Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 31,6 mg, άμυλο πατάτας - 31,4 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 31 mg, ποβιδόνη K25 - 5,4 mg, στεατικό μαγνήσιο - 0,6 mg.

Η σύνθεση του κελύφους της ταινίας:υπρομελλόζη - 5,188 mg, μακρογόλη 6000 - 0,861 mg, μακρογόλη 35000 - 0,393 mg, κίτρινη βαφή κινολίνης (Ε104) - 0,143 mg, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171) - 1,377 mg, τάλκης -.

10 κομμάτια. - blisters (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
50 τεμ. - καφέ γυάλινα μπουκάλια (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμάχια. - καφέ γυάλινα μπουκάλια (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Εκλεκτικός αποκλειστής αργών καναλιών ασβεστίου (BCCC), παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχική και υποτασική δράση. Μειώνει το ρεύμα του εξωκυτταρικού Ca 2+ εντός των καρδιομυοκυττάρων και των λείων μυϊκών κυττάρων των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών. σε υψηλές δόσεις αναστέλλει την απελευθέρωση Ca 2+ από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca 2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Ενισχύει τη στεφανιαία ροή αίματος, βελτιώνει την παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του φαινομένου «κλοπή», ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων. Με την επέκταση των περιφερικών αρτηριών, μειώνει τη συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, τον τόνο του μυοκαρδίου, το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου. Ουσιαστικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους, έχει αντιαρρυθμική δράση. Ενισχύει τη νεφρική ροή του αίματος, προκαλεί μέτρια νατριούρηση. Οι αρνητικές χρονο-, δρομο- και ινότροπες επιδράσεις εμποδίζονται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθοεπινεφριδικού συστήματος και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού ως απόκριση στην περιφερική αγγειοδιαστολή.

Ο χρόνος έναρξης του κλινικού αποτελέσματος είναι 20 λεπτά, η διάρκεια είναι 12 ώρες.

Με παρατεταμένη χρήση (2-3 μήνες), αναπτύσσεται ανοχή στη δράση του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση και διανομή

Η απορρόφηση είναι υψηλή (πάνω από 90%). Βιοδιαθεσιμότητα - 50-70%. Η κατανάλωση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Έχει την επίδραση του «πρώτου περάσματος» από το συκώτι. Η Cmax της νιφεδιπίνης μετά από μια εφάπαξ δόση 1 δισκίου (20 mg νιφεδιπίνης) επιτυγχάνεται μετά από 0,9-3,7 ώρες και είναι κατά μέσο όρο 28,3 ng / ml.

Σύνδεση με πρωτεΐνες αίματος (με λευκωματίνη) - 95%.

Διεισδύει μέσω του BBB και του πλακουντικού φραγμού, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργός μεταβολίτης (60-80% της δόσης που λαμβάνεται). 20% - με χολή. Το T 1/2 είναι 2-5 ώρες Δεν υπάρχει αθροιστική επίδραση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η συνολική κάθαρση μειώνεται και η Τ 1/2 αυξάνεται.

Ενδείξεις

  • χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).
  • αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης);
  • αρτηριακή υπέρταση.

Αντενδείξεις

  • υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη και άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
  • αρτηριακή υπόταση (συστολική πίεση κάτω από 90 mm Hg).
  • καρδιογενές σοκ, κατάρρευση;
  • σοβαρή στένωση αορτής?
  • χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της αποζημίωσης.
  • ασταθής στηθάγχη?
  • οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 4 εβδομάδες).
  • Ι τρίμηνο εγκυμοσύνης?
  • περίοδος γαλουχίας?
  • συγχορήγηση με ριφαμπικίνη.

Προσοχή:σοβαρή στένωση μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, SSS, κακοήθη αρτηριακή υπόταση, υποογκαιμία, σοβαρό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα, έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, γαστρεντερική απόφραξη, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια ΙΙ και ηπατική ανεπάρκεια, Hemo παιδιά και εφήβους έως 18 ετών, η ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, διγοξίνης.

Δοσολογία

Μέσα, μετά το φαγητό, χωρίς να μασάτε και να πίνετε πολλά υγρά.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Για ασθενείς με συνοδό σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή νόσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί, αλλά δεν μειώνει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Χρόνια σταθερή και αγγειοσπαστική στηθάγχη

Ουσιαστική υπέρταση

Το φάρμακο συνταγογραφείται 20 mg (1 ταμπλέτα) 2 φορές την ημέρα. Με ανεπαρκώς έντονο κλινικό αποτέλεσμα, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά στα 40 mg (2 δισκία) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg (4 δισκία/ημέρα).

Με 2 φορές χορήγηση του φαρμάκου την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των δόσεων θα πρέπει να είναι κατά μέσο όρο 12 ώρες.Το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις ή/και για μεγάλο χρονικό διάστημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί το στερητικό σύνδρομο.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ταχυκαρδία, αρρυθμίες, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια), εκδηλώσεις υπερβολικής αγγειοδιαστολής (ασυμπτωματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη του προσώπου, έξαψη του δέρματος του προσώπου, αίσθημα θερμότητα), σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης (σπάνια), συγκοπή. Σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή με αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις στηθάγχης και σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, που απαιτεί διακοπή του φαρμάκου.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, γενική αδυναμία, κόπωση, υπνηλία. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις - παραισθησία των άκρων, τρόμος, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ξηροστομία, μετεωρισμός, αυξημένη όρεξη. σπάνια - υπερπλασία των ούλων, που εξαφανίζεται εντελώς μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Με παρατεταμένη χρήση - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών).

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα, μυαλγία, πρήξιμο των αρθρώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αυτοάνοση ηπατίτιδα, φωτοδερματίτιδα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, απολεπιστική δερματίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αύξηση της καθημερινής διούρησης τις πρώτες εβδομάδες εισαγωγής, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Οι υπολοιποι:σπάνια - διαταραχές της όρασης (συμπεριλαμβανομένης παροδικής τύφλωσης με Cmax νιφεδιπίνη στο πλάσμα), γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς, που εξαφανίζεται πλήρως μετά την ακύρωση), γαλακτόρροια, υπεργλυκαιμία, πνευμονικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, έξαψη του δέρματος του προσώπου, παρατεταμένη έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αναστολή της λειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου, βραδυκαρδία / ταχυκαρδία, βραδυαρρυθμία. Σε σοβαρή δηλητηρίαση - απώλεια συνείδησης, κώμα.

Θεραπευτική αγωγή:διεξαγωγή συμπτωματικής θεραπείας.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης (κατάρρευση, καταστολή του φλεβοκομβικού κόμβου), το στομάχι πλένεται (εάν είναι απαραίτητο, το λεπτό έντερο), συνταγογραφείται. Τα σκευάσματα ασβεστίου είναι αντίδοτο, ενδείκνυται η ενδοφλέβια χορήγηση 10% χλωριούχου ασβεστίου ή γλυκονικού ασβεστίου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε μακροχρόνια έγχυση.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης, ντοβουταμίνης, αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης. Συνιστάται ο έλεγχος της περιεκτικότητας σε γλυκόζη (η απελευθέρωση ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί) και ηλεκτρολύτες (K +, Ca 2+).

Με την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας - στην / στην εισαγωγή της στροφανθίνης.

Για διαταραχές αγωγιμότητας, ισοπρεναλίνη ή τεχνητός βηματοδότης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κακοήθη αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, tk. πιθανώς σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω αγγειοδιαστολής.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νιτρικών, σιμετιδίνης, εισπνεόμενων αναισθητικών, διουρητικών, η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μπορεί να ενισχύσουν περαιτέρω την αρνητική ινότροπη δράση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων όπως η αμιωδαρόνη και η κινιδίνη.

Όταν συνδυάζεται η νιφεδιπίνη με νιτρικά, η ταχυκαρδία αυξάνεται.

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, ο οποίος μπορεί να απαιτεί μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης κατά τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων.

Μειώνει τη συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα.

Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα.

Η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό· η συγχορήγηση δεν συνιστάται.

Με ταυτόχρονη χορήγηση με κεφαλοσπορίνες (για παράδειγμα, cefixime), η βιοδιαθεσιμότητα των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί κατά 70%.

Συμπαθομιμητικά, ΜΣΑΦ (καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στους νεφρούς και κατακράτηση ιόντων νατρίου και υγρών στο σώμα), οιστρογόνα (κατακράτηση υγρών στον οργανισμό) μειώνουν την υποτασική δράση.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από πρωτεΐνες (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων παραγώγων κουμαρίνης και ινδανδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ, κινίνη, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της πραζοσίνης και άλλων άλφα-αναστολέων, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υποτασικής δράσης.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της βινκριστίνης μειώνεται, επειδή. Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκρισή της από το σώμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τα σκευάσματα λιθίου μπορούν να αυξήσουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Με την ταυτόχρονη χορήγηση προκαϊναμίδης, κινιδίνης και άλλων φαρμάκων που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, αυξάνεται ο κίνδυνος σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, επομένως αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη.

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A, σε σχέση με αυτό, η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτό το σύστημα μπορεί να οδηγήσει στην αλληλεπίδραση αυτού του φαρμάκου και της νιφεδιπίνης: για παράδειγμα, μακρολίδες, αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα , αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη ή σακουιναβίρη) ; Οι αντιμυκητιασικοί παράγοντες αζόλης (κετοκαναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη) προκαλούν αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία από τη χρήση της νιμοδιπίνης BMKK, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια αλληλεπίδραση με τη νιφεδιπίνη: η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. και αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να απέχουν από τη λήψη αιθανόλης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η στηθάγχη μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας, ειδικά μετά την πρόσφατη απότομη απόσυρση των β-αναστολέων (οι τελευταίοι θα πρέπει να ακυρώνονται σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέων θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό συνθήκες προσεκτικής ιατρικής παρακολούθησης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε ορισμένες περιπτώσεις επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο χορηγείται με μεγάλη προσοχή.

Τα διαγνωστικά κριτήρια για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου στην αγγειοσπαστική στηθάγχη είναι: η κλασική κλινική εικόνα, που συνοδεύεται από αύξηση του τμήματος ST, η εμφάνιση στηθάγχης που προκαλείται από εργονοβίνη ή σπασμός των στεφανιαίων αρτηριών, η ανίχνευση στεφανιαίου σπασμού κατά την αγγειογραφία ή την ανίχνευση ενός αγγειοσπαστικού συστατικού χωρίς επιβεβαίωση (για παράδειγμα, με διαφορετικό όριο τάσης ή με ασταθή στηθάγχη, όταν δεδομένα ηλεκτροκαρδιογραφήματος υποδεικνύουν παροδικό αγγειοσπασμό).

Για ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, υπάρχει κίνδυνος αύξησης της συχνότητας, της σοβαρότητας της εκδήλωσης και της διάρκειας των κρίσεων στηθάγχης μετά τη λήψη νιφεδιπίνης. σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, με υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη BCC, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, διότι. είναι δυνατή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση. εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και/ή χρησιμοποιούνται άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Εάν απαιτείται χειρουργική επέμβαση υπό αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία του ασθενούς με νιφεδιπίνη.

Κατά τη διάρκεια της εξωσωματικής γονιμοποίησης, σε ορισμένες περιπτώσεις, το BMCC προκάλεσε αλλαγές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε δυσλειτουργία των σπερματοζωαρίων. Σε περιπτώσεις στις οποίες δεν έχει πραγματοποιηθεί εξωσωματική γονιμοποίηση για ασαφή λόγο, η χρήση CBCC, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, μπορεί να θεωρηθεί πιθανή αιτία αποτυχίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατό να ληφθεί ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα της άμεσης δοκιμής Coombs και των εργαστηριακών εξετάσεων για αντιπυρηνικά αντισώματα.

Στον φασματοφωτομετρικό προσδιορισμό του βανιλλυλο-μανδελικού οξέος στα ούρα, η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς υψηλό αποτέλεσμα, ωστόσο, η νιφεδιπίνη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των δοκιμών HPLC.

Με προσοχή, θα πρέπει να πραγματοποιείται ταυτόχρονη θεραπεία με νιφεδιπίνη, δισοπυραμίδη και φλεκαϊναμίδη λόγω πιθανής αύξησης της ινότροπης δράσης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Κατά την περίοδο της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, σε ηπατική ανεπάρκεια.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρακολουθούνται στενά. εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και/ή χρησιμοποιούνται άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

COR-EN-00002-DOK-PHARM

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Έκδοχα:μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο πατάτας, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη Κ25, στεατικό μαγνήσιο.

Σύνθεση κελύφους:υπρομελλόζη, μακρογόλη 6000, μακρογόλη 35000, κίτρινη βαφή κινολίνης (Ε104), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), τάλκης.

10 κομμάτια. - blisters (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
50 τεμ. - καφέ γυάλινα μπουκάλια με λευκό πώμα (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμάχια. - καφέ γυάλινα μπουκάλια με λευκό πώμα (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα

Αναστολέας διαύλων ασβεστίου

φαρμακολογική επίδραση

Εκλεκτικός αναστολέας των «αργών» καναλιών ασβεστίου (BMCC), ένα παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχική και υποτασική δράση. Μειώνει το ρεύμα του εξωκυτταρικού Ca 2+ εντός των καρδιομυοκυττάρων και των λείων μυϊκών κυττάρων των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών. σε υψηλές δόσεις αναστέλλει την απελευθέρωση Ca 2+ από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca 2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Ενισχύει τη στεφανιαία ροή αίματος, βελτιώνει την παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του φαινομένου «κλοπή», ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων. Με την επέκταση των περιφερικών αρτηριών, μειώνει τη συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, τον τόνο του μυοκαρδίου, το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου. Ουσιαστικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους, έχει αντιαρρυθμική δράση. Ενισχύει τη νεφρική ροή του αίματος, προκαλεί μέτρια νατριούρηση. Οι αρνητικές χρονο-, δρομο- και ινότροπες επιδράσεις εμποδίζονται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθοεπινεφριδικού συστήματος και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού ως απόκριση στην περιφερική αγγειοδιαστολή.

Ο χρόνος έναρξης του κλινικού αποτελέσματος: 20 λεπτά και η διάρκειά του - 12 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση είναι υψηλή (πάνω από 90%). Βιοδιαθεσιμότητα - 50-70%. Η κατανάλωση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Έχει την επίδραση του «πρώτου περάσματος» από το συκώτι. Η Cmax της νιφεδιπίνης μετά από εφάπαξ δόση 1 δισκίου (20 mg νιφεδιπίνης) επιτυγχάνεται μετά από 0,9-3,7 ώρες και η τιμή της είναι κατά μέσο όρο 28,3 ng/ml. Διεισδύει μέσω των αιματοεγκεφαλικών και πλακουντιακών φραγμών, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος (λευκωματίνες) - 95%. Μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ. Απεκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργός μεταβολίτης (60-80% της δόσης που λαμβάνεται). 20% - με χολή. Ο χρόνος ημιζωής (Τ1/2) είναι 2-5 ώρες Δεν υπάρχει αθροιστική επίδραση. Η χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η συνολική κάθαρση μειώνεται και η Τ 1/2 αυξάνεται. Με παρατεταμένη χρήση (2-3 μήνες), αναπτύσσεται ανοχή στη δράση του φαρμάκου.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου

- χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).

- αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης).

- αρτηριακή υπέρταση.

Δοσολογικό σχήμα

Μέσα, μετά το φαγητό, χωρίς να μασάτε και να πίνετε πολλά υγρά.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Για ασθενείς με συνοδό σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή νόσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί, αλλά δεν μειώνει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Χρόνια σταθερή και αγγειοσπαστική στηθάγχη:

Βασική υπέρταση:

Το φάρμακο συνταγογραφείται 20 mg (1 δισκίο) 2 φορές την ημέρα. Με ανεπαρκώς έντονο κλινικό αποτέλεσμα, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά στα 40 mg (2 δισκία) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg (4 δισκία την ημέρα).

Με 2 φορές χορήγηση του φαρμάκου την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των δόσεων θα πρέπει να είναι κατά μέσο όρο 12 ώρες.Το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο λαμβάνεται σε μεγάλες δόσεις ή/και για μεγάλο χρονικό διάστημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί το στερητικό σύνδρομο.

Παρενέργεια

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ταχυκαρδία, αρρυθμίες, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια), εκδηλώσεις υπερβολικής αγγειοδιαστολής (ασυμπτωματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη του προσώπου, έξαψη του δέρματος του προσώπου, αίσθημα θερμότητα), σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης (σπάνια), συγκοπή. Σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή με αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις στηθάγχης και σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, που απαιτεί διακοπή του φαρμάκου.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, γενική αδυναμία, κόπωση, υπνηλία. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις - παραισθησία των άκρων, τρόμος, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ξηροστομία, μετεωρισμός, αυξημένη όρεξη. Σπάνια - υπερπλασία των ούλων, που εξαφανίζεται εντελώς μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Με παρατεταμένη χρήση - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος).

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα, μυαλγία, πρήξιμο των αρθρώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αυτοάνοση ηπατίτιδα, φωτοδερματίτιδα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, απολεπιστική δερματίτιδα.

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αύξηση της καθημερινής διούρησης τις πρώτες εβδομάδες εισαγωγής, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Οι υπολοιποι:σπάνια - διαταραχές της όρασης (συμπεριλαμβανομένης παροδικής τύφλωσης με Cmax νιφεδιπίνη στο πλάσμα), γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς, που εξαφανίζεται πλήρως μετά την ακύρωση), γαλακτόρροια, υπεργλυκαιμία, πνευμονικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου

- υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη και άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

- αρτηριακή υπόταση (συστολική πίεση κάτω από 90 mm Hg).

- καρδιογενές σοκ, κατάρρευση.

- σοβαρή στένωση της αορτής.

- χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της απορρόφησης.

- ασταθής στηθάγχη.

- οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 4 εβδομάδες).

- εγκυμοσύνη (1 τρίμηνο).

- περίοδος γαλουχίας.

- συνδυασμένη χρήση με ριφαμπικίνη.

Προσοχή:σοβαρή στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος κόλπου, κακοήθη αρτηριακή υπόταση, υποογκαιμία, σοβαρό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα, έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, απόφραξη της γαστρεντερικής οδού, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, ΙΙ και ΙΙΙ τρίμηνο), ηλικία έως 18 ετών, ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, διγοξίνη.

Η χρήση του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Αντενδείκνυται η χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης του πρώτου τριμήνου και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Με προσοχή: εγκυμοσύνη (ΙΙ και ΙΙΙ τρίμηνο).

Αίτηση για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, σε ηπατική ανεπάρκεια.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη αιθανόλης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η στηθάγχη μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας, ειδικά μετά την πρόσφατη απότομη απόσυρση των β-αναστολέων (οι τελευταίοι θα πρέπει να ακυρώνονται σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέων θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό συνθήκες προσεκτικής ιατρικής παρακολούθησης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε ορισμένες περιπτώσεις επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο χορηγείται με μεγάλη προσοχή.

Τα διαγνωστικά κριτήρια για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου στην αγγειοσπαστική στηθάγχη είναι: η κλασική κλινική εικόνα, που συνοδεύεται από αύξηση του τμήματος ST, η εμφάνιση στηθάγχης που προκαλείται από εργονοβίνη ή σπασμός των στεφανιαίων αρτηριών, η ανίχνευση στεφανιαίου σπασμού κατά την αγγειογραφία ή την ανίχνευση ενός αγγειοσπαστικού συστατικού χωρίς επιβεβαίωση (για παράδειγμα, με διαφορετικό όριο τάσης ή με ασταθή στηθάγχη, όταν δεδομένα ηλεκτροκαρδιογραφήματος υποδεικνύουν παροδικό αγγειοσπασμό).

Για ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, υπάρχει κίνδυνος αύξησης της συχνότητας, της σοβαρότητας της εκδήλωσης και της διάρκειας των κρίσεων στηθάγχης μετά τη λήψη νιφεδιπίνης. σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, με υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη συνολική ποσότητα αίματος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς είναι πιθανή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρακολουθούνται στενά. εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και/ή χρησιμοποιούνται άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Εάν απαιτείται χειρουργική επέμβαση με γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία του ασθενούς με νιφεδιπίνη.

Κατά τη διάρκεια της εξωσωματικής γονιμοποίησης, σε ορισμένες περιπτώσεις, το BMCC προκάλεσε αλλαγές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε δυσλειτουργία των σπερματοζωαρίων. Σε περιπτώσεις στις οποίες δεν έχει πραγματοποιηθεί εξωσωματική γονιμοποίηση για ασαφή λόγο, η χρήση CBCC, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, μπορεί να θεωρηθεί πιθανή αιτία αποτυχίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατό να ληφθεί ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα της άμεσης δοκιμής Coombs και των εργαστηριακών εξετάσεων για αντιπυρηνικά αντισώματα.

Στον φασματοφωτομετρικό προσδιορισμό του βανιλλυλο-μανδελικού οξέος στα ούρα, η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς υψηλό αποτέλεσμα, ωστόσο, η νιφεδιπίνη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των δοκιμών HPLC.

Με προσοχή, θα πρέπει να πραγματοποιείται ταυτόχρονη θεραπεία με νιφεδιπίνη, δισοπυραμίδη και φλεκαϊναμίδη λόγω πιθανής αύξησης της ινότροπης δράσης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και άλλων μηχανισμών:

Κατά την περίοδο της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, έξαψη του δέρματος του προσώπου, παρατεταμένη έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αναστολή της λειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου, βραδυκαρδία / ταχυκαρδία, βραδυαρρυθμία. Σε σοβαρή δηλητηρίαση - απώλεια συνείδησης, κώμα.

Θεραπευτική αγωγή:συμπτωματικός.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης (κατάρρευση, καταστολή του φλεβοκομβικού κόμβου), το στομάχι πλένεται (εάν είναι απαραίτητο, το λεπτό έντερο), συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας. Τα σκευάσματα ασβεστίου είναι αντίδοτο, ενδείκνυται η ενδοφλέβια χορήγηση 10% χλωριούχου ασβεστίου ή γλυκονικού ασβεστίου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε μακροχρόνια έγχυση.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης, ντοβουταμίνης, αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης. Συνιστάται ο έλεγχος της περιεκτικότητας σε γλυκόζη (η απελευθέρωση ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί) και ηλεκτρολύτες (K +, Ca 2+).

Με την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας - στην / στην εισαγωγή της στροφανθίνης.

Για διαταραχές αγωγιμότητας, ατροπίνη, ισοπρεναλίνη ή τεχνητός βηματοδότης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κακοήθη αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση, καθώς είναι πιθανή σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω αγγειοδιαστολής.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νιτρικών, σιμετιδίνης, εισπνεόμενων αναισθητικών, διουρητικών, η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί.

Οι αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου μπορούν να ενισχύσουν περαιτέρω την αρνητική ινότροπη δράση τέτοιων αντιαρρυθμικών όπως η αμιωδαρόνη και η κινιδίνη.

Όταν συνδυάζεται η νιφεδιπίνη με νιτρικά, η ταχυκαρδία αυξάνεται.

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, ο οποίος μπορεί να απαιτεί μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης κατά τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων.

Μειώνει τη συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα.

Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα.

Η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό· η συγχορήγηση δεν συνιστάται.

Με ταυτόχρονη χορήγηση με κεφαλοσπορίνες (για παράδειγμα, cefixime), η βιοδιαθεσιμότητα των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί κατά 70%.

Συμπαθομιμητικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στους νεφρούς και κατακράτηση ιόντων νατρίου και υγρών στο σώμα), οιστρογόνα (κατακράτηση υγρών στο σώμα) μειώνουν την υποτασική δράση.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από πρωτεΐνες (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανδιόνης, αντισπασμωδικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, κινίνη, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη), με αποτέλεσμα η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος μπορεί να αυξάνουν.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της πραζοσίνης και άλλων άλφα-αναστολέων, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της βινκριστίνης μειώνεται, επειδή. Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκρισή της από το σώμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αύξηση των παρενεργειών.

Τα σκευάσματα λιθίου μπορούν να αυξήσουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Με την ταυτόχρονη χορήγηση προκαϊναμίδης, κινιδίνης και άλλων φαρμάκων που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, αυξάνεται ο κίνδυνος σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, επομένως αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη.

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A, επομένως, η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτό το σύστημα μπορεί να οδηγήσει στην αλληλεπίδραση αυτού του φαρμάκου και της νιφεδιπίνης: για παράδειγμα, μακρολίδες, αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα, αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη ή σακουιναβίρη); Οι αντιμυκητιασικοί παράγοντες αζόλης (κετοκαναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη) προκαλούν αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία από τη χρήση της νιμοδιπίνης BMCC, παρόμοιες αλληλεπιδράσεις με τη νιφεδιπίνη δεν μπορούν να αποκλειστούν: η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσουν μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. και βαλπροϊκό οξύ - αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Λίστα Β.

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής 5 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.

Corinfar retard: οδηγίες χρήσης. Corinfar: οδηγίες χρήσης και σχόλια Από το αναπνευστικό σύστημα

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Στρογγυλά, αμφίκυρτα κίτρινα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.

Προβολή στο κάταγμα - μια ομοιογενής μάζα κίτρινου.

Φαρμακοδυναμική

Εκλεκτική BPC, ένα παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχική και υποτασική δράση.

Μειώνει το ρεύμα του εξωκυτταρικού Ca 2+ εντός των καρδιομυοκυττάρων και των λείων μυϊκών κυττάρων των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών. σε υψηλές δόσεις αναστέλλει την απελευθέρωση Ca 2+ από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca 2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών.

Ενισχύει τη στεφανιαία ροή αίματος, βελτιώνει την παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του φαινομένου «κλοπή», ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων. Με την επέκταση των περιφερικών αρτηριών, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, τον τόνο του μυοκαρδίου, το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου. Ουσιαστικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους, έχει ασθενή αντιαρρυθμική δράση. Ενισχύει τη νεφρική ροή του αίματος, προκαλεί μέτρια νατριούρηση. Οι αρνητικές χρονο-, δρομο- και ινότροπες επιδράσεις εμποδίζονται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθοεπινεφριδικού συστήματος και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού ως απόκριση στην περιφερική αγγειοδιαστολή.

Η έναρξη του κλινικού αποτελέσματος είναι 20 λεπτά, η διάρκειά του είναι 12 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση - υψηλή (πάνω από 90%). Βιοδιαθεσιμότητα - 50-70%. Η κατανάλωση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Έχει την επίδραση της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ. Με max νιφεδιπίνη στο πλάσμα μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 1 τραπέζι. (20 mg νιφεδιπίνης) επιτυγχάνεται μετά από 0,9-3,7 ώρες και κατά μέσο όρο 28,3 ng / ml. Διεισδύει μέσω του BBB και του πλακουντικού φραγμού, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος (λευκωματίνες) - 95%. Μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργός μεταβολίτης (60-80% της δόσης), με τη χολή (20%). Το T 1/2 είναι 2-5 ώρες.

Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα. Η χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική.

Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η συνολική κάθαρση μειώνεται και η Τ 1/2 αυξάνεται.

Με παρατεταμένη χρήση (2-3 μήνες), αναπτύσσεται ανοχή στη δράση του φαρμάκου.

Corinfar retard: Ενδείξεις

χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).

αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης);

αρτηριακή υπέρταση.

Corinfar retard: Αντενδείξεις

υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη και σε άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

αρτηριακή υπόταση (ΣΑΠ κάτω από 90 mm Hg).

καρδιογενές σοκ, κατάρρευση;

σοβαρή στένωση αορτής?

χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της αποζημίωσης.

ασταθής στηθάγχη?

οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 4 εβδομάδες).

εγκυμοσύνη (Ι τρίμηνο)?

περίοδος γαλουχίας?

συγχορήγηση με ριφαμπικίνη.

Προσεκτικά:σοβαρή στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας. υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια; σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία. σύνδρομο άρρωστου κόλπου? κακοήθης αρτηριακή υπέρταση? υποογκαιμία? σοβαρές διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας. έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας. απόφραξη της γαστρεντερικής οδού? νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια? αιμοκάθαρση; εγκυμοσύνη (ΙΙ και ΙΙΙ τρίμηνο). ηλικία έως 18 ετών · ταυτόχρονη λήψη β-αναστολέων, διγοξίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

μέσα, μετά το φαγητό, χωρίς να μασάτε και να πίνετε πολλά υγρά. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί, αλλά δεν μειώνει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Για ασθενείς με συνοδό σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή νόσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Χρόνια σταθερή και αγγειοσπαστική στηθάγχη:

Βασική υπέρταση: 20 mg (1 ταμπλέτα) 2 φορές την ημέρα. Με ανεπαρκώς έντονο κλινικό αποτέλεσμα, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά στα 40 mg (πίνακας 2) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg (4 δισκία).

Με 2 φορές χορήγηση του φαρμάκου την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των δόσεων θα πρέπει να είναι κατά μέσο όρο 12 ώρες.Το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο λαμβάνεται σε μεγάλες δόσεις ή/και για μεγάλο χρονικό διάστημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί το στερητικό σύνδρομο.

Παρενέργειες Corinfar retard

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ταχυκαρδία, αρρυθμία, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια), εκδήλωση υπερβολικής αγγειοδιαστολής (ασυμπτωματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη προσώπου, έξαψη δέρματος, αίσθημα καύσου), έντονη μείωση του αίματος πίεση (σπάνια), συγκοπή . Σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή με αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις στηθάγχης και σε σπάνιες περιπτώσεις, ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, που απαιτεί διακοπή του φαρμάκου.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, γενική αδυναμία, κόπωση, υπνηλία. με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου - παραισθησία των άκρων, τρόμος, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ξηροστομία, αυξημένη όρεξη. σπάνια - υπερπλασία των ούλων, που εξαφανίζεται εντελώς μετά τη διακοπή του φαρμάκου. με παρατεταμένη χρήση - παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας (ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών.)

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα, μυαλγία, πρήξιμο των αρθρώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αυτοάνοση ηπατίτιδα, φωτοδερματίτιδα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, απολεπιστική δερματίτιδα.

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αύξηση της καθημερινής διούρησης τις πρώτες εβδομάδες εισαγωγής, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Οι υπολοιποι:σπάνια - διαταραχή της όρασης (συμπεριλαμβανομένης παροδικής τύφλωσης στη μέγιστη συγκέντρωση νιφεδιπίνης στο πλάσμα), γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς, που εξαφανίζεται πλήρως μετά την απόσυρση), γαλακτόρροια, υπεργλυκαιμία, πνευμονικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, έξαψη του δέρματος του προσώπου, παρατεταμένη έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αναστολή της λειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου, βραδυκαρδία / ταχυκαρδία, βραδυαρρυθμία. Σε σοβαρή δηλητηρίαση - απώλεια συνείδησης, κώμα.

Θεραπευτική αγωγή:συμπτωματικός. Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης (κατάρρευση, καταστολή του φλεβοκομβικού κόμβου), το στομάχι πλένεται (εάν είναι απαραίτητο, το λεπτό έντερο), συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας. Τα σκευάσματα ασβεστίου είναι αντίδοτο, ενδείκνυται η ενδοφλέβια χορήγηση 10% χλωριούχου ασβεστίου ή γλυκονικού ασβεστίου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε μακροχρόνια έγχυση.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης, ντοβουταμίνης, αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης. Συνιστάται η παρακολούθηση της περιεκτικότητας σε γλυκόζη (η απελευθέρωση ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί) και ηλεκτρολυτών στο αίμα (K +, Ca 2+).

Με την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας - στην / στην εισαγωγή της στροφανθίνης.

Για διαταραχές αγωγιμότητας - ατροπίνη, ισοπρεναλίνη ή τεχνητός βηματοδότης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κακοήθη αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, tk. πιθανώς σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω αγγειοδιαστολής.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νιτρικών, σιμετιδίνης, εισπνεόμενων αναισθητικών, διουρητικών, η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί.

Τα CCB μπορεί να ενισχύσουν περαιτέρω την αρνητική ινότροπη δράση των αντιαρρυθμικών όπως η αμιωδαρόνη και η κινιδίνη.

Όταν συνδυάζεται η νιφεδιπίνη με νιτρικά, η ταχυκαρδία αυξάνεται.

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, ο οποίος μπορεί να απαιτεί, κατά τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων, μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης.

Μειώνει τη συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα.

Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα.

Η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης· η συγχορήγηση δεν συνιστάται.

Με ταυτόχρονη χορήγηση με κεφαλοσπορίνες (για παράδειγμα, κεφιξίμη), η βιοδιαθεσιμότητα των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί κατά 70%.

Συμπαθομιμητικά, ΜΣΑΦ (καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στους νεφρούς και κατακράτηση ιόντων νατρίου και υγρών στο σώμα), οιστρογόνα (κατακράτηση υγρών στον οργανισμό) μειώνουν την υποτασική δράση.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ, κινίνη, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της πραζοσίνης και άλλων άλφα-αναστολέων, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υποτασικής δράσης.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της βινκριστίνης μειώνεται, επειδή. Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκρισή της από το σώμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αύξηση των παρενεργειών.

Τα σκευάσματα λιθίου μπορούν να αυξήσουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Με την ταυτόχρονη χορήγηση προκαϊναμίδης, κινιδίνης και άλλων φαρμάκων που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, αυξάνεται ο κίνδυνος σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, επομένως αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη.

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A, επομένως, η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτό το σύστημα μπορεί να οδηγήσει στην αλληλεπίδραση αυτού του φαρμάκου και της νιφεδιπίνης: για παράδειγμα, μακρολίδες, αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα, αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη ή σακουιναβίρη), αντιμυκητιακές ομάδες αζολών (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη) προκαλούν αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία από τη χρήση της νιμοδιπίνης CCB, παρόμοιες αλληλεπιδράσεις με τη νιφεδιπίνη δεν μπορούν να αποκλειστούν: η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσουν μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. και βαλπροϊκό οξύ - αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη αιθανόλης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η στηθάγχη μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας, ειδικά μετά την πρόσφατη απότομη απόσυρση των β-αναστολέων (οι τελευταίοι θα πρέπει να ακυρώνονται σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χορήγηση βήτα-αναστολέων θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό συνθήκες προσεκτικής ιατρικής παρακολούθησης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε ορισμένες περιπτώσεις επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο χορηγείται με μεγάλη προσοχή.

Τα διαγνωστικά κριτήρια για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου για την αγγειοσπαστική στηθάγχη είναι: η κλασική κλινική εικόνα, που συνοδεύεται από αύξηση του τμήματος ST, η εμφάνιση στηθάγχης που προκαλείται από εργονοβίνη ή σπασμός των στεφανιαίων αρτηριών, η ανίχνευση στεφανιαίου σπασμού κατά την αγγειογραφία ή η ανίχνευση ένα αγγειοσπαστικό συστατικό χωρίς επιβεβαίωση (για παράδειγμα, με διαφορετικό όριο τάσης ή με ασταθή στηθάγχη, όταν τα δεδομένα ΗΚΓ υποδεικνύουν παροδικό αγγειοσπασμό).

Για ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, υπάρχει κίνδυνος αύξησης της συχνότητας, της σοβαρότητας της εκδήλωσης και της διάρκειας των κρίσεων στηθάγχης μετά τη λήψη νιφεδιπίνης. σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια, που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, που έχουν υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη συνολική ποσότητα αίματος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, διότι. είναι δυνατή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρακολουθούνται στενά. εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και/ή χρησιμοποιούνται άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Εάν απαιτείται χειρουργική επέμβαση με γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία του ασθενούς με νιφεδιπίνη.

Στην εξωσωματική γονιμοποίηση, σε ορισμένες περιπτώσεις, το BCC προκάλεσε αλλαγές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε δυσλειτουργία των σπερματοζωαρίων. Σε περιπτώσεις στις οποίες δεν έχει πραγματοποιηθεί εξωσωματική γονιμοποίηση για ασαφή λόγο, η χρήση CCBs, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, μπορεί να θεωρηθεί πιθανή αιτία αποτυχίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατό να ληφθεί ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα της άμεσης δοκιμής Coombs και των εργαστηριακών εξετάσεων για αντιπυρηνικά αντισώματα.

Στον φασματοφωτομετρικό προσδιορισμό του βανιλυλομανδελικού οξέος στα ούρα, η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς υψηλό αποτέλεσμα, ωστόσο, η νιφεδιπίνη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των δοκιμών HPLC.

Με προσοχή, θα πρέπει να πραγματοποιείται ταυτόχρονη θεραπεία με νιφεδιπίνη, δισοπυραμίδη και φλεκαϊναμίδη λόγω πιθανής αύξησης της ινότροπης δράσης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και άλλων μηχανισμών.Κατά την περίοδο της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Αναστολέας διαύλων ασβεστίου

φαρμακολογική επίδραση

Εκλεκτικός αποκλειστής αργών καναλιών ασβεστίου (BCCC), παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχική και υποτασική δράση. Μειώνει το ρεύμα του εξωκυτταρικού Ca 2+ εντός των καρδιομυοκυττάρων και των λείων μυϊκών κυττάρων των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών. σε υψηλές δόσεις αναστέλλει την απελευθέρωση Ca 2+ από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca 2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Ενισχύει τη στεφανιαία ροή αίματος, βελτιώνει την παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του φαινομένου «κλοπή», ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων. Με την επέκταση των περιφερικών αρτηριών, μειώνει τη συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, τον τόνο του μυοκαρδίου, το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου. Ουσιαστικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους, έχει αντιαρρυθμική δράση. Ενισχύει τη νεφρική ροή του αίματος, προκαλεί μέτρια νατριούρηση. Οι αρνητικές χρονο-, δρομο- και ινότροπες επιδράσεις εμποδίζονται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθοεπινεφριδικού συστήματος και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού ως απόκριση στην περιφερική αγγειοδιαστολή.

Ο χρόνος έναρξης του κλινικού αποτελέσματος είναι 20 λεπτά, η διάρκεια είναι 12 ώρες.

Με παρατεταμένη χρήση (2-3 μήνες), αναπτύσσεται ανοχή στη δράση του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση και διανομή

Η απορρόφηση είναι υψηλή (πάνω από 90%). Βιοδιαθεσιμότητα - 50-70%. Η κατανάλωση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Έχει την επίδραση του «πρώτου περάσματος» από το συκώτι. Η Cmax της νιφεδιπίνης μετά από μια εφάπαξ δόση 1 δισκίου (20 mg νιφεδιπίνης) επιτυγχάνεται μετά από 0,9-3,7 ώρες και είναι κατά μέσο όρο 28,3 ng / ml.

Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος (λευκωματίνη) - 95%.

Διεισδύει μέσω του BBB και του πλακουντικού φραγμού, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργός μεταβολίτης (60-80% της δόσης που λαμβάνεται). 20% - με χολή. Το T 1/2 είναι 2-5 ώρες Δεν υπάρχει αθροιστική επίδραση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η συνολική κάθαρση μειώνεται και η Τ 1/2 αυξάνεται.

Χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).

Αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης);

Αρτηριακή υπέρταση.

Υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη και άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Αρτηριακή υπόταση (συστολική πίεση κάτω από 90 mm Hg).

Καρδιογενές σοκ, κατάρρευση;

Σοβαρή στένωση αορτής.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της απορρόφησης.

Ασταθής στηθάγχη;

Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 4 εβδομάδες).

Ι τρίμηνο εγκυμοσύνης?

περίοδος γαλουχίας?

Συγχορήγηση με ριφαμπικίνη.

Προσοχή:σοβαρή στένωση μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, SSS, κακοήθη αρτηριακή υπόταση, υποογκαιμία, σοβαρό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα, έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, γαστρεντερική απόφραξη, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια ΙΙ και ηπατική ανεπάρκεια, Hemo παιδιά και εφήβους έως 18 ετών, η ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, διγοξίνης.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ταχυκαρδία, αρρυθμίες, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια), εκδηλώσεις υπερβολικής αγγειοδιαστολής (ασυμπτωματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη του προσώπου, έξαψη του δέρματος του προσώπου, αίσθημα θερμότητα), σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης (σπάνια), συγκοπή. Σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή με αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις στηθάγχης και σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, που απαιτεί διακοπή του φαρμάκου.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, γενική αδυναμία, κόπωση, υπνηλία. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις - παραισθησία των άκρων, τρόμος, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ξηροστομία, μετεωρισμός, αυξημένη όρεξη. σπάνια - υπερπλασία των ούλων, που εξαφανίζεται εντελώς μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Με παρατεταμένη χρήση - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών).

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα, μυαλγία, πρήξιμο των αρθρώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αυτοάνοση ηπατίτιδα, φωτοδερματίτιδα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, απολεπιστική δερματίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αύξηση της καθημερινής διούρησης τις πρώτες εβδομάδες εισαγωγής, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Οι υπολοιποι:σπάνια - διαταραχές της όρασης (συμπεριλαμβανομένης παροδικής τύφλωσης με Cmax νιφεδιπίνη στο πλάσμα), γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς, που εξαφανίζεται πλήρως μετά την ακύρωση), γαλακτόρροια, υπεργλυκαιμία, πνευμονικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, έξαψη του δέρματος του προσώπου, παρατεταμένη έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αναστολή της λειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου, βραδυκαρδία / ταχυκαρδία, βραδυαρρυθμία. Σε σοβαρή δηλητηρίαση - απώλεια συνείδησης, κώμα.

Θεραπευτική αγωγή:διεξαγωγή συμπτωματικής θεραπείας.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης (κατάρρευση, καταστολή του φλεβοκομβικού κόμβου), το στομάχι πλένεται (εάν είναι απαραίτητο, το λεπτό έντερο), συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας. Τα σκευάσματα ασβεστίου είναι αντίδοτο, ενδείκνυται η ενδοφλέβια χορήγηση 10% χλωριούχου ασβεστίου ή γλυκονικού ασβεστίου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε μακροχρόνια έγχυση.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης, ντοβουταμίνης, αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης. Συνιστάται ο έλεγχος της περιεκτικότητας σε γλυκόζη (η απελευθέρωση ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί) και ηλεκτρολύτες (K +, Ca 2+).

Με την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας - στην / στην εισαγωγή της στροφανθίνης.

Για διαταραχές αγωγιμότητας, ατροπίνη, ισοπρεναλίνη ή τεχνητός βηματοδότης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κακοήθη αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, tk. πιθανώς σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω αγγειοδιαστολής.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να απέχουν από τη λήψη αιθανόλης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η στηθάγχη μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας, ειδικά μετά την πρόσφατη απότομη απόσυρση των β-αναστολέων (οι τελευταίοι θα πρέπει να ακυρώνονται σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέων θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό συνθήκες προσεκτικής ιατρικής παρακολούθησης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε ορισμένες περιπτώσεις επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο χορηγείται με μεγάλη προσοχή.

Τα διαγνωστικά κριτήρια για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου στην αγγειοσπαστική στηθάγχη είναι: η κλασική κλινική εικόνα, που συνοδεύεται από αύξηση του τμήματος ST, η εμφάνιση στηθάγχης που προκαλείται από εργονοβίνη ή σπασμός των στεφανιαίων αρτηριών, η ανίχνευση στεφανιαίου σπασμού κατά την αγγειογραφία ή την ανίχνευση ενός αγγειοσπαστικού συστατικού χωρίς επιβεβαίωση (για παράδειγμα, με διαφορετικό όριο τάσης ή με ασταθή στηθάγχη, όταν δεδομένα ηλεκτροκαρδιογραφήματος υποδεικνύουν παροδικό αγγειοσπασμό).

Για ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, υπάρχει κίνδυνος αύξησης της συχνότητας, της σοβαρότητας της εκδήλωσης και της διάρκειας των κρίσεων στηθάγχης μετά τη λήψη νιφεδιπίνης. σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, με υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη BCC, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, διότι. είναι δυνατή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση. εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και/ή χρησιμοποιούνται άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Εάν απαιτείται χειρουργική επέμβαση υπό αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία του ασθενούς με νιφεδιπίνη.

Κατά τη διάρκεια της εξωσωματικής γονιμοποίησης, σε ορισμένες περιπτώσεις, το BMCC προκάλεσε αλλαγές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε δυσλειτουργία των σπερματοζωαρίων. Σε περιπτώσεις στις οποίες δεν έχει πραγματοποιηθεί εξωσωματική γονιμοποίηση για ασαφή λόγο, η χρήση CBCC, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, μπορεί να θεωρηθεί πιθανή αιτία αποτυχίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατό να ληφθεί ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα της άμεσης δοκιμής Coombs και των εργαστηριακών εξετάσεων για αντιπυρηνικά αντισώματα.

Στον φασματοφωτομετρικό προσδιορισμό του βανιλλυλο-μανδελικού οξέος στα ούρα, η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς υψηλό αποτέλεσμα, ωστόσο, η νιφεδιπίνη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των δοκιμών HPLC.

Με προσοχή, θα πρέπει να πραγματοποιείται ταυτόχρονη θεραπεία με νιφεδιπίνη, δισοπυραμίδη και φλεκαϊναμίδη λόγω πιθανής αύξησης της ινότροπης δράσης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Κατά την περίοδο της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Με νεφρική ανεπάρκεια

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, με υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη συνολική ποσότητα αίματος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς είναι πιθανή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Σε παραβίαση των λειτουργιών του ήπατος

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, σε ηπατική ανεπάρκεια.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρακολουθούνται στενά. εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και/ή χρησιμοποιούνται άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Αντενδείκνυται η χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης του πρώτου τριμήνου και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Με προσοχή: εγκυμοσύνη (ΙΙ και ΙΙΙ τρίμηνο).

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νιτρικών, σιμετιδίνης, εισπνεόμενων αναισθητικών, διουρητικών, η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μπορεί να ενισχύσουν περαιτέρω την αρνητική ινότροπη δράση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων όπως η αμιωδαρόνη και η κινιδίνη.

Όταν συνδυάζεται η νιφεδιπίνη με νιτρικά, η ταχυκαρδία αυξάνεται.

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, ο οποίος μπορεί να απαιτεί μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης κατά τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων.

Μειώνει τη συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα.

Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα.

Η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό· η συγχορήγηση δεν συνιστάται.

Με ταυτόχρονη χορήγηση με κεφαλοσπορίνες (για παράδειγμα, cefixime), η βιοδιαθεσιμότητα των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί κατά 70%.

Συμπαθομιμητικά, ΜΣΑΦ (καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στους νεφρούς και κατακράτηση ιόντων νατρίου και υγρών στο σώμα), οιστρογόνα (κατακράτηση υγρών στον οργανισμό) μειώνουν την υποτασική δράση.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ, κινίνη, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της πραζοσίνης και άλλων άλφα-αναστολέων, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υποτασικής δράσης.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της βινκριστίνης μειώνεται, επειδή. Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκρισή της από το σώμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τα σκευάσματα λιθίου μπορούν να αυξήσουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Με την ταυτόχρονη χορήγηση προκαϊναμίδης, κινιδίνης και άλλων φαρμάκων που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, αυξάνεται ο κίνδυνος σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, επομένως αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη.

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A, σε σχέση με αυτό, η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτό το σύστημα μπορεί να οδηγήσει στην αλληλεπίδραση αυτού του φαρμάκου και της νιφεδιπίνης: για παράδειγμα, μακρολίδες, αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα , αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη ή σακουιναβίρη) ; Οι αντιμυκητιασικοί παράγοντες αζόλης (κετοκαναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη) προκαλούν αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία από τη χρήση της νιμοδιπίνης BMKK, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια αλληλεπίδραση με τη νιφεδιπίνη: η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. και βαλπροϊκό οξύ - αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Μέσα, μετά το φαγητό, χωρίς να μασάτε και να πίνετε πολλά υγρά.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Για ασθενείς με συνοδό σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή νόσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί, αλλά δεν μειώνει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Χρόνια σταθερή και αγγειοσπαστική στηθάγχη

Ουσιαστική υπέρταση

Το φάρμακο συνταγογραφείται 20 mg (1 ταμπλέτα) 2 φορές την ημέρα. Με ανεπαρκώς έντονο κλινικό αποτέλεσμα, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά στα 40 mg (2 δισκία) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg (4 δισκία/ημέρα).

Με 2 φορές χορήγηση του φαρμάκου την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των δόσεων θα πρέπει να είναι κατά μέσο όρο 12 ώρες.Το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις ή/και για μεγάλο χρονικό διάστημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί το στερητικό σύνδρομο.

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Εκλεκτικός αναστολέας διαύλων ασβεστίου κατηγορίας II, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Προκαλεί αντιστηθαγχικά και υποτασικά αποτελέσματα. Χαλαρώνει τους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων. Σταματά έναν σπασμό και επεκτείνει τις στεφανιαίες και τις περιφερικές αρτηρίες. Μειώνει την περιφερική αντίσταση και ελαφρά τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, μειώνει το μεταφορτισμό στην καρδιά και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Βελτιώνει τη στεφανιαία ροή αίματος, μεταστενωτική κυκλοφορία σε αθηρωματικές αποφράξεις.
Δεν αναστέλλει τον αυτοματισμό και την αγωγιμότητα του μυοκαρδίου, μπορεί να προκαλέσει αντανακλαστική ταχυκαρδία.

Φαρμακοκινητική Corinfar retard

Αναρρόφηση
Γρήγορα και σχεδόν πλήρως (90-100%) απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι 50-70%.
Διανομή
Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) κατά 95%. Δεν παρατηρείται συσσώρευση.
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών.
αναπαραγωγή
Το T 1 / 2 είναι 2-5 ώρες Το 60-80% της νιφεδιπίνης με τη μορφή μεταβολιτών απεκκρίνεται στα ούρα, το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Λιγότερο από 0,1% της δραστικής ουσίας βρίσκεται στα ούρα αμετάβλητο.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας, παρατηρείται αύξηση της Τ 1/2 και μείωση της ολικής κάθαρσης στο πλάσμα.

Ενδείξεις Corinfar retard

- σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).
- αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης).
- ιδιοπαθής αρτηριακή υπέρταση.

Δοσολογικό σχήμα Corinfar retard

Ρυθμίστε μεμονωμένα.
Η μέση δόση είναι 20 mg 2 φορές την ημέρα. Με ανεπαρκή σοβαρότητα του κλινικού αποτελέσματος, είναι δυνατή μια σταδιακή αύξηση της δόσης του Corinfar retard στα 40 mg 2 φορές την ημέρα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.
Το διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να είναι μικρότερο από 4 ώρες Όταν συνταγογραφείται το φάρμακο 2 φορές / ημέρα, το συνιστώμενο διάστημα λήψης είναι περίπου 12 ώρες (πρωί και βράδυ).
Τα δισκία λαμβάνονται μετά τα γεύματα, χωρίς να μασάτε και να πίνετε πολλά υγρά.

Παρενέργειες Corinfar retard

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:στην αρχή της θεραπείας - έξαψη του προσώπου και του δέρματος του άνω μέρους του σώματος με αίσθημα θερμότητας, αύξηση της συχνότητας, της διάρκειας και της σοβαρότητας της στηθάγχης. πιθανή εμφάνιση κατάστασης λήθαργου, ταχυκαρδίας, μείωσης της αρτηριακής πίεσης, πρήξιμο των ποδιών. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - η ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Από το πεπτικό σύστημα:σπάνια - ναυτία, αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, διάρροια. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - αύξηση του επιπέδου των ηπατικών τρανσαμινασών, αλλεργική ηπατίτιδα, υπερπλασία των ούλων.
Από το ουροποιητικό σύστημα:σπάνια (λίγο μετά τη λήψη του φαρμάκου στην αρχή της θεραπείας) - πιθανώς αυξημένη παραγωγή ούρων. σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, είναι πιθανή μια προσωρινή επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικός κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - η εμφάνιση απολεπιστικής δερματίτιδας.
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος:στην αρχή της θεραπείας, συχνά - παροδικοί πονοκέφαλοι. μερικές φορές - κατάσταση λήθαργος, ζάλη, αίσθημα κόπωσης, παραισθησία. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - εμφάνιση τρόμου, ήπια διαταραχή της όρασης (ειδικά όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις).
Από το αιμοποιητικό σύστημα:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία (μερικές φορές με εκδηλώσεις πορφύρας).
Οι υπολοιποι:παροδική αύξηση των επιπέδων γλυκόζης στο πλάσμα. σε ορισμένες περιπτώσεις - μυαλγία (ειδικά όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις). Έχουν περιγραφεί μεμονωμένες περιπτώσεις γυναικομαστίας (σε ηλικιωμένους ασθενείς, ιδιαίτερα με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου).

Αντενδείξεις Corinfar retard

– καρδιογενές σοκ
- σοβαρή στένωση του στομίου της αορτής.
- ασταθής στηθάγχη.
- οξεία περίοδος εμφράγματος του μυοκαρδίου (κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες).
- εγκυμοσύνη
- περίοδος γαλουχίας (θηλασμός).
- Υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη.

Κύηση και γαλουχία Corinfar retard

Το Corinfar retard αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τα δεδομένα για την επίδραση της νιφεδιπίνης σε ένα βρέφος δεν είναι αρκετά. Επομένως, εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το Corinfar retard κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.

Ειδικές οδηγίες Corinfar retard

Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται το Corinfar retard σε ασθενείς με σοβαρή αρτηριακή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90 mm Hg), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στη φάση της αντιρρόπησης, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 60 ετών και σε ασθενείς με σοβαρή αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια και υποογκαιμία κατά την αιμοκάθαρση (λόγω του υψηλού κινδύνου απότομης πτώσης της αρτηριακής πίεσης).
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία Το Corinfar retard συνταγογραφείται μόνο με προσεκτική ιατρική παρακολούθηση, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να γίνεται προσαρμογή της δόσης.
Η ακύρωση του Corinfar retard θα πρέπει να είναι σταδιακή, γιατί με ξαφνική διακοπή του φαρμάκου (ειδικά μετά από παρατεταμένη θεραπεία), μπορεί να αναπτυχθεί στερητικό σύνδρομο, το οποίο εκφράζεται σε απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης ή στην ανάπτυξη ισχαιμίας του μυοκαρδίου.
Όταν πίνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Corinfar retard, είναι δυνατό να επιβραδυνθεί η ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων που σχετίζονται με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Παιδιατρική χρήση
Η κλινική εμπειρία με το φάρμακο σε παιδιά είναι ανεπαρκής.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου
Κατά τη λήψη του Corinfar retard, ειδικά στην αρχή της θεραπείας και κατά την αλλαγή του φαρμάκου, είναι δυνατό να επιβραδυνθεί η ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων που σχετίζονται με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από άτομα που εμπλέκονται σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Υπερδοσολογία Corinfar retard

Συμπτώματα:απώλεια συνείδησης μέχρι την ανάπτυξη κώματος, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, υπεργλυκαιμία, μεταβολική οξέωση, υποξία.
Θεραπευτική αγωγή:τεχνητός έμετος, πλύση στομάχου, συμπτωματική θεραπεία με στόχο τη διατήρηση της δραστηριότητας του καρδιαγγειακού συστήματος.

Αλληλεπίδραση με φάρμακα Corinfar retard

Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς και με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, σημειώνεται αύξηση της υποτασικής δράσης του Corinfar retard.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard με νιτρικά, σημειώνεται αύξηση της επίδρασης του Corinfar retard στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard με β-αναστολείς, μπορεί να εμφανιστεί πιο έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης, επιπλέον, έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις εξασθένησης της καρδιακής δραστηριότητας.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard και της σιμετιδίνης (σε μικρότερο βαθμό ρανιτιδίνης), είναι δυνατό να ενισχυθούν οι επιδράσεις του Corinfar retard.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar με κινιδίνη, σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης κινιδίνης στο πλάσμα του αίματος και μετά την κατάργηση του Corinfar retard, απότομη αύξηση της συγκέντρωσης κινιδίνης στο πλάσμα.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar με διγοξίνη και θεοφυλλίνη, σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρήθηκαν αλλαγές στη συγκέντρωση της τελευταίας στο πλάσμα του αίματος.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης Corinfar retard

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το φως. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.
Όροι χορήγησης από φαρμακεία
Το φάρμακο απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

ΚΑΤΗΓΟΡΙΕΣ

Δημοφιλή ΑΡΘΡΑ

2022 "kingad.ru" - υπερηχογραφική εξέταση ανθρώπινων οργάνων