قرص گاباپنتین روانگردان است یا خیر. کتاب مرجع دارویی ژئوتار

شماره ثبت:

نام تجاری: گاباپنتین

نام بین المللی غیر اختصاصی: گاباپنتین

فرم دوز: کپسول

ترکیب: 1 کپسول حاوی:
ماده شیمیایی فعال:گاباپنتین - 300 میلی گرم؛
مواد کمکی:کلسیم هیدروژن فسفات دی هیدرات (Emcompress)، نشاسته سیب زمینی، ماکروگل (پلی اتیلن گلیکول 6000)، استئارات منیزیم؛ ترکیب کپسول i: بدنه و درپوش - دی اکسید تیتانیوم، رنگ زرد کینولین، رنگ کارمین نیلی - FD&C Blue 2، ژلاتین.

شرح:
کپسول شماره 0 سبز. محتویات کپسول ها پودر سفید یا تقریباً سفید است. وجود توده ها مجاز است که با فشار دادن با میله شیشه ای به راحتی تبدیل به پودر می شوند.

گروه فارماکوتراپی: داروی ضد صرع

کد ATX: .

خواص فارماکولوژیک.
فارماکودینامیک:
گاباپنتین از نظر ساختار شبیه به انتقال دهنده عصبی گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) است، اما مکانیسم اثر آن با سایر داروهایی که با گیرنده های GABA (اسید والپروئیک، باربیتورات ها، بنزودیازپین ها، مهارکننده های ترانس آمیناز گابا، مهارکننده های جذب گابا، و آگونیست های GABA در تعامل هستند، متفاوت است. ) GABA). این خاصیت GABAergic ندارد و بر جذب و متابولیسم GABA تأثیر نمی گذارد. مطالعات اولیه نشان داده است که گاباپنتین به زیر واحد α2-σ کانال های کلسیم وابسته به ولتاژ متصل می شود و شار یون کلسیم را کاهش می دهد که نقش مهمی در درد نوروپاتیک ایفا می کند. مکانیسم های دیگر اثر گاباپنتین در درد نوروپاتیک کاهش مرگ عصبی وابسته به گلوتامات، افزایش سنتز GABA و سرکوب آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی مونوآمین است. گاباپنتین در غلظت‌های مرتبط بالینی به گیرنده‌های حساس به سایر داروها (داروها) یا انتقال‌دهنده‌های عصبی، از جمله GABAd، GABAb، بنزودیازپین، گلوتامات، گلیسین، یا گیرنده‌های N-methyl-d-aspartate متصل نمی‌شود. بر خلاف فنی توئین و کاربامازپین، گاباپنتین در شرایط آزمایشگاهی با کانال های سدیم تعامل ندارد. گاباپنتین تا حدی اثرات آگونیست گیرنده گلوتامات N-methyl-d-aspartate را در برخی از آزمایش‌های آزمایشگاهی کاهش داد، اما فقط در غلظت‌های بالاتر از 100 میکرومول، که در داخل بدن به دست نمی‌آید. گاباپنتین مقداری آزادسازی انتقال دهنده های عصبی مونوآمین را در شرایط آزمایشگاهی کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک:
فراهمی زیستی گاباپنتین متناسب با دوز نیست. بنابراین، با افزایش دوز، کاهش می یابد. پس از مصرف خوراکی، حداکثر غلظت (Cmax) گاباپنتین در پلاسما پس از 3-2 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی مطلق گاباپنتین در کپسول حدود 60 درصد است. غذاها، از جمله آنهایی که محتوای چربی بالایی دارند، بر فارماکوکینتیک تأثیری ندارند. نیمه عمر (T1 / 2) از پلاسما به دوز بستگی ندارد و به طور متوسط ​​5-7 ساعت است. فارماکوکینتیک با استفاده مکرر تغییر نمی کند. غلظت پلاسمایی حالت پایدار را می توان از نتایج یک دوز دارو پیش بینی کرد. گاباپنتین عملا به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

موارد مصرف:

صرع: تشنج نسبی با و بدون تعمیم ثانویه در بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال (میوتراپی). تشنج نسبی با و بدون تعمیم ثانویه در بزرگسالان (داروی اضافی). شکل مقاوم صرع در کودکان بزرگتر از 3 سال (داروی اضافی).

درد نوروپاتیک در بزرگسالان (18 سال و بالاتر). موارد منع مصرف:
حساسیت به هر یک از اجزای دارو، سن تا 12 سال (به دلیل عدم امکان دوز دقیق). با دقت
نارسایی کلیه (به "روش مصرف و دوزها" مراجعه کنید). در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود:
اطلاعاتی در مورد استفاده از دارو در زنان باردار وجود ندارد، بنابراین گاباپنتین تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع مورد انتظار برای مادر خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.
گاباپنتین در شیر مادر ترشح می شود، تأثیر آن بر روی کودک شیرده ناشناخته است، بنابراین، در طول درمان، شیردهی باید ترک شود. مقدار و نحوه مصرف:
در داخل، بدون توجه به وعده غذایی، به طور کامل بلعید و مایعات فراوان بنوشید. در صورت نیاز به کاهش دوز، قطع دارو یا تغییر آن به داروی جایگزین، این کار باید به تدریج و در مدت حداقل یک هفته انجام شود.
درد نوروپاتیک در بزرگسالان
دوز اولیه روزانه 900 میلی گرم است که به سه دوز تقسیم می شود. در صورت لزوم، دوز به تدریج به حداکثر 3600 میلی گرم در روز افزایش می یابد. درمان را می توان بلافاصله با دوز 900 میلی گرم در روز (300 میلی گرم 3 بار در روز) شروع کرد یا در طول 3 روز اول می توان دوز را به تدریج به 900 میلی گرم در روز طبق طرح زیر افزایش داد:
روز 1: 300 میلی گرم یک بار در روز
روز دوم: 300 میلی گرم 2 بار در روز
روز سوم: 300 میلی گرم 3 بار در روز
تشنج های جزئی
بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال:دوز موثر از 900 تا 3600 میلی گرم در روز است. درمان را می توان با دوز 300 میلی گرم 3 بار در روز در روز اول شروع کرد یا طبق طرحی که در بالا توضیح داده شد به تدریج به 900 میلی گرم افزایش داد (به بخش "درد نوروپاتیک در بزرگسالان" مراجعه کنید). پس از آن، دوز ممکن است به حداکثر 3600 میلی گرم در روز (به 3 دوز مساوی تقسیم شده) افزایش یابد. حداکثر فاصله بین دوزها با دوز سه گانه دارو نباید بیش از 12 ساعت باشد تا از بروز مجدد تشنج جلوگیری شود.
انتخاب دوز در نارسایی کلیه
به بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیه می شود که دوز گاباپنتین را طبق جدول کاهش دهند: * 300 میلی گرم یک روز در میان تجویز شود. توصیه هایی برای بیماران تحت همودیالیز
برای بیماران تحت همودیالیز که قبلاً گابالنتین مصرف نکرده‌اند، توصیه می‌شود دارو را با دوز بارگیری 300-400 میلی‌گرم تجویز کنند و سپس آن را با دوز 200-300 میلی‌گرم هر 4 ساعت همودیالیز مصرف کنند. اثرات جانبی:
سیستم قلبی عروقی:علائم اتساع عروق یا افزایش فشار خون، تپش قلب.
دستگاه گوارش:نفخ، بی اشتهایی، التهاب لثه، درد شکم، یبوست، بیماری های دندانی (از جمله تغییر رنگ مینای دندان)، اسهال، سوء هاضمه، افزایش اشتها، خشکی دهان یا گلو، تهوع، استفراغ، پانکراتیت، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی"، هپاتیتیس .
سیستم خونی، سیستم لنفاوی:پورپورا (بیشتر به عنوان کبودی که در هنگام ضربه فیزیکی رخ می دهد توصیف می شود)، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
سیستم اسکلتی عضلانی:آرترالژی، کمردرد، افزایش شکنندگی استخوان، میالژی.
سیستم عصبی:سرگیجه؛ سردرد؛ هایپرکینزی؛ دیسکینزی عضلانی و پیجینگ؛ کورئواتتوز؛ ضعیف شدن یا عدم وجود رفلکس های تاندون؛ دیزآرتری؛ آتاکسی نیستاگموس پارستزی تشنج؛ سردرگمی هوشیاری؛ افزایش خستگی؛ آستنی؛ فراموشی افسردگی؛ اختلال در تفکر؛ خصومت؛ بی ثباتی عاطفی؛ بیخوابی؛ اضطراب؛ خواب آلودگی؛ توهم: لرزش؛ تیک؛ بی حالی
دستگاه تنفسی:رینیت، فارنژیت، برونشیت، پنومونی، سرفه، تنگی نفس، عفونت های تنفسی.
پوست و بافت های زیر جلدی:آکنه، ادم محیطی، واکنش های آلرژیک: خارش پوست، بثورات پوستی، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو (از جمله سندرم استیونز-جانسون).
دستگاه ادراری تناسلی:عفونت ادراری، ناتوانی جنسی، بی اختیاری ادرار، نارسایی حاد کلیه.
اندام های حسی:اختلال بینایی، آمبلیوپی، دوبینی، وزوز گوش، اوتیت.
دیگران:تب، عفونت ویروسی، افزایش وزن، ناپایداری سطح گلوکز پلاسمای خون در بیماران دیابتی، درد موضعی های مختلف، ژنیکوماستی، بزرگ شدن سینه، ادم عمومی. مصرف بیش از حد:
علائم: سرگیجه، دوبینی، اختلال گفتار، خواب آلودگی، بی حالی، اسهال و افزایش شدت سایر عوارض جانبی.
درمان: شستشوی معده، زغال فعال، درمان علامتی. بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی ممکن است تحت همودیالیز قرار گیرند. تداخل با سایر داروها:
مورفین: هنگامی که گاباپنتین و مورفین به طور همزمان تجویز شدند، زمانی که مورفین 2 ساعت قبل از تجویز گاباپنتین مصرف شد، 44 درصد افزایش در ناحیه متوسط ​​زیر منحنی غلظت-زمان فارماکوکینتیک گاباپنتین در مقایسه با تک درمانی با گاباپنتین وجود داشت. با افزایش آستانه کبودی (تست پرسور سرد) همراه بود. اهمیت بالینی این تغییر ثابت نشده است و ویژگی های فارماکوکینتیک مورفین تغییر نکرده است. عوارض جانبی مرفین هنگام تجویز همزمان با گاباپنتین با عوارض جانبی زمانی که مورفین همزمان با دارونما تجویز شد، تفاوتی نداشت.
تداخل بین گاباپنتین و فنوباربیتال، فنی توئین، والپروئیک اسید و کاربامازپین ذکر نشده است. فارماکوکینتیک گاباپنتین در حالت پایدار در افراد سالم و بیمارانی که سایر داروهای ضد تشنج دریافت می کنند مشابه است. استفاده همزمان از گاباپنتین با داروهای ضد بارداری خوراکی حاوی نورتیسترون و / یا اتینیل استرادیول با تغییر در فارماکوکینتیک هر دو جزء همراه نبود.
مصرف همزمان گاباپنتین با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم و منیزیم با کاهش حدود 20 درصدی فراهمی زیستی گاباپنتین همراه است. مصرف گاباپنتین تقریباً 2 ساعت پس از مصرف آنتی اسید توصیه می شود. پروبنسید بر دفع کلیوی گاباپنتین تأثیری ندارد.
کاهش جزئی در دفع کلیوی گاباپنتین در حین مصرف سایمتیدین احتمالاً اهمیت بالینی ندارد. دستورالعمل های ویژه:
اگرچه سندرم ترک با ایجاد تشنج در درمان گاباپنتین مشخص نشد، با این حال، قطع ناگهانی درمان ضد صرع در بیماران مبتلا به تشنج نسبی می تواند باعث ایجاد تشنج شود (به مقدار و نحوه تجویز مراجعه کنید).
گاباپنتین درمان موثری برای صرع غایب در نظر گرفته نمی شود. در بیمارانی که به درمان همزمان مورفین نیاز دارند، ممکن است افزایش دوز گاباپنتین مورد نیاز باشد. در عین حال، لازم است از نظارت دقیق بیماران برای ایجاد چنین نشانه ای از افسردگی سیستم عصبی مرکزی (CNS) مانند خواب آلودگی اطمینان حاصل شود. در این مورد، دوز گاباپنتین یا مورفین باید به اندازه کافی کاهش یابد (به "تعامل با سایر محصولات دارویی" مراجعه کنید).
تحقیقات آزمایشگاهی
هنگامی که گاباپنتین به سایر داروهای ضد تشنج اضافه می شود، نتایج مثبت کاذب در تعیین پروتئین در ادرار با استفاده از نوارهای تست Ames N-Multistix SG گزارش شده است. برای تعیین پروتئین در ادرار، توصیه می شود از روش مشخص تری برای رسوب با اسید سولفوسالیسیلیک استفاده کنید.
بیماران باید از رانندگی با اتومبیل و همچنین انجام کارهایی که نیاز به سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند اجتناب کنند. فرم انتشار:
کپسول 300 میلی گرم. 10 یا 15 کپسول در یک بسته بلیستر ساخته شده از فیلم PVC و فویل آلومینیومی لاکی چاپ شده.
بسته های 3، 5، 10 تایی 10 کپسولی یا بسته های 2، 4، 6 تایی 15 کپسولی همراه با دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی برای بسته بندی مصرف کننده قرار داده می شود. شرایط نگهداری:
در جای خشک و تاریک در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگه دارید. بهترین قبل از تاریخ:
2 سال. بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید. شرایط توزیع از داروخانه ها:
با نسخه. تولید کننده/سازمان پذیرنده ادعاهای مصرف کننده:
CJSC Canonpharma Production.
آدرس: 141100، Shchelkovo، منطقه مسکو، خیابان. زارچنایا، 105.

گاباپنتین از نظر ساختار مشابه گابا است، یعنی همراه با آن می تواند تکانه های درد را منتقل کند، اما در عین حال، بدون تأثیر بر گیرنده های خاص. این دارو بر روی اهداف پروتئینی خاص عمل می کند، درد با منشاء نوروپاتیک را در سطوح مرکزی و محیطی کاهش می دهد و همچنین باعث ایجاد اثر ضد تشنج می شود. ماده فعال اصلی در بافت های بدن ته نشین نمی شود، اما به طور کامل از طریق کلیه ها دفع می شود. اساساً این دارو در درمان بیماری های صرع در بزرگسالان و نوجوانان و همچنین در علائم درد با ماهیت نوروپاتیک استفاده می شود.

1. عمل فارماکولوژیک

گروه دارویی:

داروی ضد تشنج.

اثرات درمانی گاباپنتین:

• ضد تشنج؛
• بی حس کننده.

ویژگی ها:

• این دارو قادر به نفوذ به سد خونی مغزی است.

اتصال به پروتئین های پلاسما: وجود ندارد.

دفع: کلیه ها.

2. نشانه های استفاده

این دارو برای موارد زیر استفاده می شود:

• درمان اشکال مختلف صرع در بزرگسالان و نوجوانان.
• از بین بردن دردهای عصبی با منشاء مختلف.

3. نحوه استفاده

دوز توصیه شده گاباپنتین برای بزرگسالان و نوجوانان:

• 300 میلی گرم در روز با افزایش تدریجی دوز 300 میلی گرم در روز تا رسیدن به مقدار 900-1800 (3600) میلی گرم در روز.

دوز توصیه شده دارو برای کودکان 8-12 ساله (بر اساس محاسبات وزن):

• 15-10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن در روز با افزایش تدریجی دوز به 35-30 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن در روز.

دوز توصیه شده گاباپنتین برای کودکان 12-8 ساله (بر اساس وزن واقعی):

900 میلی گرم در روز؛

1200 میلی گرم در روز؛

بیش از 50 کیلوگرم:

1800 میلی گرم در روز.

ویژگی های برنامه:

• دوز حاصل از دارو به 2-3 دوز تقسیم می شود.
• طبق دستورالعمل، لغو دارو فقط با کمک کاهش تدریجی دوز آن در طول هفته امکان پذیر است.
• از فاصله 12 ساعته بین دو دوز متوالی دارو تجاوز نکنید.

4. عوارض جانبی

سیستم قلبی عروقی:

شل شدن دیواره عروق، کاهش فشار خون؛

سیستم ادراری:

بی اختیاری ادرار؛

سیستم خونی:

کاهش تعداد لکوسیت ها؛

سیستم عصبی:

خستگی، سرگیجه، نیستاگموس، آستنی، پارستزی، خواب آلودگی، تحریک پذیری عصبی، لرزش اندام ها، سردرد، اختلالات فکری.

دستگاه تنفسی:

اندام های حسی:

دوبینی، زنگ در گوش؛

واکنش های حساسیت مفرط:

اگزانتما، سندرم استیونز-جانسون.

5. موارد منع مصرف

• بارداری و شیردهی؛
• حساسیت و عدم تحمل فردی به گاباپنتین یا اجزای آن؛
• سن زیر 8 سال.

با احتیاط اعمال کنید:

• راندن وسایل نقلیه یا کار با مکانیسم های پیچیده.

6. در دوران بارداری و شیردهی

زنان باردار و مادران شیرده این دارو را مصرف می کنند منع مصرف دارد.

7. تداخل با سایر داروها

مصرف همزمان گاباپنتین با:

مورفین:

افزایش آستانه درد؛

سایمتیدین:

سرکوب دفع دارو؛

آنتی اسیدها یا قابض ها:

کاهش فراهمی زیستی گاباپنتین.

8. مصرف بیش از حد

علائم:

• سیستم عصبی: خواب آلودگی، سرگیجه؛
• اندام های حسی: دوبینی.
• سایر موارد: دیس آرتری.

پادزهر اختصاصی: خیر.

درمان مصرف بیش از حد با گاباپنتین:

• علامت دار.

همودیالیز: در موارد شدید.

9. فرم انتشار

• کپسول در یک بسته، 100، 300 یا 400 میلی گرم - 30، 45، 50 یا 100 عدد.

10. شرایط نگهداری

• محل تاریک خشک و دور از دسترس کودکان.

بسته به سازنده، بر روی بسته بندی مشخص شده است.

11. ترکیب

1 کپسول:

• گاباپنتین - 100، 300 یا 400 میلی گرم؛
• مواد کمکی: استئارات کلسیم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم (نوع A)، سلولز میکروکریستالی.

12. شرایط توزیع از داروخانه ها

این دارو طبق تجویز پزشک معالج منتشر می شود.

خطایی پیدا کردید؟ آن را انتخاب کنید و Ctrl + Enter را فشار دهید

* دستورالعمل استفاده پزشکی داروی گاباپنتین به صورت رایگان منتشر شده است. موارد منع مصرف وجود دارد. قبل از استفاده، مشورت با متخصص ضروری است

شکل دارویی:  ترکیبات کپسول:

هر کپسول حاوی:

ماده شیمیایی فعال- گاباپنتین 100 میلی گرم، 300 میلی گرم یا 400 میلی گرم؛

مواد کمکی:نشاسته ذرت 24.0 mg/72.0 mg/96.0 mg، تالک 10 mg/30 mg/40 mg;

ترکیب کپسول:رنگ آهن اکسید قرمز (برای دوز 400 میلی گرم) 0.1167٪، رنگ آهن اکسید زرد (برای دوزهای 300 میلی گرم و 400 میلی گرم) 0.1500٪ / 0.6667٪، دی اکسید تیتانیوم 2.1119٪ / 2.1119٪ / 0.7119٪ / 0.7119٪ / 0.7119٪ سودیم 6/0.7795٪ سودیم / 0.7795٪ سودیم. ٪ / 0.08٪ / 008٪ /، ژلاتین تا 100٪ / تا 100٪ / تا 100٪.

ترکیب جوهر:شلاک 24-27٪، الکل بی آب 23-26٪، ایزوپراپانول 1-3٪، بوتانول 1-3٪، پروپیلن گلیکول 3-7٪، رنگ آهن سیاه اکسید 24-28٪، هیدروکسید پتاسیم 0.05-0.1٪، محلول آمونیاک غلیظ 1-2٪، آب تصفیه شده 151-218٪.

شرح: دوز 100 میلی گرم. کپسول ژلاتین سخت شماره 3، بدنه کپسول سفید، ایوان کپسولی سفید، ایوان کپسولی سفید، چاپ شده با جوهر سیاه: روی بدنه کپسول - "02"; روی درپوش کپسول - "D". محتویات کپسول پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید است.

دوز 300 میلی گرم.کپسول ژلاتین سخت شماره 1، بدنه کپسول زرد، درپوش کپسول زرد، چاپ شده با جوهر سیاه: روی بدنه کپسول - "03"؛ روی درپوش کپسول - "D". محتویات کپسول پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید است.

دوز 400 میلی گرم.کپسول ژلاتین سخت شماره 0، بدنه کپسول نارنجی، درپوش کپسول نارنجی، چاپ شده با جوهر سیاه: روی بدنه کپسول - "04"؛ روی درپوش کپسول - "D". محتویات کپسول پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید است.

گروه دارویی:ضد صرع ATX:  

N.03.A.X.12 گاباپنتین

فارماکودینامیک:از نظر ساختار شبیه به انتقال دهنده عصبی گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) است، اما مکانیسم اثر آن با سایر داروهایی که با گیرنده های گابا تعامل دارند، از جمله والپروئیک اسید، باربیتورات ها، بنزودیازپین ها، مهارکننده های ترانس آمیناز گابا، مهارکننده های بازجذب گابا، و آگونیست های گابا متفاوت است. گابا: خاصیت گابا ارژیک ندارد و با متابولیسم گابا تداخلی ندارد. فرض بر این است که به زیرواحد α2 -δ - کانال های کلسیم وابسته به ولتاژ متصل می شود و جریان یون های کلسیم را مهار می کند که نقش مهمی در بروز درد نوروپاتیک دارد.

گاباپنتین بر جذب مجدد دوافمین، نوراپی نفرین و سرتونین تأثیری ندارد.

گاباپنتین، در غلظت‌های مرتبط بالینی، به گیرنده‌های سایر داروها یا فرستنده‌های رایج، از جمله گیرنده‌های GABA A، GABA B، بنزودیازپین، گلوتامات، گلیسین یا N-متیل-D-آسپارتات متصل نمی‌شود.

برخلاف فنی‌توئین و کاربامازپین، در شرایط آزمایشگاهی با کانال‌های سدیم تعاملی ندارد. تا حدی اثرات آنتاگونیست گیرنده گلوتامات N-methyl-D-aspartate را در برخی آزمایشات در شرایط آزمایشگاهی تضعیف می کند، اما فقط در غلظت بیش از 100 میکرومول در لیتر، که در داخل بدن به دست نمی آید. مقداری آزادسازی انتقال دهنده های عصبی مونوآمین را در شرایط آزمایشگاهی کاهش می دهد. استفاده از گاباپنتین در موش‌ها منجر به افزایش متابولیسم GABA در برخی از نواحی مغز شد. این اثر مشابه اسید والپروئیک بود، اگرچه در سایر قسمت های مغز مشاهده شد. اهمیت این اثرات گاباپنتین برای فعالیت ضد تشنجی آن ثابت نشده است. در حیوانات به راحتی به بافت مغز نفوذ می کند و از تشنج ناشی از حداکثر شوک الکتریکی، مواد شیمیایی از جمله بازدارنده های سنتز GABA و همچنین ناشی از عوامل ژنتیکی جلوگیری می کند.

فارماکوکینتیک:

تمام اثرات فارماکولوژیک گاباپنتین مربوط به فعالیت ترکیب بدون تغییر است. عملاً در بدن انسان متابولیزه نمی شود.

فراهمی زیستی در صورت مصرف خوراکی

فراهمی زیستی گاباپنتین متناسب با دوز نیست. بنابراین، با افزایش دوز، کاهش می یابد و در هنگام مصرف 900، 1200، 2400، 3600 و 4800 میلی گرم در روز، به ترتیب به 3 دوز تقسیم می شود و به 60، 47، 34، 33 و 27 درصد می رسد. مصرف غذا کمی بر سرعت و درجه جذب گاباپنتین تأثیر می گذارد (افزایش حداکثر غلظت در پلاسمای خون (C max) و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) به میزان 14٪ وجود دارد.

توزیع

گاباپنتین عملا به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود.<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

پرورش

بدون تغییر از طریق کلیه ها از گردش خون سیستمیک دفع می شود. عملاً در بدن انسان متابولیزه نمی شود. نیمه عمر (T 1 / 2) از پلاسمای خون به دوز بستگی ندارد و به طور متوسط ​​5-7 ساعت است سرعت دفع ثابت است، کلیرانس پلاسما و کلیوی با کلیرانس کراتینین رابطه مستقیم دارد. در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، کلیرانس پلاسمایی گاباپنتین کاهش می یابد. با همودیالیز از پلاسما خارج می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه یا بیماران تحت همودیالیز، تنظیم دوز توصیه می شود (به بخش "روش مصرف و دوزها مراجعه کنید").

گروه های بیماران خاص

نارسایی کلیه بیماران (60 نفر) با نارسایی کلیوی (میانگین کلیرانس کراتینین 13-114 میلی لیتر در دقیقه) 400 میلی گرم گاباپنتین دریافت کردند. میانگین T 1/2 از 6.5 ساعت (کلیرانس کراتینین> 60 میلی لیتر در دقیقه) تا 52 ساعت (کلیرانس کراتینین) بود.<30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 میلی لیتر در دقیقه) تا 10 میلی لیتر در دقیقه (کلیرانس کراتینین).<30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

همودیالیز

گاباپنتین با همودیالیز از پلاسما خارج می شود. در بیماران مبتلا به آنوری، همودیالیز تأثیر قابل توجهی در حذف گاباپنتین دارد.

نارسایی کبد

از آنجایی که در کبد متابولیزه نمی شود، استفاده از آن در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد مورد مطالعه قرار نگرفته است.

ترخیص کالا از گمرک پلاسمایی گاباپنتین در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه کاهش می یابد.

سن

کلیرانس گاباپنتین با افزایش سن کاهش می یابد. در بیماران زیر 30 سال، کلیرانس گاباپنتین 225 میلی لیتر در دقیقه و در بیماران بالای 70 سال - 125 میلی لیتر در دقیقه است. کلیرانس کلیه و کلیرانس در واحد سطح بدن آزمودنی نیز با افزایش سن کاهش می یابد. کاهش کلیرانس کلیه با افزایش سن ممکن است با کاهش عملکرد کلیه توضیح داده شود.

فرزندان

مشخص شده است که غلظت گاباپنتین در پلاسمای خون در کودکان 1 ماهه تا 12 ساله به طور کلی مشابه است. Cmax در 2-3 ساعت به دست آمد.

در کودکان 1 ماهه تا 5 ساله، AUC گاباپنتین 30 درصد کمتر از کودکان 5 ساله و بالاتر بود. پاکسازی از نظر وزن بدن در کودکان گروه کوچکتر بیشتر است. کلیرانس ظاهری گاباپنتین با کلیرانس کراتینین متناسب است. میانگین T 1/2 حدود 4.7 ساعت است و بین گروه های سنی ذکر شده مشابه است.

با توجه به داده های فارماکوکینتیک، دوز موثر روزانه در کودکان مبتلا به صرع در سنین 3-4 سال 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است، در حالی که غلظت پلاسمایی آن مشابه غلظت پلاسمایی در کودکان 5 سال و بالاتر در صورت مصرف آخرین 30 میلی گرم بر کیلوگرم است. روز (به بخش "روش مصرف و دوز مراجعه کنید).

کف

اگرچه فارماکوکینتیک گاباپنتین بین مردان و زنان مقایسه نشده است، فرض بر این است که پارامترهای فارماکوکینتیک بین آنها تفاوت معنی داری ندارد.

مسابقه

تفاوت در فارماکوکینتیک گاباپنتین در نژادهای مختلف مورد مطالعه قرار نگرفته است. از آنجایی که عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود و هیچ تفاوتی در عملکرد کلیه بین بیماران نژادهای مختلف وجود ندارد، هیچ تفاوتی در پارامترهای فارماکوکینتیک انتظار نمی رود.

نشانه ها:

درمان درد نوروپاتیک در بزرگسالان 18 سال و بالاتر. اثربخشی و ایمنی در بیماران زیر 18 سال ثابت نشده است.

مونوتراپی تشنج های جزئی با و بدون تعمیم ثانویه در کودکان بالغ بالای 12 سال. اثربخشی و ایمنی تک درمانی در کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

به عنوان کمکی در درمان تشنج های جزئی با و بدون ژنرالیزه ثانویه در بزرگسالان و کودکان 3 سال و بالاتر. ایمنی و اثربخشی درمان اضافی با گاباپنتین در کودکان کمتر از 3 سال ثابت نشده است.

موارد منع مصرف:حساسیت به گاباپنتین یا اجزای کمکی دارو.

کمبود لاکتاز، عدم تحمل لاکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز.

با دقت:نارسایی کلیه (به بخش "روش مصرف و دوز" مراجعه کنید). بارداری و شیردهی:اطلاعاتی در مورد استفاده از دارو در زنان باردار وجود ندارد، بنابراین تنها در صورتی باید در دوران بارداری از آن استفاده شود که منافع مورد نظر برای مادر خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. در شیر مادر ترشح می شود، تأثیر آن بر روی کودک شیرده ناشناخته است، بنابراین، در طول درمان، شیردهی باید ترک شود. مقدار و نحوه مصرف:

گاباپنتین بدون توجه به مصرف غذا به صورت خوراکی تجویز می شود. در صورت نیاز به کاهش دوز، قطع دارو یا تغییر آن به داروی جایگزین، این کار باید به تدریج و در مدت حداقل یک هفته انجام شود.

درد نوروپاتیک در بزرگسالان

دوز اولیه روزانه 900 میلی گرم است که به سه دوز تقسیم می شود. در صورت لزوم، دوز به تدریج به حداکثر 3600 میلی گرم در روز افزایش می یابد. درمان را می توان بلافاصله با دوز 900 میلی گرم در روز (300 میلی گرم 3 بار در روز) شروع کرد یا در طول 3 روز اول می توان دوز را به تدریج به 900 میلی گرم در روز طبق طرح زیر افزایش داد:

روز اول: 300 میلی گرم 1 بار در روز.

روز دوم: 300 میلی گرم 2 بار در روز؛

روز سوم: 300 میلی گرم 3 بار در روز.

تشنج های جزئی

بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال:دوز موثر از 900 تا 2400 میلی گرم در روز است. درمان را می توان با دوز 300 میلی گرم 3 بار در روز در روز اول شروع کرد یا طبق طرحی که در بالا توضیح داده شد به تدریج به 900 میلی گرم افزایش داد (به بخش "درد نوروپاتیک در بزرگسالان" مراجعه کنید). پس از آن، دوز ممکن است به حداکثر 3600 میلی گرم در روز (به 3 دوز مساوی تقسیم شده) افزایش یابد. این دارو در دوزهای تا 4800 میلی گرم در روز به خوبی تحمل شد. حداکثر فاصله بین دوزها با دوز سه گانه دارو نباید بیش از 12 ساعت باشد تا از بروز مجدد تشنج جلوگیری شود.

کودکان 3 تا 12 ساله:دوز اولیه دارو از 10 تا 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز متغیر است که در دوزهای مساوی 3 بار در روز تجویز می شود و به مدت تقریباً 3 روز افزایش می یابد. دوز موثر گاباپنتین در کودکان 5 ساله و بالاتر 25-35 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی در 3 دوز منقسم است. دوز موثر گاباپنتین در کودکان 3 تا 5 ساله 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی در 3 دوز منقسم است. این دارو در دوزهای تا mg/kg/day 50 با مصرف طولانی مدت به خوبی تحمل شد. حداکثر فاصله بین دوزهای دارو نباید بیش از 12 ساعت باشد تا از عود تشنج جلوگیری شود.

نیازی به نظارت بر غلظت گاباپنتین در پلاسما نیست. می توان آن را در ترکیب با سایر داروهای ضد تشنج بدون توجه به تغییر غلظت پلاسمایی یا غلظت سرمی سایر داروهای ضد تشنج استفاده کرد.

انتخاب دوز در نارسایی کلیه

کلیرانس کراتینین	دوز روزانه (mg/day) A

A دوز روزانه باید در سه دوز منقسم تجویز شود.

B 300 میلی گرم یک روز در میان تجویز کنید

برای بیماران تحت همودیالیز که قبلاً دارو مصرف نکرده‌اند، توصیه می‌شود دارو را با دوز اشباع 300-400 میلی‌گرم تجویز کنند و سپس آن را با دوز 200-300 میلی‌گرم هر 4 ساعت همودیالیز مصرف کنند.

اثرات جانبی:

در درمان دردهای عصبی

عوارض جانبی اصلی که در طول درمان در حداقل 1٪ از بیماران رخ داده است:

یبوست، اسهال، خشکی مخاط دهان، سوء هاضمه، نفخ، حالت تهوع، استفراغ، درد شکم.

از سیستم عصبی:اختلال در راه رفتن، اختلال هماهنگی، فراموشی، آتاکسی، گیجی، سرگیجه، هیپستزی، خواب آلودگی، تفکر، لرزش، سردرد.

تنگی نفس، فارنژیت.

از کنار پوست:بثورات پوستی

از اندام های حسی:آمبلیوپی، سرگیجه، ورم ملتحمه، اوتیت میانی.

دیگران:صدمات تصادفی، آستنی، کمردرد، سندرم شبه آنفولانزا، عفونت ها، درد با موقعیت های مختلف، ادم محیطی، افزایش وزن، هیپرگلیسمی.

در درمان تشنج های جزئی

ایمنی گاباپنتین به عنوان یک ادجوانت در بیش از 200 بیمار مورد مطالعه قرار گرفته است. تحمل آن رضایت بخش بود. اغلب در ترکیب با سایر داروهای ضد تشنج استفاده می شود، بنابراین نمی توان تعیین کرد که کدام دارو باعث واکنش نامطلوب می شود (در صورت وجود چنین ارتباطی). عوارض جانبی اصلی که در طول درمان در حداقل 1٪ از بیماران رخ داده است:

از سمت سیستم قلبی عروقی:علائم اتساع عروق یا فشار خون بالا.

از دستگاه گوارش:یبوست، بیماری های دندانی، اسهال، سوء هاضمه، افزایش اشتها، خشکی مخاط دهان یا حلق، حالت تهوع و/یا استفراغ، درد شکم، نفخ، بی اشتهایی، التهاب لثه.

از طرف اندام های خونساز:لکوپنی، کاهش غلظت گلبول های سفید خون، پورپورا (اغلب به عنوان کبودی که در هنگام ضربه فیزیکی رخ می دهد توصیف می شود).

از سیستم اسکلتی عضلانی:شکستگی، میالژی، آرترالژی.

از سیستم عصبی:فراموشی، آتاکسی، گیجی، ناهماهنگی، افسردگی، دیس آرتری، ناتوانی عاطفی، بی خوابی، عصبی بودن، نیستاگموس، خواب آلودگی، اختلال تفکر، لرزش، انقباض عضلانی، سرگیجه، هایپرکینزیس، افزایش، کاهش یا عدم وجود رفلکس ها، پارستزی، سردرد، بی قراری، . از دستگاه تنفسی: سرفه، فارنژیت، رینیت، ذات الریه، عفونت های تنفسی برونش.

از کنار پوست:خراشیدگی، آکنه، خارش پوست، بثورات پوستی.

از اندام های حسی:آمبلیوپی، دوبینی، اختلال بینایی، سرگیجه. از دستگاه تناسلی:عفونت ادراری، ناتوانی جنسی. دیگر: کمردرد، خستگی، تب، عفونت ویروسی، ادم محیطی، افزایش وزن، آستنی، ضعف عمومی، تورم صورت، اختلال نعوظ.

این عوارض جانبی از نظر شدت خفیف یا متوسط ​​بودند. عوارض جانبی مشاهده شده در بیماران مسن با افراد جوان تفاوتی نداشت. در پس زمینه تک درمانی، هیچ واکنش جانبی جدید یا غیرمنتظره ای مشاهده نشد.

هنگام مقایسه تحمل دارو در دوزهای 300 و 360 میلی گرم در روز، وابستگی به دوز پدیده هایی مانند سرگیجه، آتاکسی، خواب آلودگی، پارستزی و نیستاگموس وجود دارد.

فرزندان

موارد زیر عوارض جانبی مشاهده شده با درمان اضافی در کودکان 3-12 ساله با فراوانی حدود 2 درصد و بیشتر از دارونما است.

از دستگاه گوارش:حالت تهوع و/یا استفراغ

از سیستم عصبی:خواب آلودگی، خصومت، ناتوانی عاطفی، سرگیجه، هیپرکینزی.

از دستگاه تنفسی:برونشیت، عفونت تنفسی.

دیگران:عفونت ویروسی، تب، افزایش وزن، خستگی. سایر عوارض جانبی مشاهده شده در بیش از 2% از کودکان که فراوانی آنها مشابه یا بیشتر از گروه دارونما بود: فارنژیت، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، سردرد، رینیت، تشنج، اسهال، بی اشتهایی، سرفه و اوتیت میانی.

قطع درمان به دلیل عوارض جانبی

عوارض جانبی که اغلب منجر به قطع داروی مورد استفاده به عنوان درمان کمکی می شود: خواب آلودگی، آتاکسی، سرگیجه، خستگی، تهوع و (یا) استفراغ. به صورت تک درمانی: سرگیجه، عصبی بودن، افزایش وزن، حالت تهوع و/یا استفراغ و خواب آلودگی.

عوارض جانبی اغلب منجر به قطع دارو در کودکان می شود: خواب آلودگی، هیپرکینزی و خصومت.

تجربه پس از ثبت نام

مواردی از مرگ ناگهانی غیرقابل توضیح گزارش شده است که ارتباط آن با درمان گاباننتین ثابت نشده است. سایر عوارض جانبی گزارش شده در طول مصرف پس از ثبت دارو شامل نارسایی حاد کلیه، واکنش های آلرژیک، از جمله کهیر، آنژیوادم آلوپسی، ادم عمومی بود. نوسانات غلظت گلوکز خون در بیماران مبتلا به دیابت، درد قفسه سینه، افزایش حجم غدد پستانی، بثورات دارویی، از جمله زوزینوفیلی و واکنش های سیستمیک؛ ژنیکوماستی، افزایش تست های عملکرد کبد، هپاتیت، یرقان، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو، از جمله سندرم استیونز جانسون، توهم، حساسیت مفرط، از جمله واکنش های سیستمیک، اختلالات حرکتی مانند آتتوز، دیسکینزی و دیستوپی، میوکلونوس، تپش قلب، پانکروموریت، گوش، بی اختیاری ادرار.

لغو درمان

پس از قطع ناگهانی درمان با گاباپنتین، اغلب عوارض جانبی زیر مشاهده شد: اضطراب، بی خوابی، حالت تهوع، درد با موقعیت های مختلف و تعریق بیش از حد.

مصرف بیش از حد:

با یک دوز 49 گرمی گاباپنتین، علائم زیر مشاهده شد: سرگیجه، دوبینی، اختلال گفتار، خواب آلودگی، بی حالی و اسهال خفیف که در طی درمان علامتی کاملاً ناپدید شد.

بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی ممکن است تحت همودیالیز قرار گیرند.

اثر متقابل:

هنگام استفاده از 600 میلی گرم گاباپنتین 2 ساعت پس از مصرف مرفین به صورت کپسول با رهش طولانی مدت با 60 میلی گرم، مقدار متوسط ​​ناحیه زیر منحنی فارماکوکینتیک غلظت-زمان (AUC) گاباپنتین 44 درصد در مقایسه با گاباپنتین افزایش می یابد. تک درمانی که با افزایش آستانه درد همراه است (تست پرسور سرد). اهمیت بالینی این تغییر ثابت نشده است و ویژگی های فارماکوکینتیک مورفین تغییر نکرده است. عوارض جانبی مورفین با استفاده همزمان با گاباپنتین با واکنش های جانبی هنگام مصرف همزمان مورفین با دارونما تفاوتی نداشت. میزان تداخل این داروها در دوزهای دیگر ناشناخته است. تداخل بین گاباپنتین و فنوباربیتال، فنی توئین، والپروئیک اسید و کاربامازپین ذکر نشده است. فارماکوکینتیک گاباپنتین در حالت پایدار در افراد سالم و بیمارانی که سایر داروهای ضد تشنج دریافت می کنند مشابه است. استفاده همزمان از گاباپنتین با داروهای ضد بارداری خوراکی حاوی و (یا) با تغییر در فارماکوکینتیک هر دو جزء همراه است.

استفاده همزمان از گاباپنتین با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم و منیزیم با کاهش حدود 20٪ فراهمی زیستی گاباپنتین همراه است (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

پروبنسید بر دفع کلیوی گاباپنتین تأثیری ندارد.

کاهش جزئی (14%) در دفع کلیوی گاباپنتین در حین مصرف سایمتیدین احتمالاً اهمیت بالینی ندارد.

با مصرف همزمان ناپروکسن (250 میلی گرم) و گاباپنتین (125 میلی گرم)، جذب گاباپنتین از 12٪ به 15٪ افزایش یافت. بر پارامترهای فارماکوکینتیک ناپروکسن تأثیر نمی گذارد. دوزهای مشخص شده داروها کمتر از حداقل دوزهای درمانی است. مصرف همزمان این داروها در دوزهای زیاد مورد مطالعه قرار نگرفته است.

با استفاده همزمان از گاباپنتین و هیدروکودون، کاهش وابسته به دوز در Cmax و AUC هیدروکودون در مقایسه با تک درمانی هیدروکودون وجود دارد.

دستورالعمل های ویژه:

داروهای ضد صرع، از جمله، ممکن است خطر افکار یا رفتار خودکشی را افزایش دهند. بنابراین، بیمارانی که این داروها را دریافت می کنند، باید از نظر شروع یا بدتر شدن افسردگی، ظهور افکار یا رفتار خودکشی و هرگونه تغییر در رفتار به دقت تحت نظر باشند.

در صورت بروز پانکراتیت حاد در حین مصرف گاباپنتین، احتمال قطع دارو باید بررسی شود.

اگرچه در طول درمان با گاباپنتین سندرم "انصراف" همراه با تشنج مشاهده نشد، اما قطع ناگهانی درمان ضد تشنج در بیماران مبتلا به صرع می تواند باعث ایجاد وضعیت صرع شود (به بخش "روش مصرف و دوز مراجعه کنید" ). به عنوان یک درمان موثر برای صرع غیبت در نظر گرفته نمی شود.

با استفاده همزمان با مورفین، ممکن است غلظت گاباپنتین در پلاسمای خون افزایش یابد. در این راستا، بیمار باید به دقت تحت نظر باشد تا علائم افسردگی سیستم عصبی مرکزی (CNS) مانند خواب آلودگی ایجاد شود. دوز گاباپنتین یا مورفین باید به اندازه کافی کاهش یابد (به بخش "تعامل با سایر محصولات دارویی" مراجعه کنید).

واکنش‌های شدید و تهدیدکننده‌ی حساسیت، مانند راش دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک، با داروهای ضدصرع، از جمله گاباپنتین، گزارش شده است. باید به خاطر داشت که علائم اولیه یک واکنش حساسیت مفرط، مانند تب، لنفادنوپاتی، ممکن است حتی در غیاب بثورات پوستی ایجاد شود. در صورت بروز چنین علائمی، معاینه فوری بیمار ضروری است. اگر علت دیگری به جز گاباپنتین یافت نشد، دارو باید قطع شود.

مصرف گاباپنتین تقریباً 2 ساعت پس از مصرف آنتی اسید توصیه می شود. تأثیر درمان طولانی مدت (بیش از 36 هفته) با گاباپنتین بر توانایی یادگیری، هوش و رشد کودک به اندازه کافی مورد مطالعه قرار نگرفته است. نسبت خطر و فایده احتمالی باید هنگام تجویز درمان طولانی مدت ارزیابی شود.

مانند سایر داروهای ضد صرع، در طول مصرف گاباپنتین ممکن است افزایش دفعات تشنج یا بروز نوع دیگری از تشنج رخ دهد.

با استفاده ترکیبی از گاباپنتین و سایر داروهای ضد تشنج، نتایج مثبت کاذب در تعیین پروتئین در ادرار با استفاده از نوارهای تست Ames N-Multistix SG گزارش شده است. برای تعیین پروتئین در ادرار، از روش رسوب اسید سولفوسالیسیلیک خاص تر استفاده کنید.

تأثیر بر توانایی رانندگی در حمل و نقل. رجوع کنید به و خز.:در حین مصرف دارو، رانندگی با ماشین و استفاده از تجهیزات بالقوه خطرناک به بیماران توصیه نمی شود تا زمانی که عدم وجود اثر منفی دارو بر عملکرد این عملکردها تأیید شود. فرم انتشار / دوز:کپسول 100، 300، 400 میلی گرم.بسته: 10 کپسول در یک تاول A1/A1.

3 یا 10 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی قرار داده می شود.

شرایط نگهداری:در جای خشک و دور از نور با دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ: 2 سال.

بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها:با نسخه شماره ثبت: LP-002191 تاریخ ثبت نام: 21.08.2013 تاریخ انقضا: 21.08.2018 دارنده گواهی ثبت:Aurobindo Pharma Ltd. هندوستان سازنده:   نمایندگی:  Aurobindo Pharma, CJSC تاریخ به روز رسانی اطلاعات:   11.03.2017 دستورالعمل های مصور

این دارو به طور فعال به عنوان یک ضد درد و ضد تشنج استفاده می شود. در ابتدا برای درمان موثر صرع ساخته شد، اما اکنون در درمان نوروپاتی برای تسکین درد و سندرم پای بی قرار استفاده می شود. قرص گاباپنتین برای نوروپاتی دیابتی، درد نوروپاتیک مرکزی و نورالژی پس از تبخال تجویز می شود. مصرف قرص ها به بهبود رفاه عمومی بیمار کمک می کند، به عادی سازی عملکرد سیستم عصبی کمک می کند و به طور فعال با علائم آسیب شناسی مبارزه می کند.

ترکیب گاباپنتین

این دارو به شکل کپسول های سخت پر از پودر سفید یا زرد رنگ موجود است. ماده فعال اصلی دارو گاباپنتین است که مقدار آن در یک کپسول 300 میلی گرم است. این ماده دارای اثر ضد تشنج است و به تسکین درد ماهیت نوروپاتیک کمک می کند. سایر اجزایی که بخشی از دارو هستند:

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

ضد تشنج از نظر ساختاری شبیه به اسید گاما آمینوبوتیریک است، اما یک تقلید کننده GABA نیست، زیرا توسط گیرنده های GABA محدود نمی شود. این دارو با گیرنده های گلوتامات، بنزودیازپین، مواد افیونی و حساس به استریکنین تداخل ندارد. هنگام مصرف، ماده فعال دارو به زیر واحد α2-σ متصل می شود که منجر به کاهش جریان یون های کلسیم می شود.

گاباپنتین دارویی است که تأثیر مستقیمی بر مراکز بسیار خاص سیستم عصبی مرکزی دارد که هیچ تمایلی به بسیاری از داروهای ضد صرع دیگر ندارند. ورود کلسیم به سلول را مسدود می کند و در نتیجه از بروز دردهای نوروپاتولوژیک جلوگیری می کند و به طور موثر آنها را متوقف می کند. تحت تأثیر دارو، سنتز GABA به طور قابل توجهی افزایش می یابد و مرگ عصبی وابسته به گلوتامان کاهش می یابد.

حداکثر غلظت گاباپنتین در بدن پس از مصرف کپسول تنها پس از 120-180 دقیقه به دست می آید. فراهمی زیستی دارو با دوز نامتناسب است، با افزایش آن، کاهش می یابد. غذا بر فارماکوکینتیک دارو تأثیر نمی گذارد. پس از 6-7 ساعت از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود. اجزای فعال دارو به پروتئین های خون متصل نمی شوند. کاهش دفع گاباپنتین در بیماران مسن و با آسیب شناسی کلیه مشاهده می شود، بنابراین، تنظیم دوز برای این گروه از افراد مورد نیاز است.

موارد مصرف

قرص گاباپنتین ممکن است به عنوان تک درمانی و درمان کمکی استفاده شود. آنها درد را تسکین می دهند، رفاه را تسکین می دهند، به عادی سازی سیستم عصبی کمک می کنند.. گاباپنتین برای استئوکندروز موثر نیست. این دارو نه تنها ضد درد، بلکه دارای اثر ضد التهابی و آرامش بخش است. شرایط پاتولوژیک که در آن داروی گاباپنتین تجویز می شود به شرح زیر است:

• تظاهرات عصبی که پس از تبخال رخ می دهد.
• سندرم های صرع همراه با تشنج؛
• صرع کانونی علامت دار، همراه با تشنج و تشنج جزئی؛
• صرع مقاوم؛
• میگرن؛
• درد نوروپاتیک در بیماران دیابتی، مرتبط با HIV، پس از تبخال، نورالژی الکلی، تنگی نخاع.
• یائسگی (برای زنانی که استروژن منع مصرف دارند تجویز می شود).

روش مصرف و مقدار مصرف

گاباپنتین ویدال باید با دقت و با رعایت دقیق دستورالعمل های پزشک معالج مصرف شود. نوشیدن کپسول بدون مشاوره قبلی با متخصص توصیه نمی شود، زیرا این دارو دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی زیادی است که فقط می تواند وضعیت را تشدید کند و وضعیت بیمار را بدتر کند. دستورالعمل استفاده از گاباپنتین قبل از مصرف کپسول ها باید مطالعه شود.

دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. دوز روزانه بستگی به سن بیمار، آسیب شناسی که او را نگران می کند، وجود بیماری های همزمان دارد. دوز و روش مصرف دارو به شرح زیر است:

• برای صرع:

1. بزرگسالان، کودکان از 12 سال: 1 کپسول 300 میلی گرم 3 بار در روز.
2. حداکثر دوز روزانه - 3600 میلی گرم، موثر - از 900 تا 3600 میلی گرم؛
3. فواصل بین هر دوز دارو - حداکثر 12 ساعت؛
4. انتخاب دوز به صورت فردی مجاز است (روز اول درمان 1 کپسول 300 میلی گرم، دوم 2 کپسول 300 میلی گرم برای 2 دوز، سوم 3 کپسول 300 میلی گرم برای 3 دوز است).
5. کودکان 3 تا 12 سال: 25-35 میلی گرم بر کیلوگرم 3 بار در روز.

• با نورالژی:

1. بزرگسالان، کودکان: 1 کپسول 300 میلی گرم 3 بار در روز؛
2. سپس دوز به 3600 میلی گرم افزایش می یابد.
3. بیش از دوز 3600 میلی گرم ممنوع است.

دستورالعمل های ویژه

برای بیمارانی که با گاباپنتین درمان می شوند، متخصصان توصیه می کنند از این قوانین ساده پیروی کنند:

• در صورت نیاز به قطع دارو، این کار نباید فوراً انجام شود. دوز داروی مصرفی باید به تدریج و طی 1 تا 2 هفته کاهش یابد، در غیر این صورت قطع شدید درمان درمانی ممکن است باعث ایجاد اپیستاتوس شود (شرایطی که در آن حملات صرع یکی پس از دیگری دنبال می‌شوند و در فواصل بین آنها بیمار دوباره بهبود نمی‌یابد. آگاهی).
• در طول دوره بارداری، طبق شهادت پزشک معالج، زمانی که منافع مادر بر خطرات موجود برای جنین بیشتر باشد، باید از قرص ها فقط در مواقع اضطراری استفاده شود.
• اگر در طول درمان با دارو، بیماران آتاکسی، سرگیجه، خواب آلودگی، افزایش شدید وزن بدن (تحریک پذیری در کودکان) را تجربه کردند، مصرف قرص ها باید به تدریج قطع شود.
• در طول درمان با گاباپنتین، توصیه می شود از رانندگی خودداری کنید.

تداخل دارویی

با دارو، مصرف همزمان داروهای ضد بارداری خوراکی و سایر داروهای ضد صرع مجاز است: کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین. این داروها بر فارماکوکینتیک قرص ها تأثیری ندارند. بهتر است مصرف آنتی اسیدها و جاذب ها را به حداقل برسانید، زیرا فراهمی زیستی گاباپنتین را کاهش می دهند. اگر آنتی اسیدها و جاذب ها در درمان ضروری هستند، باید آنها و داروی اصلی را با اختلاف زمانی 2 تا 3 ساعت مصرف کنید.

داروهای میلوتوکسیک، مانند آنتی اسیدها، به مقدار کم در کنار دارو استفاده می شوند، زیرا تمایل به افزایش سمیت خونی آن دارند. اگر دارو همراه با مرفین مصرف شود، فارماکوکینتیک مورفین تغییر نمی کند، اما واکنش های نامطلوبی که ممکن است از سیستم عصبی رخ دهد باید به شدت کنترل شود. الکل در حین مصرف گاباپنتین عوارض جانبی را افزایش می دهد، بنابراین نوشیدن الکل در طول درمان توصیه نمی شود.

عوارض جانبی گاباپنتین

دستورالعمل ها نشان می دهد که در طول استفاده از دارو در بیماران، شرایط پاتولوژیک زیر ممکن است رخ دهد:

• تاکی کاردی، فشار خون بالا؛
• حالت تهوع، سوء هاضمه، خشکی مخاط دهان، درد در شکم؛
• بی اشتهایی، یبوست یا اسهال، نفخ شکم؛
• پانکراتیت، التهاب لثه؛
• کمر درد، میالژی؛
• سرگیجه، خواب آلودگی، نیستاگموس؛
• تحریک پذیری، افزایش خستگی؛
• سردرد، افسردگی؛
• دیزآرتری، گیجی؛
• اضطراب، بی خوابی، هیپرکینزی؛
• سرفه، فارنژیت، رینیت؛
• صدای زنگ در گوش، تاری دید؛
• نقض قدرت، بی اختیاری ادرار؛
• افزایش وزن، ادم؛
• اریتم اگزوداتیو، بثورات پوستی.

مصرف بیش از حد

علائم زیر نشان دهنده بیش از حد دوز روزانه دارو است:

• اختلالات گفتاری؛
• خواب آلودگی؛
• سرگیجه؛
• دوبینی؛
• بی حالی;
• اختلال مدفوع

درمان برای مصرف بیش از حد علامتی است. به عبارت دیگر، پزشکان بر اساس علائم علامتی مراقبت ارائه می کنند. پیش بینی می شود فعالیت های زیر انجام شود:

• شستشوی معده؛
• همودیالیز؛
• مصرف جاذب ها

موارد منع مصرف

کپسول های گاباپنتین برای پانکراتیت و سایر آسیب شناسی های دستگاه گوارش در مرحله حاد، در صورتی که بیمار واکنش های آلرژیک به اجزای دارو داشته باشد، تجویز می شود. سایر موارد منع مصرف

گاباپنتین یکی از قوی ترین داروهای تجویزی موجود است. ماده فعال اصلی - گاباپنتین - تأثیر مستقیمی بر مراکز بسیار خاص سیستم عصبی مرکزی دارد، تشنج را متوقف می کند و درد نوروپاتیک را مسدود می کند.

اما گاهی اوقات برای چنین آرامشی، بیمار باید با افسردگی و حتی افکار وسواسی خودکشی هزینه کند. پس چه چیزی بیشتر است - سود یا ضرر؟

گاباپنتین چگونه کار می کند

ساختار مولکول گاباپنتین شبیه اسید گاما آمینوبوتیریک (GABA) است که انتقال دهنده عصبی بازدارنده اصلی سیستم عصبی مرکزی انسان است. علاوه بر این، در ابتدا گاباپنتین دقیقاً با هدف تقلید از ساختار شیمیایی GABA سنتز شد. با این حال، مشخص شد که، با وجود شباهت ساختاری، داروهای گاباپنتین و GABA متفاوت عمل می کنند.

بر خلاف اسید GAM، گاباپنتین مستقیماً بر گیرنده های مغز تأثیر نمی گذارد.با کانال های کلسیم در نورون های قشر مغز تعامل می کند و از ورود کلسیم به سلول جلوگیری می کند و در نتیجه درد نوروپاتیک را تسکین می دهد. از طرف دیگر، تحت تأثیر دارو، مرگ عصبی وابسته به گلوتامات کاهش می یابد و برعکس، سنتز GABA افزایش می یابد.

نشانه ها

نشانه های اصلی درمان با گاباپنتین صرع و درد نوروپاتیک است، اما همه چیز به آن سادگی که در نگاه اول به نظر می رسد نیست.

گاباپنتین فقط در درمان تشنج های کانونی (جزئی) که در یک قسمت از مغز موضعی هستند واقعاً مؤثر است.

در تشنج های عمومی (آنهایی که کل مغز را می پوشانند، باعث از دست دادن کامل هوشیاری و اسپاسم شدید عضلانی می شوند)، از دارو استفاده نمی شود.

به نظر می رسد که نشانه های استفاده از گاباپنتین در صرع محدود است:

• درمان تشنج کانونی در کودکان 12 ساله
• درمان کمکی برای تشنج کانونی در بزرگسالان.
• درمان اضافی انواع مقاوم (به ویژه شدید، غیرقابل کنترل) صرع در کودکان از سن 3 سالگی.

به عبارت دیگر، تنها با گاباپنتین می توانید با تشنج کانونی در کودکان مبارزه کنید.

در درمان بزرگسالان، این دارو تنها به عنوان یک اقدام اضافی به عنوان بخشی از درمان پیچیده استفاده می شود.

یکی دیگر از دلایل شروع مصرف گاباپنتین درد نوروپاتیک است. یعنی آنهایی که نه در نتیجه واکنش به هر گونه آسیب فیزیکی، بلکه خود به خود و بدون دلیل ظاهری به وجود می آیند. این به دلیل تحریک ارادی نورون های مسئول درد است. چنین دردی می‌تواند بیماران دیابتی، بیماران HIV، الکلی‌ها و همچنین کسانی که سابقه تنگی کانال نخاعی یا زونا دارند را عذاب دهد.

با این حال، تنها بیماران بالای 18 سال باید مجاز به مصرف گاباپنتین برای تسکین درد نوروپاتی باشند.

مکانیسم اثر گاباپنتین برای متخصصان زنان نیز شناخته شده است. برخی از آنها این دارو را برای بیمارانی که دوران یائسگی سختی دارند تجویز می کنند. به خصوص کسانی که به دلایلی نمی توانند با استروژن درمان شوند. توجه شده است که گاباپنتین می تواند شدت گرگرفتگی را به میزان قابل توجهی کاهش دهد، تسکین دهد و در خواب غوطه ور شود.

دستورالعمل استفاده

این دارو در قرص ها و کپسول ها به فروش می رسد که هر کدام حاوی 300 میلی گرم ماده فعال است. آنها را می توان با یا بدون غذا، با مقدار کمی آب مصرف کرد. قرص بلافاصله شروع به عمل نمی کند، حداکثر اثر تنها پس از 2-3 ساعت به دست می آید.

دوز و برنامه مصرف دارو باید توسط پزشک تعیین شود. اغلب، رژیم صرع به شرح زیر است:

• برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 300 میلی گرم گاباپنتین 3 بار در روز تجویز می شود.
• دوز را می توان به تدریج افزایش داد، به عنوان مثال: 1 روز - 300 میلی گرم، 2 روز - 600 میلی گرم، 3 روز - 900 میلی گرم، یعنی 3 قرص 3 بار در روز.
• هنگام درمان کودکان 3 تا 12 ساله، دوز روزانه به صورت جداگانه بر اساس وزن بدن یک بیمار کوچک - 25/35 میلی گرم گاباپنتین به ازای هر کیلوگرم وزن محاسبه می شود. به عنوان مثال، اگر وزن یک کودک 20 کیلوگرم است، در این صورت به حدود 600 میلی گرم ماده فعال در روز نیاز دارد. این مقدار باید به 3 دوز تقسیم شود.

برای خلاص شدن از درد در نوروپاتی، اغلب دوز بسیار زیادی از دارو مورد نیاز است - 3600 میلی گرم در روز. تعداد قرص ها را به صورت مرحله ای افزایش دهید و هر بار با 300 میلی گرم شروع کنید.

گاباپنتین به پروتئین های خون متصل نمی شود و 6-7 ساعت پس از مصرف از طریق کلیه ها دفع می شود. در افراد مسن و کسانی که از نارسایی کلیوی رنج می برند، دفع دارو با تاخیر انجام می شود، بنابراین برای جلوگیری از مصرف بیش از حد باید دوزها را با دقت انتخاب کنند.

برای قطع مصرف دارو و همچنین شروع، باید به تدریج مصرف کنید.اگر گاباپنتین به طور ناگهانی، مانند هر داروی ضد تشنج دیگری، کنار گذاشته شود، خطر وضعیت تشنج به طور قابل توجهی افزایش می یابد (زمانی که فواصل بین تشنج به حدی کاهش می یابد که بیمار حتی زمانی برای به دست آوردن هوشیاری ندارد).

هنگام تغییر تاکتیک های درمانی و تجویز داروی دیگری به جای گاباپنتین، پزشک باید به بیمار هشدار دهد که نباید همزمان از یک قرص به قرص دیگر تغییر مکان دهد.

لازم است دوز روزانه گاباپنتین را به مدت 7 روز کاهش دهید و تنها پس از آن دوره درمان را با ماده فعال دیگری شروع کنید.

واکنش های نامطلوب احتمالی

گاباپنتین یک داروی قوی است که نه تنها بر سیستم عصبی مرکزی، بلکه بر کل بدن تأثیر می گذارد. بیش از حداکثر دوز روزانه (3600 میلی گرم) مملو از سرگیجه، خواب آلودگی، اسهال است. بیمار ممکن است شکایت کند که اغلب در مقابل چشمان خود دوتایی می بیند. او خسته، بی حال می شود و حتی در معرض خطر بی حالی قرار می گیرد، زمانی که تمام واکنش های ذهنی به سطح بحرانی کاهش می یابد.

این واقعیت که آزمایش مستقل با دوزهای گاباپنتین غیرممکن است به طور قانع کننده ای توسط واقعیت آزمایشی که در سال 2009 در ایالات متحده انجام شد اثبات می شود.

از سازنده این دارو به دلیل ارتباط بین این دارو و افزایش نرخ خودکشی بیماران که سازمان غذا و داروی فدرال دریافته است، شکایت کرده است.

ثابت شده است که مصرف دارو به میزان قابل توجهی تمایل به افسردگی و بروز افکار خودکشی را افزایش می دهد. اکنون این خواص دارو در میان عوارض جانبی احتمالی ذکر شده در دستورالعمل های رسمی گاباپنتین ظاهر می شود.

علاوه بر این، دارو می تواند باعث شود:

• افزایش فشار خون، تاکی کاردی؛
• حالت تهوع، اختلالات مختلف دستگاه گوارش (یبوست، اسهال، نفخ شکم)؛
• کمر درد؛
• سردرگمی هوشیاری، افزایش تحریک پذیری و اضطراب؛
• بی اختیاری ادرار، مشکلات قدرت.
• آبریزش بینی، سرفه، فارنژیت؛
• وزوز گوش؛
• بثورات، خارش، آکنه؛
• تورم صورت؛
• افزایش عمومی وزن بدن (کمتر - برای تحریک بی اشتهایی).

در جریان آزمایش های متعدد بر روی موش ها، مشخص شد که گاباپنتین همچنین می تواند سرطان سلول های پانکراس را تحریک کند. به همین دلیل است که این دارو در بیماران مبتلا به پانکراتیت به شدت منع مصرف دارد.

1. پس از مصرف دارو نمی توانید رانندگی کنید.

گاباپنتین می تواند بر هوشیاری تأثیر بگذارد و به طور چشمگیری تمرکز را کاهش دهد. رانندگی در حالتی که فرآیندهای سیستم عصبی مرکزی بسیار مهار شده است خطرناک است. با این حال، و همچنین برای انجام هر کار مسئولیتی که نیاز به حداکثر تمرکز ذهنی دارد.

1. گاباپنتین و الکل را ترکیب نکنید.

اتیل الکل و گاباپنتین هر دو تأثیر مستقیمی بر سیستم عصبی مرکزی دارند. بنابراین می توانند عوارض جانبی یکدیگر را تقویت کرده و بیمار را وارد شرایط جدی کنند که در آن در فضا کاملاً بی جهت می شود و قادر به هماهنگی حرکات خود نخواهد بود.

یکی دیگر از عوارض مصرف ترکیبی الکل و قرص گاباپنتین، نقض هوشیاری تا خیره کننده است.

1. اگر علائم مصرف بیش از حد ظاهر شد، باید بلافاصله با پزشک مشورت کنید.

به محض اینکه بیمار متوجه شد که او شروع به دیدن دوتایی کرده است، صندلی مختل شده است، نمی تواند به طور عادی فکر خود را شکل دهد و بیان کند، باید فوراً به دنبال کمک باشد. اینها اولین علائم مصرف بیش از حد ماده فعال است که می توان با شستن معده و مصرف جاذب آن را از بین برد. در نارسایی شدید کلیه که یکی از عوارض احتمالی دارو است، نیاز به همودیالیز خواهد بود.