Изоптин инструкция по применению при каком давлении. Нет в наличии

С таким же действующим веществом. Итак, давайте рассмотрим подробнее показания и противопоказания к приему препарата Изоптин, его инструкцию, аналоги, цены и отзывы о нем больных и врачей.

Особенности препарата

Состав

Химический состав таблетки изоптина складывается из активного (действующего) вещества, вспомогательных веществ для облегчения всасывания в слизистой желудочно-кишечного тракта и веществ, составляющих таблеточную оболочку. Действующее вещество Изоптина – гидрохлористый верапамил. Вспомогательные вещества составляют дигидрат гидрофосфатного кальция, стеариновый магний, оксид кремния в коллоидной форме, целлюлоза в микрокристаллах, дезинтегрант кроскармеллоза натрия NF.

По фармакологическому классификатору препарат известен под кодом C08DA01 Верапамил.

Химический состав оболочки таблетки формируют оксид титана, тальк, полимер на основе этиленгликоля – макрогол, лаурилсульфатный натрий, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Лекарство Изоптин фармацевтическим производством предлагается в двух формах: растворе для инъекций и таблетированной.

• Раствор Изоптина расфасован в ампулы ёмкостью по 2 мл. Картонные коробки с ампулами включают от 5 до 50 ампул. Содержание верапамила гидрохлорида в каждой ампуле – 5 мг.
• В одной таблетке Изоптина 40 или 80 мг действующего вещества. Таблетки находятся в блистерах по 20 штук. Картонная коробка вмещает по 5 блистеров. Таблетки имеют белый цвет, форма – двояковыпуклая, круглая. На одной стороне таблетки выгравирована цифра 40, на другой – треугольник. Таблетки с 80 мг верапамила гидрохлорида имеет цифру «80» на одной стороне. Другая сторона имеет разделительную метку и надпись «KNOLL».

Цены на препарат варьируют в зависимости от производителя, количества таблеток или ампул в упаковке. Средняя цена на Изоптин пролонгированного действия в таблетках (в упаковке – 30 штук) составляет 390 рублей.

Фармакологическое действие

• Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
• Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
• Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
• Верапамил снимает сердечные спазмы.
• Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
• Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий ().
• Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.

Фармакодинамика Изоптина

Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.

Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила. Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально). Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.

Фармакокинетика

84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.

Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.

Показания

• систолическая гипертония;
• наджелудочковые нарушения ритма в виде ;
• трепетании предсердий с выраженным учащением ритма;
• различных формах ( , хроническая, нестабильная, ).

Лактацию после приема Изоптина прекращают. Препарат не назначают беременным женщинам и детям до 18 лет. Применение оправдано при беременности, если риск для жизни женщины превышает риск гибели плода.

Инъекционный раствор Изоптина применяют и в детском возрасте после назначения дозировки лечащим педиатром. Ввиду изменения гемодинамических показателей крови вплоть до летальных исходов у детей, в педиатрической практике применение препарата стало редким явлением. О том, как принимать Изоптин, читайте далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Изоптина не подлежат рассасыванию или разжевыванию.
• Изоптин употребляют перорально, запивая небольшим количеством очищенной воды.
• Не принимают на голодный желудок, после приема пищи или в момент пищевой трапезы – лучшее время для употребления Изоптина.
• Длительность лечебного курса определяется лечащим доктором.

Обычно Изоптин назначают в дозировке 40 мг или 80 мг 3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена только в условиях стационара. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг. Больные с патологиями печени могут принимать Изоптин по 40 мг 2 раза в день.

Инструкция по применению таблеток и раствора Изоптин говорит и о некоторых противопоказаниях, давайте рассмотрим их ниже.

Применение Изоптина иногда вызывает побочные явления.

• Не исключены аллергические реакции у лиц, склонных к воздействию аллергенов.
• Нервная система обнаруживает боли и кружения в голове, тремор конечностей, повышение утомляемости.
• Отдельные пациенты после употребления Изоптина жаловались на звон в ушах.
• Иногда возникают боли и неприятные ощущения в суставах, мышцах.
• У больных при приеме препарата не исключаются расстройства работы пищеварительных органов в виде тошноты и рвоты, поноса или запора.
• Наиболее богат список побочных явлений с дерматологической стороны: зуд, сыпь, покраснение кожных покровов, крапивница, отечность, алопеция и пр.

Особые указания

• При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности.
• Вождение автотранспорта следует временно прекратить.
• Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила .

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция . Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов : в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии .

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой . Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле , восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

• напряжения;
• артериальная гипертония;
• стенокардия , вызванная спазмом сосудов;
• мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме );
• наджелудочковая пароксизмальная .

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

• осложненный (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка );
• синоатриальная блокада;
• синдром брадикардии-тахикардии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

• артериальная гипотензия;
• AV-блокада первой степени;
• брадикардия;
• мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
• сердечная недостаточность.

Побочные действия

• Реакции со стороны кровообращения: , AV-блокада, тахикардия , ощущение сердцебиения, а ртериальная гипотензия , усиление признаков сердечной недостаточности.
• Реакции нервной деятельности: , утомляемость, нервозность, .
• Реакции со стороны пищеварения: , рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных , обратимая гиперплазия десен.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
• Аллергические реакции: экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.
• Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея , обратимая гинекомастия, .
• Прочие реакции: эритромелалгия , , приливы .

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала ) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления , шок, AV-блокада , потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия , остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств . При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Три года.

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид , Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, .

Детям

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности и лактации

При данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при не назначается вообще.

Блокаторы кальциевых каналов – это один из не самых распространенных, но очень эффективных видов средств для лечения гипертонии. Они не оказывают влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, но при этом способствуют расширению сосудов. И достигается этот эффект за счет снижения поступления кальция в гладкомышечные ткани.

Ингибиторы такого типа не вступают в связь непосредственно с кальцием. Они взаимодействуют с каналами L-типа, которые как раз и обеспечивают проникновение Са2 в клетки гладкомышечных тканей. Благодаря такому действию лекарств подобного типа снижается тонус сосудов, понижается давление, уменьшается нагрузка на сердце и нормализуется интенсивность сердцебиения. Таким образом, антагонисты кальция не только оказывают выраженное гипотензивное действие, но и устраняют симптомы стенокардии. Интересно, что изначально такие средства использовались именно для второй проблемы.

К антагонистам калия относится и небезызвестный Изоптин Ретард. Он применяется в тех случаях, когда прием средств направленных на блокировку ангиотензина-2 нежелателен.

Общее описание препарата

Изоптин – это средство, которое относится к антагонистам каналов кальция. Он оказывает на сердце прямое воздействие и содержит в своем составе действующее вещество, являющееся производным фенилалкиламина.

Таким образом, описываемое лекарство может применяться не только для лечения гипертонии, но и для борьбы с некоторыми сердечными заболеваниями. При этом «сердечниками» Изоптин используется наиболее часто.

Действующим ингредиентом Изоптина является . Это вещество относится к производным папаверина. И именно такое название носило первое средство, относящееся к блокаторам кальциевых каналов.

Препарат обладает пролонгированным действием и достаточно долго выводится из организма. При этом в зависимости от индивидуальных особенностей организма и заболевания, от которого назначен Изоптин, он может приниматься как один раз, так и два раза в сутки.

Формы выпуска, условия продажи и хранения препарата:

1. Средство имеет две формы выпуска. Оно продается в виде таблеток и ампул для инъекций. От этого фактора зависит список дополнительных ингредиентов, которые входят в состав лекарства.
2. Блокатор кальциевых каналов отпускается по рецепту врача. Только с разрешения специалиста можно принимать это средство.
3. Срок годности Изоптина в таблетках составляет три года от даты выпуска, а в ампулах – 5 лет. После истечения этого времени средство становится небезопасным для использования.
4. Хранят препарат при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Также его нужно предохранять от солнечных лучей.
5. Выпускает лекарство с таким названием Германия и Греция.

Формы выпуска средства

Данное лекарство продается в виде ампул с раствором для уколов и в виде таблеток. Такие формы отличаются не только их применением, но и количеством действующего вещества в одной порции, и списком дополнительных ингредиентов.

Формы выпуска Изоптина:

1. Таблетки Изоптин выпускаются в дозировке 40, 80, 120 и 240 мг. Они имеют белый или зеленый цвет, и круглую, выпуклую с двух сторон, форму. С одной стороны каждой таблетки имеется гравировка с дозировкой действующего вещества в составе, а с другой – эмблема фирмы-производителя или название препарата. Разделительная риска имеется на каждой порции препарата. В качестве дополнительных ингредиентов в составе имеются: дигидрат кальциевый гидрофосфата, натриевая кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллического типа, кремниевый диоксид коллоидный, магниевый стеарат, титановый диоксид, натриевый лаурилсульфат, макрогол, тальк.
2. Изоптин в ампулах 2 мл содержит 5 мг рабочего ингредиента. Не имеет цвета и запаха. В качестве дополнительных компонентов используются: кислота хлористоводородная, физиологический раствор, хлорид натрия.

Таблетки продаются в пластиковых блистерах по 10 шт. В одну картонную упаковку может входить от 1 до 10 пластин с таблетками.

По 5, 10 или 50 ампул помещается в пластиковые поддоны. В одну упаковку входит один поддон с препаратом.

Фармакология Изоптина

Верапамил блокирует каналы медленного типа, по которым кальций поступает в гладкомышечные ткани, а также в клетки сердца. В некоторой степени этот препарат может замедлять поступление в ткани и натрия.

При блокировке Изоптином кальция снижается и АV проведение. При этом рефрактерный период в АV узле возрастает, приравниваясь к интенсивности сокращений сердечной мышцы.

Благодаря этому снижается интенсивность желудочковых сокращений. Это существенно облегчает состояние больных, страдающих аритмией.

Также препарат полезен при наджелудочковой тахикардии. Он нормализует синусовый ритм, блокируя вторичный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле.

Медикамент положительно действует на поврежденные волокна предсердной мышцы, снижая интенсивность проведения, деполяризации и амплитуды в них. При этом он не воздействует на показатели проводимости внутри желудочков, не изменяет нормальный потенциал работы предсердий, а также не блокирует работу вспомогательных проводящих путей.

Лекарство значительно снижает потребность миокарда в кислороде, за счет оказания влияния на некоторые требующие дополнительной энергии процессы в этом органе. Также воздействуя косвенно, оно снижает нагрузку на сердце.

Стоит отметить и гипотензивные качества препарата. Снижение давления происходит за счет расслабления спазмированных мышц. При этом скорость сердцебиения не изменяется.

В большинстве случаев при наличии сердечных патологий отрицательное инотропное действие Изоптина компенсируется за счет снижения нагрузки на этот орган. Поэтому обычно повышение сердечного индекса не наблюдается.

Однако известны случаи острой декомпенсации заболевания у пациентов с хронической недостаточностью сердца тяжелой и средней выраженности.

Фармакокинетика препарата

Действующее вещество Изоптина, верапамил, является субстанцией рацемического типа, которая образуется из S и R – энантиомеров. Оно метаболизируется в печени с образованием 12 соединений. Большинство из них не обладает выраженной терапевтической активностью. Лишь один из метаболитов, который называют норверапамилом, обладает 20% действенностью (по сравнению с эффективностью активного ингредиента в неизмененном виде). Эффективность данного метаболита была определена путем проведения опытов на собаках.

Средство быстро и почти полностью всасывается из кишечника в кровь. На этот показатель не влияет время приема пищи.

При первичном приеме Изоптина биодоступность верапамила приравнивается к 22%. При повторном использовании средства этот показатель увеличивается в два раза. На биодоступность употребление пищи также не оказывает никакого влияния.

Максимальная концентрация неизмененного действующего вещества достигается примерно через час после его приема. Тогда же обнаруживается наибольшее количество его главного действующего метаболита. В это время обычно отмечается и максимальная эффективность средства.

Уровень распределения верпаламина достаточно высокий. Он может достигать от 1,6, до 6,8 литров на килограмм.

Действующее вещество средства и его метаболит на 90% соединяются с элементами крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ малоэффективен.

Период полувыведения лекарства может длиться до 7 часов. При этом выведение 50% принятой дозы через почки наблюдается в течение суток, а остальное количество препарата удаляется из организма за пять дней. При этом всего 16% всего объема препарата обнаруживается в каловых массах.

У пожилых людей и пациентов с патологическим функционированием печени наблюдается удлинение периода полувыведения средства. Однако на его терапевтические свойства это не влияет.

Принцип действия средства

Блокаторы кальциевых каналов, в отличие от многих других гипотензивных средств, не оказывают воздействия на гормоны, вызывающие сужение сосудов. Они обеспечивают снижение давления и положительное влияние на сердце с помощью другого механизма действия.

Принцип действия Изоптина:

1. Препарат блокирует трансмембранный поток Са в гладкомышечные ткани сосудов и в кардиомиоциты миокарда. Именно ионы кальция повышают возбудимость, проводимость и интенсивность обменных процессов, а также увеличивают сократимость мышц и потребность миокарда в кислороде. Поэтому при снижении концентрации этого вещества эти показатели падают.
2. Благодаря этому снижается нагрузка на сердце и сократимость миокарда. Также нормализуется скорость сердцебиения. Это приводит к снижению потребности «насоса» нашего организма в кислороде.
3. Также при употреблении препарата происходит увеличение просвета в коронарных сосудах и снимается с них спазм. При этом ускоряется и кровоток. Это действие распространяется даже на те участки, которые ранее были подвержены стенозу.
4. Тонус артерий периферического типа, а также общее сосудистое сопротивление падают. Благодаря этому происходит нормализация кровообращения и снижение артериального давления.
5. При этом увеличение сосудистого просвета не вызывает учащение сердцебиения.
6. Кроме того, препарат способен замедлять прохождение импульса в атриовентрикулярном узле, нормализуя синусовый ритм и сократимость желудочков. Таким образом, обеспечивается антиаритмическое действие препарата.

Кому назначают лекарство

Изоптин применяется в достаточно обширном ряде случаев. При этом уколы и таблетки обычно используются для разных целей.

Для чего применяют таблетки:

1. Гипертония классического типа. В основном средство используется при первой и второй стадии развития этого заболевания;
2. Наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа;
3. Ишемия сердечной мышцы и стенокардии разного типа;
4. Тахиаритмия, сопровождающаяся трепетанием и мерцанием предсердий.

Уколы используются в двух случаях. И обычно лечение ими проводят в стационаре.

Для чего используют уколы:

1. Наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа. Препарат используют для нормализации синусового ритма.
2. Тахиаритмия, сопровождающаяся трепетанием и мерцанием предсердий. Препарат используется для стабилизации желудочковых сокращений.

Преимущества и недостатки Изоптина

Изоптин чаще используется для лечения заболеваний сердца, нежели для борьбы с гипертонией. Однако в некоторых случаях использование средства необходимо, особенно если больной столкнулся сразу с несколькими патологиями, при которых назначают препарат.

Стоит отметить, что лекарство Изоптин имеет достаточно обширный список достоинств. Поэтому кардиологи нередко назначают его своим пациентам.

Преимущества Изоптина:

1. Обладает достаточно большим спектром действий. Изоптин имеет антиангинальный, противоаритмический и гипотензивный эффекты.
2. Назначается при обширном ряде заболеваний. Это особенно удобно в том случае, если гипертония сочетается с аритмией, стенокардией или тахикардией.
3. Выпускается и в ампулах, и в уколах.
4. Имеет длительное действие. После приема препарат будет действовать в течение суток. Поэтому обычно его назначают всего один раз в день.
5. На эффективность препарата не влияет возраст, расовая принадлежность и пол пациента. Также эти показатели не зависят от уровня ренина в крови.
6. Воздействуя на проводимость кальция в гладкомышечные ткани, Изоптин не изменяет его концентрацию в организме. Поэтому пациенты, принимающие этот препарат, не сталкиваются с дефицитом этого вещества.
7. Скорость действия и эффективность средства не изменяется при приеме пищи. Поэтому его можно употреблять как до еды, так и после нее.
8. В большинстве случаев препарат не оказывает негативное влияние на почки.

Несмотря на преимущества, у данного блокатора кальциевых каналов имеются и некоторые недостатки. И их тоже нужно учитывать.

Недостатки препарата:

1. Изоптин имеет слабо выраженное гипотензивное действие. Поэтому на поздних стадиях гипертонии он будет бесполезен.
2. При наличии дисфункции сердечной мышцы хронического типа, Изоптин может спровоцировать переход заболевания в острую стадию декомпенсации.
3. Блокаторы кальциевых каналов нельзя сочетать с достаточно обширным списком медикаментов. Эту группу лекарств нельзя совмещать даже с употреблением некоторых фруктов.
4. Препарат имеет обширный список побочных эффектов. Однако большинство из них возникают достаточно редко.

Какие негативные явления могут возникать на фоне приема Изоптина

Изоптин имеет немало возможных побочных эффектов. Риск их возникновения, конечно, невелик, но все же их нужно учитывать, принимая препарат.

Возможные негативные последствия приема Изоптина:

Группы органов	Негативные последствия приема Изоптина
Нервная система	Хроническая усталость, нарушения сна, парестезии, паралич, болевые ощущения в голове, резкие смены настроения, головокружение, тремор конечностей.
Сердце и сосуды	Острая гипотензия, дисфункция синусового узла, брадикардия, дисфункция сердечной мышцы, приливы к лицу, брадикардия.
Иммунная система	Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, аллергический дерматит, зуд, покраснение кожи.
Кожные покровы и клетчатка	Гипергидроз, эритема, пурпура, болезнь Стивенса-Джонсона.
Органы дыхания	Бронхиальный спазм, отек гортани, одышка, кашель.
Органы пищеварения	Сухость ротовой слизистой, болевые ощущения в животе, кишечная непроходимость, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, гиперплазия десен.
Мышцы, кости и суставы	Артралгия, мышечные спазмы, артралгия.
Мочевыводящие пути	Дисфункция почек.
Половые органы	Гинекомастия, половое бессилие, галакторея.
Лабораторные показатели	Гиперкалиемия, увеличение концентрации печеночных ферментов, увеличение концентрации пролактина.
Другие недомогания	Лихорадка, повышенная утомляемость.

Описанные негативные явления обычно возникают, если были нарушены условия хранения препарата, имелись противопоказания к его использованию или была превышена дозировка, рекомендуемая врачом. В любом случае, при возникновении подобных симптомов нужно незамедлительно обратиться к специалисту. Он выяснит, в чем причина недомогания и при необходимости пересмотрит лечение.

Кому не стоит проводить лечение блокатором кальциевых каналов

Изоптин можно использовать лишь с разрешения врача, ведь к применению этого лекарства имеются серьезные противопоказания.

В каких случаях принимать Изоптин запрещено:

• Период вынашивания ребенка;
• Негативная реакция организма на компоненты препарата;
• Шок кардиогенный;
• Заболевание Лауна-Ганонга-Левина;
• Блокада AV 1 и 2 степени выраженности (возможно использование препарата при наличии специального водителя ритма);
• Дисфункция синусового узла (препарат также может применяться при наличии специального водителя ритма);
• Недостаточность сердца, с показателями желудочкового выброса до 35, легочным заклиниванием от 20 (исключение составляют те случаи, в которых сердечная дисфункция является следствием наджелудочковой тахикардии);
• Патология Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Лактационный период;
• Несовершеннолетние дети.

Исследования относительно применения Изоптина во время беременности были проведены только на животных. В их ходе не было выявлено негативного действия препарата на плод, однако было установлено, что верапамил может проникать в плаценту. Он присутствует в крови пупочной вены у новорожденного, мать которого принимала это лекарство.

Так как опыты на грызунах и собаках не дают точного ответа на вопрос о том, насколько безопасен описываемый медикамент при беременности, использовать его в этот период не рекомендуется. Однако его назначают в том случае, если для матери это жизненно необходимо.

Препарат в незначительных дозах может проникать в грудное молоко. И даже этого небольшого количества средства может быть достаточно для появления опасных побочных эффектов у ребенка. Поэтому грудное вскармливание и прием Изоптина сочетать не рекомендуется.

Кому нужно с особенной осторожностью использовать

Существуют случаи, в которых прием Изоптина не противопоказан, но может осуществляться лишь в случае острой необходимости и под тщательным контролем врача. Так как в таких ситуациях сильно возрастает риск развития серьезных побочных эффектов.

Когда препарат нужно принимать с особенной осторожностью:

• Атриовентрикулярная блокада 1 степени;
• Гипотония;
• Дисфункция левожелудочковая;
• Брадикардия;
• Кардиомиопатия;
• Асистолия;
• Дисфункция печени;
• Тяжелые заболевания почек;
• Проблемы с нервно-мышечной передачей;
• Возраст после 75 лет.

Передозировка средством

Изоптин нужно принимать, следуя инструкции по применению. Превышение максимально допустимой дозы этого препарата вызывает острую медикаментозную интоксикацию.

Симптомы передозировки Изоптином обычно очень выражены. При этом известны случаи летального исхода в результате приема чрезмерно большой дозы препарата.

Признаки передозировки Изоптином:

• Острая гипотензия;
• Ступор;
• Остановка работы синусового узла;
• Тошнота и рвота;
• Гипергликемия;
• АV-блокада;
• Брадикардия;
• Ацидоз метаболический;
• Смерть.

При приеме чрезмерно большой дозы препарата необходимо в срочном порядке произвести промывание желудка и кишечника. После этого обязательно вызывается неотложка.

В стационаре используется симптоматическая терапия. Больному могут назначаться кардиостимуляторы, вазопрессорные медикаменты, препараты кальция, бета-адренергические стимулирующие средства. Также могут понадобиться различные реанимационные мероприятия. Гемодиализ в этом случае не эффективен.

Совместимость Изоптина с другими веществами

Изоптин может использоваться не только в качестве единственного медикаментозного препарата в лечении. Иногда его включают в терапевтический комплекс в комбинации с другими средствами. В этом случае важно учитывать то, как описываемый блокатор кальция ведет себя в тандеме с другими веществами.

Взаимодействие Изоптина с другими средствами:

Группы препаратов	Эффекты от их сочетания с Изоптином
Альфа-адреноблокаторы	Увеличение максимальной концентрации препарата. Повышение гипотензивной способности средства.
Антиаритмические средства	Вероятно развитие острой гипотензии.
Противоастматические медикаменты	Увеличение выраженности действий препарата.
Противодиабетические препараты	Увеличение выраженности действия гипогликемических средств. Возможно развитие гипогликемии.
Противоподагрические медикаменты	Повышение выраженности действия средств от подагры. Необходимо изменение их дозировки.
Эритромицин, кларитромицин, телитромицин.	Увеличение гипотензивного действия Изоптина.
Рифампицин	Снижение гипотензивного действия Изоптина.
Доксорубицин	Увеличение выраженности действия противоракового средства. Необходим пересмотр дозы.
Барбитураты	Повышение перорального клиренса препарата.
Транквилизаторы	Возможно развитие острой гипотензии.
Бета-адреноблокаторы	Увеличение гипотензивного действия препарата. Велика вероятность возникновения опасных побочных эффектов со стороны сердца.
Сердечные гликозиды	Увеличивается максимальная концентрация гликозидов. Необходим пересмотр их дозы.
Иммунологические препараты	Возрастание максимальной концентрации иммунологических медикаментов. Необходима корректировка дозы.
Гиполипидемические препараты	Увеличение максимальной концентрации гиполипидемических препаратов. Необходима корректировка их дозировки.
Блокаторы рецепторов серотонина	Увеличение максимальной концентрации рецепторов серотонина.
Урикозурические препараты	Снижение гипотензивной способности Изоптина
Сок грейпфрута	Значительное возрастание концентрации Изоптина.
Зверобой	Снижается эффективность Изоптина
Препараты от ВИЧ-инфекций	Повышение максимальной концентрации Изоптина. Необходима корректировка дозы.
Средства, содержащие литий	Возможно развитие интоксикации литием.
Ингибиторы мышечной проводимости	Увеличение выраженности действенности обоих видов средств. Необходима корректировка их дозы.
Аспирин	Возможно возникновение кровотечений.
Гипотензивные препараты	Усиление гипотензивного действия всех используемых средств.
Этанол	Усиление негативного действия этанола.

Инструкция по применению препарата

Изоптин в виде таблеток принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Его нужно проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Схему приема препарата подбирает врач индивидуально для каждого пациента, однако есть общие позиции применения этого лекарства.

При лечении Изоптином обычно дозировка средства увеличивается постепенно. Стартовой дозировкой является 80 мг препарата один раз в день. Через неделю приема средства при отсутствии нужного эффекта это количество можно увеличить в два раза. Рекомендуемой суточной дозой считается 240-360 мг средства. Это количество лекарства можно разделить на 2 приема.

Максимальной дозой Изоптина считается 480 мг. Однако такое количество средства можно принимать лишь в стационаре под присмотром врача.

Пациентам с патологиями работы печени и людям, после 70 лет нужно начинать лечение с 40 мг. В большинстве случаев этой дозировки хватает.

Пациенты, имеющие заболевания печени и почек, должны принимать препарат с особой осторожностью.

Что еще нужно знать тем, кто принимает Изоптин

Даже соблюдая инструкцию по применению Изоптина, нужно учитывать некоторые нюансы, связанные с ним. Только в этом случае лечение будет максимально эффективным и безопасным.

Советы по использованию средства:

1. Изоптин нельзя сочетать с соком грейпфрута. В противном случае концентрация препарата может возрасти до 70%. Таким образом, приняв лекарство в правильной дозировке вместе с этим продуктом, пациент может столкнуться с симптомами интоксикации.
2. Специалисты рекомендуют принимать Изоптин во время или сразу после еды. Это поможет снизить его негативное влияние на желудок.
3. При приеме Изоптина можно использовать гемодиализ. Эфективность препарата в этом случае не будет снижена.
4. Прием Изоптина нельзя сочетать с употреблением алкоголя. В этом случае негативное влияние этилового спирта на организм значительно возрастет.
5. Желательно принимать препарат в одно и тоже время. Это обеспечит его максимальную эффективность и безопасность.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

Изоптин таблетки - инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N015403/01

Действующее вещество:

Верапамил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 или 80 мг.

Вспомогательные вещества таблетки 40 мг: кальция гидрофосфата дигидрат - 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 23,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,7 мг; кроскармеллоза натрия - 1,8 мг; магния стеарат - 1,5 мг.

Пленочное покрытие таблетки 40 мг: гипромеллоза 3 мПа - 1.7 мг; натрия лаурилсульфат - 0,1 мг; макрогол 6000 -2,0 мг; тальк-4,0 мг; титана диоксид - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества таблетки 80 мг: кальция гидрофосфата дигидрат - 140,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 46,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; кроскармеллоза натрия - 3,6 мг; магния стеарат - 3,0 мг.

Пленочное покрытие таблетки 80 мг: гипромеллоза 3 мПа - 2,0 мг; натрия лаурилсульфат - 0,1 мг; макрогол 6000 - 2,3 мг; тальк - 4,5 мг; титана диоксид -1,1 мг.

Описание:

Таблетки 40 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "40" на одной стороне и треугольником на другой стороне.

Таблетки 80 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "ISOPTIN 80" на одной стороне и "KNOLL" над риской для деления на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

АТХ:

C.08.D.A.01

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя это поступление кальция,
верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле,
верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика:

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание

Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 22 %, что обусловлено выраженным эффектом "первичного прохождения" через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТС max) верапамила в плазме крови составляет 1-2 часа. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (V d) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90 %.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что
верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь
верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней - 70 %. До 16 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 - 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 - 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T 1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек.
Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего V d .

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел "Взаимодействия с другими лекарственными препаратами").

Пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин® можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.
Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приёма пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу препарата Изоптин® следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза - 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® . Не следует резко отменять препарат Изоптин® после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Препарат Изоптин® в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел "Особые указания").

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин® у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин®, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от? 1/100 до <1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия. тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: гиперкалиемия.

Нарушения психики:

редко: сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль; редко: парестезия, тремор;

частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез) 1 , судорожные припадки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия; нечасто: ощущение сердцебиения. тахикардия;

частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:

часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота;

частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подк ожных тканей:

редко: гипергидроз; частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства:

часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.

1 - в период пострегистрационного применения препарата Изоптин® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетранареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла ("синус-арест"); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (
кальция хлорид). При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что
верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.

Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP-450
Препарат	Возможное лекарственное взаимодействие	Комментарий
Алъфа-адреноблокаторы
Празозин	Увеличение С m ах празозина (~40 %), не влияет на T 1/2 празозина.	Дополнительное антигипертензивное действие.
Теразозин	Увеличение AUC теразозина (-24 %) и С m ах (~25 %).
Антиаритмические средства
Флекаинид	Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Снижение перорального клиренса хинидина (~35 %).	Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Средства для лечения бронхиальной астмы
Теофиллин	Уменьшение перорального и системного клиренса (~20 %).	Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11 %).
Противосудорожные/противоэпилептические средства
Карбамазепин	Увеличение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией.	Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин	Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
Имипрамин	Увеличение AUC имипрамина (~15 %).	Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства
Глибенкламид	Увеличение С m ах глибенкламида (-28 %), AUC (~26 %).
Противоподагрические средства
Колхицин	Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и С m ах (~в 1,3 раза).	Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).
Противомикробные средства
Кларитромицин
Эритромицин	Возможно повышение концентрации верапамила.
Рифампицин	Уменьшение AUC (~97 %), С m ах (~94 %), биодоступность (~92 %) верапамила.	Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Телитромицин	Возможно повышение концентрации верапамила.
Противоопухолевые средства
Доксорубицин	Увеличение AUC (104 %) и С m ах (61 %) доксорубицина.	У пациентов с мелкоклеточным раком легких.
Барбитураты
Фенобарбитал	Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон	Увеличение AUC и С m ах буспирона ~ в 3,4 раза.
Мидазолам	Увеличение AUC (~ в 3 раза) и Сmах (~ в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
метопролол	увеличение auc (-32,5 %) и с m ах (-41 %) метопролола у пациентов со стенокардией.	см. раздел "особые указания".
пропранолол	увеличение auc (-65 %) и с m ах (-94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией.
сердечные гликозиды
дигитоксин	уменьшение общего клиренса (-27 %) и экстраренального клиренса (-29 %) дигитоксина.
дигоксин	увеличение с m ах (на -44 %), с 12 h(на -53 %), c ss (на -44 %) и auc (на -50 %) дигоксина у здоровых добровольцев.	снизить дозу дигоксина. см. раздел "особые указания".
антагонисты h 2 рецепторов
циметидин	увеличение auc r- (-25 %) и s- (-40 %) верапамила с соответству­ющим уменьшением клиренса r- и s-верапамила.
иммунологические/иммуносупрессивные средства
циклоспорин	увеличение auc, c ss , c max (на - 45 %) циклоспорина.
эверолимус	эверолимус: увеличение auc (~ в 3,5 раза) и с m ах (~ в 2,3 раза) верапамил: увеличение chough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приёмом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза).	может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.
сиролимус	увеличение auc сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение auc s- верапамила (~ в 1,5 раза).	может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.
такролимус	возможно повышение концентрации такролимуса.
гиполипидемические средства (ингибиторы гмг-коа редуктазы)
аторвастатин	возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение auc верапамила - 43 % .	дополнительная информация представлена ниже.
ловастатин	возможно повышение концентрации ловастатина и auc верапамила (~ 63 %) и с m ах (~ 32 %) в плазме крови
симвастатин	увеличение auc (~в 2,6 раз) и с m ах (~в 4,6 раз) симвастатина.
агонисты рецепторов серотонина
алмотриптан	увеличение auc (~20 %) и с m ах (~24 %) алмотриптана.
урикозурические средства
сульфинпиразон	увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60 %).	антигипертензивное действие может уменьшаться.
другие
грейпфрутовый сок	увеличение auc r- (~49 %) и s- (~37 %) верапамила и с m ах r- (~75 %) и s-c-51 %) верапамила.	t 1/2 и почечный клиренс не изменялись. грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.
зверобой продырявленный	уменьшение auc r- (~78 %) и s- (~80 %) верапамила с соответствующим снижением с m ах.

другие лекарственные взаимодействия

антивирусные препараты для лечения вич-инфекции

ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения вич-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.

литий

повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. при одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость

клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что
верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.

ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)

повышение риска кровоточивости.

этанол (алкоголь)

повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. поэтому воздействие этанола может быть усилено.

ингибиторы гмг-коа - редуктазы (статины)

пациентам, получающим
верапамил, лечение ингибиторами гмг-коа редуктазы (т. е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. если же необходимо назначить
верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы гмг-коа редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. флувастатин,
правастатин и
розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов cyp3a4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.

гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры

усиление антигипертензивного действия.

Особые указания:

Острый инфаркт миокарда

Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия

Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Изоптин ® следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел "Противопоказание") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.

Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV- блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЯСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего
тимолол (бета- адреноблокатор) в форме глазных капель и
верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 % необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Изоптин® и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".

Нарушения нервно-мышечной передачи

Препарат Изоптин® следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушение функции почек

Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем.
Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Препарат Изоптин® может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 2 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

По 20 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 1 или 5 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

По 25 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:Эбботт ГмбХ и Ко.КГ

Производитель

ABBOTT, GmbH & Co. KG Германия Представительство: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО

Изоптин – это синтетический антиангинальный препарат, который применяется для лечения аритмии, стенокардии и снижения артериального давления. Выпускается в форме таблеток (Изотропин 40 и 80), капсул (Изотропин СР 240), раствора для внутривенного введения и драже.

Фармакологическое действие Изоптина

В соответствии с инструкцией к Изоптину, активным действующим веществом в составе препарата является верапамила гидрохлорид.

Изоптин оказывает антигипертензивное и антиангинальное воздействия на организм. Он является блокиратором трансмембранного поступления ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудов.

Антиангинальное действие лекарственного средства обусловлено прямым влиянием активного вещества, входящего в состав препарата, на периферическую гемодинамику и миокард. И Изоптин 240, и Изоптин 40 способствуют снижению тонуса периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов.

Антигипертензивное действие лекарства связано со снижением сопротивления периферических сосудов без повышения частоты сокращений сердца. В соответствии с инструкцией к Изоптину, снижение артериального давления наступает в первый же день лечения. Сохранение терапевтического эффекта наблюдается и при длительной терапии.

Изоптин обладает вазодилатирующим, отрицательным инотропным и хронотропным свойствами.

Препарат обладает антиаритмическим действием, которое обусловлено его влиянием на мелкие каналы клеток проводящей системы сердца, что особенно эффективно при наджелудочковой аритмии.

Изоптин обладает высокой способностью всасываться из тонкой кишки и проникать через плацентарный барьер. При многократном приеме биодоступность лекарственного средства увеличивается в 2 раза в сравнении с единичным приемом. Связывание Изоптина с белками плазмы крови – около 90%. Лекарственный препарат метаболизируется практически полностью. Период полного выведения Изоптина из организма при однократном приеме составляет от 6 до 14 часов, при многократном – увеличивается в 2 раза. Выводится лекарственное вещество посредством почек.

Показания к применению Изоптина

В инструкции к Изоптину указано, что препарат назначается для лечения:

• Артериальной гипертензии: в виде монотерапии при легкой или умеренной степени, в составе комбинированного лечения – при тяжелой;
• Стабильной стенокардии;
• Ангиоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• Мерцаний и трепетаний предсердий, которые сопровождаются тахиаритмией (исключение – синдром WPW).

Способ применения и дозировка

Изоптин СР 240 в виде раствора предназначен только для внутривенного введения. Инъекция проводится медленно, не менее 2 минут, с одновременным контролем давления и ЭКГ. Время введения у пожилых пациентов увеличивается до 3 минут. Разовая доза Изоптина 240 составляет 5-10 мг. Если ожидаемый терапевтический эффект не наступает, рекомендуется через 30 минут провести повторное введение препарата.

Разовая доза Изоптина при внутривенном введении для детей грудного возраста равна 0,7 – 2 мг; от 1 до 5 лет – 2-3 мг; от 6 до 14 лет – 2,5-3,5 мг.

Таблетки Изоптин 40 или 80 следует принимать вместе с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендуется принимать Изоптин 40/ 80 трижды в сутки по 40-80 мг. Средняя суточная доза равна 120-240 мг.

При лечении стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, хронической стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала назначается Изоптин 240 в дозе по 240-480 мг в день, которую следует разделить на 2 приема с интервалом 12 часов.

Для лечения легкой артериальной гипертензии назначают Изоптин 240 мг по 1 таблетке один раз в сутки по утрам. Для медленного снижения артериального давления необходимо начинать с 120 мг в день (1/2 таблетки).

Для терапии мерцания и трепетания предсердий, а также пароксизмальной наджелудочковой тахикардии назначают Изоптин СР 240 по 120-240 мг 2 раза в день. Интервал между приемами должен составлять не менее 12 часов.

Длительность терапии Изоптином и аналогами лекарственного средства не ограничена.

Побочные действия Изоптина

При приеме Изоптина могут возникать различные побочные эффекты: брадикардия, обморок, головная боль, запор, депрессия, тошнота, периферийные отеки, кожные аллергические реакции, коллапс, учащение частоты сердечных сокращений, боли в мышцах и суставах, стенокардия.

Противопоказания к применению

Данный препарат, как и аналоги Изоптина, не назначают пациентам, у которых наблюдаются:

• Брадикардия, левожелудочковая недостаточность, выраженная артериальная гипотензия;
• Кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром брадикардии-тахикардии.

Относительными противопоказаниями к применению лекарственного средства Изоптин являются:

• AV-блокада 1 степени;
• Артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт.ст.;
• Брадикардия с ЧСС менее 50 ударов в минуту;
• Сердечная недостаточность;
• Трепетание и мерцание предсердий, сопровождающееся синдромом WPW.

Передозировка

При приеме Изоптина в количествах, превышающих рекомендуемые, могут наступить шок, брадикардия и падение артериального давления.

Реакция организма на передозировку Изоптином зависит от принятой дозы, состояния сердечно-сосудистой системы и возраста пациента.

Аналоги Изоптина

Аналогами Изоптина по терапевтическому действию и химическому составу являются Верапамила гидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

Дополнительная информация

При внутривенном введении Изоптина СР может наступать преходящее снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением.

Лекарственное средство оказывает влияние на скорость реакции и способность управлять тяжелыми механизмами.

В инструкции к Изоптину указано, что хранить препарат необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Отпускается Изоптин из аптек по рецепту врача.