Максимальная суточная доза ношпы. «Но-шпа» внутримышечно: инструкция по применению, назначение, дозировка, состав, показания и противопоказания

Но-шпа – это спазмолитик миотропного действия. Препарат понижает тонус гладких мышц, расширяет кровеносные сосуды, снижает двигательную активность мышц внутренних органов. По продолжительности действия и эффективности но-шпа превосходит все другие аналогичные препараты, включая папаверин. При этом лекарство не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на вегетативную нервную систему и ЦНС.

В процессе лечения но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. За счет этого, препарат может использоваться в качестве спазмолитика в тех случаях, когда больному противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокираторов.

Положительный эффект но-шпы проявляется уже через 2-4 минуты после приема, а максимальный эффект развивается через 30 минут.

Форма выпуска и состав препарата

Но-шпа выпускается в виде капсул, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и раствора для внутривенных инъекций. Независимо от формы выпуска, препарат содержит основное действующее вещество - дротаверин гидрохлорида и различные вспомогательные элементы: тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозу, повидон.

Но-шпа - показания и противопоказания

хронический гастродуоденит или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов;
гипермоторная дискинезия желчных путей;
хронический холицестит;
кишечные колики, независимо от того, чем они вызваны;
спазм сосудов головного мозга;
пиелит, колит и проктит;
мочекаменная болезнь почек;
при беременности, для снятия спазмов шейки матки и ослабления ее сокращений во время родов;
для снятия спазмов гладкой мускулатуры после хирургического вмешательства

Прием но-шпы противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата и глаукоме.

Но-шпа при беременности

Беременность – это самый прекрасный, но и самый ответственный период в жизни любой женщины. Главная сложность при вынашивании ребенка связана с правильным подбором лекарственных препаратов, которые бы не нанесли вред здоровью будущего малыша и не спровоцировали возникновение различных патологий.

Доказано, что применение но-шпы при беременности не представляет никакой угрозы ребенку и рекомендовано во всех случаях, когда требуется быстро и безболезненно снять повышенный тонус матки. Врачи советуют беременным женщинам носить но-шпу с собой и пить лекарство при любых болях в области живота. Разумеется, прием препарата не отменяет регулярных визитов к врачу, но, тем не менее, но-шпа будет эффективна там, где пасуют многие другие препараты, без отрицательного воздействия на плод, находящийся в утробе матери.

Но-шпа – применение и дозировка

Раствор для инъекций. Для взрослых суточная доза препарата составляется 40-240 мг, которые вводятся в организм равными долями 2-3 раза в день. При наличии острой почечной недостаточности или желчных коликах но-шпа вводится внутривенно. Дозировка – 40-80 мг. Во время родов беременным женщинам рекомендовано 40 мг препарата внутримышечно. При отсутствии эффекта процедуру повторяют, но не ранее, чем через 2 часа после первого приема.

Таблетки. Для взрослых суточная доза но-шпы составляет 2-3 таблетки 3 раз в день (120-140 мг препарата). Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают 40-120 мг препарата 2-3 раза в день, старше 6 лет – 80-200 мг (2-5 таблеток) в 4-5 приемов.

Внимание: Представленный материал не является рекомендацией по применению препаратов. Перед употреблением любого из описываемых на сайте лекарственных средств, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Но-Шпа - широко используемый спазмолитик, встретить который можно во многих домашних аптечках. Препарат эффективен при различных патологиях, сопровождающихся спазмами и спастическими болями.

Состав и действие

Медикаментозное средство оказывает спазмолитическое действие. Также препарат избавляет от болей спастического характера. Фармакологический эффект лекарства обусловлен наличием в составе дротаверина гидрохлорида. Это действующее вещество Но-Шпы.

Форма выпуска

Медикамент предлагается в двух лекарственных формах:

Таблетки. В каждой присутствует 40 мг активного компонента. Дополнительные вещества: стеарат магния, повидон и др. Таблетка имеет округлую форму, желтый цвет, надпись на латинском на одной стороне - SPA. Упакованы они в блистеры или флаконы из полиэтилена, вложенные в картонные коробки вместе с инструкцией.
Раствор для инъекций. В 1 мл лекарственного состава имеется 20 мг активного компонента. В ампулах содержится 2 мл раствора, т. е. 40 мг основного вещества. Цвет раствора - зеленоватый с желтым оттенком. 5 ампул упакованы в картонную пачку.

НО-ШПА. О чем вы еще не знали. Препарат, снижающий давление.

Почему нельзя принимать анальгетики при болях в животе

Безопасны ли обезболивающие средства?

Фармакологические свойства Но-Шпы

Препарат уменьшает спазмы и боль разной интенсивности.

Фармакодинамика

Лекарство эффективно при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: ЖКТ, мочевыделительной и половой систем, желчевыводящих путей. Дротаверин обладает еще одной способностью - умеренно расширять сосуды системы кровообращения.

Медикамент не оказывает отрицательного воздействия на работу нервной системы.

Фармакокинетика

Лекарство всасывается из ЖКТ. Наибольшая концентрация в крови достигается через 50-60 минут. Метаболизм происходит в печени. Период полураспада активного компонента составляет около 10 часов.

От чего помогает

У Но-Шпы много показаний к применению. Препарат рекомендуется принимать при почечных и печеночных коликах, при болевых ощущениях, возникающих при проходе камней по желчным путям, при развитии воспалительных процессов в органах ЖКТ.

Широко используется лекарство в урологии и гинекологии. Его принимают больные, страдающие циститом и прочими воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей. Инъекции и таблетки применяются как обезболивающее и спазмолитическое медикаментозное средство. Гинекологи нередко рекомендуют Но-Шпу при дисменорее - болезненных месячных, если причина боли связана со спазмами матки. Лекарство помогает во время родовой деятельности, способствуя раскрытию матки.

Прием Но-Шпы положительно сказывается на состоянии сосудов головного мозга, поэтому показанием к употреблению таблеток является головная боль.

Но применять лекарство в данном случае следует только после консультации со специалистом.

Не стоит надеяться на лечебный эффект Но-Шпы при зубной боли. Дротаверин эффективен при спастической боли, а причиной боли в зубах являются совсем другие факторы.

Как принимать Но-Шпу

Нет необходимости разжевывать таблетку, она принимается целиком. Но запить водой лекарство придется: жидкости понадобится не менее 100 мл.

Пациенту, которому показано внутривенное введение лекарственного раствора, следует принять лежачее положение. В сидячем или стоячем положении больной может потерять сознание в момент инъекции.

В некоторых случаях врачи назначают Но-Шпу в виде капельницы.

Допустимая дозировка:

Пациентам 6-12 лет в сутки разрешается принять не более 80 мг. Дневную дозу необходимо разделить на 2-3 раза.
Подросткам не рекомендуется принимать более 160 мг в сутки. Дневная доза делится на 2 раза.
Взрослым людям не стоит принимать более 240 мг в день. Таблетки необходимо пить 2-3 раза в сутки с интервалом 8 часов.

При введении Но-Шпы внутримышечно суточная дозировка для взрослого пациента составляет от 40 до 240 мг. Положенный объем вводится за 2-3 раза.

До еды или после

Наиболее часто лекарство принимается в качестве быстрой помощи при возникновении спастической боли. В такой острой ситуации нет времени рассуждать о том, выпить таблетку или поставить укол до еды или после. Использование Но-Шпы не зависит от приема пищи.

При болях в почках

При появлении болей в почках Но-Шпу следует применять в качестве первой помощи. Если нет особых рекомендаций врача, то разовый прием - 2 таблетки. Процедура повторяется 3 раза в сутки, желательно делать это с одинаковым интервалом.

При камнях

Ипользовать Но-Шпу можно при острой и хронической форме мочекаменной болезни. Для устранения острой колики, возникающей в момент отхождения камней, можно употреблять по 1-2 таблетки до 3 раз в день.

Необходимо следить, чтобы суточная доза не превысила 240 мг.

При воспалении почек

При данном состоянии больного мучают сильные боли. Купировать их можно Но-Шпой: при умеренной боли достаточно принять 40 мг, при сильной боли - 80 мг. Затем надо вызвать врача.

Через сколько действует Но-Шпа

Пациент может почувствовать лечебный эффект через 10-15 минут после приема таблетки и через 3-5 минут после инъекции. В редких случаях это время увеличивается до получаса.

Сколько действует

3-4 часа - в течение этого времени можно надеяться на лечебный эффект. После этого можно принять лекарство снова, если в этом есть необходимость.

Противопоказания

Запрещено принимать таблетки и ставить уколы людям, страдающим тяжелыми формами сердечной или почечной недостаточности.

Препарат может навредить пациентам, чувствительным к любому веществу, из которых состоит лекарство.

Если при повышенном давлении принимать Но-Шпу можно, то те, у кого наблюдается пониженное давление, должны употреблять медикамент с осторожностью или полностью отказаться от него.

Побочные действия

У человека, принимающего Но-Шпу, могут развиться следующие негативные реакции:

тошнота, запор;
бессонница, головокружения, головные боли;
тахикардия, снижение давления;
аллергия, отек Квинке.

Если человек почувствует неприятные симптомы, то ему следует отказаться от приема лекарственного средства.

Передозировка

При передозировке необходимо симптоматическое лечение и медицинское наблюдение.

Особые указания

Перед использованием препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию.

В период приема Но-Шпы заниматься опасными видами деятельности, в т. ч. садиться за руль автомобиля, можно.

Но если возникают побочные действия со стороны нервной системы, например головокружения, то от подобных занятий следует отказаться.

При беременности и лактации

Принимать спазмолитическое средство беременным женщинам без назначения врача нельзя. Специалист прописывает лекарство, если имеются особые показания.

В ряде случаев гинекологи назначают Но-Шпу на ранних сроках беременности, так как дротаверин снижает спазм матки, что препятствует выкидышу. Перед родами повышенный тонус матки считается нормой: благодаря небольшим спазмам живот опускается, и плод принимает нужное для родов положение.

Можно ли Но-Шпу детям

Лекарство в форме раствора для инъекций детям любого возраста не назначается. Новорожденным и не достигшим 6-летнего возраста пациентам не назначаются и таблетки. В более старшем возрасте врач может назначить таблетированную форму Но-Шпы при болях в желудке, спазмах в органах ЖКТ, высокой температуре, запорах, метеоризме и некоторых других патологических состояниях.

Совместимость с алкоголем

Но наркологи могут назначать препарат для лечения похмелья.

Терапия проводится под наблюдением специалиста.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Но-Шпы и других спазмолитиков усиливает спазмолитическое действие препаратов.

Но-Шпу можно применять одновременно с Анальгином. Такая комбинация считается классической и используется при заболеваниях, требующих скорейшего облегчения болезненного состояния.

Одновременный прием Но-Шпы и Димедрола показан при высокой температуре, которая сопровождается развитием воспалительных процессов или отечностью слизистых оболочек. Димедрол можно заменить более современным препаратом - Супрастином.

При лихорадке и высокой температуре можно одновременно использовать Но-Шпу и Нурофен.

Аналоги

Препараты с аналогичным действием: Дротаверина гидрохлорид (стоит намного дешевле), Папаверин, Пле-Спа, Спазмалгон.

Сроки и условия хранения

Скор годности медикаментозного средства зависит от лекарственной формы: таблетки хрянятся 5 лет, раствор - 3 года с момента выпуска препарата.

Лекарство сохраняет свои лечебные качества при соблюдении условий хранения: в помещении необходимо поддерживать температуру от +15 до +25°C, место хранения должно быть защищено от проникновения солнечных лучей.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Но-Шпу производит венгерская компания Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co.

Цена

За коробку с 5 ампулами по 2 мл придется заплатить около 100 руб.

Стоимость 100 таблеток, упакованных в пластиковый флакон, - около 200 руб.

Существуют медикаменты, которые должны находиться в аптечке любой семьи. Одним из таких препаратов является Но-шпа, который зарекомендовал себя, как высокоэффективный спазмолитик, применяемый для снятия болей различного характера. Благодаря тому, что медикамент отпускается без рецепта, его часто применяют бесконтрольно, без учета противопоказаний и побочных действий, которые Но-шпа имеет, как любой из медицинских препаратов.

Активное вещество этого препарата - дротаверин, оказывающий спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру и поэтому способный справляться даже с сильными болями спастического характера

Как же правильно применять Но-шпу, и в каких случаях препарат принесет реальную пользу?

Свойства и действие Но-шпы

Медикаментозный препарат Но-шпа относится к спазмолитикам миотропного действия. В его состав входит действующее вещество дротаверин, оказывающее воздействие на гладкую мускулатуру мочеполовой, желудочно-кишечной, сердечно-сосудистой, билиарной систем.

Дротаверин расслабляет мышцы, в результате чего спазмы ослабевают, что позволяет использовать лекарственный препарат для снятия болей при болезнях ЖКТ и заболеваниях, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией. Действующие вещества Но-шпы ускоряют кровообращение в тканях, что приводит к расширению сосудов, т.е. облегчает головные боли и снимает лихорадочные состояния.

Лучшему усвоению лекарства способствуют вспомогательные вещества, входящие в состав Но-шпы: тальк, крахмал, стеарат , поливидон, моногидрат лактозы.

Формы выпуска препарата: ампулы для внутримышечных инъекций и более популярные – таблетки.

Аналоги препарата:

Дротаверин;
Спазмонет;
Папаверин;
Спазмол;
Нохшаверин.

По своему составу и действию таблетки Но-шпа напоминают Папаверин, но обладает более сильно выраженным эффектом. Но-шпа снимает боли различного происхождения, препятствует проникновению ионов в органы, понижает тонус гладкой мускулатуры, но при этом не оказывает негативного воздействия на состояние нервной системы.

Самый популярный аналог Но-шпы – таблетки Дротаверин, которые имеют тот же принцип действия и состав, и обладают таким же эффектом, и к тому же стоят на порядок дешевле. Есть ли смысл приобретать Но-шпу, если есть недорогой препарат аналогичного действия?

Но-шпа является запатентованным, оригинальным препаратом, а наличие патента накладывает особые обязательства на производителя – должен быть обеспечен производственный контроль, соответствие сырья качеству и безопасности. Перед тем, как попасть на прилавки, препарат проходит ряд клинических испытаний, где ему предъявляются строгие требования.

Дротаверин же относится к дженерикам, т.е. является незапатентованным препаратом, к которому предъявляются гораздо меньшие требования. Это не говорит о том, что Дротаверин может быть неэффективным и негативно отражаться на здоровье, но объясняет большую популярность Но-шпы и оправдывает его высокую стоимость.

Сколько действует Но-шпа? Но-шпа лучше всех справляется со спазмами, т.е. с непроизвольным сокращением мышц, вызывающим болевые ощущения. Если для снятия таких болей применить обычные анальгетики (например, ), эффект будет непродолжительным, тогда как Но-Шпа действует непосредственно на причину боли, в результате чего неприятные симптомы долгое время не возвращаются.

От чего помогает Но-шпа

Препарат может использоваться, как основное, так и как вспомогательное терапевтическое средство при ряде патологических состояний:

Спастических ;
Пиелите;
Тенезмах;
Проктите;
Коликах;
Альгодисменорее;
Спазмах артерий;
Эндартериите;
Дискинезии желчевыводящих органов;
Спазме сосудов мозга.

Кроме этого Но-шпа применяется при некоторых состояний, для облегчения и снятия неприятных симптомов.

При головной боли

Инструкция не указывает на то, что Но-шпа устраняет головные боли. Но, если боли в голове связаны с усталостью либо бессонницей, то препарат активно справляется с устранением сдавливающих головных спазмов.

Обратите внимание! Но-шпа от не рекомендуется к применению одновременно с другими спазмолитиками, но ее можно использовать вместе с медикаментами группы анальгетиков (парацетамолом, анальгином, др.).

При постоянных головных болях применять Но-шпу регулярно не рекомендуется, лучше обратиться к врачу для выяснения причины болезненного состояния.

При температуре

При повышенной температуре, если она сопровождается спазмами мускулатуры (судорогами) вместе с жаропонижающими детям и взрослым рекомендуется давать спазмолитик – Но-шпу.

Как самостоятельное средство для снижения температуры Но-шпа не эффективна.

При беременности

При вынашивании ребенка у беременных нередко наблюдается высокий , что грозит . Для снятия спазма мускулатуры матки нередко прописывают прием Но-шпы.

Перед родами Но-шпу нередко выписывают в комплексе с препаратами Бускопан либо Папеверин для того, чтобы подготовить родовые пути к нормальному прохождению плода. Гинекологи утверждают, что это достаточно эффективно помогает облегчить будущие роды, как для самой матери, так и для ребенка.

При кашле

Но-шпа не обладает отхаркивающим и противокашлевым действием, поэтому при кашле является бесполезной.

Но если воспаление, вызывающее , локализуется в легких и бронхах, то приступы кашля могут спровоцировать спазмы в дыхательных путях и удушье. При таких состояниях Но-шпа помогает значительно облегчить состояние, но не вылечить кашель.

При менструации

Боли при месячных могут быть настолько интенсивными, что напоминают родовые схватки. Причиной таких болевых ощущений являются сокращения матки – спазмолитик Но-шпа действует расслабляющее на мышцы матки и нейтрализует боли.

Во время болезненных месячных возможно пить до шести таблеток препарата в сутки.

При цистите

Но-шпа может назначаться в качестве вспомогательного лечения при для устранения болей. Лекарство быстро снимает тяжесть внизу живота и купирует боли, возникающие в районе поясницы.

После приема Но-шпы мышцы мочевого пузыря расслабляются, в результате чего орган начинает эффективней функционировать.

При давлении

Если повышение связано со спазмом сосудов, то Но-шпа может снизить показатели АД, т.к. препарат улучшает кровообращение и благоприятно воздействует на сосуды.

При снижении давления с помощью Но-шпы должна обязательно соблюдаться дозировка препарата, т.к. неконтролируемый прием может снизить показатели АД до критических цифр.

При болях в кишечнике

Если спазмы кишечника не связаны с патологиями, а вызваны отравлением, расстройством моторики, длительным приемом медикаментов, то Но-шпа поможет справиться с болями любой интенсивности.

Однако, при длительных болях в области кишечника, не стоит пытаться купировать боль с помощью спазмолитика, а лучше незамедлительно обратиться к врачу.

При коликах

В брюшном либо забрюшинном пространстве могут возникнуть резкие схваткообразные боли. Колики могут печеночными, почечными, поджелудочными, кишечными в зависимости от места их локализации. Их появление может вызвать бесконтрольный прием алкоголя, злоупотребление жирной пищей и другие причины.

Но-шпа в этом случае достаточно быстро нейтрализует боль, но не устраняет их причину. Поэтому при таких состояниях после обезболивания лучше обратиться за врачебной консультацией.

Как правильно пить Но-шпу

Пить спазмолитическое средство в таблетках можно по 1-2 штуки за один прием дважды-трижды за сутки. В виде инъекций (в ампулах) медикамент вводится в вену в дозировке от 40 мг до 80 мг.

Малыши, возраст которых от 6 до 12 лет, должны потреблять не более 80 мг за сутки, причем это количество разделяется на 2-4 приема. Но-шпа после 12-ти лет может употребляться детьми в дозировке до 160 мг препарата, также растянув это на несколько приемов.

Взрослым не стоит превышать суточной дозировки медикамента – 240 мг, а разовый прием не должен быть более 80 мг.

В ряде случаев применение Но-шпы возможно без врачебной консультации, но перед этим стоит обязательно изучить все противопоказания к препарату и рекомендации по его использованию. Самостоятельный прием лекарств в качестве обезболивающего не должен превышать двух дней – спустя этот период стоит обратиться к медикам для выявления причин болей.

Кому противопоказана Но-шпа:

При тяжелой ;
При непереносимости галактозы;
При тяжелых патологиях печени либо почек;
При нарушениях всасываемости кишечника;
При непереносимости компонентов препарата.

Прием спазмолитика не разрешен детям, которым не исполнилось шести лет.

Обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40- 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (желче- и ) 40-80 мг внутривенно

Отзывы пациентов указывают, что обычно препарат достаточно хорошо переноситься, лишь в отдельных случаях могут наблюдаться:

Повышенное потоотделение;
Аллергия;
Головокружение;
Снижение АД;
Сердцебиение;
Повышение температуры.

При артериальной гипотензии следует применять Но-шпу с осторожностью, т.к. препарат может спровоцировать нарушения дыхания и коллапс.

В период вынашивания ребенка только лечащий врач должен решать вопрос о целесообразности использования Но-шпы. В период кормления грудью не рекомендуется использование спазмолитика.

В подавляющем большинстве отзывы о применении Но-шпы позитивные: женщины пишут, что препарат отлично помогает справиться с менструальными болями, пациенты указывают на то, что он отлично снимает желудочные и кишечные спазмы, помогает при головных болях.

На видео: НО-ШПА. О чем вы еще не знали. Препарат, снижающий давление.

Что научные исследования говорят о популярном препарате против спазмов, Но-шпе, что в нем общего с Виагрой, где в нашем организме царит автократия, а где - парламентская демократия, как лекарство помогает при родах и при чем тут погибшее шахматное дарование, читайте в рубрике «Чем нас лечат».

Но-шпа - один из самых популярных спазмолитиков в России. Однако за рубежом он практически не продается нигде кроме стран Восточной Европы и Азии, а многие англоязычные пишут о его действующем веществе только как о внутривенном лекарстве для уменьшения болей при продолжительных родовых схватках.

В России Но-шпа входит в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Этот список был создан, чтобы регулировать цены в аптеках, поэтому, выбирая лекарство, опираться только на него не стоит. Как мы уже выясняли в случае с , туда же входят и лекарства, которые нельзя однозначно рекомендовать как окончательно доказавшие свою эффективность, а в некоторые годы - и просто шарлатанские средства.

Зато в списке Всемирной организации здравоохранения и на сайте американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов препарат скорее встречается в цитатах из руководств отдельных стран, например Эфиопии или Афганистана, которые вряд ли отличаются самым образцовым в мире уровнем медицины.

Можно ли применять Но-шпу и для какой цели? В чем противопоказания? Какие боли лучше доверить нестероидным противовоспалительным препаратам или анальгину? Попробуем разобраться.

Из чего же, из чего?

Главное действующее вещество Но-шпы - дротаверин (в форме гидрохлорида), содержащийся в таблетках в количестве 40 мг. Это вещество является модификацией папаверина - спазмолитика и обезболивающего, которое производится из опиумного мака. Несмотря на это, папаверин сильно отличается по структуре и свойствам от веществ, получаемых из морфина. Папаверин изобрел Георг Мерк - студент знаменитых химиков Юстуса Либиха и Альберта Хоффмана и сын того самого Эммануэля Мерка, который основал знаменитую немецкую фармакологическую корпорацию.

Структура папаверина

Общественное достояние

Оба вещества похожи и по своей формуле: в центре те же три ароматических «колечка». Дротаверин был зарегистрирован в Венгрии на заре шестидесятых годов прошлого века исследователями компании «Хиноин». Лекарство получило название Но-шпа (сокращенно от латинского no spa - «нет спазма»).

Структура дротаверина

Общественное достояние

Согласно инструкции , 65% принятой дозы поступает в кровь. Анализ крови легко может показать, есть ли дротаверин в крови. Максимальной концентрации он достигает через примерно 45-60 минут, а полностью выводится из организма через трое суток. Это позволяет узнать, принимал ли человек лекарство, и изучить, как оно переносится по организму и где расщепляется. Некоторые производители пишут (например, в разделе «Фармакокинетика»), что их вещества доступными методами в крови не определяются, что заставляет задуматься, а есть ли там вообще какое-то действующее вещество, или перед нами очередная гомеопатия.

Но на что он должен там воздействовать? По данным сайта о лекарственных веществах DrugBank, дротаверин блокирует работу фосфодиэстеразы четвертого типа (ФДЭ 4). Эта же информация указана и в инструкции, и во введении к нескольким научным статьям как известная, но нет статей, в которых хорошо описывается механизм, согласно которому лекарство связывается с этим ферментом.

Сама группа ферментов получила свое название в честь фосфодиэфирных связей. Работа ФДЭ состоит в том, чтобы эти связи разрушать. В зависимости от типа, у каждого из которых есть свой номер, ФДЭ специализируются на разных молекулах. Слишком активная работа ФДЭ может быть связана с разными заболеваниями. Фосфодиэстераза 3, например, влияет на сокращения сердечной мышцы. Ее нехватка блокирует пучок Гиса, проводящий сигналы к сердцу, из-за чего оно может остановиться. На ФДЭ 5 действуют препараты для увеличения потенции (например, Сильденафил, который продатся под маркой Виагра). Лекарство для блокирования ФДЭ 4 должно быть очень специфичным, чтобы не вызывать серьезных побочных эффектов.

ФДЭ 4 и сама вовлечена во много реакций, включая воспалительные процессы (поэтому подавляющие ее препараты назначают при обструкции легких), болезнь Паркинсона и даже шизофрению. Мишень, у которой ФДЭ 4 расщепляет фосфодиэфирные связи, называется цАМФ - производное АТФ (главной молекулы для хранения энергии клетками). Работая «на побегушках» у других гормонов и молекул (в этом случае вещество называют вторичным посредником), цАМФ может активировать кальциевые каналы, пропускающие в клетку положительно заряженные ионы кальция. В норме ионов кальция снаружи клетки больше, чем внутри. Когда Ca 2+ устремляется в клетку, в ней активируются и натриевые каналы. В результате заряд клетки меняется, а поскольку сокращения мышц зависят от этого заряда, то подавление ФДЭ 4 в итоге влияет на них. Есть также несколько научных работ в пользу гипотезы, что дротаверин может воздействовать на кальциевые каналы и напрямую.

Все мышцы человека делятся на три типа. Поперечно-полосатые, они же скелетные, часто крепятся к костям и отвечают за наши движения. В мире поперечно-полосатых мышц полный авторитаризм: мы можем подчинить их нашей прямой воле: поднять ногу, помахать рукой.

Поперечно-полосатые мышцы

В нашем сердце, напротив, царит парламентская демократия. Сердечная мышца состоит из клеток особого типа, которые соединены в подобие сети. Их электрические сигналы постоянно возбуждают соседние клетки, чтобы те не переставали сокращаться. Сами сокращения происходят автоматически и инициируются не только «сверху», но и собственными нервными волокнами сердца, поэтому власть в нем отдана «народу» и выборным представителям.

Гладкие мышцы по «степени свободы» близки к миокарду: они сокращаются помимо нашей воли, хотя и управляются многими электрическими и химическими сигналами, гормонами, вегетативной нервной системой. Но такого развитого «местного самоуправления», как у сердца, у них нет: клетки этих мышц не соединены «перемычками». Именно слой гладких мышц в стенках сосудов и полых внутренних органов заставляет их сокращаться, регулируя ток крови, расширение и сужение бронхов, продвижение пищи по кишечнику и много других процессов.

Именно спазм (непроизвольное сокращение) гладких мышц, если точнее, спазм гладких мышц мочевыводящих путей и желчных путей и считается главным показанием для приема Но-шпы согласно инструкции . Также препарат рекомендуют как вспомогательное средство при головных болях напряжения, вызванных тем, что голова долго находится в одном положении, и ее мышцы (тут уже не гладкие, а поперечно-полосатые) затекают, дисменорее (менструальных болях), спазмах желудочно-кишечного тракта.

В списках (не) значился

С теорией разобрались, а как насчет клинических испытаний? За более чем полвека их было проведено немало. Но большинство из них принадлежат середине прошлого столетия, когда требования к тестированию новых лекарств до выхода на рынок были совсем другими. Поэтому лишь небольшое количество статей о Но-шпе и дротаверине отвечает критериям, которые предъявляются к современным препаратам, то есть относятся к рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод - способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» - что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Рассмотрим те испытания, которые соответствуют этим критериям. В их числе две работы, оценивающие эффективность дротаверина при почечной колике: первая - по сравнению с плацебо, вторая - с диклофенаком. Оба исследования показали примерно 50%-ное превосходство терапии с дротаверином при уменьшении, однако на довольно скромных выборках: в обоих случаях участниками стали около сотни пациентов.

Индийские ученые исследовали, помогает ли дротаверин при повторяющихся болях внизу живота у детей. Ученые анализировали состояние 132 детей в возрасте от 4 до 12 лет, половина из которых получала сироп с растворенным дротаверином, а другая - просто сироп. Дети, которым досталось лекарство, жаловались на боли реже и меньше стали пропускать школу, правда, количество дней, когда у них ничего не болело, было сравнимо в обоих группах. При этом дети в группе дротаверина были активнее, у них улучшилось настроение, они начали лучше есть. Врачи пришли к выводу , что лекарство безопасно и эффективно.

Дротаверин сравнивали с плацебо и при синдроме раздраженного кишечника. Авторы отметили, что благодаря ему приступы боли стали реже и слабее по наблюдению как самих пациентов, так и врачей (причем, в отличие от похожего по дизайну исследования , отзывы врачей и пациентов совпали).

Исследование эффективности сочетания дротаверина с ацеклофенаком по сравнению с одним ацеклофенаком при менструальных болях показало , что комбинация быстрее и лучше помогает пациенткам справиться с болью. Но как честное двойное слепое исследование возможно, когда больные первой группы получают одну таблетку, а второй – две? Ученые нашли способ справиться с этим, «заслепив» обе группы.

Для этого тем, кто получал только ацкеклофенак, давали вторую таблетку-плацебо, которую на вид не отличить от таблетки с дротаверином. Хотя размер группы был небольшим (по 100 человек в каждой), а спонсором исследования стали индийские производители препарата на основе дротаверина, к самому дизайну исследования нет особенных претензий.

Но-шпа: от рождения до смерти

Несмотря на большое количество разнообразных исследований, обзор Кохрейновского сотрудничества на них вышел всего один, и посвящен он влиянию спазмолитиков на родовые схватки.

Кохрейновская библиотека - база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя - шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

случаев которой описано в научной литературе. По мнению родственников и согласно разошедшимся по СМИ результатам анализов, именно из-за передозировки Но-шпой погиб совсем молодой шахматист Иван Букавшин, член юношеской сборной России, не раз занимавший призовые места на мировых чемпионатах. Родители даже заявили, что Но-шпу их сыну добавляли в еду и напитки недоброжелатели: дозу, в четыре раза превышавшую смертельную, по их словам , спортсмен не мог выпить сам. Было ли это случайное отравление, убийство или самоубийство, мы не знаем, но зато точно знаем, что передозировка спазмолитиками не сулит ничего приятного.

Основные доступные в наши дни исследования проводились на небольших выборках, но в целом они показывают эффективность препарата. Но не забывайте, что Но-шпа предназначена для боли, связанной со спазмами гладких мышц (например, мышц мочевого пузыря, желчных протоков, кишечника). При холецистите, почечной колике и менструальных болях она может помочь, но, допустим, при переломе - очень вряд ли. Поэтому, если у вас острые боли после оперативного вмешательства или какие-то другие, не связанные со спазмами, стоит обратиться к обезболивающим иного типа, таким как нестероидные противовоспалительные препараты.

При всей избирательности действия препарата его передозировка не раз приводила к остановке сердца и другим серьезным последствиям, поэтому не стоит рисковать, принимая большие дозы Но-шпы (особенно если с сердцем у вас и так проблемы). Если предписанная доза не помогает в течение двух дней, надо не увеличивать ее, а обратиться к врачу, чтобы определить причину боли и заняться ее лечением, а не заглушать симптомы. Даже при почечной колике, при которой Но-шпа может сыграть роль обезболивающего, все равно нужна госпитализация пациента, поскольку этот синдром - признак серьезного нарушения функций органа, возможно, появления в почках камней, которые требуют удаления.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе и вспомогательным: глюкозе, галактозе, кукурузному крахмалу и другим, а также острая почечная и печеночная недостаточность (в этих органах дротаверин расщепляется) тоже должны заставить вас отказаться от препарата. Действие Но-шпы на маленьких детей (до шести лет), беременных и кормящих женщин до конца не изучено, поэтому в этих случаях нужно проконсультироваться с врачом, который решит, необходимая ли это мера, или не стоит подвергать себя или ребенка опасности.

Также Но-шпа уменьшает действие левдопы (этот препарат назначают при болезни Паркинсона), что нужно учитывать тем, кто применяет этот препарат.

Но-шпа (NO-SPA) – популярный препарат, оказывающий быстрый спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Применяется для:

этиотропной терапии для устранения спазма мышечной ткани, выступающего основой патологического состояния;
симптоматического лечения спазма гладких мышц , который является симптомом заболевания, не влияя на его патогенез;
премедикации в период подготовки пациентов к некоторым процедурам (катетеризация мочеточников, мочеиспускательного канала и т.д.).

Поскольку препарат действует исключительно на гладкие мышцы, его практикуют в ситуациях, когда имеются противопоказания к спазмолитическим средствам из группы холиноблокаторов (гипертрофия предстательной железы, ).

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Наверняка каждому из нас приходилось принимать известные желтые таблетки с особым послевкусием при тех или иных проблемах со здоровьем. В составе препарата находится действующее вещество дротаверин, и именно под этим названием выпускается самый популярный конкурент Но-шпы и аналог по составу. В чем же разница между Дротаверином и Но-шпой?

Изучив инструкции к препаратам становится ясно, что и состав, и принцип действия, и оказываемый эффект являются сходными. Поэтому возникает резонный вопрос – есть ли смысл переплачивать за Но-шпу?
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Физико-химические свойства, состав, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для внутреннего приема и раствора для в/м и в/в введения.

Основное вещество

Вспомогательные вещества

Физико-химические свойства

Но-шпа таблетки

По 6, 20, 24 таблетки в алюминиевых блистерах. По 60, 100 таблеток в полипропиленовых флаконах, в пачках из картона.

№ 6: 50-70 руб;
№ 24: 180-220 руб.

Дротаверин гидрохлорид: 40 мг

Стеарат магния 3 мг, кукурузный крахмал 35 мг, тальк 4 мг, повидон 6 мг, моногидрат лактозы 52 мг.

Желтовато-зеленоватые таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеющие гравировку «spa» на одной стороне.

Раствор

По 2 мл в стеклянных ампулах из темного стекла с насечкой разлома. По 5 ампул в упаковке, в пачках картонных.

№ 25: 450-480 руб.

Дротаверин гидрохлорид: 20 мг в 1 мл или 40 мг в 1 ампуле

Дисульфит натрия 2 мг, 96% этанол — 132 мг, вода д/и — до объема 2 мл.

Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Дротаверин гидрохлорид является производным изохинолина с мощным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Данный эффект возможен благодаря ингибированию фермента под названием ФДЭ (фосфодиэстераза).

ФДЭ участвует в реакции гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы характеризуется повышением концентрации цАМФ, запускающей цепную реакцию. цАМФ в высоких концентрациях является активатором цАМФ-зависимого фосфорилирования КЛЦМ (киназы легких цепей миозина). Это приводит к понижению аффинности КЛЦМ к Са2+-калмодулиновому комплексу, и инактивированная форма КЛЦМ создает мышечное расслабление.

цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, понижая ее. Связано это со стимуляцией транспорта Са2+ в саркоплазматический ретикулум и экстрацеллюлярное пространство.

Эффективность дротаверина гидрохлорида зависит от концентрации фермента фосфодиэстеразы в тканях, которое значительно различается.

Гидролиз цАМФ в мышечной ткани сердца и гладкой мускулатуре сосудов осуществляется при помощи изофермента ФДЭ3. Это объясняет отсутствие серьезных побочных реакций со стороны ССС при высокой спазмолитической активности.

Селективные ингибиторы ФДЭ4, коим и является дротаверин, могут уменьшать чувствительность матки к действию гормона окситоцина и приводить к ускоренному расслаблению мышечной ткани органа, что позволяет остановить преждевременные роды.

Помимо спазмолитического эффекта, дротаверин уменьшает отек и воспаление в мышечной ткани. Устранение спазма приводит к улучшению кровоснабжения органов. Препарат эффективен при болях, а также помогает восстановлению пассажа внутреннего содержимого полых органов.

При этом дротаверин непосредственно не вмешивается в механизм болевой чувствительности и не стирает симптоматику острых состояний в отличие от анальгетиков.

Эффективность дротаверина высока при спазмах гладкой мышечной ткани нейрогенного и мышечного происхождения. Но-шпа расслабляет гладкие мышечные волокна ЖКТ, мочеполовых и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество полностью и быстро абсорбируется, равномерно распределяется по тканям и проникает в клетки гладких мышц. В кровь поступает около 65 % действующего вещества. Максимальная концентрация в крови определяется через 45-60 минут после приема. Незначительно проходит через плацентарный барьер. Не попадает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

При в/в либо в/м введении дротаверин связывается с плазменными белками на 95-98% с достижением максимального эффекта через 30 минут.

Метаболизм вещества происходит к клетках печени путем реакций О-дезэтилирования. Метаболиты дротаверина конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками (более 50 %) и кишечником (30 %) в виде метаболитов, полное выведение происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

В инструкции по применению Но-шпы указаны следующие показания для этиотропной терапии:

Спазмы гладкомышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей: холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, холецистит, холангит, папиллит;
Спазмы гладкомышечной ткани при патологиях мочевыделительной системы: нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит, спазмы и тенезмы мочевого пузыря;

От чего еще помогает Но-шпа? Как препарат вспомогательной терапии (таблетки или раствор при невозможности принятия таблеток):

при спазмах гладкомышечной ткани ЖКТ: гастрит, ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазмы привратника и кардии желудка, колит, спастический колит с запором, энтерит, дисфункция сфинктера Одди, синдром раздраженного кишечника;
при головных болях напряжения (таблетированная форма). Но-шпа не эффективна от головной боли, связанной с мигренью или повышенным ВЧД;
при дисменорее.

Противопоказания

тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
детский возраст до 6 лет (таблетки). Нош-па детям в виде раствора не назначается до 18 лет;
период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, поскольку есть риск возникновения коллапса, при беременности и в педиатрии. При в/в введении людям с пониженным АД следует находиться в лежачем положении.

Возможны жалобы на дисфункцию ЖКТ при применении лекарства у людей с непереносимостью лактозы (52 мг лактозы на 1 таблетку).

Таблетированная форма не влияет на возможность выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания, и вождения авто. После парентерального введения Но-шпы следует воздержаться от точных работ и вождения авто.

Но-шпа при беременности

Очень часто препарат назначается на ранних сроках беременности при тонусе матки для уменьшения угрозы самопроизвольного выкидыша.

Исследования на животных и данные ретроспективного анализа по клиническому применению дротаверина у беременных женщин свидетельствуют о том, что препарат в терапевтических дозировках не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия на плод. Но, поскольку препарат в некоторой степени проникает через плаценту, назначение оправдано при наличии реального риска невынашивания беременности.

Препарат нельзя использовать в период родовой деятельности, поскольку возникает риск развития атонических кровотечений в послеродовом периоде.

Дозировка Но-шпы

Продолжительность лечения индивидуальна. Самостоятельно допускается принимать препарат 1-3 дня.

Для таблеток

Взрослые пациенты : 120-240 мг в сут, разделив дозу на 2-3 приема. Максимальная доза для разового приема – 80 мг.
Дети 6-12 лет: 80 мг в сут, разделив на 2 приема.
Дети старше 12 лет : 160 мг в сут, разделив на 2-4 приема.

Для наибольшей эффективности препарат принимают через 1 час после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для раствора

Взрослые пациенты: 40-240 мг в сут, разделив на 1-3 введения. При острых спазматических болях препарат вводят в/в медленно, дозой 40-80 мг в течение 30 секунд. В/м уколы вводятся без разведения раствора другими препаратами.

Оценить эффективность препарата обычно может сам пациент, наблюдая значительное уменьшение или исчезновение болевого спазматического синдрома в течение нескольких часов после приема таблетки или инъекции.

Побочные эффекты

ССС : редко наблюдается тахикардия или снижение АД;
Нервная система : редко отмечается бессонница, головная боль и головокружение;
ЖКТ : иногда отмечается тошнота и запор;
Иммунная система : изредка развиваются аллергические реакции (сыпь, зуд). Отмечались случаи анафилактического шока с летальным исходом и без такового (частота неизвестна). У лиц с бронхиальной астмой или аллергиков возможно развитие бронхоспазма при применении раствора препарата.
Местные реакции : отек в месте введения инъекции.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы развивается нарушение сердечной проводимости и ритма вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердечной деятельности. Лечение только стационарное.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа – ослабление антипаркинсонического действия, усиление ригидности и тремора;
Другие спазмолитики – усиление спазмолитического действия;
Антидепрессанты трициклического ряда – усиление артериальной гипотензии (только при комбинации с раствором Но-шпы);
Морфин – снижение спазмогенной активности (только при комбинации с раствором Но-шпы);
Фенобарбитал – усиление спазмолититеского эффекта Но-шпы;
Препараты, связывающиеся с белками плазмы крови – возможно возникновение фармакодинамических и токсических эффектов данных препаратов.