استفاده از لوودوپا و تاثیر آن بر بدن. در کودکان استفاده کنید

پ N013777/01-090608

نام تجاری:کاربیدوپا/لوودوپا

PIM یا نام گروه بندی:لوودوپا + کاربیدوپا

فرم دوز:

قرص ها

ترکیب
مواد فعال: 250 میلی گرم لوودوپا 25 میلی گرم کاربیدوپا (27 میلی گرم به صورت مونوهیدرات)
مواد کمکی:پوویدون، سلولز میکروکریستالی، نشاسته کربوکسی متیل سدیم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم، تالک خالص شده، رنگ آبی درخشان E133، رنگ زرد غروب آفتاب E110، دی سدیم ادتات، گلیسرول.

شرح
قرص ها بیضی شکل، دو محدب، به رنگ آبی روشن، با تکه های روشن تر یا تیره تر، در یک طرف و آرم سازنده در طرف دیگر.

گروه فارماکوتراپی:

عامل ضد پارکینسون (پیش ساز دوپامین + مهارکننده دکربوکسیلاز محیطی)

CodeATH:خواص دارویی

فارماکودینامیک
ساختار لوودوپا یک اسید آمینه است که از ال-تیروزین مشتق شده است. دوپامین مستقیماً از لوودوپا با مشارکت یک آنزیم سیتوپلاسمی، L-آمینه اسید دکربوکسیلاز معطر تشکیل می شود. نتیجه نهایی تأثیر دوپامین، مهار فعالیت عصبی در جسم مخطط مغز است. لوودوپا به سرعت در بافت های محیطی تحت تأثیر آمینو اسید معطر دکربوکسیلاز وابسته به پیریدوکسین دکربوکسیله می شود و به دوپامین تبدیل می شود که با این حال به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند. کاربیدوپا فرآیند دکربوکسیلاسیون لوودوپا را در بافت های محیطی مهار می کند، در حالی که به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند و بر تبدیل لوودوپا به دوپامین در سیستم عصبی مرکزی تأثیر نمی گذارد. بنابراین، ترکیب کاربیدوپا و لوودوپا به شما امکان می دهد میزان لوودوپا را که وارد مغز می شود افزایش دهید. وقتی کاربیدوپا با هم مصرف شود، فراهمی زیستی لوودوپا را دو برابر می کند. معرفی کاربیدوپا هرگز منجر به مهار کامل دوپا دکربوکسیلاز نمی شود.

فارماکوکینتیک
الف./لوودوپا
جذب: لوودوپا با انتقال فعال از دستگاه گوارش جذب می شود، عبور آن از سد خونی مغزی نیز با مکانیسم های فعال انجام می شود. یک مانع برای جذب لوودوپا وجود دوپا دکربوکسیلاز در دیواره روده است. از معده، لوودوپا به مقدار محدود جذب می شود. سرعت تخلیه معده نقش کلیدی در جذب دارو دارد. عواملی که تخلیه معده را کند می کنند (غذا، آنتی کولینرژیک ها)، عبور دارو به دوازدهه را به تاخیر می اندازد و جذب آن را کند می کند. حداکثر غلظت دارو در خون 1-2 ساعت پس از مصرف مشاهده می شود.
توزیع: حجم توزیع لوودوپا 0.9-1.6 لیتر بر کیلوگرم است. با حفظ فعالیت دوپا دکربوکسیلاز، کلیرانس کل لوودوپا در پلاسمای خون 0.5 لیتر در کیلوگرم در ساعت است. لوودوپا با انتشار تسهیل شده از سد خونی مغزی عبور می کند. اندوتلیوم مویرگ های مغز نیز حاوی دوپا دکربوکسیلاز به عنوان دومین مانع بالقوه برای ورود لوودوپا به مغز است، اما بخش ناچیزی در این مویرگ ها دکربوکسیله می شود.
متابولیسم: تقریباً 70-75٪ لوودوپا خوراکی در دیواره روده متابولیزه می شود (اثر "اول عبور"). کبد عملاً در متابولیسم اولین گذر شرکت نمی کند. با افزایش دوز لوودوپا، مقدار داروی دکربوکسیلاسیون در روده کاهش می یابد. لوودوپا به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. دکربوکسیلاسیون لوودوپا توسط دوپا دکربوکسیلاز مسیر اصلی برای تشکیل دوپامین از لوودوپا است. مقدار زیادی از این آنزیم در روده، کبد و کلیه ها یافت می شود. متوکسیلاسیون لوودوپا تحت تأثیر کاتکول-O-متیل ترانسفراز با تشکیل 3-O-متیل دوپا دومین مسیر متابولیسم لوودوپا است. با درمان طولانی مدت، این متابولیت ممکن است تجمع یابد. ترانس آمیناسیون یک مسیر اضافی برای متابولیسم لوودوپا است. محصول نهایی این مسیر وینیل پیروات، وینیل استات و 2،4،5-تری هیدروکسی فنیل استیک اسید است. تمام مسیرهای متابولیک، به استثنای ترانس آمیناسیون، برگشت ناپذیر هستند.
انتشار: در ترکیب با کاربیدوپا، نیمه عمر حذف لوودوپا به 3 ساعت افزایش می یابد. تا 69 درصد لوودوپا را می توان در ادرار انسان به شکل دوپامین و متابولیت های آن یافت - اسید وانیلین ماندلیک، نوراپی نفرین، اسید هومووانیلیک، اسید دی هیدروفنیل استیک.
ب./کاربیدوپا
در دوزهای توصیه شده، کاربیدوپا از سد خونی مغزی عبور نمی کند. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 2-4 ساعت به دست می آید. تقریباً 50 درصد کاربیدوپا از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود. 35 درصد کاربیدوپا که از کلیه ها دفع می شود بدون تغییر دفع می شود.

موارد مصرف
بیماری پارکینسون و سندرم پارکینسونیسم با علت شناخته شده (به دلیل آنسفالیت، اختلالات عروق مغزی، مسمومیت با مواد سمی، از جمله مونوکسید کربن یا منگنز).

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو

گلوکوم زاویه بسته

روان پریشی شدید یا روان رنجوری

بارداری و شیردهی

ملانوم یا ملانوم مشکوک

بیماری های پوستی با علت ناشناخته

بیماری هانتینگتون

لرزش اساسی

استفاده همزمان از مهارکننده‌های غیرانتخابی MAO، فاصله زمانی کمتر از 2 هفته پس از پایان مصرف مهارکننده‌های MAO
برای درمان پارکینسونیسم ثانویه ناشی از مصرف داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) نباید استفاده شود. برای بیماران زیر 18 سال توصیه نمی شود. با دقت
این دارو در صورت ضایعات فرسایشی و اولسراتیو معده و/یا دوازدهه، تشنجات صرع در سابقه، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی (از جمله انفارکتوس میوکارد با سابقه اختلالات ریتم قلب، نارسایی قلبی) با احتیاط مصرف می شود. سیستم غدد درون ریز (از جمله دیابت شیرین)، بیماری های شدید ریوی (از جمله آسم برونش)، اختلالات روانی، و همچنین نقض شدید کبد و کلیه. مقدار و نحوه مصرف
داخل با مقدار کم غذا یا بعد از غذا خوردن آب و نجویدن. از آنجایی که در هنگام جذب بین آمینو اسیدهای معطر و لوودوپا رقابت وجود دارد، باید از مصرف مقادیر زیاد پروتئین در طول مصرف دارو خودداری شود. متوسط ​​دوز روزانه کاربیدوپا مورد نیاز برای سرکوب تبدیل محیطی لوودوپا 70-100 میلی گرم است. بیش از 200 میلی گرم کاربیدوپا باعث افزایش بیشتر در اثر درمانی نمی شود. دوز روزانه لوودوپا نباید بیش از 2000 میلی گرم باشد. دوز اولیه 1/2 قرص 2 بار در روز است، در صورت لزوم می توان 1/2 قرص در روز را افزایش داد. به عنوان یک قاعده، در ابتدای درمان جایگزین، دوز روزانه نباید از 3 قرص در روز تجاوز کند (1 قرص 3 بار در روز). استفاده در این دوز در شروع درمان برای موارد شدید پارکینسونیسم توصیه می شود. دوز روزانه دارو، به عنوان یک استثنا، می تواند با تک درمانی افزایش یابد، اما نباید بیش از 8 قرص (1 قرص 8 بار در روز) باشد. استفاده از بیش از 6 قرص در روز باید با احتیاط فراوان انجام شود. عوارض جانبی
سیستم عصبی:دیسکینزی، از جمله کرئوآتتوز، دیستونی، با استفاده طولانی مدت، سندرم "روشن خاموش"، سندرم بدخیم نورولپتیک، سرگیجه، آتاکسی، حالت تهوع، حرکات غیر ارادی دیستونیک، تشنج، بی اشتهایی، آرامبخشی، خواب آلودگی، گیجی، کابوس، اضطراب، تنش عصبی، ، بیخوابی؛ تغییرات وضعیت روانی، از جمله اثرات پارانوئید و روان پریشی گذرا. توهم، افسردگی با یا بدون افکار خودکشی، هیپومانیا، افزایش میل جنسی، سرخوشی، زوال عقل. علائم اولیه مانند انقباض عضلانی و بلفارواسپاسم می تواند مبنای تصمیم گیری برای کاهش دوز دارو باشد. تشنج گزارش شده است، اما هیچ ارتباط مستقیمی با کاربیدوپا/لوودوپا ثابت نشده است.
دستگاه گوارش:بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، یبوست، درد اپی گاستر، دیسفاژی، تیره شدن بزاق، اثر زخم زایی در بیماران مستعد. به ندرت - خونریزی گوارشی.
سیستم قلبی عروقی:افت فشار خون ارتواستاتیک، فروپاشی، آریتمی، تاکی کاردی، فشار خون شریانی، فلبیت.
سیستم خونساز:به ندرت - لکوپنی، کم خونی (از جمله همولیتیک)، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.
واکنش های آلرژیک:آنژیوادم، کهیر، بثورات پوستی، خارش پوست، بیماری Shenlein-Genoch.
تغییر در پارامترهای آزمایشگاهی:تغییرات در سطح آلانین آمینو ترانسفراز، آسپارتات آمینو ترانسفراز، آلکالین فسفاتاز، لاکتات دهیدروژناز، نیتروژن اوره، بیلی روبین، ید متصل به پروتئین، هیپراوریسمی، هیپرکراتینمی، تست کومبس مستقیم مثبت.
سایر موارد: شرایط سنکوپال، درد قفسه سینه، میدریاز، دوبینی، تنگی نفس، تیره شدن ترشح غدد عرق، تیره شدن ادرار، افزایش یا کاهش وزن.
عوارض جانبی، به عنوان یک قاعده، به دوز مصرفی و همچنین به حساسیت فردی بیمار بستگی دارد. عوارض جانبی را می توان با کاهش موقت دوز بدون وقفه در درمان از بین برد. اگر عوارض عود نکردند، درمان به تدریج متوقف می شود. سایر عوارض جانبی که در حین مصرف لوودوپا رخ داده است، که باید در مورد استفاده از داروی کاربیدوپا / لوودوپا در نظر گرفته شود:
دستگاه گوارش:سوء هاضمه، خشکی دهان، تلخی دهان، سیالوره، دیسفاژی، دندان قروچه، سکسکه، درد و ناراحتی در ناحیه شکم، یبوست، نفخ، احساس سوزش زبان.
متابولیسم: کاهش یا افزایش وزن بدن، ادم.
CNS: ضعف، غش، خستگی، سردرد، استنی، کاهش فعالیت ذهنی، بی‌حسی، آتاکسی، بی‌حسی، افزایش لرزش دست، گرفتگی عضلات، تریسموس، فعال شدن سندرم برنارد-هورنر پنهان، بی‌خوابی، اضطراب، سرخوشی، بی‌قراری روانی حرکتی راه رفتن. اندام های حسی: دوبینی، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها، بحران های چشمی.
دستگاه ادراری تناسلی:احتباس ادرار، بی اختیاری ادرار، پریاپیسم.
سایر عوارض جانبی:گرفتگی صدا، کسالت، برافروختگی پوست صورت، گردن و قفسه سینه، تنگی نفس، ملانوم بدخیم. کاهش هموگلوبین و هماتوکریت، هیپرگلیسمی، لکوسیتوز، باکتریوری، اریتروسیتوری گزارش شده است.
مقادیر تغییر یافته آزمایشگاهی: داروهای حاوی کاربیدوپا-لوودوپا ممکن است باعث واکنش مثبت کاذب برای اجسام کتون ادراری در هنگام استفاده از تست دیپ استیک برای تشخیص کتونوری شوند. این واکنش پس از جوشاندن نمونه ادرار تغییر نخواهد کرد. نتایج منفی کاذب را می توان با استفاده از روش گلوکز اکسیداز برای تعیین گلیکوزوری به دست آورد. مصرف بیش از حد
علائم:ابتدا افزایش و سپس کاهش فشار خون، تاکی کاردی سینوسی، اختلال ریتم قلب، گیجی، بی قراری، بی اشتهایی، بی خوابی، اضطراب. افت فشار خون ارتواستاتیک نیز ممکن است ایجاد شود. علائم بی اشتهایی و بی خوابی ممکن است برای چند روز ادامه داشته باشد.
رفتار:علامت دار شستشوی معده، زغال فعال، در صورت لزوم، درمان علامتی در بیمارستان. پادزهر خاصی وجود ندارد. پیریدوکسین اثر دارو را از بین نمی برد. در حال حاضر هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از دیالیز وجود ندارد. برای جلوگیری از ایجاد آریتمی، باید فعالیت قلب را کنترل کرد. تداخل با سایر داروها

قرار ملاقات همزمان با داروهای ضد فشار خون به دلیل خطر افت فشار خون وضعیتی نیاز به توجه ویژه دارد.

هنگام استفاده همراه با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، فشار خون شریانی و دیسکینزی ممکن است رخ دهد و فراهمی زیستی لوودوپا نیز کاهش می یابد.

استفاده ترکیبی از فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها و کاربیدوپا / لوودوپا اثر دومی را کاهش می دهد.

کاربیدوپا/لوودوپا نباید همراه با مهارکننده های غیرانتخابی مونوآمین اکسیداز تجویز شود، زیرا ممکن است بحران فشار خون بالا ایجاد شود. درمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز باید حداقل 14 روز قبل از شروع دارو قطع شود. یک استثناء سلژیلین (یک مهارکننده انتخابی مونوآمین اکسیداز B) است که می تواند به عنوان یک کمکی در درمان لوودوپا استفاده شود.

ممکن است اثر سمپاتومیمتیک ها را افزایش دهد، بنابراین توصیه می شود دوز آنها را کاهش دهید. با استفاده همزمان از لوودوپا با محرک های بتا آدرنرژیک، ابزاری برای بیهوشی استنشاقی، افزایش خطر ابتلا به آریتمی قلبی امکان پذیر است.

هنگام استفاده از آمانتادین با لوودوپا، یک اثر تقویت کننده متقابل مشاهده می شود.

متیل دوپا و لوودوپا می توانند عوارض جانبی یکدیگر را تشدید کنند.

پیریدوکسین یک کوفاکتور برای دوپا دکربوکسیلاز است، آنزیمی که مسئول دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا و تشکیل دوپامین است. هنگامی که برای بیماران دریافت کننده لوودوپا (بدون مهارکننده های دوپا دکربوکسیلاز) تجویز می شود، متابولیسم محیطی لوودوپا افزایش می یابد و مقدار کمتری از آن به سد خونی مغزی نفوذ می کند. بنابراین، پیریدوکسین اثر درمانی لوودوپا را کاهش می‌دهد، مگر اینکه مهارکننده‌های دوپا دکربوکسیلاز محیطی نیز تجویز شوند.

با تجویز اضافی مهارکننده های دوپا دکربوکسیلاز، دوز روزانه لوودوپا را می توان 70-80٪ کاهش داد و در عین حال همان نتیجه بالینی را حفظ کرد.

مصرف ترکیبی با دیازپام، فنی توئین، کلونیدین، مشتقات تیوکسانتن، پاپاورین، رزرپین، M-آنتی کولینرژیک؛ کاهش اثر ضد پارکینسونی ممکن است. دستورالعمل های ویژه
در موارد پارکینسونیسم ثانویه (سندرم پارکینسون) ناشی از مصرف داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) نباید مصرف شود.
درمان باید به تدریج قطع شود، زیرا با قطع ناگهانی مصرف دارو، ممکن است یک مجموعه علائم شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک (سفتی عضلانی، تب، افزایش CPK سرم) ایجاد شود. نظارت بر بیمارانی که نیاز به کاهش ناگهانی دوز دارو یا قطع مصرف آن دارند، ضروری است. جذب لوودوپا در بیماران مسن بیشتر از بیماران جوان است. این داده ها اطلاعات مربوط به کاهش فعالیت دوپا دکربوکسیلاز در بافت ها با افزایش سن و همچنین با تجویز طولانی مدت لوودوپا را تأیید می کند.
با ضایعات فرسایشی و اولسراتیو معده و / یا اثنی عشر، تشنج های صرع در تاریخ، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی (از جمله انفارکتوس میوکارد با سابقه اختلالات ریتم قلب، نارسایی قلبی)، بیماری های سیستم غدد درون ریز (از جمله دیابت) بیماری های شدید ریوی (از جمله آسم برونش)، اختلالات روانی و همچنین اختلالات شدید عملکرد کبد و کلیه، دارو باید با احتیاط مصرف شود. در چنین مواردی، بیماران باید به دقت تحت نظر باشند.
با درمان طولانی مدت، لازم است به طور دوره ای عملکرد کبد، کلیه ها، سیستم خون ساز و قلبی عروقی نظارت شود و همچنین نظارت بر وضعیت روانی بیمار ضروری است.
در حین عمل جراحی، در صورت نیاز به بیهوشی عمومی، داروی Carbidopa / Levodopa بدون کاهش دوز تجویز می شود، تا زمانی که بیمار بتواند داروها و مایعات را از طریق دهان مصرف کند. هنگام استفاده از هالوتان و سیکلوپروپان، مصرف دارو حداقل 8 ساعت قبل از عمل قطع می شود. درمان پس از جراحی با همان دوز ادامه می یابد. بیماران مبتلا به گلوکوم در حین مصرف دارو باید به طور منظم فشار داخل چشم را کنترل کنند. تاثیر بر رانندگی وسایل نقلیه موتوری:
لازم است از رانندگی و همچنین فعالیت هایی که به سرعت واکنش های روانی حرکتی نیاز دارند خودداری شود. فرم انتشار
قرص 25 میلی گرم + 250 میلی گرم
10 قرص در یک تاول از فیلم PVC و فویل آلومینیوم. 10 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی قرار داده می شود. شرایط نگهداری
در مکانی خشک و تاریک، در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد.
دور از دسترس اطفال نگه دارید. بهترین قبل از تاریخ
5 سال.
پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود. شرایط توزیع از داروخانه ها
با نسخه.

سازنده:

کارخانه داروسازی "Remedica Ltd"، قبرس. /تولید کنندگان مواد دارویی "Remedica Ltd"، قبرس/.
برای شکایات کیفیت محصول، لطفا با:
فارمیکس JSC فدراسیون روسیه، مسکو، خ. بولشایا دیمیتروفکا، د. 7/5 ساختمان 5;

عکس از آماده سازی

نام لاتین:لوودوپا / Benserazide-Teva

کد ATX: N04BA

ماده شیمیایی فعال:لوودوپا + بنسرازید (لوودوپا + بنسرازید)

سازنده: کارخانه داروسازی Teva Private Co. Ltd.، مجارستان

توضیحات مربوط به: 14.12.17

لوودوپا بنسرازید یک داروی ضد پارکینسون است.

ماده شیمیایی فعال

لوودوپا + بنسرازید (لوودوپا + بنسرازید).

فرم انتشار و ترکیب

لوودوپا بنسرازید به شکل قرص فروخته می شود. فرآورده دارویی در بطری های پلی اتیلن (هر قرص 20، 30، 50، 60 یا 100 قرص) در بسته های مقوایی 1 عددی تولید می شود.

موارد مصرف

نشانه برای تجویز دارو بیماری پارکینسون است.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف دارو عبارتند از:

• اختلالات عملکردی شدید کبد و / یا کلیه.
• روان پریشی های برون زا و درون زا.
• اختلال عملکردی شدید سیستم غدد درون ریز.
• گلوکوم.
• زنان در سنین باروری که از روش های قابل اعتماد پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند.
• اختلال عملکردی شدید سیستم قلبی عروقی.
• دوره بارداری و شیردهی.
• مصرف همزمان با مهارکننده های غیر انتخابی MAO.
• سن بیمار تا 25 سال است.
• حساسیت به بنسرازید، لوودوپا یا سایر اجزای کمکی.

دستورالعمل استفاده از لوودوپا بنسرازید (روش و دوز)

این دارو برای استفاده خوراکی در نظر گرفته شده است. قرص ها را باید نیم ساعت قبل یا یک ساعت بعد از غذا با مقدار کمی مایع مصرف کرد.

درمان باید با حداقل دوز شروع شود و به تدریج افزایش یابد تا اثر درمانی مورد نظر حاصل شود. مصرف دوزهای زیاد دارو توصیه نمی شود.

برای بیمارانی که قبلا لوودوپا مصرف نکرده اند، دارو 50 میلی گرم لوودوپا / 12.5 میلی گرم بنسرازید 2-4 بار در روز تجویز می شود. اگر بیمار به طور معمول به درمان مداوم پاسخ دهد، می توان دوز دارو را به 100 میلی گرم لوودوپا / 25 میلی گرم بنسرازید افزایش داد، که هر سه روز یک بار تا رسیدن به اثر مطلوب مصرف می شود.

حداکثر دوز مجاز روزانه 800 میلی گرم برای لوودوپا و 200 میلی گرم برای بنسرازید است.

در صورت بروز واکنش نامطلوب، باید دوز دارو را کاهش داد یا این دارو را به طور کامل لغو کرد.

بیمارانی که قبلا لوودوپا مصرف کرده اند باید 12 ساعت پس از قطع لوودوپا مصرف این دارو را شروع کنند. دوز باید تقریباً 20٪ از دوز قبلی لوودوپا باشد.

بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون که قبلاً لوودوپا را در ترکیب با مهارکننده‌های آروماتیک ال آمینو اسید دکربوکسیلاز مصرف کرده‌اند، باید 12 ساعت پس از قطع درمان قبلی، مصرف آن را شروع کنند. برای جلوگیری از کاهش اثربخشی درمان، درمان باید در شب قطع شود و لوودوپا بنسرازید باید صبح روز بعد شروع شود.

رژیم های دوز در موارد خاص

بیمارانی که نوسانات حرکتی قوی دارند باید دارو را بیش از 4 بار در روز با رعایت دوز روزانه مصرف کنند.

افراد مسن باید مقدار مصرف را به آرامی افزایش دهند.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و کبدی خفیف تا متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز ندارند.

در صورت بروز حرکات خودبخودی (اتتوز یا کوریا) یا بروز واکنش منفی از سیستم قلبی عروقی، کاهش دوز روزانه توصیه می شود.

اثرات جانبی

استفاده از دارو می تواند عوارض جانبی زیر را ایجاد کند:

• سیستم عصبی مرکزی: اغلب - دوره های "یخ زدگی"، سردرد، پدیده "روشن خاموش"، سرگیجه، تضعیف اثر در پایان دوز، تشنج، افزایش علائم سندرم پای بیقرار، اختلالات حرکتی خود به خود (مانند آتتوز). و کره)؛ گاهی اوقات - دوره های خواب آلودگی ناگهانی، خواب آلودگی شدید.
• سیستم قلبی عروقی: گاهی اوقات - افزایش فشار خون، افت فشار خون ارتواستاتیک (پس از کاهش دوز دارو ضعیف می شود)، آریتمی. فرکانس ناشناخته - "گرگرفتگی".
• سیستم خونساز: گاهی اوقات - ترومبوسیتوپنی، لکوپنی گذرا، کم خونی همولیتیک.
• دستگاه گوارش: گاهی اوقات - حملات تهوع، اسهال، استفراغ، خشکی مخاط دهان، موارد فردی تغییرات یا از دست دادن حس چشایی. فرکانس ناشناخته - خونریزی در دستگاه گوارش.
• بافت های زیر جلدی و پوست: به ندرت - بثورات پوستی، خارش.
• اختلالات روانی: به ندرت - بی خوابی، بیقراری، افزایش میل جنسی، اضطراب، بی اشتهایی، خلق افسرده، بیشجنسی، هذیان، قمار بیمارگونه، اشتیاق متوسط، افسردگی، پرخاشگری. گاهی اوقات - بی نظمی موقت، توهم.
• شاخص های آزمایشگاهی: به ندرت - افزایش غلظت بیلی روبین، آلکالین فسفاتاز، کراتینین و اوره در خون، افزایش گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی، تغییر رنگ ادرار به قرمز (ممکن است در هنگام ایستادن تیره شود).
• سایر موارد: فرکانس ناشناخته - تعریق بیش از حد، تب تب دار.

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد: افزایش تظاهرات واکنش های منفی - حرکات غیر ارادی پاتولوژیک، بی خوابی، آریتمی، تهوع و استفراغ، گیجی. بروز علائم مصرف بیش از حد ممکن است در نتیجه جذب تاخیری دارو از دستگاه گوارش به تاخیر بیفتد.

به عنوان یک درمان، از درمان علامتی استفاده می شود که شامل مصرف داروهای ضد روان پریشی، داروهای ضد آریتمی و آنالپتیک های تنفسی است.

آنالوگ ها

آنالوگ ها طبق کد ATX: Levodopa + Benserazide، Madopar.

خودتان تصمیم به تغییر دارو نگیرید، با پزشک خود مشورت کنید.

اثر فارماکولوژیک

لوودوپا بنسرازید یک داروی ترکیبی است که اثر ضد پارکینسونی دارد. حاوی یک پیش ساز دوپامین و یک مهار کننده اسیدهای آمینه آروماتیک دکربوکسیلاز محیطی است.

در بیماری پارکینسون، دوپامین به مقدار کافی سنتز نمی شود و از این دارو به عنوان درمان جایگزین استفاده می شود. قسمت اصلی لوودوپا در بافت های محیطی به دوپامین تبدیل می شود که اثر ضد پارکینسونی ندارد. برای تقویت اثر این ماده، دارو با بنسرازید تکمیل می شود.

دستورالعمل های ویژه

تظاهرات نامطلوب از اندام های دستگاه گوارش (در مرحله اولیه درمان رخ می دهد) تا حد زیادی با افزایش آهسته تر دوز از بین می رود و همچنین اگر قرص ها با مقدار کمی مایع مصرف شوند یا با غذا مصرف شوند. استفاده از دارو برای درمان کره هانتینگتون و سندرم اکستراپیرامیدال ایتروژنیک مطلوب نیست.

افرادی که سابقه استئومالاسی، زخم های گوارشی و تشنج دارند باید به طور مرتب از نظر شاخص های مربوطه بررسی شوند. در طول درمان، لازم است پارامترهای عملکردی کلیه، کبد، شمارش خون کنترل شود. بیماران با سابقه آریتمی قلبی، انفارکتوس میوکارد، بیماری عروق کرونر قلب باید به طور منظم تحت نظارت الکتروکاردیوگرام قرار گیرند.

بیماران با سابقه هیپوتانسیون ارتواستاتیک باید تحت نظارت دقیق پزشکی به خصوص در شروع درمان باشند.

بیماران مبتلا به دیابت نیاز به تنظیم دوز داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون و نظارت بر سطح گلوکز خون دارند. هنگام استفاده از لوودوپا بنسرازید، مواردی از شروع ناگهانی خواب گزارش شده است. بیماران باید در این مورد مطلع شوند.

هنگام استفاده از دارو، خطر ابتلا به ملانوم بدخیم افزایش می یابد. در این راستا مصرف قرص در افراد مبتلا به این بیماری (شامل سابقه) مطلوب نیست. مصرف این دارو به خصوص در دوزهای بالا، احتمال ابتلا به اختلالات اجباری را افزایش می دهد.

لوودوپا بنسرازید نباید به طور ناگهانی قطع شود. این می تواند یک "سندرم ترک" (سفتی عضلانی، تب، و همچنین افزایش احتمالی فعالیت کراتینین فسفوکیناز در خون و تغییرات ذهنی) یا یک بحران غیر فعال را تحریک کند، که می تواند یک شکل تهدید کننده زندگی به خود بگیرد. در صورت بروز چنین علائمی، بیمار باید تحت نظارت دقیق متخصص باشد (در صورت لزوم بستری شدن در بیمارستان انجام می شود) و درمان مناسب دریافت می کند. گاهی اوقات استفاده مجدد از لوودوپا بنسرازید توصیه می شود.

قبل از بیهوشی عمومی، دارو باید تا زمانی که ممکن است مصرف شود. استثنا بیهوشی هالوتان است. از آنجایی که ممکن است در بیمار دریافت کننده لوودوپا بنسرازید در حین بیهوشی هالوتان، آریتمی و نوسانات فشار خون ایجاد شود، مصرف دارو باید 24-12 ساعت قبل از جراحی قطع شود. پس از جراحی، درمان از سر گرفته می شود و به تدریج دوز افزایش می یابد.

برخی از افراد مبتلا به پارکینسون به دلیل مصرف بی رویه افزایش دوز دارو (با وجود افزایش قابل توجه دوزهای درمانی و توصیه پزشک) دچار اختلالات شناختی و رفتاری شده اند.

در طول درمان با لوودوپا بنسرازید، ممکن است افسردگی رخ دهد. همچنین می تواند یکی از علائم بالینی بیماری زمینه ای (پارکینسونیسم) باشد. چنین افرادی برای تشخیص به موقع عوارض جانبی روانی باید تحت نظر پزشک باشند.

تجربه مصرف دارو قبل از 25 سالگی محدود است.

بیمارانی که خواب ناگهانی یا خواب آلودگی بیش از حد در طول روز را تجربه می کنند، باید از رانندگی وسایل نقلیه یا کار با ماشین آلات پیچیده خودداری کنند. اگر این علائم در طول درمان بروز کرد، توصیه می شود که درمان را قطع یا دوز را کاهش دهید.

در دوران بارداری و شیردهی

این دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

در کودکی

این دارو برای افراد زیر 25 سال تجویز نمی شود.

در دوران پیری

با مراقبت ویژه به افراد در سنین بالا منصوب می شود. افزایش آهسته دوز مورد نیاز است.

برای اختلال در عملکرد کلیه

این دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی تجویز نمی شود.

برای اختلال در عملکرد کبد

این دارو در اختلال عملکرد شدید کبد منع مصرف دارد.

تداخل دارویی

تری هگزی فنیدیل و متوکلوپرامید سرعت جذب لوودوپا را کاهش می دهند و آنتی اسیدها درجه جذب را کاهش می دهند.

داروهای ضد روان پریشی، مواد افیونی و داروهای ضد فشار خون حاوی رزرپین در سرکوب دارو نقش دارند. پیریدوکسین اثر ضد پارکینسونی دارو را کاهش می دهد.

ترکیب دارو با مهارکننده های غیرانتخابی MAO منع مصرف دارد.

استفاده ترکیبی از دارو با داروهای ضد فشار خون می تواند منجر به ایجاد افت فشار خون ارتواستاتیک شود.

ترکیب لوودوپا/بنسرازید با سایر داروهای ضد پارکینسون قابل قبول است.

غذای پر پروتئین اثر درمانی دارو را کاهش می دهد.

لوودوپا/بنسرازید ممکن است با نتایج آزمایشات آزمایشگاهی برای کراتینین، بیلی روبین، فاز قلیایی، اسید اوریک و کاتکول آمین ها تداخل داشته باشد.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با نسخه منتشر شد.

4.42 از 5 (6 رای) C 9 H 11 NO 4

گروه فارماکولوژیک ماده لوودوپا

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

59-92-7

ویژگی های ماده لوودوپا

پودر کریستالی سفید. کمی محلول در آب، نامحلول در الکل.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد پارکینسون.

پیش ساز دوپامین است. از طریق BBB نفوذ می کند، در گانگلیون های پایه تجمع می یابد و به دوپامین تبدیل می شود و کمبود دومی را در سیستم خارج هرمی جبران می کند. در نتیجه، سفتی عضلات و هیپوکینزی کاهش می یابد. هنگام مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود. C max بعد از 1-2 ساعت تعیین می شود، مقداری از آن قبلاً در خون تبدیل شده است و به دوپامین تبدیل می شود و وارد گانگلیون های پایه نمی شود (دوپامین از BBB عبور نمی کند). عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود.

استفاده از ماده لوودوپا

بیماری پارکینسون، پارکینسونیسم علامت دار.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، آترواسکلروز شدید، فشار خون بالا، بیماری های کبد، کلیه ها، خون، گلوکوم، ملانوم، آسم برونش، بیماری روانی، آسیب شناسی جبران نشده سیستم های قلبی عروقی، تنفسی، غدد درون ریز.

محدودیت های کاربردی

بارداری، شیردهی، سن کودکان (تا 12 سال)، سابقه انفارکتوس میوکارد.

عوارض جانبی لوودوپا

هیپرکینزیس کورئوآتتوئید، آریتمی، واکنش های روان پریشی و پارانوئید، سوء هاضمه، زخم های گوارشی، سردرد، سرگیجه، اختلالات بینایی، کم خونی همولیتیک، آگرانولوسیتوز و لکوپنی، آلوپسی، واکنش های آلرژیک.

اثر متقابل

این اثر توسط ویتامین B6 ضعیف می شود. عملکرد مهارکننده های MAO را افزایش می دهد.

لوودوپا چیست؟ دستورالعمل استفاده، قیمت، بررسی های این دارو کمی بیشتر مورد بحث قرار خواهد گرفت. همچنین در مورد اینکه این دارو برای چه مواردی تجویز می شود، آیا عوارض جانبی و موارد منع مصرف دارد، به چه شکلی به فروش می رسد، چه چیزی در ترکیب آن وجود دارد و غیره خواهید آموخت.

ترکیب، فرم، شرح

داروی "لوودوپا" شامل چه اجزایی است؟ دستورالعمل استفاده نشان می دهد که ماده فعال این دارو لوودوپا است. این قرص به شکل قرص های استوانه ای مسطح گرد سفید به ترتیب در سلول های کانتور و بسته های مقوایی به فروش می رسد.

اصل عمل دارو

لوودوپا چگونه کار می کند؟ دستورالعمل استفاده، بررسی ها گزارش می دهند که این یک داروی ترکیبی ضد پارکینسون است. هدف آن از بین بردن سفتی، هیپوکینزی، لرزش، ترشح بزاق و دیسفاژی است.

با ورود به بدن، ماده فعال دارو به دوپامین (در سیستم عصبی مرکزی) تبدیل می شود و در نتیجه کمبود این عنصر را جبران می کند.

دوپامین که در بافت های محیطی وجود دارد، اثر ضد پارکینسونی لوودوپا را نشان نمی دهد. این به این دلیل است که به سیستم عصبی مرکزی نفوذ نمی کند و عامل اصلی واکنش های نامطلوب ناشی از مصرف دارو است.

برای کاهش دوز ماده فعال در بدن انسان، دارو در ترکیب با مهارکننده های دوپا دکربوکسیلاز محیطی تجویز می شود. این تکنیک به کاهش عوارض جانبی ناشی از مصرف قرص ها کمک می کند.

فارماکوکینتیک

لوودوپا چقدر جذب می شود؟ دستورالعمل استفاده بیان می کند که پس از ورود دارو به بدن، به سرعت از روده جذب می شود.

جذب ماده فعال حدود 20-30٪ است. در این حالت اثر درمانی پس از حدود 3 ساعت مشاهده می شود.

خوردن (از جمله غذاهای خاص) مستقیماً بر جذب دارو تأثیر می گذارد.

این دارو متابولیسم می شود و در نتیجه متابولیت های متعددی تشکیل می شود. دفع ماده فعال از طریق کلیه ها و از طریق روده انجام می شود.

موارد مصرف

تحت چه شرایطی برای بیماران داروی "لوودوپا" تجویز می شود؟ دستورالعمل استفاده موارد زیر را گزارش می کند:

• سندرم پس از آنسفالیت، که با بیماری های عروق مغزی یا مسمومیت سمی رخ می دهد.
• علاوه بر این، سندرم پارکینسونیسم، که در اثر استفاده از داروهای ضد روان پریشی ایجاد شد.
• بیماری پارکینسون.

موارد منع مصرف

آیا هیچ گونه منع مصرفی برای لوودوپا وجود دارد؟ دستورالعمل استفاده نشان می دهد که مصرف این دارو در موارد زیر ممنوع است:

با احتیاط شدید، این دارو ممکن است برای موارد زیر تجویز شود:

• آمفیزم؛
• وجود بیماری های ریوی، بیماری های قلب، کبد، سیستم غدد درون ریز و عروق خونی؛
• آسم برونش؛
• تظاهرات روان پریشی؛
• ملانوما (از جمله سابقه)؛
• گلوکوم زاویه بسته؛
• تشنج های مکرر (تشنجی)؛
• گلوکوم زاویه باز، که به شکل مزمن رخ می دهد.
• نارسایی کلیه و کبد؛
• انفارکتوس میوکارد (در تاریخچه)، و همچنین با تظاهرات انواع مختلف آریتمی؛
• زخم اثنی عشر و معده؛
• تظاهرات افسردگی CNS؛
• اختلال ریتم قلب

داروی "لوودوپا": دستورالعمل استفاده

توضیحات این دارو در بالا ارائه شده است. چگونه باید مصرف شود؟

طبق دستورالعمل، دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. دوز به تدریج از حداقل به حداکثر افزایش می یابد (بسته به ویژگی های فردی بیمار).

درمان را با دوز 1-0.25 گرم شروع کنید این مقدار به سه دوز تقسیم می شود. دوز به تدریج 0.125-0.75 گرم افزایش می یابد. این در فواصل منظم (مثلاً بعد از سه روز) با تمرکز بر پاسخ فردی بیمار و تا زمانی که اثر درمانی بهینه مشاهده شود انجام می شود.

حداکثر دوز دارو در روز نباید بیش از هشت گرم باشد.

در هیچ موردی نباید دارو را به طور ناگهانی لغو کرد. به تدریج متوقف می شود.

واکنش های نامطلوب

آیا لوودوپا عوارض جانبی دارد؟ دستورالعمل استفاده بیان می کند که در پس زمینه مصرف آن، فرد ممکن است برخی از واکنش های نامطلوب را تجربه کند که بر کار تمام سیستم های بدن تأثیر می گذارد:

• سیستم قلبی عروقی:تپش قلب، آریتمی، اختلال فشار، واکنش های ارتواستاتیک، غش و غیره.
• دستگاه گوارش:اسهال، استفراغ، سوء هاضمه، بی اشتهایی، یبوست، تغییر طعم، خشکی دهان، خونریزی از دستگاه گوارش.

همچنین لازم به ذکر است که واکنش های نامطلوب موثر بر عملکرد اندام های خونساز، سیستم ادراری، تنفسی و عصبی مستثنی نیستند. اغلب در حین مصرف این دارو واکنش های آلرژیک، تغییر در پارامترهای آزمایشگاهی و تظاهرات نامطلوب روی پوست رخ می دهد.

موارد مصرف بیش از حد (علائم، درمان)

هنگام استفاده از دوزهای بالای دارو، عوارض جانبی قابل توجهی افزایش می یابد. چنین شرایطی نیاز به درمان به شکل شستشوی معده، نظارت بر وضعیت عمومی بیمار و کار قلب او دارد. در صورت لزوم، درمان ضد آریتمی انجام می شود.

تداخل دارویی

استفاده همزمان از داروی مورد نظر و دیتیلین، محرک های بتا آدرنرژیک و عواملی که برای بیهوشی استنشاقی در نظر گرفته شده اند، احتمال ایجاد اختلالات ریتم قلب را افزایش می دهد.

فراهمی زیستی لوودوپا را می توان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای کاهش داد.

ترکیب این دارو با تیوکسانتن، دیازپام، داروهای ضد روان پریشی، فنی توئین، m-آنتی کولینرژیک ها، کلونیدین، دی فنیل بوتیل پیپریدین، پاپاورین، کلوزاپین، فنوتیازین، پیریدوکسین و رزرپین اغلب اثر ضد پارکینسونی آن را کاهش می دهد.

آنها احتمال توهم و دیسکینزی را افزایش می دهند و داروی "Methyldop" واکنش های نامطلوب را افزایش می دهد.

ترکیب و "لوودوپا" منجر به اختلالات گردش خون می شود. در این راستا فاصله مصرف این گونه داروها باید حداقل 14 روز باشد.

کاهش شدید فشار با ترکیب داروی مورد نظر و توبوکورارین مشاهده می شود.

داروی "متوکلوپرامید" فراهمی زیستی "لوودوپا" را افزایش می دهد و تخلیه معده را تسریع می کند. این واقعیت می تواند بر روند بیماری تأثیر منفی بگذارد.

آنچه باید قبل از مصرف قرص لوودوپا بدانید؟ دستورالعمل استفاده (قیمت در زیر نشان داده شده است) در صورت قطع ناگهانی دارو، تهدیدی برای سلامتی هشدار می دهد.

در مواردی که اجتناب از کاهش دوز یا قطع دارو غیرممکن باشد، نظارت منظم بر وضعیت بیمار لازم است.

در روند درمان، لازم است که به طور مداوم بر عملکرد سیستم ها، اندام ها و پارامترهای خون مختلف نظارت شود.

قیمت و آنالوگ

نزدیکترین آنالوگ های داروی "لوودوپا" داروهایی مانند "لوودوپا بنسرازید" و "لوودوپا کاربیدوپا" هستند. دستورالعمل استفاده گزارش می دهد که این داروها دارای نشانه ها، عوارض جانبی، مکانیسم های اثر و موارد منع مصرف یکسانی هستند. تنها تفاوت این صندوق ها در ترکیب آنهاست.

مواد فعالی مانند بنسرازید و کاربیدوپا باعث کاهش تولید دوپامین در بافت های محیطی می شود و در نتیجه میزان لوودوپا را که وارد سیستم عصبی مرکزی می شود افزایش می دهد.

بنابراین، می توان با اطمینان خاطر نشان کرد که تجویز لوودوپا کاربیدوپا و لوودوپا بنسرازید (دستورالعمل های استفاده از این داروها نیز در بسته موجود است) استفاده اضافی از مهارکننده های دوپا دکربوکسیلاز محیطی را حذف می کند.

همانطور که برای سایر آنالوگ ها، آنها شامل داروهایی مانند Easy Mite، Tremonorm، Dopar 275، Tidomet، Duellin، Sinemet، Zimox، Sindopa، Easycom، "On Who" هستند. فقط پزشک معالج باید آنها را تجویز کند.

قیمت داروی "لوودوپا" بسیار بالا است. در داروخانه ها، می توانید این دارو را در محدوده 1500-1850 روبل خریداری کنید.

اثر فارماکولوژیک

ساختار لوودوپا یک اسید آمینه است که از ال-تیروزین مشتق شده است. دوپامین مستقیماً از لوودوپا با مشارکت یک آنزیم سیتوپلاسمی، L-آمینه اسید دکربوکسیلاز معطر تشکیل می شود. نتیجه نهایی تأثیر دوپامین، مهار فعالیت عصبی در جسم مخطط مغز است.

لوودوپا به سرعت در بافت های محیطی تحت تأثیر آمینو اسید معطر دکربوکسیلاز وابسته به پیریدوکسین دکربوکسیله می شود و به دوپامین تبدیل می شود که با این حال به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند.

کاربیدوپا فرآیند دکربوکسیلاسیون لوودوپا را در بافت های محیطی مهار می کند، در حالی که به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند و بر تبدیل لوودوپا به دوپامین در سیستم عصبی مرکزی تأثیر نمی گذارد. بنابراین، ترکیب کاربیدوپا و لوودوپا به شما امکان می دهد میزان لوودوپا را که وارد مغز می شود افزایش دهید. وقتی کاربیدوپا با هم مصرف شود، فراهمی زیستی لوودوپا را دو برابر می کند. معرفی کاربیدوپا هرگز منجر به مهار کامل دوپا دکربوکسیلاز نمی شود.

فارماکوکینتیک

لوودوپا

مکش

لوودوپا با انتقال فعال از دستگاه گوارش جذب می شود، عبور آن از سد خونی مغزی نیز با مکانیسم های فعال انجام می شود. یک مانع برای جذب لوودوپا وجود دوپا دکربوکسیلاز در دیواره روده است. از معده، لوودوپا به مقدار محدود جذب می شود. سرعت تخلیه معده نقش کلیدی در جذب دارو دارد. عواملی که تخلیه معده را کند می کنند (غذا، ام آنتی کولینرژیک ها) عبور دارو به دوازدهه را به تاخیر می اندازد و جذب آن را کند می کند. Cmax دارو در خون 1-2 ساعت پس از مصرف مشاهده می شود.

توزیع

V d لوودوپا 0.9-1.6 لیتر در کیلوگرم است. با حفظ فعالیت دوپا دکربوکسیلاز، کلیرانس کل لوودوپا در پلاسمای خون 0.5 لیتر در کیلوگرم در ساعت است. لوودوپا با انتشار تسهیل شده از سد خونی مغزی عبور می کند. اندوتلیوم مویرگ های مغز نیز حاوی دوپا دکربوکسیلاز به عنوان دومین مانع بالقوه برای ورود لوودوپا به مغز است، با این حال، بخش ناچیزی از دوز تجویز شده لوودوپا در این مویرگ ها دکربوکسیله می شود.

متابولیسم

تقریباً 70 تا 75 درصد لوودوپا که به صورت خوراکی تجویز می شود در دیواره روده متابولیزه می شود (اثر عبور اول). کبد عملاً در متابولیسم اولین گذر شرکت نمی کند. با افزایش دوز لوودوپا، مقدار داروی دکربوکسیلاسیون در روده کاهش می یابد. لوودوپا به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. دکربوکسیلاسیون لوودوپا توسط دوپا دکربوکسیلاز مسیر اصلی برای تشکیل دوپامین از لوودوپا است. مقدار زیادی از این آنزیم در روده، کبد و کلیه ها یافت می شود. متوکسیلاسیون لوودوپا تحت تأثیر کاتکول-O-متیل ترانسفراز با تشکیل 3-O-متیل دوپا دومین مسیر متابولیسم لوودوپا است. با درمان طولانی مدت، این متابولیت ممکن است تجمع یابد. ترانس آمیناسیون یک مسیر اضافی برای متابولیسم لوودوپا است. محصول نهایی این مسیر وینیل پیروات، وینیل استات و 2،4،5-تری هیدروکسی فنیل استیک اسید است. تمام مسیرهای متابولیک، به استثنای ترانس آمیناسیون، برگشت ناپذیر هستند.

انتخاب

در ترکیب با کاربیدوپا، T 1/2 لوودوپا تا 3 ساعت افزایش می یابد.تا 69٪ لوودوپا را می توان در ادرار انسان به شکل دوپامین و متابولیت های آن یافت - اسید وانیلین ماندلیک، نوراپی نفرین، اسید هومووانیلیک، اسید دی هیدروفنیل استیک.

کاربیدوپا

در دوزهای توصیه شده، کاربیدوپا از سد خونی مغزی عبور نمی کند. C max در پلاسمای خون پس از 4-2 ساعت به دست می آید.تقریباً 50% کاربیدوپا از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود. 35 درصد کاربیدوپا که از کلیه ها دفع می شود بدون تغییر دفع می شود.

نشانه ها

- بیماری پارکینسون و سندرم پارکینسونیسم با علت شناخته شده (به دلیل انسفالیت، اختلالات عروق مغزی، مسمومیت با مواد سمی از جمله مونوکسید کربن یا منگنز).

رژیم دوز

داخل با مقدار کم غذا یا بعد از غذا خوردن آب و نجویدن. از آنجایی که در هنگام جذب بین آمینو اسیدهای معطر و لوودوپا رقابت وجود دارد، باید از مصرف مقادیر زیاد پروتئین در طول مصرف دارو خودداری شود. متوسط ​​دوز روزانه کاربیدوپا مورد نیاز برای سرکوب تبدیل محیطی لوودوپا 70-100 میلی گرم است. بیش از 200 میلی گرم کاربیدوپا باعث افزایش بیشتر در اثر درمانی نمی شود. دوز روزانه لوودوپا نباید بیش از 2000 میلی گرم باشد. دوز اولیه - 1/2 برگه. 2 بار در روز، در صورت لزوم، می توان 1/2 تب در روز را افزایش داد. به عنوان یک قاعده، در ابتدای درمان جایگزین، دوز روزانه نباید بیش از 3 قرص در روز (1 قرص 3 بار در روز) باشد. استفاده در این دوز در شروع درمان برای موارد شدید پارکینسونیسم توصیه می شود. دوز روزانه دارو، به عنوان یک استثنا، می تواند با تک درمانی افزایش یابد، اما نباید از 8 تب تجاوز کند. (1 تب. 8 بار در روز). مصرف بیش از 6 قرص در روز باید با دقت زیادی انجام شود.

عوارض جانبی

از سمت سیستم عصبی مرکزی:دیسکینزی، از جمله کرئوآتتوز، دیستونی، با استفاده طولانی مدت، سندرم خاموش، سندرم بدخیم نورولپتیک، سرگیجه، آتاکسی/تهوع، حرکات غیر ارادی دیستونیک، تشنج، بی اشتهایی، آرام بخشی، خواب آلودگی، گیجی، کابوس، تنش عصبی، تحریک پذیری، تحریک پذیری، اضطراب تغییرات وضعیت روانی، از جمله اثرات پارانوئید و روان پریشی گذرا. توهم، افسردگی با یا بدون افکار خودکشی، هیپومانیا، افزایش میل جنسی، سرخوشی، زوال عقل. علائم اولیه مانند انقباض عضلانی و بلفارواسپاسم می تواند مبنای تصمیم گیری برای کاهش دوز دارو باشد. تشنج گزارش شده است، اما هیچ ارتباط مستقیمی با کاربیدوپا/لوودوپا ثابت نشده است.

بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، یبوست، درد اپی گاستر، دیسفاژی، تیره شدن بزاق، اثر زخم زایی در بیماران مستعد. به ندرت - خونریزی گوارشی.

از سمت سیستم قلبی عروقی:افت فشار خون ارتواستاتیک، فروپاشی، آریتمی، تاکی کاردی، فشار خون شریانی، فلبیت.

از سیستم خونساز:به ندرت - لکوپنی، کم خونی (از جمله همولیتیک)، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.

واکنش های آلرژیک:آنژیوادم، کهیر، بثورات پوستی، خارش پوست، بیماری Shenlein-Genoch.

تغییر در پارامترهای آزمایشگاهی:تغییر در سطح ALT، AST، آلکالین فسفاتاز، LDH، نیتروژن اوره، بیلی روبین، ید متصل به پروتئین، هیپراوریسمی، هیپرکراتینمی، تست کومبز مستقیم مثبت.

دیگر:شرایط سنکوپال، درد قفسه سینه، میدریاز، دوبینی، تنگی نفس، تیره شدن ترشح غدد عرق، تیره شدن ادرار، افزایش یا کاهش وزن.

عوارض جانبی، به عنوان یک قاعده، به دوز مصرفی و همچنین به حساسیت فردی بیمار بستگی دارد. عوارض جانبی را می توان با کاهش موقت دوز بدون وقفه در درمان از بین برد. اگر عوارض عود نکردند، درمان به تدریج متوقف می شود.

سایر عوارض جانبی که هنگام مصرف لوودوپا رخ داده است، که باید در مورد استفاده از داروی کاربیدوپا / لوودوپا در نظر گرفته شود:

از دستگاه گوارش:سوء هاضمه، خشکی دهان، تلخی دهان، سیالوره، دیسفاژی، دندان قروچه، سکسکه، درد و ناراحتی در ناحیه شکم، یبوست، نفخ، احساس سوزش زبان.

از طرف متابولیسم:کاهش یا افزایش وزن بدن، ادم.

از سمت سیستم عصبی مرکزی:ضعف، غش، خستگی، سردرد، آستنی، کاهش فعالیت ذهنی، بی نظمی، آتاکسی، بی حسی، افزایش لرزش دست، گرفتگی عضلات، تریسموس، فعال شدن سندرم برنارد هورنر پنهان، بی خوابی، اضطراب، سرخوشی، بیقراری روانی حرکتی، گیتی.

از اندام های حسی:دوبینی، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها، بحران های چشمی.

از سیستم ادراری:احتباس ادرار، بی اختیاری ادرار، پریاپیسم.

دیگران:گرفتگی صدا، کسالت، برافروختگی پوست صورت، گردن و قفسه سینه، تنگی نفس، ملانوم بدخیم. کاهش هموگلوبین و هماتوکریت، هیپرگلیسمی، لکوسیتوز، باکتریوری، اریتروسیتوری گزارش شده است.

شاخص های آزمایشگاهی:اگر از نوارهای آزمایش برای تشخیص کتونوری استفاده شود، داروهای حاوی کاربیدوپا/لوودوپا ممکن است باعث واکنش مثبت کاذب برای اجسام کتون در ادرار شوند. این واکنش پس از جوشاندن نمونه ادرار تغییر نخواهد کرد. نتایج منفی کاذب را می توان با استفاده از روش گلوکز اکسیداز برای تعیین گلیکوزوری به دست آورد.

موارد منع مصرف

- گلوکوم زاویه بسته؛

- روان پریشی شدید یا روان رنجوری؛

- ملانوم یا سوء ظن به آن؛

- بیماری های پوستی با علت ناشناخته؛

- بیماری هانتینگتون؛

- لرزش اساسی؛

- دریافت همزمان مهار کننده های غیر انتخابی MAO، فاصله کمتر از 2 هفته پس از پایان مصرف مهار کننده های MAO.

- بارداری؛

- شیردهی؛

- حساسیت به دارو.

برای درمان پارکینسونیسم ثانویه ناشی از مصرف داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) نباید استفاده شود. برای بیماران زیر 18 سال توصیه نمی شود.

از جانب احتیاطاین دارو برای ضایعات فرسایشی و اولسراتیو معده و / یا اثنی عشر، تشنج های صرع در تاریخ، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی (از جمله انفارکتوس میوکارد با سابقه اختلالات ریتم قلب، نارسایی قلبی)، بیماری های سیستم غدد درون ریز مصرف می شود. از جمله دیابت ملیتوس، بیماری های شدید ریوی (از جمله آسم برونش)، اختلالات روانی، و همچنین اختلالات شدید کبد و کلیه.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

مصرف بیش از حد

علائم:ابتدا افزایش و سپس کاهش فشار خون، تاکی کاردی سینوسی، اختلال ریتم قلب، گیجی، بی قراری، بی اشتهایی، بی خوابی، اضطراب. افت فشار خون ارتواستاتیک نیز ممکن است ایجاد شود. علائم بی اشتهایی و بی خوابی ممکن است برای چند روز ادامه داشته باشد.

رفتار:علامت دار شستشوی معده، زغال فعال، در صورت لزوم، درمان علامتی در بیمارستان. پادزهر خاصی وجود ندارد. پیریدوکسین اثر دارو را از بین نمی برد. در حال حاضر، هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از دیالیز وجود ندارد؛ برای جلوگیری از ایجاد آریتمی، لازم است فعالیت قلب نظارت شود.

تداخل دارویی

مصرف همزمان با داروهای کاهنده فشار خون به دلیل خطر افت فشار خون وضعیتی نیاز به توجه ویژه دارد.

هنگامی که با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ترکیب می شود، فشار خون شریانی و دیسکینزی ممکن است رخ دهد، و فراهمی زیستی لوودوپا نیز کاهش می یابد.

استفاده ترکیبی از فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها و کاربیدوپا / لوودوپا اثر دومی را کاهش می دهد.

کاربیدوپا / لوودوپا را نمی توان همراه با مهارکننده های غیرانتخابی MAO تجویز کرد، زیرا بحران فشار خون ممکن است ایجاد شود. درمان با مهارکننده های MAO باید حداقل 14 روز قبل از شروع دارو قطع شود. یک استثناء سلژیلین (یک مهارکننده انتخابی MAO-B) است که می تواند به عنوان یک کمکی در درمان لوودوپا استفاده شود.

ممکن است اثر سمپاتومیمتیک ها را افزایش دهد، بنابراین، کاهش دوز آنها توصیه می شود. با استفاده همزمان از لوودوپا با محرک های 8 آدرنرژیک، ابزاری برای بیهوشی استنشاقی، افزایش خطر ابتلا به آریتمی قلبی امکان پذیر است.

هنگام استفاده از آمانتادین با لوودوپا، یک اثر تقویت کننده متقابل مشاهده می شود.

متیل دوپا و لوودوپا می توانند عوارض جانبی یکدیگر را تشدید کنند.

پیریدوکسین یک کوفاکتور برای دوپا دکربوکسیلاز است، آنزیمی که مسئول دکربوکسیلاسیون محیطی لوپا و تشکیل دوپامین است. هنگامی که برای بیماران دریافت کننده لوودوپا (بدون مهارکننده های دوپا دکربوکسیلاز) تجویز می شود، متابولیسم محیطی لوودوپا افزایش می یابد و مقدار کمتری از آن به سد خونی مغزی نفوذ می کند. بنابراین، پیریدوکسین اثر درمانی لوودوپا را کاهش می‌دهد، مگر اینکه مهارکننده‌های دوپا دکربوکسیلاز محیطی نیز تجویز شوند.

با تجویز اضافی مهارکننده های دوپا دکربوکسیلاز، دوز روزانه لوودوپا را می توان 70-80٪ کاهش داد و در عین حال همان نتیجه بالینی را حفظ کرد.

مصرف ترکیبی با دیازپام، فنی توئین، کلونیدین، مشتقات تیوکسانتن، پاپاورین، رزرپین، m-آنتی کولینرژیک ها - کاهش اثر ضد پارکینسونی ممکن است.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه تجویز می شود.

شرایط و ضوابط نگهداری

در جای خشک و تاریک در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگه دارید.

عمر مفید - 5 سال.

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

برنامه برای نقض عملکرد کبد

با دقت.

درخواست برای نقض عملکرد کلیه

با دقت.

در بیماران مسن استفاده شود

دستورالعمل های ویژه

در موارد پارکینسونیسم ثانویه (سندرم پارکینسون) ناشی از مصرف داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) نباید مصرف شود.

درمان باید به تدریج متوقف شود، زیرا. با قطع ناگهانی دارو، ممکن است یک مجموعه علائم شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک (سفتی عضلانی، تب، افزایش CPK سرم) ایجاد شود.

نظارت بر بیمارانی که نیاز به کاهش ناگهانی دوز دارو یا قطع مصرف آن دارند، ضروری است.

جذب لوودوپا در بیماران مسن بیشتر از بیماران جوان است. این داده ها اطلاعات مربوط به کاهش فعالیت دوپا دکربوکسیلاز در بافت ها با افزایش سن و همچنین با تجویز طولانی مدت لوودوپا را تأیید می کند.

با ضایعات فرسایشی و اولسراتیو معده و / یا اثنی عشر، تشنج های صرع در تاریخ، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی (از جمله انفارکتوس میوکارد با سابقه اختلالات ریتم قلب، نارسایی قلبی)، بیماری های سیستم غدد درون ریز (از جمله دیابت) بیماری های شدید ریوی (از جمله آسم برونش)، اختلالات روانی و همچنین اختلالات شدید عملکرد کبد و کلیه، دارو باید با احتیاط مصرف شود. در چنین مواردی، بیماران باید به دقت تحت نظر باشند.

با درمان طولانی مدت، لازم است به طور دوره ای عملکرد کبد، کلیه ها، سیستم های خونساز و قلبی عروقی نظارت شود و همچنین نظارت بر وضعیت روانی بیمار ضروری است.

در حین جراحی، در صورت نیاز به بیهوشی عمومی، کاربیدوپا / لوودوپا بدون کاهش دوز تجویز می شود، تا زمانی که بیمار بتواند داروها و مایعات را از طریق دهان مصرف کند. هنگام استفاده از هالوتان و سیکلوپروپان، مصرف دارو حداقل 8 ساعت قبل از عمل قطع می شود. درمان پس از جراحی با همان دوز ادامه می یابد. بیماران مبتلا به گلوکوم در حین مصرف دارو باید به طور منظم فشار داخل چشم را کنترل کنند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

لازم است از رانندگی و همچنین فعالیت هایی که نیاز به سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند خودداری شود.