Demans yaması. Exelon® transdermal tedavi sistemi

1 transdermal terapötik sistem (yama, TTS) aşağıdaki dozajları içerebilir: 9 mg (4,6 mg/gün); 18 mg (9,5 mg/gün); veya 27 mg (13,3 mg/gün).

Ek olarak: akrilik asit kopolimeri, D,L-a-tokoferol, bütil metakrilat ve metil metakrilat kopolimeri.

Yapışkan katman: D,L-α-tokoferol, , silikon kopolimer.

Salım formu

Novartis Pharma, Exelon'u 9 mg için 5 cm2 temas yapışkan yüzeye sahip bir transdermal terapötik sistem (yama) formunda üretir; 18 mg için 10 cm2; 27 mg için 15 cm2.

farmakolojik etki

Antikolinesteraz

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Etkin maddeli Exelon ilacı rivastigmin dır-dir kolinesteraz inhibitörü yani beyinde seçici olarak bastırılır asetilkolinesteraz Ve butirilkolinesteraz karbamat tipi, böylece imha süreçlerini yavaşlatır asetilkolin Fonksiyonel olarak korunmuş nöronlar tarafından salgılanır ve iyileşmeye katkıda bulunur. sinaptik iletim . Hipokampus ve serebral kortekste rivastigmin içeriği seçici olarak artırır asetilkolin Bu, sinir uyarılarının kolinerjik iletiminin kalitesinde bir artışa yol açar. İlaç, gözlenen azalma olan hastalar üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. bilişsel fonksiyonlar Yetersizlikten kaynaklanan asetilkolin tezahürleri de dahil olmak üzere Ve Alzheimer .

Bu etkilere ek olarak, veri gizlemenin kolinesteraz öncünün protein kısımlarının oluşumunun inhibisyonuna yol açabilir beta amiloid , eğitimden sorumlu birincil patolojik tezahür olan . Etkileri rivastigmin ile etkileşimi yoluyla gelişir. enzim - karşılık gelen bağın geçici olarak devre dışı bırakılmasına yol açan bir kovalent bağın daha sonra oluşmasını hedefleyin .

3 mg reçete edildiğinde rivastigmin Sağlıklı genç erkeklerin ilk bir buçuk saat içinde beyin omurilik sıvısında (BOS) aktivitede azalma gözlendi. asetilkolinesteraz yaklaşık %40 oranında. Maksimum engelleyici etkinin kaydedilmesinden yaklaşık 9 saat sonra rivastigmin , aktivite asetilkolinesteraz orijinal değerlerine döner. BOS'ta baskılama süreci butirilkolinesteraz ayrıca 3,6 saat sonra başlangıç ​​enzim seviyelerine dönüşle geri dönüşümlüdür.

Kullanım durumunda rivastigmin olan hastalar Alzheimer hastalığı doza bağlı (12 mg'a kadar günlük dozaj aralığında) inhibisyon kaydedilmiştir asetilkolinesteraz aynı zamanda BOS'ta butirilkolinesteraz kullanıldığında seviyesi yaklaşık %60 oranında azalır. rivastigmin Günlük 12 mg dozda. İlacın bu etkinliği, 12 ay olan kullanım süresinin tamamı boyunca devam etti.

12 aylık tedavi süresince rivastigmin Her iki enzimin BOS'undaki inhibisyon göstergeleri ile pozitif değişiklikler arasında istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki kanıtlanmıştır. bilişsel fonksiyonlar acı çeken hastalar Alzheimer hastalığı . Gerçekleştirilen çalışmalar, gelişmiş test puanlarıyla güvenilir bir şekilde ilişkilendirildi dikkat , hafıza Ve reaksiyon hızı yani CSF'deki inhibisyonla butirilkolinesteraz .

Hafif/orta şiddette semptomları olan hastalar için Exelon yamasının reçetesi demans en Alzheimer hastalığı (MMSE – 10-20 puan) ile karşılaştırıldığında plasebo önemli bir iyileşmeye yol açtılar bilişsel işlevsellik (içermek konuşma iyileştirme , dikkat Ve hafıza ), artan fonksiyonel durum ve artan günlük aktivite.

TTC Exelon, aktif bileşenin yavaş emilimi ile karakterize edilir rivastigmin . Belirleme süresi rivastigmin yamanın ilk dozunu kullandıktan sonra 30-60 dakika sürdü. TCmax 10-16 saat arasında değişmiştir, bundan sonra ilacın serum içeriği 24 saat içinde kademeli olarak azalmıştır.

Kullanılmış yamayı yenisiyle değiştirdikten sonra yaklaşık 40 dakika içinde Css'de yavaş bir düşüş gözlemlendi rivastigmin , taze TTS'nin aktif bileşeninin emilim süreçlerinin bu ilacın ortadan kaldırılmasına hakim olduğu ana kadar. Önümüzdeki 8 saat içinde plazma içeriği rivastigmin yavaş yavaş yükselir ve tekrar maksimuma ulaşır. En düşük konsantrasyon rivastigmin Aktif bileşenin plazma konsantrasyonunun pratik olarak sıfıra eşit olduğu bir sonraki dozu kullanırken, bu ilacın oral formlarının aksine, kararlı durumda maksimumun yaklaşık% 50'si vardı. Plazma içeriğinin benzer zaman parametreleri rivastigmin Exelon yamasını 4,6-13,3 mg günlük dozaj aralığında kullanırken not edildi.

Oral uygulamayla karşılaştırıldığında rivastigmin yamayı kullanırken maruz kalma oranı (AUC ve Cmax) açıkça daha düşüktür, ancak bu değerlerdeki artış TTS Exelon dozundaki artışla orantılıdır. Günlük TTC dozunun 4,6 mg'dan 9,5 mg AUC'ye çıkarılması durumunda rivastigmin 2,6 kat arttı ve günlük dozda 4,9 kat artışla 13,3 mg'a çıktı.

Parametrelerdeki bağıl farklılıklar (salınım indeksi, IR) Cmax ve Cmin rivastigmin farklı dozajlara sahip yamalar kullanıldığında, karşılık gelen değerler günlük 4,6 mg doz için 0,58 idi; 9,5 mg'lık günlük doz için 0,77 ve 13,3 mg'lık günlük doz için 0,72; bu, ilacın oral formlarını alırken belirgin şekilde daha düşüktür; burada IC50, 6 mg'lık günlük doz için 3,96 ve günlük doz dozu için 4,15'tir. 12 mg.

Kütle parçası rivastigmin TTS Exelon'dan 24 saat içinde salınan bu ilaç, bu ilacın benzer bir dozunun ağızdan uygulanmasından sonrakine karşılık gelmez (plazma maruziyetiyle değerlendirildiği üzere). rivastigmin 24 saat içinde). Exelon 9.5 mg flasterin günlük dozajının kullanımı, oral günlük doza eşdeğerdir. rivastigmin 12 mg.

Tek doz flaster ve oral kapsül kullanımının doğrudan karşılaştırılmasında, günlük Cmaks ve EAA değerlerinde popülasyonlar arası değişkenlik rivastigmin yama için %43 ve %49 ve kapsüller için sırasıyla %74 ve %103 idi. Exelon'un tedavi amacıyla tekrar tekrar kullanılması durumunda demans en Alzheimer hastalığı ve ilaç bir denge durumuna ulaştığında günlük Cmaks ve AUC değerlerinde gözlemlenen popülasyonlar arası değişkenlik rivastigmin ayrıca oral kapsüllerle karşılaştırıldığında yama için önemli ölçüde daha düşüktü ve sırasıyla %45 ve %43'e karşı %71 ve %73 idi.

65 kg ağırlığındaki hastalarda Alzheimer hastalığı CSS rivastigmin 35 kg vücut ağırlığına sahip hastalara göre yaklaşık iki kat artmış, 100 kg hastaların ağırlığı ise tam tersine 2 kat azalmıştır. Hasta ağırlığının maruziyete etkisi rivastigmin Exelon dozajlarının arttırılması durumunda, bu özellikle çok düşük vücut ağırlığına sahip hastalar için anlamlıdır.

Gün boyunca rivastigmin Exelon flasterden oldukça iyi bir şekilde salındı ​​ve tam dozun yaklaşık %50'si kadar cilde nüfuz etti. En yüksek AUC∞ rivastigmin ve aynı zamanda ürünü , – Yama omuza, göğsün üst kısmına veya sırta uygulandığında NAP 266-90 uygulandı. Vücudun bu bölgelerinde TTC kullanmak mümkün değilse uyluk ve karın bölgesine AUC dozunu yaklaşık %20-30 azaltacak şekilde ayarlanan bir yama uygulanabilir.

Önemli plazma birikim kendisi rivastigmin bunun gibi gözlenmedi, ancak tekrarlanan kullanımda serum içeriği rivastigmin ilk 24 saatten daha fazlaydı.

bağlayıcı rivastigmin plazma proteinleri ile %40 düzeyindedir. İlaç kolayca nüfuz eder BBB . Görünen Vd değerleri 1,8-2,7 l/kg arasında değişmektedir

Metabolik dönüşümler rivastigmin önemli ve hızlıdır; plazmadan T1/2, yamanın çıkarılmasından yaklaşık 3,4 saat sonra elde edilir. Eliminasyon oranı rivastigmin ilacın oral uygulamasına veya intravenöz uygulamasına (sırasıyla 1.4 ve 1.7 saat) kıyasla yamayı kullandıktan sonra (3.4 saat) T1/2'deki artışı açıklayan emilim düzeyiyle sınırlıydı. Metabolizmanın ana yolu rivastigmin onun kolinesteraz ile hidroliz dekarbamillenmiş metabolik ürünün salınmasıyla - UYGULAMA 226-90 , in vitro olarak minimum (%10'dan az) inhibe etme yeteneği gösterir asetilkolinesteraz .

İlacın deneysel çalışmaları ve in vitro testlerine göre sistem sitokrom P450 metabolizmada minimum rol alır rivastigmin . Kümülatif serum klerensi rivastigmin İlacın 0,2 mg'lık bir dozda intravenöz enjeksiyonu ile yaklaşık 130 l/saat'e eşittir, 2,7 mg'lık bir intravenöz enjeksiyon ile 70 l/saat'e düşer. rivastigmin ve vücut ona doymuş hale geldikçe ilacın eliminasyonundan dolayı farmakokinetiğinin parametrelerinin ters orantılı, doğrusal olmayan doğası ile tutarlıdır.

AUC∞ NAP 226-90 metabolitinin orijinal maddeye oranı, flaster için 0,7 ve kapsüller için 3,5 idi; bu, Exelon'un kutanöz kullanımı sırasında metabolik dönüşüm süreçlerinin yoğunluğunun azaldığını belirtme hakkını verir. Daha az tahsis edin NAP 226-90-metabolit ilk geçiş metabolizma süreçlerinin yokluğuyla belirlenir (karaciğerden “ilk geçiş”).

Kaldırma rivastigmin esas olarak böbrekler tarafından metabolizmasının ürünleri şeklinde gerçekleştirilir. Değişmemiş formda ilaç idrarda pratik olarak tespit edilemez. 24 saat sonra kullanılan dozun neredeyse %90'ı böbrekler tarafından atılır, ilacın %1'den azı bağırsaklar tarafından atılır.

Acı çeken yaşlı hastalarda Alzheimer hastalığı TTS Exelon kullanımı biyoyararlanımda değişikliğe yol açmadı rivastigmin yaşa bağlı değişiklikler nedeniyle.

Şu tarihte: karaciğer patolojileri /böbrek Exelon yamasını kullanmanın özellikleri araştırılmamıştır.

Oral uygulamadan sonra bilinmektedir rivastigmin hafif ila orta dereceli hastalar Karaciğer patolojisi olmayan hastalarla karşılaştırıldığında ilacın Cmax'ında %60 oranında ve AUC değerinde %100'den fazla artış olmuştur.

Hastalarda Alzheimer hastalığı ve paralel orta derecede ifade edilmiş böbrek patolojisi olmayan hastalara kıyasla Cmax ve AUC değerlerinde iki kattan fazla artış kaydetti. Ancak ne zaman şiddetli böbrek yetmezliği Bu parametrelerde herhangi bir değişiklik olmadı.

Kullanım endikasyonları

TTC Exelon reçetesi, hafif veya orta düzeyde eksprese edilen ve hafif veya orta derecede eksprese edilenlerin tedavisi için endikedir. demans en .

Kontrendikasyonlar

Exelon yamasının kullanımı aşağıdaki durumlarda kesinlikle kontrendikedir:

• kişisel aşırı duyarlılık İle rivastigmin ve/veya ilacın diğer bileşenleri ve ayrıca diğer türevleri karbamat ;
• gebelik;
• daha önce teşhis edilmiş (tarihte) alerjik temas yamanın kullanılması nedeniyle gelişen;
• Emzirme ;
• 18 yaşın altında.

TTS Exelon aşağıdaki durumlarda çok dikkatli kullanılmalıdır:

• organik sinüs düğümü disfonksiyonu veya iletim bozuklukları (dahil) Ve sinoatriyal abluka );
• alevlenme döneminde veya hastanın oluşuma yatkınlığı sırasında mide-bağırsak ülserleri ;
• gelişimsel eğilimler konvülsif sendrom Ve idrar yolu tıkanıklığı ;
• veya sık sık obstrüktif solunum yolu hastalıkları geçmişte gözlemlendi.

Yan etkiler

Exelon yaması kullanıldığında olumsuz etkilerin kümülatif insidansı %50,5 idi; bu, kapsül alırken gözlemlenen benzer olayların sıklığına kıyasla biraz daha düşüktü - %63,3 (bu oranı alan grupta) plasebo bu rakam %46 idi.

Çoğu zaman, günlük 9,5 mg yama dozu kullanıldığında yan etkiler kaydedildi: Gastrointestinal sistem , %7,2'lik okumalarla ifade edilen yüzde olarak - mide bulantısı ; 6,2% – kusmak Kapsül alırken aynı olumsuz belirtilerle, sırasıyla% 23,1 ve% 17,0 (alıcı grupta) plasebo bu rakamlar %5,0 ve %3,3'e eşitti. İlacın diğer yan etkileri daha az yaygındı.

İdrar sistemi:

• bulaşıcı patoloji .

Gergin sistem:

• bayılma;
• kaygı hissi;
• sayıklama ;
• ekstrapiramidal bozukluklar (çok nadiren).

Metabolizma:

Kardiyovasküler sistem:

• ihlaller ;
• bradikardi .

Sindirim sistemi:

• karın ağrısı;
• bulantı kusma;
• Gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları (ara sıra).

Deri:

• deri döküntüsü ;
• eritem ;
• tahriş;
• uygulama alanında iltihaplanma.

Diğerleri:

• artan yorgunluk;
• sıcaklık artışı ;
• asteni ;
• kilo kaybı.

Klinik çalışmalarda, günlük dozu 9,5 mg'dan fazla olan bir yama kullanıldığında, aşağıdaki olumsuz etkiler, günlük 9,5 mg'lık bir dozda TTC kullanıldığında ve grupta olduğundan çok daha sık gözlendi. plasebo : , , heyecan, azalma, , kalp yetmezliği . Muhtemelen bu artan dozajlardan kaynaklanmaktadır. rivastigmin 9,5 mg günlük dozda Exelon yaması kullanan grupta benzer advers olayların görülme sıklığı ve grup plasebo neredeyse aynıydı.

Dışarıdan deri en yaygın belirtiler şunlardı: eritem Uygulama yerinde genellikle 24 saat içinde kaybolur. Klinik çalışmalarda günlük 9,5 mg dozda TTC Exelon kullanımı hafif (%21,8), orta (%12,5) ve şiddetli (%6,5) sonuçlarla sonuçlanmıştır. kırmızılık (eritem ) cilt, ayrıca hafif (%11,9), orta (%7,3) ve şiddetli (%5) .

Günlük Exelon 9,5 mg flaster dozu ile tedavi edildiğinde görünüm kaşıntı Ve eritem hastaların sırasıyla %1,7 ve %1,1'inde gözlendi. Ciltteki olumsuz olayların büyük çoğunluğu yalnızca uygulama alanında meydana geldi. Vakaların yalnızca %2,4'ünde cilt belirtilerinin gelişmesi nedeniyle tedavinin kesilmesi gözlendi.

Exelon yaması, kullanım talimatları

Exelon kullanım talimatları, yamanın yalnızca tedavi konusunda klinik deneyimi olan tıbbi personelin gözetimi altında kullanılmasına izin verir. Alzheimer tipi demans .

Yamanın içerdiği ve 24 saat içinde serbest kalan kütle oranı rivastigmin şuna karşılık gelir: 9 mg:4,6 mg; 18 mg:9,5 mg; 27 mg:13,3 mg.

Tedavinin maksimum etkinliği için, flaster, kullanılan dozaj formu ilk kez çıkarıldıktan sonra günün aynı saatinde uygulanmalıdır. TTC'nin yapıştırılması için sabit süre kaçırılırsa yamanın mümkün olduğu kadar çabuk değiştirilmesi gerekir.

TTC Exelon ile tedavi, günlük 4,6 mg salınımlı bir yama kullanımıyla başlamalıdır.

Hasta bu dozu iyi tolere ederse rivastigmin 4 haftalık tedaviden sonra günlük doz, yeterli terapötik etkinlik mevcutsa önerilen idame dozu olan 9,5 mg'a yükseltilebilir.

Bazı durumlarda, TTS Exelon dozajının 13.3 mg'a karşılık gelen maksimum günlük doza yükseltilmesi gerekli olabilir, ancak bu, 6 aydan daha erken olmamalıdır.

Dozajdaki her müteakip artış, yalnızca önceki doza iyi bir kişisel yanıt verilmesiyle mümkündür. Dozu artırıldığında ilacın tolere edilebilirliği bozulursa, iyi tolere edilen son doza geri dönmek gerekir.

Olumsuz etkilerin gelişmesiyle ortaya çıkan durumlarda tedavinin geçici olarak durdurulması gerekir. Gastrointestinal sistem ve/veya gözlemlenen bozulma ekstrapiramidal semptomlar (içermek ), tam çözünürlüklerine kadar.

Tedaviye birkaç gün ara verilmesi durumunda, olumsuz etkilerin (özellikle şiddetli kusma ).

Daha önce oral Exelon formları almış olan hastaların TTC kullanımına aktarılması, aşağıdaki dozaj oranları korunarak mümkündür. Ağızdan alındığında rivastigmin 6 mg'a kadar günlük dozda, yama tedavisine günlük salınan 4,6 mg dozda devam edilebilir. Önceki oral günlük alımla birlikte 6-12 mg rivastigmin Daha sonra TTC tedavisine günlük 9,5 mg dozla hemen başlanabilir. Exelon'un son dozunun dahili olarak uygulanmasından sonraki gün hastanın ilacın oral formlarından yamaya aktarılması önerilir.

Şu tarihte: karaciğer patolojileri /böbrek Dozaj rejiminin ayarlanması gerekli değildir ancak bu tür hastalar için önerilen Exelon TTC idame dozu günlük 4,6 mg dozdur.

Exelon yamasını kullanma

İlk ve sonraki Exelon yamalarını yapıştırma prosedürü temiz, kuru ve cildin hasar görmemiş bölgeleri , minimum miktarda (mümkünse) saçla. Cildin bu bölgesine herhangi bir kozmetik veya tıbbi ürünün kullanılması önerilmez. Ne zaman zarar veya hiperemi Muhtemelen yamanın yapıştırılması için seçilen cilt alanının üzerine TTS Exelon uygulanması yasaktır.

Bir yama yalnızca 24 saat süreyle kullanılmak üzere tasarlanmıştır ve sonrasında benzer bir yama ile değiştirilmelidir.

TTS Exelon için önerilen uygulama alanları şunları içerir: omuz parçaları , üst (sağ veya sol) göğüs (yapışmaktan kaçınmak Meme bezi ), alt veya üst (sağ veya sol) bölüm sırtlar . Olası riski azaltmak için tahriş ve/veya cilt belirtileri Yamanın uygulama alanlarının değiştirilmesi önerilir (optimal olarak yama, vücudun bir bölgesinde 14 günden fazla kullanılmamalıdır).

Yeni bir TTC uygulanmadan önce önceki yamanın tamamen kaldırılması gerekir.

Yamanın doğru kullanımı, öncelikle onu paketten çıkarmayı içerir; bunun için paketi, üzerinde işaretlenen çizgi boyunca kesmeniz gerekir. Bundan sonra onu yamadan kaldırmanız gerekir. koruyucu film Yapışkan yüzeyine dokunmadan, önceden seçilmiş bir cilt yüzeyine TTC uygulayın ve karşı taraftaki koruyucu tabakayı yamanın yüzeyinden çıkarın. Avuç içlerinizi kullanarak yamayı cildinize sıkıca bastırın ve en az 30 saniye boyunca orada tutun. TTS'nin sürekli uyumu özellikle kenarlarda.

Yamanın üzerine uygulamanın tam saatini ve tarihini (ince bir kalemle) yazabilirsiniz. TTC 24 saat boyunca çıkarılmadan vücuda takılmalıdır.

24 saat sonra kullanılmış yamayı yenisiyle değiştirmek gerekir, bunun için TTC'nin köşesini dikkatlice bükmeniz ve yama tamamen çıkıncaya kadar çekmeniz gerekir. Daha sonra kalan yapıştırıcıyı kullanarak silmeniz gerekir. ılık sabunlu su (kullanılmamalı alkol veya diğeri çözücüler ).

Kullanılmış TTS, ikiye katlanarak, yapışkan kısımları birleştirilerek, kapalı bir torbaya konularak imha edilmeli veya çocukların erişemeyeceği bir yere atılarak imha edilmelidir.

Yamanın yüzeyleriyle herhangi bir temas, daha sonra gerektirir iyice el yıkama (Yamanın içeriğinin göze kaçmasını önlemek için).

Suyla temas ettiğinde, sıkı oturan kenarlara sahip, düzgün şekilde uygulanmış bir Exelon yaması çıkmaz, bu da su hijyeni prosedürleri (duş, banyo) için önemlidir. TTC'nin istenmeyen şekilde çıkarılması, hastanın uzun süre bir ısı kaynağının yakınında kalmasıyla kolaylaştırılabilir.

Yama yanlışlıkla soyulursa, yerine yenisini takın ve ertesi gün normal saatinde bir sonrakiyle değiştirin.

Yanlışlıkla iki veya daha fazla TTC'yi aynı anda kullanırsanız, hepsini çıkarmalı ve tıbbi yardım almalısınız.

Doz aşımı

Oral formların kasıtsız doz aşımı rivastigmin Kural olarak, tedavinin kesilmesini gerektiren klinik olarak anlamlı olumsuz olaylar eşlik etmedi. Temel olarak, doz aşımı belirtileri kendini gösterdi mide bulantısı /kusma , arttırmak , ve bazen . Dikkat et vagotonik Exelon etkisi Kalp atış hızı geliştirilmesine izin verilmesi mümkündür bayılma durumları ve/veya bradikardi . 46 mg'ın eşzamanlı oral uygulaması hakkında bilgi var rivastigmin Daha sonra konservatif tedavi reçete edildi ve bu da hastanın 24 saat sonra tamamen iyileşmesine yol açtı.

Exelon yamasını kullanırken herhangi bir olumsuz sonuca yol açan aşırı doz vakalarına ilişkin güvenilir veri yoktur.

Asemptomatik doz aşımı için olası tedavi, plazma T1/2 nedeniyle önümüzdeki 24 saat boyunca Exelon'un kesilmesi olmalıdır. rivastigmin 3,4 saat ve inhibisyon süresi asetilkolinesteraz 9 saat boyunca. Belirtilerin ortaya çıkması durumunda şiddetli mide bulantısı bunu takiben kusma randevuyu dikkate almak lazım antiemetikler . Diğer olası olumsuz etkiler, gözlenen semptomlara uygun tedaviyi gerektirir. Ağır vakalarda intravenöz uygulama reçete edilebilir. 0,03 mg/kg'lık bir başlangıç ​​dozajında, daha sonraki uygulama Atropin gerekirse ve üretilen klinik etkiye karşılık gelen dozlarda gerçekleştirilir. olarak kullanılması önerilmez. .

Etkileşim

Exelon ilacının yama formunda diğer ilaçlarla etkileşimi konusunda özel bir çalışma yapılmamıştır.

Metabolik dönüşümler nedeniyle rivastigmin çoğunlukla katılımla gerçekleşir esteraz ile hidroliz ve minimum sistem etkisiyle sitokrom P450 Metabolizması sisteme bağlı olan diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşimleri sitokrom P450 , olası olmayan.

Araştırma yaparken rivastigmin Sağlıklı gönüllülerin katılımıyla farmakokinetik etkileşim yok , Digoksin , Ve Varfarin . Resepsiyon kaynaklı artış protrombin zamanı paralel kullanıldığında rivastigmin , değişmeden kaldı. Kombine teknik rivastigmin c bu kombinasyonun olumsuz bir etkisine yol açmadı intrakardiyak iletim .

Ortak randevu rivastigmin sözlü hipoglisemik ilaçlar, antiasitler antianjinal ilaçlar, antihistaminikler , antiemetikler araç , hipotansif Merkezi etkili ilaçlar (dahil) NSAID'ler ), beta engelleyiciler , benzodiazepinler , kalsiyum kanal blokerleri ve pozitif inotropik etkiye sahip ilaçlara farmakokinetik parametrelerde anlamlı değişiklikler eşlik etmedi rivastigmin veya ciddi olumsuz etki riskinin artması.

Etki nedeniyle rivastigmin kolinerjik yapılar üzerinde eş zamanlı kullanımı kolinomimetik ilaçlar .

Paralel atama durumunda antikolinerjik ilaçlar Exelon'un etkisiyle bu ilaçların çok yönlü etkilerini hesaba katmak gerekir.

Exelon kullanarak tedavi sırasında aşağıdakilere ihtiyaç duyulursa etkileri olduğu unutulmamalıdır. rivastigmin engellemeyi amaçlayan kolinesterazlar eylemin artmasına yol açabilecek depolarizan kas gevşeticiler .

Satış şartları

Exelon yamasını satın almak reçete gerektirir.

Depolama koşulları

TTC Exelon, çocuklardan uzakta, maksimum 25 °C ortam sıcaklığında saklanabilir.

Tarihten önce en iyisi

Yama, ikincil ambalajın üzerine basılan tarihten itibaren 24 ay süreyle saklanabilir.

Özel Talimatlar

Dozları arttırırken rivastigmin yan etkilerin görülme sıklığındaki olası artış ve bunların ciddiyeti dikkate alınmalıdır.

Olumsuz olayların ciddiyeti rivastigmin dışarıdan Gastrointestinal sistem tezahürler dahil mide bulantısı /kusma Çoğunlukla tedavinin başlangıcında ve doz artırımı sırasında gözlenen bu durum, EXELON dozu azaltıldıkça azalabilir.

Exelon tedavisine birkaç gün zorunlu ara verilmesi durumunda, flaster kullanımına geri dönüş, minimum günlük 4.6 mg dozunun uygulanmasıyla başlamalıdır.

Hastalarda Exelon tedavisi sırasında Alzheimer hastalığı , bir olasılık var ağırlıklarını azaltmak ve bu nedenle bu fiziksel parametrenin sürekli izlenmesi gerekir.

Hamilelik sırasında (ve emzirme)

Deneysel verilere göre teratojenik özellikler rivastigmin yüklü değil. İlaç gözlemlenenleri etkilemez ancak periyodun artmasına neden olabilir gebelik . Tedavi için Exelon yamasını kullanmanın güvenliğine ilişkin kapsamlı veriler hamile kadın şu anda mevcut değildir ve bu nedenle kullanımı kontrendikedir. Exelon Uygulamaları hamile kadın İstisnai durumlarda, bu tür bir tedavinin anne adayı için faydalarının fetus için olası olumsuz etki riskinden çok daha fazla olduğu durumlarda izin verilir.

Penetrasyon olasılığı rivastigmin V emziren anne sütü tedaviden kaçınmaya veya reddetmeye neyin sebep olduğu araştırılmamıştır .

Alzheimer tipi hafif veya orta dereceli demans. Alzheimer tipi şiddetli demans.

Kontrendikasyonlar Exelon transdermal tedavi sistemi 4,6 mg/24 saat

Rivastigmine, diğer karbamat türevlerine veya ilacın içerdiği diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık. TTC Exelon kullanımı sırasında ortaya çıkan alerjik kontakt dermatit öyküsü. 18 yaşına kadar yaş.

Uygulama yöntemi ve dozaj Exelon transdermal terapötik sistem 4,6 mg/24 saat

İlaç tedavisi yalnızca demanslı hastaların tedavisinde deneyimli bir doktorun gözetiminde ve hastalara bakım veren kişilerin gözetiminde yapılmalıdır. Hasta ve yakınları ilacın kullanımı konusunda yetkin sağlık profesyonelleri tarafından bilgilendirilmelidir. TTC Exelon dozajına bağlı olarak içerdiği ve salınan rivastigmin miktarı aşağıda sunulmaktadır. TTC Exelon 4,6 mg/24 saat - içerdiği rivastigmin miktarı 9 mg'dır; 24 saat içinde in vivo olarak salınan rivastigmin miktarı 4,6 mg'dır. TTC Exelon 9,5 mg/24 saat - içerdiği rivastigmin miktarı 18 mg'dır; 24 saat içinde in vivo salınan rivastigmin miktarı 9,5 mg'dır. TTC Exelon 13,3 mg/24 saat - içerdiği rivastigmin miktarı 27 mg'dır; 24 saat içinde in vivo salınan rivastigmin miktarı 13,3 mg'dır. Alzheimer tipi hafif veya orta dereceli demans. Başlangıç ​​dozu ve önerilen etkili dozun seçimi: ilaçla tedaviye günde 1 kez TTC Exelon 4.6 mg/24 saat kullanılarak başlanmalıdır. En az 4 haftalık tedaviden sonra, eğer iyi tolere ediliyorsa, ilacın dozu, terapötik etki devam ettiği sürece kullanılabilen TTC Exelon 9,5 mg/24 saat kullanılarak önerilen etkili doza yükseltilmelidir. Doz artırımı: Uzun süreli tedavi için, hastanın terapötik etkinliği varsa, TTC Exelon 9,5 mg/24 saat kullanılması önerilir. İlaç iyi tolere ediliyorsa ve TTC Exelon 9,5 mg/24 saat ile en az 6 aylık tedaviden sonra, ilgili hekim, gerekirse ilave bir terapötik etki elde etmek için, aşağıdaki tedaviye rağmen, aşağıdaki hastalarda dozu 13,3 mg/24 saate çıkarabilir: TTC Exelon 9,5 mg/24 saat kullanıldığında, bilişsel işlevlerde belirgin bir bozulma (örneğin, KSHOPS'a göre sonuçlarda kötüleşme) ve/veya işlevsel durumda bozulma (bir hekimin subjektif değerlendirmesine göre) görülür. Alzheimer tipi şiddetli demans. Başlangıç ​​dozu ve önerilen etkili dozun seçimi: ilaçla tedaviye günde 1 kez TTC Exelon 4.6 mg/24 saat kullanılarak başlanmalıdır. İlacın dozu sırasıyla 9,5 mg/24 saate, daha sonra 13,3 mg/24 saat etkili doza yükseltilmelidir. Her doz artışı ancak en az 4 haftalık tedaviden sonra ve önceki dozun iyi tolere edilmesi durumunda mümkündür. 13,3 mg/24 saatin üzerindeki dozlar önemli bir fayda sağlamaz ancak yan etki görülme sıklığını artırır. Tedavinin kesilmesi: İlaç tedavisinin klinik etkisi düzenli olarak değerlendirilmelidir. TTC Exelon'un optimal dozlarını kullanırken tedaviden klinik bir etki görülmezse, ilaçla tedavi kesilmelidir. Sindirim sisteminden olumsuz etkiler meydana gelirse ve/veya mevcut ekstrapiramidal semptomlar (tremor dahil) düzelene kadar kötüleşirse ilaç tedavisi geçici olarak kesilmelidir. İlacın kullanımındaki ara üç günden fazla değilse, ilacı aynı dozda kullanmaya devam edebilirsiniz. Daha uzun bir bırakma dönemi olması durumunda, tedaviye başlangıç ​​dozundan (Exelon TTC 4,6 mg/24 saat) devam edilmelidir. Kapsül veya oral solüsyon formundaki rivastigmin ile tedavi edilen hastalar aşağıdaki şekilde TTC Exelon tedavisine geçebilirler: Günde 6 mg veya daha düşük bir dozda oral rivastigmin tedavisi alan hastalarda tedaviye TTC Exelon 4.6 ile başlanmalıdır. mg /24 saat. Stabil ve iyi tolere edilen günlük 9 mg dozunda oral rivastigmin tedavisi alan hastalarda tedaviye TTC Exelon 9,5 mg/24 saat kullanımıyla hemen başlanabilir. Ancak oral tedavi stabil değilse ve iyi tolere edilemiyorsa, 4,6 mg/24 saat dozuyla transdermal forma geçmeye başlanması önerilir. Günlük 12 mg dozunda rivastigmin ile oral tedavi alan hastalarda tedaviye hemen TTC Exelon 9,5 mg/24 saat kullanımıyla başlanabilir. En azından 4 haftalık tedaviden sonra, eğer iyi tolere edilirse, TTC Exelon 4,6 mg/24 saat dozu, TTC Exelon 9,5 mg/24 saat kullanılarak önerilen etkili doza yükseltilmelidir. TTC Exelon tedavisine, rivastigmin'in son oral dozundan sonraki gün başlanması önerilir. Ağırlığı 50 kg'ın altında olan hastalar: Ağırlığı 50 kg'ın altında olan hastaların advers olaylar (AE'ler) geliştirmesi ve AE'ler nedeniyle tedavinin kesilmesi olasılığı daha yüksekti; bu nedenle, bu hasta grubunda doz artırılırken özel dikkat ve dikkatle kullanılmalıdır. dozu titre edin ve AE'lerin (örneğin aşırı bulantı veya kusma) gelişimini izleyin ve ayrıca bu tür AE'lerin gelişmesi durumunda TTC Exelon 4,6 mg/24 saat kullanarak ilacın dozunu azaltmayı düşünün. Doz, önerilen etkili TTC Exelon 9,5 mg/24 saat dozunun üzerinde titre edilirken özellikle dikkatli olunmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar: TTC Exelon için doz ayarlaması gerekli değildir. Bununla birlikte, hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda rivastigmin oral olarak alındığında rivastigmin maruziyetinin artması nedeniyle, bu hastalarda rivastigmin dozunun bireysel toleransa göre dikkatli bir şekilde titre edilmesi önerilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda TTS Exelon'un kullanımı araştırılmamıştır. Bu kategorideki hastalarda doz titre edilirken özel dikkat gösterilmelidir. Klinik olarak anlamlı karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doza bağlı advers olayların daha sık gelişimi gözlemlenebilir ve bu nedenle bu kategorideki hastalarda başlangıç ​​ve maksimum olarak TTC Exelon 4,6 mg/24 saat kullanma olasılığı dikkate alınmalıdır. doz. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar: TTC Exelon için doz ayarlaması gerekli değildir. Bununla birlikte, hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda oral rivastigmin alındığında rivastigmin maruziyetinin arttığı gözlendiğinden, bu hastalarda rivastigmin dozunun bireysel toleransa göre dikkatli bir şekilde titre edilmesi önerilir. Klinik olarak anlamlı böbrek yetmezliği olan hastalarda doza bağlı advers olayların daha sık gelişimi gözlenebilir ve bu nedenle bu kategorideki hastalarda başlangıç ​​ve maksimum doz olarak TTC Exelon 4,6 mg/24 saat kullanımı düşünülmelidir. . Çocuklarda kullanımı: Rivastigminin çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır, bu nedenle ilacın çocuklar için önerilmemektedir. TTS'nin kullanım talimatları. Sonraki her Exelon transdermal tedavi sistemi (TTS), yalnızca öncekinin çıkarılmasından sonra uygulanmalıdır. Aynı anda yalnızca bir TTS Exelon kullanabilirsiniz. TTS Exelon kesilmemeli, parçalara bölünmemeli veya hiçbir şekilde zarar görmemelidir. Exelon TTC'ye avuç içi ile bağlantı yerinde en az 30 saniye boyunca sıkıca bastırılmalıdır. TTS Exelon'un bağlanma yeri: TTS Exelon, minimum tüylü, temiz, kuru, sağlam cilde yapıştırılır. Çıkmasını önlemek için ilacın yapıştığı bölgede krem, losyon, yağ, toz veya başka cilt bakım ürünleri kullanmayın. TTC Exelon kırmızı, döküntülü, tahriş olmuş veya hasar görmüş cilde uygulanmamalıdır. Gösterilen vücut bölgelerinden yalnızca birine günde yalnızca bir TTS Exelon yapıştırmalısınız: sol veya sağ omuz; üst göğüs sol veya sağ (göğüs bölgesine uygulanmamalıdır); üst arka sol veya sağ; alt sırt sola veya sağa. Cilt tahrişini önlemek için, sonraki her Exelon TTS, cildin farklı bir bölgesine (muhtemelen aynı anatomik bölgeye) yapıştırılmalıdır. Örneğin, TTS Exelon'u sağdaki bel bölgesine taktıysanız, bir dahaki sefere sistemi sol tarafa yerleştirin. Cilt tahrişi riskini en aza indirmek için TTC, cildin aynı bölgesine yalnızca iki hafta arayla uygulanabilir. TTC Exelon nasıl takılır: TTC Exelon cilde yapıştırmak için ince, opak, plastik bir yamadır. TTS Exelon'u kapalı ambalajından çıkarmayın ve yenisini yapıştırmayı planlamıyorsanız önceki TTS Ekselon'u çıkarmayın. İlaç, kapalı ambalajından çıkarıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır. Önceki Exelon TTS'yi dikkatlice çıkarın. İlaçla tedaviye ilk kez başlıyorsanız veya ilaçla tedaviye bir aradan sonra devam ediyorsanız, lütfen aşağıdaki şekilden başlayarak Exelon TTC'yi takma talimatlarını izleyin. İlaç, kullanımdan hemen önce kapalı torbadan çıkarılır. Exelon TTC'yi çıkarmak için paketi belirtilen noktalı çizgi veya oyuk boyunca kesin. TTS Ekselon'un yapışkan tarafı koruyucu film ile kaplanmıştır. Exelon TTS'nin yapışkan tarafını koruyan bir taraftaki koruyucu filmi, yapışkan yüzeye dokunmadan dikkatlice çıkarmalısınız. Koruyucu filmi çıkardıktan hemen sonra sırtın, omuzun veya göğsün üst veya alt yarısındaki cilde TTC Exelon uygulayın. Transdermal tedavi sistemini cilde yapıştırdıktan sonra TTS'nin diğer tarafındaki üst koruyucu tabakayı çıkarın. Exelon TTC'ye avuç içi ile bağlantı yerinde en az 30 saniye boyunca sıkıca bastırılmalıdır. Sistemin cilde, özellikle de kenarlara tam olarak oturduğundan emin olun. Gerekirse yapıştırdıktan sonra ince bir tükenmez kalemle transdermal tedavi sisteminin üzerine bağlanma tarihini (örneğin haftanın günü) yazabilirsiniz. TTS Exelon sürekli olarak takılmalı ve 24 saat sonra yenisi ile değiştirilmelidir. Transdermal terapötik sistemin cildin farklı bölgelerine takılması, sistemin dar giysilerle temas etmeyeceği vücudun en rahat bölgelerini seçmenize olanak tanır. Exelon TTC nasıl çıkarılır: Köşelerden birini dikkatlice soyun ve Transdermal Terapi Sistemini yavaşça ve dikkatlice çıkarın. Cildinizde yapışkan kalıntısı varsa, bölgeyi ılık su ve hafif sabunlu solüsyonla hafifçe ıslatın veya yapışkan kalıntılarını gidermek için bebek yağı kullanın. Alkol veya başka sıvı çözücüler (oje çıkarıcı veya diğer çözücüler) kullanmayın. Exelon TTC'yi taktıktan veya çıkardıktan sonra ellerinizi sabun ve suyla iyice yıkamalısınız. Gözlerle teması halinde veya Exelon TTC'yi taktıktan veya çıkardıktan sonra gözler kızarırsa, gözleri derhal bol suyla yıkayın ve semptomların devam etmesi halinde tıbbi yardım isteyin. Kullanılmış Exelon TTC'niz nasıl imha edilir: Kullanılmış Transdermal Terapi Sistemini ikiye katlayın ve yapışkan parçaları birbirine bastırın. Kullanılmış TTC Exelon'u torbaya yerleştirin. Kullanılmış transdermal terapi sistemini içeren torba çocukların erişemeyeceği bir yere atılmalıdır. İlacı attıktan sonra ellerinizi sabunla yıkamalısınız. TTS Ekselon kullanma koşulları (su prosedürleri, ısı kaynaklarının yakınında uzun süre kalma): TTS Ekselon, su prosedürleri (duş, banyo, yüzme havuzu) sırasında çıkmaz. - Su prosedürleri sırasında sistemin özellikle kenarlardan cilde sıkı bir şekilde oturduğundan emin olmalısınız. TTS Exelon kullanan hastalar herhangi bir harici ısı kaynağının (aşırı güneş radyasyonu, saunalar, solaryumlar) yakınında uzun süre kalmamalıdır. TTC Exelon çıkarsa ne yapılmalı: TTC Exelon çıkarsa gün sonuna kadar yeni bir transdermal tedavi sistemi ile değiştirilmelidir. Ertesi gün yeni Exelon TTS'yi her zamanki gibi takmalısınız. TTS Exelon ne zaman ve ne kadar süre kullanılmalıdır: İlaç tedavisinin maksimum etkinliği için her gün, tercihen aynı saatte yeni bir TTS uygulanmalıdır. Birden fazla Exelon TTC'yi aynı anda kullanıyorsanız: Tüm TTC'leri derhal cildinizden çıkarmalı ve sağlık uzmanınıza bilgi vermelisiniz. Tıbbi yardıma ihtiyacınız olabilir. Bazı durumlarda aşırı dozda bulantı, kusma, ishal, kan basıncında artış ve halüsinasyonlar kaydedildi. Bradikardi ve/veya bayılma da meydana gelebilir. Bir sonraki TTS'yi her zamanki saatinde yapmayı unutursanız hemen yapmalısınız. Bir sonraki TTS ertesi gün normal saatte kullanılabilir. Kaçırılan bir dozu telafi etmek için iki TTC uygulamamalısınız.

Tıp alanı da dahil olmak üzere modern teknolojilerin yüksek düzeyde gelişmesine rağmen, Alzheimer hastalığı gibi korkunç ve neredeyse tedavi edilemeyen rahatsızlıklar hala mevcuttur. Nörodejeneratif hastalık ilk kez 1907 yılında Alman psikiyatrist Alois Alzheimer tarafından tanımlandı ve adını da buradan aldı.

Bununla birlikte, Exelon yaması gibi patolojinin gelişimini oldukça başarılı bir şekilde yavaşlatabilen ilaçlar vardır.

İlacın açıklaması

Alzheimer hastalığı sinir sisteminin bir patolojisidir demansın en yaygın biçimlerinden biridir. Başka bir deyişle, bu hastalığa “yaşlılık demansı” denir ve çoğu durumda 50 yaşın üzerindeki yaşlı kişilerde gelişmeye başlar, ancak hastalığın daha erken teşhis edildiği vakalar da vardır.

TTS "Exelon" adı verilen ilaç hem enjeksiyon formunda hem de tablet formunda olduğu gibi yama formunda da bulunur. Diğer salınım biçimleriyle karşılaştırıldığında, yamanın istenmeyen yan etkileri çok daha azdır ve çalışmalar sırasında bu formun olumsuz sonuçların görülme sıklığının daha düşük olduğu belirtilmektedir.

Exelon yaması bir tür transdermal terapötik sistemdir (TTS). İlacın ana etken maddesine rivastigmin adı verilir. Tam da bu nedenle yama, hastanın beyin hücrelerindeki kolinesteraz enzimini inhibe ediyor. Bandı takarken, tıbbi bileşen yavaş yavaş vücuda nüfuz eder ve butirilkolinesteraz ve asetilkolinesteraz enzimleri seçici baskılanmaları nedeniyle geçici olarak bloke edilir.

İlacın etken maddesi vücutta yaklaşık 9 saat kadar görev yapar ve daha sonra enzimler eski seviyelerine dönmeye başlar. Eczanelerde 9, 18 ve 27 miligram ana bileşen içeren yamalar satın alabilirsiniz. Yama yuvarlak şekilli, beyaz ve bej arkalıdır. Ana temas yüzeyinin alanı yaklaşık beş santimetrekaredir İlacın yardımcı maddeleri arasında doğrudan yamaların yapışkan katmanları üzerinde bulunan alfa-tokoferol, metil metakrilat, bütil metakrilat, akrilik kopolimer, silikon kopolimer ve silikon yağı bulunur. .

Farmakolojik özellikler

Rivastigmin ana ilaç bileşenidir ve insan beynindeki kolinesterazın seçici bir inhibitörüdür. Bu madde, işlevsel olarak korunmuş nöronlar tarafından üretilen asetilkolinin yok edilme süreçlerini yavaşlatmanıza ve ayrıca sinaptik iletimden sorumlu süreçleri iyileştirmenize olanak sağlar.

İlacın kullanımı, hipokampus ve serebral korteks içindeki asetilkolin seviyesinin artmasına yardımcı olarak kolinerjik iletimi iyileştirir. Çoğu demans ve hastalık nedeniyle bilişsel işlevlerdeki düşüşün kural olarak asetilkolin eksikliğiyle ilişkili olması nedeniyle, ilacın insan sinir sisteminin işleyişini normalleştirmeye yardımcı olduğu ortaya çıktı. Ayrıca ilacın beta-amiloid sentezini azalttığı ve bunun da patoloji gelişiminin ana belirtilerinden biri olan zararlı amiloid plaklarının ortaya çıkmasını önlediği bilgisi vardır.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

İlacın modern tıpta kullanımının nadir olmaktan uzak olmasına rağmen, kullanım endikasyonları hala oldukça nadirdir. Bunlar şunları içerir:

• hastalıkla ilişkili hafif demans;
• orta derecede demans;
• fonksiyonel veya bilişsel bozuklukların varlığı.

İlaç, hem hastalığın gelişiminin erken aşamalarında hem de hastalığın hemen varlığında bir yama şeklinde kullanılır.

"Exelon" ilacının kullanımı yalnızca ilgili doktor tarafından reçete edilir. Hastanın kapsamlı muayenesi tamamlandıktan sonra. Bu ilacı kullanma konusunda tek başınıza karar veremezsiniz. Exelon yamasının kullanımını yalnızca ilgili doktorun tavsiye edebileceği akılda tutulmalıdır. Kullanım talimatları ayrıca ilacın doğru kullanımına ilişkin tüm ayrıntılı önerileri de içermelidir.

Çoğu durumda terapi, günde yaklaşık 4,6 miligram olan en düşük dozajla başlar. Ancak ilacın birkaç hafta sonra kullanılması hastanın vücudunun işleyişinde herhangi bir bozulmaya neden olmadıysa, iyi bir etkiye sahipse ve herhangi bir zararlı veya istenmeyen etki teşhis edilmediyse dozaj genellikle artırılır. İlacın kullanımının vücutta açıkça olumlu sonuç verdiği durumlarda tedavi süresi birkaç ay veya daha fazla olabilir.

Bazen yama kullanımının yerini enjeksiyonlar, benzer tabletler veya başka ilaçlar alır. Terapinin belirli nedenlerden dolayı kesilmesi gerekiyorsa, ilacın aktif bileşeninin küçük bir dozuyla tekrar başlanarak yeniden başlatılır.

Exelon yamasının kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

Olası komplikasyonlar ve yan etkiler

Tıbbi incelemelerin çoğu, Exelon tedavisi gören kişilerde, özellikle ilaç formundaki yamalar kullanıldığında, komplikasyonların ve olası olumsuz yan etkilerin oldukça nadir ortaya çıktığını söylüyor. Bununla birlikte, istisnalar her zaman mümkündür ve ilacın düzenli kullanımıyla ortaya çıkabilecek belirli bir bozukluk listesi vardır. Bunlar şunları içerir:

Bir komplikasyonun veya yan etkinin ilk belirtileri ortaya çıktığında bu konuyu mutlaka doktorunuza danışmalısınız. İlacın vücudun özellikleri nedeniyle bazı kişilere yardımcı olmayabileceği veya tedavi dozajını değiştirmek gerekebileceği muhtemeldir.

İlacın kullanımına ilişkin talimatlar, bazı aşırı doz vakalarının çok nadiren kaydedildiğini ve genellikle herhangi bir tehlike oluşturmadığını söylüyor. Ayrıca ilacın kullanımı tamamlandıktan sonra vücut bir veya iki gün içinde normal durumuna döner. Doz aşımının tipik semptomları arasında mide bulantısı, hafif halüsinasyonlar, kan basıncında artış ve çok nadir durumlarda bayılma ve hatta bradikardi yer alır.

İlaç maliyeti

Exleon yamasının fiyatı dozaj, üretici ve diğerleri gibi çeşitli faktörlere göre belirlenir. Bazen bazı durumlarda Alzheimer hastalığı teşhisi konulduğunda ilaç doktor reçetesiyle ücretsiz olarak reçete edilmektedir.

Genel olarak, 30 yama içeren "Exelon" ilacının bir paketinin maliyeti yaklaşık 3.500 ila 4.200 ruble arasında değişmektedir. Çoğu durumda, bu tam olarak bir aylık tedavi için yeterli olmalıdır.

Ürünün analogları

İlacın kontrendikasyonların ve yan etkilerin varlığı nedeniyle tüm hastalar için uygun olmaması nedeniyle, ilgili hekim, maddenin daha uygun ve daha az etkili olmayan bir analogunun seçilmesini önerebilir.

Çoğu durumda, Alzheimer hastalığı tanısı alan hastalara Alcenorm adı verilen bir ilaç reçete edilir. Bununla birlikte, çoğu modern analogun tablet formunda, enjeksiyon solüsyonları veya kapsüller formunda mevcut olduğu ve bunun elbette tüm insanlar için uygun olmayabileceği gerçeğine dikkat etmek önemlidir. Bazen ilaç olarak yama kullanmanın en iyi seçenek olduğu durumlar olabilir.

Tıp alanındaki bilimsel gelişmelere rağmen sinir sistemini etkileyen hastalıkların tamamı tedavi edilememektedir.

Hastanın durumunu sadece biraz hafifletmenin ve vücutta meydana gelen yıkıcı süreçlerin gelişimini kısıtlamanın mümkün olduğu bir dizi nörolojik hastalık vardır. Bu karmaşık nörolojik bozukluklardan biri de.

Bu hastalık tamamen tedavi edilemediği için modern tıbbın kullandığı ilaçlar sadece caydırıcı etki yaparak hastalığın gelişimini bir miktar yavaşlatmaktadır. Exelon Patch de bu ürün grubuna dahil edilebilir.

Patch'in avantajları nelerdir?

Sürekli olarak tablet veya enjeksiyon şeklinde ilaç almak zorunda kalan birçok kişi, gastrointestinal sistemle ilgili sorunlardan muzdariptir. İlaçların içerdiği birçok aktif bileşen mide mukozasını tahriş ettiğinden ve bir bütün olarak sindirim sistemini olumsuz etkilediğinden bu şaşırtıcı değildir.

Bu gibi durumlarda yama kullanmak en iyi çözümdür. Gerekli maddeler mide ve bağırsakları etkilemeden vücuda girer.

Kompozisyon ve yayın formu

Exelon, oval şekilli, bej arkalı beyaz bir yamadır. Terapötik maddenin yüzey alanı değişiklik gösterir, etken madde miktarına bağlıdır. Transdermal sistem aşağıdakilerden oluşabilir:

• 5 cm (ilacın 9 mg'ını içerir);
• 10 cm (18 mg dozajda);
• 15 cm (27 mg madde miktarı için).

Yamanın ana bileşeni rivastigmindir. Bu aktif maddenin sinir sistemi üzerinde faydalı bir etkisi vardır ve ilişkili hastalıkların tedavisinde aktif olarak kullanılır.

Bir hasta bir yama kullandığında, ilaç bileşimi vücuda yavaş yavaş küçük dozlarda girer, bu da aktif maddelerin iyi bir şekilde emilmesini sağlar ve aşırı doz riskini ortadan kaldırır.

Transsistemin aktif bileşeni rivastigmindir, ayrıca yama ek bileşenler içerir (L-tokoferol, akrilik asit kopolimeri, metil metakrilat ve butil metakrilat).

Yapışkan yüzey silikon kopolimer, L-tokoferol ve dimetikondan oluşur. Bu bileşim, tedavinin suyla temas ettikten sonra bile ciltte kalmasını sağlar.

Eylem mekanizması ve etkililik

Transdermal sistem şu şekilde çalışır: Rivastigmin vücuda bağlandıktan sonra yavaş yavaş vücuda nüfuz etmeye başlar.

Aktif maddenin sinir sistemi üzerinde faydalı bir etkisi vardır. Ürünü kullanmanın bir sonucu olarak aşağıdaki olumlu değişiklikler kaydedildi:

• gerekli maddelerin üretim süreçlerinin normalleşmesi nedeniyle serebral korteksin durumu iyileşir;
• yıkıcı süreçler yavaşlar;
• Amiloid plakların gelişimi engellenir.

Bu etki sayesinde hastalar hafıza ve konuşmada kalıcı iyileşmeler yaşar, konsantre olma yeteneğinde bulunur ve hastalığın davranışsal belirtilerinin yoğunluğu azalır. Hastanın yeterli durumunu uzun süre koruyabilmesi sayesinde heyecanlanma, ağlama ve unutkanlık ortadan kalkar.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

Exelon bandının kullanımının ana endikasyonu hafif veya orta dereceli Alzheimer hastalığıdır. Ayrıca ilaç çeşitli kökenler için kullanılabilir.

Aşağıdaki durumlarda çözümün kullanılması yasaktır:

• ilacın bileşenlerine (rivastigmin ve diğer karbamat türevleri) aşırı duyarlılık;
• yamanın kullanılması sonucu ciltte oluşabilecek alerjik reaksiyonlar durumunda;
• 18 yaşın altında.

Kullanım için talimatlar

Yamanın uygulanması herhangi bir zorluğa neden olmaz, aşağıdaki şekilde kullanılmalıdır:

• ellerinizi sabunla yıkayın ve mümkünse antiseptik bir solüsyonla tedavi edin;
• yamayı bütünlük açısından inceleyin, yüzeyde hasar varsa ürünün kullanılması tavsiye edilmez;
• koruyucu filmi çıkarın ve yamayı vücudun en az tüylü bölgesine yapıştırın;
• ürünü avucunuzun içinde 30-60 saniye boyunca vücudun seçilen bölgesine bastırarak sabitleyin;
• ellerini tekrar yıka.

Transdermal sistemin 24 saat ciltte kalması gerektiğini, daha sonra çıkarılması gerektiğini unutmayın. Ayrıca çıkartma parçalara ayrılamaz ve bir önceki çıkarılmadan cilde yeni bir Exelon yapıştırılamaz.

Ürünü kullanmadan önce ellerinizi iyice yıkamalı, maddenin gözünüze kaçması durumunda hemen bol su ile yıkamalısınız.

Aktif maddenin dozajı

Rivastigmin formülü

Rivastigminin başlangıç ​​dozu günde 9 mg’dır. Hasta ilacın etkilerini bir ay boyunca normal şekilde tolere ederse, daha sonra bir uzmanın tavsiyelerine göre dozaj kademeli olarak artırılabilir.

Şiddetli rahatsızlıklarda dozun günde 13,3 mg'a çıkarılmasına izin verilir, ancak bu kademeli olarak yapılmalıdır. Maddeler bu hacme kademeli olarak ulaşır, bundan önce en az altı ay boyunca 9,5 mg'lık bir dozajın sürdürülmesi gerekir.

Ancak doz arttıkça yan etki riskinin de arttığı unutulmamalıdır.

Özel talimatlar ve hastalar

Yamanın kullanımına ilişkin doğrudan bir yasağın olmadığı, ancak ilacın vücut üzerindeki etkisi tam olarak araştırılmadığı bazı durumlar vardır.

Bu nedenle Exelon kullanırken aşağıdaki hasta kategorilerine dikkat edilmelidir:

• bronşiyal astım ve diğer solunum yolu hastalıklarının varlığında;
• Hamilelik ve emzirme döneminde (eğer bant doğum sonrası dönemde kullanılıyorsa, tedavi süresince emzirmeyi bırakmalısınız);
• genitoüriner sistem hastalıklarından muzdarip kişiler;
• mide ve bağırsakta peptik ülser varlığında;
• hastanın böbrek ve karaciğer hastalıklarından muzdarip olduğu durumlarda.

Bu gibi durumlarda durum en ufak derecede kötüleşirse derhal ilacı kullanmayı bırakıp doktorunuza danışmalısınız.

Yan etkiler

Tıbbi bir ürünün kullanımı yan etkilere neden olabilir. Aşağıdaki gibi görünürler:

• hasta depresyonda veya depresyonda;
• serebral dolaşım bozulur;
• gelişir;
• görünür ve;
• Bulantı, kusma, ağrı ve mide rahatsızlığı görünürde bir sebep olmadan ortaya çıkar.

"Lokal" reaksiyon, yamanın yapıştırıldığı cilt bölgesinde şişlik, kaşıntı, yanma veya kızarıklık görülmesi olarak tanımlanabilir.

Bu ilacı almaya/kullanmaya başlamadan önce bu talimatları dikkatlice okuyun.
Talimatları kaydedin, tekrar ihtiyacınız olabilir.
Herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışın.
Bu ilaç kişisel olarak size reçete edilmiştir ve sizinle aynı belirtileri gösterseler bile başkalarına zarar verebileceği için başkalarına verilmemelidir.

KAYIT NUMARASI: LSR-007020/08-200315

TİCARİ UNVAN: Exelon®

ULUSLARARASI ÖZEL OLMAYAN İSİM (MHH): rivastigmin

DOZAJ FORMU: transdermal tedavi sistemi

BİRLEŞTİRMEK
1 transdermal terapötik sistem (TTS) şunları içerir: aktif madde- rivastigmin 9,00 mg (TTC 4,6 mg/24 saat, 5 cm2 içinde bulunur), 18,00 mg (TTC 9,5 mg/24 saat, 10 cm2 içinde bulunur) veya 27,00 mg (TTC 13,3 mg/24 saat, 15 cm2 içinde bulunur) ); Yardımcı maddeler: D,La-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, metil metakrilat ve bütil metakrilat kopolimeri 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, akrilik asit kopolimeri 14,97 mg, 29,94 mg, 44,91 mg; yapışkan tabaka: silikon kopolimeri 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (silikon yağı 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-a-tokoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,045 mg; polimer filmler: polietilen tereftalat substratı, 23 mikron: 5 cm2 10 cm2, 15 cm2; koruyucu floropolimer polietilen tereftalat film, 75 mikron: 10,13 cm2, 20,25 cm2, 29,16 cm2.

TANIM:
Bej sırtlı, çift yapışkan tabakalı ve dikdörtgen üst üste binen koruyucu filmli transdermal tedavi sistemi, girintili, yuvarlak. TTC substratında bir üst baskı vardır: 4,6 mg/24 saat dozaj için "AMSC", 9,5 mg/24 saat dozaj için "BHDI", 13,3 mg/24 saat dozaj için "CNFU".

FARMAKOTERAPÖTİK GRUBU: kolinesteraz inhibitörü

AT KODU: N06DA03

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik
Karbamat tipi asetil ve butirilkolinesterazın seçici bir inhibitörü olan Rivastigmin, işlevsel olarak sağlam nöronlar tarafından üretilen asetilkolinin tahribatını yavaşlatır ve sinaptik iletimi iyileştirir. İlaç, serebral korteks ve hipokampustaki asetilkolin içeriğini seçici olarak arttırır ve böylece kolinerjik sinir iletiminin iyileştirilmesine yardımcı olur. Rivastigmin, Alzheimer hastalığına bağlı demansta asetilkolin eksikliğine bağlı bilişsel işlevlerdeki azalma üzerinde olumlu etkiye sahiptir. Ek olarak, kolinesterazların inhibisyonunun, protein öncüsü beta-amiloid parçalarının oluşumunu yavaşlatabildiğine dair kanıtlar vardır; bunların birikmesi, Alzheimer hastalığının ana patolojik belirtilerinden biri olan amiloid plaklarının oluşumuna yol açar.
Rivastigmin hedef enzimle etkileşime girerek kovalent bir bağ oluşturur, bu da enzimin geçici olarak inaktivasyonuna yol açar.
Genç sağlıklı erkeklerde, oral rivastigmin 3 mg, ilk 1,5 saat içinde beyin omurilik sıvısı (BOS) asetilkolinesteraz aktivitesini yaklaşık %40 azaltmıştır. Maksimum inhibitör etkiye ulaştıktan sonra enzim aktivitesi yaklaşık 9 saat sonra orijinal seviyesine döner. BOS'ta bütirilkolinesterazın inhibisyonu da geri dönüşümlüdür; enzim aktivitesi 3,6 saat sonra orijinal seviyesine geri döner.
Alzheimer hastalığı olan hastalarda, BOS'taki asetilkolinesteraz aktivitesinin rivastigmin tarafından inhibisyonu, günde iki kez 6 mg'a (maksimum doz) kadar çalışılan doz aralığında doza bağımlıdır. Oral rivastigmin ile tedavi edilen Alzheimer hastalığı olan 14 hastanın BOS'undaki bütirilkolinesteraz aktivitesinin inhibisyonu, asetilkolinesteraz aktivitesinin inhibisyonuna benzerdi. Günde 2 kez 6 mg'lık bir doz, enzim aktivitesinde orijinaline kıyasla% 60'tan fazla bir azalmaya neden olur. İlacın bu etkisi 12 aylık tedavi boyunca (çalışılan maksimum süre) devam etti.
Alzheimer hastalığı olan hastalarda BOS'taki her iki enzimin rivastigmin tarafından inhibisyon derecesi ile bilişsel işlevlerdeki değişiklikler arasında istatistiksel olarak anlamlı bir korelasyon gösterilmiştir; Ayrıca, hafıza, dikkat ve reaksiyon hızı testlerinin gelişmiş sonuçlarıyla güvenilir ve tutarlı bir şekilde ilişkilendirilen şey, BOS'taki bütirilkolinesterazın inhibisyonudur.
Transdermal Terapötik Sistem (TTS) Exelon®'un Alzheimer hastalığına bağlı hafif ila orta dereceli demansı olan hastalarda (Mini Mental Durum Muayenesi (MMSE), Mini Mental Durum Muayenesi, MMSE'de 10-20 puan) ve şiddetli demans hastalarında kullanımı Alzheimer tipi, plaseboya kıyasla bilişsel işlevlerde (dikkat, hafıza, konuşma vb.), işlevsel durumda ve günlük yaşamdaki aktivitede önemli iyileşmelere yol açar.
Farmakokinetik
Emilim
Rivastigminin TTC Exelon®'dan emilimi yavaş gerçekleşir. İlacın ilk dozunu kullandıktan sonra tespit edilebilir bir rivastigmin konsantrasyonuna ulaşma süresi 0.5-1 saattir.Plazmadaki maksimum konsantrasyona (Cmaks) 10-16 saat sonra ulaşılır.Cmaks'a ulaştıktan sonra plazma konsantrasyonu tedavi süresince yavaş yavaş azalır. TTC Exelon®'un kalan 24 saatlik kullanım süresi.
Kullanılmış Exelon® TTC'nin yenisiyle değiştirilmesinden sonra plazmadaki rivastigminin denge konsantrasyonu, aktif maddenin yeni yapıştırılmış Exelon® TTC'den emilimi eliminasyona üstün gelmeye başlayıncaya kadar ortalama yaklaşık 40 dakika boyunca yavaş yavaş azalır. Bundan sonra, rivastigminin plazma konsantrasyonu yavaşça yükselmeye başlar ve yaklaşık 8 saat sonra tekrar maksimuma ulaşır. Plazma konsantrasyonunun hemen hemen sıfır olduğu oral uygulamanın aksine, kararlı durumda en düşük konsantrasyon maksimumun yaklaşık %50'sidir. dozlar arasında. Rivastigmin plazma konsantrasyonlarının benzer zamansal özellikleri, 4,6 mg/24 saat ile 13,3 mg/24 saat arasındaki doz aralığında TTC Exelon® kullanımıyla gözlendi. Her ne kadar rivastigmin maruziyeti (Cmaks ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan (AUC)) oral uygulamaya göre açıkça daha düşük olsa da, bu artış TTS Exelon® dozajındaki artışla doğru orantılıdır.
Dozaj TTS Exelon®'dan 4,6 mg/24 saat'ten 9,5 mg/24 saat'e yükseltildiğinde, rivastigminin Cmaks ve AUC değerlerinde 2,6 kat, 13,3 mg/24 saat'e artırıldığında ise 4,9 kat artış olmuştur.
TTC Exelon® kullanıldığında maksimum ve minimum rivastigmin konsantrasyonları (dalgalanma indeksi, IR) ((Cmaks - Cmin)/Cavg)) arasındaki bağıl fark, 4,6 mg/24 saatlik dozaj için 0,58, 9,5 dozaj için 0,77 idi. mg/24 saat, 13,3 mg/24 saat dozaj için 0,72, bu da oral uygulamadan önemli ölçüde daha azdır (6 mg/gün dozaj için 3,96 IC50 ve 12 mg/gün dozaj için 4,15 IC50).
Exelon® TTC'den 24 saat içinde salınan rivastigmin miktarı (24 saat başına mg doz), aynı dozda rivastigmin kapsüllerinin oral uygulamasına eşdeğer değildir (24 saat boyunca rivastigmine plazma maruziyeti ile değerlendirilir).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 saat, günde 2 kez 6 mg (günde 12 mg) dozda Exelon® oral kapsül kullanımına eşdeğerdir.
1 doz TTC Exelon® ve oral kapsül kullanımının doğrudan karşılaştırılmasında, rivastigminin Cmaks ve AUC0-24saat değerlerinde denekler arası değişkenlik, TTC Exelon® için sırasıyla %43 ve %49 ve kapsüller için %74 ve %103 olmuştur. Tekrarlanan kullanım ve kararlı duruma ulaşılmasıyla, Alzheimer hastalığına bağlı demanslı hastalarda rivastigminin Cmaks ve AUC0-24saat popülasyonlar arası değişkenliği de oral kapsüllerle karşılaştırıldığında TTC Exelon® için önemli ölçüde daha düşüktü: transdermal için %45 ve %43 terapötik sistem ve kapsüller için sırasıyla %71 ve %73.
Alzheimer tipi demans hastalarında, vücut ağırlığı ile rivastigmin ve NAP266-90 metabolitinin kararlı durum konsantrasyonu arasında açık bir ilişki gözlendi. Alzheimer tipi demansı olan ve vücut ağırlığı 35 kg olan hastalarda, rivastigminin kararlı durum konsantrasyonu, vücut ağırlığı 65 kg olan hastalarla karşılaştırıldığında yaklaşık 2 kat arttı; 100 kg ağırlığındaki hastalarda ise kararlı durum konsantrasyonunda yaklaşık 2 kat azalma gözlendi. Vücut ağırlığının rivastigmin maruziyeti üzerindeki etkisi, vücut ağırlığı çok düşük olan hastalarda ilaç dozu artırıldığında özellikle önemlidir.
Rivastigmin, cilde 24 saatlik uygulama süresi boyunca Exelon® TTS'den iyi bir şekilde salındı ​​(ilaç içeriğinin yaklaşık %50'si). Rivastigmin ve NAP266-90 metabolitinin en yüksek AUC∞'si, Exelon® TTC sırtın, göğsün veya omuzun üst yarısına uygulandığında gözlendi; AUC∞, karın ve uyluğa uygulandığında yaklaşık %20-30 azaldı.
Alzheimer hastalığı demansı olan hastalarda plazmada önemli bir rivastigmin veya NAP226-90 metaboliti birikimi yoktu. TTS Exelon®'un ikinci uygulaması sırasında rivastigmin plazma konsantrasyonunun ilk güne göre daha yüksek olması dışında.
Dağıtım
Rivastigmin, plazma proteinlerine zayıf bir şekilde (yaklaşık %40) bağlanır ve kan-beyin bariyerini kolaylıkla geçer. Görünür dağılım hacmi 1,8-2,7 l/kg'dır.
Metabolizma
Rivastigmin, transdermal terapötik sistemin uzaklaştırılmasından sonra yaklaşık 3,4 saatlik bir plazma yarı ömrü (T1/2) ile hızlı ve kapsamlı bir şekilde metabolize edilir. Eliminasyon, rivastigminin emilim derecesi (flip-flop kinetiği) ile sınırlıydı; bu, TTC Exelon® (3.4 saat) kullanıldıktan sonra, oral veya intravenöz uygulamaya (sırasıyla 1.4 ve 1.7 saat) kıyasla T1/2'deki artışı açıklıyor. ilaç. Rivastigminin metabolizması esas olarak kolinesteraz tarafından hidroliz yoluyla dekarbamillenmiş bir metabolit (NAP226-90) oluşturmak suretiyle meydana gelir; bu metabolitin, in vitro asetilkolinesterazı minimum düzeyde inhibe etme yeteneği olduğu gösterilmiştir (NAP226-90).<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Metabolitin ana maddeye AUC oranı, transdermal terapötik sistem için 0,7 iken oral kapsüller için 3,5 idi; bu, dermal uygulamadan sonra daha düşük bir metabolizma hızına işaret eder. Daha az miktarda NAP226-90 metabolitinin oluşması, ilk geçiş metabolizmasının (karaciğerden “ilk geçiş” etkisi) eksikliğinden kaynaklanmaktadır.
Kaldırma
Rivastigmin esas olarak böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır; idrarda değişmeden hemen hemen saptanamaz. Uygulamadan 24 saat sonra dozun %90'ından fazlası elimine edilir. Dozun %1'den azı dışkıyla atılır.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik
Alzheimer hastalığı olan yaşlı hastalarda, TTC Exelon® kullanıldığında maruziyette yaşa bağlı herhangi bir değişiklik tespit edilmedi.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik
TTS Exelon®'un karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, rivastigminin oral uygulanmasından sonra, sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında Cmaks'ta yaklaşık %60'lık bir artış ve EAA'da 2 kattan fazla bir artış gözlenmiştir.
Tek doz olarak 3 mg rivastigmin alındığında veya günde iki kez 6 mg'lık çoklu dozlardan sonra rivastigmin klerensi, hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda sağlıklı hastalarla karşılaştırıldığında yaklaşık %60-65 daha azdı. Bu farmakokinetik özellikler advers olayların görülme sıklığını ve şiddetini etkilemez.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda TTS Exelon® kullanımı araştırılmamıştır. Popülasyona dayalı analizlere göre, kreatinin klerensinin rivastigmin veya metabolitinin kararlı durum plazma konsantrasyonları üzerinde net bir etkisi bulunmamıştır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

KULLANIM ENDİKASYONLARI

Alzheimer tipi hafif veya orta dereceli demans.
Alzheimer tipi şiddetli demans.

KONTRENDİKASYONLAR

Rivastigmine, diğer karbamat türevlerine veya ilacın içerdiği diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.
Exelon® TTC ilacının kullanımı sırasında ortaya çıkan alerjik kontakt dermatit öyküsü.
18 yaşına kadar yaş.

DİKKATLİCE

Rivastigmin, hasta sinüs sendromu veya iletim bozuklukları (sinoatriyal blok, atriyoventriküler blok) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

- midede hidroklorik asit sekresyonunu arttırmak için, bu nedenle akut aşamada mide ve duodenum ülseri olan hastalara veya bu koşullara yatkın hastalara rivastigmin reçete edilirken dikkatli olunmalıdır;

Rivastigmin, astım öyküsü veya obstrüktif hava yolu hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

HAMİLELİK VE EMZİRMEDE KULLANIM

Gebelik
Hayvan çalışmalarında rivastigmin plasentayı geçmiştir. Rivastigminin insanlarda kan-plasenta bariyerini geçme kabiliyetine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Deneysel veriler rivastigminin teratojenik özelliklere sahip olmadığını göstermiştir. Hayvan çalışmalarında gebelik süresinin uzunluğunda bir artış kaydedildi. İnsanlarda hamilelik sırasında Exelon® kullanımının güvenliği henüz belirlenmemiştir, bu nedenle ilaç, hamilelik sırasında yalnızca tedaviden beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılabilir.
Emzirme
Çalışmalarda rivastigmin ve metabolitleri emziren hayvanların sütüne geçmiştir. Rivastigminin anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, ilacı kullanırken emzirmekten kaçınılmalıdır.
Doğurganlık
Rivastigminin üreme çağındaki kadınlar üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Rivastigminin insanlarda doğurganlık üzerindeki etkilerine ilişkin veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmaları, erkek veya dişilerde (ebeveynler veya yavrular) doğurganlık üzerinde herhangi bir olumsuz etki göstermemiştir.

UYGULAMA ŞEKLİ VE DOZLARI

İlaç tedavisi yalnızca demanslı hastaların tedavisinde deneyimli bir doktorun gözetiminde ve hastalara bakım veren kişilerin gözetiminde yapılmalıdır. Hasta ve yakınları ilacın kullanımı konusunda yetkin sağlık profesyonelleri tarafından bilgilendirilmelidir.
TTC Exelon® dozajına bağlı olarak içerdiği ve salınan rivastigmin miktarı Tablo 1'de sunulmaktadır.

Tablo 1.
TTC Exelon® İçerdiği rivastigmin miktarı 24 saat içinde in vivo salınan rivastigmin miktarı
TTS Exelon® 4,6 mg/24 saat 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 saat 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 saat 27 mg 13,3 mg

Alzheimer tipi hafif veya orta dereceli demans.

İlaçla tedavi, günde 1 kez TTC Exelon® 4.6 mg/24 saat kullanımıyla başlamalıdır. Minimum 4 haftalık tedaviden sonra, eğer iyi tolere ediliyorsa, ilacın dozu, terapötik etki devam ettiği sürece kullanılabilen TTC Exelon® 9,5 mg/24 saat kullanılarak önerilen etkili doza yükseltilmelidir.
Doz artırımı:
Uzun süreli tedavi için hastanın terapötik etkinliği varsa TTS Exelon® 9,5 mg/24 saat kullanılması, eğer ilaç iyi tolere ediliyorsa ve en az 6 ay TTS Exelon® 9,5 mg/24 saat tedavi sonrasında kullanılması önerilir. Gerekirse, ek bir terapötik etki elde etmek için, ilgilenen hekime göre, TTC Exelon® 9,5 mg/24 saat kullanımına rağmen bilişsel işlevlerde önemli bir bozulma yaşayan hastalarda doz 13,3 mg/24 saate yükseltilebilir (örneğin, örneğin, KSHOPS'a göre sonuçlarda bozulma) ve/veya fonksiyonel durumda bozulma (bir hekimin subjektif değerlendirmesine dayanarak).
Alzheimer tipi şiddetli demans
Başlangıç ​​dozu ve önerilen etkili dozun seçimi:
İlaçla tedavi, günde 1 kez TTC Exelon® 4.6 mg/24 saat kullanımıyla başlamalıdır. İlacın dozu sırasıyla önce 9,5 mg/24 saate, daha sonra 13,3 mg/24 saat etkili doza yükseltilmelidir.Her doz artışı ancak en az 4 hafta sonra ve önceki dozun iyi tolere edilmesi durumunda mümkündür. .
13,3 mg/24 saatin üzerindeki dozlar anlamlı bir fayda sağlamaz ancak yan etki görülme sıklığını artırır.
Tedavinin kesilmesi:
Exelon® TTC ile tedavinin klinik etkisi düzenli olarak değerlendirilmelidir. TTC Exelon®'un optimal dozlarını kullanırken tedaviden klinik bir etki görülmezse, ilaç tedavisi kesilmelidir.
Sindirim sisteminden olumsuz etkiler meydana gelirse ve/veya mevcut ekstrapiramidal semptomlar (tremor dahil) düzelene kadar kötüleşirse ilaç tedavisi geçici olarak kesilmelidir. İlacın kullanımındaki ara üç günden fazla değilse, ilacı aynı dozda kullanmaya devam edebilirsiniz. Daha uzun bir bırakma dönemi olması durumunda tedaviye başlangıç ​​dozuyla (Exelon® TTC 4,6 mg/24 saat) devam edilmelidir.
Kapsül veya oral solüsyon formundaki rivastigmin ile tedavi edilen hastalar aşağıdaki şekilde TTC Exelon® tedavisine geçebilirler:
Günde 6 mg veya buna eşit bir dozda oral rivastigmin tedavisi alan hastalarda tedaviye TTC Exelon® 4,6 mg/24 saat ile başlanmalıdır.
Rivastigmin ile stabil ve iyi tolere edilen günlük 9 mg dozunda oral tedavi alan hastalarda, tedavi hemen TTC Exelon® 9,5 mg/24 saat kullanımıyla başlayabilir.Ancak oral tedavi stabil değilse ve iyi tolere edilemiyorsa, Transdermal forma geçiş: 4,6 mg/24 saat dozuyla başlanması tavsiye edilir.
Günlük 12 mg dozunda oral rivastigmin tedavisi alan hastalarda TTS Exelon® 9,5 mg/24 saat kullanımıyla tedaviye hemen başlanabilir.
Minimum 4 haftalık tedaviden sonra, eğer iyi tolere edilirse, TTC Exelon® 4,6 mg/24 saat dozu, TTC Exelon® 9,5 mg/24 saat kullanılarak artırılabilir.
TTC Exelon® tedavisine, rivastigmin'in son oral dozundan sonraki gün başlanması önerilir.

50 kg'ın altındaki hastalar
Ağırlığı 50 kg'ın altında olan hastalarda advers olaylar (AE'ler) yaşama ve AE'ler nedeniyle tedavinin kesilmesi olasılığı daha yüksek olduğundan, bu hasta grubunda doz artırılırken özel dikkat gösterilmeli, doz dikkatle titre edilmeli ve gelişim izlenmelidir. AE'lerin (örn. aşırı mide bulantısı veya kusma) görülmesi durumunda TTC Exelon® dozunu 4,6 mg/24 saate düşürmeyi düşünün. Doz, önerilen etkili TTC Exelon® 9,5 mg/24 saat dozunun üzerinde titre edilirken özellikle dikkatli olunmalıdır.

Bununla birlikte, hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda rivastigmin oral olarak alındığında rivastigmin maruziyetinin artması nedeniyle, bu hastalarda rivastigmin dozunun bireysel toleransa göre dikkatli bir şekilde titre edilmesi önerilir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda TTC Exelon® kullanımı araştırılmamıştır. Bu kategorideki hastalarda doz titre edilirken özel dikkat gösterilmelidir (“Özel Talimatlar”, “Farmakolojik özellikler” bölümlerine bakınız).
Klinik olarak anlamlı karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doza bağlı advers olaylar daha sık gelişebilir ve bu nedenle bu kategorideki hastalarda başlangıç ​​ve maksimum doz olarak TTC Exelon® 4,6 mg/24 saat kullanma olasılığı dikkate alınmalıdır.

TTS Exelon® için dozaj rejiminde ayarlama yapılmasına gerek yoktur.
Bununla birlikte, hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda oral rivastigmin alındığında rivastigmin maruziyetinin arttığı gözlendiğinden, bu hastalarda rivastigmin dozunun bireysel toleransa göre dikkatli bir şekilde titre edilmesi önerilir. Klinik olarak anlamlı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doza bağlı advers olaylar daha sık gelişebilir ve bu nedenle bu kategorideki hastalarda başlangıç ​​ve maksimum doz olarak TTC Exelon® 4,6 mg/24 saat kullanma olasılığı dikkate alınmalıdır.

Çocuklarda kullanım
Rivastigmin'in çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır, bu nedenle ilacın çocuklar için önerilmemektedir.

KULLANIM İÇİN TALİMATLAR
DİKKAT!!!
Sonraki her Exelon® transdermal terapötik sistem (TTS), yalnızca öncekinin çıkarılmasından sonra uygulanmalıdır.
Aynı anda yalnızca bir Exelon® TTS kullanılabilir.
TTC Exelon® kesilmemeli, parçalara bölünmemeli veya herhangi bir şekilde zarar görmemelidir.
TTC Exelon®'u avucunuzun içi ile bağlantı yerinde en az 30 saniye boyunca sıkıca bastırın.
Exelon® TTC bağlantı sitesi
TTC Exelon® temiz, kuru, sağlam ve az tüylü cilde uygulanır.
Çıkmasını önlemek için ilacın yapıştığı bölgede krem, losyon, yağ, toz veya başka cilt bakım ürünleri kullanmayın.
TTC Exelon® kırmızı, döküntülü, tahriş olmuş veya hasar görmüş cilde uygulanmamalıdır.
Aşağıda Şekil 1'de gösterilen vücut bölgelerinden yalnızca birine günde yalnızca bir Exelon® TTC uygulanmalıdır:
- Sol veya sağ omuz;
- Sol üst göğüs veya sağda (göğüs bölgesine uygulanmamalıdır);
- Sol üst arka veya sağda;
- Sol arkanın alt kısmı veya sağda.
Pirinç. 1
Her 24 saatte bir, aşağıda gösterilen vücut bölgelerinden birine yeni bir Exelon® TTC uygulamadan önce önceki Exelon® TTC'yi çıkarın.
Cilt tahrişini önlemek için, sonraki her Exelon® TTS, cildin farklı bir bölgesine (muhtemelen aynı anatomik bölge içinde) yapıştırılmalıdır. Örneğin, Exelon® TTC'yi sağ bel bölgesine taktıysanız, bir dahaki sefere sistemi sol tarafa yerleştirin. Cilt tahrişi riskini en aza indirmek için TTC, cildin aynı bölgesine yalnızca iki hafta arayla uygulanabilir.
Exelon® TTC nasıl takılır
TTC Exelon® cilde yapıştırmak için ince, opak, plastik bir yamadır. Yeni bir tane takmayı planlamıyorsanız, Exelon® TTC'yi kapalı poşetten çıkarmayın veya önceki Exelon® TTC'yi çıkarmayın.
İlaç, kapalı ambalajından çıkarıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.
Önceki Exelon® TTC'yi dikkatlice çıkarın.
İlaçla tedaviye ilk kez başlıyorsanız veya ilaçla tedaviye bir aradan sonra devam ediyorsanız, lütfen aşağıdaki resimden başlayarak TTC Exelon®'u takma talimatlarını izleyin.
İlaç, kullanımdan hemen önce kapalı torbadan çıkarılır.
Exelon® TTC'yi çıkarmak için torbayı belirtilen noktalı çizgi veya oyuk boyunca kesin.
TTS Exelon®'un yapışkan tarafı koruyucu bir film ile kaplanmıştır.
Exelon® TTC'nin yapışkan tarafını koruyan bir taraftaki koruyucu filmi, yapışkan yüzeye dokunmadan dikkatlice çıkarın.
Koruyucu filmi çıkardıktan hemen sonra sırtın, omuzun veya göğsün üst veya alt yarısındaki cilde TTC Exelon® uygulayın.
Transdermal tedavi sistemini cilde yapıştırdıktan sonra TTS'nin diğer tarafındaki üst koruyucu tabakayı çıkarın.
TTC Exelon®'u avucunuzun içi ile bağlantı yerinde en az 30 saniye boyunca sıkıca bastırın. Sistemin cilde, özellikle de kenarlara tam olarak oturduğundan emin olun.
Gerekirse yapıştırdıktan sonra ince bir tükenmez kalemle transdermal tedavi sisteminin üzerine bağlanma tarihini (örneğin haftanın günü) yazabilirsiniz.
TTC Exelon® sürekli olarak takılmalı ve 24 saat sonra yenisiyle değiştirilmelidir.
Transdermal terapötik sistemin cildin farklı bölgelerine takılması, sistemin dar giysilerle temas etmeyeceği vücudun en rahat bölgelerini seçmenize olanak tanır.
TTC Exelon® nasıl kaldırılır
Köşelerden birini dikkatlice geriye doğru kaldırarak transdermal terapi sistemini yavaşça ve dikkatlice çıkarın.
Cildinizde yapışkan kalıntısı varsa, bölgeyi ılık su ve hafif sabunlu solüsyonla hafifçe ıslatın veya yapışkan kalıntılarını gidermek için bebek yağı kullanın. Alkol veya başka sıvı çözücüler (oje çıkarıcı veya diğer çözücüler) kullanmayın.
Exelon® TTC'yi taktıktan veya çıkardıktan sonra ellerinizi sabun ve suyla iyice yıkamalısınız. Exelon® TTC'nin takılması veya çıkarılması sonrasında göz teması veya gözde kızarıklık olması durumunda, gözleri derhal bol suyla yıkayın ve semptomların devam etmesi durumunda tıbbi yardıma başvurun.
Kullanılmış Exelon® TTS nasıl imha edilir
Kullanılmış Transdermal Terapi Sistemini ikiye katlayın ve yapışkan parçalarını birbirine bastırın.
Kullanılmış Exelon® TTC'yi torbaya yerleştirin. Kullanılmış transdermal terapi sistemini içeren torba çocukların erişemeyeceği bir yere atılmalıdır. İlacı attıktan sonra ellerinizi sabunla yıkamalısınız.
TTC Exelon® giyme koşulları (su prosedürleri, ısı kaynaklarının yakınında uzun süre kalma)
TTC Exelon® su prosedürleri (duş, banyo, yüzme havuzu) sırasında çıkmaz. - Su prosedürleri sırasında sistemin özellikle kenarlardan cilde sıkı bir şekilde oturduğundan emin olmalısınız.
TTS Exelon® kullanan hastalar herhangi bir dış ısı kaynağının (aşırı güneş radyasyonu, saunalar, solaryumlar) yakınında uzun süre kalmamalıdır.
TTS Exelon® takılıp kalırsa ne yapmalısınız?
TTC Exelon®'un çıkması durumunda gün sonuna kadar yeni bir transdermal tedavi sistemi ile değiştirilmesi gerekmektedir. Ertesi gün yeni Exelon® TTS'yi her zamanki gibi takın.
TTC Exelon® ne zaman ve ne kadar süreyle kullanılmalıdır?
İlaç tedavisinin maksimum etkinliği için her gün, tercihen aynı saatte yeni bir TTS uygulanmalıdır.
Aynı anda birden fazla Exelon® TTC kullanıldığında
Derhal tüm TTS'yi cildinizden çıkarmalı ve sağlık uzmanınıza durumu bildirmelisiniz. Tıbbi yardıma ihtiyacınız olabilir. Bazı durumlarda aşırı dozda bulantı, kusma, ishal, kan basıncında artış ve halüsinasyonlar kaydedildi. Bradikardi ve/veya bayılma da meydana gelebilir.
Bir sonraki TTS'yi her zamanki saatinde yapmayı unutursanız hemen yapmalısınız. Bir sonraki TTS ertesi gün normal saatte kullanılabilir. Kaçırılan bir dozu telafi etmek için iki TTC uygulamamalısınız.

YAN ETKİ

AŞIRI DOZ

BelirtilerÇoğu durumda, oral kullanım için ilacın kazara aşırı dozda alınmasına herhangi bir klinik belirti eşlik etmedi; Hastaların neredeyse tamamı rivastigmin tedavisine devam etti. Doz aşımı durumunda bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, baş dönmesi, titreme, baş ağrısı, uyuşukluk, bradikardi, konfüzyon, terleme artışı, kan basıncında artış, halüsinasyonlar ve genel halsizlik gözlendi. Kolinesteraz inhibitörlerinin doz aşımı, şiddetli mide bulantısı, kusma, tükürük salgısında artış, terlemede artış, bradikardi, kan basıncında azalma, solunum depresyonu ve kasılmalar gibi semptomların gelişmesiyle birlikte kolinerjik krize yol açabilir. Solunum kasları etkilenirse ölümcül olabilecek kas zayıflığı gelişebilir. Kolinesteraz inhibitörlerinin kalp hızı (KAH) üzerindeki vagotonik etkisi göz önüne alındığında, bradikardi ve/veya senkop oluşumu göz ardı edilemez.
İlacın ruhsatlandırma sonrası kullanımı sırasında ve ayrıca klinik araştırmalar sırasında nadir vakalarda, TTS Exelon® kullanılırken, birden fazla TTS Exelon®'un aynı anda uygulanmasından kaynaklanan uygulama/dozaj hataları rapor edilmiştir (bir sonraki TTS, önceki). İlacın kullanımı konusunda hasta ve yakınları bilgilendirilmelidir.
Aşırı dozda uyuşturucu vakalarında nadir ölüm vakaları rapor edilmiştir, ancak uyuşturucuyla olan ilişki belirsizliğini korumaktadır. Semptomlar ve sonuçlar hastalar arasında farklılık gösteriyordu. Alınan ilacın dozu ile sonucun ciddiyeti arasında net bir bağlantı bulunamadı.
Tedavi. Rivastigminin kan plazmasındaki yarı ömrü yaklaşık 3,4 saat olduğundan ve asetilkolinesteraz inhibisyonunun süresi yaklaşık 9 saat olduğundan, asemptomatik doz aşımı vakalarında tüm TTC'lerin derhal çıkarılması önerilir; TTC Exelon® bir sonraki dozda kullanılmamalıdır. 24 saat. Doz aşımına şiddetli bulantı ve kusma eşlik ediyorsa antiemetik kullanımı düşünülmelidir. Başka olumsuz olayların ortaya çıkması durumunda, gerekirse uygun semptomatik tedavi uygulanır.
Ciddi doz aşımı durumunda, başlangıç ​​dozu intravenöz olarak 0.03 mg/kg olan atropin kullanılabilir; sonraki dozlama klinik cevaba bağlıdır. Panzehir olarak skopolaminin kullanılması önerilmez.

DİĞER İLAÇLARLA ETKİLEŞİM

TTC Exelon®'un diğer ilaçlarla etkileşimi konusunda özel bir çalışma yapılmamıştır.
Rivastigmin esas olarak esterazların katılımıyla hidroliz yoluyla metabolize edilir. Rivastigminin ana sitokrom P450 izoenzimlerinin katılımıyla metabolizması minimum düzeyde gerçekleşir. Dolayısıyla rivastigminin bu enzimler tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşimi olası görünmemektedir.
Ancak rivastigmin, diğer maddelerin bütirilkolinesteraz aracılı metabolizması üzerinde inhibitör etkiye sahip olabilir.
Etkileşimler Tavsiye Edilmez
Metoklopramid
İlaçların ekstrapiramidal sistem üzerinde kümülatif etki olasılığı göz önüne alındığında, metoklopramid ve rivastigminin eşzamanlı kullanımı önerilmez.
Kolinerjik sistemi etkileyen ilaçlar
Rivastigminin farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, kombine etki olasılığı nedeniyle diğer kolinomimetiklerle eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. Rivastigmin antikolinerjik ilaçların (örn. oksibutinin, tolterodin) etkisini etkileyebilir.
Süksametonyum tuzları
Anestezi sırasında, bir kolinesteraz inhibitörü olan rivastigmin, depolarize edici kas gevşeticilerin (kas gevşeticiler suksametonyum tuzları) etkilerini artırabilir.
Dikkate Alınması Gereken Etkileşimler
Beta engelleyiciler
Rivastigminin çeşitli beta blokerlerle (atenolol dahil) eş zamanlı kullanımıyla, bradikardinin gelişmesine yol açan sinerjistik bir etkileşim kaydedildi ve bu da senkopa neden olabilir. Kardiyoselektif beta-blokerlerle eş zamanlı kullanımın bu tür etkilerin ortaya çıkma riskinin en yüksek olduğu gerçeğine rağmen, bu AE'ler bu gruptaki diğer ilaçları alan hastalarda da gözlenmiştir.
Nikotin ile etkileşim
Nikotin alan hastalarda ağızdan (12 mg/güne kadar dozda kapsül formunda) uygulandığında rivastigminin emiliminde %23 oranında bir artış olduğu gösterilmiştir.
En sık birlikte uygulanan ilaçlarla etkileşimler
Sağlıklı gönüllülerde rivastigmin ile digoksin, varfarin, diazepam veya fluoksetin arasında hiçbir farmakokinetik etkileşim gözlenmedi. Varfarinin neden olduğu protrombin zamanındaki artış, oral rivastigmin ile değişmedi. Oral rivastigmin ve digoksinin eş zamanlı kullanımında intrakardiyak ileti üzerinde herhangi bir olumsuz etki gözlenmedi.
Rivastigminin antasitler, antiemetikler, hipoglisemik ilaçlar, merkezi etkili antihipertansif ilaçlar, yavaş kalsiyum kanal blokerleri, pozitif inotropik etkiye sahip ilaçlar, antianjinal ilaçlar, östrojenler, analjezikler (steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar dahil) gibi yaygın olarak kullanılan ilaçlarla birlikte kullanımı , benzodiazepinler ve antihistaminikler, rivastigminin kinetiğinde herhangi bir değişiklikle veya klinik olarak anlamlı advers olay riskinde artışla ilişkilendirilmemiştir.

ÖZEL TALİMATLAR

Hastalar TTS'nin takılmasından veya çıkarılmasından hemen sonra el-göz temasından kaçınmalıdır. TTC'yi taktıktan veya çıkardıktan sonra ellerinizi sabun ve suyla iyice yıkamalısınız. Gözlerle temas oluşursa veya TTC takıldıktan veya çıkarıldıktan sonra gözler kızarırsa, gözleri derhal bol suyla yıkayın ve semptomların devam etmesi halinde tıbbi yardım alın.
Gastrointestinal bozukluklar
Yan etkilerin görülme sıklığı ve şiddeti, özellikle doz ayarlama dönemlerinde, rivastigmin dozlarının artmasıyla genellikle artar. Exelon® TTC kullanımına ara üç günden fazla ise tedaviye başlangıç ​​dozuyla (Exelon® TTC 4,6 mg/24 saat) devam edilmelidir.
Tedavinin başlangıcında veya ilacın dozunun arttırılmasıyla gözlenen bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal sistemden (GIT) doza bağlı advers olayların şiddeti, dozun azaltılmasıyla azalabilir. rivastigmin; herhangi bir etki görülmezse TTS Exelon® tedavisi kesilmelidir. Bu AE'ler kadınlarda daha yaygındır. Uzun süreli ishal veya kusma nedeniyle dehidratasyon belirtileri gelişen hastalarda, olası ciddi komplikasyon riski nedeniyle intravenöz sıvı verilmesi ve dozun azaltılması veya rivastigmin tedavisinin kesilmesi önerilir.

Kilo kaybı
Alzheimer hastalığı olan hastalar, rivastigmin de dahil olmak üzere kolinesteraz inhibitörleriyle tedavi sırasında kilo kaybı yaşayabileceğinden, TTC Exelon® tedavisi sırasında hastaların kilosu izlenmelidir.

Kolinerjik sistemin artan aktivitesiyle ilişkili diğer olumsuz olaylar
Diğer kolinomimetiklerin kullanımında olduğu gibi, hasta sinüs sendromu veya iletim bozuklukları (sinoatriyal blok, atriyoventriküler blok) olan hastalarda Exelon® TTC kullanılırken dikkatli olunmalıdır; Bronşiyal astım veya obstrüktif hava yolu hastalığı öyküsü olan hastalarda.
Kolinerjik stimülasyon şunlara yol açabilir:
- midede hidroklorik asit salgılanmasını arttırmak için, bu nedenle akut aşamada mide ve duodenal ülseri olan hastalarda veya bu koşullara yatkın hastalarda Exelon® TTC kullanılırken dikkatli olunmalıdır;
- idrar yolu tıkanıklığı ve konvülsif sendromun gelişmesine veya alevlenmesine neden olabilir; bu nedenle, bu koşullara yatkın hastalara rivastigmin reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Diğer kolinomimetikler gibi rivastigmin kullanıldığında ekstrapiramidal bozuklukların şiddetinde bir artış meydana gelebilir.

Exelon® TTC'nin bağlanma yerindeki reaksiyonlar ve cilt reaksiyonları
Exelon® TTC kullanımı sırasında ortaya çıkan cilt reaksiyonları genellikle hafif veya orta şiddettedir. Bu reaksiyonlar hastanın rivastigmine karşı duyarlı olduğunu göstermez. Ancak Exelon® TTC kullanımıyla alerjik kontakt dermatit ortaya çıkabilir.
TTC'nin yapışma yerinde TTC'nin boyutunu aşan bir cilt reaksiyonu meydana gelirse veya bağlanma yerindeki cilt reaksiyonları belirgin bir yoğunluğa ulaştıysa (örneğin, artan eritem, şişlik, papüllerin, veziküllerin ortaya çıkması) ve ayrıca cilt reaksiyonlarının şiddeti TTC'nin çıkarılmasından sonraki 48 saat içinde önemli ölçüde azalmazsa. Bu durumlarda ilaçla tedavi durdurulmalıdır ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).
Hastalarda Exelon® TTC ilacı kullanılırken TTC'nin bağlandığı yerde alerjik kontakt dermatite benzer bir reaksiyon gelişirse, rivastigmin ile tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, hasta tıbbi personelin gözetiminde ve aldıktan sonra Alerjik test sırasında negatif bir sonucun, oral uygulama için rivastigmin dozaj formlarına aktarılması önerilir. Exelon® TTC kullanımı nedeniyle rivastigmine karşı duyarlı hale gelen bazı hastalar, rivastigmini diğer dozaj formlarında kullanamayacaktır.
İlacın kayıt sonrası kullanımı sırasında, uygulama yoluna bakılmaksızın (oral veya transdermal olarak) bazı hastalarda rivastigmin kullanıldığında yaygın cilt aşırı duyarlılık reaksiyonlarının gelişimine ilişkin veriler elde edilmiştir. Bu durumlarda ilaç tamamen kesilmelidir (Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız). Hastalar ve onların bakıcıları, rivastigmin kullanımı sırasında ilgili cilt reaksiyonlarının gelişme olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir.

Özel hasta gruplarında kullanım
Yaşlı hastalarda kullanım
Exelon® TTC ile yapılan klinik çalışmalarda hastaların %88'i 65 yaş veya üzerinde, %55'i ise 75 yaş üzerindeydi. Genel olarak ilacın güvenliği ve etkinliği açısından yaşa bağlı olarak herhangi bir farklılık yoktu. Ancak yaşlı hastalarda ilacın etkilerine karşı bireysel duyarlılığın daha yüksek olduğu göz ardı edilemez.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda rivastigmin ağızdan alındığında, rivastigmin maruziyetinde bir artış gözlenmiştir ve bu nedenle bu hasta kategorisindeki bireysel toleransa göre dozun azaltılması gerekli olabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda rivastigminin kullanımı araştırılmamıştır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif ila orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarda rivastigmin ağızdan alındığında, rivastigmin maruziyetinde bir artış gözlenmiştir ve bu nedenle bu kategorideki hastalarda bireysel toleransa göre dozun azaltılması gerekli olabilir.
Düşük veya yüksek vücut ağırlığına sahip hastalar
Vücut ağırlığı ile rivastigmin maruziyeti arasındaki ilişki nedeniyle, vücut ağırlığı düşük veya yüksek olan hastalarda doz dikkatle titre edilmeli ve izlenmelidir.

ARAÇ SÜRME VE MAKİNA KULLANMA YETENEĞİ ÜZERİNDEKİ ETKİSİ
Alzheimer tipi demans, araç kullanma becerisinde kademeli bir azalmaya veya araç kullanma becerisinin tehlikeye atılmasına neden olabilir. Rivastigmin ile tedavi edilen hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında veya ilacın dozu değiştirildiğinde baş dönmesi ve uyuşukluk gelişebilir. Rivastigmin bayılmaya veya deliryuma neden olabilir. İlaçla tedavi gören demans hastasının araç ve/veya makine kullanma yeteneği, ilgili doktor tarafından düzenli olarak değerlendirilmelidir.

SALIM FORMU
Çok lamine bir poşette (polietilen tereftalat film, alüminyum folyo ve poliakrilonitril kopolimer ile kaplanmış kağıt) bir transdermal terapötik sistem 4,6 mg/24 saat veya 9,5 mg/24 saat: kullanım talimatlarıyla birlikte 3, 7, 30 poşet bir karton kutuda.
Çok katmanlı laminat kese içinde bir adet 13,3 mg/24 saat transdermal terapötik sistem (polietilen tereftalat film, alüminyum folyo ve poliakrilik nitrat kopolimer ile kaplanmış kağıt). Bir karton kutuda, kullanma talimatıyla birlikte 7, 30 paket.