Схема за производство на стероидни хормони на хипофизата от холестерол. НО

Синтезът на различни стероидни хормони от холестерола се осъществява чрез последователни ензимни реакции. Основният път на стероидогенезата, водещ до образуването на минералкортикоиди, глюкокортикоиди, андрогени и естрогени. Първата стъпка в превръщането на холестерола в прегненолон е реакция, която настъпва във всички тъкани, произвеждащи стероиди. Този етап ограничава скоростта на синтеза на стероидни хормони. Последващите ензимни реакции на стероидогенезата възникват само в определени тъкани.

В човешкото тяло няма механизъм, който да допринася за натрупването на стероидни хормони в клетките. Само хормоналният прекурсор под формата на холестеролови естери се натрупва в значителни количества в клетките, произвеждащи стероиди. Синтезираните в тях стероидни хормони бързо навлизат в кръвния поток през клетъчната мембрана и, упражнявайки хормоналната си регулация, постепенно се екскретират от тялото (в активна форма стероидните хормони имат сравнително кратък полуживот).

Регулирането на синтеза на стероидни хормони се осъществява с помощта на пептидни хормони, произвеждани от хипоталамуса и хипофизната жлеза. Кортикотропинът, произвеждан от хипофизната жлеза, стимулира секрецията на кортикостероиди (минералкортикоиди и глюкокортикоиди). Гонадотропините (фолитропин и лутеотропин), произведени от предния дял на хипофизната жлеза, стимулират синтеза на андрогени и естрогени. От своя страна гонадолиберинът, произведен от хипоталамуса, контролира синтеза и освобождаването на хипофизните гонадотропини.

Производството на пептидни хормони от хипоталамуса и хипофизната жлеза зависи от концентрацията на контролираните хормони в кръвта и се регулира на принципа на обратната връзка. Поглъщането на екзогенни стероидни хормони в тялото със скорост, надвишаваща скоростта на синтеза на съответните ендогенни стероидни хормони, почти напълно потиска производството на стимулиращи пептидни хормони, което води до потискане на механизмите на синтез на съответните ендогенни хормони и в резултат на това се нарушава общият хормонален баланс в организма.

Един от видовете химичен синтез на стероидни хормони е предложен от I. V. Torgovym през 1984 г. и се използва за промишлено производство в наше време. Методът се основава на кондензацията на бициклични винилкарбиноли с циклични 1,3-дикетони в стероидни дикетони:

В зависимост от изходните компоненти реакцията протича в метанол с или без алкален катализатор.

Тип VII стероидни диенони са изходните съединения за производството на хормонални стероиди, предимно естрон и естрадиол, както и техните производни, много от които имат физиологичен ефект. Освен това пътят на пълен синтез направи възможно получаването на различни стереоизомери на естествени хормони от серията естран, което е важно за изучаване на връзката между пространствената структура и хормоналната активност.

За прехода от съединение VII към производни на естрон е необходимо да се извърши редукция на двойните връзки. Този проблем се решава чрез каталитично хидрогениране в присъствието на паладиев или никелов катализатор с образуването на 14а-епимери с намалена d14 двойна връзка (XI).

Образуването на XII води до рацемична смес от изомери, които се превръщат в оптически активна L-форма от културата на S. cervisiae, имобилизирана върху полиакриламиден гел.

Въз основа на наличните производни на естран, беше възможно да се получат множество 19-норстероиди с анаболен и хистогенен ефект. Така 19-нортестостерон (XX) се получава от 3-метиловия естер на естрадиола (XII) чрез междинния продукт карбинол (XIX).

нандролон (нортестостерон)

Фармакологично действие - андрогенно, анаболно. Той се свързва със специфични рецепторни протеини на повърхността на клетките на целевите органи, образува комплекс рецептор-нандролон и, прониквайки в клетъчното ядро, предизвиква активиране на регулаторни гени. Андрогенните свойства включват активиране на каскада от реакции, които стимулират синтеза на нуклеинови киселини (ДНК, РНК), структурни протеини, повишено тъканно дишане и окислително фосфорилиране в скелетните мускули с натрупване на макроерги (АТФ, креатин фосфат); увеличава мускулната маса и намалява количеството на мастната тъкан. Ускорява растежа на мъжките полови органи и формирането на вторични полови белези според мъжкия тип. Стимулира секреторната активност на мъжките полови жлези (активиране на процеса на сперматогенеза), в големи дози намалява синтеза на ендогенни полови хормони чрез инхибиране на производството на FSH и LH от хипофизната жлеза (отрицателна обратна връзка). Анаболният ефект се проявява чрез активиране на репаративните процеси в епитела, костната и мускулната тъкан в резултат на стимулиране на протеиновия синтез и структурните компоненти на клетките. Повишава пълното усвояване на аминокиселините от тънките черва (на фона на диета, богата на протеини), създавайки положителен азотен баланс. Стимулира производството на еритропоетин. Претърпява биотрансформация в черния дроб, екскретира се главно с урината.

По-горе са извадки от описанието на действието на нандролон от лекарствената енциклопедия. До известна степен е ясно, че това вещество може да служи като добър инструмент за изграждане на мускулна маса и увеличаване на силата. Освен това трябва да се отбележи, че това е практически безопасно средство. Според структурата си нандролонът има доста слаб андрогенен ефект, което означава слабо потискане на ендогенното производство на тестостерон и минимален ароматизиращ ефект (превръщане на излишния тестостерон в естрогени - женски полови хормони). И в резултат на това, в сравнение с андрогенните лекарства, нандролонът допринася за по-малко задържане на течности, което не създава високо кръвно налягане. За черния дроб нандролонът не е опасен дори във високи дози. В допълнение, силно анаболният характер на лекарството допринася за наистина силно наддаване на тегло поради мускулна маса и увеличаване на силата на потребителя. Всичко това направи нандролон най-популярният стероид, използван в професионалния (и не само) спорт през десетилетията.

Нандролонът може да има различни действия, всичко зависи от етера. Ако е фенилпропионат, тогава ефектът на лекарството започва доста бързо, още на 2-рия или 3-ия ден, но също така завършва също толкова бързо, следователно, за ефективна употреба, мъжете се нуждаят от поне две инжекции седмично, жените се нуждаят от една. Нандролон фенилпропионат може да се използва за наддаване на тегло и увеличаване на силата в комбинация с много други кратко и дългодействащи анаболни или андрогенни стероиди. Ефективно е да включите нандролон фенилпропионат в края на курса, в комбинация със силно анаболни лекарства като Winstrol, можете да постигнете плавен изход и способността да запазите резултата по-дълго. В Русия това лекарство отдавна е изчезнало от аптечните вериги, преди името му да е феноболин. Към днешна дата може да се закупи само индийската версия на нандролон фенилпропионат в дози от 50 и 200 mg. Разбира се, n.f. и на други места, но в Русия се предлага главно "индийски фенил". Тук не е фалшиво, керамичното изпичане, използвано като етикет на флакони и ампули, служи като вид защита. Нандролон деканоат има продължителен анаболен ефект. Достатъчно е да правите една инжекция седмично, за да осигурите траен ефект. Продължителността на действие на една инжекция е най-малко две седмици. N.D. е едно от най-добрите средства за изграждане на мускулна маса и увеличаване на силата. Най-ефективната употреба успоредно с други анаболни или андрогенни лекарства. Една от най-добрите комбинации е нандролон деканоат и метандиенон. Заедно тези лекарства могат да направят чудеса, т.к. действието на един стероид се засилва от действието на друг. Нандролон деканоатът е еднакво ефективен както за напреднали потребители на стероиди, така и за начинаещи.

Основният недостатък на нандролон, подобно на много стероиди, прилагани в човешкото тяло, е обратната връзка, тоест инхибиране на активността на жлезите, които са отговорни за синтеза на този хормон в тялото. Други стероиди (предимно приемани през устата) имат метилова група при С17, което ви позволява да удължите метаболизма на веществото в тялото, като по този начин удължите действието му. Разграждането на такива анаболи се случва в черния дроб и тази метилова група уврежда клетките на органа, което причинява хепатотоксичен ефект. Също така, стероидите могат да ароматизират в черния дроб, образувайки естрогени, което може да доведе до различни нарушения, до промени в първичните сексуални характеристики (гинекомастия при мъжете). В същото време въвеждането на мъжки хормони в женското тяло причинява андрогенизация: активен растеж на космите по тялото, загрубяване на гласа.

Структура

Те са производни на холестерола - стероиди.

Структурата на женските полови хормони

Синтез

Женски хормони: естрогенисинтезирани в яйчниковите фоликули прогестерон- в жълтото тяло. Частично хормоните могат да се образуват в адипоцитите в резултат на ароматизиране на андрогени.

Схема на синтеза на стероидни хормони (пълна схема)

Регулиране на синтеза и секрецията

Активира: синтеза на естроген - лутеинизиращ и фоликулостимулиращ хормон, синтеза на прогестерон - лутеинизиращ хормон.

Намалете: половите хормони чрез механизъм на отрицателна обратна връзка.

1. В началото на цикъла няколко фоликула започват да се увеличават по размер в отговор на FSH стимулация. Тогава един от фоликулите започва да расте по-бързо.
2. Под влияние на LH гранулозните клетки на този фоликул синтезират естрогени, които потискат секрецията на FSH и насърчават регресията на други фоликули.
3. Постепенното натрупване на естрогени към средата на цикъла е стимул за секрецията на FSH и LH преди овулацията.
4. Рязкото повишаване на концентрацията на LH може да се дължи и на постепенното натрупване на прогестерон (под влияние на същия LH) и задействането на механизма на положителната обратна връзка.
5. След овулацията се образува жълтото тяло, което произвежда прогестерон.
6. Високите концентрации на стероиди потискат секрецията на гонадотропни хормони, в резултат на това жълтото тяло се дегенерира и синтезът на стероиди намалява. Това реактивира синтеза на FSH и цикълът се повтаря.
7. Когато настъпи бременност, жълтото тяло се стимулира от хорион гонадотропин, който започва да се синтезира две седмици след овулацията. Концентрациите на естрогени и прогестерон в кръвта по време на бременност се увеличават десетократно.

Хормонални промени по време на менструалния цикъл

Цели и ефекти

Естрогени

1. В пубертетаестрогените активират синтеза на протеини и нуклеинови киселини в гениталните органи и осигуряват формирането на полови белези: ускорен растеж и затваряне на епифизите на дългите кости, определят разпределението на мазнините по тялото, пигментацията на кожата, стимулират развитието на вагината , фалопиевите тръби, матката, развитието на стромата и каналите на млечните жлези, растежа на аксиларните и пубисните косми.

2. В тялото на възрастна жена:

Биохимични ефекти	Други ефекти
активира синтеза на транспортни протеини в черния дроб за тироксин, желязо, мед и др., стимулира синтеза на фактори на кръвосъсирването - II, VII, IX, X, плазминоген, фибриноген, инхибира синтеза на антитромбин III и тромбоцитната адхезия, повишава синтеза на HDL, потиска LDL, повишава концентрацията на TAG в кръвта и понижава холестерола, намалява резорбцията на калций от костната тъкан.	стимулира растежа на жлезистия епител на ендометриума, определя структурата на кожата и подкожната тъкан, инхибира чревната подвижност, което увеличава усвояването на веществата.

Прогестерон

Прогестеронът е основният хормон от втората половина на цикъла и неговата задача е да осигури настъпването и поддържането на бременността.

Биохимични ефекти	Други ефекти
повишава активността на липопротеин липазата върху капилярния ендотел, повишава концентрацията на инсулин в кръвта, инхибира реабсорбцията на натрий в бъбреците, е инхибитор на ензимите на дихателната верига, което намалява катаболизма, ускорява отделянето на азот от тялото на жената.	отпуска мускулите на бременната матка, подобрява реакцията на дихателния център към CO 2, което намалява парциалното налягане на CO 2 в кръвта по време на бременност и в лутеалната фаза на цикъла, причинява растеж на гърдите по време на бременност, веднага след овулацията, той е хематрактант за сперматозоидите, движещи се през фалопиевите тръби.

Патология

Хипофункция

Вродената или придобита хипофункция на половите жлези неизбежно води до остеопороза. Патогенезата му не е добре разбрана, въпреки че е известно, че естрогените забавят костната резорбция при жени в детеродна възраст.

хиперфункция

Жени. Повишете прогестеронможе да се прояви с маточно кървене и менструални нередности. Повишете естрогенможе да се прояви с кървене от матката.

мъже. Високи концентрации естрогенводят до недоразвитие на гениталните органи (хипогонадизъм), атрофия на простатата и сперматогенния епител на тестисите, затлъстяване по женски тип и растеж на млечните жлези.

• < Назад

Най-голям брой стероидни хормони се синтезират в надбъбречната кора, те се наричат кортикостероиди. Най-важните от тях са хидрокортизон, кортикостерон и алдостерон. В половите жлези се синтезират мъжки и женски полови хормони, свързани със стероидите. (Малко количество полови хормони също се образува в надбъбречната кора.) Мъжките полови хормони се образуват в тестисите - андрогенинай-важният от които е тестостеронът. Яйчниците произвеждат женски полови хормони естрогении прогестини. Основният представител на естрогена е естрадиолът.

За разлика от пептидните хормони, рецепторите на стероидните хормони се намират не във външната клетъчна мембрана, а в цитоплазмата на целевите клетки. Тази разлика се определя от факта, че стероидните хормони могат да преминават през външната липидна мембрана на клетките, докато пептидните хормони не могат. Когато един хормон взаимодейства със специфичен рецептор, се образува хормон-рецепторен комплекс, който се транспортира до клетъчното ядро. В ядрото този комплекс се свързва със специфичен участък на ДНК, активирайки неговата транскрипция, което води до синтеза на определени иРНК, а след това и на съответните протеини, отговорни за необходимия биологичен ефект (фиг. 12).

Ориз. 12. Схема на взаимодействие на стероиден хормон с клетка. 1 - хормон, 2 - рецептор, 3 - клетка, 4 - ядро, 5 - хормон-рецепторен комплекс, 6 - клетъчна мембрана

Данните за стероидните хормони, използвани за оценка на функционалното състояние на спортисти, са представени в таблица 5.

Физическата активност влияе върху нивото на стероидните хормони, което зависи от степента на тренираност на тялото и мощността на извършената работа. При нетренирани мъже краткотрайните упражнения предизвикват повишаване на тестостерона в кръвта, а продължителните - неговото намаляване. При добре тренирани спортисти концентрацията на тестостерон не намалява дори при продължителна физическа работа, например при бягане на 21 км. Изследването на синтеза на естроген при мъже по време на физическо усилие разкрива намаляването му при тренирани индивиди и увеличаване при нетренирани индивиди. При жените по време на тежка работа се отбелязва повишаване на концентрацията на естроген в кръвта.

Таблица 5

Стероидни хормони, използвани за оценка на функционалното

състояние на спортистите

	Концентрация в 1 ml кръв е нормално	Място на синтеза	Биологично действие
Алдостерон		Надбъбречна кора	Регулира водно-солевия метаболизъм
Хидрокортизон		Надбъбречна кора
Кортикостерон		Надбъбречна кора	Регулира гликогенезата и разграждането на протеини в скелетните мускули
тестостерон		Тестиси и надбъбречна кора	Регулира сперматогенезата и има общ анаболен ефект

Стероидни хормони с анаболен ефект, т.е. като биологични стимуланти се използват стимулиращи процеси на биосинтеза. За първи път тези съединения започнаха да се използват в медицината за лечение на определени заболявания и възстановяване в следоперативния период, за увеличаване на скоростта на анаболните процеси, по-специално възстановяването на тъканите.

В спорта анаболните стероиди започват да се използват широко през 50-те години. Първо започват да ги използват щангисти и културисти, а след това - хвърлячи и тласкачи. Редовната употреба на анаболни стероиди се оказа доста ефективна и доведе до значително подобрение на спортните постижения.

Всички стероиди имат андрогенен ефект, така че анаболните стероиди, когато се използват редовно, имат потискащ ефект върху активността на мъжките полови жлези чрез механизъм за обратна връзка (колкото повече андроген се въвежда в тялото, толкова по-малко се синтезира в самия организъм) . По този начин редовната употреба на анаболни стероиди води до нарушаване на нормалния сексуален живот. Естествено, жените са по-чувствителни към такива лекарства. Доказано е, че прилагането на тестостерон на новородени женски плъхове причинява допълнително мъжко поведение и безплодие при тях.

Анаболните стероиди влияят върху активността на редица ензими, повишавайки техния синтез и променяйки метаболизма като цяло, което може да доведе до сериозни метаболитни нарушения. В допълнение, редица стероидни хормони причиняват значително потискане на имунните отговори. В литературата са натрупани обширни данни за отрицателното въздействие на анаболните стероиди върху тялото на спортистите.

Широкото използване на анаболни стероиди в големия спорт доведе до включването на тези лекарства в допинг списъка, тъй като употребата им, от една страна, не е съвместима с етичните принципи на спорта, а от друга страна, има ясен отрицателен ефект върху тялото на спортистите.

Стероидните хормони или просто стероидите са група от биологично активни вещества, които регулират много жизнени процеси при човека. Тези, които следят здравето си и се грижат за фигурата, трябва да се запознаят по-подробно с тези ценни вещества и да са наясно за какво точно отговаря всеки хормон.

Видове стероиди

Стероидите включват следните видове хормони:

1. Хормони на надбъбречната кора, т.е. кортикостероиди. Те се делят на глюкокортикоидни хормони (кортизон, кортизол, кортикостерон) и минералкортикоидни хормони (дезоксикортикостерон, алдостерон).
2. Женски полови хормони, т.е. естрогени (естриол, естрадиол, фоликулин (естрол), етинил естрадиол).
3. Мъжки полови хормони, тоест андрогени (андростерон, тестостерон, метилтестостерон, андростендион).

Влияние на стероидите

Ако разгледаме влиянието на всяко от изброените активни вещества, можем да кажем, че:

• глюкокортикоидите са необходими на организма за пълния метаболизъм на въглехидрати, протеини, мазнини, както и синтеза на нуклеинови киселини. Задачата на тези биологично активни вещества е да намалят теглото чрез отстраняване на токсините от тялото с урината;
• Минералкортикоидите са еднакво важни за здравето. Регулират водно-солевия метаболизъм, както и обмяната на потните и слюнчените жлези;
• естрогените, които се произвеждат в яйчниците, са отговорни за бременността и щастливото раждане, а също така регулират менструалния цикъл на жената. В допълнение, тези активни вещества придават на нежния пол женствен силует, пропорционално разпределяйки мастните клетки в седалището и бедрата. Работата на мастните жлези, навременната хидратация на кожата и дори калциевият метаболизъм също зависят от нормалното производство на естроген;
• Андрогените са мъжки хормони, въпреки че се произвеждат в малки количества и при жените. По време на пубертета такива хормони са отговорни за формирането на гениталните органи, както и за аксиларното и пубисното окосмяване. Между другото, при жените този вид стероид се произвежда през целия им живот, поддържайки нормалното функциониране на яйчниците и матката.

Какво заплашва излишък и липса на стероиди

Високите нива на естроген също могат да бъдат опасни. В този случай менструалният цикъл при жените може да бъде нарушен, може да се появи уплътнение в млечните жлези, теглото може да „скочи“ и настроението може да се промени драстично. Напротив, липсата на естроген често води до нарушаване на водния обмен в женското тяло. В този случай кожата става суха и лющеща се, появяват се бръчки, акне и целулит. В допълнение, липсата на тези активни вещества води до сухота на влагалището и инконтиненция на урина. От такъв дефицит страдат костите, които стават слаби и чупливи.

Но женското тяло е особено чувствително към нарушаване на производството на андрогени. Излишъкът от тези стероиди потиска производството на женски полови хормони, в резултат на което жената може да развие мъжки полови белези, например задълбочаване на гласа, окосмяване и спиране на менструацията. При недостиг на андрогени либидото при нежния пол намалява, наблюдават се горещи вълни, дамите стават свръхемоционални и могат да изпаднат в депресия.

Както можете да видите, стероидните хормони са изключително важни за жените, което означава, че не боли периодично да се изследвате и да наблюдавате нивото на тези вещества в тялото. Здраве и красота за вас!

Такива лекарства като стероидни хормони, или както ги наричат ​​обикновените хора, стероиди, са елементи, които контролират процесите на жизненоважна дейност в човешкото тяло. Особено важно е хората, които следят здравето си, да знаят особеностите на тези лекарства.

Къде се прилагат?

Стероидите са много важна връзка в тялото на всеки човек. Колкото по-компетентно е изградена веригата на тяхната работа, толкова по-здраво е човешкото тяло. Такава промяна в тялото се дължи на тяхното силно влияние.

Можете да чуете за стероидни лекарства в спортните среди, най-често те се използват там. Анаболните стероиди са особено популярни в такива силови спортове:

• пауърлифтинг;
• Вдигане на тежести;
• кросфит.

Такива лекарства помагат за постигане на различни цели, от натрупване на мускулна маса до премахване на наднорменото тегло.

Надбъбречни стероиди

Съвременният пазар е пренаситен с лекарства и спортно хранене и понякога е трудно да се разбере това богатство. Списъкът на стероидите включва няколко групи.

Надбъбречните стероиди са вид стероид, който се генерира от тялото в надбъбречните жлези. Тези органи изпълняват незаменима работа и произвеждат следното:

• Хидрокортизон или както по-често се нарича -. Нарича се още глюкокортикоид. Играе една от ключовите роли в обмяната на веществата – метаболизъм и регулиране на кръвното налягане. Този хормон има много имена, най-популярното сред тях е "". Кортизолът се произвежда в тялото по време на стресови ситуации (преживявания, вълнение, гладуване, липса на сън). Поради производството на кортизол, мускулните влакна се разпадат, имунитетът се влошава. Следователно това вещество се счита за отрицателно поради ефекта му върху тялото, струва си да се контролира производството му.
• Кортикостеронът е вещество, отговорно за разграждането на протеините. Той също така насърчава преработката на аминокиселини в сложни въглехидрати, които служат като гориво за тялото и му дават енергия. Той също така помага на черния дроб да произвежда гликоген, който се намира в мускулите и също се използва като източник на енергия.
• - Този хормон участва в работата на кръвното налягане. Освен това този стероид контролира стойността на калий и натрий в човешкото тяло. Той призовава бъбреците да абсорбират натрий и да елиминират калия от урината, ако е необходимо.

полови стероиди

Не по-малко популярни са сексуалните вещества:

• (андроген - мъжки полов хормон) - основният андроген сред мъжките полови органи е тестостеронът. Тестостеронът се произвежда от мъжкото тяло в тестисите и изпълнява важни функции в тялото. Тестостеронът е пряко отговорен за сексуалните характеристики на мъжа и като линията на косата на лицето, гърдите и други части на тялото, за разлика от жените. Този андроген прави гласа груб, придава му баритон. Освен това тестостеронът е отговорен за развитието на мускулите и сексуалното желание. Всички тези функции се изпълняват от андрогена.
• Естрогени (женски полови хормони) - тези вещества се произвеждат от жените в фоликуларния апарат на яйчниците. Класът на естрогените включва три вида хормони: естрадиол, естриол и естрон. Естрогените допринасят за развитието на матката, фалопиевите тръби, вагината, пигментацията в зърната и гениталиите. Те повишават концентрацията на тироксин, желязо и мед в кръвта. Ако има недостиг на естроген в тялото на жената, има вероятност от развитие на остеопороза.

Анаболните стероиди са стероиди, които предизвикват андрогенна активност в човешкото тяло и са сходни по действие с мъжкия хормон тестостерон.

Такива лекарства са широко разпространени в силовите спортове. Спортистите използват анаболни агенти, за да подобрят своето физическо състояние и спортни постижения. Този вид лекарство има ефект върху мускулната тъкан и увеличава обема им поради засилен метаболизъм и протеинов синтез. Средствата за анаболно действие могат да бъдат приписани и на хора, страдащи от дистрофия.

Известни лекарства

Доказани лекарства в спортните среди са:

• Хидрокортизон;
• дексаметазон;
• преднизон;
• естриол;
• Преднизолон.

Преди да използвате тези лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Странични ефекти

Стероидните хормони (особено андрогените) също могат да имат отрицателен ефект върху тялото:

• потискане на производството на собствен тестостерон;
• увреждане на чернодробната тъкан;
• развитие ;
• акне (акне);
• повишаване на нивата на холестерола в кръвта;
• проблеми със сърдечно-съдовата система;
• повишено кръвно налягане;
• проблеми с бъбреците;
• психични разстройства;
• спиране на растежа;
• хипертрофия на простатата;
• безплодие;
• образуване на тромби.

Употребата на стероиди изисква най-голямо внимание и скрупулност от човек. Стероидните хормони засягат цялостно човешкото тяло. Не използвайте непроверени хормонални лекарства без консултация със специалист.