Детальна інструкція із застосування клоназепаму. Препарат 'Клоназепам' – інструкція із застосування, опис та відгуки

Навігація

Згідно з анотацією та інструкцією із застосування, «Клоназепам» є ефективним протиепілептичним засобом. Продукт входить у велику групу похідних бензодіазепіну. Завдяки фармакологічним властивостям, зумовленим особливостями складу, він знімає або запобігає нападам генералізованого типу. При деяких формах епілепсії застосування ліків Клоназепам не дає потрібного результату. Зважаючи на цей момент і те, що засіб здатний викликати звикання, його призначенням може займатися лише професіонал.

склад

Ліки одержали найменування від міжнародної непатентованої назви своєї основної активної речовини. Це світло-жовтий кристалічний порошок, який практично не розчиняється у воді, погано – у хлороформі чи спирті, трохи краще – в ацетоні.

Таблетки Клоназепаму містять 2 мг, 1 мг або 0,5 мг діючого компонента. Додатково до їх складу входять желатин, крохмаль, магнію стеарат, барвники і лактоза, що надають продукту форму і необхідні фізичні характеристики. Розчин препарату випускається по 1 мг клоназепаму на 1 мл засобу.

Форма випуску

Існує дві форми випуску лікарського препарату "Клоназепам". Пігулки мають вигляд білих круглих елементів з фаскою, ризиком на одній стороні та можуть містити напис на другій. Вони розфасовані по упаковках 30 або 60 таблеток. Для зручності використання та виключення плутанини з концентрацією багато виробників роблять блістери різних кольорів. Продукт 0,5 мг випускають у світло-жовтогарячій, 1 мг у світло-фіолетовій, а 2 мг у білій упаковці.

Розчин продають в ампулах по 2 мл. Його розводять безпосередньо перед виконанням ін'єкції. Склад вводять внутрішньовенно струминно або краплинно. Також продукт має торгову назву «Ривотрил».

Фармакологічна дія

Основна діюча речовина ліків має яскраві протисудомні властивості. У цього препарату вони виражені набагато більше, ніж у інших похідних бензодіазепіну. Курси профільної терапії поступово відновлюють нервову систему, що призводить до скорочення частоти нападів, зниження їхньої інтенсивності. Ліки мають периферичний вплив на ЦНС, властивий для більшості транквілізаторів. Воно здатне проявляти себе як снодійний, міорелаксант, заспокійливий, психотроп.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Ліки діють за основним призначенням – як протисудомні – за рахунок посилення процесів, які викликають гальмування нервових імпульсів у всіх відділах нервової системи. Це відбувається за рахунок подразнення бензодіазепінових рецепторів у відділах ЦНС, зниження збудливості у тканинах підкіркових структур.

Анотація до препарату свідчить про його стійкий анксиолитический ефект. Він досягається в результаті на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи. Результатом стає зниження тривожності, усунення безпричинних страхів, ослаблення занепокоєння та ознак перенапруги. Такий результат посилюється седативним впливом препарату у відповідь стимулювання стовбура мозку і таламуса. Розслаблення м'язових волокон досягається шляхом прямого та опосередкованого гальмування рухових нервів, м'язових функцій, спинальних гальмівних шляхів.

Основний компонент препарату швидко всмоктується незалежно від способу потрапляння в організм. При пероральному прийомі біодоступність досягає 90%.

Терапевтичний ефект настає через 20-60 хвилин. Пік концентрації речовини у плазмі крові відзначається через 1-2 години. Тривалість дії прийому дитиною тримається не більше 6-8 годин, дорослим – до 12 годин. Період напіввиведення метаболітів становить щонайменше 18 годин. В основному продукти розпаду виходять із сечею. Дані за складом при внутрішньовенному введенні багато в чому залежать від особливостей організму.

Показання до застосування

Основне показання до внутрішньовенного введення препарату – розвиток пацієнта епілептичного статусу. Цей стан при якому судомні напади багаторазово повторюються, а між ними хворий не приходить до тями. У лікарської форми у вигляді таблеток перелік областей використання ліків набагато довший. У будь-якому випадку, засіб можна приймати тільки з дозволу фахівця.

Офіційні показання до застосування ліків:

• епілептичний статус або напади у дорослих та дітей;
• деякі види судомного синдрому, що виявляються у гіпертонусі м'язів. Це може бути напад і натомість гострого алкогольного отруєння;
• атонічні атаки, у яких м'язові волокна різко розслаблюються. Під час таких нападів пацієнти можуть раптово падати підлогу за збереження свідомості. Іноді відбувається падіння тонусу сфінктерів, внаслідок чого мимоволі виділяються сеча та/або кал;
• судоми вітання, які найчастіше виникають у немовлят. Вони обумовлені спазмом м'язів шиї, проявляються у вигляді кивають рухів головою, посмикування очей;
• синдром Веста – порушення психомоторного розвитку на результаті вродженої патології мозку. Захворювання нерідко призводить до смерті;
• патологічне підвищення м'язового тонусу;
• неврологічні захворювання, що супроводжуються ходінням уві сні;
• психомоторне перезбудження;
• органічні ураження головного мозку, що призводять до безсоння;
• панічні розлади, що супроводжуються раптовими нападами необґрунтованого страху, тривоги, агресії;
• прояви абстинентного синдрому і натомість хронічного алкоголізму. Препарат ефективний у боротьбі з тремором, збудженням, галюцинаціями, ознаками алкогольного делірію;

• фобії різного типу у пацієнтів віком від 18 років;
• гострий маніакальний психоз на тлі афективного біполярного розладу.

Деякі з цих станів мають кілька форм, кожна з яких по-своєму реагує на терапію. Тільки лікар після проведення необхідної діагностики, виявлення переліку проблем та їх причин може порекомендувати ліки, підібрати дозування, схему прийому.

Протипоказання

Як стверджує виробник, лікарський засіб переноситься пацієнтами краще за безліч його аналогів бензодіазепінового ряду. Негативним моментом є наявність у препарату переліку протипоказань, заборон, обмежень. У ряді випадків терапія має проводитися під контролем медичного персоналу.

Протипоказання до прийому медикаменту:

• розвиток дихальної недостатності на тлі хронічних обструктивних уражень легень; пригнічення роботи органів дихання;
• підвищена чутливість до основного компонента у складі препарату;
• гостре отруєння етиловим спиртом, у якому очевидне порушення життєво важливих функцій організму;
• гостре отруєння наркотичними знеболюючими, снодійними;
• зниження сили м'язових волокон;
• різні форми глаукоми;
• коматозний чи шоковий стан;

• вагітність (особливо I триместр); лактація (у дитини відбудеться збій смоктального рефлексу);
• тяжка депресія - прийом препарату підвищує ризик появи суїцидальних думок.

З підвищеною обережністю медикамент використовують при лікуванні людей похилого віку. Також особливого уваги вимагає проведення терапії при ознаках порушення рухових функцій, гіперкінезі, нирковій та/або печінковій недостатності. Під контролем лікаря препарат застосовують на фоні серцевої недостатності, органічних ураженнях головного мозку, зниженій кількості білка у складі крові. Обмеження на прийом кошти передбачені при алкоголізмі, перед плановою операцією та після проведеного втручання, на тлі психозів, апное, проблем із ковтанням.

Побічна дія

При дотриманні графіків та доз, підібраних лікарем, ймовірність появи негативних наслідків на тлі терапії невисока. До групи ризику щодо їх розвитку входять люди похилого віку, особи з органічними порушеннями, зниженими захисними функціями організму.

Можливі побічні дії препарату:

• неврологічні – погіршення уваги, запаморочення, млявість чи загальмованість, підвищена стомлюваність. Притуплення емоцій, уповільнення рухових чи психоемоційних реакцій. Дуже рідко відзначаються проблеми з мовленням, тимчасова амнезія, сплутаність свідомості. У деяких пацієнтів з'являються ознаки ейфорії або депресії, безсоння, різке зростання психомоторного збудження. Відмова від своєчасного припинення терапії загрожує загостренням клінічної картини, збільшенням частоти нападів;
• респіраторні – посилення виділення секрету бронхами, збої у роботі дихального центру;
• склад крові - порушення роботи органів кровотворення загрожує зміною співвідношення клітин крові;
• диспепсичні - сухість слизових або рясна виділення слини, рідкий стілець або запор, печія, нудота з блюванням, втрата апетиту. У поодиноких випадках виникають ознаки порушення роботи печінки;
• у сечостатевій сфері – порушення відтоку сечі у вигляді її затримки чи нетримання. У жінок можливий збій менструального циклу. Діти можуть відчувати ознаки раннього оборотного статевого дозрівання. Деякі дорослі відзначають різке посилення чи ослаблення статевого потягу. Можливе порушення роботи нирок;
• імунні – алергічні реакції у вигляді кропив'янки, свербежу. Можливість розвитку анафілактичного шоку дуже низька;
• інші – падіння артеріального тиску, зниження маси тіла, оборотне випадання волосся, тахікардія. Дуже рідко виникає зміна чутливості шкіри як помилкових відчуттів, оніміння. У поодиноких випадках відзначаються світлобоязнь, галюцинації.

Побічні ефекти, що з'явилися, не завжди стають показанням до припинення лікування. Про них слід повідомити лікаря. Проаналізувавши рівень ризику, рівень дискомфорту пацієнта, вираженість позитивної динаміки, лікар ухвалить рішення щодо подальшого ведення терапії.

«Клоназепам» – інструкція із застосування: спосіб та дозування

Незважаючи на наявність докладної інструкції в анотації до ліків серед лікарів прийнято приймати Клоназепам за індивідуальними схемами. Вони складаються з урахуванням діагнозу та особливостей ситуації, присутності інших ліків у складі терапії. База та основні правила в будь-якому випадку однакові, їх необхідно дотримуватись незалежно від типу проблеми.

При епілепсії

Пероральний прийом препарату починається із пробної дози, яка поступово коригується з урахуванням поява позитивної динаміки. На вибір дози в середньому йде від 1 до 3 тижнів. На початковому етапі добовий обсяг прийнято ділити на три рівні частини, пити в три прийоми. Якщо частини не виходять однаковими, найбільший обсяг приймають увечері. Коли добова доза встановлена, допускається перехід на одноразове вживання засобу – увечері.

Зразкові схеми терапії для різних вікових груп:

• діти до 10 років (вагою до 30 кг) – початкове дозування 0,01-0,03 мг на 1 кг ваги на добу. Лікувальне дозування 0,05-0,1 мг на 1 кг ваги на добу. Заборонено підвищувати дозу більш ніж на 0,25-0,5 мг за 3 дні. Максимальний добовий об'єм – 0,2 мг на 1 кг ваги. Підтримуючий об'єм 0,1 мг на 1 кг ваги;
• діти 10-16 років – починають із добового дозування в 1 мг. До терапевтичної доводять, додаючи до неї 0,25-0,5 мг. Підтримуючий об'єм 3-6 мг на добу;
• дорослі – починають із добової дози 1,5 мг. До терапевтичної доводять, додаючи до неї 0,5 мг. Підтримуючий об'єм 3-6 мг на добу, максимальний – 20 мг на добу;
• літні – особливість у цьому, що стартова доза має перевищувати 0,5 мг.

Дозування при пероральній терапії підвищують до одного з результатів: поява поліпшень, купірування нападів, виникнення побічних реакцій. Скасування препарату також проводять поступово, за особисто підібраною для пацієнта схемою.

При синдромі пароксизмального страху

Добова доза для дорослих становить 1 мг активного компонента. Максимально його можна збільшувати до 4 мг. Різка відміна препарату загрожує новими нападами із загостренням клінічної картини. Літнім пацієнтам стандартні дозування не підходять, їм схема терапії підбирається особисто. Це робиться для осіб з ураженням нирок, руховими порушеннями.

Розчин із «Клоназепамом»

Препарат у вигляді розчину застосовують у розвитку епілептичного статусу. Для усунення стану засіб вводять внутрішньовенно струминно або краплинно. Дитяча доза становить 0,5 мг основного компонента, доросла – 1 мг клоназепаму. За відсутності ефекту маніпуляції повторюють. Максимальна загальна доза не повинна перевищувати 10 мг, добова – 13 мг активної речовини.

Перед введенням 1 мл складу розводять розчинником. Роблять це безпосередньо перед процедурою – розведений засіб підлягає використанню протягом 4 годин. Ігнорування правила або застосування для введення судини малого діаметра загрожує запаленням стінок кровоносного каналу. Склад вводять дуже повільно, контролюючи при цьому рівень артеріального тиску, частоту дихання, ЕЕГ. Через можливість клоназепаму вступати в реакцію з пластиком для його інфузійного введення краще використовувати скляні ємності та не затягувати процес довше 8 годин.

Передозування

При незначному перевищенні меж терапевтичних доз пацієнта може розвинутися передозування. Вона проявляється у вигляді сплутаної свідомості, крайнього ступеня збудження чи патологічної сонливості. Можуть виникнути проблеми з диханням, зниження частоти пульсу, гіпотонія, ністагм. При серйозному завищенні допустимого обсягу ліків пацієнти впадають у кому.

Застосування "Флумазеніла" - антагоніста бензодіазепіну - для нейтралізації активної речовини при епілепсії заборонено. Такий крок загрожує розвитком судомних нападів. Штучне очищення крові за принципом гемодіалізу у разі не дасть ефекту. Перша допомога складається із промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, проведення симптоматичної терапії.

Звикання

Якщо надто довго проводити профільну терапію або використовувати максимальні дози препарату, у пацієнта може розвинутись лікарська залежність від препарату. Також він нерідко викликає звикання в осіб, які зловживають алкоголем або медикаментами, за наявності хронічних станів в анамнезі. На такому фоні відмова від подальшого використання препарату призводить до появи цефалгії, болю в м'язах, дратівливості, невмотивованої агресії та інших ознак синдрому відміни. У важких випадках картина посилюється втратою зв'язку з реальністю, зниженням чутливості та функціональності кінцівок, галюцинаціями.

Взаємодія

У поєднанні з іншими протисудомними засобами дія складових посилюється. Ця ж особливість продукту поширюється на його паралельне застосування з нейролептиками, міорелаксантами, антидепресантами, снодійними, наркотичними анальгетиками та засобами загального наркозу. Продукт стимулює властивості етилового спирту.

Одночасний прийом медикаменту з вальпроєвою кислотою може спричинити епілептичний напад. "Клоназепам" посилює дію гіпотензивних препаратів, знижує ефективність "Левадопи", що використовується при хворобі Паркінсона. «Циметидин» підвищує тривалість терапевтичної дії препарату. Барбітурати, Карбамазепін і Фенітоїн стимулюють реакції його розпаду, прискорюючи виведення метаболітів.

Умови продажу

До 2013 року препарат входив до списку сильнодіючих медикаментів. Після цього він був перенесений в іншу групу, але так само на його оборот накладено низку обмежень. Щоб придбати засіб в аптеці необхідно пред'явити рецепт на «Клоназепам», виписаний лікарем.

Умови зберігання та термін придатності

Препарат слід тримати у сухому, темному, недоступному для дітей місці. Термін його придатності становить 3 роки за температури не вище 20℃.

особливі вказівки

Специфіка дії ліків вимагає дотримання підвищеної обережності на початку його курсового прийому. Виробники та лікарі виділяють низку вказівок, від дотримання яких залежить ефективність лікування, безпека пацієнта, терміни появи позитивної динаміки.

При використанні медикаменту слід пам'ятати, що:

• пацієнту потрібна регулярна оцінка стану крові, активності печінкових ферментів;
• «Клоназепам» та алкоголь несумісні – порушення правила загрожує зниженням ефективності терапії, загрожує непередбачуваними ускладненнями;
• відмова від добору дози за схемою та в приватному порядку може призвести до проблем з диханням;
• введення розчину препарату у вени малого діаметра призводить до тромбофлебіту з наступним тромбозом;
• тривале застосування засобу в дитячому віці здатне вплинути на психічний і фізичний розвиток дитини;
• під час лікування краще відмовитися від керування автомобілем, виконання завдань, що вимагають підвищеної уваги.

Застосування ліків у першому триместрі вагітності підвищує ризик розвитку вад серця у дитини. Використання великих доз препарату перед пологами загрожує гіпоксією плода, порушенням серцевого ритму.

Застосування ліків під час виношування дитини є доцільним лише при переважанні очікуваної користі над потенційною небезпекою. По можливості жінкам з епілепсією ще до зачаття підбирають безрецептурні аналоги засоби, що не надають негативного впливу на плід.

Чим замінити «Клоназепам»

Препарат "Клоназепам IC" є синонімом продукту. Відрізняються вони лише виробником, а характеристики вони схожі. Це ж можна сказати про "Рівотрил", який офіційно вважається аналогом "Клоназепама" при однаковій діючій речовині. Підбором заміни виписаного медикаменту може займатися тільки лікар. Це питання не можна намагатися вирішити самостійно чи за допомогою фармацевта.

Середня оцінка

Базовано на 0 відгуках.

Клоназепам є одним із найпопулярніших препаратів, що використовуються для лікування патологічних станів. Ліки відноситься до протиепілептичних засобів, виготовлених на основі бензодіазепіну.

Препарат здатний надавати протисудомний, седативний вплив, що заспокоює організм людини. Ліки використовуються для усунення безсоння та приведення організму в нормальний стан під час сну. Засіб має центральний міорелаксуючий ефект. Дослідженнями встановлено, що ліки здатні пригнічувати пароксизмальну активність, а також генералізовані комплекси.

Відомо, що препарат впливає мигдалеподібний комплекс лімбічної системи. Тому може знімати будь-які емоційні стани, усувати депресію та тривогу.

Латинська назва препарату: Clonazepam. Виробником пігулок є польська Тархомінська фармацевтична фабрика «Польфа». Препарат виготовляється спеціально для «Ремедики Лтд», що знаходиться на Кіпрі. Виробником порошку є індійська фірма «Сентаур Фармасьютікалс Прайвіт Лімітед». Торгова назва засобу ATX N03AE01 Клоназепам.

Задайте своє запитання лікарю-неврологу безкоштовно

Ірина Мартинова. Закінчила Воронезький державний медичний університет ім. Н.М. Бурденко. Клінічний ординатор та невролог БУЗ ВО "Московська поліклініка".

Форма випуску

Пігулкивипускаються у дозі 0,5 або 2 мг. Вони упаковані у герметичні блістери. В одному блістері знаходиться 30 пігулок. Препарат упаковується в акуратні паперові коробочки. Одна коробка містить один блістер. У поодиноких випадках один блістер втручає 10 таблеток. Тоді в цьому випадку в коробці знаходиться три такі блістери. У будь-якій формі випуску в упаковці знаходиться рівно 30 таблеток по 0,5 або 2 міліграми. Вартість препарату від різної форми випуску не змінюється. Ціна 30 таблеток у дозуванні 0,5 міліграма варіюється в межах 50-100 руб. Ціна 30 таблеток у дозуванні 2 міліграми дорівнює 150-200 руб.

Препарат виробляється в кристалічній порошкоподібній субстанції. Ця речовина розробляється для приготування розчину для внутрішньовенного введення. Порошок упаковується у герметичні пакетики вагою 1, 5, 25 та 50 міліграмів. Пакетики упаковані у картонні коробочки. Вартість препарату залежить від накрутки перекупників. Ціна одного пакетика становить 70 руб. і вище. Також розроблено вже готову форму розчину, упакованого в ампули. В одній ампулі міститься 2 мл компонента.

Вартість розчину та порошку для внутрішньовенного введення майже ідентична.

склад

Основним компонентом препарату є клоназепам. Речовина виготовлена ​​на основі бензодіазепіну. Здатний придушувати атонічні напади та абсанси. Механізм дії речовини знижує збудливість нейронів. У пацієнта пригнічується відчуття тривоги, підвищена емоційна збудливість. У людини налагоджується режим сну, усувається депресія та поганий настрій.

В одній таблетці може бути 0,5 або 2 міліграми основного компонента.

Як додаткові компоненти додають:

• Крохмаль із картоплі;
• Додецилсульфат натрію;
• Крохмаль, виготовлений із рису;
• Желатин;
• Примогель;
• Тальк;
• Твін;
• Харчову добавку Е 572;
• лактозу;

Дозування, схема застосування

Дозування таблеток підбирається кожному пацієнту індивідуально залежно від характеру захворювання. Дорослим пацієнтам перше дозування має дорівнювати 1 міліграму. При прийнятті більшої дози препарату в перший день можуть виявитися побічні ефекти. Як підтримуюче дозування приймають від 4 до 8 міліграм препарату на день. Але підтримуючу дозу необхідно призначати лише через 15-20 днів прийому ліків.

Денне дозування поділяють на 3-4 прийоми. Тимчасовий розрив має бути рівномірним.

Рецепт прийняття таблеток при епілепсії

• Новонародженим малюкам та дітям віком 0-10 років слід приймати не більше 0,02 міліграмів препарату на 1 кілограм ваги дитини. Терапевтичне дозування має розраховуватися в індивідуальному порядку. Але дане денне дозування не повинно перевищувати 0,2 міліграма.
• Дітям шкільного віку та підліткам від 11 до 16 років перше денне дозування Клоназепам не повинно бути більше 1 міліграма. Дозу, що рекомендується, розбивають на кілька прийомів. При позитивному результаті та відсутності побічних дій дозування збільшують max до 0,5 міліграмів. У цьому випадку max добове дозування не повинно перевищувати 1,5 міліграмів.
• Літнім людям старше 65 років max денна доза повинна дорівнювати не більше 1,5 міліграмів.
• Дорослим пацієнтам призначають 1,5 міліграм препарату. За позитивної реакції організму дозування можуть збільшити на 0,5 міліграмів. Але max добове дозування не повинно бути вище 2 міліграмів.

Інструкція із застосування при синдромі пароксизмального страху

• Початкова денна доза для дорослих пацієнтів не повинна перевищувати 1 міліграма. Потім дозу поступово збільшують. Max дозування не повинно бути більше 4 міліграмів.
• Пацієнтам похилого віку старше 65 років перше денне дозування має дорівнювати 0,5 міліграмів. Збільшення дозувань має відбуватися поступово. Max денна доза не повинна бути більше 2-3 міліграмів.
• Маленьким дітям та підліткам приймати Клоназепам при цьому захворюванні не рекомендується.

Кристалічна порошкоподібна субстанція та готовий розчин для внутрішньовенного введення вводять за допомогою крапельниці. Також дозволено повільне струменеве введення препарату. Дітям молодше дванадцяти років призначають дозу, що дорівнює 0,5 міліграм. Дорослим підійде дозування, що дорівнює 1 міліграму. Max денне дозування дорівнює 13 міліграм. Процедуру необхідно проводити лише у стаціонарі медичного закладу. Не рекомендується займатися самолікуванням. Скасування препарату необхідно проводити поступово.

Різке переривання може спричинити ряд побічних ефектів.

Показання до застосування

Препарат слід приймати у таких випадках:

1. Епілепсія у різних формах прояву. Сюди відносяться:
   • Короткочасні генералізовані напади, що виявляються у вигляді типових абсансів;
   • Патологічні прояви епілептичних нападів, що виявляються у вигляді атипових абсансів – сформованого СЛГ синдрому Леннокса-Гасто;
   • Клонічні кивальні судоми;
   • Атонічні напади, що включають сидром «падіння» і дроп-атаки;
2. Синдром Веста як інфантильних спазмів;
3. Тоніко-клонічні спазми у вигляді простих та складних проявів. Сюди відносяться вторинні, парціальні та генералізовані напади;
4. Епістатус, при якому необхідне лише внутрішньовенне введення препарату;
5. Лунатизм;
6. гіпертонус;
7. Будь-які порушення сну, у тому числі симптоми, пов'язані з органічним ураженням головного мозку;
8. Патологічне стан з руховим занепокоєнням як психомоторного перезбудження;
9. Будь-які панічні занепокоєння;
10. Алкогольний абстинентний синдром, який включає:

• Ритмічні скорочення м'язів та кінцівок мимовільного характеру;
• Металокольний психоз;
• Галюцинації;
• Міражі;

Протипоказання

Клоназепам не слід застосовувати у таких випадках:

1. При гіперчутливості та будь-яких проявах алергії;
2. При схильності або гострій формі глаукоми;
3. При придушенні життєво важливих органів, спричинених алкогольним отруєнням гострої форми;
4. При будь-яких проявах поганого настрою та депресії, оскільки у таких пацієнтів посилюються суїцидальні нахили;
5. При аутоімунному нервово-м'язовому захворюванні – міастенії;
6. При дихальній недостатності, що виявляється у прогресуючій формі у вигляді тяжкої хронічної обструктивної хвороби легень;
7. При гнобленні дихального центру;
8. При знаходженні пацієнта у комі;
9. При знаходженні пацієнта у шоковому стані;
10. При дихальній недостатності, що виявляється у гострій формі;
11. При інтоксикації у гострій формі, спричиненій прийняттям снодійних препаратів або наркотичних аналгетиків;

особливі вказівки

Застосовувати препарат при збої у працездатності органів нирок та печінки не рекомендується. В особливо важких ситуаціях, за необхідності використання засобу, слід приймати знижені дози.

• Дітям та підліткам віком до 16 років не рекомендується пити більше 0,5 міліграма засобу;
• Дорослим пацієнтам слід приймати більше 0,75-1,0 міліграма препарату;
• Літнім людям віком від 65 років слід відмовитися від прийняття препарату повністю;

Нюанси застосування

Ліки Клоназепам можна давати новонародженим малюкам. Дітям від 1 до 5 років перше добове дозування не повинно бути вищим за 0,25 міліграма. Дітям шкільного віку від 6 до 12 років перше денне дозування не повинно бути вищим за 0,5 міліграма. Підтримуюче денне дозування:

• Грудничкам до 1 року дорівнює 0,5-1 міліграму;
• Маленьким дітям від 1 до 5 років дозування дорівнює 1-3 міліграм;
• Дітям шкільного віку від 6 до 12 років дорівнює 3-6 міліграм;

При введенні розчину внутрішньовенно денна доза дітям молодше 12 років повинна дорівнювати не більше 0,5 міліграма.

Препарат Клоназепам заборонено вагітним дівчатам. Компоненти, що входять до складу засобу, спричиняють пригнічення плоду, що може призвести до передчасних пологів або викидня. При грудному вигодовуванні перед застосуванням препарату слід перевести малюка на штучне харчування. Дозування, які повинна приймати мати, що годує, можуть перевищувати max дозу для новонародженої дитини, так як препарат виводиться разом з грудним молоком. Перевищення дозування препарату може викликати у дитини формування побічних ефектів, аж до смерті.

Людям похилого віку віком від 65 років перед початком курсу терапії необхідно проконсультуватися з фахівцем. Через те, що працездатність органів може давати збої, дозування необхідно зменшувати вдвічі. Початкова денна доза таблеток та розчину для внутрішньовенного введення не повинна бути більше 0,5 міліграма. Підтримуюча доза не повинна перевищувати 3-4 міліграми. В іншому випадку компоненти препарату будуть накопичуватися в печінці, що спричинить сильну інтоксикацію організму.

Передозування та побічні дії

При передозуванні пацієнти відчувають:

• Перезбудження нервової системи;
• Похмурість свідомості;
• ослаблення життєвих рефлексів;
• збій узгодженості рухів м'язів, що проявляється у вигляді м'язової ослабленості;
• Порушення вимови слів, що виявляється у вигляді збою іннервації мовного апарату;
• загальну слабкість організму;
• Гіперсомнію;
• В особливо важких випадках виникає кома та зупинка серця;

Як побічні дії проявляються такі симптоми:

При нервовій діяльності:

• Швидкий наступ втоми;
• Слабкість;
• Тривале збереження наданої пози як «воскової гнучкості» каталепсії;
• Ендогенна депресія;
• Зниження рухової активності;

В рідких випадках:

• Розвиток склерозу;
• Порушення пам'яті;
• Тремтіння кінцівок;
• Депресивний стан;
• Так само підвищений радісний настрій;
• Гострий головний біль;
• Погіршення настрою;
• Порушення вимови мови;
• Швидка стомлюваність поперечносмугастих м'язів;
• Знемогу;
• Нейролептичні екстрапірамідні розлади;
• Приступи стенокардії, спричинені нервовою напругою

Порушення органів дихання:

• Гіперсекреція слизової оболонки легень;
• Пригнічення діяльності дихального центру;

Працездатність ШКТ:

• метеоризм;
• Відчуття дискомфорту як печіння за грудиною;
• Хвороба Госпелу;
• Порушення працездатності ферментів печінки;
• Пронос;
• Згустки крові у калі;
• Відсутність апетиту;
• Постійна спрага;

Репродуктивна та сечовидільна система:

• Циклічний патологічний процес, що виявляється у вигляді дисменореї;
• Пригнічення статевого інстинкту;
• формування ниркової патології;
• Інконтиненція;
• Затримка сечі;

При «синдромі відміни»:

• Емоційне перезбудження;
• Надмірна пітливість;
• Знижений настрій;
• Безпричинне відчуття тривоги;
• Формування безсоння;
• Виникнення схильності до неадекватних реакцій;
• Перекручене сприйняття звуків;
• Алопсихічна деперсоналізація;
• Міражі;
• Підвищена чутливість твердих тканин;
• Фотофобія;
• Розлад чутливості, що виявляється у вигляді відчуття онемії;

Запобіжні заходи при застосуванні

• Не слід застосовувати препарат протягом тривалого періоду, оскільки засіб викликає наркотичну прихильність;
• Пацієнтам, які страждають на епілептичні напади, слід переходити на інші подібні препарати поступово;
• Тривалий прийом препарату потребує постійного контролю за станом кровотворення;
• Медикамент впливає на керування автотранспортом та складних механізмів;

Взаємодія з іншими ліками

• Відбувається взаємне посилення ефективності при прийнятті інших нейролептиків, снодійних препаратів та антидепресантів;
• Подовження ефекту спричиняє циметидини;
• Збільшення токсичності викликають зидовудини;
• Прискорення метаболізму викликають фенітоїни, барбітурати та карбамазеліни;
• Пригнічення дихання викликають клозапіни;

Зберігання, відпустка з аптек

Придбати ліки можна лише за поданням рецептурного бланка від фахівця. Термін придатності складає три роки. Зберігати препарат слід у сухому місці при температурі, що не перевищує 25°С.

Взаємодія з алкоголем

При терапії застосування алкоголю може викликати кровотечі шлунково-кишкового тракту, нові епілептичні напади, збій психічного стану та депресію.

П N012884/01

Торгове найменування препарату:

Клоназепам (Clonazepam)

Міжнародне непатентоване найменування:

Клоназепам (Clonazepam)

Лікарська форма:

Пігулки 0,5 мг
Пігулки 2 мг

Склад:

Склад 1 мл:
активна речовина:клоназепам 0,5 мг
допоміжні речовини:картопляний крохмаль, желатин, барвник оранжевий жовтий Е-110, тальк, магнію стеарат, натрієвий-гликолат крохмалю, лактоза.
активна речовина:клоназепам 2 мг
допоміжні речовини:картопляний крохмаль, желатин, лаурилсульфат натрію, тальк, магнію стеарат, натрієвий гліколат крохмалю, твін, рисовий крохмаль, лактоза

Опис:

Пігулки 0,5 мг :
Круглі двоякоплоські таблетки з цілісними краями, без тріщин, світло-жовтогарячого кольору з хрестоподібною ризикою, що розділяє таблетку на 4 частини.
Пігулки 2 мг :
Пігулки від білого до світло-кремового кольору, практично без запаху, круглої форми, двосторонньо плоскі, з цілісними краями, без тріщин, з хрестоподібною ризиком, що розділяє таблетку на 4 частини.

Фармакотерапевтична група:

протисудомні засоби бензодіазепінів.

Код АТХ:

N03AE01

Показання до застосування

• епілепсія у дітей та дорослих (переважно акінетична, міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади, скроневі та фокальні напади).
• синдроми пароксизмального страху, стану страху при фобіях, напр. агорафобії (не застосовувати у пацієнтів віком до 18 років).
• стани психомоторного збудження на тлі реактивних психозів

Протипоказання

• гіперчутливість до бензодіазепінів;
• порушення дихання центрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності незалежно від причини;
• закритокутова форма глаукоми;
• міастенія;
• порушення свідомості;
• Значні порушення функції печінки.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування препарату під час вагітності допускається тільки в ситуації, коли його застосування у матері має абсолютні показання, а застосування безпечнішого альтернативного препарату неможливе або протипоказане.
Під час лікування клоназепамом необхідно утриматися від годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Доза та тривалість терапії – строго за призначенням лікаря.
Лікування слід розпочинати з низьких доз, збільшуючи їх поступово до отримання відповідного терапевтичного ефекту.
При епілепсії
ДоросліДоза: початкова доза становить 1,5 мг/добу розділена на три прийоми. Дозу необхідно поступово збільшувати на 0,5-1 мг кожні 3 дні. Підтримуюча доза встановлюється індивідуально для кожного хворого, залежно від терапевтичного ефекту (зазвичай 4-8 мг/добу 3-4 прийоми). Максимальна добова доза становить 20 мг.
ДітиДоза: початкова доза - 1 мг/добу (2 рази по 0,5 мг). Дозу можна поступово підвищувати на 0,5 мг кожні 3 дні до отримання задовільного терапевтичного ефекту. Підтримуюча добова доза становить:
у немовлят до 1 року - 0,5-1мг
у дітей від 1 року до 5 років – 1-3 мг
у дітей віком від 5-12 років -3-6 мг
Максимальна добова доза становить 0,2 мг/кг маси тіла/добу.
При синдромі пароксизмального страху
Дорослі: середня доза становить 1 мг/добу. Максимальна добова доза – 4 мг/добу.
Діти: безпека та ефективність застосування клоназепаму у дітей віком до 18 років, із синдромом пароксизмального страху не встановлена.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років): необхідно бути обережними при застосуванні клоназепаму. Рекомендується зниження дози, особливо у хворих з порушенням рівноваги та зниженими руховими здібностями.
Пацієнти з порушенням функції нирок та печінки:необхідно бути обережними при застосуванні клоназепаму. Може бути необхідним зниження дози препарату.
Пацієнти з хронічними захворюваннями дихальних шляхів: клоназепам може спричинити посилення секреції слини. З цієї причини, а також через пригнічуючий вплив на дихальну функцію, необхідно зберігати обережність при застосуванні препарату.
Не можна різко скасовувати препарат, завжди необхідно поступове, контрольоване лікарем, зменшення дози. Різка відміна препарату може спричинити порушення сну, настрої, а навіть психічні порушення. Особливо небезпечним є різке припинення тривалої терапії або терапії, яка потребує великих доз препарату. Симптоми відміни тоді більш виражені. Тривале застосування призводить до поступового ослаблення дії препарату внаслідок розвитку толерантності. Під час тривалої терапії клоназепамом рекомендовано періодичні дослідження: крові та функціональних печінкових проб.
Під час лікування клоназепамом та через 3 дні після його завершення не можна вживати жодних спиртних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Пригнічуючий вплив клоназепаму на центральну нервову систему посилюють усі препарати зі схожою дією: снодійні (напр. барбітурати), препарати, що знижують артеріальний тиск крові центральної дії, нейролептики, антидепресанти, протисудомні ліки, наркотичні аналгетики. Подібну дію надає етиловий спирт. Вживання алкоголю під час лікування клоназепамом, крім підсумовуючого пригнічуючого впливу на ЦНС, може провокувати парадоксальні реакції: психомоторне збудження, агресивна поведінка або стан патологічного сп'яніння. Патологічне сп'яніння не залежить від виду та кількості випитого алкоголю.
Препарат потенціює дію засобів, що зменшують тонус кістякових м'язів.
Куріння тютюну може призвести до послаблення дії клоназепаму.

Побічна дія

• Частими небажаними діями клоназепаму під час лікування може бути: сонливість, запаморочення, порушення координації рухів, відчуття втоми, втома.
• Можуть також з'явитися порушення пам'яті, підвищена нервова збудливість, депресія, симптоми катарального запалення верхніх дихальних шляхів, посилення секреції слини.
• Рідко можуть виникнути: порушення мови, ослаблення здатності до засвоєння знань, емоційна лабільність, зниження лібідо, стан дезорієнтації, запори, біль у животі, зниження апетиту, шкірні алергічні реакції, м'язові болі, порушення менструального циклу у жінок, часте сечовипускання, порушення зору, кількості еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів у крові, минуще збільшення в крові концентрації трансаміназ (АЛАТ, АСПАТ), та лужної фосфатази; парадоксальні реакції: психомоторне збудження, безсоння. У разі появи парадоксальної реакції необхідно одразу перервати лікування.

Систематичний прийом препарату протягом багатьох тижнів може призвести до розвитку лікарської залежності та появи абстинентного синдрому у разі різкої відміни препарату.
Під час лікування клоназепамом і протягом 3 днів після його закінчення не можна керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механічні пристрої.

Передозування

Внаслідок передозування клоназепамом можуть виникнути такі симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а у важких випадках втрата свідомості та кома. Небезпечні для життя можуть виявитися вживання клоназепаму разом з іншими препаратами, що володіють пригнічуючими властивостями на ЦНС або алкоголем.
У разі гострого отруєння необхідно спричинити блювання, промити шлунок. Лікування при передозуванні клоназепаму насамперед симптоматичне. Полягає насамперед моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск). Специфічним антидотом є флумазеніл (антагоніст бензодіазепінових рецепторів).

Форма випуску

Таблетки 0,5 мг:
По 30 таблеток у блістер із помаранчевої плівки ПВХ/Ал. По одному блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну коробку.
Таблетки 2 мг:
По 30 таблеток у блістер із плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. Блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати при температурі 25°С. Захищати від світла та вологи.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.
Після закінчення терміну придатності препарат не застосовувати.

Умови відпустки

За рецептом лікаря.

Виробник

Тархомінський фармацевтичний завод "ПОЛЬ ФА" Акціонерне товариство
вул. А. Флемінга 2 03-176 Варшава Польща

Претензії споживачів надсилати на адресу Представництва

Представництво у РФ:

121248, м. Москва, Кутузовський проспект, д. 13, офіс 141.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Клоназепам. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Клоназепаму у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Синдром відміни після закінчення прийому препарату. Аналоги Клоназепама за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування епілепсії, судом та нападів у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад та взаємодія препарату з алкоголем.

Клоназепам- протиепілептичний засіб із групи похідних бензодіазепіну. Має виражену протисудомну, а також центральну міорелаксуючу, анксіолітичну, седативну та снодійну дію.

Посилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку. Зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує постсинаптичні спинальні рефлекси.

Анксіолітична дія обумовлена ​​впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослаблення тривоги, страху, занепокоєння.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса та проявляється зменшенням невротичних симптомів (тривоги, страху).

Протисудомна дія реалізується за рахунок посилення пресинаптичного гальмування. При цьому відбувається пригнічення поширення епілептогенної активності, що виникає в епілептогенних вогнищах у корі, таламусі та лімбічних структурах, але не знімається збуджений стан вогнища.

Показано, що людина клоназепам швидко пригнічує пароксизмальну активність різних типів, зокрема. комплекси "спайк-хвиля" при абсансах (petit mal), повільні та генералізовані комплекси "спайк-хвиля", "спайки" скроневої та іншої локалізації, а також нерегулярні "спайки" та хвилі.

Зміни на ЕЕГ генералізованого типу пригнічуються більшою мірою, ніж фокального. Відповідно до цих даних клоназепам сприятливий ефект при генералізованих і фокальних формах епілепсії.

Центральна міорелаксуюча дія обумовлена ​​гальмуванням полісинаптичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншою мірою і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів та функції м'язів.

склад

Клоназепам + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо біодоступність становить понад 90%. Зв'язування з білками плазми – понад 80%. Виводиться переважно як метаболітів.

Показання

• епілепсія (дорослі, діти грудного та молодшого віку): типові абсанси (petit mal), атипові абсанси (синдром Леннокса-Гасто), кивальні судоми, атонічні напади (синдром "падіння" або "drop-атаки");
• інфантильні спазми (синдром Веста);
• тоніко-клонічні судоми (grand mal), прості та складні парціальні напади та вторинно-генералізовані тоніко-клонічні судоми;
• епілептичний статус (внутрішньовенне введення);
• сомнамбулізм;
• м'язовий гіпертонус;
• безсоння (особливо у хворих з органічними ураженнями головного мозку);
• психомоторне збудження;
• алкогольний абстинентний синдром (гостра ажитація, тремор, загрозливий або гострий алкогольний делірій та галюцинації);
• панічні розлади.

Форми випуску

Пігулки 0,5 мг та 2 мг.

Інструкція із застосування та дозування

індивідуальний. Для прийому внутрішньо дорослим рекомендується початкова доза не більше 1 мг на добу. Підтримуюча доза – 4-8 мг на добу.

Для грудних дітей та дітей віком 1-5 років початкова доза повинна становити не більше 250 мкг на добу, для дітей віком 5-12 років – 500 мкг на добу. Підтримуючі добові дози для дітей віком до 1 року – 0.5-1 мг, 1-5 років – 1-3 мг, 5-12 років – 3-6 мг.

Добову дозу слід розділяти на 3-4 рівні дози. Підтримуючі дози призначають через 2-3 тижні лікування.

Внутрішньовенно (повільно) дорослим – по 1 мг, дітям віком до 12 років – по 500 мкг.

Побічна дія

• виражена загальмованість;
• почуття втоми;
• сонливість;
• млявість;
• запаморочення;
• стан заціпеніння;
• головні болі;
• сплутаність свідомості;
• ністагм;
• парадоксальні реакції (в т.ч. гострі стани збудження);
• антероградна амнезія;
• м'язова слабкість;
• депресія;
• сухість в роті;
• нудота блювота;
• печія;
• зниження апетиту;
• запори чи діарея;
• посилена слинотеча;
• зниження артеріального тиску;
• тахікардія;
• зміна лібідо;
• дисменорея;
• оборотний передчасний статевий розвиток у дітей (неповний передчасний пубертат);
• при внутрішньовенному введенні можливе пригнічення дихання, особливо на фоні лікування іншими препаратами, що спричиняють дихальну депресію;
• у дітей грудного та молодшого віку можлива бронхіальна гіперсекреція;
• лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія;
• нетримання сечі;
• затримка сечі;
• порушення функції нирок;
• кропив'янка;
• висипання на шкірі;
• анафілактичний шок;
• минуща алопеція;
• зміна пігментації;
• звикання;
• синдром відміни.

Протипоказання

• пригнічення дихального центру;
• тяжка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності);
• гостра дихальна недостатність;
• міастенія;
• кома;
• закритокутова глаукома (гострий напад або схильність);
• гостра алкогольна інтоксикація із послабленням життєво важливих функцій;
• гострі отруєння наркотичними анальгетиками та снодійними засобами;
• тяжка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили);
• вагітність;
• період лактації;
• Підвищена чутливість до клоназепаму.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Клоназепам проникає крізь плацентарний бар'єр. Клоназепам може виділятися із грудним молоком.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Застосування у дітей

особливі вказівки

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з атаксією, тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою хронічною дихальною недостатністю, особливо у стадії гострого погіршення, з епізодами нічних апное.

З обережністю застосовують пацієнтів похилого віку, т.к. у них може бути сповільнене виведення клоназепаму та знижена толерантність, особливо за наявності серцево-легеневої недостатності.

При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності. При різкій відміні клоназепаму після тривалого лікування можливий розвиток абстиненційного синдрому.

Відпускається за рецептом.

При тривалому застосуванні клоназепаму у дітей слід мати на увазі можливість побічної дії на фізичний та психічний розвиток, що може не виявлятися багато років.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, етанолом (алкоголем), етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні клоназепам посилює дію міорелаксантів; з вальпроатом натрію – ослаблення дії вальпроату натрію та провокація судомних нападів.

При одночасному застосуванні описано випадок зменшення концентрації дезіпраміну у плазмі крові у 2 рази та її підвищення після відміни клоназепаму.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, який викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки, можливе посилення метаболізму і внаслідок цього зниження концентрації клоназепаму в плазмі крові, зменшення його T1/2.

При одночасному застосуванні з кофеїном можливе зменшення седативної та анксіолітичної дії клоназепаму; з ламотриджином – можливе зменшення концентрації клоназепаму у плазмі крові; з літію карбонатом – розвиток нейротоксичності.

При одночасному застосуванні з примідоном підвищується концентрація примідону у плазмі; з тіапридом - можливий розвиток ЗНС.

Описано випадок розвитку головного болю з локалізацією в потиличній ділянці при одночасному застосуванні з фенелзином.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі та розвиток токсичних реакцій, зниження його концентрації або відсутність зазначених змін.

При одночасному застосуванні з циметидином посилюються побічні ефекти з боку центральної нервової системи, проте частота судомних нападів у деяких пацієнтів зменшувалася.

Аналоги лікарського препарату Клоназепам

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Клонотрил;
• Ривотрил.

Аналоги з фармакологічної групи (анксіолітики):

• Адаптол;
• Алзолам;
• Алпразол;
• Алпрокс;
• Анвіфен;
• Апаурін;
• Атаракс;
• Афобазол;
• Бромідем;
• Валіум Рош;
• гідроксизин;
• Грандаксин;
• Діазепам;
• Діазепекс;
• Діапам;
• Золомакс;
• Іпронал;
• Кассадан;
• Ксанакс;
• Ксанакс ретард;
• Лексотан;
• Лібракс;
• Лорам;
• Лорафен;
• Мебікар;
• Мебікс;
• Мексиприм;
• Мексифін;
• Напотон;
• Неурол;
• Нозепам;
• Ноофен;
• Реланіум;
• Реліум;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Тазепам;
• Тіноть;
• Тенотен дитячий;
• Тофізопи;
• Транксен;
• Феназепам;
• Фенібут;
• Хелекс;
• Еленіум;
• Елзепам.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Брутто-формула

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Фармакологічна група речовини Клоназепам

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

1622-61-3

Характеристика речовини Клоназепам

Похідне бензодіазепіну. Світло-жовтий кристалічний порошок. Практично нерозчинний у воді, погано розчинний у спирті та хлороформі, краще – в ацетоні.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протисудомна, анксіолітична, міорелаксуюча, центральна, седативна.

Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими в постсинаптичному ГАМКА-рецепторному комплексі в лімбічній системі мозку, гіпоталамусі, висхідній активуючій ретикулярній формації стовбура мозку і вставкових нейронах бічних рогів спинного мозку. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що зумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК та гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.

Клінічна дія проявляється сильним та тривалим протисудомним ефектом. Має також антифобічну, седативну (особливо виражену на початку лікування), міорелаксуючу та помірну снодійну дію.

Вважається, що протисудомна дія клоназепаму пов'язана, перш за все, з впливом на ГАМК А-рецепторний комплекс, а також обумовлено впливом на потенціалзалежні натрієві канали.

У гризунів усуває судоми, що індукуються пентетразолом, електричною стимуляцією (меншою мірою), а також світловою стимуляцією (у сприйнятливих мавп). У агресивних приматів спостерігалися ефект приручення, м'язова слабкість, сон. Людина може знижувати частоту комплексів пік-хвиля, що виявляються на ЕЕГ при абсансах (petit mal),і знижувати частоту, амплітуду та поширення імпульсів при малих рухових нападах.

Клоназепам пригнічує епілептиформну активність, у зв'язку з чим застосовується при лікуванні епілепсії та епілептичних синдромів. Його використовують як самостійний або як допоміжний засіб при лікуванні синдрому Леннокса-Гасто (варіант petit mal), акінетичних та міоклонічних нападів. Застосовується при абсансі (petit mal)у разі неефективності протисудомних засобів групи сукцинімідів або вальпроєвої кислоти для лікування фокальних епілептичних нападів, у т.ч. рефрактерних (складний фокальний - психомоторний, скроневої частки, та елементарний) та тоніко-клонічних (grand mal)нападів. Однак при призначенні клоназепаму хворим, у яких спостерігаються напади різних типів, слід мати на увазі, що можливе збільшення частоти або (рідко) прискорення розвитку генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападів, у зв'язку з чим може знадобитися додаткове призначення іншого протисудомного засобу та/або підвищення дози клоназепаму.

Клоназепам використовують (самостійно або як допоміжний засіб) для лікування індукованої нейролептиками акатизії, полегшення симптомів каталепсії та дискінезії, зумовленої прийомом ліків. Ефективний при головному болю при мігрені, органічному мозковому синдромі, гострій манії, синдромі неспокійних ніг, невралгії трійчастого нерва, спазмах у дітей першого року життя, судомах при еклампсії, епілептичних нападах, спричинених переляком, та ряді резистентних судомних станів.

Дослідження потенційної канцерогенності клоназепаму не проведено.

Дані, накопичені на цей час, не дозволяють визначити потенційну генотоксичність клоназепаму.

Дослідження фертильності у двох поколіннях щурів, які отримували клоназепам внутрішньо у дозах 10 та 100 мг/кг/добу (у 5 та 50 разів перевищують максимальну терапевтичну дозу 20 мг/добу, розраховану в мг/м 2 поверхні тіла), було виявлено зниження кількості вагітностей та числа нащадків, які вижили до закінчення грудного вигодовування.

В експериментальних дослідженнях на кролях було показано, що введення клоназепаму в дозах 0,2; 1,0; 5,0 або 10 мг/кг/добу всередину вагітним кролицям у період органогенезу викликає незалежне від дози збільшення частоти виникнення вад розвитку (ущелина піднебіння, незакриті повіки, зрослі сегменти грудини та дефекти кінцівок). Зниження збільшення у вазі у кролиць спостерігалося при дозах клоназепаму 5 мг/кг/добу і вище, зниження ембріофетального зростання - при дозах 10 мг/кг/добу. В аналогічних дослідженнях у мишей та щурів при введенні клоназепаму всередину (у дозах 15 або 40 мг/кг/добу відповідно, що у 4 та 20 разів перевищує МРДЧ 20 мг/добу, розраховану в мг/м 2 поверхні тіла), не було зазначено несприятливого впливу на організм матері чи плода.

Є методологічні проблеми, які дозволяють отримати адекватні дані про тератогенність клоназепаму в людини, т.к. ряд факторів (наприклад, генетичні дефекти або самий епілептичний стан) можуть бути більш суттєвими, ніж лікарська терапія, при розвитку вроджених вад.

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність – близько 90%. C max після одноразового прийому внутрішньо зазвичай досягається протягом 1-2 годин, але у деяких хворих може бути досягнуто протягом 4-8 годин. Зв'язування з білками плазми – близько 85%. Терапевтична концентрація у плазмі становить 0,02-0,08 мкг/мл. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, проникає в грудне молоко. Метаболізується у печінці (можливо, за участю цитохрому Р450, у т.ч. CYP3A) з утворенням кількох фармакологічно неактивних похідних. T 1/2 - 18-50 год. Виводиться переважно нирками (менше 2% у незміненому вигляді), а також з фекаліями.

Застосування речовини Клоназепам

Абсанси (як правило, не є препаратом вибору внаслідок побічних явищ та можливості звикання); атипові абсанси, атонічні та міоклонічні напади (початкова або додаткова терапія); підвищений м'язовий тонус, порушення сну, панічні розлади; Епілептичний статус (парентеральне введення).

Протипоказання

Гіперчутливість, зокрема. до інших бензодіазепінів, закритокутова глаукома, міастенія, пригнічення дихального центру, виражена дихальна недостатність, виражена печінкова та/або ниркова недостатність, годування груддю, вік до 18 років (при панічних розладах).

Обмеження до застосування

Відкритокутова глаукома (на тлі адекватної терапії), хронічна дихальна недостатність, хронічний алкоголізм, лікарська залежність, у т.ч. в анамнезі, порушення функції печінки та/або нирок, вагітність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності та під час пологів допускається лише за суворими показаннями, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.

У жінок, які приймають клоназепам, його скасування до або під час вагітності можливе лише у випадках, коли за відсутності лікування епілептичні напади є слабкими та рідкісними і якщо ймовірність епілептичного статусу та симптомів відміни оцінюється як невисока. Є повідомлення про те, що прийом протисудомних засобів під час вагітності жінками, хворими на епілепсію, підвищує частоту виникнення вроджених вад у їхніх дітей.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Клоназепам

З боку нервової системи та органів чуття:пригнічення ЦНС - сонливість (близько 50%) і атаксія (близько 30%), що в деяких випадках зменшуються з часом; порушення поведінки (25%), найбільш ймовірні у пацієнтів із психічними порушеннями в анамнезі; порушення зору (в т.ч. нечіткість зору, ністагм, диплопія), патологічні рухи очних яблук, афонія, хореєформні посмикування, дизартрія, дисдіадохокінез, головний біль, геміпарез, м'язова слабкість, тремор, запаморочення, млявість, підвищена стомлюваність, дезоріє швидкості реакцій та концентрації уваги; сплутаність свідомості, депресія, амнезія, галюцинації, істерія, інсомнія, психоз, суїцидальні спроби, парадоксальні реакції (гостре збудження, дратівливість, нервозність, агресивна поведінка, тривога, порушення сну, нічні кошмари та ін.).

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):серцебиття, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку респіраторної системи:ринорея, бронхорея, пригнічення дихання (особливо при внутрішньовенному введенні, у пацієнтів із супутньою патологією органів дихання або одночасному прийомі інших ЛЗ, що пригнічують дихання).

З боку органів шлунково-кишкового тракту:порушення слиновиділення (гіперсалівація або сухість у роті), болючість ясен, анорексія/підвищення апетиту, нудота, діарея/запор, енкопрез, гастрит, гепатомегалія.

З боку шкірних покривів:минуще випадання волосся, гірсутизм.

Алергічні реакції:шкірний висип, набряк кісточок та обличчя.

Інші:лихоманка, м'язовий біль, підвищення або зниження маси тіла, минуще підвищення рівня АЛТ і АСТ у крові, зневоднення, лімфаденопатія, дизурія, енурез, ніктурія, затримка сечовипускання, зміна лібідо.

Можливі звикання, лікарська залежність, синдроми відміни та післядії (див. «Запобіжні заходи»).

Взаємодія

Пригнічуючий вплив на ЦНС посилюють алкоголь, наркотичні анальгетики, снодійні засоби (в т.ч. барбітурати), інші анксіолітики та протисудомні засоби, нейролептики (в т.ч. фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти. Фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал прискорюють метаболізм клоназепаму, знижують його рівень у крові на 30% та послаблюють дію.

Передозування

Симптоми:пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми): сонливість, тривала сплутаність свідомості, пригнічення рефлексів, кома; можливе пригнічення дихання.

Лікування:індукція блювоти та призначення активованого вугілля (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт непритомний), симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій (дихання, пульс, АТ), внутрішньовенне введення рідин (для посилення діурезу), при необхідності - ШВЛ. Як специфічний антидот можливе використання антагоніста бензодіазепінових рецепторів флумазенілу (в умовах стаціонару), проте флумазеніл не показаний для застосування у пацієнтів з епілепсією (велика ймовірність провокації епілептичних нападів).

Шляхи введення

Всередину, внутрішньовенно.

Запобіжні заходи Клоназепам

Початок застосування або різке скасування клоназепаму у хворих на епілепсію або з епілептичними нападами в анамнезі можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного стану.

У ряді досліджень показано, що приблизно у 30% пацієнтів, які отримували протисудомну терапію протягом трьох місяців, спостерігалося зниження протисудомної активності ЛЗ, у деяких випадках коригування дози дозволяло цю активність відновити.

Ризик виникнення лікарської залежності зростає при використанні великих доз та зі збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською та алкогольною залежністю в анамнезі. При необхідності припинення лікування клоназепамом скасування слід проводити поступово шляхом зниження дози, щоб зменшити ризик синдрому відміни. При цьому необхідне одночасне призначення іншого протиепілептичного засобу.

При різкій відміні після тривалого прийому або прийому високих доз виникає синдром відміни, що характеризується психомоторним збудженням, страхом, вегетативними порушеннями, безсонням, у тяжких випадках психічними порушеннями.

При лікуванні та консультуванні жінок з епілепсією, які бажають народити дитину, має бути враховано таке: не слід припиняти терапію антиконвульсантами, якщо ЛЗ застосовується для запобігання судомам, т.к. є висока ймовірність розвитку епілептичного статусу із супутньою гіпоксією та ризиком для життя. В окремих випадках, коли тяжкість та частота епілептичних нападів така, що дозволяє припустити, що скасування терапії не призведе до серйозної загрози життю, можна скасувати лікування до та під час вагітності. Слід враховувати, що навіть середньовиражені судоми можуть завдавати шкоди ембріону/плоду.

При тривалому застосуванні клоназепаму у педіатричній практиці слід оцінювати ризик та користь через можливість побічної несприятливої ​​дії на фізичний та психічний розвиток дитини, у т.ч. відстроченого (може не виявлятися протягом кількох років).

З обережністю застосовувати у хірургічних та стаціонарних хворих, т.к. клоназепам може пригнічувати кашльовий рефлекс

У період лікування клоназепамом неприпустимим є вживання алкогольних напоїв. З обережністю застосовувати одночасно з ЛЗ, що викликають пригнічення ЦНС. При одночасному прийомі засобів, що пригнічують ЦНС, або алкоголю, ймовірність тяжких побічних реакцій зростає.

У разі парадоксальних реакцій клоназепам слід скасувати.

При тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати картину периферичної крові та функцію печінки.

Під час лікування клоназепамом та протягом 3 днів після його закінчення не слід керувати транспортними засобами, а також виконувати роботу, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.