دستورالعمل استفاده از اسید کلاوولانیک آموکسی سیلین کلاوولانیک اسید - یک عامل ضد باکتری ترکیبی
این دارو ترکیبی از اسید کلاوولانیک (یک مهارکننده بتالاکتاماز) و آموکسی سیلین است. این دارو تشکیل دیواره میکروارگانیسم ها را مهار می کند، ضد باکتری عمل می کند. این دارو در برابر میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی فعال است: Moraxella catarrhalis، Escherichia coli، Enterobacter spp.، Haemophilus influenzae، Klebsiella spp.، میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی (از جمله سویه هایی که بتالاکتاماز تولید می کنند). میکروارگانیسم های زیر فقط در شرایط آزمایشگاهی به دارو حساس هستند: لیستریا مونوسیتوژنز، استرپتوکوک آنتراسیس، انتروکوکوس فکالیس، استرپتوکوک ویریدانس، Corynebacterium spp.، استرپتوکوکوس پنومونیه، استرپتوکوکوس پیوژنز، استافیلوکوکوس استافیلوکوکوس. باکتری های گرم مثبت بی هوازی: Clostridium spp.، Peptostreptococcus spp.، Peptococcus spp. باکتری های بی هوازی گرم منفی (از جمله سویه هایی که بتالاکتاماز تولید می کنند): Bacteroides spp. (از جمله Bacteroides fragilis)؛ باکتری های هوازی گرم منفی (از جمله سویه هایی که بتالاکتامازها را تولید می کنند): گونه های سالمونلا، پروتئوس میرابیلیس، شیگلا، پروتئوس ولگاریس، بوردتلا سیاه سرفه، گاردنرلا واژینالیس، یرسینیا انتروکولیتیکا، نایسریا مننژیتیریس، نیسسریا مننژیتیوس، نیسسریا مننژیتیوس، کامپوزیونی، ژل یرسینیا مولتوسیدا. اسید کلاوولانیک بتالاکتامازها (انواع 3، 2، 5، 4) را مهار می کند و در برابر بتالاکتاماز نوع 1 که سراتیا، سودوموناس آئروژینوزا، اسینتوباکتر را تشکیل می دهند، غیر فعال است. اسید کلاوولانیک میل ترکیبی بالایی با پنی سیلینازها دارد، بنابراین یک کمپلکس پایدار با آنزیم تشکیل می دهد که از تخریب آنزیمی آموکسی سیلین تحت تأثیر بتالاکتامازها جلوگیری می کند.
در صورت مصرف خوراکی، هر دو ماده موثره دارو به سرعت در دستگاه گوارش جذب می شوند. این دارو به پروتئین های پلاسما به صورت زیر متصل می شود: اسید کلاوولانیک 22-30٪، آموکسی سیلین 17-20٪ باند می شود. مصرف همزمان دارو با غذا تاثیری بر جذب ندارد. حداکثر غلظت پس از 45 دقیقه به دست می آید. در صورت مصرف خوراکی هر 8 ساعت در دوزهای 250/125 میلی گرم، حداکثر سطح پلاسمایی آموکسی سیلین 2.18 - 4.5 میکروگرم در میلی لیتر است، حداکثر محتوای پلاسمایی اسید کلاوولانیک 0.8 - 2.2 میکروگرم در میلی لیتر است، زمانی که هر 12 ساعت در دوز مصرف شود. از 500/125 میلی گرم، حداکثر محتوای پلاسمایی آموکسی سیلین 5.09 - 7.91 میکروگرم در میلی لیتر است، حداکثر محتوای پلاسمایی اسید کلاوولانیک 1.19 - 2.41 میکروگرم در میلی لیتر است، هنگام مصرف دارو هر 8 ساعت در دوزهای 500/125 میلی گرم، حداکثر محتوای پلاسمایی آموکسی سیلین 4.94 - 9.46 میکروگرم در میلی لیتر است، حداکثر غلظت پلاسمایی اسید کلاوولانیک 1.57 - 3.23 میکروگرم در میلی لیتر است، هنگام مصرف دارو در دوز 875/125 میلی گرم، حداکثر محتوای پلاسمایی آموکسی سیلین است. 8.82 - 14.38 میکروگرم در میلی لیتر، حداکثر محتوای پلاسمایی اسید کلاوولانیک 1.21 - 3.19 میکروگرم در میلی لیتر است. در صورت تزریق داخل وریدی در دوزهای 500/100 میلی گرم و 1000/200، حداکثر غلظت آموکسی سیلین 32.2 و 105.4 میکروگرم در میلی لیتر و حداکثر غلظت اسید کلاوولانیک به ترتیب 10.5 و 28.5 میکروگرم در میلی لیتر است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت بازدارنده 1 میکروگرم در میلی لیتر برای آموکسی سیلین زمانی که در 8 و 12 ساعت در کودکان و بزرگسالان استفاده می شود مشابه است. هر دو ماده فعال در کبد متابولیزه می شوند: اسید کلاوولانیک 50٪ از دوز تجویز شده، آموکسی سیلین با 10٪. هنگامی که در دوزهای 375 و 625 میلی گرم مصرف می شود، نیمه عمر برای اسید کلاوولانیک 1.2 و 0.8 ساعت، برای آموکسی سیلین 1 و 1.3 ساعت است.
با تجویز 1200 و 600 میلی گرم وریدی دارو، نیمه عمر برای اسید کلاوولانیک 0.9 و 1.12 ساعت، برای آموکسی سیلین 0.9 و 1.07 ساعت است. این دارو عمدتاً از طریق کلیه ها (با ترشح لوله ای و همچنین فیلتراسیون در گلومرول های کلیه) به شرح زیر از بدن دفع می شود: به ترتیب: 25 - 40٪ و 50 - 78٪ از دوز تجویز شده اسید کلاوولانیک و آموکسی سیلین. در 6 ساعت اول پس از مصرف به صورت تغییر نیافته دفع می شود.
نشانه ها
عفونت های باکتریایی ناشی از میکروارگانیسم های حساس: اندام های گوش و حلق و بینی (اوتیت میانی، لوزه ها، سینوزیت)، بافت های نرم و پوست (آبسه، اریسیپل، درماتوزهای آلوده ثانویه، زرد زخم، عفونت زخم، بلغم)، اندام های لگنی و دستگاه ادراری تناسلی (پیلیت، پیلونفریت، پروستاتیت، پروستاتیت، و... سیستیت، سرویکیت، سالپنژیت، اورتریت، آبسه لوله تخمدان، سالپنگووفوریت، سقط سپتیک، اندومتریت، واژینیت باکتریایی، شانکر، لگنوپریتونیت، سپسیس پس از زایمان، سوزاک)، دستگاه تنفسی تحتانی (آبسه ریه، پنومونی پس از عمل جراحی)، عفونت، استئومیلیت، در جراحی برای پیشگیری از عفونت.
روش مصرف آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک و دوزها
این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود، به صورت داخل وریدی تجویز می شود. دوز و رژیم دارو به صورت فردی تنظیم می شود و به بیماری عفونی و شدت آن بستگی دارد. از نظر آموکسی سیلین، دوزها در زیر آورده شده است.
بیماران زیر 12 سال - به صورت قطره، شربت، سوسپانسیون برای مصرف خوراکی.
بیماران بالای 12 سال یا با وزن بیش از 40 کیلوگرم: 250 میلی گرم 3 بار در روز یا 500 میلی گرم 2 بار در روز. برای عفونت های سیستم تنفسی و همچنین برای عفونت های شدید - 3 بار در روز 500 میلی گرم یا 2 بار در روز 875 میلی گرم.
بسته به سن، یک دوز واحد ایجاد می شود: تا 3 ماه - در 2 دوز 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز. 3 ماه یا بیشتر - عفونت های شدید - در 3 دوز 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا در 2 دوز 45 میلی گرم بر کیلوگرم در روز. عفونت با شدت خفیف - در 3 دوز 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا در 2 دوز 25 میلی گرم بر کیلوگرم در روز.
حداکثر دوز روزانه اسید کلاوولانیک برای بیماران بالای 12 سال 600 میلی گرم، تا 12 سال - 10 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است. حداکثر دوز روزانه آموکسی سیلین برای بیماران بالای 12 سال 6 گرم، تا 12 سال - 45 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است.
استفاده از سوسپانسیون در بزرگسالان با مشکل در بلع توصیه می شود.
هنگام تهیه شربت، سوسپانسیون و قطره باید از آب به عنوان حلال استفاده شود.
هنگام تجویز داخل وریدی، بیماران بالای 12 سال 3 بار در روز 1 گرم (با توجه به آموکسی سیلین) تجویز می شود، در صورت لزوم، 4 بار در روز تجویز می شود. حداکثر دوز روزانه 6 گرم است. کودکان 3 ماهه - 12 ساله - 3 بار در روز 25 میلی گرم بر کیلوگرم؛ در موارد شدید - 4 بار در روز؛ کودکان زیر 3 ماه: در دوره پری ناتال و نارس - 2 بار در روز 25 میلی گرم بر کیلوگرم، در دوره پس از زایمان - 3 بار در روز 25 میلی گرم بر کیلوگرم.
مدت درمان تا 2 هفته، برای اوتیت مدیا حاد - تا 10 روز است.
پیشگیری در حین عمل از عفونت های بعد از عمل، مدت زمان عمل کمتر از 1 ساعت است که به صورت داخل وریدی با دوز 1 گرم در حین بیهوشی القایی تجویز می شود. برای عملیات طولانی تر، 1 گرم هر 6 ساعت به مدت 24 ساعت تجویز می شود. مقدمه را می توان برای چند روز با خطر بالای عفونت ادامه داد.
در نارسایی مزمن کلیه، بسته به کلیرانس کراتینین، فرکانس تجویز و دوز تنظیم می شود: با کلیرانس کراتینین بیش از 30 میلی لیتر در دقیقه، تنظیم دوز ضروری نیست. با کلیرانس کراتینین 10-30 میلی لیتر در دقیقه: داخل - 250-500 میلی گرم در روز هر 12 ساعت. داخل وریدی - 1 گرم، سپس 500 میلی گرم داخل وریدی؛ با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه - 1 گرم، 250 - 500 میلی گرم در روز خوراکی در یک دوز یا سپس 500 میلی گرم در روز به صورت داخل وریدی. برای کودکان نیز دوز باید کاهش یابد. بیمارانی که تحت همودیالیز هستند - 500 میلی گرم یا 250 میلی گرم خوراکی در یک دوز واحد یا 500 میلی گرم به صورت داخل وریدی، یک دوز اضافی در طول دیالیز و یک دوز در پایان دیالیز.
با دوره درمانی، لازم است وضعیت کبد، اندام های خونساز و کلیه ها نظارت شود. برای کاهش خطر بروز عوارض جانبی از دستگاه گوارش، دارو باید همراه با غذا مصرف شود. رشد میکرو فلور مقاوم به دارو امکان پذیر است که می تواند منجر به ایجاد سوپر عفونت شود و این نیاز به تغییر در درمان ضد باکتریایی دارد. مصرف دارو هنگام تعیین گلوکز در ادرار می تواند نتیجه مثبت کاذب بدهد. بنابراین، استفاده از روش اکسیدان گلوکز برای تعیین میزان گلوکز در ادرار توصیه می شود. پس از رقیق کردن سوسپانسیون، باید آن را بیش از 1 هفته در یخچال نگهداری کنید، اما منجمد نکنید. در بیمارانی که به پنی سیلین ها حساسیت دارند، با آنتی بیوتیک های سفالوسپورین، ممکن است واکنش های آلرژیک متقاطع ایجاد شود. مواردی از ایجاد کولیت نکروزان در نوزادانی وجود دارد که مادران آنها پارگی زودرس غشاهای جنین داشتند. از آنجایی که قرص ها دارای مقدار مساوی اسید کلاوولانیک (125 میلی گرم) هستند، لازم است بدانید که دو قرص 250 میلی گرمی (برای آموکسی سیلین) و یک قرص 500 میلی گرمی (برای آموکسی سیلین) معادل نیستند.
موارد منع مصرف
حساسیت مفرط (از جمله سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، سفالوسپورین ها)، فنیل کتونوری، مونونوکلئوز عفونی (از جمله با ایجاد بثورات سرخک)، سابقه اختلال در عملکرد کبد یا دوره های زردی هنگام استفاده از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک؛ کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه (برای قرص های 875 میلی گرم / 125 میلی گرم).
محدودیت های کاربردی
بیماری های دستگاه گوارش (از جمله سابقه کولیت همراه با استفاده از پنی سیلین ها)، شیردهی، نارسایی مزمن کلیه، بارداری، نارسایی شدید کبدی.
در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
در دوران بارداری و شیردهی، دارو تنها زمانی استفاده می شود که سود مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای کودک و جنین باشد.
عوارض آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک
دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، گاستریت، گلوسیت، استوماتیت، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، اسهال، در موارد نادر - ایجاد هپاتیت و نارسایی کبد (معمولا در مردان مسن با درمان طولانی مدت)، زردی کلستاتیک، کولیت هموراژیک و کاذب غشایی (همچنین ایجاد می شود). پس از درمان)، زبان سیاه "مودار"، انتروکولیت، تیره شدن مینای دندان.
اندام های خونساز:افزایش برگشت پذیر در زمان خونریزی، و همچنین زمان پروترومبین، ترومبوسیتوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوز، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، کم خونی همولیتیک.
سیستم عصبی:سرگیجه، بیش فعالی، سردرد، اضطراب، تشنج، تغییر رفتار؛
واکنش های موضعی:در برخی موارد، ایجاد فلبیت در محل تزریق داخل وریدی.
واکنش های آلرژیک:بثورات اریتماتوز، کهیر، به ندرت - ایجاد آنژیوادم، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو، شوک آنافیلاکتیک، بسیار به ندرت - اریتم اگزوداتیو بدخیم، درماتیت لایه بردار، واسکولیت آلرژیک، سندرم پوسچولوز سرمی عمومی حاد.
دیگران:ظهور سوپر عفونت، کاندیدیاز، نفریت بینابینی، هماچوری، کریستالوریا.
تداخل آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک با سایر مواد
گلوکزامین، آنتی اسیدها، آمینوگلیکوزیدها، ملین ها باعث کاهش و کاهش جذب می شوند. اسید اسکوربیک جذب را افزایش می دهد. داروهای باکتریواستاتیک (کلرامفنیکل، ماکرولیدها، تتراسایکلین ها، لینکوزامیدها، سولفونامیدها) به صورت آنتاگونیستی عمل می کنند. اثربخشی داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم (با سرکوب میکرو فلور روده، کاهش شاخص پروترومبین و سنتز ویتامین K) را افزایش می دهد. هنگام استفاده همراه با داروهای ضد انعقاد، کنترل پارامترهای لخته شدن خون ضروری است. اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی، داروهایی که در طی متابولیسم آنها PABA تشکیل می شود را کاهش می دهد. هنگامی که با اتینیل استرادیول ترکیب می شود، خطر خونریزی ناگهانی افزایش می یابد. آلوپورینول احتمال ایجاد بثورات پوستی را افزایش می دهد. دیورتیک ها، فنیل بوتازون، آلوپورینول، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی و سایر داروهایی که ترشح لوله ای را مسدود می کنند، محتوای آموکسی سیلین را افزایش می دهند.
مصرف بیش از حد
در صورت مصرف بیش از حد دارو، تعادل آب و الکترولیت و وضعیت عملکردی دستگاه گوارش مختل می شود. درمان علامتی ضروری است؛ همودیالیز موثر است.
شرح ماده فعال
اثر فارماکولوژیک
مهارکننده بتالاکتاماز تولید شده توسط کشت های Streptomyces clavuligerus. این یک ساختار بتالاکتام شبیه به ساختار هسته مولکول پنی سیلین است، در مقابل که حاوی یک حلقه اگزازولیدین به جای یک حلقه تیازولیدین بسته است. فعالیت ضد میکروبی ضعیفی دارد. این یک مهارکننده بتالاکتاماز تولید شده توسط باکتری های گرم منفی، از جمله Haemophilus ducreyi، Haemophilus influenzae، Neisseria gonorrhoeae، Moraxella (Branhamella) catarrhalis، Bacteroides fragilis و برخی گونه های Enterobacter است. علاوه بر این، استافیلوکوکوس اورئوس بتالاکتاماز را مهار می کند. این توانایی نفوذ به دیواره سلول باکتری و غیر فعال شدن آنزیم های واقع در داخل سلول و در مرز آن را دارد. به عنوان یک بازدارنده رقابتی و اغلب غیرقابل برگشت عمل می کند.
نشانه ها
در ترکیب با آموکسی سیلین یا تیکارسیلین برای درمان بیماری های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم های حساس به ترکیب استفاده می شود.
رژیم دوز
فردی، بسته به نشانه ها، سن بیمار، فرم دوز مورد استفاده.
عوارض جانبی
از سمت سیستم قلبی عروقی:به ندرت هنگام مصرف خوراکی - سوء هاضمه، اختلال عملکرد کبد، هپاتیت، زردی کلستاتیک. در برخی موارد - کولیت کاذب غشایی.
واکنش های آلرژیک:در برخی موارد - اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون، درماتیت لایه بردار، و همچنین کهیر، ادم Quincke، شوک آنافیلاکتیک.
دیگران:در برخی موارد - کاندیدیاز.
موارد منع مصرف
حساسیت به اسید کلاوولانیک.
بارداری و شیردهی
در ترکیب با آموکسی سیلین یا تیکارسیلین، استفاده در دوران بارداری تنها در صورت وجود نشانه های حیاتی امکان پذیر است، در سایر موارد، استفاده توصیه نمی شود.
برنامه برای نقض عملکرد کبد
دستورالعمل های ویژه
IV در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی باید با احتیاط مصرف شود.
در صورت بروز کهیر یا بثورات اریتماتوز، درمان باید قطع شود.
Catad_pgroup آنتی بیوتیک پنی سیلین ها
آموکسیکلاو به صورت داخل وریدی - دستورالعمل استفاده
دستورالعمل ها
در مورد استفاده پزشکی از دارو
شماره ثبت:
P N012124/02نام تجاری دارو:
Amoxiclav®نام بین المللی غیر اختصاصی:
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک.فرم دوز:
پودر برای محلول برای تزریق داخل وریدی.ترکیب:
1 ویال حاوی:Amoxiclav ® 500 mg + 100 mg: 500 میلی گرم آموکسی سیلین (به شکل نمک سدیم) و 100 میلی گرم اسید کلاوولانیک (به شکل نمک پتاسیم).
Amoxiclav ® 1000 mg + 200 mg: 1000 میلی گرم آموکسی سیلین (به شکل نمک سدیم) و 200 میلی گرم اسید کلاوولانیک (به شکل نمک پتاسیم).
شرح:
پودر سفید مایل به زرد.
گروه فارماکوتراپی:
آنتی بیوتیک - پنی سیلین نیمه مصنوعی + مهارکننده بتالاکتاماز.CodeATX: J01CR02
خواص دارویی:
فارماکودینامیکمکانیسم عمل
آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی با طیف وسیع است که در برابر بسیاری از میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی فعالیت دارد. آموکسی سیلین در مسیر بیوسنتزی متابولیسم پپتیدوگلیکان باکتریایی که جزء ساختاری جدایی ناپذیر دیواره سلولی باکتری است، یک یا چند آنزیم (که اغلب به عنوان پروتئین های متصل به پنی سیلین، PBP نامیده می شود) را مهار می کند. مهار سنتز پپتیدوگلیکان منجر به ضعیف شدن دیواره سلولی می شود که معمولاً لیز سلولی و مرگ را به دنبال دارد. در عین حال، آموکسی سیلین مستعد تخریب توسط بتالاکتامازها است و بنابراین طیف فعالیت آموکسی سیلین برای میکروارگانیسم هایی که این آنزیم را تولید می کنند اعمال نمی شود.
کلاوولانیک اسید، یک مهارکننده بتالاکتاماز از نظر ساختاری مرتبط با پنی سیلین ها، توانایی غیر فعال کردن طیف وسیعی از بتالاکتامازهای موجود در میکروارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها را دارد. اسید کلاوولانیک در برابر بتالاکتامازهای پلاسمید که اغلب باعث مقاومت باکتریایی می شوند به اندازه کافی موثر است و در برابر بتالاکتامازهای کروموزومی نوع I که توسط اسید کلاوولانیک مهار نمی شوند موثر نیست.
وجود اسید کلاوولانیک در آماده سازی، آموکسی سیلین را از تخریب توسط آنزیم ها - بتالاکتامازها محافظت می کند، که اجازه می دهد تا طیف ضد باکتری آموکسی سیلین را گسترش دهد.
در زیر فعالیت ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک آورده شده است درونکشتگاهی.
باکتری هایی که معمولاً به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک حساس هستند
هوازی گرم مثبت: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1.2 , Streptococcus agalactiae 1.2 , other beta-hemolytic streptococci 1.2 , Staphylococcus aureus (methicillin sensitive) 1 , Staphylococcus saprophyticus (methicillin sensitive), coagulase-negative staphylococci (sensitive to methicillin ).
هوازی گرم منفی: بوردتلا سیاه سرفه، هموفیلوس آنفلوآنزا 1 هلیکوباکتر پیلوری،. Moraxella catarrhalis1، Neisseria gonorrhoeae، Pasteurella multocida، Vibrio cholerae.
دیگران : Borrelia burgdorferi، Leptospira icterohaemorrhagiae، Treponema pallidum.
بی هوازی های گرم مثبت: گونه از جنس کلستریدیوم، پپتوکوکوس نیجر، پپتواسترپتوکوکوس مگنوس، پپتوسترپتوکوک میکروس، گونه های جنس پپتواسترپتوکوک.
بی هوازی های گرم منفی: باکتری های شکننده، گونه های جنس باکتریوئیدها، گونه های جنس Capnocytophaga، tikenella corrodens، Fusobacterium nucleatum، گونه های جنس فوزوباکتریوم، گونه های جنس پورفیروموناس، گونه های جنس Prevotella.
باکتری هایی که احتمالاً به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک مقاوم می شوند
هوازی گرم منفی: اشریشیا coH1، کلبسیلا اکسی توکا، کلبسیلا پنومونیه، گونه های جنس کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، پروتئوس ولگاریس، گونه های جنس پروتئوس، گونه های جنس سالمونلا، گونه های جنس شیگلا.
هوازی گرم مثبت: گونه از جنس کورینه باکتریوم، تنتروکوکوس فاسیوم، استرپتوکوک پنومونیه 1،2، گروه استرپتوکوک ویریدان ها.
باکتری هایی که به طور طبیعی به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک مقاوم هستند
هوازی گرم منفی: گونه از جنس اسینتوباکتر، سیتروباکتر فروندی، گونه های جنس tnterobacter، Hafnia alvei، Legionella pneumophila، Morganella morganii،گونه های جنس پروویدنسیا، گونه های جنس سودوموناس، گونه های جنس Serratia Stenotrophomonas maltophilia، Yersinia enterocolitica.
دیگران : کلامیدیا پنومونیه، کلامیدیا پسیتاسی، گونه های جنس کلامیدیا، کوکسیلا بورنتی، گونه های جنس مایکوپلاسما.
1 برای این باکتری ها، کارایی بالینی ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک در مطالعات بالینی نشان داده شده است.
2 سویه از این گونه های باکتریایی بتالاکتاماز تولید نمی کنند. حساسیت با آموکسی سیلین تک درمانی نشان دهنده حساسیت مشابهی با ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک است.
فارماکوکینتیک
مکش
در زیر نتایج یک مطالعه فارماکوکینتیک با تجویز بولوس داخل وریدی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در داوطلبان سالم با دوز 500 میلی گرم + 100 میلی گرم (0.6 گرم) یا 1000 میلی گرم + 200 میلی گرم (1.2 گرم) به مدت 30 دقیقه آورده شده است.
مقدار متوسط پارامترهای فارماکوکینتیک
| میانگین (± SD) پارامترهای فارماکوکینتیک | |||||
| عملیاتی مواد |
تک دوز (میلی گرم) |
حداکثر (μg/ml) |
½ (ح) |
AUC (h*mg/l) |
دفع با ادرار، % 0-6 ساعت |
| آموکسی سیلین | 500 | 32,2 | 1,07 | 25,5 | 66,5 |
| 1000 | 105,4 | 0,9 | 76,3 | 77,4 | |
| اسید کلاوولانیک | 100 | 10,5 | 1,12 | 9,2 | 46,0 |
| 200 | 28,5 | 0,9 | 27,9 | 63,8 | |
AUC - ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان؛
T½ - نیمه عمر.
توزیع
با تجویز داخل وریدی ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک، غلظت های درمانی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در بافت های مختلف و مایع بینابینی (در کیسه صفرا، بافت های شکمی، پوست، بافت چربی و ماهیچه ها، مایعات سینوویال و صفاقی، صفرا، چرکی) یافت می شود. تخلیه).
آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک سطح ضعیفی از اتصال به پروتئین های پلاسما دارند. مطالعات نشان داده است که حدود 13-20٪ از هر یک از اجزای دارو Amoxiclav ® به پروتئین های پلاسمای خون متصل می شود.
در مطالعات حیوانی، هیچ تجمعی از اجزای داروی Amoxiclav ® در هیچ اندامی یافت نشد.
آموکسی سیلین مانند اکثر پنی سیلین ها به شیر مادر منتقل می شود. مقادیر کمی از اسید کلاوولانیک نیز در شیر مادر یافت می شود. به استثنای احتمال ابتلا به اسهال یا کاندیدیاز غشاهای مخاطی حفره دهان، هیچ اثر منفی دیگری از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک بر سلامت نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند، شناخته شده نیست. مطالعات تولید مثل در حیوانات نشان داده است که آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک از سد جفت عبور می کنند. با این حال هیچ اثر منفی روی جنین نداشت.
متابولیسم
25-10 درصد از دوز اولیه آموکسی سیلین توسط کلیه ها به عنوان یک متابولیت غیرفعال (اسید پنی سیلیک) دفع می شود. اسید کلاوولانیک به طور گسترده به 2،5-دی هیدرو-4-(2-هیدروکسی اتیل)-5-oxo-1H-پیرول-3-کربوکسیلیک اسید و 1-آمینو-4-هیدروکسی-بوتان-2-ون متابولیزه می شود و توسط کلیه ها، از طریق دستگاه گوارش (GIT)، و همچنین با هوای بازدمی به شکل دی اکسید کربن.
پرورش
مانند سایر پنی سیلین ها، آموکسی سیلین عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود، در حالی که اسید کلاوولانیک از طریق مکانیسم های کلیوی و خارج کلیوی دفع می شود. تقریباً 60-70٪ آموکسی سیلین و 40-65٪ اسید کلاوولانیک بدون تغییر در 6 ساعت اول پس از یک تزریق بولوس آموکسیکلاو با دوز 500 میلی گرم + 100 میلی گرم یا 1000 میلی گرم + 200 میلی گرم توسط کلیه ها دفع می شود.
تجویز همزمان پروبنسید باعث کاهش دفع آموکسی سیلین می شود، اما دفع کلیوی اسید کلاوولانیک را کند نمی کند.
فارماکوکینتیک آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک به جنسیت بیمار بستگی ندارد.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
کلیرانس کل آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک متناسب با کاهش عملکرد کلیه کاهش می یابد. کاهش کلیرانس برای آموکسی سیلین بیشتر از اسید کلاوولانیک، tk است. بیشتر آموکسی سیلین از طریق کلیه ها دفع می شود. دوزهای دارو در نارسایی کلیوی باید با در نظر گرفتن نامطلوب بودن تجمع آموکسی سیلین و حفظ سطح طبیعی اسید کلاوولانیک انتخاب شود.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد
در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، دارو با احتیاط مصرف می شود، لازم است به طور مداوم بر عملکرد کبد نظارت شود.
هر دو جزء با همودیالیز و مقادیر جزئی با دیالیز صفاقی حذف می شوند.
موارد مصرف
عفونت های ناشی از سویه های میکروارگانیسم های حساس به ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک (از جمله عفونت های مخلوط ناشی از باکتری های هوازی و بی هوازی گرم منفی و گرم مثبت):- عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و ارگان های گوش و حلق و بینی (سینوزیت حاد و مزمن، اوتیت میانی حاد و مزمن، لوزه).
- عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی (تشدید برونشیت مزمن، پنومونی لوبار و برونش پنومونی).
- عفونت های دستگاه ادراری (سیستیت، اورتریت، پیلونفریت)؛
- عفونت در زنان؛
- عفونت های پوست و بافت نرم، از جمله نیش انسان و حیوان؛
- عفونت های استخوان و مفاصل (به عنوان مثال، استئومیلیت)؛
- عفونت های شکمی از جمله مجاری صفراوی (کوله سیستیت، کلانژیت)؛
- عفونت های مقاربتی (سوزاک، شانکر)؛
- پیشگیری از عفونت پس از مداخلات جراحی
موارد منع مصرف
- حساسیت به آموکسی سیلین و سایر پنی سیلین ها، اسید کلاوولانیک، سایر اجزای دارو؛
- سابقه واکنش های شدید حساسیت (به عنوان مثال، واکنش های آنافیلاکتیک) به سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام (سفالوسپورین، کارباپنم، یا مونوباکتام).
- زردی کلستاتیک و / یا سایر عملکرد غیر طبیعی کبد ناشی از استفاده از آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک در سابقه.
با سابقه کولیت کاذب غشایی، بیماری های دستگاه گوارش، نارسایی کبد، نارسایی شدید کلیه (کلیرانس کراتینین)
در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده شود
بارداری
در مطالعات عملکرد تولید مثل در مطالعات پیش بالینی، تجویز تزریقی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک اثرات تراتوژنیک ایجاد نکرد. در یک مطالعه منفرد در زنان مبتلا به پارگی زودرس غشاها، مشخص شد که درمان دارویی پیشگیرانه ممکن است با افزایش خطر انتروکولیت نکروزان نوزاد همراه باشد. مصرف آموکسیکلاو در دوران بارداری توصیه نمی شود، مگر اینکه فواید مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه جنین باشد.
شیر دادن
به استثنای احتمال ایجاد حساسیت، اسهال یا کاندیدیاز غشاهای مخاطی حفره دهان همراه با نفوذ مقادیر کمی از مواد موثره این دارو به شیر مادر، هیچ واکنش نامطلوبی دیگری در نوزادان شیرده مشاهده نشد. . با این حال، در طول شیردهی، Amoxiclav® تنها در صورتی استفاده می شود که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین و کودک باشد. در صورت بروز عوارض جانبی، شیردهی باید قطع شود.
تداخل با سایر داروها
مصرف همزمان با پروبنسید توصیه نمی شود. پروبنسید ترشح لوله ای آموکسی سیلین را کاهش می دهد. مصرف همزمان پروبنسید می تواند منجر به افزایش و طولانی شدن غلظت آموکسی سیلین در خون شود، اما نه اسید کلاوولانیک.
دیورتیک ها، آلوپورینول، فنیل بوتازون، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)و سایر داروهایی که ترشح لوله ای را مسدود می کنند، غلظت آموکسی سیلین را افزایش می دهند (اسید کلاولانیک عمدتاً از طریق فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود).
مصرف همزمان داروی آموکسیکلاو و متوترکسات باعث افزایش سمیت متوترکسات می شود.
داروهای باکتریولوژیک ( ماکرولیدها، کلرامفنیکل، لینکوزامیدها، تتراسایکلین ها، سولفونامیدها) اثر آنتاگونیستی دارند. اثربخشی داروها را کاهش می دهد، در فرآیند متابولیسم که اسید پارا آمینو بنزوئیک تشکیل می شود، اتینیل استرادیول - خطر خونریزی "دستیابی به موفقیت". اثربخشی داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم (سرکوب میکرو فلور روده، کاهش سنتز ویتامین K و شاخص پروترومبین) را افزایش می دهد. در برخی موارد مصرف دارو ممکن است زمان پروترومبین را طولانی تر کند، در این خصوص باید در استفاده همزمان از داروهای ضد انعقاد و آموکسیکلاو دقت کرد.
ضد انعقاد غیر مستقیم و آنتی بیوتیک های پنی سیلین به طور گسترده ای در عمل استفاده می شود. تعاملات ذکر نشده است. با این حال، ادبیات موارد افزایش نسبت نرمال شده بین المللی (INR) را در بیماران با استفاده همزمان از آسنوکومارین یا وارفارین با آموکسی سیلین توصیف می کند. در صورت لزوم، مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد، زمان پروترومبین یا INR باید در هنگام تجویز یا قطع دارو به دقت کنترل شود، ممکن است نیاز به تنظیم دوز ضد انعقادها باشد.
در بیمارانی که مایکوفنولات موفتیل دریافت می کردند، پس از شروع ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک، کاهش غلظت متابولیت فعال - اسید مایکوفنولیک - قبل از مصرف دوز بعدی دارو تا حدود 50٪ مشاهده شد. تغییرات در این غلظت ممکن است به طور دقیق منعکس کننده تغییرات کلی در مواجهه با اسید مایکوفنولیک نباشد.
مصرف همزمان آلوپورینول و آموکسی سیلین ممکن است خطر واکنش های پوستی آلرژیک را افزایش دهد. در حال حاضر، هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده همزمان از ترکیب آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک و آلوپورینول در ادبیات وجود ندارد. هنگامی که با ریفامپیسین ترکیب می شود، یک تضعیف متقابل اثر ضد باکتریایی مشاهده می شود.
از مصرف همزمان با دی سولفیرام خودداری کنید.
داروی Amoxiclav® و آنتی بیوتیک های آمینوگلیکوزید از نظر فیزیکی و شیمیایی ناسازگار هستند. مصرف همزمان آموکسی سیلین و دیگوکسین می تواند منجر به افزایش غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون شود.
داروی Amoxiclav ® اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی را کاهش می دهد.
ناسازگاری دارویی
آموکسیکلاو نباید با فرآورده های خونی، سایر مایعات حاوی پروتئین مانند پروتئین هیدرولازها یا با امولسیون های لیپیدی داخل وریدی مخلوط شود. در صورت استفاده همزمان با آمینوگلیکوزیدها، آنتی بیوتیک ها نباید در یک سرنگ یا در یک ویال برای مایعات داخل وریدی مخلوط شوند، زیرا در چنین شرایطی آمینوگلیکوزیدها فعالیت خود را از دست می دهند.
از مخلوط کردن با محلول های دکستروز، دکستران، بی کربنات سدیم خودداری کنید.
دستورالعمل های ویژه
قبل از شروع درمان، لازم است با بیمار مصاحبه شود تا سابقه واکنش های حساسیت به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام مشخص شود.واکنش های حساسیت مفرط جدی و گاه کشنده به پنی سیلین ها شرح داده شده است. خطر چنین واکنش هایی در بیماران با سابقه واکنش های حساسیت به پنی سیلین ها بیشتر است. در صورت بروز واکنش آلرژیک، لازم است درمان با Amoxiclav ® متوقف شود و یک درمان جایگزین مناسب تجویز شود. واکنش های جدی آنافیلاکتیک باید به سرعت به بیمار اپی نفرین داده شود. همچنین ممکن است نیاز به اکسیژن درمانی، گلوکوکورتیکواستروئیدهای داخل وریدی و مدیریت راه های هوایی از جمله لوله گذاری باشد. در صورت مشکوک شدن به مونونوکلئوز عفونی، Amoxiclav® نباید استفاده شود، زیرا در بیماران مبتلا به این بیماری، آموکسی سیلین می تواند باعث ایجاد بثورات سرخک مانند شود که تشخیص بیماری را دشوار می کند.
آموکسیکلاو در بیمارانی که علائم نارسایی کبدی دارند باید با احتیاط مصرف شود.
عوارض کبدی عمدتاً در مردان و بیماران مسن گزارش شده است و همچنین ممکن است با درمان طولانی مدت همراه باشد. چنین مواردی در کودکان بسیار نادر گزارش شده است. در همه گروه‌های بیمار، علائم و نشانه‌ها معمولاً در طول یا مدت کوتاهی پس از درمان ظاهر می‌شوند، اما در برخی موارد ممکن است تا چند هفته پس از قطع درمان ظاهر نشوند. معمولا برگشت پذیر هستند. عوارض کبدی می تواند شدید باشد و مرگ و میر در موارد بسیار نادر گزارش شده است. آنها تقریباً همیشه در بیماران مبتلا به بیماریهای همراه شدید یا در مورد استفاده همزمان از داروهایی که به طور بالقوه بر کبد تأثیر می گذارند رخ می دهد.
مواردی از کولیت کاذب غشایی با آنتی بیوتیک ها توصیف شده است که شدت آن می تواند از خفیف تا تهدید کننده زندگی متفاوت باشد. بنابراین، تشخیص آن در بیمارانی که در طول یا بعد از مصرف آنتی بیوتیک دچار اسهال می شوند، مهم است. اگر اسهال طولانی شد یا بیمار دچار گرفتگی شکم شد، درمان باید فورا قطع شود و بیمار باید معاینه شود. استفاده از داروهایی که حرکت روده را مهار می کنند منع مصرف دارد.
به طور کلی، داروی Amoxiclav ® به خوبی تحمل می شود و دارای سمیت کمی از ویژگی های همه پنی سیلین ها است. در طول دوره درمان، لازم است وضعیت عملکرد اندام های خونساز، کبد، کلیه ها نظارت شود.
در بیمارانی که ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک همراه با داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم (خوراکی) دریافت می کنند، در موارد نادر افزایش در زمان پروترومبین (INR) گزارش شده است. با تجویز مشترک داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم (خوراکی) با ترکیبی از آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک، کنترل شاخص های مربوطه ضروری است. برای حفظ اثر مطلوب داروهای ضد انعقاد خوراکی، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.
در بیماران با اختلال شدید عملکرد کلیه، بسته به شاخص های کلیرانس کراتینین، تنظیم دوز کافی یا افزایش فواصل بین دوز مورد نیاز است. شاید ایجاد سوپر عفونت به دلیل رشد میکرو فلور غیر حساس به آن، که نیاز به تغییر متناظر در درمان آنتی بیوتیکی دارد.
در بیماران مبتلا به حساسیت به پنی سیلین ها، واکنش های متقابل آلرژیک با آنتی بیوتیک های سفالوسپورین ممکن است.
در زنان مبتلا به پارگی زودرس غشاها، مشخص شده است که درمان پیشگیرانه با ترکیب آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک ممکن است با افزایش خطر ابتلا به کولیت نکروزان نوزاد همراه باشد. آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک می توانند اتصال غیر اختصاصی ایمونوگلوبولین ها و آلبومین ها به غشای گلبول های قرمز را تحریک کنند که ممکن است علت مثبت کاذب تست کومبس باشد.
در بیماران مبتلا به دیورز کاهش یافته، کریستالوری به ندرت رخ می دهد. در طول تجویز دوزهای زیاد آموکسی سیلین، مصرف مقدار کافی مایع و حفظ دیورز کافی برای کاهش احتمال تشکیل کریستال آموکسی سیلین توصیه می شود.
این دارو حاوی پتاسیم است.
اطلاعات برای بیمارانی که رژیم غذایی کم سدیم دارند: هر ویال 600 میلی گرمی (500 میلی گرم + 100 میلی گرم) حاوی 7/29 میلی گرم سدیم است. هر ویال 1.2 گرمی (1000 میلی گرم + 200 میلی گرم) حاوی 59.3 میلی گرم سدیم است. مقدار سدیم در حداکثر دوز روزانه بیش از 200 میلی گرم است.
تست های آزمایشگاهیغلظت بالای آموکسی سیلین در هنگام استفاده از معرف بندیکت یا محلول فلینگ واکنش مثبت کاذب به گلوکز ادرار می دهد.
واکنش های آنزیمی با گلوکز اکسیداز توصیه می شود. مواردی از نتایج آزمایش مثبت با استفاده از آزمایش ایمنی آنزیم پلاتلیا آسپرژیلوس Bio-Rad Laboratories در بیمارانی که آموکسی سیلین/کلاوولانیک اسید دریافت می‌کنند و متعاقباً دچار عفونت نشده‌اند گزارش شده است. آسپرژیلوس. واکنش متقاطع با پلی ساکاریدهای غیر آسپرژیلوسو پلی فوران ها با روش ایمونواسی آنزیمی Platelia Aspergillus Laboratories Bio-Rad. بنابراین هنگام تفسیر نتایج مثبت آزمایش در بیمارانی که آموکسی سیلین/کلاوولانیک اسید دریافت می کنند باید دقت شود و همچنین لازم است با استفاده از روش های تشخیصی دیگر تأیید شود.
اقدامات احتیاطی ویژه برای دور انداختن فرآورده دارویی استفاده نشده
هنگام از بین بردن داروی استفاده نشده Amoxiclav ® نیازی به اقدامات احتیاطی خاصی نیست.
تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه، مکانیسم ها
با توجه به احتمال بروز عوارض جانبی از سیستم عصبی مرکزی مانند: سرگیجه، سردرد، تشنج، در طول درمان، هنگام رانندگی و انجام سایر فعالیت هایی که نیاز به تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، باید احتیاط کرد.
فرم انتشار
پودر محلول برای تزریق داخل وریدی 500 میلی گرم + 100 میلی گرم، 1000 میلی گرم + 200 میلی گرم.500 میلی گرم آموکسی سیلین و 100 میلی گرم اسید کلاوولانیک یا 1000 میلی گرم آموکسی سیلین و 200 میلی گرم اسید کلاوولانیک در یک ویال شیشه ای بی رنگ که با درپوش لاستیکی بسته شده و با درپوش آلومینیومی با درپوش پلاستیکی فشرده شده است. 5 بطری در جعبه کارتن همراه با دستورالعمل استفاده.
شرایط نگهداری
در مکانی دور از نور و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.دور از دسترس اطفال نگه دارید!
بهترین قبل از تاریخ
2 سال.
دارو را بعد از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی مصرف نکنید!
شرایط توزیع از داروخانه ها
با نسخه.سازنده
دارنده RU:Lek d.d., Verovshkova 57, 1526, Ljubljana, اسلوونی.
تولید شده:
1. لک د.د. ورووشکووا 57، لیوبلیانا، اسلوونی;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Austria;
ادعاهای مصرف کننده را به ZAO Sandoz ارسال کنید:
125315، مسکو، چشم انداز لنینگرادسکی، 72، ساختمان. 3;
شماره ثبت:
مدت اعتبار گواهی ثبت نام:
1393/12/29 تا 2019/12/29
ترکیب
مواد فعال:آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک؛
1 قرص حاوی آموکسی سیلین 500 میلی گرم و اسید کلاوولانیک 125 میلی گرم است.
مواد کمکی:استئارات منیزیم، گلیکولات نشاسته سدیم (نوع A)، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بی آب، سلولز میکروکریستالی؛
پوسته: پوشش SeleCoat TM (هیپروملوز، پلی اتیلن گلیکول، دی اکسید تیتانیوم (E 171)).
فرم دوز
قرص های روکش دارخواص فیزیکی و شیمیایی اولیه:قرص های مستطیلی با سطح دو محدب، با یک خط در یک طرف، روکش سفید یا تقریباً سفید.
گروه فارماکوتراپی
عوامل آنتی باکتریال برای استفاده سیستمیک.
کد ATX J01C R02.
خواص دارویی
فارماکودینامیک.
آموکسی سیلین-کلاوولانات ترکیبی از آموکسی سیلین، یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده ای از اثر ضد باکتریایی، و اسید کلاوولانیک، یک مهارکننده OI-لاکتاماز است که ترکیبات کمپلکس غیرفعال پایداری را با آنها تشکیل می دهد و آموکسی سیلین را از پوسیدگی محافظت می کند. ضد باکتری عمل می کند، سنتز دیواره باکتری را مهار می کند.
این دارو دارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی است.
ارگانیسم های زیر بر اساس حساسیت به آموکسی سیلین/کلاوولانات طبقه بندی می شوند درونکشتگاهی.
میکروارگانیسم های حساس:
هوازی گرم مثبت:آنتراسیس باسیلوس,انتروکوکوس فکالیس,لیستریا مونوسیتوژنز,سیارک های نوکاردیا,استرپتوکوک پنومونیه,استرپتوکوک پیوژنز,استرپتوکوک آگالاکتیکا,استرپتوکوک ویریدانس، سایر گونه های OI-همولیتیک استرپتوکوک,استافیلوکوکوس اورئوس(سویه های حساس به متی سیلین)، استافیلوکوکوس ساپروفیتیکوس(سویه های حساس به متی سیلین)، استافیلوکوک های کواگولاز منفی (سویه های حساس به متی سیلین)؛
هوازی گرم منفی: Bordatella pertussis,هموفیلوس آنفولانزا,هموفیلوس پاراآنفلوانزا,هلیکوباکتر پیلوری,Moraxella catarrhalis,نایسریا گونوره,پاستورلا مولتوسیدا,ویبریو وبا.
دیگر: بورلیا بورگدورفری,Leptospirosa ictterohaemorrhagiae,ترپونما پالیدوم.
گرم مثبت بی هوازی ها: انواع کلستریدیوم,پپتوکوکوس نیجر,پپتواسترپتوکوک مگنوس,پپتواسترپتوکوک میکروس، انواع پپتواسترپتوکوک.
گرم منفی بی هوازی ها: انواع باکتریوئیدها(شامل Bacteroides fragilis)، انواع کاپنوتوفاگا,Eikenella خورده می شود، انواع فوزوباکتریوم، انواع پورفیروموناس، انواع Prevotella.
سویه هایی با مقاومت اکتسابی احتمالی:
هوازی گرم منفی: اشرشیاکلی,کلبسیلا اکسی توکا,کلبسیلا پنومونی،انواع کلبسیلا,پروتئوس,پروتئوس ولگاریس، انواع پروتئوس، انواع سالمونلا، انواع شیگلا;
هوازی گرم مثبت: انواع کورینه باکتریوم,انتروکوکوس فاسیوم.
میکروارگانیسم های غیر حساس:
هوازی گرم منفی: انواع اسینتوباکتر,سیتروباکتر فروندی، انواع انتروباکتر,حفنیه الوی, لژیونلا پنوموفیلا,مورگانلا مورگانی، انواع پروویدنسیا، انواع سودوموناس، انواع سراتیا,استنوتروفوم مالتوفیلیا,یرسینیا انترولیتیکا.
دیگر:کلامیدیا پنومونی,کلامیدیا پسیتاسی، انواع کلامیدیا,کوکسیلا بورنتی، انواع مایکوپلاسما.
فارماکوکینتیک.
پارامترهای فارماکوکینتیک دو جزء دارو ارتباط نزدیکی با هم دارند. حداکثر غلظت سرمی دو جزء تقریباً 1 ساعت پس از مصرف خوراکی دارو به دست می آید. سطح بهینه جذب در صورتی حاصل می شود که دارو در ابتدای غذا مصرف شود.
دوز دو برابری دارو سطح سرمی آن را تقریباً دو برابر می کند.
هر دو جزء دارو، هم کلاولانات و هم آموکسی سیلین، سطح پایینی از اتصال به پروتئین های سرم دارند، تقریباً 70٪ آنها در سرم خون در حالت بدون پیوند باقی می مانند.
ویژگی های بالینی
نشانه ها
درمان عفونت های باکتریایی ناشی از میکروارگانیسم های حساس مانند:
- سینوزیت حاد باکتریایی؛
- تشدید تایید شده برونشیت مزمن؛
- سیستیت؛
- پیلونفریت؛
- عفونت های پوست و بافت های نرم، از جمله سلولیت، نیش حیوانات، آبسه های دندان آلوئولار شدید همراه با سلولیت گسترده.
- عفونت استخوان ها و مفاصل، از جمله استئومیلیت.
موارد منع مصرف
حساسیت به هر یک از اجزای دارو، به هر عامل ضد باکتری از گروه پنی سیلین.
سابقه واکنش های شدید حساسیت (از جمله آنافیلاکسی) مرتبط با استفاده از سایر عوامل OI-لاکتام (از جمله سفالوسپورین ها، کارباپنم ها یا مونوباکتام ها).
سابقه زردی یا اختلال عملکرد کبد مرتبط با استفاده از آموکسی سیلین/کلاوولانات.
تداخل با سایر داروها و انواع دیگر تداخلات.
تجویز همزمان پروبنسید توصیه نمی شود. پروبنسید ترشح لوله های کلیوی آموکسی سیلین را کاهش می دهد. مصرف همزمان آن با دارو می تواند منجر به افزایش سطح خونی آموکسی سیلین برای مدت طولانی شود، اما بر سطوح اسید کلاوولانیک تأثیری ندارد.
پنی سیلین ها می توانند دفع متوترکسات را کاهش دهند که ممکن است باعث افزایش سمیت متوترکسات شود.
استفاده همزمان از آلوپورینول در طول درمان با آموکسی سیلین احتمال واکنش های پوستی آلرژیک را افزایش می دهد. اطلاعاتی در مورد استفاده همزمان آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک و آلوپورینول وجود ندارد.
مانند سایر آنتی بیوتیک ها، آموکسی سیلین-کلاوولانات می تواند بر فلور روده تأثیر بگذارد که منجر به کاهش بازجذب استروژن و کاهش اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی می شود.
افزایش نسبت نرمال شده بین المللی (INR) در بیماران تحت درمان با آسنوکومارول یا وارفارین و مصرف آموکسی سیلین گزارش شده است. در صورت لزوم، زمان پروترومبین یا سطح MHC باید به دقت کنترل شود و در صورت لزوم درمان با این دارو انجام شود.
در بیماران تحت درمان با مایکوفنولات موفتیل، پس از شروع آموکسی سیلین خوراکی با اسید کلاوولانیک، غلظت پیش دوز متابولیت فعال مایکوفنولیک اسید ممکن است تقریباً 50٪ کاهش یابد. این تغییر در سطح قبل از دوز ممکن است با تغییر در مواجهه کامل با اسید مایکوفنولیک مطابقت نداشته باشد.
ویژگی های برنامه
قبل از شروع درمان با دارو، لازم است به طور دقیق مشخص شود که آیا بیمار سابقه واکنش های حساسیت به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها را دارد یا خیر.
در طول درمان با پنی سیلین موارد جدی و گاه حتی کشنده حساسیت مفرط (واکنش های آنافیلاکتیک) مشاهده شده است. این واکنش ها به احتمال زیاد در بیمارانی که در گذشته واکنش های مشابهی نسبت به پنی سیلین داشتند، دیده می شود. در صورت بروز واکنش های آلرژیک، درمان با این دارو باید قطع شود و درمان جایگزین آغاز شود. واکنش های جدی آنافیلاکتیک نیاز به درمان فوری با اپی نفرین دارند. اکسیژن درمانی، استروئیدهای داخل وریدی و حمایت تنفسی از جمله لوله گذاری نیز ممکن است مورد نیاز باشد.
اگر ثابت شود که عفونت توسط میکروارگانیسم‌های حساس به آموکسی سیلین ایجاد می‌شود، لازم است طبق توصیه‌های رسمی، امکان تغییر ترکیب آموکسی سیلین / اسید کلاوولانیک به آموکسی سیلین بررسی شود.
در صورت مشکوک شدن به مونونوکلئوز عفونی، آموکسی سیلین-کلاوولانات نباید تجویز شود، زیرا مواردی از بثورات سرخک مانند در طول استفاده از آموکسی سیلین در این آسیب شناسی مشاهده شده است.
استفاده طولانی مدت از دارو گاهی اوقات می تواند باعث افزایش بیش از حد میکرو فلور غیر حساس به آن شود.
ایجاد اریتم مولتی فرم همراه با پوسچول در ابتدای درمان ممکن است از علائم پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد باشد. در این مورد، لازم است درمان متوقف شود و استفاده بیشتر از آموکسی سیلین منع مصرف دارد.
عوارض جانبی کبد عمدتاً در مردان و بیماران مسن رخ داده و با درمان طولانی مدت همراه است. در کودکان، چنین پدیده هایی بسیار نادر مشاهده شد. در تمام گروه‌های بیمار، علائم معمولاً در طول درمان یا بلافاصله پس از درمان بروز می‌کنند، اما در برخی موارد چندین ماه پس از قطع درمان ظاهر می‌شوند. به طور کلی، این پدیده ها برگشت پذیر بودند. واکنش های نامطلوب کبدی می تواند شدید و به ندرت کشنده باشد. آنها همیشه در بیماران مبتلا به بیماری های شدید همراه یا مصرف همزمان داروهای شناخته شده با اثرات نامطلوب بالقوه بر روی کبد رخ داده اند.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه باید دوز را مطابق با درجه نارسایی کلیوی تنظیم کنند (به بخش "روش مصرف و دوز" مراجعه کنید).
هنگام درمان با آموکسی سیلین، باید از واکنش های آنزیمی با گلوکز اکسیداز برای تعیین سطح گلوکز در ادرار استفاده شود، زیرا روش های دیگر ممکن است نتایج مثبت کاذب داشته باشند.
وجود اسید کلاوولانیک در آماده سازی می تواند باعث اتصال غیر اختصاصی IgG و آلبومین بر روی غشاهای گلبول های قرمز شود که در نتیجه نتیجه آزمایش کومبس مثبت کاذب ممکن است.
گزارش هایی از نتایج آزمایش مثبت کاذب برای آسپرژیلوسدر بیمارانی که آموکسی سیلین/کلاوولانیک اسید دریافت می کنند (با استفاده از آزمایش EIA Platelis Aspergillus Laboratories Bio-Rad). بنابراین، چنین نتایج مثبتی در بیماران تحت درمان با آموکسی سیلین/کلاوولانیک اسید باید با احتیاط تفسیر شود و با سایر روش های تشخیصی تأیید شود.
با استفاده از تقریباً تمام داروهای ضد باکتری، کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک گزارش شده است که می تواند از خفیف تا تهدید کننده زندگی متغیر باشد. بنابراین، در صورتی که بیماران در حین یا پس از مصرف آنتی بیوتیک دچار اسهال شوند، مهم است که این موضوع را در نظر داشته باشید. در صورت بروز کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک، درمان با دارو باید فوراً متوقف شود و درمان مناسب شروع شود.
گاهی اوقات، بیمارانی که آموکسی سیلین کلاوولانات و داروهای ضد انعقاد خوراکی مصرف می کنند ممکن است افزایش زمان پروترومبین (افزایش سطح MHC) را بیش از حد طبیعی تجربه کنند. هنگام مصرف همزمان داروهای ضد انعقاد، نظارت مناسب ضروری است. تنظیم دوز داروهای ضد انعقاد خوراکی ممکن است برای حفظ سطح مورد نیاز ضد انعقاد لازم باشد.
برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و کلیرانس کراتینین 30 میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر، نیازی به تغییر دوز دارو نیست. اگر سطح کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه باشد، استفاده از دارو توصیه نمی شود (به بخش "روش مصرف و دوزها مراجعه کنید").
در بیماران با کاهش دفع ادراری، کریستالوری به ندرت، عمدتاً با تجویز تزریقی دارو، مشاهده می شود. بنابراین، برای کاهش احتمال کریستالوری، حفظ تعادل آب کافی در طول درمان با دوزهای بالای آموکسی سیلین توصیه می شود (به بخش "مصرف بیش از حد" مراجعه کنید).
آموکسی سیلین کلاوولانات در بیمارانی که علائم نارسایی کبدی دارند باید با احتیاط مصرف شود.
در دوران بارداری یا شیردهی استفاده شود.
در یک مطالعه در زنان مبتلا به پارگی زودرس غشاهای جنینی، مصرف پیشگیرانه آموکسی سیلین با اسید کلاوولانیک با افزایش خطر انتروکولیت نکروزان نوزاد همراه بود. از مصرف دارو در دوران بارداری باید خودداری شود، مگر در مواردی که پزشک آن را ضروری بداند.
هر دو جزء فعال دارو در شیر مادر دفع می شود (اطلاعاتی در مورد تأثیر اسید کلاوولانیک بر کودکانی که با شیر مادر تغذیه می شوند وجود ندارد). نوزادان شیرده ممکن است دچار اسهال و عفونت های قارچی غشاهای مخاطی شوند، بنابراین شیردهی باید قطع شود.
توانایی تأثیر بر سرعت واکنش هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا کار با مکانیسم های دیگر.
مطالعاتی در مورد تأثیر دارو بر سرعت واکنش هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا کار با مکانیسم های دیگر انجام نشده است. با این حال، عوارض جانبی (مانند واکنش های آلرژیک، سرگیجه، تشنج) ممکن است، که ممکن است بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا عملکرد مکانیسم های دیگر تأثیر بگذارد.
مقدار و نحوه مصرف
این دارو باید مطابق با توصیه های رسمی برای درمان آنتی بیوتیکی و اطلاعات حساسیت آنتی بیوتیکی موضعی استفاده شود. حساسیت به آموکسی سیلین/کلاوولانات بسته به منطقه متفاوت است و ممکن است در طول زمان تغییر کند. در صورت وجود، داده های حساسیت موضعی باید مورد مشورت قرار گیرد و در صورت لزوم، تعیین میکروبیولوژیکی و آزمایش حساسیت انجام شود.
محدوده دوزهای پیشنهادی به عوامل بیماری زا مورد انتظار و حساسیت آنها به داروهای ضد باکتری، شدت بیماری و محل عفونت، سن، وزن بدن و عملکرد کلیه بیمار بستگی دارد.
برای بزرگسالان و کودکان با وزن ≥ 40 کیلوگرم، دوز روزانه 1500 میلی گرم آموکسی سیلین / 375 میلی گرم اسید کلاوولانیک (3 قرص)، در صورت تجویز به شرح زیر است.
برای کودکان بالای 6 سال با وزن بدن 25 تا 40 کیلوگرم، حداکثر دوز روزانه 2400 میلی گرم آموکسی سیلین / 600 میلی گرم اسید کلاوولانیک (4 قرص) است که به شرح زیر تجویز می شود.
اگر قرار است دوزهای بالای آموکسی سیلین برای درمان تجویز شود، باید از سایر اشکال دارویی این ترکیب استفاده کرد تا از تجویز دوزهای غیر ضروری اسید کلاوولانیک جلوگیری شود.
مدت زمان درمان بر اساس پاسخ بالینی بیمار به درمان تعیین می شود. برخی از عفونت ها (مانند استئومیلیت) نیاز به درمان طولانی تری دارند.
بزرگسالان و کودکان با وزن ≥ 40 کیلوگرم 1 قرص 3 بار در روز تجویز کنید.
کودکان بالای 6 سال با وزن بدن 25 تا 40 کیلوگرم- دوز 20 میلی گرم / 5 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن در روز تا 60 میلی گرم / 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز، به 3 دوز تقسیم می شود.
از آنجایی که قرص را نمی توان تقسیم کرد، برای کودکانی که وزن بدن آنها کمتر از 25 کیلوگرم است، این شکل از دارو تجویز نمی شود.
بیماران مسن
تنظیم دوز در بیماران مسن لازم نیست. در صورت لزوم، دوز بسته به عملکرد کلیه ها تنظیم می شود.دوز برای اختلال عملکرد کلیه
دوز بر اساس محاسبه حداکثر سطح آموکسی سیلین است. نیازی به تغییر دوز برای بیمار با کلیرانس کراتینین بیش از 30 میلی لیتر در دقیقه نیست.
بزرگسالان و کودکان با وزن ≥ 40 کیلوگرم
کودکان بالای 6 سال با وزن 25 تا 40 کیلوگرم با اختلال عملکرد کلیه
از آنجایی که قرص را نمی توان تقسیم کرد، کودکان بالای 6 سال با وزن بدن 25 تا 40 کیلوگرم، کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه، یا کودکان تحت همودیالیز، این فرم از دارو را تجویز نمی کنند.
دوز در اختلال عملکرد کبد با احتیاط اعمال کنید؛ نظارت منظم بر عملکرد کبد ضروری است.قرص باید به طور کامل، بدون جویدن بلعیده شود. در صورت لزوم می توان قرص را به نصف تقسیم کرد و بدون جویدن آن را به نصف فرو برد.
برای جذب بهینه و کاهش عوارض احتمالی از دستگاه گوارش، دارو باید در ابتدای غذا مصرف شود.مدت زمان درمان به صورت جداگانه تعیین می شود. درمان نباید بیش از 14 روز بدون ارزیابی وضعیت بیمار ادامه یابد.
درمان می تواند با تجویز تزریقی شروع شود و سپس با تجویز خوراکی ادامه یابد.
فرزندان.
دارو در این دوز برای کودکان بالای 6 سال با وزن حداقل 25 کیلوگرم استفاده می شود.
مصرف بیش از حد
مصرف بیش از حد ممکن است با علائمی از دستگاه گوارش (تهوع، استفراغ، اسهال) همراه باشد و اختلال در تعادل آب و الکترولیت، بی قراری، بی خوابی، سرگیجه و گاهی اوقات تشنج ممکن است. این علائم به صورت علامتی درمان می شوند، توجه ویژه ای به اصلاح تعادل آب و الکترولیت می شود.
کریستالوری آموکسی سیلین ممکن است مشاهده شود که در برخی موارد می تواند منجر به نارسایی کلیه شود. گزارش هایی از رسوب آموکسی سیلین در کاتتر ادراری هنگام استفاده از دوزهای بالای آموکسی سیلین داخل وریدی با اسید کلاوولانیک وجود دارد. باز بودن کاتتر باید به طور منظم بررسی شود.
رفتار:درمان علامتی این دارو را می توان با همودیالیز از جریان خون خارج کرد.
واکنش های نامطلوب
عفونت ها و آلودگی ها:کاندیدیاز تناسلی، کاندیدیاز پوست و غشاهای مخاطی، افزایش بیش از حد میکرو فلور غیر حساس.
از سیستم خون:لکوپنی برگشت پذیر (از جمله نوتروپنی) و ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز برگشت پذیر، کم خونی همولیتیک، افزایش زمان خونریزی و شاخص پروترومبین.
از سیستم ایمنی بدن:آنژیوادم، آنافیلاکسی، سندرم شبه سرم، واسکولیت آلرژیک.
از سیستم عصبی:سرگیجه، سردرد، بیش فعالی برگشت پذیر، تشنج، مننژیت آسپتیک. تشنج ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه یا در افرادی که دوزهای بالای دارو دریافت می کنند رخ دهد.
از دستگاه گوارش:اسهال، تهوع، درد شکم، استفراغ، سوء هاضمه، کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک (شامل کولیت کاذب غشایی و کولیت هموراژیک)، زبان سیاه "مودار".
حالت تهوع اغلب با دوزهای بالای دارو همراه است. علائم گوارشی ممکن است با مصرف دارو در ابتدای غذا کاهش یابد.
از سیستم کبدی صفراوی:افزایش متوسط در سطح آسپارتات آمینوترانسفراز و / یا آلانین آمینوترانسفراز در بیمارانی که با آنتی بیوتیک های گروه OI-lactam درمان می شوند مشاهده می شود. هپاتیت و زردی کلستاتیک. این پدیده ها با استفاده از سایر پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها رخ می دهد.
هپاتیت عمدتاً در مردان و بیماران مسن رخ می دهد و بروز آنها ممکن است با درمان طولانی مدت با این دارو همراه باشد. علائم بیماری در طول درمان یا بلافاصله پس از آن رخ می دهد، اما در برخی موارد ممکن است چند هفته پس از پایان درمان رخ دهد. این اثرات می توانند شدید باشند، اما معمولا برگشت پذیر هستند. موارد کشنده در بیماران مبتلا به یک بیماری زمینه ای شدید یا در بیمارانی که به طور همزمان با داروهایی که تأثیر منفی بر کبد دارند درمان می شوند بسیار نادر مشاهده می شود.
از کنار پوست:بثورات پوستی، خارش، کهیر، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز جانسون، نکرولیز سمی اپیدرمی، درماتیت لایه بردار تاولی، پوسچولوز جنرالیزه اگزانتماتوز حاد.
از سیستم ادراری:نفریت بینابینی، کریستالوری.
در صورت بروز هر گونه درماتیت آلرژیک، درمان باید قطع شود.
بهترین قبل از تاریخ
3 سال.شرایط نگهداری.
در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد در بسته بندی اصلی نگهداری شود.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.
بسته
7 قرص در یک تاول؛ 1 یا 2 تاول در یک جعبه.
دسته بندی تعطیلات
با نسخه.سازنده
ASTRAPHARM LLC.
محل تولید کننده و آدرس محل کسب آن.
اوکراین، 08132، منطقه کیف، منطقه کیف-سویاتوشینسکی، ویشنو، خیابان. کیف، 6.
انتهای متن دستورالعمل رسمی
اطلاعات تکمیلی
آموکسی سیلین و مهارکننده آنزیم
گروه فارماکوتراپی:
عوامل ضد باکتریایی برای عفونت سیستمیک. آموکسی سیلین و مهارکننده آنزیم.
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک: دستورالعمل استفاده و بررسی
نام لاتین:
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیککد ATX: J01CR02
ماده شیمیایی فعال:آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک (آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک)
سازنده: Kraspharma (روسیه)، Aurobindo Pharma (هند)، Lek d.d. (اسلوونی)، Hemofarm A.D. (صربستان)، ساندوز (سوئیس)
توضیحات و آپدیت عکس: 26.10.2018
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده است.
فرم انتشار و ترکیب
اشکال دارویی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک:
- قرص های روکش دار: بیضی، دو محدب، تقریباً سفید یا سفید، در یک طرف "A" حکاکی شده، در طرف دیگر - "63" (قرص 250 میلی گرم + 125 میلی گرم)، یا "64" (قرص 500 میلی گرم + 125 میلی گرم) ، یا حکاکی تقسیم بر ریسک - "6 | 5" (قرص 875 میلی گرم + 125 میلی گرم). در سطح مقطع، یک هسته زرد روشن قابل مشاهده است که توسط یک پوسته سفید یا تقریباً سفید احاطه شده است (7 قطعه در تاول، 2 تاول در یک جعبه مقوایی).
- پودر سوسپانسیون برای تجویز خوراکی (توت فرنگی): دانه ای، تقریباً سفید یا سفید (با دوز 125 میلی گرم + 31.25 میلی گرم / 5 میلی لیتر - 7.35 گرم هر کدام در ویال های شفاف 150 میلی لیتری، با دوز 250 میلی گرم + 62.5 میلی گرم / 5 میلی لیتر - 14.7 گرم در ویال های 150 میلی لیتری شفاف؛ هر ویال در یک جعبه مقوایی).
- پودر برای تهیه محلول برای تزریق داخل وریدی (در داخل): از سفید تا سفید با رنگ مایل به زرد (در ویال های 10 میلی لیتری، 1 یا 10 ویال در یک کارتن؛ بسته بندی برای بیمارستان ها - از 1 تا 50 ویال در کارتن ) .
ترکیب 1 قرص:
- مواد فعال: آموکسی سیلین (به شکل تری هیدرات) - 250 میلی گرم، یا 500 میلی گرم، یا 875 میلی گرم، اسید کلاوولانیک (به شکل کلاوولانات پتاسیم) - 125 میلی گرم؛
- اجزای کمکی (غیر فعال): نشاسته کربوکسی متیل سدیم، سلولز میکروکریستالی، استئارات منیزیم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، اوپادری سفید 06B58855 (دی اکسید تیتانیوم، ماکروگل، هیپروملوز-15cP، هیپروملوز-5cP).
ترکیب سوسپانسیون 5 میلی لیتری (ساخته شده از پودر سوسپانسیون):
- مواد فعال: آموکسی سیلین (به شکل تری هیدرات) - 125 میلی گرم و اسید کلاوولانیک (به شکل کلاوولانات پتاسیم) - 31.25 میلی گرم، یا آموکسی سیلین - 250 میلی گرم و اسید کلاوولانیک - 62.5 میلی گرم.
- اجزای کمکی: صمغ زانتان، دی اکسید سیلیکون، هیپروملوز، آسپارتام، اسید سوکسینیک، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، طعم توت فرنگی.
مواد فعال در 1 ویال پودر برای تهیه محلول برای تجویز داخل وریدی: آموکسی سیلین - 500 میلی گرم و اسید کلاوولانیک - 100 میلی گرم، یا آموکسی سیلین - 1000 میلی گرم و اسید کلاوولانیک - 200 میلی گرم.
خواص دارویی
فارماکودینامیک
اثر دارو آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک به دلیل خواص مواد فعال آن است.
آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی است. دارای طیف گسترده ای از فعالیت است، در برابر بسیاری از میکروارگانیسم های گرم منفی و گرم مثبت فعال است. این بر روی میکروارگانیسم های تولید کننده آنزیم های بتالاکتاماز تأثیری ندارد، زیرا در اثر عمل آنها از بین می رود.
کلاوولانیک اسید یک مهارکننده بتالاکتاماز است که از نظر ساختاری با پنی سیلین ها مرتبط است. این توانایی غیر فعال کردن بیشتر بتالاکتامازهای موجود در میکروارگانیسم های مقاوم به سفالوسپورین ها و پنی سیلین ها را دارد. اسید کلاوولانیک در برابر بتالاکتامازهای پلاسمید، که اغلب مقاوم هستند، کاملاً مؤثر است، اما در برابر بتالاکتامازهای کروموزومی نوع 1 فعال نیست.
اسید کلاوولانیک موجود در ترکیب دارو، آموکسی سیلین را از اثرات مخرب بتالاکتامازها محافظت می کند و طیف فعالیت آن را گسترش می دهد، از جمله در برابر باکتری هایی که معمولاً به آموکسی سیلین مقاوم هستند.
میکروارگانیسم های زیر به ترکیب آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک حساس هستند:
- هوازی گرم مثبت: استرپتوکوکوس آگالاکتیه 1، 2، لیستریا مونوسیتوژنز، باسیلوس آنتراسیس، نوکاردیا استروئیدها، انتروکوکوس فکالیس، استرپتوکوکوس پیوژنس 1، 2، استافیلوکوکوس اورئوس حساس به متی سیلین، استافیلوکوکوس اورئوس حساس دیگر، استافیلوکوکوس اورئوس حساس. باکتری های بتا همولیتیک spp. 12 ;
- بی هوازی های گرم مثبت: Clostridium spp.، Peptostreptococcus magnus، Peptostreptococcus spp.، Peptococcus niger، Peptostreptococcus micros.
- هوازی گرم منفی: نایسریا گونوره، هموفیلوس آنفلوآنزائل، ویبریو کلرا، پاستورلا مولتوسیدا، موراکسلا کاتارالیسل (برانهاملا کاتارالیس)، هلیکوباکتر پیلوری، بوردتلا سیاه سرفه.
- بی هوازی های گرم منفی: Porphyromonas spp.، Capnocytophaga spp.، Prevotella spp.، Eikenella corrodens، Bacteroides spp. (از جمله Bacteroides fragilis)، Fusobacterium spp.، Fusobacterium nucleatum.
- دیگران: Leptospira icterohaemorrhagiae، Treponema pallidum، Borrelia burgdorferi.
برای میکروارگانیسم های زیر، مقاومت اکتسابی به داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک محتمل است:
- هوازی گرم منفی: Proteus spp. (شامل Proteus vulgaris و Proteus mirabilis)، Escherichia coli 1، Salmonella spp.، Klebsiella spp. (از جمله کلبسیلا پنومونیه 1 و کلبسیلا اکسیتوکا)، گونه های شیگلا.
- هوازی گرم مثبت: Enterococcus faecium، Streptococcus pneumonia 1، 2، Corynebacterium spp.، Streptococcus spp. گروه ها
میکروارگانیسم های زیر به طور طبیعی در برابر اثر آموکسی سیلین در ترکیب با اسید کلاوولانیک مقاوم هستند:
- هوازی گرم منفی: Stenotrophomonas maltophilia، Pseudomonas spp.، Enterobacter spp.، Yersinia enterocolitica، Legionella pneumophila، Hafnia alvei، Citrobacter freundii، Serratia spp.، Providencia spp.، Morganella.
- سایرین: مایکوپلاسما گونه، کلامیدیا پسیتاسی، کلامیدیا گونه، کوکسیلا بورنتی، کلامیدیا پنومونیه.
یادداشت:
برای این باکتری ها، مطالعات بالینی اثربخشی آموکسی سیلین را در ترکیب با اسید کلاوولانیک ثابت کرده است.
2 سویه های این نوع میکروارگانیسم ها بتالاکتاماز تولید نمی کنند، به آموکسی سیلین و بنابراین، احتمالاً به ترکیب آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک حساس هستند.
فارماکوکینتیک
پس از مصرف داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک، مواد فعال به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شوند. حداکثر غلظت در 1-2 ساعت به دست می آید. جذب بهینه در صورت مصرف دارو در ابتدای غذا مشخص می شود.
هنگامی که به صورت خوراکی و داخل وریدی تجویز می شود، مواد فعال دارای درجه متوسطی از اتصال به پروتئین های پلاسما هستند: آموکسی سیلین - 17-20٪، اسید کلاوولانیک - 22-30٪.
هر دو جزء با حجم خوب توزیع در مایعات و بافت های بدن مشخص می شوند. در ریه ها، گوش میانی، مایعات جنب و صفاقی، رحم، تخمدان ها یافت می شود. به راز سینوس های پارانازال، لوزه های پالاتین، مایع سینوویال، ترشح برونش، بافت ماهیچه ای، غده پروستات، کیسه صفرا و کبد نفوذ کند. آموکسی سیلین قادر است به شیر مادر و همچنین اکثر پنی سیلین ها نفوذ کند. مقادیر کمی از اسید کلاوولانیک نیز در شیر مادر یافت شده است.
آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک از سد جفت عبور می کنند. به مانع خونی مغزی نفوذ نکنید، مشروط بر اینکه مننژها ملتهب نباشند.
هر دو جزء در کبد متابولیزه می شوند: آموکسی سیلین - حدود 10٪ از دوز، اسید کلاوولانیک - حدود 50٪ از دوز.
آموکسی سیلین (50-78٪ از دوز) تقریباً بدون تغییر توسط کلیه ها توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود. اسید کلاوولانیک (25-40٪ از دوز) توسط فیلتراسیون گلومرولی توسط کلیه ها، تا حدی به صورت متابولیت ها و بدون تغییر دفع می شود. هر دو جزء در 6 ساعت اول حذف می شوند. مقدار کمی از آن می تواند از طریق ریه ها و روده ها دفع شود.
در نارسایی شدید کلیوی، نیمه عمر افزایش می یابد: برای آموکسی سیلین - تا 7.5 ساعت، برای اسید کلاوولانیک - تا 4.5 ساعت.
هر دو ماده فعال آنتی بیوتیک در طی همودیالیز، به مقدار کم توسط دیالیز صفاقی حذف می شوند.
موارد مصرف
طبق دستورالعمل، آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک برای درمان بیماری های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم هایی که به ترکیبی از مواد فعال حساس هستند استفاده می شود:
- عفونت‌های اندام‌های گوش و حلق و بینی و دستگاه تنفسی فوقانی: سینوزیت حاد و مزمن، التهاب لوزه‌های عودکننده، اوتیت میانی حاد و مزمن، فارنژیت و آبسه حلق که معمولاً توسط استرپتوکوک پیوژنز، هموفیلوس آنفولانزا، استرپتوکوک پنومونیه، مورخارا ایجاد می‌شود.
- عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی: تشدید برونشیت مزمن، برونشیت حاد همراه با سوپر عفونت باکتریایی، برونکوپنومونی، ذات الریه که معمولاً توسط هموفیلوس آنفولانزا، استرپتوکوک پنومونیه، موراکسلا کاتارالیس ایجاد می شود.
- عفونت های استخوان و بافت های همبند و مفاصل، از جمله استئومیلیت، که معمولاً توسط استافیلوکوکوس اورئوس ایجاد می شود.
- عفونت های مجاری صفراوی: کلانژیت، کوله سیستیت؛
- عفونت‌های دستگاه ادراری: پیلیت، پیلونفریت، اورتریت، سیستیت، شانکر، پروستاتیت، سوزاک (ناشی از نایسریا گونوره)، عفونت‌های اندام تناسلی زنان، معمولاً توسط گونه‌های خانواده انتروباکتریاسه (عمدتاً گونه‌های انتروکوسوسوس کوکوس) ایجاد می‌شوند. استافیلوکوک ساپروفیتیکوس، مانند واژینیت باکتریایی، سالپنژیت، آندومتریت، سالپنگووفوریت، سرویسیت، آبسه لوله تخمدان، سقط جنین سپتیک.
- عفونت‌های پوست و بافت‌های نرم: درماتوزهای آلوده ثانویه، بلغم، اریسیپل، آبسه، زرد زخم و عفونت‌های زخم که معمولاً توسط گونه‌هایی از جنس Bacteroides، Streptococcus pyogenes، Staphylococcus aureus ایجاد می‌شوند.
- مننژیت، پریتونیت، اندوکاردیت، سپسیس؛
- عفونت های ادنتوژنیک؛
- سایر عفونت های مختلط، به عنوان مثال، عفونت های داخل شکمی، پس از سقط جنین یا سپسیس پس از زایمان (به عنوان بخشی از درمان گام به گام).
در جراحی از آنتی بیوتیک برای جلوگیری از عفونت های بعد از عمل استفاده می شود.
موارد منع مصرف
- مونونوکلئوز عفونی (از جمله با ظاهر شدن بثورات سرخک مانند)؛
- عملکرد غیر طبیعی کبد و زردی کلستاتیک مرتبط با استفاده از ترکیبی از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک یا پنی سیلین در سابقه.
- سن کودکان تا 12 سال (برای قرص)؛
- فنیل کتونوری (برای تعلیق)؛
- کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه (برای قرص های 875 میلی گرم + 125 میلی گرم).
- حساسیت به اجزای دارو، آنتی بیوتیک های بتالاکتام، سفالوسپورین ها یا پنی سیلین ها.
آموکسی سیلین + کلاولانیک اسید در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
- نارسایی شدید کبد؛
- نارسایی مزمن کلیه؛
- بیماری های دستگاه گوارش (از جمله سابقه کولیت به دلیل استفاده از پنی سیلین)؛
- بارداری و شیردهی
دستورالعمل استفاده آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک: روش و دوز
قرص های روکش دار
در قالب قرص، دارو برای تجویز خوراکی نشان داده شده است. برای جذب بهینه و کاهش خطر عوارض جانبی دستگاه گوارش، مصرف قرص ها در ابتدای غذا توصیه می شود.
در صورت لزوم، درمان مرحله‌ای انجام می‌شود: ابتدا داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک به صورت داخل وریدی تجویز می‌شود و پس از آن به مصرف خوراکی می‌روند.
- عفونت های خفیف تا متوسط: 250 میلی گرم + 125 میلی گرم هر 8 ساعت یا 500 میلی گرم + 125 میلی گرم هر 12 ساعت.
- عفونت های شدید، عفونت های دستگاه تنفسی: 500 میلی گرم + 125 میلی گرم 3 بار در روز یا 875 میلی گرم + 125 میلی گرم 2 بار در روز.
حداکثر دوز روزانه آموکسی سیلین نباید از 6000 میلی گرم، اسید کلاوولانیک - 600 میلی گرم تجاوز کند.
حداقل مدت درمان 5 روز و حداکثر 14 روز است. 2 هفته پس از شروع دوره درمانی، پزشک وضعیت بالینی را ارزیابی کرده و در صورت لزوم تصمیم به ادامه درمان می گیرد. مدت درمان اوتیت میانی حاد بدون عارضه 5-7 روز است.
توجه به این نکته ضروری است که 2 قرص 250 میلی گرم + 125 میلی گرم از نظر محتوای اسید کلاوولانیک معادل 1 قرص 500 میلی گرم + 125 میلی گرم نیست.
در صورت اختلال در عملکرد کلیه، دوز آموکسی سیلین بسته به کلیرانس کراتینین (CC) تنظیم می شود:
- QC >
- CC 10-30 میلی لیتر در دقیقه: 2 بار در روز، 1 قرص 250 میلی گرمی (برای عفونت های خفیف و متوسط) یا 1 قرص 500 میلی گرمی.
- QC< 10 мл/мин: 1 раз в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг.
قرص های 875 میلی گرم + 125 میلی گرم فقط در بیماران مبتلا به CC> 30 میلی لیتر در دقیقه قابل استفاده است.
برای بزرگسالان تحت همودیالیز 1 قرص 500 میلی گرم + 125 میلی گرم یا 2 قرص 250 میلی گرم + 125 میلی گرم 1 بار در روز تجویز می شود. علاوه بر این، یک دوز در طول جلسه دیالیز و دوز دیگر در پایان جلسه تجویز می شود.
پودر برای سوسپانسیون برای تجویز خوراکی
سوسپانسیون آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک معمولاً برای کودکان زیر 12 سال تجویز می شود.
در این شکل دارویی، دارو برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است. یک سوسپانسیون از پودر تهیه می شود: آب آشامیدنی جوشانده و خنک شده به دمای اتاق به میزان 2/3 در ویال ریخته می شود، به خوبی تکان داده می شود، سپس حجم آن به علامت (100 میلی لیتر) تنظیم می شود و دوباره به شدت تکان می خورد. قبل از هر نوبت بطری را تکان دهید.
برای دوز دقیق، کیت شامل یک درپوش اندازه گیری با خطرات 2.5 میلی لیتر، 5 میلی لیتر و 10 میلی لیتر است. پس از هر بار استفاده باید با آب تمیز شسته شود.
دکتر بسته به شدت فرآیند عفونی، سن بیمار، وزن بدن و عملکرد کلیه، رژیم دوز را به صورت جداگانه تعیین می کند.
برای جذب بهینه مواد فعال و کاهش خطر عوارض جانبی دستگاه گوارش، مصرف سوسپانسیون آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک در ابتدای غذا توصیه می شود.
مدت زمان درمان حداقل 5 روز است، اما بیش از 14 روز نیست. 2 هفته پس از شروع دوره درمانی، پزشک وضعیت بالینی را ارزیابی کرده و در صورت لزوم تصمیم به ادامه درمان می گیرد.
برای کودکان از 3 ماه تا 12 سال یا با وزن تا 40 کیلوگرم، سوسپانسیون با دوز 125 میلی گرم + 31.25 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر یا 250 میلی گرم + 62.5 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر سه بار در روز با فواصل 8 ساعت تجویز می شود. .
حداقل دوز روزانه آموکسی سیلین 20 میلی گرم بر کیلوگرم و حداکثر 40 میلی گرم بر کیلوگرم است. در دوزهای کم، این دارو برای التهاب لوزه های عود کننده، عفونت های پوست و بافت های نرم استفاده می شود. در دوزهای بالا - با سینوزیت، اوتیت میانی، عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی، دستگاه ادراری، استخوان ها و مفاصل.
در صورت اختلال در عملکرد کلیه، دوز آموکسی سیلین بسته به CC تنظیم می شود:
- QC> 30 میلی لیتر در دقیقه: اصلاح لازم نیست.
- CC 10-30 میلی لیتر در دقیقه: 15 میلی گرم + 3.75 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن دو بار در روز، اما نه بیشتر از 500 میلی گرم + 125 میلی گرم دو بار در روز.
- QC< 10 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела один раз в сутки, но не более чем 500 мг + 125 мг.
کودکان تحت همودیالیز 15 میلی گرم + 3.75 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک بار در روز تجویز می شوند. علاوه بر این، یک دوز قبل از جلسه همودیالیز تجویز می شود، دوم - پس از پایان جلسه.
پودر محلول برای تزریق داخل وریدی
محلولی برای تزریق / انفوزیون داخل وریدی از پودر تهیه می شود.
برای تهیه محلول برای تزریق داخل وریدی، محتویات ویال در آب برای تزریق حل می شود: با دوز 500 میلی گرم + 100 میلی گرم (600 میلی گرم) - در 10 میلی لیتر، با دوز 1000 میلی گرم + 200 میلی گرم (1200 میلی گرم). ) - در 20 میلی لیتر. به آرامی (در عرض 3-4 دقیقه) وارد شوید.
برای تجویز انفوزیون، رقت بیشتر دارو مورد نیاز است: محلول های حاصل در 50 میلی لیتر (500 میلی گرم + 100 میلی گرم) یا 100 میلی لیتر (1000 میلی گرم + 200 میلی گرم) از محلول تزریق رقیق می شوند. محلول های رینگر، کلرید سدیم یا کلرید پتاسیم را می توان به عنوان حلال استفاده کرد. مدت زمان انفوزیون 30-40 دقیقه است.
پزشک بسته به حساسیت پاتوژن، شدت و محل عفونت، سن بیمار، وزن بدن و عملکرد کلیه، رژیم دوز را به صورت جداگانه تعیین می کند.
بزرگسالان و نوجوانان از سن 12 سالگی 1200 میلی گرم 3 بار در روز (با فواصل 8 ساعت)، برای عفونت های شدید - 4 بار در روز (با فواصل 6 ساعت) تجویز می شوند.
حداکثر دوز مجاز روزانه 6000 میلی گرم است.
کودکان از 3 ماه تا 12 سال 30 میلی گرم در کیلوگرم (بر اساس کل دارو) 3 بار در روز، با یک دوره شدید فرآیند عفونی - 4 بار در روز تجویز می شوند.
کودکان زیر 3 ماه 30 میلی گرم بر کیلوگرم (بر اساس کل دارو) تجویز می شوند: در دوره پس از زایمان - 3 بار در روز، نارس و در دوره پری ناتال - 2 بار در روز.
مدت درمان 5-14 روز است.
برای پیشگیری از عفونت های بعد از عمل، داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک با دوز 1200 میلی گرم در حین بیهوشی القایی در طی یک عمل جراحی کمتر از 1 ساعت، 1200 میلی گرم هر 6 ساعت در طول روز - برای اعمال طولانی تر تجویز می شود. در صورت وجود خطر بالای عفونت، می توان از دارو برای چند روز استفاده کرد.
برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوز و / یا فاصله بین تزریق بسته به CC تنظیم می شود:
- CC 10-30 میلی لیتر در دقیقه: دوز اولیه - 1200 میلی گرم، سپس - 600 میلی گرم هر 12 ساعت.
- QC< 10 мл/мин: начальная доза – 1200 мг, далее – по 600 мг 1 раз в сутки.
برای کودکان، دوز و دفعات تجویز به همین ترتیب کاهش می یابد.
برای بیمارانی که تحت همودیالیز قرار می گیرند، یک دوز اضافی در پایان هر جلسه نشان داده می شود.
با دیالیز صفاقی، تنظیم دوز مورد نیاز نیست.
اثرات جانبی
- از سمت سیستم عصبی مرکزی: به ندرت - سردرد، سرگیجه. به ندرت - بی قراری، بی خوابی، اضطراب، گیجی، تغییرات رفتاری، بیش فعالی برگشت پذیر و تشنج (تشنج در بیمارانی که دارو را در دوزهای بالا دریافت می کنند و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ممکن است).
- از دستگاه گوارش: اغلب - اسهال؛ اغلب - حالت تهوع و استفراغ؛ به ندرت - پدیده های سوء هاضمه؛ به ندرت - گلوسیت، زبان "مودار" سیاه، استوماتیت، انتروکولیت، گاستریت، کولیت کاذب غشایی یا هموراژیک مرتبط با آنتی بیوتیک؛
- از سیستم خونساز: به ندرت - ترومبوسیتوپنی برگشت پذیر، لکوپنی برگشت پذیر (از جمله نوتروپنی). به ندرت - ائوزینوفیلی، کم خونی، کم خونی همولیتیک برگشت پذیر، ترومبوسیتوز، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، آگرانولوسیتوز برگشت پذیر، افزایش زمان پروترومبین و زمان خونریزی.
- از طرف پوست و بافت های زیر جلدی: به ندرت - کهیر، خارش، بثورات پوستی. به ندرت - اریتم مولتی فرم؛ به ندرت - بثورات اریتماتوز، اریتم، واسکولیت آلرژیک، سندرمی شبیه به بیماری سرم، درماتیت لایه‌برداری بولوز، واکنش‌های آنافیلاکتیک، شوک آنافیلاکتیک، آنژیوادم، نکرولیز اپیدرمی سمی، سندرم استیونز جانسون، اگزانولوز حاد ژنرالیزه.
- از کلیه ها و مجاری ادراری: به ندرت - هماچوری، کریستالوری، نفریت بینابینی؛
- از طرف کبد *: به ندرت - افزایش متوسط در فعالیت آلانین آمینوترانسفراز و / یا آسپارتات آمینوترانسفراز. به ندرت - افزایش غلظت بیلی روبین و آلکالین فسفاتاز، اختلال در عملکرد کبد. با استفاده همزمان از سایر پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها - زردی کلستاتیک، هپاتیت.
- دیگر: تغییر رنگ دندان ها (رنگ زرد، خاکستری یا قهوه ای)؛ اغلب - کاندیدیاز غشاهای مخاطی.
* عوارض جانبی کبد معمولاً برگشت پذیر است، در طول درمان یا مدت کوتاهی پس از درمان رخ می دهد. آنها عمدتاً در افراد مسن و مردان رخ می دهند. ممکن است با مصرف طولانی مدت دارو همراه باشد. اختلال در عملکرد کبد می تواند از شدت خفیف تا تهدید کننده زندگی متغیر باشد (عمدتاً در بیماران با شرایط شدید از قبل موجود و افرادی که تحت درمان با داروهای بالقوه هپاتوتوکسیک هستند).
مصرف بیش از حد
در بیشتر موارد، مصرف بیش از حد، اختلالات گوارشی (اسهال، درد شکم، استفراغ) و اختلال در تعادل آب و الکترولیت ها رخ می دهد. اضطراب، سرگیجه، بی خوابی نیز ممکن است، در موارد جداگانه (در بیمارانی که دارو را در دوزهای بالا دریافت می کنند، و بیمارانی که عملکرد کلیوی دارند) - تشنج تشنجی. ایجاد کریستالوری آموکسی سیلین، که در برخی موارد منجر به نارسایی کلیه می شود، شرح داده شده است.
درمان مصرف بیش از حد علامتی است. توجه ویژه ای به عادی سازی تعادل آب و الکترولیت می شود. در صورت لزوم، همودیالیز انجام دهید.
دستورالعمل های ویژه
قبل از شروع درمان با آنتی بیوتیک، پزشک باید تاریخچه شخصی دقیقی از بیمار در مورد واکنش های حساسیت قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها بگیرد.
گزارش هایی از ایجاد واکنش های حساسیت مفرط جدی به پنی سیلین ها، از جمله موارد کشنده، وجود دارد. خطر چنین واکنش هایی به ویژه در بیماران با سابقه واکنش های حساسیت به پنی سیلین بالا است. با ایجاد واکنش های آلرژیک، داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک بلافاصله لغو می شود و درمان جایگزین تجویز می شود. در صورت بروز واکنش های آنافیلاکتیک جدی، اقدام فوری لازم است (تجویز اپی نفرین). تجویز داخل وریدی گلوکوکورتیکواستروئیدها، اکسیژن درمانی و باز بودن راه هوایی (در صورت لزوم، لوله گذاری) ممکن است مورد نیاز باشد.
در طول درمان، لازم است توسعه احتمالی سوپر عفونت را به خاطر بسپارید (معمولاً توسط قارچ های کاندیدا و باکتری سودوموناس ایجاد می شود). در این مورد، دارو را لغو کنید و / یا درمان مناسب را تجویز کنید.
در صورت مشکوک شدن به مونونوکلئوز عفونی، آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک توصیه نمی شود، زیرا خطر ایجاد بثورات پوستی سرخک مانند زیاد است که تشخیص بیماری را دشوار می کند.
در طول درمان طولانی مدت، رشد میکروارگانیسم های غیر حساس امکان پذیر است.
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک، مانند سایر داروهای ضد باکتری، می تواند باعث کولیت کاذب خفیف تا تهدید کننده زندگی شود. در این راستا، با اسهالی که در طول درمان یا پس از اتمام آن رخ می دهد، باید وجود کولیت کاذب غشایی را فرض کرد. اگر اسهال شدید باشد یا برای مدت طولانی مشاهده شود، دارو لغو می شود و بیمار معاینه می شود. شما نباید از داروهایی استفاده کنید که حرکت روده را مهار می کنند.
در موارد نادر، بیماران مبتلا به دیورز کاهش یافته ممکن است دچار کریستالوری شوند، عمدتاً در طول درمان تزریقی. با معرفی آموکسی سیلین در دوزهای بالا، نوشیدن مایعات فراوان و حفظ دیورز کافی برای کاهش خطر تشکیل کریستال آموکسی سیلین توصیه می شود.
به دلیل وجود اسید کلاوولانیک در ترکیب آنتی بیوتیک، می تواند نتیجه مثبت کاذب تست کومبس را ایجاد کند.
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک در اشکال خوراکی منجر به سطوح بالای آموکسی سیلین در ادرار می شود که نتایج را هنگام تعیین گلوکز ادرار (مثلاً آزمایش Fehling یا آزمایش بندیکت) مخدوش می کند. در صورت لزوم، این آزمایش تشخیصی باید از روش اکسیدان گلوکز استفاده کند.
با تجویز همزمان داروهای ضد انعقاد، لازم است که زمان پروترومبین یا INR (نسبت نرمال شده بین المللی) به دقت کنترل شود. در صورت لزوم، دوز آنها باید تنظیم شود.
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک در اشکال خوراکی می تواند باعث تغییر رنگ لایه سطحی مینای دندان شود. برای جلوگیری از این امر، باید از مراقبت کافی دهان و دندان اطمینان حاصل کنید (به طور منظم و کامل دندان های خود را مسواک بزنید).
تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده
آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک می تواند باعث ایجاد عوارض جانبی از سیستم عصبی مرکزی شود، بنابراین هنگام انجام هر کاری که نیاز به سرعت واکنش و / یا توجه دارد باید مراقب باشید.
در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
در مطالعات تولید مثلی در حیوانات با تجویز خوراکی و تزریقی ترکیبی از آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک، هیچ اثر تراتوژنی مشاهده نشد. در یک مطالعه منفرد در زنان مبتلا به پارگی زودرس غشاها، مشخص شد که تجویز پیشگیرانه آموکسی سیلین در ترکیب با اسید کلاوولانیک ممکن است خطر ابتلا به انتروکولیت نکروزان را در نوزادان افزایش دهد. در دوران بارداری، دارو تنها در صورتی تجویز می شود که سود مورد انتظار درمان برای یک زن بیشتر از خطرات احتمالی برای جنین باشد.
در دوران شیردهی می توان از آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک استفاده کرد. هیچ عارضه جانبی در کودکانی که از شیر مادر تغذیه می کنند مشاهده نشده است، به استثنای خطر ایجاد واکنش های حساسیت مفرط، کاندیدیاز مخاطی حفره دهان یا اسهال که به دلیل نفوذ مقادیر کمی از مواد فعال دارو است. وارد شیر مادر شود. در صورت بروز این واکنش ها در کودک، شیردهی باید در طول دوره درمان قطع شود.
کاربرد در دوران کودکی
قرص آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک برای کودکان زیر 12 سال مناسب نیست.
برای اختلال در عملکرد کلیه
در نارسایی مزمن کلیه، دارو باید با احتیاط مصرف شود.
برای اختلال در عملکرد کبد
داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک در موارد اختلال عملکرد کبد و زردی کلستاتیک همراه با استفاده از ترکیبی از آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک یا پنی سیلین در سابقه ممنوع است.
در نارسایی شدید کبدی، دارو باید با احتیاط مصرف شود. درمان باید تحت نظارت منظم عملکرد کبد انجام شود.
تداخل دارویی
عوامل باکتریواستاتیک (سولفونامیدها، ماکرولیدها، تتراسایکلین ها، لینکوزامیدها، کلرامفنیکل) دارای اثر آنتاگونیستی هستند.
با استفاده همزمان از آنتی بیوتیک های ضد باکتری (از جمله سفالوسپورین ها، آمینوگلیکوزیدها، ریفامپیسین، وانکومایسین، سیکلوسرین)، اثر هم افزایی مشاهده می شود.
داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک اثر ضد انعقاد غیرمستقیم را افزایش می دهد (میکرو فلور روده را سرکوب می کند، شاخص پروترومبین و سنتز ویتامین K را کاهش می دهد). در صورت لزوم، استفاده از چنین ترکیبی باید از نظر لخته شدن خون کنترل شود.
دیورتیک ها، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، فنیل بوتازون، آلوپورینول و داروهایی که ترشح لوله ای را مسدود می کنند، در حین استفاده، غلظت آموکسی سیلین را افزایش می دهند.
داروی آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک سمیت متوترکسات را افزایش می دهد، اثر داروهای ضد بارداری خوراکی را کاهش می دهد. هنگامی که با اتینیل استرادیول یا با داروهایی که اسید پاراآمینوبنزوئیک را متابولیزه می کنند، ترکیب می شود، خطر خونریزی ناگهانی وجود دارد.
آلوپورینول احتمال واکنش های آلرژیک پوستی را افزایش می دهد.
محلول دارویی از نظر دارویی با محلول های حاوی بی کربنات، گلوکز، دکستران، لیپیدها، پروتئین ها، خون ناسازگار است. با آمینوگلیکوزیدها ناسازگار است. محلول را نباید با هیچ داروی دیگری در همان ویال سرنگ/انفوزیون مخلوط کرد.
جذب آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک توسط اسید اسکوربیک افزایش می یابد، توسط ملین ها، گلوکزامین، آمینوگلیکوزیدها، آنتی اسیدها کاهش می یابد.
سوسپانسیون تهیه شده از پودر را نمی توان بیش از 7 روز در یخچال (در دمای + 6 درجه سانتیگراد) نگهداری کرد. یخ نزنید.
