Сулфаметоксазол (сулфаметоксазол)
- триметоприм (триметоприм)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

20 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 бр. - безклетъчен опаковъчен контур (100) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Комбинирани средства с широк спектър на действие.

Сулфаметоксазолът има бактериостатичен ефект, който е свързан с инхибиране на процеса на използване на PABA и нарушаване на синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки.

Триметоприм инхибира ензим, който участва в метаболизма чрез превръщане на дихидрофолат в тетрахидрофолат. По този начин се блокират 2 последователни етапа на биосинтезата на пурините и следователно на нуклеиновите киселини, които са необходими за растежа и размножаването на бактериите. Високи концентрации се създават в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатната жлеза, цереброспиналната течност, жлъчката, костите.

Комбинация сулфаметоксазол + триметоприм е активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробни неспорообразуващи бактерии- Bacteroides spp. също също е активен по отношение на Chlamydia spp.

За тази комбинация устойчиви Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, както и вируси и гъбички.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%. T Cmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация се поддържа в продължение на 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през BBB, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината се създават концентрации, превишаващи съдържанието в. В по-малка степен се натрупва в бронхиален секрет, вагинален секрет, секрет и тъкан на простатата, течност на средното ухо (при възпаление), цереброспинална течност, жлъчка, кости, слюнка, вътреочна течност на окото, кърма, интерстициална течност. Комуникация с плазмените протеини - 66% за сулфаметоксазол, за триметоприм - 45%.

Сулфаметоксазолът се метаболизира в по-голяма степен с образуването на ацетилирани производни. Метаболитите нямат антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците като метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменен (20% сулфаметоксазол, 50% триметоприм); малко количество - през червата. T 1/2 сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца - значително по-малко и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа. пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция T 1/2 се увеличава.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително: инфекции на пикочните пътища (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), генитални инфекции (простатит, епидидимит, гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом); инфекции на дихателните пътища (остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония); инфекции на УНГ органи (възпаление на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит); скарлатина; стомашно-чревни инфекции (коремен тиф, паратиф, салмонелоза, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli); инфекции на кожата и меките тъкани (акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на рани); остеомиелит (остър и хроничен) и други остеоартикуларни инфекции; бруцелоза (остра), южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Увреждане на чернодробния паренхим; тежка бъбречна дисфункция при липса на способност за контролиране на концентрацията на сулфаметоксазол и триметоприм в кръвната плазма; тежка бъбречна недостатъчност (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Внимателно

Дефицит на фолиева киселина в организма, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Дозировка

Монтира се индивидуално. Дозите се дават на базата на сулфаметоксазол. Вътре за възрастни и деца над 12 години средната доза е 0,4-2 g на всеки 12 часа (2 пъти / ден), курсът на лечение е 5-14 дни. Вътре за деца на възраст 2-5 месеца - 100 mg 2 пъти / ден; от 6 месеца до 5 години - 200 mg 2 пъти / ден; от 6 до 12 години - 400 mg 2 пъти / ден.

Ако е необходимо, прилагайте интравенозно капково по 0,8-1,6 g на всеки 12 часа (2 пъти на ден) в продължение на 5 дни. За деца на възраст над 6 седмици дозата се определя индивидуално в зависимост от телесното тегло и клиничната ситуация.

След парентерална терапия, ако е необходимо, те преминават към перорално приложение.

Максимална дневна дозаза възрастни при перорален прием е 3,6 g.

Странични ефекти

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, глосит, псевдомембранозен колит, холестатичен хепатит.

Алергични реакции:кожен обрив, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия.

От пикочната система:кристалурия, хематурия, интерстициален нефрит.

Местни реакции:флебит (с / във въведението).

Други:пурпура, дисфункция на щитовидната жлеза.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на тази комбинация ефектът от непрякото действие се засилва значително поради забавянето на инактивирането на последните, както и освобождаването им от връзката с плазмените протеини.

При едновременна употреба с някои сулфонилурейни производни е възможно повишаване на хипогликемичния ефект.

Едновременната употреба на тази комбинация може да доведе до повишаване на токсичността на последния (по-специално до появата на панцитопения) поради освобождаването му от връзката му с плазмените протеини.

Под въздействието на индометацин, напроксен, салицилати и някои други НСПВС е възможно да се засили действието на тази комбинация с развитието на нежелани реакции, тъй като активните вещества се освобождават от връзката с кръвните протеини и тяхната концентрация се увеличава.

Едновременната употреба на диуретици и тази комбинация увеличава вероятността от развитие на тромбоцитопения, причинена от последните, особено при пациенти в напреднала възраст.

В случай на едновременно приложение на хлоридин с тази комбинация, антимикробният ефект се засилва, тъй като хлоридинът инхибира образуването на тетрахидрофолиева киселина, която е необходима за синтеза на нуклеинови киселини и протеини. От своя страна сулфонамидите инхибират образуването на дихидрофолиева киселина, която е прекурсор на тетрахидрофолиевата киселина. Тази комбинация се използва широко при лечението на токсоплазмоза.

Абсорбцията на сулфаметоксазол и триметоприм, когато се приемат заедно с холестирамин, се намалява в резултат на образуването на неразтворими комплекси, което води до намаляване на концентрацията им в кръвта.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава неговия T 1/2 с 39%), засилва неговия ефект и токсични ефекти.

При едновременната употреба на тази комбинация с пириметамин в дози над 25 mg / седмица се увеличава рискът от развитие на мегалобластна анемия.

Може да повиши серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст, необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин.

Ефективността на трицикличните антидепресанти, когато се приемат с тази комбинация, може да бъде намалена.

При пациенти, получаващи тази комбинация и след бъбречна трансплантация, може да има обратимо влошаване на бъбречната функция, проявяващо се с повишаване на нивата на креатинина.

При едновременна употреба с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Триметоприм, като инхибира транспортната система на бъбреците, повишава AUC на дофетилид със 103% и Cmax на дофетилид с 93%. При повишаване на концентрациите дофетилид може да причини камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително torsades de pointes. Едновременната употреба е противопоказана.

специални инструкции

На децата трябва да се предписват само тези препарати на сулфаметоксазол в комбинация с триметоприм, които са предназначени за употреба в педиатрията.

Желателно е да се определя концентрацията на сулфаметоксазол в плазмата на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията на сулфаметоксазол надвиши 150 µg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато падне под 120 µg/ml.

При продължителни (над месец) курсове на лечение са необходими редовни кръвни изследвания, тъй като има вероятност от хематологични промени (най-често асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими с назначаването на фолиева киселина (3-6 mg / ден), което не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Необходимо е особено внимание при лечението на пациенти в старческа възраст или пациенти със съмнение за първоначален дефицит на фолат. Назначаването на фолиева киселина също е препоръчително при продължително лечение във високи дози.

Не е подходящо по време на лечението да се използват и хранителни продукти, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, бобови растения), моркови, домати.

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Рискът от странични ефекти е много по-висок при пациенти със СПИН.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене (кърмене) е противопоказана.

Приложение в детска възраст

За деца лекарството се предписва според показанията и според препоръчания режим на дозиране. V / m приложение е противопоказано на възраст под 6 години, поглъщането е противопоказано при деца под 3 месеца.

При нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от размера на CC: с QC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартната доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв назначи половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

При нарушена чернодробна функция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция T 1/2 се увеличава.

Клинична и фармакологична група

06.035 (Антибактериално сулфатно лекарство)

фармакологичен ефект

Комбинирано антимикробно лекарство, състоящо се от сулфаметоксазол и триметоприм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметоприм засилва действието на сулфаметоксазола, нарушавайки редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина, активната форма на фолиевата киселина, която е отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки.

Това е широкоспектърен бактерициден препарат, активен срещу следните микроорганизми: Streptococcus spp. (хемолитичните щамове са по-чувствителни към пеницилин), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включително ентеротоксогенни щамове), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включително резистентни на ампицилин щамове), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); протозои: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенни гъбички, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчиви на лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вируси.

Той инхибира жизнената активност на Escherichia coli, което води до намаляване на синтеза на тимин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамини от група В в червата.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%. T Cmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация се поддържа в продължение на 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през BBB, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината създава концентрации, превишаващи тези в плазмата. В по-малка степен се натрупва в бронхиален секрет, вагинален секрет, секрет и тъкан на простатата, течност на средното ухо (при възпаление), цереброспинална течност, жлъчка, кости, слюнка, вътреочна течност на окото, кърма, интерстициална течност. Комуникация с плазмените протеини - 66% за сулфаметоксазол, за триметоприм - 45%.

Дозировка

Вътре, в / в, в / м. Във всяка лекарствена форма количественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Вътре ( таблетки), - 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти на ден. С тежки хода на инфекциите- 480 mg 3 пъти на ден, с хронични инфекцииподдържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца 1-2 години- 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години- 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години- 240-480 mg 2 пъти на ден.

Окачване: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите, терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза- 3-4 седмици, с коремен тиф и паратиф- 1-3 месеца

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища възрастни и деца над 12 години- 480 mg 1 път на ден през нощта, деца под 12 години- 12 mg / kg / ден. Продължителност на лечението - 3-12 месеца. Курсът на лечение на остър цистит при деца на възраст 7-16 години - 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея- 1920-2880 mg / ден за 3 дози.

При гонорейен фарингит(с повишена чувствителност към пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: аз съмвъзрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

В/в капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години - 240 mg 2 пъти на ден; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За максимална ефикасност трябва да се поддържа постоянна плазмена или серумна концентрация на триметоприм на или над 5 µg/mL.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum, - IV инфузия (1920 mg 2 пъти на ден) в продължение на 2 дни. Децата ще се нуждаят от съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF се прилага интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) в продължение на 1 час 2 пъти на ден.

Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи мътност или кристализация на разтвора преди или по време на инфузията, сместа не трябва да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

При необходимост се прилагат ограничения в обема на приетата течност при по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежки инфекции във всички възрастови групи дозата може да се увеличи с 50%.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, чревни колики, замаяност, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение:стомашна промивка, подкиселяване на урината увеличава екскрецията на триметоприм, перорален прием на течности, i / m - 5-15 mg / ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо - хемодиализа.

лекарствено взаимодействие

Фармацевтично съвместим със следните лекарства: декстроза за IV инфузия 5 и 10%, левулоза за IV инфузия 5%, натриев хлорид за IV инфузия 0,9%, смес от 0,18% натриев хлорид и 4% декстроза за IV инфузия, 6% декстран 70 за интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, 10% декстран 40 за интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжекционен разтвор на Рингер.

Повишава антикоагулантната активност на индиректните антикоагуланти, както и ефекта на хипогликемичните лекарства и метотрексат.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T 1/2 с 39%) и варфарин, засилвайки техния ефект.

Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения).

Рифампицин съкращава полуживота на триметоприм.

Пириметамин в дози над 25 mg/седмично повишава риска от мегалобластна анемия.

Диуретиците (по-често тиазидите) повишават риска от тромбоцитопения.

Намалете ефекта на бензокаин, прокаин, прокаинамид (и други лекарства, чиято хидролиза произвежда PABA).

Между диуретици (тиазиди, фуроземид и др.) И перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга, може да се развие кръстосана алергична реакция.

Фенитоин, барбитурати, PAS засилват проявите на дефицит на фолиева киселина.

Производните на салициловата киселина засилват действието.

Колестирамин намалява абсорбцията, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди приема на ко-тримоксазол.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.

Бременност и кърмене

Противопоказан при бременност и кърмене.

Странични ефекти

От нервната система:главоболие, световъртеж; в някои случаи - асептичен менингит, депресия, апатия, тремор, периферен неврит.

От страна на дихателната система:бронхоспазъм, белодробни инфилтрати.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, гастрит, коремна болка, глосит, стоматит, холестаза, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хепатит, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит.

От страна на хемопоетичните органи:левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия.

От пикочната система:полиурия, интерстициален нефрит, нарушена бъбречна функция, кристалурия, хематурия, повишена концентрация на урея, хиперкреатининемия, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

От опорно-двигателния апарат:артралгия, миалгия.

Алергични реакции:сърбеж, фоточувствителност, обрив, еритема мултиформе ексудативен (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, треска, ангиоедем, склерална хиперемия.

Местни реакции:тромбофлебит (на мястото на венепункция), болка на мястото на инжектиране.

Други:хипогликемия.

Показания

- инфекции на пикочно-половите органи: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит, гонорея (мъжки и женски), мек шанкър, венерически лимфогранулом, ингвинален гранулом;

- инфекции на дихателните пътища: бронхити (остри и хронични), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония;

- инфекции на УНГ органи: възпаление на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит; скарлатина;

- стомашно-чревни инфекции: коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli;

- инфекции на кожата и меките тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на рани;

- остеомиелит (остър и хроничен) и други остеоартикуларни инфекции, бруцелоза (остра), южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

- свръхчувствителност (включително към сулфонамиди);

- чернодробна недостатъчност;

- бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 15 ml / min);

- апластична анемия;

- B 12 -дефицитна анемия;

- агранулоцитоза, левкопения;

- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бременност;

- период на кърмене;

- възраст до 6 години (за i / m приложение);

- детска възраст (до 3 месеца - за перорално приложение);

- хипербилирубинемия при деца.

ОТ Внимание: дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

специални инструкции

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Рискът от странични ефекти е много по-висок при пациенти със СПИН.

Не се препоръчва за употреба при тонзилит и фарингит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А, поради широко разпространената резистентност на щамовете.. табл. 480 mg: 20, 30, 40, 50 или 100 бр. P № 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. P № 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. раздел. 480 mg: 20, 30 или 1000 бр. R № 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. раздел. 480 mg: 1000 бр. P № 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. сусп. за перорално приложение 480 mg/5 ml: флакон. 60 ml или 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. раздел. 480 mg: 20 или 50 бр. P № 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. сусп. за перорално приложение за деца 240 mg: флакон. 100 мл P № 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R № 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. раздел. 480 mg: 20 бр. P № 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. раздел. 120 mg: 20 бр. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. раздел. 480 mg: 10, 20, 30 или 40 бр. R № 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. концентрат за приготвяне. r-ra d / инф. 96 mg/1 ml: амп. 5 мл 10 бр. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / инф. концентриран 480 mg/5 ml: амп. 10 бр. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. сусп. перорално 240 mg/5 ml: флакон. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 100 мл в комплект. с мерителна лъжица Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R № 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. раздел. 120 mg: 20 бр. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. раздел. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 бр. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. раздел. 120 mg: 20, 30 или 1000 бр. R № 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. сусп. за перорално приложение за деца 240 mg/5 ml: флакон. 50 ml или 100 ml P No. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. раздел. 480 mg: 10, 20, 30 или 100 бр. P № 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. раздел. 960 mg: 20, 30, 40, 50 или 100 бр. P № 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. табл., корица обвивка, 960 mg: 10, 20 или 50 бр. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 50 ml или 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. раздел. 480 mg: 20 бр. P № 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. раздел. 120 mg: 20 бр. R № 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. сироп 120 mg/4 ml: флакон. 100 мл в комплект. с дозиране капачка P № 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. раздел. 480 mg: 10 или 20 бр. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. раздел. 960 mg: 10 бр. P № 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 60 ml или 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. раздел. 480 mg: 20 бр. R № 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - описание и инструкции, предоставени от ръководството за лекарства Vidal.

Ко-тримоксазол: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Ко-тримоксазол

ATX код: J01EE01

Активно вещество:ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол)

Производител: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Русия

Актуализация на описание и снимка: 31.07.2017

Ко-тримоксазол е комбинирано антимикробно сулфаниламидно лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на ко-тримоксазол:

Таблетки 120 mg (10 бр. в блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена опаковка; 20 бр. в буркани, 1 буркан в картонена опаковка; 10 бр. в блистерни опаковки, 100 опаковки в картонена кутия);
Таблетки 480 mg (10 бр. в блистери, 1 или 2 блистера в картонена опаковка; 10 бр. в блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена опаковка; 20 бр. в буркани, 1 буркан в картонена опаковка; 10 бр. в неклетъчна опаковка контурни опаковки, 100 опаковки в картонена кутия);
Таблетки 960 mg (в опаковки от 10, 20, 100 или 500 броя);
Суспензия за перорално приложение (50, 100 или 125 mg в тъмни стъклени бутилки, 1 бутилка в комплект с дозираща лъжица в картонена опаковка);
Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение (по 4,8 g във флакони от 100 ml, в опаковка от 1 или 20 флакона).

Активни вещества в състава на Co-trimoxazole:

1 таблетка 120 mg: сулфаметоксазол - 100 mg и триметоприм - 20 mg;
1 таблетка 480 mg: сулфаметоксазол - 400 mg и триметоприм - 80 mg;
1 таблетка 960 mg: сулфаметоксазол - 800 mg и триметоприм - 160 mg;
5 ml суспензия: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg;
5 ml суспензия, приготвена от гранули: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Сулфаметоксазолът е подобен по структура на пара-аминобензоената киселина и предотвратява производството на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на пара-аминобензоената киселина в неговата молекула. Триметоприм подобрява свойствата на сулфаметоксазола, нарушавайки процеса на редукция на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина. Последната е активната форма на фолиевата киселина, която отговаря за деленето на микробните клетки и протеиновия метаболизъм в тях.

Ко-тримоксазол е широкоспектърно бактерицидно средство. Характеризира се с висока активност срещу следните микроорганизми: Chlamydia spp. (включително Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особено хемолитични щамове с повишена чувствителност към пеницилин), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (включително ентеротоксигенни щамове), Shigella spp., Salmonella spp. (включително Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, някои разновидности на Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (включително резистентни на ампицилин щамове), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Ко-тримоксазол действа и върху протозои: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенни гъбички. Вируси, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis показват резистентност към лекарството.

Лекарството потиска жизнената активност на Escherichia coli, което води до намаляване на производството на тиамин, никотинова киселина, рибофлавин и други витамини от група В в червата. Терапевтичният ефект продължава най-малко 7 часа.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, Co-trimoxazole се абсорбира с приблизително 90%. Максималното ниво на веществото в плазмата се регистрира 1-4 часа след приложението, а терапевтичните концентрации остават на необходимото ниво в продължение на 7 часа след еднократна доза. Ко-тримоксазолът се разпределя добре в тъканите и системите на тялото, прониква през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, както и в кърмата. По време на лечението в урината и белите дробове се поддържат концентрации на веществото, надвишаващи тези в плазмата.

В по-малка степен Ко-тримоксазол се натрупва в интерстициална течност, бронхиален секрет, кърма, вагинален секрет, вътреочна течност на окото, тъкан и секрет на простатата, слюнка, течност на средното ухо (при възпалителен процес), кости, жлъчка, цереброспинална течност. Сулфаметоксазол се свързва с плазмените протеини с 66%, триметоприм - с 45%.

И двата активни компонента на Co-trimoxazole се метаболизират, образувайки ацетилирани производни (в по-голяма степен това е типично за сулфаметоксазол). Метаболитите нямат антибактериална активност.

Ко-тримоксазол се екскретира през бъбреците непроменен (триметоприм - 50% от приетата доза, сулфаметоксазол - 20% от приетата доза) и под формата на метаболити (80% от приетата доза за 72 часа). Малко количество от веществото се екскретира през червата. Полуживотът на триметоприм е 10-12 часа, сулфаметоксазол - 9-11 часа. При децата се оказва, че е значително по-малко и се определя от възрастта: до 1 година полуживотът е 7-8 часа, от 1 година до 10 години - 5-6 часа. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна дисфункция полуживотът на co-trimoxazole се увеличава.

Показания за употреба

Монотерапия:

Инфекции на дихателните пътища: остър и хроничен бронхит, бронхопневмония, лобарна и пневмоцистна пневмония, бронхиектазии;
Инфекции на стомашно-чревния тракт: холера, салмонела, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, коремен тиф и гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli;
УНГ инфекции: тонзилит, ларингит, синузит, скарлатина, възпаление на средното ухо;
Инфекции на пикочните пътища: гонорея (мъжки и женски), ингвинален гранулом, венерически лимфогранулом, мек шанкър, епидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
Инфекции на меките тъкани и кожата: инфекции на рани, фурункулоза, акне, пиодермия.

Комплексна терапия:

Остра бруцелоза;
токсоплазмоза;
Малария (Plasmodium falciparum);
южноамериканска бластомикоза;
Остър и хроничен остеомиелит;
Други остеоартикуларни инфекции.

Противопоказания

Абсолютно:

Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
В12 дефицитна анемия;
апластична анемия;
Чернодробна недостатъчност;
Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
Агранулоцитоза, левкопения;
Хипербилирубинемия при деца;
Детска възраст до 3 месеца;
Бременност и кърмене;
Свръхчувствителност към Co-trimoxazole или други сулфонамиди.

Относително:

Бронхиална астма;
дефицит на фолиева киселина;
заболявания на щитовидната жлеза;
Нарушена бъбречна и чернодробна функция;
Алергични реакции в историята.

Инструкции за употреба Ко-тримоксазол: метод и дозировка

Съгласно инструкциите Ко-тримоксазол трябва да се приема перорално по време на или след хранене.

От гранулите се приготвя суспензия. За да направите това, добавете 100 ml преварена вода във флакона и разбъркайте добре.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg 1 път / ден или 480 mg 2 пъти / ден, в тежки случаи - 480 mg 3 пъти / ден, при хронични инфекции - 480 mg 2 пъти / ден;
Деца 6-12 години: 240-480 mg 2 пъти / ден;
Деца 2-6 години: 120-240 mg 2 пъти / ден;
Деца 1-2 години: 120 mg 2 пъти / ден.

Възрастни и юноши над 12 години: 960 mg 2 пъти дневно;
Деца 7-12 години: 480 mg 2 пъти / ден;
Деца 4-6 години: 240-480 mg 2 пъти / ден;
Деца от 7 месеца до 6 години: 120-240 mg 2 пъти / ден;
Деца 3-6 месеца: 120 mg 2 пъти / ден.

Продължителността на лечението зависи от показанията и общата клинична картина, като обикновено варира от 5 до 10 дни. След като клиничните симптоми на заболяването изчезнат, лекарството трябва да продължи още 2 дни. Терапията на остра бруцелоза продължава 3-4 седмици, паратиф и коремен тиф - 1-3 месеца. Лечението на хроничните инфекции е по-продължително.

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на отделителната система Ко-тримоксазол се предписва на възрастни и юноши над 12 години, 480 mg веднъж дневно през нощта, на деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Курсът може да продължи от 3 до 12 месеца.

При остър цистит при деца на възраст 7-16 години се предписват 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

Началната доза при коремен тиф е 960 mg 3 пъти на ден, след понижаване на температурата дозата се намалява до 960 mg 2 пъти на ден, лечението продължава най-малко 2 седмици. За деца дозата се намалява 2 пъти.

Пациенти с гонореен фарингит Co-trimoxazole се предписва при свръхчувствителност към пеницилин: в доза от 4320 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни.

При някои заболявания при възрастни лекарят може да препоръча еднократна доза от лекарството или краткосрочни курсове. Например:

Неусложнен цистит при жени: 2400 mg еднократно с много вода;
Шанкроид: 3840 mg еднократно с много вода;
Неусложнена остра гонорея: 2400 mg еднократно, след 8 часа - прием на подобна доза.

Пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) над 25 ml / минута не се нуждаят от корекция на дозата на Co-trimoxazole, с CC от 15 до 25 ml / минута се предписва стандартна доза през първите 3 дни от лечението , след това - ½ от стандартната доза. Пациенти с CC под 15 ml / минута могат да използват ½ от стандартната доза само ако пациентът е на хемодиализа.

Странични ефекти

От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, тромбоцитопения, мегалобластна анемия, неутропения, левкопения;
От страна на нервната система: световъртеж, главоболие; в някои случаи - тремор, апатия, периферен неврит, депресия, асептичен менингит;
От страна на дихателната система: белодробни инфилтрати, бронхоспазъм;
От храносмилателната система: стоматит, глосит, гастрит, диария, коремна болка, загуба на апетит, холестаза, гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, псевдомембранозен ентероколит, хепатонекроза, хепатит;
От отделителната система: хематурия, кристалурия, хиперкреатининемия, полиурия, повишена концентрация на урея, нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, токсична нефропатия с олигурия и анурия;
От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия;
Алергични реакции: обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, склерална хиперемия, ангиоедем, треска, алергичен миокардит, фоточувствителност, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе ексудативен;
Други: хипогликемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Co-trimoxazole включват кристалурия, хематурия, чревни колики, гадене, повръщане, треска, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, замъглено съзнание, депресия, припадък. Дългосрочната употреба на лекарството във високи дози може също да провокира жълтеница, мегалобластна анемия, левкопения, тромбоцитопения.

Спешните мерки при предозиране включват стомашна промивка. Триметоприм се екскретира от тялото по-бързо, когато урината е подкислена. Препоръчва се също перорален прием на течности и интрамускулно приложение на калциев фолинат в дневна доза от 5-15 mg (той неутрализира ефекта на триметоприм върху костния мозък). При необходимост се провежда хемодиализа.

специални инструкции

При продължително лечение (повече от 1 месец) е необходимо редовно да се прави кръвен тест, т.к. съществува риск от хематологични промени (включително асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими поради приема на фолиева киселина (при дневна доза от 3-6 mg), докато антимикробната активност на лекарството не е значително нарушена. Особено внимание трябва да се обърне при лечението на пациенти в напреднала възраст и пациенти със съмнение за начален дефицит на фолат. Допълнителното назначаване на фолиева киселина също е препоръчително при продължително лечение с Co-trimoxazole във високи дози. Освен това, при продължително лечение е необходимо да се следи функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

За да се избегне развитието на кристалурия, трябва да се осигури адекватно водно натоварване и да се поддържа достатъчен обем урина. С намаляване на филтрационната функция на бъбреците значително се увеличава рискът от развитие на алергични и токсични усложнения на сулфонамидите.

По време на лечението се препоръчва да се избягва прекомерното слънчево и ултравиолетово излагане, както и да се изключат от диетата храни, които съдържат големи количества пара-аминобензоена киселина (PABA), като домати, моркови, зелени части на растения (спанак, карфиол). и бобови растения).

Пациентите със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) имат значително по-висок риск от странични ефекти.

Поради широко разпространената резистентност на щамовете, Co-trimoxazole не се препоръчва при фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Трябва да се има предвид възможността за странични ефекти от централната нервна система: замаяност, халюцинации, конвулсии, световъртеж. С тяхното развитие се препоръчва да се изоставят посочените по-горе дейности.

лекарствено взаимодействие

Производни на салициловата киселина: ефектът на Co-trimoxazole се засилва;
Метотрексат: неговата токсичност се увеличава;
Хипогликемични лекарства: ефектът им се засилва;
Индиректни антикоагуланти: тяхната активност се повишава;
Фенитоин, варфарин: интензивността на техния чернодробен метаболизъм намалява, ефектите се засилват;
Орални контрацептиви: тяхната ефективност намалява;
Прокаин, бензокаин, прокаинамид и други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува PABA: намаляват ефекта на Co-trimoxazole;
Рифампицин: съкратен полуживот на триметоприм;
Пириметамин в дози над 25 mg/седмично: повишен риск от мегалобластна анемия;
Диуретици (особено тиазиди): повишен риск от тромбоцитопения, особено при пациенти в напреднала възраст;
Пара-аминосалицилова киселина, фенитоин, барбитурати: засилват се проявите на дефицит на фолиева киселина;
Колестирамин: абсорбцията на Ко-тримоксазол е намалена (в тази връзка лекарството трябва да се приема 1 час преди или 4-6 часа след приема на колестирамин);
Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък: увеличава се рискът от миелосупресия;
Индометацин, бутадион, напроксен, салицилати и някои други нестероидни противовъзпалителни средства: възможно е да се увеличи действието на Ко-тримоксазол с развитието на нежелани реакции;
Хлоридин: антимикробният ефект на лекарството се засилва.

Между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) И перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга страна, може да се развие кръстосана алергична реакция.

Аналози

Аналози на Co-trimoxazole са: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Biosynthesis, Trimezol, Metosulfabol , Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Условия за съхранение

Да се съхранява на сухо, тъмно и недостъпно за деца място. Таблетки и гранули - при температура 15-25 ºС, суспензия - при температура до 15 ºС.

Срокът на годност на таблетките е 5 години, суспензиите и гранулите - 2 години. Суспензията, приготвена от гранули, може да се съхранява 2 седмици при стайна температура, до 4 седмици в хладилник.

Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

латинско име

Ко-тримоксазол

химическо наименование

Триметоприм* и сулфаметоксазол* в масово съотношение 1:5

Фармакологична група

Сулфонамиди

Нозологична класификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологично действие - широкоспектърно антибактериално, бактерицидно, антипротозойно.

Активен срещу редица грам-положителни (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грам-отрицателни (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, някои щамове на H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове на Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, включително h. устойчиви на сулфонамиди.

Механизмът на действие се дължи на двоен блокиращ ефект върху метаболизма на бактериите. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на PABA, се улавя от микробната клетка и предотвратява включването на PABA в молекулата на дихидрофолиевата киселина. Триметоприм обратимо инхибира бактериалната дихидрофолат редуктаза, нарушава синтеза на тетрахидрофолиева киселина от дихидрофолиева киселина, образуването на пуринови и пиримидинови бази, нуклеинови киселини; инхибира растежа и размножаването на микроорганизми.

Във връзка с инхибирането на жизнената активност на Escherichia coli, синтезът на тиамин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамини от В-комплекс в червата намалява.

След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвта се достига след 1-4 часа, антибактериалната концентрация се запазва в продължение на 7 часа; 24 часа след единична доза в плазмата се определят малки количества. Равновесната плазмена концентрация се записва след 2-3 дни. 44% от триметоприм и 70% от сулфаметоксазол се свързват с плазмените протеини. И двете вещества се биотрансформират в черния дроб (ацетилиране) с образуването на неактивни метаболити. Те се разпределят равномерно в тялото, преминават през хистохематични бариери, създават концентрации в белите дробове и урината, които надвишават тези в плазмата. В по-малка степен се натрупват в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканта на простатата, течността на средното ухо, гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите, слюнката, очната течност, кърмата, интерстициалната течност. Те имат една и съща скорост на елиминиране, T 1/2 - 10-11 ч. При деца T 1/2 е значително по-малък и зависи от възрастта: до 1-ва година - 7-8 часа, 1-10 години - 5- 6 ч. възрастни и пациенти с нарушена бъбречна функция T 1/2 се увеличава. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен (50-70% триметоприм и 10-30% сулфаметоксазол) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Приложение

Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен, профилактика на рецидив), бронхиектазии, плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония (лечение и профилактика), вкл. причинени от Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН; пикочни пътища: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит; урогенитални: гонорея, шанкър, венерически лимфогранулом, ингвинален гранулом; Стомашно-чревен тракт: бактериална диария, шигелоза, холера (като част от комбинирана терапия), коремен тиф и паратиф (включително бактериален носител), холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Е. coli; кожа и меки тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, еризипел, инфекции на рани, абсцеси на меките тъкани; УНГ органи: среден отит, синузит, ларингит; хирургически; септицемия, менингит, остеомиелит (остър и хроничен), мозъчен абсцес, остра бруцелоза, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към сулфонамиди или триметоприм), чернодробна или бъбречна недостатъчност, В12 дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, детска възраст (до 2 месеца - за перорално, до 6 години - за парентерално приложение), хипербилирубинемия при деца.

Ограничения за прилагане

Използва се с повишено внимание при възможен дефицит на фолиева киселина (включително при пациенти в напреднала възраст, пациенти с хроничен алкохолизъм, със синдром на малабсорбция - в тези случаи, с намалено телесно тегло, е показано допълнително назначаване на фолиева киселина), обострена алергична история , бронхиална астма, нарушена функция на черния дроб и щитовидната жлеза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

От страна на нервната система и сетивните органи: асептичен менингит, главоболие, конвулсии, периферен неврит, атаксия, световъртеж, шум в ушите, главоболие, халюцинации, депресия, апатия, нервност, слабост, умора, безсъние.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка, анорексия, холестатичен и некротичен хепатит, повишени серумни нива на трансаминази и билирубин, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит, стоматит, глосит.

От дихателната система: алергична кашлица и задух, инфилтрати в белите дробове.

От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия.

От отделителната система: бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

Алергични реакции: уртикария, обрив, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), синдром на Stevens-Johnson, анафилаксия, алергичен миокардит, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, ангиоедем, лекарствена треска, втрисане, болест на Henoch-Schonlein, серумна болест, генерализирани алергични реакции, генерализиран кожен обрив, фоточувствителност, сърбеж, зачервяване на склерата; има съобщения за нодозен периартериит и системен лупус еритематозус.

Други: хиперкалиемия, хипонатриемия, артралгия, миалгия, изолирани случаи на рабдомиолиза (главно при пациенти със СПИН).

Взаимодействие

НСПВС, антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея), дифенин, индиректни антикоагуланти, тиазидни диуретици, барбитурати засилват терапевтичните (и страничните) ефекти (изместват от свързването с плазмените протеини и повишават концентрацията в кръвта). Хексаметилентетрамин (уротропин), аскорбинова киселина увеличават кристалурията (причиняват подкисляване на урината).

Ко-тримоксазол повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст (необходим е контрол на серумните концентрации на дигоксин). При едновременна употреба ефективността на трицикличните антидепресанти намалява.

При едновременна употреба с индометацин е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта.

Ко-тримоксазол намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава неговия T 1/2 с 39% и намалява метаболитния клирънс с 27%); на фона на ко-тримоксазол се повишава антиепилептичната активност на фенитоин. Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични средства. На фона на ко-тримоксазол, който се конкурира за бъбречна секреция, екскрецията се забавя, тъканните нива се повишават и рискът от развитие на токсичните ефекти на амантадин се увеличава; описва случай на остра психоза при 84-годишен пациент, възникнал след комбинираното приложение на ко-тримоксазол и амантадин. При едновременна употреба с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Ко-тримоксазол може да удължи PT при пациенти, лекувани едновременно с варфарин (необходима е корекция на дозата на варфарин). Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения). Пириметамин (повече от 25 mg/седмично) увеличава вероятността от развитие на мегалобластна анемия.

Пациенти, приемащи ко-тримоксазол и циклоспорин след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, проявяващо се с хиперкреатининемия.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране: анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, замаяност, главоболие, сънливост, объркване; възможни са пирексия, хематурия и кристалурия.

Лечение: стомашна промивка, прием на течности, корекция на електролитните нарушения. Ако е необходимо, хемодиализа.

Симптоми на хронично предозиране: потискане на костния мозък (тромбоцитопения, левкопения и/или мегалобластна анемия).

Лечение и профилактика: назначаването на фолиева киселина (5-15 mg дневно).

Дозировка и приложение

Вътре, в / м, в / в капково. 2 пъти на ден (след 12 часа). Еднократна доза: възрастни и деца над 12 години - по 960 mg; деца 2-6 месеца - 120 mg (или 2,5 ml суспензия за деца), 6 месеца - 5 години - 240 mg (или 5 ml суспензия за деца), 6-12 години - 480 mg (или 10 ml суспензия за деца) ) .

Лечението на остри инфекции продължава до изчезването на клиничните симптоми и през следващите 2 дни, средната продължителност е най-малко 5 дни; продължителност на курса при инфекции на пикочните пътища, обостряне на хроничен бронхит, остър среден отит, шанкър, ингвинална лимфогрануломатоза - 10-14 дни; шигелоза, пътническа диария - 5 дни; неусложнени инфекции на долните пикочни пътища - 1-3 дни; остра бруцелоза - 3-4 седмици; тиф и паратиф - 1-3 месеца; хроничен простатит - 3 месеца. Парентерално (при тежки инфекции): възрастни и деца над 12 години - 3 ml интрамускулно 2 пъти на ден; деца 6-12 години - 1,5 ml интрамускулно 2 пъти на ден или интравенозно капково 10-20 ml в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза 2 пъти на ден, деца 6-12 години - 18 mg ( 15 mg сулфаметоксазол и 3 mg триметоприм) на 1 kg телесно тегло 2 пъти на ден. Средната продължителност е 5 дни, след това перорално приложение.

За профилактика на рецидив на хронични инфекции на отделителната система без бактериурия: възрастни и деца над 12 години - 480 mg веднъж дневно през нощта, деца под 12 години - 2 mg / kg телесно тегло триметоприм на ден и 10 mg / kg сулфаметоксазол на ден, продължителност - 3-12 месеца.

При лечение на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, се използват най-високите дози: 15-20 mg / kg триметоприм и 75-100 mg / kg сулфаметоксазол на ден в 4 дози, за 14-21 дни перорално или парентерално. За профилактика на пневмоцистна пневмония - обичайните дози през периода на възможен рецидив.

Неусложнена гонорея - 480 mg 2 пъти на ден, 2 дни или при първа доза - 2,4 g (таблица 5) и след 8 часа още 2,4 g или еднократна доза от 3,84 g (таблица 8).

При гонококова инфекция на назофаринкса - 960 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

При малария, причинена от Plasmodium falciparum, се предписват 1,92 g (4 таблетки) 2 пъти дневно в продължение на 2 дни.

Предпазни мерки

Пациенти с нарушена бъбречна функция с Cl креатинин 15-25 ml / min се прилагат перорално в средни дози в продължение на 3 дни, след това 50% от средната дневна доза; със стойности на Cl креатинин под 15 ml / min, прилагайте (1/2 от средната доза) само на фона на хемодиализа. Когато се прилага парентерално при пациенти с бъбречна недостатъчност, концентрацията на сулфаметоксазол в плазмата трябва да се определя на всеки 2-3 дни в проби, взети преди следващото приложение (при концентрация над 150 μg / ml, лечението се спира до ниво от 120 μg / ml се достига).

Ако се появят обрив, кашлица, артралгия и други симптоми, употребата трябва да се спре незабавно. Дългосрочното приложение се извършва при системно наблюдение на клетъчния състав на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва обилно алкално пиене (2-3 литра течност на ден).

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи. Рискът от странични ефекти е много по-висок при пациенти със СПИН. Едновременното приложение на фолиева киселина при HIV-инфектирани пациенти увеличава вероятността от развитие на резистентност към сулфонамиди в щамовете на Pneumocystis carinii.

Година на последната корекция

2011

Взаимодействия с други активни вещества

Сулфаметоксазолът е ефективен антимикробен агент.

Представени са аналози на лекарството ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол), в съответствие с медицинската терминология, наречени "синоними" - лекарства, които са взаимозаменяеми по отношение на ефектите върху тялото, съдържащи едно или повече идентични активни вещества . Когато избирате синоними, вземете предвид не само тяхната цена, но и страната на произход и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Ко-тримоксазол [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole)- Комбинирано антимикробно лекарство, състоящо се от сулфаметоксазол и триметоприм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметоприм засилва действието на сулфаметоксазола, нарушавайки редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина, активната форма на фолиевата киселина, отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки.

Устойчиви на лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вируси.

Списък на аналози

Забележка! Списъкът съдържа синоними Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Предпочитайте производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни компании от Източна Европа: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Форма за освобождаване(по популярност)	цена, търкайте.
Бактрим
Суспензия за перорално приложение 240 mg / 5 ml 100 ml (Seneksi S.a.S. (Франция)	162.50
Бактрим форте
Берлоцид 240
Берлоцид 480
Би-Септин
Бисептол
Tab 120mg N20 Полша (POLFA Pabyanitsky za - d (Полша)	35.20
480mg № 28 tab (POLFA Pabyanitsky za - d (Полша)	96.80
Суспензия 80 ml Полша (MEDANA Farma (Полша)	138.50
Бисептол 480
Брифесептол
Гросептол
Двасептол
Дуо-Септол
Ко-тримоксазол
480mg № 10 tab FST - LS (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Русия)	25.20
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Ко-тримоксазол [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole)
Ко-тримоксазол-Акри
480 mg No. 20 tab (Akrikhin HFC JSC (Русия)	36.90
Ко-тримоксазол-Биосинтеза
Ко-тримоксазол-Ривофарм
Ко-тримоксазол-STI
Котрифарм 480
Метосулфабол
Ориприм
Халфсептол
Септрин
Синерсул
сулотрим
Суметролим
тримезол
Зиплин

Отзиви

Следват резултатите от проучване на посетителите на сайта за лекарството co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim] (co-trimoxazole). Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да се използват като официална препоръка за лечение с това лекарство. Горещо препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист за индивидуален курс на лечение.