Ардуан инструкция по применению. Ардуан – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию.

Способ применения и дозы

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учётом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. Применять внутривенно.

Рекомендуемые дозы для взрослых:
- начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин; начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
- поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;
- при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мкг/кг.
Возможно продление действия в следующих случаях:
- избыточный вес тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела);
- одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана можно уменьшить);
во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).
Прекращение эффекта: В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.

Особые указания

Применять исключительно в условиях, позволяющих проведение искусственного дыхания и кислородотерапии, в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру, и при наличии антидота.
В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Ардуан можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.
Дозы Ардуана, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.
Учитывая вышеизложенное, применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.
С целью избежания относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.
На фармакокинетику и/или миорелаксирующий эффект Ардуана могут воздействовать следующие факторы:
Почечная недостаточность продлевает действие и время т.н. «возвращения» больного.
Нервно-мышечные заболевания: Ардуан назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Небольшие дозы Ардуана при тяжёлой миастении или синдроме Ламберта-Итона могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки возможного вреда.
Заболевания печени: применение Ардуана возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред.
Злокачественная гипертермия: Ни в ходе исследований Ардуана, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, а также, поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен быть знаком с ранними признаками синдрома, методами его диагностики и лечением.
Прочие:
Как и в случае с другими миорелаксантами, следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние.
Гипотермия может продлевать действие Ардуана.
Гипокалиемия, дигитализация, приём диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и продлению действия Ардуана.
Подобно другим миорелаксантам Ардуан может снижать парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время.
Следует применять только свежеприготовленный раствор.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нижеследующие лекарственные препараты способны воздействовать на действие Ардуана.
1. Действие усиливают или продлевают :
- ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);
- анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота);
- другие недеполяризирующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;
- некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, пептиды, имидазолы, метронидазол и др.);
- диуретики, α- и β-блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых канальцев, соли магния, лидокаин для внутривенного введения.
2. Действие ослабляет:
- длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, КСl, NaCl, СаСl 2 .
3. Действие усиливает либо ослабляет :
- предварительное применение деполяризирующих миорелаксантов (играют роль доза, время применения и индивидуальная чувствительность).

Беременность и лактация

Опыт, достаточный для доказательства безвредности Ардуана для беременных и плода, отсутствует.
Применение препарата во время беременности и кормления грудью не рекомендовано.
Во время беременности применение Ардуана возможно только в тех случаях, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск.
В связи с тем, что соли магния усиливают нервно-мышечный блок, у женщин, принимающих такие препараты для лечения токсикоза беременности, прекращение миорелаксирующего эффекта лекарственным путём может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применение стимулятора периферических нервов.
Кесарево сечение
По данным клинических исследований с применением Ардуана для общей анестезии, вероятно, что он не изменяет показатель Апгара, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что пипекурония бромид проникает через плаценту в очень маленьких концентрациях и обнаруживается в крови пуповины.
Клинических данных по использованию Ардуана в период лактации нет.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и рабочими машинами

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автомобилем и другими машинами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Побочное действие

Перечень в таблице побочных эффектов составлен по следующим категориям частоты:
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100 - <1/10)
Не часто (≥1/1000 - <1/100)
Редко (≥1/10000 - <1/1000)
Очень редко (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
Имеются сообщения о следующих побочных эффектах:

Признаки органов или системы органов	Редко	Очень редко
Признаки со стороны иммунной системы		Анафилактические и анафилактоидные реакции*, отек Квинке.
Признаки со стороны обмена веществ и алиментарные синдромы		Тетания
Признаки со стороны психиатрии		Сонливость
Признаки со стороны нервной системы		Параличи, сомноленция,
Признаки со стороны глаз		Блефарит, птоз
Признаки со стороны сердечно-сосудистой системы		Аритмия, брадикардия, угнетение (подавление) работы сердца, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда (вплоть до развития инфаркта миокарда) и мозга. Гипотония, вазодилатация, гипертензия
Признаки со стороны дыхательной системы и медиастинальные симптомы		Апноэ, одышка, гиповентиляция легких, угнетение дыхания, ателектаз легкого, ларингоспазм, бронхоспазм, кашель
Признаки опорно-двигательной системы		Мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Признаки со стороны органов кроветворения и системы гемостаза	Тромбоз, снижение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени
Признаки со стороны мочевыводящей системы	Анурия
Признаки со стороны кожи	Кожная сыпь, крапивница.
Лабораторные отклонения		Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипергликемия. Увеличение концентрации мочевины в крови. Уменьшение частоты сердечных сокращений.

* Имеются сообщения о развитии анафилактических и анафилактоидных реакций, в том числе со смертельным исходом, после применения нервно-мышечных блокаторов, включая пипекурония бромид. При применении Ардуана необходимо обеспечить условия, подготовить лекарственные средства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции.
Препарат не рекомендовано применять при наличии в анамнезе аллергической реакций к другим миорелаксантам потому, что между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

Передозировка

В случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию лёгких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания, в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (напр. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант периферического действия.
Код АТХ: М03АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ардуан (пипекурония бромид) является недеполяризирующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счёт конкурентной связи с никотин¬чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (напр. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризирующих миорелаксантов (напр. сукцинилхолин), Ардуан не вызывает мышечную фасцикуляцию. Ардуан не оказывает гормонального действия.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED 90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.
По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED 50 и ED 90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг веса тела, соответственно.
Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.
Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
При внутривенном введении начальный объём распределения (Vd c): 110 мл/кг веса тела, объём распределения в фазе насыщения (Vd ss): 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Сl): 2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (t 1/2β) составляет 121±45 мин, среднее время нахождения (MRT): 140 мин.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0,01-0,02 мг/кг дозы.
Пипекуроний, в основном, выделяется через почки, 56% в первые 24 часа.
75% выводится в неизменном виде, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония.
По данным преклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония.

Ардуан, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг- флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, пачка картонная 25- код EAN: 5997001392980- № П N011430/01, 2009-03-24 от Gedeon Richter (Венгрия)

Латинское название

Arduan

Действующее вещество

Пипекурония бромид*(Pipecuronium bromide*)

АТХ

M03AC06 Пипекурония бромид

Фармакологическая группа

н-Холинолитики (миорелаксанты)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Z100.0* Анестезиология и премедикация

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.активное вещество: пипекурония бромид4 мгвспомогательные вещества лиофилизат: маннитол - 6 мг растворитель: натрия хлорид - 18 мг- вода для инъекций - до 2 мл

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: белый или почти белый.

Растворитель: бесцветный и прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Является недеполяризирующим миорелаксантом длительного действия. За счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Не вызывает мышечных фасцикуляций.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не проявляет ганглиоблокирующую, м-холиноблокирующую и симпатомиметическую активность.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии эффективная доза, необходимая для 50% снижения мышечной сократимости (ED50) и ED90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг соответственно.

Доза, равная 0,05 мг/кг, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика

При в/в введении начальный Vd (Vdc) составляет 110 мл/кг, Vss достигает (300±78) мл/кг, плазменный клиренс примерно равен (2,4±0,5) мл/мин/кг, средний T1/2 (T1/2%26beta-) составляет (121±45) мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) - 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01-0,02 мг/кг.

Выводится в основном почками, при этом 56% препарата - в первые 24 ч. В неизмененном виде выводится 1/3, а остальное количество - в форме 3-дезацетилпипекурония бромида.

По данным доклинических исследований, печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида.

Проникает через плацентарный барьер.

Показания препарата Ардуан

Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации, при условии ИВЛ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пипекурония бромиду и/или брому-

тяжелая печеночная недостаточность-

детский возраст до 3 мес.

С осторожностью: обструкция желчевыводящих путей- отечный синдром- повышение ОЦК или дегидратация- прием диуретиков- нарушение кислотно-основного состояния (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия)- гипотермия- дигитализация- гипопротеинемия- кахексия- миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата- угнетение дыхания- почечная недостаточность (продлевает действие препарата и время постнаркозной депрессии)- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность- злокачественная гипертермия- анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорелаксантом, в анамнезе (из-за возможной перекрестной аллергии)- детский возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана у беременных и плода недостаточно. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Клинических данных по безопасному использованию Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: редко (

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (

Со стороны дыхательной системы: редко (

Со стороны ССС: редко (

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (

Со стороны мочевыводящей системы: редко (

Аллергические реакции: редко (

Лабораторные показатели: редко (

Прочие: блефарит, птоз.

Взаимодействие

Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, %26gamma--гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и ГКС, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, %26alpha-- и %26beta--адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, БКК, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения усиливают и/или удлиняют действие.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанил, фентанил, суфентанил). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или %26beta--адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризирующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Способ применения и дозы

В/в. Как и в случаях с другими недеполяризующими миорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства - 0,06-0,08 мг/кг, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 с, при этом длительность мышечной релаксации - 60-90 мин-

Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония - 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию-

Поддерживающая доза - 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции-

При хронической почечной недостаточности не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг (в больших дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации)-

При избыточном весе и ожирении возможно продление действия Ардуана, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.

Дозы у детей: от 1 года до 14 лет - 0,05-0,06 мг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин)- от 3 до 12 мес - 0,04 мг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин).

Прекращение эффекта: в момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.

Лечение: в случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока ИВЛ продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид) - атропин 0,5-1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Меры предосторожности

Небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект- таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска.

Особые указания

Применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

Необходим тщательный контроль во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления мышечной сократимости.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного к препарату.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Ардуана, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Следует соблюдать повышенную осторожность в применении Ардуана при наличии в анамнезе больного анафилактической реакции, вызванной каким-либо миорелаксантом, из-за возможной перекрестной аллергии.

Дозы Ардуана, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и практически не вызывают брадикардию.

Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке- следует также учесть стимулирующее влияние на n. vagus других одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.

С целью предупреждения относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. В случае заболевания печени применение Ардуана возможно исключительно в случаях, когда риск оправдан. При этом доза должна быть минимальной.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.

Как и в случае с другими миорелаксантами, перед применением Ардуана следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние, устранить дегидратацию.

Подобно другим миорелаксантам, Ардуан может снижать АЧТВ и ПВ.

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду, и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и детей в возрасте до 1 года.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличается от такового у взрослых.

Пипекурония бромид (2β, 16β-бис (4-диметилпиперазин)-3α-17β-диацетокси-5α-андростана дибромид) — недеполяризующий миорелаксант с периферическим механизмом действия, обусловленным влиянием на двигательные концевые пластинки поперечно-полосатых мышц.
Действие пипекурония бромида при интубации в случае применения суксаметония хлорида после прекращения деполяризующей блокады развивается через 2-3 мин, при применении только пипекурония бромида — через 4-5 мин. Длительность действия препарата составляет 40-60 мин в зависимости от применяемой дозы и индивидуальной чувствительности пациента.
Выводится в неизмененном виде, преимущественно с мочой и в минимальном количестве с желчью. После повторных введений препарата возможна незначительная кумуляция.

Показания к примененинию препарата Ардуан

Ардуан используют при проведении общей анестезии в целях обеспечения релаксации скелетных мышц. Применяется при различных хирургических вмешательствах, требующих обеспечения миорелаксации продолжительностью более 20-30 мин.

Применение препарата Ардуан

Взрослые
При хирургических вмешательствах средней и большой продолжительности препарат применяют в/в:

для проведения эндотрахеальной интубации и для полной миорелаксации во время операции вводят 0,06-0,08 мг/кг массы тела;
больным, интубация у которых проведена с применением суксаметония хлорида, Ардуан вводят в начальной дозе 0,04-0,06 мг/кг;
у больных с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать дозу 0,04 мг/кг;
повторные дозы препарата составляют 1/4-1/3 начальной дозы. При введении в более высокой дозе возможна пролонгация эффекта.

Дети и новорожденные
При использовании комбинированного наркоза начальная доза Ардуана составляет 0,08-0,09 мг/кг.
Для новорожденных рекомендуются более низкие дозы — 0,05-0,06 мг/кг.
Указанные дозы препарата обеспечивают миорелаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости увеличения периода миорелаксации на следующие 25-35 мин препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной.
Прекращение эффекта
При 80-85% блокаде, измеренной периферическим нейромышечным стимулятором, или при частичной блокаде, определенной по клиническим симптомам, эффект Ардуана у взрослых можно устранить введением неостигмина бромида в дозе 1-3 мг в сочетании с атропином или галантамином в дозе 10-30 мг. Устранение эффекта устанавливают с помощью периферического нейростимулятора или путем наблюдения за характерными клиническими симптомами.

Противопоказания к примененинию препарата Ардуан

Тяжелая миастения, повышенная чувствительность к пипекуронию и бромидам.

Побочные эффекты препарата Ардуан

Возможна умеренно выраженная брадикардия (особенно у пациентов, которым во время наркоза применяли галотан или фентанил).

Особые указания по применению препарата Ардуан

Применение Ардуана возможно только в условиях специализированного стационара при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов.
Используют только свежеприготовленный р-р.
Снизить дозу препарата необходимо у больных с нарушениями нервно-мышечной проводимости, при наличии в анамнезе указаний на полиомиелит, а также при ожирении (из-за возможности относительной передозировки Ардуана).
Следует учитывать, что у больных с почечной недостаточностью продолжительность действия препарата увеличивается.
Гипотермия может продлить действие препарата.
Рекомендуется снизить начальную дозу Ардуана при заболеваниях печени и/или желчных протоков.
Перед началом анестезии следует компенсировать водно-электролитный дисбаланс и нарушения рН крови. Усиливают эффект или увеличивают продолжительность действия препарата гипокалиемия, гипокальциемия (например после гемотрансфузий), гипермагниемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, применение сердечных гликозидов, мочегонных средств.
Применение Ардуана во время выполнения кесарева сечения не влияет на показатели шкалы Апгар, мышечного тонуса и кардиоваскулярной адаптации новорожденного. Через плацентарный барьер проникает лишь минимальное количество активного вещества.
У беременных, которым во время лечения токсикоза назначали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), Ардуан следует применять с осторожностью и в более низких дозах.

Взаимодействия препарата Ардуан

Сукцинилхолин усиливает эффект Ардуана. Средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир) и барбитураты усиливают и увеличивают продолжительность действия Ардуана.
Применение во время операции таких антибиотиков, как гентамицин, клиндамицин, ампициллин и тетрациклин, в обычных дозах не влияло на действие Ардуана, оценивавшееся по тетаническому истощению. Однако отсутствие тетанического истощения не исключает взаимодействия, поэтому редко возможен пролонгированный эффект в ранний послеоперационный период. Одновременное применение Ардуана с аминогликозидами требует особой осторожности и проведения мониторинга.
Усиление и/или увеличение продолжительности действия Ардуана возможно при одновременном применении средств для в/в наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты); диуретических средств; блокаторов β-адренорецепторов; тиамина; ингибиторов МАО; гуанидина; протамина; фенитоина; блокаторов β-адренорецепторов; антагонистов кальция; лидокаина (в/в введение).
Ослабление действия Ардуана возможно при использовании до оперативного вмешательства ГКС, неостигмина бромида, норэпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.
Изменение (усиление или ослабление) действия Ардуана возможно при одновременном применении деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от их дозы, периода использования и индивидуальной чувствительности пациента).

Передозировка препарата Ардуан, симптомы и лечение

Проявляется слабостью скелетных мышц, апноэ.
Антидотами Ардуана являются антихолинэстеразные средства: взрослым назначают 2-4 мл 0,05% р-ра прозерина или 2-4 мл 0,25% р-ра галантамина в комбинации с атропином 0,1% 2-3 мл у взрослых. Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких.

Условия хранения препарата Ардуан

В защищенном от света месте при температуре 2-8 °С.

Список аптек, где можно купить Ардуан:

Санкт-Петербург

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствует их контакту с медиатором (ацетилхолин), тормозит деполяризацию концевой пластинки и нарушает нейромышечную передачу.

Показания к применению

Релаксация поперечнополосатых мышц при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, пачка картонная 25;

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 5;

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. В средних терапевтических дозах не влияет на гемодинамику; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей активностью.

Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, составляет 0,041 мг/кг на фоне сбалансированной анестезии. После однократного в/в введения 0,07–0,085 мг/кг интубация возможна через 2–3 мин, максимальный эффект развивается через 5 мин, продолжительность миорелаксации 50–70 мин. При введении в дозе 40–50 мкг/кг (после интубации с применением сукцинилхолина) вызывает миорелаксацию на 15–25 мин, в зависимости от индивидуальной чувствительности. У детей продолжительность действия меньше, чем у взрослых: 10–44 мин для детей в возрасте от 3 мес до 1 года, 18–52 мин для детей от 1 года до 14 лет. Дети от 1 года до 14 лет менее чувствительны к действию пипекурония, чем взрослые и дети до 1 года.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы, способствуя накоплению ацетилхолина, снимают эффект пипекурония бромида.

Фармакокинетика

Клиренс - 0,12 л/ч/кг, объем распределения - 0,25 л/кг, период полураспределения - 6,2 мин, T1/2 - 1,7 (0,9–2,7) ч. При нарушении функции почек клиренс - 0,08 л/кг/ч, объем распределения - 0,37 л/кг, T1/2 - 4 ч.

Метаболизируется с образованием активного 3-деацетильного метаболита (40–50% активности пипекурония) и ряда неактивных дериватов. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (75%) и 15% в виде метаболитов. T1/2 удлиняется при нарушении функции почек.

После введения повторных доз возможна небольшая кумуляция.

Использование во время беременности

Противопоказано в ранние сроки беременности. В незначительной степени проходит через плаценту.

Применение при операции кесарева сечения не изменяет показатели по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию плода.

Неизвестно, проникает ли пипекурония бромид в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения.

Побочные действия

Брадикардия, артериальная гипотензия; редко - анафилактические реакции.

Способ применения и дозы

Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

При сбалансированном наркозе ED50 и ED90 Ардуана составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 0,07–0,08 мг/кг.

Дозу подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и состояния больного. Для контроля нервно-мышечного блока рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.

Препарат должен применяться под контролем опытного клинициста, знакомого с действием и применением подобных препаратов.

Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства - 0,08–0,1 мг/кг обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150–180 с, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60–90 мин;

Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с сукцинилхолином - 0,05 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию;

Поддерживающая доза - 0,01–0,02 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию.

При хронической почечной недостаточности доза рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl >100 мл/мин - до 100 мкг/кг, при Cl 100 мл/мин - 85 мкг/кг, при Cl 80 мл/мин - 70 мкг/кг, при Cl 60 мл/мин - 55 мкг/кг, при Cl
Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены: от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).

Прекращение эффекта: в момент 80–85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5–1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг) прекращает нервно-мышечное действие Ардуана.

Передозировка

Симптомы: слабость мускулатуры, апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.

Лечение: ИВЛ, введение неостигмина метилсульфата в дозе 1–3 мг или галантамина в дозе 10–30 мг на фоне в/в введения 1,25 мг атропина.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффекты Ардуана усиливают и/или пролонгируют ингаляционные (галотан, диэтиловый эфир) и неингаляционные (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты) препараты для наркоза, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, метронидазол), диуретики, бета-адренергические блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, альфа-адренергические блокаторы, антагонисты кальция, лидокаин (при в/в введении); снижают - глюкокортикоиды, неостигмин, норэпинефрин, теофиллин, кальция хлорид, натрия хлорид.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Ардуан Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Ардуан? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Ардуан приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Rp.: Pipecuronium bromidi 0,004
D. t. d. N. 5 in ampull.
S. Растворить содержимое ампулы в прилагаемом растворителе (2 мл), вводить внутривенно.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое. Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Способ применения

Для взрослых: Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.

Показания

Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии
- при хирургических вмешательствах
- ИВЛ.

Противопоказания

Тяжелая форма миастении
- повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.
- Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.
- Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора (ампулы) 4 мг (в комплекте с растворителем - натрия хлорида раствор (ампулы) 0,9% - 2мл).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Пипекурония бромид " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

КАТЕГОРИИ