Лучшее антигистаминное средство. Антигистаминные препараты – поколения, принципы действия, обзор препаратов

Люди, которые сталкиваются с проявлениями аллергии, регулярно покупают антигистаминные препараты и знают, что это такое.

Своевременно принятые таблетки спасают от изнурительного кашля, отечности, сыпи, зуда и покраснения кожи. Подобные лекарства фармацевтическая промышленность выпускает в течение многих лет, и каждая новая партия оформляется как отдельное поколение.

Сегодня мы поговорим об антигистаминных средствах последнего поколения и рассмотрим наиболее эффективные из них.

Общее понятие об антигистаминных препаратах

Всем желающим углубленно разобраться в вопросе, что это такое – антигистаминные средства, врачи объясняют, что данные препараты созданы для противостояния гистамину – аллергическому медиатору.

Когда человеческий организм вступает в контакт с раздражителем, вырабатываются специфические вещества, повышенную активность среди которых проявляет гистамин. У здорового человека он располагается в тучных клетках и остается неактивным. Под воздействием аллергена гистамин вступает в активную фазу и провоцирует симптомы аллергии.

Для купирования негативных реакций в разное время изобретались медикаменты, способные понижать количество гистамина и нейтрализовать его вредное влияние на человека. Таким образом, антигистаминные препараты – это общее определение всех лекарств, которые обладают указанной эффективностью. На сегодняшний день их классификация насчитывает 4 поколения.

Преимуществами рассматриваемых лекарств являются щадящее воздействие на организм, в частности, на сердечно-сосудистую систему, быстрое купирование симптомов и пролонгированный эффект.

Обзор антигистаминных препаратов нового поколения

Антигистаминные препараты также называют блокираторами H1-рецепторов. Они довольно безопасны для организма, но все же имеют некоторые противопоказания. Например, при беременности и в детском возрасте врач вправе не назначать таблетки против аллергии, если в их инструкции в числе противопоказаний указаны эти состояния.

Все антигистаминные препараты нового поколения – перечень новых лекарств:

Эриус.
Ксизал.
Бамипин.
Цетиризин.
Эбастин.
Фенспирид.
Левоцетиризин.
Фексофенадин.
Дезлоратадин.

Выделить наиболее эффективные антигистаминные препараты 4 поколения из этого списка сложно, т. к. некоторые из них появились относительно недавно и еще не успели зарекомендовать себя на все 100 %. Востребованным вариантом лечения аллергии считается феноксофенадин. Приём таблеток с содержанием этого вещества не оказывает на больного снотворного и кардиотоксического эффекта.

Медикаменты с цетиризином хорошо убирают кожные проявления аллергоза. Одна таблетка приносит существенное облегчение через 2 часа от момента употребления. Результат сохраняется на продолжительное время.

Лекарство Эриус является усовершенствованным аналогом Лоратадина. Но его эффективность выше примерно в 2.5 раза. Эриус подходит для детей возрастом от 1 года, которые склонны к аллергии. Им препарат дают в жидкой форме дозировкой 2.5 мл 1 раз в день. С 5 лет дозировку Эриуса увеличивают до 5 мл. С 12 лет ребенку дают по 10 мл лекарства в сутки.

Повышенным спросом сегодня пользуется и лекарство Ксизал. Оно не допускает высвобождения медиаторов воспаления. Результативность определяется надежным устранением аллергических реакций.

Фексадин (Аллегра, Телфаст)

Препарат с фексофенадином уменьшает выработку гистамина и полностью блокирует гистаминовые рецепторы. Подходит для лечения сезонной аллергии и хронической уртикарии. Средство не вызывает привыкания. На организм воздействует 24 часа.

Фексадин нельзя принимать при беременности, ГВ и детям младше 12 лет.

Зодак (Цетрин, Зиртек, Цетиризин)

Эффективность принятой таблетки ощущается через 20 минут, а после отмены препарата сохраняется еще на 72 часа. Зодак и его синонимы используют для лечения и профилактики аллергоза. Допускается длительное применение. Форма выпуска не только таблетки, но и сироп, и капли.

В педиатрии капли Зодак используют с 6 месяцев. После 1 года назначают сироп. Таблетки дети могут принимать с 6 лет. Дозировки по каждому типу лекарства подбираются индивидуально.

Цетиризин нельзя принимать беременным. Если есть необходимость лечения аллергии в период лактации, малыша временно отлучают от груди.

Ксизал (Супрастинекс, Левоцетиризин)

Капли и таблетки Ксизал срабатывают через 40 минут после приёма.

Медикамент показан для лечения крапивницы, аллергии, кожного зуда. Детям антигистаминные препараты четвертого поколения от аллергии под названием Ксизал назначают с 2 лет и 6-ти (капли и таблетки соответственно). Педиатр просчитывает дозировку по возрасту и весу ребенка.

При беременности Ксизал запрещен. Но его можно принимать в процессе грудного вскармливания.

Супрастинекс хорошо помогает при сезонной аллергии, когда организм реагирует на пыльцу цветущих растений. Как основное лекарственное средство его используют в терапии конъюнктивита и ринита аллергической природы. Принимают Супрастинекс с пищей.

Дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал)

Дезлоратадин и его синонимы обладают антигистаминными и противовоспалительными свойствами.

Они быстро лечат сезонную аллергию и рецидивирующую крапивницу, но порой вызывают такие побочные эффекты, как головная боль и сухость во рту. Продается Дезлоратадин в форме таблеток и сиропа.

Детям 2 – 6 лет врачи назначают сироп. Таблетки разрешено применять только с 6 лет. Беременным и кормящим женщинам Дезлоратадин полностью противопоказан. Но при отёке Квинке и бронхоспазме специалист может подобрать щадящий вариант применения этого лекарства.

Антигистаминные препараты для самых маленьких

Новорожденным детям принимать антигистаминные средства не рекомендуется. Но иногда возникают ситуации, когда обойтись без лекарств не получается, например, если малыша ужалило насекомое. С 1 месяца жизни ребенку можно давать Фенистил в каплях.

Димедрол, который раньше детям давали в разных случаях, педиатры сегодня назначают только с 7-го месяца жизни.

Наиболее щадящим вариантом для самых маленьких считается Супрастин. Он быстро проявляет лечебные свойства без причинения малейшего вреда организму. Также деткам назначают Фенкарол и Тавегил. При крапивнице, лекарственном дерматозе и пищевой аллергии ребенку лучше давать Тавегил. Таблетки снимают отёчность, восстанавливают цвет кожи и работают как противозудное средство.

Аналогами Тавегила являются Донормил, Димедрол, Бравегил и Клемастин. Их ребенок принимает при наличии противопоказаний к применению Тавегила.

С 2 до 5 лет детский организм постепенно укрепляется и может нормально переносить более сильные лекарства. При зуде кожи названия антигистаминных препаратов для данной возрастной группы пациентов специалист рассмотрит следующие:

Об Эриусе упоминалось выше, сейчас сделаем акцент на Цетрин. Эти таблетки можно использовать для профилактики аллергии у деток, склонных к негативным реакциям. При индивидуальной непереносимости составных компонентов Цетрин заменяют аналогами – Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. После 2 лет ребенок может принимать Астемизол.

С 6 лет список антигистаминных препаратов расширяют, поскольку таким детям подходят лекарства разных поколений – от 1 до 4. Младшие школьники могут пить таблетки Зиртек, Терфенадин, Клемастин, Гленцет, Супрастинекс, Цезера.

Что говорит Комаровский

Известный педиатр Е.О. Комаровский не советует родителям давать маленьким детям антигистаминные препараты без крайней необходимости и врачебных назначений. Если педиатр или аллерголог счел нужным прописать ребенку противоаллергическое средство, принимать его можно не более 7 дней.

Также Евгений Олегович запрещает сочетать антигистамины с антибиотиками и говорит о том, что вовсе необязательно давать ребенку антигистаминную таблетку накануне прививки или после вакцинирования.

Некоторые родители, исходя из собственных соображений, перед АКДС стараются напоить чадо Супрастином, однако Комаровский не видит в этом никакого смысла. Детский доктор поясняет, что реакция организма на вакцину не имеет ничего общего с проявлениями аллергии.

Женщины-аллергики, планирующие обзавестись потомством, всегда интересуются, какие антигистаминные препараты можно принимать при беременности и желательно при лактации, или стоит перетерпеть неудобства, связанные с поллинозом, сыпью и отечностью. Врачи говорят, что в период гестации женщинам лучше не принимать каких-либо лекарств, т. к. они потенциально опасны для матери и плода.

Сегодня речь пойдет:

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :

Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества : препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

антигистаминные препараты;
мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
топические и системные глюкокортикостероиды;
интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
усиливает секрецию желудочного сока;
играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

возникает бронхоспазм;
слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

этилендиамины;
этаноламины;
алкиламины;
производные хинуклидина;
производные альфакарболина;
производные фенотиазина;
производные пиперидина;
производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

Антигистаминные препараты 1-го поколения:

дифенгидрамин (димедрол);
доксиламин (донормил);
клемастин (тавегил);
хлоропирамин (супрастин);
мебгидролин (диазолин);
прометазин (пипольфен);
квифенадин (фенкарол);
ципрогептадин (перитол) и другие.

Антигистаминные препараты 2-го поколения:

акривастин (семпрекс);
диметинден (фенистил);
терфенадин (гистадин);
азеластин (аллергодил);
лоратадин (лорано);
цетиризин (цетрин);
бамипин (совентол).

Антигистаминные препараты 3-го поколения:

фексофенадин (телфаст);
дезлоратодин (эриус);
левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

быстрое начало действия;
большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

К какому врачу обратиться

При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения достаточно велик. Они являются современными средствами, мягко воздействующими на любые раздражители и аллергены в организме. Главное отличие – это продолжительная терапия, минимальные побочные проявления.

Антигистаминные препараты 4 поколения, список этих средств в таблетках, каплях

Эти лекарства относятся к метаболитам – это продукты обмена действующих веществ.

Эти лекарства назначаются взрослым и детям, чтобы вылечить поллиноз, высыпания на коже или бронхиальную астму. Назначать препараты может только врач после комплексной диагностики пациента.

Список антигистаминных препаратов нового поколения в форме таблеток и капель:

Фексофенадин. Препарат выпускается в двух лекарственных формах – это таблетки, суспензия. Через час после приема этого медикамента у пациентов начинают исчезать симптомы аллергических реакций. Фексофенадин не назначается детям младше шести лет, пациентам с почечной или печеночной патологией, беременным, кормящим матерям.
Левоцетиризин. Он выпускается в форме таблеток, капель, сиропа. Максимальный уровень концентрации действующего вещества в организме определяется на протяжении двух суток. Оно проникает в грудное молоко, поэтому употреблять его в период кормления запрещено. Левоцетиризин принимается для эффективного лечения разнообразных форм аллергического ринита, сезонной аллергии, крапивнице, аллергодерматозе. На время приема этого лекарства нельзя употреблять алкогольные напитки. Если у пациентов нарушена правильная работы почек, то суточная дозировка препарата определяется после сдачи анализов.
Цетиризин. Это лекарственное средство продается в форме капель, сиропа, таблеток. Оно хорошо справляется с любыми проявлениями аллергии – это кожные высыпания, сильный зуд. Его чаще всего назначаются для лечения зудящего дерматоза, крапивницы. Дозировка подбирается врачом в зависимости от возраста, показаний. При беременности Цетиризин назначается исключительно в редких случаях.
Дезлоратадин. Его можно купить в виде таблеток и капель для перорального приема. Вещества, входящие в состав, быстро всасываются, начинают действовать спустя час после употребления. Это лекарственное средство назначается пациентам, у которых диагностирован аллергический ринит, кожная сыпь, крапивница, поллиноз.
Хифенадин. Он показывает высокую эффективность при дерматозе, крапивнице острой или хронической формы, пищевой аллергии, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, рините, ангионевротической отечности.

Варианты в мазях, гелях

Препараты четвертого поколения в виде мазей и гелей обладают сильнодействующим эффектом. Они быстро снимают воспалительные процессы на коже, глубоко проникают внутрь нее.

Можно выделить несколько мощных препаратов, которые используются в современной медицине:

Галцинонид. Это лекарство отлично справляется с экземой, которая появляется из-за нервной или аллергической реакции. Острые воспалительные процессы на участках кожи в большинстве случаев сопровождаются отеками, чрезмерным зудом. Мазь мягко воздействует на воспаленную кожу, быстро убирает все симптомы аллергии.
Гидрокортизоновая мазь. Это достаточно эффективное противоаллергическое средство, которое снимает зуд, отеки, раздражение и другие высыпания на коже. Назначается пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным компонентам препарата.
Деперзолон выпускается в виде мази для наружного применения. Она помогает снять проявления аллергических реакций, сужает сосуды, снимает чрезмерный зуд. В большинстве случаев, эту мазь назначают для лечения дерматита, дерматоза, аллергии на укус насекомых, при разнообразных кожных реакциях.
Белодерм. Это эффективная и действенная мазь для наружного применения. Уже через час после использования она снимает зуд, сужает сосуды, снимает воспаление.
Синафлан является эффективным противоаллергическим препаратом, который предназначен для снятия воспалительных процессов. Его назначают пациентам, у которых диагностирован атопический дерматит, лишай, аллергические кожные реакции и отечность.

Лечение спреями это наиболее эффективный способ борьбы с аллергическим насморком.

Фликсоназ. Он снимает не только аллергию, но и воспаление слизистой оболочки носового хода.
Авамис. Действие препарата достигается спустя 7 часов после использования. После употребления возможно проявления неприятных побочных эффектов – это чрезмерная сухость слизистой оболочки, повышается жажда, может открыться носовое кровотечение.
Назонекс. Препарат относятся к стероидной группе, поэтому оно достаточно эффективно для лечения аллергического насморка. Его назначают взрослым и маленьким детям. Дозировка подбирается после комплексного обследования пациентов.

Отличия от предыдущих поколений

Антигистаминные средства четвертого поколения отличаются от предыдущих медикаментов своей высокой эффективностью в борьбе с различными симптомами аллергии.

Они имеют минимальное количество побочных эффектов, поэтому в большинстве случаев назначаются даже беременным пациенткам.

Можно выделить следующие фармакологические свойства:

профилактика бронхиальных спазмов;
устранение сильного зуда;
антиспастическое воздействие на организм;
снятие отечности;
седативное действие.

Когда гистамин из связанного состояния переходит в свободное, то в организме создается эффект вирусного действия. Поэтому многие пациенты путают аллергию с гриппом или обычным насморком.

При наличии возбудителя в организме наблюдаются следующие негативные процессы:

происходит спазм мягких тканей кишечника и бронхов;
повышенный уровень адреналина, поэтому у людей повышается артериальное давление, учащается сердцебиение;
увеличивается выработка пищеварительного фермента, слизь в бронхах, полости носа;
сужаются крупные кровеносные сосуды, поэтому значительно увеличивается слизистая оболочка носа, появляются покраснение на коже, мелкая сыпь, падает артериальное давление;
развивается анафилактический шок с судорогами, рвотными позывами, потерей сознания.

Антигистаминные средства четвертого поколения можно употреблять во время управления транспортным средством или за работой на станках, где необходима быстрая реакция. В большинстве случаев они не вступают в реакцию с другими лекарственными препаратами, в том числе и антибиотическими средствами.

По этой причине многие врачи назначают их для лечения воспалительных процессов, болезней.

Состав, лечебное действие средств нового образца

Представленные лекарственные препараты выполняют блокирование H1 и Н2-гистаминовых рецепторов. Благодаря такому воздействию в организме человека уменьшается реакция на присутствие медиатора гистамина, осуществляется купирование аллергической реакции.

Они быстро воздействуют на симптомы, долго сохраняют свой эффект. Это безопасные препараты, которые не оказывают вреда для работы сердца, сосудов.

Они могут приниматься длительно, не вызывают сонливости, ухудшения состояния.

В состав антигистаминных лекарств четвертого поколения включен действующий компонент. Это может быть левоцетиризин гидрохлорид, первичный метаболит лоратадин, цетиризин дигидрохлорид и другие.

Видео

Показания к применению

Принимать антигистаминные средства 4 поколения необходимо пациентам, которые столкнулись со следующими проблемами:

аллергический ринит (он может проявлять себя в определенный сезон или на протяжении всего года);
аллергическая форма конъюнктивита (эта проблема имеет сезонный или круглогодичный характер);
хроническая крапивница;
аллергический контактный дерматит;
атопический дерматит.

Перед приемом важно проконсультироваться с лечащим врачом, пройти комплексное обследование. Главная задача аллерголога – найти возбудитель, который провоцирует негативную реакцию в организме.

Противопоказания к применению и побочное действие

Главное противопоказание к применению антигистаминных средств нового поколения считается индивидуальная непереносимость действующего вещества, повышенная чувствительность к отдельным компонентам.

Лекарства принимают под строгим наблюдением лечащего врача. Перед назначением препарата аллергологи тщательно изучают анамнез каждого пациента и назначают комплексное обследование.

В большинстве случаев антигистаминные препараты 4 поколения хорошо переносятся больными. Были зафиксированы единичные случаи появления побочных реакций.

На фоне приема могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

быстрая утомляемость, снижение активности;
головные боли;
повышенная сухость во рту, регулярная жажда;
галлюцинации;
головокружение, сонливость, нарушение сна, возбужденность, раздражение, судороги;
ускоряется сердцебиение, частота сокращений сердца;
боль в мышечной ткани;
сыпь на коже, чрезмерный зуд, одышка, отек Квинке, анафилактическая реакция.

Средства, не вызывающие побочные реакции

Список антигистаминных лекарств 4 поколения, не вызывающих кашель и другие побочные эффекты:

фексофенадин;
дезлоратадин;
левоцетиризин.

Можно выделить несколько преимуществ употребления этих лекарственных средств:

Максимально высокий уровень воздействия на организм пациента, наступление терапевтического эффекта. После употребления человек чувствует облегчение спустя 20-30 минут.
Эффект длится на протяжении двух суток. Поэтому больным не нужно часто принимать лекарственные препараты.
Не нужно вредить здоровью и пить топические кортикостероиды.
Отсутствие тахифилаксического эффекта.
Длительное употребление не оказывает негативное влияние на работу центральной нервной системы, не вызывает нарушения в миокарде.
Эти лекарственные средства можно использовать в качестве профилактики аллергии.

Лоратидин и Ксизал отличаются своим максимальным терапевтическим эффектом. Они блокируют процесс высвобождения медиаторов в воспалительном процессе. Пациенты смогут на длительное время избавиться от негативного проявления аллергической реакции.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Антигистаминные препараты 4 поколения являются безопасными, имеют минимальное количество побочных эффектов после их использования. Они изготавливаются по инновационным разработкам лучших фармацевтических компаний. Такие лекарственные средства воздействуют на рецепторы Н1, тем самым мягко, достаточно эффективно снимают высокую восприимчивость организма к гистамину.

Уже после первого применения у маленьких детей исчезают любые клинические проявления аллергической реакции. Воспалительные процессы полностью купируются спустя две недели после начала лечения.

Новорожденным детям не рекомендуется употреблять антигистаминные средства. Но бывают случаи, когда без них невозможно вылечить ребенка. Младенцы, у которых диагностирована пищевая аллергия, крапивница, медикаментозный дерматит, должны использовать новый препарат Тавегил.

Он эффективно снимает отечность, уменьшает зуд, восстанавливает естественный оттенок кожи.

Наиболее безопасные и безвредные препараты:

ксизал;
дезлоратидин;
левоцетиризин;
фексофенадин.

Эти препараты могут назначаться для людей пожилого возраста. Лекарства нового поколения не так вредят организму при длительном использовании и хорошо устраняют любые клинические проявления.

Антигистаминные лекарства 4 поколения не вызывают привыкания организма, поэтому не нужно повышать дозировку при снижении эффективности. Во время лечения пожилым людям необходимо употреблять больше жидкости, чтобы действующее вещество хорошо всасывалось в организме.

Общее мнение тех, кто использовал их

Антигистаминные препараты 4 поколения совершенно недавно появились в аптеках, но уже пользуются повышенным спросом и популярностью. Многие пациенты смогли оценить их быстрое действие,отсутствие побочных эффектов. Но есть те, кто боится испытать на себе действие этих новейших медикаментов.

Их успешно используют люди, чьи профессии связаны с необходимостью повышенного внимания. Это водители транспортных средств, пилоты, хирурги, швеи и другие.

Антигистаминные препараты 4 поколения

5 (100%) 6 голосов

String(10) "error stat" string(10) "error stat" string(10) "error stat"

На витрине любого аптечного учреждения встречаются разнообразные таблетки от аллергии цена которых заметно разнится, что вводит в заблуждение неопытного покупателя, ранее не имеющего дела с аллергией.

Сегодня, благодаря широкому выбору лекарственных средств, можно приобрести как хорошие, но достаточно дорогие, так и самые дешёвые препараты. Как сделать правильный выбор и почему новинка может оказаться лучше прежних средств, читайте в статье.

Таблетки против аллергии – перечень

Во время аллергической реакции в кровь происходит выброс гистамина – вещества, которое может привести к сужению дыхательных путей и расширению кровеносных сосудов, тем самым вызывая набухание или отек тканей, а так же снижение артериального давления.

Все антигистаминные препараты выступают в роли блокаторов H1 и H2 гистаминных рецепторов, благодаря чему предотвращают или уменьшают характерные симптомы аллергии.

Какие таблетки от аллергии выбрать?

Лечение различных видов аллергии можно производить как самыми дешевыми препаратами, так и более дорогими, представленными фармацевтической промышленностью.

Для лечения и облегчения симптомов кожных проявлений и аллергического риноконъюнктивита ,чаще всего, применяются таблетки от аллергии последнего поколения, которые можно приобрести в аптеке без рецепта врача.

Рассмотрим самые эффективные и недорогие таблетки от аллергии детальнее.

Антигистаминные таблетки от аллергии делятся на две категории:

оказывающие седативный эффект;
не седативные таблетки от аллергии не вызывающие сонливость.

К первому поколению относятся более старые противоаллергические средства, которые облегчают симптомы, но вызывают сонливость, что затрудняет применение данных средств при вождении автотранспортных средств или при работе, требующей высокого сосредоточения. К тому же, концентрация действующих веществ быстро выводится из крови, что требует принятия препарата два или три раза в день.

Таблетки от аллергии нового поколения не вызывают проявлений сонливости, благодаря чему употребляются даже продолжительными курсами, например в сезон пыления трав и деревьев .

Антигистаминные препараты

ЦЕТИРИЗИН (10 мг)

Таблетки от аллергии на коже с данным действующим веществом пользуются большой популярностью среди аллергиков, так же принимаются для лечения поллиноза , сезонных проявлений риноконъюнктивита и отека Квинке. Лучшие таблетки от аллергии, которые можно принимать даже детям от 6 месяцев.

ЗИРТЕК №7 от 189 руб.
ЦЕТРИН №20 от 160 руб.
ЗОДАК №10 от 142 руб.
ПАРЛАЗИН №10 от 110 руб.
ЛЕТИЗЕН №10 от 82 руб.
ЦЕТИРИЗИН №10 от 60 руб.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН (5 мг)

Препараты с левоцетиризином применяют для устранения проявлений круглогодичного и сезонного аллергического риноконъюнктивита, поллиноза, различных аллергических кожных высыпаний, отека Квинке. Противопоказания - возраст до 6 лет.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН ТЕВА №14 от 360 руб.
КСИЗАЛ №7 от 316 руб.
ГЛЕНЦЕТ №7 от 290 руб.
СУПРАСТИНЕКС №7 от 261 руб.
ЭЛЬЦЕТ №7 от 112 руб.

ЛОРАТАДИН (10 мг)

Применяется для снятия симптомов сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, а так же для устранения кожных аллергических высыпаний и отека Квинке. Эффективен при инсектной аллергии (на яд и укусы насекомых) и псевдоаллергии. Противопоказания – возраст до 2 лет.

КЛАРИТИН №10 от 206 руб.
ЛОМИЛАН №7 от 112 руб.
КЛАРИСЕНС №10 от 68 руб.
КЛАРИДОЛ №7 от 62 руб.
ЛОРАГЕКСАЛ №10 от 50 руб.
ЛОРАТАДИН ВЕРТЕ №10 от 26 руб.

ДЕЗЛОРАТАДИН (5 мг)

Применяется при лечении аллергического ринита и идиопатической крапивницы. Противопоказания – возраст до 12 лет.

ЭЛИЗЕЙ №30 от 350 руб.
ЛОРДЕСТИН №10 от 270 руб.
ЭРИУС №7 от 235 руб.
ДЕЗАЛ №10 от 227 руб.
БЛОГИР-3 №10 от 164 руб.
ДЕЗЛОРАТАДИН №10 от 120 руб.

ФЕКСОФЕНАДИН (120 мг)

Принимают для ликвидации симптомов риноконъюнктивита, многообразных аллергических высыпаний и снятия ангионевротического отека. Противопоказания – возраст до 6 лет.

АЛЛЕГРА №10 от 697 руб.
ФЕКСАДИН №10 от 247 руб.
ФЕКСОФАСТ №10 от 215 руб.

МЕБГИДРОЛИН (50 мг)

Показания: поллиноз, кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, аллергический риноконъюнктивит, аллергические реакции на яд насекомых. Противопоказан детям до 2 лет.

ДИАЗОЛИН №10 от 58 руб.

ДИФЕНГИДРАМИН (50 мг)

Применение: аллергический риноконъюнктивит, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные препараты, комплексная терапия анафилактического шока. Противопоказан новорожденным.

ДИМЕДРОЛ №20 от 10 руб.

ЭБАСТИН (10 мг)

Аллергический ринит и крапивница различной этиологии. Детям до 6 лет противопоказан.

КЕСТИН №5 от 216 руб.

КЕТОТИФЕН (1 мг)

Снимает и предотвращает симптомы риноконъюнктивита, связанных с сезонной аллергией, эффективен при атопическом дерматите и крапивнице. Противопоказания – возраст до 3 лет.

КЕТОТИФЕН №30 от 57 руб.

РУПАТАДИНА ФУМАРАТ (10 мг)

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Возраст до 12 лет является противопоказанием.

РУПАФИН №7 от 362 руб.

ХЛОРОПИРАМИН (25 мг)

Показания: аллергические высыпания, риноконъюнктивит, симптомы поллиноза, ангионевротический отек. Противопоказания – ранний грудной возраст до 1 мес.

СУПРАСТИН №20 от 123 руб.

КЛЕМАСТИН (1 мг)

Показания: кожные высыпания, риноконъюнктивит, поллиноз, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема, инсектная аллергия (на яд насекомых). Противопоказан детям до 6 лет.

ТАВЕГИЛ №10 от 158 руб.

Кортикостероидные препараты

Кортикостероидные препараты (гормональные таблетки от аллергии), произведенные на основе синтетических гормонов, действенны в отношении серьезных аллергических реакций. Позволяют добиться эффективного снятия воспалительных процессов и устранения отечности.

Кортикостероиды в виде таблеток предотвращают и лечат заложенность носа, сезонный и круглогодичный насморк (ринит), чихание, зуд. Также, они помогают уменьшить воспаление и отек при других видах аллергии: лекарственной, пищевой, на кошек и пр.

Из-за своего сильного действия, оральные кортикостероиды, как правило, используют краткосрочно. Длительное применение этих препаратов может увеличить риск возникновения побочных эффектов, таких как повышенное артериальное давление, боли в суставах и пр. Поэтому самостоятельно назначать и пить данные препараты не стоит, нужно обратиться за консультацией к специалисту.

ДЕКСАМЕТАЗОН (Дексаметазон) 0,5 мг № 10 от 37 руб.

Показания: отёк Квинке, контактный и атопический дерматит, риноконъюнктивит, бронхиальная астма.

КЕНАЛОГ (Триамцинолон) 4 мг №50 от 380 руб.

Показания: аллергический риноконъюнктивит, дерматиты различного происхождения, отек Квинке.

КОРТЕФ (Гидрокортизон) 10 мг № 100 от 359 руб.

Показания: тяжелые аллергические состояния, сезонный или круглогодичный риноконъюнктивит, бронхиальная астма, контактный и атопический дерматит.

МЕДРОЛ (Метилпреднизолон) 4 мг №30 от 166 руб.
МЕТИПРЕД (Метилпреднизолон) 4 мг №30 от 199 руб.

Применение: сезонный или круглогодичный риноконъюнктивит, бронхиальная астма, контактный и атопический дерматит, ангионевротический отек.

ПОЛЬКОРТОЛОН (Триамцинолон) 4 мг №50 от 400 руб.

Применяется при тяжело протекающих аллергических заболеваниях, различных дерматитах, круглогодичном или сезонном ринюконъюнктивите.

ПРЕДНИЗОЛОН (Преднизолон) 5 мг № 100 от 98 руб.

При пищевой и лекарственной аллергии можно принимать Преднизолон, так как он снимает симптомы кожных проявлений, аллергического риноконъюнктивита, ангионевротического отека, так же эффективен при поллинозе.

Противоотечные таблетки от аллергии

Противоотечные препараты используются для сужения кровеносных сосудов и облегчения заложенности носа при аллергическом рините, а так же при иных отеках, вызванных аллергическими реакциями. Некоторые лекарства от аллергии включают как антигистаминную, так и противоотечную составляющую.

Чем аналоги отличаются от патентованных препаратов?

Дешевые таблетки от аллергии по-иному называются дженерики (дешевые аналоги). Низкая цена препарата обусловлена тем, что не проводилось никаких исследований, доказывающих их эффективность в отличие от патентованных средств. Поэтому в данном случае трудно сказать окажут ли дешёвые препараты должный эффект при лечении аллергии.

Выпить таблетку и забыть про аллергию вряд ли получится, так как длительное подавление симптомов без рационального лечения может привести к непредсказуемым последствиям со стороны иммунной системы. Поэтому обязательно стоит посетить врача-аллерголога и выявить виновников аллергических реакций.

КАТЕГОРИИ