Народное лечение от эрозии. Эрозия шейки матки, лечение народными средствами

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) - 12 мг, меглюмин - 12 мг, сорбитол - 168.64 мг, магния стеарат - 4 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой "52Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 6.72 мг, поливидон (коллидон 25) - 24 мг, меглюмин - 24 мг, сорбитол - 337.28 мг, магния стеарат - 8 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с и α 1 -гликопротеином. Среднее значение кажущегося V d в равновесном состоянии - 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

Выведение

T 1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин C max и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении C max .

Показания

артериальная гипертензия;

— снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2);

— непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания /галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— нарушения функции печени и/или почек;

— снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;

— гипонатриемия;

— гиперкалиемия;

— состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

— хроническая недостаточность;

— стеноз аортального и митрального клапана;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С max рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВС, включая , ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

Особые указания

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Беременность и лактация

Применение препарата Микардис противопоказано при беременности.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.

Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Микардис противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 4 года. Не -применять- по -истечении -срока -годности.

Микардис плюс является эффективным в борьбе с повышенным давлением. Достаточно хорошо воспринимается организмом, имея при этом минимальное количество случаев возникновения побочных реакций. Самый значительный недочет данного препарата – большая стоимость.

Данный препарат имеет немецкое происхождение, выпускается немецкой фармакологической компанией «Берингер Ингельхайм». Имеет много аналогов.

Состав и форма выпуска

Микардис плюс вобрал в себя такие ингредиенты, как , известный своей способностью понижать давление, и , работающий как мочегонный компонент. Вместе эти вещества способны дать более ощутимый результат в борьбе с повышенным АД, нежели поодиночке.

Телмисартан подавляет работу рецепторов ангиотензина II, выталкивая их из связки с рецепторами. По сути, он воздействует на рецепторы, против которых изначально не призван контактировать.

Запрограммирован на то, чтобы снижать АД в результате понижения основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников у человека. При этом не угнетая действие ренина, отвечающего за регулировку давления. На ионные каналы данное вещество также не несет негативного влияния, не блокирует брадикинин. В результате приема телмисартана АД понижается, но сердечный ритм не меняется.

Вещество сохраняет свою способность понижать давление одинаково на протяжении суток. При этом и в последние часы его активность также высока. После окончания процедур давление постепенно приходит к изначальному показателю.

Гидрохлортиазид является представителем тиазидных мочегонных препаратов. Его механизм работы основан на снижении ОЦК, при этом возрастает активность ренина. Ускорение выработки альдостерона приводит к тому, что возникает эффект гипокалиемии. Но второй основной ингредиент Микардиса, телмисартан этот процесс тормозит, блокирую РААС.

Прием гидрохлортиазида на протяжении длительного времени снижает риск появления осложнений со стороны сердца, выравнивает работу сосудов, в результате снижает вероятность смерти. От сердечно-сосудистых заболеваний.

Уже через пару часов после приема вещества оно начинает активно работать, вызывая мочегонный эффект. Свою активность сохраняет до 12 часов.

Свойства

Телмисартан после попадания в организм уже через 50 минут, самое большое два часа, достигает своего максимального уровня содержания. Чем выше изначальная порция, тем больший процент активного вещества усвоится в организме. В среднем этот показатель равен 50 %. В случае приема препарата во время еды его всасываемость снижается.

Телмисартан распределяется в организме за счет связывания с глюкуроновой кислотой.

Значительный объем от принятой порции удаляется из организма с желчью через анальный канал. Небольшая толика выводится с уриной.

Следует знать, что у женщин данное вещество в крови составляет концентрацию в два-три раза выше, чем у мужчин, что никак не влияет на работу препарата.

От возраста показатели данного вещества никак не зависят.

При небольшом нарушении работы почек корректировки дозировки не требуется.

В случае имеющихся отклонений в работе печени биодоступность телмисартана достигает почти 100-процентного объема. При этом время полувыведения не изменяется.

Гидрохлортиазид после попадания в организм в среднем за пару часов достигает своего максимального уровня концентрации в крови. Около 60 % от принятого объема всасывается, распределяясь с белками плазмы. Данное вещество не изменяется, сохраняясь в первоначальном облике и выводится через мочеполовую систему. Время полувыведения составляет примерно 10-15 часов.

Гидрохлортиазид имеет тенденцию к концентрации в крови, но более весомого результата от приема данного препарата у женщин не было.

При имеющихся нарушениях в работе мочевой системы время полувыведения гидрохлортиазида снижается и достигает 34 часов.

Назначение

Микардис плюс применяют в терапии повышенного давления в тех ситуациях, когда ведение монотерапии одним из компонентов невозможно.

Принимать стоит единожды в день. В том случае, если прежде велась терапия одним лишь телмисартаном, дозировку изначально рекомендуется незначительно увеличить. Но возможен переход на комбинированный препарат без коррекции в объеме.

Предусматривается переход от монотерапии на Микардис плюс 80/12,5 в том случае, если меньшая дозировка не приводит к желаемому улучшению.

Более высокую концентрацию с содержанием 80/25 назначают в ситуациях, когда меньшая концентрация не способствует улучшению общего состояния.

При наличии тяжелой степени гипертензии допускается доведение суточной дозировки до 160 мг.

Данный препарат принимают независимо от приемов пищи, но на пустой желудок эффект достигается быстрее.

В случае имеющейся почечной недостаточности содержащийся в Микардис плюс гидрохлортиазид может неблаготворно сказаться на дальнейшем состоянии человека, поэтому такого назначения лучше не проводить. При данном заболевании лучше подойдут петлевые диуретики.

Передозировка

Подобных случаев выявлено не было. Но возможно предположить, что побочным эффектом от такой ситуации может стать слишком сильное снижение АД.

Побочные действия

Вероятность возникновения побочных реакций никак не взаимосвязана с возрастом, дозировкой, половой принадлежностью и другими гендерными признаками.


Несмотря на то, что препарат предусматривает калийсберегающий эффект, гиперкалиемия в отдельных случаях все-таки может развиться.

При заборе крови анализ может показать слишком низкий уровень гемоглобина, не исключено повышение содержания мочевой кислоты, креатинина, печеночного фермента.

Противопоказания


Препарат не противопоказан, но принимать его нужно с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях.


Взаимодействие

Микардис плюс в сочетании с Амантадином может существенно снизить метаболизм препаратов, запускающих процесс некроза внутри злокачественной клетки, и усиливает их способность к закономерному снижению лейкоцитов и тромбоцитов. Такой эффект следует учитывать и из обоюдной терапии лучше исключить.

Имеющийся в данном гипотензивном препарате гидрохлортиазид способен усилить потерю калия, провоцируемую бета-адреноблокаторами и диазооксидом. Следует принимать в расчет тот факт, что антихолинергические препараты за счет снижения перистальтики желудка способны увеличить объем всасываемого гидрохлортиазида.

В результате работы последнего вероятно увеличение уровня кальция из-за снижения его выведения из организма.

В виду того, что гидрохлортиазид способствует увеличению содержания мочевой кислоты, лучше предусмотреть вероятность коррекции в приеме урикозурических препаратов. Использование мочегонных тиазидной группы способно увеличить частотность повышенной реакции на Аллопуринол.

Мочегонные, коим является гидрохлортиазид способны увеличивать воздействие недеполяризующих миорелаксантов. В то же время эффективность прессорных аминов, может быть, напротив, снижена.

Комбинация гидрохлоротиазида с НПВС снижает мочегонное свойство первого, следовательно, и способность понижать давление у препарата снижается. Также на фоне такого комбинаторного сотрудничества может проявиться почечная недостаточность. Поэтому прежде чем назначать подобное сочетания нужно провести полный анализ работы мочеполовой системы.

Параллельный прием с сердечными гликозидами увеличивает вероятность появления нарушений в частоте сердечного ритма, происходит это по причине вероятного снижения калия и магния в организме.

Комбинация с Колестрамином или Колестиполом может помешать качественному всасыванию , в результате чего желаемый эффект от лечения не будет достигнут.

В параллели с этанолом, барбитуратами и опиоидными обезболивающими увеличивается вероятность появления ортостатической гипотензии. При смешении с метформином возникает вероятность развития молочнокислого ацидоза.

При некоторых комбинациях уровень калия значительно снижается в организме человека, такое снижение могут спровоцировать сердечные гликозиды, препараты, регулирующие сердечный ритм. Для того, чтобы избежать гипокалиемии нужно регулярно проводить контроль за содержанием данного микроэлемента в крови.

В комбинации с другими препаратами, работающими на понижение давления, может привести к слишком значительному снижению АД.

При приеме калийсберегающих мочегонных в комплексе с Микардисом может появиться гиперкалиемия. Во избежание подобного результата требуется постоянный контроль за его уровнем в крови.

Редко, но все же есть вероятность, что при сочетании с препаратами, содержащими литий может привести к его повышенному содержанию, поэтому такой курс возможен только при постоянном контроле со стороны врачей.

Взаимодействие с алкоголем


Аналоги

Микардис плюс имеет достаточно высокую стоимость, как и все его аналоги, содержащие в себе телмисартан. Особенно при том расчете, что прием этого препарата требуется постоянно.

Также переход на аналог возможен в том, случае, если Микардис плюс по каким-то причинам противопоказан или вызвал побочные эффекты.


Из прямых аналогов Микардиса плюс широкой популярностью пользуются Прайтор, Танидол, Тезео, Телмисартан и другие. Их применяют в монотерапии в том случае, если у пациентов на индапамин имеется аллергическая реакция, другие противопоказания или возникли побочные реакции. Все эти препараты содержат в себе только один компонент Микардиса – телмисартан.

Стоимость Микардиса плюс начинается около 700 рублей и достигает почти 1800.

Особые указания

В виду того, что у некоторых пациентов из-за подавления гормональной системы, отвечающей за кровяное давление, могут возникнуть проблемы с почками, вплоть до острой почечной недостаточности, вести лечение нужно с удвоенной блокадой РААС. Целесообразно ввести в курс ингибиторы АПФ. При этом мониторинг работы почек обязателен. Также требуется более тщательное наблюдение за уровнем калия и магния в крови.

В том случае, если АД и работа почек по преимуществу зависит именно от активности РААС, есть вероятность появления артериальной гипотензии в острой форме, в крайне редких ситуациях возможна почечная недостаточность.

При наличии сахарного диабета и ИБС вероятен шанс инфаркта миокарда, а также летальный исход. Следует учитывать, что ИБС может протекать без видимых признаков, поэтому при наличии сахарного диабета перед приемом Микардиса плюс целесообразно провести всестороннее обследование с целью исключения дополнительных отягчающих факторов.

Для получения нужного результата лечения дозировку Микардиса плюс можно слегка подкорректировать, введя дополнительный прием Микардиса.

Сбои в работе печени при терапии телмисартаном чаще встречается у представителей жителей Японии, в то время как у представителей негроидной расы данный компонент вообще малоэффективен.

При тяжелом течении гипертензии допустимо повешение дозировки до 160 мг. При таком приеме лечение ведется более эффективно и достаточно хорошо воспринимается организмом.

Так как телмисартан преимущественно выводится из организма с желчью, то при имеющихся недугах желчного пузыря и его проходов или при печеночной недостаточности возможно значительное снижение клиренса Микардиса плюс.

При наличии первичного альдостеронизма данный препарат может оказаться малоэффективным.

Как правило Микардис плюс легко переносится большинством пациентов, поэтому на управление автомобилем ограничения не распространяются. Однако при имеющихся индивидуальных симптомах вроде головокружения, сонливости и других подобных реакциях от такой деятельности лучше отказаться в целях собственной безопасности.

При нарушениях в работе печени легкой и средней степени тяжести суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.
Дополнительной корректировки у больных пожилого возраста препарат не требует.

Повышенное давление ‒ одно из самых распространенных заболеваний сердечно сосудистой системы. Каждый год пациентам разного возраста все чаще и чаще ставят диагноз повышенное АД. Существует масса медикаментозных средств, снижающих внутричерепное и артериальное давление, но многие из них имеют большое количество побочных действий. Микардис обладает минимумом побочек, это отличная альтернатива более дорогому Телмисартану. Производится в виде таблеток в блистерах. В каждой из таблеток — 20, 40 или 80 мг телмисартана (активного вещества).

Это лекарственное средство в несколько раз эффективнее Лосартана, представляет собой жирорастворимый препарат (хорошая абсорбция – всасывание в ткани организма, без разницы, когда, в каком количестве и что вы ели). Начинает всасываться в организм спустя 1,5 часа, а давление начинает падать спустя 3 часа. Микардис МНН(международное непатентованное название) – telmisartan (), не создает условий для образования активных метаболитов. Из организма выводится вместе с желчью, всасывается вместе с желчью.

Показан в том числе и пациентам, страдающим почечной недостаточностью . Согласно инструкции по применению, Микардис не назначается пациентам с больной печенью и несовершенными желчевыводящими путями. Тем, у кого умеренная почечная недостаточность, назначается не более 40 мг Микардиса в сутки.

Эффект от Микардиса

Эффективность препарата

Эффективность приема Микардиса зависит от дозы. Если увеличить суточную дозу с 20 до 80 мг, это будет означать, что артериальное давление будет спадать два раза. Повышать дозу Микардиса больше 80 мг не стоит – это не снизит АД еще больше. Поддерживающая доза лекарства составляет 40 мг в сутки. Спустя месяц приема Микардиса артериальное давление приходит в норму. Если у вас начальная стадия гипертензии, благоразумнее купить Микардис 40 мг и пить по половинке таблетки в сутки (20 мг), если хроническая форма – с 40 и 80 мг.

Если эффекта от Микардиса не замечено, можно перейти на Микардис Плюс – он обладает более выраженным действием, снижающим артериальное и внутричерепное давление. АД спадет уже через три часа после приема Микардиса.

Из чего состоит Микардиса:

  • Телмисартан – активное вещество;
  • Гидрохлортиазид (мочегонное средство);
  • Поливидон;
  • Натрия гидроксид;
  • Меглумин;
  • Магния стеарат;
  • Сорбитол (фруктоза).

Последние шесть — вспомогательные вещества.

Микардис, как препарат, продлевающий жизнь

Микардис по своей лекарственной сути – сартан или блокатор рецепторов ангиотензина. Это лекарство, используемое для лечения повышенного давления. Принцип их действия сводится к тому, что почки после приема сартанов, вырабатывают ренин, перевоплощающий неактивный ангиотензиноген в ангиотензин 1, который расширяет сосуды и является мочегонным средством. Следом идет целая цепочка реакций в организме, предотвращающая гипертонию. Так артериальное давление приходит в норму, если оно повышено. И именно так жизнь пациента, страдающего от гипертонии и сердечно сосудистых заболеваний, продлевается.

Показания к использованию блокаторов рецепторов ангиотензина – сердечна недостаточность, повышенное АД и нефропатия, появившаяся, как осложнение сахарного диабета и высокого давления.

Производитель, стоимость, российские аналоги

Таблетки Микардис – австрийского производства, поэтому цена Микардиса достигает 1000 рублей за упаковку в 28 штук. Но есть более дешевые аналоги Микардиса российского производства:

  • Ангиаканд;
  • Блоктран;
  • Апровель;

    Ангиаканд Блоктран Апровель

  • Кандесартан;
  • Атаканд;
  • Лозартан;

    Кандесартан
    Атаканд Лозартан

  • Козаар;
  • Лозап;
  • Теветен;

    Козаар
    Лозап
    Теветен

  • Кардосал;
  • Диован;
  • Валз;
  • Валсартан.

    Кардосал
    Диован
    Валз
    Валсартан

Эти препараты имеют то же терапевтическое действие, но отличаются дозировкой и составом. И стоят дешевле – от 130 рублей за упаковку.

Импортные аналоги Микардиса:

Цена Микардиса немецкого производства будет априори больше цены лекарств с тем же терапевтическим эффектом, но с другими составляющими. Цена аналогичных Микардису препаратов венгерского и польского производства примерно такая же, как и Микардиса немецкого производства. Российских лекарств с действующим веществом телмисартан нет.

Микардис: когда применять

Согласно инструкции к применению, Микардис принимают, чтобы:

  • Вылечить повышенное артериальное давление;
  • Для профилактики сердечно сосудистых заболеваний.

Когда принимать нельзя

Исходя из инструкции по применению, Микардис 80 мг, 40 мг нельзя принимать тем, кто:

  • Ждет ребенка;
  • Кормит ребенка грудью;
  • Страдает обструкцией желчевыводящих путей;
  • Имеет тяжелые нарушения в работе печени и почек;
  • Имеет аллергию к составляющим препарата (в составе имеется фруктоза);
  • Обладает непереносимостью вещества телмисартана;
  • Детский возраст до восемнадцати лет.

Тем, кто планирует зачатие ребенка, следует поменять Микардис на более щадящие препараты. Если пациентка обнаружила первые признаки беременности, следует немедленно прекратить принимать Микардис.

Пить с осторожностью

В соответствии с инструкцией к применению, Микардис следует осторожно, под наблюдением врача, принимать тем, кто страдает:

  • Ишемической болезнью сердца;
  • Стенозом обеих почечных артерий;
  • Хронической сердечной недостаточностью;
  • Стенозом клапанов;
  • Кардиомиопатией;
  • Почечной гипертензией;
  • Гиперкалиемией;
  • Дисфункцией почек в рамках пересадки почки;
  • При нарушениях оттока желчи;
  • Дисфункцией печени;
  • Сахарным диабетом;
  • Обезвоживанием организма в рамках пищевого отравления (потею жидкости необходимо восстановить до приема Микардиса).

Побочное действие

Препарат Микардис, как указано в инструкции к применению, обладает рядом побочных эффектов, возникающих, впрочем, не часто:

  • Миалгия;
  • Головокружение;
  • Депрессия;
  • Повышенная тревожность;
  • Боль в грудине;
  • Непродуктивный кашель;
  • Отечность слизистых;
  • Анемия;
  • Крапивница;
  • Кожный зуд.

Микардис и спиртное

Во время приема Микардиса пить алкоголь и принимать лекарства, в состав которых входит этанол, категорически нельзя.

Микардис и другие лекарственные средства

Некоторые пациенты задаются вопросом – что лучше принимать, Микардис или Лориста? Оба этих препарата снижают АД, но действующее вещество в них разное. Разная и цена. Лориста стоит порядка 300 рублей, тогда как Микардис около 1000.

Если брать Микардис и Валз, то последний производит Мальта и стоит оно около 300 рублей. Но пользуются им в рамках лечения хронической сердечной недостаточности, в рамках лечения пациентов, перенесших инсульт и инфаркт.

Микардис – препарат, назначаемый пациентам для снижения артериальной гипертензии.

Лекарство отличается стойким гипотензивным эффектом, дозировка препарата подбирается в каждом случае строго индивидуально. Основное действующее вещество препарата – Телмисартан. В одной таблетке его может содержаться 80, 40 или 20 мг.

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Микардис? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство является таблетками белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» на одном крае и логотипом фирмы - на другом крае.

  • Одна таблетка Micardis содержит 40 или 80 мг телмисартана (активное вещество).
  • Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, поливидон, меглюмин, сорбитол, магния стеарат.

Семь таких таблеток дозировкой 40 мг в блистере, 2 или 4 таких блистера в картонной пачке. Либо 7 таких таблеток дозировкой 80 мг в блистере, 2, 4 или 8 таких блистеров в картонной пачке

Фармакологический эффект

Максимальный эффект развивается через 3 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы. Стабильный клинический результат достигается через 4–8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.

Показания к применению

Также лекарственное средство применяется для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и, соответственно, смертности у людей старше 55 лет с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Как указано в инструкции к Микардису, этот препарат противопоказан:

  1. Пациентам с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей;
  2. Во время беременности;
  3. Кормящим грудью женщинам;
  4. При непереносимости фруктозы;
  5. При недостаточности сахарозы/изомальтозы;
  6. Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности применения телмисартана у этой возрастной категории);
  7. При повышенной чувствительности к активному или любому вспомогательному компоненту медикамента;
  8. Людям с выраженными нарушениями функции печени (относящимися к категории C по шкале Чайлд-Пью);
  9. При нарушении всасывания глюкозы-галактозы.

Назначают препарат, но с особой осторожностью и под медицинским наблюдением пациентам с:

  1. Гипонатриемией;
  2. Гиперкалиемией;
  3. Первичным альдостеронизмом;
  4. Хронической сердечной недостаточностью;
  5. Нарушением функции почек/печени;
  6. Двусторонним стенозом обоих почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;
  7. Идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
  8. Стенозом митрального и аортального клапана.

Соблюдать осторожность при лечении Микардисом следует людям в период после трансплантации почки, а также пациентам, у которых отмечено снижение объема циркулирующей крови следствие проведенной ранее диуретической терапии, рвоты или диареи, ограничения приема поваренной соли.

Использование при беременности и лактации

Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Микардис назначают внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
  2. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Побочные эффекты

Во время терапии препаратом Микардис были зарегистрированы такие побочные эффекты:

  1. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
  2. Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
  3. Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
  4. Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
  5. Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
  6. Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
  7. Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
  8. Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
  9. Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не зарегистрированы.

При появлении таких симптомов, как: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, требуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.

В качестве альтернативы препарат Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
  2. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
  3. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
  4. Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.
  5. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
  6. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

Фото препарата

Латинское название: Micardis

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: Телмисартан (Telmisartan)

Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)

Описание актуально на: 27.10.17

Микардис - лекарственное средство, применяющееся при терапии повышенного артериального давления.

Действующее вещество

Телмисартан (Telmisartan).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого или почти белого цвета, продолговатых, двух видов. На одних имеется гравировка "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне. Другие таблетки оформлены гравировкой "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне.

Показания к применению

Назначается при артериальной и эссенциальной гипертензии, а также с целью предотвращения сердечнососудистых патологий.

Эффективен для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью;
  • непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Следует применять с осторожностью при:

  • двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
  • нарушениях функции печени и/или почек;
  • снижении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • гипонатриемии;
  • гиперкалиемии; состояниях после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • хронической сердечной недостаточности;
  • стенозе аортального и митрального клапана;
  • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
  • первичном альдостеронизме (эффективность и безопасность не установлены).

Инструкция по применению Микардис (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза 1 таб. (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки.
  • При решении вопроса об увеличении дозы препарата следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4 – 8 недель после начала лечения.
  • Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности: 1 таб. (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
  • При почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе): коррекции дозы не требуется.
  • При нарушениях функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью): суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные эффекты

Применение может спровоцировать следующие побочные действия:

  • расстройства со стороны центральной нервной системы: головокружение, тревожность, утомляемость, судороги, депрессия, головная боль, бессонница;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз);
  • расстройства со стороны сердечнососудистой системы (сердцебиение, сильное понижение артериального давления);
  • кашель, инфекции дыхательных путей (фарингит, синусит, бронхит);
  • отечность, высыпания на коже;
  • болезненные ощущения в груди и пояснице, артралгия, миалгия, гриппоподобные симптомы и инфекции мочевыводящих протоков;
  • гиперкалиемия, гиперкреатининемия, гиперурикемия, анемия.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

При появлении таких симптомов, как: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, требуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Прайтор, Тезео, Телзал, Телмисартан-СЗ, Телмиста.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Микардис – антигипертензивный препарат. Активное вещество – телмисартан, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II.

  • Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
  • Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.
  • У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
  • В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Особые указания

  • У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
  • В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
  • При одновременном назначении Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
  • При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
  • В качестве альтернативы Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект.
  • При первичном альдостеронизме антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.
  • Необходимо соблюдать осторожность при применении при аортальном или митральном стенозе и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
  • Телмисартан выводится главным образом с желчью. При обструктивных заболеваниях желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
  • При тяжелой степени артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5 – 25 мг была эффективна и хорошо переносилась.
  • Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
  • Менее эффективен у пациентов негроидной расы.
  • Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18-ти лет.

В пожилом возрасте

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Лекарственное взаимодействие

  • Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
  • Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
  • При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С max рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
  • При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
  • Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.
  • Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.
КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «kingad.ru» — УЗИ исследование органов человека