کتاب مرجع دارویی ژئوتار. در کودکان استفاده کنید

داروی پرگابالین ریشتر دارویی از گروه داروهای ضد صرع است. از نظر عملکرد دارویی در گروه داروهای ضد تشنج و مسکن ها قرار می گیرد. ماده فعال پرگابالین است. مکانیسم اثر با تنظیم کانال های کلسیم در نورون ها مرتبط است.

از نظر فارماکوکینتیک، این دارو در صورت مصرف با معده خالی به سرعت و به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت آن تقریباً 1 ساعت پس از مصرف حاصل می شود. خوردن کمی سرعت رسیدن به حداکثر غلظت پره گابالین را کاهش می دهد، اما بر فراهمی زیستی کلی دارو تأثیر نمی گذارد. هیچ اتصال پروتئینی در پلاسما وجود ندارد.

در واقع در بدن متابولیزه نمی شود، تقریباً 99٪ از کل ماده فعال بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر شش ساعت و نیم است. با توجه به مکانیسم های حذف پره گابالین، در صورت استفاده در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی، دوز دارو باید بررسی شود. محاسبه دوز بر اساس کلیرانس کراتینین است که به طور مستقیم با کلیرانس دارو متناسب است.

بر اساس داده های مربوط به درصد کمی از متابولیسم پره گابالین، باید فرض شود که بیماری های کبدی همراه با نارسایی کبد تأثیر کمی بر غلظت دارو در پلاسمای خون دارند.

موارد مصرف

نشانه های تجویز دارو در عمل عصبی شرایط زیر است:

• وجود درد نوروپاتیک
• صرع (معمولاً به عنوان یک درمان اضافی استفاده می شود، تک درمانی دارویی بی اثر است).
• اختلال اضطرابی
• فیبرومیالژیا

موارد منع مصرف

Pregabalin-Richter برای استفاده در موارد زیر منع مصرف دارد:

• آلرژی یا سایر واکنش های عدم تحمل، در حضور آنزیموپاتی های ارثی (عدم تحمل گالاکتوز، سوء جذب)، در کودکان زیر 17 سال.
• حساسیت به ماده فعال یا هر جزء دیگر دارو.
• در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی باید احتیاط کرد. باید در نظر داشت که در طول همودیالیز، بیشتر دارو از بدن دفع می شود.

مطالعات ایمنی برای استفاده از Pregabalin-Richter در دوران بارداری انجام نشده است. در طی مطالعات حیوانی، علائم سمیت دارو برای جنین آشکار شد. بر اساس این داده ها، استفاده از آن در دوران بارداری منع مصرف دارد. هنگام استفاده از Pregabalin-Richter، زنان در سنین باروری باید به روش های پیشگیری از بارداری متوسل شوند تا در صورت بارداری احتمالی از تهدیدی برای جنین جلوگیری کنند. استفاده در دوران شیردهی نیز منع مصرف دارد. اگر اجتناب از درمان پرگابالین غیرممکن است، توصیه می شود از شیردهی خودداری کنید.

دوز

دوز دارو صرفاً به صورت جداگانه انتخاب می شود و از شدت تظاهرات بیماری، وجود بیماری های جسمی (عمدتاً آسیب شناسی کلیه)، تحمل دارو، اثر درمان همزمان محاسبه می شود. میانگین دوز روزانه باید در محدوده 150 تا 600 میلی گرم باشد و به 2 یا 3 دوز تقسیم شود. دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. بدون توجه به وعده غذایی، کپسول را نجوید.

برای درد نوروپاتیک (شایع ترین نشانه)، دوز اولیه معمولاً 150 میلی گرم است که به دو دوز تقسیم شده تقسیم می شود. در صورت لزوم، پس از سه تا هفت روز1، در صورت تحمل خوب دارو، می توان دوز را 150 میلی گرم افزایش داد، در صورت ناکافی بودن اثر، پس از یک هفته دیگر، می توان مجدداً دوز را به 600 میلی گرم افزایش داد.

تیتراژ دوز برای سایر بیماری ها مشابه درد نوروپاتیک است. استفاده از دارو به عنوان یک درمان برای صرع منطقی نیست، اگر اثر آن با دوز 450-600 میلی گرم در روز حاصل نشود.

نکته مهم نیاز به قطع تدریجی پرگابالین است. اعتقاد بر این است که لغو باید در طول هفته انجام شود، هر روز دوز به تدریج 75 میلی گرم در روز کاهش می یابد.

با عملکرد ناکافی کلیه، از یک روش محاسبه استفاده می شود که اساس آن کلیرانس کراتینین است. برای کلیرانس کراتینین بالای 60 میلی لیتر در دقیقه نیازی به متوسل شدن به چنین محاسباتی نیست. با کلیرانس کراتینین 30 تا 60 میلی لیتر در دقیقه، دوز اولیه نباید از 75 میلی گرم تجاوز کند، حداکثر دوز روزانه 300 میلی گرم، با کلیرانس کراتینین 15 تا 30 میلی لیتر در دقیقه، دوزها به ترتیب 50-25 میلی گرم و 150 میلی گرم با کلیرانس کراتینین کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه (نارسایی کلیه در مرحله پایانی)، پرگابالین با احتیاط شدید تجویز می شود، دوز اولیه نمی تواند از 25 میلی گرم تجاوز کند، دفعات تجویز 1 بار در روز است، حداکثر دوز روزانه 75 است. میلی گرم

پس از یک جلسه چهار ساعته همودیالیز، مصرف 25 تا 100 میلی گرم دیگر پرگابالین منطقی است.

در بیماران مسن تر، در صورت کاهش کلیرانس کراتینین، تنظیم دوز یکسان دارو امکان پذیر است.

در صورت فراموشی یک نوبت، لازم است دارو در اسرع وقت مصرف شود (مخصوصاً با دوزهای روزانه زیاد). از سرگیری برنامه معمول پذیرش در روز بعد رخ می دهد.

در طول مطالعات پس از بازاریابی، تعداد کافی از مصرف بیش از حد دارو شرح داده شده است. حتی با مصرف 15 گرم پرگابالین، همه وقایع پس از درمان علامتی برطرف شد. شایع ترین آنها عبارت بودند از: گیجی، اختلالات روانی، خواب آلودگی، کاهش فشار خون. درمان خاصی وجود ندارد. نشان داده شده است لاواژ معده، انتصاب جاذب. در صورت لزوم، همودیالیز انجام می شود.

اثرات جانبی

تجربه بالینی و ارزیابی کامل از ایجاد عوارض جانبی در یک مطالعه بزرگ انجام شد که بیش از 12 هزار بیمار در آن شرکت داشتند. شایع ترین عوارض جانبی عبارت بودند از: سرگیجه، خواب آلودگی، ضعف عمومی. در زیر لیستی از تمام عوارض جانبی ذکر شده در طول آزمایش آمده است. نامگذاری: بسیار رایج - بیش از 10٪، مکرر - 1-10٪، به ندرت از 0.1 تا 1٪، نادر - کمتر از 0.1٪.

لازم به ذکر است که پدیده های ذکر شده می تواند با آسیب شناسی، درمان و دلایل دیگر همراه باشد (برای جزئیات بیشتر در مورد جمع آوری فراوانی عوارض می توانید بخوانید).

از حوزه ذهنی: اغلب گیجی، کاهش میل جنسی، اختلالات خواب، تحریک پذیری. اضطراب، افسردگی، تغییرات خلقی، خلق افسرده، رویاهای واضح، تغییرات میل جنسی، بی تفاوتی، افزایش بی خوابی به ندرت گزارش شده است. به ندرت، عدم مهار، افزایش پس‌زمینه خلقی، حالت‌های سرخوشی.

در بخش سیستم عصبی، بیشترین عوارض جانبی وجود داشت. در وهله اول، اغلب، سرگیجه وجود دارد. شرایط زیر اغلب مواجه می شوند: اختلال در توجه، آتاکسی، نقض کره هماهنگ کننده، از دست دادن حافظه، آرام بخشی. به ندرت، هیپوستزی، وجود نیستاگموس، اختلال در گفتار، تشنج از نوع میوکلونوس، کاهش رفلکس های تاندون، کاهش حس چشایی، لرزش در اندام ها و غش وجود داشت. هیپوکینزی، دیسگرافی، سردرد به ندرت مشاهده شد.

از طرف سیستم قلبی عروقی، پدیده های ناپایداری فشار (اغلب کاهش فشار خون، به ندرت افزایش فشار خون)، تغییر در نبض، ایجاد بلوک های دهلیزی وجود داشت.

از سایر اندام ها و سیستم ها. اغلب مورد توجه قرار می گیرد: خستگی، ادم، اختلال در راه رفتن، تغییر وزن بدن، اختلال نعوظ، خشکی دهان، استفراغ، نفخ، نفخ، تاری دید. به ندرت: افزایش فعالیت ALT، CPK، AST، استنی، تشنگی، سفتی قفسه سینه، لرز، بی اختیاری ادرار، انقباض عضلانی، تورم مفاصل بزرگ، درد عضلانی، آرترالژی، کمردرد، درد در اندام ها، سفتی عضلات (بیشتر - به عنوان تظاهرات بیماری زمینه ای)، تعریق، بثورات، افزایش بزاق، تنگی نفس، سرفه، تنگی دید محیطی و یا حدت بینایی، هیپوگلیسمی، تورم چشم ها، اشک ریزش. به ندرت: افزایش کراتینین پلاسما، تغییرات الکترولیت، تب، درد سینه، بزرگ شدن سینه، بی نظمی قاعدگی، الیگوری، نارسایی حاد کلیه، درد گردن، رابدومیولیز، عرق، احتقان بینی، استرابیسم، خروپف، جرقه های چشمک زن در جلوی چشم، از دست دادن بینایی . فراوانی آن ناشناخته است، آنژیوادم، واکنش های آلرژیک شدید (ادم کوئینکه) بسیار نادر بود.

آنالوگ ها

Pregabalin-Richter یک داروی ژنریک برای Lyrica است. در مقایسه با Lyrica، تقریباً همان اثربخشی و مشخصات ایمنی بالا باید مورد توجه قرار گیرد. مزیت اصلی نسبت به داروی اصلی قیمت بسیار مقرون به صرفه تر است.

دستورالعمل های ویژه

Pregabalin-Richter از طریق کلیه ها دفع می شود، به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود، عملاً دچار دگرگونی نمی شود، در نتیجه، میزان کمی از تعامل با سایر داروها را می توان فرض کرد که در آزمایشات متعدد تأیید شده است. هیچ تداخلی با داروهای زیر وجود ندارد: فینلپسین، فنوباربیتال، انسولین، توپیرامات، تیگابین، فنی توئین، دپاکین، لاموتریژین، گاباپنتین، اکسی کدون. مصرف همزمان با اتانول ممکن است اثر دومی را افزایش دهد، اما بر مراکز حیاتی، از جمله مرکز تنفس، تاثیری ندارد.

استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی هورمونی، همزمان با پرگابالین، بر فارماکوکینتیک داروها تأثیری ندارد.

موارد جداگانه ای از یبوست شدید تا ایلئوس فلجی در هنگام استفاده از پرگابالین همراه با مسکن های مخدر و سایر داروهایی که می توانند باعث یبوست شوند وجود داشته است.

بیماران مبتلا به دیابت با تغییرات وزن بدن ممکن است نیاز به اصلاح درمان هیپوگلیسمی داشته باشند.

پرگابالین، به ویژه در ترکیب با داروهای ضد افسردگی، ممکن است خطر افکار خودکشی را افزایش دهد. در صورت وجود سابقه اقدام به خودکشی، باید با روان درمانگر مشورت شود.

درمان با پرگابالین ریشتر می تواند و متأسفانه اغلب با خواب آلودگی و سرگیجه همراه است. در این راستا، فعالیت های بالقوه خطرناک، از جمله رانندگی، در طول مدت درمان منع مصرف دارد. خطر آسیب تصادفی نیز به ویژه در افراد مسن افزایش می یابد.

نشانه های جداگانه ای از ایجاد یک سندرم تشنجی، از جمله تشنج های صرع در طول درمان با پرگابالین یا در پس زمینه ترک آن وجود دارد.

با ایجاد عوارض جانبی، قطع دارو یا کاهش دوز، به عنوان یک قاعده، منجر به توقف تظاهرات ناخواسته می شود.

موارد جدا شده از توسعه وابستگی به دارو ذکر شد. کنترل ویژه ای در این زمینه برای افراد دارای سابقه سنگین (معتادین و افراد دارای سابقه اعتیاد به مواد مخدر) انجام شود.

قیمت کپسول

Pregabalin-Richter یک داروی رایج برای تسکین درد مرکزی است. توجه! از اول اکتبر 2015، این دارو در فهرست داروهای قوی قرار گرفت و اکنون طبق نسخه ای کاملاً شماره گذاری شده با سه مهر به فروش می رسد؛ بنابراین به دلیل عدم وجود این نسخه ها در برخی پزشکی، دسترسی به دارو کاهش یافته است. مراکز قیمت دارو ممکن است بسته به داروخانه خاص، منطقه محل سکونت، دوز متفاوت باشد. میانگین قیمت های دارو در محدوده های زیر است (ارتباط داده ها برای نوامبر 2015):

• کپسول 75 میلی گرم بسته شماره 14. 400-490 روبل.
• کپسول 75 میلی گرم بسته شماره 56. 1100-1500 روبل.
• کپسول 150 میلی گرم بسته شماره 14. 390-530 روبل.
• کپسول 150 میلی گرم بسته شماره 56. 1700-2100 روبل.
• کپسول 300 میلی گرم بسته شماره 14. 790-940 روبل.
• کپسول 300 میلی گرم بسته شماره 56. 2900-3400 روبل.

فرم دوز

ترکیب

1 کپسول حاوی:

ماده فعال: پرگابالین 75.0 میلی گرم، 150.0 میلی گرم، 300.0 میلی گرم؛

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات، نشاسته ذرت، تالک.

پوسته کپسول:

ترکیب بدنه کپسول: دی اکسید تیتانیوم، ژلاتین؛

ترکیب درپوش کپسول: دی اکسید قرمز رنگ آهن E172 (برای دوزهای 75 میلی گرم و 300 میلی گرم)، دی اکسید تیتانیوم (برای دوزهای 150 میلی گرم)، ژلاتین.

شرح

دوز 75 میلی گرم. کپسول ژلاتین سخت شماره 4 با بدنه سفید و کلاهک قرمز قهوه ای تا قرمز قهوه ای تیره.

دوز 150 میلی گرم. کپسول ژلاتین سخت شماره 2 با بدنه سفید و کلاهک سفید.

دوز 300 میلی گرم. کپسول ژلاتین سخت شماره 0 با بدنه سفید و کلاهک قرمز قهوه ای تا قرمز قهوه ای تیره.

محتویات کپسول ها پودری همگن یا توده متراکم سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد است که با فشار دادن با میله شیشه ای متلاشی می شود.

گروه فارماکوتراپی

آماده سازی برای درمان بیماری های سیستم عصبی. داروهای ضد صرع. سایر داروهای ضد صرع. پرگابالین

کد ATX N03AX16

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک حالت پایدار پره گابالین در داوطلبان سالم، در بیماران مبتلا به صرع که داروهای ضد صرع مصرف می کنند و در بیماران مبتلا به درد مزمن مشابه است.

مکش

پرگابالین با معده خالی به سرعت جذب می شود. غلظت دارو در پلاسمای خون پس از یک ساعت، هم با یک بار مصرف و هم با استفاده مکرر، به اوج خود می رسد. فراهمی زیستی خوراکی پرگابالین است

> 90% و به دوز پذیرفته شده بستگی ندارد. با استفاده مکرر، حالت تعادل در عرض 24-48 ساعت حاصل می شود. غذا خوردن باعث اختلال در جذب پره گابالین می شود. در عین حال، Cmax تقریباً 25-30٪ کاهش می یابد و زمان رسیدن به حداکثر غلظت (tmax) به تقریباً 2.5 ساعت افزایش می یابد، اما استفاده از پره گابالین با غذا از نظر بالینی تأثیر معنی داری بر میزان آن ندارد. جذب

توزیع

حجم توزیع پره گابالین پس از مصرف خوراکی تقریباً 0.56 لیتر بر کیلوگرم است. دارو به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود.

متابولیسم

پرگابالین متابولیسم ناچیزی را متحمل می شود. پس از مصرف دوز پرگابالین نشاندار شده با رادیواکتیو، تقریباً 98 درصد از ماده رادیواکتیو موجود در ادرار پرگابالین بدون تغییر بود. مشتق N-methylated pregabalin، که متابولیت ادراری اصلی پره گابالین است، 0.9٪ از دوز تجویز شده را تشکیل می دهد.

پرورش

پرگابالین عمدتاً از طریق کلیه ها به شکل تغییر نیافته از گردش خون سیستمیک دفع می شود.

میانگین نیمه عمر حذف پرگابالین 6.3 ساعت است. کلیرانس پلاسمایی و کلیوی پرگابالین با کلیرانس کراتینین رابطه مستقیم دارد.

خطی بودن/غیرخطی بودن

فارماکوکینتیک پره گابالین در محدوده دوزهای توصیه شده روزانه خطی است. تنوع بین فردی در فارماکوکینتیک پره گابالین کم است (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

مطالعات بالینی نشان می دهد که جنسیت اثر بالینی قابل توجهی بر غلظت پرگابالین پلاسما ندارد.

اختلال در عملکرد کلیه

کلیرانس پرگابالین با کلیرانس کراتینین نسبت مستقیم دارد. علاوه بر این، پره گابالین به طور موثری از طریق همودیالیز از پلاسما پاک می شود (پس از 4 ساعت همودیالیز، غلظت پلاسمایی پره گابالین تقریباً 50٪ کاهش می یابد). از آنجایی که راه اصلی دفع دفع از طریق کلیه است، در بیمارانی که عملکرد کلیوی دارند کاهش دوز لازم است و پس از همودیالیز دوزهای اضافی لازم است.

اختلال در عملکرد کبد

مطالعات فارماکوکینتیک خاصی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد انجام نشده است. از آنجا که پره گابالین به طور گسترده متابولیزه نمی شود و عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود، انتظار می رود که اختلال در عملکرد کبد تأثیر قابل توجهی بر غلظت پره گابالین پلاسما نداشته باشد.

بیماران اطفال

فارماکوکینتیک پره گابالین در بیماران کودکان مبتلا به صرع (گروه های سنی: 1 تا 23 ماه، 2 تا 6 سال، 7 تا 11 سال و 12 تا 16 سال) در سطح دوز 2.5 ارزیابی شد. 5 10 و 15 mg/kg/day در یک مطالعه فارماکوکینتیک و تحمل.

پس از تجویز خوراکی پره گابالین با معده خالی در بیماران اطفال، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی به طور کلی برای همه گروه های سنی مشابه بود و از 0.5 تا 2 ساعت پس از مصرف دوز متغیر بود.

مقادیر پارامترهای Cmax و AUC به صورت خطی با افزایش دوز در هر گروه سنی افزایش یافت. مقدار AUC در بیماران کودکان با وزن تا 30 کیلوگرم به دلیل افزایش 43 درصدی کلیرانس با وزن بدن در این بیماران در مقایسه با بیماران با وزن 30 کیلوگرم، 30 درصد کمتر بود.

در بیماران کودکان زیر 6 سال، نیمه عمر حذف نهایی پره گابالین به طور متوسط ​​3 تا 4 ساعت و در کودکان 7 سال و بالاتر از 4 تا 6 ساعت بود.

تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت نشان داد که کلیرانس کراتینین متغیر کمکی قابل توجهی از کلیرانس پره گابالین خوراکی بود، وزن بدن متغیر کمکی قابل توجهی از حجم ظاهری توزیع پرگابالین خوراکی بود، و این روابط برای جمعیت بیماران کودکان و بزرگسالان مشابه بود.

فارماکوکینتیک پره گابالین در بیماران کمتر از 3 ماه مطالعه نشده است.

پاکسازی پره گابالین با افزایش سن کاهش می یابد. این کاهش کلیرانس با پره گابالین خوراکی با کاهش کلیرانس کراتینین مرتبط با سن بالاتر قابل مقایسه است. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی مرتبط با سن ممکن است نیاز به کاهش دوز پره گابالین داشته باشند.

زنان شیرده

فارماکوکینتیک پرگابالین 150 میلی گرم هر 12 ساعت (دوز روزانه 300 میلی گرم) در زنان شیرده حداقل 12 هفته پس از زایمان بررسی شد. شیردهی تأثیر کمی بر فارماکوکینتیک پرگابالین داشت یا هیچ تأثیری نداشت. پرگابالین با میانگین غلظت پایدار تقریباً 76 درصد غلظت پلاسمایی مادر در شیر مادر دفع شد. میانگین تئوری دوز روزانه پره گابالین داده شده به نوزادی که با شیر مادر تغذیه می شود (متوسط ​​مصرف تخمینی شیر: 150 میلی لیتر بر کیلوگرم در روز) برای زنانی که 300 میلی گرم در روز یا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز مصرف می کنند 0.31 تا 0.62 میلی گرم در روز است. /روز به ترتیب. این دوزهای محاسبه شده تقریباً 7٪ از کل دوز روزانه مادر را بر حسب میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن نشان می دهند.

فارماکودینامیک

ماده فعال دارو پرگابالین است، آنالوگ اسید گاما آمینوبوتیریک ((S)-3-(آمینو متیل)-5-متیل هگزانوئیک اسید).

مکانیسم عمل

پرگابالین به یک زیر واحد اضافی (پروتئین α2-دلتا) از کانال های کلسیمی با ولتاژ در سیستم عصبی مرکزی متصل می شود.

موارد مصرف

درمان درد نوروپاتی محیطی و مرکزی در بزرگسالان

صرع در بزرگسالان با تشنج نسبی با یا بدون ژنرالیزه ثانویه (به عنوان کمک)

درمان اختلال اضطراب فراگیر در بزرگسالان

مقدار و نحوه مصرف

این دارو به صورت خوراکی با دوز 150 تا 600 میلی گرم در روز در دو یا سه دوز منقسم استفاده می شود.

دارو را می توان بدون توجه به مصرف غذا مصرف کرد.

درد عصبی

درمان با دوز 150 میلی گرم در روز شروع می شود که به دو یا سه دوز تقسیم می شود. بسته به پاسخ فردی بیمار و تحمل، پس از 3-7 روز می توان دوز را به 300 میلی گرم در روز و در صورت لزوم پس از 7 روز دیگر - تا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز افزایش داد.

صرع

درمان با دوز 150 میلی گرم در روز شروع می شود که به دو یا سه دوز تقسیم می شود. بسته به پاسخ فردی بیمار و تحمل دارو، پس از یک هفته می توان دوز را به 300 میلی گرم در روز و پس از یک هفته دیگر - تا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز افزایش داد.

اختلالات اضطراب فراگیر

این دارو با دوز 150 تا 600 میلی گرم در روز در دو یا سه دوز منقسم استفاده می شود. نیاز به درمان باید مرتباً بررسی شود.

درمان با دوز 150 میلی گرم در روز شروع می شود. بسته به پاسخ فردی بیمار و میزان تحمل دارو، پس از یک هفته می توان دوز را به 300 میلی گرم در روز، پس از یک هفته دیگر به 450 میلی گرم در روز و پس از یک هفته دیگر به حداکثر افزایش داد. دوز 600 میلی گرم در روز.

لغو پره گابالین

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

پرگابالین عمدتاً از طریق کلیه ها به شکل تغییر نیافته از گردش خون سیستمیک دفع می شود. از آنجایی که کلیرانس پره گابالین به طور مستقیم با کلیرانس کراتینین متناسب است، کاهش دوز در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی باید به صورت موردی بر اساس کلیرانس کراتینین (CrCl) همانطور که در جدول 1 نشان داده شده و با فرمول زیر تعیین می شود انجام شود:

ClCr (ml/min) =

پرگابالین به طور موثری با همودیالیز از پلاسما خارج می شود (50 درصد دارو پس از 4 ساعت). در بیماران تحت همودیالیز، دوز روزانه دارو با در نظر گرفتن عملکرد کلیه انتخاب می شود. علاوه بر دوز روزانه دارو، دوز اضافی هر 4 ساعت همودیالیز تجویز می شود (جدول 1 را ببینید).

جدول 1. تنظیم دوز پرگابالین بر اساس عملکرد کلیه

1 دوز کل روزانه (میلی گرم در روز) باید بر اساس رژیم دوز تقسیم شود تا مقدار میلی گرم در دوز مورد نظر به دست آید.

2 دوز اضافی یک دوز اضافی است

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، تنظیم دوز لازم نیست.

بیماران دوران کودکی و نوجوانی

ایمنی و اثربخشی پرگابالین در کودکان زیر 12 سال و نوجوانان (12 تا 17 سال) ثابت نشده است. داده های موجود در بخش های "عوارض جانبی"، "خواص فارماکولوژیک" آورده شده است، اما نمی توان توصیه هایی برای دوز بر روی آنها ارائه داد.

بیماران مسن (بالای 65 سال)

بیماران مسن ممکن است به دلیل کاهش عملکرد کلیه نیاز به کاهش دوز دارو داشته باشند.

اثرات جانبی

عوارض جانبی گزارش شده با پرگابالین بر اساس فراوانی آنها به شرح زیر طبقه بندی شد: بسیار شایع (≥ 1/10)، شایع (≥ 1/100 تا< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

غالبا

سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی

نازوفارنژیت

افزایش اشتها

سرخوشی، گیجی، تحریک پذیری، بی نظمی، بی خوابی، کاهش میل جنسی

آتاکسی، ناهماهنگی، لرزش، دیس آرتری، فراموشی، اختلال حافظه، اختلال توجه، پارستزی، کم هوشی، آرامبخشی، عدم تعادل، بی حالی

تاری دید، دوبینی

سرگیجه

خشکی دهان، حالت تهوع*، استفراغ، نفخ، نفخ، یبوست، اسهال*

اختلال در نعوظ

خستگی، ادم محیطی، ادم، اختلال در راه رفتن، افتادن، احساس مستی، احساس ناخوشی

افزایش وزن

گرفتگی عضلات، آرترالژی، کمردرد، درد در اندام ها، اسپاسم عضلانی ستون فقرات گردنی

نوتروپنی

حساسیت مفرط*

بی اشتهایی، هیپوگلیسمی

توهم، حمله پانیک، بی قراری، بی قراری، افسردگی، خلق افسرده، سرخوشی، پرخاشگری*، تغییرات خلقی، مسخ شخصیت، مشکل در یافتن کلمات، رویاهای غیر معمول، افزایش میل جنسی، آنورگاسمی، بی تفاوتی

سنکوپ، گیجی، میوکلونوس، بیهوشی*، بیش فعالی روانی حرکتی، دیسکینزی، سرگیجه وضعیتی، لرزش قصد، نیستاگموس، اختلال شناختی، اختلال روانی*، اختلال گفتار، هیپورفلکسی، بیهوشی، احساس سوزش، پیری، بی حالی*

از دست دادن دید محیطی، تاری دید، تورم چشم، نقص میدان بینایی، کاهش حدت بینایی، درد چشم، آستنوپی، فتوپسی، سندرم چشم خشک، افزایش اشک ریزش، سوزش چشم

هایپراکوزیا

تاکی کاردی، بلوک دهلیزی درجه یک، برادی کاردی سینوسی، نارسایی احتقانی قلب*

فشار خون بالا، فشار خون بالا، گرگرفتگی، گرگرفتگی، سردی دست و پا

تنگی نفس، اپیستاکسی، سرفه، احتقان بینی، رینیت، خروپف، خشکی مخاط بینی

بیماری ریفلاکس معده، افزایش ترشح بزاق، هیپواستزی دهان

راش پاپولار، کهیر، هیپرهیدروزیس، خارش*

تورم مفاصل، میالژی، گرفتگی عضلات، گردن درد، سفتی عضلات

بی اختیاری ادرار، سوزش ادرار

اختلال عملکرد جنسی، تاخیر در انزال، دیسمنوره، درد سینه

ادم عمومی، ادم صورت*، سفتی قفسه سینه، درد، تب، تشنگی، لرز، آستنی

افزایش کراتین فسفوکیناز خون، افزایش آلانین آمینوترانسفراز، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش گلوکز خون، کاهش تعداد پلاکت، افزایش کراتینین خون، هیپوکالمی، کاهش وزن

آنژیوادم*، واکنش آلرژیک*

بازدارندگی

تشنج*، پاروسمی، هیپوکینزی، دیسگرافی

کاهش بینایی*، کراتیت*، اسیلوپسی، تغییر عمق بینایی، میدریاز، استرابیسم، روشنایی بینایی

طولانی شدن QT*، تاکی کاردی سینوسی، آریتمی سینوسی

سفتی گلو، ادم ریوی *

تورم زبان*، دیسفاژی، آسیت، پانکراتیت

سندرم استیونز-جانسون*، عرق سرد

رابدومیولیز

الیگوری، احتباس ادرار*، نارسایی کلیه

آمنوره، بزرگ شدن سینه، ترشحات سینه، ژنیکوماستی*

کاهش تعداد لکوسیت ها

* واکنش های اضافی ثبت شده در طول مطالعه پس از ثبت دارو

بیماران اطفال

مشخصات ایمنی پره گابالین که در مطالعات روی بیماران اطفال مشاهده شد مشابه با بیماران بزرگسال بود.

گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک

ارسال اطلاعات در مورد عوارض جانبی مشکوک شناسایی شده پس از ثبت محصول دارویی از اهمیت بالایی برخوردار است. این امر امکان نظارت مداوم بر تعادل فایده/خطر محصول دارویی را فراهم می کند.

از متخصصان مراقبت های بهداشتی و بیماران درخواست می شود که هرگونه واکنش نامطلوب را به آدرس ارائه شده در انتهای این بروشور بسته گزارش دهند.

موارد منع مصرف

حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی دارو

کودکان و نوجوانان تا 18 سال

بارداری و شیردهی

تداخلات دارویی

از آنجا که پره گابالین عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار در انسان دفع می شود، متابولیسم ناچیزی را متحمل می شود.< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

مطالعات in vivo و تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت

هیچ شواهدی مبنی بر تداخل فارماکوکینتیک بالینی قابل توجه پرگابالین با فنی توئین، کاربامازپین، والپروئیک اسید، لاموتریژین، گاباپنتین، لورازپام، اکسی کدون یا اتانول وجود نداشت. داروهای خوراکی ضد دیابت، دیورتیک ها، انسولین، فنوباربیتال، تیگابین و توپیرامات اثر بالینی قابل توجهی بر کلیرانس پره گابالین ندارند.

داروهای ضد بارداری خوراکی، نورتی استرون و/یا اتینیل استرادیول

استفاده همزمان پرگابالین با داروهای ضد بارداری خوراکی، نورتی استرون و / یا اتینیل استرادیول بر فارماکوکینتیک این مواد در حالت تعادل تأثیر نمی گذارد.

داروهایی که بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارند

پرگابالین ممکن است اثرات اتانول و لورازپام را افزایش دهد.

در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، دوزهای خوراکی متعدد پرگابالین با اکسی کدون، لورازپام یا اتانول از نظر بالینی تأثیر قابل‌توجهی بر عملکرد تنفسی نشان ندادند.

گزارش‌های پس از بازاریابی از نارسایی تنفسی و کما در بیمارانی که پرگابالین و سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی دریافت می‌کنند، وجود دارد.

به نظر می رسد که پرگابالین به طور افزودنی اثرات اکسی کدون را بر عملکرد شناختی و حرکتی درشت افزایش می دهد.

تعاملات و بیماران مسن

مطالعات خاصی در مورد تداخلات فارماکودینامیک در داوطلبان مسن انجام نشده است. مطالعات تداخل دارویی فقط در بیماران بالغ انجام شده است.

دستورالعمل های ویژه

بیماران مبتلا به دیابت

برخی از بیماران مبتلا به دیابت که هنگام استفاده از پرگابالین افزایش وزن را تجربه می کنند، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای کاهنده قند خون داشته باشند.

واکنش های حساسیت مفرط

گزارش هایی از واکنش های حساسیت مفرط، از جمله موارد آنژیوادم وجود دارد. در صورت بروز علائم آنژیوادم، مانند تورم صورت، تورم اطراف دهان، یا تورم دستگاه تنفسی فوقانی، پره گابالین باید فورا قطع شود.

سرگیجه، خواب آلودگی، از دست دادن هوشیاری، گیجی و اختلال روانی

درمان پرگابالین با سرگیجه و خواب آلودگی همراه بوده است که ممکن است خطر آسیب تصادفی (سقوط) را در بیماران مسن افزایش دهد. در طول مصرف پس از ثبت دارو، گزارش هایی مبنی بر از دست دادن هوشیاری، گیجی و اختلال روانی گزارش شد. بنابراین، بیماران باید تا زمانی که از اثرات بالقوه دارو آگاه شوند، محتاط باشند.

اثرات مربوط به بینایی

در کارآزمایی‌های کنترل‌شده، بیمارانی که تحت درمان با پره گابالین قرار گرفتند، نسبت به بیمارانی که با دارونما درمان شدند، اختلال بینایی بیشتری را تجربه کردند. در بیشتر موارد، این عارضه جانبی با استفاده مداوم از دارو ناپدید شد. در مطالعات بالینی که در آن معاینه چشم انجام شد، بروز کاهش حدت بینایی و تغییرات میدان بینایی در بیماران تحت درمان با پره گابالین در مقایسه با بیماران تحت درمان با دارونما بیشتر بود. فرکانس تغییرات در فوندوس در بیماران دریافت کننده دارونما بیشتر بود.

در طول دوره مصرف پس از ثبت دارو، اثرات نامطلوب روی اندام بینایی نیز ثبت شد، از جمله از دست دادن بینایی، تاری دید یا سایر تغییرات در حدت بینایی که بسیاری از آنها ماهیت کوتاه مدت داشتند. . لغو دارو ممکن است منجر به ناپدید شدن یا کاهش شدت این علائم از ناحیه بینایی شود.

نارسایی کلیه

مواردی از نارسایی کلیه گزارش شده است و در برخی موارد قطع پره گابالین منجر به برگشت پذیری این واکنش نامطلوب شده است.

قطع داروهای ضد صرع همزمان

اطلاعات کافی در مورد قطع داروهای ضد صرع همزمان پس از کنترل تشنج با پره گابالین زمانی که این دارو برای استفاده به عنوان تک درمانی به درمان ضد صرع اضافه شد، وجود ندارد.

علائم ترک

پس از قطع درمان کوتاه مدت و طولانی مدت با پرگابالین، علائم ترک در برخی از بیماران مشاهده شده است. پدیده های زیر نشان دهنده وابستگی جسمانی بود: بی خوابی، سردرد، حالت تهوع، اضطراب، اسهال، سندرم شبه آنفولانزا، عصبی بودن، افسردگی، درد، تشنج، هیپرهیدروزیس و سرگیجه. این باید در ابتدای درمان به بیمار گزارش شود.

تشنج، از جمله وضعیت صرع و تشنج طولانی، ممکن است در طول مصرف پره گابالین یا مدت کوتاهی پس از قطع آن رخ دهد. با توجه به قطع درمان طولانی مدت با پرگابالین، داده ها نشان می دهد که فراوانی و شدت علائم ترک ممکن است وابسته به دوز باشد.

نارسایی مزمن قلبی

مواردی از نارسایی مزمن قلبی در برخی از بیمارانی که پره گابالین مصرف می کردند در طول دوره پس از بازاریابی گزارش شده است. این واکنش ها عمدتاً در بیماران مسن مبتلا به اختلالات قلبی عروقی در طول استفاده از پره گابالین برای نشانه های نوروپاتیک مشاهده شد. پرگابالین در این بیماران باید با احتیاط مصرف شود. قطع پره گابالین ممکن است منجر به رفع واکنش شود.

درمان درد نوروپاتی مرکزی ناشی از آسیب نخاعی

در طول درمان درد نوروپاتیک مرکزی ناشی از آسیب نخاعی، فراوانی کلی واکنش‌های جانبی، فراوانی واکنش‌های نامطلوب از سیستم عصبی مرکزی و به ویژه فراوانی خواب‌آلودگی افزایش یافت. این ممکن است به دلیل اثر افزایشی داروهای همزمان (به عنوان مثال، ضد اسپاسم) مورد نیاز برای درمان این بیماری باشد. هنگامی که پره گابالین برای درمان این بیماری تجویز می شود، این باید در نظر گرفته شود.

تفکر و رفتار خودکشی

افکار و رفتار خودکشی در بیماران تحت درمان با داروهای ضد صرع به دلایل متعدد گزارش شده است. متاآنالیز کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی شده با دارونمای کنترل شده داروهای ضدصرع نیز افزایش جزئی در خطر افکار خودکشی و رفتار خودکشی نشان داد. مکانیسم این خطر ناشناخته است و داده های موجود احتمال افزایش خطر با پرگابالین را رد نمی کند. به این ترتیب، بیماران باید از نظر نشانه‌های افکار و رفتار خودکشی تحت نظر باشند و باید به آن توجه شود

درمان مناسب به بیماران (و همچنین کسانی که از بیماران مراقبت می کنند) باید توصیه شود در صورت ظاهر شدن نشانه هایی از افکار یا رفتار خودکشی به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

کاهش عملکرد دستگاه گوارش تحتانی

در طول دوره پس از بازاریابی، رویدادهای مرتبط با کاهش عملکرد دستگاه گوارش تحتانی (مانند ایلئوس، ایلئوس فلجی و یبوست) در هنگام استفاده همزمان پرگابالین با محصولات دارویی که ممکن است باعث یبوست شوند، مانند مسکن های مخدر، گزارش شده است. مصرف همزمان پره گابالین و مواد افیونی ممکن است اقداماتی را برای جلوگیری از یبوست (به ویژه در بیماران زن و سالمند) در نظر بگیرد.

سوء استفاده، سوء استفاده و وابستگی احتمالی

مواردی از مصرف نامناسب دارو، سوء مصرف یا وابستگی به آن گزارش شده است. در بیماران با سابقه سوء مصرف مواد، پره گابالین باید با احتیاط تجویز شود و چنین بیمارانی باید از نظر علائم سوء مصرف، سوء مصرف یا وابستگی (توسعه تحمل، افزایش دوز، رفتار جستجوی دارو) تحت نظر باشند.

آنسفالوپاتی

مواردی از انسفالوپاتی گزارش شده است، عمدتاً در بیمارانی با شرایط پزشکی زمینه ای که ممکن است منجر به انسفالوپاتی شود.

عدم تحمل لاکتوز

پرگابالین حاوی لاکتوز مونوهیدرات است. این دارو نباید در بیماران مبتلا به مشکلات ارثی نادر عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز لاپ یا سندرم سوء جذب گلوکز-گالاکتوز تجویز شود.

بارداری و شیردهی

زنان در سنین باروری / پیشگیری از بارداری در مردان و زنان

از آنجایی که خطر بالقوه برای انسان ناشناخته است، زنان در سنین باروری باید از روش‌های موثر پیشگیری از بارداری استفاده کنند.

بارداری

اطلاعات کافی در مورد استفاده از پره گابالین در زنان باردار وجود ندارد.

پرگابالین نباید در دوران بارداری استفاده شود مگر اینکه به وضوح ضروری باشد (مگر اینکه منافع مورد انتظار برای مادر به وضوح بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد).

دوره شیردهی

پرگابالین در شیر مادر ترشح می شود. اثر پره گابالین بر نوزادان/شیرخواران ناشناخته است. تصمیم برای قطع شیردهی یا قطع درمان با پره گابالین باید با در نظر گرفتن فواید شیردهی برای نوزاد و مزایای درمان برای زن اتخاذ شود.

عملکرد تولید مثل

هیچ داده بالینی در مورد اثر پره گابالین بر عملکرد تولید مثل زنان وجود ندارد.

طبق یک مطالعه بالینی، هیچ اثری از پره گابالین بر تحرک اسپرم در مردان وجود نداشت.

ویژگی های تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسیله نقلیه یا مکانیسم های بالقوه خطرناک

این دارو ممکن است اثر خفیف یا متوسطی بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیسم‌ها داشته باشد. پرگابالین ممکن است باعث سرگیجه و خواب آلودگی شود و در نتیجه بر توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات تأثیر بگذارد. به بیماران توصیه می شود تا زمانی که مشخص نشده است که آیا این دارو بر توانایی آنها در انجام این فعالیت ها تأثیر می گذارد یا خیر از رانندگی، کار با ماشین آلات یا هر فعالیت بالقوه خطرناک دیگری اجتناب کنند.

شرایط نگهداری

در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با نسخه منتشر شد.

سازنده

DONGBANG FUTURE TECH AND LIFE CO., LTD., Korea

78، Yakgondang 4-gil، Hyangnam-yup، Hwaseong-si، Gyeonggi-do، جمهوری کره

شکل دارویی:  به آپسول هاترکیب:

1 کپسول حاوی:

ماده شیمیایی فعال: پرگابالین 75.0 میلی گرم، 150.0 میلی گرم، 300.0 میلی گرم؛

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات 8.25 میلی گرم / 16.5 میلی گرم / 33.0 میلی گرم، نشاسته ذرت 14.25 میلی گرم / 28.5 میلی گرم / 57.0 میلی گرم، تالک 2.5 میلی گرم / 5.0 میلی گرم / 10.0 میلی گرم.

پوسته کپسول: ترکیب بدن کپسول:دی اکسید تیتانیوم 1.2٪ / 2٪ / 1.2٪، ژلاتین تا 100٪ (برای همه دوزها)؛ ترکیب درپوش کپسول:رنگ آهن قرمز دی اکسید E172 (برای دوز 75 میلی گرم - 1.7٪، برای دوز 300 میلی گرم - 1.7٪)، دی اکسید تیتانیوم (برای دوز 150 میلی گرم - 2٪)، ژلاتین تا 100٪ (برای همه دوزها). ).

شرح:

دوز 75میلی گرمکپسول ژلاتین سخت شماره 4 با بدنه سفید و کلاهک قرمز قهوه ای تا قرمز قهوه ای تیره.

دوز 150 میلی گرم. کپسول ژلاتین سخت شماره 2 با بدنه سفید و کلاهک سفید.

دوز 300میلی گرمکپسول ژلاتین سخت شماره 0 با بدنه سفید و کلاهک قرمز قهوه ای تا قرمز قهوه ای تیره.

محتویات کپسول ها پودری همگن یا توده فشرده سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد است که با فشار دادن با میله شیشه ای متلاشی می شود.

گروه دارویی:داروی ضد صرع ATX:  

N.03.A.X.16 پرگابالین

فارماکودینامیک:

ماده فعال آنالوگ اسید گاما آمینوبوتیریک ((S)-3-(آمینو متیل)-5-متیل هگزانوئیک اسید است.

مکانیسم عمل

پرگابالین به یک زیر واحد اضافی (پروتئین α2-دلتا) از کانال های کلسیمی با ولتاژ در سیستم عصبی مرکزی متصل می شود و به طور برگشت ناپذیری جایگزین β-گاباپنتین می شود. فرض بر این است که چنین اتصالی ممکن است به تجلی اثرات ضد درد و ضد تشنج آن کمک کند.

درد عصبی

نشان داده شده است که پرگابالین در بیماران مبتلا به نوروپاتی دیابتی و نورالژی پس از تبخال موثر است.

مشخص شده است که وقتی پرگابالین در دوره های حداکثر 13 هفته دو بار در روز و حداکثر تا 8 هفته سه بار در روز مصرف شود، به طور کلی خطر عوارض جانبی و اثربخشی دارو در صورت مصرف دو یا سه بار در روز وجود دارد. روز هم همینطور

هنگامی که در یک دوره حداکثر 13 هفته مصرف می شود، درد در هفته اول کاهش می یابد و اثر تا پایان درمان ادامه می یابد.

کاهش 50 درصدی شاخص درد در 35 درصد از بیماران تحت درمان و 18 درصد از بیماران تحت درمان با دارونما مشاهده شد. در بین بیمارانی که خواب آلودگی را تجربه نکردند، اثر این کاهش درد در 33 درصد از بیماران در گروه پره گابالین و 18 درصد از بیماران در گروه دارونما مشاهده شد. خواب آلودگی در 48 درصد بیمارانی که دارونما مصرف می کنند و 16 درصد از بیمارانی که دارونما مصرف می کنند، رخ می دهد.

فیبرومیالژیا

کاهش قابل توجهی در علائم درد مرتبط با فیبرومیالژیا با استفاده از پره گابالین در دوزهای مختلف از 300 میلی گرم تا 600 میلی گرم در روز مشاهده شده است. اثربخشی دوزهای 450 میلی گرم و 600 میلی گرم در روز قابل مقایسه است، اما تحمل 600 میلی گرم در روز معمولا بدتر است. همچنین، استفاده از پره گابالین با بهبود قابل توجهی در فعالیت عملکردی بیماران و کاهش شدت اختلالات خواب همراه است. استفاده از پره گابالین با دوز 600 میلی گرم در روز، در مقایسه با دوز 300-450 میلی گرم در روز، منجر به بهبود واضح تری در خواب شد.

صرع

هنگام مصرف دارو به مدت 12 هفته دو یا سه بار در روز، خطر مشاهده شده عوارض جانبی و اثربخشی دارو با این رژیم های دوز یکسان است. کاهش دفعات تشنج در هفته اول شروع شد.

کاهش علائم اختلال اضطراب فراگیر در هفته اول درمان مشخص می شود. هنگام استفاده از دارو به مدت 8 هفته، 52٪ از بیماران تحت درمان و 38٪ از بیماران تحت درمان با دارونما، 50٪ کاهش علائم را بر اساس مقیاس اضطراب همیلتون (HAM-A) تجربه کردند.

فارماکوکینتیک:

پارامترهای فارماکوکینتیک پره گابالین در حالت پایدار در داوطلبان سالم، در بیماران مبتلا به صرع که درمان ضد صرع دریافت کردند و در بیمارانی که آن را برای سندرم های درد مزمن دریافت کردند، مشابه بود.

مکش

پرگابالین با معده خالی به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت نرگاباسین در پلاسما (C m h) پس از 1 ساعت، هم با یک بار مصرف و هم با استفاده مکرر به دست می آید. فراهمی زیستی خوراکی پره گابالین ≥ 90% است و مستقل از دوز است. با استفاده مکرر، غلظت تعادل پس از 24-48 ساعت حاصل می شود.در هنگام استفاده از دارو بعد از غذا، Cm ax حدود 25-30٪ کاهش می یابد و زمان رسیدن به حداکثر غلظت (t max ) به حدود 2.5 افزایش می یابد. با این حال، مصرف غذا از نظر بالینی تأثیر قابل توجهی بر جذب کل پره گابالین ندارد.

توزیع

حجم ظاهری توزیع پره گابالین پس از مصرف خوراکی تقریباً 0.56 L/kg است. به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود.

مطالعات حیوانی پره گابالین نشان داده است که از سد خونی مغزی در موش‌ها، موش‌ها و میمون‌ها عبور می‌کند. همچنین نشان داده شده است که از جفت عبور می کند و در شیر موش های شیرده یافت می شود.

متابولیسم

پرگابالین عملا متابولیزه نمی شود. پس از مصرف پرگابالین نشاندار شده، تقریباً 98 درصد از برچسب رادیواکتیو بدون تغییر در ادرار مشخص شد. نسبت مشتق N-متیله پره گابالین، که متابولیت اصلی موجود در ادرار است، 0.9٪ از دوز بود. در مطالعات پیش بالینی، هیچ نشانه ای از راسمی شدن انانتیومر S پره گابالین به انانتیومر R وجود نداشت.

پرورش

پرگابالین عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود.

میانگین نیمه عمر حذف 6.3 ساعت است. ترخیص کالا از گمرک پلاسمایی پره گابالین و کلیرانس کلیه با کلیرانس کراتینین رابطه مستقیم دارد (به نارسایی کلیوی مراجعه کنید). در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و بیماران تحت همودیالیز، تنظیم دوز ضروری است (به بخش "روش مصرف و دوزها" جدول 1 مراجعه کنید).

خطی بودن/غیرخطی بودن

فارماکوکینتیک پره گابالین در محدوده دوزهای توصیه شده روزانه خطی است، تنوع بین فردی کم است.< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

تفاوت های جنسی

جنسیت بیمار از نظر بالینی تأثیر قابل توجهی بر غلظت پلاسمایی پره گابالین ندارد.

اختلال در عملکرد کلیه

کلیرانس پرگابالین با کلیرانس کراتینین نسبت مستقیم دارد. با توجه به اینکه عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود، در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، کاهش دوز پره گابالین توصیه می شود. علاوه بر این، در طی همودیالیز به طور موثر از پلاسما خارج می شود (پس از یک جلسه 4 ساعته همودیالیز، غلظت پلاسمایی پره گابالین حدود 50٪ کاهش می یابد)، پس از همودیالیز، یک دوز اضافی از دارو باید تجویز شود (به بخش مراجعه کنید. روش مصرف و دوز" جدول. 1 ).

اختلال در عملکرد کبد

فارماکوکینتیک پره گابالین به طور خاص در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مورد مطالعه قرار نگرفته است. عملاً متابولیزه نمی شود و عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود ، بنابراین اختلال عملکرد کبد نباید به طور قابل توجهی غلظت پره گابالین را در پلاسما تغییر دهد.

بیماران مسن (بالای 65 سال)

ترخیص کالا از گمرک پره گابالین با افزایش سن کاهش می یابد که منعکس کننده کاهش ترخیص کالا از گمرک کراتینین مربوط به سن است. افراد مسن با اختلال عملکرد کلیه ممکن است نیاز به کاهش دوز دارو داشته باشند (به بخش "روش مصرف و دوز" جدول مراجعه کنید. 1 ).

مادران شیرده

فارماکوکینتیک پره گابالین 150 میلی گرم هر 12 ساعت (دوز روزانه 300 میلی گرم) در 10 زن شیرده (حداقل 12 هفته پس از زایمان) بررسی شد. شیردهی تأثیر کمی بر فارماکوکینتیک پرگابالین داشت یا هیچ تأثیری نداشت. از طریق شیر مادر در غلظت تعادلی حدود 76 درصد از مقدار موجود در پلاسمای خون مادر دفع می شود. با 300 میلی گرم در روز یا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز، دوز پره گابالین داده شده به شیرخواری که با شیر مادر تغذیه می شود (با فرض مصرف متوسط ​​شیر 150 میلی لیتر بر کیلوگرم در روز) به ترتیب تقریباً 0.31 و 0.62 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است. . دوزهای محاسبه شده حدود 7٪ از کل دوز روزانه دریافت شده توسط یک زن شیرده بر حسب میلی گرم بر کیلوگرم است.

نشانه ها:

درد عصبی

درمان دردهای عصبی در بزرگسالان

صرع

به عنوان درمان کمکی در بزرگسالان مبتلا به تشنج نسبی با یا بدون جنرالیزاسیون ثانویه.

اختلال اضطراب فراگیر

درمان اختلال اضطراب فراگیر در بزرگسالان.

فیبرومیالژیا

درمان فیبرومیالژیا در بزرگسالان

موارد منع مصرف:

حساسیت به ماده فعال یا هر جزء دیگر دارو.

اختلالات ارثی نادر، از جمله عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز، و سوء جذب گلوکز/گالاکتوز.

کودکان و نوجوانان تا 17 سال فراگیر به دلیل کمبود اطلاعات در مورد استفاده.

با دقت:

نارسایی کلیه (به بخش "روش مصرف و دوز" مراجعه کنید). نارسایی قلبی (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید).

با توجه به موارد گزارش شده جدا شده از مصرف کنترل نشده پره گابالین، این دارو باید با احتیاط در بیماران با سابقه وابستگی به دارو تجویز شود. چنین بیمارانی در طول درمان دارویی نیاز به نظارت دقیق پزشکی دارند.

بارداری و شیردهی:

بارداری

هیچ داده قابل اعتمادی در مورد اثربخشی و ایمنی استفاده از پرگابالین در دوران بارداری وجود ندارد. هنگامی که این دارو در حیوانات استفاده می شود، اثر سمی بر عملکرد تولید مثل داشت. در این رابطه، تنها در صورتی می توان از آن در دوران بارداری استفاده کرد که فواید آن برای مادر به وضوح بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد. زنان در سنین باروری باید در حین دریافت پرگابالین از پیشگیری موثر از بارداری استفاده کنند.

شیردهی

پرگابالین در شیر مادر ترشح می شود. از آنجایی که ایمنی پرگابالین در نوزادان ناشناخته است، شیردهی در طول درمان با پره گابالین توصیه نمی شود. با در نظر گرفتن نیاز به درمان برای مادر و شیردهی برای نوزاد، شیردهی باید قطع شود یا درمان پره گابالین باید قطع شود.

باروری

هیچ داده بالینی در مورد تأثیر پره گابالین بر باروری زنان وجود ندارد. در یک مطالعه بالینی برای ارزیابی اثر پره گابالین بر تحرک اسپرم، مردان سالم با دوز 600 میلی گرم در روز مصرف شدند. پس از 3 ماه درمان، اثری از دارو بر تحرک اسپرم ثبت نشد. مطالعه بر روی موش های ماده اثرات منفی بر سیستم تولید مثل نشان داد. مطالعه‌ای روی موش‌های صحرایی نر اثرات نامطلوبی را بر عملکرد تولید مثل و رشد تکاملی بعدی نشان داد. اهمیت بالینی این نتایج ناشناخته است.

اثر نامطلوب بر باروری موش های صحرایی نر و ماده تنها زمانی مشاهده شد که دارو در دوزهای به طور قابل توجهی بالاتر از موارد درمانی استفاده شود. اثرات نامطلوب بر اندام‌های تناسلی و پارامترهای اسپرم موش‌های صحرایی نر برگشت‌پذیر بود و تنها زمانی مشاهده شد که دارو در دوزهای بسیار بالاتر از موارد درمانی استفاده می‌شد یا با فرآیندهای دژنراتیو خود به خودی در اندام‌های تناسلی موش‌ها همراه بود.

مقدار و نحوه مصرف:

در داخل، صرف نظر از وعده غذایی. این دارو با دوز 150 تا 600 میلی گرم در روز در دو یا سه دوز منقسم استفاده می شود.

درد عصبی

درمان با پره گابالین با دوز 150 میلی گرم در روز در دو دوز منقسم شروع می شود. بسته به اثر به دست آمده و تحمل، پس از 3-7 روز می توان دوز را به 300 میلی گرم در روز و در صورت لزوم پس از 7 روز دیگر - تا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز افزایش داد.

صرع

درمان با پره گابالین با دوز 150 میلی گرم در روز در دو دوز منقسم شروع می شود. با در نظر گرفتن اثر و تحمل به دست آمده، پس از 1 هفته می توان دوز را به 300 میلی گرم در روز و در صورت لزوم پس از یک هفته دیگر - تا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز افزایش داد.

فیبرومیالژیا

درمان با پره گابالین با دوز 150 میلی گرم در روز در دو دوز منقسم شروع می شود. بسته به اثر به دست آمده و تحمل پس از 7 روز، دوز را می توان تا 300 میلی گرم در روز افزایش داد. در صورت عدم وجود اثر مثبت، دوز به 450 میلی گرم در روز افزایش می یابد و در صورت لزوم پس از 7 روز دیگر - تا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

اختلال اضطراب فراگیر

درمان با پره گابالین با دوز 150 میلی گرم در روز شروع می شود. بسته به اثر به دست آمده و تحمل پس از 7 روز، دوز را می توان تا 300 میلی گرم در روز افزایش داد. در صورت عدم وجود اثر مثبت، دوز به 450 میلی گرم در روز افزایش می یابد و در صورت لزوم پس از 7 روز دیگر - تا حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

لغو پره گابالین

اگر درمان با پره گابالین باید قطع شود، توصیه می شود این کار به تدریج در یک دوره حداقل 1 هفته ای انجام شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، دوز به صورت جداگانه با در نظر گرفتن کلیرانس کراتینین (CC) انتخاب می شود (جدول 1)، که با استفاده از فرمول زیر محاسبه می شود:

مردانه:

CC (ml/min) \u003d x وزن بدن (kg) / 72 x کراتینین سرم (mg/dl)

برای خانم ها:

CC (ml/min) \u003d x وزن بدن (kg) / 72 x کراتینین سرم (mg / dl) x 0.85

در بیماران تحت درمان همودیالیز، دوز روزانه پره گابالین با در نظر گرفتن عملکرد کلیه انتخاب می شود. پس از یک جلسه 4 ساعته همودیالیز، غلظت پلاسمایی پره گابالین تقریباً 50٪ کاهش می یابد. بلافاصله پس از هر جلسه 4 ساعته همودیالیز، دوز اضافی تجویز می شود (جدول 1 را ببینید).

جدول 1. دوز پره گابالین بر اساس عملکرد کلیه

کلیرانس کراتینین، میلی لیتر در دقیقه	دوز روزانه پرگابالین		تعدد پذیرایی در روز
	دوز شروع، میلی گرم در روز	حداکثر دوز، میلی گرم در روز
دوز اضافی بعد از دیالیز (میلی گرم)
			یک بار

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد استفاده شود

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، تنظیم دوز مورد نیاز نیست (به بخش "فارماکوکینتیک" مراجعه کنید).

مصرف در کودکان زیر 12 سال و نوجوانان (12 تا 17 سال، فراگیر)

ایمنی و اثربخشی پره گابالین در کودکان زیر 12 سال و نوجوانان زیر 17 سال ثابت نشده است. مصرف دارو در کودکان و نوجوانان توصیه نمی شود.

مصرف در افراد مسن (بالای 65 سال)

افراد مسن ممکن است به دلیل کاهش عملکرد کلیه نیاز به کاهش دوز پره گابالین داشته باشند (به بخش فارماکوکینتیک، استفاده در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه مراجعه کنید).

اگر یک دوز از پره گابالین فراموش شود، دوز بعدی باید در اسرع وقت مصرف شود، اما اگر قرار است نوبت بعدی مصرف شود، دوز فراموش شده نباید مصرف شود.

اثرات جانبی:

بر اساس تجربه بالینی با پره گابالین در بیش از 12000 بیمار، شایع ترین عوارض جانبی سرگیجه و خواب آلودگی بود. پدیده های مشاهده شده معمولاً خفیف یا متوسط ​​بودند. میزان قطع پره گابالین و دارونما به دلیل عوارض جانبی به ترتیب 14% و 7% بود.

عوارض جانبی اصلی که نیاز به قطع درمان داشتند، سرگیجه (4٪) و آبریزش چشم (3٪)، بسته به تحمل ذهنی آنها بود. سایر عوارض جانبی که منجر به ترک دارو نیز می شود: آتاکسی، گیجی، آستنی، اختلال در توجه، تاری دید، اختلال در هماهنگی، ادم محیطی.

عوارض جانبی که پس از قطع پره گابالین رخ می دهد نیز ذکر شده است: بی خوابی، سردرد، حالت تهوع، اضطراب، سندرم شبه آنفولانزا، تشنج، تحریک پذیری، افسردگی، درد، هیپرهیدروزیس و اسهال.

در طول درمان درد نوروپاتیک مرکزی مرتبط با آسیب نخاعی، به طور کلی فراوانی عوارض جانبی و همچنین واکنش های نامطلوب سیستم عصبی مرکزی، به ویژه خواب آلودگی، افزایش می یابد.

پس از قطع درمان کوتاه مدت و طولانی مدت با پرگابالین، علائم ترک در برخی از بیماران رخ داده است. واکنش های زیر گزارش شده است: بی خوابی، سردرد، حالت تهوع، اضطراب، اسهال، سندرم شبه آنفولانزا، تشنج، تحریک پذیری، افسردگی، درد، افزایش تعریق و سرگیجه که نشان دهنده وابستگی جسمانی است. قبل از شروع درمان باید بیمار در این مورد مطلع شود.

مشاهدات نشان می دهد که در صورت قطع درمان طولانی مدت با پرگابالین، فراوانی و شدت علائم ترک ممکن است به دوز دارو بستگی داشته باشد.

جدول تمام عوارض جانبی را فهرست می کند که فراوانی آنها از گروه دارونما (در بیش از 1 نفر مشاهده شده) بیشتر است. آنها بر اساس کلاس های اندام سیستم و فرکانس توزیع می شوند (بسیار مکرر (≥1/10)، مکرر (≥1/100،<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).

واکنش های مشاهده شده در طول استفاده پس از ثبت دارو مشخص شده است به صورت مورب.

عوارض جانبی ذکر شده می تواند با بیماری زمینه ای و/یا درمان همزمان مرتبط باشد.

سیستم	واکنش های نامطلوب
عفونت ها و آلودگی ها
نادر	نازوفارنژیت
سیستم خونی و لنفاوی
نادر	نوتروپنی
اختلالات متابولیک و تغذیه
	افزایش اشتها
نادر	بی اشتهایی، هیپوگلیسمی
اختلالات روانی
	حالت سرخوشی، گیجی، کاهش میل جنسی، بی خوابی، تحریک پذیری، بی نظمی، حمله پانیک، بی تفاوتی، افسردگی
نادر	توهم، بی قراری، بی قراری، خلق افسرده، شادی، نوسانات خلقی، پرخاشگریمسخ شخصیت، رویاهای مزاحم، مشکل در یافتن کلمات، افزایش میل جنسی، آنورگاسمی، افزایش بی خوابی
	بازدارندگی
اختلالات عصبی
بسیار مکرر	سرگیجه، خواب آلودگی، سردرد
	آتاکسی، اختلال در توجه، اختلال در هماهنگی، اختلال حافظه، لرزش، دیس آرتری، پارستزی، عدم تعادل، فراموشی، بی حالی، حرکت، آرامبخشی، پیری
نادر	غش، میوکلونوس، تحریک روانی حرکتی، دیسکینزی، سرگیجه ارتواستاتیک، لرزش عمدی، نیستاگموس، اختلال گفتار، کاهش رفلکس، احساس سوزش روی پوست و غشاهای مخاطی، بیهوشی،از دست دادن هوشیاری، اختلال شناختی
نادر	گیجی پاتولوژیک، هیپوکینزی، پاروسمی، دیسگرافی،تشنج
تغییرات در اندام بینایی
زود زود	تاری دید، دوبینی
نادر	از دست دادن بینایی محیطی، اختلال بینایی، تورم چشم، نقص میدان بینایی، کاهش حدت بینایی، درد چشم، آستنوپی، فتوپسی، سندرم چشم خشک، افزایش اشک ریزش، تحریک غشای مخاطی چشم
نادر	اسیلوپسی (احساس ذهنی ارتعاش اجسام مورد نظر)، تغییر در عمق ادراک بصری، میدریاز، استرابیسم، افزایش روشنایی ادراک بصری،کراتیت، از دست دادن بینایی
تغییرات در اندام شنوایی و دستگاه دهلیزی
زود زود	سرگیجه
نادر	هایپراکوزیا
از سمت سیستم قلبی عروقی
نادر	تاکی کاردی، بلوک دهلیزی درجه یک، برادی کاردی سینوسی،نارسایی مزمن قلبی
نادر	تاکی کاردی سینوسی، آریتمی سینوسی،افزایش فاصلهستی
اختلالات عروقی
نادر	فشار خون بالا، فشار خون بالا، گرگرفتگی پوست، گرگرفتگی، سردی اندام ها
از دستگاه تنفسی
	خشکی مخاط بینی
نادر	تنگی نفس، اپیستاکسی، سرفه، احتقان بینی، رینیت، خروپف
	احساس سفتی در گلو، ادم ریوی
از دستگاه گوارش
	خشکی دهان، یبوست، استفراغ، نفخ، نفخ، حالت تهوع، اسهال
نادر	افزایش ترشح بزاق، ریفلاکس معده به مری، کم هوشی مخاط دهان
	آسیت، دیسفاژی، پانکراتیت، تورم زبان
از سمت پوست و بافت های زیر جلدی
نادر	افزایش تعریق، بثورات پاپولار، کهیر، تورم صورت، خارش
	عرق سرد، سندرم استیونز-جانسون
از سمت سیستم اسکلتی عضلانی
	گرفتگی عضلات، آرترالژی، کمردرد، درد در اندام ها، اسپاسم عضلانی ستون فقرات گردنی
نادر	تورم مفاصل، میالژی، گرفتگی عضلات، گردن درد، سفتی عضلات
	رابدومیولیز
از سیستم ادراری
نادر	سوزش ادرار، بی اختیاری ادرار
	الیگوری، نارسایی کلیه، احتباس ادرار
از دستگاه تناسلی
	اختلال نعوظ، درد سینه
نادر	تاخیر در انزال، اختلال عملکرد جنسی، دیسمنوره
	آمنوره، ترشح سینه، بزرگ شدن سینه، ژنیکوماستی
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق
	خستگی، ادم محیطی، مستی، اختلال در راه رفتن، احساس ناخوشی، افتادن
نادر	سفتی قفسه سینه، تشنگی، لرز، درد، تب، ضعف عمومی، ادم عمومی، بی حالی
اختلالات سیستم ایمنی
نادر
	آنژیوادم
داده های آزمایشگاهی و ابزاری
	افزایش وزن بدن، افزایش غلظت کراتینین در خون
نادر	افزایش فعالیت آلانین آمینوترانسفراز، کراتین فسفوکیناز، آسپارتات آمینوترانسفراز، کاهش تعداد پلاکت، افزایش غلظت گلوکز خون، کاهش پتاسیم خون، کاهش وزن
	کاهش تعداد لکوسیت ها در خون

اگر هر یک از عوارض ذکر شده در دستورالعمل بدتر شد، یا اگر متوجه عوارض جانبی دیگری که در دستورالعمل ذکر نشده است، به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف بیش از حد:

با مصرف بیش از حد دارو (تا 15 گرم)، هیچ عارضه جانبی دیگری (که در بالا توضیح داده نشده است) ثبت نشد. در طول مصرف پس از بازاریابی، شایع ترین عوارض جانبی که با مصرف بیش از حد پره گابالین ایجاد شد عبارت بودند از: اختلالات عاطفی، خواب آلودگی، گیجی، افسردگی، بی قراری و اضطراب. در موارد نادر مواردی از کما گزارش شده است.

رفتار:لاواژ معده، درمان نگهدارنده و در صورت لزوم همودیالیز انجام دهید (به بخش "روش مصرف و دوز" جدول مراجعه کنید. 1).

اثر متقابل:

پرگابالین عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود، در انسان متابولیسم حداقلی دارد (کمتر از 2٪ از دوز به صورت متابولیت ها توسط کلیه ها دفع می شود)، متابولیسم سایر داروها را مهار نمی کند. درونکشتگاهیو به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود، بنابراین بعید است که بتواند وارد یک تعامل فارماکوکینتیک شود.

مطالعه که درداخل بدن و تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت

هیچ شواهدی مبنی بر تداخل فارماکوکینتیک بالینی قابل توجه پرگابالین با فنی توئین، کاربامازپین، والپروئیک اسید، لاموتریژین، گاباپنتین، لورازپام، اکسی کدون و اتانول وجود نداشت.

مشخص شده است که داروهای خوراکی کاهنده قند خون، دیورتیک ها، انسولین، تیگابین و اثر بالینی قابل توجهی بر کلیرانس پره گابالین ندارند.

داروهای ضد بارداری خوراکی و/یا

هنگام استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی حاوی و / یا همزمان با پرگابالین، فارماکوکینتیک تعادلی هر دو دارو تغییر نکرد.

داروهای مؤثر بر سیستم عصبی مرکزی

نارسایی تنفسی و کما با مصرف همزمان پره گابالین با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی گزارش شده است.

مصرف مکرر خوراکی پره گابالین با اکسی کدون، لورازپام یا اتانول هیچ اثر بالینی قابل توجهی بر تنفس نداشت. به نظر می رسد که اختلالات شناختی و حرکتی ناشی از اکسی کدون را تقویت می کند. ممکن است اثرات اتانول و لورازپام را افزایش دهد.

اثر بر روی دستگاه گوارش

همچنین، اثر منفی پره گابالین بر فعالیت دستگاه گوارش (از جمله ایجاد انسداد روده، ایلئوس فلجی، یبوست) نیز در صورت مصرف همزمان با داروهایی که باعث یبوست می‌شوند (مانند مواد افیونی) گزارش شده است (به بخش «دستورالعمل‌های ویژه» مراجعه کنید. ").

تداخلات داروها در برنامهدر بیماران مسن

مطالعات خاصی در مورد تداخلات فارماکودینامیک با سایر داروها در بیماران مسن انجام نشده است.

دستورالعمل های ویژه:

بیماران مبتلا به دیابت

در برخی از بیماران مبتلا به دیابت، در صورت افزایش وزن در طول درمان با پره گابالین، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای هیپوگلیسمی باشد.

واکنش های حساسیت مفرط

در صورت بروز علائم آنژیوادم (مانند تورم صورت، ادم اطراف دهان یا تورم بافت های دستگاه تنفسی فوقانی) مصرف پرگابالین باید قطع شود.

افکار و رفتار خودکشی

داروهای ضد صرع، از جمله، ممکن است خطر افکار یا رفتار خودکشی را افزایش دهند. بنابراین، بیمارانی که این داروها را دریافت می کنند باید از نظر شروع یا بدتر شدن افسردگی، افکار یا رفتار خودکشی به دقت تحت نظر باشند.

کاهش عملکرد دستگاه گوارش

مصرف همزمان پره گابالین و مواد افیونی باید اقدامات پیشگیرانه را برای جلوگیری از ایجاد یبوست (به ویژه در زنان مسن) در نظر بگیرد.

سرگیجه، خواب آلودگی, از دست دادن هوشیاری، سردرگمی و اختلال شناختی

درمان پره گابالین با سرگیجه و خواب آلودگی همراه است که خطر آسیب تصادفی (سقوط) را در سالمندان افزایش می دهد. در دوره مصرف پس از بازاریابی دارو، مواردی از دست دادن هوشیاری، سردرگمی و اختلال شناختی نیز مشاهده شد. بنابراین، تا زمانی که بیماران متوجه اثرات احتمالی دارو نشوند، باید مراقب باشند.

لغو درمان همزمان با داروهای ضد تشنج

اطلاعات در مورد احتمال قطع سایر داروهای ضد تشنج در سرکوب تشنج با پره گابالین و توصیه به تک درمانی با این دارو کافی نیست. گزارش‌هایی از ایجاد تشنج، از جمله وضعیت صرع و تشنج‌های کوچک در طول مصرف پرگابالین یا بلافاصله پس از پایان درمان وجود دارد.

تاثیر پره گابالین بر بینایی

در مطالعات بالینی، در بیمارانی که به طور مزمن دریافت می کردند، عوارض جانبی مانند تاری دید بیشتر از بیماران دریافت کننده دارونما مشاهده شد. در این مورد، با ادامه درمان، عارضه جانبی مشخص شده متوقف شد.

در مطالعات بالینی که در طی آن معاینه چشمی بیماران انجام شد، کاهش حدت بینایی و تغییرات میدان بینایی در بیماران دریافت کننده بیشتر از بیماران دریافت کننده دارونما مشاهده شد. فراوانی تغییرات فوندوس در بیماران دریافت کننده دارونما بیشتر بود.

اگرچه اهمیت بالینی این اختلالات ثابت نشده است، بیماران باید پزشک خود را از تغییرات بینایی در طول درمان با پره گابالین مطلع کنند. در صورت تداوم علائم اختلال بینایی، پیگیری باید ادامه یابد. معاینات چشمی مکرر باید در بیمارانی که قبلاً به طور مرتب توسط چشم پزشک ویزیت شده اند انجام شود. اگر واکنش های نامطلوبی مانند از دست دادن بینایی، تاری دید یا سایر اختلالات بینایی در پاسخ به مصرف پرگابالین ظاهر شود، قطع دارو ممکن است منجر به ناپدید شدن این علائم شود.

نارسایی کلیه

مواردی از نارسایی کلیه نیز وجود داشته است، در برخی موارد، پس از لغو پره گابالین، عملکرد کلیه بازسازی شد.

علائم ترک پرگابالین

عوارض جانبی زیر با قطع پره گابالین پس از درمان طولانی مدت یا کوتاه مدت مشاهده شده است: بی خوابی، سردرد، حالت تهوع، اسهال، سندرم شبه آنفولانزا، افسردگی، تعریق، سرگیجه، تشنج و اضطراب. داده های موجود نشان می دهد که فراوانی و شدت علائم ترک ممکن است به دوز پره گابالین بستگی داشته باشد.

سوء استفاده از پره گابالین

هیچ شواهدی مبنی بر فعال بودن آن در برابر گیرنده های مرتبط با ایجاد سوء مصرف دارو توسط بیماران وجود ندارد. گزارش هایی از سوء استفاده از پرگابالین در طی مطالعات پس از بازاریابی گزارش شده است. مانند هر دارویی که بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد، تاریخچه بیمار باید به دقت از نظر سوءمصرف مواد مخدر موجود ارزیابی شود و بیمار باید از نظر احتمال بی نظمی در دوز یا سوء استفاده از پره گابالین (به عنوان مثال، ایجاد مقاومت در برابر درمان با پره گابالین، افزایش غیر منطقی دوز دارو، رفتار افزایشی بیمار).

نارسایی احتقانی قلب

علیرغم اینکه هیچ رابطه آشکاری بین مصرف پره گابالین و ایجاد نارسایی قلبی وجود نداشت، در طول مصرف پس از بازاریابی دارو، ایجاد نارسایی مزمن قلبی در طی درمان پره گابالین در برخی از بیماران گزارش شد. در بیماران بدون علائم بالینی بیماری قلبی یا عروقی، هیچ ارتباطی بین ادم محیطی و حوادث قلبی عروقی مانند فشار خون بالا یا نارسایی مزمن قلبی وجود نداشت. این واکنش‌ها عمدتاً در بیماران مسن با اختلال عملکرد قلب و افرادی که دارو را برای نوروپاتی دریافت کرده بودند مشاهده شد. بنابراین، این دسته از بیماران باید با احتیاط مصرف شوند. پس از لغو پرگابالین، تظاهرات چنین واکنش هایی ممکن است ناپدید شوند.

درمان درد عصبی مرکزی مرتبط با آسیب نخاعی

فراوانی عوارض جانبی از سمت سیستم عصبی مرکزی، به ویژه مانند خواب‌آلودگی، در درمان درد نوروپاتیک مرکزی ناشی از آسیب نخاعی افزایش می‌یابد، اما ممکن است به دلیل مجموع اثرات پره گابالین و سایر موارد باشد. داروهای مصرف همزمان (به عنوان مثال، ضد اسپاسم). هنگامی که پره گابالین برای این نشانه تجویز می شود، این شرایط باید در نظر گرفته شود.

آنسفالوپاتی

انسفالوپاتی گزارش شده است، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری های همراه که ممکن است منجر به ایجاد این وضعیت شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی در حمل و نقل. رجوع کنید به و خز.:

پرگابالین ممکن است باعث سرگیجه و خواب آلودگی شود و بنابراین بر توانایی رانندگی و استفاده از ماشین آلات پیچیده تأثیر می گذارد. بیماران نباید رانندگی کنند، از ماشین آلات پیچیده استفاده کنند یا سایر فعالیت های بالقوه خطرناک را انجام دهند تا زمانی که مشخص نشود که آیا این دارو بر توانایی آنها برای انجام چنین وظایفی تأثیر می گذارد یا خیر.

فرم انتشار / دوز:

کپسول، 75 میلی گرم، 150 میلی گرم و 300 میلی گرم.

بسته:

14 کپسول در یک بسته تاول ساخته شده از فیلم PVC و فویل آلومینیومی. بسته های 1، 2 یا 4 تاولی در جعبه کارتن همراه با دستورالعمل استفاده پزشکی.

شرایط نگهداری:

در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ:

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

شرایط توزیع از داروخانه ها:با نسخه شماره ثبت: LP-003308 تاریخ ثبت نام: 11.11.2015 تاریخ انقضا: 11.11.2020 دارنده گواهی ثبت: GEROPHARM LLC روسیه سازنده:   تاریخ به روز رسانی اطلاعات:   16.12.2016 دستورالعمل های مصور

این یک منظره نسبتاً ناخوشایند است. و فرد نمی تواند منظم بودن تشنج یا مکان و زمان وقوع آنها را کنترل کند. همه اینها ویژگی های فردی این بیماری است. نیاز به توجه دقیق پزشکان و درمان دارد. یک داروی فوق العاده و محبوب در بین پزشکان "Pregabalin Richter" وجود دارد. اگر یافتن آن در داروخانه امکان پذیر نبود، متخصص آنالوگ ها (ژنریک) را توصیه می کند.

ترکیب دارو و بسته بندی

در زمان بیماری باید دارو را به مدت دو هفته، روزی 2 کپسول و یک هفته 3 عدد مصرف کنید. این تاثیری بر سلامتی و بروز عوارض جانبی نخواهد داشت. برای صرع تجویز می شود. اثر درمانی در حال حاضر پس از هفته اول مصرف 2 کپسول در روز مشاهده می شود. در طول درمان، شما باید 10 روز، 1 کپسول در روز بنوشید. چنین نشانه هایی برای استفاده کپسول "Pregabalin Richter" است. آنالوگ های دارو، مانند خودش، توسط یک پزشک با مشخصات باریک - یک متخصص مغز و اعصاب تجویز می شود.

اثر دارو و مقدار مصرف آن

پس از مصرف، دارو به سرعت جذب می شود. مصرف آن با معده خالی توصیه می شود. یک ساعت بعد، عامل از قبل در پلاسما است. هرگز با پروتئین موجود در خون ترکیب نمی شود. تقریباً بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. به صورت خوراکی از 150 میلی گرم تا 600 میلی گرم 2 یا 3 بار در روز تجویز می شود. مصرف دارو به مصرف غذا بستگی ندارد. برای درد نوروپاتیک، دارو بیش از 150 میلی گرم در روز مصرف نمی شود. اگر عوارض جانبی وجود نداشته باشد و وضعیت شروع به بهبود کند، پس از یک هفته می توان دوز را به 300 میلی گرم افزایش داد. و پس از چند روز، Pregabalin را می توان با دوز 600 میلی گرم در روز مصرف کرد. آنالوگ ها، دستورالعمل های استفاده، کمک هزینه روزانه - همه چیز باید قبل از شروع درمان با پزشک معالج روشن شود.

طبق همین طرح، در هنگام تشنج صرع، دارو تجویز می شود. با فیبرومیالژیا، دوز اولیه: 75 میلی گرم 2 بار در روز مصرف شود. علاوه بر این، در روزهای بعد، دوز به تدریج افزایش می یابد. بالاترین دوز برای پذیرش 600 میلی گرم در روز خواهد بود. اضطراب فراگیر نیاز به تجویز دارو با دوز 150 میلی گرم 1 بار در روز دارد. این افزایش نیز با هر هفته بعدی ایجاد می شود و به 600 میلی گرم در روز می رسد. شما نمی توانید فورا مصرف کپسول ها را قطع کنید، در غیر این صورت ممکن است ایجاد شود. آنالوگ را می توان به همان روش گرفت.

مصرف بیش از حد کپسول پرگابالین ریشتر

طبق آمار، در طول درمان با پرگابالین و ژنریک، مصرف بیش از حد اغلب خود را به صورت خواب آلودگی، گیجی نشان می دهد. درمان شامل درمان علامتی اضافی است. در برخی موارد، شستشوی معده ضروری است.

دارو باید به شدت طبق این طرح مصرف شود. اگر بیمار مصرف دارو را فراموش کرده باشد، دوز دوز توصیه نمی شود. هر آنالوگ "Pregabalin" یک رژیم مشابه دارد.

تداخل با سایر داروها

این دارو تقریباً با سایر عوامل واکنش نشان نمی دهد. از طریق کلیه ها دفع می شود. به پروتئین های خون متصل نمی شود. همچنین مشخص نشده است که در طول درمان با داروهای کاهنده قند خون، دیورتیک ها، انسولین، فنوباربیتال، ممکن است خاصیت کپسول ها کاهش یابد.

هنگام استفاده از داروهای ضد بارداری و سایر داروهای حاوی استروژن، مواد فعال با کپسول پرگابالین ریشتر تداخل ندارند. آنالوگ ها را می توان همراه با قرص های ضد بارداری نیز استفاده کرد.

کپسول هایی که همراه با داروهای ضد اسهال مصرف می شوند تأثیر منفی بر عملکرد دستگاه گوارش ایجاد می کند. تجویز آن به افرادی که از انسداد روده رنج می برند توصیه نمی شود.

اثرات جانبی

این دارو در بیشتر موارد باعث خواب آلودگی و سرگیجه می شود. اما چنین علائمی متوسط ​​هستند و در واقع بیمار را آزار نمی دهند. در موارد نادر، نازوفارنژیت، لکوپنی، اختلالات متابولیک، هیپوگلیسمی ممکن است ایجاد شود.

برخی از بیماران دچار بی خوابی، گیجی، افسردگی، سرخوشی و بسیاری از فرآیندهای پاتولوژیک دیگر می شوند که پس از پایان درمان ناپدید می شوند. سیستم قلبی عروقی می تواند با تاکی کاردی، جهش فشار خون به دارو پاسخ دهد. قرمزی پوست نیز ممکن است مشاهده شود.

آنالوگ پرگابالین عوارض جانبی مشابهی دارد. علائم ناخوشایند احتمالی باید قبل از شروع درمان بررسی شود.

موارد مصرف

داروی "Pregabalin" برای دردهای عصبی در بزرگسالان تجویز می شود. در هنگام صرع، دارو همراه با سایر داروها مصرف می شود. این دارو به کاهش تعداد تشنج ها و کاهش بیشتر آنها کمک می کند. همچنین برای درمان اضطراب و فیبرومیالژیا ممکن است پرگابالین تجویز شود. اگر دارو طبق دستورالعمل مصرف نشود عوارض جانبی ایجاد می شود. بیمار باید به شدت دوز را رعایت کند و همچنین بخش "تداخلات دارویی" را مطالعه کند.

موارد منع مصرف دارو

موارد نادر بیماری های ارثی مرتبط با سوء هاضمه لاکتوز یا گالاکتوز یک منع جدی برای مصرف پرگابالین یا آنالوگ های آن است. این دارو برای افراد زیر سن قانونی تجویز نمی شود. این دارو در دوران بارداری و شیردهی نیز منع مصرف دارد. حتی اگر قصد بارداری دارید، نباید از پرگابالین استفاده کنید. عوارض جانبی ممکن است بر رشد جنین تأثیر بگذارد.

در صورت وجود حساسیت به ماده اصلی کپسول یا اجزای اضافی آن، پرگابالین نباید استفاده شود. این ممنوعیت در مورد محصولات ژنریک نیز اعمال می شود. تحت نظر پزشک می توان از آن برای نارسایی کلیوی و کبدی و همچنین در صورت ابتلا به سندرم وابستگی به دارو استفاده کرد. بیماران مسن نیز باید پرگابالین را با احتیاط مصرف کنند. آنالوگ های ژنریک موارد منع مصرف یکسانی دارند

همیشه نمی توان داروی مناسب را در داروخانه پیدا کرد. یک متخصص واجد شرایط همیشه قادر خواهد بود یک جایگزین با کیفیت را توصیه کند. محبوب ترین ژنریک ها در زیر ارائه خواهند شد.

کپسول "Lyrika"

داروی ضد تشنج. آنالوگ "Lyrika" - "Pregabalin" همیشه در دسترس نیست. و این دارو تقریباً در هر داروخانه موجود است.

ماده اصلی کپسول پرگابالین است. علاوه بر این، داروی "Lyrika" از اجزایی مانند مونوهیدرات لاکتوز، نشاسته ذرت، تالک استفاده می کند.

دوز 150-600 میلی گرم در روز است. میزان روزانه به دو دوز تقسیم می شود. برای کودکان و همچنین بیماران مبتلا به نارسایی کبدی و قلبی استفاده نشود. چه دکتری می تواند آنالوگ "Lyrika" را توصیه کند؟ "Pregabalin" و سایر داروهای مشابه به طور انحصاری توسط متخصص مغز و اعصاب تجویز می شود.

کپسول "الجزایر"

مانند مورد قبلی، ماده اصلی فعال دارو پرگابالین است. علاوه بر این، از مانیتول و نشاسته ذرت استفاده می شود. این آنالوگ "Pregabalin" به عنوان بخشی از درمان پیچیده صرع استفاده می شود. این دارو در دوران بارداری و شیردهی قابل تجویز نیست. محدودیت سنی نیز وجود دارد. کپسول برای افراد زیر سن قانونی تجویز نمی شود.

Pregabalin، Gabapentin، Lyrica، Algerica همگی داروهایی هستند که ترکیب مشابهی دارند. تأثیر آن بر بدن نیز متفاوت نیست. ارزش استفاده از دارویی را دارد که در نزدیکترین داروخانه موجود است، اما فقط طبق دستور پزشک.

یک عامل دارویی موثر با فعالیت ضد تشنج داروی "پره گابالین" است. دستورالعمل استفاده نشان می دهد که قرص ها خود را به عنوان یک دستیار مؤثر در دارودرمانی پیچیده آسیب شناسی های مختلف همراه با شکست عصب عضلات اسکلتی مخطط ثابت کرده اند. چرا پرگابالین تجویز می شود، قیمت ها، بررسی های بیماران و پزشکان، و همچنین آنالوگ های دارو نیز در مقاله مورد بحث قرار خواهد گرفت.

ترکیبش چیه

سازنده در دستورالعمل های دقیق پیوست شده به هر بسته همراه با دارو نشان می دهد که ماده اصلی فعال مستقیماً پره گابالین است. شدت اثر دارویی مستقیماً به دلیل حجم آن در هر کپسول است.

لاکتوز مونوهیدرات و نشاسته ذرت و همچنین تالک و دی اکسید تیتانیوم با ژلاتین اجزای کمکی هستند که هدف از آن در آماده سازی حفظ اثر فارماکولوژیک جزء اصلی است.

فرم انتشار

در قفسه های داروخانه، داروی "Pregabalin"، دستورالعمل استفاده این را توضیح می دهد، به عنوان یک فرم دارویی از کپسول ها (قرص) که به صورت خوراکی مصرف می شود، ارائه می شود. هر کپسول دارای یک کلاهک با رنگ مایل به زرد یا قهوه ای است. اجزای دارویی داخل آن به شکل پودر ریز کریستالی قرار می گیرند.

بسته بندی یک دارو در 14 عدد. در یک بسته مصرفی ممکن است از یک تا چهار تاول وجود داشته باشد.

اثرات فارماکولوژیک

از آنجایی که ماده اصلی داروی پرگابالین یک آنالوگ ساختاری اسید گاما آمینوبوتیریک است، به دلیل توانایی مهار انتشار واسطه های ساختارهای CNS، دارای اثرات دارویی یکسانی است.

اثرات فارماکولوژیک:

• اثر مهاری بر روی کانال های کلسیم خاص سلول های عصبی.
• کاهش شدید شدت درد؛
• اثر ضد تشنجی بر روی عضلات مخطط

پس از ورود کپسول ها به روده، ماده فعال به جریان خون جذب می شود و به دنبال آن یک اثر سیستمیک ایجاد می شود. در عین حال، پرگابالین متابولیزه نمی شود، دفع آن توسط کلیه ها با ادرار انجام می شود.

قرص "Pregabalin": چه چیزی به دارو کمک می کند

متخصصان یک ضد تشنج و ضد درد را برای آسیب شناسی های همراه با نقص در عصب دهی سیستم عصبی مرکزی تجویز می کنند:

• شکل نوروپاتیک سندرم درد:
• اختلالات اضطراب فراگیر؛
• فیبرومیالژیا؛
• فعالیت صرعی

چرا هنوز پرگابالین تجویز می شود؟ در برخی موارد، دارو به عنوان یک جزء اضافی از دارودرمانی عمل می کند، به عنوان مثال، در صورت عدم وجود پویایی مثبت مشخص در پس زمینه مصرف داروهای دیگر.

موارد منع مصرف

بیشتر آماده‌سازی‌های دارویی فهرست خاصی از محدودیت‌ها در استفاده از آنها دارند، به‌ویژه زیرگروهی از داروهای ضد تشنج. دستورالعمل های Pregabalin ارائه شده توسط سازنده موارد منع مصرف زیر را نشان می دهد:

• واکنش بیش از حد فردی به اجزای دارو؛
• آسیب شناسی ارثی نادر - به عنوان مثال، عدم تحمل مادرزادی به گالاکتوز؛
• کمبود لاکتوز؛
• دسته کودکان کودکان

با احتیاط شدید، در صورتی که فردی دچار نقص در فعالیت، نارسایی قلبی جبران نشده باشد، باید این دارو را مصرف کنید. واکنش آلرژیک به زیرگروه های داروهای مشابه داروهای ضد تشنج.

دستورالعمل استفاده

پرگابالین فقط برای مصرف خوراکی است. کپسول ها را می توان بدون توجه به رژیم غذایی مصرف کرد. به عنوان یک قاعده، 150-600 میلی گرم در روز کافی است، که به 2-3 دوز تقسیم می شود.

دوزهای بهینه برای بزرگسالان با شدت علائم منفی بیماری ها نشان داده می شود:

• با شکل عصبی تکانه های درد، دوز شروع 150 میلی گرم است، اگر این کافی نباشد، پس از 5-7 روز دوز به 300 میلی گرم و سپس به 600 میلی گرم در روز افزایش می یابد.
• با افزایش آمادگی برای حملات صرع، طرح تجویز دارو مشابه موارد فوق است - 150 میلی گرم / 300 میلی گرم / 600 میلی گرم در روز.
• با فیبرومیالژیا، توصیه می شود دارو را با 75 میلی گرم هر روز صبح و عصر مصرف کنید، متعاقباً، در صورت عدم وجود پویایی مثبت، در 150 میلی گرم 2 r / s، حداکثر دوز 600 میلی گرم در روز است.
• اختلال اضطراب فراگیر هنگام مصرف 150 میلی گرم ماده فعال پرگابالین اصلاح می شود، با این حال، افزایش دوز به 300 میلی گرم در روز، با توجه به نیازهای فردی - تا 600 میلی گرم در روز مجاز است.

در پس زمینه دارودرمانی با دارو، یک متخصص شدت علائم منفی و توصیه به مصرف کپسول را ارزیابی می کند. در صورت قطع دارو، طرح کاهش دوز توسط پزشک معالج انتخاب می شود - حداقل 5-7 روز.

اثرات ناخواسته

از آنجایی که مکانیسم ایجاد اثرات دارویی دارو با فعالیت ساختارهای CNS در ارتباط است، ممکن است در هنگام مصرف کپسول، عوارض نامطلوب مختلفی رخ دهد:

توصیه می شود در مورد هر مورد از بدتر شدن وضعیت سلامتی در پس زمینه مصرف کپسول با ماده پرگابالین به متخصص اطلاع دهید. آنها اصلاح دوزهای درمانی دارو را انجام خواهند داد.

آنالوگ های دارو "Pregabalin"

آنالوگ های کامل برای عنصر فعال:

1. متن ترانه.
2. الجزایر
3. Pregabalin Zentiva (Canon، Richter، SZ).
4. پرابگین.
5. پریگابیلون.
6. پرگابیو.

داروهای ضد صرع عبارتند از:

1. نورونتین.
2. هالودیف.
3. والپارین.
4. فایکمپ.
5. میزولین.
6. استازولامید.
7. گاپنتک.
8. Convulsofin.
9. اینولون
10. کاربامازپین
11. تری لپتال.
12. کلراکن.
13. توپیرامات.
14. لمیتور.
15. زونگران.
16. دیاکارب.
17. گاباگاما.
18. لاموتریژین.
19. بنزونال.
20. سوکسیلپ.
21. لوتیراستام
22. تگرتول
23. دپاکین.
24. تشنج.
25. Relium.
26. سابریل.
27. فنوباربیتال
28. دیازپام
29. Convulex.
30. گاباپنتین.
31. تزئین کنید.
32. دیفنین.
33. توپامکس.
34. پریمیدون.
35. Exalief.
36. اپی توپ.
37. فنلپسین ریتارد.
38. لامولپ.
39. مازپین.
40. فین لپسین.
41. سیبازون.
42. اپیرونتین.
43. گابیتریل.
44. هگزامیدین.
45. والپروئیک اسید ساندوز.
46. ویمپات.
47. والپروات سدیم
48. ریوتریل.
49. کرباپین.
50. عقب ماندگی کربلا.
51. اپیمکس.
52. تاپ سیور.
53. دپاکین کرونو.
54. پاگلوفرال.
55. بنزوباربیتال
56. لامپتیل.
57. کلونازپام
58. اکتینروال.

قیمت و شرایط تعطیلات

میانگین قیمت "Pregabalin"، کپسول (مسکو) 445 روبل است. شما می توانید دارو را در مینسک با قیمت 15 تا 27 بل خریداری کنید. روبل قیمت در کیف - 80 گریونا، در قزاقستان - 150 تنگه. طبق دستور العمل اجرا می شود.