Кеторол инжекции инструкции за прегледи. Най-мощното болкоуспокояващо - кеторол: показания за употреба

Ketorol често се предписва на възрастни за силна болка, но употребата му при деца е ограничена. Не всеки знае на каква възраст може да се даде такова лекарство на дете, под каква форма се използва и как действа върху човешкото тяло.

Форма на освобождаване и състав

"Кеторол" се предлага в няколко лекарствени форми, но те имат една основна съставка - кеторолак. Лекарството се произвежда:

• На таблетки.Имат двойноизпъкнала кръгла форма и зелена черупка. Те включват кеторолак под формата на трометамин в доза от 10 mg на 1 таблетка, MCC, хипромелоза, лактоза, багрила, царевично нишесте и други вещества. Таблетките се продават в опаковки по 20 броя на рецепта и се съхраняват при стайна температура до 3 години от датата на производство. Тази форма на Ketorol не се предписва на деца под 16-годишна възраст.
• В 2% гел форма. Един грам от такава полупрозрачна или прозрачна хомогенна маса съдържа 20 mg от активното съединение, допълнено с глицерол, пропилей гликол, диметилсулфоксид и други вещества. Този "Кеторол" се произвежда в епруветки от 30 g и понякога се нарича мехлем. Използва се само за локално лечение, закупува се без рецепта, а срокът на годност на гела е 2 години. Тази форма на лекарството се предписва на деца от 12-годишна възраст.
• В инжекционен разтвор.Предлага се под формата на жълтеникава или безцветна течност в ампули от 1 ml, опаковани в опаковки от 5-10 броя. Всяка ампула съдържа 30 mg кеторолак, към който се добавят етанол, натриев хлорид, динатриев едетат и някои други спомагателни съединения. Срокът на годност на такива лекарства е 3 години, а за закупуване на продукта в аптеката е необходима рецепта. Обикновено не се предписва в детска възраст. При възрастни инжекциите се прилагат както интрамускулно, така и във вена.

Как работи и кога се използва?

Кеторолак има аналгетичен ефект, който превъзхожда по сила ефекта на повечето други нестероидни противовъзпалителни средства. Причината за аналгетичния ефект при приема на Ketorol е способността на активното му вещество да блокира образуването на съединения, които причиняват болка и активират възпаление (простагландини). Ето защо Ketorol най-често се използва за болка, въпреки че той, подобно на други лекарства от групата на НСПВС, има противовъзпалителни и някои антипиретични ефекти.

Лекарството е търсено след операции, тъй като повечето пациенти изпитват силна болка след хирургично лечение. Освен това се предписва:

• при изкълчване, изкълчване, счупване и други наранявания;
• при невралгия;
• при зъбобол;
• при мускулни болки;
• при артралгия;
• при онкологична патология.

Противопоказания

Странични ефекти

Една от причините, поради които Ketorol не се използва в детска възраст, са неговите чести странични ефекти, които включват коремна болка, запек, гадене, стоматит, увреждане на бъбреците, бронхоспазъм, кървене от носа, сънливост и други негативни симптоми. Поради високия риск от появата им, лекарствата, съдържащи кеторолак, се предписват с повишено внимание дори на възрастни.

При лечение с гел могат да се появят негативни локални реакции под формата на лющене на кожата, обрив или силен сърбеж. Ако се появят, трябва да спрете употребата на лекарството и да се консултирате с лекар, за да промените лечението.

Инструкции за употреба

Кеторол таблетки се приемат при необходимост, когато пациентът изпитва силна болка. Единична доза от лекарството за лица на 16 и повече години е една таблетка. Ако еднократна доза от лекарството не облекчи болката, тогава таблетката може да се приеме отново. В този случай лекарството не трябва да се приема повече от 4 пъти на ден и повече от 5 дни подред.

Кеторол гел се прилага при деца над 12 години при наранявания, болки в ставите, мускулите или невралгии на тънък слой до 4 пъти дневно. Лекарството се използва за лечение на почистена кожа (измита и изсушена, без повреди) - само на мястото на максимална болка. За едно лечение използвайте лента от гел с дължина от 1 до 2 см. Продължителността на лечението с тази форма не трябва да надвишава 10 дни.

Аналози

Други лекарства за кеторолак могат да служат като заместител - например "Кетанов", "Долак", "Кетокам" или "Кеталгин".

Въпреки това, всички тези лекарства имат противопоказания за деца, така че ако детето има болка, често се предписват болкоуспокояващи с други активни съединения, например:

• "Нурофен".Това лекарство, съдържащо ибупрофен, е разрешено от тримесечна възраст. За най-малките деца се предписва в суспензия или ректални супозитории, а при пациенти над 6 години - в таблетки.
• "Парацетамол".Това лекарство се счита за най-безопасното за деца и се предписва на бебета на възраст над 1 месец. Произвежда се в различни форми (супозитории, сироп, таблетки, суспензия) и се използва по-често при високи температури, но често се препоръчва на деца при зъбобол или други болки.
• "Нимезил".Това лекарство под формата на гранули, опаковани в порционни сашета, се използва от 12-годишна възраст. Той ефективно облекчава болката и помага за намаляване на възпалението.
• "Аналгин".Те се опитват да предписват това лекарство на деца по-рядко, но в спешни случаи, за болка или треска, може да се използва както в инжекции (от 3 месеца), така и в супозитории (от 1 година) или таблетки (от 6 години).

В същото време родителите трябва да помнят, че всяко лекарство с аналгетичен ефект само за кратко премахва болката, но по никакъв начин не засяга причината за болката. В допълнение, облекчаването на болката понякога пречи на лечението да започне навреме, което води до усложнения. И затова, ако детето има силна болка, не трябва да му давате никакви лекарства, преди да се консултирате с лекар.

За повече информация относно болкоуспокояващите вижте програмата на д-р Комаровски.

Аналози

Това са лекарства от една и съща фармацевтична група, които съдържат различни активни вещества (INN), различават се по наименование, но се използват за лечение на едни и същи заболявания.

• - Таблетки 100 мг
• - Ректални супозитории 25 mg; 50 mg; 100 мг
• - Разтвор за интрамускулно приложение 25 mg/ml
• - Хапчета
• - Капки за очи
• - Прах за приготвяне на разтвор за перорално приложение
• - Хапчета
• - Капсули 25 mg; 50 мг
• - Гел за външна употреба 5%
• - Субстанция-прах 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
• - Ректални супозитории 50 mg; 100 мг
• - Таблетки 25 мг
• - Мехлем за външна употреба 10%
• - Ректални супозитории
• - Хапчета
• - Капсули
• - Хапчета
• - Хапчета
• - Разтвор за интрамускулно приложение
• - Хапчета
• - Мехлем за външна употреба
• - Разтвор за интрамускулно приложение
• - Хапчета
• - Таблетки 50 mg + 500 mg
• - Хапчета
• - Хапчета
• - Хапчета
• - Капсули
• - Капсули

Показания за употреба на лекарството Ketorol

Облекчаване на болката в следоперативния период;
- облекчаване на болки в мускулите и ставите.
Ketorol се използва за облекчаване на остра болка, която изисква облекчаване на болката на ниво опиоидни лекарства.

Форма на освобождаване на лекарството Ketorol

Филмирани таблетки 10 mg; блистер 10, картонена опаковка 2;

Съединение
Филмирани таблетки 1 табл.
кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 10 mg
помощни вещества: МКЦ; лактоза; царевично нишесте; колоиден силициев диоксид; магнезиев стеарат; натриево карбоксиметил нишесте (тип А)
състав на черупката: хипромелоза; пропиленгликол; титанов диоксид; маслинено зелено (хинолиново жълто багрило, брилянтно синьо багрило)
10 броя в блистер; Има 2 блистера в картонена опаковка.

Разтвор за интрамускулно приложение 1 мл
кеторолак трометамин 30 mg
помощни вещества: натриев хлорид; алкохол; динатриев едетат; октоксинол; пропиленгликол; натриев хидроксид; вода за инжекции
в ампули от 1 ml; блистер 10 бр.

Фармакодинамика на лекарството Ketorol

Кеторолак има изразен аналгетичен ефект, както и противовъзпалително и умерено антипиретично.

Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензима COX-1 и COX-2, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на PG - модулатори на болкова чувствителност, терморегулация и възпаление. Кеторолак е рацемична смес от (−)S и (+)R енантиомери, а аналгетичният ефект се дължи на (−)S формата.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект.

След интрамускулно приложение и перорално приложение, началото на аналгетичния ефект се наблюдава съответно след 0,5 и 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа.

Фармакокинетика на лекарството Ketorol

Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax след перорално приложение на 10 mg - (0,82–1,46 μg/ml), Tmax - 10–78 минути. Богатите на мазнини храни намаляват Cmax и забавят достигането й с 1 час.Свързването с плазмените протеини е 99%.

Бионаличност - 80-100%. Абсорбцията при интрамускулно приложение е пълна и бърза. След интрамускулно приложение в доза от 30 mg, Cmax (1,74–3,1 μg/ml) се постига за 15–73 минути, 60 mg - Cmax (3,23–5,77 μg/ml) се постига за 30–60 минути. Времето за постигане на CSS при парентерално и перорално приложение е 24 часа, когато се прилага 4 пъти на ден (над субтерапевтичното) и е 0,65–1,13 mcg/ml при интрамускулно приложение, 0,65–1,13 mcg/ml, 30 mg – 1,29–2.47 µg/ml; след перорално приложение на 10 mg - 0,39–0,79 mcg/ml. Vd е 0,15–0,33 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd може да се увеличи 2 пъти, а Vd на R-енантиомера с 20%.

Прониква в кърмата: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се постига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза (при използване на лекарството 4 пъти на ден) е 7,9 ng/l.

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се екскретират от бъбреците и р-хидроксикеторолак, който се екскретира от бъбреците (91%) и през червата (6%).

T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (3,5-9,2 часа след интрамускулно приложение на 30 mg и 2,4-9 часа след перорално приложение на 10 mg). T1/2 се удължава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади. Чернодробната функция няма ефект върху T1/2. При пациенти с нарушена бъбречна функция с концентрация на креатинин 19–50 mg/l (168–442 μmol/l), T1/2 е 10,3–10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.

Общият клирънс при интрамускулно приложение на 30 mg е 0,023 l/kg/h (0,019 l/kg/h при пациенти в старческа възраст), при перорално приложение на 10 mg е 0,025 l/kg/h; при пациенти с бъбречна недостатъчност с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l, при интрамускулно приложение на 30 mg - 0,015 l / kg / h, при перорално приложение на 10 mg - 0,016 l / kg / h.

Не се екскретира по време на хемодиализа.

Употреба на лекарството Ketorol по време на бременност

Противопоказан по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Противопоказания за употребата на лекарството Ketorol

Хапчета

Свръхчувствителност към кеторолак;

Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща назална полипоза или параназални синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);

Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;

Възпалителни заболявания на червата (болест на Крон, улцерозен колит) в острата фаза;

Хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;

Чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;

Тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин
период след операция за коронарен байпас;

Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;

Бременност, раждане;

Период на кърмене;

Детска възраст до 16 години.

Внимателно:

Свръхчувствителност към други НСПВС;

Бронхиална астма;

Застойна сърдечна недостатъчност;

Синдром на оток;

Артериална хипертония;

Мозъчно-съдови заболявания;

Патологична дислипидемия/хиперлипидемия;

Нарушена бъбречна функция (Cl креатинин 30–60 ml/min);

Диабет;

Холестаза, активен хепатит;

системен лупус еритематозус;

Периферни артериални заболявания;

пушене;

Анамнестични данни за развитието на язвени лезии на стомашно-чревния тракт;

Злоупотребата с алкохол;

Тежки соматични заболявания;

Едновременна терапия със следните лекарства: антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални кортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Разтвор за интрамускулно приложение

Свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС;

Индуцирана от аспирин астма, бронхоспазъм, ангиоедем;

Хиповолемия (независимо от причината), дехидратация;

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви;

Хипокоагулация (включително хемофилия);

Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l);

Хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем), хеморагична диатеза;

Висок риск от кървене или неговото повторение (включително след операции);

Хемопоетично разстройство;

Едновременна употреба с други НСПВС;

Бременност, раждане;

Период на кърмене;

Деца под 16 години;

Анестезия преди и по време на операция поради високия риск от кървене;

Хронична болка.

Внимателно:

Бронхиална астма;

Холецистит, холестаза, активен хепатит;

Хронична сърдечна недостатъчност;

Артериална хипертония;

Нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg/l);

системен лупус еритематозус;

Напреднала възраст (над 65 години);

Полипи на носната и назофарингеалната лигавица.

Странични ефекти на лекарството Ketorol

Често - повече от 3%, по-рядко - 1-3%, рядко - по-малко от 1%.

От храносмилателната система: често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и др.), холестатични жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система: рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурия и/или азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличен или намален обем на урината, нефрит, оток бъбречен произход.

От сетивата: рядко - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрително възприятие).

От дихателната система: рядко - бронхоспазъм или диспнея, ринит, оток на ларинкса (задух, затруднено дишане).

От страна на централната нервна система: често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От сърдечно-съдовата система: по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От страна на хемопоетичните органи: рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От системата на хемостазата: рядко - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.

От кожата: по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Местни реакции: по-рядко - парене или болка на мястото на инжектиране.

Алергични реакции: рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове).

Други: често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Начин на приложение и дозировка на лекарството Ketorol

Перорално, в еднократна доза от 10 mg.

При силна болка лекарството се приема многократно по 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от силата на болката. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg. Трябва да се използва минималната ефективна доза.

IM дълбоко, в минимално ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката и реакцията на пациента. При необходимост могат да се предписват допълнителни опиоидни аналгетици едновременно в намалени дози.

Единични дози за еднократно интрамускулно инжектиране: пациенти на възраст под 65 години - 10-30 mg, в зависимост от тежестта на синдрома на болката; пациенти на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 10-15 mg.

Дози за многократно интрамускулно приложение: пациенти на възраст под 65 години се прилагат 10-30 mg, след това 10-30 mg на всеки 4-6 часа, пациенти на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 10-15 mg на всеки 4-6 часа. часа з.

Максималната дневна доза за пациенти под 65 години не трябва да надвишава 90 mg, а за пациенти над 65 години или с увредена бъбречна функция - 60 mg при интрамускулно приложение.

При перорално и парентерално приложение продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни.

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти под 65-годишна възраст и 60 mg за пациенти над 65-годишна възраст или с увредена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Предозиране на Ketorol

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен), симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на организма). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие на лекарството Ketorol с други лекарства

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, глюкокортикоиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.

Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (необходимо е да се следи концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и Vd на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава T1/2. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (синтезът на PG в бъбреците намалява). При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.

Повишава хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата). Едновременното приложение с натриев валпроат води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

Инжекционният разтвор не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с морфин сулфат, прометазин и хидроксизин поради утаяване. Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол и литиеви препарати.

Инжекционният разтвор е съвместим с физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза, разтвор на Рингер и Рингер-лактат, разтвор на плазмалит, както и инфузионни разтвори, съдържащи аминофилин, лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, краткодействащ човешки инсулин и хепарин натриева сол.

Специални указания при прием на Ketorol

Ketorol® има две лекарствени форми (обвити таблетки и инжекционен разтвор). Изборът на метод за приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.

Хиповолемията повишава риска от развитие на нежелани реакции от страна на бъбреците. При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.

Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 5 дни. При пациенти с нарушения на кръвосъсирването лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите (особено важно в следоперативния период; необходимо е внимателно проследяване на хемостазата).

Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава, когато периодът на лечение се удължи над 5 дни и пероралната доза на лекарството се увеличи до повече от 40 mg/ден. Лекарството не трябва да се използва едновременно с други НСПВС.

Когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания. За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиацидни лекарства, мизопростол и омепразол.

Тъй като значителна част от пациентите при предписване на Ketorol® развиват нежелани реакции от страна на централната нервна система (сънливост, световъртеж, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция (шофиране на превозни средства, работа с машини и др.). ).

Условия за съхранение на лекарството Ketorol

Списък Б: На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност на лекарството Ketorol

Принадлежност на лекарството Ketorol към класификацията ATX:

M Мускулно-скелетна система

M01 Противовъзпалителни и противоревматични лекарства

M01A Нестероидни противовъзпалителни средства

M01AB Производни на оцетната киселина

Инструкции за употреба:

Ketorol е аналгетик с противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

фармакологичен ефект

Активното вещество на Ketorol е кеторолак, който чрез инхибиране на активността на ензима циклооксигеназа спомага за инхибиране на биосинтезата на простагландини, които са модулатори на възпалението, терморегулацията и чувствителността към болка.

Аналгетичният ефект на инжекциите Ketorol се наблюдава в рамките на половин час след приложението, а максималният ефект - след 1-2 часа.

Терапевтичният ефект на Ketorol продължава 4-6 часа.

Показания за употреба

Инструкциите препоръчват Кеторол да се предписва при умерена или силна болка: болки в мускулите и гърба, болки при наранявания на ставите, навяхвания, изкълчвания, следоперативни болки, невралгия, рак, радикулит, зъбобол, мигрена, изгаряния и др.

Инструкции за употреба Ketorol

Ketorol, чиято употреба е препоръчителна само при синдром на остра болка, а не за лечение на хронична болка, се предлага под формата на таблетки и разтвор за интрамускулно инжектиране.

В зависимост от тежестта на синдрома на болката, таблетките Ketorol могат да се предписват еднократно или многократно.

Инжекционният разтвор трябва да се прилага дълбоко интрамускулно. При пациенти на възраст под 65 години Ketorol се предписва в доза от 10-30 mg веднъж или същата доза на всеки 4-6 часа, като максималната дневна доза не трябва да надвишава 90 mg. При пациенти над 65-годишна възраст инжекциите Ketorol се прилагат по описаната по-горе схема, като единствената разлика е, че максималната единична доза трябва да бъде 15 mg, а максималната дневна доза - 60 mg. Ketorol инжекции могат да се използват не повече от 5 дни.

При преминаване от интрамускулно приложение към перорално приложение на Ketorol трябва да се вземат предвид общите дневни дози на лекарството: в деня на прехода - 30 mg, за пациенти над 65 години - 60 mg, за пациенти под 65 години - 90 мг.

Странични ефекти

Кеторол таблетки и инжекции могат да провокират такива нежелани реакции при пациенти като:

• диария, болка в стомаха, повръщане, запек, метеоризъм, стоматит, гадене, киселини;
• болка в долната част на гърба, остра бъбречна недостатъчност, често уриниране, нефрит (възпаление на бъбреците), намален или увеличен обем на урината;
• бронхоспазъм, оток на ларинкса, ринит;
• главоболие, сънливост, замаяност, хиперактивност, депресия, звънене в ушите, загуба на слуха, замъглено зрение.
• повишено кръвно налягане, припадък, белодробен оток;
• левкопения (увеличаване на белите кръвни клетки), еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите), анемия (намаляване на броя на червените кръвни клетки или хемоглобина);
• ректално, назално, кървене от следоперативни рани;
• пурпура, кожен обрив, уртикария, синдром на Lyell (алергичен дерматит като реакция към лекарства), синдром на Stevens-Johnson (появата на мехури върху участъци от кожата и върху лигавицата на различни органи);
• сърбеж, уртикария, промяна в тена, кожен обрив, подуване на клепачите, затруднено дишане, хрипове, тежест в гърдите;
• наддаване на тегло, подуване на стъпалата, пръстите, глезените, краката, лицето, езика, повишено изпотяване, треска;
• болка или парене на мястото на инжектиране на Ketorol.

Противопоказания за употребата на Ketorol

Според инструкциите Ketorol не се използва за лечение на синдром на хронична болка. Употребата на Ketorol е противопоказана при:

• бронхоспазъм (стеснение на бронхите в резултат на мускулна контракция);
• "аспиринова" астма (пристъпи на астма, свързани с приема на салицилати);
• хиповолемия (намален кръвен обем);
• ангиоедем (ограничено дълбоко подуване на лигавиците или подкожната тъкан и кожата);
• дехидратация (дехидратация);
• пептична язва (язва на лигавицата на хранопровода в резултат на излагане на стомашен сок на един от неговите сегменти);
• ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт в острата фаза;
• хипокоагулация (намалено съсирване на кръвта);
• хеморагична диатеза (заболявания на кръвоносната система, които се характеризират с тенденция към повишено кървене);
• хеморагичен инсулт (кървене в мозъка, причинено от разкъсване на кръвоносни съдове);
• чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• едновременна употреба с други противовъзпалителни нестероидни лекарства;
• нарушения на кръвоизливите;
• висок риск от кървене;
• свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Ketorol, чиято употреба трябва да се обсъди с лекуващия лекар, не се предписва на бременни и кърмещи жени, както и на деца и юноши под 16-годишна възраст.

Инструкциите препоръчват Ketorol да се използва с повишено внимание при холецистит (възпаление на жлъчния мехур), артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, нарушена бъбречна функция, сепсис (навлизане на инфекциозни агенти в кръвта), активен хепатит, полипи (тъканни разраствания) на лигавицата мембрана на назофаринкса и носа, системен лупус еритематозус (заболяване на съединителната тъкан).

Допълнителна информация

НСПВС имат изразен аналгетичен ефект, имат противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на COX (COX-1 и COX-2), която катализира образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треската. Кеторолак е рацемична смес от [-]S- и [+]R-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S-формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект.

След перорално приложение аналгетичният ефект се развива в рамките на 1 час.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на кеторолак е 80-100%, Cmax след перорално приложение в доза от 10 mg е 0,82-1,46 mcg / ml, Tmax е 10-78 минути. Храната, богата на мазнини, намалява Cmax на лекарството в кръвта и забавя достигането му с час.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 99%, Vd – 0,15-0,33 l/kg. Времето за достигане на C ss при перорален прием в доза от 10 mg 4 пъти дневно е 24 часа, C ss - 0,39-0,79 μg/ml.

Екскретира се в кърмата: когато се приема кеторолак в доза от 10 mg, Cmax в кърмата се достига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден) – 7,9 ng/l.

Метаболизъм

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак.

Премахване

Екскретира се главно чрез бъбреците - 91%, през червата - 6%, глюкуронидите се екскретират с урината. Не се екскретира чрез хемодиализа.

T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (2,4-9 часа след перорално приложение в доза от 10 mg). При перорално приложение в доза от 10 mg общият клирънс е 0,025 l/h/kg.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

T1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади.

Нарушената чернодробна функция не засяга T1/2.

При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а Vd на неговия R-енантиомер с 20%. При пациенти с увредена бъбречна функция с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l (168-442 µmol/l) T1/2 е 10,3-10,8 часа, с тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа При пациенти с бъбречна недостатъчност (при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l), общият клирънс е 0,016 l/h/kg.

Форма за освобождаване

Зелени филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, с релефна буква “S” от едната страна; напречен разрез - черупката е зелена, а сърцевината е бяла или почти бяла.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 121 mg, лактоза - 15 mg, царевично нишесте - 20 mg, колоиден силициев диоксид - 4 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 15 mg.

Състав на филмовата обвивка: хипромелоза - 2,6 mg, пропилей гликол - 0,97 mg, титанов диоксид - 0,33 mg, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило 78%, брилянтно синьо багрило 22%) - 0,1 mg.

10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.

Дозировка

Приемайте перорално в еднократна доза от 10 mg.

При силна болка лекарството се приема отново по 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от силата на болката. Максималната дневна доза е 40 mg. Трябва да се използва минималната ефективна доза. Когато се приема перорално, продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни.

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст от 16 до 65 години и 60 mg за пациенти над 65 години или с увредена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене.

Когато се използва едновременно с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само когато последният се използва в ниски дози (мониторирайте концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и Vd на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и повишава неговия T1/2. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи.

Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене.

Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците).

При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на кеторолак.

Кеторолак засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходима е корекция на дозата).

Едновременното приложение с валпроева киселина причинява нарушение на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

Странични ефекти

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.

От храносмилателната система: често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; понякога - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и други), холестатична жълтеница , хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система: рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурия и/или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличен или намален обем на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивата: рядко - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрително възприятие).

От дихателната система: рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, оток на ларинкса.

От нервната система: често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От сърдечно-съдовата система: понякога - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От страна на хемостазата: рядко - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.

От кожата: понякога - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Алергични реакции: рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове).

Други: често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); понякога - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Показания

Синдром на болка с тежка и умерена тежест:

• наранявания;
• зъбобол;
• болка в следродилния и следоперативния период;
• онкологични заболявания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия, радикулит;
• изкълчвания, навяхвания;
• ревматични заболявания.

Предназначен за симптоматична терапия, намалявайки интензивността на болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания

• пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща назална полипоза или параназални синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
• ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
• активно стомашно-чревно кървене;
• мозъчно-съдово или друго кървене;
• възпалителни заболявания на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в острата фаза;
• нарушения на кръвосъсирването, вкл. хемофилия;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• тежка бъбречна недостатъчност (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• потвърдена хиперкалиемия;
• период след операция за коронарен байпас;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност, раждане;
• период на кърмене (кърмене);
• деца и юноши до 16 години;
• свръхчувствителност към кеторолак.

С повишено внимание: свръхчувствителност към други НСПВС; бронхиална астма; ИБС; застойна сърдечна недостатъчност; синдром на оток; артериална хипертония; мозъчно-съдови заболявания; патологична дислипидемия/хиперлипидемия; нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-60 ml/min); диабет; холестаза; активен хепатит; сепсис; SLE; периферна артериална болест; пушене; едновременна употреба с други НСПВС; анамнеза за язвени лезии на стомашно-чревния тракт; злоупотребата с алкохол; тежки соматични заболявания; съпътстваща терапия със следните лекарства - антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални кортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството е противопоказана по време на бременност и раждане; по време на кърмене (кърмене).

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при пациенти с чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване.

Употреба при бъбречно увреждане

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (CR<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Употреба при деца

Употребата на лекарството е противопоказана при деца и юноши под 16-годишна възраст.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 60 mg за пациенти над 65 години. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

специални инструкции

Ketorol ® има две лекарствени форми (филмирани таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение). Изборът на метод за приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения при перорален прием на лекарството се увеличава, когато периодът на лечение се удължи над 5 дни и пероралната доза на лекарството се увеличи до повече от 40 mg/ден.

Лекарството не трябва да се използва едновременно с други НСПВС. Когато се използва едновременно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.

При пациенти с нарушения на кръвосъсирването лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, което е особено важно за следоперативни пациенти, когато е необходимо внимателно проследяване на хемостазата.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиацидни лекарства, мизопростол и омепразол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

3982 0

Силната болка може да удари човек неочаквано или да бъде симптом на сериозно заболяване, което трябва да се лекува спешно. В повечето случаи лекарите препоръчват облекчаване на болката с помощта на специални лекарства. Едно от тези лекарства са инжекциите Ketorol.

Лекарството Ketorol принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства с изразен аналгетичен (аналгетичен) ефект.

Освен това лекарството се предписва на хора, които са претърпели операция, включително екстракция на зъби.

Инжекциите Ketorol се прилагат интрамускулно.

Състав на ампули

Инжекциите за интрамускулно приложение са хомогенен течен състав, който визуално може да бъде прозрачен, жълтеникав или полупрозрачен, безцветен. В него няма чужди частици или утайка.

Лекарството се произвежда в ампули от тъмно стъкло. Опаковката е картонена, като всяка съдържа 10 ампули по 1 mg продукт. Спринцовката е пластмасова, компактна, предназначена за обем от 0,5 -1 mg (на 1 ампула от продукта). Състав на Ketorol:

• кеторолак - активно вещество;
• натриеви съединения;
• пречистена вода (без примеси, предназначена специално за инжектиране);
• алкохол (етанол);
• пропиленгликол;
• октоксинол;
• динатриев едетат.

Фармакологичен профил

Основното активно вещество в лекарството Ketorol е веществото кеторолак - 1 ml разтвор съдържа 30 mg от това вещество. Действието му е бързо да инхибира веществото, което е отговорно за болката - простагландин. В резултат на това биосинтетичните процеси, водещи до образуването му в човешкото тяло, избледняват и след това напълно спират.

Заедно със синдрома на болката, възпалителните процеси, които често съпътстват наранявания на ставите и връзките, също изчезват.

Аналгетичният ефект на Кеторол в инжекционна форма се проявява:

• със слабинтензивност на болката 20-40 минути след прилагане на лекарството;
• със средна степентежест - след 30-60 минути;
• силна болкаще изчезне след 1-2 часа.

Терапевтичният ефект продължава дълго време - 3-7 часа.

Ketorol под формата на инжекционен разтвор чрез интрамускулно приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. За да увеличите ефективността на лекарството, се препоръчва да избягвате да ядете мазни и тежки храни един час преди инжектирането, по този начин можете да постигнете бързо подобрение на състоянието си.

Свързването на съставните елементи с плазмените протеини достига 99%. Бионаличността на лекарството е 80-93%, в зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на пациента. Усвояването е бързо и пълно. 55% от лекарството, което влиза в тялото, се обработва от черния дроб.

В резултат на тези процеси се образуват метаболити, които по своето естество са фармакологично неактивни. Основното вещество, получено в резултат на проведените процеси, са глюкуронидите. Те се екскретират чрез бъбреците с 91%, както и през червата.

Лекарството преминава в кърмата, така че трябва да се вземат предпазни мерки по време на кърмене - след приема на лекарството се препоръчва да се въздържате от лактация за 2-4 часа.

Ефектът на лекарството, приложено интрамускулно, се основава на постепенно намаляване на активността на COX.

Не води до пристрастяване, не засяга опиоидните рецептори, не уврежда дишането, но ви позволява да постигнете намаляване или значително отслабване на болката и сковаността, свързани с тях.

Кеторол инжекции също:

• значително намаляване на вероятността от подуване на мястото на нараняване или намаляване на съществуващите;
• намаляване на болката, която възниква в ставите и мускулите;
• ви позволяват да увеличите интензивността на движенията.

Обхват на приложение

Какво помагат да се лекуват инжекциите Ketorol и в какви случаи са показани:

Употребата на лекарството в дозите, посочени от лекаря, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания за употреба

Повечето лекарства имат ограничения за употреба, които трябва да бъдат внимателно прегледани преди започване на лечението. Това важи особено за онези хора, които не са били диагностицирани. Противопоказания за употребата на Ketorol:

За да се предпазите и да не получите здравословни усложнения по време на лечението и употребата на лекарството, първо трябва да се подложите на пълен преглед от специалист, тъй като в някои случаи е изключително важно да получите данни от тестове.

Инструкции за употреба

Под формата на инжекционен разтвор Ketorol се инжектира дълбоко в мускула. Не можете да нарушавате дозата, предписана от Вашия лекар. Дозата за еднократно приложение (ако не е предписано друго) е 1-3 ампули - в зависимост от силата на болката. Изчислено за възраст до 65 години. Ако се забележат леки бъбречни проблеми, дозата трябва да бъде 10-15 mg/инжекция.

Ако има повече от една инжекции в хода на терапията, тогава дозите започват от 10-30 mg, след което могат да бъдат намалени. Инжекциите трябва да се правят средно веднъж на всеки 5 часа. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 90 и 60 mg, в зависимост от началната доза.

Продължителността на курса е 1-5 дни, не повече. Ако терапията включва промяна на формата на лекарството на , тогава е важно да се гарантира, че общото количество на активното вещество (дневна доза) не надвишава 60-90 mg.

Комбинираният метод на приемане на Ketorol също се основава на общото количество mg в дневната доза. Ако имате поднормено тегло или телесно тегло под 50 kg, максималната доза от лекарството на ден е 60 mg.

Разтворът се инжектира внимателно, дълбоко в мускула. Забранено е употребата на лекарството в тази форма на освобождаване по друг начин.

Инжекциите не могат да се прилагат, ако в терапията присъстват други лекарства от категорията НСПВС. Сърдечните лекарства могат да причинят аномалии в плазмата.

Преди самостоятелна употреба е необходима консултация с лекар и пълна диагностика, която ще помогне да се установи причината за болката.

Предозиране и странични ефекти

В редки случаи се получава предозиране при прием на Ketorol. Ако това се случи, пациентът чувства:

• повишена болка;
• гадене;
• повръщане;
• болка в областта на бъбреците (функциите им са нарушени)
• Може да се развие метаболитна ацидоза.

В тези случаи трябва незабавно да спрете употребата на лекарството, дори и в минимални количества. Лечението е симптоматично, предписано от лекар.

Ако лекарството не се погълне чрез инжектиране в мускула, е необходимо незабавно да се предизвика повръщане. Възможно е предозиране на инжекционен разтвор при различни концентрации поради индивидуалните характеристики на човешкото тяло.

Понякога тялото може да изпита негативни реакции към употребата на лекарството. Ketorol не е изключение, страничните ефекти се проявяват под формата на: