مسدود کننده های بتا انتخابی عمدتاً روی ... مروری کامل بر انواع مسدود کننده های آدرنرژیک: انتخابی، غیرانتخابی، آلفا، بتا

• ß-blockers: مکانیسم اثر
• مسدود کننده های بتا: طبقه بندی
• مسدود کننده های بتا: کاربرد
• عوارض جانبی و موارد منع مصرف

مسدود کننده های بتا (BBs) گروه بزرگی از داروهای دارویی برای فشار خون بالا هستند که بر روی سیستم عصبی سمپاتیک اثر می کنند. عوامل دارویی این گروه از اواسط قرن گذشته در طب عملی مورد استفاده قرار گرفته است. کشف BB یک انقلاب واقعی بود، یک گام بزرگ به جلو در درمان بیماری های سیستم قلبی عروقی، بنابراین D. Black، نویسنده توسعه این عوامل دارویی، جایزه نوبل پزشکی را برای سال 1988 دریافت کرد.

با وجود ظهور آن در دهه 90. گروه‌های جدید داروها (آنتاگونیست‌های کلسیم)، امروزه مسدودکننده‌های گیرنده بتا آدرنرژیک هستند که در کنار دیورتیک‌ها (ادرارآورها) همچنان از داروهایی هستند که در درمان فشار خون بالا اهمیت دارند.

بازگشت به دهه 30 دور. دانشمندان مواد خاصی را شناسایی کرده اند - محرک های بتا آدرنرژیک، که می تواند برای فعال کردن فرکانس انقباضات میوکارد استفاده شود. اندکی بعد، در سال 1948، مفهوم وجود گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک در بدن برخی از حیوانات توسط R. P. Ahlquist مطرح شد و در اواسط دهه 1950. دانشمند جی. بلک، خالق آینده BB، نظریه ای را در مورد راهی برای کاهش دفعات حملات آنژین ایجاد کرد. طبق فرضیه وی، گیرنده های بتا عضله قلب باید با کمک داروهای خاص از تأثیر آدرنالین محافظت شوند. آدرنالین آزاد شده در خون سلول های عضلانی "موتور" اصلی فرد را تحریک می کند، شدت انقباضات را تحریک می کند که باعث حملات قلبی می شود.

در سال 1962، بلک پروتنالول را سنتز کرد، اولین BB در تاریخ. اما پس از آزمایش آزمایش ، سلولهای سرطانی در حیوانات آزمایشی کشف شد. اولین داروی گروه BB برای انسان پروپرانولول بود که دو سال بعد (1964) ظاهر شد.ج.

مدرن ترین داروهای این گروه در بازار، نبیولول، از سال 2001 در درمان بیماری های فشار خون بالا استفاده شده است. مانند سایر مسدود کننده های نسل 3، دارای یک کیفیت اضافی است - توانایی شل کردن عروق خونی.

در مجموع، طی سال‌ها پس از کشف BB، بیش از 100 نوع از این داروها سنتز شده است، اما تنها حدود 30 مورد از آنها کاربرد خود را در عمل پزشکی پیدا کرده‌اند.

ß-blockers: مکانیسم اثر

آدرنالین و سایر کاتکول آمین ها اثر محرکی بر گیرنده های β-1 و β-2 آدرنرژیک در بدن انسان دارند. مکانیسم اثر BB مسدود کردن گیرنده های 1-β-آدرنرژیک از طریق محافظت از عضلات قلب در برابر اثرات هورمون های فعال کننده است. در نتیجه، ریتم و سرعت انقباضات قلب عادی می شود، تعداد حملات آنژین، اختلالات ریتم قلب و احتمال مرگ ناگهانی کاهش می یابد.

• کاهش برون ده قلبی؛
• کاهش شدت و تعداد انقباضات؛
• کاهش ترشح و کاهش حضور رنین در پلاسمای خون.
• اثر افسردگی بر سیستم عصبی مرکزی؛
• کاهش لحن سمپاتیک؛
• مسدود شدن گیرنده های آلفا-1 و در نتیجه کاهش تون عروق محیطی.

در صورت آترواسکلروز قلب، BB ها درد را تسکین می دهند و از پیشرفت بیماری جلوگیری می کنند، پسرفت بطن چپ را کاهش می دهند و ریتم قلب را بازیابی می کنند. اما اگر بیمار از حملات قلبی و درد قفسه سینه شکایت نداشته باشد، BBها انتخاب درستی نیستند.

همزمان با گیرنده های بتا-1-آدرنرژیک، گیرنده های بتا-2-آدرنرژیک مسدود می شوند که باعث عوارض جانبی منفی بسیاری از مصرف BB می شود. در این راستا، به اصطلاح انتخابی بودن هر داروی تولید شده از گروه BB، به عنوان مثال. توانایی آن در مسدود کردن گیرنده های بتا-1 آدرنرژیک بدون تأثیر بر گیرنده های بتا-2-آدرنرژیک. هرچه گزینش پذیری بیشتر باشد، دارو موثرتر است.

بازگشت به مطالب

مسدود کننده های بتا: طبقه بندی

دو نوع دارو دقیقاً طبق این اصل تعیین می شوند: داروهای انتخابی فقط روی گیرنده های بتا-1 (متوپرولول، بیسوپرولول) عمل می کنند، داروهای غیرانتخابی هر دو نوع گیرنده (کارودیلول، نادولول) را مسدود می کنند. با افزایش دوز دارو، ویژگی آن کاهش می یابد، به این معنی که حتی مسدود کننده های انتخابی بتا شروع به مسدود کردن هر دو گیرنده در طول زمان می کنند.

علاوه بر این، BB ها به آب دوست و چربی دوست تقسیم می شوند. داروهای لیپوفیل (محلول در چربی) به راحتی بر سد بین سیستم عصبی مرکزی و سیستم گردش خون (متوپرولول، پروپرانولول) غلبه می کنند. هیدروفیل ها به راحتی در آب حل می شوند، اما توسط بدن ضعیف پردازش می شوند و تقریباً به شکل اصلی خود از آن دفع می شوند. داروهای هیدروفیل (اسمولول، آتنولول) تا زمانی که در بدن باقی بمانند طولانی‌تر عمل می‌کنند.

داروی بیسوپرولول که نام تجاری آن برای مثال Concor است، متابولیسم کربوهیدرات ها یا لیپیدها را در بدن مختل نمی کند و در دسته بتابلوکرهای خنثی از نظر متابولیسمی قرار می گیرد. هنگام استفاده از این دارو، گلیسمی رخ نمی دهد و سطح گلوکز خون افزایش نمی یابد.

امروزه، فارماکولوژی مدرن BBهای سه نسل را به طور همزمان ارائه می دهد. داروهای نسل سوم جدید عوارض جانبی و موارد منع مصرف کمتری دارند (سلیپرولول، کارودیلول).

بازگشت به مطالب

مسدود کننده های بتا: کاربرد

به دلیل تفاوت های زیاد در خواص دارویی عوامل، نه همه BB ها، بلکه فقط برخی از آنها برای بیماری ها استفاده می شود که لیست آنها در زیر آورده شده است:

• آنژین صدری؛
• فیبریلاسیون دهلیزی و آریتمی قلبی؛
• گلوکوم؛
• لرزش اساسی؛
• فشار خون؛
• افتادگی دریچه میترال؛
• حمله قلبی؛
• تاکی کاردی؛
• لرزش؛
• کاردیومیوپاتی؛
• تشریح حاد آئورت؛
• سندرم مارفان؛
• پیشگیری از میگرن؛
• پیشگیری از خونریزی واریس در شرایط فشار خون بالا؛
• هیپرهیدروزیس؛
• افسردگی.

پیش از این، BBs در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی به دلیل موارد جداگانه از وخامت شرایط منع مصرف داشت. اما در اوایل دهه 2000. تحقیقات جدید این تصمیم اشتباه را ثابت کرد و استفاده از آنها از سر گرفته شد. برای نارسایی مزمن قلب، کارودیلول، بیسوپرولول و متوپرولول در حال حاضر با موفقیت استفاده می شود.

علاوه بر فعالیت سمپاتولیتیک بتا-1 در قلب، بتابلوکرها بر سیستم رنین-آنژیوتانسین کلیه اثر می گذارند و تولید رنین را کاهش می دهند. با تحقیقات بیشتر، مشخص شد که این داروها خطر مرگ ناشی از نارسایی قلبی را تا 4.5 درصد در طی 13 ماه استفاده مداوم کاهش می دهند. کاهش تعداد بستری شدن بیماران با این تشخیص نیز مشاهده شد.

بعضی اوقات بتا مسدود کننده ها برای بهبود کارآیی کار و به ویژه اغلب برای غلبه بر ترس از انجام هرگونه کارهای بسیار پیچیده که نیاز به غلظت زیادی از قدرت ، توجه ، انرژی و دقت دارند ، استفاده می شود. بسیاری از موارد شناخته شده از این داروها قبل از رفتن به صحنه و ورزشکاران قبل از مسابقات مهم برای غلبه بر لرز و ترس ، توسط هنرمندان مورد استفاده قرار می گیرند.

واکنشهای فیزیولوژیکی که فرد در شرایط اضطراب و وحشت مانند ضربان قلب سریع و تنفس ، دست های سرماخوردگی یا خاردار ، عرق کردن ، می تواند به میزان قابل توجهی کاهش یابد اگر یک داروی BB 1-2 ساعت قبل از حادثه مهم مصرف شود ، قابل کاهش است. همچنین برای افرادی که لکنت دارند تجویز می شود.

B-blockerها به طور رسمی توسط FDA تایید نشده اند. کمیته بین المللی المپیک استفاده از آنها توسط تیراندازان و بیاتلت ها را ممنوع می کند زیرا کاهش ضربان قلب و لرزش در ورزشکارانی که از این داروها استفاده می کنند ثابت شده است که از مزیت قابل توجهی نسبت به رقبای خود برخوردار است. جدیدترین حادثه مشهور در المپیک 2008 رخ داد که کیم جونگ سو ، که در تیراندازی با اسلحه هوایی نقره ای کسب کرد ، پس از پیدا شدن پروپرانولول در خون وی ، از مدال های وی محروم شد. بنابراین در برخی از ورزش ها BB دوپینگ محسوب می شود.

قبل از اولین آزمایشات بتابلوکرها، هیچ کس انتظار نداشت که آنها اثر کاهش فشار خون داشته باشند. با این حال ، معلوم شد که Pronetalol (این دارو استفاده بالینی پیدا نکرده است) باعث کاهش فشار خون در بیماران مبتلا به آنژین Pectoris و فشار خون شریانی (AH) می شود. پس از آن، یک اثر کاهش فشار خون در پروپرانولول و سایر بتا بلوکرها تشخیص داده شد.

مکانیسم عمل

اثر کاهنده فشار خون داروها در این گروه دقیقاً با اثر مسدودکننده β-آدرنرژیک آنها تعیین می شود. مسدود کردن گیرنده‌های بتا آدرنرژیک بر گردش خون از طریق مکانیسم‌های زیادی تأثیر می‌گذارد، از جمله از طریق تأثیر مستقیم بر قلب: کاهش انقباض میوکارد و برون ده قلبی. علاوه بر این روی افراد سالم در حال استراحتبتا بلوکرها، به عنوان یک قاعده، اثر کاهش فشار خون ندارند، اما فشار خون را در بیماران مبتلا به فشار خون بالا و همچنین در هنگام ورزش یا استرس کاهش می دهند. علاوه بر این، در مقابل پس‌زمینه مسدود شدن گیرنده‌های بتا آدرنرژیک، ترشح رنین کاهش می‌یابد و از این رو، آنژیوتانسین II تشکیل می‌شود، هورمونی که اثرات متعددی بر همودینامیک دارد و تشکیل آلدوسترون، یعنی فعالیت رنین را تحریک می‌کند. -سیستم آنژیوتانسین-آلدوسترون کاهش می یابد.

خواص دارویی

بتابلوکرها از نظر حلالیت چربی، گزینش پذیری (انتخاب پذیری) در رابطه با گیرنده های β-1-آدرنرژیک، وجود فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی (ICA، توانایی یک بتابلوکر برای تحریک بخشی از گیرنده های β-آدرنرژیک که سرکوب می کند، متفاوت است، که باعث کاهش می شود. اثرات نامطلوب) و اقدامات شبه کینیدین (تثبیت کننده غشاء، بی حس کننده موضعی)، اما اثر کاهش فشار خون یکسانی دارند. تقریباً تمام بتا بلوکرها جریان خون کلیوی را نسبتاً سریع کاهش می دهند، اما عملکرد کلیه حتی با استفاده طولانی مدت به ندرت تحت تأثیر قرار می گیرد.

کاربرد

مسدود کننده های بتا برای فشار خون بالا با هر شدتی موثر هستند. آنها از نظر فارماکوکینتیک به طور قابل توجهی متفاوت هستند، اما اثر کاهش فشار همه این داروها به اندازه کافی طولانی است که بتوان آنها را دو بار در روز مصرف کرد. مسدود کننده های بتا در افراد مسن و سیاه پوستان کمتر موثر هستند، اگرچه استثناهایی وجود دارد. به طور معمول، این داروها باعث احتباس نمک و آب نمی شوند و بنابراین نیازی به تجویز دیورتیک ها برای جلوگیری از ایجاد ادم نیست. با این حال، دیورتیک ها و بتا بلوکرها اثر کاهش فشار خون یکدیگر را افزایش می دهند.

اثرات جانبی

بتابلوکرها نباید برای آسم برونش، سندرم سینوس بیمار یا اختلالات هدایت دهلیزی و همچنین در دوران بارداری و قبل از زایمان تجویز شوند.

آنها داروهای خط اول برای ترکیب فشار خون بالا و نارسایی قلبی نیستنداز آنجایی که انقباض میوکارد را کاهش می دهند و در عین حال مقاومت کلی عروق محیطی را افزایش می دهند. مسدود کننده های بتا نیز نباید برای بیماران مبتلا به دیابت قندی وابسته به انسولین تجویز شود.

مسدودکننده های بتا بدون BCA غلظت تری گلیسیرید پلاسما را افزایش می دهند و غلظت کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا را کاهش می دهند، اما بر سطح کلسترول تام تأثیر نمی گذارند. داروهای BCA به سختی پروفایل لیپیدی را تغییر می دهند یا حتی سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا را افزایش می دهند. عواقب طولانی مدت این اثرات ناشناخته است.

پس از قطع ناگهانی برخی از بتابلوکرها، سندرم ریباند رخ می دهد که با تاکی کاردی، آریتمی قلبی، افزایش فشار خون، تشدید آنژین صدری، ایجاد انفارکتوس میوکارد و گاهی اوقات حتی مرگ ناگهانی ظاهر می شود. بنابراین، بتا بلاکرها باید فقط با مشاهده دقیق قطع شوند و به تدریج دوز را طی 14-10 روز تا قطع کامل کاهش دهند.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، مانند ایندومتاسین، ممکن است اثر کاهش فشار خون بتا بلوکرها را تضعیف کنند.

افزایش متناقض فشار خون در پاسخ به مسدودکننده های β با هیپوگلیسمی و فئوکروموسیتوم و همچنین پس از قطع کلونیدین یا در طول تجویز آدرنالین مشاهده می شود.

نسل اول - مسدود کننده های β غیرانتخابی (مسدود کننده های گیرنده β 1 - و β 2 - آدرنرژیک)

بتابلوکرهای غیرانتخابی تعداد زیادی عوارض جانبی ناشی از مسدود شدن گیرنده های β 2 آدرنرژیک دارند: تنگ شدن برونش ها و افزایش سرفه، افزایش تون عضلات صاف رحم، هیپوگلیسمی، هیپوترمی اندام ها و غیره. .

پروپرانولول (Anaprilin، Obzidan®)

از برخی جهات، استانداردی که سایر بتا بلوکرها با آن مقایسه می شوند. BCA ندارد و با گیرنده های آلفا آدرنرژیک واکنش نمی دهد. محلول در چربی است، بنابراین به سرعت به سیستم عصبی مرکزی نفوذ می کند و اثر آرام بخشی دارد. مدت اثر 6-8 ساعت است. سندرم ریباند مشخص است. حساسیت فردی به دارو با کاهش سریع و قابل توجه فشار خون امکان پذیر است، بنابراین باید مصرف پروپرانولول را با دوز کم (5-10 میلی گرم) تحت نظر پزشک شروع کنید. رژیم دوز فردی است، از 40 تا 320 میلی گرم در روز. در 2-3 دوز برای فشار خون بالا.

پیندولول (Wisken®)

دارای BCA، حلالیت متوسط ​​چربی و اثر تثبیت کننده غشا ضعیف است که اهمیت بالینی ندارد. رژیم دوز به صورت جداگانه از 5 تا 15 میلی گرم در روز تنظیم می شود. در دو مرحله

تیمولول

یک بتا بلوکر قوی که BCA ندارد و اثر تثبیت کننده غشا ندارد. رژیم دوز - 10-40 میلی گرم در روز در 2 دوز منقسم. بیشتر در چشم پزشکی برای درمان گلوکوم (به شکل قطره چشم) استفاده می شود، اما حتی تزریق تیمولول به کیسه ملتحمه می تواند یک اثر سیستمیک برجسته - تا حملات خفگی و جبران نارسایی قلبی - ایجاد کند.

نادولول (Korgard™)

β- مسدود کننده طولانی مدت (نیمه عمر-20-24 ساعت) ، بدون عمل مانند کوینیدین و BSA. گیرنده های آدرنرژیک β 1 و β 2 را تا حد مساوی مسدود می کند. رژیم دوز از 40 تا 320 میلی گرم در روز یک بار فردی است.

نسل II-انتخابی (قلبی انتخابی) β 1 مسدود کننده

مسدود کننده های انتخابی β-آدرنرژیک کمتر احتمال دارد که عوارض ایجاد کنند، اما باید توجه داشت که در دوزهای زیاد حتی می توانند تا حدی گیرنده های β-2-آدرنرژیک را مسدود کنند، یعنی انتخاب قلبی آنها نسبی است.

آتنولول (بتاکارد)

قبلاً بسیار محبوب بود. این محلول در آب است ، بنابراین به خوبی به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند. BCA ندارد. شاخص انتخاب قلبی – 1:35. سندرم ریباند مشخص است. رژیم دوز فشار خون بالا 25-200 میلی گرم در روز است. در 1-2 دوز.

متوپرولول

متوپرولول یک مسدودکننده بتا محلول در چربی است و به همین دلیل به شکل نمک هایی مانند تارتارات و سوکسینات استفاده می شود که حلالیت و سرعت انتقال آن به بستر عروقی را بهبود می بخشد. نوع نمک و فناوری تولید مدت زمان اثر درمانی متوپرولول را تعیین می کند.

• متوپرولول تارتارات فرم استاندارد انتشار متوپرولول است که مدت اثر بالینی آن 12 ساعت است و با نام های تجاری زیر نشان داده می شود: Betalok®، Corvitol®، Metocard®، Egilok®، و غیره. رژیم دوز برای فشار خون بالا 50-200 میلی گرم در روز است. در 2 دوز اشکال طولانی مدت تارترات متوپرولول وجود دارد: قرص های عقب مانده EGILOK® از 50 و 100 میلی گرم ، رژیم دوز-50-200 میلی گرم در روز. یک بار.

• متوپرولول سوکسینات به شکل دوز تاخیری با آزادسازی آهسته ماده فعال ارائه می شود که به همین دلیل اثر درمانی متوپرولول بیش از 24 ساعت باقی می ماند و با نام های تجاری Betalok® ZOK، Egilok® S. رژیم دارویی تولید می شود. – 50-200 میلی گرم در روز. یک بار.

Bisoprolol (Concor® ، Aritel® ، Bidop® ، Biol® ، Bisogamma® ، Cordinorm ، Coronal ، Niperten و غیره)

شاید رایج ترین بتا بلوکر امروزی باشد. اثر تثبیت کننده BSA و غشای ندارد. شاخص انتخاب قلبی – 1:75. بیسوپرولول را می توان برای دیابت قندی گرفت (با احتیاط در مرحله جبران). سندرم ریباند کمتر مشخص است. رژیم دوز فردی است-2.5-10 میلی گرم در روز. در یک حرکت.

بتاکسولول (Locren®)

دارای اثر تثبیت کننده غشا ضعیف است. ACA ندارد. شاخص انتخاب قلبی -1:35. برای مدت طولانی دوام می آورد. رژیم دوز - 5-20 میلی گرم در روز. یک بار.

نسل سوم - بتا بلوکرها با خاصیت گشادکننده عروق (گشادکننده عروق).

مهمترین، از نظر بالینی، نمایندگان این گروه کارودیلول و نبیولول هستند.

کارودیلول (Vedicardol®، Acridilol®)

بتا بلوکر غیر انتخابی بدون BCA. رگ های خونی محیطی را گشاد می کند (به دلیل مسدود شدن گیرنده های α 1-آدرنرژیک) و دارای خواص آنتی اکسیدانی است. رژیم دوز برای فشار خون بالا 12.5-50 میلی گرم در روز است. در 1-2 دوز.

امروزه درمان دارویی با استفاده از انواع داروها، از جمله داروهای کاملاً جدید، به طور مؤثر انجام می شود. مسدود کننده های بتا برای فشار خون بالا و بیماری های قلبی مفید هستند. این داروها از این دسته هستند که اغلب برای بازگرداندن عملکرد طبیعی سیستم قلبی و عروقی و کاهش فشار خون استفاده می شوند.

با در نظر گرفتن ویژگی های متمایز مسدود کننده های بتا از گروه های مختلف، انتخاب داروهای مناسب بسیار مهم است. علاوه بر این، عوارض جانبی احتمالی باید در نظر گرفته شود. اگر یک رویکرد فردی برای درمان هر بیمار ارائه دهید، می توانید به نتایج عالی دست پیدا کنید. امروز ما به تفاوت های اصلی، ویژگی ها، اصول عمل و مزایای مسدود کننده های مختلف بتا خواهیم پرداخت.

نشانه های اساسی و اصول درمان

وظیفه اصلی این داروها جلوگیری از اثرات منفی آدرنالین بر قلب است. واقعیت این است که به دلیل تأثیر آدرنالین، عضله قلب آسیب می بیند، فشار افزایش می یابد و بار کلی بر روی سیستم قلبی عروقی به طور قابل توجهی افزایش می یابد.

مسدود کننده های بتا به طور فعال در عمل مدرن برای درمان دارویی تاکی کاردی، نارسایی قلبی و سندرم متابولیک و بیماری عروق کرونر قلب استفاده می شود.

بیایید اصول اولیه درمان با استفاده از داروها را در این دسته در نظر بگیریم.

• مسدود کننده های بتا مدرن به شما امکان می دهند از عوارض جدی که ممکن است به دلیل آسیب به اندام های داخلی ایجاد شوند، جلوگیری کنید. معمولاً اندام های هدف حیاتی که مستعد تأثیرات منفی فشار خون بالا هستند، بلافاصله تحت تأثیر قرار می گیرند.
• داروها فشار خون را تا حد قابل قبولی کاهش می دهند. فشار ممکن است تا حدودی بالا بماند، اما بیمار دیگر از ناراحتی رنج نمی برد، احساس بهتری دارد و تهدیدی برای زندگی و سلامتی او از بین رفته است.
• با کمک این داروها، خطر ابتلا به عوارض مختلف به حداقل می رسد. به طور خاص، می توان از بحران فشار خون بالا و سکته مغزی جلوگیری کرد و خطر زندگی بیمار را از بین برد.

متخصصان خاطرنشان می کنند که فشار خون بالا همیشه در طول زندگی بیمار نیاز به درمان ندارد. در برخی موارد، مشکل قابل حل است. این به دلیل این واقعیت است که فشار به دلیل یک آسیب شناسی خاص افزایش یافته است. اگر توانستید از شر آن خلاص شوید، آن را به طور کامل متوقف کنید، سپس فشار نیز بدون نیاز به درمان بیشتر به حالت عادی باز می گردد.

درمان با یک دارو

یک اصل مهم در درمان دارویی با استفاده از مسدودکننده های بتا وجود دارد. پزشکان در مرحله اولیه درمان فقط از یک دارو استفاده می کنند. این امر خطر عوارض جانبی را به حداقل می رساند. این امر بر وضعیت روانی بیمار نیز تأثیر مثبت دارد.

هنگامی که یک دارو انتخاب می شود، دوز آن به تدریج تا حداکثر سطح افزایش می یابد.

انتخاب دارو

اگر راندمان پایین مشاهده شود، پویایی مثبت به طور کامل وجود ندارد، لازم است داروهای جدید اضافه شود یا دارو با داروی دیگری جایگزین شود.

واقعیت این است که گاهی اوقات داروها به سادگی تأثیر مطلوبی بر بدن بیمار ندارند. آنها ممکن است موثر باشند، اما یک بیمار خاص پذیرای آنها نیست. همه چیز در اینجا بسته به ویژگی های متعدد بدن کاملاً فردی است.

بنابراین، درمان باید با مراقبت ویژه و با در نظر گرفتن تمام ویژگی های فردی بیمار انجام شود.

امروزه اولویت به طور فزاینده ای به داروهای طولانی اثر داده می شود. در آنها، مواد فعال به تدریج و در مدت زمان طولانی آزاد می شوند و تأثیر ملایمی بر بدن دارند.

درمان حرفه ای

بسیار مهم است که به خاطر داشته باشید: اگر فشار خون یا فشار خون بالا دارید، هرگز نباید دارو مصرف کنید یا برای خود مسدود کننده های بتا تجویز کنید. اکیداً توصیه نمی شود که خود درمانی کنید یا خود را فقط به استفاده از داروهای مردمی محدود کنید.

برای فشار خون بالا، لازم است درمان جامع زیر نظر پزشک انجام شود و سلامت شما به دقت نظارت شود. گاهی اوقات باید اقداماتی در طول زندگی انجام شود. این تنها راه برای حفظ سلامت طبیعی و از بین بردن تهدید برای زندگی است.

طبقه بندی مسدود کننده های بتا

طیف وسیعی از انواع مسدود کننده های بتا وجود دارد. همه این درمان ها تأثیر مثبتی بر قلب و عروق خونی دارند. سطح اثربخشی در هر مورد خاص به عوامل زیادی بستگی دارد.

محلول هایپرتونیک چیست را بخوانید.

ما به دسته های اصلی داروها نگاه خواهیم کرد، در مورد مزایا و ویژگی های آنها صحبت خواهیم کرد. با این حال، هنگام تجویز دارو درمانی، حرف آخر با پزشک باقی می ماند، زیرا رویکرد فردی به هر بیمار مورد نیاز است.

• مسدود کننده های بتا هیدروفیل وجود دارد. آنها زمانی استفاده می شوند که تأثیر مؤثر بر بدن در یک محیط آبی ضروری باشد. چنین داروهایی عملاً در کبد تبدیل نمی شوند و بدن را به شکل کمی تغییر می دهند. اول از همه، در صورت نیاز به اثر طولانی مدت از چنین داروهایی استفاده می شود. مواد موجود در آنها عملاً بدون تغییر باقی می مانند، برای مدت طولانی آزاد می شوند و تأثیر طولانی مدت بر بدن دارند. این گروه شامل اسمولول بود.
• مسدود کننده های بتا از گروه چربی دوست سریعتر و موثرتر در مواد چربی مانند حل می شوند. در صورت لزوم عبور از سد بین سیستم عصبی و عروق خونی، چنین داروهایی بیشترین تقاضا را دارند. کبد جایی است که پردازش اصلی مواد فعال داروها انجام می شود. این دسته از داروها شامل پروپرانولول است.
• همچنین گروهی از مسدودکننده های بتا غیرانتخابی وجود دارد. این داروها روی دو گیرنده بتا عمل می کنند: بتا 1 و بتا 2. در بین داروهای غیر انتخابی، کارودیلول و نادولول شناخته شده اند.
• داروهای انتخابی فقط بر گیرنده های بتا-1 تأثیر می گذارند. تأثیر آنها انتخابی است. اغلب، چنین داروهایی انتخابی قلبی نامیده می شوند، زیرا بسیاری از گیرنده های بتا-1 در عضله قلب یافت می شوند. اگر به تدریج دوز داروهای این گروه را افزایش دهید، آنها شروع به تأثیر مثبت روی هر دو نوع گیرنده می کنند: بتا-2 و بتا-1. داروهای انتخاب کننده قلب شامل متاپرولول،.
• این دارو همچنین به طور گسترده ای شناخته شده است که کارشناسان به طور جداگانه آن را در نظر می گیرند. ماده اصلی فعال در دارو بیسوپرولول است. این محصول خنثی بوده و تاثیر ملایمی بر بدن دارد.

  عملا هیچ عارضه جانبی مشاهده نمی شود، فرآیندهای متابولیک کربوهیدرات ها و لیپیدها بدون اختلال حفظ می شود.

  بیشتر اوقات، Concor برای کسانی که قبلاً دیابت دارند یا مشکوک به مستعد ابتلا به این بیماری هستند توصیه می شود. نکته این است که کنکور به هیچ وجه بر سطح گلوکز خون تأثیر نمی گذارد ، بنابراین هیپوگلیسمی به دلیل آن ایجاد نمی شود.

• در درمان دارویی عمومی می توان از آلفا بلوکرها به عنوان داروهای کمکی نیز استفاده کرد. آنها برای متوقف کردن اثر گیرنده های بتا آدرنرژیک بر روی بدن طراحی شده اند. مسدود کننده های بتا نیز اثر مشابهی دارند. چنین داروهایی به عادی سازی عملکرد سیستم ادراری تناسلی کمک می کند؛ آنها همچنین در درمان آدنوم پروستات تجویز می شوند. این گروه شامل ترازوسین و دوکسازوسین است.
• حداقل عوارض جانبی دارند، ایمنی را برای بدن تضمین می کنند، در حالی که خواص دارویی داروها به طور قابل توجهی بهبود می یابد. مدرن ترین، ایمن ترین و موثرترین مسدودکننده های بتا سلیپرولول هستند.

مهم است که به خاطر داشته باشید: انتخاب داروها برای درمان فشار خون به صورت حضوری و بدون نسخه غیرقابل قبول است.

تقریباً همه داروها منع مصرف جدی دارند و می توانند عوارض جانبی غیرقابل پیش بینی ایجاد کنند. فقط خواندن دستورالعمل ها کافی نیست. با این حال، این داروها تأثیر کاملاً جدی بر بدن دارند. شما باید داروها را فقط طبق دستور پزشک و تحت نظر مصرف کنید.

بیایید دریابیم که چگونه بتا بلوکرها را به درستی برای فشار خون بالا مصرف کنیم. اول از همه، باید با پزشک خود بررسی کنید که چه بیماری های همزمان دارید. این نقش مهمی دارد، زیرا داروها موارد منع مصرف بسیار زیادی دارند.

مسدود کننده های بتا برای فشار خون بالا

همچنین باید بگویید که آیا باردار هستید، آیا قصد دارید بچه دار شوید یا در آینده نزدیک باردار شوید. همه اینها هنگام درمان با مسدود کننده های بتا بسیار مهم است. سطوح هورمونی از اهمیت بالایی برخوردار است.

پزشکان اغلب توصیه های زیر را ارائه می دهند: شما باید به طور مرتب سطح فشار خون خود را کنترل کنید و چندین بار در روز اطلاعات را ثبت کنید. چنین داده هایی در طول فرآیند درمان بسیار مفید است، به شما امکان می دهد تصویر بالینی واضح تری از سیر بیماری ایجاد کنید و دریابید که داروها چقدر بر بدن تأثیر می گذارند.

نظارت مداوم توسط پزشک در حین مصرف مسدود کننده های بتا ضروری است، زیرا فقط یک متخصص می تواند به درستی درمان دارویی را نظارت کند، احتمال بروز عوارض جانبی را نظارت کند و اثربخشی درمان و اثرات داروها را بر بدن ارزیابی کند. فقط یک پزشک، با مطالعه دقیق تمام ویژگی های فردی بدن بیمار، می تواند دفعات استفاده و دوز مسدود کننده های بتا را به درستی تعیین کند.

در صورت برنامه ریزی برای انجام هرگونه مداخله جراحی یا استفاده از بیهوشی، حتی برای کشیدن دندان، باید به پزشک اطلاع داده شود که فرد بتابلوکر مصرف می کند.

گروه مسدود کننده های آدرنرژیک شامل داروهایی است که می توانند تکانه های عصبی مسئول واکنش به آدرنالین و نوراپی نفرین را مسدود کنند. این داروها برای درمان آسیب شناسی قلب و عروق خونی استفاده می شود.

اکثر بیماران با آسیب شناسی مربوطه علاقه مند هستند که مسدود کننده های آدرنرژیک چیست، چه زمانی استفاده می شوند و چه عوارض جانبی می توانند ایجاد کنند. در ادامه بیشتر به این موضوع پرداخته خواهد شد.

طبقه بندی

دیواره رگ های خونی دارای 4 نوع گیرنده است: α-1، α-2، β-1، β-2. بر این اساس، مسدود کننده های آلفا و بتا در عمل بالینی استفاده می شود. هدف آنها مسدود کردن نوع خاصی از گیرنده است. مسدود کننده های A-β تمام گیرنده های آدرنالین و نوراپی نفرین را خاموش می کنند.

قرص های هر گروه دو نوع هستند: قرص های انتخابی فقط یک نوع گیرنده را مسدود می کنند، قرص های غیرانتخابی ارتباط با همه آنها را قطع می کنند.

طبقه بندی خاصی از داروها در گروه مورد بررسی وجود دارد.

در بین آلفا بلوکرها:

• مسدود کننده های α-1؛
• α-1 و α-2.

در بین بتا بلوکرها:

• قلبی انتخابی؛
• غیر انتخابی

ویژگی های اکشن

هنگامی که آدرنالین یا نوراپی نفرین وارد خون می شود، گیرنده های آدرنرژیک به این مواد واکنش نشان می دهند. در پاسخ، فرآیندهای زیر در بدن ایجاد می شود:

• لومن رگ های خونی باریک می شود.
• انقباضات میوکارد بیشتر می شود.
• فشار خون بالا می رود؛
• افزایش سطح گلیسمی؛
• لومن برونش افزایش می یابد.

در صورت آسیب شناسی قلب و عروق خونی، این عواقب برای سلامتی و زندگی انسان خطرناک است. بنابراین، برای جلوگیری از چنین پدیده هایی، مصرف داروهایی که مانع از ترشح هورمون های آدرنال در خون می شوند، ضروری است.

مسدود کننده های آدرنرژیک مکانیسم اثر معکوس دارند. نحوه عملکرد مسدود کننده های آلفا و بتا بسته به نوع گیرنده مسدود شده متفاوت است. برای آسیب شناسی های مختلف، مسدود کننده های آدرنرژیک از نوع خاصی تجویز می شود و جایگزینی آنها به شدت غیرقابل قبول است.

عملکرد آلفا بلوکرها

آنها عروق محیطی و داخلی را گشاد می کنند. این به شما امکان می دهد جریان خون را افزایش دهید و میکروسیرکولاسیون بافت را بهبود بخشید. فشار خون فرد کاهش می یابد، و این را می توان بدون افزایش ضربان قلب به دست آورد.

این داروها با کاهش حجم خون وریدی وارد دهلیز به طور قابل توجهی بار روی قلب را کاهش می دهند.

سایر اثرات مسدود کننده های α:

• کاهش تری گلیسیرید و کلسترول بد؛
• افزایش سطح کلسترول "خوب"؛
• فعال شدن حساسیت سلولی به انسولین؛
• بهبود جذب گلوکز؛
• کاهش شدت علائم التهاب در سیستم ادراری و تناسلی.

مسدود کننده های آلفا 2 رگ های خونی را منقبض می کنند و فشار در رگ ها را افزایش می دهند. آنها عملا در قلب و عروق استفاده نمی شوند.

عملکرد مسدود کننده های بتا

تفاوت بین مسدود کننده های انتخابی β-1 این است که آنها بر عملکرد قلب تأثیر مثبت دارند. استفاده از آنها به شما امکان می دهد تا به اثرات زیر برسید:

• کاهش فعالیت محرک ضربان قلب و از بین بردن آریتمی؛
• کاهش ضربان قلب؛
• تنظیم تحریک پذیری میوکارد در برابر پس زمینه افزایش استرس عاطفی.
• کاهش نیاز به اکسیژن در عضلات قلب؛
• کاهش شاخص های فشار خون؛
• تسکین حمله آنژین؛
• کاهش بار روی قلب در هنگام نارسایی قلبی؛
• کاهش سطح گلیسمی

داروهای غیرانتخابی بتا بلاکر اثرات زیر را دارند:

• جلوگیری از تجمع عناصر خون؛
• افزایش انقباض عضلات صاف؛
• شل شدن اسفنکتر مثانه؛
• افزایش تون برونش؛
• کاهش فشار داخل چشم؛
• کاهش احتمال حمله قلبی حاد.

عملکرد مسدود کننده های آلفا بتا

این داروها فشار خون داخل چشم را کاهش می دهند. به عادی سازی سطح تری گلیسیرید و LDL کمک می کند. آنها بدون ایجاد اختلال در جریان خون در کلیه ها، اثر کاهش فشار خون قابل توجهی دارند.

مصرف این داروها مکانیسم سازگاری قلب را با استرس های فیزیکی و عصبی بهبود می بخشد. این به شما امکان می دهد تا ریتم انقباضات آن را عادی کنید و وضعیت بیمار با نقص قلبی را کاهش دهید.

چه زمانی دارو تجویز می شود؟

مسدود کننده های آلفا 1 در موارد زیر تجویز می شوند:

• فشار خون شریانی؛
• بزرگ شدن عضله قلب؛
• بزرگ شدن پروستات در مردان

موارد مصرف مسدود کننده های α-1 و 2:

• اختلالات تغذیه ای بافت های نرم با ریشه های مختلف؛
• آترواسکلروز شدید؛
• اختلالات دیابتی سیستم گردش خون محیطی؛
• اندارتریت؛
• آکروسیانوز؛
• میگرن؛
• شرایط پس از سکته مغزی؛
• کاهش فعالیت فکری؛
• اختلالات دستگاه دهلیزی؛
• عصب زایی مثانه؛
• التهاب پروستات

آلفا 2 بلوکرها برای اختلالات نعوظ در مردان تجویز می شوند.

بتابلوکرهای بسیار انتخابی در درمان بیماری هایی مانند:

• فشار خون شریانی؛
• کاردیومیوپاتی نوع هیپرتروفیک؛
• آریتمی؛
• میگرن؛
• نقص دریچه میترال؛
• حمله قلبی؛
• با VSD (با نوع پرفشاری خون دیستونی عصبی گردش خون)؛
• تحریک حرکتی هنگام مصرف داروهای ضد روان پریشی؛
• افزایش فعالیت تیروئید (درمان پیچیده).

مسدود کننده های بتا غیرانتخابی برای موارد زیر استفاده می شوند:

• فشار خون شریانی؛
• بزرگ شدن بطن چپ؛
• آنژین صدری همراه با فعالیت؛
• اختلال در عملکرد دریچه میترال؛
• افزایش ضربان قلب؛
• گلوکوم؛
• سندرم مینور - یک بیماری ژنتیکی عصبی نادر که در آن لرزش عضلات دست مشاهده می شود.
• به منظور جلوگیری از خونریزی در هنگام زایمان و اعمال جراحی در اندام تناسلی زنان.

در نهایت، مسدودکننده های α-β برای بیماری های زیر نشان داده می شوند:

• برای فشار خون بالا (از جمله برای جلوگیری از توسعه بحران فشار خون بالا)؛
• گلوکوم با زاویه باز؛
• آنژین نوع پایدار؛
• نقص قلبی؛
• نارسایی قلبی.

برای آسیب شناسی سیستم قلبی عروقی استفاده کنید

بتابلوکرها جایگاه پیشرو در درمان این بیماری ها را اشغال می کنند.

انتخابی ترین آنها بیسوپرولول و نبیولول هستند. مسدود کردن گیرنده های آدرنرژیک به کاهش درجه انقباض عضله قلب و کاهش سرعت تکانه های عصبی کمک می کند.

استفاده از مسدود کننده های بتا مدرن اثرات مثبت زیر را به همراه دارد:

• کاهش ضربان قلب؛
• بهبود متابولیسم میوکارد؛
• عادی سازی سیستم عروقی؛
• بهبود عملکرد بطن چپ، افزایش کسر جهشی آن؛
• عادی سازی ضربان قلب؛
• کاهش فشار خون؛
• کاهش خطر تجمع پلاکتی

اثرات جانبی

لیست عوارض جانبی بستگی به داروها دارد.

مسدود کننده های A1 می توانند باعث شوند:

• تورم؛
• کاهش شدید فشار خون به دلیل اثر کاهش فشار خون.
• آریتمی؛
• آبریزش بینی؛
• کاهش میل جنسی؛
• شب ادراری؛
• درد در هنگام نعوظ

مسدود کننده های A2 باعث می شوند:

• افزایش فشار خون؛
• اضطراب، تحریک پذیری، افزایش تحریک پذیری؛
• لرزش عضلات؛
• اختلالات ادراری

داروهای غیرانتخابی در این گروه می توانند باعث ایجاد موارد زیر شوند:

• اختلالات اشتها؛
• اختلالات خواب؛
• افزایش تعریق؛
• احساس سردی در اندام ها؛
• احساس گرما در بدن؛
• اسیدیته زیاد شیره معده

مسدود کننده های بتا انتخابی ممکن است باعث ایجاد موارد زیر شوند:

• ضعف عمومی؛
• کاهش سرعت واکنش های عصبی و ذهنی؛
• خواب آلودگی شدید و افسردگی؛
• کاهش حدت بینایی و اختلال در درک چشایی؛
• بی حسی پا؛
• کاهش ضربان قلب؛
• علائم سوء هاضمه؛
• پدیده های آریتمی

بتابلوکرهای غیرانتخابی می توانند عوارض جانبی زیر را نشان دهند:

• اختلالات بصری در انواع مختلف: "مه" در چشم ، احساس بدن خارجی در آنها ، افزایش تولید اشک ، دیپلوپیا ("بینایی مضاعف" در زمینه بصری).
• رینیت؛
• خفگی؛
• کاهش شدید فشار؛
• سنکوپ
• اختلال نعوظ در مردان؛
• التهاب مخاط روده بزرگ؛
• هیپرکالمی؛
• افزایش سطح تری گلیسیرید و اورات.

مصرف مسدود کننده های آلفا بتا می تواند عوارض جانبی زیر را در بیمار ایجاد کند:

• ترومبوسیتوپنی و لکوپنی؛
• اختلال شدید در هدایت تکانه های ناشی از قلب؛
• اختلال در گردش خون محیطی؛
• هماچوری؛
• هیپرگلیسمی؛
• هیپرکلسترولمی و هیپربیلی روبینمی.

لیست داروها

مسدود کننده های انتخابی (α-1) آدرنرژیک عبارتند از:

• اوپرسیل؛
• تامسولون;
• دوکسازوسین؛
• آلفوزوسین.

غیر انتخابی (مسدود کننده های α1-2):

• سرمیون;
• Redergin (Klavor، Ergoxil، Optamine)؛
• پیروکسان؛
• دیبازین.

معروف ترین نماینده مسدود کننده های آدرنرژیک α-2 یوهیمبین است.

فهرست داروهای گروه مسدودکننده آدرنرژیک β-1:

• آتنول (تنولول)؛
• لوکرن;
• بیسوپرولول؛
• Breviblock;
• سلیپرول؛
• کوردانوم.

بتابلوکرهای غیرانتخابی عبارتند از:

• سندرم
• Betalok;
• آناپریلین (اوبزیدان، پولوتن، پروپرال)؛
• تیمولول (آروتیمول)؛
• Slowtrazicore.

داروهای نسل جدید

مسدود کننده های آدرنرژیک نسل جدید مزایای زیادی نسبت به داروهای قدیمی دارند. مزیت این است که آنها یک بار در روز مصرف می شوند. آخرین نسل از محصولات عوارض جانبی بسیار کمتری دارند.

این داروها شامل سلیپرولول، بوسیندولول، کارودیلول است. این داروها دارای خاصیت گشادکننده عروق اضافی هستند.

ویژگی های پذیرایی

قبل از شروع درمان، بیمار باید در مورد وجود بیماری هایی که ممکن است زمینه ای برای قطع مسدود کننده های آدرنرژیک باشد، به پزشک اطلاع دهد.

داروهای این گروه در حین یا بعد از غذا مصرف می شوند. این امر اثرات منفی احتمالی داروها را بر بدن کاهش می دهد. مدت زمان مصرف، رژیم دوز و سایر تفاوت های ظریف توسط پزشک تعیین می شود.

در طول استفاده، باید به طور مداوم ضربان قلب خود را بررسی کنید. اگر این شاخص به طور قابل توجهی کاهش یابد، دوز باید تغییر کند. شما نمی توانید مصرف دارو را به تنهایی متوقف کنید یا شروع به استفاده از روش های دیگر کنید.

موارد منع مصرف

1. دوران بارداری و شیردهی.
2. واکنش آلرژیک به یک جزء دارویی.
3. اختلالات شدید کبد و کلیه.
4. کاهش فشار خون (هیپوتانسیون).
5. برادی کاردی کاهش ضربان قلب است.

کاتکولامین ها: آدرنالین و نوراپی نفرین نقش مهمی در تنظیم عملکرد بدن دارند. آنها در خون آزاد می شوند و روی انتهای عصبی حساس خاص - گیرنده های آدرنرژیک عمل می کنند. دومی به دو گروه بزرگ تقسیم می شود: گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک. گیرنده های بتا آدرنرژیک در بسیاری از اندام ها و بافت ها قرار دارند و به دو زیر گروه تقسیم می شوند.

هنگامی که گیرنده های β1 آدرنرژیک فعال می شوند، فرکانس و قدرت انقباضات قلب افزایش می یابد، عروق کرونر گشاد می شوند، هدایت و خودکار بودن قلب بهبود می یابد و تجزیه گلیکوژن در کبد و تولید انرژی افزایش می یابد.

هنگامی که گیرنده های β2 آدرنرژیک برانگیخته می شوند، دیواره رگ های خونی و ماهیچه های برونش شل می شوند، تون رحم در دوران بارداری کاهش می یابد، ترشح انسولین و تجزیه چربی افزایش می یابد. بنابراین، تحریک گیرنده های بتا آدرنرژیک با کمک کاتکول آمین ها منجر به بسیج تمام نیروهای بدن برای زندگی فعال می شود.

مسدود کننده های بتا آدرنرژیک (BAB) گروهی از داروها هستند که گیرنده های بتا آدرنرژیک را متصل کرده و از اثر کاتکول آمین ها بر روی آنها جلوگیری می کنند. این داروها به طور گسترده در قلب و عروق استفاده می شود.

BBها دفعات و قدرت انقباضات قلب را کاهش می دهند و فشار خون را کاهش می دهند. در نتیجه مصرف اکسیژن توسط عضله قلب کاهش می یابد.

دیاستول طولانی می شود - دوره استراحت و آرامش عضله قلب، که در طی آن عروق کرونر با خون پر می شود. بهبود پرفیوژن کرونر (تامین خون به میوکارد) نیز با کاهش فشار دیاستولیک داخل قلب تسهیل می شود.

یک توزیع مجدد جریان خون از مناطقی که معمولاً خون تامین می شود به مناطق ایسکمیک وجود دارد که در نتیجه تحمل ورزش بدنی بهبود می یابد.

مسدود کننده های بتا اثر ضد آریتمی دارند. آنها اثرات قلبی و آریتموژنیک کاتکول آمین ها را سرکوب می کنند و همچنین از تجمع یون های کلسیم در سلول های قلب جلوگیری می کنند که متابولیسم انرژی در میوکارد را بدتر می کند.

طبقه بندی

BAB گروه وسیعی از داروها است. آنها را می توان بر اساس معیارهای بسیاری طبقه بندی کرد.
انتخاب قلبی توانایی دارو برای مسدود کردن تنها گیرنده های β1-آدرنرژیک، بدون تأثیر بر گیرنده های β2-آدرنرژیک است که در دیواره برونش ها، رگ های خونی و رحم قرار دارند. هرچه گزینش پذیری بتا بلوکر بیشتر باشد، استفاده از آن برای بیماری های همزمان دستگاه تنفسی و عروق محیطی و همچنین برای دیابت شیرین تر است. با این حال، انتخاب یک مفهوم نسبی است. هنگام تجویز دارو در دوزهای زیاد، درجه انتخابی کاهش می یابد.

برخی از مسدودکننده های بتا دارای فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی هستند: توانایی تحریک گیرنده های بتا آدرنرژیک تا حدی. در مقایسه با بتابلوکرهای معمولی، چنین داروهایی ضربان قلب و نیروی انقباضات آن را کمتر کاهش می‌دهند، کمتر منجر به ایجاد سندرم ترک می‌شوند و اثرات منفی کمتری بر متابولیسم لیپید دارند.

برخی از بتابلوکرها قادر به گشاد کردن بیشتر رگ‌های خونی هستند، یعنی خاصیت گشاد کنندگی عروق دارند. این مکانیسم از طریق فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی مشخص، مسدود کردن گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک یا اثر مستقیم بر روی دیواره‌های عروقی محقق می‌شود.

مدت زمان عمل اغلب به ویژگی های ساختار شیمیایی ماده فعال بیولوژیکی بستگی دارد. عوامل لیپوفیلیک (پروپرانولول) چندین ساعت عمل کرده و به سرعت از بدن دفع می شوند. داروهای هیدروفیل (آتنولول) برای مدت طولانی تری موثر هستند و ممکن است کمتر تجویز شوند. در حال حاضر، مواد چربی دوست طولانی اثر (متوپرولول ریتارد) نیز ایجاد شده است. علاوه بر این، مسدود کننده های بتا با مدت اثر بسیار کوتاه - تا 30 دقیقه (اسمولول) وجود دارد.

طومار

1. بتا بلوکرهای غیر انتخابی قلبی:

آ. بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی:

• پروپرانولول (آناپریلین، ابزیدان)؛
• نادولول (کورگرد)؛
• سوتالول (سوتاهگزال، تنزول)؛
• تیمولول (بلوکاردن)؛
• نیپرادیلول؛
• فلسترولول

• اکسپرنولول (ترازیکور)؛
• پیندولول (ویسکن)؛
• آلپرنولول (آپتین)؛
• پنبوتولول (بتاپرسین، لواتول)؛
• بوپیندولول (Sandorm)؛
• بوسیندولول؛
• دیلوالول;
• کارتئولول;
• لابتالول

2. بتا بلوکرهای انتخابی قلبی:

A. بدون فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی:

ب. با فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی:

• acebutalol (acecor، sectral)؛
• تالینولول (کوردانوم)؛
• سلیپرولول؛
• اپانولول (vasacor).

3. مسدود کننده های بتا با خاصیت گشاد کنندگی عروق:

الف. غیر انتخابی قلبی:

ب. انتخاب قلبی:

• کارودیلول؛
• نبیولول;
• سلیپرولول.

4. بتا بلوکرهای طولانی اثر:

الف. غیر انتخابی قلبی:

• بوپیندولول؛
• نادولول;
• پنبوتولول;
• سوتالول.

ب.
انتخاب قلبی:

• آتنولول؛
• بتاکسولول؛
• بیسوپرولول؛
• اپانولول

5. بتابلوکرهای بسیار کوتاه اثر، انتخابی قلبی:

• اسمولول

برای بیماری های سیستم قلبی عروقی استفاده شود

آنژین صدری

در بسیاری از موارد، مسدودکننده های بتا یکی از ابزارهای اصلی برای درمان و پیشگیری از حملات هستند. برخلاف نیترات ها، این عوامل با استفاده طولانی مدت باعث تحمل (مقاومت دارویی) نمی شوند. BA ها قادر به تجمع (انباشتگی) در بدن هستند که باعث می شود پس از مدتی دوز دارو کاهش یابد. علاوه بر این، این داروها از خود عضله قلب محافظت می کنند و با کاهش خطر انفارکتوس مکرر میوکارد، پیش آگهی را بهبود می بخشند.

فعالیت ضد آنژینال تمام بتا بلوکرها تقریباً یکسان است.
انتخاب آنها بر اساس مدت اثر، شدت عوارض جانبی، هزینه و عوامل دیگر است.

درمان را با دوز کم شروع کنید، به تدریج آن را افزایش دهید تا اثربخش باشد. دوز به گونه ای انتخاب می شود که ضربان قلب در حالت استراحت کمتر از 50 در دقیقه نباشد و سطح فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه نباشد. هنر پس از شروع یک اثر درمانی (قطع حملات آنژین، بهبود تحمل ورزش)، دوز به تدریج به حداقل موثر کاهش می یابد.

استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای مسدود کننده های بتا توصیه نمی شود، زیرا این امر به طور قابل توجهی خطر عوارض جانبی را افزایش می دهد. اگر این داروها به اندازه کافی مؤثر نیستند، بهتر است آنها را با گروه های دیگر داروها ترکیب کنید.

BAB نباید به طور ناگهانی قطع شود، زیرا ممکن است منجر به سندرم ترک شود.

اگر آنژین صدری با تاکی کاردی سینوسی، گلوکوم، یبوست و رفلاکس معده به مری همراه باشد، مسدودکننده های بتا مشخص می شوند.

انفارکتوس میوکارد

استفاده زودهنگام از مسدود کننده های بتا به محدود کردن ناحیه نکروز عضله قلب کمک می کند. این امر مرگ و میر را کاهش می دهد و خطر سکته قلبی مکرر و ایست قلبی را کاهش می دهد.

این اثر توسط مسدود کننده های بتا بدون فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی اعمال می شود، ترجیحاً از عوامل انتخاب کننده قلب استفاده شود. آنها به ویژه زمانی مفید هستند که انفارکتوس میوکارد با فشار خون شریانی، تاکی کاردی سینوسی، آنژین پس از انفارکتوس و فرم تاکی سیستولیک همراه باشد.

BAB را می توان بلافاصله پس از پذیرش بیمار در بیمارستان برای همه بیماران در صورت عدم وجود موارد منع مصرف تجویز کرد. در صورت عدم وجود عوارض جانبی، درمان با آنها حداقل تا یک سال پس از انفارکتوس میوکارد ادامه می یابد.

نارسایی مزمن قلبی

استفاده از مسدودکننده های بتا در نارسایی قلبی در حال مطالعه است. اعتقاد بر این است که آنها می توانند برای ترکیبی از نارسایی قلبی (به ویژه دیاستولیک) و آنژین صدری استفاده شوند. اختلالات ریتم، فشار خون شریانی، شکل تاکی سیستولیک فیبریلاسیون دهلیزی در ترکیب با نیز زمینه های تجویز این گروه از داروها است.

بیماری هیپرتونیک

مسدود کننده های بتا در درمان فشار خون بالا نشان داده شده اند. آنها همچنین به طور گسترده در بیماران جوانی که سبک زندگی فعالی دارند استفاده می شود. این گروه از داروها برای ترکیب فشار خون شریانی با آنژین صدری یا اختلالات ریتم قلب و همچنین پس از انفارکتوس میوکارد تجویز می شود.

اختلالات ریتم قلب

BBs برای آریتمی های قلبی مانند فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر، آریتمی های فوق بطنی و تاکی کاردی سینوسی ضعیف استفاده می شود. آنها همچنین می توانند برای آریتمی های بطنی تجویز شوند، اما اثربخشی آنها در این مورد معمولا کمتر مشخص است. BAB در ترکیب با آماده سازی پتاسیم برای درمان بیماری های ناشی از مسمومیت با گلیکوزید استفاده می شود.

اثرات جانبی

سیستم قلبی عروقی

BBها توانایی گره سینوسی را برای تولید تکانه‌هایی که باعث انقباضات قلب می‌شوند و باعث برادی کاردی سینوسی می‌شوند، مهار می‌کنند - کاهش سرعت ضربان قلب به کمتر از 50 در دقیقه. این عارضه جانبی در مسدودکننده های بتا با فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی بسیار کمتر مشخص می شود.

داروهای این گروه می توانند باعث بلوک دهلیزی با درجات مختلف شوند. آنها همچنین قدرت انقباضات قلب را کاهش می دهند. عارضه جانبی اخیر در مسدودکننده های بتا با خاصیت گشاد کنندگی عروق کمتر مشخص است. BBها فشار خون را کاهش می دهند.

داروهای این گروه باعث اسپاسم عروق محیطی می شوند. ممکن است سردی اندام‌ها ظاهر شود و سندرم رینود بدتر شود. داروهایی با خاصیت گشاد کنندگی عروق تقریباً عاری از این عوارض هستند.

BBs جریان خون کلیوی را کاهش می دهد (به جز نادولول). به دلیل بدتر شدن گردش خون محیطی در طول درمان با این داروها، گاهی اوقات ضعف عمومی شدید رخ می دهد.

دستگاه تنفسی

BB ها به دلیل مسدود شدن همزمان گیرنده های β2 آدرنرژیک باعث اسپاسم برونش می شوند. این عارضه جانبی با داروهای انتخاب کننده قلب کمتر مشخص می شود. با این حال، دوز موثر آنها در برابر آنژین یا فشار خون بالا اغلب بسیار بالا است و انتخاب قلبی به طور قابل توجهی کاهش می یابد.
استفاده از دوزهای بالای مسدودکننده های بتا می تواند باعث ایجاد آپنه یا توقف موقت تنفس شود.

BA ها سیر واکنش های آلرژیک به نیش حشرات، آلرژن های دارویی و غذایی را بدتر می کنند.

سیستم عصبی

پروپرانولول، متوپرولول و سایر مسدودکننده های بتا چربی دوست از طریق سد خونی مغزی از خون به سلول های مغزی نفوذ می کنند. بنابراین می توانند باعث سردرد، اختلال خواب، سرگیجه، اختلال حافظه و افسردگی شوند. در موارد شدید، توهم، تشنج و کما رخ می دهد. این عوارض جانبی با عوامل بیولوژیکی فعال آبدوست، به ویژه آتنولول، بسیار کمتر مشخص می شود.

درمان با مسدودکننده های بتا ممکن است با اختلال در هدایت عصبی عضلانی همراه باشد. این منجر به ضعف عضلانی، کاهش استقامت و خستگی می شود.

متابولیسم

مسدود کننده های غیرانتخابی بتا تولید انسولین را در پانکراس سرکوب می کنند. از طرف دیگر، این داروها از حرکت گلوکز از کبد جلوگیری می کنند و به ایجاد هیپوگلیسمی طولانی مدت در بیماران مبتلا به دیابت کمک می کنند. هیپوگلیسمی باعث ترشح آدرنالین در خون می شود و روی گیرنده های آلفا آدرنرژیک اثر می گذارد. این منجر به افزایش قابل توجه فشار خون می شود.

بنابراین، در صورت لزوم تجویز بتابلوکرها برای بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس، باید به داروهای انتخاب کننده قلب ترجیح داده شود یا با آنتاگونیست های کلسیم یا داروهای گروه های دیگر جایگزین شوند.

بسیاری از مسدودکننده‌ها، به‌ویژه مسدودکننده‌های غیرانتخابی، سطح کلسترول «خوب» (لیپوپروتئین‌های آلفا با چگالی بالا) را در خون کاهش می‌دهند و سطح کلسترول «بد» (تری‌گلیسرید و لیپوپروتئین‌های با چگالی بسیار کم) را افزایش می‌دهند. داروهایی با فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی β1 و مسدودکننده α (کارودیلول، لابتولول، پیندولول، دیلوالول، سلیپرولول) این عیب را ندارند.

سایر عوارض جانبی

درمان با مسدود کننده های بتا در برخی موارد با اختلال عملکرد جنسی همراه است: اختلال نعوظ و از دست دادن میل جنسی. مکانیسم این اثر نامشخص است.

BBs می تواند باعث تغییرات پوستی شود: بثورات پوستی، خارش، اریتم، علائم پسوریازیس. در موارد نادر، ریزش مو و استوماتیت گزارش می شود.

یکی از عوارض جدی، مهار خون سازی با ایجاد آگرانولوسیتوز و پورپورای ترومبوسیتوپنیک است.

سندرم ترک

اگر مسدودکننده های بتا برای مدت طولانی در دوزهای بالا استفاده شوند، قطع ناگهانی درمان می تواند به اصطلاح سندرم ترک را تحریک کند. با افزایش حملات آنژین صدری، بروز آریتمی های بطنی و ایجاد انفارکتوس میوکارد آشکار می شود. در موارد خفیف تر، سندرم ترک با تاکی کاردی و افزایش فشار خون همراه است. سندرم ترک معمولاً چند روز پس از قطع مصرف بتا بلوکرها خود را نشان می دهد.

برای جلوگیری از ایجاد سندرم ترک، باید قوانین زیر را دنبال کنید:

• بتا بلاکرها را به آرامی و طی دو هفته قطع کنید و به تدریج دوز در هر دوز را کاهش دهید.
• در طول و بعد از قطع بتابلوکرها، محدود کردن فعالیت بدنی و در صورت لزوم افزایش دوز نیترات ها و سایر داروهای ضد آنژین و همچنین داروهای کاهش دهنده فشار خون ضروری است.

موارد منع مصرف

BAB ها در شرایط زیر کاملاً منع مصرف دارند:

• ادم ریوی و شوک قلبی؛
• نارسایی شدید قلبی؛
• آسم برونش؛
• بلوک دهلیزی بطنی II - III درجه؛
• سطح فشار خون سیستولیک 100 میلی متر جیوه. هنر و زیر؛
• ضربان قلب کمتر از 50 در دقیقه؛
• دیابت وابسته به انسولین ضعیف کنترل شده است.

یک منع نسبی استفاده از مسدودکننده های بتا، سندرم رینود و آترواسکلروز شریان های محیطی با ایجاد لنگش متناوب است.