Тези лекарства селективно намаляват, потискат чувствителността към болка, без да засягат значително други видове чувствителност и без да нарушават съзнанието (аналгезия - загуба на чувствителност към болка; an - отричане, algos - болка). От древни времена лекарите са се опитвали да избавят пациента от болката. Хипократ 400 пр.н.е д. написа: "... премахването на болката е божествена работа." Въз основа на фармакодинамиката на съответните лекарства съвременните болкоуспокояващи се разделят на 2 големи групи:

I-I - наркотични аналгетици или морфинова група. Тази група фондове се характеризира със следните точки (условия):

1) имат силна аналгетична активност, което им позволява да се използват като високоефективни болкоуспокояващи;

2) тези лекарства могат да причинят пристрастяване към наркотици, т.е. пристрастяване, лекарствена зависимост, свързана с техния специален ефект върху централната нервна система, както и развитието на болезнено състояние (оттегляне) при хора с развита зависимост;

3) в случай на предозиране пациентът развива дълбок сън, преминаващ последователно в анестезия, кома и накрая завършващ със спиране на дейността на дихателния център. Поради това те получиха името си - наркотични аналгетици.

Втората група лекарства са ненаркотичните аналгетици, чиито класически представители са: аспирин или ацетилсалицилова киселина. Тук има много лекарства, но всички те не водят до пристрастяване, защото имат различни механизми на действие.

Нека анализираме I-та група лекарства, а именно лекарства от морфиновата група или наркотични аналгетици.

Наркотичните аналгетици имат изразен инхибиращ ефект върху централната нервна система. За разлика от лекарствата, които безразборно потискат централната нервна система, той се проявява като аналгетичен, умерено хипнотичен, антитусивен ефект, който потиска дихателните центрове. В допълнение, повечето наркотични аналгетици предизвикват лекарствена (психическа и физическа) зависимост.

Най-яркият представител на тази група средства, поради което тази група получи името си, е морфинът.

Morphini hydrochloridum (таблица при 0,01; усилвател 1% - 1 ml). Алкалоидът морфин се изолира от опиум (на гръцки - opos - сок), който представлява замразен, изсушен сок от неузрели плодчета на сънотворния мак (Papaver somniferum). Родината на мака е Мала Азия, Китай, Индия, Египет. Морфинът получава името си от името на древногръцкия бог на сънищата Морфей, който според легендата е син на бога на съня Хипнос.

Морфинът в опиума съдържа 10-11%, което е почти половината от дела на всички алкалоиди, присъстващи в него (20 алкалоида). Те се използват в медицината отдавна (преди 5000 години като анестетик, антидиария). Въпреки синтеза на морфин, извършен през 1952 г. от химици, той все още се получава от опиум, който е по-евтин и лесен.

Според химическата структура всички фармакологично активни алкалоиди на опиума са или производни на фенантрен, или производни на изохинолин. Алкалоидите от серията фенантрен включват: морфин, кодеин, тебаин и др. Това са фенантреновите алкалоиди, които се характеризират с изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система (аналгетик, антитусивен, хипнотичен и др.).

За изохинолиновите производни е характерен директен спазмолитичен ефект върху гладките мускули. Типично изохинолиново производно е папаверинът, който няма ефект върху централната нервна система, но засяга гладката мускулатура, особено в състояние на спазъм. Папаверин действа в този случай като спазмолитик.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА НА МОРФИН

1. Ефект на морфина върху централната нервна система

1) Морфинът има предимно аналгетичен или аналгетичен ефект, докато дози, които не променят значително функциите на централната нервна система, имат аналгетичен ефект.

Аналгезията, причинена от морфин, не е придружена от замъглено говорене, нарушена координация на движенията, допир, чувствителност към вибрации и слух не са отслабени. Аналгетичният ефект е основен за морфина. В съвременната медицина той е едно от най-мощните болкоуспокояващи. Ефектът се развива няколко минути след инжектирането. По-често морфинът се прилага интрамускулно, s / c, но може да бъде и интравенозно. Действието продължава 4-6 часа.

Както знаете, болката се състои от 2 компонента:

а) възприемане на болка, в зависимост от прага на чувствителност към болка на човек;

б) умствена, емоционална реакция на болка.

В тази връзка е важно, че морфинът рязко инхибира и двата компонента на болката. Той повишава, на първо място, прага на чувствителност към болка, като по този начин намалява усещането за болка. Аналгетичното действие на морфина е придружено от чувство на благополучие (еуфория).

Второ, морфинът променя емоционалния отговор на болката. В терапевтични дози може дори да не премахне напълно усещането за болка, но пациентите го възприемат като нещо странно.

Как и по какъв начин морфинът повлиява тези ефекти?

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА НАРКОТИЧНИТЕ АНАЛГЕТИЦИ.

През 1975 г. Хюз и Костерлиц откриват специфични "опиатни" рецептори от няколко вида в нервната система на хора и животни, с които взаимодействат наркотичните аналгетици.

Понастоящем се разграничават пет вида от тези опиатни рецептори: мю, делта, капа, сигма, епсилон.

Именно с тези опиатни рецептори обикновено взаимодействат различни ендогенни (произведени в самия организъм) пептиди с висока аналгетична активност. Ендогенните пептиди имат много висок афинитет (афинитет) към тези опиатни рецептори. Последните, както стана известно, се намират и функционират в различни части на централната нервна система и в периферните тъкани. Поради факта, че ендогенните пептиди имат висок афинитет, те също се наричат ​​в литературата по отношение на опиатните рецептори като ЛИГАНДИ, тоест (от латински - ligo - свързвам) директно се свързват с рецепторите.

Има няколко ендогенни лиганди, всички те са олигопептиди, съдържащи различни количества аминокиселини и обединени под името "ЕНДОРФИНИ" (т.е. ендогенни морфини). Пептидите, които включват пет аминокиселини, се наричат ​​енкефалини (метионин-енкефалин, лизин-енкефалин). В момента това е цял клас от 10-15 вещества, които имат в молекулите си от 5 до 31 аминокиселини.

Енкефалин, според Хюз, Костерлиц са "вещества в главата".

Фармакологични ефекти на енкефалините:

Освобождаване на хипофизни хормони;

Промяна на паметта;

Регулация на дишането;

Модулиране на имунния отговор;

анестезия;

Състояние, подобно на кататония;

Конвулсивни припадъци;

Регулиране на телесната температура;

Контрол на апетита;

репродуктивни функции;

сексуално поведение;

Реакции на стрес;

Намалено кръвно налягане.

ОСНОВНИ БИОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА ЕНДОГЕННИТЕ ОПИАТИ

Основният ефект, роля, биологична функция на ендорфините е инхибирането на освобождаването на "болкови невротрансмитери" от централните окончания на аферентни немиелинизирани С-влакна (включително норепинефрин, ацетилхолин, допамин).

Както знаете, тези медиатори на болката могат да бъдат преди всичко вещество Р (пептид от аминокиселини), холецистокинин, соматостатин, брадикинин, серотонин, хистамин, простагландин. Болковите импулси се разпространяват по С- и А-влакната (А-делта влакна) и навлизат в задните рога на гръбначния мозък.

Когато възникне болка, обикновено се стимулира специална система от енкефалинергични неврони, така наречената антиноцицептивна (противоболкова) система, освобождават се невропептиди, които имат инхибиращ ефект върху болковата система (ноцицептивна) на невроните. Крайният резултат от действието на ендогенните пептиди върху опиатните рецептори е повишаване на прага на болкова чувствителност.

Ендогенните пептиди са много активни, те са стотици пъти по-активни от морфина. В момента те се изолират в чист вид, но в много малки количества, те са много скъпи, докато се използват предимно в експерименти. Но вече има резултати на практика. Синтезиран, например, вътрешния пептид DALARGIN. Първите резултати са получени и вече в клиниката.

В случай на недостатъчност на антиноцептивната система (противоболкова енкефалинергична), и това се случва с прекомерно изразен или продължителен увреждащ ефект, болката трябва да се потисне с помощта на болкоуспокояващи - аналгетици. Оказа се, че мястото на действие както на ендогенните пептиди, така и на екзогенните лекарства са едни и същи структури, а именно опиатни рецептори на ноцицептивната (болкова) система. В тази връзка морфинът и неговите аналози са агонисти на опиатните рецептори. Отделни ендо- и екзогенни морфини действат върху различни опиатни рецептори.

По-специално, морфинът действа главно върху mu рецепторите, енкефалините върху делта рецепторите и т.н. („отговорни“ за облекчаване на болката, респираторна депресия, намаляване на честотата на CCC, обездвижване).

По този начин наркотичните аналгетици, по-специално морфинът, играещи ролята на ендогенни опиатни пептиди, които по същество са имитатори на действието на ендогенни лиганди (ендорфини и енкефалини), повишават активността на антиноцицептивната система и засилват нейния инхибиторен ефект върху болковата система.

В допълнение към ендорфините, серотонинът и глицинът, които са синергисти на морфина, функционират в тази антиноцицептивна система. Действайки предимно върху мю-рецепторите, морфинът и други лекарства от тази група главно потискат болката, дърпаща болка, свързана със сумирането на ноцицептивни импулси, идващи от гръбначния мозък по неспецифичен път към неспецифични таламични ядра, нарушавайки разпространението му в горната фронтална, париетална извивка на мозъчната кора (тоест възприемането на болка), както и към други негови части, по-специално към хипоталамуса, амигдалния комплекс, в който вегетативни, хормонални и емоционални реакции към образуват се болки.

Потискайки тази болка, лекарствата инхибират емоционалната реакция към нея, в резултат на което наркотичните аналгетици предотвратяват дисфункцията на сърдечно-съдовата система, появата на страх и страдание, свързано с болка. Силните аналгетици (фентанил) са в състояние да потиснат провеждането на възбуждане по специфичен ноцицептивен път.

Стимулирайки енкефалиновите (опиатни) рецептори в други мозъчни структури, ендорфините и наркотичните аналгетици повлияват съня, бодърстването, емоциите, сексуалното поведение, конвулсивните и епилептичните реакции, вегетативните функции. Оказа се, че почти всички известни системи от невротрансмитери участват в осъществяването на ефектите на ендорфините и морфиноподобните лекарства.

Оттук и различните други фармакологични ефекти на морфина и неговите препарати. И така, вторият ефект на морфина, седативен и хипнотичен ефект. Седативният ефект на морфина е силно изразен. Морфей е син на бога на съня. Седативният ефект на морфина е развитието на сънливост, известно замъгляване на съзнанието, нарушение на способността за логическо мислене. От сън, причинен от морфин, пациентите лесно се събуждат. Комбинацията на морфин със хипнотици или други успокоителни води до по-изразена депресия на ЦНС.

3-ти ефект - ефектът на морфина върху настроението. Тук влиянието е двойно. При някои пациенти, и по-често при здрави индивиди, след еднократно приложение на морфин има чувство на дисфория, тревожност, отрицателни емоции, липса на удоволствие и понижаване на настроението. По правило това се случва при здрави индивиди, които нямат показания за употреба на морфин.

При многократно приложение на морфин, особено ако има индикации за употребата на морфин, обикновено се развива феноменът на еуфорията: има повишаване на настроението с усещане за блаженство, лекота, положителни емоции, приятност в цялото тяло. На фона на възникващата сънливост се развива намалена физическа активност, затруднено концентриране на вниманието и възниква чувство на безразличие към външния свят.

Мислите и преценките на човек губят своята логическа последователност, въображението става фантастично, появяват се ярки цветни картини, видения (свят на мечтите, "високо"). Губи се способността да се занимавате с изкуство, наука, творчество.

Появата на тези психотропни ефекти се дължи на факта, че морфинът, подобно на други аналгетици от тази група, директно взаимодейства с опиатните рецептори, локализирани в мозъчната кора, хипоталамуса, хипокампуса, амигдалния комплекс.

Желанието да изпитате това състояние отново е причината за психическата зависимост на човека от наркотика. По този начин еуфорията е отговорна за развитието на наркотична зависимост. Еуфорията може да дойде дори след една инжекция.

Четвъртият фармакологичен ефект на морфина е свързан с неговия ефект върху хипоталамуса. Морфинът инхибира терморегулаторния център, което може да доведе до рязко понижаване на телесната температура в случай на отравяне с морфин. В допълнение, ефектът на морфина върху хипоталамуса е свързан и с факта, че като всички наркотични аналгетици, той стимулира освобождаването на антидиуретичен хормон, което води до задържане на урина. В допълнение, той стимулира освобождаването на пролактин и хормон на растежа, но забавя освобождаването на лутеинизиращия хормон. Под въздействието на морфина апетитът намалява.

5-ти ефект - морфинът, както всички други лекарства от тази група, има изразен ефект върху центровете на продълговатия мозък. Това действие е двусмислено, тъй като възбужда редица центрове, а редица потиска.

Респираторната депресия се проявява най-лесно при децата. Инхибирането на дихателния център е свързано с намаляване на неговата чувствителност към въглероден диоксид.

Морфинът инхибира централните връзки на кашличния рефлекс и има изразена антитусивна активност.

Наркотичните аналгетици, като морфина, могат да допринесат за стимулирането на невроните в хеморецепторната тригерна (стартерна) зона на дъното на IV вентрикула, причинявайки гадене и повръщане. Самият морфин потиска центъра за повръщане в големи дози, така че многократното приложение на морфин не предизвиква повръщане. В това отношение използването на еметици при отравяне с морфин е безполезно.

6-ти ефект - ефектът на морфина и неговите лекарства върху съдовете. Терапевтичните дози имат малък ефект върху кръвното налягане и сърцето, токсичните дози могат да причинят хипотония. Но морфинът причинява дилатация на периферните кръвоносни съдове, особено на капилярите, отчасти чрез директно действие и отчасти чрез освобождаване на хистамин. По този начин може да причини зачервяване на кожата, повишаване на нейната температура, подуване, сърбеж, изпотяване.

ЕФЕКТ НА МОРФИН ВЪРХУ ГИТ И ДРУГИ ГЛАДКИ МУСКУЛНИ ОРГАНИ

Влиянието на наркотичните аналгетици (морфин) върху стомашно-чревния тракт се дължи главно на повишаването на активността на невроните на n-центъра. vagus, а в по-малка степен поради пряк ефект върху нервните елементи на стената на стомашно-чревния тракт. В тази връзка морфинът предизвиква силен спазъм на гладката мускулатура на червата, имоцекалните и аналните сфинктери и в същото време намалява двигателната активност, намалявайки перисталтиката (GIT). Спазматичният ефект на морфина е най-силно изразен в областта на дванадесетопръстника и дебелото черво. Секрецията на слюнка, солна киселина на стомашния сок и секреторната активност на чревната лигавица са намалени. Преминаването на изпражненията се забавя, абсорбцията на вода от тях се увеличава, което води до запек (морфинова обстипация - повишаване на тонуса на всичките 3 мускулни групи). Морфинът и неговите аналози повишават тонуса на жлъчния мехур, допринасят за развитието на спазъм на сфинктера на Оди. Следователно, въпреки че аналгетичният ефект облекчава състоянието на пациента с жлъчни колики, протичането на самия патологичен процес се влошава.

ДЕЙСТВИЕ НА МОРФИН ВЪРХУ ДРУГИ ГЛАДКИ МУСКУЛНИ ОБРАЗУВАНИЯ

Морфинът повишава тонуса на матката и пикочния мехур, уретерите, което е придружено от "бързо уриниране". В същото време висцералният сфинктер се намалява, което при недостатъчен отговор на импулси от пикочния мехур води до задържане на урина.

Морфинът повишава тонуса на бронхите и бронхиолите.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА МОРФИН

1) Остра болка, застрашаваща развитието на болков шок. Примери: тежка травма (фрактури на тръбни кости, изгаряния), облекчаване на следоперативния период. В този случай морфинът се използва като аналгетик, антишоков агент. За същата цел морфинът се използва при инфаркт на миокарда, белодробна емболия, остър перикардит, спонтанен пневмоторакс. За облекчаване на внезапно появилата се болка се прилага интравенозно морфин, което бързо намалява риска от шок.

Освен това морфинът като аналгетик се използва при колики, например чревни, бъбречни, чернодробни и др. Въпреки това, трябва ясно да се помни, че в този случай морфинът се прилага заедно със спазмолитичния атропин и само когато лекарят е сигурен за правилността на диагнозата.

2) Хронична болка при безнадеждно умиращи пациенти с хуманна цел (пример: хосписи - болници за безнадеждно болни от рак; прием на час). По принцип хроничната болка е противопоказание за употребата на морфин. Само при безнадеждни, умиращи тумороносци, обречени, приложението на морфин е задължително.

3) Като средство за премедикация по време на анестезия, преди анестезия, тоест в анестезиологията.

4) Като противокашлица при кашлица, която застрашава живота на пациента. За това показание морфинът се предписва, например, при тежки операции, наранявания на гръдния кош.

5) При остра левокамерна недостатъчност, тоест при сърдечна астма. В този случай ефектът се дължи на намаляване на възбудимостта на централната нервна система и патологична диспнея. Той причинява разширяване на периферните съдове, в резултат на което се извършва преразпределение на кръвта от системата на белодробните артерии към разширените периферни съдове. Това е придружено от намаляване на кръвния поток и намаляване на налягането в белодробната артерия и CVP. По този начин се намалява работата на сърцето.

6) При остър белодробен оток.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ НА МОРПИН

Ширината на фармакологичните ефекти на морфина също определя многобройните нежелани реакции. Това са преди всичко дисфория, запек, сухота в устата, замъглено мислене, замаяност, гадене и повръщане, респираторна депресия, главоболие, умора, парестезия, брадикардия. Понякога има непоносимост под формата на тремор и делириум, както и алергични реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА МОРФИН

Няма абсолютни, но има цяла група относителни противопоказания:

1) ранна детска възраст (до 3 години) - опасността от респираторна депресия;

2) при бременни жени (особено в края на бременността, по време на раждане);

3) с различни видове дихателна недостатъчност (емфизем, бронхиална астма, кифосколиоза, затлъстяване);

4) с тежки наранявания на главата (повишено вътречерепно налягане; в този случай морфинът допълнително повишава вътречерепното налягане и предизвиква повръщане; повръщането от своя страна повишава вътречерепното налягане и по този начин се образува порочен кръг).

У нас на основата на морфина е създаден много мощен аналгетик с дълготраен ефект - МОРФИЛОНГ. Това е ново лекарство, съдържащо морфин хидрохлорид и тясно фракциониран поливинилпиролидон. В резултат на това Morfilong придобива по-голяма продължителност на действие (22-24 часа аналгетичен ефект) и по-голяма интензивност на ефекта. По-слабо изразени странични ефекти. Това е предимството му пред морфина (продължителността е 4-6 пъти по-голяма от продължителността на действие на морфина). Използва се като аналгетично продължително лекарство:

1) в следоперативния период;

2) с изразен синдром на болка.

ОМНОПОН (Omnoponum в амп. 1 ml - 1% и 2% разтвор). Омнопон е новогаленов опиев препарат под формата на смес от 5 опиеви алкалоида. Съдържа 48-50% морфин и 32-35% други алкалоиди от серията фенантрен и изохинолин (папаверин). В това отношение омнопон има по-слаб спазматичен ефект. По принцип фармакодинамиката на омнопон е подобна на тази на морфина. Въпреки това, omnopon все още се използва заедно с атропин. Индикациите за употреба са почти еднакви.

В допълнение към морфина, много синтетични и полусинтетични лекарства са намерили приложение в медицинската практика. Тези лекарства са създадени с 2 цели:

1) да се отървем от макови насаждения;

2), за да не се формира пристрастяване у пациентите. Но тази цел се провали, тъй като всички наркотични аналгетици имат общи механизми на действие (чрез опиатни рецептори).

Значителен интерес представлява PROMEDOL, който е синтетичен наркотик, получен от пиперидин.

Promedolum (таблица - 0,025; усилвател 1 ml - 1% и 2% разтвор). По аналгетична активност той е 2-4 пъти по-нисък от морфина. Продължителността на действие е 3-4 часа. Рядко предизвиква гадене и повръщане, в по-малка степен потиска дихателния център. За разлика от морфина, промедолът намалява тонуса на уретерите и бронхите, отпуска шийката на матката и леко увеличава свиването на стената на матката. В тази връзка промедолът е предпочитан при колики. Освен това може да се използва по време на раждане (според показанията, тъй като потиска дишането на плода в по-малка степен от морфина, а също така отпуска шийката на матката).

През 1978 г. се появява синтетичен аналгетик - МОРАДОЛ, който по своята химична структура е производно на фенантрена. Подобно синтетично лекарство е ТРАМАЛ. MORADOL (буторфанол тартарат) при интрамускулно и интрамускулно приложение осигурява висока степен на аналгетична ефикасност, докато аналгезията настъпва по-бързо, отколкото при въвеждането на морфин (след 30-60 минути, морфин - след 60 минути). Действието продължава 3-4 часа. В същото време има значително по-малко странични ефекти и, най-важното, много нисък риск от развитие на физическа зависимост дори при продължителна употреба, тъй като морадолът рядко предизвиква еуфория (действа главно върху други делта опиатни рецептори). В допълнение, той потиска дишането в ограничена степен, дори в големи дози. Приложение: при същите показания като морфина, но при продължителна необходимост от приложение. В терапевтични дози не потиска дихателния център, безопасен е за майката и плода.

Друг синтетичен представител на производните на пиперидин-фенантрен е ФЕНТАНИЛ. Фентанилът има много висока аналгетична активност, превъзхожда морфина по активност (100-400 пъти). Отличителна черта на фентанил е кратката продължителност на облекчаване на болката, която причинява (20-30 минути). Ефектът се развива след 1-3 минути. Поради това фентанил се използва за невролептаналгезия заедно с невролептика дроперидол (таломонал).

Този вид аналгезия се използва, когато пациентът трябва да е в съзнание, например при инфаркт на миокарда. Самата форма на анестезия е много удобна, тъй като пациентът не реагира на дразнене на болката (аналгетичен ефект) и третира всичко, което се случва с пълно безразличие (невролептичен ефект, състоящ се от суперседативен и силен успокояващ ефект).

Опиевият алкалоид CODEIN се отличава (Codeinum в таблица 0.015). Като аналгетик е много по-слаб от морфина. Има по-слаб афинитет към опиатните рецептори. Противокашличният ефект на кодеина е по-слаб от този на морфина, но напълно достатъчен за практиката.

Ползи от кодеина:

1) за разлика от морфина, той се абсорбира добре, когато се приема перорално;

2) кодеинът потиска дишането по-малко;

3) по-малко причинява сънливост;

4) има по-малко спазматична активност;

5) пристрастяването към кодеин се развива по-бавно.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА КОДЕИН:

1) със суха, сурова, непродуктивна кашлица;

2) вторият етап от борбата с хроничната болка при пациент с рак (СЗО), съгласно схема на три етапа. Кодеин (50-150 mg на всеки 5 часа) плюс ненаркотичен аналгетик, плюс адюванти (глюкокортикоиди, антидепресанти, антиконвулсанти, психотропни и др.).

ОСТРО ОТРАВЯНЕ С МОРФИН И МОРФИНОПОДОБНИ ЛЕКАРСТВА

Остро отравяне с морфин може да възникне при предозиране на лекарството, както и при случайно приемане на големи дози при пациенти със зависимост. Освен това морфинът може да се използва за суицидни цели. За възрастни смъртоносната доза е 250 mg.

При остро морфиново отравяне клиничната картина е характерна. Състоянието на пациента е много тежко. Отначало се развива сън, преминаващ в стадия на анестезия, след това кома, което води до парализа на дихателния център.

Клиничната картина се състои предимно от респираторна депресия, нейното забавяне. Кожата е бледа, студена, цианотична. Има понижаване на телесната температура и уриниране, в края на отравянето - понижаване на кръвното налягане. Развива се брадикардия, рязко стесняване на зеницата (точков размер на зеницата), в края на хипоксията зеницата се разширява. Смъртта настъпва поради респираторна депресия или шок, белодробен оток и вторична инфекция.

ЛЕЧЕНИЕТО на пациенти с остро отравяне с морфин се основава на същите принципи като лечението на остра интоксикация с барбитурати. Мерките за подпомагане се разграничават специфични и неспецифични.

СПЕЦИФИЧНИТЕ МЕРКИ ЗА ПОМОЩ са свързани с въвеждането на специфични морфинови антагонисти. Най-добрият антагонист е НАЛОКСОН (наркан). Налоксон у нас практически няма и затова по-често се използва частичен антагонист НАЛОРФИН.

Налоксон и налорфин елиминират ефекта на морфина и неговите лекарства върху опиатните рецептори и възстановяват нормалната функция на ЦНС.

Нарофинът, частичен антагонист на морфина, в чиста форма (едно лекарство) действа като морфин (предизвиква аналгетичен ефект, но по-слаб, потиска дишането, предизвиква брадикардия, стеснява зениците). Но на фона на прилагания морфин, налорфинът се проявява като негов антагонист. Налорфин обикновено се използва в / в доза от 3 до 5 mg, ако е необходимо, повтарящи се инжекции след 30 минути.Ефектът му се проявява буквално на "върха на иглата" - през първата минута от приложението.В случай на предозиране на тези лекарства, човек, отровен с морфин, може бързо да развие синдром на отнемане.

НЕСПЕЦИФИЧНИТЕ ПОМОЩНИ МЕРКИ са свързани с отстраняването на неусвоената отрова. Освен това трябва да се направи стомашна промивка дори при парентерално приложение на морфин, тъй като той частично се секретира от стомашно-чревната лигавица в чревния лумен. Необходимо е да се затопли пациентът, ако се появят конвулсии, използвайте антиконвулсанти.

При дълбока респираторна депресия се извършва изкуствена вентилация на белите дробове.

ХРОНИЧНОТО ОТРАВЯНЕ С МОРПИН, като правило, е свързано с развитието на пристрастяване към него. Развитието на пристрастяване, пристрастяване към наркотици естествено се придружава от многократно прилагане на наркотични аналгетици. Правете разлика между физическа и психическа зависимост.

Проява на формираната ФИЗИЧЕСКА ЗАВИСИМОСТ към наркотични аналгетици е появата на синдром на отнемане или абстиненция при спиране на повторното приложение на морфин. Синдромът на отнемане се състои от редица характерни признаци: 6-10-12 часа след последната инжекция с морфин, зависимият от морфин развива ринорея, лакримация, ужасно прозяване, втрисане, настръхвания, хипервентилация, хипертермия, мидриаза, мускулна болка, повръщане , диария, тахикардия, слабост, изпотяване, нарушения на съня, халюцинации, безпокойство, безпокойство, агресивност. Тези симптоми продължават 2-3 дни. За да предотврати или премахне тези явления, зависимият е готов на всичко, дори на престъпление. Постоянната употреба на наркотикът води човек до физическа и психическа деградация.

Механизмът на развитие на абстиненция е свързан с факта, че наркотичните аналгетици, активирайки опиатните рецептори на принципа на обратната връзка (както в ендокринологията), инхибират освобождаването и може би синтеза на ендогенни опиатни пептиди, като постепенно заместват тяхната активност. В резултат на премахването на аналгетиците има дефицит както на предишния аналгетик, така и на ендогенния пептид. Развива се абстинентен синдром.

Преди физическата зависимост развива психическа зависимост. Основата за появата на психическа зависимост е еуфория, седация и безразлично отношение към влиянията на околната среда, които смущават човека. В допълнение, многократното приложение на морфин причинява много приятни усещания за зависимия от морфин в коремната кухина, усещане за необичайна топлина в епигастричния регион и долната част на корема, напомнящи тези при интензивен оргазъм.

В допълнение към психическата и физическата зависимост, има и трети признак на наркотична зависимост - развитие на толерантност, стабилност, пристрастяване. В тази връзка зависимият е принуден постоянно да увеличава дозата на аналгетика.

Лечението на пристрастяване към морфин не се различава фундаментално от лечението на пристрастяване към алкохол или барбитурати. Лечението на наркозависимите се извършва в специални институции, но резултатите все още не са обнадеждаващи (няколко процента). Често развитие на синдром на депривация (оттегляне), рецидиви на пристрастяване.

Няма специален инструмент. Използвайте укрепващи, витамини. По-лесно е да се предотврати пристрастяването, отколкото да се лекува. Опасността от развитие на наркотична зависимост е основната причина за ограничаване на употребата на тези лекарства в медицината. От аптеките се отпускат само по специални рецепти, лекарствата се съхраняват по списък "А".

НЕНАРКОТИЧНИТЕ АНАЛГЕТИЦИ са болкоуспокояващи, аналгетици, които нямат значителен ефект върху централната нервна система, не предизвикват наркотична зависимост и анестезия. С други думи, за разлика от наркотичните аналгетици, те нямат седативен и хипнотичен ефект; еуфория, пристрастяване и лекарствена зависимост не се появяват при употребата им.

В момента е синтезирана голяма група лекарства, сред които т.нар.

1) стари или класически ненаркотични аналгетици

2) нови, по-модерни и с по-противовъзпалително действие - т. нар. нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

Според химическата структура старите или класически ненаркотични аналгетици се разделят на 3 основни групи:

1) производни на салицилова киселина (орто-хидроксибензоена киселина) - салицилати:

а) Ацетилсалицилова киселина - (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);

б) натриев салицилат (Natrii salicylas).

Още лекарства от тази група: салициламид, метил салицилат, както и дифлунизал, бенортан, тозибен.

2) пиразолонови производни:

а) амидопирин (Amidopyrinum, в таблицата на 0, 25) - преустановен като монопрепарат, използва се в комбинирани продукти;

б) аналгин (Analginum, в табл. 0, 5; ампл. 1; 2 ml - 25% и 50% разтвор);

в) бутадион (Butadionum, в таблицата при 0,15);

3) анилинови производни:

а) фенацетин (Phenacetinum - в комбинирани таблетки);

б) парацетамол (Paracetamolum, в табл. 0, 2).

Ненаркотичните аналгетици имат 3 основни фармакологични ефекта.

1) Аналгетичен или аналгетичен ефект. Аналгетичната активност на ненаркотичните аналгетици се проявява при определени видове болка: главно при невралгични, мускулни, ставни, както и при главоболие и зъбобол.

При силна болка, свързана с наранявания, коремни операции, злокачествени тумори, те са практически неефективни.

2) Антипиретичен или антипиретичен ефект, проявяващ се при фебрилни състояния.

3) Противовъзпалително действие, изразено в различна степен в различни съединения от тази група.

Да започнем със салицилатите. Основното лекарство в тази група е ацетилсалициловата киселина или АСПИРИН (Acidum acetylsalicylicum в таблица 0.1 за деца; 0.25; 0.5) (AA).

Салицилатите са известни отдавна, те са на повече от 130 години, те са първите лекарства, които имат специфичен противовъзпалителен ефект, съчетан с аналгетичен и антипиретичен ефект. Пълният синтез на ацетилсалицилова киселина е извършен през 1869 г. Оттогава салицилатите са широко разпространени в медицинската практика.

Салицилатите, включително АА (аспирин), имат 3 основни фармакологични ефекта.

1) Анестетичен или аналгетичен ефект. Този ефект е малко по-слабо изразен, особено при висцерална болка, отколкото този на морфина. АА киселина е ефективно лекарство за следните видове болка: главоболие; зъбобол; болка, излизаща от мускулни и нервни тъкани (миалгия, невралгия), с болки в ставите (артралгия), както и болка, излизаща от малкия таз.

Аналгетичният ефект на ненаркотичните аналгетици, по-специално салицилатите, е особено изразен при възпаление.

2) Вторият ефект на АА е антипиретичен (антипиретик). Този ефект е намаляване на трескавата, но не и нормалната телесна температура. Обикновено салицилатите като антипиретични лекарства се предписват при температура от 38,5-39 градуса, т.е. при температура, която нарушава общото състояние на пациента. Тази разпоредба се отнася особено за деца.

При по-ниска телесна температура салицилатите не се препоръчват като антипиретици, тъй като треската е една от проявите на защитния отговор на организма към инфекция.

3) Третият ефект на салицилатите, а оттам и на АА, е противовъзпалителният. Противовъзпалителният ефект се проявява при наличие на възпаление в съединителната тъкан, т.е. при различни дисеминирани системни тъканни заболявания или колагенози (ревматизъм, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, артралгия, системен лупус еритематозус).

Противовъзпалителният ефект на АА започва след достигане на постоянно ниво на салицилатите в тъканите, като това става след 1-2 дни. Интензивността на болковата реакция намалява при пациента, ексудативните явления намаляват, което се проявява клинично чрез намаляване на отока и отока. Обикновено ефектът продължава по време на употребата на лекарството. Намаляването на възпалението, свързано с ограничаването (инхибирането) на ексудативната и пролиферативната фаза на възпалението от салицилатите, е причинно-следствен елемент на аналгетичния ефект, т.е. противовъзпалителният ефект на салицилатите също засилва техния аналгетичен ефект.

Трябва да се каже, че при салицилатите всичките 3 изброени фармакологични ефекти са приблизително еднакви по тежест.

В допълнение към тези ефекти салицилатите се характеризират и с антиагрегационен ефект върху тромбоцитите, а при продължителна употреба салицилатите имат и десенсибилизиращ ефект.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА САЛИЦИЛАТИ

Действието на салицилатите е свързано с инхибиране (инхибиране) на синтеза на простагландини от различни класове. Тези високоактивни съединения са открити през 1930 г. от шведски учени. Обикновено простагландините присъстват в тъканите в следи, но дори и при незначителни влияния (токсични вещества, някои хормони), тяхната концентрация в тъканите рязко се увеличава. В основата си простагландините са циклични мастни киселини с 20 въглеродни атома във веригата. Те възникват от свободни мастни киселини, предимно от арахидонова киселина, които влизат в тялото с храната. Те също се образуват от линолова и линоленова киселини след превръщането им в арахидонова киселина. Тези ненаситени киселини са част от фосфолипидите. От фосфолипидите те се освобождават под действието на фосфолипаза 2 или фосфолипаза А, след което стават субстрат за биосинтеза на простагландини. Калциевите йони участват в активирането на синтеза на простагландин.

Простагландините са клетъчни, локални хормони.

Първата стъпка в биосинтезата на простагландини (PG) е окислението на арахидоновата киселина, осъществявано от комплекса PG-циклогеназа-пероксидаза, свързан с микрозомалните мембрани. Появява се кръгова структура на PGG-2, която под действието на пероксидазата преминава в PGH-2. От получените продукти - циклични ендопероксиди - под въздействието на PG-изомераза се образуват "класически" простагландини - PGD-2 и PGE-2 (двете в индекса означават наличие на две двойни връзки във веригата; буквите означават вида и позицията на страничните радикали на циклопентановия пръстен).

Под влияние на PG-редуктазата се образува PGF-2.

Открити са ензими, катализиращи синтеза на други PGs; притежаващи специални биологични свойства: PG-I-изомераза, -оксоциклаза, катализираща образуването на простациклин (PG I-2) и PG-тромбоксан -A-изомераза, катализираща синтеза на тромбоксан А-2 (TxA-2).

Намаляването, потискането на синтеза на простагландини под действието на салицилатите е свързано предимно с инхибирането на ензимите за синтез на PG, а именно инхибирането на циклооксигеназите (COX). Последното води до намаляване на синтеза на провъзпалителни простагландини (особено PGE-2) от арахидонова киселина, което потенцира активността на възпалителните медиатори - хистамин, серотонин, брадикинин. Известно е, че простагландините причиняват хипералгезия, т.е. повишават чувствителността на рецепторите за болка към химични и механични стимули.

По този начин салицилатите, инхибиращи синтеза на простагландини (PGE-2, PGF-2, PGI-2), предотвратяват развитието на хипералгезия. Повишава се прагът на чувствителност към болкови стимули. Аналгетичният ефект е най-силно изразен при възпаление. При тези условия освобождаването и взаимодействието на простагландини и други "възпалителни медиатори" се случват във фокуса на възпалението. Простагландините причиняват разширяване на артериолите във фокуса на възпаление и хиперемия, PGF-2 и TxA-2 - стесняване на венули - стаза, и двата простагландина повишават пропускливостта на съдовата стена, допринасяйки за ексудацията на течност и бели кръвни елементи, увеличават ефект върху съдовата стена и други възпалителни медиатори. TxA-2 насърчава образуването на тромбоцитни тромби, ендопероксидите инициират реакции на свободни радикали, които увреждат тъканите. По този начин Pg допринасят за осъществяването на всички фази на възпалението: промяна, ексудация, пролиферация.

Потискането на участието на възпалителни медиатори в развитието на патологичния процес от ненаркотични аналгетици, по-специално салицилати, води до използване на арахидоновата киселина по липоксигеназния път и до повишено образуване на левкотриени (LTD-4, LTS-4). ), включително бавно реагиращото вещество на анафилаксия, което причинява вазоконстрикция и ограничаване на ексудацията. Инхибирането на синтеза на простагландини от салицилатите обяснява способността им да потискат болката, да намаляват възпалителния отговор, както и трескавата телесна температура.Антерипиретичният ефект на салицилатите е да понижават треската, но не и нормалната телесна температура.повишаване на концентрацията на PgE-2 в церебралната течност, което се проявява чрез увеличаване на производството на топлина и намаляване на преноса на топлина. Салицилатите, инхибиращи образуването на PGE-2, възстановяват нормалната активност на невроните на центъра за терморегулация. В резултат на това, топлопредаването се увеличава чрез излъчване на топлина от повърхността на кожата и изпаряване на обилни количества пот. това практически не се променя. Хипотермичният ефект на салицилатите е доста отчетлив само ако се използват на фона на треска. При нормотермия те практически правят не променя телесната температура.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА на салицилати и ацетилсалицилова киселина (аспирин)

1) АА се използва като аналгетик при невралгия, миалгия, артралгия (болки в ставите). Обикновено ацетилсалициловата киселина се използва за симптоматично лечение на болки и хронични болки. Лекарството е ефективно при много видове болка (с плитка, умерена интензивност следоперативна и следродилна болка, както и болка, причинена от увреждане на меките тъкани, тромбофлебит на повърхностните вени, главоболие, дисменорея, алгоменорея).

2) Като антипиретик при треска, например, ревматична етиология, при треска от инфекциозен и възпалителен произход. Назначаването на салицилати за намаляване на телесната температура е препоръчително само при много висока температура, която се отразява неблагоприятно на състоянието на пациента (39 и повече градуса); т.е., с фебрилна треска.

3) Като противовъзпалително средство за лечение на пациенти с възпалителни процеси, по-специално с артрит и миозит, се използва главно ацетилсалициловата киселина. Той намалява възпалителния отговор, но не го прекъсва.

4) Като антиревматично средство при колагенози (ревматизъм, ревматоиден артрит, SLE и др.), т.е. при системни дифузни заболявания на съединителната тъкан. В този случай се използват всички ефекти, включително десенсибилизиращия ефект.

Когато се използват във високи дози, салицилатите драстично намаляват признаците на възпаление за 24-48 часа. Намаляване на болката, подуване, неподвижност, повишена локална температура, зачервяване на ставата.

5) Като антиагрегиращо средство за предотвратяване на образуването на ламеларно-фибринови тромби. За тази цел аспиринът се използва в малки дози, приблизително 150-300 mg / ден. Ежедневният прием на такива дози от лекарството се е доказал за профилактика и лечение на вътресъдова коагулация, за профилактика на инфаркт на миокарда.

6) Малки дози АСК (600-900 mg) - при профилактично приложение предотвратяват симптомите на хранителна непоносимост. Освен това АА е ефективна при диария, както и при лъчева болест.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

1) Най-честото усложнение при употребата на ASA е дразнене на стомашната лигавица (следствие от потискането на синтеза на цитопротективни простагландини, по-специално PGI-2 простациклин), развитието на ерозии, понякога с кървене. Двойната природа на това усложнение: АА - киселина, което означава, че дразни самата лигавица; инхибиране на синтеза на простагландини в лигавицата, - простациклин, вторият допринасящ фактор.

При пациент салицилатите причиняват диспепсия, гадене, повръщане и при продължителна употреба могат да имат улцерогенен ефект.

2) Често усложнение при приема на салицилати са кръвоизливи (хеморагии и кървене), които са резултат от инхибиране на тромбоцитната агрегация от салицилати и антагонизъм по отношение на витамин К, който е необходим за активирането на протромбин, проконвертин, IX и X коагулация. фактори, както и за поддържане на нормалната структура на съдовите стени. Поради това употребата на салицилати не само нарушава съсирването на кръвта, но и повишава крехкостта на кръвоносните съдове. За предотвратяване или премахване на това усложнение се използват препарати от витамин К. Най-често викасол, но е по-добре да се предпише фитоменадион, аналог на витамин К, който се абсорбира по-бързо, по-ефективен и по-малко токсичен.

3) Във високи дози АА предизвиква церебрални симптоми, изразяващи се с шум в ушите, шум в ушите, загуба на слуха, безпокойство, а в по-тежки случаи - халюцинации, загуба на съзнание, конвулсии, дихателна недостатъчност.

4) При хора, страдащи от бронхиална астма или обструктивен бронхит, салицилатите могат да причинят увеличаване на пристъпите на бронхоспазъм (което е следствие от потискането на синтеза на спазмолитични простагландини и преобладаващото образуване на левкотриени, включително бавно реагиращото вещество на анафилаксия от техните общ прекурсор - арахидонова киселина).

5) Някои пациенти могат да имат хипогликемични състояния - следствие от потискане на синтеза на PGE-2 и по този начин елиминиране на неговия инхибиторен ефект върху освобождаването на инсулин от бета-клетките на островната тъкан на панкреаса.

6) При използване на АА в края на бременността раждането може да се забави с 3-10 дни. Новородени, чиито майки, според показанията, са приемали салицилати (AA) в края на бременността, могат да развият тежки белодробни съдови заболявания. В допълнение, салицилатите (AA), приемани по време на бременност, могат да нарушат хода на нормалната органогенеза, по-специално да доведат до незатваряне на ductus botalis (поради инхибиране на синтеза на простагландини, необходими за нормалната органогенеза).

7) Рядко (1: 500), но има алергични реакции към салицилати. Непоносимостта може да се прояви чрез кожни обриви, уртикария, сърбеж, ангиоедем, тромбоцитопенична пурпура.

Салициловата киселина е съставка на много вещества, включително плодове (ябълки, грозде, портокали, праскови, сливи), влиза в състава на някои сапуни, аромати и напитки (особено брезов сок).

От салицилатите освен АА се използва НАТРИЕВ САЛИЦИЛАТ - това лекарство дава аналгетичен ефект, който е само 60% от този на Аспирина; аналгетичните и противовъзпалителните му ефекти са още по-слаби, поради което се използва сравнително рядко. Използва се предимно при системни дифузни тъканни заболявания, при колагенози (РА, ревматизъм). Подобно лекарство е метил салицилат.

Втората група ненаркотични аналгетици са пиразолоновите производни. Тази група лекарства включва АМИДОПИРИН, БУТАДИОН и АНАЛГИН.

АМИДОПИРИН (ПИРАМИДОН) (Amidopyrinum прах; табл. 0, 25). Пирос - огън. Той е мощен аналгетик и антипиретик.

Лекарството се абсорбира напълно и бързо от червата и почти напълно се метаболизира в организма. Въпреки това, поради високата токсичност, по-специално, изразен инхибиторен ефект върху хематопоезата, амидопиринът практически не се използва в клиниката; Той е изключен от употреба като самостоятелно средство и се включва само в някои комбинирани препарати.

АНАЛГИН (Analginum; прах; в табл. 0, 5; в ампл. 1 и 2 ml - 25% и 50% разтвор). Аналгинът е химически и фармакологично подобен на амидопирин. Аналгинът е силно разтворим във вода, така че може да се прилага и парентерално. Както при амидопирина, това лекарство има по-изразен аналгетичен ефект от антипиретичните и особено противовъзпалителните ефекти.

Аналгин се използва за краткосрочен аналгетичен и антипиретичен ефект при невралгия, миозит, главоболие, зъбобол. В този случай, като правило, се използва таблетна форма. В по-изразени случаи, когато е необходимо бързо постигане на ефект, се използват инжекции с аналгин.В същото време аналгинът бързо намалява повишената телесна температура.Аналгинът се предписва като антипиретик само при фебрилна треска, когато лекарството е първа помощ добре е да запомните, че не можете да инжектирате 1 ml или повече, тъй като може да има литичен спад на температурата, което ще доведе до температурен колапс.Детето се прилага 0,3-0,4 ml.Като правило, в в този случай димедът се добавя към разтвора на аналгина

ролка. Лечението с аналгин е свързано с риск от усложнения (предимно от страна на кръвта) и поради това използването му като аналгетик и антипиретик не е оправдано, когато салицилатите или други средства са еднакво ефективни.

БАРАЛГИН (Baralginum) - разработен в Германия. Много близо до аналгина. Под формата на таблетки идва от България като СПАЗМОЛГОН. Baralgin се състои от аналгин, към който се добавят още 2 синтетични вещества (едното от които има папавериноподобен ефект, второто има слаб ганглиоблокиращ ефект). От това става ясно, че baralgin е показан предимно за бъбречни, чернодробни, чревни колики. Използва се и при спазми на мозъчните съдове, при главоболие и при мигрена. Предлага се както в таблетки, така и в инжекционна форма.

В момента цяла серия от комбинирани препарати, съдържащи аналгин (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan и др.)

БУТАДИОН (Butadionum; в таблицата на 0,15). Смята се, че бутадионът по аналгетична активност е приблизително равен на аналгина, а по противовъзпалителна активност е значително по-висок от него. Поради това се използва като противовъзпалително лекарство. Според това показание бутадион се предписва за лезии на извънставните тъкани (бурсит, тендинит, синовит) от ревматичен и неревматичен произход. Показан при анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит, остеоартрит.

Максималната концентрация на бутадион в кръвта, както и на други производни на пиразолон, се достига след около 2 часа. Лекарството активно се свързва с плазмените протеини (98%). Продължителното лечение с бутадион води до стимулиране на чернодробните микрозомални ензими. Поради това бутадион понякога се използва в малки дози (0,005 g / kg на ден) при деца с хипербилирубинемия. Butadion намалява реабсорбцията на урати в крайните тубули, което допринася за отстраняването на тези соли от тялото на тези соли. В тази връзка те се използват при подагра.

Лекарството е токсично, следователно страничните ефекти:

1) като всички производни на пиразолон, при продължителна употреба може да причини анорексия, усещане за тежест в епигастриума, киселини, гадене, повръщане, диария, пептични язви. Може да причини хепатит, така че се предписва само за 5-7 дни;

2) както всички пиразолонови лекарства, бутадионът инхибира хемопоезата (левкопения, анемия, тромбоцитопения) до агранулодитоза;

3) по време на лечение с бутадион може да се развие подуване, тъй като той задържа натриеви йони в тялото, а оттам и вода (намалява натриурезата); това може да доведе до застойна сърдечна недостатъчност или дори белодробен оток.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - лекарство, което е комбинация от амидопирин и бутадион, има изразено противовъзпалително и аналгетично действие. Използва се само като противовъзпалително средство при артрит, ревматични лезии, лумбаго, аднексит, параметрит, невралгия. В допълнение, той, допринасяйки за отделянето на уратни соли от тялото, се предписва при подагра. Предлага се както в таблетна, така и в инжекционна лекарствена форма (Gedeon Rihter).

Наскоро беше синтезирана група нови аналгетици, които се наричат ​​нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

АНИЛИНОВИ ПРОИЗВОДНИ (или по-точно пара-аминофенол).

Тук трябва да се споменат две лекарства: фенацетин и парацетамол.

Парацетамолът като активно аналгетично и антипиретично вещество е открит през 1893 г. от von Mehring. През 1995 г. се предполага, че парацетамолът е метаболит на фенацетин, а през 1948 г. Броуди и Акселрод доказват ролята на парацетамола като основен метаболит на фенацетина. В наше време парацетамолът се използва широко като антипиретик и аналгетик на етапа на предлекарската фармакологична помощ на пациента. В тази връзка парацетамолът е едно от характерните лекарства на OTC пазара (OTC - jver the counter), т.е. лекарства, продавани без лекарско предписание. Една от първите фармакологични компании, които официално представят лекарства без рецепта и по-специално парацетамол (панадол в различни лекарствени форми), е Sterling Health. Въпреки факта, че в момента парацетамолът се произвежда от много фармацевтични компании под различни имена (Ацетаминофен, Watsou, САЩ; Dolipran, САЩ-Франция; Miralgan, Югославия; Calpol, Wellcome Англия; Dofalgan, Франция и др.), са необходими определени условия за получаване на чист продукт. В противен случай лекарството ще съдържа фенацетин и 4-р-аминофенол. Именно тези токсични компоненти не позволиха на парацетамол да заеме полагащото му се място в медицинския арсенал на лекарите за дълго време. Парацетамол (панадол) се произвежда от западни фирми, по-специално от Sterling Health, при GMP условия и съдържа високо пречистена активна съставка.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА ПАРАЦЕТАМОЛ.

Установено е, че парацетамолът е слаб инхибитор на биосинтезата на простагландини и неговият блокиращ ефект върху синтеза на простагландини - медиатори на болката и температурната реакция - се проявява в по-голяма степен в централната нервна система, отколкото в периферията. Това обяснява наличието на изразен аналгетичен и антипиретичен ефект на парацетамол и много слаб противовъзпалителен ефект. Парацетамолът практически не се свързва с плазмените протеини, лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера и се разпределя почти равномерно в мозъка. Лекарството започва бърз антипиретичен и аналгетичен ефект след около 20-30 минути и продължава да действа в продължение на 4 часа. Периодът на пълно елиминиране на лекарството е средно 4,5 часа.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците (98%), основната част от приетата доза се биотрансформира в черния дроб. Поради факта, че парацетамолът практически няма ефект върху стомашната лигавица, т.е. не предизвиква улцерогенен ефект. Това обяснява и липсата на бронхоспазъм при използване на парацетамол, дори при хора, страдащи от бронхиална астма. Лекарството не засяга, за разлика от аспирина, хемопоетичната система и системата за коагулация на кръвта.

Тези предимства, както и широкият обхват на терапевтичното действие на парацетамола, му позволиха да заеме достойното си място сред другите ненаркотични аналгетици. Препаратите, съдържащи парацетамол, се използват за следните показания:

1) Синдром на болка с ниска и средна интензивност от различен произход (главоболие, зъбобол, невралгия, миалгия, болка при наранявания, изгаряния).

2) Фебрилна температура при инфекциозни и възпалителни заболявания. Най-добър е като антипиретик в педиатричната практика, в педиатрията.

Понякога анилинови производни (например фенацетин) се комбинират в една таблетка с други ненаркотични аналгетици, като по този начин се получават комбинирани лекарства. Най-често фенацетинът се комбинира с АА и кодеин. Известни са следните комбинирани препарати: асфен, седалгин, цитрамон, пиркофен, панадеин, солпадеин.

Страничните ефекти са малко и повече се дължат на приложението на фенацетин, отколкото на парацетамол. Съобщенията за сериозни нежелани реакции към парацетамол са редки и обикновено се свързват или с предозиране на лекарството (повече от 4,0 на ден), или с продължителна (повече от 4 дни) употреба. Описани са само няколко случая на тромбоцитопения и хемолитична анемия, свързани с приема на лекарството. Най-често съобщаваното развитие на метхемоглобинемия при употребата на фенацетин, както и хепатотоксичен ефект.

По правило съвременните ненаркотични аналгетици имат преди всичко изразен противовъзпалителен ефект, поради което най-често се наричат ​​НСПВС.

Това са химични съединения от различни групи, главно соли на различни киселини:

а) производни на оцетната киселина: индометацин, сулиндак, ибуфенак, софенак, пранопрофен;

б) производни на пропионовата киселина: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, сургам и др.;

в) производни на антранилова киселина: флуфенамова киселина, мефенанова киселина, волтарен;

г) производни на никотиновата киселина: нифлуминова киселина, клониксин;

д) оксиками (енолинови киселини): пироксикам, изоксикам, судоккам.

Индометацин (Indomethacinum; капсули и дражета по 0,025; супозитории - 0,05) е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което е производно на индолоцетна киселина (индол). Има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Той е един от най-силните НСПВС и е референтният НСПВС. НСПВС - за разлика от салицилатите, предизвикват обратимо инхибиране на простагландин синтетазата (СОХ).

Противовъзпалителният му ефект се използва при ексудативни форми на възпаление, ревматизъм, дисеминирани (системни) заболявания на съединителната тъкан (SLE, склеродермия, нодозен периартрит, дерматомиозит). Лекарството е най-добро при възпалителни процеси, придружени от дегенеративни промени в ставите на гръбначния стълб, с деформиращ остеоартрит, с псориатична артропатия. Използва се при хроничен гломерулонефрит. Много ефективен при остри пристъпи на подагра, аналгетичният ефект продължава 2 часа.

При недоносени бебета се използва (1-2 пъти) за затваряне на функциониращия артериален дуктус артериозус.

Той е токсичен, поради което в 25-50% от случаите се появяват изразени странични ефекти (церебрални: главоболие, замаяност, звънене в ушите, объркване, замъглени зрителни възприятия, депресия; от стомашно-чревния тракт: язви, гадене, повръщане, диспепсия ; кожа: обриви; кръв: дискразия; задържане на натриеви йони; хепатотоксичност). Деца под 14 години не се препоръчват.

Следващият НСПВС - ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum; в Таблица 0, 2) - е синтезиран през 1976 г. в Англия. Ибупрофенът е производно на фенилпропионовата киселина. По противовъзпалително действие, аналгетичен и антипиретичен ефект е близо до салицилатите и дори по-активен. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. По-добре се понася от пациентите от АА. При перорален прием честотата на нежеланите реакции е по-ниска. Но също така дразни стомашно-чревния тракт (до язва). В допълнение, с алергия към пеницилин - пациентите ще бъдат чувствителни към бруфен (ибупрофен), особено пациенти със SLE.

За 92-99% се свързва с плазмените протеини. Той бавно прониква в ставната кухина, но се задържа в синовиалната тъкан, създавайки по-високи концентрации в нея, отколкото в кръвната плазма и бавно изчезвайки от нея след анулиране. Бързо се екскретира от тялото (T 1/2 = 2-2,5 часа), поради което е необходимо често приложение на лекарството (3-4 пъти на ден - първата доза преди хранене, а останалите след хранене, за да се удължи ефектът).

Показан е за: лечение на пациенти с РА, деформиращ остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматизъм. Той дава най-голям ефект в началния стадий на заболяването. В допълнение, ибупрофен се използва като силен антипиретик.

Лекарство, близко до бруфена, е NAPROXEN (напросин; табл. 0, 25) е производно на нафтилпропионовата киселина. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта след 2 часа. 97-98% се свързва с плазмените протеини. Прониква добре в тъканите и синовиалната течност. Има добър аналгетичен ефект. Противовъзпалителният ефект е приблизително същият като този на бутадион (дори по-висок). Антипиретичният ефект е по-висок от този на аспирин, бутадион. Има дългосрочен ефект, така че се предписва само 2 пъти на ден. Понася се добре от пациентите.

Приложете го:

1) като антипиретик; в това отношение той е по-ефективен от аспирина;

2) като противовъзпалително и аналгетично средство при RA, хронични ревматични заболявания и миозит.

Нежеланите реакции са редки, реализирани под формата на диспептични симптоми (киселини, коремна болка), главоболие, изпотяване, алергични реакции.

Следващото модерно НСПВС е SURGAM или тиопрофенова киселина (Таблици 0, 1 и 0, 3) е производно на пропионовата киселина. Има аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Отбелязан е и антипиретичният ефект на лекарството. Същите показания и странични ефекти.

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (Волтарен, Ортофен) е производно на фенилоцетната киселина. Днес това е едно от най-активните противовъзпалителни лекарства, по отношение на силата е приблизително равно на индометацин. В допълнение, той има изразен аналгетичен, както и антипиретичен ефект. Според противовъзпалителния и аналгетичен ефект той е по-активен от аспирин, бутадион, ибупрофен.

Той се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата, максималната концентрация в кръвта настъпва след 2-4 часа. Интензивно се подлага на предсистемно елиминиране и само 60% от приетата доза навлиза в кръвоносната система. 99% се свързва с плазмените протеини. Бързо прониква в синовиалната течност.

Има ниска токсичност, но значителна широчина на терапевтично действие. Понася се добре, понякога причинява само диспептични и алергични реакции.

Показан е при възпаления от всякаква локализация и етиология, но се използва главно при ревматизъм, РА и други заболявания на съединителната тъкан (с болестта на Бехтерев).

ПИРОКСИКАМ (изоксикам, судоксикам) е ново нестероидно противовъзпалително лекарство, което се различава от другите НСПВС, производно на оксикам.

Абсорбира се задоволително от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта настъпва след 2-3 часа. Когато се приема перорално, той се абсорбира добре, полуживотът му е около 38-45 часа (това е при краткотрайна употреба и при продължителна употреба - до 70 часа), така че може да се използва веднъж дневно.

СТРАНИЧНИ РЕАКЦИИ: диспепсия, понякога кръвоизливи.

Пироксикамът инхибира образуването на интерлевкин-1, който стимулира пролиферацията на синовиалните клетки и тяхното производство на неутрални протеолитични ензими (колагеназа, еластаза) и простагландин Е. IL-1 активира пролиферацията на Т-лимфоцити, фибробласти и синовиални клетки.

В плазмата той е 99% свързан с протеините. При пациенти с ревматоиден артрит прониква добре в синовиалната течност. Дози от 10 до 20 mg (1 или 2 таблетки) предизвикват аналгетичен (30 минути след поглъщане) и антипиретичен ефект, а по-високи дози (20-40 mg) - противовъзпалителен (до края на 1 седмица непрекъсната употреба). За разлика от аспирина, той е по-малко дразнещ за стомашно-чревния тракт.

Лекарството се използва за RA, анкилозиращ спондилит, остеоартрит и обостряне на подагра.

Всички горепосочени средства, с изключение на салицилатите, имат по-изразен противовъзпалителен ефект от другите средства.

Те добре потискат ексудативното възпаление и придружаващия го синдром на болка и значително по-малко активно засягат алтеративните и пролиферативните фази.

Тези лекарства се понасят по-добре от пациентите, отколкото аспирин и салицилати, индометацин, бутадион. Ето защо тези лекарства се използват главно като противовъзпалителни лекарства. Оттук и името им - НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Въпреки това, в допълнение към тези нови НСПВС, нестероидните PVA като цяло вече включват и стари лекарства - ненаркотични аналгетици.

Всички нови НСПВС са по-малко токсични от салицилатите и индометацина.

НСПВС не само нямат инхибиторен ефект върху деструктивните процеси в хрущялната и костната тъкан, но в някои случаи дори могат да ги провокират. Те нарушават способността на хондроцитите да синтезират протеазни инхибитори (колагеназа, еластаза) и по този начин увеличават увреждането на хрущяла и костите. Чрез инхибиране на синтеза на простагландини, НСПВС инхибират синтеза на гликопротеини, гликозаминогликани, колаген и други протеини, необходими за регенерацията на хрущяла. За щастие влошаване се наблюдава само при някои пациенти, докато при мнозинството ограничаването на възпалението може да предотврати по-нататъшното развитие на патологичния процес.

Медицински термини: онкологични заболявания, невролептаналгезия, подагра, ишиас, миозит, ревматизъм, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, чернодробни и бъбречни колики, кератит, ирит, катаракта, ревматоиден артрит, остеоартрит, тромбофлебит.

Болковите усещания възникват при разрушителни вредни стимули и са сигнали за опасност, а в случай на травматичен шок те могат да бъдат причина за смърт. Премахването или намаляването на тежестта на болката спомага за подобряване на физическото и психическото състояние на пациента, подобряване на качеството на живота му.

В човешкото тяло няма център за болка, но има система, която възприема, провежда болковите импулси и формира реакция на болка - ноцицептивна (от лат. Следователно- увреждащо), тоест болезнено.

Усещанията за болка се възприемат от специални рецептори - ноцицептори. Има ендогенни вещества, които се образуват при увреждане на тъканите и дразнят ноцицепторите. Те включват брадикинин, хистамин, серотонин, простагландини и субстанция Р (полипептид, състоящ се от 11 аминокиселини).

Видове болка

Повърхностна епикритична болка, краткотрайна и остра (възниква при дразнене на ноцицепторите на кожата, лигавиците).

Дълбока болка, има различна продължителност и способност да се разпространява в други области (възниква при дразнене на ноцицептори, разположени в мускули, стави, шунки).

Висцералната болка възниква при дразнене на болковите рецептори на вътрешните органи - перитонеума, плеврата, съдовия ендотел, менингите.

Антиноцицептивната система нарушава възприемането на болката, провеждането на болков импулс и образуването на реакции. Съставът на тази система включва ендорфини, които се произвеждат в хипофизната жлеза, хипоталамуса и влизат в кръвния поток. екскрецията им се увеличава при стрес, по време на бременност, по време на раждане, под въздействието на диазотен оксид, халотан, етанол и зависи от състоянието на висшата нервна система (положителни емоции).

В случай на недостатъчност на ноцицептивната система (с прекомерно изразен и продължителен увреждащ ефект), болката се потиска с помощта на аналгетици.

Аналгетици (от гръцки. Алгос- болка хап- отказ) - това са лекарства, които с резорбтивно действие селективно потискат чувствителността към болка. Останалите форми на чувствителност, както и съзнанието са запазени.

Класификация на аналгетиците

1. Наркотични аналгетици (опиоиди): опиумни алкалоиди- морфин, кодеин, омнопон

Синтетични заместители на морфина:етилморфинов хидрохлорид, промедол, фентанил, суфентанил, метадон, дипидолор (пиритра-мед), естоцин, пентазоцин, трамадол (трамал), буторфанол (морадол), бупренорфин, тилидин (валорон)

2. Ненаркотични аналгетици:

салицилати- ацетилсалицилова киселина, ацелизин (аспирин), натриев салицилат

Производни на пиразолон и индолова киселина:индометацин (метинодол), бутадион, аналгин (метамизол-натрий) пара-аминофенолни производни:парацетамол (панадол, лекадол) производни на алканоеви киселини:ибупрофен, диклофенак натрий (Voltaren, Ortofen), напроксен (Naproxia) - мефенамова киселина, натриев мефенаминат, пироксикам, мелоксикам (Мовалис) Комбинирани лекарства:Реопирин, седалгин, темпалгин, баралгин, цитрамон, цитропак, цнклопак, асконар, паравит.

Наркотични аналгетици

Наркотични аналгетици- това са лекарства, които с резорбтивно действие селективно потискат болковата чувствителност и предизвикват еуфория, пристрастяване, психическа и физическа зависимост (наркомания).

Фармакологичните ефекти на наркотичните аналгетици и техните антагонисти се дължат на взаимодействие с опиоидните рецептори, които присъстват в централната нервна система и периферните тъкани, в резултат на което се инхибира процесът на междуневронно предаване на болковите импулси.

Според силата на аналгетичния ефект наркотичните аналгетици могат да бъдат подредени в следния ред: фентанил, суфентанил, бупренорфин, метадон, морфин, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеин, трамадол.

Фармакологични ефекти:

- Централна:аналгезия; респираторна депресия (степента зависи от дозата на ошоидив) инхибиране на кашличния рефлекс (този ефект се използва при кашлица, която е придружена от болка или кървене - при наранявания, фрактури на ребра, абсцеси и др.); седативен ефект; хипнотичен ефект; еуфория - изчезване на неприятни емоции, чувство на страх и напрежение; гадене и повръщане в резултат на активиране на допаминовите рецептори в тригерната зона (възникват при 20-40% от пациентите в отговор на първата инжекция с опиоиди); повишени гръбначни рефлекси (коленни и др.); миоза (стесняване на зениците) - поради повишаване на тонуса на ядрото на окуломоторния център;

- Периферни:обстипационен ефект, свързан с появата на спастични контракции на сфинктерите, ограничаване на перисталтиката; брадикардия и артериална хипотония поради повишен тонус на ядрото на блуждаещия нерв повишен тонус на гладката мускулатура на пикочния мехур и уретралния сфинктер (бъбречен колики изадържане на урина, което е нежелателно в следоперативния период); хипотермия (по този начин пациентът трябва да се затопли и често да променя позицията на тялото в леглото).

Морфин хидрохлорид- основният алкалоид на опиума, който е изолиран през 1806 г. от V.A. Сертурнер и кръстен на гръцкия бог на съня Морфей (опиумът е изсушен сок от главите на сънотворния мак, съдържа повече 20 алкалоиди). Морфинът е основното лекарство от групата на наркотичните аналгетици. Характеризира се със силен аналгетичен ефект, изразена еуфория и при многократни инжекции бързо възниква лекарствена зависимост (морфинизъм). Характерно е потискането на дихателния център. Приемането на лекарството в ниски дози води до забавяне и увеличаване на дълбочината на дихателните движения, във високи дози допринася за допълнително забавяне и намаляване на дълбочината на дишането. Употребата в токсични дози води до спиране на дишането.

Морфинът се абсорбира бързо както при перорално, така и при подкожно приложение. Действието настъпва 10-15 минути след подкожно приложение и 20-30 минути след поглъщане и продължава 3-5 часа. Прониква добре през GBB и плацентата. Метаболизмът се извършва в черния дроб и се екскретира в урината.

Показания за употреба:като анестетик при инфаркт на миокарда, в пред- и следоперативния период, при наранявания, онкологични заболявания. Прилага се подкожно, както и вътре в прахове или капки. Деца под 2-годишна възраст не се предписват.

Кодеинът се използва като противокашлица или суха кашлица, тъй като потиска центъра на кашлицата в по-малка степен.

Етилморфин хидрохлорид(дионин) - превъзхожда кодеина по силата на аналгетично и антитусивно действие. Когато се въвежда в конюнктивалния сак, подобрява кръвообращението и лимфата, нормализира метаболитните процеси, помага за премахване на болката и отстраняване на ексудати и инфилтрати в случай на заболяване на очната тъкан.

Използва се при синдром на кашлица и болка, причинени от бронхит, бронхопневмония, плеврит, както и кератит, ирит, иридоциклит, травматична катаракта.

Omnopon съдържа смес от опиумни алкалоиди, включително 48-50% морфин и 32-35% други алкалоиди. Лекарството е по-слабо от аналгетичния ефект на морфина и дава спазмолитичен ефект (съдържа папаверин).

Използва се в такива случаи като морфин, но омнопон е по-ефективен при спастична болка. Въведете подкожно.

Промедол- Синтетичен аналгетик. По отношение на аналгетичния ефект той е 2-4 пъти по-нисък от морфина. Продължителността на действие е 3-4 ч. По-рядко от морфина предизвиква гадене и повръщане и в по-малка степен потиска дихателния център. Намалява тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища и бронхите, повишава тонуса на червата и жлъчните пътища. Засилва ритмичните контракции на миометриума.

Показания за употреба:като анестетик при наранявания, в пред- и следоперативния период. Присвояване на пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, чревни, чернодробни и бъбречни колики и други спастични състояния. В акушерството се използва за упояване на раждането. Прилага се подкожно, интрамускулно и вътре.

Фентанил- синтетичен наркотик, превъзхождащ морфина по аналгетичен ефект 100-400 пъти. След интравенозно приложение максималният ефект се наблюдава след 1-3 минути, който продължава 15-30 минути. Фентанилът причинява изразено (до спиране на дишането), но краткотрайно потискане на дихателния център. Повишава тонуса на скелетната мускулатура. Често се появява брадикардия.

Показания за употреба:за невролептаналгезия в комбинация с невролептици (таламонал или иновар). Лекарството може да се използва за облекчаване на остра болка при инфаркт на миокарда, ангина пекторис, бъбречни и чернодробни колики. Напоследък се използва трансдермална система с фентанил за синдром на хронична болка (валиден за 72 часа).

Пентазоцин хидрохлорид- води до по-малка психическа зависимост, повишава кръвното налягане.

Буторфанол(морадол) е подобен по фармакологични свойства на пентазоцин. Предписва се при силна болка, в следоперативния период, при онкологични пациенти, при бъбречни колики, наранявания. Въведете интрамускулно 2-4 mg 0,2% разтвор или интравенозно 1-2 mg 0,2% разтвор.

Трамадол- силен аналгетик на централното действие. Има два механизма на действие, свързани с опиоидните рецептори, поради което усещането за болка се отслабва и също така инхибира обратното захващане на норадреналин, в резултат на което се инхибира предаването на болкови импулси в гръбначния мозък. Трамадол не потиска дишането и не причинява дисфункция на сърдечно-съдовата система. Действието настъпва бързо и продължава няколко часа.

Показания за употреба:силна болка от различен произход (поради травма), болка след диагностични и терапевтични процедури.

Странични ефекти при употреба на наркотични аналгетици и мерки за тяхното отстраняване:

Респираторна депресия, както и депресия на дихателния център на плода (в пъпната вена - налоксон)

Гадене, повръщане (антиеметици - метоклопрамид)

Повишен тонус на гладката мускулатура (приложен с атропин)

Хиперемия и сърбеж на кожата (антихистамини)

Брадикардия

Запек (слабително - листа от сена)

Толерантност;

Психическа и физическа зависимост.

При остро отравяне с наркотични аналгетицифункцията на централната нервна система е потисната, характеризираща се със загуба на съзнание, забавяне на дишането до спиране, понижаване на кръвното налягане и телесната температура. Кожата е бледа и студена, лигавиците са цианотични. Характерни особености са патологично дишане по типа на Cheyne-Stokes, запазване на сухожилния рефлекс и изразена миоза.

Лечение на пациенти с остро отравяне с наркотични аналгетици:

Стомашна промивка, независимо от начина на приложение, с 0,05-0,1% разтвор на калиев перманганат;

Приемане на 20-30 g активен въглен

Измиване със сол;

Интравенозно и интрамускулно приложение на антагониста налоксон (narcan). Лекарството действа бързо (1 минута), но не за дълго (2-4 часа). За дългосрочно действие налмефен трябва да се прилага интравенозно (10 часа са ефективни);

Може да се наложи изкуствено дишане;

Загрейте пациента.

Ако смъртта не настъпи през първите 6-12 часа, тогава прогнозата е положителна, тъй като по-голямата част от лекарството е инактивирана.

При продължителна употреба на наркотични аналгетици се развива лекарствена зависимост от опиоиден тип, която се характеризира с толерантност, психическа и физическа зависимост, както и симптоми на абстиненция. Толерантността се появява след 2-3 седмици (понякога по-рано) с въвеждането на лекарството в терапевтични дози.

След спиране на употребата на опиоидни аналгетици толерантността към еуфория и респираторна депресия намалява след няколко дни. Психическата зависимост - еуфорията, която възниква при употребата на наркотични аналгетици и е основната причина за неконтролирана употреба на наркотици, особено бързо се появява при юноши. Физическата зависимост е свързана със синдром на отнемане (синдром на отнемане): сълзене, хипертермия, внезапни промени в кръвното налягане, болки в мускулите и ставите, гадене, диария, безсъние, халюцинации.

Постоянната употреба на опиоиди води до хронично отравяне, при което се понижава умствената и физическата работоспособност, появяват се отпадналост, жажда, запек, косопада и др.

Лечението на наркотична зависимост от опиоиди е комплексно. Това са методи за детоксикация, въвеждане на опиоиден антагонист - налтрексон, симптоматични лекарства и прилагане на мерки за предотвратяване на контакт на зависимия с познатата среда. В малък процент от случаите обаче се постига радикално излекуване. Повечето пациенти имат рецидив, така че превантивните мерки са важни.

Фармакобезопасност:

- Трябва да се помни, че наркотичните аналгетици са отровни лекарства от списък А, те трябва да се предписват на специални формуляри, подлежат на количествено отчитане. Добивът и съхранението са регламентирани;

- За злоупотреба, злоупотреба - наказателна отговорност;

- Морфинът не е съвместим в една спринцовка с хлорпромазин;

- Промедол не е съвместим с антихистамини, тубокурарин, тразикор;

- Инжекционната форма на трамадол не е съвместима с разтвори на диазепам, флунитрозенам, нитроглицерин;

- Не инжектирайте пентазоцин с барбитурати в една и съща спринцовка;

- Препаратите с опиум инхибират чревната подвижност и могат да забавят абсорбцията на други лекарства, които се прилагат през устата;

- Кодеинът в състава на сложни препарати практически не предизвиква пристрастяване и пристрастяване.

Наркотични аналгетици

Ненаркотични аналгетици

Ненаркотичните аналгетици (аналгетици-антипиретици) са лекарства, които премахват болката по време на възпалителни процеси и дават антипиретични и противовъзпалителни ефекти.

Възпалението е универсална реакция на организма към действието на различни (увреждащи) фактори (причинители на инфекции, алергични, физични и химични фактори).

В процеса на запълване участват различни клетъчни елементи (лаброцити, ендотелни клетки, тромбоцити, моноцити, макрофаги), които секретират биологично активни вещества: простагландини, тромбоксан AZ, простациклин - медиатори на възпалението. Ензимите на циклоокейгеназата (COX) също допринасят за производството на възпалителни медиатори.

Ненаркотичните аналгетици блокират COX и инхибират образуването на простагландини, причинявайки противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти.

Противовъзпалителният ефект ече ексудативната и пролиферативната фаза на възпалението са ограничени. Ефектът се постига след няколко дни.

Аналгетичен ефектсе вижда след няколко часа. Лекарствата повлияват основно болката при възпалителни процеси.

Антипиретичен ефектсе проявява с хиперпирексия след няколко часа. В същото време преносът на топлина се увеличава поради разширяването на периферните съдове и се увеличава изпотяването. Не е препоръчително да се понижава телесната температура до 38 ° C, тъй като субфебрилната температура е защитна реакция на тялото (увеличава се активността на фагоцитите и производството на интерферон и др.).

салицилати

Ацетилсалицилова киселина(аспирин) - първият представител на ненаркотичните аналгетици. Лекарството се използва от 1889 г. Предлага се в таблетки, влиза в състава на такива комбинирани препарати като цитрамон, седалгин, кофицил, алка-селцер, яспирин, томапирин и др.

Показания за употреба:като аналгетик и антипиретик (при треска, мигрена, невралгия) и като противовъзпалително средство (при ревматизъм, ревматоиден артрит); лекарството има антиагрегационен ефект, предписва се за профилактика на тромботични усложнения при пациенти с инфаркт на миокарда, мозъчно-съдови инциденти и други сърдечно-съдови заболявания.

Страничен ефектдразнене на стомашната лигавица, стомашна болка, киселини, улцерогенен ефект (образуване на стомашни язви), синдром на Reye.

Разтворима форма на аспирин - ацелизин.

Прилага се интрамускулно и интравенозно като анестетик в следоперативния период, при ревматични болки, онкологични заболявания.

Натриев салицилаткато аналгетик и антипиретик се предписва перорално след хранене при пациенти с остър ревматизъм и ревматоиден ендокардит, понякога се прилага интравенозно.

Производни на пиразолон и индолоктова киселина

Аналгин(метамизол-натрий) - има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Показания за употреба:с болка от различен произход (главоболие, зъбобол, травма, невралгия, радикулит, миозит, треска, ревматизъм). Назначава се вътре след хранене за възрастни, а също така се прилага интрамускулно и интравенозно.

Страничен ефектоток, повишено кръвно налягане, токсични ефекти върху хемопоезата (промени в кръвната картина).

Бутадион(сешоар и чело и зони) - има аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Противовъзпалителният ефект на бутадион е по-изразен, отколкото при салицилатите.

Присвояване на артрит с различна етиология, остра подагра. Прилага се перорално по време или след хранене. Продължителността на курса на лечение е от 2 до 5 седмици. При тромбофлебит на повърхностните вени се използва бутадион маз, но поради големия брой странични ефекти в наше време употребата на бутадион е ограничена.

Индометацин(метиндол) - има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Присвояване на пациенти с ревматоиден артрит, остеоартрит, подагра, тромбофлебит. Прилага се вътре и индометацин маз се втрива с остър и хроничен полиартрит, ишиас.

Пара-аминофенолни производни

парацетамол(панадол, ефералган, тиленол) - според химичната структура е метаболит на фенацетин и дава същите ефекти, но е по-малко токсичен в сравнение с фенацетина. Използва се като антипиретик и аналгетик. В чужбина парацетамолът се произвежда в различни лекарствени форми: таблетки, капсули, смеси, сиропи, ефервесцентни прахове, както и в състава на такива комбинирани препарати като Coldrex, Solpadein, pa on dol-extra.

Производни на алкановите киселини

диклофенакнатрий (ортофен, волтарен) е активно противовъзпалително средство. Има изразен аналгетичен ефект, има и антипиретична активност. Лекарството се абсорбира добре от храносмилателния тракт, почти напълно се свързва с плазмените протеини. Екскретира се в урината и жлъчката като метаболити. Токсичността на диклофенак натрий е ниска, лекарството се характеризира със значителна широчина на терапевтично действие.

Показания за употреба:ревматизъм, ревматоиден артрит, артроза, спондилартроза и други възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, следоперативни и посттравматични отоци, невралгии, неврити, болки от различен произход като помощно средство при лечението на хора с различни остри инфекциозни и възпалителни заболявания.

Ибупрофен(Brufen) - има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект поради блокадата на синтеза на простагландин. При пациенти с артрит намалява тежестта на болката и подуването, увеличава обхвата на движение при тях.

Показания за употреба:ревматоиден артрит, остеоартрит, подагра, възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат, синдром на болка.

Напроксен(напроксия) - лекарство, което е по-ниско от противовъзпалителния ефект на диклофенак натрий, но надвишава неговия аналгетичен ефект. Има по-дълъг ефект, така че напроксен се предписва 2 пъти на ден.

Препарати с химическа структура

Кеторолак(ketanov) има изразена аналгетична активност, значително превъзхождаща активността на други ненаркотични аналгетици. По-слабо изразени са антипиретичните и противовъзпалителните ефекти. Лекарството блокира COX-1 и COX-2 (циклооксигеназа) и по този начин предотвратява образуването на простагландини. Назначете възрастни и деца над 16-годишна възраст вътре с наранявания, зъбобол, миалгия, невралгия, ишиас, дислокации. Прилага се интрамускулно при болки в следоперативния и посттравматичен период, наранявания, фрактури, изкълчвания.

Странични ефекти:гадене, повръщане, стомашна болка, чернодробна дисфункция, главоболие, сънливост, безсъние, повишено кръвно налягане, сърцебиене, алергични реакции.

Противопоказания:период на бременност и кърмене, деца под 16 години. Внимателно назначавайте пациенти с бронхиална астма, увредена чернодробна функция, сърдечна недостатъчност.

Мефенамова киселина- инхибира образуването и премахва възпалението от тъканните депа на медиатори (серотонин, хистамин), инхибира биосинтезата на простагландини и др. Лекарството повишава устойчивостта на клетките към увреждащи ефекти, добре елиминира остър и хроничен зъбобол и болки в мускулите и ставите; проявява антипиретичен ефект. За разлика от други противовъзпалителни лекарства, той почти не показва улцерогенен ефект.

Натриев мефенаминат- подобен по действие на мефенаминовата киселина. При локално приложение ускорява заздравяването на рани и язви.

Показания за употреба:язвен стоматит, пародонтоза, зъбобол, ишиас.

Пироксикам- противовъзпалително средство с аналгетичен и антипиретичен ефект. Потиска развитието на всички симптоми на възпаление. Той се абсорбира добре от храносмилателния тракт, свързва се с протеините на кръвната плазма и действа дълго време. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Показания за употреба:остеоартрит, спондилартроза, ревматоиден артрит, ишиас, подагра.

Мелоксикам(Movalis) - селективно блокира COX-2 - ензим, който се образува във фокуса на възпалението, както и COX-1. Лекарството има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект, а също така елиминира локални и системни симптоми на възпаление, независимо от местоположението.

Показания за употреба:за симптоматично лечение на пациенти с ревматоиден артрит, остеоартрит, артроза със синдром на силна болка.

През последните години бяха създадени лекарства с по-голям селективен ефект от мелоксикам. По този начин лекарството целекоксиб (Celebrex) е стотици пъти по-активно в блокирането на COX-2 от COX-1. Подобно лекарство - rofecoxib (Viox) - избирателно блокира COX-2.

Странични ефекти на ненаркотични аналгетици

Дразнене на лигавицата на храносмилателния тракт, улцерогенен ефект (особено при използване на ацетилсалицилова киселина, индометацин, бутадион)

Оток, задържане на течности и електролити. Възникват 4-5 дни след приема на лекарството (особено бутадион и индометацин)

Синдромът на Reye (хепатогенна енцефалопия) се проявява чрез повръщане, загуба на съзнание, кома. Може да се появи при деца и юноши поради употребата на ацетилсалицилова киселина при грип и остри респираторни инфекции;

Тератогенен ефект (ацетилсалицилова киселина и индометацин не трябва да се предписват през първия триместър на бременността)

Левкопения, агранулоцитоза (особено при пиразолонови производни)

Ретинопатия и кератопатия (поради отлагане на индометацин в ретината)

алергични реакции;

Хепато- и нефротоксичност на парацетамол (при продължителна употреба, особено при високи дози);

халюцинации (индометацин). С повишено внимание назначавайте пациенти с психични разстройства, с епилепсия и паркинсонизъм.

Фармакобезопасност:

- Необходимо е да се обясни на пациента, че неконтролираното използване на лекарства, които са мощни вещества, е вредно за тялото;

- За да се предотврати увреждащото действие на лекарствата върху лигавиците, пациентът трябва да бъде научен да приема лекарствата правилно (с храна, мляко или пълна чаша вода) и да разпознава признаците на стомашна язва (несмилане на храната в стомаха, повръщане "утайка от кафе", катранени изпражнения);

- За да се предотврати развитието на агранулоцитоза, е необходимо да се следи кръвният тест, да се предупреди пациентът за необходимостта да информира лекаря в случай на симптоми на агранулоцитоза (усещане за студ, треска, възпалено гърло, неразположение)

- За предотвратяване на нефротоксичност (хематурия, олигурия, кристалурия) е необходимо да се контролира количеството на отделената урина, предупредете пациента за важността на информирането на лекаря, ако се появят някакви симптоми

- Напомнете на пациента, че в случай на сънливост след прием на индометацин не трябва да се шофира кола и да се работи с опасно оборудване;

- Ненаркотичните аналгетици не са съвместими със сулфатни лекарства, антидепресанти, антикоагуланти;

- Салицилатите не трябва да се предписват заедно с други непаранотични аналгетици (повишено улцерогенно действие) и антикоагуланти (повишен риск от кървене).

Болкоуспокояващите са едни от най-важните, тъй като болката може да се появи внезапно и да сигнализира за различни нарушения в тялото ни.

Главоболие, зъбобол, болка в гърба, симптоматична болка при различни заболявания - всичко това изисква незабавна реакция, което означава, че трябва да имате под ръка подходящо ефективно лекарство.

Основното в статията

Много аналгетици се продават без рецепта и при закупуването им е важно да се вземе предвид принципът на тяхното действие, най-подходящата дозирана форма, показания, противопоказания и други фактори.

Болкоуспокояващите са лекарства, които облекчават болкови синдроми с различна локализация и принадлежат към групата на опиоиди, неопиоиди или комбинирани лекарства.

В идеалния случай здравият човек не трябва да изпитва болка, така че появата му не може да бъде пренебрегната, но също така не си струва да го заглушавате неконтролируемо с аналгетици.

Важно е да запомните едно нещо: анестетичното лекарство, колкото и модерно и безопасно да е, не е в състояние да се отърве от причината за синдрома на болката, а само временно премахва дискомфорта.

Ако болката се появи внезапно, тя е постоянна и не ви позволява свободно да извършвате ежедневни дейности, трябва да потърсите медицинска помощ и да приемате аналгетици само според указанията на лекар и след подробен преглед, насочен към установяване на диагнозата.

Болкоуспокояващите, в зависимост от техния състав и лекарствена форма, могат да имат както локален аналгетичен ефект, така и системен ефект върху централната нервна система и мозъка.

Днес болкоуспокояващите са представени от много групи, всяка от които е предназначена да спаси човек от определен тип синдром на болка. Как да разберем разнообразието от средства за облекчаване на болката? Как да изберем най-безопасния от тях? Нека се опитаме да отговорим на тези въпроси.

Класификация и видове болкоуспокояващи

Отговорът на въпроса кои лекарства най-ефективно ще помогнат за облекчаване на болката и кое да вземете за този или онзи вид болка може да даде само лекар, въз основа на симптомите и.

Но днес всички аналгетици са разделени на две големи фармакологични групи:

• наркотичен;
• ненаркотични.

Механизмът на действие на наркотичните болкоуспокояващи се основава на инхибиране на активността на централната нервна система. Активните съставки на тези лекарства са в състояние да променят естеството на болката поради пряк ефект върху човешкия мозък. В резултат на това не само болковият синдром отшумява, но и се появява чувство на еуфория.

Въпреки това, наркотичните аналгетици носят известна опасност - те причиняват лекарствена зависимост, така че могат да бъдат закупени само по лекарско предписание и да се приемат само под наблюдението на лекуващия лекар.

Такива лекарства се използват при инфаркт на миокарда, сериозни изгаряния и фрактури, рак и други сериозни състояния. Тази група включва лекарства на основата на морфин, кодеин, фентанил, както и такива съвременни лекарства като Nurofen Plus и Sedalgin Neo.

Ненаркотичните болкоуспокояващи не засягат централната нервна система и следователно нямат недостатъците, присъщи на наркотичните лекарства. Те не създават зависимост у пациента, не предизвикват сънливост и други странични ефекти от употребата.

Въпреки това, освен аналгетични, те имат и противовъзпалителни свойства, дължащи се на потискане на производството на инхибитори на възпалителния отговор - простагландини. са много ефективни и поради това са включени в цялостен режим на лечение на много заболявания.

В зависимост от принципа на действие и състава, всички ненаркотични аналгетици се разделят на няколко подгрупи:

• прости или традиционни - пирозолони и препарати на базата на техните производни (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin и др.);
• комбинирани - включват няколко активни компонента наведнъж, които имат аналгетичен ефект; като правило, това е комбинация от парацетамол с някакво синтетично вещество, което осигурява не само аналгетичен, но и антипиретичен и спазмолитичен ефект (Pentalgin, Ibuklin, Vix Active Symptomax, Caffetin, Trigan и др.);
• лекарства за пристъпи на мигрена - като правило мигрената не може да бъде спряна с конвенционални аналгетици, следователно в този случай се използват лекарства, които допълнително имат спазмолитични и вазодилатиращи свойства (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax и др.);
• нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) - ефективни при облекчаване на болка, треска и възпаление; използвани при главоболие, зъбобол, заболявания на ставите и гръбначния стълб, остеохондроза, артроза, ревматизъм и други патологии, придружени от възпаление и болка (Нурофен, Ибупрофен, Налгезин, Кеторол, Кетанов, Доломин, Напроксен и др.);
• COX-2 инхибитори (коксиби) – принадлежат към групата на НСПВС, но се отделят в отделна подгрупа лекарства, които предпазват стомашната лигавица и не повлияват неблагоприятно стомашно-чревния тракт; използвани за облекчаване на болка при гастрит и язва, както и ставни заболявания (Парекоксиб, Еторикоксиб, Целекоксиб, Омепразол);
• спазмолитици - болкоуспокояващи, които отпускат гладките мускули и разширяват кръвоносните съдове, поради което се осигурява аналгезия (дротаверин хидрохлорид, No-shpa, Nomigren).

Както можете да видите, списъкът с аналгетични лекарства е доста обширен и може да бъде трудно за човек без специално образование да го разбере.

Най-често срещаните аналгетици: странични ефекти и опасни взаимодействия

В продължение на много години четири лекарства са лидери сред всички болкоуспокояващи - аналгин, парацетамол, ибупрофен и ацетилсалицилова киселина, по-известна като аспирин.

Въпреки факта, че всички те се различават по антипиретичен и противовъзпалителен ефект, те облекчават болката еднакво добре.

Фактът, че всички горепосочени лекарства се отпускат на всеки без лекарско предписание, създава фалшива илюзия за тяхната безопасност.

И аналгинът, и парацетамолът, ибупрофенът, и аспиринът имат впечатляващ списък от противопоказания и странични ефекти, така че трябва да се вземат много внимателно.

Те могат също да взаимодействат с лекарства от други фармакологични групи, засилвайки нежеланите ефекти или създавайки опасни лекарствени комбинации. Дори чаят и киселият сок могат да променят свойствата на тези лекарства.

Маса 1. Странични ефекти на най-разпространените аналгетици

Таблица 2. Взаимодействие на аналгетици с лекарства от други групи

Рискове от едновременното приемане на лекарства, алкохол и други напитки

Аналгетици под формата на мехлеми за външна употреба

Съвременният човек всеки ден извършва голямо разнообразие от действия, повечето от които могат да причинят болка в различни части на тялото. Болкоуспокояващите мехлеми за външна употреба са предназначени да го намалят.

Има мехлеми за болки в мускулите и ставите, дори мехлеми с упойка за намаляване на чувствителността при татуиране или епилация. Някои от тях са разрешени за използване от жени по време на периода на раждане на дете. Такъв инструмент може лесно да бъде закупен във всяка аптека във всеки град.

Принцип на действие

Характеристика на използването на мехлеми за външна употреба е, че те се прилагат директно върху възпаленото място.

Болкоуспокояващите мехлеми за външна употреба съдържат специфични компоненти, условно разделени на 2 категории:

• блокиране на предаването на импулси от рецептора към мозъка;
• блокиране на болката във фокуса на нейното възникване чрез потискане на синтеза на инхибитори на болката и възпалението - простагландини.

Съставът на анестетичните мехлеми включва специални компоненти, които проникват в дълбоките слоеве на епидермиса - до самия епицентър на болката. Най-често такива средства се използват за наранявания на ставите. Те охлаждат нараненото място, но не намаляват телесната температура.

Има само леко усещане за прохлада, което се осигурява от ментол или екстракт от мента, които са част от лекарството. Аналгетик, антикоагулант, специално масло или специфични алкохолни добавки също могат да осигурят охлаждане.

Всеки от анестезиращите мехлеми има свое собствено търговско наименование, но хората често са объркани, без да разбират кой мехлем е точно анестетикът. Следователно използването на такива мехлеми без консултация със специалист и назначаването му е нежелателно.

Лекарят ще информира за свойствата на лекарството, начина на неговото прилагане, слоя, условията на употреба при различни наранявания и патологии.

В допълнение, всеки мехлем, като всяко лекарство, има редица противопоказания. Те включват нарушения на бъбречната и чернодробната функция, очни заболявания, индивидуална непоносимост към компонентите, бременност и кърмене.

Анестетичните мехлеми са много ефективни при невралгия. Те се предписват като част от комплексната терапия и са в състояние да избавят пациента от неприятни симптоми, имат благоприятен ефект върху общото му състояние.

Ефекти от използването на локални анестетици под формата на гел или мехлем:

• ускоряване на кръвния поток в увредената област;
• нормализиране на метаболизма;
• облекчаване на мускулното напрежение;
• укрепване на връзките, възстановяване на тяхната еластичност;
• затопляне на засегнатата област;
• намаляване на болката и дискомфорта.

Всеки анестетичен мехлем ще ускори възстановяването. Някои мехлеми се използват като разсейващо средство - те съдържат компонент като капсаицин или екстракт от червен пипер, който предизвиква усещане за парене, което кара човек да забрави за болката за известно време.

Можете да разберете, че лекарството е започнало да действа по появата на усещане за топлина в наранената област.

Лекарства

Най-популярните за външна употреба днес са:

1. Ketonal Gel - лекарство под формата на гел на базата на кетопрофен, се предписва при наранявания и навяхвания, ишиас, ревматоиден артрит, миалгия и други заболявания на опорно-двигателния апарат; препоръчително е да използвате курса не повече от 14 дни;
2. Viprosal - мехлем на базата на отрова от усойница и състав от етерични масла; веднага след нанасяне се усеща специфично изтръпване, след което болката отшумява;
3. Finalgon е популярно лекарство, базирано на синтетичния компонент на нонивамид, който има същите свойства като капсаицин и естер на никотиновата киселина; затопля болното място, облекчава болката, стимулира кръвообращението; често се използва при невралгия; препоръчва се да се използва 3 пъти на ден за курс от не повече от 10 дни;
4. Apizartron - мехлем за синини на базата на пчелна отрова, метил салицилат, алил изотиоцианат; локално повлиява болката, напълно я облекчава; нормализира клетъчния метаболизъм, ускорява притока на кръв, помага за насищане на натъртената област с кислород, има затоплящ ефект;
5. Myoton - счита се за един от най-ефективните мехлеми за облекчаване на болката; облекчава мускулното напрежение, стимулира притока на кръв, затопля, ефективно облекчава болката;
6. Voltaren Emulgel е мехлем на основата на диклофенак, който има много противопоказания и странични ефекти; препоръчва се да се използва според предписанието на лекар и курс от не повече от 2 седмици;
7. Fastum Gel е друго лекарство на базата на кетопрофен; използва се като анестетичен мехлем за ставите; препоръчителна курсова употреба с продължителност не повече от 2 седмици;
8. Deep Relief Gel - лекарство на базата на ибупрофен и левоментол; ефективно намалява болката и подуването, облекчава възпалението; препоръчва се курс на лечение от поне 10 дни;
9. Dolgit - мехлем, чието активно вещество е ибупрофен; добре облекчава болката и подуването, ви позволява да увеличите подвижността на ставите, помага за намаляване на вероятността от сутрешна скованост на ставите след сън; курсът на лечение е дълъг - не по-малко от 1 месец.
10. Emla е едно от най-скъпите болкоуспокояващи на основата на лидокаин, най-често използвано за намаляване на болката по време на епилация; характеристика на приложението - няма нужда да търкате продукта - достатъчно е да го нанесете на тънък слой.

Лидокаинът е и основната активна съставка в мехлема за обезболяване след татуиране и намаляване.

Билкови мехлеми

Днес хората предпочитат повече външни препарати, базирани на естествени растителни компоненти - те предизвикват по-малко алергични реакции и са много по-евтини от препаратите, базирани на синтетични активни съставки.

Това са различни мехлеми на базата на змийска и пчелна отрова, на базата на екстракти от лечебни растения (мента, брусница, градински чай, ела, липа, лайка, розмарин и др.). Най-популярният представител на това семейство анестетични мехлеми е лекарството, наречено Collagen Ultra, което всеки пациент може да използва без страх.

Противопоказания

Както всяко лекарство, анестетичният мехлем за външна употреба има редица противопоказания. Почти всяко лекарство, споменато по-горе, е предназначено само за малка категория пациенти.

На първо място, те са за кърмещи жени, хора, страдащи от кожни заболявания, които могат да се влошат само при контакт с гел или мехлем. НЕ забравяйте за индивидуалната непоносимост.

Преди да предпише този или онзи мехлем, лекарят трябва да се увери, че пациентът има здрави бъбреци, черен дроб, сърце, кръвоносни съдове, стомах и черва. Строго противопоказание за употребата на този или онзи анестетичен мехлем е наличието на диабет при пациента.

Такива лекарства са противопоказани при лица под 14 и над 65 години. За хора, страдащи от бронхиална астма, те се предписват с изключително внимание, тъй като много растителни съставки могат да провокират астматичен пристъп. Разбира се, си струва да запомните, че преди да използвате този или онзи външен препарат, е необходимо да се консултирате със специалист.

Аналгетици под формата на таблетки

Болката, която не се лекува, е силен стрес не само за физическото здраве на човек, но и за неговото психическо състояние.

За щастие съвременната медицина се е научила да се справя с него - днес лекарите са въоръжени с десетки аналгетици, сред които най-често се използват таблетни форми.

За главоболие

За лечение на така нареченото тензионно главоболие, причинено от стрес, преумора, липса на сън или вирусни инфекции, се използват прости и евтини хапчета за болка. При мигренозни пристъпи се предписват по-силни лекарства – най-често от групата на триптаните.

Сред простите лекарства за главоболие са:

1. Аналгин (Темпалгин, Баралгин) е евтин аналгетик от групата на ненаркотичните аналгетици на базата на метамизол натрий; доказано е, че лекарството има способността в редки случаи да причинява състояние като агранулоцитоза, а също така има алергични свойства, така че днес те се опитват да го заменят с по-модерни и по-безопасни аналози; противопоказан при заболявания на кръвта, бременност, нарушена функция на бъбреците и черния дроб;
2. Citramon е комбинирано лекарство на базата на парацетамол, ацетилсалицилова киселина и кофеин; разширява кръвоносните съдове, облекчава спазмите, има противовъзпалителен ефект; използва се при болки с неясен произход, противопоказан при нарушения на кръвосъсирването, чернодробната и бъбречната функция, подагра, гастрит и стомашна язва;
3. Суматриптан - лекарство, предписано за пристъпи на мигрена; приема се под наблюдението на лекар, тъй като има много противопоказания и странични ефекти от сърдечно-съдовата, нервната, храносмилателната и дихателната система.

За облекчаване на главоболие се използват и - Пенталгин, Солпадеин. С болка, причинена от спазъм, No-shpa, Spazgan ще помогне. Spasmalgon, Buscopan, които също често се използват като болкоуспокояващи при менструация при жени.

При възпалителни процеси в тялото, придружени от главоболие, струва си да приемате Аспирин, Ибупрофен. Нурофен, Ибуклин, Кетопрофен, Диклофенак.

При зъбобол

Зъбоболът носи много физическо и психическо страдание на човек, така че трябва да бъде спрян възможно най-скоро. Болкоуспокояващите за зъбобол премахват неприятния симптом, но не могат да заменят лечението на зъбите, така че е по-добре да не отлагате да се свържете с лекар.

Най-често използваните лекарства за зъбобол са:

1. Nise (Nimesil) - мощно нестероидно противовъзпалително лекарство на базата на нимезулид; показан при пулпити, периодонтити и други възпалителни заболявания на зъбите и устната кухина; противопоказан при язва на стомаха и дванадесетопръстника, бъбречни и чернодробни заболявания, бременност и кърмене;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) е силно болкоуспокояващо, което ефективно облекчава зъбобол и други видове болка; предимства - дълготраен ефект (до 8 часа); токсичен, има много противопоказания, така че самолечението е силно нежелателно за тях;
3. Нурофен е лекарство от групата на НСПВС, което ефективно облекчава не само зъбобол, но и главоболие, ставни и други видове болки; трябва да се приема в кратък курс, стриктно спазвайки дозировката и информирайки лекаря за всички промени в благосъстоянието по време на приема.

Също така, за облекчаване на зъбобол, можете да използвате Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin и други подобни лекарства.

При ставни и мускулни болки

Болка в ставите може да възникне в резултат на травма, възпаление, дегенеративни промени. Ето защо се препоръчва да изберете анестетик, като вземете предвид естеството и причината за неприятния симптом.

При артроза и артрит, като правило, изборът пада върху лекарства от групата на НСПВС на базата на ибупрофен, диклофенак, индометацин.

В тежки случаи, с болки в ставите, могат да се предписват наркотични аналгетици - трамадол, трамал, промедол и др.

Лекарствата, които най-често се предписват от лекарите за ставни и мускулни болки, включват:

1. Тексамен е мощен аналгетик от групата на нестероидните противовъзпалителни средства; бързо облекчава възпалението и елиминира източника на болка, както всички лекарства от това семейство, има много противопоказания и странични ефекти, които не могат да бъдат пренебрегнати при предписване;
2. Диклофенак - таблетните форми на това евтино лекарство се препоръчват при болки в мускулите и ставите; облекчава възпалението, намалява отока, подобрява подвижността на ставите; в сравнение с други лекарства, той няма толкова много противопоказания - те включват детска възраст, кръвни заболявания, пептична язва, нарушена бъбречна и чернодробна функция, бременност и кърмене.

За облекчаване на болката в ставите и мускулите, лекуващият лекар може да предпише прием (мелоксикам, пироксикам), които са ефективни и имат относително малък брой странични ефекти.

В ортопедичната и травматологичната практика се използват широко препарати нимезулид и целекоксиб, както и мощни таблетки с удължено действие (Кеторол, Кетанов), които облекчават болката и възпалението. В трудни случаи се използват наркотични аналгетици.

При болки в гърба

Болката в гърба е чест спътник на такива заболявания като остеохондроза, спондилоза, артроза, артрит, ишиас, ишиас и др. Най-често при болки в гърба се предписват лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства, ненаркотични аналгетици. При силна болка могат да се използват болкоуспокояващи от групата на наркотиците.

Популярните домашни средства за облекчаване на болки в гърба включват:

• Напроксен – НСПВС на базата на нафтилпропионова киселина, изключително ефективен при облекчаване на болка, подуване и температура; показан при невралгия, миалгия и други патологии на опорно-двигателния апарат; като цяло лекарството се понася добре, има много по-малко странични ефекти от различни органи и системи, отколкото други лекарства от тази група;
• Индометацин - хапчета, известни на мнозина, които имат аналгетични, деконгестантни, антипиретични и противовъзпалителни ефекти; показан при възпаление на ставите и мускулите, при заболявания на гръбначния стълб; да се приема с повишено внимание, тъй като има обширен списък от противопоказания и странични ефекти.

При хемороиди

Хемороидите са разширени вени, които образуват възли около ректума. С развитието на това заболяване болката е неизбежна и ако в началото се наблюдава само при посещение на тоалетната, след известно време тя става постоянен спътник на човек. Болкоуспокояващите при хемороиди се предписват само от проктолог.

Най-често срещаните хапчета за това състояние са:

• Detralex - венотоник на базата на диосмин и флавоноиди, облекчава болката в рамките на един час след поглъщане; повишава тонуса на вените, намалява съдовата пропускливост, предотвратява кървенето; добре се понася, почти няма противопоказания (само периода на кърмене и рядка индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството);
• Phlebodia е венотоник, произведен във Франция, който ефективно облекчава болката и подуването, стимулира кръвообращението и лимфната циркулация и премахва конгестията; едно от най-ефективните средства за лечение на хемороиди, което се бори не само с болката, но и с причината за нейното възникване; действието продължава минимум 5 часа.

Също така, за облекчаване на болката, можете да приемате Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan и други лекарства, предписани от Вашия лекар.

Най-мощните аналгетици под формата на таблетки

Сред най-мощните болкоуспокояващи са аналгетиците на опиоидна основа - промедол, трамал, трамадол, фентанил, морфин, кодеин. Фентанилът е част от модерен аналгетик, като кожен анестетичен пластир, който често се предписва на пациенти със злокачествени тумори.

Те ефективно облекчават болката и дават усещане за еуфория, но това предимство не покрива такъв недостатък като формирането на наркотична зависимост. Средствата не се предписват на деца (с изключение на случаите на синдром на непоносима болка при онкологични заболявания), както и на бременни жени и кърмачки.

Във всеки случай наркотичните аналгетици не се използват без крайна необходимост и е невъзможно да бъдат закупени в аптека без лекарско предписание.

Сред нестероидните противовъзпалителни средства най-ефективни са Ketonal, Meloxam, Solpadein, Nalgezin, Spazgan, Nalgezin, Sedalgin, Celebrex.

Преди да вземете каквото и да е лекарство за облекчаване на болката, е необходима консултация със специалист - той ще може да определи причината и да предпише адекватно лечение, за да забравите за дискомфорта възможно най-скоро.

Аналгетици под формата на инжекции

Както споменахме по-горе, болката има различни предпоставки - появява се в резултат на травма, спазми, обостряне на хронично заболяване или други причини. В някои случаи болката може да бъде толкова силна, че да причини болков шок, което всъщност е заплашително състояние.

Тогава именно болкоуспокояващите могат да спасят живота на човек. Какви лекарства се използват за тях?

По правило инжекционните аналгетици се предписват на пациенти в следоперативния период със сериозни наранявания и изгаряния. Днес има много аналгетици в инжекции, които могат да намалят човешкото страдание.

Струва си да се отбележи, че такива инструменти имат различни имена и са предназначени за различни ситуации. Инжекциите за болка често се предписват за болки в гърба, зъбобол, менструални болки или болки, причинени от нараняване или хронично заболяване.

При зъбобол

Зъболекарите използват лекарства за или за облекчаване на зъбобол, които блокират предаването на нервните импулси само в определена област. Повечето от тях са продукти на основата на лидокаин, артикаин, мепивокаин.

Те включват:

1. мепивастезин;
2. Септодонт;
3. ултракаин;
4. Septonest;
5. Убестезин.

При хемороиди

Ако болката от възпалени хемороиди е непоносима, на пациента се предписва новокаинова блокада - инжектиране на анестезия в тъканите, разположени близо до ануса. При анална фисура се предписват инжекционни лекарства, като например Baralgin или Spazmolgon.

"Кеторол": показания и действие

"Кеторол" е лекарство от групата на НСПВС на основата на кеторолак, което ефективно облекчава болката и намалява телесната температура. Той блокира синтеза на модулатори на възпалението - простагландини, както и активността на ензима циклооксигеназа, поради което се постига противовъзпалителен ефект. Аналгетичният ефект настъпва приблизително половин час след прилагането на лекарството.

Показания за употреба на лекарството "Кеторол":

• болки в гърба, ставите и мускулите;
• остеохондроза на всяка част на гръбначния стълб;
• радикулит;
• невралгия;
• наранявания на ставите и връзките;
• счупвания;
• навяхвания, изкълчвания и натъртвания;
• зъбобол, екстракция на зъб;
• главоболие;
• периодична болка при жените;
• постоперативен период;
• изгаряния;
• злокачествени тумори.

"Кетонал": показания и противопоказания

Активното вещество на лекарството за инжекции "Кетонал" е кетопрофен. Този компонент осигурява противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Показания за употреба на този лекарствен продукт:

• наранявания на крайниците;
• постоперативен период;
• менструална болка и болка с алгоменорея;
• артрит;
• бурсит;
• подагра;
• генденит.

Ketonal, въпреки своята ефективност, има много противопоказания, на които трябва да обърнете внимание.

Те включват:

• неязвена диспепсия;
• бронхиална астма;
• бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• анамнеза за кървене;
• детска възраст (до 14 години);
• раждане и период на кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

"Диклофенак": показания и противопоказания

"Диклофенак" е лекарство от групата на НСПВС, производно на фенилоцетна киселина. Това лекарство перфектно облекчава болката, подуването, възпалението и има антипиретичен ефект.

Използва се за:

• наранявания на опорно-двигателния апарат;
• невралгия;
• бурсит;
• радикулит;
• тендинит;
• Не лъжи;
• артроза и спондилартроза;
• лумбаго;
• ревматоиден артрит;
• ревматизъм;
• анкилозиращ спондилит;
• първична дисменорея;
• постоперативен период.

Противопоказания за инжектиране на лекарството "Диклофенак" са:

1. остър ринит;
2. бронхиална астма;
3. копривна треска;
4. вътрешно кървене;
5. дисфункция на бъбреците и черния дроб;
6. пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
7. трети триместър на бременността;
8. лекционен период;
9. детска възраст (до 7 години);
10. индивидуална непоносимост.

Инжекционни аналгетици, използвани по време на раждане

По време на раждане назначаването на аналгетици трябва да се подхожда с голяма отговорност и инжекция с болкоуспокояващи трябва да се прилага само в случай на спешност. В този случай болката може да бъде толкова силна, че да пречи на нормалното отваряне на шийката на матката и като цяло да повлияе негативно на раждането.

Ето защо е важно да изберете лекарство, което не само ще облекчи страданието на жената, но и няма да навреди на плода. Като правило се използват инжекции с такива лекарства като Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidin.

Това са много ефективни лекарства, чийто ефект настъпва в рамките на няколко минути, докато концентрацията им е ниска, така че няма да навреди на здравето на майката и детето. Въвеждането се извършва, когато шийката на матката е отворена най-малко 5 см и само със съгласието на бъдещата майка.

За да се намали болката при раждане, могат да се използват спазмолитични инжекции. Най-известните сред тях са "Папаверин" и "Дротаверин хидрохлорид" ("No-shpa").

Други болкоуспокояващи под формата на инжекции

Най-мощните болкоуспокояващи се използват в терминалния стадий на рака, когато болката става непоносима. По правило в този случай се предписва наркотичното лекарство "Морфин хидрохлорид".

При панкреатит, един от симптомите на който също е силна болка, се предписват лекарствата "Odeston", "Dicetel", "Mebeverin".