلول برای تزریق داخل وریدی و زیر جلدی با دوز 300 و 600 میکروگرم:

• ماده فعال: اکتروتید استات، از نظر اکتروتید - 300 و 600 میکروگرم؛
• اجزای اضافی: آب برای تزریق، کلرید سدیم.

موارد مصرف

• پانکراتیت حاد (با دوز 50 و 100 میکروگرم)؛
• زخم معده و اثنی عشر به منظور توقف خونریزی (با دوز 50 و 100 میکروگرم).
• آکرومگالی (برای کنترل تظاهرات اصلی ضایعه و کاهش سطح هورمون رشد و فاکتور رشد شبه انسولین-1 (IGF-1)؛ با اثربخشی ناکافی یا عدم امکان درمان جراحی یا پرتودرمانی؛ با امتناع بیمار از جراحی. یا با درمان کوتاه مدت در دوره های بین دوره های پرتودرمانی، تا توسعه کامل اثر آن؛
• ترشح تومورهای غدد درون ریز پانکراس و دستگاه گوارش، به منظور کنترل علائم (تومورهای کارسینوئید (با وجود سندرم کارسینوئید)، گلوکاگونوم، VIPomas، گاسترینوما / سندرم زولینگر-الیسون (در ترکیب با مسدود کننده‌های گیرنده H2 هیستامین و مهارکننده‌های پمپ پروتون) انسولینوما (از جمله برای درمان نگهدارنده و کنترل هیپوگلیسمی قبل از جراحی)، سوماتولیبرینوما).

این محلول برای درمان و پیشگیری از عوارض بعد از عمل جراحی در حفره شکمی و همچنین در بیماران مبتلا به سیروز کبدی برای توقف خونریزی و جلوگیری از خونریزی مجدد از وریدهای واریسی معده و مری استفاده می شود. استفاده از عامل در ترکیب با اقدامات درمانی خاص (به عنوان مثال، با اسکلروتراپی آندوسکوپی) امکان پذیر است.

موارد منع مصرف

• کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛
• حساسیت به اجزای دارو.

با احتیاط شدید، این دارو باید برای کللیتیازیس (کللیتیاسیس) و دیابت شیرین استفاده شود. تجربه استفاده از دارو در دوران بارداری در دسترس نیست. در نتیجه، Octreotide برای زنان باردار تنها زمانی توصیه می شود که سود مورد انتظار درمان بر خطر احتمالی عوارض جانبی بیشتر باشد.

در صورت نیاز به تجویز دارو در دوران شیردهی، باید از شیردهی خودداری شود (زیرا مشخص نیست که آیا دارو به شیر مادر منتقل می شود یا خیر).

روش مصرف و مقدار مصرف

Octreotide به صورت زیر جلدی و داخل وریدی استفاده می شود.

در درمان پانکراتیت حاد، 100 میکروگرم از محلول به صورت زیر جلدی 3 بار در روز به مدت 5 روز تجویز می شود؛ انفوزیون داخل وریدی با دوز بیش از 1200 میکروگرم در روز نیز قابل قبول است.

برای توقف خونریزی از وریدهای واریسی مری یا زخم معده، انفوزیون وریدی طولانی مدت با دوز 25-50 میکروگرم در ساعت به مدت 5 روز تجویز می شود.

به منظور جلوگیری از عوارض پس از انجام مداخلات جراحی بر روی پانکراس، دارو به صورت زیر جلدی تجویز می شود. اولین تزریق با دوز 100-200 میکروگرم 1-2 ساعت قبل از لاپاراتومی، و بعدی - با دوز 100-200 میکروگرم پس از جراحی، 3 بار در روز، روزانه به مدت 5-7 روز انجام می شود.

در آکرومگالی توصیه می شود که 300 میکروگرم اکتروتید به صورت زیر جلدی در فواصل 8 یا 12 ساعته تجویز شود، این دوز در صورت عدم تأثیر در طول درمان اولیه (50-100 میکروگرم محلول در فواصل زمانی 8 یا 12 ساعت) تجویز می شود. اثربخشی درمان با در نظر گرفتن شاخص های ماهانه غلظت هورمون سوماتوتروپیک در خون، تحمل عامل و علائم بالینی تعیین می شود. برای دستیابی به اثر مطلوب، در صورت لزوم، می توان از دارو در دوز بیش از 300 میکروگرم، اما حداکثر 1500 میکروگرم در روز استفاده کرد.

اگر در عرض 3 ماه از درمان بهبودی در تصویر بالینی و کاهش کافی در سطح هورمون رشد وجود نداشته باشد، استفاده از دارو نامناسب است.

برای تومورهای سیستم غدد درون ریز گوارشی، دارو به صورت زیر جلدی تجویز می شود. دوز اولیه Octreotide 50 میکروگرم است که 1-2 بار در روز استفاده می شود، در آینده می توان دوز را به 100-200 میکروگرم با دفعات تجویز 3 بار در روز افزایش داد. با بی اثر بودن درمان اولیه، ارزیابی شده با غلظت هورمون های تولید شده توسط تومور، تحمل دارو و اثر بالینی به دست آمده، تزریق زیر جلدی 1-2 بار در روز با دوز 300 میکروگرم تجویز می شود. در موارد استثنایی، افزایش تدریجی دوز به 300-600 میکروگرم، 3 بار در روز، قابل قبول است. اگر در طول درمان تومورهای کارسینوئیدی با اکتروتید در حداکثر دوز قابل تحمل به مدت 7 روز اثر درمانی وجود نداشته باشد، درمان باید قطع شود.

افراد مسن و همچنین بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه نیازی به اصلاح رژیم دوز ندارند.

هنگام تجویز انفوزیون قطره ای داخل وریدی دارو، محتویات آمپول با دوز 600 میکروگرم باید در 60 میلی لیتر محلول فیزیولوژیکی کلرید سدیم (0.9٪) حل شود. محلول های رقیق شده باید بلافاصله پس از آماده سازی (برای جلوگیری از آلودگی میکروبی) تجویز شوند. در صورت غیرممکن بودن استفاده از دارو بلافاصله پس از رقیق سازی، می توان آن را در دمای 2-8 درجه سانتیگراد به مدت حداکثر 24 ساعت (کل زمان از لحظه رقیق شدن تا پایان تجویز) نگهداری کرد.

اثرات جانبی

• دستگاه گوارش: اغلب - نفخ، یبوست، حالت تهوع، درد شکم، اسهال. اغلب - بی اشتهایی، تغییر رنگ / قوام مدفوع نرم، استئاتوره، احساس سنگینی / پری شکم، استفراغ، اختلالات سوء هاضمه.
• سیستم غدد درون ریز: اغلب - هیپرگلیسمی. اغلب - کم کاری تیروئید، اختلالات غده تیروئید (کاهش سطح تیروکسین آزاد و کل و هورمون محرک تیروئید). اختلال در تحمل گلوکز، هیپوگلیسمی؛
• سیستم کبدی صفراوی: اغلب - تشکیل سنگ در کیسه صفرا (کللیتیازیس). اغلب - افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، هیپربیلی روبینمی، اختلال در ثبات کلوئیدی صفرا، کوله سیستیت.
• سیستم عصبی: اغلب - سردرد. اغلب - سرگیجه؛
• سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی؛ گاهی اوقات - تاکی کاردی؛
• سیستم تنفسی: اغلب - تنگی نفس؛
• پوست: اغلب - خارش، بثورات، ریزش مو؛
• اختلالات عمومی و واکنش های موضعی: اغلب - درد در محل تزریق. گاهی کم آبی

همچنین، هنگام استفاده از دارو در عمل بالینی، عوارض نامطلوب زیر مشاهده شد (صرف نظر از وجود رابطه علت و معلولی با مصرف دارو): زردی کلستاتیک، کلستاز، زردی، هپاتیت کلستاتیک، هپاتیت حاد بدون کلستاز، پانکراتیت حاد. افزایش سطح گاما گلوتامیل ترانسفراز (GGT) و آلکالین فسفاتاز (AP)، آریتمی، واکنش های آلرژیک، کهیر، واکنش های آنافیلاکتیک.

با تزریق زیر جلدی اکتروتید با دوز روزانه 3000-30000 میکروگرم، تقسیم به چندین تزریق، هیچ عارضه جانبی جدیدی در بیماران مبتلا به تومور (به غیر از موارد ذکر شده در بالا) مشاهده نشد.

با تجویز تصادفی داخل وریدی دارو در دوز 2400-6000 میکروگرم در روز (با سرعت 100-250 میکروگرم در ساعت) یا تزریق زیر جلدی 1500 میکروگرم 3 بار در روز، واکنش های زیر مشاهده شد: کاهش وزن، لاکتیک اسیدوز، هپاتومگالی، بی حالی، ضعف، اسهال، دژنراسیون چربی کبد، پانکراتیت، هیپوکسی مغزی، ایست قلبی ناگهانی، کاهش فشار خون، ایجاد آریتمی. درمان علامتی است.

دستورالعمل های ویژه

بیماران مبتلا به دیابت که انسولین مصرف می کنند ممکن است در طول درمان کاهش نیاز به انسولین را تجربه کنند.

قبل از شروع درمان، و همچنین در طول یک دوره طولانی، توصیه می شود که در فواصل 6-12 ماه یک معاینه سونوگرافی از کیسه صفرا انجام دهید.

در صورت تشخیص سنگ در کیسه صفرا قبل از شروع درمان، موضوع استفاده از دارو به صورت جداگانه و پس از نسبت مزایای بالقوه درمان و خطر ایجاد عوارض احتمالی مرتبط با وجود سنگ تصمیم گیری می شود.

تظاهرات واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش را می توان با تجویز اکتروتید در هنگام خواب یا بین وعده های غذایی کاهش داد.

با یک دوره طولانی، عملکرد تیروئید باید کنترل شود.

در موارد نادر، در طول درمان تومورهای غدد درون ریز دستگاه گوارش و پانکراس، ممکن است عود ناگهانی علائم بیماری وجود داشته باشد.

هنگام استفاده از اکتروتید در بیمارانی که سابقه کمبود ویتامین B12 (کوبالامین) دارند، توصیه می شود محتوای آن در بدن کنترل شود (جذب کوبالامین بدتر می شود).

برای کاهش ناراحتی و درد در محل تزریق، توصیه می شود محلول را قبل از استفاده در دمای اتاق گرم کرده و در حجم کمتری تزریق کنید. از تزریق دارو در فواصل کوتاه در همان محل تزریق باید خودداری شود.

تداخل دارویی

اثر اکتروتید بر مواد/داروهای مصرف همزمان:

• سیکلوسپورین - جذب آن را کاهش می دهد.
• بروموکریپتین - فراهمی زیستی آن را افزایش می دهد.
• سایمتیدین - جذب آن را کاهش می دهد.
• داروهای متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450 (ترفنادین، کینیدین) - متابولیسم آنها را کاهش می دهد.

هنگامی که اکتروتید با دیورتیک ها، داروهای خوراکی کاهنده قند خون، انسولین، مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، مسدود کننده های بتا ترکیب می شود، اصلاح رژیم دوز مورد نیاز است.

شرایط و ضوابط نگهداری

در مکانی دور از رطوبت و نور، دور از دسترس کودکان و در دمای 8 تا 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود.

عمر مفید - 5 سال.

نام لاتین:اکتروتید
کد ATX: H01CB02
ماده شیمیایی فعال:اکتروتید
سازنده:اف سینتز، روسیه
شرایط مرخصی داروخانه:با نسخه

اکتروتید دارویی است که اثری شبیه سوماتوستاتین دارد.

موارد مصرف

استفاده از Octreotide برای موارد زیر ارائه شده است:

• دوره حاد پانکراتیت (مرحله آنزیمی)
• نئوپلاسم در اندام های سیستم غدد درون ریز (گاسترینوم، انسولینوم، گلوکاگونوم و ویپوما)
• باز شدن خونریزی در دستگاه گوارش در صورت وجود ضایعات اولسراتیو و همچنین اقدامات پیشگیرانه برای وریدهای واریسی مری که با سیروز کبدی عارضه دارد.
• آکرومگالی
• پیشگیری از عوارض احتمالی در اندام های شکمی پس از جراحی
• پیشگیری از خونریزی معده (به ویژه از بخش قلب).

ترکیب

1 میلی لیتر از دارو حاوی 100 میکروگرم از ماده فعال اصلی است که توسط اکتروتید نشان داده می شود. به عنوان مواد کمکی عبارتند از:

• سدیم کلرید
• آب خالص.

خواص دارویی

داروی Octreotide یک آنالوگ مصنوعی از چنین ماده ای مانند سوماتوستاتین است، دارای همان خواص دارویی است، اما با اثر درمانی طولانی مدت مشخص می شود. شایان ذکر است که نام تجاری و بین المللی (نام) دارو یکسان است.

این دارو فرآیند تولید هورمون رشد را ترموزیت می کند، از جمله پاتولوژیک و ناشی از هیپوگلیسمی وابسته به انسولین، فعالیت بدنی بیش از حد یا آرژنین. علاوه بر این، تولید نه تنها انسولین، گلوکاگون، بلکه گاسترین، سروتینین (اختلال، به دلیل تغییرات پاتولوژیک، و تحریک شده توسط غذا) را نیز مهار می کند.

استفاده از اکروتید به سرکوب تولید موارد زیر کمک می کند:

• گلوکاگون با انسولین که توسط آرژنین ایجاد می شود
• تیروتروپین که توسط سطح بالایی از تیرئولیبرین تحریک می شود.

در افرادی که در حال آماده شدن برای عمل جراحی بر روی لوزالمعده هستند، در صورتی که دارو قبل و بلافاصله بعد از عمل مصرف شود، خطر عوارض جدی (فیستول، سپسیس، آبسه، ایجاد پانکراتیت حاد) پس از جراحی کم است.

برای متوقف کردن خونریزی و جلوگیری از بروز آن در افراد مبتلا به سیروز کبدی و وریدهای واریسی، توصیه می شود که درمان ترکیبی با اکتروتید و سایر داروهایی که در تعدادی از درمان های اسکلروز کننده و هموستاتیک گنجانده شده است، انجام شود.

این دارو پس از وارد شدن به زیر پوست به سرعت جذب می شود. بیشترین غلظت آن در خون ظرف نیم ساعت پس از تزریق مشاهده می شود.

ارتباط با پروتئین های پلاسما برابر با 65 درصد است. مدت نیمه عمر محصولات متابولیک پس از تزریق دارو به زیر پوست حدود 100 دقیقه است و در صورت تزریق در ورید، ماده فعال محلول در دو فاز دفع می شود که مدت زمان آن 10 و 90 است. دقایق. متابولیت ها از طریق روده ها و کلیه ها از بدن دفع می شوند. کلیرانس کل تقریبا برابر با 160 میلی لیتر در دقیقه است.

در بیماران مسن، کاهش کلیرانس کلی وجود دارد، در حالی که نیمه عمر متابولیت ها کمی افزایش می یابد. لازم به ذکر است که افزایش کلیرانس در افرادی که از نارسایی شدید کلیوی رنج می برند، ثبت می شود.

فرم انتشار

Octreotide یک محلول شفاف و تقریبا بی رنگ است که بوی مشخصی ندارد. یک آمپول حاوی 1 میلی لیتر محلول دارویی است. داخل جعبه کارتن 1 یا 2 تاول وجود دارد. بسته های حاوی 5 آمپر.

Octreotide: دستورالعمل های دقیق برای استفاده

قیمت: از 600 تا 3616 روبل.

تزریقات هم زیر پوست و هم مستقیماً در ورید انجام می شود.

معمولاً دوزهای زیر از دارو تجویز می شود:

• طرح استفاده از Octreotide در پانکراتیت: 100 میکروگرم زیر جلدی سه بار در روز، مدت درمان درمانی 5 روز است، در طول دو روز اول بیشترین اثر درمانی ثبت می شود. همچنین می توان دارو را به داخل ورید تزریق کرد (دوز روزانه - تا 1200 میکروگرم)
• پیشگیری از عوارض بعد از عمل: 100 میکروگرم قبل از جراحی، متعاقباً - 100 میکروگرم سه بار در روز، کل مدت درمان 7 روز است.
• توقف خونریزی معده در وریدهای واریسی مری: یک محلول از طریق انفوزیون به داخل ورید با سرعت 50-25 میکروگرم در ساعت تزریق می شود، درمان 5 روز طول می کشد.
• ضایعات اولسراتیو دستگاه گوارش: در ورید (انفوزیون) با سرعت 25 میکروگرم در ساعت، یک درمان پنج روزه نشان داده شده است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در حال حاضر، هیچ داده قابل اعتمادی در مورد چگونگی تأثیر دارو بر بدن یک زن و یک کودک وجود ندارد.

درمان این گروه از بیماران باید تحت نظارت دقیق پزشکی انجام شود تا از بروز عوارض جلوگیری شود.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت به ماده فعال، درمان با دارو را شروع نکنید.

با احتیاط شدید، داروها برای افراد مبتلا به دیابت شیرین و همچنین سنگ کلیه تجویز می شود.

اقدامات پیشگیرانه

بیماران مسن نیاز به تنظیم دوز داروها (کاهش آن) دارند.

در محل تزریق ممکن است احساس سوزش، خارش خفیف، پرخونی و تورم وجود داشته باشد.

برای کاهش ناراحتی در هنگام تزریق دارو، توصیه می شود محلول را تا دمای اتاق گرم کنید و تا حد امکان به آرامی تزریق کنید.

می توانید با استفاده از داروهای دیگر تزریق انجام دهید، اما هر روش بعدی باید پس از چند ساعت انجام شود.

افراد مبتلا به دیابت که انسولین مصرف می کنند باید دوز تجویز شده را تنظیم کنند. برای عادی سازی سطح انسولین در خون، توصیه می شود به تجویز مکرر دارو، اما در حداقل دوز، متوسل شوید. در مورد دیابت نوع 1 در طول درمان با اکتروتید، نیاز به انسولین ممکن است به شدت کاهش یابد، در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، هیپرگلیسمی پس از غذا ممکن است ایجاد شود. به همین دلیل کنترل سطح قند خون و انجام درمان های لازم ضد دیابت ضروری خواهد بود.

اگر بیماری سنگ کیسه صفرا در بیمار قبل از شروع درمان تشخیص داده شود، تصمیم به تجویز اکترئوتید به صورت جداگانه گرفته می شود (با در نظر گرفتن فواید احتمالی و خطرات درک شده).

برای کاهش شدت واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش، تزریق بین وعده های غذایی اصلی یا قبل از خواب در شب ضروری است.

تداخلات دارویی

این دارو به میزان قابل توجهی جذب داروهایی مانند سیکلوسپورین و سایمتیدین را کاهش می دهد.

در صورت نیاز به مصرف داروهای دیورتیک، انسولین، داروهای کاهنده قند خون، آنتاگونیست های کلسیم، بتابلوکرها، دوز آنها باید تنظیم شود.

با تجویز همزمان بروموکریپتین، افزایش فراهمی زیستی آن مشاهده می شود.

داروهایی که به دلیل مشارکت ایزوآنزیم های خاص سیتوکروم P450 تحت فرآیند متابولیسم قرار می گیرند و با محدوده دوز باریک مشخص می شوند، با احتیاط شدید تجویز می شوند.

سازگاری با الکل

الکل می تواند تولید برخی هورمون ها را مهار کند، بنابراین نوشیدن الکل در طول درمان منع مصرف دارد.

اثرات جانبی

ممکن است واکنش هایی از دستگاه گوارش وجود داشته باشد: حالت تهوع شدید، تبدیل به استفراغ، ایجاد بی اشتهایی، درد اسپاستیک در شکم، افزایش تشکیل گاز در روده، استئاتوره و مدفوع شل. در طول درمان، دفع لیپیدها با مدفوع ممکن است افزایش یابد، اما خطر ابتلا به سندرم سوء جذب افزایش نمی یابد. خیلی به ندرت، تظاهراتی وجود دارد که مشخصه انسداد روده است. ایجاد هپاتیت بدون کلستاز یا هیپربیلی روبینمی منتفی نیست. با استفاده طولانی مدت، ممکن است بیماری سنگ کیسه صفرا ایجاد شود. در برخی موارد، تشدید پانکراتیت (در اولین ساعات پس از اتمام مصرف دارو) ثبت می شود.

CCC همچنین ممکن است به درمان با اکتروتید پاسخ دهد - برادی کاردی یا آریتمی رخ می دهد.

متابولیسم لیپید: تحمل گلوکز ممکن است ایجاد شود (به ویژه بعد از غذا)، چنین واکنشی در بدن با مهار تولید انسولین، هیپر یا هیپوگلیسمی همراه است.

واکنش های موضعی: درد در محل تزریق، پرخونی، تورم، خارش و سوزش شدید. چنین علائمی پس از 15 دقیقه خود به خود ناپدید می شوند.

سایر عوارض جانبی: آلرژی، آلوپسی.

مصرف بیش از حد

ممکن است کاهش کوتاه مدت ضربان قلب، دردهای اسپاستیک، برافروختگی پوست صورت، اسهال، تغییرات مدفوع ثبت شود. درمان علامتی توصیه می شود. پس از قطع علائم حاد، باید برای مشاوره با پزشک مشورت کنید.

شرایط نگهداری و ماندگاری

ماندگاری آمپول ها 5 سال می باشد. در طول استفاده، آمپول ها را می توان تا 2 هفته نگهداری کرد. در دمای اتاق.

آنالوگ ها

Novartis Pharma، سوئیس

قیمتاز 1129 تا 2237 روبل.

Sandostatin یک آنالوگ وارداتی Octreotide است، اما به شکل محلول و همچنین میکروسفرها برای تهیه سوسپانسیون تولید می شود. این دارو برای درمان پیچیده بیماری های گوارشی استفاده می شود.

طرفداران:

• ترشح گاسترین و انسولین را کاهش می دهد
• در دو شکل دارویی موجود است
• از نرموگلیسمی پشتیبانی می کند.

معایب:

• ممکن است باعث هیپربیلی روبینمی شود
• با نسخه منتشر می شود
• ایجاد آسیب های کبدی و بروز اسهال مستثنی نیست.

ایپسن فارما، فرانسه

قیمتاز 2441 تا 21010 روبل.

دیفرلین یک داروی هورمونی است که ماده فعال آن تریپتورلین است. این برای ناباروری زنان، بلوغ زودرس، اندومتریوز، انکوپاتولوژی های سیستم تولید مثل، کاهش قدرت تجویز می شود. دیفرلین به شکل لیوفیلیزه برای ساخت محلول یا سوسپانسیون تولید می شود.

طرفداران:

• کارایی بالا در درمان ناباروری زنان
• راحت برای استفاده
• ممکن است با داروهای دیگر استفاده شود.

معایب:

• گران
• فقط با نسخه موجود است
• منع مصرف در بارداری، HB.

آنالوگ سوماتوستاتین دارو برای مراقبت های ویژه در گوارش

ماده شیمیایی فعال

اکتروتید (به عنوان استات) (اکتروتید)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

مواد کمکی: - 9 میلی گرم، آب برای تزریق - تا 1 میلی لیتر.

محلول تجویز داخل وریدی و s/c شفاف، بی رنگ، بی بو.

مواد کمکی: کلرید سدیم - 9 میلی گرم، آب برای تزریق - تا 1 میلی لیتر.

1 میلی لیتر - آمپول (1) - بسته های تاول (1) - بسته های مقوایی.
1 میلی لیتر - آمپول (2) - بسته های تاول (1) - بسته های مقوایی.
1 میلی لیتر - آمپول (5) - بسته های تاول (1) - بسته های مقوایی.
1 میلی لیتر - آمپول (5) - بسته های تاول (2) - بسته های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

Octreotide آنالوگ مصنوعی سوماتوستاتین است که مشتق شده از هورمون طبیعی سوماتوستاتین است و اثرات دارویی مشابه آن دارد، اما با مدت اثر بسیار طولانی تر. اکترئوتید ترشح هورمون رشد (GH) را سرکوب می کند که هم از نظر پاتولوژیک افزایش یافته و هم در اثر آرژنین، ورزش و هیپوگلیسمی انسولین ایجاد می شود. این دارو همچنین ترشح انسولین، گلوکاگون، گاسترین را که از نظر پاتولوژیک افزایش یافته و در اثر مصرف غذا ایجاد می شود، سرکوب می کند. همچنین ترشح انسولین و گلوکاگون تحریک شده توسط آرژنین را سرکوب می کند. اکترئوتید ترشح تیروتروپین ناشی از تیرئولیبرین را مهار می کند.

بر خلاف سوماتواستاتین، اکتروتید ترشح GH را به میزان بیشتری نسبت به ترشح انسولین سرکوب می کند و تجویز آن با ترشح بیش از حد هورمون ها (به عنوان مثال، GH در بیماران مبتلا به آکرومگالی) همراه نیست.

در بیماران مبتلا به آکرومگالی، اکتروتید غلظت GH و فاکتور رشد شبه انسولین (IGF-1) را در خون کاهش می دهد. کاهش غلظت GH به میزان 50٪ یا بیشتر در 90٪ بیماران مشاهده می شود، در حالی که مقدار غلظت GH حداقل 5 نانوگرم در میلی لیتر در حدود نیمی از بیماران به دست می آید. در اکثر بیماران مبتلا به آکرومگالی، اکتروتید شدت سردرد، تورم بافت نرم، هیپرهیدروزیس، درد مفاصل و پارستزی را کاهش می دهد. در بیماران مبتلا به آدنوم هیپوفیز بزرگ، درمان با اکتروتید ممکن است منجر به کاهش اندازه تومور شود.

با ترشح تومورهای سیستم غدد درون ریز گوارشی، در موارد عدم اثربخشی درمان انجام شده (مداخله جراحی، آمبولیزاسیون شریان کبدی، شیمی درمانی، از جمله استرپتوزوتوسین و)، انتصاب اکتروتید می تواند منجر به بهبود روند بیماری شود. بنابراین، در تومورهای کارسینوئید، استفاده از اکتروتید می تواند منجر به کاهش شدت احساس گرگرفتگی صورت، اسهال شود که در بسیاری از موارد با کاهش غلظت سروتونین پلاسما و دفع اسید 5-هیدروکسی اندولاستیک همراه است. کلیه ها در تومورهایی که با تولید بیش از حد پپتید وازواکتیو روده ای (VIPoma) مشخص می شود، استفاده از اکتروتید در اکثر بیماران منجر به کاهش اسهال ترشحی شدید و بر این اساس، بهبود کیفیت زندگی بیمار می شود. در عین حال، عدم تعادل الکترولیت همزمان کاهش می یابد، به عنوان مثال، هیپوکالمی، که امکان لغو تجویز روده ای و تزریقی مایعات و الکترولیت ها را فراهم می کند. در برخی بیماران، پیشرفت تومور کند می شود یا متوقف می شود، اندازه آن کاهش می یابد و همچنین اندازه متاستازهای کبدی کاهش می یابد. بهبود بالینی معمولاً با کاهش غلظت پپتید وازواکتیو روده ای (VIP) در پلاسما یا عادی شدن آن همراه است. در گلوکاگونوم ها، استفاده از اکتروتید منجر به کاهش اریتم مهاجر می شود. اکتروتید هیچ اثر قابل توجهی بر شدت هیپرگلیسمی در دیابت قندی ندارد، در حالی که نیاز به انسولین یا داروهای خوراکی کاهنده قند خون معمولاً بدون تغییر باقی می ماند. این دارو باعث کاهش اسهال می شود که با افزایش وزن بدن همراه است. اگرچه کاهش غلظت گلوکاگون پلاسما تحت تأثیر اکتروتید گذرا است، اما بهبود بالینی در کل دوره مصرف دارو ثابت می ماند. در بیماران مبتلا به گاسترینوم / سندرم زولینگر-الیسون، هنگام استفاده از اکتروتید به تنهایی یا همراه با مهارکننده های پمپ پروتون یا مسدود کننده های گیرنده H2-هیستامین، می توان ترشح بیش از حد اسید هیدروکلریک در معده را کاهش داد، غلظت گاسترین را در خون کاهش داد. پلاسما و همچنین کاهش شدت اسهال و جزر و مد. در بیماران مبتلا به انسولینوم، اکتروتید سطح انسولین واکنشی ایمنی را در خون کاهش می دهد (این اثر ممکن است کوتاه مدت باشد - حدود 2 ساعت). در بیماران مبتلا به تومورهای قابل برداشت، اکتروتید ممکن است باعث ترمیم و حفظ نورموگلیسمی در دوره قبل از عمل شود. در بیماران مبتلا به تومورهای خوش خیم و بدخیم غیر قابل عمل، کنترل قند خون ممکن است بدون کاهش طولانی مدت همزمان سطح انسولین خون بهبود یابد.

در بیماران مبتلا به تومورهای نادر که فاکتور آزاد کننده هورمون رشد را بیش از حد تولید می کنند (سوماتولیبرینوما)، اکتروتید شدت علائم آکرومگالی را کاهش می دهد. این به دلیل سرکوب ترشح فاکتور آزاد کننده هورمون رشد و خود هورمون رشد است. در آینده، هیپرتروفی غده هیپوفیز ممکن است کاهش یابد.

هنگام خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، استفاده از اکتروتید در ترکیب با درمان خاص (مثلاً اسکلروتراپی) منجر به کنترل موثرتر خونریزی و خونریزی مجدد زودرس، کاهش حجم تزریق و بهبود بقای 5 روزه اعتقاد بر این است که مکانیسم اثر اکتروتید با کاهش جریان خون اندام از طریق سرکوب هورمون های وازواکتیو مانند VIP و گلوکاگون مرتبط است.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از تزریق زیر جلدی، اکتروتید به سرعت و به طور کامل جذب می شود. C max octreotide در پلاسما در عرض 30 دقیقه به دست می آید.

توزیع

ارتباط با پروتئین های پلاسمای خون 65٪ است. اتصال اکتروتید با سلول های خونی بسیار ناچیز است. V d 0.27 لیتر در کیلوگرم است.

پرورش

T 1/2 بعد از تجویز s/c اکترئوتید 100 دقیقه است. پس از تزریق داخل وریدی، دفع اکتروتید در 2 مرحله به ترتیب با T 1/2 - 10 و 90 دقیقه انجام می شود. بیشتر اکتروتید از طریق روده ها دفع می شود، حدود 32٪ - بدون تغییر توسط کلیه ها. کلیرانس 160 میلی لیتر در دقیقه است.

نشانه ها

آکرومگالی: برای کنترل تظاهرات اصلی بیماری و کاهش سطوح پلاسمایی GH و IGF-1 در مواردی که اثر کافی از درمان جراحی یا پرتودرمانی وجود ندارد. Octreotide همچنین برای درمان بیماران مبتلا به آکرومگالی که از جراحی امتناع کرده اند یا موارد منع مصرف آن را دارند و همچنین برای درمان کوتاه مدت در بین دوره های پرتودرمانی تا زمانی که اثر آن به طور کامل ایجاد شود، توصیه می شود.

ترشح تومورهای غدد درون ریز دستگاه گوارش و پانکراس - برای کنترل علائم:

- تومورهای کارسینوئید با حضور سندرم کارسینوئید؛

- VIPomas؛

- گلوکاگونوم؛

- گاسترینوم ها / سندرم زولینگر-الیسون - معمولاً در ترکیب با مهارکننده های پمپ پروتون و مسدود کننده های گیرنده هیستامین H2.

- انسولینوم ها (برای کنترل هیپوگلیسمی در دوره قبل از عمل و همچنین برای درمان نگهدارنده).

- سوماتولیبرینوما (تومورهایی که با تولید بیش از حد فاکتور آزاد کننده هورمون رشد مشخص می شوند).

این دارو نیست و استفاده از آن نمی تواند منجر به درمان در این دسته از بیماران شود.

توقف خونریزی و جلوگیری از عود خونریزی واریس مری و معده در بیماران مبتلا به سیروز کبدی. Octreotide در ترکیب با اقدامات درمانی خاص، مانند درمان آندوسکوپی اسکلروزینگ استفاده می شود.

موارد منع مصرف

- حساسیت به اکتروتید یا سایر اجزای دارو؛

- سن کودکان تا 18 سال.

با دقت:سنگ کلیه (کللیتیازیس)؛ دیابت

دوز

زیر جلدی، قطره ای داخل وریدی.

با آکرومگالی- s/c، با دوز 300 میکروگرم در فواصل 8 یا 12 ساعت، این دوز در صورت شکست درمان اولیه (دارو اکتروتید، محلول برای i/v و s/c، 50-100 میکروگرم در فواصل زمانی) استفاده می شود. 8 یا 12 ساعت). شکست درمان اولیه بر اساس تعیین ماهانه غلظت GH خون (غلظت هدف: GH) ارزیابی می شود< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

در بیمارانی که اکتروتید را با دوز ثابت دریافت می کنند، تعیین غلظت GH باید هر 6 ماه یکبار انجام شود. اگر پس از سه ماه درمان با اکترئوتید کاهش کافی در غلظت GH و بهبود تصویر بالینی بیماری مشاهده نشد، درمان باید قطع شود.

برای تومورهای سیستم غدد درون ریز گوارشی: s / c، با دوز 300 میکروگرم 1-2 بار در روز. این دوز در صورت شکست درمان اولیه (تهیه اکتروتید، محلول برای تزریق داخل وریدی و تزریقی، 50 میکروگرم 1-2 بار در روز با افزایش تدریجی به 100-200 میکروگرم 3 بار در روز) استفاده می شود. بی اثر بودن درمان اولیه بر اساس اثر بالینی به دست آمده، تأثیر بر غلظت هورمون های تولید شده توسط تومور (در مورد تومورهای کارسینوئید، تأثیر بر دفع 5-هیدروکسی اندول استیک اسید توسط کلیه ها) و تحمل ارزیابی می شود. در موارد استثنایی، تجویز دوز بیش از 600 میکروگرم در روز برای بیمار مجاز است، دوز دارو را می توان به تدریج به 300-600 میکروگرم 3 بار در روز افزایش داد. دوزهای نگهدارنده دارو باید به صورت جداگانه انتخاب شوند. در تومورهای کارسینوئید، اگر درمان با اکتروتید با حداکثر دوز قابل تحمل به مدت 1 هفته مؤثر نبود، درمان نباید ادامه یابد.

با خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده:قطره وریدی با سرعت 25 میکروگرم در ساعت به مدت 5 روز.

کاربرد در گروه های خاصی از بیماران

در حال حاضر هیچ داده ای برای نشان دادن آن وجود ندارد سالمندانکاهش تحمل اکتروتید و نیاز به تغییر در رژیم دوز.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیهاصلاح رژیم دوز اکتروتید لازم نیست.

تجربه با اکتروتید در فرزندانمحدود.

قوانین استفاده از دارو

تجویز زیر جلدی

بیمارانی که اکتروتید زیر جلدی خود تجویز می کنند باید دستورالعمل های دقیقی را از پزشک یا پرستار خود دریافت کنند.

قبل از تجویز، محلول باید تا دمای اتاق گرم شود - این به کاهش ناراحتی در محل تزریق کمک می کند. دارو را در یک مکان با فواصل کوتاه تزریق نکنید. آمپول ها باید بلافاصله قبل از تجویز دارو باز شوند. هر محلول استفاده نشده را دور بریزید.

قطره داخل وریدی

در صورت لزوم، قطره داخل وریدی اکتروتید، محتویات یک آمپول حاوی 600 میکروگرم ماده فعال باید در 60 میلی لیتر محلول کلرید سدیم 0.9٪ رقیق شود. اکترئوتید در دمای کمتر از 25 درجه سانتیگراد به مدت 24 ساعت پایداری فیزیکی و شیمیایی را در محلول کلرید سدیم 0.9 درصد یا محلول دکستروز 5 درصد در آب حفظ می کند. با این حال، از آنجایی که اکتروتید ممکن است با متابولیسم گلوکز تداخل داشته باشد، ترجیحاً از محلول کلرید سدیم 0.9٪ استفاده شود. قبل از / در معرفی آمپول باید به دقت از نظر تغییر رنگ محلول و وجود ذرات خارجی بررسی شود.

برای جلوگیری از آلودگی میکروبی، محلول های رقیق شده باید بلافاصله پس از آماده سازی استفاده شوند. اگر قرار نیست محلول بلافاصله استفاده شود، باید در دمای 2 تا 8 درجه سانتی گراد نگهداری شود. قبل از تجویز، محلول باید تا دمای اتاق گرم شود. مجموع زمان بین رقیق سازی، نگهداری در یخچال و پایان ورود محلول نباید بیش از 24 ساعت باشد.

اثرات جانبی

عوارض جانبی اصلی مشاهده شده با استفاده از اکتروتید عوارض جانبی در قسمت گوارشی، عصبی، سیستم کبدی صفراوی و همچنین اختلالات متابولیک و ایجاد کمبودهای تغذیه ای بود.

در مطالعات بالینی، اسهال، درد شکم، حالت تهوع، نفخ، سردرد، سنگ کیسه صفرا، هیپرگلیسمی و یبوست اغلب در طول مصرف دارو مشاهده شد. سرگیجه، درد موضعی های مختلف، اختلال در ثبات کلوئیدی صفرا (تشکیل میکروکریستال های کلسترول)، اختلال عملکرد تیروئید (کاهش سطح هورمون محرک تیروئید، تیروکسین تام و آزاد)، قوام مدفوع نرم، کاهش تحمل گلوکز، استفراغ، هیپوگلیسمی و آستنی نیز اغلب مورد توجه قرار گرفتند.

هنگام استفاده از دارو در موارد نادر، ممکن است پدیده هایی شبیه انسداد حاد روده وجود داشته باشد: نفخ پیشرونده، درد شدید در ناحیه اپی گاستر، تنش در دیواره شکم، محافظت از عضلات.

اگرچه دفع چربی در مدفوع ممکن است افزایش یابد، اما تا به امروز شواهدی وجود ندارد که درمان طولانی مدت با اکتروتید می تواند منجر به ایجاد سوء تغذیه به دلیل سوء جذب (سوء جذب) شود.

موارد بسیار نادری از پانکراتیت حاد گزارش شده است که در اولین ساعات یا روزهای اول استفاده از اکترئوتید ایجاد شده و پس از قطع دارو ناپدید می شود. علاوه بر این، مواردی از پانکراتیت همراه با سنگ کلیه با استفاده طولانی مدت از octreotide s.c گزارش شده است.

با توجه به مطالعه ECG در زمینه استفاده از دارو در بیماران مبتلا به آکرومگالی و سندرم کارسینوئید، طولانی شدن فاصله QT، انحراف محور الکتریکی قلب، رپلاریزاسیون زودرس، نوع ولتاژ پایین ECG مشاهده شد. جابجایی ناحیه انتقال، موج P اولیه و تغییرات غیر اختصاصی در سگمنت ST و موج T. در این دسته از بیماران بیماری های قلبی وجود دارد، رابطه علی بین مصرف اکتروتید و ایجاد این عوارض جانبی وجود ندارد. ایجاد.

برای تعیین فراوانی عوارض جانبی شناسایی شده در طول آزمایشات بالینی دارو، معیارهای زیر مورد استفاده قرار گرفت: اغلب (≥ 1/10). اغلب (≥ 1/100،< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

از دستگاه گوارش:اغلب - اسهال، درد شکم، حالت تهوع، یبوست، نفخ؛ اغلب - اختلالات سوء هاضمه، استفراغ، احساس پری / سنگینی شکم، استئاتوره، قوام مدفوع نرم، تغییر رنگ مدفوع، بی اشتهایی.

از سیستم عصبی:اغلب - سردرد؛ اغلب - سرگیجه.

از سیستم غدد درون ریز:اغلب - هیپرگلیسمی؛ اغلب - کم کاری تیروئید / اختلال عملکرد تیروئید (کاهش سطح هورمون محرک تیروئید، تیروکسین کل و آزاد). هیپوگلیسمی، اختلال در تحمل گلوکز.

اغلب - سنگ کلیه، یعنی. تشکیل سنگ در کیسه صفرا؛ اغلب - کوله سیستیت، اختلال در ثبات کلوئیدی صفرا (تشکیل میکروکریستال های کلسترول)، هیپربیلی روبینمی، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی.

واکنش های پوستی:اغلب - خارش، بثورات، ریزش مو.

از دستگاه تنفسی:اغلب - تنگی نفس.

اغلب - برادی کاردی؛ گاهی اوقات - تاکی کاردی.

اختلالات و واکنش های عمومی در محل تزریق:اغلب - درد در محل تزریق؛ گاهی کم آبی

در طول درمان با اکترئوتید در عمل بالینی، بدون در نظر گرفتن وجود رابطه علّی با مصرف دارو، عوارض جانبی زیر مشاهده شد:

از سیستم ایمنی بدن:واکنش های آنافیلاکتیک، واکنش های آلرژیک/حساسیت بیش از حد.

واکنش های پوستی:کندوها.

از سیستم کبدی صفراوی:پانکراتیت حاد، هپاتیت حاد بدون کلستاز، هپاتیت کلستاتیک، کلستاز، یرقان، زردی کلستاتیک، افزایش سطح آلکالین فسفاتاز، گاما گلوتامیل ترانسفراز.

از سمت سیستم قلبی عروقی:آریتمی ها

مصرف بیش از حد

موارد جداگانه ای از مصرف بیش از حد اکتروتید در کودکان و بزرگسالان در عمل بالینی گزارش شده است. در صورت مصرف تصادفی اکتروتید در بزرگسالان با دوز 2400-6000 میکروگرم در روز، به صورت داخل وریدی (سرعت انفوزیون)
100-250 میکروگرم در ساعت) یا s/c (1500 میکروگرم 3 بار در روز)، مشاهده شد: ایجاد آریتمی، کاهش فشار خون، ایست قلبی ناگهانی، هیپوکسی مغزی، پانکراتیت، دژنراسیون چربی کبد، اسهال، ضعف، بی حالی، کاهش وزن بدن، هپاتومگالی و اسیدوز لاکتیک.

در صورت استفاده تصادفی از اکتروتید در کودکان با دوز 50-3000 میکروگرم در روز، به صورت داخل وریدی (نرخ انفوزیون 2.1-500 میکروگرم در ساعت) یا s/c (50-100 میکروگرم در ساعت) تجویز شد، فقط هیپرگلیسمی متوسط ​​مشاهده شد.

با تجویز s/c اکتروتید با دوز 3000-30000 میکروگرم در روز (تقسیم شده به چندین تزریق) در بیماران مبتلا به تومور، هیچ عارضه جانبی جدیدی (به استثنای موارد ذکر شده در بخش "عوارض جانبی") شناسایی نشد.

تداخل دارویی

تعامل فارماکوکینتیک

جذب سیکلوسپورین را کاهش می دهد، جذب سایمتیدین را کند می کند. اصلاح رژیم دوز داروهای مدر، بتا بلوکرها، مسدودکننده های کانال های کلسیم "آهسته"، داروهای خوراکی کاهنده قند خون، گلوکاگون ضروری است.

استفاده ترکیبی از اکتروتید و بروموکریپتین باعث افزایش فراهمی زیستی بروموکریپتین می شود.

متابولیسم مواد متابولیزه شده با مشارکت آنزیم های سیستم سیتوکروم P450 را کاهش می دهد (ممکن است به دلیل سرکوب GH باشد). از آنجایی که نمی توان اثرات مشابه اکتروتید را رد کرد، هنگام تجویز داروهای متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450 و داشتن محدوده محدودی از غلظت های درمانی (مانند کینیدین، ترفنادین) باید احتیاط کرد.

دستورالعمل های ویژه

در مورد تومورهای هیپوفیز که GH ترشح می کنند، نظارت دقیق بر بیماران دریافت کننده اکتروتید ضروری است، زیرا افزایش اندازه تومورها با ایجاد چنین عارضه جدی مانند باریک شدن میدان های بینایی امکان پذیر است. در این موارد نیاز به درمان های دیگر باید در نظر گرفته شود.

از آنجایی که کاهش سطح هورمون رشد و عادی سازی سطح فاکتور شبه انسولین 1 در طول درمان با اکتروتید می تواند منجر به بازیابی باروری در زنان مبتلا به آکرومگالی شود، بیماران در سنین باروری باید هنگام استفاده از دارو از روش های قابل اعتماد پیشگیری از بارداری استفاده کنند.

هنگام تجویز اکترئوتید برای مدت طولانی، نظارت بر عملکرد تیروئید ضروری است.

در صورت ایجاد برادی کاردی در پس زمینه استفاده از اکتروتید، در صورت لزوم، می توان دوز مسدودکننده های بتا یا داروهایی را که بر تعادل آب و الکترولیت تأثیر می گذارند کاهش داد.

در برخی بیماران، اکتروتید ممکن است جذب چربی روده را تغییر دهد.

در مقابل پس زمینه استفاده از اکتروتید، کاهش محتوای کوبالامین (ویتامین B 12) و انحراف از هنجار آزمون جذب کوبالامین (تست شیلینگ) مشاهده شد.

هنگام استفاده از اکتروتید در بیماران با سابقه کمبود ویتامین B12، کنترل محتوای کوبالامین در بدن توصیه می شود.

بیماران باید قبل از تجویز اکترئوتید تحت سونوگرافی پایه کیسه صفرا قرار گیرند.

در طول درمان با اکترئوتید، آزمایشات سونوگرافی مکرر کیسه صفرا ترجیحاً در فواصل 12-6 ماه انجام شود.

اگر سنگ کیسه صفرا قبل از درمان تشخیص داده شود، فواید بالقوه اکتروتید درمانی باید با خطرات احتمالی مرتبط با وجود آنها سنجیده شود. هیچ اطلاعاتی در مورد اثر منفی اکترئوتید بر سیر یا پیش آگهی کللیتیازیس موجود وجود ندارد.

سنگ کیسه صفرا بدون علامت. استفاده از octreotide را می توان قطع کرد یا ادامه داد - مطابق با ارزیابی نسبت سود / خطر. در هر صورت نیازی به انجام کار دیگری جز ادامه مشاهده نیست و در صورت لزوم آن را بیشتر می کند.

سنگ کیسه صفرا با علائم بالینی.استفاده از octreotide را می توان قطع کرد یا ادامه داد - مطابق با ارزیابی نسبت سود / خطر. در هر صورت بیمار باید مانند سایر موارد سنگ کیسه صفرا با تظاهرات بالینی درمان شود. درمان دارویی شامل استفاده از ترکیبی از اسیدهای صفراوی (به عنوان مثال، چنودوکسی کولیک اسید با دوز 7.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در ترکیب با اورسودوکسی کولیک اسید در همان دوز) تحت هدایت سونوگرافی تا زمانی که سنگ ها به طور کامل ناپدید شوند.

در درمان تومورهای غدد درون ریز دستگاه گوارش و پانکراس با اکتروتید، در موارد نادر، ممکن است عود ناگهانی علائم بیماری رخ دهد.

بیماران مبتلا به انسولینوم در طول درمان با اکترئوتید ممکن است افزایش در شدت و طول مدت هیپوگلیسمی را تجربه کنند (این به دلیل اثر مهاری بارزتری بر ترشح GH و گلوکاگون نسبت به ترشح انسولین است، و همچنین با مدت کوتاه‌تر اثر مهاری بر انسولین. ترشح). نظارت منظم دقیق بر این بیماران هم در شروع درمان با اکترئوتید و هم در هر تغییر در دوز دارو باید تضمین شود. نوسانات قابل توجه در غلظت گلوکز خون را می توان با تجویز مکرر اکتروتید در دوزهای پایین تر کاهش داد. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1، اکتروتید ممکن است نیاز به انسولین را کاهش دهد. در بیماران بدون دیابت و مبتلا به دیابت نوع 2 با ترشح نسبی انسولین، تجویز اکتروتید می تواند منجر به افزایش قند خون پس از غذا شود. هنگام استفاده از اکتروتید در بیماران مبتلا به دیابت، کنترل غلظت گلوکز در خون و درمان ضد دیابت توصیه می شود.

از آنجایی که پس از خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده، خطر ابتلا به دیابت نوع 1 افزایش می‌یابد و در بیماران دیابتی، تغییرات نیاز به انسولین نیز امکان‌پذیر است، در این موارد نظارت سیستماتیک بر غلظت گلوکز خون ضروری است.

لازم است رژیم دوز مصرف همزمان دیورتیک ها، مسدود کننده های بتا، مسدود کننده های کانال های کلسیم "آهسته"، انسولین، عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی، گلوکاگون را اصلاح کنید.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

برخی از عوارض جانبی اکتروتید ممکن است بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و سایر مکانیسم هایی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند تأثیر منفی بگذارد. در این راستا توصیه می شود در هنگام بروز این علائم، هنگام رانندگی با وسایل نقلیه و یا مکانیسم هایی که نیاز به افزایش تمرکز دارند، احتیاط کنید.

اصلاح رژیم دوز اکتروتید لازم نیست. دارو باید در جای خشک و تاریک، دور از دسترس کودکان و در دمای 8 تا 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود.

بهترین قبل از تاریخ - 5 سال. بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

ترکیب و شکل انتشار

محلول - 1 میلی لیتر:

• ماده فعال: اکتروتید 100 میکروگرم.
• مواد کمکی: کلرید سدیم - 9 میلی گرم، آب برای تزریق - تا 1 میلی لیتر.

1 میلی لیتر - آمپول (5) - بسته بندی کانتور (2) - بسته های مقوایی.

شرح فرم دوز

محلول تزریق داخل وریدی و s/c، مایع شفاف، بی رنگ، بی بو.

اثر فارماکولوژیک

آنالوگ مصنوعی سوماتوستاتین که اثرات دارویی مشابهی دارد، اما مدت اثر آن بسیار طولانی تر است.

این دارو ترشح هورمون رشد را که از نظر پاتولوژیک افزایش یافته و ناشی از آرژنین، ورزش و هیپوگلیسمی انسولین است، سرکوب می کند. این دارو همچنین ترشح انسولین، گلوکاگون، گاسترین، سروتونین را سرکوب می کند که هم از نظر پاتولوژیک افزایش یافته و هم در اثر مصرف غذا ایجاد می شود. همچنین ترشح انسولین و گلوکاگون تحریک شده توسط آرژنین را سرکوب می کند. اکترئوتید ترشح تیروتروپین ناشی از تیرئولیبرین را مهار می کند.

در بیمارانی که برای جراحی پانکراس برنامه ریزی شده اند، استفاده از اکتروتید قبل، حین و بعد از عمل باعث کاهش بروز عوارض معمول پس از عمل می شود (مانند فیستول پانکراس، آبسه، سپسیس، پانکراتیت حاد بعد از عمل).

هنگام خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، استفاده از اکتروتید در ترکیب با درمان خاص (به عنوان مثال، درمان اسکلروز و هموستاتیک) منجر به کنترل موثرتر خونریزی و جلوگیری از خونریزی مجدد می شود.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از تزریق زیر جلدی، اکتروتید به سرعت و به طور کامل جذب می شود. C max octreotide در پلاسما در عرض 30 دقیقه به دست می آید.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما 65٪ است. اتصال Octreotide با سلول های خونی بسیار ناچیز است. Vd 0.27 لیتر بر کیلوگرم است.

پرورش

پس از تزریق s/c دارو T1/2 octreotide 100 دقیقه است. پس از تزریق داخل وریدی، دفع اکتروتید در 2 مرحله با T1/2 به ترتیب 10 دقیقه و 90 دقیقه انجام می شود. بیشتر اکتروتید از طریق روده ها دفع می شود، حدود 32٪ بدون تغییر توسط کلیه ها دفع می شود. کلیرانس 160 میلی لیتر در دقیقه است.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

در بیماران مسن ترخیص کالا از گمرک کاهش می یابد و T1/2 افزایش می یابد.

در نارسایی شدید کلیه، کلیرانس 2 برابر کاهش می یابد.

فارماکودینامیک

اکترئوتید یک آنالوگ مصنوعی سوماتوستاتین با اثرات دارویی مشابه، اما مدت اثر بسیار طولانی تر است. اکترئوتید ترشح هورمون رشد (GH) را سرکوب می کند که هم از نظر پاتولوژیک افزایش یافته و هم در اثر آرژنین، ورزش و هیپوگلیسمی انسولین ایجاد می شود. این دارو همچنین ترشح انسولین، گلوکاگون، گاسترین، سروتونین را سرکوب می کند که هم از نظر پاتولوژیک افزایش یافته و هم در اثر مصرف غذا ایجاد می شود. همچنین ترشح انسولین و گلوکاگون تحریک شده توسط آرژنین را سرکوب می کند. اکترئوتید ترشح تیروتروپین ناشی از تیرئولیبرین را مهار می کند.

در بیمارانی که تحت عمل جراحی پانکراس قرار می گیرند، استفاده از اکتروتید قبل، حین و بعد از عمل باعث کاهش بروز عوارض معمول پس از عمل می شود (مانند فیستول پانکراس، آبسه، سپسیس، پانکراتیت حاد پس از عمل). هنگام خونریزی از وریدهای واریسی مری و معده در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، استفاده از اکتروتید در ترکیب با درمان خاص (به عنوان مثال، درمان اسکلروز و هموستاتیک) منجر به کنترل موثرتر خونریزی و جلوگیری از خونریزی مجدد می شود.

فارماکولوژی بالینی

آنالوگ سوماتوستاتین داروی مراقبت های ویژه در گوارش.

موارد مصرف

• درمان پانکراتیت حاد؛
• توقف خونریزی در زخم معده و اثنی عشر؛
• توقف خونریزی و جلوگیری از خونریزی مجدد از واریس مری در بیماران مبتلا به سیروز کبدی؛
• پیشگیری و درمان عوارض بعد از عمل بر روی اندام های شکمی.

موارد منع مصرف

• سن کودکان تا 18 سال؛
• حساسیت به اکتروتید یا سایر اجزای دارو.

با احتیاط: کللیتیازیس (کله لیتیازیس)، دیابت شیرین، بارداری، شیردهی.

در بارداری و کودکان استفاده شود

استفاده از اکتروتید در دوران بارداری مورد مطالعه قرار نگرفته است. اکترئوتید تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

مشخص نیست که آیا دارو به شیر مادر منتقل می شود، بنابراین، هنگام استفاده از دارو در دوران شیردهی، شیردهی باید ترک شود.

در کودکان استفاده کنید

در کودکان زیر 18 سال منع مصرف دارد

اثرات جانبی

از طرف دستگاه گوارش و پانکراس: ممکن است - بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، گرفتگی شکم، احساس نفخ، تشکیل گاز بیش از حد، مدفوع شل، اسهال، استئاتوره. اگرچه دفع چربی در مدفوع ممکن است افزایش یابد، اما هیچ نشانه ای وجود ندارد که درمان طولانی مدت با اکترئوتید می تواند منجر به ایجاد سوء جذب شود. در موارد نادر، ممکن است پدیده هایی شبیه انسداد حاد روده وجود داشته باشد. موارد جداگانه ای از هپاتیت حاد بدون کلستاز، هیپربیلی روبینمی در ترکیب با افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز، GGT و، به میزان کمتر، سایر ترانس آمینازها وجود دارد.

استفاده طولانی مدت از اکترئوتید ممکن است منجر به تشکیل سنگ کیسه صفرا شود.

از سیستم قلبی عروقی: در برخی موارد - آریتمی، برادی کاردی.

از طرف متابولیسم کربوهیدرات: نقض تحمل گلوکز بعد از غذا امکان پذیر است (به دلیل سرکوب ترشح انسولین توسط دارو)، هیپوگلیسمی. در موارد نادر، با درمان طولانی مدت، ممکن است هیپرگلیسمی مداوم ایجاد شود.

واکنش های موضعی: در محل تزریق، درد، خارش یا احساس سوزش، قرمزی، تورم ممکن است (معمولاً در عرض 15 دقیقه ناپدید می شوند).

سایر موارد: واکنش های آلرژیک، آلوپسی.

تداخل دارویی

اکترئوتید جذب سیکلوسپورین را کاهش می دهد، جذب سایمتیدین را کند می کند.

لازم است رژیم دوز مصرف همزمان دیورتیک ها، بتا بلوکرها، مسدود کننده های کانال های کلسیم "آهسته"، انسولین، داروهای کاهنده قند خون خوراکی را اصلاح کنید.

با استفاده همزمان از اکترئوتید و بروموکریپتین، فراهمی زیستی دومی افزایش می یابد.

داروهای متابولیزه شده توسط آنزیم های سیستم سیتوکروم P450 و دارای محدوده دوز درمانی باریک باید با احتیاط تجویز شوند.

دوز

برای درمان پانکراتیت حاد، دارو به صورت s/c با دوز 100 میکروگرم 3 بار در روز به مدت 5 روز تجویز می شود. شاید انتصاب تا 1200 میکروگرم در روز با استفاده از / در مسیر تجویز.

برای جلوگیری از خونریزی اولسراتیو، آن را به صورت داخل وریدی با دوز 25-50 میکروگرم در ساعت به عنوان انفوزیون داخل وریدی به مدت 5 روز تجویز می شود.

برای جلوگیری از خونریزی از وریدهای واریسی مری، آن را به صورت داخل وریدی با دوز 25-50 میکروگرم در ساعت به صورت انفوزیون داخل وریدی مداوم به مدت 5 روز تجویز می شود.

در بیماران مسن نیازی به کاهش دوز اکترئوتید نیست.

برای جلوگیری از عوارض بعد از عمل بر روی لوزالمعده، اولین دوز 100-200 میکروگرم s/c 1-2 ساعت قبل از لاپاراتومی تجویز می شود. سپس پس از عمل، s/c در mcg 100-200 3 بار در روز به مدت 5-7 روز متوالی تزریق می شود.

مصرف بیش از حد

علائم: کاهش کوتاه مدت ضربان قلب، احساس "عجله" خون به صورت، درد اسپاستیک در شکم، اسهال، حالت تهوع، احساس پوچی در معده.

درمان: علامتی

اقدامات پیشگیرانه

در بیماران دیابتی که انسولین دریافت می کنند، اکتروتید ممکن است نیاز به انسولین را کاهش دهد.

اگر سنگ‌های صفراوی قبل از درمان شناسایی شوند، بسته به رابطه بین اثر درمانی بالقوه دارو و عوامل خطر احتمالی مرتبط با وجود سنگ‌های صفراوی، استفاده از اکتروتید به صورت فردی تصمیم‌گیری می‌شود.

اگر تزریق اکتروتید بین وعده های غذایی یا قبل از خواب انجام شود، ممکن است عوارض گوارشی کاهش یابد.

برای کاهش علائم ناراحتی در محل تزریق، توصیه می شود محلول دارو را قبل از تجویز به دمای اتاق رسانده و حجم کمتری از دارو را تزریق کنید. از تزریق های متعدد در یک محل در فواصل زمانی کوتاه باید اجتناب شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

برخی از عوارض جانبی اکتروتید ممکن است بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و سایر مکانیسم هایی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند تأثیر منفی بگذارد.