Бета-лактамен антибиотик: механизъм на действие и класификация. В-лактамни антибиотици В-лактамните антибиотици включват

Бета-лактамните антибиотици са антимикробни лекарства, които действат срещу много грам-отрицателни и грам-положителни, анаеробни и аеробни микроби.

Класификация:

• пеницилини;
• цефалоспорини;
• нетрадиционни β-лактамни антибиотици.

Терапевтичният ефект на тези лекарства се осигурява от β-лактамния пръстен, под влиянието на който или ензимът транспептидаза, участващ в синтеза на клетъчната мембрана, се инактивира, или действието на пеницилин-свързващите протеинови ензими се спира. Във всеки случай нарастващите бактерии се унищожават. β-лактамите не засягат микробите, които са в покой.

Активността на експозицията се влияе от способността на β-лактамите да проникват през външната мембрана на бактериите: ако грам-положителните микроби лесно преминават през тях, липополизахаридният слой на някои грам-отрицателни микроорганизми предпазва от проникване на лекарството, следователно не всички грам-отрицателни бактерии са податливи на ефектите на β-лактамните антибиотици.

Друга бариера е наличието на ензима лактамаза в микробите, който хидролизира антибиотика, инактивирайки го. За да се предотврати това, лекарството съдържа инхибитор на β-лактамаза: клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици се наричат ​​комбинирани или защитени β-лактами.

Характеристики на естествените пеницилини:

1. Те имат тесен спектър от антимикробни ефекти.
2. Чувствителен към бета-лактамази.
3. Те се разпадат под въздействието на солната киселина на стомаха (прилага се само интрамускулно).
4. Те бързо се унищожават и екскретират от тялото, поради което са необходими инжекции на лекарството на всеки 4 часа.За да се удължи ефектът на естествените пеницилини, са създадени техните умерено разтворими соли, например бицилин.
5. Неактивен срещу рикетсии, гъбички, амеби, вируси, туберкулозни патогени.

Използва се за лечение на:

• инфекции на горните дихателни пътища;
• инфекции на рани;
• сепсис;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• остеомиелит;
• пикочно-полови инфекции, включително сифилис и гонорея.

Полусинтетични пеницилини: кратка характеристика

Стабилните на пеницилиназа β-лактами действат срещу устойчиви на пеницилин микроби.

Аминопеницилините имат по-широк антимикробен ефект от естествените пеницилини. Те не се разрушават в стомаха, така че могат да се използват под формата на таблетки. Аминопеницилините, както и комбинираният антибиотик ампиокс (ампицилин с оксацилин) се използват широко при микробни инфекции на горните дихателни пътища.

Карбоксипеницилините и уреидопеницилините (анти-псевдомонас пеницилини), поради излагането им на β-лактамази и бързо развиващата се бактериална резистентност към тях, рядко се използват, главно за борба с Pseudomonas aeruginosa.

Група цефалоспорини

Съвременната медицина използва 5 поколения β-лактамни цефалоспоринови антибиотици:

Кратко описание на групата

Цефалоспорините от I поколение имат най-малка широчина на антимикробна активност сред другите цефалоспорини и действат върху грам-положителни бактерии.

Използва се за лечение на инфекции, причинени от стрептококи и стафилококи. Цефазолин се използва и като профилактично средство преди операция.

Лекарствата от второ поколение също са активни срещу грам-отрицателни бактерии и анаеробни микроорганизми.

Тези антимикробни средства лекуват интраабдоминални инфекции, гинекологични заболявания, аеробни и анаеробни инфекции на меките тъкани, гнойни усложнения на захарния диабет.

Неефективен при нозокомиални (нозокомиални) инфекции.

Най-широко използвани са цефалоспорините от трето поколение. Те ефективно се борят с грам-отрицателни бактерии и са показани за инфекции, придобити в обществото, причинени от Escherichia coli, Proteus mirabilis и Klebsiella pneumoniae. Нозокомиалните заболявания се лекуват ефективно с цефтриаксон и цефотаксим. За да се подобри ефективността на лечението, цефалоспорините от трето поколение се предписват заедно с аминогликозидни антибиотици.

Основните цели на интравенозните цефалоспорини са enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa. Използват се при тежки инфекциозни заболявания на вътрешните органи и опорно-двигателния апарат.

Списъкът с антибиотици от пето поколение е ограничен до Ceftobiprol medocaril, чието основно предимство е способността да се бори с метицилин-резистентния Staphylococcus aureus.

Бета-лактамните антибиотици (BLA) са в основата на съвременната терапия на инфекциозни заболявания. Те се характеризират с висока клинична активност, относително ниска токсичност и широк спектър на действие.

Основата на структурата на всички представители на тази група е бета-лактамният пръстен. Той също така определя антимикробните свойства, които се състоят в блокиране на синтеза на бактериалната клетъчна мембрана.

Сходството на химичната структура на бета-лактамите определя и възможността за кръстосана алергия към лекарства от тази група.

Антимикробно действие и проява на резистентност

Как бета лактамните антибиотици инактивират бактериите? Какъв е механизмът им на действие? Микробната клетка съдържа ензимите транспептидаза и карбоксипептидаза, с помощта на които свързва веригите на пептидогликана, основното вещество на мембраната. Тези ензими имат друго име - пеницилин-свързващи протеини (PBPs) поради способността им лесно да образуват комплекси с пеницилин и други бета-лактамни лекарства.

Комплексът BLA + PSB блокира целостта на пептидогликановата структура, мембраната се разрушава и бактерията неизбежно умира.

Активността на BLA срещу микроби зависи от свойствата на афинитета, тоест афинитета към PBP. Колкото по-висок е този афинитет и скоростта на комплексообразуване, толкова по-ниска е концентрацията на антибиотика, необходима за потискане на инфекцията и обратно.

Появата на пеницилина през 40-те години революционизира лечението на инфекциозни заболявания и възпаления, причинени от различни микроорганизми, и спаси много животи, включително във военновременни ситуации. Известно време се смяташе, че е намерена панацея.

През следващите десет години обаче ефективността на пеницилина срещу цели групи микроби намалява наполовина.

В наши дни резистентността към този антибиотик е нараснала до 60-70%. Тези цифри могат да варират значително в различните региони.

Щамовете на стрептококи, стафилококи и други микроби, които причиняват тежки форми на нозокомиални инфекции, се превърнаха в бич на стационарните отделения. Дори в един и същи град те могат да бъдат различни и да реагират различно на антибиотичната терапия.

Каква е причината за резистентност към бета-лактамни антибиотици? Оказа се, че в отговор на тяхното използване, микробите са в състояние да произвеждат бета-лактамазни ензими, които хидролизират BLA.

Създаването на полусинтетични пеницилини и цефалоспорини позволи да се реши този проблем за известно време, тъй като те не подлежат на ензимна хидролиза. Решението се намира в създаването на защитени лекарства. Въвеждането на бета-лактамазни инхибитори позволява тези ензими да бъдат инактивирани и антибиотикът свободно се свързва с PBP на микробната клетка.

Но появата на нови мутации в микробните щамове води до появата на нови видове бета-лактамази, които разрушават активното място на антибиотиците. Основният източник на резистентност на микробите е неправилната употреба на антибиотици, а именно:

При тези условия патогените развиват резистентност и последващата инфекция ще ги направи имунизирани срещу действието на антибиотиците.

Може да се каже, че в някои случаи усилията на създателите на нови антибиотици са насочени към изпреварване, но по-често те трябва да търсят начини за преодоляване на вече настъпили промени в резистентността на микроорганизмите.

Простотата на бактериите прави способността им да се развиват почти неограничена. Новите антибиотици се превръщат в бариери за оцеляването на бактериите за известно време. Но тези, които не умират, развиват други методи за защита.

Класификация на UAV

Бета-лактамните антибиотици включват както естествени, така и синтетични лекарства. Освен това са създадени комбинирани форми, в които активното вещество е допълнително защитено от ензими, произведени от микроорганизми, които блокират действието на антибиотика.

Списъкът започва с пеницилин, открит през 40-те години на миналия век, който също принадлежи към бета-лактами:

Характеристики на употреба и противопоказания

Обхватът на приложение на UAV при лечението на инфекции е все още висок. Няколко вида антибиотици могат да бъдат клинично активни срещу един и същи вид патогенни микроорганизми.

За да изберете оптималния метод на лечение, се използва следният подход:

Трудността при избора на подходящо лекарство се крие не само в селективността на ефекта върху конкретен патоген, но и в отчитането на възможната резистентност, както и страничните ефекти.

Това води до най-важното правило: антибиотичното лечение се предписва само от лекар, пациентът трябва напълно да спазва предписаната дозировка, интервалите между приемите и продължителността на курса.

Бета-лактамните антибиотици са предназначени предимно за парентерално приложение. По този начин е възможно да се постигне максимална концентрация, достатъчна за потискане на патогена. Механизмът на елиминиране на BLA е през бъбреците.

Ако пациентът е имал алергична реакция към един от бета-лактамните антибиотици, трябва да се очаква реакция към други. Алергичните прояви могат да бъдат незначителни, под формата на обрив, сърбеж или сериозни, до оток на Quincke и може да изискват антишокови мерки.

Други странични ефекти са потискане на нормалната чревна микрофлора, появата на диспептични разстройства под формата на гадене, повръщане и разхлабени изпражнения.Ако възникне реакция от страна на нервната система, са възможни треперене на ръцете, замаяност и конвулсии. Всичко това потвърждава необходимостта от медицински контрол върху предписването и употребата на лекарствата от тази група.

Бета-лактамните антибиотици произхождат от най-престижната страна - Англия, където фармацевт, който е служил в двора на кралете, е използвал мухъл като лечение на различни възпалителни процеси по кожата. Трудно е да си представим, но преди човек можеше да умре от най-простата драскотина или порязване, тъй като нямаше панацея за най-простите вещества. Откривателят на пеницилина като антибиотик е шотландският лекар А. Флеминг, който работи като бактериолог в лондонска болница. Механизмът на действие на пеницилина беше толкова мощен, че можеше да убие опасна бактерия - стафилокок, която преди това причини смъртта на много хора.

Дълго време пеницилинът се използва за диагностични цели, докато не започне да се използва като антибактериално лекарство.

Бета-лактамните антибиотици имат бактерициден ефект, унищожавайки патогенните организми на клетъчно ниво. Сред тях са пеницилинова група, цефалоспорини, карбапенем и монобактам. Всички лекарства, свързани с бета-лактами, имат подобна химическа структура, същия разрушителен ефект върху бактериите и индивидуална непоносимост към компонентите при някои хора.

Антибиотиците от бета-лактамната група придобиха широка популярност поради минималното им отрицателно въздействие върху микрофлората на тялото, като същевременно имат широк ефект върху редица патогени, които стават честа причина за бактериална инфекция.

Пеницилинът като антибиотик е първият от поредицата бета-лактами. С течение на времето обхватът на пеницилиновите лекарства се разшири значително и сега има повече от 10 подобни лекарства. Пеницилинът се произвежда в природата от различни видове плесен - пеницилиум. Всички пеницилинови лекарства са абсолютно неефективни за лечение на вирусни инфекции, бацил на Кох, гъбични инфекции и много грам-отрицателни микроби.

Класификация на тази група:

1. Естествен пеницилин. Той включва бензилпеницилини (прокаин и бензатин), феноксиметилпеницилин, бензатин феноксиметилпеницилин.
2. Полусинтетичен пеницилин. Оксацилин (антистафилококово лекарство), ампицилин и амоксицилин (група широкоспектърни антибиотици), антипсевдомонални лекарства (карбеницилин, азлоцилин и др.), защитени от инхибитори (амоксицилин клавуланат, ампицилин сулбактам и др.).

Всички лекарства в тази група имат подобни свойства. По този начин всички лактами имат ниска токсичност, висок бактерициден ефект и широк диапазон от дозировки, така че могат да се използват за лечение на различни заболявания при малки деца и възрастни хора. Антибиотиците се елиминират предимно чрез пикочната система, по-специално през бъбреците.

Бензилпеницилинът започва редица естествени антибиотици, които все още се използват за лечение на много заболявания. Той има редица предимства - подходящ е за лечение на менингококови и стрептококови инфекции, има ниска токсичност и е достъпен поради ниската си цена. Недостатъците включват придобит имунитет или резистентност към стафилококи, пневмококи, бактероиди и гонококи.

Появява се след продължителна употреба на антибактериални лекарства или в резултат на незавършване на курс на терапия, в резултат на което тялото развива имунитет към пеницилин и в бъдеще веществото вече няма да може да повлияе отрицателно на бактерията.

Редиците на организмите, засегнати от пеницилин, се допълват от: листерия, трепонема палидум, борелия, дифтерийни патогени, клостридии и др.

Пеницилинът трябва да се прилага само интрамускулно, тъй като когато навлезе в стомашно-чревния тракт, той просто се унищожава. При абсорбиране в кръвта ефектът му започва след 40 минути.

Благодарение на лактамите можете да се отървете от много инфекции, като спазвате правилната дозировка. В противен случай могат да се появят нежелани реакции под формата на алергични реакции (обрив, треска, анафилактичен шок и др.). За да се намали вероятността от нежелани реакции, се провежда тест за идентифициране на чувствителността към лекарството, внимателно се проучва историята на пациента и пациентът също се наблюдава след прилагане на лекарството. В някои случаи може да се появят гърчове и електролитен дисбаланс.

Пеницилиновите антибиотици не трябва да се приемат заедно със сулфонамиди.

Показания за употреба на бензилпеницилин:

• пневмококова пневмония;
• скарлатина;
• менингит при възрастни и деца над 3 години;
• борелиоза (инфекциозно заболяване, причинено от ухапване от кърлеж);
• лептоспироза;
• сифилис;
• тетанус;
• бактериална ангина и др.

Лекарството Megacillin също принадлежи към естествените антибиотици бета-лактами. Той е подобен на пеницилина, но може да се приема в стомашно-чревния тракт. Може да причини диария, така че е необходимо да се приемат полезни бактерии (лакто и бифидобактерии) заедно с него.

Подходящ за лечение на тонзилит, фарингит. Лекарството се приема и за терапия на кожата.

Мегацилин се използва като профилактика, ако има риск от пневмококова инфекция и ревматична треска.

Бензилпеницилин прокаин се прилага само интрамускулно, веднъж дневно, тъй като ефектът на лекарството при навлизане в тялото продължава 24 часа.Лекарството се използва за лека пневмококова пневмония, тонзилит и фарингит.

В допълнение към отрицателния ефект върху бактериите, той има аналгетичен ефект върху тялото. Не можете да използвате лекарството, ако имате индивидуална непоносимост към новокаин. Бензилпеницилин прокаинът се използва като профилактика на антракс.

Цефалоспориновата серия от бета-лактамни антибиотици се произвежда от цефалоспоринови гъбички. Поради ниската си токсичност, те са сред най-често използваните средства сред всички антимикробни лекарства. Цефалоспорините са подобни на пеницилините по отношение на ефекта си върху бактериите и алергичните реакции, които могат да се наблюдават при някои пациенти.

Според класификацията цефалоспорините се разделят на 4 поколения:

• лекарства от 1-во поколение: цефазолин, цефадроксил;
• Лекарства от 2-ро поколение: Цефуроксим, Цефаклор;
• лекарства от 3-то поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефоперазон, цефтибутен;
• Лекарство от 4-то поколение: Цефепим.

Сред лекарствата от 1-во поколение са цефазолин за интрамускулно приложение и цефадроксил и цефалексин за перорално приложение. Инжекционната версия има по-силен ефект върху микроорганизмите за разлика от оралните средства.

Цефалоспориновите антибиотици от 1-во поколение имат ограничен спектър на действие срещу грам-отрицателни бактерии, листерия и ентерококи. Използват се за лечение на леки форми на стрептококови или стафилококови инфекции.

Цефалоспорините от 2-ро поколение като цяло са подобни на антибиотиците от 1-во поколение, с една разлика - те са по-активни срещу грам-отрицателни бактерии.

Лекарството Ceftriaxone се използва за лечение на много инфекциозни заболявания и принадлежи към група 3 цефалоспорини. Прилага се предимно интрамускулно и започва да действа 25-50 минути след навлизане в кръвта.

Лекарството Cefotoxime има подобни свойства. И двата антибиотика имат разрушителен ефект върху клетките на стрептококови и пневмококови бактерии.

Цефалоспорините от 4-то поколение са сред най-мощните антибиотици по отношение на ефекта си върху бактерии и микроорганизми. Вещество от тази група прониква по-бързо през мембраната и се използва за лечение на много заболявания (сепсис, ставни инфекции, инфекции на тракта, интраабдоминални инфекции и др.).

Карбапенемите са бета-лактамни антибиотици, които се използват за лечение на тежки форми на различни заболявания. Класификация на действието: грам-положителни микроорганизми, грам-отрицателни, анаеробни. Карбапенемите се използват за лечение на заболявания, причинени от бактерии като:

• коли;
• ентеробактер;
• цитробактер;
• морганела;
• стрептококи;
• менингококи;
• гонококи.

Бактериалната резистентност след продължителна употреба на карбапенем практически не се наблюдава, което е тяхната отличителна черта в сравнение с други антибиотици. Техните странични ефекти са подобни на пеницилиновите лекарства (оток на Квинке, обрив, задушаване). В някои случаи причинява образуването на кръвни съсиреци във венозните съдове.

Възможни са стомашно-чревни нарушения, замаяност, загуба на съзнание и треперене на ръцете. За да премахнете негативните симптоми, които възникват по време на приема на антибиотик, понякога е достатъчно просто да намалите дозата на лекарството.

Лекарствата от тази група не могат да се използват по време на кърмене, при новородени и възрастни хора. По време на бременност антибиотиците се предписват, ако има заплаха за живота и здравето на бременната жена или бебето в утробата.

Карбапенемите не могат да се комбинират с пеницилини, цефалоспорини и монобакти.

Сред монобактамовата група в медицинската практика се използва само един антибиотик, който се нарича Aztreonam. Използва се за лечение на много инфекциозни заболявания, сепсис. Инжектиран само мускулно, той има разрушителен ефект върху клетъчните стени на бактериите.

Лекарството не трябва да се използва при свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, за да се избегне развитието на алергични реакции.

Антибиотиците могат да имат както положителен, така и отрицателен ефект върху тялото, следователно, за да се избегнат отрицателни последици, такива лекарства се предписват само от лекар след задълбочен преглед на медицинската история.

GidoMed.ru

Антибиотиците са група лекарства с етиотропен механизъм на действие. С други думи, тези лекарства действат директно върху причинителя на заболяването (в този случай микроорганизма причинител) и правят това по два начина: унищожават микробите (бактерицидни лекарства - пеницилини, цефалоспорини) или предотвратяват тяхното размножаване (бактериостатици - тетрациклини, сулфонамиди).

Има огромен брой лекарства, които са антибиотици, но най-обширната група сред тях са бета-лактами. Това са тези, които ще бъдат обсъдени в тази статия.

Въз основа на механизма на действие тези лекарства се разделят на шест основни групи:

1. Антибиотици, които нарушават синтеза на компоненти на клетъчната мембрана: пеницилини, цефалоспорини и др.
2. Лекарства, които пречат на нормалното функциониране на клетъчната стена: полиени, полимиксини.
3. Лекарства, които инхибират протеиновия синтез: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди и др.
4. Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на РНК полимеразата: рифампицини, сулфонамиди.
5. Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на ДНК полимеразата: актиномицини и др.
6. Блокери на синтеза на ДНК: антрациклини, нитрофурани и др.

Тази класификация обаче не е много удобна. В клиничната практика е прието следното разделение на антибактериалните лекарства:

1. Пеницилини.
2. Цефалоспорини.
3. Макролиди.
4. Аминогликозиди.
5. Полимиксини и полиени.
6. Тетрациклини.
7. Сулфонамиди.
8. Аминохинолонови производни.
9. Нитрофурани.
10. Флуорохинолони.

Това е група лекарства с бактерициден ефект и доста широк списък от показания за употреба. Бета-лактамните антибиотици включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и относително ниска токсичност, което ги прави най-често предписваните лекарства за лечение на много заболявания.

Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици се определя от тяхната структура. Тук няма нужда от ненужни подробности, струва си да споменем само най-важния елемент, който е дал името на цялата група лекарства. Бета-лактамният пръстен, включен в техните молекули, осигурява изразен бактерициден ефект, който се проявява чрез блокиране на синтеза на елементи от клетъчната стена на патогена. Много бактерии обаче са в състояние да произвеждат специален ензим, който нарушава структурата на пръстена, като по този начин лишава антибиотика от основното му оръжие. Ето защо използването на лекарства, които нямат защита срещу бета-лактамази при лечението, е неефективно.

В наши дни бета-лактамните антибиотици, защитени от действието на бактериални ензими, стават все по-разпространени. Те съдържат вещества, които блокират синтеза на бета-лактамази, например клавулонова киселина. Така се създават защитени бета-лактамни антибиотици (като Амоксиклав). Други бактериални ензимни инхибитори включват сулбактам и тазобактам.

Лекарствата от тази серия бяха първите антибиотици, чийто терапевтичен ефект стана известен на хората. Дълго време те са били широко използвани за лечение на различни заболявания и в първите години на употреба те са били почти панацея. Скоро обаче стана ясно, че тяхната ефективност постепенно намалява, тъй като еволюцията на бактериалния свят не стои неподвижна. Микроорганизмите могат бързо да се адаптират към различни трудни условия на живот, като пораждат поколения устойчиви на антибиотици бактерии.

Разпространението на пеницилините доведе до бърз растеж на нечувствителни към тях микробни щамове, така че в чистата си форма лекарствата от тази група вече са неефективни и почти никога не се използват. Те се използват най-добре в комбинация с вещества, които засилват бактерицидния им ефект, както и потискат защитните механизми на бактериите.

Това са бета-лактамни антибиотици, чиято класификация е доста обширна:

1. Естествени пеницилини (например бензилпеницилин).
2. Антистафилококов ("Оксацилин").
3. Пеницилини с разширен спектър ("Ампицилин", "Амоксицилин").
4. Антипсевдомонал (азлоцилин).
5. Защитени пеницилини (в комбинация с клавулонова киселина, сулбактам, тазобактам).
6. Препарати, съдържащи няколко пеницилинови антибиотици.

Естествените пеницилини могат успешно да потискат активността както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми. От последните най-чувствителни към тази група бета-лактамни антибиотици са стрептококите и причинителят на менингита. Останалите бактерии вече са придобили защитни механизми. Естествените пеницилини също са ефективни срещу анаероби: клостридии, пептококи, пептострептококи и др. Тези лекарства са най-малко токсични и имат сравнително малък брой нежелани реакции, чийто списък се свежда главно до алергични прояви, въпреки че в случай на предозиране, развитието на конвулсивен синдром и появата на симптоми на отравяне от страна на храносмилателната система.

От антистафилококовите пеницилини най-важен е бета-лактамният антибиотик Оксацилин. Това е лекарство за тясна употреба, тъй като е предназначено предимно за борба със Staphylococcus aureus. Именно срещу този патоген (включително устойчиви на пеницилин щамове) "Оксацилин" е най-ефективен. Страничните ефекти са подобни на тези на други представители на тази група лекарства.

В допълнение към грам-положителната, грам-отрицателната флора и анаеробите, пеницилините с разширен спектър са активни и срещу патогени на чревни инфекции. Страничните ефекти не се различават от изброените по-горе, въпреки че тези лекарства се характеризират с малко по-висока вероятност от нарушения на храносмилателната система.

Бета-лактамният антибиотик Azlocillin (представител на четвъртата група пеницилини) е предназначен за борба с Pseudomonas aeruginosa. Понастоящем обаче този патоген е показал резистентност към лекарства от тази серия, което прави употребата им не толкова ефективна.

Защитените пеницилини вече бяха споменати по-горе. Поради факта, че тези лекарства включват вещества, които инхибират бактериалната бета-лактамаза, те са по-ефективни при лечението на много заболявания.

Последната група е комбинация от няколко представители на пеницилиновата серия, взаимно подсилващи ефектите си.

Цефалоспорините също са бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства, подобно на пеницилините, се отличават с широк спектър на действие и незначителни странични ефекти.

Има четири групи (генерации) цефалоспорини:

1. Най-ярките представители на първото поколение са цефазолин и цефалексин. Те са предназначени предимно за борба със стафилококи, стрептококи, менингококи и гонококи, както и някои грам-отрицателни микроорганизми.
2. Второто поколение е бета-лактамният антибиотик Cefuroxime. Неговата зона на отговорност включва предимно грам-отрицателна микрофлора.
3. „Цефотаксим“, „Цефтазидим“ са представители на третата група от тази класификация. Те са много ефективни срещу enterobacteriaceae и също така са способни да унищожат нозокомиалната флора (болничните щамове на микроорганизми).
4. Основното лекарство от четвърто поколение е Цефепим. Той има всички предимства на горните лекарства, освен това е изключително устойчив на действието на бактериалните бета-лактамази и има активност срещу Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините и бета-лактамните антибиотици като цяло се характеризират с изразен бактерициден ефект.

От нежеланите реакции при прилагането на тези лекарства най-забележителни са различни алергични реакции (от леки обриви до животозастрашаващи състояния, като анафилактичен шок); в някои случаи са възможни нарушения на храносмилателната система.

Имипенем е бета-лактамен антибиотик, принадлежащ към групата на карбапенемите. Той, както и също толкова добре познатият меропенем, могат да надминат дори третото и четвъртото поколение цефалоспорини по отношение на тяхната ефективност при повлияване на микрофлората, устойчива на други лекарства.

Бета-лактамен антибиотик от групата на карбапенемите е лекарство, използвано в особено тежки случаи на заболяване, когато патогените не могат да бъдат лекувани с други лекарства.

Азтреонам е най-яркият представител на монобактамите, характеризиращ се с доста тесен спектър на действие. Този бета-лактамен антибиотик е най-ефективен срещу грам-отрицателни аероби. Все пак трябва да се отбележи, че подобно на имипенем, азтреонам е практически нечувствителен към бета-лактамази, което го прави предпочитано лекарство за тежки форми на заболявания, причинени от тези патогени, особено когато лечението с други антибиотици е неефективно.

За да обобщим горното, трябва да се отбележи, че лекарствата от тези групи имат ефект върху огромен брой разновидности на патогенни микроорганизми. Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици е такъв, че не оставя шанс на микробите да оцелеят: блокирането на синтеза на клетъчната стена е смъртна присъда за бактериите.

Грам-положителни и грам-отрицателни организми, аероби и анаероби... За всички тези представители на патогенната флора има високоефективно лекарство. Разбира се, сред тези антибиотици има и високоспециализирани агенти, но мнозинството все още са готови да се борят с няколко патогена на инфекциозни заболявания наведнъж. Бета-лактамните антибиотици са в състояние да устоят дори на представители на нозокомиалната флора, които са най-устойчиви на лечение.

Говорим за микроорганизми, които съществуват в лечебните заведения. Източници на появата им са пациенти и медицински персонал. Особено опасни са скритите, бавни форми на заболявания. Болницата е идеално място, където се събират носители на всички възможни видове заразни болести. А нарушенията на санитарните правила и норми са благодатна почва за тази флора да намери ниша за съществуване, където да живее, да се размножава и да придобива устойчивост към лекарства.

Високата резистентност на болничните щамове се дължи преди всичко на факта, че след като са избрали болнична институция за свое местообитание, бактериите имат възможност да влязат в контакт с различни лекарства. Естествено, ефектът на лекарствата върху микроорганизмите се проявява случайно, без цел унищожаване и в малки дози, което допринася за факта, че представителите на болничната микрофлора могат да развият защита срещу механизми, които са разрушителни за тях, и да се научат да им се противопоставят. Така се появяват щамове, с които се борим много трудно, а понякога изглежда невъзможно.

Бета-лактамните антибиотици в една или друга степен се опитват да решат този труден проблем. Сред тях има представители, които могат доста успешно да се борят дори с най-нечувствителните към лекарства бактерии. Това са резервни лекарства. Използването им е ограничено и се предписват само когато наистина е необходимо. Ако тези антибиотици се използват неразумно често, тогава най-вероятно това ще доведе до намаляване на тяхната ефективност, защото тогава бактериите ще имат възможност да взаимодействат с малки дози от тези лекарства, да ги изучават и да разработват методи за защита.

Показанията за употребата на тази група лекарства се определят преди всичко от техния спектър на действие. Най-препоръчително е да се предпише бета-лактамен антибиотик при инфекция, чийто патоген е чувствителен към действието на това лекарство.

Пеницилините са се доказали при лечението на фарингит, тонзилит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериален ендокардит, актиномикоза, анаеробни инфекции, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани. Не забравяйте за лекарствата, които могат да се борят с Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините имат подобен спектър на действие, поради което показанията за тях са почти същите като за пеницилините. Трябва обаче да се каже, че ефективността на цефалоспорините, особено на последните две поколения, е много по-висока.

Монобактамите и карбапенемите са предназначени за борба с най-тежките и трудни за лечение заболявания, включително тези, причинени от болнични щамове. Ефикасни са и при сепсис и септичен шок.

Както вече беше споменато, бета-лактамните антибиотици (лекарствата, принадлежащи към тази група, са изброени по-горе) имат относително малък брой вредни ефекти върху тялото. Рядко възникващите гърчове и симптоми на нарушения на храносмилателната система не представляват заплаха за живота. Тежките алергични реакции към приложението на бета-лактамни антибиотици могат да станат наистина опасни.

Обриви, сърбеж по кожата, ринит и конюнктивит не представляват заплаха за живота, въпреки че са много неприятни. Това, от което наистина трябва да внимавате, са такива тежки реакции като оток на Квинке (особено в ларинкса, придружен от тежко задушаване до невъзможност за дишане) и анафилактичен шок. Поради това лекарството може да се прилага само след провеждане на тест за алергия.

Възможни са и кръстосани реакции. Бета-лактамните антибиотици, чиято класификация предполага наличието на голям брой групи лекарства, са много сходни по структура един с друг, което означава, че ако един от тях е непоносим, ​​всички останали също ще бъдат възприети от тялото като алерген.

Постепенното намаляване на ефективността на антибактериалните лекарства (включително бета-лактамни антибиотици) се дължи на тяхното неоправдано често и често неправилно предписване. Непълният курс на лечение и използването на малки терапевтични дози не допринасят за възстановяването, но дават възможност на микроорганизмите да „обучават“, измислят и практикуват методи за защита срещу лекарства. Така че чудно ли е, че последните стават неефективни с течение на времето?

Въпреки че сега антибиотиците не се предлагат в аптеките без рецепта, все още можете да ги получите. Това означава, че самолечението и свързаните с него проблеми (постоянно използване на едно и също лекарство, неоправдано прекъсване на курса на терапия, неправилно избрани дози и др.) ще останат, създавайки условия за отглеждане на резистентни щамове.

Болничната флора също не отива никъде, имайки способността активно да контактува с различни лекарства и да измисля нови начини за противодействие на тях.

Какво да правя? Не се самолекувайте, следвайте препоръките на Вашия лекар: приемайте лекарствата толкова дълго, колкото е необходимо и в правилните дози. Разбира се, борбата с нозокомиалната флора е по-трудна, но все пак е възможно. Затягането на санитарните стандарти и тяхното стриктно прилагане ще намали вероятността от създаване на благоприятни условия за разпространението на резистентна флора.

Много широка тема са бета-лактамните антибиотици. Фармакологията (науката за лекарствата и тяхното въздействие върху тялото) им посвещава няколко глави, които включват не само общо описание на групата, но също така съдържат описание на най-известните й представители. Тази статия не претендира за завършеност, тя само се опитва да представи основните точки, които просто трябва да знаете за тези лекарства.

Бъдете здрави и не забравяйте: преди да използвате какъвто и да е антибиотик, внимателно прочетете инструкциите и стриктно следвайте препоръките или още по-добре се консултирайте със специалист.

fb.ru

Бета-лактамните антибиотици са антимикробни средства, които комбинират 4 групи антибиотични вещества с различен произход и спектър на антимикробна активност, но обединени от една обща характеристика - съдържанието на бета-лактамния пръстен в молекулната формула.

Подобна химическа структура определя общия механизъм на разрушителното действие, главно върху грам-положителните микроорганизми, което се състои в увреждане на процеса на синтез на мурена, основният градивен компонент на прокариотната мембрана. Не може да се изключи развитието на кръстосана алергия поради общия структурен компонент.

Беше отбелязано, че лактамният пръстен е силно чувствителен към разрушителните ефекти на бета-лактамазните протеини. Всеки от представителите на 4-те класа се характеризира със собствена степен на стабилност и може да се различава значително между естествените и полусинтетичните представители.

В момента лактамните антибиотици са в основата на цялата антимикробна терапия и се използват навсякъде за лекарствена терапия за широк спектър от заболявания.

Обща класификация на бета-лактамните антибиотици:

1. Пеницилини:
   - естествени;
   - полусинтетика.
2. Цефалоспорини, 5 поколения.
3. карбапенеми.
4. Монобактами.

Пеницилини

Пеницилините са първите антимикробни вещества, случайно открити от Александър Флеминг и направили мощна революция в света на медицината. Естествен продуцент са гъбите Penicillium – почвени космополити. При достигане на минималната инхибираща концентрация лактамните антибиотици имат бактерицидна активност. Пеницилинът е абсолютно безопасен за бозайниците, тъй като при тях липсва основната цел за действие - пептидогликан (муреин). Възможна е обаче индивидуална непоносимост към лекарството и развитие на алергична реакция.

Микроорганизмите са развили защитни системи срещу вредните ефекти на пеницилините:

• активен синтез на бета-лактамази;
• пренареждане на пептидогликановите протеини.

Поради това учените промениха химичната формула на веществото и през 21 век полусинтетичните пеницилини, които са вредни за голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, станаха широко разпространени. Няма нито една област на медицината, където те не биха били приложими.

Британският бактериолог А. Флеминг, както самият той призна по-късно, не е планирал да направи революция в медицината, като открие антибиотици. Все пак успя и то съвсем случайно. Но, както знаете, късметът дава само на подготвени умове, какъвто беше той. До 1928 г. той вече се е утвърдил като компетентен микробиолог и провежда цялостно изследване на бактерии от семейство Staphylococcaceae. Въпреки това, А. Флеминг не се отличава със страстта си към идеалния ред.

След като приготви чаши на Петри със стафилококови култури за клане, той ги остави на масата си в лабораторията и отиде на почивка за един месец. След като се върна, той забеляза, че няма бактериален растеж в зоната, където плесента беше паднала от тавана върху чашата. На 28 септември 1928 г. е направено най-голямото откритие в историята на медицината. Беше възможно да се получи веществото в неговата чиста форма до 1940 г., чрез съвместните усилия на Флеминг, Флори и Чейн, за което те бяха удостоени с Нобелова награда.

Предписва се при заболявания, причинени от грам-положителни и грам-отрицателни коки и бацили, спирохети и някои анаеробни бактерии. Например:

• пневмония;
• гноен плеврит;
• отравяне на кръвта с инфекциозни агенти;
• менингококови инфекции;
• остеомиелит;
• възпалителни процеси на пикочните пътища;
• възпаление на сливиците;
• дифтерия;
• УНГ заболявания;
• еризипел;
• стрептококови лезии;
• злокачествен карбункул, актиномикоза.

Индивидуална непоносимост и алергии към всички лактамни антимикробни лекарства. Забранено е инжектирането в лумена между мембраната на гръбначния мозък и периоста на хора с диагноза епилепсия.

Страничните симптоми включват стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, редки изпражнения) и централната нервна система (слабост, сънливост, раздразнителност). Кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза. Възможно подуване. Отбелязва се, че при спазване на дозировката и продължителността на лечението страничните ефекти са редки.

Пациенти с патологии във функционирането на бъбреците, сърцето и бременни жени се предписват само ако ползите от антибиотика значително надвишават възможните рискове. Ако няма облекчаване на симптомите на заболяването след една седмица терапия, се препоръчва да се предписват лекарства от алтернативна група. Установено е, че комбинираният прием на антибиотик и имуностимулант има най-положителен ефект върху човешкото тяло.

Самолечението с лактамни лекарства е забранено поради бързата скорост на развитие на резистентност на патогенни щамове към тях.

За деца дневната доза трябва да се коригира и намали от 12 g на ден (възрастни) на 300 mg на ден.

Най-обширната група, водеща по брой лекарства. Към днешна дата са разработени 5 поколения лекарства. Всяко следващо поколение се характеризира с по-голяма резистентност към лактамази и разширен списък с антимикробна активност.

Петото поколение е от особен интерес, но много от откритите лекарства все още са на етап предклинични и клинични изпитвания. Предполага се, че те ще бъдат активни срещу щам на Staphylococcus aureus, който е резистентен на всички известни антимикробни агенти.

Те са открити през 1948 г. от италианския учен Д. Броцу, който изследва тифа. Той отбеляза, че в присъствието на C. acremonium няма растеж на културата S. typhi върху петриево блюдо. По-късно веществото е получено в чист вид и се използва активно в много области на медицината и се усъвършенства от микробиолози и фармакологични компании.

Предписва се от лекар след изолиране, идентифициране на причинителя на възпалението и определяне на чувствителността към антибиотици. Самолечението е неприемливо, това може да доведе до сериозни последици за човешкото тяло и разпространение на неконтролирана резистентност на прокариотите. Ефективен срещу стафилококови и стрептококови инфекции на дермата, костната тъкан и ставите, включително MRSA (5-то поколение).

Противопоказанията са подобни на пеницилините. В същото време честотата на страничните ефекти е по-ниска, отколкото в предишната група. Анамнезата на пациента за алергия към пеницилини служи като предупреждение за употреба.

Честото повтарящо се интравенозно приложение е изпълнено с образуването на излишна топлина в тялото на пациента и болезнени усещания в гладките мускули. Напоследък започнаха да се появяват отделни съобщения, че цефалоспорините от 5-то поколение имат отрицателен ефект върху хемопоезата.

Нито едно от цефалоспориновите лекарства не е съвместимо с алкохола. Нарушаването на това правило води до остра интоксикация на целия организъм. Допустимата доза на ден за деца е от 50 до 100 mg, при менингит се допуска увеличение до 200 mg. Предписва се на новородени като компонент на комбинирана лекарствена терапия с ампицилин.

Няма връзка между приема на храна и приема на лекарства. При перорален прием на лактамни антибиотици се препоръчва да се пие много вода. Въпреки факта, че не са провеждани специални проучвания, насочени към установяване на безопасността на цефалоспорините за бременни жени, въпреки това, той се използва успешно при бременни жени. Няма усложнения по време на бременността или патологии в плода. Но все пак не може да се използва без лекарско предписание. Приемът по време на кърмене е ограничен, тъй като веществото прониква в кърмата и може да промени чревната микрофлора на бебето.

Лидери в степента на имунитет към действието на лактамазите. Този факт обяснява огромния списък от патогенни бактерии, за които карбапенемите са вредни. Изключение прави ензимът NDM-1, идентифициран в култури от E. coli и K. pneumoniae. Те действат бактерицидно на представителите на семействата Enterohacteriaceae и Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa и много анаеробни бактерии.

Токсичността не надвишава допустимите норми, а фармакокинетичните им параметри са доста високи. Ефективността на антимикробното вещество е установена и потвърдена в независими изследвания при лечение на възпаления с различна тежест и локализация. Механизмът им на действие, подобно на всички лактами, е насочен към инхибиране на биосинтезата на клетъчната стена на прокариотите.

40 години след началото на „пеницилиновата ера“ учените алармираха за нарастващите нива на резистентност и активно започнаха работа за намиране на нови антимикробни средства, един от резултатите от които беше откриването на група карбапенеми. Първо беше открит имипенем, който отговаряше на всички изисквания за бактерицидни вещества. От откриването му през 1985 г. с него са излекувани над 26 милиона пациенти. Карбапенемите не са загубили значението си и днес няма област на медицината, където да не се използват.

Лекарството е показано за хоспитализирани пациенти с инфекции на различни органи и системи, с:

• болнична пневмония;
• отравяне на кръвта;
• треска;
• възпаление на лигавицата на сърцето и меките тъкани;
• инфекции на коремната област;
• остеомиелит.

Безопасността на веществото е потвърдена от множество изследвания. Честотата на проява на негативни симптоми (гадене, повръщане, обрив, гърчове, сънливост, болка във временната област, разстройство на изпражненията) е по-малко от 1,8% от общия брой пациенти. Негативните явления спират незабавно, когато спрете приема на лекарството. Има отделни съобщения за намаляване на концентрацията на неутрофили в кръвта по време на лечение с карбапенеми.

Бета-лактамните антибиотици се използват успешно за ефективна терапия повече от 70 години, но е необходимо стриктно да се спазват предписанията на лекаря и инструкциите за употреба. Карбапенемите не са съвместими с алкохола и си струва да ограничите приема му 2 седмици преди и след лечението с лекарството. Установена е пълна несъвместимост с ганцикловир. Когато тези лекарства се използват в комбинация, се наблюдават конвулсии.

Безопасността за новородени не е установена, така че употребата му е изключена. Отбелязано е, че при деца полуживотът на активното вещество се увеличава.

Бременни и кърмещи жени се предписват за животозастрашаващи патологии.

Отличителна черта е липсата на ароматен пръстен, свързан с бета-лактамен пръстен.Тази структура им гарантира пълен имунитет към лактамази. Те имат бактерицидно действие главно срещу грам-отрицателни аеробни прокариоти. Този факт се обяснява със структурните особености на тяхната клетъчна стена, която се състои от по-тънък слой пептидогликан в сравнение с грам-положителните микроби.

Важна характеристика на монобактамите е, че не предизвикват кръстосана алергия към други лактамни антибиотици. Следователно тяхното използване е допустимо при индивидуална непоносимост към други лактамни антибиотици.

Единственото лекарство, което е въведено в медицинската практика, е азтреонам с ограничен спектър на действие. Aztreonam се счита за "млад" антибиотик; той е одобрен през 1986 г. от Министерството на храните и лекарствата.

Характеризира се с тесен спектър на действие и принадлежи към групата антибиотици, използвани при възпалителни процеси, причинени от грам-отрицателни патогенни бактерии:

• отравяне на кръвта;
• болнична и извънболнична пневмония;
• инфекции на пикочните пътища, коремните органи, дермата и меките тъкани.

За постигане на максимални резултати се препоръчва комбинирана терапия с лекарства, които унищожават грам-положителните микробни клетки. Изключително парентерално приложение.

Единственото ограничение за предписване на азтреонам е индивидуалната непоносимост и алергии. Възможни са нежелани реакции от страна на тялото, които се проявяват под формата на жълтеница, коремен дискомфорт, объркване, нарушения на съня, обрив и гадене. По правило всички те изчезват след спиране на терапията. Всякакви, дори и най-незначителните негативни реакции на тялото са причина незабавно да се консултирате с лекар и да коригирате лечението.

• ВЪВЕДЕНИЕ
• 1. Отличителни свойства на новите бета-лактамни антибиотици
• 2. Бактериални усложнения на HIV инфекцията и тяхното лечение
• Заключение

ВЪВЕДЕНИЕ Антибиотиците (антибиотични вещества) са метаболитни продукти на микроорганизми, които селективно потискат растежа и развитието на бактерии, микроскопични гъбички и туморни клетки. Образуването на антибиотици е една от формите на проява на антагонизъм.Терминът е въведен в научната литература през 1942 г. от Ваксман - „антибиотикът е срещу живота“. Според Н.С. Егоров: „Антибиотиците са специфични продукти от жизнената дейност на организмите, техните модификации, които имат висока физиологична активност срещу определени групи микроорганизми (бактерии, гъбички, водорасли, протозои), вируси или злокачествени тумори, забавяйки растежа им или напълно потискайки тяхното развитие. .” Спецификата на антибиотиците в сравнение с други метаболитни продукти (алкохоли, органични киселини), които също потискат растежа на определени микробни видове, има изключително висока биологична активност.Има няколко подхода за класификация на антибиотиците: по вид производител, структура, характер на действие. Според химическата си структура антибиотиците се разграничават като ациклични, алициклични, хинонови, полипептидни и др. Въз основа на спектъра на биологично действие антибиотиците могат да се разделят на няколко групи: антибактериални, с относително тесен спектър на действие, потискащи развитието на грам-положителни микроорганизми и широк спектър на действие, потискащи развитието както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми; противогъбични, група полиенови антибиотици, действащи върху микроскопични гъбички; противотуморни, действащи върху човешки и животински туморни клетки, както и като микроорганизми Понастоящем са описани над 6000 антибиотици, но на практика се използват само около 150, тъй като много от тях имат висока токсичност за хората, други се инактивират в организма и т.н. лактами) са група антибиотици, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната структура. Бета-лактамите включват подгрупи на пеницилини и цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Сходството на химичната структура определя един и същ механизъм на действие на всички β-лактами (нарушена синтеза на бактериалната клетъчна стена), както и кръстосана алергия към тях при някои пациенти.Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - β-лактамази, произвеждани от редица бактерии. Карбапенемите се характеризират със значително по-висока устойчивост към β-лактамази.Като се има предвид тяхната висока клинична ефикасност и ниска токсичност, β-лактамните антибиотици формират основата на антимикробната химиотерапия на съвременния етап, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекции. Бета-лактамните антибиотици, които са пространствено подобни на реакционния субстрат D-аланил-D-аланин, образуват ковалентна ацилова връзка с активния център на транспептидазата и необратимо я инхибират. Следователно транспептидазите и подобните им ензими, участващи в транспептидацията, се наричат ​​още пеницилин-свързващи протеини.Почти всички антибиотици, които инхибират синтеза на бактериалните клетъчни стени, са бактерицидни - причиняват смъртта на бактериите в резултат на осмотичен лизис. В присъствието на такива антибиотици автолизата на клетъчната стена не се балансира от възстановителни процеси и стената се разрушава от ендогенни пептидогликанови хидролази (автолизини), които осигуряват нейното преструктуриране по време на нормален бактериален растеж. 1. Отличителни свойства на новите бета-лактамни антибиотици Бета-лактамните антибиотици (БЛА) са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекциозни заболявания. По отношение на броя на лекарствата, използвани в клиниката, това е най-голямата група сред всички антибактериални средства. Тяхното разнообразие се обяснява с желанието да се получат нови съединения с по-широк спектър на антибактериална активност, подобрени фармакокинетични характеристики и устойчивост към постоянно възникващи нови механизми на резистентност на микроорганизмите.Поради способността да се свързват с пеницилин (и други BLA), тези ензими са получили второ име - пеницилин-свързващи протеини (PBP). Молекулите на PBPs са здраво свързани с цитоплазмената мембрана на микробната клетка, образуват кръстосани връзки.Свързването на BLA с PBPs води до инактивиране на последните, спиране на растежа и последваща смърт на микробната клетка. По този начин, нивото на активност на специфични BLAs срещу отделни микроорганизми се определя основно от техния афинитет към PBPs. За практиката е важно, че колкото по-нисък е афинитетът на взаимодействащите молекули, толкова по-високи концентрации на антибиотика са необходими за потискане на ензимната функция Практически важните свойства на бета-лактамазите включват: профил на субстрата (способността за преференциално хидролизиране на определени BLAs , например пеницилини или цефалоспорини или тези и други еднакво); локализиране на кодиращи гени (плазмидни или хромозомни). Тази характеристика определя епидемиологията на резистентността. При плазмидна локализация на гени се наблюдава бързо интра- и междуспецифично разпространение на резистентност; при хромозомна локализация се наблюдава разпространението на резистентния клонинг; видът на експресията (конститутивен или индуцируем). При конститутивния тип микроорганизмите синтезират бета-лактамази с постоянна скорост; при индуцируемия тип количеството на синтезирания ензим рязко се увеличава след контакт с антибиотик (индукция); чувствителност към инхибитори. Инхибиторите включват вещества с бета-лактамна природа, които имат минимална антибактериална активност, но са способни необратимо да се свързват с бета-лактамазите и по този начин да инхибират тяхната активност (суицидно инхибиране).В резултат на това при едновременната употреба на BLA и бета-лактамаза инхибитори, последните предпазват антибиотиците от хидролиза. Дозираните форми, които комбинират антибиотици и бета-лактамазни инхибитори, се наричат ​​комбинирани или защитени бета-лактами. В клиничната практика са въведени три инхибитора: клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам.По този начин индивидуалните свойства на отделните BLA се определят от техния афинитет към PSB, способността да проникват във външните структури на микроорганизмите и устойчивостта на хидролиза от бета-лактамази. Някои резистентни към беталактами щамове, открити в клиниката, имат бактериална резистентност, която се проявява на ниво PBPs, тоест мишените намаляват афинитета си към „старите“ беталактами. Следователно, нови естествени и полусинтетични бета-лактами се тестват за техния афинитет към PBP на тези щамове. Високият афинитет означава, че новите бета-лактамни структури са обещаващи.При оценката на новите бета-лактамни структури се тества тяхната устойчивост към действието на различни бета-лактамази - реницилази и цефалоспоринази от плазмиден и хромозомен произход, изолирани от различни бактерии. Ако повечето от използваните беталактамази не инактивират новата беталактамна структура, тогава тя се счита за обещаваща за клиниката.Химиците са създали полусинтетични пеницилини, които са нечувствителни към пеницилиназите, често срещани в стафилококите: метицилин, оксацилин и карбеницилин, който е нечувствителен към ензима от Pseudomonas aeruginosa. Тези полусинтетични пеницилини са получени след изолиране на 6APA (6-аминопеницилова киселина) от бензилпеницилин. Посочените антибиотици са получени чрез ацилирането й. Много беталактази губят способността да хидролизират беталактамния пръстен на антибиотици като цефамицин С в присъствието на метокси група или други заместители в 6b-позиция в пеницилините и в 7b-позиция в цефалоспорините Ефективността на беталактамите срещу грам-отрицателни бактерии зависи от фактори като скоростта на преминаване през поринови прагове. Предимствата включват компактни молекули, които могат да преминават през катион-селективни и анион-селективни канали, като имипенем. Неговите ценни свойства включват също резистентност към редица беталактамази.Беталактамите, при които заместващите молекули, въведени в ядрото, създават катионен център, са силно активни срещу много чревни бактерии поради катионната селективност на пориновите канали в бактериите, живеещи в чревния тракт, например лекарството цефтазидим.Често модификациите засягат структурата на кондензирания с беталактам пет- или шестчленен пръстен. Ако сярата е заменена с кислород или въглерод, тогава такива съединения се наричат ​​"некласически" беталактами (например имипенем). „Некласически“ също включва тези беталактами, в които беталактамният пръстен не е кондензиран с друг пръстен. Те се наричат ​​"монобактами". Най-известното лекарство от „монобактамите" е азтреонам. Голям интерес представляват естествени съединения с висока антибактериална активност и широк спектър на действие. При контакт с мишената техният гама-лактамен пръстен се разцепва и настъпва ацилиране на един от аминокиселинните остатъци в активния център на транспептиназите. Беталактамите също могат да инактивират гамалактами, но по-голямата стабилност на петчленния гамалактамов пръстен разширява възможностите за химичен синтез, тоест производството на синтетични гамалактами с пространствена защита на гамалактамовия пръстен от беталактамази.Гамата от беталактамни синтетични антибиотици нараства бързо и се използва за лечение на голямо разнообразие от инфекции. 2. Бактериални усложнения на HIV инфекцията и тяхното лечение ХИВ - вирус на човешка имунна недостатъчност, който причинява вирусно заболяване - ХИВ инфекция, чийто последен стадий е известен като синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) - за разлика от вродената имунна недостатъчност ХИВ инфектира предимно клетките на имунната система (CD4+ Т-лимфоцити, макрофаги и дендритни клетки), както и някои други видове клетки. CD4+ Т лимфоцитите, инфектирани с ХИВ, постепенно умират. Тяхната смърт се дължи главно на три фактора: директно унищожаване на клетките от вируса; програмирана клетъчна смърт; убиване на заразените клетки от CD8+ T лимфоцити.Постепенно субпопулацията на CD4+ T лимфоцити намалява, в резултат на което клетъчният имунитет намалява, и когато броят на CD4+ Т лимфоцитите достигне критично ниво, тялото става податливо на опортюнистични (опортюнистични) инфекции.Бактериалната пневмония при ХИВ-инфектирани хора се наблюдава по-често, отколкото при останалата част от населението, и подобно на Pneumocystis пневмония оставя след себе си белези в белите дробове. Това често води до рестриктивни проблеми с дишането, които продължават с години. Бактериалната пневмония се среща и в ранните стадии на HIV инфекцията, но с влошаването на имунодефицита рискът от нея се увеличава. Бактериалната пневмония значително влошава дългосрочната прогноза. Ето защо бактериалната пневмония, която се появява повече от веднъж годишно, се счита за индикаторно заболяване на СПИН.Най-честите патогени са пневмококите и Haemophilus influenzae. На фона на HIV инфекцията Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis се засяват по-често, отколкото при нормален имунитет, а в по-късните етапи, когато броят на CD4 лимфоцитите не надвишава 100 μl -1, също Pseudomonas spp. Ако има бавно нарастващ инфилтрат в белите дробове с разпадна кухина, трябва да се подозира рядка инфекция, причинена от Rhodococcus equi и белодробна нокардиоза. При 10-30% от пациентите има няколко причинителя на пневмония, като един от тях може да бъде Pneumocystis jiroveci, което усложнява диагнозата.Съгласно препоръките за пациенти с извънболнична пневмония и съпътстващи заболявания, цефалоспорин от второ поколение (за например цефуроксим) или трето поколение (например цефотаксим) и цефтриаксон) или комбинирано лекарство от аминопеницилин и инхибитор на лактамаза - ампицилин/сулбактам или амоксицилин/клавуланат (например Augmentin® в доза 875/125 mg 2 пъти на ден). В райони, където честотата на легионелозата е повишена, към тези лекарства се добавя макролид, например Klacid в доза от 500 mg 2 пъти на ден. Сред бактериалните инфекции често се наблюдава дисеминирана туберкулоза при пациенти в стадия на СПИН-АК. Периферните лимфни възли засягат кожата, белите дробове, храносмилателния тракт, централната нервна система и други органи. Това се счита за основната причина за смъртта на заразени с ХИВ пациенти в региони, където се увеличава заболеваемостта от туберкулоза.Влошаващата се епидемиологична ситуация с туберкулозата в света е свързана с бързото нарастване на мащаба на пандемията от ХИВ. Липсата на надеждни средства за превенция и лечение на последното ни позволява да класифицираме този проблем като един от най-належащите на настоящия етап, тъй като високата степен на инфекция с Mycobacterium tuberculosis и бързото разпространение на ХИВ в същата среда правят прогнозата на комбинираната патология изключително неблагоприятно. В страни с висок процент на ХИВ инфекция, 30-50% от пациентите с ХИВ инфекция развиват туберкулоза.Туберкулозата се открива с увреждане на дихателните органи: инфилтративна, фокална, фибринозна-кавернозна, кавернозна туберкулоза, туберкулома.Често са извънбелодробни форми на туберкулоза. открити: увреждане на лимфните възли, ексудативен плеврит, дисеминирана туберкулоза, туберкулозен менингит, генерализиран.При диагностицирането на туберкулозата и нейното лечение при HIV-инфектирани хора трябва да се има предвид, че клиничните прояви на туберкулозата често са нетипични: увреждане на отбелязват се лимфни възли, често се наблюдава генерализирано увеличение на лимфните възли, което не е типично за други форми на туберкулоза; възниква милиарен процес, микобактериите могат да бъдат изолирани чрез култивиране на кръв, което никога не се случва при обикновена туберкулоза; с белодробен процес на туберкулоза, няма типични признаци на белодробно увреждане, често има увеличение на сянката на медиастиналните лимфни възли, плеврален излив Невъзможно е да се започне лечение на туберкулоза и ХИВ инфекция едновременно поради припокриване на страните ефекти от използваните лекарства, неблагоприятни лекарствени взаимодействия.1. Ако броят на CD4 лимфоцитите<200 мкл-1: начать ВААРТ с эфа-вирензом через 2-8 недель после начала противотуберкулезной терапии.2. Количество лимфоцитов CD4 200-350 мкл-1, то решение о назна-чении ВААРТ принимается индивидуально. Если принято положительное решение о ВААРТ, ее начинают после завершения начальной фазы противотуберкулезной терапии. Применяют либо схемы, содержащие эфавиренз в дозе 600-800 мг/сут, либо ИП-содержащие схемы, одновременно заменяя в схеме противотуберкулезной терапии рифампин на рифабутин и корректируя дозы препаратов исходя из лекарственных взаимодействий.При нокардиозе назначают: имипенем + амикацин; сульфаниламид + амикацин или миноциклин; цефтриаксон + амикацин.Другими заболеваниями, которые могут быть следствием развития СПИДа, являются сепсис, менингит, поражение костей и суставов, абсцесс, отит и другие воспалительные процессы, вызванные бактериями родов Haemophilus и Streptococcus (включая Streptococcus pneumoniae) или другими гноеродными бактериями.Антибактериальная терапия сепсиса определяется видом предполагаемого или установленного возбудителя. Если сепсис вызван грамотрицательными микроорганизмами, больному назначают карбенициллин (20-30 г/сут В/в капельно или струйно за 6-8 введений), по-прежнему продолжая применение гентамицина.При стафилококковом сепсисе терапию целесообразно начинать с применения антибиотика из группы цефалоспоринов вместе с гентамицином. Гентамицин можно заменить амикацином (500 мг 2-3 раза в день) или тобрамицином (80 мг 2-3 раза в день).У ВИЧ-инфицированных наиболее часто встречаются следующие виды стафилококковых инфекций: фурункулез, пиомиозит - типичная гнойная инфекция мышечной ткани, вызываемая S. aureus, как правило, чувствительными к метициллину штаммами; стафилококковые инфекции, связанные с введением наркотиков инъекционным путем.Лечение: при инфекции, вызванной метициллинчувствительными S. aureus (MSSA) используют антистафилококковые беталактамы (нафциллин, оксациллин, цефазолин, цефтриаксон); как правило, стафилококки чувствительны также к клиндамицину, фторхиноло-нам и ТМП-СМК. Внутрь назначается: цефалексин 500 мг 4 раза в сутки, диклоксациллин 500 мг 4 раза в сутки, клиндамицин 300 мг 3 раза в сутки или фторхинолон.Цефалоспориновые антибиотики сегодня занимают одно из ведущих мест при лечении бактериальных инфекций. Широкий спектр микробной активности, хорошие фармакокинетические свойства, низкая токсичность, синергизм с другими антибиотиками - делают цефалоспорины препаратами выбора при многих инфекционно-воспалительных заболеваниях.К III поколению цефалоспоринов относятся препараты, обладающие высокой активностью в отношении семейства Enterobacte-riaceae. гемофильной палочки, гонококков, менингококков, и меньше - в отношении грамположительных микроорганизмов.Одним из представителей цефалоспоринов III-поколения является цефтриаксон (офрамакс. "Ranbaxy", Индия). Цефтриаксон имеет более широкий спектр антимикробной активности. Антибиотик обладает стабильностью по отношению к в - лактамазам и высокой проницаемостью через стенку грамотрицательных микроорганизмов.Заключение Проблемът с развитието на бактериална резистентност към антибиотици изисква разработването на антибактериални лекарства с нови механизми на действие. Протеините на клетъчното делене могат да бъдат кандидати за ролята на мишени за широкоспектърни антибиотици, тъй като почти всички от тях са необходими за възпроизводството и следователно за съществуването на бактериални колонии.Въпреки че тези протеини са еволюционно запазени сред бактериите, те се различават от помежду си и могат да имат лека хомология с човешки протеини, което усложнява разработването на безопасни широкоспектърни антибиотици.За успешното разработване на антибиотици в бъдеще, в допълнение към скрининга на химични вещества, е необходимо да се използват нови подходи, насочени към създаване на лекарства които действат върху известни потенциални мишени.Мащабни скрининги на библиотеки от химически съединения направиха възможно откриването на няколко кандидат молекули инхибитори на клетъчното делене. Те се оказаха съединения, които блокират функционирането на най-консервативните протеини на клетъчното делене: FtsZ и FtsA.В момента протеините FtsZ и FtsA са най-атрактивните цели за търсене на антибактериални лекарства. Тъй като множество протеин-протеинови взаимодействия възникват по време на клетъчното делене, способността да се влияе върху тези взаимодействия може да бъде полезна за създаването на лекарства. Технологиите за търсене на вещества, които влияят на протеин-протеинови взаимодействия, се развиват интензивно и някои от тях могат да бъдат ефективни при търсене на нови антибиотици. В същото време възникващият напредък в областта на целевото доставяне на лекарства може да повиши ефективността на антибактериалните лекарства в бъдеще. Библиография

1. Алберт А. Селективна токсичност. Физико-химични основи на терапията: в два тома / Прев. от английски М.: Медицина, 1989.

2. Alberts B, Bray D, Lewis J et al. Молекулярна биология на клетките: в два тома. М.: Мир, 1994.

3. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клинична фармакология и фармакотерапия. Ръководство за лекари. М .: Издателство Universum, 1997.

4. Gause G.F. Молекулярни основи на антибиотичното действие. /Прев. от английски М.: "Мир", 1975 г.

5. Егоров Н.С. Основи на учението за антибиотиците. М.: Висше училище, 1986.

6. Елинов Н.П. Химическа микробиология. М.: Висше училище, 1989.

7. М.Д. Машковски. Лекарства. М., 1993, том 1, стр. 313-314.

8. Материали от научно-практическата конференция „Антибактериални лекарства в практиката на терапевта.” Санкт Петербург, 16-17 май 2000 г.

9. Михайлов И.Б. Клинична фармакология. Санкт Петербург: Фолиант, 1999.

10. Страчунски Л.С., Козлов С.Н. Антибиотици: клинична фармакология. Смоленск: Амипресс, 1994.

11. Яковлев В.П. Антибактериална химиотерапия в неинфекциозна клиника: нови беталактами, монобактами и хинолони. // Резултати от науката и технологиите. Москва, 1992, 201 с.

Скъпи приятели, здравейте!

Днес ще продължим разговора за антибиотиците, който започнахме по-рано.

Вече обсъдихме кои лекарства се класифицират като антибиотици, как действат, какво представляват, защо микробите стават резистентни към тях и каква трябва да бъде рационалната антибиотична терапия.

Днес ще говорим за две популярни групи антибиотици, ще разгледаме техните общи характеристики, показания за употреба, противопоказания и най-честите странични ефекти.

Тогава да вървим!

Първо, нека разберем какво е...

Бета-лактами

Бета-лактамите са група антибиотици, чиято химична формула съдържа бета-лактамен пръстен.

Изглежда така:

Бета-лактамният пръстен свързва антибиотика с микробен ензим, необходим за синтеза на клетъчната стена.

След образуването на този съюз неговият синтез става невъзможен. В резултат на това границите на бактериалната къща се разрушават, течността от околната среда започва да прониква в клетката и бактерията умира, без дори да има време да се обади на нотариус. 🙂

Но миналия път вече казахме, че бактериите са доста креативни хора, които много обичат живота. Изобщо не ги топли перспективата да се спукат като сапунен мехур от подуването на себе си, на техния близък, когато клетъчната стена бъде унищожена от антибиотик.

За да предотвратят това, те измислят различни трикове. Един от тях е производството на ензими (бета-лактамази или пеницилинази), които се свързват с бета-лактамния пръстен на антибиотика и го правят неактивен. В резултат на това антибиотикът не може да извърши своя терористичен акт.

Но в света на микробите всичко се случва като при хората: има бактерии, които са по-креативни и по-малко креативни, т.е. Някои имат по-висока способност да произвеждат бета-лактамази, други имат по-ниска способност. Следователно антибиотикът действа върху някои бактерии, а не върху други.

След като ви обясних тези изключително важни неща, можете да преминете директно към анализа на групите антибиотици.

Най-често предписваните от лекарите бета-лактами са пеницилините и цефалоспорините.

Пеницилини

Пеницилините се разделят на естествени и полусинтетични.

Естествените включват бензилпеницилин, бицилин, феноксиметилпеницилин.

Те действат върху много ограничен набор от бактерии: стрептококи, които причиняват скарлатина, еризипел; патогени на гонорея, менингит, сифилис, дифтерия.

БензилпеницилинТой се разрушава от солната киселина на стомаха, така че приемането му през устата е безсмислено. Прилага се само парентерално, като за поддържане на необходимата концентрация в кръвта се прилага през 4 часа.

Разбирайки всички недостатъци на бензилпеницилина, учените продължиха да работят за подобряване на тази група и във фермата. Bicillin навлезе на пазара. Той също се използва само парентерално, но създава депо на антибиотика в мускулната тъкан, така че има дълготраен ефект. Прилага се 1-2 пъти седмично, а Бицилин-5 още по-рядко: веднъж на 4 седмици.

Е, тогава се появи той феноксиметилпеницилин - пеницилин за перорално приложение.

Въпреки че също не е особено устойчив на киселина, той е повече от бензилпеницилин.

Но все още няма ефект върху стафилокока, който е причината за много инфекции.

И всичко това, защото стафилококите произвеждат същите бета-лактамазни ензими, които правят антибиотика неактивен. Следователно всички естествени пеницилини практически нямат ефект върху него.

Беше необходимо да се създаде нещо, което да унищожи и този „звяр“.

Поради това е създаден полусинтетичен пеницилин - Оксацилин, който е устойчив на бета-лактамази на повечето стафилококи.

Но отново възникна проблем: активността му срещу други бактерии се оказа чисто символична. И като се има предвид, че идентифицирането на патогена, причинил дадено заболяване, рядко се извършва у нас (поне в амбулаторни условия), употребата на оксацилин изобщо не е оправдана.

Минаха години. Работата върху пеницилините продължи. Всяко следващо лекарство превъзхождаше по някакъв начин предишните, но проблемите оставаха.

И накрая, ампицилинът се появи в аптеките, все още много обичан от много пациенти и може би дори лекари. Това вече беше широкоспектърен пеницилин: действаше на стрептококи и някои стафилококи, Е. coli, патогени, менингит и гонорея.

В комбинация с оксацилин (лекарството Ampiox) неговата ефективност се повишава.

И след него на пазара влезе амоксицилин. В сравнение с ампицилин, той се абсорбира 2 пъти по-добре в червата и бионаличността му не зависи от приема на храна. Освен това прониква по-добре в бронхопулмоналната система.

Остава само проблемът с развитието на бактериална резистентност към тези лекарства.

И тогава се появиха „защитени“ пеницилини, които обезсилиха стратегията на микробите. Допълнителните вещества, включени в състава им, се свързват с бета-лактамазите на бактериите, като ги неутрализират.

Най-популярни в групата на "защитените" пеницилини са препаратите на амоксицилин с клавуланова киселина ( Аугментин, Амоксиклав, Панклав, Флемоклави т.н.).

Ето как работят.

Клавулановата киселина предлага на бета-лактамазите „ръка и сърце“, т.е. се свързва с тях. Те стават „меки и пухкави“ и напълно забравят за великата си мисия да направят антибиотика неактивен.

Докато клавулановата киселина "убива" бета-лактамазите, амоксицилинът междувременно тихо и тихо свързва микробния ензим, участващ в синтеза на клетъчната стена. Клетъчната стена е разрушена. През нея течността от околната среда нахлува в клетката и...воаля...бактерията умира в разцвета си от асцит и самооток.

Показания за употреба на пеницилини

Приятели, за да не струпвам всичко на куп, тук посочвам тези показания, за които тази група се използва най-често.

И така, ето показанията за употребата на пеницилини:

• Инфекции на дихателните пътища и УНГ органи: възпалено гърло, бронхит, пневмония.
• Инфекции на пикочните пътища: , пиелонефрит.
• Състояние след екстракция на зъб.
• Стомашна язва, тъй като амоксицилин е включен в схемите за ерадикация на Helicobacter Pylori.

Най-честите нежелани реакции на пеницилините:

• Алергични реакции.
• Кандидоза, чревна дисбиоза.
• Дисфункция (амоксицилин + клавуланова киселина).
• Гадене, повръщане (най-често при прием на амоксицилин с клавуланова киселина).

Когато се продава амоксицилин с клавуланова киселина, препоръчваме да го приемате с храна.

Основни противопоказания за употребата на пеницилини

Ще посоча само едно абсолютно противопоказание:

Свръхчувствителност към пеницилини и други бета-лактамни антибиотици.

Бременни, кърмачки, деца (само по лекарско предписание!)

• За деца - в дози, съобразени с възрастта.
• Бременните жени могат.
• За кърмещите майки внимавайте: бебето може да развие обрив и кандидоза.

Цефалоспорини

Те също принадлежат към бета-лактамните антибиотици и също имат бактерициден ефект. В сравнение с пеницилините, те са по-устойчиви на бета-лактамази, поради което много лекари предпочитат тази група в своите рецепти.

В допълнение, те действат върху онези бактерии, които не са чувствителни или слабо чувствителни към пеницилините. По-специално, те се справят със стафилококи, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa и др.

Цефалоспорините са изолирани от гъбички Cephalosporium acremonium в средата на 20-ти век и, подобно на пеницилините, случайно.

Сега са известни 5 поколения цефалоспорини. Защо са отворили толкова много от тях, ще попитате?

Да, всички поради същата причина: да се получи идеалният цефалоспорин, който да отговаря на всички нужди на лекари и пациенти.

Но няма граници за съвършенството и мисля, че тази работа никога няма да свърши.

Вижте примери за цефалоспорини от различни поколения:

Поколенията се различават едно от друго в спектъра на действие и нивото на антимикробна активност.

Например, първите поколения действат добре на грам-положителни бактерии и са доста слаби на грам-отрицателни.

И най-новите представители на цефалоспорините са активни срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Между другото, помните ли какво представляват грам-положителните и грам-отрицателните бактерии?

Тогава ще добавя капка микробиология към нашия разговор.

Какво представляват грам-положителните и грам-отрицателните бактерии?

Преди много време, през 19 век, в Дания живял биолог на име Грам. И тогава един ден, един прекрасен ден за цялата медицинска наука, той провежда експеримент, оцветявайки група бактерии по специален начин.

Преди него много учени се опитаха да систематизират по някакъв начин тази компания от микроорганизми, враждебни към хората, но нищо добро не излезе от това.

И тогава... Готово! В резултат на това една част от бактериите стават ярко лилави (те са наречени от автора грам-положителни), докато други остават безцветни (грам-отрицателни) и е необходима допълнителна боя за оцветяване на последните. На снимките грам-положителните бактерии са изобразени като лилави или сини, а грам-отрицателните като розови:

Оказа се, че грам-положителните микроби имат по-дебела клетъчна стена, която абсорбира добре боята.

Грам-отрицателните бактерии имат по-тънка клетъчна стена, но съдържат липополизахариди, които й придават особена здравина и я предпазват от проникването на антибиотици, слюнка, стомашен сок и лизозим. Следователно грам-отрицателните бактерии са по-устойчиви на антибиотици.

Вижте представителите и на двете:

Но да се върнем към разговора за цефалоспориновите лекарства.

Те се различават и по бионаличност. Например при цефиксим (Супракс) той е 40-50%, а при цефалексин достига 95%.

Поведението им в организма също е различно. Например, лекарствата от 1-во поколение не преминават добре през кръвно-мозъчната бариера, така че не се използват за менингит, докато лекарствата от 3-то поколение са по-успешни по този въпрос от техните фармацевтични аналози. група.

Така че изборът на цефалоспорин директно зависи от патогена, клиничната ситуация и тежестта на заболяването.

Показания за употреба на цефалоспорини

Цефалоспорините от 1-во поколение най-често се използват в следните случаи:

• Инфекции, причинени от стафилококи или стрептококи (ако пеницилините са неефективни).
• Неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани с лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение:

• Инфекции на дихателните пътища и УНГ органи - при неефективност на пеницилините или свръхчувствителност към тях.
• Инфекции на кожата и меките тъкани.
• Гинекологични инфекции.
• Неусложнени инфекции на пикочните пътища.

Цефалоспорини 3-то поколение:

• Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани.
• Тежки инфекции на пикочните пътища.
• Инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa.
• Нозокомиални инфекции.
• Менингит, сепсис.

Цефалоспорини от 4-то поколение:

• Нозокомиални инфекции.
• Тежки инфекции на дихателните пътища.
• Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите и
• сепсис.

Цефалоспорини 5-то поколение:

• Усложнени инфекции на кожата и нейните придатъци, включително инфектирано диабетно стъпало.

Общи противопоказания за употребата на цефалоспорини

• история на цефалоспорини.
• При предписване на цефалоспорини от 1-во поколение, алергия към пеницилини, тъй като в някои случаи се наблюдава кръстосана алергия: т.е. човек с алергична реакция към пеницилини може да го даде и на цефалоспорини от 1-во поколение.

Най-често срещаните нежелани реакции

• Алергични реакции. Но тяхната честота е по-малка, отколкото при използване на пеницилини.
• Гадене, повръщане, диария (при перорални лекарства).
• Нефротоксичност.
• Повишено кървене.
• Кандидоза на устната кухина и влагалището.

ВНИМАНИЕ!

Антиацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини от стомашно-чревния тракт, така че трябва да изминат поне 2 часа между приема на антиацида и цефалоспорина.

Бременни, кърмачки, деца (стриктно по лекарско предписание!)

• Бременните жени могат.
• Кърмене внимателно.
• Тази група също се използва широко в педиатричната практика.

Вероятно ще приключим разговора си за днес.

Не е лесна задача да се подредят антибиотиците.

Следващият път ще продължим тази тема.

Ако искате да добавите, коментирате или попитате нещо, пишете в полето за коментари по-долу.

И аз се сбогувам с теб.

До следващия път в блога “!”

С любов към вас Марина Кузнецова

И ако все още не сте се абонирали за нови статии в блога, тогава можете да го направите точно сега. Ще отнеме не повече от 3 минути.

В края на всяка статия и в горната част на страницата има форма за абонамент. Въведете вашето име и имейл във формата и следвайте инструкциите.

Ако нещо не е ясно, вижте как да го направите.

След като се абонирате, ще получите имейл с връзка за изтегляне на полезни за вашата работа. Ако изведнъж не сте го получили, проверете папката си със спам или ми пишете и ние ще го оправим.