¿A quién, cuándo y por qué se prescriben los comprimidos de Prestarium? Tabletas dispersables: ¿qué significa? Ventajas y desventajas ¿Qué significa comprimidos dispersos?
Madopar comprimidos de acción rápida (dispersables) “125”
Substancia activa
›› Levodopa* + Benserazida*
Nombre latino
Madopar dispersable "125"
›› N04BA Dopa y sus derivadosGrupo farmacológico: Fármacos antiparkinsonianos.
Clasificación nosológica (CIE-10)
›› G20 enfermedad de Parkinson›› G21 Parkinsonismo secundario
Composición y forma de lanzamiento.
Madopar comprimidos de acción rápida (dispersables) “125”
Madopar "125"
en botellas de vidrio oscuro 100 uds.; 1 botella en un paquete de cartón.
Madopar "250"
en botellas de vidrio oscuro 100 uds.; 1 botella en un paquete de cartón.
Madopar GSS "125"
en botellas de vidrio oscuro 100 uds.; 1 botella en un paquete de cartón.
Descripción de la forma farmacéutica.
Tabletas dispersables: Comprimidos cilíndricos, planos por ambas caras, con bordes biselados, blancos o casi blancos, inodoros o ligeramente inodoros, ligeramente veteados, grabados con “ROCHE 125” en un lado del comprimido y una línea de rotura en el otro lado. El diámetro de la tableta es de aproximadamente 11 mm; espesor - alrededor de 4,2 mm.
Cápsulas: cápsulas de gelatina dura; cuerpo: color de pulpa rosado, opaco; la tapa es azul claro, opaca; La cápsula está marcada "ROCHE" en negro. El contenido de las cápsulas es un polvo granular fino, a veces aglomerado, de color beige claro y con un olor sutil.
Pastillas: comprimidos cilíndricos, planos y con borde biselado, de color rojo pálido con pequeñas inclusiones, de olor sutil; en un lado de la tablilla hay una línea en forma de cruz, grabado “ROCHE” y un hexágono; por el otro, existe un riesgo en forma de cruz. Diámetro de la tableta: 12,6-13,4 mm; espesor - 3-4 mm.
Cápsulas GSS: cápsulas de gelatina dura; cuerpo - azul claro, opaco; la tapa es de color verde oscuro, opaca; La cápsula está marcada con "ROCHE" en tinta roja oxidada. El contenido de las cápsulas es un polvo granular fino, a veces aglomerado, de color blanco o ligeramente amarillento, con un olor sutil.
efecto farmacológico
efecto farmacológico- antiparkinsoniano.
Farmacocinética
Succión. Formas de liberación habituales (cápsulas de Madopar “125” y comprimidos de Madopar “250”).
La levodopa y la benserazida se absorben principalmente en la parte superior del intestino delgado. El tiempo para alcanzar la Cmax de levodopa es 1 hora después de tomar cápsulas o comprimidos. La biodisponibilidad absoluta de levodopa es del 98% (de 74 a 112%). Las cápsulas y tabletas son bioequivalentes. La Cmax de levodopa en plasma y el grado de absorción de levodopa (AUC) aumentan proporcionalmente a la dosis (en el rango de dosis de levodopa de 50 a 200 mg).
Comer reduce la velocidad y el grado de absorción de levodopa. Cuando se prescriben cápsulas o comprimidos después de una comida normal, la Cmax de levodopa en plasma es un 30% menor y se alcanza más tarde. El grado de absorción de levodopa se reduce en un 15%.
Forma de liberación dispersable (tabletas de acción rápida de Madopar (dispersables) “125”)
Los perfiles farmacocinéticos de levodopa después de tomar comprimidos dispersables son similares a los de después de tomar Madopar "125" cápsulas o Madopar "250" comprimidos; el tiempo para alcanzar la Cmax tiende a ser más corto. Los parámetros de absorción de los comprimidos dispersables son más uniformes en diferentes pacientes que los de las cápsulas y comprimidos.
Forma de liberación con liberación controlada del principio activo (cápsulas Madopar GSS “125”)
Madopar GSS “125” tiene propiedades farmacocinéticas diferentes a las formas de liberación anteriores. Los principios activos se liberan lentamente en el estómago. La Cmax en plasma es entre un 20% y un 30% menor que la de las formas farmacéuticas convencionales y se alcanza 3 horas después de la administración. La dinámica de la concentración plasmática se caracteriza por una vida media más larga (el período de tiempo durante el cual la concentración plasmática es mayor o igual a la mitad del máximo) que la de las cápsulas de Madopar "125" y las tabletas de Madopar "250", que de manera convincente indica una liberación controlada continua de sustancias activas. La biodisponibilidad de Madopar GSS “125” es del 50 al 70% de la biodisponibilidad de las cápsulas de Madopar “125” y las tabletas de Madopar “250” y no depende de la ingesta de alimentos. La ingesta de alimentos no afecta la Cmax de levodopa, que se alcanza más tarde, 5 horas después de tomar Madopar GSS “125”.
Distribución. La levodopa cruza la BBB mediante un sistema de transporte saturable. No se une a las proteínas plasmáticas. Volumen de distribución - 57 l. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de levodopa en el líquido cefalorraquídeo es el 12% de la del plasma.
A diferencia de la levodopa, la benserazida no penetra la BHE. Se acumula principalmente en los riñones, los pulmones, el intestino delgado y el hígado.
Metabolismo. La levodopa se metaboliza por dos vías principales (descarboxilación y o-metilación) y dos vías adicionales (transaminación y oxidación).
La descarboxilasa del aminoácido aromático convierte la levodopa en dopamina. Los principales productos finales de esta vía metabólica son los ácidos homovanílico y dihidroxifenilacético.
La catecol-o-metil-transferasa metila la levodopa para formar 3-o-metildopa. La T1/2 de este metabolito principal del plasma es de 15 a 17 horas, y en pacientes que reciben dosis terapéuticas de Madopar, se produce su acumulación.
La disminución de la descarboxilación periférica de levodopa, cuando se administra concomitantemente con benserazida, produce concentraciones plasmáticas más altas de levodopa y 3-o-metildopa y concentraciones plasmáticas más bajas de catecolaminas (dopamina, norepinefrina) y ácidos fenolcarboxílicos (ácido homovanílico, ácido dihidrofenilacético).
En la mucosa intestinal y el hígado, la benserazida se hidroxila para formar trihidroxibencilhidrazina. Este metabolito es un potente inhibidor de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos.
Excreción. En el contexto de la inhibición periférica de la descarboxilasa, el T1/2 de levodopa es de 1,5 horas y el aclaramiento plasmático de levodopa es de 430 ml/min.
La benserazida se elimina casi por completo por el metabolismo. Los metabolitos se excretan principalmente por la orina (64%) y en menor medida por las heces (24%).
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.
No existen datos sobre la farmacocinética de levodopa en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
En pacientes de edad avanzada (65-78 años) con enfermedad de Parkinson, la T1/2 y el AUC de levodopa aumentan en un 25%, lo que no es un cambio clínicamente significativo.
Farmacodinamia
Medicamento combinado para el tratamiento del parkinsonismo y el síndrome de piernas inquietas.
Parkinsonismo. La dopamina, un neurotransmisor del cerebro, se produce en cantidades insuficientes en los ganglios basales de los pacientes con parkinsonismo. La terapia de reemplazo se lleva a cabo prescribiendo levodopa, un precursor metabólico directo de la dopamina, ya que esta última penetra mal en la BHE.
Después de la administración oral, la levodopa se descarboxila rápidamente a dopamina tanto en el tejido cerebral como en el extracerebral. Como resultado, la mayor parte de la levodopa administrada no llega a los ganglios basales y la dopamina periférica a menudo causa efectos secundarios. Por lo tanto, es muy deseable bloquear la descarboxilación extracerebral de levodopa. Esto se logra mediante la administración simultánea de levodopa y benserazida, un inhibidor periférico de la descarboxilasa. Madopar es una combinación de estas sustancias en una proporción óptima de 4:1 y es tan eficaz como grandes dosis de levodopa.
Los comprimidos de acción rápida (dispersables) están especialmente indicados para pacientes con disfagia (dificultad para tragar), así como para pacientes que requieren un inicio de acción más rápido del fármaco, por ejemplo con acinesia en las primeras horas de la mañana y de la tarde, o pacientes con fenómeno de “desaparecimiento de la dosis única” o al aumentar el período de latencia antes del inicio del efecto clínico del fármaco.
Las cápsulas HSS (sistema hidrodinámicamente equilibrado) son una forma farmacéutica especial con liberación retardada de sustancias activas en el estómago, donde la cápsula permanece de 3 a 6 horas.
Síndrome de piernas inquietas. Se desconoce el mecanismo de acción exacto, pero el sistema dopaminérgico juega un papel importante en la patogénesis de este síndrome.
Indicaciones
Parkinsonismo.
Madopar comprimidos de acción rápida (dispersables) “125”: una forma farmacéutica especial para pacientes con acinesia temprano en la mañana y durante el día, así como con disfagia y fenómenos de “agotamiento del efecto de una dosis única” o "aumento del período de latencia antes del inicio del efecto clínico del fármaco "
Madopar GSS "125" está indicado para cualquier tipo de fluctuación en el efecto de la levodopa (a saber: "discinesia de dosis máxima" y "fenómeno de dosis final", por ejemplo, inmovilidad nocturna).
Síndrome idiopático de piernas inquietas (incluido el síndrome de piernas inquietas en pacientes con insuficiencia renal que reciben diálisis).
Contraindicaciones
hipersensibilidad a levodopa, benserazida o excipientes del fármaco;
combinación con inhibidores de la MAO no selectivos o con una combinación de inhibidores de la MAO-A y MAO-B;
disfunción de órganos endocrinos, hígado o riñones (excepto en pacientes con síndrome de piernas inquietas que reciben diálisis);
enfermedades del sistema cardiovascular en etapa de descompensación;
enfermedad mental con componente psicótico;
glaucoma de ángulo cerrado;
edad menor de 25 años;
el embarazo;
periodo de lactancia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Debido a la posible alteración del desarrollo esquelético del feto, Madopar (levodopa y benserazida) está absolutamente contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no estén tomando medidas anticonceptivas adecuadas. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
Dado que no se sabe si benserazida pasa a la leche materna y una madre lactante requiere tratamiento con levodopa y benserazida, debe interrumpir la lactancia porque Sin embargo, no se puede descartar un desarrollo anormal del esqueleto del niño.
Efectos secundarios
Del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, casos aislados de pérdida o alteración del gusto, sequedad de la mucosa bucal.
De la piel: raramente: picazón, sarpullido.
Del sistema cardiovascular: arritmias, hipotensión ortostática (se debilita después de reducir la dosis de Madopar), hipertensión arterial.
Del sistema sanguíneo: raramente: anemia hemolítica, leucopenia transitoria, trombocitopenia.
Del sistema nervioso y esfera mental: dolor de cabeza, mareos, en las últimas etapas del tratamiento a veces - movimientos espontáneos (como corea o atetosis), episodios de "congelación", debilitamiento del efecto hacia el final del período de dosificación, fenómeno "on-off", somnolencia intensa, episodios de somnolencia repentina, aumento de las manifestaciones del síndrome de piernas inquietas, agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones, delirios, desorientación temporal, depresión.
Del cuerpo en su conjunto: Infección febril, rinitis, bronquitis.
Indicadores de laboratorio: a veces: un aumento transitorio en la actividad de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina, un aumento del nitrógeno ureico en sangre, un cambio en el color de la orina a rojo y un oscurecimiento al estar de pie.
Interacción
Interacciones farmacocinéticas. El trihexifenidilo (un fármaco anticolinérgico) reduce la tasa, pero no el grado, de absorción de levodopa. La administración de trihexifenidilo junto con Madopar GSS “125” no afecta otros parámetros de la farmacocinética de levodopa.
Los antiácidos reducen el grado de absorción de levodopa en un 32% cuando se prescriben con Madopar GSS "125".
El sulfato ferroso reduce la Cmax y el AUC de levodopa en plasma entre un 30% y un 50%; Estos cambios son clínicamente significativos en algunos (pero no en todos) los pacientes.
La metoclopramida aumenta la tasa de absorción de levodopa.
Levodopa no interactúa farmacocinéticamente con bromocriptina, amantadina, selegilina y domperidona.
Interacciones farmacodinámicas. Los neurolépticos, opiáceos y antihipertensivos que contienen reserpina suprimen el efecto de Madopar.
Inhibidores de la MAO. Si se decide prescribir Madopar a pacientes que reciben inhibidores de la MAO irreversibles y no selectivos, deben transcurrir al menos 2 semanas desde que se suspende la toma del inhibidor de la MAO antes de comenzar a tomar Madopar (ver “Contraindicaciones”). Sin embargo, también se pueden recetar inhibidores selectivos de la MAO-B (como selegilina o rasagilina) e inhibidores selectivos de la MAO-A (como moclobemida) durante el tratamiento con Madopar. Se recomienda ajustar la dosis de levodopa en función de las necesidades individuales del paciente en términos de eficacia y tolerabilidad. La combinación de inhibidores de la MAO-A y MAO-B equivale a tomar un inhibidor de la MAO no selectivo, por lo que dicha combinación no debe prescribirse simultáneamente con Madopar.
Simpaticomiméticos(adrenalina, noradrenalina, isoproterenol, anfetamina). Madopar no debe prescribirse simultáneamente con simpaticomiméticos, ya que la levodopa puede potenciar su efecto. Si el uso concomitante aún es necesario, es muy importante controlar cuidadosamente el estado del sistema cardiovascular y, si es necesario, reducir la dosis de simpaticomiméticos.
Fármacos antiparkinsonianos. El uso combinado del fármaco con otros fármacos antiparkinsonianos (anticolinérgicos, amantadina, agonistas de la dopamina) es posible, pero esto puede potenciar no sólo los efectos deseados, sino también los indeseables. Puede ser necesario reducir la dosis de Madopar u otro fármaco. Si se añade al tratamiento un inhibidor de catecol-o-metiltransferasa (COMT), es posible que sea necesario reducir la dosis de Madopar. Si se inicia el tratamiento con Madopar, no se deben suspender bruscamente los fármacos anticolinérgicos, ya que la levodopa no surte efecto inmediatamente.
Anestesia general con halotano. Dado que un paciente que recibe Madopar puede experimentar fluctuaciones en la presión arterial y arritmias durante la anestesia con halotano, se debe suspender el uso de Madopar entre 12 y 48 horas antes de la cirugía.
La levodopa puede afectar los resultados de laboratorio de catecolaminas, creatinina, ácido úrico y glucosa, y es posible que se obtenga un resultado falso positivo en la prueba de Coombs.
En pacientes que reciben Madopar, tomar el medicamento simultáneamente con una comida rica en proteínas puede interferir con la absorción de levodopa en el tracto gastrointestinal.
Sobredosis
Síntomas mencionado en la sección "Efectos secundarios", pero en una forma más pronunciada: del sistema cardiovascular - arritmias; esfera mental: confusión, insomnio; del tracto gastrointestinal - náuseas y vómitos; movimientos patológicos involuntarios.
Al tomar una forma farmacéutica con liberación retardada de sustancias activas en el estómago (Madopar GSS “125”), la aparición de los síntomas puede retrasarse.
Tratamiento: es necesario controlar las funciones vitales, terapia sintomática: prescribir analépticos respiratorios, fármacos antiarrítmicos y, en casos adecuados, antipsicóticos.
Cuando se utiliza una forma farmacéutica con liberación retardada de sustancias activas (Madopar GSS “125”), se debe evitar una mayor absorción mediante lavado gástrico.
Modo de empleo y dosis.
Adentro, al menos 30 minutos antes o 1 hora después de las comidas.
Las cápsulas (Madopar “125” o Madopar GSS “125”) deben tragarse enteras sin masticar.
Las tabletas (Madopar "250") se pueden triturar para facilitar la tragación.
Los comprimidos dispersables (Madopar comprimidos de acción rápida (dispersables) “125”) deben disolverse en un cuarto de vaso de agua (25-50 ml) y tomarse a más tardar media hora después de que el comprimido se haya disuelto. La tableta se disuelve completamente en unos minutos para formar una solución de color blanco lechoso. Dado que se puede formar rápidamente un precipitado, se recomienda agitar la solución antes de usarla.
Las cápsulas de Madopar GSS “125” no se pueden abrir antes de su uso, de lo contrario se pierde el efecto de la liberación controlada continua del principio activo.
El tratamiento debe iniciarse gradualmente, ajustando las dosis individuales hasta lograr el efecto óptimo.
Régimen de dosificación estándar
parkinsonismo
Tratamiento inicial. En las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson, se recomienda comenzar el tratamiento con Madopar tomando 50 mg de levodopa + 12,5 mg de benserazida 3-4 veces al día. Si se tolera el esquema de dosificación inicial, la dosis debe aumentarse lentamente dependiendo de la respuesta del paciente.
El efecto óptimo generalmente se logra con una dosis diaria de 300 a 800 mg de levodopa + 75 a 200 mg de benserazida, dividida en 3 o más dosis. Pueden ser necesarias de 4 a 6 semanas para lograr un efecto óptimo. Si es necesario aumentar aún más la dosis diaria, deberá hacerse a intervalos de 1 mes.
Tratamiento de mantenimiento. La dosis de mantenimiento promedio es de 125 mg (100 mg de levodopa + 25 mg de benserazida) 3 a 6 veces al día. El número de dosis (al menos 3) y su distribución a lo largo del día deben garantizar un efecto óptimo.
Para optimizar el efecto, puede sustituir las cápsulas de Madopar “125” y las tabletas de Madopar “250” por tabletas dispersables o cápsulas de Madopar GSS “125”.
Síndrome de piernas inquietas. 1 hora antes de acostarse, con una pequeña cantidad de comida. La dosis máxima es de 500 mg/día.
Síndrome idiopático de piernas inquietas con alteraciones del sueño. Se recomienda prescribir Madopar “125” cápsulas o Madopar “250” comprimidos. La dosis inicial es de 62,5 a 125 mg, la dosis máxima es de 250 mg.
Síndrome de piernas inquietas idiopático con otros trastornos del sueño. La dosis inicial es de 1 cápsula. Madopar GSS “125” y 1 cápsulas. Madopar "125" 1 hora antes de acostarse. Si el efecto es insuficiente, la dosis de Madopar GSS “125” debe aumentarse a 250 mg (2 cápsulas).
Síndrome idiopático de piernas inquietas con alteraciones durante el día. Además: 1 mesa. dispersable o 1 tapa. Madopar "125", dosis máxima - 500 mg/día.
Síndrome de “piernas inquietas” en pacientes con insuficiencia renal crónica que reciben diálisis: 125 mg (1 comprimido dispersable o cápsula de Madopar “125”) 30 minutos antes de la diálisis.
Para evitar un aumento de los síntomas del síndrome de piernas inquietas (aparición temprana durante el día, aumento de la gravedad y afectación de otras partes del cuerpo), la dosis diaria no debe exceder la dosis máxima recomendada de 500 mg. Si los síntomas clínicos aumentan, se debe reducir la dosis de levodopa o suspender gradualmente la levodopa y prescribir otro tratamiento.
Dosificación en casos especiales
Madopar se puede combinar con otros fármacos antiparkinsonianos; a medida que continúa el tratamiento, puede ser necesario reducir la dosis de otros fármacos o suspenderlos gradualmente.
Si durante el día el paciente experimenta fluctuaciones motoras pronunciadas (el fenómeno de “agotamiento del efecto de una dosis única”, el fenómeno de “on-off”), se recomienda una administración más frecuente de dosis únicas correspondientemente más pequeñas o, más preferentemente, el uso de Madopar GSS “125”.
Es mejor comenzar la transición a Madopar GSS “125” con una dosis matutina, manteniendo la dosis diaria y el régimen de dosificación de Madopar “125” o Madopar “250”.
Después de 2-3 días, la dosis se aumenta gradualmente en aproximadamente un 50%. Se debe advertir a los pacientes que su condición puede empeorar temporalmente. Por sus características, Madopar GSS “125” comienza a actuar un poco más tarde. El efecto clínico se puede lograr más rápidamente prescribiendo Madopar GSS “125” junto con cápsulas o tabletas dispersables de Madopar “125”. Esto puede resultar especialmente útil en el caso de la primera dosis de la mañana, que debe ser ligeramente superior a las dosis posteriores. La dosis individual de Madopar GSS “125” debe seleccionarse lenta y cuidadosamente, y el intervalo entre cambios de dosis debe ser de al menos 2-3 días.
En pacientes con síntomas nocturnos, se logró un efecto positivo aumentando gradualmente la dosis nocturna a 250 mg de Madopar GSS “125” antes de acostarse.
Si el efecto de Madopar GSS “125” (discinesia) es pronunciado, se deben aumentar los intervalos entre dosis y reducir la dosis única.
Si Madopar GSS “125” no es lo suficientemente eficaz incluso con una dosis diaria correspondiente a 1500 mg de levodopa, se recomienda volver al tratamiento anterior con Madopar “125”, Madopar “250” y Madopar comprimidos de acción rápida (dispersables). “125”.
Los movimientos espontáneos como corea o atetosis en las últimas etapas del tratamiento pueden eliminarse o debilitarse reduciendo la dosis.
Con el uso prolongado del fármaco, la aparición de episodios de "congelación", el debilitamiento del efecto hacia el final del período de dosificación y el fenómeno "on-off" se pueden eliminar o reducir significativamente reduciendo la dosis o prescribiendo el medicamento. medicamento en una dosis más baja, pero con mayor frecuencia.
Posteriormente, se puede intentar aumentar nuevamente la dosis para potenciar el efecto del tratamiento.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Madopar es bien tolerado por los pacientes que reciben sesiones de hemodiálisis.
instrucciones especiales
Las personas con hipersensibilidad al fármaco pueden desarrollar las reacciones correspondientes.
Los efectos secundarios del tracto gastrointestinal, posibles en la etapa inicial del tratamiento, pueden eliminarse en gran medida si se toma Madopar con una pequeña cantidad de comida o líquido, y también si la dosis se aumenta lentamente.
En pacientes con glaucoma de ángulo abierto, se recomienda medir la presión intraocular con regularidad porque, en teoría, la levodopa puede aumentar la presión intraocular.
Durante el tratamiento, es necesario controlar la función hepática y renal y el hemograma.
Los pacientes con diabetes necesitan controlar con frecuencia los niveles de glucosa en sangre y ajustar la dosis de los fármacos hipoglucemiantes.
Si es posible, se debe continuar con Madopar durante el mayor tiempo posible antes de la anestesia general, con excepción de la anestesia con halotano. Dado que un paciente que recibe Madopar puede experimentar fluctuaciones en la presión arterial y arritmias durante la anestesia con halotano, se debe suspender el uso de Madopar entre 12 y 48 horas antes de la cirugía. Después de la cirugía se reanuda el tratamiento, aumentando gradualmente la dosis hasta el nivel anterior.
Madopar no se puede cancelar abruptamente. La interrupción brusca del fármaco puede provocar un "síndrome neuroléptico maligno" (fiebre, rigidez muscular, así como posibles cambios mentales y aumento de la creatinfosfoquinasa sérica), que puede poner en peligro la vida. Si se presentan tales síntomas, el paciente debe estar bajo supervisión médica (si es necesario, hospitalizado) y recibir la terapia sintomática adecuada. Puede incluir volver a prescribir Madopar después de una evaluación adecuada del estado del paciente.
La depresión puede ser una manifestación clínica de la enfermedad subyacente (parkinsonismo, síndrome de piernas inquietas) y también puede ocurrir durante el tratamiento con Madopar. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar la posible aparición de reacciones adversas psiquiátricas.
Posibilidad de dependencia y abuso de drogas. En algunos pacientes con parkinsonismo, se observó la aparición de trastornos cognitivos y del comportamiento como resultado del uso incontrolado de dosis crecientes del fármaco, a pesar de las recomendaciones del médico y de un exceso significativo de dosis terapéuticas del fármaco.
Influencia en la conducción de vehículos y el trabajo con máquinas y mecanismos. Si se produce somnolencia, incl. En caso de episodios repentinos de somnolencia, se debe dejar de conducir o trabajar con maquinaria y considerar reducir la dosis o suspender el tratamiento.
Ingrediente activo ›› Levodopa* + Benserazida* (Levodopa* + Benserazida*) Nombre latino Madopar “125” ATC: ›› N04BA Dopa y sus derivados Grupo farmacológico: Fármacos antiparkinsonianos Clasificación nosológica (ICD ... diccionario de medicamentos
Ingrediente activo ›› Levodopa* + Benserazida* (Levodopa* + Benserazida*) Nombre latino Madopar “250” ATC: ›› N04BA Dopa y sus derivados Grupo farmacológico: Fármacos antiparkinsonianos Clasificación nosológica (ICD ... diccionario de medicamentos
Se puede añadir almidón gelatinizado en cantidades entre el 60 y el 70% del peso total de la preparación. En particular, la invención se refiere a productos farmacéuticos y comprimidos dispersables que contienen clorhidrato de fluocetina y a métodos para su producción. 5. El producto según la reivindicación 1, caracterizado porque la cantidad de derivados del ácido acrílico es del 10 - 21% de la masa total del producto.
No todos los comprimidos orales se absorben a través de la mucosa bucal; muchos se absorben de la misma forma que los comprimidos convencionales, tienen una biodisponibilidad similar y entran al torrente sanguíneo a través del estómago. Al mismo tiempo, debido a la alta velocidad de disolución y al peso ligero de la tableta, se pueden absorber más rápidamente en el espacio bucal. Los primeros comprimidos, dispersables en la boca haciendo espuma en lugar de disolviéndose, se desarrollaron para facilitar la toma de vitaminas a los niños.
Médico tratante", #08, 2012 (agosto de 2012). - “Se creó una nueva forma de este medicamento: soluble en la lengua (Levitra ODT - tabletas dispersables por vía oral). Hay muchos medicamentos orales disponibles en el mercado en forma de tabletas y cápsulas tradicionales y son aceptables para muchos pacientes adultos. También es importante la capacidad del fármaco para alcanzar el objetivo de acción en condiciones de microorganismos, determinada por los parámetros farmacocinéticos del fármaco.
Antibióticos en la forma farmacéutica Solutab.
Para un fármaco oral, también es importante una rápida absorción en el intestino, lo que asegura un pico en su concentración en la sangre y, en consecuencia, una mayor concentración en los tejidos. Entre las formas orales de antibióticos, los comprimidos dispersables Flemoxin Solutab®, Flemoklav Solutab® y Vilprafen® Solutab de Astellas Pharma han ganado una merecida popularidad. Solutab significa literalmente "una tableta que se puede disolver en agua" y es un término clave en el nombre de un grupo de medicamentos.
La tableta comienza a desintegrarse en microesferas cuando se dispersa o bajo la influencia del ácido del estómago, esto demora entre 10 y 30 segundos y se liberan de manera rápida y uniforme. Independientemente del método de administración, en forma de comprimido entero o de dispersión acuosa, Flemoxin Solutab® dio las mismas curvas de concentración con un pico en sangre una hora después de la administración.
Los preparados en forma de Solutab se utilizan con éxito para otros tipos de patología. Adentro. Los comprimidos deben disolverse en medio vaso de agua (al menos 30 ml), mezclarse bien y beberse. Si el tratamiento se inicia con la administración parenteral del medicamento, es posible continuar el tratamiento tomando las tabletas de Amoxiclav® Quiktab por vía oral.
Método de administración de Flemoxin Solutab y dosis.
Los efectos secundarios son en la mayoría de los casos leves y transitorios. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis pseudomembranosa, insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave y durante la lactancia. La amoxicilina y el ácido clavulánico se excretan en pequeñas cantidades con la leche materna.
Tratamiento: sintomático, en caso de uso reciente del fármaco (menos de 4 horas), es necesario realizar lavado gástrico y prescribir carbón activado para reducir la absorción del fármaco. Los comprimidos se obtienen por compresión directa. Los comprimidos se desintegran en agua en menos de 3 minutos a 19-21°C y se dispersan uniformemente en ella, lo que hace que sean más fáciles de tomar para los pacientes y mejora la eficacia del tratamiento. Además, el tratamiento de la depresión requiere el uso prolongado y continuo (entre 2 y 6 meses en promedio) de dosis efectivas de antidepresivos como la fluoxetina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La prueba de uniformidad de dispersión consiste en colocar 2 comprimidos en 100 ml de agua y agitarlos hasta su completa dispersión. Se conocen comprimidos dispersables que contienen antibióticos (amoxicilina) y antiinflamatorios (piroxicam), pero no existen comprimidos que contengan antidepresivos.
Por las razones que se exponen a continuación, se debe elegir el método de compresión directa para la producción de comprimidos. Los parámetros que definen a los comprimidos dispersables son: i/ su alta velocidad de desintegración en agua, y ii/ la uniformidad de la dispersión de partículas en la que se desintegran. Por otro lado, la elección de la tecnología de compresión directa en la producción de comprimidos dispersables conlleva otra ventaja en la elección de los rellenos.
Amoxiclav Quiktab: ¡la forma importa!
Tal como se utiliza en el presente documento, el término "diluyentes" incluye cargas que facilitan la compresión de materiales en polvo e imparten resistencia a las tabletas. También actúa como aglutinante y produce comprimidos duraderos con suficiente dureza, mientras que sus propiedades de hinchamiento garantizan un corto tiempo de desintegración. También asegura un llenado uniforme del espacio en la matriz, de modo que el peso de la tableta es casi constante.
Estas nuevas formulaciones se pueden utilizar para preparar comprimidos dispersables que contengan clorhidrato de fluoxetina como ingrediente activo. Como ya se ha dicho, el método de producción de comprimidos juega un papel muy importante en la forma del producto farmacéutico. En la práctica, los comprimidos son idénticos en peso y contenido de principio activo. El ingrediente activo se distribuye uniformemente en la forma y la velocidad de desintegración en agua es bastante alta (en tres minutos en agua a 19-21oC).
La absorción a través de la mucosa bucal permite que el fármaco ingrese al cuerpo sin pasar por el tracto digestivo y acelera la entrada del fármaco al torrente sanguíneo sistémico. A. L. Vertkin, L. Yu. Morgunov, New Levitra: una nueva era en el tratamiento de la disfunción eréctil. La creación de agentes orales que no requieren inyecciones facilita enormemente su uso, especialmente en la práctica ambulatoria. Los jarabes y suspensiones en forma diluida tienen una vida útil limitada debido a la inestabilidad de los componentes activos y la suspensión preparada para los pacientes a menudo debe almacenarse en el refrigerador.
Estos incluyen la tasa de absorción y excreción, la distribución en los fluidos corporales y la capacidad de acumularse en las células. Suele expresarse como porcentaje del intervalo entre dosis; Se ha demostrado que las concentraciones de β-lactámicos y macrólidos deben exceder la CMI del patógeno durante un 45-50% de este intervalo.
La diferencia fundamental entre la forma Solutab es la encapsulación del principio activo en microesferas, lo que lo protege de los efectos adversos de los ácidos y enzimas del estómago. La compresión es aceptable y la dureza de las tabletas está dentro de los límites requeridos.
Catad_pgroup Remedios para la disfunción eréctil
Tabletas dispersables de Viagra: instrucciones de uso
Número de registro:
LP-004474Nombre comercial del medicamento:
Denominación común internacional:
sildenafil
Forma de dosificación:
Comprimidos oralmente dispersables
Compuesto
1 tableta contiene:
Substancia activa:
Sildenafil 50 mg como citrato de sildenafil 70,225 mg Excipientes:
ludiflesh 343,525 mg (contiene manitol ~ 302,30 mg, crospovidona ~ 17,18 mg, acetato de polivinilo ~ 16,32 mg, povidona ~ 1,46 mg), croscarmelosa sódica 25.000 mg, celulosa microcristalina 25.000 mg, dióxido de silicio coloidal 3.750 mg, sucralosa 5.000 mg , índigo carmín ( 30-36%) 2.500 mg, edulcorante (Dulce Potenciador) 5.000 mg (contiene maltodextrina 3.565 mg, aroma 0,790 mg, dextrina 0,395 mg, agua residual 0,250 mg), aroma natural (Natural Special) 5.000 mg (contiene maltodextrina 4.300 mg, propileno glicol 0,185 mg, glicerol 0,180 mg, aroma 0,085 mg, agua residual 0,250 mg), aroma de limón (Sabor Limón) 5.000 mg (contiene maltodextrina 4,0000 mg, aroma 0,7500 mg, alfa-tocoferol 0,0003 mg, agua residual 0,2500 mg), estearato de magnesio 10.000mg.
Descripción
Comprimidos azules con forma de diamante, con la inscripción “V50” grabada en un lado y lisos en el otro.
Grupo farmacoterapéutico:
tratamiento de la disfunción eréctil - inhibidor de la PDE5
Código ATX:
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de cicloguanosina monofosfato (cGMP).
Mecanismo de acción
El mecanismo fisiológico de la erección está asociado con la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto, a su vez, conduce a un aumento de los niveles de cGMP, la posterior relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso y un aumento del flujo sanguíneo.
El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero potencia el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir la PDE5, que es responsable de la degradación del cGMP.
Sildenafil es selectivo para PDE5 in vitro, su actividad contra PDE5 excede la de otras isoenzimas fosfodiesterasas conocidas: PDE6 - 10 veces; PDE1 - más de 80 veces; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11: más de 700 veces. Sildenafil es 4000 veces más selectivo para PDE5 en comparación con PDEZ, lo cual es de suma importancia ya que PDEZ es una de las enzimas clave en la regulación de la contractilidad del miocardio.
Un requisito previo para la eficacia del sildenafil es la estimulación sexual. Sildenafil restaura la función eréctil deteriorada durante la estimulación sexual al aumentar el flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos del pene.
Datos clinicos
investigación cardiaca
El uso de sildenafilo en dosis de hasta 100 mg no produjo cambios clínicamente significativos en el ECG en voluntarios sanos. La disminución máxima de la presión sistólica en decúbito supino después de tomar sildenafil en una dosis de 100 mg fue de 8,3 mmHg. Art. Y presión diastólica: 5,3 mm Hg. Arte. Se observó un efecto más pronunciado, pero también transitorio, sobre la presión arterial (PA) en pacientes que tomaban nitratos (ver secciones “Contraindicaciones” e “Interacción con otros medicamentos”).
En un estudio del efecto hemodinámico del sildenafil en una dosis única de 100 mg en 14 pacientes con enfermedad arterial coronaria (EAC) grave (más del 70% de los pacientes tenían estenosis de al menos una arteria coronaria), la presión arterial sistólica y diastólica en reposo disminuyó un 7 % y un 6 %, respectivamente, y la presión sistólica pulmonar disminuyó un 9 %. Sildenafil no afectó el gasto cardíaco ni afectó el flujo sanguíneo en las arterias coronarias estenóticas, y también resultó en un aumento (aproximadamente 13%) en el flujo coronario inducido por adenosina en las arterias coronarias estenóticas e intactas.
En un estudio doble ciego controlado con placebo, 144 pacientes con disfunción eréctil y angina estable que tomaban medicamentos antianginosos (excepto nitratos) hicieron ejercicio hasta que mejoraron sus síntomas de angina. La duración del ejercicio fue significativamente mayor (19,9 segundos; 0,9 - 38,9 segundos) en los pacientes que tomaron sildenafilo en una dosis única de 100 mg en comparación con los pacientes que recibieron placebo.
Un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo examinó el efecto de variar la dosis de sildenafil (hasta 100 mg) en hombres (n = 568) con disfunción eréctil e hipertensión que tomaban más de dos medicamentos antihipertensivos. Sildenafil mejoró las erecciones en el 71% de los hombres en comparación con el 18% en el grupo de placebo. La incidencia de efectos adversos fue comparable a la de otros grupos de pacientes, así como a la de individuos que tomaban más de tres fármacos antihipertensivos.
Estudios de discapacidad visual.
En algunos pacientes, 1 hora después de tomar sildenafil a una dosis de 100 mg, la prueba Farnsworth-Munsell 100 reveló una alteración leve y transitoria en la capacidad de distinguir tonos de color (azul/verde). 2 horas después de tomar el medicamento, estos cambios estaban ausentes. Se cree que la alteración de la visión de los colores es causada por la inhibición de la PDE6, que participa en la transmisión de luz en la retina. Sildenafil no tuvo ningún efecto sobre la agudeza visual, la percepción del contraste, el electrorretinograma, la presión intraocular o el diámetro de la pupila.
En un estudio cruzado controlado con placebo de pacientes con degeneración macular de aparición temprana comprobada (n = 9), el sildenafil en una dosis única de 100 mg fue bien tolerado. No hubo cambios clínicamente significativos en la visión evaluados mediante pruebas visuales específicas (agudeza visual, rejilla de Amsler, percepción del color, simulación de transmisión del color, perímetro de Humphrey y fotoestrés).
Eficiencia
La eficacia y seguridad del sildenafil se evaluaron en 21 estudios aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo que duraron hasta 6 meses en 3.000 pacientes de 19 a 87 años con disfunción eréctil de diversas etiologías (orgánica, psicógena o mixta). La eficacia del fármaco se evaluó globalmente mediante un diario de erección, el Índice Internacional de Función Eréctil (un cuestionario validado sobre el estado de la función sexual) y una entrevista con la pareja.
La eficacia del sildenafil, definida como la capacidad de lograr y mantener una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria, ha sido demostrada en todos los estudios realizados y confirmada en estudios a largo plazo que duraron 1 año. En estudios de dosis fijas, la proporción de pacientes que informaron que la terapia mejoró sus erecciones fue: 62 % (dosis de sildenafil de 25 mg), 74 % (dosis de sildenafil de 50 mg) y 82 % (dosis de sildenafil de 100 mg) en comparación con el 25 %. .en el grupo de placebo. El análisis del Índice Internacional de Función Eréctil mostró que, además de mejorar la erección, el tratamiento con sildenafil también aumentó la calidad del orgasmo, logró la satisfacción de las relaciones sexuales y la satisfacción general.
Según los datos agrupados, entre los pacientes que reportaron mejoras en sus erecciones con el tratamiento con sildenafil, el 59% de los pacientes con diabetes, el 43% de los pacientes que se habían sometido a prostatectomía radical y el 83% de los pacientes con lesión de la médula espinal (frente al 16%, 15% y 12 % en el grupo placebo, respectivamente) ).
Farmacocinética
La farmacocinética de sildenafil en el rango de dosis recomendado es lineal.
Succión
Después de la administración oral, el sildenafil se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta promedia alrededor del 40% (del 25% al 63%). In vitro, el sildenafilo a una concentración de aproximadamente 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibe la actividad de la PDE5 humana en un 50 %. Después de una dosis única de 100 mg de sildenafilo, la concentración máxima media de sildenafilo libre en el plasma sanguíneo (Cmax) en los hombres es de aproximadamente 18 ng/ml (38 nM). La C máx cuando se toma sildenafil por vía oral con el estómago vacío se alcanza en promedio en 60 minutos (de 30 minutos a 120 minutos). Cuando se toma en combinación con alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye: la Cmax disminuye en un promedio del 29% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) aumenta en 60 minutos, pero el grado de absorción no cambia significativamente (área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo (AUC) disminuye un 11%).
Distribución
El volumen de distribución de sildenafil en estado estacionario es de 105 litros en promedio. La unión del sildenafil y su principal metabolito N-desmetilo circulante a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 96% y no depende de la concentración total del fármaco. Menos del 0,0002% de la dosis de sildenafil (promedio de 188 ng) se encontró en el semen 90 minutos después de tomar el fármaco.
Metabolismo
Sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado bajo la influencia de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (vía principal) y la isoenzima del citocromo CYP2C9 (vía menor). El principal metabolito activo circulante resultante de la N-desmetilación del sildenafil. sufre un mayor metabolismo. La selectividad de este metabolito por la PDE es comparable a la del sildenafil, y su actividad contra la PDE5 in vitro es aproximadamente el 50% de la actividad del sildenafil. La concentración del metabolito en el plasma sanguíneo de voluntarios sanos fue aproximadamente el 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-desmetilo sufre un metabolismo adicional; su vida media (T1/2) es de unas 4 horas.
Eliminación
El aclaramiento total de sildenafil es de 41 l/hora y el T1/2 final es de 3 a 5 horas. Después de la administración oral, así como después de la administración intravenosa, el sildenafil se excreta en forma de metabolitos, principalmente a través del intestino (aproximadamente el 80% de la dosis oral) y. en menor medida, por los riñones (alrededor del 13% de la dosis oral).
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes ancianos sanos (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafil se reduce y la concentración de sildenafil libre en el plasma sanguíneo es aproximadamente un 40% mayor que en pacientes jóvenes (de 18 a 45 años). La edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la incidencia de efectos secundarios.
Disfuncion renal
Con grados leves (aclaramiento de creatinina (CL) 50-80 ml/min) y moderados (CL 30-49 ml/min) de insuficiencia renal, la farmacocinética de sildenafil después de una dosis oral única de 50 mg no cambia. En la insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml/min), el aclaramiento de sildenafil se reduce, lo que conduce a un aumento de aproximadamente el doble del AUC (100 %) y la Cmax (88 %) en comparación con aquellos con función renal normal en pacientes de el mismo grupo de edad.
Disfunción hepática
En pacientes con cirrosis hepática (clases A y B de Child-Pugh), el aclaramiento de sildenafil se reduce, lo que conduce a un aumento del AUC (84%) y la Cmax (47%) en comparación con aquellos con función hepática normal en pacientes de la mismo grupo de edad. No se ha estudiado la farmacocinética de sildenafil en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh).
Indicaciones para el uso
Tratamiento de la disfunción eréctil, caracterizado por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria.
Sildenafil sólo es eficaz durante la estimulación sexual.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sildenafil o cualquier otro componente del medicamento.
Uso en pacientes que reciben donantes continuos o intermitentes de óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitritos en cualquier forma, ya que sildenafil potencia el efecto hipotensor de los nitratos (ver sección “Interacción con otros fármacos”).
Uso concomitante de inhibidores de la PDE5, incluido sildenafilo, con estimuladores de guanilato ciclasa como riociguat, ya que esto puede provocar hipotensión sintomática.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Viagra ® cuando se usa en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda el uso de tales combinaciones (consulte la sección "Instrucciones especiales").
Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa.
Insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh). Uso concomitante de ritonavir.
Enfermedades cardiovasculares graves (insuficiencia cardíaca grave, angina inestable, accidente cerebrovascular o infarto de miocardio en los últimos seis meses, arritmias potencialmente mortales, hipertensión (PA > 170/100 mm Hg) o hipotensión arterial (PA inferior a 90/50 mm Hg) Hg )) (ver apartado “Instrucciones especiales”). Pacientes con episodios de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica con pérdida de visión en un ojo.
Retinitis pigmentosa hereditaria (ver sección “Instrucciones especiales”).
Según su indicación registrada, Viagra ® no está destinado a ser utilizado en niños menores de 18 años.
Según su indicación registrada, Viagra ® no está destinado a ser utilizado en mujeres.
Con cuidado
Deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) (ver sección "Instrucciones especiales").
Enfermedades que predisponen al desarrollo de priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia, trombocitemia) (ver sección “Instrucciones especiales”). Enfermedades acompañadas de sangrado.
Úlcera péptica de estómago y duodeno en fase aguda.
Disfunción hepática.
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min).
Pacientes con antecedentes de un episodio de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (ver sección “Instrucciones especiales”).
Uso concomitante de bloqueadores alfa-adrenérgicos.
Embarazo y lactancia
Según la indicación registrada, el medicamento no está destinado a ser utilizado en mujeres.
Modo de empleo y dosis.
Adentro. Los comprimidos orales dispersables se pueden tomar con o sin agua.
La dosis recomendada para la mayoría de los pacientes adultos es de 50 mg aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Teniendo en cuenta la eficacia y la tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 100 mg o reducir a 25 mg (solo se deben tomar comprimidos recubiertos con película de la dosis adecuada). La dosis máxima recomendada es de 100 mg. Los pacientes a los que se les prescribe una dosis de 100 mg de sildenafil deben tomar dos comprimidos orales dispersables de 50 mg, uno tras otro. La frecuencia máxima de uso recomendada es una vez al día. Hay que tener en cuenta que la absorción de sildenafil se ralentiza significativamente cuando se utiliza en combinación con alimentos grasos.
Al tomar el medicamento, debe colocar la tableta oral dispersable en la lengua, después de lo cual se disolverá rápidamente y podrá tragarse.
El comprimido oral dispersable debe tomarse inmediatamente después de abrir el blister. Para los pacientes a los que se les prescribe una dosis de 100 mg de sildenafil, se debe tomar un segundo comprimido de 50 mg de sildenafil después de que el primer comprimido se haya disuelto por completo.
Disfuncion renal
Para insuficiencia renal leve a moderada (CR 30-80 ml/min), no se requiere ajuste de dosis; para insuficiencia renal grave (CR< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Disfunción hepática
Dado que la eliminación de sildenafil se ve afectada en pacientes con daño hepático (particularmente con cirrosis), la dosis de Viagra ® debe reducirse a 25 mg.
Uso concomitante con otros medicamentos.
No se recomienda el uso concomitante con ritonavir. En cualquier caso, la dosis máxima de Viagra ® no debe exceder bajo ninguna circunstancia los 25 mg, y la frecuencia de uso debe ser 1 vez cada 48 horas (ver sección “Interacción con otros medicamentos”).
Cuando se usa junto con inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), la dosis inicial de Viagra ® debe ser de 25 mg (ver sección "Interacción con otros medicamentos").
Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman alfabloqueantes, Viagra se debe iniciar sólo después de que se haya logrado la estabilización hemodinámica en estos pacientes. También se debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial de sildenafil (ver secciones "Instrucciones especiales" y "Interacción" con otras drogas").
Pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis de Viagra ®.
Efecto secundario
Los efectos secundarios más comunes fueron dolor de cabeza y enrojecimiento.
Normalmente, los efectos secundarios de Viagra son leves o moderados y transitorios.
Los estudios de dosis fijas han demostrado que la incidencia de algunos eventos adversos aumenta al aumentar la dosis.
La frecuencia de reacciones adversas se presenta según la siguiente clasificación:
Del sistema inmunológico: poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (incluida erupción cutánea), reacciones alérgicas.
Desde el lado del órgano de la visión: a menudo - visión borrosa, visión borrosa, cianopsia; poco frecuentes: dolor ocular, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, enrojecimiento de los ojos/inyecciones esclerales, cambios en el brillo de la percepción de la luz, midriasis, conjuntivitis, hemorragia en el tejido ocular, cataratas, alteración del aparato lagrimal; raramente: hinchazón de los párpados y tejidos adyacentes, sensación de sequedad en los ojos, presencia de círculos de arco iris en el campo de visión alrededor de la fuente de luz, aumento de la fatiga ocular, ver objetos en amarillo (xantopsia), ver objetos en rojo ( eritropsia), hiperemia conjuntival, irritación de la membrana mucosa del ojo, malestar en los ojos; frecuencia desconocida: neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, oclusión de la vena retiniana, defecto del campo visual, diplopía*, pérdida temporal de la visión o disminución de la agudeza visual, aumento de la presión intraocular, edema retiniano, enfermedad vascular retiniana, desprendimiento vítreo/tracción vítrea.
Por parte del órgano de audiencia: poco frecuentes: disminución o pérdida repentina de la audición, tinnitus, dolor de oído.
Del sistema cardiovascular: a menudo - "mareas"; poco frecuentes: taquicardia, palpitaciones, disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, angina inestable, bloqueo auriculoventricular, infarto de miocardio, trombosis cerebral, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, lecturas anormales del electrocardiograma, miocardiopatía; raramente - fibrilación auricular, muerte súbita cardíaca*, arritmia ventricular*.
Del sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - anemia, leucopenia.
Metabolismo y nutrición: poco frecuentes: sensación de sed, edema, gota, diabetes mellitus descompensada, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, hipoglucemia, hipernatremia.
Del sistema respiratorio: a menudo - congestión nasal; poco frecuentes: hemorragia nasal, rinitis, asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento del volumen de esputo, aumento de la tos; raramente: sensación de opresión en la garganta, sequedad de la mucosa nasal, hinchazón de la mucosa nasal.
Del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, dispepsia; poco frecuentes: enfermedad por reflujo gastroesofágico, vómitos, dolor abdominal, mucosa oral seca. glositis, gingivitis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, desviación de las pruebas de función hepática de la norma, sangrado rectal; raramente - hipoestesia de la mucosa oral.
Del sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda; poco frecuentes: mialgia, dolor en las extremidades, artritis, artrosis, rotura de tendones, tenosinovitis, dolor de huesos, miastenia gravis, sinovitis.
Del sistema genitourinario: poco frecuentes: cistitis, nicturia, agrandamiento de las glándulas mamarias, incontinencia urinaria, hematuria, alteración de la eyaculación, hinchazón genital, anorgasmia, hematospermia, daño al tejido del pene; raramente - erección prolongada y/o priapismo.
Del sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; poco frecuentes: somnolencia, migraña, ataxia, hipertonicidad, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, síntomas de depresión, insomnio, sueños inusuales, aumento de reflejos, hipoestesia; raramente - convulsiones*, convulsiones repetidas*, desmayos.
Para la piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes: erupción cutánea, urticaria, herpes simple, picazón, aumento de la sudoración, ulceración de la piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa; frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Otros: poco frecuentes: sensación de calor, hinchazón de la cara, reacción de fotosensibilidad, shock, astenia, aumento de la fatiga, dolor en diversas localizaciones, escalofríos, caídas accidentales, dolor en el pecho, lesiones accidentales; raramente - irritabilidad.
*Efectos secundarios identificados durante los estudios post-comercialización.
Durante el uso poscomercialización de sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil, se han notificado eventos adversos como complicaciones cardiovasculares graves (incluidos infarto de miocardio, angina inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión). .que tuvo una asociación temporal con el uso de sildenafil. La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenían factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares. Muchos de estos eventos adversos ocurrieron poco después de la actividad sexual y algunos de ellos ocurrieron después de tomar sildenafil sin actividad sexual posterior. No es posible establecer una conexión directa entre los eventos adversos observados y estos u otros factores.
Discapacidad visual
En casos raros, se ha informado neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), una enfermedad rara y causa de pérdida o reducción de la visión, durante el uso poscomercialización de todos los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo, incluida una disminución de la relación papiledema/disco (“disco congestivo”), edad mayor de 50 años, diabetes mellitus, hipertensión, enfermedad de las arterias coronarias, hiperlipidemia y tabaquismo. Un estudio observacional evaluó si el uso reciente de la clase de fármacos inhibidores de la PDE5 se asociaba con la aparición aguda de NPINSID. Los resultados indican un aumento de aproximadamente 2 veces en el riesgo de NPINSID dentro de las 5 vidas medias del uso del inhibidor de la PDE5. Según la literatura publicada, la incidencia anual de NPINSID es de 2,5 a 11,8 casos por 100.000 hombres de ≥ 50 años en la población general. En caso de pérdida repentina de la visión, se debe advertir a los pacientes que suspendan el tratamiento con sildenafil y consulten a un médico inmediatamente. Las personas que ya han tenido un caso de NPIND tienen un mayor riesgo de sufrir NPIND recurrente. Por lo tanto, el médico debe discutir este riesgo con dichos pacientes, así como también discutir con ellos los posibles efectos adversos de los inhibidores de la PDE5. Los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil, deben usarse con precaución en estos pacientes y sólo en situaciones en las que el beneficio esperado supere el riesgo.
Cuando se usa el medicamento Viagra ® en dosis que exceden las recomendadas, los eventos adversos fueron similares a los mencionados anteriormente, pero generalmente ocurrieron con más frecuencia.
Sobredosis
Con una dosis única de Viagra ® en una dosis de hasta 800 mg, los eventos adversos fueron los mismos que cuando se tomaba el medicamento en dosis más bajas, pero fueron más comunes. El uso de una dosis de 200 mg no aumentó la eficacia del fármaco, sin embargo, aumentó la frecuencia de reacciones adversas (dolor de cabeza, sofocos, mareos, dispepsia, congestión nasal, visión borrosa).
El tratamiento es sintomático. La hemodiálisis no acelera la eliminación de sildenafil, ya que este último se une activamente a las proteínas plasmáticas y no se excreta por los riñones.
Interacción con otras drogas.
La influencia de otros fármacos sobre la farmacocinética del sildenafil.
El metabolismo del sildenafil se produce principalmente bajo la influencia de las isoenzimas del citocromo CYP3A4 (la vía principal) y CYP2C9, por lo que los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento del sildenafil y los inductores, en consecuencia, aumentan el aclaramiento del sildenafil. Se observó una disminución en el aclaramiento de sildenafil con el uso simultáneo de inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, cimetidina). La cimetidina (800 mg), un inhibidor inespecífico de la isoenzima del citocromo CYP3A4, cuando se toma junto con sildenafil (50 mg), provoca un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafil en un 56%. Una dosis única de 100 mg de sildenafil junto con eritromicina (500 mg/día 2 veces al día durante 5 días), un inhibidor moderado de la isoenzima del citocromo CYP3A4, mientras se consigue una concentración constante de eritromicina en sangre, conduce a un aumento de el AUC del sildenafil en un 182%. Cuando se coadministra con sildenafil (100 mg una vez) y saquinavir (1200 mg/día 3 veces al día), un inhibidor de la proteasa del VIH y la isoenzima del citocromo CYP3A4, mientras se logra una concentración constante de saquinavir en la sangre, la concentración máxima de el sildenafil aumentó un 140% y el AUC aumentó un 210%. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir. Los inhibidores más potentes de la isoenzima del citocromo CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol, pueden provocar cambios más graves en la farmacocinética del sildenafil.
El uso simultáneo de sildenafil (100 mg una vez) y ritonavir (500 mg 2 veces al día), un inhibidor de la proteasa del VIH y un potente inhibidor del citocromo P450, mientras se logra una concentración constante de ritonavir en la sangre, conduce a un aumento de la Cmax de sildenafil. en un 300% (4 veces) y el AUC en un 1000% (11 veces). Después de 24 horas, la concentración de sildenafil en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 200 ng/ml (después de un solo uso de sildenafil - 5 ng/ml). Esto es consistente con el efecto del ritonavir sobre una amplia gama de sustratos del citocromo P450. Sildenafil no afecta la farmacocinética de ritonavir. Teniendo en cuenta estos datos, no se recomienda el uso simultáneo de ritonavir y sildenafil. En cualquier caso, la dosis máxima de sildenafilo no debe superar en ningún caso los 25 mg en 48 horas.
Una dosis única de un antiácido (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afecta la biodisponibilidad del sildenafil.
En estudios en voluntarios sanos, la coadministración de un antagonista del receptor de endotelina, bosentan (un inductor de CYP3A4 (moderado), CYP2C9 y posiblemente CYP2C19) en estado estacionario (125 mg dos veces al día) y sildenafil en estado estacionario (80 mg tres veces al día ) por día) hubo una disminución en el AUC y la Cmax de sildenafil en un 62,6% y 52,4%, respectivamente. Sildenafil aumentó el AUC y la Cmax de bosentan en un 49,8% y un 42%, respectivamente. Se supone que el uso simultáneo de sildenafil con potentes inductores de la isoenzima CYP3A4, como la rifampicina, puede provocar una mayor disminución de la concentración de sildenafil en el plasma sanguíneo.
Los inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP2C9 (tolbutamida, warfarina), la isoenzima del citocromo CYP2D6 (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos similares a las tiazidas, inhibidores de la ECA y antagonistas del calcio no afectan la farmacocinética del sildenafil. Azitromicina (500 mg/día durante 3 días) no tiene efecto sobre el AUC, Cmax, Tmax, constante de velocidad de eliminación y T1/2 de sildenafil o su principal metabolito circulante.
Efecto del sildenafil sobre otras drogas.
Sildenafil es un inhibidor débil de las isoenzimas del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50>150 µmol). Cuando se toma sildenafil en las dosis recomendadas, su C máx es de aproximadamente 1 µmol, por lo que es poco probable que sildenafil pueda afectar la eliminación de los sustratos de estas isoenzimas.
Sildenafil mejora el efecto hipotensor de los nitratos tanto con el uso prolongado de estos últimos como cuando se prescriben para indicaciones agudas. En este sentido, está contraindicado el uso de sildenafil en combinación con nitratos u donantes de óxido nítrico.
Con la administración simultánea del alfabloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafilo (25 mg, 50 mg y 100 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la reducción adicional promedio de la presión arterial sistólica/diastólica en el la posición supina fue de 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. Arte. y 8/4 mmHg. Art., respectivamente, y en posición de pie - 6/6 mm Hg. Art., 11/4 mm Hg. Arte. y 4/5 mmHg. Art., respectivamente. En estos pacientes se han notificado casos raros de hipotensión postural sintomática, que se manifiesta en forma de mareos (sin desmayos). En pacientes sensibles seleccionados que reciben alfabloqueantes, el uso simultáneo de sildenafilo puede provocar hipotensión sintomática.
No hubo signos de interacción significativa con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que se metabolizan mediante la isoenzima del citocromo CUP2C9.
Sildenafil (100 mg) no afecta la farmacocinética del inhibidor de la proteasa del VIH, saquinavir, que es un sustrato de la isoenzima del citocromo CYP3A4, a niveles sanguíneos constantes.
La coadministración de sildenafilo en estado estacionario (80 mg tres veces al día) aumentó el AUC y la Cmax de bosentan (125 mg dos veces al día) en un 49,8% y un 42%, respectivamente.
Sildenafil (50 mg) no provoca un aumento adicional del tiempo de sangrado cuando se toma ácido acetilsalicílico (150 mg).
Sildenafil (50 mg) no potencia el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con una concentración máxima de alcohol en sangre de 0,08% (80 mg/dL) en promedio.
En pacientes con hipertensión, no hubo signos de interacción entre sildenafil (100 mg) y amlodipino. La disminución adicional promedio de la presión arterial en decúbito supino es de 8 mmHg. Arte. (sistólica) y 7 mm Hg. Arte. (diastólica).
El uso de sildenafil en combinación con fármacos antihipertensivos no produce efectos secundarios adicionales.
instrucciones especiales
Para diagnosticar la disfunción eréctil, determinar sus posibles causas y seleccionar el tratamiento adecuado, es necesario obtener una historia clínica completa y realizar un examen físico exhaustivo. Los tratamientos para la disfunción eréctil deben utilizarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie), o en pacientes con factores de riesgo de priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia) (ver sección "Precaución" ).
Durante los estudios poscomercialización se han notificado casos de erección prolongada y priapismo. Si la erección persiste durante más de 4 horas, se debe buscar ayuda médica de inmediato. Si el tratamiento del priapismo no se realiza de inmediato, puede provocar daños en el tejido del pene y una pérdida irreversible de potencia.
Los medicamentos destinados a tratar la disfunción eréctil no deben recetarse a hombres para quienes la actividad sexual no es deseable.
La actividad sexual presenta un cierto riesgo en presencia de enfermedades cardíacas, por lo que antes de iniciar cualquier terapia para la disfunción eréctil, el médico debe derivar al paciente a un examen del estado del sistema cardiovascular. No se recomienda la actividad sexual en pacientes con insuficiencia cardíaca, angina inestable, infarto de miocardio o ictus en los últimos 6 meses, arritmias potencialmente mortales, hipertensión (PA > 170/100 mm Hg) o hipotensión (PA< 90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Complicaciones cardiovasculares
Durante el uso poscomercialización de sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil, se han notificado eventos adversos como complicaciones cardiovasculares graves (incluidos infarto de miocardio, angina inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión). .que tuvo una asociación temporal con el uso de sildenafil. La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenían factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares. Muchos de estos eventos adversos ocurrieron poco después de la actividad sexual y algunos de ellos ocurrieron después de tomar sildenafil sin actividad sexual posterior. No es posible establecer una conexión directa entre los eventos adversos observados y estos u otros factores.
hipotensión
Sildenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico, lo que provoca una disminución transitoria de la presión arterial, lo que no es un fenómeno clínicamente significativo y no tiene consecuencias en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, antes de prescribir Viagra®, el médico debe evaluar cuidadosamente el riesgo de posibles manifestaciones indeseables del efecto vasodilatador en pacientes con enfermedades relevantes, especialmente en el contexto de la actividad sexual. Se observa una mayor susceptibilidad a los vasodilatadores en pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva), así como con el raro síndrome de atrofia multisistémica, que se manifiesta por una desregulación grave de la presión arterial del sistema nervioso autónomo.
Dado que el uso combinado de sildenafil y alfabloqueantes puede provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes sensibles, Viagra® debe prescribirse con precaución a pacientes que toman alfabloqueantes (ver sección “Interacción con otros fármacos”). Para minimizar el riesgo de desarrollar hipotensión postural en pacientes que toman alfabloqueantes, Viagra debe iniciarse sólo después de que los parámetros hemodinámicos se hayan estabilizado en estos pacientes. También debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial de Viagra ® (ver sección “Dosificación y forma de administración”). El médico debe informar a los pacientes sobre qué acciones tomar si se presentan síntomas de hipotensión postural.
Discapacidad visual
En casos raros, se ha informado neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), una enfermedad rara y causa de pérdida o reducción de la visión, durante el uso poscomercialización de todos los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo, incluida una disminución de la relación papiledema/disco (“disco congestivo”), edad mayor de 50 años, diabetes mellitus, hipertensión, enfermedad de las arterias coronarias, hiperlipidemia y tabaquismo. Un estudio observacional evaluó si el uso reciente de la clase de fármacos inhibidores de la PDE5 se asociaba con la aparición aguda de NPINSID. Los resultados indican un aumento de aproximadamente 2 veces en el riesgo de NPINSID dentro de las 5 vidas medias del uso del inhibidor de la PDE5. Según la literatura publicada, la incidencia anual de NPINSID es de 2,5 a 11,8 casos por 100.000 hombres de ≥50 años en la población general. En caso de pérdida repentina de la visión, se debe advertir a los pacientes que suspendan el tratamiento con sildenafil y consulten a un médico inmediatamente. Las personas que ya han tenido un caso de NPIND tienen un mayor riesgo de sufrir NPIND recurrente. Por lo tanto, el médico debe discutir este riesgo con dichos pacientes, así como también discutir con ellos los posibles efectos adversos de los inhibidores de la PDE5. Los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil, deben usarse con precaución en estos pacientes y sólo en situaciones en las que el beneficio esperado supere el riesgo. En pacientes con episodios de NPINS con pérdida de visión en un ojo, sildenafil está contraindicado (ver sección "Contraindicaciones").
Un pequeño número de pacientes con retinitis pigmentosa hereditaria tienen una disfunción de las fosfodiesterasas retinianas determinada genéticamente. No hay información sobre la seguridad del uso de Viagra ® en pacientes con retinitis pigmentosa, por lo tanto, sildenafil no debe usarse en dichos pacientes (consulte la sección “Contraindicaciones”).
La discapacidad auditiva
Algunos estudios clínicos y poscomercialización han informado casos de deterioro repentino o pérdida de audición asociados con el uso de todos los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo de deterioro repentino o pérdida de audición. No se ha establecido una relación de causa y efecto entre el uso de inhibidores de la PDE5 y la pérdida o el deterioro repentino de la audición. Si se produce un deterioro repentino de la audición o pérdida de audición mientras toma sildenafil, debe consultar a su médico de inmediato.
Sangrado
Sildenafil mejora el efecto antiplaquetario del nitroprusiato de sodio, un donante de óxido nítrico, sobre las plaquetas humanas in vitro. No existen datos sobre la seguridad de sildenafil en pacientes con tendencia a sangrar o exacerbación de úlceras gástricas y duodenales, por lo que Viagra® debe usarse con precaución en estos pacientes (ver sección “Con precaución”). La incidencia de epistaxis en pacientes con HP asociada con enfermedad difusa del tejido conectivo fue mayor (sildenafil 12,9%, placebo 0%) que en pacientes con hipertensión arterial pulmonar primaria (sildenafil 3,0%, placebo 2,4%). Los pacientes que recibieron sildenafilo en combinación con un antagonista de la vitamina K tuvieron una mayor incidencia de epistaxis (8,8%) que los pacientes que no recibieron un antagonista de la vitamina K (1,7%).
Uso junto con otros tratamientos para la disfunción eréctil.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Viagra® en combinación con otros inhibidores de la PDE5 u otros medicamentos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar que contienen sildenafil (por ejemplo, Revatio®) u otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, por lo que no se ha estudiado el uso de No se recomiendan tales combinaciones (ver sección "Contraindicaciones").
Impacto en la capacidad para conducir un coche y utilizar maquinaria.
Mientras tomaba sildenafilo, no se observaron efectos negativos sobre la capacidad para conducir un automóvil o utilizar otros equipos técnicos.
Sin embargo, dado que al tomar sildenafil, es posible desarrollar mareos, disminución de la presión arterial, cromatopsia, visión borrosa, etc. efectos secundarios, se debe tener precaución al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras. También se debe tener cuidado con el efecto individual del fármaco en estas situaciones, especialmente al inicio del tratamiento y al cambiar la pauta posológica.
Forma de liberación
Comprimidos orales dispersables 50 mg.
4 comprimidos en un blister de película de PA/Aluminio/PVC y papel de aluminio.
1 blister junto con instrucciones de uso en caja de cartón.
Se aplica una línea perforada de primera apertura en el lado frontal del paquete de cartón.
La pegatina protectora se encuentra en la esquina superior derecha de la superficie posterior del paquete.
Condiciones de almacenaje
Conservar a una temperatura no superior a 30 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños
Consumir preferentemente antes del
3 años
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Condiciones de vacaciones
Disponible con receta
Titular del certificado de registro
Pfizer Inc., EE. UU.
Dirección: 235 East 42nd Street, Nueva York, NY 10017 EE. UU.
Fabricante
Fareva Amboise, Francia
Zone Industriel, 29 rue des Industri, 37530 Posay-sur-Sis, Francia
Envíe quejas de los consumidores a la siguiente dirección: Pfizer LLC:
123112 Moscú, terraplén Presnenskaya, 10
Centro de negocios "Torre del Terraplén" (Bloque C)
El ingrediente activo de la droga es perindopril. Prestarium pertenece al grupo de medicamentos que inhiben la actividad de la enzima que convierte la angiotensina 1 en un factor vasoconstrictor activo: la angiotensina 2. Debido a la dilatación de los vasos periféricos, tomar este medicamento reduce la presión arterial y reduce las manifestaciones de isquemia miocárdica y cerebral. y restaura la función cardíaca.
El medicamento ayuda a controlar los niveles de presión arterial, manteniéndolos en los valores recomendados y también reduce la carga sobre el músculo cardíaco al dilatar los vasos sanguíneos periféricos. Estas propiedades de Prestarium han encontrado aplicación en el tratamiento de tales enfermedades:
- en caso de alteración del suministro de sangre al cerebro;
- prevenir la progresión de la isquemia miocárdica, reduciendo la probabilidad de;
- insuficiencia circulatoria y prevención de su descompensación;
- para reducir el riesgo de complicaciones.
La decisión de ajustar el tratamiento y transferir a los pacientes a comprimidos con un mayor contenido de perindopril la toma el médico entre 2 y 4 semanas desde el inicio del tratamiento. La dosis máxima es de 10 mg, que puede usarse a largo plazo para reducir el riesgo de complicaciones de hipertensión, isquemia miocárdica y cerebral.
Posibles reacciones adversas a los medicamentos.
Los efectos indeseables más comúnmente observados durante su uso son:
La mayoría de estas manifestaciones ocurren debido a una caída excesiva de la presión, en tales casos se suspende el medicamento. Otro motivo por el que es necesario suspender el tratamiento es la tos seca persistente, característica de casi todos los fármacos del grupo de los inhibidores de la ECA.
Uso durante el embarazo
Debido al posible peligro para la salud del feto, Prestarium no se prescribe durante el período de preparación para el embarazo y, si ocurre durante el tratamiento, se debe suspender lo antes posible. Si el tratamiento se continúa tarde, en el recién nacido puede verse afectada la osificación del cráneo y la función renal. Debido al riesgo de hipotensión, estos bebés deben estar bajo supervisión pediátrica constante durante el primer año de vida.
Por lo tanto, la mayoría de las veces en las mujeres embarazadas, Prestarium se reemplaza con medicamentos de seguridad comprobada; la misma regla se aplica durante la lactancia, especialmente si el niño nació prematuro o con bajo peso. Dado que no existe confirmación suficiente de la posibilidad de prescribirlo a niños menores de 18 años, no se les puede recomendar.
Mire el video sobre el medicamento Prestarium para la presión arterial alta:
Costo de la droga
La cadena de farmacias ofrece perindopril arginina, producido por la empresa francesa Servier con el nombre de Prestarium A en dosis de 5 y 10 mg por comprimido. Para un paquete que contiene 30 piezas, en promedio debes pagar:
Análogos
No existen análogos de Prestarium que sean completamente idénticos en composición química, los medicamentos que son idénticos en acción farmacológica contienen perindopril, pero en forma de otra sal, por lo que su dosis es diferente (en lugar de 5 y 10 mg, la tableta contiene 4 y 8).
Nombres comerciales de perindopril:
- Prenesa,
- cubiertas,
- Parnavel,
- piristar,
- Arentopres,
- hipernik,
- promeprilo,
- Detener,
- Perineva.
J42 Bronquitis crónica, no especificada L01 Impétigo L02 Absceso cutáneo, forúnculo y ántrax L03 Celulitis L08.0 Pioderma L30.3 Dermatitis infecciosa N34 Uretritis y síndrome uretral N72 Enfermedad inflamatoria del cuello uterino T79.3 Infección de herida postraumática, no clasificada en otra parte
Grupo farmacológico
Antibiótico del grupo de los macrólidos - azalida.
efecto farmacológico
Antibiótico bacteriostático del grupo macrólido-azalida. Tiene un amplio espectro de acción antimicrobiana. El mecanismo de acción de la azitromicina está asociado con la supresión de la síntesis de proteínas en las células microbianas. Al unirse a la subunidad ribosómica 50S, inhibe la translocasa peptídica en la etapa de traducción y suprime la síntesis de proteínas, lo que ralentiza el crecimiento y la reproducción de las bacterias. En altas concentraciones tiene un efecto bactericida.
Es activo contra varios microorganismos grampositivos, gramnegativos, anaerobios, intracelulares y otros.
Los microorganismos pueden inicialmente ser resistentes a la acción del antibiótico o pueden adquirir resistencia a él.
Escala de sensibilidad de los microorganismos a la azitromicina (CIM, mg/l)
En la mayoría de los casos, el medicamento Sumamed ® activo contra bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a la penicilina), Streptococcus pyogenes; Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacteria anaerobica: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; otros microorganismos: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.
microorganismos, capaz de desarrollar resistencia a la azitromicina: aerobios grampositivos- Streptococcus pneumoniae (cepas resistentes a la penicilina).
Inicialmente resistente microorganismos: aerobios grampositivos- Enterococcus faecalis, estafilococos (las cepas de estafilococos resistentes a la meticilina muestran un grado muy alto de resistencia a los macrólidos); bacterias grampositivas resistentes a la eritromicina; anaerobios- Bacteroides fragilis.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, la azitromicina se absorbe bien y se distribuye rápidamente en el cuerpo. Después de una dosis única de 500 mg, la biodisponibilidad es del 37% debido al efecto de “primer paso” a través del hígado. La Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después de 2-3 horas y es de 0,4 mg/l.
Distribución
La unión a proteínas es inversamente proporcional a la concentración plasmática y oscila entre el 7 y el 50%. El Vd aparente es 31,1 l/kg. Penetra a través de las membranas celulares (eficaz contra infecciones causadas por patógenos intracelulares). Transportado por fagocitos al sitio de la infección, donde se libera en presencia de bacterias. Penetra fácilmente las barreras histohemáticas y penetra en los tejidos. La concentración en tejidos y células es entre 10 y 50 veces mayor que en el plasma, y en el lugar de la infección es entre un 24 y un 34% mayor que en los tejidos sanos.
Metabolismo
En el hígado se desmetila perdiendo actividad.
Eliminación
T 1/2 es muy largo: 35-50 horas, T 1/2 de telas es mucho más largo. La concentración terapéutica de azitromicina dura hasta 5-7 días después de tomar la última dosis. La azitromicina se excreta principalmente sin cambios: 50% a través de los intestinos y 6% a través de los riñones.
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al fármaco:
Infecciones del tracto respiratorio superior y de los órganos otorrinolaringológicos (faringitis/amigdalitis, sinusitis, otitis media);
Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda, exacerbación de bronquitis crónica, neumonía, incluidas las causadas por patógenos atípicos);
Infecciones de la piel y tejidos blandos (erisipela, impétigo, dermatosis infectadas secundarias);
La etapa inicial de la enfermedad de Lyme (borreliosis) es el eritema migratorio;
Infecciones del tracto urinario (uretritis, cervicitis) causadas por Chlamydia trachomatis.
Hipersensibilidad a la azitromicina, eritromicina, otros macrólidos o cetólidos u otros componentes del fármaco;
Disfunción hepática grave;
Fenilcetonuria;
Uso simultáneo con ergotamina y dihidroergotamina;
Niños menores de 3 años.
Con cuidado: Miastenia gravis; disfunción hepática de leve a moderada; insuficiencia renal terminal con TFG inferior a 10 ml/min; en pacientes con presencia de factores proarrítmogénicos (especialmente en pacientes de edad avanzada), con prolongación congénita o adquirida del intervalo QT, en pacientes que reciben tratamiento con fármacos antiarrítmicos de las clases IA (quinidina, procainamida) y III (dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida, terfenadina, antipsicóticos (pimozida), antidepresivos (citalopram), fluoroquinolonas (moxifloxacina y levofloxacina), con desequilibrio hídrico y electrolítico, especialmente con hipopotasemia o hipomagnesemia, con bradicardia clínicamente significativa, arritmia o insuficiencia cardíaca grave; con el uso simultáneo de digoxina, warfarina, ciclosporina.
La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo (≥10%), a menudo (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Enfermedades infecciosas: con poca frecuencia: candidiasis (incluida la membrana mucosa de la cavidad bucal y los genitales), neumonía, faringitis, gastroenteritis, enfermedades respiratorias, rinitis; Frecuencia desconocida: colitis pseudomembranosa.
Del sistema sanguíneo y linfático: poco frecuentes: leucopenia, neutropenia, eosinofilia; muy raramente: trombocitopenia, anemia hemolítica.
Del lado del metabolismo: con poca frecuencia - anorexia.
Reacciones alérgicas: poco frecuentes: angioedema, reacción de hipersensibilidad; Frecuencia desconocida: reacción anafiláctica.
Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mareos, alteración del gusto, parestesia, somnolencia, insomnio, nerviosismo; raramente - agitación; Frecuencia desconocida: hipoestesia, ansiedad, agresión, desmayos, convulsiones, hiperactividad psicomotora, pérdida del olfato, perversión del olfato, pérdida del gusto, miastenia gravis, delirio, alucinaciones.
Desde el lado del órgano de la visión: con poca frecuencia - discapacidad visual.
Trastornos de la audición y del laberinto: con poca frecuencia - pérdida de audición, vértigo; frecuencia desconocida: discapacidad auditiva hasta sordera y/o tinnitus.
Del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - palpitaciones, enrojecimiento de la cara; Frecuencia desconocida: disminución de la presión arterial, aumento del intervalo QT en el ECG, arritmia de tipo pirueta, taquicardia ventricular.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: dificultad para respirar, hemorragias nasales.
Del tracto gastrointestinal: muy a menudo - diarrea; a menudo - náuseas, vómitos, dolor abdominal; poco frecuentes: flatulencia, dispepsia, estreñimiento, gastritis, disfagia, distensión abdominal, mucosa oral seca, eructos, úlceras de la mucosa oral, aumento de la secreción de las glándulas salivales; muy raramente: cambio en el color de la lengua, pancreatitis.
Del hígado y vías biliares: con poca frecuencia - hepatitis; raramente: función hepática alterada, ictericia colestásica; Frecuencia desconocida: insuficiencia hepática (en casos raros con muerte, principalmente debido a disfunción hepática grave), necrosis hepática, hepatitis fulminante.
Para la piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes: erupción cutánea, picazón, urticaria, dermatitis, piel seca, sudoración; raramente - reacción de fotosensibilidad; Frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.
Del sistema musculoesquelético: poco frecuentes: osteoartritis, mialgia, dolor de espalda, dolor de cuello; Frecuencia desconocida: artralgia.
De los riñones y del tracto urinario: con poca frecuencia - disuria, dolor en el área de los riñones; Frecuencia desconocida: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda.
De los órganos genitales y del pecho: con poca frecuencia - metrorragia, disfunción testicular.
Otros: poco frecuentes: astenia, malestar general, sensación de fatiga, hinchazón facial, dolor en el pecho, fiebre, edema periférico.
Datos de laboratorio: a menudo: una disminución en la cantidad de linfocitos, un aumento en la cantidad de eosinófilos, un aumento en la cantidad de basófilos, un aumento en la cantidad de monocitos, un aumento en la cantidad de neutrófilos, una disminución en la concentración de bicarbonatos en el plasma sanguíneo; con poca frecuencia: aumento de la actividad de AST, ALT, aumento de la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo, aumento de la concentración de urea en el plasma sanguíneo, aumento de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, cambio en el contenido de potasio en el plasma sanguíneo, aumento de la actividad de los alcalinos fosfatasa en el plasma sanguíneo, aumento del contenido de cloro en el plasma sanguíneo, aumento de la concentración de glucosa en sangre, aumento del recuento de plaquetas, aumento del hematocrito, aumento de la concentración de bicarbonato en plasma, cambio en el contenido de sodio en plasma.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, pérdida temporal de la audición, vómitos, diarrea.
Tratamiento: terapia sintomática.
instrucciones especiales
Si omite una dosis del medicamento, la dosis omitida debe tomarse lo antes posible y las dosis posteriores deben tomarse a intervalos de 24 horas.
Sumamed® debe tomarse al menos 1 hora antes o 2 horas después de tomar antiácidos.
Sumamed® debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática leve a moderada debido a la posibilidad de desarrollar hepatitis fulminante e insuficiencia hepática grave. Si hay síntomas de insuficiencia hepática, como astenia que aumenta rápidamente, ictericia, oscurecimiento de la orina, tendencia a sangrar, encefalopatía hepática, se debe suspender el tratamiento con Sumamed® y realizar un estudio del estado funcional del hígado.
Si la función renal está alterada: en pacientes con TFG entre 10 y 80 ml/min, no es necesario ajustar la dosis.
Al igual que con el uso de otros medicamentos antibacterianos, durante el tratamiento con Sumamed®, los pacientes deben ser examinados periódicamente para detectar la presencia de microorganismos no susceptibles y signos de desarrollo de sobreinfecciones, incluido. hongos
Sumamed ® no debe usarse en ciclos más largos que los indicados en las instrucciones, porque Las propiedades farmacocinéticas de la azitromicina nos permiten recomendar una pauta posológica corta y sencilla.
No hay datos sobre una posible interacción entre azitromicina y ergotamina y derivados de dihidroergotamina, pero debido al desarrollo de ergotismo con el uso simultáneo de macrólidos con ergotamina y derivados de dihidroergotamina, no se recomienda esta combinación.
Con el uso prolongado del medicamento Sumamed®, es posible el desarrollo de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile, tanto en forma de diarrea leve como de colitis grave. Si se desarrolla diarrea asociada a antibióticos mientras se toma el medicamento Sumamed ® , así como 2 meses después del final del tratamiento, se debe excluir la colitis pseudomembranosa por clostridios. Los fármacos que inhiben la motilidad intestinal están contraindicados.
Cuando se trata con macrólidos, incl. Se observó azitromicina, prolongación de la repolarización cardíaca y del intervalo QT, lo que aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas, incluido. Arritmias del tipo "pirueta".
Se debe tener precaución al utilizar el medicamento Sumamed ® en pacientes con presencia de factores proarritmogénicos (especialmente en pacientes de edad avanzada), incl. con prolongación congénita o adquirida del intervalo QT; en pacientes que toman antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida), III (dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida, terfenadina, antipsicóticos (pimozida), antidepresivos (citalopram), fluoroquinolonas (moxifloxacina y levofloxacina), en pacientes con trastornos de líquidos -equilibrio electrolítico, especialmente en caso de hipopotasemia o hipomagnesemia; en pacientes con bradicardia clínicamente significativa, arritmia cardíaca o insuficiencia cardíaca grave. El uso del medicamento Sumamed® puede provocar el desarrollo de síndrome miasténico o provocar una exacerbación de la miastenia gravis.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.
Si se desarrollan efectos indeseables sobre el sistema nervioso y el órgano de la visión, se debe tener precaución al realizar acciones que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Para insuficiencia renal
En disfuncion renal
Con cuidado: insuficiencia renal terminal con TFG inferior a 10 ml/min.
En caso de disfunción hepática.
Contraindicación: disfunción hepática grave.
Con cuidado: Disfunción hepática de leve a moderada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo y la lactancia, el uso del medicamento sólo es posible si el beneficio potencial esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto y el niño.
Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Interacciones con la drogas
Antiácidos
Los antiácidos no afectan la biodisponibilidad de la azitromicina, pero reducen la Cmax en sangre en un 30%, por lo que Sumamed® debe tomarse al menos 1 hora antes o 2 horas después de tomar estos medicamentos y alimentos.
cetirizina
El uso concomitante de azitromicina con cetirizina (20 mg) durante 5 días en voluntarios sanos no produjo interacción farmacocinética ni cambios significativos en el intervalo QT.
Didanosina (didesoxiinosina)
El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg/día) y didanosina (400 mg/día) en 6 pacientes infectados por el VIH no reveló cambios en los parámetros farmacocinéticos de didanosina en comparación con el grupo de placebo.
Digoxina (sustratos de glicoproteína P)
Uso simultáneo de antibióticos macrólidos, incl. La azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P como la digoxina, produce un aumento de las concentraciones del sustrato de la glicoproteína P en el suero sanguíneo. Por tanto, con el uso simultáneo de azitromicina y digoxina, es necesario tener en cuenta la posibilidad de aumentar la concentración de digoxina en el suero sanguíneo.
zidovudina
El uso simultáneo de azitromicina (dosis única de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg) tiene un efecto menor sobre la farmacocinética, incl. excreción renal de zidovudina o su metabolito glucurónido. Sin embargo, el uso de azitromicina provocó un aumento en la concentración de zidovudina fosforilada, un metabolito clínicamente activo en las células mononucleares de sangre periférica. La importancia clínica de este hecho no está clara.
La azitromicina interactúa débilmente con las isoenzimas del sistema del citocromo P450. No se ha demostrado que la azitromicina participe en interacciones farmacocinéticas similares a la eritromicina y otros macrólidos. La azitromicina no es un inhibidor ni inductor de las isoenzimas del citocromo P450.
Alcaloides del cornezuelo de centeno
Dada la posibilidad teórica de ergotismo, no se recomienda el uso simultáneo de azitromicina con derivados alcaloides del cornezuelo de centeno.
Se realizaron estudios farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de azitromicina y fármacos cuyo metabolismo se produce con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450.
Atorvastatina
El uso concomitante de atorvastatina (10 mg al día) y azitromicina (500 mg al día) no provocó cambios en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina (según un ensayo de inhibición de la HMC-CoA reductasa). Sin embargo, en el período poscomercialización, se han recibido informes de casos aislados de rabdomiólisis en pacientes que recibían concomitantemente azitromicina y estatinas.
Carbamazepina
Los estudios farmacocinéticos con voluntarios sanos no revelaron un efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y su metabolito activo en pacientes que recibieron azitromicina concomitantemente.
Cimetidina
En estudios farmacocinéticos del efecto de una dosis única de cimetidina sobre la farmacocinética de azitromicina, no se detectaron cambios en la farmacocinética de azitromicina cuando se administró cimetidina 2 horas antes de azitromicina.
Anticoagulantes indirectos (derivados cumarínicos)
En estudios farmacocinéticos, la azitromicina no afectó el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina administrada a voluntarios sanos. Se ha notificado una potenciación del efecto anticoagulante tras el uso simultáneo de azitromicina y anticoagulantes indirectos (derivados cumarínicos). Aunque no se ha establecido una relación causal, se debe considerar la necesidad de un control frecuente del tiempo de protrombina cuando se utiliza azitromicina en pacientes que reciben anticoagulantes orales indirectos (derivados cumarínicos).
ciclosporina
En un estudio farmacocinético en el que participaron voluntarios sanos que tomaron azitromicina (500 mg/día una vez) por vía oral durante 3 días y luego ciclosporina (10 mg/kg/día una vez), se detectó un aumento significativo en la Cmáx y el AUC plasmáticas de 5 ciclosporina. Se recomienda precaución al utilizar estos medicamentos juntos. Si es necesario el uso concomitante de estos medicamentos, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y ajustar la dosis en consecuencia.
Efavirenz
El uso concomitante de azitromicina (600 mg/día una vez) y efavirenz (400 mg/día) al día durante 7 días no provocó ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa.
fluconazol
El uso concomitante de azitromicina (1200 mg una vez) no cambió la farmacocinética de fluconazol (800 mg una vez). La exposición total y el T1/2 de azitromicina no cambiaron con el uso simultáneo de fluconazol, sin embargo, se observó una disminución en la Cmax de azitromicina (en un 18%), que no tuvo importancia clínica.
Indinavir
El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg una vez) no produjo un efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética de indinavir (800 mg 3 veces al día durante 5 días).
Metilprednisolona
La azitromicina no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de la metilprednisolona.
Nelfinavir
El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg) y nelfinavir (750 mg 3 veces al día) provoca un aumento de la C ss de azitromicina en el suero sanguíneo. No se observaron efectos secundarios clínicamente significativos y no fue necesario ajustar la dosis de azitromicina cuando se usó concomitantemente con nelfinavir.
Rifabutina
El uso simultáneo de azitromicina y rifabutina no afecta la concentración de cada fármaco en el suero sanguíneo. En ocasiones se ha observado neutropenia con el uso simultáneo de azitromicina y rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido una relación causal entre el uso de la combinación de azitromicina y rifabutina y la neutropenia.
Sildenafilo
Cuando se usó en voluntarios sanos, no hubo evidencia del efecto de la azitromicina (500 mg/día al día durante 3 días) sobre el AUC y la Cmax del sildenafil o su principal metabolito circulante.
terfenadina
En estudios farmacocinéticos, no hubo evidencia de interacción entre azitromicina y terfenadina. Se han notificado casos aislados en los que no se podía excluir por completo la posibilidad de tal interacción, pero no había evidencia concreta de que tal interacción hubiera ocurrido. Se ha descubierto que el uso simultáneo de terfenadina y macrólidos puede provocar arritmia y prolongación del intervalo QT.
teofilina
No se ha detectado interacción entre azitromicina y teofilina.
Triazolam/midazolam
No se detectaron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos con el uso simultáneo de azitromicina con triazolam o midazolam en dosis terapéuticas.
Trimetoprim/sulfametoxazol
Cuando se coadministraron trimetoprima/sulfametoxazol con azitromicina, no hubo efectos significativos sobre la Cmax, la exposición total o la excreción renal de trimetoprima o sulfametoxazol. Las concentraciones séricas de azitromicina fueron consistentes con las encontradas en otros estudios.
El medicamento se administra por vía oral 1 vez al día 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
El comprimido dispersable se puede tragar entero con agua o se puede disolver en al menos 50 ml de agua. Antes de la administración, la suspensión resultante debe mezclarse bien.
Adultos y niños mayores de 12 años que pesen más de 45 kg
En Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, órganos otorrinolaringológicos, piel y tejidos blandos: Se prescriben 500 mg 1 vez al día durante 3 días, dosis del curso: 1,5 g.
En Enfermedad de Lyme (etapa inicial de la borreliosis) - eritema migratorio prescrito 1 vez al día durante 5 días: el primer día - 1 g, luego de 2 a 5 días - 500 mg; dosis del curso - 3 g.
Infecciones del tracto urinario causadas por Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): en uretritis/cervicitis no complicada - 1 g una vez.
Niños de 3 a 12 años que pesen menos de 45 kg
En Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, órganos otorrinolaringológicos, piel y tejidos blandos. el medicamento se prescribe a razón de 10 mg/kg de peso corporal 1 vez/día durante 3 días, la dosis del curso es de 30 mg/kg.
Tabla 1. Cálculo de la dosis de Sumamed ® para niños que pesan menos de 45 kg
En niños menores de 3 años se recomienda utilizar Sumamed ® en polvo para la preparación de una suspensión oral de 100 mg/5 ml o Sumamed ® forte en polvo para la preparación de una suspensión oral de 200 mg/5 ml. ml.
En faringitis/amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes Sumamed ® se prescribe a una dosis de 20 mg/kg/día durante 3 días. La dosis del curso es de 60 mg/kg. La dosis máxima diaria es de 500 mg.
En Enfermedad de Lyme ( etapa inicial borreliosis) - eritema migratorio (eritema migratorio) prescrito el día 1 a una dosis de 20 mg/kg 1 vez/día, luego del día 2 al 5 a una dosis de 10 mg/kg 1 vez/día.
Para facilitar el uso en niños de una dosis de 60 mg/kg, se recomienda utilizar el medicamento Sumamed® en forma de polvo para la preparación de una suspensión oral de 100 mg/5 ml o Sumamed® forte en en forma de polvo para la preparación de una suspensión oral de 200 mg/5 ml.
En disfuncion renal: Cuando se utiliza en pacientes con TFG de 10 a 80 ml/min, no es necesario ajustar la dosis.
En disfunción hepática: cuando se utiliza en pacientes con disfunción hepática leve a moderada no se requiere ajuste de dosis.
Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de dosis. Debe utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada con factores proarritmogénicos persistentes debido al alto riesgo de desarrollar arritmias, incluido. Arritmias del tipo "pirueta".
Condiciones de almacenamiento y vida útil.
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil – 2 años.
