Эрозия шейки матки лечение народными способами. Чем опасна эрозия шейки матки и ее лечение народными средствами

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 20 мг, 40 мг или 80 мг телмисартана.

Вспомогательные вещества: повидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Антигипертонический препарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин И из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т½) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин.) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).

Пожилые пациенты. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью .
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
У детей
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, в целом, сопоставимы с данными полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Показания к применению:

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, бессонница, обморок.

Со стороны органов зрения и слуха: зрительные расстройства, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: .

Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек (со смертельным исходом), эритема, сыпь (в том числе, лекарственная), гипергидроз, токсическая сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: , боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением ).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость), (у пациентов с сахарным диабетом).

Лабораторные показатели: снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
. Беременность
. Период кормления грудью
. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей
. Выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)
. Наследственная (содержит сорбитол)
. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки,
. Нарушения функции печени и/или почек (см. также Особые указания),
. Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты
. ,
. Гиперкалиемия,
. Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует),
. ,
. Стеноз аортального и митрального клапана,
. ,
. Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены)

Передозировка:

Случаи передозировки у людей не выявлены. Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

Лечение: в случае развития выраженного понижения артериального давления следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 20, 40 и 80 мг. По 7 таблеток в блистер из полиамид/алюминий/ПВХ. По 2, 4, 8 или 14 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Лекарственное средство понижает диастолическое и систолическое давление без активного воздействия на частоту сердечных сокращений.

Во время приёма препарата ионные каналы, регулирующие деятельность сердечно-сосудистой системы, не подвергаются изменениям.

По истечении трёх часов после приёма таблетки Микардиса давление приходит в норму. Действие заметно до 24 часов.

Регулярный приём гипотензивного средства уже через 4 недели вызывает стойкую стабилизацию артериального давления.

Лекарственное средство эффективно для лечения артериальной гипертензии , для профилактики осложнений у пациентов пожилого возраста со склонностью к сердечно-сосудистым патологиям.

Инструкция по применению

Перед началом курса пациент обязан изучить аннотацию: сильнодействующий препарат не только эффективно снижает АД, но и провоцирует побочные эффекты. Состав имеет ограничения к применению по медицинским показателям и при определённых состояниях (беременность, возраст до 18 лет). Лекарственное средство отпускается в аптеке по рецепту.

Микардис назначает лечащий врач с учётом симптоматики, степени тяжести сердечно-сосудистой патологии. Во время приёма пациент обязан строго соблюдать схему лечения, придерживаться частоты приёма и дозировки.

Важно! Нарушение правил терапии с применением препарата Микардис провоцирует осложнения. Резкое снижение артериального давления опасно для жизни. Корректировку суточной дозировки проводит лечащий врач: самостоятельное изменение схемы приёма запрещено.

Показания к применению

Лекарственное средство на основе телмисартана эффективно в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• профилактика опасных изменений при наличии у пациентов пожилого возраста сердечно-сосудистых патологий.

Способ применения

Приём препарата проводится внутрь. Пациент употребляет гипотензивное средство независимо от приёма пищи с достаточным количеством воды. В одной таблетке содержится 40 или 80 мг телмисартана .

Дозировка зависит от показаний:

• лечение повышенного артериального давления. Начальная суточная доза составляет 40 мг. При отсутствии заметного терапевтического эффекта врач откорректирует дозу в сторону увеличения – до 80 мг. Независимо от суточной дозировки, употребление лекарственного средства проводится 1 раз в течение суток. Важно помнить, что стойкий гипотензивный эффект проявляется спустя 1 месяц и более после начала лечения;
• профилактика летального исхода при сердечно-сосудистых патологиях. Оптимальная доза – 80 мг за 1 приём. На ранней стадии терапии доктор нередко назначает дополнительные препараты для коррекции артериального давления.

Важно! У пациентов возрастом от 55 лет и старше корректировка дозы не требуется. При нарушении функции печени суточная доза находится на уровне 40 мг. Пациенты, страдающие почечными патологиями, принимают 1 таблетку с минимальной концентрацией телмисартана на протяжении суток.

Форма выпуска, состав

Препарат Микардис – это таблетки продолговатой формы, белого или практически белого цвета.

С одной стороны выгравирован логотип компании Берингер Ингельхайм Фарма.

Действующее вещество препарата Микардис – телмисартан.

Для удобства применения производитель предлагает пациентам таблетки разной дозировки с определённой маркировкой:

• содержание телмисартана 40 мг. С одной стороны хорошо различимы символы «51Н»;
• содержание телмисартана 80 мг. Таблетка имеет гравировку с символами «52Н».

В аптеке Микардис продаётся в следующих вариантах:

• для дозировки 40 мг – по 2 или 4 блистера из алюминия или полиамида, на каждом – 7 таблеток, пачка картонная;
• для дозировки 80 мг – упаковка содержит 2, 4 или 8 алюминиевых/полиамидных блистеров, на каждом находится 7 таблеток.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед применением пациент должен знать следующие сведения:

• активный компонент препарата Микардис усиливает действие других составов, снижающих АД;
• при совместном употреблении с Глибенкламидом, Варфарином, Дигоксином, Парацетамолом, Ибупрофеном, Амлодипином , Симвастатином ярко-выраженное клиническое взаимодействие не выявлено. В редких случаях концентрация дигоксина в крови повышалась на 20%. Для контроля качества плазмы крови рекомендованы анализы для измерения уровня дигоксина;
• одновременное применение Микардиса и нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов, страдающих от обезвоживания, провоцирует почечную недостаточность. Приём НПВП и телмисартана снижает гипотензивный эффект;
• с осторожностью следует применять препараты лития, ингибиторы АТФ и средство для лечения артериальной гипертензии . Одновременный приём нередко провоцирует повышение уровня лития в плазме крови. Вовремя выявить развитие обратимой интоксикации литием поможет контроль уровня этого компонента при помощи анализа крови.

Побочные действия

Микардис – сильнодействующее антигипертензивное средство с ярко-выраженным влиянием на различные системы организма. Неконтролируемое применение нередко вызывает осложнения со стороны различных органов и систем. Пациент обязан следить за самочувствием во время приёма препарата, регулярно сдавать анализы для контроля определённых показателей.

Даже при точном соблюдении суточной дозировки зафиксированы побочные эффекты:

Противопоказания

При назначении препарата для снижения АД доктор учитывает ограничения по различным показателям. Применение лекарственного средства на основе телмисартана при наличии противопоказаний вызывает опасные осложнения.

Приём препарата запрещён в следующих случаях:

• компоненты препарата провоцируют аллергические реакции при повышенной сенсибилизации организма;
• возраст до 18 лет;
• период беременности;
• лактация;
• непереносимость фруктозы;
• обструктивные патологии желчевыводящих путей;
• тяжёлые патологии печени.

Доктор оценит риски и пользу для пациентов при следующих состояниях и заболеваниях:

• сердечная недостаточность (хроническая форма);
• гиперкалиемия;
• стеноз митрального и аортального клапана;
• тяжёлые патологии почек и печени;
• стеноз артерии почки (при наличии одного органа), двусторонний стеноз артерий обоих почек;
• гипертрофический субаортальный синдром.

Видео: "Причины отсутствия положительных эффектов от лекарств"

При беременности

Лекарственное средство для снижения АД противопоказано всем женщинам в период вынашивания ребёнка. Приём сильнодействующего препарата при подтверждении беременности должен быть прекращён незамедлительно. Во время планирования беременности пациенткам, страдающим от артериальной гипертензии, врач обязан назначить другое лекарственное средство с минимальным количеством побочных эффектов.

Новорождённые, рождённые от матери, получавшей в течение беременности препарат Микардис, подлежат обязательному наблюдению для контроля артериального давления. У некоторых детей в раннем возрасте развивается артериальная гипотензия, если мать во время беременности по незнанию принимала Микардис.

Условия и сроки хранения

Для сохранения активных свойств пациенты обязаны держать таблетки в картонной пачке для защиты от солнечного света. Температура в помещении – до +30 градусов, срок годности препарата Микардис при соблюдении условий хранения – 4 года.

Цена

Стоимость современного лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии достаточно высока.

Заметный эффект наступает через 4 недели, иногда позже.

Перед началом курса пациент должен уточнить стоимость упаковки, чтобы не прерывать курс при возникновении финансовых трудностей.

Применение состава меньше указанного срока не даёт положительного эффекта.

Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке:

Дозировка

Количество в упаковке

Средняя цена в России

Средняя стоимость в Украине со сходными свойствами запрещено. Аналоги таблеток Микардис – Телмисартан , Прайтор .

Микардис – препарат, назначаемый пациентам для снижения артериальной гипертензии. Лекарство отличается стойким гипотензивным эффектом, дозировка препарата подбирается в каждом случае строго индивидуально. Перед использованием обязательно должна быть прочитана инструкция по применению Микардиса, в ней указаны противопоказания и особенности лечения медикаментом.

Основное действующее вещество препарата – . В одной таблетке его может содержаться 80, 40 или 20 мг. Вспомогательные вещества медикамента, позволяющие улучшить всасывание основного компонента, это меглумин, натрия гидроксид, поливидон, сорбитол, магния стеарат.

Микардис является лекарством – антагонистом рецепторов гормона ангиотензина-2 . Этот гормон повышается тонус сосудистых стенок, что приводит к уменьшению просвета сосудов. Телмисартан по своей химической структуре сходен с подвидом АТ1-рецепторов ангиотензина.

После поступление в организм Микардис образует связь с АТ1-рецепторами и это приводит к вытеснению ангиотензина, то есть устраняется причина повышения АД. Телмисартан приводит к снижению систолического и диастолического давления, но это вещество не изменяет силу и количество сокращений сердечной мышцы.

Первое применение Микардиса приводит к постепенной стабилизации артериального давления – оно медленно снижается в течение трех часов. Гипотензивное действие после приема таблеток наблюдается не менее одних суток, то есть для того чтобы держать давление под контролем необходимо пить лекарство только один раз в день.

Максимальное и стойкое снижение давления возникает спустя четыре-пять недель от начала лечения Микардисом. В том случае, если лекарство резко отменяется, не развивается эффект отмены, то есть кровяное давление возвращается к первоначальным показателям не резко, обычно это происходит в течение нескольких недель.

Все компоненты Микардиса при пероральном применении из кишечника всасываются достаточно быстро, биодоступность лекарства достигает почти 50% . Максимальная концентрация действующего вещества в плазме определяется через 3 часа.

Метаболизирование происходит путем реагирования телмисартана с глюкуроновой кислотой, получившиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет больше 20 часов. Переработанное лекарство выводится вместе с фекалиями, с мочой выходит меньше 2% медикамента.

Таблетки Микардис выпускаются в трех вариантах – в них может быть 40, 80 или 20 мг телмисартана. Независимо от количества действующего вещества все таблетки имеют продолговатую форму и белый цвет, на одной стороне имеется гравировка фирмы. Таблетки 40 мг также имеют теснение 51Н, таблетки по 80 мг гравированы номером 52Н. В одной упаковке может быть от 2 и до 8 блистеров, в каждом из которых находится 7 таблеток.

Препарат Микардис разработан для лечения гипертонической болезни. Некоторые врачи лекарство назначают , у которых выявлен повышенный риск развития тяжелых кардиологических заболеваний, связанных с артериальной гипертензией.

Помимо обычного микардиса выпускается также препарат Микардис плюс. Данное лекарство кроме телмисартана содержит дополнительно 12,5 мг гидрохлортиазида, это вещество является диуретиком.

Сочетание и антагониста ангиотензина позволяет достичь большего гипотензивного действия медикамента . Мочегонное действие возникает примерно через два часа после употребления таблетки. Инструкция к микардису плюс указывает, что этот препарат назначается в том случае, если не получается достичь нужного снижения давления при приеме обычной формы гипотензивного средства.

Самостоятельно назначать себе указанные выше лекарства и подбирать их дозировку не рекомендуется, так как врач должен выяснить все противопоказания и оценить анализы пациента. Вероятность развития побочных эффектов также зависит от того насколько правильно подобрана схемы терапии.

Когда Микардис противопоказан

Микардис 40 имеет точно такие же противопоказания, как и таблетки с другим количеством действующего вещества. Лечение данным гипотензивным препаратом не проводится:

• Если установлена гиперчувствительность к основному или дополнительным компонентам медикамента;
• Все триместры беременности и во время грудного вскармливания;
• Если у пациента установлена патология желчевыводящих путей, влияющая на их проходимость;
• При значительных нарушениях в функционировании печени и почек;
• При передаваемой по наследству непереносимости фруктозы.

Аналоги микардиса необходимо искать при лечении гипертензии у подростков и детей, связано это с тем, что влияние телмисартана на не полностью сформировавшийся организм не установлено.

Инструкция к микардису плюс указывает, что лекарство помимо перечисленных выше противопоказаний не должно назначаться пациентам с рефракторной гиперкальциемией и гипокалиемией, при дефиците лактазы и непереносимости лактозы и галактозы.

К препарату микардиса есть и относительные противопоказания. То есть врач должен проявлять осторожность и начинать лечение с пониженной дозы, если в анамнезе у гипертоника имеется:

• Гипонатриемия или гиперкалиемия;
• ИБС – ишемия сердца;
• Заболевания сердца – хроническая недостаточность, стеноз клапанов, кардиомиопатия;
• Стеноз обоих артерий почек - если у пациента имеется только одна почка, то осторожность при назначении препарата следует проявлять, если имеется стеноз единственной кровоснабжающей артерии;
• Обезвоживание, вызванное заболеванием с рвотой и поносом;
• Предшествующее лечение диуретиками;
• Восстановление после пересадки почек.

Микардис плюс инструкция по применению указывает, что кроме перечисленных заболеваний осторожность в период терапии следует соблюдать людям с сахарным диабетом и подагрой.

Отзывы о микардисе не всегда положительные. Некоторые пациенты отмечают появление различных дискомфортных изменений в самочувствии, и их развитие напрямую зависит от дозы лекарства, от возраста больного и от наличия сопутствующих патологий. Чаще всего возможны следующие изменения:

Доклинические исследования Микардиса установили фетотоксическое влияние медикамента. В связи с этим нежелательно использовать этот препарат на всем протяжении беременности.

Если планируется зачатие, то пациентка по рекомендации врача должна перейти на более безопасные гипотензивные медикаменты. В случае наступления беременности на фоне лечения Микардисом прием этого препарата сразу же прекращают.

Лекарство Микардис обязательно должно назначаться врачом и оно может использоваться как самостоятельно, так и с другими препаратами, действие которых направлено на улучшение функционирования сердечно-сосудистой системы. Производителем рекомендуется ежедневный прием ограничивать одной таблеткой Микардис с 40 мг действующего вещества . Но необходимо учитывать, что у пациентов с нетяжелой гипертонией стойкий гипотензивный эффект иногда развивается и при приеме препарата с дозой в 20 мг.

Подбор терапевтической дозы осуществляется на протяжении не менее 4-х недель. Именно столько времени требуется для того, чтобы лекарство проявило весь свой лечебный эффект. Если за это время не достигается нужного результата, то пациенту рекомендуют принимать Микардис 80 по одной таблетке в день. При тяжелых формах гипертонии возможно назначение 160 мг телмизартана, то есть потребуется употребление двух таблеток по 80 мг.

В некоторых случаях не удается достичь выраженного снижения АД при использовании монопрепарата. Таким пациентам врач рекомендует купить микардис плюс, благодаря входящему в состав этого средства диуретику давление снижается быстрее и лучше. Доза комбинированного препарата подбирается исходя из тяжести протекания гипертонической болезни. Отзывы о микардис плюс подтверждают его более выраженный гипотензивный эффект.

Медикамент принимают в любое время дня, прием пищи на усвояемость компонентов лекарства не влияет. Общую продолжительность приема определяет врач, в зависимости от самочувствия больного доктор может порекомендовать перейти на поддерживающую дозу в 20 мг.

Пациенты, имеющие в анамнезе нарушение почечной функции, не нуждаются в подборе индивидуальной дозы. Если в анамнезе имеется умеренное патологическое изменение функций печени, то требуется использовать только микардис 40 – повышение дозы способствует ухудшению работы органа. Пожилые пациенты в корректировки дозы не нуждаются.

При необходимости использования препаратов с телмизартаном врач должен выяснить, какие медикаменты еще принимает пациент. При одновременном приеме ряда лекарств может усиливаться их действие или действие Микардиса.

Влияние действующего вещества на способность управления сложными механизмами

Приложенная инструкция к применению микардис 80 мг и 40 мг указывает, что специальных тестов на то, как прием медикамента влияет на концентрацию внимания человека и скорость его реакций, не проводилось. Тем не менее, при приеме средств с гипотензивным механизмом действия всегда следует помнить о том, что медикаменты этой группы часто вызывают сонливость и периодическое головокружение. Если у работников, связанных с обслуживанием сложных механизмов, появляются подобные симптомы, то следует им назначить аналоги микардиса.

Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.
При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.
Выведение
T1/2 - более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки - менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У женщин Cmax и AUC в плазме в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значительного влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Показания к применению препарата

Микардис
- артериальная гипертензия;
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетки (40 мг) 1 раз/ В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза - до 80 мг 1 раз/ При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таблетки (80 мг) 1 раз/ В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Побочное действие

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, обморок.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, гиперкреатининемия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек, экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), крапивница, токсическая сыпь.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение уровня КФК крови, гиперкалиемия.
Прочие: гипергидроз, гриппоподобный синдром, расстройство зрения, астения (слабость).

Противопоказания к применению препарата

Микардис
- беременность;
- период лактации;
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
С осторожностью
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- нарушения функции печени и/или почек;
- снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Применение препарата

Микардис при беременности и кормлении грудью
Микардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При планируемой беременности следует заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее.
В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью: нарушения функции печени

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
В качестве альтернативы препарат Микардис может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/ в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.
Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Основные параметры

Название:	МИКАРДИС
Код АТХ:	C09CA07 -