Инструкции за употреба на ципрофлоксацин таб. Какво представлява антибиотикът ципрофлоксацин

КРЪЧМА:Ципрофлоксацин

производител: Dr. Reddy's Laboratories Limited

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Ципрофлоксацин

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 016507

Период на регистрация: 22.01.2016 - 22.01.2021

Инструкция

Търговско наименование

Ципролет®

Международно непатентно наименование

Ципрофлоксацин

Доза от

Обвити таблетки, 250 mg, 500 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- ципрофлоксацин 250 mg или 500 mg,

Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, пречистен талк, магнезиев стеарат,

състав на черупката:хипромелоза, сорбинова киселина, титанов диоксид, пречистен талк, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.

Описание

Бели филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали и гладки от двете страни, височина (4,10  0,20) mm и диаметър (11,30  0,20) mm (за дозировка от 250 mg) или височина (5,50  0,20) mm и диаметър (12,60)  0,20) mm (за доза от 500 mg).

Фармакотерапевтична група

Антибактериални лекарства за системна употреба. Антимикробните средства са хинолонови производни. Флуорохинолони. Ципрофлоксацин.

ATS код J01MA02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността след перорално приложение е 70%. Приемът на храна има малък ефект върху абсорбцията на ципрофлоксацин. Профилът на плазмената концентрация на пероралния ципрофлоксацин е подобен на този при интравенозно приложение, така че оралният и интравенозният начин на приложение могат да се считат за взаимозаменяеми. Комуникацията с плазмените протеини е 20 - 40%. Средният полуживот на ципрофлоксацин е 6 до 8 часа след единична или многократна доза. Ципрофлоксацин прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица и храчки; органи на пикочно-половата система, включително простатната жлеза; костна тъкан, цереброспинална течност, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги. Екскретира се главно с урината и жлъчката.

Фармакодинамика

Ципролет® е широкоспектърен антибиотик от групата на флуорохинолоните. Потиска бактериалната ДНК гираза (топомераза II и IV, отговорна за процеса на супернавиване на хромозомна ДНК около ядрена РНК, необходима за четене на генетична информация), нарушава синтеза на ДНК, растежа и деленето на бактериите; причинява изразени морфологични промени (включително клетъчната стена и мембрани) и бърза смърт на бактериалната клетка. Действа бактериостатично върху грам-отрицателни микроорганизми по време на латентния период и бактерицидно през периода на делене (тъй като засяга не само ДНК гиразата, но и предизвиква лизис на клетъчната стена), върху грам-положителните микроорганизми е бактерициден само през периода на делене. Ниската токсичност за клетките на макроорганизма се обяснява с липсата на ДНК гираза в тях. Ципролет® е активен срещу повечето щамове микроорганизми в витрои в vivo:

- аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включително Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (групи C, G), стрептококи от групата на Viridans;

- аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter spp., включително Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включително Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichophilia coli, Gardnerella influbacter vaginalis, Klebsiella spp., включително Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включително Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включително Pseuzadomonas, fluoresuginos Salmonella spp., Serratia spp. , включително Serratia marcescens;

- анаеробни микроорганизми: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- вътреклетъчни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включително Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включително Mycobacterium leprae, туберкулоза, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum са резистентни към Ciprolet®.

Показания за употреба

Неусложнени и усложнени инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ципрофлоксацин:

възрастни

УНГ инфекции (отит на средното ухо, синузит, фронтален синузит, мастоидит, тонзилит)

Инфекции на долните дихателни пътища, причинени от Грам-отрицателни бактерии, причинени от Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (обостряне на хронична обструктивна белодробна болест, бронхопулмонална инфекция при кистозна фиброза или бронхиектазии, пневмония)

Инфекции на пикочните пътища (гонококов уретрит и цервицит)

Инфекции, предавани по полов път, причинени от Нейсерия гонорея (гонорея, шанкър, урогенитална хламидия)

Епидемит-орхит, включително случаи, причинени от Нейсерия гонорея.

Възпалително заболяване на таза при жени (възпалително заболяване на таза), включително случаи, причинени от Neisseria gonorrhoeae

Коремни инфекции (бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт или жлъчните пътища, перитонит)

Инфекции на кожата и меките тъкани

Септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика на инфекции при имунокомпрометирани пациенти (напр. пациенти, приемащи имуносупресори или такива с невропения)

Инфекции на костите и ставите

- при лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца над 6 години с кистозна фиброза

Усложнени инфекции на пикочните пътища и пиелонефрит

Профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthracis)

Дозировка и приложение

Таблетките Ciprolet® се предписват на възрастни вътре, преди хранене или между храненията, без да се дъвчат, като се пие много течност. Когато се приема на празен стомах, активното вещество се абсорбира по-бързо. Ципрофлоксацин таблетки не трябва да се приема с млечни продукти (напр. мляко, кисело мляко) или плодови сокове с добавени минерали.

Дозите се определят от характера и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген, бъбречната функция на пациента, а при деца и юноши се взема предвид телесното тегло на пациента.

Дозата се определя въз основа на показанията, вида и тежестта на инфекцията, чувствителността към ципрофлоксацин, лечението зависи от тежестта на заболяването, както и от клиничните и бактериологичните процеси.

При лечение на инфекции, причинени от определени бактерии (напр. , Пseudomonas aeruginosa, Acinetobacterили Стафилококи) изискват по-високи дози ципрофлоксацин и могат да се комбинират с едно или повече други подходящи антибактериални средства.

При лечението на определени инфекции (напр. тазова възпалителна болест при жени, интраабдоминални инфекции, инфекции при пациенти с неутропения, костни и ставни инфекции) е възможна комбинация от едно или повече съвместими антибактериални лекарства в зависимост от патогените, които ги причиняват . Лекарството се препоръчва да се предписва в следните дози:

възрастни

Показания		Дневна доза mg	Продължителност на цялото лечение (включително възможността за първоначално парентерално лечение с ципрофлоксацин)
Инфекции на долните пътища респираторен тракт		2 х 500 мг до	7 до 14 дни
Инфекции на горните дихателни пътища	Обостряне на хроничен синузит	2 х 500 mg до	7 до 14 дни
	Хроничен гноен среден отит	2 х 500 mg до	7 до 14 дни
	Злокачествен външен отит		От 28 дни до 3 месеца
Инфекции на пикочните пътища	Неусложнен цистит	От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg
		жени по време на менопаузата - еднократно 500 mg
	Усложнен пиелонефрит	От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg	Най-малко 10 дни в някои случаи (например с абсцеси) - до 21 дни
	простатит	От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg	2-4 седмици (остър), 4-6 седмици (хроничен)
генитални инфекции	Гъбичен уретрит и цервицит	500 mg единична доза	еднократна доза 500 мг
	Орхиепидидимит и тазова възпалителна болест	От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg	най-малко 14 дни
Инфекции на стомашно-чревния тракт и интраабдоминални инфекции	Диария, причинена от бактериална инфекция, включително Shigella spp., Освен това Shigella dysenteriaeтип I и емпирично лечение на тежка диария на пътника
	диария, причинена от Shigella dysenteriaeтип I
	диария, причинена от Холерен вибрион
	Коремен тиф
	Интраабдоминални инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми	От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg	5 до 14 дни
Инфекции на кожата и меките тъкани		От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg	7 до 14 дни
Инфекции на ставите и костите		От 2 x 500 mg до 2 x 750 mg	Макс. 3 месеца
Профилактика и лечение на инфекции при пациенти с неутропения: препоръчва се да се предписва заедно с други лекарства		От 2x500mg до 2x750mg	терапията продължава до края на периода на неутропения
Предотвратяване на инвазивни инфекции, причинени от Neisseria meningitides			веднъж
Профилактика след експозиция и лечение на антракс: лечението трябва да започне възможно най-скоро след подозирана или потвърдена инфекция			60 дни от потвърждаване на инфекцията

Максималната единична доза - 750 мг.

Максималната дневна доза - 1500 мг

Детство и юношество

Показания	Дневна доза mg	Продължителност на цялото лечение (включително възможността за първоначално парентерално лечение с ципрофлоксацин)
кистозна фиброза	20 mg/kg телесно тегло 2 пъти до 750 mg на ден.	10 до 14 дни
Усложнен цистит, неусложнен пиелонефрит	От 10 mg/kg телесно тегло 2 пъти до 20 mg/kg 2 пъти и максимум 750 mg на ден.	10 до 14 дни
Профилактика след експозиция и лечебно лечение на инхалационен антракс при лица, които могат да получат перорално лечение, ако е клинично необходимо. Лекарството трябва да започне възможно най-скоро след подозирана или потвърдена експозиция.	10 mg/kg телесно тегло 2 пъти дневно до 15 mg/kg телесно тегло при максимална доза от 750 mg на ден.	60 дни след потвърдено излагане на Bacillus anthracis
Други тежки инфекции	20 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден с максимална доза от 750 mg на ден.	според вида на инфекцията

Максималната дневна доза за деца над 6 години и юноши е 750 mg.

Пациенти в старческа възраст

Пациентите в старческа възраст трябва да получават доза, избрана в зависимост от тежестта на инфекцията и креатининовия клирънс.

Бъбречна и чернодробна недостатъчност

При пациенти с чернодробна недостатъчност не е необходимо да се променя дозата на ципрофлоксацин.

Не са провеждани проучвания относно дозировката на лекарството при деца с увредена бъбречна и / или чернодробна функция.

Ако тежестта на заболяването на пациента или други причини (например, ако пациентът получава ентерално хранене) не позволяват приема на таблетки, покрити с ципрофлоксацин, се препоръчва да се премине към терапия с интравенозна лекарствена форма на ципрофлоксацин. След интравенозно приложение може да продължи лечението с таблетна форма на лекарството.

Странични ефекти

Умора, изпотяване, треска

Главоболие, световъртеж, мигрена, тревожност, треперене, сънливост, кошмари, объркване, депресия, халюцинации, психотични реакции

Зрителни и слухови нарушения, обоняние, тактилна чувствителност, вкусови нарушения, включително тяхната загуба (възстановяването настъпва в рамките на няколко седмици след спиране на лечението)

Удължаване на QT интервала, тахикардия, спад на кръвното налягане, синкоп

Загуба на апетит, гадене, усещане за пълнота в стомаха, лека коремна болка, метеоризъм, диария

Сърбеж, уртикария, еритема мултиформе, алергичен пневмонит, синдром на Steven-Johnson, синдром на Lyell или токсична епидермална некролиза, ангиоедем, фоточувствителност

Болки в ставите и мускулите, мускулна слабост, лезии на сухожилията (включително тендовагинит), мускулни лезии (рабдомиолиза)

Холестаза, чернодробна недостатъчност, повишена активност на чернодробните ензими, повишени нива на билирубин, серумен креатинин

Неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, еозинофилия, левкопения, хемолитична анемия

Противопоказания

Свръхчувствителност към ципрофлоксацин, други лекарства от групата на флуорохинолоните или към някое от помощните вещества на лекарството

епилепсия

Анамнеза за нараняване на сухожилие след антибиотично лечение

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Псевдомембранозен колит

Едновременна употреба на ципрофлоксацин и тизанидин

Бременност и кърмене

Деца и юноши под 6 години

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на ципрофлоксацин с диданозин, абсорбцията на ципрофлоксацин се намалява поради образуването на хелатори на ципрофлоксацин с алуминиеви и магнезиеви соли, съдържащи се в диданозин.

При едновременна употреба с варфарин рискът от кървене се увеличава.

Едновременното приложение на ципрофлоксацин и теофилин може да доведе до повишаване на концентрацията на теофилин в кръвната плазма, поради конкурентно инхибиране в местата на свързване на цитрохром Р450, което води до увеличаване на полуживота на теофилин и повишаване на риска от развитие на токсични ефекти, свързани с теофилин. Едновременното приложение на антиациди, както и препарати, съдържащи йони на алуминий, цинк, желязо или магнезий, може да доведе до намаляване на абсорбцията на ципрофлоксацин, така че интервалът между назначаването на тези лекарства трябва да бъде най-малко 4 часа.

специални инструкции

Лечението може да бъде предписано само от лекари с опит в лечението на кистозна фиброза. Ципрофлоксацин може да се използва за лечение на тежки инфекции при деца и юноши, ако е необходимо.

При пациенти в напреднала възраст лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

По време на лечението трябва да се избягва прекомерното слънчево и изкуствено ултравиолетово лъчение, за да се избегне фоточувствителност. Ако се подозира псевдомембранозен колит, ципрофлоксацин трябва да се преустанови незабавно и да се назначи подходящо лечение. При използване на лекарството може да се наблюдава възпаление на сухожилията и тяхното разкъсване. Такива реакции са наблюдавани главно при по-възрастни пациенти, които са използвали едновременно кортикостероиди. При първите признаци на болка или възпаление, лекарството трябва да се прекрати незабавно. Трябва да се има предвид, че при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане (инсулт, тежка травма) могат да се развият гърчове, а при дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа съществува риск от хемолиза. В тази връзка лечението на такива пациенти с ципрофлоксацин трябва да се извършва с голямо внимание. Трябва да се внимава, когато се предписва ципрофлоксацин на пациенти със захарен диабет. Употребата на ципрофлоксацин трябва да се преустанови при първите признаци на кожен обрив или друга алергична реакция.

Употреба при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, тъй като при такива пациенти полуживотът на ципрофлоксацин се увеличава.

Пациенти с увредена чернодробна функция не се нуждаят от коригиране на дозата. Фармакокинетиката на ципрофлоксацин при пациенти с чернодробна цироза не се променя. Промените във фармакокинетиката на лекарството при пациенти с остър хепатит не са проучени.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Ципрофлоксацин може да причини замаяност и повишена реакция към светлина, способността за концентрация при шофиране на машини и скоростта на психомоторните реакции са намалени.

Предозиране

Симптоми:объркване, замаяност, нарушено съзнание, конвулсии; стомашно-чревни нарушения, лезии на лигавиците; удължаване на QT интервала.

Антибиотикът ципрофлоксацин е антимикробен агент с широк спектър на действие. Има бял оттенък и прахообразна структура, практически не се разтваря във вода и етанол. Неговата особеност се състои в това, че той е в състояние да премахне всички бактерии в тялото, не само активните, но и тези, които се намират в инкубационния период.

Така че, нека да разгледаме по-подробно кои бактерии са засегнати от антибиотика ципрофлоксацин, какви са показанията за употребата му и как да го приемаме в конкретен случай.

Какви бактерии елиминира ципрофлоксацин от тялото?

Този антибиотик е различен по това, че може да се използва за лечение широк спектър от инфекциозни заболяванияи не само. Тя ви позволява да почистите тялото от такива вредни микроби като:

• вътреклетъчни патогени;
• грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии;
• стафилококи;
• етеробактерии.

Заболявания, при които се предписва този антибиотик и курс на лечение

Антибиотик като ципрофлоксацин или неговите аналози се предписва от лекарите за следните заболявания и заболявания:

• заболявания на гърлото;
• инфекции на кожата, УНГ органи и вътрешни органи;
• гинекологични инфекции;
• очни инфекции;
• сепсис;
• перитонит;
• инфекциозни заболявания на костите и ставите;
• менингит;
• бактериемия;
• септицемия;
• заболявания, причинени от гонококи, салмонела и шигела;
• инфекции на фона на онкологични заболявания;
• инфекции на пикочните пътища.

Курсът на лечение с антибиотика ципрофлоксацин варира от пет дни до две седмици. Ако инфекцията е тежка и приемането на лекарството под формата на таблетки не е възможно, но лекарят може да го предпише интравенозно. По време на лечение с ципрофлоксацин трябва да пие много вода, самите таблетки се приемат на празен стомах, за да навлезе по-бързо активното вещество в организма.

Много е желателно да се контролира стриктно процеса на приемане на антибиотик, за да се предотврати предозиране. Ако се появи предозиране, тогава незабавно измийте съдържанието на стомахаи пийте много вода.

Форма на освобождаване на ципрофлоксация

В зависимост от тежестта на заболяването и дозировката, ципрофлоксацин се използва в следните форми:

• таблетки с покритие;
• инфузионен разтвор;
• ампули за инжекции;
• мехлем и суспензия;
• капки за очи и уши.

Най-разпространената и удобна форма на този антибиотик са таблетките. Това е най-удобно за самия пациент, освен това този метод, за разлика от инжектирането, намалява риска от усложнения от действието на ципрофлоксацин. Трябва да се отбележи, че по отношение на действието таблетките ципрофлоксацин не са по-ниски от инжекционните ампули. В някои случаи приемането на хапчета ще бъде предпочитаната форма на употреба на антибиотици, по-специално при чревни заболявания, когато активното вещество трябва незабавно да се насочи към мястото на инфекцията.

Изисква се покритие върху таблетките ципрофлоксацин за защита на стомашния соккогато се абсорбира, също някои аналози на ципрофлоксацин покриват таблетките със специални капсули за защита.

Друга популярна форма на освобождаване на този антибиотик са капки. Те са много често се предписва за офталмологични заболявания, по-специално, с гнойни очни заболявания, както и в следните случаи:

• бактериален конюнктивит;
• язви на роговицата;
• блефарит;
• усложнения при офталмологична хирургия;
• хронични очни заболявания.

Капките за очи се предлагат като разтвор от 0,3% жълто или жълто-зелено, активната съставка на лекарството - ципрофлоксацин хидрохлорид се съдържа в капки от 3 mg.

Ред на дозиране на ципрофлоксацин

Дозировката на това лекарство се предписва в зависимост от заболяването и състоянието на пациента. По правило дневният прием е от 250 до 750 mg до два пъти на ден, докато курсът на лечение може да бъде от десет дни до месец.

При вътрешно приложение единична доза е до 400 mg, трябва да се прилага два пъти дневно в продължение на една или две седмици или повече, ако е необходимо. обикновено, практикува се прилагане на антибиотик под формата на капкив рамките на половин час.

Локалното приложение на ципрофлоксацин включва въвеждането на до две капки на всеки няколко часа, докато интервалът се намалява, когато състоянието на пациента се подобри.

Като цяло, независимо от формата на употреба на ципрофлоксацин, дневната му доза за възрастен е не повече от 1,5 грама.

Странични ефекти и инструкции за приемане на ципрофлоксацин

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при приема на ципрофлоксацин, са:

Освен това, за да се предотврати диария, когато приемате този антибиотик, той трябва да бъде придружен от абсорбция на голямо количество течност.

докато приемате ципрофлоксацин трябва да сте много внимателни, докато шофирате, както и при извършване на потенциално опасни дейности, изискващи бърза реакция и повишена концентрация.

Моля, имайте предвид, че ципрофлоксацин се предписва на пациенти, които страдат от епилепсия, съдови заболявания, мозъчни лезии и анамнеза за гърчове, с изключително внимание и само в случай на спешност, това са най-"опасните" категории.

Лекарството трябва да се прекрати в следните случаи:

• с появата на тежка диария и псевдомембранозен колит;
• с болка в сухожилията;
• с тендовагинит.

Също така по време на лечението трябва да бъдете възможно най-малко време под преките слънчеви лъчи.

• бременни жени;
• кърмещи майки;
• деца под 15 години;
• лица, предразположени към епилепсия.

За да се увеличи максимално ефективността на лекарството, не трябва да се приема заедно с тези лекарства, които помагат за намаляване на киселинността на стомаха. Също изключително трябва да се приема с повишено внимание при атеросклероза на съдовете, чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и психични разстройства.

Ако не сте намерили ципрофлоксацин в аптеката, тогава можете да закупите неговите аналози, които имат същата активна съставка като самия антибиотик:

• С-флокс;
• ципролен;
• флоксимед;
• микрофлокс;
• Ципронол.

Придобийте самото лекарство и неговите аналози трябва да бъдат само след консултация с Вашия лекар, самолечението с този антибиотик може да предизвика редица сложни усложнения.

За да не се провокира дисбактериоза, когато се използва ципрофлоксацин, е необходимо да се използват лекарства за подобряване на чревната микрофлора, включително Linex, Bifiform, Yogurt и други.

Съвместимост на ципрофлоксацин и алкохол

Много пациенти, на които е предписан ципрофлоксацин, се интересуват дали е възможно да се пие алкохол по време на лечението. Разбира се, не говорим за тежки форми на някои заболявания.

Не трябва обаче да забравяме, че ципрофлоксацин е доста силно лекарство и не се препоръчва да се приемат антибиотици с алкохол.

Има много причини, поради които се препоръчва да се въздържате от пиене на алкохолни напитки, докато приемате лекарството. По-специално, това са причините:

• антибиотикът прави ефекта на алкохола по-силен, а алкохолът намалява ефекта на лекарството;
• алкохолът и лекарството са изключително токсични, засягат черния дроб едновременно с двойна сила;
• пиенето на алкохол, докато приемате ципрофлоксацин, увеличава риска от нежелани реакции.

Също и след лечение лекарите препоръчват да се въздържат от пиене на алкохолза още два дни, така че лекарството най-накрая да бъде отстранено от тялото.

Не мислете, че няма да има нищо от пиенето на алкохол в малки дози по време на лечението. Дори чаша вино или чаша бира може да свърши работа и да изостри проблема. Ето защо, ако съществува и ви е предписан ципрофлоксацин, по-добре е първо да го излекувате и едва след това да се наслаждавате на любимите си напитки.

КРЪЧМА:Ципрофлоксацин

производител:Биосинтеза OJSC

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Ципрофлоксацин

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 013776

Период на регистрация: 15.10.2014 - 15.10.2019

Инструкция

Търговско наименование

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Международно непатентно наименование

Ципрофлоксацин

Доза от

Обвити таблетки 0,25 g и 0,5 g

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество -ципрофлоксацин хидрохлорид монохидрат 295 mg и 590 mg, (по отношение на ципрофлоксацин) 250 mg и 500 mg,

Помощни вещества:

основен състав:царевично нишесте, прежелатинизирано нишесте, кросповидон, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, талк, магнезиев стеарат.

състав на черупката:хипромелоза, макрогол-4000, пропилей гликол, талк, коповидон, титанов диоксид Е171.

Описание

Таблетките са бели или почти бели, двойноизпъкнали, покрити с филм, на напречното сечение се вижда един бял слой. Таблетките от 250 mg са кръгли, таблетките от 500 mg са овални.

Фармакотерапевтична група

Антимикробни средства за системна употреба. Антимикробните средства са хинолонови производни. Флуорохинолони. Ципрофлоксацин.

Код ATXJ01MA02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, ципрофлоксацин се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт (GIT) (главно в дванадесетопръстника и йеюнума). Храненето забавя абсорбцията, но не променя максималната концентрация (Cmax) и бионаличността. Бионаличност - 50-85%, обем на разпределение - 2-3,5 l / kg, връзка с плазмените протеини - 20-40%. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) при перорален прием е 60-90 минути, Cmax линейно зависи от размера на приетата доза и е съответно при дози от 250 и 500 mg 1,2 и 2,4 μg / ml. 12 часа след приема на 250 и 500 mg, плазмената концентрация на лекарството намалява съответно до 0,1 и 0,2 μg / ml.

Ципрофлоксацин се разпределя добре в телесните тъкани (с изключение на тъкани, богати на мазнини, като нервна тъкан). Концентрацията в тъканите е 2-12 пъти по-висока от тази в плазмата. Терапевтични концентрации се постигат в слюнка, сливици, черен дроб, жлъчен мехур, жлъчка, черва, коремни и тазови органи (ендометриум, фалопиеви тръби и яйчници, матка), семенна течност, простатна тъкан, бъбреци и пикочни органи, белодробна тъкан, бронхиални секрети, кости тъкани, мускули, синовиална течност и ставен хрущял, перитонеална течност, кожа.Прониква в цереброспиналната течност (CSF) в малко количество, където концентрацията му при липса на възпаление на менингите е 6-10% от тази в кръвта серум, а с възпаление - 14-37%. Ципрофлоксацин също прониква добре в очната течност, бронхиалните секрети, плеврата, перитонеума, лимфата, през плацентата.Концентрацията на ципрофлоксацин в кръвните неутрофили е 2-7 пъти по-висока, отколкото в кръвния серум.

Активността е леко намалена при стойности на рН по-ниски от 6.

Ципрофлоксацин се метаболизира в черния дроб (15-30%) с образуването на неактивни метаболити (диетилципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Полуживотът (T1 / 2) е около 4 часа, с хронична бъбречна недостатъчност (CRF) - до 12 часа.Излъчва се главно от бъбреците чрез тубулна филтрация и тубулна секреция непроменена (40-50%) и в форма на метаболити (15%), останалата част с изпражнения.

Бъбречен клирънс - 3-5 ml / min / kg; общ клирънс - 8-10 ml / min / kg. При хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) над 20 ml / min) процентът на лекарството, екскретирано през бъбреците, намалява, но не настъпва кумулация в организма поради компенсаторно повишаване на метаболизма на лекарството и екскреция през стомашно-чревния тракт. .

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин - широкоспектърно антимикробно лекарство, производно на хинолин, инхибира бактериалната ДНК гираза (топоизомерази II и IV, отговорни за процеса на супернавиване на хромозомна ДНК около ядрена РНК, което е необходимо за четене на генетична информация), нарушава синтеза на ДНК, растеж и делене на бактерии; причинява изразени морфологични промени (включително клетъчната стена и мембрани) и бърза смърт на бактериалната клетка.

Действа бактерицидно върху грам-отрицателни организми по време на покой и делене (тъй като засяга не само ДНК гиразата, но също така причинява лизис на клетъчната стена), върху грам-положителни микроорганизми - само по време на полуживота.

Ниската токсичност за клетките на макроорганизма се обяснява с липсата на ДНК гираза в тях. При приема на ципрофлоксацин няма паралелно развитие на резистентност към други антибиотици, които не принадлежат към групата на гиразните инхибитори, което го прави високоефективен срещу бактерии, които са резистентни например към аминогликазиди, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини и много други. антибиотици.

Грам-отрицателните аеробни бактерии са чувствителни към ципрофлоксацин: ентеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellastarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., отрицателен), бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), някои вътреклетъчни патогени - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacter;

Грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcus pyogenes, St reptococcus agalactiae). Активен срещу Bacillus anthracis in vitro.

Повечето резистентни към метицилин стафилококи са резистентни и към ципрофлоксацин. Чувствителността на Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (разположени вътреклетъчно) е умерена (за потискането им са необходими високи концентрации).

Устойчиви на лекарството: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Не е ефективен срещу Treponemapallidum.

Резистентността се развива изключително бавно, тъй като, от една страна, след действието на ципрофлоксацин практически не остават устойчиви микроорганизми, а от друга страна, бактериалните клетки нямат ензими, които да го инактивират.

Показания за употреба

Остър и хроничен (в остър стадий) бронхит, пневмония, бронхиектазии, инфекциозни усложнения на кистозна фиброза

Остър синузит

цистит, пиелонефрит

Усложнени интраабдоминални инфекции (в комбинация с метронидазол)

Хроничен бактериален простатит

Неусложнена гонорея

Коремен тиф, кампилобактериоза, шигелоза, диария на пътниците

Инфектирани язви, рани, изгаряния, абсцеси, флегмони

Остеомиелит, септичен артрит

Инфекции при пациенти с неутропения

деца

Лечение на усложнения, причинени от Pseudomonasaeruginosa при деца с белодробна кистозна фиброза на възраст от 6 до 17 години

Профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthracis)

Начин на приложение и доза

вътре. Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко количество течност след хранене. Когато приемате таблетката на празен стомах, активното вещество се абсорбира по-бързо.

При инфекции на долните дихателни пътища с лека и умерена тежест - 500 mg 2 пъти на ден, в тежки случаи - 750 mg 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-14 дни.

При остър синузит - 500 mg 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-14 дни.

При лека до умерена инфекция на кожата и меките тъкани - 500 mg 2 пъти дневно, в тежки случаи - 750 mg 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-14 дни.

При инфекции на костите и ставите с лека и умерена степен - 500 mg 2 пъти на ден, с тежко протичане - 750 mg 2 пъти на ден. Курсът на лечение - до 4-6 седмици.

При инфекции на пикочните пътища - 250-500 mg 2 пъти на ден, курсът на лечение е 7-14 дни, при неусложнен цистит при жени - 3 дни.

При хроничен бактериален простатит - 500 mg 2 пъти на ден, курсът на лечение е 28 дни.

При неусложнена гонорея - 250-500 mg веднъж.

Инфекциозна диария - 500 mg 2 пъти на ден, курсът на лечение е 5-7 дни.

При коремен тиф - 500 mg 2 пъти на ден, курсът на лечение е 7 дни.

При сложни интраабдоминални инфекции - 500 mg на всеки 12 часа в продължение на 7-14 дни.

За профилактика и лечение на белодробна форма на антракс - 500 mg 2 пъти на ден.

Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването, клиничните и бактериологичните резултати.

CRF: с CC над 60 ml / min, не се изисква корекция на дозата; с CC 30-50 ml / min - 250-500 mg на всеки 12 часа; в QC< 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.

В педиатрията:

при лечение на усложнения, причинени от Pseudomonasaeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 6 до 17 години - 20 mg / kg 2 пъти дневно (максимална доза 1,5 g). Продължителността на лечението е 10-14 дни.

с белодробна форма на антракс (профилактика и лечение) - 15 mg / kg 2 пъти на ден. Максималната единична доза е 500 mg, дневната доза е 1 g. Общата продължителност на приема на ципрофлоксацин е 60 дни.

Странични ефекти

Често

Гадене, диария

Понякога

Повръщане, болки в корема, загуба на апетит

Замаяност, главоболие, умора, тревожност,

Нарушаване на вкуса и мириса

Левкопения, еозинофилия

Рядко

Чувството за слабост, дългосрочната употреба на антибиотици може да доведе до развитие на резистентни щамове на бактерии и гъбички

метеоризъм

Тахикардия, сърдечна аритмия, периферен оток

Тромбоцитопения

Хипопротромбинемия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, креатинин, билирубин и урея

Васкулит

Много рядко

Болки в ставите, възпаление на ставите

Холестатична жълтеница (особено при пациенти с предишно чернодробно заболяване), хепатит, хепатонекроза, псевдомембранозен колит

Тремор, безсъние, "кошмарни" сънища, периферна параалгезия (аномалия във възприемането на болка), изпотяване, повишено вътречерепно налягане, нестабилност при ходене, тревожност, объркване, депресия, халюцинации, както и други прояви на психотични реакции (понякога прогресиращи до състояния, при които пациентът може да си навреди), мигрена, припадък

Зрително увреждане (диплопия, промяна в цветоусещането), шум в ушите, загуба на слуха

Повишени концентрации на липаза, амилаза

Намалено кръвно налягане, тромбоза на церебралната артерия

Гранулоцитопения, анемия, левкоцитоза, агранулоцитоза, тромбоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, потискане на костния мозък, промени в нивата на протромбина

Хиперкреатининемия, хипербилирубинемия, хипергликемия

Периферна невропатия

Диспнея, оток на ларинкса

Психоза, понякога със суицидни тенденции

Хематурия, кристалурия (особено с алкална урина и ниска диуреза), остра бъбречна недостатъчност, вагинална кандидоза, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задържане на урина, албуминурия, уретрално кървене, хематурия, намалена екскреция на азот от бъбречната функция, интерстициален нефрит

-алергични реакции: понякога- сърбеж по кожата, Рядко- уртикария, подуване на лицето или ларинкса, анафилактичен шок, много рядко -образуване на мехури, придружени от кървене и поява на малки възелчета, които образуват струпеи, лекарствена треска, точковидни кръвоизливи по кожата (петехии), задух, еозинофилия, васкулит, еритема нодозум, еритема мултиформе ексудативна еритема (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), реакции на фоточувствителност

- други:астения, фоточувствителност, суперинфекции (кандидоза, псевдомембранозен колит), зачервяване на лицето, повишено изпотяване, артралгия, артрит, тендовагинит, разкъсвания на сухожилия, миалгия, реакции от типа на серумна болест

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството

Едновременно приемане с тизанидин (риск от изразено понижаване на кръвното налягане (BP), сънливост)

Бременност и кърмене

Юношество до 18 години (с изключение на лечението на усложнения, причинени от Pseudomonasaeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 6 до 17 години; профилактика и лечение на белодробен антракс, инфектиран с Bacillusanthracis)

непоносимост към лактоза

Дефицит на лактаза

Глюкозо-галактозна малабсорбция

епилепсия

Лекарствени взаимодействия

Поради намаляване на активността на процесите на микрозомално окисление в хепатоцитите, ципрофлоксацин повишава концентрацията и удължава T1 / 2 на теофилин (и други ксантини, като кофеин), перорални хипогликемични лекарства, индиректни антикоагуланти и спомага за намаляване на протромбиновия индекс .

Когато се комбинира с други антимикробни лекарства (бета-лактамни антибиотици, аминогликазиди, клиндамицин, метронидазол), обикновено се наблюдава синергизъм; може успешно да се използва в комбинация с азлоцилин и цефтазидим при инфекции, причинени от Pseudomonasspp.; с мезлоцилин, азлоцилин и други бета-лактамни антибиотици - при стрептококови инфекции; с изоксазолилпеницилини и ванкомицин - със стафилококови инфекции; с метронидазол и клиндамицин - при анаеробни инфекции.

Ципрофлоксацин засилва нефротоксичния ефект на циклоспорин, има повишаване на серумния креатинин, при такива пациенти е необходимо да се контролира този показател 2 пъти седмично.

Когато се приема едновременно, той засилва ефекта на антикоагуланти с непряко действие.

Пероралното приложение заедно с лекарства, съдържащи желязо, сукралфат и антиациди, съдържащи магнезиеви, калциеви и алуминиеви йони, води до намаляване на абсорбцията на ципрофлоксацин, така че трябва да се прилага 1-2 часа преди или 4 часа след приема на горните лекарства.

Нестероидните противовъзпалителни средства (с изключение на ацетилсалициловата киселина) повишават риска от гърчове.

Диданозинът намалява абсорбцията на ципрофлоксацин поради образуването на комплекси с него с алуминиеви и магнезиеви йони, съдържащи се в диданозин.

Метоклопрамид ускорява абсорбцията, което води до намаляване на времето за достигане на Cmax.

Комбинираната употреба на урикозурични лекарства води до забавяне на екскрецията (до 50%) и повишаване на плазмената концентрация на ципрофлоксацин.

Увеличава Cmax 7 пъти (от 4 до 21 пъти) и площта под кривата концентрация-време (AUC) 10 пъти (от 6 до 24 пъти) на тизанидин, което повишава риска от изразено понижение на кръвното налягане и сънливост .

Пробенецид:пробенецид пречи на бъбречната екскреция на ципрофлоксацин. Комбинираната употреба на пробенецид и ципрофлоксацин повишава концентрацията на ципрофлоксацин в плазмата.

Омепразол:Едновременната употреба на ципрофлоксацин и омепразол води до леко намаляване на максималната плазмена концентрация и средната концентрация в урината на ципрофлоксацин.

Теофилин:при едновременната употреба на сифлокс и теофилин е възможно повишаване на концентрацията на последния в кръвта. В такива случаи е необходимо да се коригира дозата на теофилин.

Тизанидин: едновременното приложение с тизанидин води до повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвния серум, влошена хипотония и повишена седация.

Кофеин:Някои хинолони, включително ципрофлоксацин, намаляват клирънса на кофеина и могат да удължат серумния му полуживот.

Метотрексат:бъбречният тубулен транспорт на метотрексат може да бъде инхибиран по време на приема на ципрофлоксацин, което може да доведе до повишаване на плазмените нива на метотрексат. В резултат на това рискът от токсични реакции, свързани с употребата на метотрексат, може да се увеличи. Поради това пациентите, приемащи метотрексат, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато получават терапия с ципрофлоксацин.

Фенитоин:Едновременната употреба на ципрофлоксацин и фенитоин може да доведе до повишаване или намаляване на плазмените нива на фенитоин, поради което се препоръчва тяхното наблюдение.

Антибиотици:едновременната употреба на ципрофлоксацин и аминогликозиди и бета-лактамни антибиотици дава адитивен и синергичен ефект.

Ефекти върху CYP: Ципрофлоксацин е силен инхибитор на CYP1A2 и слаб инхибитор на CYP3A4.

Циклоспорин:при едновременна употреба на лекарства, съдържащи ципрофлоксацин и циклоспорин, се наблюдава преходно повишаване на плазмената концентрация на креатинин. Поради това е необходимо често (два пъти седмично) проследяване на плазмените концентрации на креатинин при такива пациенти.

Антагонисти на витамин К:Едновременната употреба на ципрофлоксацин с антагонисти на витамин К може да засили неговия антикоагулантен ефект.

Глибенкламид:в някои случаи едновременната употреба на ципрофлоксацин и глибенкламид може да засили ефекта на глибенкламид (хипогликемия).

Дулоксетин:в клинични проучвания е установено, че едновременната употреба на дулоксетин със силни инхибитори на цитохром P450 1A2 изоензима, като флувоксамин, може да доведе до повишаване на средната концентрация в урината и максималната плазмена концентрация на дулоксетин. Въпреки че няма клинични данни за възможно взаимодействие с ципрофлоксацин, могат да се очакват подобни ефекти при едновременната им употреба.

Ропинирол:в клинично проучване е установено, че едновременната употреба на ропинирол, който е инхибитор на цитохром P450 1A2 изоензима със средна мощност, с ципрофлоксацин води до повишаване на средната концентрация в урината и максималната плазмена концентрация на ропинирол с 84 % и съответно 60%. Препоръчва се проследяване за нежелани реакции, дължащи се на ропинирол и коригиране на дозата по време и след едновременното приложение с ципрофлоксацин.

Лидокаин:при здрави хора е установено, че едновременната употреба на лекарства, съдържащи лидокаин, който е инхибитор на изоензима на цитохром P450 1A2 със средна мощност, с ципрофлоксацин, намалява клирънса на интравенозно приложен лидокаин с 22%. Въпреки че терапията с лидокаин се понася добре, възможно е взаимодействие с ципрофлоксацин при еднократна употреба, водещо до нежелани реакции.

клозапин:в края на еднократно приложение на 250 mg ципрофлоксацин с клозапин за 7 дни, плазмените концентрации на клозапин и N-дезметилклозапин се повишават съответно с 29% и 31%. Препоръчва се клинично наблюдение и адекватно коригиране на дозата на клозапин по време и след едновременно приложение с ципрофлоксацин.

Силденафил:Едновременната употреба на силденафил с ципрофлоксацин води до повишаване на средната концентрация в урината и максималната плазмена концентрация на силденафил приблизително два пъти след перорална доза от 50 mg наведнъж с 500 mg ципрофлоксацин. Поради това трябва да се внимава при предписване на комбинирана терапия, като се вземат предвид рисковете и възможните ползи.

Храни и млечни продукти:калцият под формата на хранително вещество не влияе значително на усвояването. Въпреки това, едновременното приложение на млечни продукти или обогатени с минерали напитки (напр. мляко, кисело мляко, обогатен с минерали портокалов сок) с ципрофлоксацин трябва да се избягва поради възможно намаляване на абсорбцията на ципрофлоксацин.

специални инструкции

Внимателно:тежка атеросклероза на мозъчните съдове, мозъчно-съдов инцидент, психично заболяване, епилепсия, тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, напреднала възраст, лезии на сухожилията с предишна терапия с флуорохинолони.

Ципрофлоксацин не е лекарство на избор при подозирана или установена пневмония, причинена от Streptococcus pneumoniae.

За да се избегне развитието на кристалурия, е неприемливо да се превишава препоръчителната дневна доза, също така е необходимо да се приема достатъчно течност и да се поддържа кисела реакция на урината.

Пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове, съдови заболявания и органични мозъчни лезии, поради заплахата от нежелани реакции от централната нервна система (ЦНС), ципрофлоксацин трябва да се предписва само за "жизнени" показания.

Ако се появи тежка и продължителна диария по време на или след лечението, трябва да се изключи диагнозата псевдомембранозен колит, което изисква незабавно спиране на лекарството и назначаване на подходящо лечение.

Случаи на полиневропатия (въз основа на неврологични симптоми като болка, парене, сензорни нарушения или мускулна слабост, самостоятелно или в комбинация) са наблюдавани при пациенти, лекувани с ципрофлоксацин. Лекарството трябва да се прекрати при пациенти със симптоми на невропатия, включително болка, парене, изтръпване, изтръпване и/или слабост, за да се предотврати развитието на необратими нарушения.

Има случаи на сериозни и фатални реакции при пациенти, приемащи едновременно ципрофлоксацин и теофилин. Тези реакции включват сърдечен арест, конвулсии, епилептично състояние и дихателна недостатъчност. Въпреки че тези съобщения се отнасят до подобни сериозни нежелани реакции при пациенти, получаващи само теофилин, не е изключена възможността тези реакции да бъдат причинени от ципрофлоксацин. Ако едновременната употреба не може да бъде избегната, трябва да се проверят серумните нива на теофилин и да се направят подходящи корекции на дозата.

Терапията с хинолони може да бъде свързана с реакции на свръхчувствителност дори след еднократна доза. Терапията с лекарството трябва да бъде спряна при първите признаци на алергична реакция. Тежките анафилактични реакции изискват незабавна спешна помощ.

Както при други широкоспектърни антимикробни средства, дългосрочната употреба на лекарството може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми и суперинфекция. Както при други мощни лекарства, по време на дългосрочна терапия се препоръчва периодична оценка на функциите на органите и системите, включително бъбречни, чернодробни и хематопоетични функции.

CYP450: Ципрофлоксацин е инхибитор на чернодробния ензимен път CYP1A2. Едновременното приложение на ципрофлоксацин с други лекарства, метаболизирани основно от CYP1A2 (напр. теофилин, метилксантини, тизанидин) води до повишени плазмени концентрации на едновременно прилаганите лекарства и може да доведе до клинично значими фармакодинамични странични ефекти на едновременно прилаганите лекарства.

Тежки инфекции и смесени инфекции с грам-положителни и анаеробни патогени.

Монотерапията с ципрофлоксацин не е показана за лечение на тежки инфекции и инфекции, вероятно причинени от грам-положителни или анаеробни патогени. При такива инфекции ципрофлоксацин трябва да се използва заедно с други подходящи антибактериални лекарства.

Стрептококови инфекции (включително причинени от Streptococcus pneumoniae).

Инфекции на пикочните пътища.

Резистентен на флуорохинолони гонококов уретрит, цервицит, епидидимоорхит и тазова възпалителна болест могат да бъдат причинени от изолирани щамове на Neisseria Gonorrhoeae.

Поради това ципрофлоксацин трябва да се използва за лечение на гонококов уретрит или цервицит само ако са изключени микроорганизми, резистентни към ципрофлоксацин.

За лечение на епидидимоорхит и тазова възпалителна болест емпиричната употреба на ципрофлоксацин трябва да се обмисля само в комбинация с други подходящи антибактериални средства (напр. цефалоспорин), освен ако резистентните към ципрофлоксацин микроорганизми не са изключени въз основа на данни. Ако няма клинично подобрение на третия ден от терапията, тя трябва да бъде отменена.

Инфекции на пикочните пътища.

Резистентност към флуорохинолони в Escherichia coli, най-честият патоген, участващ в развитието на инфекции на пикочните пътища. Лекарите се съветват да вземат предвид локалното разпространение на резистентни към флуорохинолони Escherichia coli.

Изчислено е, че еднократното приложение на ципрофлоксацин е свързано с по-ниска ефикасност в сравнение с дългосрочната терапия. Това също трябва да се вземе предвид по отношение на нарастващото ниво на резистентност на Е. coli към хинолони.

Интраабдоминални инфекции.

Има ограничени данни за ефективността на лечението на постоперативни интраабдоминални инфекции.

Диария на пътника.

При избора на ципрофлоксацин трябва да се вземе предвид информацията за резистентността към ципрофлоксацин при съответните патогени в посетените страни.

Инфекциозни патологии на костите и ставите.

Ципрофлоксацин трябва да се използва в комбинация с други антибактериални средства в зависимост от резултатите от микробиологичното изследване.

Скелетно-мускулна система.

По принцип ципрофлоксацин не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за заболяване/нарушения на сухожилията, свързани с употребата на ципрофлоксацин. Въпреки това, в много редки случаи, след микробиологично изследване на причинителя и внимателна преценка на съотношението риск-полза, ципрофлоксацин може да се използва при тези пациенти за лечение на определени сериозни инфекции, по-специално в случай на неуспех на стандартната терапия или наличие на микробна резистентност, при условие че микробиологичното изследване оправдава употребата на ципрофлоксацин.

В контекста на употребата на ципрофлоксацин може да се развие тендинит и разкъсване на сухожилие (особено на ахилесовото сухожилие), понякога в двустранен вариант и дори през първите 48 часа след началото на терапията. Възпаление и разкъсване на сухожилията може да настъпи дори няколко месеца след прекратяване на лечението с ципрофлоксацин. Рискът от тендинопатия може да бъде повишен при пациенти в старческа възраст или при пациенти, получаващи съпътстваща кортикостероидна терапия.

Ако са налице някакви симптоми на тендинит (напр. болезнено подуване, възпаление), терапията с ципрофлоксацин трябва да се преустанови. Трябва да се наблюдава покой на засегнатия крайник.

Ципрофлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка псевдопаралитична миастения гравис.

Фотосенсибилизация.

Доказано е, че ципрофлоксацин предизвиква реакции на фоточувствителност. Пациентите, приемащи ципрофлоксацин, трябва да избягват пряко излагане на слънчева светлина или UV радиация по време на лечението.

Сърдечно-съдови нарушения.

Хинолоните трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала, като:

Наследствен синдром на удължен QT интервал;

Едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала (например антиаритмични лекарства от клас 1А и 3, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици).

Некоригирани електролитни нарушения (напр. хипокалиемия, хипомагнезиемия);

Сърдечни патологии (например сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия).

Пациентите в старческа възраст и жените може да са по-чувствителни към лекарства за удължаване на QT интервала.

Следователно трябва да се внимава при употребата на флуорохинолони, включително ципрофлоксацин, при тези популации.

Съобщавани са случаи на кристалурия, свързана с ципрофлоксацин. Пациентите, получаващи ципрофлоксацин, трябва да приемат достатъчно течности и трябва да се избягва прекомерно алкална урина.

Бъбречна дисфункция.

Тъй като ципрофлоксацин се екскретира основно непроменен през бъбреците при пациенти с увредена бъбречна функция, е необходимо коригиране на дозата, за да се избегне влошаване на страничните ефекти на лекарството поради натрупването на ципрофлоксацин.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране и обслужване на машини и механизми, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Когато се използва ципрофлоксацин, трябва да се избягва пряка слънчева светлина и интензивно ултравиолетово лъчение. В случай на фоточувствителност (поява на кожни реакции, подобни на изгаряне), лекарството трябва да се преустанови.

Предозиране

Симптоми:повишени странични ефекти на лекарството.

Лечение:специфичният антидот не е известен. Стомашна промивка и други спешни мерки, внимателно проследяване на състоянието на пациента, осигуряване на достатъчен прием на течности. С помощта на хемо- или перитонеална диализа може да се отстрани само малко (по-малко от 10%) количество от лекарството.

Форма за освобождаване и опаковка

Ципрофлоксацин е антибиотик, който има бактерициден ефект срещу широк спектър от патогенни микроорганизми. Той не забавя и не спира развитието и възпроизвеждането на обекти от микросвета, както правят бактериостатичните лекарства, но напълно унищожава бактериите, причинявайки тяхната смърт и последващо елиминиране от тялото. Механизмът на действие на този антибиотик се основава на инхибирането на бактериалната ДНК гираза, ензим, отговорен за дублирането на ДНК, без който процесът на синтез на протеини е немислим.

Сред бактериите, върху които ципрофлоксацинът разпространява своето действие, има както грам-отрицателни, така и грам-положителни образци. Чувствителни към него са бактериите от рода Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteria, Escherichia и Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacteria и много други.

Употребата на ципрофлоксацин е свързана с редица ограничения. Така че, докато се подлагате на лечение с това лекарство, е необходимо да се въздържате от прекомерно излагане на открито слънце. Важно условие за ефективното действие на лекарството е консумацията на достатъчно количество течност за поддържане на диурезата на нормално ниво (в противен случай може да се появи хемато- и кристалурия).

Методът на приложение и дозата на ципрофлоксацин се определят индивидуално в зависимост от тежестта на протичането и локализацията на инфекцията в тялото, възрастта и телесното тегло на пациента, общото му здравословно състояние като цяло и функционалното състояние на отделителната система в частност. .

Препоръчителната еднократна доза за таблетки е 250 mg при неусложнени и 500 mg при комплексни инфекции, приемани два пъти дневно. Лекарството се приема на празен стомах, заедно с много течност. Средният курс на лечение с ципрофлоксацин е от 7 до 10 дни. При тежки инфекции лекарството може да се използва като интравенозна инфузия от 400 mg два пъти дневно (подробен списък на дозите на антибиотиците в зависимост от заболяването е даден в листовката). В офталмологичната и УНГ практиката ципрофлоксацин се използва локално под формата на капки за очи и уши. При леки и умерени очни инфекции е достатъчно да се капнат 2 капки от лекарството в конюнктивалния сак на всеки 4 часа, при тежки - на всеки час. Мехлемът за очи, като лекарствена форма на ципрофлоксацин, в момента не се използва широко и се произвежда само от един завод - руския JSC Tatkhimfarmpreparaty. В отоларингологията препоръчителната доза ципрофлоксацин е 3-4 капки, накапани във външния слухов проход 2-4 пъти на ден.

Фармакология

Широкоспектърно антимикробно средство от групата на флуорохинолоните. Има бактерициден ефект. Потиска ДНК гиразата и инхибира синтеза на бактериална ДНК.

Силно активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен срещу Staphylococcus spp. (включително щамове, произвеждащи и непродуциращи пеницилиназа, метицилин-резистентни щамове), някои щамове на Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин е активен срещу бактерии, произвеждащи бета-лактамаза.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides са резистентни към ципрофлоксацин. Действието срещу Treponema pallidum не е достатъчно проучено.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността след перорално приложение е 70%. Приемът на храна има малък ефект върху абсорбцията на ципрофлоксацин. Свързването с плазмените протеини е 20-40%. Разпределя се в тъканите и телесните течности. Прониква в цереброспиналната течност: концентрацията на ципрофлоксацин в невъзпалените менинги достига 10%, при възпалени - до 37%. Високи концентрации се достигат в жлъчката. Екскретира се с урината и жлъчката.

Форма за освобождаване

100 ml - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.
100 ml - полиетиленови бутилки (50) - картонени кутии.

Дозировка

Индивидуален. Вътре - 250-750 mg 2 пъти на ден. Продължителност на лечението - от 7-10 дни до 4 седмици.

При интравенозно приложение единична доза е 200-400 mg, честотата на приложение е 2 пъти на ден; продължителност на лечението - 1-2 седмици, ако е необходимо и повече. Може да се прилага чрез интравенозен болус, но капковото вливане за 30 минути е по-предпочитано.

При локално приложение се капват по 1-2 капки в долния конюнктивален сак на засегнатото око на всеки 1-4 ч. След подобряване на състоянието интервалите между инстилациите могат да се увеличат.

Максималната дневна доза за възрастни при перорален прием е 1,5 g.

Взаимодействие

При едновременната употреба на ципрофлоксацин с диданозин, абсорбцията на ципрофлоксацин се намалява поради образуването на хелатори на ципрофлоксацин с алуминиеви и магнезиеви буфери, съдържащи се в диданозин.

При едновременна употреба с варфарин рискът от кървене се увеличава.

При едновременната употреба на ципрофлоксацин и теофилин е възможно да се повиши концентрацията на теофилин в кръвната плазма, да се увеличи T 1/2 на теофилин, което води до повишен риск от развитие на токсични ефекти, свързани с теофилин.

Едновременното приложение на антиациди, както и препарати, съдържащи йони на алуминий, цинк, желязо или магнезий, може да доведе до намаляване на абсорбцията на ципрофлоксацин, така че интервалът между назначаването на тези лекарства трябва да бъде най-малко 4 часа.

Странични ефекти

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази, алкална фосфатаза, LDH, билирубин, псевдомембранозен колит.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, умора, нарушения на съня, кошмари, халюцинации, припадък, зрителни нарушения.

От пикочната система: кристалурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, албуминурия, хематурия, преходно повишаване на серумния креатинин.

От страна на хемопоетичната система: еозинофилия, левкопения, неутропения, промени в броя на тромбоцитите.

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, сърдечни аритмии, артериална хипотония.

Алергични реакции: пруритус, уртикария, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, артралгия.

Нежелани реакции, свързани с химиотерапевтично действие: кандидоза.

Местни реакции: болезненост, флебит (при интравенозно приложение). При използване на капки за очи в някои случаи е възможна лека болезненост и хиперемия на конюнктивата.

Други: васкулит.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към ципрофлоксацин, вкл. заболявания на дихателните пътища, коремната кухина и тазовите органи, костите, ставите, кожата; септицемия; тежки инфекции на горните дихателни пътища. Лечение на следоперативни инфекции. Профилактика и лечение на инфекции при пациенти с намален имунитет.

За локално приложение: остър и подостър конюнктивит, блефароконюнктивит, блефарит, бактериални язви на роговицата, кератит, кератоконюнктивит, хроничен дакриоцистит, мейбомит. Инфекциозни лезии на очите след наранявания или чужди тела. Предоперативна профилактика в офталмохирургията.

В експериментални проучвания е установено, че причинява артропатия.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Необходима е корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши под 15 години.

специални инструкции

Необходима е корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция. Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, с церебрална атеросклероза, мозъчно-съдови инциденти, епилепсия, конвулсивен синдром с неясна етиология.

По време на лечението пациентите трябва да приемат достатъчно течности.

В случай на продължителна диария, ципрофлоксацин трябва да се преустанови.

При едновременно интравенозно приложение на ципрофлоксацин и барбитурати е необходимо проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. В процеса на лечение е необходимо да се контролира концентрацията на урея, креатинин и чернодробни трансаминази в кръвта.

По време на лечението е възможно намаляване на реактивността (особено при едновременна употреба с алкохол).

Не прилагайте ципрофлоксацин субконюнктивално или директно в предната камера на окото.

Формула: C17H18FN3O3, химично наименование: 1-циклопропил-6-флуоро-1,4-дихидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоксилна киселина (и като хидрохлорид).

Фармакологичен ефект:бактерицидно, широкоспектърно антибактериално.

Фармакологични свойства

Ципрофлоксацин инхибира ензима ДНК гираза (топоизомерази 2 и 4, които са отговорни за полагането на хромозомна ДНК около ядрена РНК в суперспирала), нарушава образуването, деленето и растежа на ДНК на микроорганизмите; причинява изразени морфологични промени в клетките и тяхната бърза смърт. Ципрофлоксацин действа върху микроорганизмите по време на покой и растеж. Ципрофлоксацин има широк спектър на антимикробна активност, е най-активен срещу грам-отрицателни бактерии, ефектът върху анаеробите е по-слабо изразен. Ciprofloxacin acts on Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria reisseria goisseria , Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca , Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersin ia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

В кисела среда активността на ципрофлоксацин намалява. Повечето стафилококи, които са резистентни към метицилин, са резистентни и към ципрофлоксацин. Средно чувствителни към ципрофлоксацин са Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (които се намират вътре в клетките), Enterococcus faecalis. Някои щамове на Stenotrophomonas maltophilia и повечето щамове на Burkholderia cepacia, както и Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides са резистентни към ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин срещу Treponema pallidum е неефективен. Резистентността към ципрофлоксацин се развива постепенно и бавно. Няма кръстосана резистентност с цефалоспорини, пеницилини, аминогликозиди.

Двугодишни проучвания при плъхове и мишки не показват канцерогенен ефект на ципрофлоксацин. При in vitro проучвания за мутагенност на ципрофлоксацин са получени както отрицателни, така и положителни резултати.

След перорално приложение ципрофлоксацин се абсорбира напълно и бързо в стомашно-чревния тракт (главно в дванадесетопръстника и йеюнума). Абсолютната бионаличност на ципрофлоксацин е 60-80%. Максималната концентрация при приемане на 750, 500 и 250 mg е съответно 0,4; 0,2 и 0,1 μg / ml и се постига за 1-1,5 часа. Храненето не променя нивото на усвояване, но го забавя. При интравенозна инфузия за 1 час, 400 и 200 mg от лекарството, максималната концентрация е 4,6 и 2,1 μg / ml, а след 12 часа - съответно 0,2 и 0,1 μg / ml. Свързва се с плазмените протеини с 20-40%. Ципрофлоксацин прониква в течности, тъкани и клетки, създавайки високи концентрации във фагоцитни клетки (макрофаги, полинуклеарни клетки), жлъчен мехур, бъбреци, черен дроб, лигавица на синусите и бронхите, бели дробове, женски полови органи, жлъчка, храчка, течност от кожни мехури, урина; намира се в цереброспиналната течност, простатата, слюнката, мастната тъкан, кожата, мускулите, хрущялите, костите, преминава през плацентата, екскретира се в кърмата. Полуживотът на ципрофлоксацин след перорално приложение е 3,5-5 часа, при интравенозно приложение - 5-6 часа. Общият клирънс на ципрофлоксацин е приблизително 35 l/h. 15 - 30% се биотрансформират в черния дроб с образуването на неактивни метаболити (сулфоципрофлоксацин, деетилципрофлоксацин, формилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). Ципрофлоксацин се екскретира главно чрез бъбреците в непроменена форма (от 40 до 70%, в зависимост от начина на приложение) и под формата на метаболити (10-15%), останалата част се екскретира от стомашно-чревния тракт (с изпражнения и жлъчка ). Съдържанието на ципрофлоксацин в урината е много по-високо от MIC за много патогени на инфекциозни заболявания на пикочните пътища. Не е установено натрупване на ципрофлоксацин, когато 500 mg от лекарството се приемат перорално 2 пъти на ден в продължение на 5 дни или когато се прилагат интравенозно при 200, 150 и 100 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът на лекарството се увеличава, при хронична чернодробна цироза фармакокинетичните параметри не се променят. Когато се използват капки за очи, които съдържат ципрофлоксацин хидрохлорид, във всяко око на всеки 2 часа в продължение на 2 дни и след това на всеки 4 часа в продължение на 5 дни, максималната плазмена концентрация е по-малка от 5 ng / ml, средната концентрация е по-малка от 2,5 ng / ml.

Показания

За системна употреба:бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: УНГ органи (синузит, отит на средното ухо, фронтален синузит, мастоидит, синузит, фарингит, тонзилит), тазови органи (пиелонефрит, цистит, простатит, салпингит, аднексит, оофорит, тубуларен абсцес, ендометрит, пелвиоперитонит ), долните дихателни пътища (остър и екзацербация на хроничен бронхит, бронхиектазии, пневмония, кистозна фиброза), меките тъкани и кожата (инфектирани рани, язви, изгаряния, флегмон, абсцес), ставите и костите (септичен артрит, остеомиелит); инфекции на коремните органи (стомашно-чревен тракт, жлъчни пътища и жлъчен мехур, перитонит, интраперитонеални абсцеси, салмонелоза, кампилобактериоза, коремен тиф, йерсиниоза, холера, шигелоза); венерически заболявания (мек шанкър, гонорея, хламидия); септицемия, бактериемия; тежки инфекции с неутропения и имунодефицит; предотвратяване на инфекции по време на хирургични интервенции. В УНГ практиката: външен отит, лечение на следоперативни инфекциозни усложнения.
В офталмологията:инфекциозни и възпалителни заболявания на очите (блефарит, подостър и остър конюнктивит, блефароконюнктивит, кератоконюнктивит, кератит, бактериална язва на роговицата, мейбомит, хроничен дакриоцистит, инфекциозни очни лезии след чужди тела или наранявания), пост- и предоперативна профилактика на инфекциозни усложнения в офталмологията операция.

Дозировка и приложение на ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин се приема перорално, използва се локално и се прилага интравенозно. Режимът на дозиране, в зависимост от тежестта на хода и локализацията на инфекциозния процес, телесното тегло и възрастта на пациента, състоянието на тялото, функционалното състояние на бъбреците, се определя индивидуално. Вътре (пиене на достатъчно количество течност и без дъвчене, когато се приема на празен стомах, лекарството се абсорбира по-бързо) 2-3 пъти на ден, по 250 mg (при тежки инфекции, по 500-750 mg); удължената форма на ципрофлоксацин се приема 1 път на ден. Инфекции на пикочните пътища - 500 mg на ден в 2 приема, остър гонорейен уретрит - 500 mg еднократно. Интравенозно капково - 2 пъти на ден, 200 mg (при тежки инфекции - 400 mg), продължителността на приложение при доза от 200 mg е 0,5 часа, при доза от 400 mg - 1 час.

При пациенти с тежко увреждане на функционалното състояние на бъбреците дневната доза се намалява наполовина, при пациенти в напреднала възраст - с 30%. Ако е невъзможно да се приемат таблетки перорално и / или тежка инфекция, терапията започва с интравенозно приложение. Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването. Средната продължителност на терапията: остра неусложнена гонорея и цистит - 1 ден; инфекции на коремни органи, бъбреци, пикочни пътища - до 7 дни; при пациенти с отслабени защитни сили на тялото - целия период на фазата на неутропения, но не повече от 2 месеца - с остеомиелит; всички други инфекции, 7–14 дни. При стрептококови инфекции, поради риск от развитие на късни усложнения, както и при хламидиални инфекции, терапията трябва да продължи най-малко 10 дни. При пациенти с имунна недостатъчност терапията се провежда през целия период на неутропения. Лечението трябва да се проведе най-малко 3 дни след изчезване на клиничните симптоми или нормализиране на телесната температура.

Локално: при тежка инфекция капките за очи се капват по 2 капки в конюнктивалния сак на болното око на всеки час, при леки и средно тежки инфекции - по 1-2 капки на всеки 4 часа; когато състоянието се подобри, честотата на вливания и дозата се намаляват. Очен мехлем се прилага върху долния клепач на засегнатото око. Капки за уши: 3 пъти на ден, капнете по 5 капки в болното ухо; с изчезването на симптомите на заболяването, употребата на лекарството трябва да продължи още 2 дни.

Поради заплахата от нежелани реакции от централната нервна система, ципрофлоксацин трябва да се използва в случай на патология на централната нервна система в анамнезата (органично увреждане на мозъка, епилепсия, намален праг на гърчове, тежка атеросклероза на мозъчните съдове), с тежки нарушения на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, в напреднала възраст само по здравословни причини. При пациенти, които имат анамнеза за алергични реакции към производни на флуорохинолони, могат да възникнат и реакции към ципрофлоксацин. По време на терапията е необходимо да се избягва интензивно физическо натоварване, ултравиолетова и слънчева радиация, да се контролира рН на урината, режим на пиене. Има случаи на развитие на кристалурия, особено при пациенти с алкална реакция на урината, за да се избегне това, не трябва да се превишава препоръчителната дневна доза, също така е необходимо да се поддържа кисела реакция на урината и достатъчен прием на течности. С появата на болка в сухожилията или първите признаци на тендовагинит, терапията с ципрофлоксацин трябва да се преустанови (има случаи на възпаление или разкъсване на сухожилие по време на терапия с флуорохинолони). Ципрофлоксацин може да намали скоростта на психомоторните реакции, особено на фона на алкохол, това трябва да се има предвид от пациенти, които шофират превозни средства или работят с потенциално опасни механизми. С развитието на тежка диария е необходимо да се изключи псевдомембранозен колит. Едновременното приложение на интравенозни барбитурати изисква проследяване на функционалното състояние на сърдечно-съдовата система (ЕКГ, кръвно налягане, пулс). При пациенти под 18-годишна възраст лекарството се предписва само когато има резистентност на патогена към други химиотерапевтични лекарства. За вътреочно инжектиране разтворът под формата на капки за очи не е предназначен. Когато се използват други офталмологични лекарства, интервалът между инжекциите трябва да бъде най-малко 5 минути.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност (включително към други флуорохинолони), възраст до 18 години (края на периода на интензивен растеж), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; в офталмологията: възраст до 2 години - за мехлем за очи, до 1 година - за капки за очи, вирусен кератит.

Ограничения на приложението

Нарушение на церебралната циркулация, тежка церебрална атеросклероза, психични заболявания, епилептичен синдром, епилепсия, тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на ципрофлоксацин е противопоказана по време на бременност (ефикасността и безопасността на употреба при бременни жени не са установени). Ципрофлоксацин преминава през плацентата. Установено е, че ципрофлоксацин причинява артропатия при млади животни. При експерименти с мишки и плъхове, които са получавали перорални дози ципрофлоксацин 6 пъти по-високи от обичайната дневна доза за хора, не са открити нежелани ефекти върху плода. При експерименти върху зайци, които са получавали ципрофлоксацин 30 и 100 mg / kg перорално, е установено, че лекарството причинява разстройство на стомашно-чревния тракт, което води до намаляване на телесното тегло при женските и увеличаване на броя на спонтанните аборти; но не са установени тератогенни ефекти. Когато се прилага интравенозно до 20 mg / kg от лекарството, ципрофлоксацин не е имал токсичен ефект върху ембриона и тялото на майката, нито е показал тератогенен ефект. Употребата на локални форми на лекарството по време на бременност е възможна, ако очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за плода. Ципрофлоксацин се екскретира в кърмата, поради което по време на кърмене е необходимо да се реши дали да се спре кърменето или приема на лекарството, въз основа на важността на употребата на ципрофлоксацин за майката. По време на кърмене е необходимо да се използват локални форми на ципрофлоксацин с повишено внимание, тъй като не е известно дали ципрофлоксацин се екскретира в кърмата, когато се използва локално.

Странични ефекти на ципрофлоксацин

При системна употреба - храносмилателната система:гадене, анорексия, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, запек, коремна и епигастрална болка, хълцане, коремен дискомфорт, язви, метеоризъм, болезненост и сухота на устната лигавица, кървене в стомашно-чревния тракт, холестатична жълтеница, панкреатит, некроза на чернодробни клетки, хепатит;
сетивни органи и нервна система:главоболие, възбуда, замаяност, тревожност, кошмари, безсъние, объркване, фобии, депресия, умора, нарушения на обонянието и вкуса, зрителни нарушения (диплопия, промяна в цветното зрение, болка в очите, нистагъм), преходна загуба на слуха, шум в ушите, промени в настроението, повишено вътречерепно налягане, нарушение на походката, парестезия, атаксия, изпотяване, тремор, токсична психоза, конвулсии, халюцинации, параноя, мигрена;
кръв и кръвоносна система:понижаване на кръвното налягане, аритмия, сърдечно-съдов колапс, пароксизмална тахикардия, церебрална тромбоза, левкопения, анемия, левкоцитоза, тромбоцитоза, тромбоцитопения, промени в нивата на протромбин;
дихателната система:диспнея, белодробна емболия, респираторен дистрес, плеврален излив, бронхоспазъм; система за опора и движение: миалгия, артралгия, тендовагинит; пикочно-половата система: кристалурия, често уриниране, хематурия, полиурия, цилиндрурия, протеинурия, задържане на урина, ацидоза, хеморагичен цистит, вагинит, нефрит, гинекомастия;
алергични реакции:петехии, обрив, мехури, кожен васкулит, папули, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе ексудативен, синдром на Lyell, ексфолиативен дерматит, подуване на крайниците, устните, шията, лицето, конюнктивата, сърбеж по кожата, уртикария, ангиоедем, анафилактичен шок;
други:еозинофилия, хиперпигментация, треска, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, алкална фосфатаза, урея, креатинин, серумни триглицериди, калий, глюкоза, билирубин; фоточувствителност, кандидоза, дисбактериоза; на мястото на интравенозно инжектиране - усещане за парене, болка, флебит.

За локална употреба:алергични реакции, парене, сърбеж, хиперемия и лека болезненост в тъпанчето или конюнктивата; рядко - фотофобия, оток на клепачите, сълзене, неприятен послевкус в устата веднага след накапване, усещане за чуждо тяло в окото, намалена зрителна острота, кератит, поява на бяла кристална утайка при пациенти с язва на роговицата, кератопатия, инфилтрация или появата на петна по роговицата, развитието на суперинфекция.

Взаимодействие на ципрофлоксацин с други вещества

Активността на ципрофлоксацин се увеличава, когато се комбинира с аминогликозиди, бета-лактамни антибиотици, клиндамицин, ванкомицин, метронидазол. Бисмутови препарати, сукралфат, антиациди, които съдържат магнезиеви, алуминиеви или калциеви йони, ранитидин, циметидин, витамини с микроелементи, цинк, железен сулфат, диданозин намаляват абсорбцията на ципрофлоксацин (препоръчва се ципрофлоксацин да се приема 4 часа след или 2 часа преди изброени лекарства). Азлоцилин, пробенецид повишават нивото на ципрофлоксацин в кръвта. Ципрофлоксацин намалява клирънса и повишава плазмените нива на аминофилин, кофеин и теофилин (рискът от нежелани реакции се увеличава). Ципрофлоксацин засилва ефектите на варфарин и други перорални антикоагуланти (удължава времето на кървене). Ципрофлоксацин повишава нефротоксичността на циклоспорин, вероятността от повишена възбудимост на централната нервна система и конвулсивни реакции при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства. Средства, които алкализират урината (натриев бикарбонат, цитрати, инхибитори на карбоанхидразата), намаляват разтворимостта на ципрофлоксацин (увеличава вероятността от кристалурия). Готовите за употреба инфузионни разтвори на ципрофлоксацин могат да се комбинират с инфузионни разтвори: Рингер, 0,9% натриев хлорид, Рингер лактат, 10% разтвор на фруктоза, 5% и 10% разтвор на декстроза, както и разтвор, който съдържа 5% разтвор на декстроза с 0,225 или 0,45% натриев хлорид. Ципрофлоксацин е несъвместим с разтвори, които имат ниво на pH над 7.

Предозиране

При предозиране на ципрофлоксацин не се отбелязват специфични симптоми; възможно увеличаване на нежеланите реакции. Необходимо е: стомашна промивка, приемане на еметици, въвеждане на голямо количество течност, създаване на кисела реакция на урината, поддържаща терапия; няма специфичен антидот; по време на перитонеална диализа и хемодиализа само 10% от лекарството може да се екскретира.