Найінноваційніші: інгібітори АПФ нового покоління та нюанси їх застосування. Інгібітори АПФ: перелік препаратів Які ліки належать до інгібіторів АПФ

Інгібітори АПФ (від лат. APF, іАПФ, або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту) – є великою групою медикаментів, що блокують хімічну речовину, що впливає на звуження стінок судин та зростання артеріального тиску.

Застосування інгібіторів відбувається при патологіях судинної та серцевої системи, найчастіше при гіпертонічній хворобі.

На сьогодні препарати цієї групи є найбільш поширеними та доступними щодо цінової політики препаратами, що протистоять підвищеному тиску.

ІАПФ, що це таке?

Нирками людини продукується певний фермент, що називається ренін. Саме з нього стартує ряд хімічних реакцій, які спричиняють формування в плазмі крові та тканинах іншого елемента, що називається ангіотензинперетворюючий фермент.

Тотожною назвою останнього є ангіотензин - саме він зберігає в собі властивість звуження стінок судин, підвищуючи цим швидкість крові та артеріальний тиск.

Поряд з цим, зростання його показників у крові тягне до продукування наднирковими залозами різних гормонів, що затримують натрій у тканинах, що посилює звуження судинних стінок, що підвищують кількість скорочень серця і збільшують обсяг рідини всередині людського організму.

При протіканні вищезгаданих процесів формується замкнене коло з хімічних реакцій, що спричиняє стійкий високий тиск і заподіяння шкоди стінкам судин. Такі процеси, зрештою, призводять до прогресування хронічної недостатності нирок та серця.

Саме препарати з групи інгібіторів АПФ допомагають перервати хибний ланцюжок, блокуючи процеси на стадії конвертуючого ангіотензин перетворюючого ферменту.

Інгібітор сприяє скупченню такої речовини, як брадикінін, що запобігає прогресу патологічних реакцій у клітинах при недостатності нирок та серця (швидкий поділ, розвиток та некроз клітин серцевого м'яза, нирок та стінок судин).

Завдяки своїм властивостям, інгібіторами АПФ лікують не тільки при гіпертонії, але й використовують у профілактичних цілях, для запобігання відмиранню тканин серцевого м'яза, інсульту та недостатності серця та нирок.

Також, препарати допомагають покращити показники обміну ліпідів та вуглеводів, що дозволяє досить успішно застосовувати їх при цукровому діабеті, людям похилого віку з наявністю уражень інших органів.

Сучасні інгібітори АПФ є одним із найбільш ефективних препаратів при боротьбі з гіпертонічною хворобою. Відмінно від інших лікарських засобів, що розширюють судини, вони запобігають звуженню судин і мають більш м'яку дію.

Інгібітори нового покоління відмінно поєднуються із лікарськими засобами з інших груп, покращують циркуляцію крові коронарних артерій та нормалізують метаболічні процеси.

Самолікування може призвести до ускладнень.

Класифікація іАПФ за поколіннями

Класифікація препаратів цієї групи відбувається за кількома факторами.

Первинне поділ на підвиди відбувається по початковій субстанції, що знаходиться у складі препарату (головну роль грає активна частина молекули, що забезпечує тривалість впливу на організм).

Саме це допомагає у період призначення правильно розрахувати дозу та точно виявити відрізок часу, через який потрібно повторно приймати ліки.

Порівняльна характеристика по поколінням інгібіторів АПФ наведена нижче.

Активна група молекул	Найменування	Характеристика
Першого покоління (сульфгідрильна група)	Каптоприл, Пивалоприл, Зофеноприл	Механізм дії цієї групи проявляється у посиленні дії інгібіторів АПФ, але досить просто окислюється, що дозволяє діяти на короткий відрізок часу
Другого покоління (карбоксильна група)	Периндоприл, Еналаприл, Лізіноприл	Характеризуються середнім часом дії, але відрізняються високою проникністю в тканині.
останнього покоління (фосфінільна група)	Фозиноприл, Церонаприл	Препарати тривалої дії та мають високий показник проникності в тканині та подальшого накопичення в них.

Перетворюючий механізм хімічної речовини в діючу також допомагає класифікувати інгібітори АПФ на підгрупи.

іАПФ	Активність препарату
Ліки першого класу (Каптоприл)	Розчиняються жирами, потрапляючи в організм людини в активному вигляді, конвертуються в порожнини печінки і виводиться в зміненому вигляді, і чудово проходять через бар'єри клітин
Ліки другого класу (Фозіноприл)	Розчиняються жирами, активуються при хімічних процесах у порожнинах печінки або нирок і виводиться у зміненому вигляді. Чудово всмоктуються через бар'єри клітин
Ліки третього класу (Лізіноприл, Церонаприл)	Розчиняються водою, при попаданні в організм відбувається в активному вигляді, у печінці не конвертуються, виводяться в недоторканому вигляді. Поганіше проходять через бар'єри клітин

Остаточна класифікація відбувається за способами виведення їхнього організму.

Виділяється кілька різних методів:

• Виведення відбувається більшою мірою печінкою (близько шістдесяти відсотків). Приклад такого препарату є Трандолаприл;
• Виведення відбувається нирками. Прикладами таких інгібіторів АПФ є Лізиноприл та Каптоприл;
• Виведення відбувається більшою мірою нирками (близько шістдесяти відсотків). Прикладами таких препаратів є Еналаприл та Периндоприл;
• Виведення відбувається за допомогою нирок та печінки. Прикладами є Фозіноприл та Раміприл.

Дана класифікація допомагає здійснити вибір найбільш відповідного інгібітору АПФ для людей, які страждають від тяжких патологій печінки або системи нирок.

У зв'язку з тим, що покоління та клас інгібітора АПФ може відрізнятися, то у препаратів з одного ряду можуть трохи відрізнятися механізми дії.

Найчастіше, в інструкції із застосування, що містить усю потрібну інформацію про препарат, зазначено його механізм дії.

Який механізм дії за різних захворювань?

Механізм дії іАПФ при гіпертонічній хворобі

Медичні препарати перешкоджають трансформації ангіотензину, що має явну дію звуження судин. Вплив розходиться на ферменти плазми та тканин, що надає м'який та тривалий результат зниження тиску. Це головний механізм дії інгібіторів АПФ.

Механізм дії при недостатності нирок

Препарати блокують вироблення ферментів надниркових залоз, які стримують натрій і рідину в організмі.

Інгібітори АПФ допомагають знижувати набряки, відновлювати стінки судин ниркових клубочків, знижують тиск у них та очищення білка у нирках.

Механізм дії при недостатності серця та судин, ішемії, інсульті, відмиранні тканин серцевого м'яза

Оскільки завдяки інгібіторам АПФ знижується ангіотензин, зростає кількість брадикініну, що запобігає патологічному прогресуванню клітин міокарда та стінок судин через брак кисню в серці.

Регулярно вживання інгібіторів АПФ значно уповільнює процес збільшення товщини серцевого м'яза та судин, збільшення розмірів серцевих камер, що проявляються внаслідок гіпертонічної хвороби.

Механізм дії іАПФ при хронічній серцевій недостатності

Механізм дії при атеросклеротичних відкладеннях та високій згортання крові

Оскільки інгібітори АПФ звільняють у плазму крові оксид азоту, то провокується злипання тромбоцитів та відновлюється показник фібринів (білкових, що беруть участь у формуванні тромбів).

Ліки мають здатність пригнічувати продукування гормонів надниркових залоз, які збільшують рівень «негативного» холестерину в крові, що надає їм антисклеротичних властивостей.

Показання для застосування іАПФ

Інгібування в медицині застосовується вже протягом 30 років. Активне їхнє поширення на пострадянській території почалося з двохтисячних років. Характерно, що з цього часу, інгібітори АПФ посіли лідируюче місце серед усіх препаратів, що знижують тиск.

Основним показанням застосування інгібіторів останнього покоління є гіпертонічна хвороба, а основною перевагою є ефективне зниження ризику прогресування обтяжень системи серця і судин.

Лікарські препарати цієї групи застосовують для терапії наступних захворювань:

• Тривалий та стійкий підвищений тиск;
• при симптоматиці високого тиску;
• При високому тиску, який супроводжує діабет;
• Порушення обмінних процесів;
• Ішемічні ураження;
• Облітеруючий атеросклероз кінцівок;
• Високий тиск при недостатності серця, спровокованої застою крові;
• Патологи нирок, що супроводжуються підвищенням тиску;
• Постинсультний стан із високим тиском;
• Атеросклеротичні відкладення у сонній артерії;
• Відмирання тканин серцевого м'яза гострого характеру після нормалізації тиску, або постінфарктний стан, коли викид крові з лівого шлуночка становить менше сорока відсотків, або відзначаються ознаки дисфункції систол, що виявляється на фоні відмирання тканин серцевого м'яза;
• Обструктивне захворювання бронхів;
• Дисфункція лівого шлуночка систолічного характеру, без урахування рівнів артеріального тиску та фіксування, або відсутності клінічних ознак збою функціонування серця;
• Фібриляція передсердь.

Тривале застосування інгібіторів АПФ спричиняє значне зниження ризику ускладнень при патологіях судин головного мозку, відмирання тканин серцевого м'яза, недостатності серця та діабету.

Саме це виділяє їх вигіднішу відмінність від таких препаратів, як антагоністи кальцію та діуретики.

При тривалому застосуванні як єдине лікування, замінюючи бета-блокатори та діуретики, інгібітори АПФ рекомендуються наступним групам хворих:

• Пацієнтам із діагностованим діабетом другого типу;
• Люди з прихильністю до діабету;
• Пацієнтам, у яких бета-блокатор, або діуретик викликав побічні ефекти, або не вплинув на потрібний ефект.

При використанні іАПФ як єдиного терапевтичного препарату ефективність відзначається при перших двох стадіях гіпертензії та у більшості пацієнтів молодого віку.

Ефективність такої терапії становить близько п'ятдесяти відсотків, що викликає необхідність паралельного застосування бета-блокаторів, діуретиків, або антагоністів кальцію.

Комплексна терапія застосовується при третій стадії гіпертензії та у людей похилого віку з супутніми патологіями.

Для того, щоб запобігти стрибкам тиску від дуже низького до гранично високого, застосування препарату розподіляють протягом доби.

Лікарі не радять вживати гранично великих доз і АПФ, оскільки зростає ризик прогресування побічних ефектів і знижується переносимість лікування.

Якщо середні дози інгібіторів АПФ виявляються не ефективними, найкращий вихід – це додати до лікування сечогінний препарат, або антагоніст кальцію.

Протипоказання та АПФ

Можуть прогресувати ускладнення безпосередньо на розвиток ембріона: викидень, смерть усередині утроби матері, вроджені вади. Також не рекомендується вживати інгібітори АПФ при вигодовуванні груддю.

ІАПФ протипоказано до застосування пацієнтам з такими факторами, що наведені в таблиці нижче.

Протипоказання вживання іАПФ за наявності патологій	Чинники, у яких не призначаються иАПФ
Тяжка форма звуження аорти	Період вагітності та вигодовування дитини
Звуження обох артерій нирок	Індивідуальна непереносимість готельних компонентів препарату
Підвищений рівень калію в крові	Дитяча вікова група
Лейкопенія	Атеросклеротичні ураження вінцевих артерій нижніх кінцівок
Показник тиску систоли менше ста мм.рт.ст.	Вживання Алопуринолу, Індометацину та Рифампіцину
Відмирання тканин печінки
Гепатит в активній формі

Побічні ефекти інгібіторів апф

Інгібітори АПФ провокують побічні ефекти особливо рідко.

Найбільш поширені побічні прояви наведені у таблиці нижче.

Побічний ефект	Характеристика
Порушення функціональності нирок	Відзначається збільшення показників креатиніну в крові, цукру в сечі, може відзначатися гостра недостатність нирок (у літньому віці, з недостатністю серця, нирки можуть відмовити зовсім)
Алергічні реакції	Відзначається висип, кропив'янка, почервоніння корости, набряклість
Сухий кашель	Незалежно від дозування відзначається сухий кашель у двадцяти відсотків пацієнтів.
Знижений тиск	Притаманні ослаблення, млявість, зниження рівнів артеріального тиску, що регулюється зниженням дозування іАПФ та скасуванням сечогінних.
Вплив на печінку	Прогресує застій жовчі у порожнині жовчного міхура
Зміна смакових показників	Відзначається порушення чутливості, або повна втрата смакових якостей
Порушення показників крові	Відзначається збільшення кількості нейтрофілів
Диспепсія	Нудота, блювотний рефлекс, пронос
Відхилення у балансі електролітів	Підвищення показників калію, при застосуванні сечогінних та зберігаючих калій

Які ліки належать до інгібіторів?

Список препаратів інгібіторів АПФ широко відомий великій кількості пацієнтів. Одним пацієнтам показано приймати один препарат, іншим потребує застосування комбінованої терапії.

Перед призначенням інгібіторів АПФ проводиться детальна діагностика та оцінка ризику прогресування ускладнень. За відсутності ризиків та необхідності застосування ліків, призначають курс терапії.

Доза визначається індивідуально шляхом проб. Починається все з невеликої дози, після чого вона виводиться до середньої.При старті вживання і на всьому етапі коригування курсу лікування необхідно відстежувати показники артеріального тиску до нормалізації його показників.

Інгібіторів АПФ Зокардіс

Інгібітори АПФ список препаратів та аналогів

Перелік наведено в таблиці нижче, і включає найбільш поширені препарати та їх аналоги.

Покоління інгібіторів АПФ	Найменування	Аналогічні препарати
Перше покоління	Зофеноприл
	Каптоприл	Капотен, Ангіоприл, Катопіл.
	Беназеприл	Бензапріл
Друге покоління		Ірумед, Діротон, Даприл, Прінівіл.
	Раміпріл	Хартіл, Капріл, Ділапрел, Вазолонг
	Еналаприл	Енап, Ренітек, Реніпріл, Вазолаприл, Інворил
	Периндоприл	Стопрес, Парнавел, Гіперник, Престаріум
	Цилазапріл	Інхібейс, Прилазід
	Хінапріл	Аккупро
	Трандолаприл	Гоптен
	Спіраприл	Квадроприл
	Моексіпріл	Моекс
Третє покоління	Церонаприл
	Фозіноприл	Фозікард, Моноприл, Фозінап

Природні інгібітори АПФ

Лікарські препарати з групи АПФ, природного походження, були виявлені при дослідженні пептидів, які концентруються в отруті жарараки. Дані препарати виступають координаторами, що обмежують процеси сильного розтягування клітин.

Артеріальний тиск знижується за рахунок зниження периферичного опору на стінки судин.

Природні іАПФ потрапляю до людського організму разом із молочними продуктами.

У незначних кількостях вони можуть концентруватися у сироватці, часнику та гібіскусі.

Як використовувати іАПФ?

Перед застосуванням будь-яких лікарських препаратів з групи інгібіторів АПФ потрібно проконсультуватися з лікарем. У більшості випадків інгібітори АПФ приймаються за шістдесят хвилин до їди.

Дози та частоти вживання, а також проміжок між прийомом таблеток повинен визначати кваліфікований фахівець.

При терапії інгібіторами необхідно усунути нестероїдні протизапальні засоби (Нурофен), замінники солей та продуктів, які насичені калієм.

Висновок

Лікарські препарати з групи інгібіторів АПФ є найпоширенішими засобами для протистояння гіпертонічної хвороби, але можуть застосовуватись і для терапії інших захворювань. Широкий вибір препаратів дозволяє підібрати засіб для кожного пацієнта індивідуально.

Крім того, що препарати ефективно протистоять гіпертензії, вони мають низку побічних ефектів. Саме тому не рекомендується вживати інгібітори АПФ тільки після консультації з лікарем.

Не займайтеся самолікуванням і будьте здорові!

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) - група ліків для терапії захворювань серця та судин. Лікування ними значно знижує ризик виникнення патологій у цій та суміжних областях, скорочує показники летальності. Ознайомлення з переліком препаратів інгібіторів АПФ з докладним описом дозволяє провести ефективну терапію захворювань та уникнути серйозних ускладнень.

Що таке інгібітори АПФ

Інгібітори АПФ (іАПФ) є природними та синтетичними хімічними речовинами, що впливають на біологічно активні сполуки крові (систему ренін-ангіотензин-альдостерон). Препарати цієї лікарської групи використовуються для терапії та профілактики артеріальної гіпертензії, ниркової, серцевої недостатності, інших патологій судин та серця, цукрового діабету.

Їхня ефективність та широке застосування в медицині обумовлено великим спектром лікувальних якостей:

• Антигіпертензивні властивості призводять до стійкого зниження показників артеріального тиску. При гіпертонічній хворобі інгібітори АПФ є провідними препаратами терапії.
• Сприяють регресу гіпертрофії та дилатації міокарда лівого шлуночка. Препарати иАПФ вдвічі ефективніше інших лікарських засобів скорочують масу лівого желудочка.
• Поліпшення коронарного, церебрального, ниркового кровотоку.
• Захист серцевого м'яза, покращення його діастолічної функції. Спостерігається зменшення фіброзу міокарда. Відмічено зниження ризику раптової смерті внаслідок інфаркту при терапії та АПФ.
• Благотворний вплив на електричні якості серцевого м'яза, що зменшує частоту та вираженість екстрасистолії. Скорочується кількість шлуночкових та реперфузійних аритмій.
• Ангіопротективний ефект зумовлений сприятливим впливом на артерії, сприяючи регресові гіпертрофії гладком'язової судинної стінки, попередженням її гіперплазії, проліферації.
• Протисклеротичне вплив на судини за рахунок гальмування процесів їх звуження та підвищення формування оксиду азоту.
• Поліпшують метаболізм в організмі: сприяють кращому засвоєнню глюкози, налагоджуючи вуглеводний обмін, мають калійзберігаючі якості, збільшують концентрацію в крові «хорошого» холестерину, нормалізуючи ліпідний баланс.
• Посилення діурезу, стабілізація водного обміну.
• Зменшення протеїнурії, що має значення для хворих на цукровий діабет та хронічні ниркові патології. Ефективним є лікування гіпертонії інгібіторами АПФ при цукровому діабеті як супутньої патології.
• Застосування у пластичній хірургії з метою захисної дії від іонізуючих випромінювань.

Інгібітори АПФ можуть призначатися у комбінації з декількома лікарськими засобами або бути єдиним препаратом терапії захворювань. Синтетичні ліки цієї групи представлені широким списком фармакологічних засобів.

До природних інгібіторів АПФ відносяться продукти та рослини, що володіють антигіпертензивними якостями: молочні вироби (за рахунок лактокініна та казокініна), часник, глід та інше.

Класифікація

Загальновизнаної класифікації даних лікарських засобів немає, оскільки клінічного значення вона має. Поширено поділ препаратів інгібіторів АПФ на категорії за хімічною структурою, характером групи, що зв'язується з атомом цинку в молекулі АПФ:

• сульфігідрильні(катоприл, зофеноприл);
• карбоксильні(еналаприл, лізиноприл, хінаприл та інше);
• фосфонільні(фозиноприл);
• природні.

Інгібітори АПФ також відрізняються за тривалістю дії, що визначається кратністю прийому засобу (більшість приймаються одноразово), біодоступності (в середньому, діапазон відмінності не широкий).

Є класифікація за молекулярними властивостями:

• Гідрофільніпрепарати. Відзначається швидший лікувальний ефект за рахунок їхнього швидкого розчинення у плазмі крові.
• Гідрофобні(ліпофільні). Спостерігається найбільш виражений результат після прийому за рахунок кращого надходження до клітин. Більшість інгібіторів АПФ належать до цієї групи.

Лікарські засоби іАПФ також можна поділити на активні препарати (мало метаболізуються печінкою, біологічно активні) та проліки (діють після всмоктування у травному тракті).

Список препаратів

Висока ефективність засобів групи і АПФ обумовлює їх широке застосування в медицині, визначає великий фармакологічний список, які ліки відносяться до інгібіторів АПФ. Призначення препарату проводиться відразу після встановлення діагнозу, оцінки можливих протипоказань, взаємодій з іншими засобами, що приймаються.

Вибір інгібітора АПФ, його дозування, тривалість терапії здійснює лікар, виходячи із клінічної ситуації.

Алацеприл

Інгібітор АПФ тривалої дії (аналог Каптоприлу) пригнічує АПФ, блокуючи перехід ангіотензину I в ангіотензин II, що запобігає вазоконстрикторній дії останнього, сприяє вазодилатації, зниженню кров'яного тиску. Зменшується вироблення альдостерону II, збільшується виведення натрію та рідини. Не впливає на скоротливість серця та частоту серцебиття.

Протипоказання:гіперчутливість, стеноз ниркових артерій, період після пересадки нирки, кардіо- та цереброваскулярні патології, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, діти віком до 14 років.

Побічні явища:дисгевзія, протеїнурія, висипання, збільшення креатиніну в крові, лейкопенія, агранулоцитоз, диспепсія, гіпотензія, тахікардія, кашель.

Альтіоприл

Ліпофільний препарат є аналогом Каптоприлу. Стимулює активність біологічних речовин, що надають судинорозширювальний, натрійуретичний ефекти. При тривалій терапії зменшує гіпертрофію серцевого м'яза та стінок артерій, посилює кровообіг у ішемізованому міокарді.

Протипоказання:первинний гіперальдостеронізм, гіперчутливість, схильність до набряку Квінке при прийомі АПФ, вагітність, лактація.

Побічні явища:біль голови, запаморочення, пригнічення центральної нервової системи, дисфункції зору, нюху, гіпотензія, парестезії, аритмії, бронхоспазм, непродуктивний кашель, бронхіт, диспепсія, дисгевзія, біль у животі, дисфункція печінки, нирок, стоматит, реакції гіперчутливості.

Беназеприл

Препарат представлений у формі пігулок. Цей пролік шляхом гідролізу перетворюється на діючу речовину, що знижує судинозвужувальний ефект ангіотензину II та секрецію альдостерону. Відзначається зменшення перед- та постнавантаження на серцевий м'яз, загальний периферичний опір судин, розширення вен. Гіпотензивна дія стає максимальною через тиждень терапії.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, стеноз артерій нирок, період після їхньої пересадки, первинний гіперальдостеронізм, гіперчутливість, гіперкаліємія.

Побічні явища:сухий кашель, дисфункції нирок, біль голови, запаморочення, диспепсія, гіперкаліємія, нейтропенія, реакції гіперчутливості.

Динапрес

Препарат представлений у формі пігулок. Є проліками, після всмоктування перетворюється на 2 метаболіти, які інгібують АПФ, попереджаючи вазоконстрикторний ефект ангіотензину II. Під впливом препарату знижується продукція альдостерону, збільшується виведення рідини та натрію з організму. Можлива комбінація цього інгібітора АПФ та діуретика. У цьому випадку препарат має назву Динапрес (Делаприл/Індапамід). Також зустрічається поєднання даного інгібітора АПФ та блокатора кальцієвих каналів – SUMMA (Делаприл/Манідіпін).

Протипоказання:схильність до набряку Квінке при прийомі іАПФ, стеноз аортального клапана, виражена дисфункція нирок, зневоднення, гіперкаліємія.

Побічні явища:гіпотонія, кашель, гіперкаліємія, головний біль, дисфункція нирок, диспепсія.

Зофеноприл

Препарат представлений у формі таблеток, відноситься до сучасних інгібіторів АПФ останнього покоління. Проліки вивільняє активну речовину шляхом гідролізу. Ефективно знижує систолічний та діастолічний кров'яний тиск, при цьому не впливаючи на мозковий кровообіг. В описі препарату відзначається зменшення у пацієнтів загального периферичного опору судин, пост- та переднавантаження на міокард, агрегації тромбоцитів, поліпшення коронарного та ниркового кровотоку.

Протипоказання:схильність до набряку Квінке при прийомі АПФ, порфірія, виражені дисфункції печінки, нирок, вагітність, лактація, надчутливість, вік до 18 років.

Побічні явища:гіпотонія, інфаркт, аритмії, тромбоемболія легеневої артерії, головний біль, парестезії, дисфункції слуху та зору, диспепсія, дисфункції печінки та нирок, непродуктивний кашель, стоматит, реакції гіперчутливості.

Імідаприл

Належить до нових препаратів іАПФ, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон. Відзначено ефективність лікарського засобу при терапії гіпертензії легкого та помірного перебігу та інших захворювань серця та судин.

Протипоказання:вагітність та лактація, виражені дисфункції нирок та печінки, набряк Квінке в анамнезі при прийомі препарату та АПФ.

Побічні явища:непродуктивний сухий кашель, не пов'язаний із застудою, тахікардія, посилене серцебиття, головний біль, дисфункції печінки та нирок, диспепсія, нудота, абдомінальні болі, запаморочення, реакції гіперчутливості.

Каптоприл

Препарат представлений у формі пігулок. Викликає скорочення ангіотензину II, збільшення активності реніну крові та зниження вироблення альдостерону. Інгібітор АПФ гіпотензивної дії знижує кров'яний тиск, покращує нирковий та коронарний кровотік, кровопостачання міокарда у разі ішемії.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, значні дисфункції нирок, гіперкаліємія, період після пересадки нирки, стеноз ниркових артерій, первинний гіперальдостеронізм, дисфункції печінки, гіпотензія, кардіогенний шок, вагітність, лактація, вік до 18 років.

Побічні явища:виражене падіння артеріального тиску, диспепсія, тахікардія, протеїнурія, дисфункція нирок, біль голови, запаморочення, кашель, бронхоспазм, реакції гіперчутливості.

Квінаприл

В описі препарату вказані його гіпотензивні, кардіопротекторні якості. Є ліками пролонгованої дії, що призначається при терапії гіпертензії, серцевої недостатності. При регулярному застосуванні знижує загальний периферичний опір судин, артеріальний тиск і тиск у капілярах легень, збільшуючи при цьому серцевий викид. Спільна терапія з тіазидними діуретиками підвищує гіпотензивний ефект.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ; вагітність, лактація, дитячий вік.

Побічні явища:анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, дисфункції кісткового мозку, парестезії, біль голови, запаморочення, аритмія, інфаркт, інсульт, патології печінки та нирок, кашель, бронхоспазм, диспепсія, абдомінальні болі, реакції гіперчутливості.

Лібензапріл

Цей інгібітор АПФ відноситься до гідрофільних препаратів. Відрізняється швидким розчиненням у плазмі, що забезпечує швидкий гіпотензивний ефект. До цієї групи інгібіторів з високою біологічною активністю відносяться лише 4 препарати. Лібензаприл не піддається метаболізму та виводиться нирками, не змінюючись. Однак системна біодоступність засобів цієї групи нижча порівняно з ліпофільними.

Протипоказання:гіпотонія, гіперкаліємія, виражений стеноз аорти, вагітність та лактація, стеноз ниркових артерій, хронічна ниркова недостатність, гіперчутливість до іАПФ.

Побічні явища:реакції гіперчутливості, збільшення креатиніну, протеїнурія, гіперкаліємія, парадоксальний ріст артеріального тиску (при односторонньому стенозі артерії нирок);

Лізіноприл

Препарат показаний при різних формах гіпертензії, у комбінованій терапії серцевої недостатності. Гіпотензивний ефект спостерігається через годину після застосування та стає максимальним через 6 годин. Тривалість його збереження – доба. При терапії гіпертензії стабільний результат поступово розвивається протягом 1-2 місяців. Тривалий прийом препарату покращує стан пацієнта, прогноз захворювання, скорочує летальність.

Протипоказання:гіперчутливість до АПФ, коронарна недостатність, стеноз аорти, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні патології, стеноз ниркових артерій, вік до 18 років.

Побічні явища:гіпотонія, аритмії, головний біль, запаморочення, диспепсія, абдомінальний біль, дисгевзія, гіперкаліємія, кашель, реакції гіперчутливості.

Моексіпріл

Препарат має гіпотензивні, вазодилатуючі якості. Зменшує загальний периферичний опір судин, постнавантаження на серце, ризик ішемії та раптової смерті. При тривалій терапії регресує гіпертрофія та ремоделювання міокарда лівого шлуночка. При цьому немає негативного впливу препарату на ліпідний, вуглеводний, електролітний обмін. Застосовується для терапії гіпертензії у постменопаузі.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ; вагітність, лактація. Застосовується з обережністю при стенозі аорти, кардіо- та цереброваскулярних патологіях, стенозі ниркових артерій, вираженій нирковій, печінковій недостатності, віком до 18 років.

Побічні явища:гіпотензія, аритмії, ішемічна хвороба серця, головний біль, запаморочення, інсульт, бронхоспазм, кашель, диспепсія, біль у животі, розлади стільця, непрохідність кишечника, гіперкаліємія, міалгія, дисфункції нирок, реакції гіперчутливості.

Периндоприл

Препарат має судинорозширювальні, кардіопротекторні, натрійуретичні якості. Зменшує загальний периферичний опір судин, постнавантаження на серцевий м'яз, опір у легеневих судинах. Зазначається збільшення серцевого викиду, розвиток толерантності до фізичних навантажень, сенсибілізації периферичних тканин до інсуліну. Спостерігається антиоксидантний ефект препарату.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, вагітність, лактація, дитячий вік, застосовується з обережністю при кардіо- та цереброваскулярних патологіях, у період після пересадки нирки, при двосторонньому стенозі нирок артерій, гіперкаліємії, зневодненні.

Побічні явища:кашель, біль голови, диспепсія, дисгевзія, панкреатит, гіпотензія, бронхоспазм, дисфункція нирок, стоматит, реакції гіперчутливості.

Раміпріл

Препарат представлений у формі таблеток для прийому одноразово на добу. Пригнічує вазоконстрикторну дію ангіотензину ІІ, знижує продукцію альдостерону. Збільшує дію реніну у плазмі. Показаний для терапії стійкого зростання кров'яного тиску, застійної серцевої недостатності, для профілактики раптового смерті в постінфарктний період.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, стеноз артерій нирок, період після їх трансплантації, кардіо- та цереброваскулярні патології, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, виражені дисфункції нирок та печінки, вік до 14 років.

Побічні явища:гіпотензія, аритмія, колапс, загострення ішемічної хвороби серця, дисфункції нирок, диспепсія, неврологічні патології (головний біль, парестезія, запаморочення та інші), реакції гіперчутливості.

Спіраприл

Активний метаболіт після біотрансформації препарату в печінці – спіраприлат, який має гіпотензивні, натрійуретичні, кардіопротективні властивості. Лікарський засіб покращує функціонування серцевого м'яза, розвиває його толерантність до фізичних навантажень. Кардіопротективний ефект сприяє регрес гіпертрофії, дилатації лівого шлуночка.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, гіпотензія, гіперкаліємія, вагітність, лактація, вік до 18 років.

Побічні явища:гіпотензія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, диспепсія, дисгевзія, стоматит, глосит, синусит, дисфункція печінки та нирок, головний біль, запаморочення, парестезія, кашель, бронхоспазм, реакції гіперчутливості.

Темокаприл

Препарат має виражені антигіпертензивні якості. Сприяє регресії гіпертрофії лівого шлуночка, покращує електричні показники міокарда, налагоджуючи серцевий ритм. Відзначається посилення коронарного кровотоку, кровопостачання ішемізованого серцевого м'яза.

Протипоказання:гіперчутливість до інгібіторів АПФ, виражений стеноз аорти, гіпотензія, вагітність, лактація, гіперкаліємія, стеноз ниркової артерії.

Побічні явища:дисфункція кісткового мозку, реакції гіперчутливості, диспепсія, дисфункція печінки, розлади випорожнень, дисгевзія, активація вироблення простагландинів, кашель, гіперкаліємія.

Трандолаприл

Проліки, активним метаболітом якого після гідролізу виступає трандолаприлат. Ефективно знижує рівень кров'яного тиску, загальний периферичний опір судин, постнавантаження на серцевий м'яз, розширює до певної міри вени, зменшує переднавантаження. Не відзначається рефлекторне зростання частоти серцевих скорочень. Покращує нирковий та коронарний кровотік, діурез, має калійзберігаючі якості.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ; вагітність, лактація.

Побічні явища:непродуктивний кашель, риніт, синусит, головний біль, дисгевзія, кардіо- та цереброваскулярні патології, диспепсія, абдомінальні болі, дисфункція печінки, нирок, зниження потенції, гіперкаліємія, реакції гіперчутливості.

Фозіноприл

При надходженні в організм метаболізується у фозиноприлат, що володіє антигіпертензивними, натрійуретичними, вазодилатуючими, кардіопротективними властивостями. Гіпотензивний ефект спостерігається протягом доби. При терапії цим препаратом рідше спостерігається сухий кашель.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, гіпотензія, виражені дисфункції нирок, гіперкаліємія, вагітність, лактація. З обережністю застосовується при кардіо- та цереброваскулярних патологіях, пригніченні кісткового мозку, хронічній обструктивній хворобі легень, гепатиті, цирозі, у дитячому та похилому віці.

Побічні явища:кардіо- та цереброваскулярні патології, аритмія, гіпотензія, диспепсія, розлади випорожнень, біль у животі, головний біль, парестезія, кашель, брнхоспазм, реакції гіперчутливості.

Хінапріл

Препарат має гіпотензивні, кардіопротективні, натрійуретичні якості. Інгібує АПФ у плазмі, тканинах легень, серця, судин, нирок, проте не впливає на активність ферменту в мозку та яєчках. Сприяє розширенню периферичної судинної сітки, покращує регіонарний кровотік, знижує загальний периферичний опір судин, постнавантаження на серцевий м'яз. Пригнічує формування нефросклерозу (особливо при супутньому діабеті).

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ; вагітність, лактація. З обережністю застосовується при кардіо- та цереброваскулярних патологіях, вираженій дисфункції нирок, хронічна обструктивна хвороба легень, зневодненні, гіпотензії.

Побічні явища:гіпотензія, кардіо- та цереброваскулярні патології, диспепсія, дисфункції печінки, нирок, головний біль, реакції гіперчутливості.

Цилазапріл

Фармакологічно активним метаболітом виступає цилазаприлат, що має виражений гіпотензивний ефект. Він відзначається через годину після прийому, максимальний визначається через 3-7 годин та зберігається добу. Стабільна терапевтична дія спостерігається через 2-4 тижні курсу лікування. При серцевій недостатності хронічної течії знижує перед- та постнавантаження на міокард при сумісному прийомі з діуретиками. Підвищує тривалість та якість життя.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, асцит, стеноз аорти, вагітність, лактація.

Побічні явища:кашель, головний біль, запаморочення, анемія, лейкопенія, підвищення креатиніну, калію, сечовини у крові, реакції гіперчутливості.

Еналаприл

Поширений, часто призначається лікарський засіб, що має гіпотензивні, судинорозширюючі якості. Ефективно блокує АПФ, гнітить продукцію наднирниками альдостерону. Належить до проліків, у процесі гідролізу утворюється активна речовина - еналаприлат. Зазначаються деякі діуретичні властивості препарату. Покращує функцію дихання, кровообіг у малому колі, знижує перед- та постнавантаження на серцевий м'яз, опір у судинах нирок.

Протипоказання:гіперчутливість до іАПФ, дисфункція нирок, первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія, стеноз ниркових артерій, азотемія, вагітність, лактація, дитячий вік.

Побічні явища:гіпотонія, кашель, головний біль, диспепсія, біль у серці, животі, дисфункція нирок та печінки, реакції гіперчутливості.

Показання

Призначення препаратів інгібіторів АПФ провадиться за такими показаннями:

• Артеріальна гіпертонія та гіпертензія, особливо за наявності цукрового діабету, серцевої недостатності, обструкції бронхів, облітеруючого атеросклерозу судин ніг, гіперліпідемії.
• Ішемічна хвороба серця, зокрема постінфарктний кардіосклероз.
• Порушення функціонування лівого шлуночка, зокрема безсимптомне.
• Серцева недостатність хронічної течії.
• Вторинне ураження нирок при діабеті, пієлонефрит у хронічній формі, гломерулонефрит, гіпертонічна нефропатія.

Механізм дії

Лікувальний ефект препаратів цієї лікарської групи обумовлений їх впливом на систему ренін – ангіотензин – альдостерон. Мета прийнятого засобу полягає в блокуванні АПФ - ангіотензинперетворюючого ферменту, що перетворює гормон ангіотензин I на ангіотензин II. Останній негативно впливає на організм людини:

• провокує звуження кровоносних судин;
• викликає вивільнення наднирниками альдостерону, під дією якого в тканинах відбувається затримка рідини та солей.

Коли АПФ ангіотензин I перетворює на ангіотензин II, відзначається підвищення кров'яного тиску. Механізм дії інгібіторів АПФ спрямований на запобігання виробленню та зменшення в крові та тканинах даного гормону за рахунок придушення АПФ. Препарати іАПФ здатні посилювати вплив діуретиків, зменшуючи можливості організму виробляти альдостерон в умовах зниженого рівня рідини та солей. Інгібітори АПФ позитивно змінюють баланс біологічно активних речовин в організмі, зменшують гіперактивність симпатичної нервової системи, ефективно знижують тиск крові, запобігають розвитку небезпечних захворювань та станів.

Способи прийому

Дозування препарату, кратність прийому встановлює лікар, виходячи зі стану пацієнта, результатів обстеження, відповіді організму на терапію. Ліки цієї групи використовуються натще за годину до їди. При лікуванні рекомендується обмежити вживання замінників солі, великої кількості продуктів, багатих на калій.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) здатні зменшувати ефективність іАПФ, тому не варто їх поєднувати. Не слід переривати курс терапії навіть за стабілізації стану та відсутності симптомів. При лікуванні серцевої недостатності хронічної течії часто потрібний тривалий прийом ліків.

При терапії та АПФ необхідно проводити регулярне моніторування кров'яного тиску, оцінку функції нирок (креатинін, калій), клінічний стан пацієнта, побічні явища.

Протипоказання

До протипоказань до прийому препаратів інгібіторів АПФ належать:

• виражена індивідуальна гіперчутливість, схильність до ангіоневротичного набряку при терапії та АПФ;
• стеноз ниркових артерій; зниження ниркової функції (креатинін понад 300 мкмоль/л);
• виражений стеноз аорти; артеріальна гіпотензія;
• надмірне збільшення калію в крові (понад 5,5 ммоль/л);
• вагітність та лактація;
• дитячий вік.

З обережністю препарати застосовують при низькому систолічному тиску (нижче 90 міліметрів ртутного стовпа), нирковій недостатності (креатинін до 300 мкмоль/л), при загостренні гепатиту, цирозі, вираженій анемії, агранулоцитозі, тромбоцитопенії.

Побічні дії

Препарати інгібітори АПФ відрізняються гарною переносимістю та малою вираженістю негативних наслідків від прийому.

До побічних явищ терапії відносяться:

• Запаморочення, слабкість. Зазвичай відзначаються на початку терапії при одночасному прийомі сечогінних препаратів.
• Гіпотензія, тахікардія, рідко кардіо- та цереброваскулярні патології.
• Диспепсія, блювання, розлади випорожнень, дисфункція печінки.
• Минущі порушення смаку, солоний або металевий присмак у роті.
• Зміна показників периферичної крові (тромбопенія, анемія, лейкопенія, нейтропенія).
• Ангіоневротичний набряк, висипання, гіперемія шкіри.
• Може відзначатися кашель прийому інгібіторів АПФ. Якщо симптом не пов'язаний з іншою причиною, потрібна відмова від терапії чи зміна препарату. На жаль, поки що не розроблений інгібітор АПФ, що не викликає кашель. Цей негативний ефект може розвинутись при прийомі будь-якого препарату цієї групи. Однак відзначено кращу переносимість у цьому плані Фозиноприлу, порівняно з іншими іАПФ.
• Біль у горлі, грудях, бронхоспазм, зміна голосу, стоматит, лихоманка, набряки нижніх кінцівок.
• Збільшення калію у крові. Виявляється сплутаністю свідомості, збоями серцевого ритму, онімінням або поколюванням кінцівок, губ, задишкою, тяжкістю в ногах.
• Порушення функціонування нирок.
• Парадоксальне зростання кров'яного тиску (при вираженому звуженні ниркової артерії).

У статті розглянемо перелік препаратів-інгібіторів АПФ.

Гіпертонія виступає найпоширенішим захворюванням серцевої системи. Часто підвищення тиску може провокувати вплив неактивного ангіотензину I. Для запобігання його впливу в лікувальну схему включають препарати, що пригнічують дію цього гормону. Такими медикаментами виступають інгібітори Далі наведено список інгібіторів АПФ останнього покоління.

Що це за препарати?

Інгібітори АПФ належать до групи синтетичних та природних хімічних сполук, чиє використання допомогло досягти успіхів у терапії пацієнтів із патологіями судин та серця. Застосовуються АПФ вже понад сорок років. Найпершими ліками був «Каптоприл». Далі був синтезований «Лізіноприл» та «Еналаприл». Потім на зміну їм прийшли інгібітори нового покоління. У сфері кардіології такі препарати використовують як основні засоби, які мають судинозвужувальну дію.

Користь останніх інгібіторів АПФ полягає у тривалому блокуванні особливого гормону, яким є ангіотензин II. Цей гормон є основним фактором, що впливає на підвищення у людини тиску. Крім цього, ліки ангіотензин-перетворюючого ферменту можуть запобігати розпаду брадикініну, сприяючи зниженню стійкості еферентних артеріол, також ними здійснюється викид оксиду азоту і збільшується концентрація судинорозширюючого простагландину.

Нове покоління

У фармакологічній групі інгібіторів АПФ ліки, які слід приймати неодноразово (наприклад, «Еналаприл») вважають застарілими, оскільки вони не можуть забезпечувати необхідний ефект. Щоправда, «Еналаприл», як і раніше, залишається популярним засобом, що демонструє відмінну ефективність при терапії гіпертонії. Крім цього, відсутні підтверджені дані про те, що ліки АПФ з останнього покоління (наприклад, такі препарати, як «Периндоприл», «Фозіноприл», «Раміприл», «Зофеноприл» та «Лізіноприл») мають набагато більше переваг перед своїми аналогами. випущені сорок років тому.

Список препаратів інгібіторів АПФ досить великий.

Судинорозширювальні медикаменти АПФ

Судинорозширювальні медикаменти АПФ у кардіології часто використовують для терапії артеріальної гіпертензії. Наведемо порівняльну характеристику та список інгібіторів АПФ, які є найбільш популярними серед пацієнтів:

• Препарат «Еналаприл» є кардіопротектором непрямої дії, що швидко знижує тиск і зменшує навантаження на серце. Чинить на організм цей засіб до шести годин і виводиться, як правило, нирками. Рідко здатний спричинити зниження зору. Вартість складає 200 рублів.
• "Каптоприл" є засобом короткого терміну впливу. Цей лікарський засіб добре стабілізує тиск, щоправда, цей препарат може вимагати багаторазового прийому. Дозування встановлює лікар. Має медикамент антиоксидантну активність. У поодиноких випадках може спровокувати тахікардію. Його вартість складає 250 рублів.
• Ліки «Лізиноприл» має довгий термін дії. Працює абсолютно самостійно, йому не потрібно метаболізуватись у печінці. Виводять ці ліки нирки. Препарат підходить усім хворим, навіть страждаючим на ожиріння. Його можна застосовувати пацієнтам із хронічним захворюванням нирок. Цей лікарський засіб може викликати головний біль поряд з атаксією, сонливістю та тремором. Вартість складає 200 рублів.
• Медикамент "Лотензин" сприяють зниженню тиску. Цей засіб має вазодилатуючу активність. Воно веде до зниження брадикініну. Даний засіб протипоказаний жінкам, що годують і вагітним. Препарат рідко здатний викликати блювання з нудотою та діареєю. Вартість медикаменту тримається близько 100 рублів.
• Ліки "Моноприл" уповільнює процеси метаболізму брадикініну. Ефект від його застосування досягається, як правило, через три години. Цей лікарський препарат не викликає звикання. Його з обережністю слід призначати пацієнтам із хронічними хворобами нирок. Вартість складає 500 рублів.
• Ліки "Раміприл" є кардіопротектором, що виробляє раміприлат. Цей медикамент знижує периферичний судинний опір, він протипоказаний за наявності артеріального стенозу. Вартість складає 350 рублів.
• Препарат «Аккуприл» може сприяти зниженню тиску. Ці ліки можуть усувати опір у легеневих судинах. Досить рідко препарат здатний викликати вестибулярне порушення і втрату смаку (побічна дія інгібіторів АПФ). Середня ціна складає 200 рублів.
• Медикамент "Периндоприл" допомагає активному метаболіту формуватися в людському організмі. Максимальна його ефективність може досягатися через три години після застосування. Рідко може спровокувати діарею з нудотою та сухістю у роті. Вартість складає 400 рублів. Список препаратів інгібіторів АПФ останнього покоління не закінчується.
• Ліки "Трандолаприл" на тлі тривалого використання знижує вираженість гіпертрофії міокарда. Передозування може викликати різку гіпотензію поряд з ангіоневротичним набряком. Вартість складає 100 рублів.
• Препарат Хінаприл впливає на ренін-ангіотензинові функції. Цей препарат значно знижує навантаження серце. Він дуже рідко спроможний викликати алергічну реакцію і коштує 360 рублів.

Що це таке – препарати-інгібітори АПФ, знають не всі.

Класифікація

Існує одразу кілька інгібіторних класифікацій. Ці препарати класифікують залежно від способу виведення їх із організму та активності дії. Сучасна медицина широко застосовує хімічну АПФ-класифікацію препаратів, до якої включені такі групи:

• сульфгідрильна група;
• карбоксильна група (мова йде про дикарбоксилат-вмісні препарати);
• фосфінільна група (фосфонат-містять медикаменти);
• Група природних сполук.

Сульфгідрильна група

Інгібітори АПФ цієї групи є антагоністами кальцію.

Наведемо список найбільш відомих медикаментів із сульфгідрильної групи:

• "Беназеприл";
• "Каптоприл", поряд з "Епситроном", "Капотеном", і "Алкадилом";
• «Зофеноприл» та «Зокардис».

Карбоксильна група

Ця категорія медикаментів позитивно впливає життя пацієнтів з гіпертонією. Такі препарати використовуються лише раз на день. Не можна приймати їх при ішемічному захворюванні серця, на тлі цукрового діабету та при нирковій недостатності. Наведемо список найвідоміших ліків із цієї групи: «Периндоприл» поряд з «Еналаприлом», «Лізіноприлом», «Діротоном», «Лізинотоном», «Раміприлом», «Спіраприлом», «Квінаприлом» тощо. Переважно застосовуються такі засоби для терапії недостатності нирок і при гіпертонії.

Інгібітори, що містять фосфонат.

Дані препарати мають високу здатність до проникнення в тканини людського організму, завдяки їх застосуванню тиск, як правило, стабілізується на тривалий період. Найбільш популярними засобами з цієї групи виступають «Фозіноприл» та «Фозікард».

Підібрати найкращі інгібітори АПФ допоможе лікар.

Природні інгібітори останнього покоління

Такі засоби є своєрідними координаторами, що обмежують процес сильного розтягування клітин. Тиск на фоні їхнього прийому зменшується завдяки зниженню судинного периферичного опору. Природні інгібітори, що надходять в організм із молочними продуктами, називають казокінінами та лактокінінами. У невеликій кількості вони містяться в часнику, сироватці та в гібіскусі.

Показання до застосування

Представлені вище засоби останнього покоління сьогодні використовуються навіть у пластичній хірургії. Щоправда, частіше вони призначаються хворим зниження тиску і пацієнтам, які мають порушення у роботі серця і судин на лікування артеріальної гіпертензії. Самостійно застосовувати ці ліки не рекомендується, оскільки вони мають багато протипоказань та побічних ефектів. Основними показаннями до застосування цих лікарських засобів є такі патології:

• наявність у пацієнта діабетичної нефропатії;
• при дисфункціях лівого шлуночка серця;
• на фоні розвитку атеросклерозу сонних артерій;
• на фоні перенесеного інфаркту міокарда;
• за наявності цукрового діабету;
• на фоні обструктивного захворювання бронхів;
• за наявності фібриляції передсердь;
• на фоні метаболічного синдрому.

Остання інгібітори АПФ сьогодні застосовуються дуже часто.

Використання при гіпертонії

Дані препарати ефективно блокують ангіотензин-перетворюючі ферменти. Ці сучасні ліки справляють позитивний ефект на здоров'я людини та захищають нирки та серце. Крім іншого інгібітори знайшли широке застосування при цукровому діабеті. Ці медикаменти збільшують клітинну чутливість до інсуліну, покращуючи засвоєння глюкози. Як правило, все нові засоби від гіпертонії приймають щодня. Наведемо список сучасних інгібіторів, які широко використовуються при гіпертонії: «Моексжріл» поряд з «Лозжоприлом», «Раміприлом», «Талінололом», «Фізіноприлом» та «Цілазаприлом».

Список інгібіторів АПФ останнього покоління можна продовжувати.

Інгібітори при недостатності серця

Часто лікування хронічної недостатності серця передбачає застосування інгібіторів. Ця категорія кардіопротекторів у кров'яній плазмі перешкоджає трансформації неактивного ангіотензину І на активний ангіотензин ІІ. Завдяки цьому попереджається його несприятливий вплив на нирки, серце та судинне периферичне русло. Наведемо список кардіозахисних препаратів, дозволених при недостатності серця: «Еналаприл» поряд з «Каптоприлом», «Верапамілом», «Лізиноприлом» та «Трандолаприлом».

Механізм впливу інгібіторів

Механізм роботи інгібіторів полягає у зменшенні активності ангіотензин-перетворювальних ферментів, які прискорюють перехід неактивного ангіотензину в активний. Дані препарати стримують процес розпаду брадикініну, який вважається потужним вазодилятатором. Такі засоби зменшують приплив крові до серця, знижуючи навантаження та захищаючи нирки від впливу діабету та гіпертонії.

Прийом сучасних інгібіторів

Чи багато пацієнтів з гіпертонією часто цікавляться, як правильно приймати інгібітори АПФ нового покоління? Відповідаючи це питання, треба сказати, що застосування будь-яких препаратів цієї групи обов'язково має узгоджуватися з лікарем. Зазвичай інгібітори приймають за годину до їди, тобто натще. Дозування, частота використання та проміжок між прийомами визначається фахівцем. Під час терапії за допомогою інгібіторів необхідно відмовитися від протизапальних нестероїдних медикаментів, продуктів, багатих на калій.

Інгібітори та протипоказання до їх застосування

Список відносних протипоказань вживання інгібіторів наступний:

• наявність у пацієнта помірної артеріальної гіпотонії;
• наявність хронічної тяжкої недостатності нирок;
• у дитячому віці;
• за наявності тяжкої анемії.

До абсолютних протипоказань необхідно віднести гіперчутливість, лактацію, двосторонній стеноз ниркових артерій, виражену гіпотонію, вагітність та гіперкаліємію.

У людей можуть спостерігатися побічні ефекти від інгібіторів АПФ у вигляді сверблячки, алергічного висипу, слабкості, гепатотоксичності, зниження лібідо, стоматиту, лихоманки, прискореного серцебиття, набряку ніг і таке інше.

Побічна дія

Тривалий прийом цих засобів може призвести до пригнічення кровотворення. В результаті вміст у крові еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів знижується. Тому в період лікування потрібне регулярне повторення загального аналізу крові.

Можуть також розвинутися алергічні реакції та непереносимість. Виявляється це, як правило, свербінням, почервонінням шкіри, кропив'янкою, фотосенсибілізацією.

Крім того, функція травної системи може порушитися, що призведе до збочення смаку, нудоти та блювання, дискомфорту в ділянці шлунка. Іноді люди мучаться діареями чи запорами, печінка перестає нормально працювати. У деяких випадках виникають виразки (афти) у роті.

Тонус парасимпатичної нервової системи може посилюватися під дією ліків, а також активувати синтез простагландинів. Виникає сухий кашель та змінюється голос. Полегшити симптоми можна прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, але не вживанням протикашльових засобів. Якщо у пацієнтів є виражене, то не виключено парадоксальне підвищення артеріального тиску. Гіперкаліємія виникає у деяких випадках, переломи кісток кінцівок при падінні трапляються частіше.

У статті було розглянуто інгібітори АПФ останнього покоління.

Хімічні сполуки для терапії та профілактики серцевих захворювань називаються інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту(АПФ). Сучасні інгібітори дозволяють ефективно лікувати безліч захворювань, починаючи від гіпертонії, закінчуючи серцевою недостатністю.

Принцип дії полягає в тому, що препарат блокує ангіотензин, відповідальний за звуження судин. Ангіотензин змушує виробляти надниркові залози альдостерон, саме це в більшості випадків стає причиною перелічених вище захворювань.

Класифікація інгібіторів АПФ

Усі ліки цієї групи поділяються кілька типів. Всі вони відрізняються один від одного і призначені для лікування конкретної хвороби. Також існує відмінність і за поколінням ліків, більш сучасні версії мають більшу ефективність.

Усього існує близько чотирьох видів інгібіторів, вони виглядають так:

1. інгібітори сульфгідрильної групи;
2. карбоксильної групи;
3. фосфінільної групи;
4. інгібітори природні

• Перераховані вище види позначаються активними,так як вони мають біологічну активність, кожен з цих видів виконує одну функцію пригнічення ангіотензину, але робить це з різним способом проникнення та виведення з організму.
• Вони також можуть по-різному накопичуватися у клітинах. Кожен препарат позитивно позначається на стані міокарда та всього організму в цілому.
• Також існують інші препарати АПФ,які є неактивними речовинами та називаються проліками. Їхня дія активізується лише після всмоктування із шлунково-кишкового тракту в результаті гідролізу, а також можливий варіант, коли метаболізм відбувається у печінці.
• До них відносяться всі лікарські форминевідповідні під опис активних груп. Виходячи з цього формується кілька класів, які відрізняються способом всмоктування та швидкістю дії.

Перелік препаратів

Існують препарати миттєвої дії, які допоможуть під час нападу гіпертонії, а також препарати, якими можна здійснювати тривалу терапію без прояву негативних ефектів. Таке досягається через різну швидкість всмоктування, наприклад, поширений препарат капотен всмоктується із ШКТ протягом години, далі виводиться нирками.

Детальний перелік препаратів здатних допомогти при гіпертонії:

Цей список є неповним, адже з кожним днем ​​випускається дедалі більше ефективних препаратів нового покоління. Надані ліки перевірені, але перед їх прийомом потрібна консультація з фахівцем.

Також вони мають такі протипоказання: порушення роботи нирок, виражений атеросклероз судин, їх обережно застосовують при цукровому діабеті.

В аналогічній статті ви знайдете ще більший

Фармакологічні властивості

• Будь-який інгібітор АПФє унікальним лікарським засобом, так як він допомагає нормалізувати концентрацію іонів калію та магнію, це у свою чергу призводить до покращення транспортних систем мембран клітин.
• При цьому серцевий м'язпочинає активніше працювати (якщо раніше вона була у пригніченому стані), це дозволяє краще переносити фізичні навантаження.
• Головною властивістю є судинорозширювальна дія. При тривалому перебігу артеріальної гіпертензії, коли трохи гіпертрофувався міокард лівого шлунка, інгібітор АПФ зможе допомогти, відбудеться регрес гіпертрофованої частини.
• Кровообіг всіх органівзначно покращується, якщо мозок тривалий час відчував кисневе голодування через звужені судини, пов'язані з ангіотензином, то проблема буде вирішена.
• Дуже важливо, що ці лікиздатний взаємодіяти з іншими препаратами для комплексного лікування серйозних хвороб.

Виходячи з перерахованого вище, інгібітори можуть впливати приблизно на 4 області в організмі:

1. Вплив на серцево-судинну систему у вигляді покращень функціонування та загального стану.
2. Вплив на нирки, тут АПФ покращує діурез, зменшує міграцію макрофагів та моноцитів.
3. Нейрогуморальні ефекти як придушення ангіотензину, зменшення активності симпатико-адреналової системи.
4. Вплив на клітини проявляється у поліпшенні метаболізму глюкози та протизапальній дії.

Показання до застосування

Насамперед будь-яка діагностована хвороба звуження судин, яка пов'язана з ангіотензином першого або другого типу, є показанням до застосування.

Більш докладний перелік хвороб, при яких призначають цей вид ліків:

При багатьох хворобах ліки виступають як компоненти комплексної терапії або як препарат для зняття нападів. При досить простому перебігу захворювання він може використовуватися як монотерапія.

Дуже важливо щоб у людини з періодичними нападами гіпертонії, був даний препарат, оскільки він зможе значно полегшити перебіг нападу.

Список препаратів останнього покоління, які допоможуть при нападі:

• зофеноприл;
• фозиноприл;
• лазиноприл.

Їх переваги полягають у тому, що частина препарату надалі виводиться печінкою, це дозволяє їх використовувати тим людям, які мають ниркову недостатність.

Протипоказання

Загалом препарат добре переноситься, але, як і будь-який інший препарат, він має власні протипоказання.

Загальний перелік протипоказань:

• вагітність та годування груддю;
• стеноз гирла аорти;
• сильний діурез (він може призвести до падіння артеріального тиску);
• ниркова недостатність (зараз із нею можливий прийом інгібіторів нового покоління);
• стеноз артерії єдиної нирки;

Можливі інші протипоказання, які можуть бути виявлені тільки лікарем.

Також є хвороби, при яких ліки слід застосовувати з великою обережністю, до них входять такі захворювання:

1. різні аутоімунні хвороби;
2. порушення функції нирок та печінки;
3. літній вік.

Самостійно призначити собі препарат АПФ неможливо, тому що для його придбання потрібен рецепт. Лікар проведе повне обстеження та вивчить анамнез перед тим, як його призначити.

Якщо будуть протипоказання, але при цьому користь буде більшою за можливу шкоду, то ліки почнуть застосовувати під строгим контролем.

Побічна дія

При дотриманні дозування, яке вказано в інструкції або було індивідуально підібрано лікарем, частота побічних ефектів дуже низька. Для таблетованих форм характерні реакції організму у вигляді нудоти та непереносимості.

У медичній практиці зафіксовано такі побічні ефекти під час прийому препарату:

• на фоні прийому може розвинутись гіпотонія (стан протилежний підвищеному тиску);
• може порушитись нормальна робота нирок;
• проявляється головний біль та запаморочення;
• нудота та зниження апетиту;
• різні алергічні реакції;
• при вживанні підвищених дозувань можлива гіпотензія.

В цілому, погіршення стануможе бути сильно виражено, якщо людина до прийому мала серйозну патологію, наприклад, у більшості випадків порушення роботи нирок було зафіксовано у людей із хворобою, яка вже була до прийому лікарського засобу.

Інгібітори АПФ при цукровому діабетіДобре справляються з покладеною на них завданням, але, якщо є серйозні ураження нирок та інших органів через первинне захворювання, то їх прийом може викликати серйозні наслідки. Також у деяких людей під час прийому інгібіторів можливий кашель.

Механізм дії

Механізм дії препарату добре вивчений, тому є можливість потрапити в деталі того, як препарат працює.

Інгібітори діють так:

Говорячи простою мовою, він просто не дає гормону ангіотензину створювати судинозвужувальний ефект.

Також вплив на брадикінін дозволяє значно розширювати судини, тим самим збільшуючи ефективність препарату.

Брадикінін є пептидом, який у великій кількості знижує артеріальний тиск.

Така комбінована дія є унікальною, тому блокатори АПФ широко цінуються при лікуванні та усуненні нападів багатьох захворювань. Так як при прийомі препарату судини можуть значно розширитися, варто бути готовим до зниженого тиску, якщо у вас є схильність до нього.

Переваги препаратів та їх ефективність

• Прямих аналогів у цього виду ліківпрактично немає, це означає, що порівнювати їх нема з чим, але навіть за таких умов вони мають масу переваг.
• Найголовнішим є те, що за допомогою препарату можна надати як швидку допомогу для зняття симптомів, так і здійснювати тривалу терапію, інгібітори АПФ є універсальним лікарським засобом.
• Зараз на ринку наданікомбіновані інгібітори АПФ, здатні виступати як діуретиком, так і антигіпертензивним засобом.
• Ліки є кращимпри множині серцевих захворювань у порівнянні з іншими антигіпертензивними засобами. Воно має більш м'який ефект, а також разом з терапією надає профілактику та покращення загального стану. Сильно підвищується можливість клітин до поглинання глюкози, при цукровому діабеті може допомогти знизити дозування інсуліну.
• Нове покоління лікарських засобівможна використовувати навіть при серйозних проблемах із нирками, це є незаперечною перевагою для людей, які мають лише одну нирку або мають серйозні патології з цим органом.

Ціни на препарати

Дану групу лікарських засобів можна знайти у будь-якій великій аптеці, ціни залежатимуть від міста, а також від торгової марки, що представляє препарат.

По всій Росії ціни можуть трохи змінюватися, ось приблизна вартість найпоширеніших ліків:

• ренеприлмає вартість від 50 рублів за 20 пігулок;
• парнавелмає вартість від 200 до 400 рублівза 30 штук (на відміну від перших ліків має більш тривалу дію);
• моноприлмає вартість до 450 рублів за 28 таблеток (він застосовується людьми, які мають проблеми з нирками);
• ампріланмає вартість до 200 рублів за 30 штук (застосовується при комплексному лікуванні гіпертонії, ішемічної хвороби серця, може використовуватись при порушеннях нирок);
• капотенмає вартість до 200 рублів за 40 штук (застосовується при легкій течії гіпертонії і для усунення нападів, так як при одноразовому застосуванні не викликає побічних ефектів).

Точно вибрати препарат допоможе лікар, що саме він зможе виявити можливі побічні ефекти, які можуть проявитися тільки у вас, контролюючи прийом він зможе замінити препарат на інший, більш підходящий.

Надані препарати допоможуть вирішити проблему з гіпертонією та іншими захворюваннями різними шляхами, але для того, щоб не доводилося ними користуватися, потрібно завжди дотримуватись профілактичних заходів.

До загальної профілактики більшості хвороб входять: підтримка імунітету, фізичні заняття, регулярні обстеження, прийом препаратів, що покращують стан організму. При виявленні хвороби дуже важливо не займатися самолікуванням, потрібно відразу потрапити на прийом до лікаря, далі, виконувати його рекомендації.

Вітаю, дорогі друзі!

Я як побачила, що стаття вийшла значною (не лякайтеся, я розбила її на дві частини), налила собі чайку з мелісою, дістала дві цукерки «Корівка», щоб матеріал засвоювався краще, і приступила до читання.

І ви знаєте, воно мене так захопило! Велике дякую Антону: так все цікаво і зрозуміло пояснив!

Поринаючи в таємничий світ людського тіла, я не перестаю захоплюватися, як чарівно влаштована Людина.

Це ж треба було Творцеві так усе вигадати! Одна речовина з'єднується з іншою, допомагає їй у цьому третя, при цьому щось розширюється, щось звужується, щось виділяється, покращується. Причому вся ця фабрика працює, не перестаючи, і вдень, і вночі!

Загалом, друзі, наливайте собі теж чайку або каву для повноти кайфу (якщо з тиском у вас все ОК) і читайте з почуттям, до ладу, розстановкою.

А я передаю слово Антонові.

- Дякую, Марино!

Минулого разу ми розмовляли з вами про те, як нервова система регулює артеріальний тиск, і поговорили про препарати, що впливають на цей процес.

Сьогодні обговоримо фактори, які регулюють тонус судин, тобто йтиметься про гуморальне регулювання судин, що не що інше, як регуляція сигнальними молекулами.

Гуморальне регулювання судин

Гуморальна регуляція куди більш давня і тому складніша і в описі, і в розумінні.

Давайте детальніше розглянемо речовини, що підвищують тонус судин.

Перше та найвідоміше – адреналін. Це гормон кори надниркових залоз, який виділяється при впливі на них симпатичної нервової системи.

Механізм його дії пов'язаний із впливом на адренорецептори, про які ми вже говорили минулого разу. Тому вам уже відомо, що робити із впливом адреналіну на судини.

Наступне з'єднання – ангіотензин II. Це потужна судинозвужувальна сполука, яка утворюється в результаті ланцюжка перетворень: ангіотензиноген – ангіотензин I – ангіотензин II.

Ангіотензиноген - це неактивна сполука, що утворюється в печінці. Ці перетворення каталізує так званий ангіотензинперетворюючий фермент , або просто АПФ. Активність АПФ регулюється, своєю чергою, реніном. Пам'ятаєте? Про це ми також говорили.

Ця речовина виділяється ниркою у відповідь вплив на неї симпатичної іннервації. Крім того, нирка починає виробляти ренін у разі зменшення кількості крові, що до неї надходить.

Ангіотензин II впливає ще й на надниркові залози, стимулюючи викид альдостерону та кортизолу - Гормонів, що знижують виведення натрію.

Так відбувається у нормі.

Що відбувається під час стресу?

А тепер уявіть собі людину, яка відчуває хронічний стрес.

Наприклад, наш колега-первісник, який щодня стикається зі складними клієнтами.

Під час кожної стресової ситуації активізується симпатична нервова система. Судини звужуються, серце починає битися частіше, з надниркових залоз виділяється порція адреналіну, нирки починають виділяти ренін, який активує АПФ.

В результаті підвищується кількість ангіотензину ІІ, судини звужуються ще більше, тиск підстрибує.

Якщо стрес пройшов, активність симпатичної нервової системи знижується, і поступово все приходить у норму.

Однак, якщо стрес повторюється день у день, кровотік нирок під впливом адреналіну та ангіотензину II стає все гіршим і гіршим, нирки виділяють ще більше реніну, який сприяє ще більшому виділенню ангіотензину II.

Це призводить до того, що серцю, щоб вигнати кров у звужені артерії, потрібно прикладати дедалі більше сил.

Міокард починає розростатися. Але харчування збільшувати йому ніхто не буде, тому що ростуть лише м'язи, а не судини.

Крім того, від великої кількості ангіотензину II із надниркових залоз виділяється альдостерон, який знижує виведення натрію, а натрій притягує воду, що підвищує об'єм крові.

Настає момент, коли серце відмовляється працювати в таких умовах, починає «скандалити» — з'являються аритмії, знижується його скорочувальна здатність, оскільки серцевий м'яз втрачає останні сили у спробах перекачати кров у звужені судини.

Нирки теж не в захваті: кровообіг у них порушується, нефрони поступово починають відмирати.

Ось чому гіпертонічна хвороба тягне за собою одразу кілька ускладнень.

А у всьому винен стрес. Невипадково гіпертонію називають «хворобою невисловлених емоцій».

Так само спрацює будь-який фактор, що звужує просвіт ниркової артерії, наприклад, пухлина, що здавлює судину, або атеросклеротична бляшка, або тромб. Нирка «панікуватиме» тому, що їй не вистачає кисню та поживних речовин, і візьметься у величезних порціях викидати ренін.

Чи не сильно я вас завантажив фізіологією?

Але без розуміння цього неможливо зрозуміти дію препаратів, яких я зараз переходжу.

Отже, як на це все неподобство можна вплинути ліками?

Оскільки центральна ланка в цій історії займає ангіотензин II, потрібно якось зменшувати його кількість в організмі. І тут на допомогу приходять препарати, що знижують активність АПФ, або (і АПФ).

Інгібітори АПФ

Препарати цієї групи мають судинорозширювальну дію, гальмують виведення білка з сечею, мають сечогінний ефект (за рахунок того, що розширюють судини, у тому числі нирок, і знижують кількість альдостерону). Крім того, вони зменшують виведення калію нирками. Доведено ефективність препаратів цієї групи при серцевій недостатності та гіпертрофії лівого шлуночка, оскільки вони знижують активність розростання серцевої м'язи.

Довгий час ця група препаратів вважалася золотим стандартом лікування гіпертонії. Чому? Дивіться: судини розширені, серцю робота полегшена, нирки також щасливі.

А ці препарати допомагали знизити смертність при інфаркті міокарда. Здавалося б, чого ще можна бажати?

Основний побічний ефект, який відзначають хворі, це сухий кашель.

Крім цього, інгібітори АПФ викликають гіпотонію (у разі разового прийому великих доз), можуть провокувати появу висипу, втрату смакової чутливості, імпотенцію та зниження лібідо, зменшення вмісту в крові лейкоцитів та, крім того, вони гепатотоксичні.

Загалом, список значний, і інгібітори АПФ своє звання втратили. Проте в Росії вони, як і раніше, відносяться до першої лінії лікування гіпертонії.

Давайте розберемо їх докладніше.

Перший препарат, найстаріший із усієї групи, каптоприл, відомий під назвою КАПОТЕН.

Його рекомендується приймати до їди, тому що їжа пригнічує його всмоктування. Це один із швидкодіючих іАПФ. Його дія розвивається при внутрішньому прийомі через 30 хвилин - 1 година, при сублінгвальному прийомі - через 15-30 хвилин. Тому препарат може застосовуватись як засіб швидкої допомоги при гіпертонічному кризі. При цьому важливо пам'ятати, що за один раз можна прийняти не більше двох таблеток на добу не більше шести.

Препарат протипоказаний вагітним, які годують, особам віком до 18 років, людям з нирковою недостатністю, звуженням просвіту обох ниркових артерій.

З побічних ефектів – сухість слизових, сухий кашель, підвищення активності печінкових трансаміназ, біль голови, запаморочення, можуть бути алергічні реакції.

Другий препарат - найбільш продаваний іАПФЕналаприл, відомий під назвами ЕНАП, ЕНАМ, БЕРЛІПРИЛ, РЕНІТЕК та ін.

Препарат є проліками, тобто при прийомі внутрішньо Еналаприлу малеат перетворюється в печінки на активну речовину Еналаприлат. Крім інгібування АПФ, він має судинорозширювальну дію, покращує нирковий кровотік, нормалізує рівень холестерину в плазмі, зменшує втрату іонів калію, спричинену діуретиками.

Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Він починає діяти через годину після вживання, тривалість дії - від 12 до 24 годин, це залежить від дозування.

Протипоказаний особам до 18, вагітним та годуючим, а також при підвищеній чутливості до іАПФ.

Наступний препарат - лізиноприл, або ДИРОТОН.

Головна особливість його - він практично не піддається метаболізму в печінці, тому значно рідше, ніж інші іАПФ, спричиняє сухість слизових і провокує сухий кашель.

Також важливий плюс препарату і те, що та його частина, яка зв'язалася з АПФ, виводиться вкрай повільно, що дозволяє використовувати його один раз на добу. Препарат зменшує втрату білка із сечею.

Протипоказаний особам до 18, вагітним та годуючим.

Поговоримо тепер про Периндопріле, відомому як ПРЕСТАРІУМ, ПРЕСТАРІУМ А та ПЕРІНЕВА.

Престаріум і Перінєва випускаються по 4 та 8 мг, а ось Престаріум А по 5 та 10 мг. Як виявилося, в Престаріумі А міститься периндоприлу аргінін, а в Периневі та Престаріумі – периндоприлу ербумін. Порівнюючи особливості фармакокінетики, зрозумів таку річ. У сполуках, де представлений периндоприлу ербумін, активним стає приблизно 20% випитої речовини, а в поєднанні периндоприлу аргінін – близько 30%.

Друга важлива риса периндоприл має тривалий період напіввиведення, ефективність його зберігається протягом 36 годин. А стійкий ефект розвивається протягом 4-5 днів. Для порівняння у лізиноприлу – за 2-3 тижні, у еналаприлу – за місяць.

Третя особливість препарату – він має антиагрегантну дію, механізм його складний та пов'язаний з утворенням простацикліну – сполуки, що зменшує здатність тромбоцитів до склеювання між собою та прилипання до судинної стінки.

У світлі цього показання до застосування препарату ширше. Крім гіпертонічної хвороби, він показаний при хронічній серцевій недостатності, стабільній ішемічній хворобі серця для зменшення ризику серцево-судинної катастрофи, профілактики повторного інсульту у пацієнтів, які перенесли судинні захворювання головного мозку.

Інші препарати цієї групи схожі між собою, відрізняються лише час початку дії та період напіввиведення. Тому розглядати окремо їх не буду.

І на завершення сьогоднішньої розмови одне дуже важливе попередження:

Всі препарати цієї групи знижують виведення калію, і додатковий прийом калійвмісних препаратів, таких як Аспаркам або Панангін без контролю вмісту калію в крові може призвести до гіперкаліємії, яка, у свою чергу, може викликати порушення серцевого ритму, і, не дай Боже, зупинку серця .

Пишіть, не соромтеся!

До нової зустрічі на блозі для трудяг!

З любов'ю до вас, Марино Кузнєцова