Nitroglicerina ilaçe për zemrën. Udhëzime për përdorim dhe doza

Klasa e sëmundjes

• Angina pectoris [angina pectoris]
• Infarkti akut i miokardit
• Dështimi kongjestiv i zemrës
• Dështimi i ventrikulit të majtë

Grupi klinik dhe farmakologjik

• E paspecifikuar. Shih udhëzimet

Veprim farmakologjik

• Antianginale
• Vazodilatator (vazodilues)
• Zgjerimi koronar

Grupi farmakologjik

• Nitratet dhe agjentët e ngjashëm me nitratin

Kapsula Nitroglicerinë (Nitroglicerinë)

Udhëzime për përdorimin mjekësor të ilaçit

• Indikacionet për përdorim
• Formulari i lëshimit
• Farmakodinamika e barit
• Farmakokinetika e barit
• Kundërindikimet për përdorim
• Efekte anësore
• Dozimi dhe administrimi
• Mbidozimi
• Udhëzime të veçanta për pranim
• Kushtet e ruajtjes
• Më e mira para datës

Indikacionet për përdorim

Lehtësimi i sulmeve të anginës.

Formulari i lëshimit

kapsula sublinguale 0,5 mg; pako blister 20, paketë kartoni 1.2;

Farmakodinamika

Vazodilatator periferik me një efekt mbizotërues në enët venoze. Veprimi i nitroglicerinës shoqërohet kryesisht me një ulje të kërkesës së miokardit për oksigjen për shkak të një uljeje të parangarkesës (zgjerimi i venave periferike dhe një ulje e rrjedhjes së gjakut në atriumin e djathtë) dhe pas ngarkesës (ulja e rezistencës vaskulare periferike). Ka një efekt qendror frenues në tonin vaskular simpatik, duke penguar përbërësin vaskular të formimit të sindromës së dhimbjes. Shkakton zgjerimin e enëve meningeale, gjë që shpjegon dhimbjen e kokës kur përdoret.

Kur përdorni forma nëngjuhësore, një sulm i anginës zakonisht ndalet pas 1.5 minutash, efekti hemodinamik dhe antianginal zgjat nga 30 në 60 minuta.

Farmakokinetika

Përthithet shpejt dhe plotësisht nga sipërfaqja e mukozës. Kur aplikohet nëngjuhësor, ai hyn menjëherë në qarkullimin sistemik. Kur administrohet nëngjuhësor në një dozë prej 0,5 mg, biodisponibiliteti është 100%, Cmax në plazmën e gjakut përcaktohet pas 5 minutash. Ka një vëllim shumë të madh të shpërndarjes. Lidhja e proteinave të plazmës - 60%.

Përdorni gjatë shtatzënisë

Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, marrja e drogës është e mundur vetëm për arsye shëndetësore.

Kundërindikimet për përdorim

mbindjeshmëria ndaj nitrateve;

hipertensioni kraniocerebral;

tamponadë kardiake;

stenozë e izoluar mitrale;

perikarditi konstriktiv (kushte të shoqëruara me një ulje të presionit të mbushjes së barkushes së majtë);

hipovolemia e pakontrolluar;

dështimi i zemrës me presion normal ose të ulët në arterien pulmonare;

goditje hemorragjike;

hemorragji subaraknoidale;

lëndimi i fundit në kokë

edemë pulmonare toksike;

stenozë idiopatike hipertrofike subaortike;

glaukoma e mbylljes së këndit me presion të lartë intraokular;

anemi e rëndë;

hipertiroidizmi;

mosha deri në 18 vjet (siguria e përdorimit nuk është vendosur);

shkelje e qarkullimit cerebral;

Hipotensioni arterial (SBP<90 мм рт.ст.);

përdorimi i njëkohshëm i sildenafil (Viagra);

shtatzënia;

periudha e ushqyerjes me gji.

Me kujdes (duke krahasuar rrezikun dhe përfitimin):

dështimi i rëndë i veshkave;

dështimi i mëlçisë (rreziku i zhvillimit të methemoglobinemisë).

Efekte anësore

Nga ana e sistemit kardiovaskular: marramendje, dhimbje koke "nitrat", takikardi, skuqje të lëkurës, ethe, ulje të presionit të gjakut; rrallë (veçanërisht me mbidozë) - kolaps ortostatik, cianozë.

Nga trakti gastrointestinal: goja e thatë, nauze, të vjella, dhimbje barku.

Nga ana e sistemit nervor qendror: rrallë (veçanërisht me mbidozë) - ankth, reaksione psikotike, letargji, çorientim, shikim të paqartë, dhimbje koke (veçanërisht në fillim të kursit të trajtimit, zvogëlohet me terapi afatgjatë), marramendje dhe një ndjenjë dobësie. Reagimet alergjike janë të mundshme.

Dozimi dhe administrimi

Tableta mbahet nën gjuhë derisa të absorbohet plotësisht, pa gëlltitur, menjëherë pas fillimit të dhimbjes - 0,5–1 mg për dozë. Në shumë pacientë me anginë të qëndrueshme, efekti ndodh edhe nga një dozë më e ulët (1/2-1/3 e tabelës), prandaj, nëse dhimbja kalon shpejt, rekomandohet të pështyhet pjesa e mbetur e tabletës që nuk ka kishte kohë të shpërndahej. Zakonisht, efekti antianginal shfaqet pas 0,5-2 minutash; 75% e pacientëve vërejnë një përmirësim brenda 3 minutave të para, dhe 15% të tjerë - brenda 4-5 minutave. Në mungesë të veprimit antianginal, gjatë 5 minutave të para, duhet të merrni edhe 1 tavolinë tjetër. nitroglicerina. Në mungesë të një efekti terapeutik pas marrjes së 2-3 tabelave. duhet të telefononi menjëherë një mjek. Kohëzgjatja e veprimit pas administrimit nëngjuhësor është rreth 45 minuta. Me sulme të shpeshta të angina pectoris, është e zakonshme të përshkruhen preparate të zgjatura të serisë së nitroglicerinës. Toleranca ndaj formave nëngjuhësore të nitroglicerinës zhvillohet rrallë, megjithatë, kur shfaqet në disa pacientë, doza e barit duhet të rritet gradualisht, duke e çuar atë në 2-3 tabela.

Mbidozimi

Simptomat: ulje e presionit të gjakut (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mikron / kg) - kolaps, cianozë, methemoglobinemi, dispne dhe takipne.

Trajtimi: nëse shfaqen simptoma të mbidozës, menjëherë shtrijeni pacientin, ngrini këmbët dhe telefononi urgjentisht një mjek.

Ndërveprimet me barna të tjera

Përdorimi i njëkohshëm me vazodilatorë, antihipertensivë, frenues ACE, beta-bllokues, CCB, prokainamide, antidepresivë triciklikë, frenues MAO, frenues të fosfodiesterazës dhe etanol rrit efektin hipotensiv.

Emërimi me dihidroergotaminë mund të çojë në një rritje të përmbajtjes së saj në gjak dhe një rritje të presionit të gjakut (për shkak të një rritje të disponueshmërisë bio të dihidroergotaminës).

Emërimi i njëkohshëm i nitroglicerinës dhe heparinës zvogëlon efektivitetin e kësaj të fundit (pas ndërprerjes së ilaçit, është e mundur një ulje e ndjeshme e koagulimit të gjakut, gjë që mund të kërkojë një ulje të dozës së heparinës).

Masat paraprake për përdorim

Në periudhën akute të infarktit të miokardit dhe me zhvillimin e dështimit akut të zemrës, përshkruhet nën kontroll të rreptë të hemodinamikës. Përdorni me kujdes në stenozën e aortës dhe mitrale, në pacientët me hipovolemi dhe SBP të ulët (më pak se 90 mm Hg). Në kardiomiopatinë hipertrofike, mund të shkaktojë një rritje dhe/ose përkeqësim të sulmeve të anginës. Me marrjen e zgjatur të pakontrolluar të nitroglicerinës, caktimi i dozave të larta për pacientët me insuficiencë të mëlçisë dhe fëmijët rrit rrezikun e methemoglobinemisë, e manifestuar me cianozë dhe shfaqjen e një ngjyre kafe në gjak. Në rastet e zhvillimit të methemoglobinemisë, ilaçi duhet të anulohet urgjentisht dhe të administrohet një antidot - klorur metilthioninium (Methylene blu). Nëse është e nevojshme të vazhdohet përdorimi i nitrateve, është e nevojshme të kontrollohet përmbajtja e methemoglobinës në gjak ose të zëvendësohen nitratet me sidnonimine.

Për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore, duhet pasur kujdes kur merren njëkohësisht me barna që kanë veti të theksuara antihipertensive dhe vazodiluese; nuk rekomandohet marrja e medikamentit gjatë pirjes së alkoolit, në dhoma me temperaturë të lartë ambienti (banjë, sauna, dush i nxehtë), si dhe marrja e disa tabletave në të njëjtën kohë ose në mënyrë të njëpasnjëshme në një periudhë të shkurtër kohe në dozën e parë. .

Ju nuk mund të përtypni tableta dhe kapsula në mënyrë që të ndaloni një sulm të anginës, sepse. një sasi e tepërt e barit nga mikrokapsulat e shkatërruara përmes mukozës së gojës mund të hyjë në qarkullimin sistemik. Me shfaqjen e dhimbjes së kokës dhe ndjesive të tjera të pakëndshme në zonën e kokës, përmirësimi arrihet duke përshkruar në mënyrë nëngjuhëshe pika validol ose mentol. Shpesh, vetëm dozat e para tolerohen dobët, pastaj efektet anësore zhduken.

Me përdorim të njëkohshëm me heparin, është e nevojshme të rritet doza e heparinës dhe të kontrollohet rreptësisht koha e tromboplastinës pjesërisht e aktivizuar. Përdorni me kujdes në pacientët e moshuar. Nuk rekomandohet përshkrimi i formave bukale për pacientët me stomatit aftoz, gingivit, sëmundje periodontale dhe të sistemit rrënjë, proteza të sipërme të lëvizshme.

Marrja e pakontrolluar mund të çojë në zhvillimin e tolerancës, e cila shprehet në një ulje të kohëzgjatjes dhe ashpërsisë së efektit me përdorim të rregullt ose nevojës për të rritur dozën për të arritur të njëjtin efekt. Me përdorim të rregullt të formave të zgjatura të nitroglicerinës, veçanërisht arna dhe pomada, ilaçi është pothuajse gjithmonë i pranishëm në gjak, kështu që rreziku i zhvillimit të tolerancës rritet ndjeshëm. Për të parandaluar shfaqjen e rezistencës, është i nevojshëm përdorimi me ndërprerje gjatë ditës, ose emërimi i përbashkët i antagonistëve të kalciumit, frenuesve ACE ose diuretikëve. Format transdermale të nitroglicerinës rekomandohen të hiqen nga trupi gjatë natës, duke lënë kështu një periudhë të lirë nga veprimi i barit. Në këtë rast, duhet të keni kujdes nga zhvillimi i një sindromi të tërheqjes që shoqërohet me një ndërprerje të mprehtë të marrjes së nitroglicerinës në trup dhe të manifestuar nga zhvillimi i papritur i sulmeve të anginës.

Me in / në hyrje, zhvillimi i takifilaksisë është i mundur, i cili kërkon një ndryshim të dozës drejt rritjes. Shkalla e tolerancës mund të gjykohet nga dinamika e presionit në atriumin e djathtë. Afrimi i treguesit të tolerancës në 25% kërkon ndërprerjen e futjes së zgjidhjes. Për të simuluar zhvillimin e tolerancës gjatë administrimit intravenoz, një ulje të përmbajtjes së nitroglicerinës në tretësirë ​​për shkak të shkeljes së teknikës së administrimit, shkatërrimit të nitroglicerinës nën ekspozimin e drejtpërdrejtë ndaj rrezeve të dritës ose thithjes së saj në muret e një sistemi infuzioni plastik. (20-80% kur përdoren sisteme të përbëra nga polivinilklorur, polistiren-butadien, propionat celulozë, latex ose poliuretani). Rekomandohet përdorimi i sistemeve të bëra nga qelqi kimikisht i pastër, polietileni, najloni, teflon, silikoni. Nuk rekomandohet përdorimi i linjave hidraulike shumë të gjata. Me futjen në / në futjen e nitroglicerinës, duhet të kihet parasysh se pas ndërprerjes së infuzioneve dhe kur pacienti transferohet në nitrate me tableta (madje edhe me veprim të gjatë), mund të shfaqet një sindromë e tërheqjes ose një dozë e pamjaftueshme, ndërsa një është e mundur rritja e incidencës së komplikimeve në periudhën akute të infarktit të miokardit - një rritje në sulmet e anginës, një rritje e fenomeneve të dështimit të qarkullimit të gjakut, përsëritja e infarktit të miokardit, formimi i aneurizmës akute të zemrës, një rritje në frekuencën e miokardit. këputje.

Udhëzime të veçanta për pranim

Gjatë marrjes së nitroglicerinës, një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut dhe shfaqja e marramendjes janë të mundshme me një kalim të mprehtë në një pozicion vertikal nga një pozicion "shtrirë" ose "ulur", gjatë pirjes së alkoolit, stërvitjes dhe motit të nxehtë. Ndaj nitroglicerinës, si dhe ndaj të gjitha nitrateve organike, varësia zhvillohet me përdorim të shpeshtë dhe kërkohet një rritje e dozës.

Kur drejtoni automjete dhe përdorni mekanizma që kërkojnë vëmendje të shtuar, duhet të kihet parasysh se marrja e nitroglicerinës mund të çojë në një ulje të shpejtësisë së reaksioneve motorike dhe mendore.

Ashpërsia e dhimbjes së kokës gjatë marrjes së nitroglicerinës mund të reduktohet duke ulur dozën e saj dhe/ose duke marrë njëkohësisht validol.

Kushtet e ruajtjes

Lista B.: Në një vend të thatë, të freskët, të errët, larg burimeve të zjarrit. (larg zjarrit).

Më e mira para datës

I përkasin klasifikimit ATX:

C Sistemi kardiovaskular

C01 Barnat kardiake

C01D Vazodilatatorët periferikë të përdorur në trajtimin e sëmundjeve të zemrës

C01DA Nitratet organike

• I20 Angina pectoris [angina pectoris]

Përbërja dhe forma e lëshimit

në një paketë blister 10 ose 20 copë; në një pako kartoni 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ose 10 pako ose në enë polimer prej 10, 20, 30, 40, 50 ose 100 copë; në një pako kartoni 1 enë.

Përshkrimi i formës së dozimit

Tableta me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë me sipërfaqe të sheshtë, të rrezikshme dhe të zbehta.

efekt farmakologjik

Veprimi farmakologjik - vazodilatator periferik.

Farmakokinetika

Përthithet shpejt dhe plotësisht nga sipërfaqja e mukozës. Kur aplikohet nëngjuhësor, ai hyn menjëherë në qarkullimin sistemik. Kur administrohet nëngjuhësh në një dozë prej 0,5 mg, biodisponibiliteti është 100%, C max në plazmën e gjakut përcaktohet pas 5 minutash. Ka një vëllim shumë të madh të shpërndarjes. Lidhja e proteinave të plazmës - 60%.

Farmakodinamika

Vazodilatator periferik me një efekt mbizotërues në enët venoze. Veprimi i nitroglicerinës shoqërohet kryesisht me një ulje të kërkesës së miokardit për oksigjen për shkak të një uljeje të parangarkesës (zgjerimi i venave periferike dhe një ulje e rrjedhjes së gjakut në atriumin e djathtë) dhe pas ngarkesës (ulja e rezistencës vaskulare periferike). Ka një efekt qendror frenues në tonin vaskular simpatik, duke penguar përbërësin vaskular të formimit të sindromës së dhimbjes. Shkakton zgjerimin e enëve meningeale, gjë që shpjegon dhimbjen e kokës kur përdoret.

Kur përdorni forma nëngjuhësore, një sulm i anginës zakonisht ndalet pas 1.5 minutash, efekti hemodinamik dhe antianginal zgjat nga 30 në 60 minuta.

Indikacionet

Lehtësimi i sulmeve të anginës.

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj nitrateve;

hipertensioni kraniocerebral;

tamponadë kardiake;

stenozë e izoluar mitrale;

perikarditi konstriktiv (kushte të shoqëruara me një ulje të presionit të mbushjes së barkushes së majtë);

hipovolemia e pakontrolluar;

dështimi i zemrës me presion normal ose të ulët në arterien pulmonare;

goditje hemorragjike;

hemorragji subaraknoidale;

lëndimi i fundit në kokë

edemë pulmonare toksike;

stenozë idiopatike hipertrofike subaortike;

glaukoma e mbylljes së këndit me presion të lartë intraokular;

anemi e rëndë;

hipertiroidizmi;

mosha deri në 18 vjet (siguria e përdorimit nuk është vendosur);

shkelje e qarkullimit cerebral;

Hipotensioni arterial (SBP<90 мм рт.ст.);

përdorimi i njëkohshëm i sildenafil (Viagra);

shtatzënia;

periudha e ushqyerjes me gji.

Me kujdes (duke krahasuar rrezikun dhe përfitimin):

dështimi i rëndë i veshkave;

dështimi i mëlçisë (rreziku i zhvillimit të methemoglobinemisë).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, marrja e drogës është e mundur vetëm për arsye shëndetësore.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit kardiovaskular: marramendje, dhimbje koke "nitrat", takikardi, skuqje të lëkurës, ethe, ulje të presionit të gjakut; rrallë (veçanërisht me mbidozë) - kolaps ortostatik, cianozë.

Nga trakti gastrointestinal: goja e thatë, nauze, të vjella, dhimbje barku.

Nga ana e sistemit nervor qendror: rrallë (veçanërisht me mbidozë) - ankth, reaksione psikotike, letargji, çorientim, shikim të paqartë, dhimbje koke (veçanërisht në fillim të kursit të trajtimit, zvogëlohet me terapi të zgjatur), marramendje dhe ndjenjë të dobësisë. Reagimet alergjike janë të mundshme.

Ndërveprim

Përdorimi i njëkohshëm me vazodilatorë, antihipertensivë, frenues ACE, beta-bllokues, CCB, prokainamide, antidepresivë triciklikë, frenues MAO, frenues të fosfodiesterazës dhe etanol rrit efektin hipotensiv.

Emërimi me dihidroergotaminë mund të çojë në një rritje të përmbajtjes së saj në gjak dhe një rritje të presionit të gjakut (për shkak të një rritje të disponueshmërisë bio të dihidroergotaminës).

Emërimi i njëkohshëm i nitroglicerinës dhe heparinës zvogëlon efektivitetin e kësaj të fundit (pas ndërprerjes së ilaçit, është e mundur një ulje e ndjeshme e koagulimit të gjakut, gjë që mund të kërkojë një ulje të dozës së heparinës).

Mbidozimi

Simptomat: ulje e presionit të gjakut (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mikron / kg) - kolaps, cianozë, methemoglobinemi, dispne dhe takipne.

Trajtimi: nëse shfaqen simptoma të mbidozës, menjëherë shtrijeni pacientin, ngrini këmbët dhe telefononi urgjentisht një mjek.

Dozimi dhe administrimi

Tableta mbahet nën gjuhë derisa të absorbohet plotësisht, pa gëlltitur, menjëherë pas fillimit të dhimbjes - 0,5-1 mg për dozë. Në shumë pacientë me anginë të qëndrueshme, efekti ndodh edhe nga një dozë më e ulët (1 / 2-1 / 3 tableta), prandaj, nëse dhimbja kalon shpejt, rekomandohet të pështyhet pjesa e mbetur e tabletës që nuk ka pasur kohë. të shpërndahet. Zakonisht, efekti antianginal shfaqet pas 0,5-2 minutash; 75% e pacientëve vërejnë një përmirësim brenda 3 minutave të para, dhe 15% të tjerë - brenda 4-5 minutave. Në mungesë të veprimit antianginal, gjatë 5 minutave të para, duhet të merrni edhe 1 tavolinë tjetër. nitroglicerina. Në mungesë të një efekti terapeutik pas marrjes së 2-3 tabletave. duhet të telefononi menjëherë një mjek. Kohëzgjatja e veprimit pas administrimit nëngjuhësor është rreth 45 minuta. Me sulme të shpeshta të angina pectoris, është e zakonshme të përshkruhen preparate të zgjatura të serisë së nitroglicerinës. Toleranca ndaj formave nëngjuhësore të nitroglicerinës zhvillohet rrallë, megjithatë, kur shfaqet në disa pacientë, doza e barit duhet të rritet gradualisht, duke e çuar atë në 2-3 tabela.

udhëzime të veçanta

Gjatë marrjes së nitroglicerinës, një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut dhe shfaqja e marramendjes janë të mundshme me një kalim të mprehtë në një pozicion vertikal nga një pozicion "shtrirë" ose "ulur", gjatë pirjes së alkoolit, stërvitjes dhe motit të nxehtë. Ndaj nitroglicerinës, si dhe ndaj të gjitha nitrateve organike, varësia zhvillohet me përdorim të shpeshtë dhe kërkohet një rritje e dozës.

Kur drejtoni automjete dhe përdorni mekanizma që kërkojnë vëmendje të shtuar, duhet të kihet parasysh se marrja e nitroglicerinës mund të çojë në një ulje të shpejtësisë së reaksioneve motorike dhe mendore.

Ashpërsia e dhimbjes së kokës gjatë marrjes së nitroglicerinës mund të reduktohet duke ulur dozën e saj dhe/ose duke marrë njëkohësisht validol.

Kushtet e ruajtjes

Lista B.: Në një vend të thatë, të errët, në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.

Nitroglicerina është një nga barnat më të njohura që përdoret shpesh për të lehtësuar sulmet e anginës dhe gjendjet ishemike. Ilaçi i përket grupit të barnave antianginale me efekte të theksuara vazodilatuese.

Format farmakologjike

Ilaçi është i disponueshëm në forma të ndryshme farmakologjike, gjë që rrit më tej shkallën e kërkesës për këtë bar:

1. Tabletat e nitroglicerinës (më shpesh ilaçi vendoset nën gjuhë, ku substanca aktive depërton shumë shpejt në qarkullimin e gjakut përmes mukozës dhe venave);
2. Spërkatja e nitroglicerinës (një formë më moderne që ju lejon të shkurtoni shpejt sasinë e kërkuar të substancave aktive);
3. Përgatitje për injeksion në ampula;
4. Tretësirë ​​alkoolike me formulën e nitroglicerinës;
5. Filmat në mishrat e dhëmbëve me nitroglicerinë (indikacionet kryesore për përdorim janë me presion të shtuar dhe sulme të anginës).

Cilësitë farmakologjike të barit

Nitroglicerina, sipas udhëzimeve për përdorim, është një vazodilatator periferik. Ka një efekt të drejtpërdrejtë në strukturat e mureve venoze. Nën ndikimin e ilaçit, arteriolat relaksohen shumë më pak, por arteriet dhe venat e mëdha janë më besnike ndaj substancës kryesore aktive.

Tabletat e nitroglicerinës, siç thuhet në udhëzimet për përdorim, zvogëlojnë nevojën për indin e miokardit në oksigjen. Rishpërndarja e fluksit koronar të gjakut shkarkon zemrën. Presioni zvogëlohet në qarkullimin pulmonar.

Indikacionet kryesore për përdorimin e drogës

Indikacionet kryesore për përdorimin e nitroglicerinës:

1. IUBS (si për trajtim ashtu edhe si profilaktik);
2. Angina pectoris e tipit vazospastik;
3. Angina e paqëndrueshme;
4. Spazma e arterieve koronare;
5. Sindroma akute koronare;
6. Infarkti i miokardit në çdo fazë të zhvillimit;
7. astma kardiake;
8. Të gjitha llojet e edemës pulmonare;
9. Hipotensioni, i cili i nënshtrohet kontrollit mjekësor;
10. Parandalimi i komplikimeve nga sistemi kardiovaskular gjatë intubimit të trakesë;
11. Diskinezi e rëndë e kanalit të tretjes;
12. Kolecistiti funksional në fazën e përkeqësimit;
13. Kolika biliare.

Siç mund ta shihni, indikacionet për marrjen e Nitroglicerinës nuk kufizohen vetëm në efektin në punën e zemrës dhe enëve të gjakut. Për shkak të cilësive të tij të ndritshme farmakologjike, ilaçi është në gjendje të zgjidhë një sërë problemesh specifike terapeutike.

Kundërindikimet kryesore

Përdorimi i përhapur i nitroglicerinës ende nuk është gjithmonë i justifikuar. Ka disa situata, kushte të veçanta patologjike, kur nuk është e mundur të përdoret një produkt medicinal:

• Intoleranca individuale ndaj këtij produkti farmakologjik (kundërindikacioni bazë, i cili gjendet në listën e kundërindikacioneve për të gjitha barnat);
• Goditja e tipit hemorragjik;
• Dështimi akut i zemrës;
• Kolapsi;
• Gjendja e anemisë akute;
• stenozë e aortës;
• stenozë mitrale;
• Hemorragji në indet e trurit;
• Edemë toksike e strukturave pulmonare;
• Hipotension i rëndë dhe i pakontrolluar;
• nivele të ulëta të gjakut që qarkullojnë në trup;
• Dështimi akut i veshkave;
• Dështimi akut i mëlçisë;
• Shtatzënia;
• Periudha aktive e laktacionit;
• Glaukoma me kënd të mbyllur, e prirur për kërcime të mprehta të presionit të gjakut.

Si ta merrni ilaçin në mënyrë korrekte

Njerëzit me sëmundje kronike të sistemit kardiovaskular shpesh hasin ilaçin. Në shumicën dërrmuese të rasteve, mjekët rekomandojnë mbajtjen e Nitroglicerinës pranë jush ose të paktën plotësimin e çantës së ndihmës së parë me këtë ilaç.

Detyrat e mjekut që merr pjesë përfshijnë një konsultim të detajuar të pacientëve: si të merrni Nitroglicerin në tableta, nëse ia vlen të përdorni Nitroglicerin në formën e një llak, cili është çmimi i këtyre barnave dhe shumë më tepër.

Në praktikën moderne, solucionet e alkoolit (1%) në mënyrën nëngjuhësore përdoren jashtëzakonisht rrallë. Më i përshtatshëm për t'u përdorur tableta dhe kapsula. Nëse është e nevojshme të përdorni një tretësirë ​​alkooli, 2 pika Nitroglicerin hidhen nën gjuhë.

Gjithashtu, forma e lëngshme e ilaçit mund të kombinohet me kube të rregullt sheqeri. Pacientët "me përvojë" dinë të marrin nitroglicerinë me sheqer - një copë vendoset thjesht nën gjuhë, si një pilulë.

Tabletat

1 ose 1/5 tableta vendosen nën gjuhë dhe prisni derisa të treten plotësisht. Është e pamundur të gëlltitet ose të përtypet intensivisht kapsulat ose ilaçet në formë tabletash. Përndryshe, efekti i tij terapeutik zvogëlohet ndjeshëm.

Doza maksimale e lejueshme ditore e barit është 16 pika të një solucioni alkooli në sheqer (si të përgatisni nitroglicerinë me sheqer për marrjen nëngjuhësore është diskutuar tashmë më lart) ose 6 tableta.

Efekte anësore

Në një sërë situatash, në sfondin e sëmundjes dhe marrjes së Nitroglicerinës, mund të ndodhin disa efekte anësore. Më shumë detaje për të gjitha reagimet negative mund të gjenden në tabelë.

Organet dhe sistemet e organeve	Efektet anësore dhe reagimet specifike të trupit të pacientit
Sistemi nervor dhe organet shqisore	cefalgji e rëndë; Ndjenja e shqetësimit të rëndë në kafkë, një ndjenjë "shpërthimi"; dobësi e rëndë; Shqetësim motorik; Gjendje emocionale e paqëndrueshme; Pamje e paqartë (e përkohshme); Përkeqësimi i simptomave karakteristike të glaukomës
Zemra, enët, gjaku	Skuqje e fytyrës; Rrahje të forta të zemrës; hipotension i rëndë; kolaps ortostatik
traktit tretës	goje e thate; Ndjenja obsesive e të përzierave; Të vjella; jashtëqitje e lirshme
Derma	Cianozë e rëndë; Hiperemia e fytyrës
statusi alergjik	Kruarje në lëkurë; Skuqje; Dermatiti alergjik (nëse format e kontaktit të barit janë përdorur për regjimin terapeutik)

Mbidozimi: si të parandaloni

Shqyrtimet rreth nitroglicerinës janë kryesisht pozitive. Përvoja e keqe e lidhur me këtë bar zakonisht shoqërohet me tejkalimin e dozës së lejuar të barit.

Simptomat kryesore që tregojnë se pacienti ka marrë shumë Nitroglicerinë dhe ka shkaktuar një mbidozë:

1. Kolaps i rëndë te njerëzit që nuk janë të prirur për kërcime të papritura të presionit të gjakut;
2. Dhimbje koke e fortë, e papranueshme për lehtësim;
3. Përgjumje;
4. ndjenja e nxehtësisë; të vjella të rënda;
5. Methemoglobinemia;
6. dispnea;
7. Takipnea.

Stafi mjekësor ul menjëherë kokën e shtratit dhe, përkundrazi, ngre këmbët e pacientit mbi nivelin e kokës. Futja e nitroglicerinës është ndalur.

Antidotet e mundshme (vetëm mjeku zgjedh, duke vlerësuar gjendjen e pacientit):

• Vitaminë C;
• Klorur metilthioninium;
• Terapia me oksigjen.

Në raste të rënda, pacienti mund të kërkojë transfuzion gjaku urgjent si dhe hemodializë.

Analogët, alternativat dhe politika e çmimeve

Çmimi i nitroglicerinës është minimal. Tabletat dhe alkooli janë më të lira. Spërkatja dhe kapsulat janë më të shtrenjta. Forma më e shtrenjtë e ilaçit është koncentrati i nitroglicerinës.

Analogët e nitroglicerinës përdoren në rastet kur ilaçi kryesor për ndonjë arsye nuk mund të përdoret.

Zëvendësuesit kryesorë:

1. Angiolingual;
2. Nitragin;
3. Nitroglicerol;
4. Nitrokardiol;
5. NItrong;
6. Trinitrol.

Rreth kombinimeve të barnave

Duke kuptuar se për çfarë përdoret Nitroglicerina, mund të identifikoni shpejt "partnerët" kryesorë me të cilët duhet të kombinoni një vazodilator. Të gjithë duhet të dinë për kombinime të veçanta farmakologjike.

Barbituratet përshpejtojnë përthithjen e përbërësve aktivë të nitroglicerinës. Rritni efektin e përgjithshëm hipotensiv të etanolit, kinidinës, shumicës së diuretikëve, antidepresantëve, antagonistëve të kalciumit.

Efekti analgjezik rritet kur vazodilatuesi kombinohet me metioninë, frenues ACE, salicilate të të gjitha llojeve.

Unitiol është një ilaç specifik që mund të neutralizojë efektin terapeutik të marrjes së Nitroglicerinës.

Kortikosteroidet, m-antikolinergjikët dhe stimuluesit e sistemit nervor qendror gjithashtu ndikojnë negativisht në fuqinë e ilaçit.

Nitroglicerina është një mjet i grupit të nitrateve organike, kryesisht një zgjerues venoz. Nitratet janë në gjendje të lëshojnë oksid nitrik nga molekula e tyre, e cila është një faktor natyral relaksues endotelial - një ndërmjetës i aktivizimit të drejtpërdrejtë të guanilate ciklazës. Rritja e përqendrimit të cGMP çon në relaksim të fibrave të muskujve të lëmuar, kryesisht venulave dhe venave. Ka një efekt antianginal dhe antispazmatik, relakson qelizat e muskujve të lëmuar të mureve të enëve të gjakut, bronkeve, traktit tretës, traktit biliar dhe ureterëve. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, shkakton një ulje të parangarkesës në zemër për shkak të zgjerimit të venave periferike. Redukton fluksin e gjakut në atriumin e djathtë, ndihmon në uljen e presionit në qarkullimin pulmonar dhe regresionin e simptomave në edemën pulmonare, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme, kërkesën e miokardit për oksigjen (duke reduktuar parangarkesën, pas ngarkesën dhe tensionin e murit të ventrikulit për shkak të uljes së vëllimit të zemrës). Promovon rishpërndarjen e fluksit koronar të gjakut në zonat me qarkullim të reduktuar të gjakut. Ka një efekt qendror frenues në tonin vaskular simpatik, duke penguar përbërësin vaskular të formimit të sindromës së dhimbjes. Shkakton zgjerimin e enëve meningeale, gjë që shpjegon shfaqjen e një dhimbje koke specifike "nitrat". Me përdorim të zgjatur ose të shpeshtë të nitrateve me veprim të gjatë, mund të zhvillohet toleranca. Pas një pushimi në trajtim, ndjeshmëria ndaj nitrateve rikthehet. Për të parandaluar zhvillimin e tolerancës, rekomandohet të respektohet një interval në marrjen e nitrateve çdo ditë (8-12 orë), mundësisht gjatë natës. Në shumicën e pacientëve, kjo terapi është më efektive se trajtimi i vazhdueshëm. Kur përdorni forma nëngjuhësore, një sulm i anginës ndalet pas 1.5 minutash, efekti hemodinamik dhe antianginal vazhdon deri në 30 minuta. Tabletat retard mund të parandalojnë zhvillimin e sulmeve të anginës.
Nitroglicerina absorbohet shpejt dhe plotësisht nga sipërfaqja e mukozave dhe përmes lëkurës. Kur merret nga goja, biodisponibiliteti nuk është më shumë se 10% krahasuar me nitroglicerinën nëngjuhësore (efekti i kalimit parësor përmes mëlçisë). Me hyrjen nëngjuhësore, bukale dhe / në hyrje, metabolizmi i kalimit të parë është i përjashtuar dhe substanca aktive hyn drejtpërdrejt në qarkullimin sistemik. Kur administrohet nën gjuhë në një dozë prej 0,5 mg, biodisponibiliteti është pothuajse 100%, përqendrimi maksimal i plazmës vërehet pas 5 minutash. Deri në 60% të nitroglicerinës lidhet me proteinat e plazmës. Metabolizohet me shpejtësi me pjesëmarrjen e nitrat reduktazës, me formimin e di- dhe mononitrateve (vetëm izosorbid-5-mononitrati është aktiv), metaboliti përfundimtar është glicerina. Ekskretohet në urinë në formën e metabolitëve. Pastrimi total është 25-30 l / min, gjysma e jetës është 4-5 minuta. Me ndezjen / në hyrje, gjysma e jetës është 1-3 minuta, pastrimi total është 30-78 l / min. Substanca aktive metabolizohet me shpejtësi në mëlçi nga glutathione reduktaza, e cila vepron në nitratet organike. Për më tepër, nitroglicerina metabolizohet në eritrocite duke përdorur reaksione enzimatike që ndodhin me pjesëmarrjen e radikaleve sulfhidrile, si dhe kur ndërveprojnë me hemoglobinë të reduktuar.

Indikacionet për përdorimin e drogës Nitroglycerin

IHD - angina pectoris, përfshirë në periudhën pas infarktit; për administrim intravenoz - një periudhë akute e infarktit të miokardit (përfshirë të komplikuar nga dështimi akut i ventrikulit të majtë), angina pectoris e paqëndrueshme dhe pas infarktit, edemë pulmonare, hipotension arterial i kontrolluar gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale për të zvogëluar gjakderdhjen në fushën kirurgjikale, okluzion i retinës qendrore. arterie.

Përdorimi i drogës Nitroglycerin

Brenda, nëngjuhësore, në / brenda. Eliminimi i angina pectoris. Nëngjuhësore (një tabletë ose kapsulë me tretësirë ​​mbahet nën gjuhë derisa të absorbohet plotësisht, pa gëlltitur), menjëherë pas fillimit të dhimbjes - 0,5-1 mg për dozë. Nëse është e nevojshme, për të arritur një efekt më të shpejtë, kapsula duhet të plasaritet menjëherë, kapsula mund të përsëritet pas 30-40 minutash. Zakonisht, efekti antianginal shfaqet pas 0,5-2 minutash, në disa raste - brenda 4-5 minutave. Në mungesë të veprimit antianginal gjatë 5 minutave të para, duhet të përshkruhen edhe 0,5 mg nitroglicerinë. Në mungesë të një efekti terapeutik pas një doze 2-3-fish, duhet të merret parasysh mundësia e zhvillimit të një infarkti të miokardit.
Kur përdorni solucion 1% të nitroglicerinës për të ndaluar një sulm, 2-3 pika të tretësirës aplikohen në një copë të vogël sheqeri dhe mbahen në gojë pa gëlltitur derisa të përthithen plotësisht. Kohëzgjatja e veprimit pas administrimit nëngjuhësor është rreth 45 minuta.
Me sulme të shpeshta të angina pectoris, këshillohet të përshkruhen forma të zgjatura të nitrateve. Nëse një sulm i anginës zhvillohet gjatë trajtimit me forma të zgjatura të nitrateve, duhet të merret nitroglicerina nëngjuhësore për të ndaluar një atak akut. Toleranca ndaj formave nëngjuhësore të nitroglicerinës zhvillohet rrallë, megjithatë, me zhvillimin e saj në disa pacientë, doza duhet të rritet gradualisht, duke e çuar atë në 2-3 tableta.
Nitroglicerina me veprim të gjatë, e destinuar për parandalimin e angina pectoris, merret nga goja me ujë para ngrënies. Në raste të lehta - 0,0029-0,0058 g 2-3 herë në ditë. Në rastet më të rënda - 0,0052-0,01 g 2-3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 0,0348 g. Për shkak të faktit se biodisponibiliteti i nitroglicerinës nga tabletat retard është i ulët, rekomandohet, me tolerancë të mirë, të merren 1-3 tableta në të njëjtën kohë rregullisht 3-4 herë në ditë ose periodikisht. - 30-40 minuta para aktivitetit fizik të pritshëm. Me efekt terapeutik të pamjaftueshëm, doza mund të rritet gradualisht (por jo më shumë se 2 tableta për 1 dozë), dhe pas fillimit të efektit terapeutik, të zvogëlohet.
Aerosol për përdorim nëngjuhësor: për të ndaluar një sulm të angina pectoris - 0,4-0,8 mg duke shtypur valvulën matëse, mundësisht në një pozicion ulur, duke mbajtur frymën në intervale prej 30 sekondash; pastaj mbyllni gojën për disa sekonda. Nëse është e nevojshme, ri-futja, por jo më shumë se 1.2 mg për 15 minuta. Për të parandaluar një sulm - 0.4 mg 5-10 minuta para stërvitjes. Në dështimin akut të ventrikulit të majtë, zhvillimi i edemës pulmonare - 1.6 mg ose më shumë në një periudhë të shkurtër kohore.
Trajtimi me nitroglicerinë për administrim intravenoz duhet të kryhet duke vendosur individualisht shkallën e administrimit të solucionit. Hyni përmes një shpërndarësi automatik ose përmes një sistemi konvencional për infuzion intravenoz. Kur përdorni një sistem tubash prej PVC, substanca aktive absorbohet dhe humbjet në muret e tubave janë deri në 60% (këshillohet përdorimi i tubave polietileni dhe qelqi). Tretësira shkatërrohet me shpejtësi në dritë, kështu që flakonet dhe sistemi i transfuzionit duhet të mbrohen me material të errët. Zakonisht, një zgjidhje infuzioni përdoret me një përqendrim prej 100 μg / ml: një zgjidhje e koncentruar hollohet me 0.9% zgjidhje klorur natriumi ose 5% zgjidhje dekstroze dhe injektohet në mënyrë intravenoze me një shpejtësi fillestare prej 5 μg / min. Shkalla e administrimit mund të rritet çdo 3-5 minuta me 5 mcg/min (në varësi të efektit, rrahjeve të zemrës, presionit venoz qendror dhe presionit sistolik të gjakut, i cili mund të ulet me 10-25% të origjinalit, por nuk duhet të jetë më e ulët se 90 mm Hg. Art.). Nëse një efekt terapeutik nuk arrihet me një normë injeksioni prej 20 μg / min, shkalla e injektimit mund të rritet me 10-20 μg / min. Kur ndodh një përgjigje (në veçanti, një ulje e presionit të gjakut), një rritje e mëtejshme e shkallës së infuzionit nuk kryhet ose kryhet në intervale më të gjata. Për të arritur një efekt të mirë, shkalla e administrimit të solucionit të nitroglicerinës 0,01% zakonisht nuk kalon 100 mcg / min (1 ml / min). Në mungesë të një efekti për shkak të përdorimit të nitroglicerinës në doza më të ulëta dhe në një nivel të pranueshëm të presionit të gjakut, shkalla e administrimit të tretësirës 0,01% mund të arrijë 300-400 mcg / min (3-4 ml / min). Rritja e mëtejshme e shkallës së infuzionit është jopraktike. Kohëzgjatja e përdorimit përcaktohet nga indikacionet klinike dhe mund të jetë 2-3 ditë.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Nitroglycerin

Hipersensitiviteti ndaj nitroglicerinës; për administrim intravenoz (kundërindikacionet relative) - dëmtim traumatik i trurit, rritje e presionit intrakranial, tamponadë kardiake, perikardit shtrëngues, hipovolemi (duhet korrigjuar para përdorimit të nitroglicerinës).

Efektet anësore të Nitroglicerinës

marramendje, dhimbje koke "nitrate", takikardi, skuqje të lëkurës, ndjesi e nxehtësisë, ulje e presionit të gjakut; rrallë (kryesisht me mbidozë) - kolaps ortostatik, cianozë; ndjenja e gojës së thatë, të përzier, të vjella, dhimbje barku; rrallë (kryesisht me mbidozë) - ankth, reaksione psikotike, letargji, çorientim; rrallë - reaksione alergjike (kruajtje në lëkurë, skuqje); reaksione lokale me aplikim transdermal: hiperemia dhe kruajtje e lëkurës, djegie, dermatiti alergjik i kontaktit; turbullim i shikimit, dobësi e përgjithshme, hipotermi, methemoglobinemi.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e drogës Nitroglicerin

Përdorni me kujdes, duke pasur parasysh rrezikun e mundshëm, me dëmtime të fundit traumatike të trurit, infarkt akut të miokardit (rreziku i uljes së presionit të gjakut dhe takikardisë, që mund të rrisë isheminë), glaukoma (rreziku i rritjes së presionit intraokular), anemi të rëndë, hipertiroidizëm, hipotension arterial me AD sistolike e ulët (mund të përkeqësojë gjendjen duke shkaktuar bradikardi paradoksale dhe sulme të anginës), kardiomiopati hipertrofike (rritje e mundshme në sulmet e anginës), insuficiencë renale e rëndë, dështim i mëlçisë (rreziku i methemoglobinemisë), gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, tek fëmijët.
Në rast të infarktit akut të miokardit ose dështimit akut të zemrës, duhet të përdoret vetëm në kushtet e vëzhgimit të kujdesshëm klinik dhe monitorimit të parametrave hemodinamikë. Për të parandaluar një rritje të sulmeve të anginës, duhet të shmanget tërheqja e papritur.
Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.
Në sfondin e marrjes së nitroglicerinës, një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut dhe shfaqja e marramendjes janë të mundshme me një kalim të mprehtë në një pozicion vertikal nga një pozicion i shtrirë ose ulur; kur pini etanol, duke ushtruar dhe në mot të nxehtë. Është gjithashtu e mundur të rritet angina pectoris me një rënie të mprehtë të presionit të gjakut, ishemi deri në infarkt miokardi dhe vdekje të papritur. Me përdorim të shpeshtë pa intervale, mund të zhvillohet toleranca ndaj nitrateve, duke kërkuar një rritje të dozës. Ashpërsia e dhimbjes së kokës gjatë marrjes së nitroglicerinës mund të zvogëlohet duke zvogëluar dozën e nitroglicerinës dhe / ose duke marrë njëkohësisht validol.

Ndërveprimet e barnave Nitroglicerina

Përdorimi i njëkohshëm me vazodilatorë, antihipertensivë, frenues ACE, bllokues β-adrenergjikë, antagonistë të kalciumit, prokainamide, antidepresivë triciklikë, frenues MAO, frenues të fosfodiesterazës dhe etanol rrit efektin hipotensiv të nitroglicerinës. Përdorimi i dihidroergotaminës mund të çojë në një rritje të përmbajtjes së saj në gjak dhe në një rritje të presionit të gjakut (rritje e biodisponibilitetit të dihidroergotaminës). Duhet pasur kujdes kur kombinohet nitroglicerina me heparin.

Mbidozimi i Nitroglicerinës, simptomat dhe trajtimi

Manifestohet me ulje të presionit të gjakut (nën 90 mm Hg), reaksione ortostatike, takikardi reflekse, dhimbje koke, marramendje, përgjumje, ndjenjë nxehtësie, të përziera, të vjella, me një mbidozë të konsiderueshme (më shumë se 20 mg / kg) - kolaps, cianozë, methemoglobinemia, dispnea dhe takipnea. Me zhvillimin e simptomave të mbidozës, administrimi i mëtejshëm ndërpritet, copëza hiqet. Uleni fundin e kokës së shtratit dhe ngrini këmbët e pacientit. Si rregull, presioni i gjakut kthehet në normale brenda 15-20 minutave pas ndërprerjes së administrimit të nitroglicerinës, atëherë mund të vazhdoni futjen pasi të rivendosni shkallën e infuzionit. Për të korrigjuar presionin e gjakut, është e mundur të përdorni fenilefrinë, epinefrinë dhe vazokonstriktorë të tjerë. Me methemoglobineminë, në varësi të ashpërsisë, acidi askorbik përshkruhet 1 g me gojë ose në formën e një kripe natriumi IV; IV metilen blu 0,1-0,15 ml/kg tretësirë ​​1% (deri në 50 ml), terapi me oksigjen, hemodializë, transfuzion shkëmbimi.

Lista e farmacive ku mund të blini Nitroglicerinë:

• Shën Petersburg

Në 1846, kimisti italian Sobrero sintetizoi nitroglicerinën si një eksploziv. Që nga viti 1879, ilaçet e nitroglicerinës janë përdorur për të ndaluar sulmet e anginës.

Nitroglicerina(Nitroglicerina; gliceril trinitrat) është një lëng i trashë pa ngjyrë me veti të forta shpërthyese. Përgatitjet e nitroglicerinës që përdoren në praktikën mjekësore janë jo shpërthyese.

Nitroglicerina absorbohet mirë përmes mukozës së zgavrës me gojë, traktit gastrointestinal; depërton përmes lëkurës së paprekur.

Përgatitjet e nitroglicerinës janë shumë efektive në të gjitha format e angina pectoris.

Për lehtësimin e sulmeve të anginës përdoret në mënyrë nëngjuhëshe:

1) kapsula me tretësirë ​​vaji 1% të nitroglicerinës (përmbajnë 0,0005 ose 0,001 g nitroglicerinë);

2) tableta nitroglicerine, 0,0005 g;

3) llak i matur (një dozë - 0,0004 g nitroglicerinë);

4) tretësirë ​​alkoolike 1% e nitroglicerinës (1-2 pika për copë sheqer).

Nitroglicerina absorbohet me shpejtësi përmes mukozës së gojës dhe ka një efekt resorbues që zhvillohet pas 1-2 minutash dhe zgjat rreth 30 minuta.

Kur administrohen nga goja, këto barna janë joefektive, pasi biodisponibiliteti i nitroglicerinës është jashtëzakonisht i ulët (rreth 2%).

Përgatitjet e nitroglicerinës për lehtësimin e sulmeve të anginës duhet të merren në një pozicion ulur (në pozicionin në këmbë, nitroglicerina mund të shkaktojë marramendje, hipotension ortostatik; në pozicionin e prirur, ilaçet janë më pak efektive).

Për të parandaluar sulmet e anginës përdoren tableta me përmbajtje më të lartë të nitroglicerinës, në veçanti tabletat Sustak-forte, Nitrong (përmbajnë përkatësisht 0,0064 dhe 0,0065 g nitroglicerinë) etj. Këto tableta administrohen nga goja; nitroglicerina lëshohet gradualisht nga tabletat; Veprimi i nitroglicerinës fillon pas 10 minutash dhe zgjat mesatarisht 6 orë.

Përveç kësaj, përdoret një sistem terapeutik transdermal (TTS) me nitroglicerinë - një copëz e veçantë me madhësi të ndryshme, e cila është ngjitur në një zonë të shëndetshme të lëkurës (zakonisht në zonën e zemrës); 1 cm2 e copëzës çliron 0,0005 g nitroglicerinë në ditë, e cila përthithet përmes lëkurës dhe fillon të veprojë mesatarisht pas 30 minutash. Pas 8-12 orësh, efekti i nitroglicerinës pushon, pasi zhvillohet varësia ndaj saj; copëza hiqet. Aplikimi i një patch të ri është i mundur pas 12 orësh.

Më rrallë, përdoret një pomadë nitroglicerine me dozë 2%, e cila aplikohet në një sipërfaqe të shëndetshme të lëkurës. Veprimi i nitroglicerinës fillon në 30-40 minuta dhe zgjat 4-6 orë.

Për lehtësimin dhe parandalimin e sulmeve të anginës përdorni pllaka polimere që përmbajnë 0,001 ose 0,002 g nitroglicerinë (në veçanti, ilaçin Trinitrolong).

Pacienti ngjit një pjatë të tillë në çamçakëz; Veprimi fillon pas 2 minutash dhe zgjat rreth 4 orë.

Për pikim intravenoz lëshojnë tretësira të nitroglicerinës në ampula. Nitroglicerina intravenoze administrohet për sulme të rënda të angina pectoris, infarkt akut të miokardit, dështim akut të zemrës, edemë pulmonare.

Mekanizmi i veprimit. Nitroglicerina është një antispazmatik miotropik. Relakson muskujt e lëmuar të enëve të gjakut, bronkeve, zorrëve, kanaleve biliare, ureterëve.

Efekti antianginal i nitroglicerinës përcaktohet nga vetitë e saj vazodiluese. Nitroglicerina zgjeron enët venoze dhe, në një masë më të vogël, ato arteriale (besohet se aktiviteti i enzimave, nën veprimin e të cilave NO lirohet nga nitroglicerina, është më i lartë në enët venoze).

Efekti vazodilatues i nitroglicerinës është për faktin se gjatë metabolizmit të nitroglicerinës nën ndikimin e enzimave të tiolit, lirohet oksid nitrik (NO), i cili është identik me faktorin relaksues endotelial. NO ndërvepron me komponimet e tiolit (në veçanti, me glutationin) dhe formon nitrozotiole, të cilat me sa duket veprojnë si depo për oksidin nitrik (NO ekziston në gjendje të lirë për 1-2 sek).

NO stimulon guanilate ciklazën; Formohet cGMP, e cila aktivizon proteina kinazën G. Proteina kinaza G nxit fosforilimin e fosfolambanit (një proteinë në membranën e rrjetës sarkoplazmike). Në të njëjtën kohë, aktiviteti i fosfolambanit zvogëlohet dhe efekti i tij frenues në Ca 2+ -ATPazën e membranës së retikulit sarkoplazmatik zvogëlohet. Ca 2+ -ATPaza nxit kalimin e joneve Ca 2+ nga citoplazma në rrjetin sarkoplazmatik; ulet niveli i Ca 2+ në citoplazmë. Me një ulje të përqendrimit të Ca 2+ në citoplazmën e muskujve të lëmuar të enëve, ato relaksohen, enët zgjerohen, pasi efekti stimulues i kompleksit Ca 2+-kalmodulin në kinazën e zinxhirit të lehtë të miozinës zvogëlohet (Fig. 55).

Përveç kësaj, cGMP aktivizon kanalet K +, gjë që çon në hiperpolarizimin e membranës qelizore, parandalon hapjen e kanaleve Ca 2+ të varura nga tensioni dhe tkurrjen e fibrave të muskujve të lëmuar.

Oriz. 55. Mekanizmi i veprimit vazodilues të nitroglicerinës.

Efekti antianginal i nitroglicerinës shpjegohet si më poshtë (Fig. 56):

1) Nitroglicerina zgjeron enët venoze dhe zvogëlon presionin venoz - rrjedhja e gjakut venoz në zemër zvogëlohet (prengarkesa në zemër zvogëlohet). Si rezultat, puna e zemrës dhe nevoja e saj për oksigjen ulet. Meqenëse me një ulje të furnizimit me gjak në dhomat e zemrës, tensioni i mureve të saj zvogëlohet, kompresimi ekstravazal i enëve koronare zvogëlohet dhe rrjedhja koronare e gjakut përmirësohet.

2) Nitroglicerina zgjeron enët arteriale, zvogëlon rezistencën totale periferike të enëve arteriale dhe presionin e gjakut - pas ngarkesa në zemër, prodhimi kardiak, puna e zemrës dhe kërkesa e saj për oksigjen zvogëlohen. Ulja e presionit të gjakut është e dobishme vetëm në një masë të caktuar, sepse në këtë rast, fluksi i gjakut në enët koronare zvogëlohet.

3) Nitroglicerina zgjeron enët e mëdha koronare dhe përmirëson qarkullimin kolateral (rrit shpërndarjen e oksigjenit). Në veçanti, enët kolaterale që lidhin arteriet e mëdha subepikardiale me arteriet e subendokardit zgjerohen (përmirësohet furnizimi me gjak i subendokardit).

Oriz. 56. Mekanizmi i veprimit antianginal të nitroglicerinës.

Fluksi total i gjakut koronar (90% i përcaktuar nga lumeni i enëve të vogla koronare) ndryshon pak. Ka një rishpërndarje të gjakut koronar në favor të zonës ishemike. Ndryshe nga nitroprusidi i natriumit, nitroglicerina nuk shkakton sindromën e vjedhjes.

Përveç anginës, nitroglicerina përdoret (pikuese intravenoze) për infarktin akut të miokardit, dështimin akut të ventrikulit të majtë, edemën pulmonare kardiogjene. Në dështimin e zemrës, nitroglicerina, duke reduktuar ngarkesën e tepërt në zemër, rrit vëllimin e goditjes së zemrës.

Efektet anësore të nitroglicerinës shoqërohen me efektin e saj vazodilues. Pra, kur merret nën gjuhë, është e mundur:

Hiperemia e fytyrës, qafës, ndjenja e nxehtësisë;

Dhimbje koke pulsuese, ndonjëherë shumë e rëndë (zgjerimi dhe pulsimi i enëve cerebrale);

Presioni i ulët i gjakut; mund të shoqërohet me takikardi, marramendje, tringëllimë në veshët; hipotension i mundshëm ortostatik;

Djersitje, shqetësim, vjellje.

Me një mbidozë të nitroglicerinës, kolapsi vaskular (një rënie e mprehtë e presionit të gjakut) dhe zbehje, rritje e presionit intrakranial, methemoglobinemia janë të mundshme. Mos përdorni nitroglicerinë me presion të rritur intrakranial.

Me përdorimin sistematik të nitroglicerinës, ajo zhvillohet shpejt të varur; para së gjithash reduktohen efektet anësore, në veçanti dhimbja e kokës.

Zakonimi (toleranca) ndaj nitroglicerinës shpjegohet me:

1) shterim i përkohshëm i glutationit dhe komponimeve të tjera të cisteinës që janë të përfshirë në çlirimin e NO nga molekulat e nitroglicerinës (toleranca zvogëlohet me emërimin e N-acetilcisteinës);

2) formimi i një anioni superoksid (O 2 ·–), i cili ndërvepron me NO, duke formuar një anion peroksinitrit (ONOO–).

Ju nuk mund të ndaloni papritur marrjen e nitroglicerinës - mund të zhvillohet sindromi i theksuar i tërheqjes: sulmet e angina pectoris rriten, infarkti i miokardit është i mundur.