Артрозилен суппозитории ректальные. Когда назначается препарат? Нестероидные противовоспалительные средства

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

зарегистрировано
DOMPE FARMAСЕUTICI S.p.A. (Италия)
произведено
DOMPE S.p.A. (Италия)
или DOPPEL FARMACEUTICI S.R.L. (Италия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель для наружного применения 5% прозрачный, светло-желтого цвета, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер - 1 г, троламин - 1.9 г, полисорбат 80-0.8 г, этанол 95% - 5 г, метилпарагидроксибензоат - 0.1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый - 0.2 г, вода очищенная - 86 мл.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает местное противовоспалительное, анальгезирующее и антиэкссудативное действие.

При наружном применении Артрозилен гель обеспечивает местный лечебный эффект в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов.

Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика
При наружном применении всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.

Показания:

- заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
- мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
- травматические (в т.ч. спортивные) повреждения мягких тканей.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат применяют наружно. Гель следует наносить на поверхность кожи 2 раза/сут в соответствии с размером пораженного участка и предписаниями врача, осторожно втирая до полного впитывания.

Разовая доза составляет 1-1.5 г препарата (соответствует размеру вишни).

При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс.

Доза у детей в возрасте от 6 до 12 лет соответствует таковой у взрослых и зависит от участка нанесения и рекомендаций врача.

Продолжительность лечения варьирует от нескольких дней до 3-4 недель, т.к. препарат применяется как при острых, так и при хронических заболеваниях.

Побочное действие

Местные реакции: эритема, сыпь, чувство жжения, зуд. Иногда местные реакции могут распространяться за пределы зоны нанесения препарата, очень редко могут быть серьезными и генерализованными.

Аллергические реакции: дерматит, контактная экзема, крапивница, буллезный дерматит, реакции фотосенсибилизации.

Очень редко возникают системные побочные реакции, такие как нарушение функции почек.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Противопоказания:

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- реакции фотосенсибилизации;
- мокнущие дерматозы;
- экзема;
- нарушение целостности кожных покровов (инфицированные раны, ссадины) в месте предполагаемого нанесения;
- III триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
- повышенная чувствительность к фенофибрату;
- повышенная чувствительность к солнцезащитным средствам.

Воздействие солнечных лучей, даже в облачные дни, а также посещение солярия противопоказаны во время лечения и в течение 2 недель после последнего применения препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности, а также детям в возрасте от 6 до 12 лет и пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применение препарата возможно только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Особые указания

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу.

Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку.

Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на обработанные участки кожи солнечных лучей во время лечения и в течение 2 недель после окончания терапии.

После применения препарата необходимо тщательно вымыть руки.

Не следует использовать окклюзионную повязку.

Следует немедленно прекратить применение препарата в случае возникновения любой кожной реакции при одновременном применении солнцезащитных или других косметических средств, содержащих октокрилен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Крайне низкая степень системной абсорбции активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

При случайном проглатывании больших количеств препарата (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВС.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Хотя взаимодействие с другими лекарственными средствами для местного и системного применения маловероятно, в случае продолжительного лечения или лечения препаратом в высоких дозах необходимо принимать во внимание возможность конкуренции за связывание с белками плазмы между абсорбировавшимся кетопрофеном и другими лекарственными средствами.

Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль МНО.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек:

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

зарегистрировано
DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Италия)
произведено

Valpharma S.A. (Республика Сан-Марино) или ISTITUTO de ANGELI S.r.L. (Италия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, корпус - белого цвета, крышечка - темнозеленого цвета; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: диэтилфталат - 2.286 мг, карбоксиполиметилен - 32.857 мг, магния стеарат - 15.857 мг, повидон - 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот - 34.143 мг, тальк - 27 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин qsp; крышечка -хинолиновый желтый (Е104), индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин qsp. 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной pH, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. С max составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч после приема внутрь, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения С max и увеличению Т max , без изменения AUC.

Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V d -0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Препарат практически не кумулирует в организме.

Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Т 1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой. С калом выводится менее 1%.

Показания:

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

Послеоперационные боли;
- посттравматические боли;
- боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

Ревматоидный артрит;
- спондилоартриты;
- остеоартроз;
- подагрический артрит;
- воспалительное поражение околосуставных тканей.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивноязвенные поражения ЖКТ, гастрит, гематомезис, эзофагит, стоматит, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Прочие: периферические отеки, бледность, нарушение менструального цикла.

Противопоказания:

Для системного применения

- "аспириновая" астма;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит в фазе обострения;
- болезнь Крона;
- дивертикулит;
- пептическая язва;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
- хроническая почечная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- III триместр беременности;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим HПBC.

С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите, в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Как и другие HПBC, Артрозилен не следует применять в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Особые указания

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки, если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

Артрозилен - уколы на основе кетопрофена, предназначенные для купирования острой боли при , ревматизме и других заболеваниях скелетно-мышечной системы. Препарат принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Его активный компонент кетопрофен является производным пропионовой кислоты и входит в перечень жизненно важных для человека лекарственных средств.

Применение препарата позволяет уменьшить выраженность воспалительного процесса, устраняет болевой синдром и снижает температуру тела. Артрозилен обладает противопоказаниями и может привести к развитию системных побочных эффектов. Чтобы избежать отрицательного действия препарата на организм, использовать его следует по рекомендации врача.

Лекарственная форма средства

Уколы Артрозилен производятся в Италии фармацевтической компанией Домпе Фармачеутичи С.п.А. Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного или светло-желтого стерильного раствора, предназначенного для внутримышечного или внутривенного введения. Лечебная жидкость разлита по 2 мл в ампулы из темного стекла. Ампулы расфасованы по 6 штук в пластиковые поддоны. Внутри каждой фирменной упаковки находится 1 поддон с ампулами и инструкция по применению к лекарственному раствору.

Компоненты и действие

Фармакологическое действие Артрозилену обеспечивает кетопрофен, представленный в нем в виде лизиновой соли. Его концентрация в 1 мл раствора составляет 80 мг. Дополнительно в состав средства входят гидроокись натрия, лимонная кислота и стерильная вода.

Кетопрофена лизиновая соль при внутримышечном или внутривенном введении проявляет выраженную обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую активность, уменьшает отечность суставов и повышает их подвижность. Действие главного компонента обусловлено его отрицательным влиянием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 и торможением биосинтеза простагландинов. Артрозилен оказывает антибрадикининовый эффект, стабилизирует мембраны лизосом и тормозит высвобождение из них ферментов, провоцирующих воспаление и разрушение соединительной ткани.

Препарат практически не влияет на состояние слизистой оболочки органов пищеварительного тракта и не провоцирует катаболическое действие на суставные хрящи.

Когда используют препарат

Артрозилен в ампулах применяется для устранения острой боли в суставах и мышцах. Он показан к использованию при:

ревматизме;
артрите (ревматоидном, псориатическом, реактивном и т.д.);
артрозе различной локализации;
подагре;
анкилозирующем спондилите;
бурсите;
остеохондрозе позвоночника;
синовите;
тендосиновите;
энтезопатии;
миалгии;
состояниях после травм и хирургических вмешательств.

Способ применения

Лекарственный раствор Артрозилен предназначен для введения внутривенно или внутримышечно. Лечение препаратом следует проводить в стационарных условиях под наблюдением врача.

Суточная дозировка средства и длительность его применения зависят от клинической картины и определяются специалистом. Максимальный срок лечения препаратом не должен превышать 3 дней подряд. Содержимое ампулы необходимо использовать сразу после ее вскрытия.

Оставшееся после проведения инъекции лекарство хранить нельзя. Его следует утилизировать вместе с распечатанной ампулой.

Предостережения к лечению

У лекарственного раствора Артрозилен имеются противопоказания, со списком которых больному необходимо ознакомиться перед началом его применения. Препарат запрещается использовать при:

повышенной чувствительности к веществам, входящим в его состав;
индивидуальной непереносимости НПВС;
почечной недостаточности;
язве желудка и 12-перстной кишки;
гранулематозном энтерите;
дивертикулезе толстой кишки;
аспириновой бронхиальной астме;
нарушении свертываемости крови;
беременности;
кормлении грудью.

Раствор для инъекций Артрозилен не используется в лечении детей и подростков. Назначать его разрешается пациентам старше 18 лет.

Препарат необходимо использовать с осторожностью в лечении пожилых пациентов и лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, тяжелыми патологиями печени, алкоголизмом, гипертонической болезнью, периферическими отеками, анемией и сепсисом.

Артрозилен отрицательно влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому во время его применения человеку необходимо воздержаться от управления транспортным средством или работы на потенциально опасных объектах.

Побочные симптомы

Раствор для инъекций Артрозилен может привести к развитию у пациента нежелательных реакций со стороны различных органов и систем. К самым распространенным побочным эффектам от лекарственного средства относятся:

болезненные ощущения в животе;
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
тошнота;
запор или диарея;
головокружение;
нервозность;
цистит;
отеки;
изменения артериального давления (гипертензия или гипотензия);
учащение пульса;
аллергические проявления (сыпь и зуд на коже, отек Квинке);
усиленное потоотделение;
нарушение менструального цикла.

Кроме перечисленных реакций побочные действия от препарата могут проявляться в виде снижения остроты зрения, галлюцинаций, увеличения размеров печени и селезенки, печеночной недостаточности, изменений в химическом составе крови, бронхоспазма, ларингоспазма, синдрома Стивенса-Джонсона.

При возникновении описанных эффектов больному следует проконсультироваться с врачом по поводу возможности продолжения лечения.

Медикаментозное сочетание и передозировка

В период использования Артрозилена пациентам следует с осторожностью применять препараты, с которыми он может вступать в лекарственное взаимодействие.

Инъекционный раствор нежелательно сочетать с антацидами, глюкокортикоидами, НПВС, метотрексатом, колестирамином, верапамилом, цефамандолом, тиклопидином, гепарином, спиронолактоном, пробенецидом, трамадолом, периферическими вазодилататорами, антитромботическими препаратами.

Данные о передозировке лекарственным раствором Артрозилен отсутствуют. Специалисты допускают, что превышение суточной дозы препарата может спровоцировать у больного усиление нежелательных реакций.

Стоимость и отклики

На эффективность Артрозилена указывают многочисленные отзывы пациентов. Люди, использующие лекарственный раствор для купирования сильной боли, отмечают его быструю обезболивающую способность и продолжительное действие (до 12 часов).

Раствор для инъекций Артрозилен предназначен для рецептурной реализации в аптеках. Средняя цена одной упаковки с препаратом составляет 200 рублей. Хранить ампулы с лечебной жидкостью следует в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре воздуха не выше 25°C.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в линейно зависит от принятой дозы.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V d - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T 1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Показания

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— послеоперационные боли;

— посттравматические боли;

— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартриты;

— остеоартроз;

— подагрический артрит;

— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Противопоказания

— "аспириновая триада";

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенный колит в фазе обострения;

— болезнь Крона;

— дивертикулит;

— пептическая язва;

— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— III триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, или другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите.

Дозировка

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными , гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Особые указания

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.

Препарат: АРТРОЗИЛЕН
Активное вещество: ketoprofen
Код АТХ: M02AA10
КФГ: НПВС для наружного применения
Коды МКБ-10 (показания): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52.0, R52.2, T14.3
Код КФУ: 05.01.01.06
Рег. номер: П №010596/02
Дата регистрации: 28.10.05
Владелец рег. удост.: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. {Италия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные.

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.

Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа - прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана.

Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полисорбат, этанол 95%, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор лаванда неролен, вода.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

АРТРОЗИЛЕН ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата АРТРОЗИЛЕН утверждено компанией-производителем для печатного издания 2008 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. C max составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения C max и увеличению T max , без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения C max при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.

Распределение

Метаболизм

Выведение

ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и ректального применения

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

Послеоперационные боли;

Посттравматические боли;

Боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

Ревматоидный артрит;

Спондилоартриты;

Остеоартроз;

Подагрический артрит;

Воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения

Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

При заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;

В послеоперационном периоде;

После травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

Травматические повреждения мягких тканей.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут).

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля - 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при наружном применении: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном применении на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- "аспириновая триада";

III триместр беременности;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Для системного применения

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Язвенный колит в фазе обострения;

Болезнь Крона;

Дивертикулит;

Пептическая язва;

Нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

Хроническая почечная недостаточность;

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для наружного применения

Мокнущие дерматозы;

Нарушение целостности кожных покровов;

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении - при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Лекарственные формы для системного применения отпускаются по рецепту.

Лекарственные формы для наружного применения разрешены к использованию в качестве средств безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

КАТЕГОРИИ