Tableta kundër presionit të lartë të gjakut verapamil. Udhëzime për përdorim

Një ilaç: VERAPAMIL

Substanca aktive: verapamil
Kodi ATX: C08DA01
KFG: Bllokues i kanalit të kalciumit
Reg. numri: P N011991/02
Data e regjistrimit: 18.07.11
Pronari reg. ID: ALKALOID (Maqedoni)

FORMA E DOZIMIT, PËRBËRJA DHE PAKETIMI

Zgjidhje për administrim intravenoz transparente, pa ngjyrë.

Përbërësit ndihmës: klorur natriumi - 17 mg, monohidrat i acidit citrik - 42 mg, hidroksid natriumi - 16,8 mg, acid klorhidrik i koncentruar - 5,4 μl, ujë i lëngshëm - deri në 2 ml.

2 ml - ampula qelqi pa ngjyrë (5) - paketim me qeliza konturore (2) - pako kartoni.
2 ml - ampula qelqi pa ngjyrë (5) - paketim me qeliza konturore (10) - pako kartoni.

EFEKTI FARMAKHOLOGJIK

Verapamil i përket grupit të bllokuesve "të ngadaltë" të kanalit të kalciumit. Ka aktivitet antiaritmik, antianginal dhe antihipertensiv.

Redukton kërkesën e miokardit për oksigjen duke reduktuar kontraktueshmërinë e miokardit dhe duke ulur rrahjet e zemrës. Shkakton zgjerimin e enëve koronare të zemrës dhe rrit qarkullimin koronar të gjakut; zvogëlon tonin e muskujve të lëmuar të arterieve periferike dhe rezistencën totale vaskulare periferike.

Verapamil ngadalëson ndjeshëm përcjelljen atrioventrikulare dhe pengon automatizmin e nyjës sinusale, gjë që lejon që ilaçi të përdoret për trajtimin e aritmive supraventrikulare.

Ka efekt në angina pectoris, si dhe në trajtimin e angina pectoris me çrregullime të ritmit supraventrikular. Shtyp metabolizmin që përfshin citokromin P450.

FARMAKOKINETIKA

Lidhet me proteinat e plazmës me 90%. Depërton përmes barrierës gjako-truore dhe placentare dhe në qumështin e gjirit (në sasi të vogla). Metabolizohet me shpejtësi në mëlçi nga N-dealkilimi dhe O-demetilimi për të formuar disa metabolitë. Akumulimi i barit dhe metabolitëve të tij në trup shpjegon rritjen e efektit gjatë rrjedhës së trajtimit. Metaboliti më i rëndësishëm është norverapamili farmakologjikisht aktiv (20% e aktivitetit antihipertensiv të verapamilit). Sistemi i enzimës CYP3 A4, CYP3 A5 dhe CYP3 A7 është i përfshirë në metabolizmin e barit. T 1/2 është dyfazore: rreth 4 minuta - herët dhe 2-5 orë - përfundimtare. Ekskretohet nga veshkat 70% (i pandryshuar 3-5%), me biliare 25%. Nuk ekskretohet gjatë hemodializës.

INDIKACIONE

Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare; paroksizmat e fibrilacionit dhe flutterit atrial, ekstrasistolia atriale.

REGJIMI I DOZIMIT

Administrohet në mënyrë intravenoze ngadalë për të paktën 2 minuta, me monitorim të vazhdueshëm të elektrokardiogramit, rrahjeve të zemrës dhe presionit të gjakut. U pacientët e moshuar administrimi kryhet për të paktën 3 minuta për të zvogëluar rrezikun e efekteve të padëshiruara.

Për të lehtësuar aritmitë kardiake paroksizmale, 2-4 ml tretësirë ​​0,25% (5-10 mg) administrohet në mënyrë intravenoze, në rrjedhë (nën kontrollin e EKG-së dhe presionit të gjakut). Nëse nuk ka efekt, administrimi i përsëritur pas 30 minutash në të njëjtën dozë është i mundur. Një tretësirë ​​verapamil përgatitet duke holluar 2 ml të një solucioni 0,25% të barit në 100-150 ml të një zgjidhjeje 0,9% të klorurit të natriumit.

EFEKTE ANESORE

Nga sistemi kardiovaskular: bradikardi e rëndë (të paktën 50 rrahje/min), ulje e theksuar e presionit të gjakut, zhvillim ose përkeqësim i dështimit të zemrës, takikardi; zhvillimi i mundshëm i anginës, deri në infarkt të miokardit (veçanërisht në pacientët me lezione të rënda obstruktive të arterieve koronare), aritmi (përfshirë fibrilacionin ventrikular dhe flutter); me administrim të shpejtë - bllok atrioventrikular i shkallës së tretë, asistoli, kolaps.

Nga ana e sistemit nervor qendror: marramendje, dhimbje koke, të fikët, ankth, letargji, lodhje e shtuar, asteni, përgjumje, depresion, çrregullime ekstrapiramidale.

Nga sistemi tretës: nauze, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë dhe fosfatazës alkaline.

Reaksionet alergjike: kruajtje e lëkurës, skuqje, hiperemia e lëkurës së fytyrës, eritemë eksudative multimorfike (përfshirë sindromën Stevens-Johnson).

Të tjerët: humbje kalimtare e shikimit në sfondin e përqendrimit maksimal, edemë pulmonare, trombocitopeni asimptomatike, edemë periferike (ënjtje e kyçeve, këmbëve dhe këmbëve).

KUNDËRINDIKIMET

Insuficienca kronike e zemrës shkalla IIB-III;

Hipotension arterial;

Infarkti akut i miokardit;

Blloku sinoatrial;

sindromi i sinusit të sëmurë;

Stenoza e aortës;

sindroma Morgagni-Adams-Stokes;

Intoksikimi nga Digitalis;

Blloku atrioventrikular i shkallës II dhe III;

Takikardi ventrikulare;

Shoku kardiogjen;

Sindroma Wolff-Parkinson-White ose sindroma Lown-Ganong-Levine në kombinim me dridhje atriale ose fibrilacion (përveç pacientëve me stimulues kardiak);

Porfiria;

Shtatzënia;

Periudha e laktacionit;

Administrimi parenteral i çdo beta-bllokuesi brenda 2 orëve të mëparshme,

Mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit,

Me kujdes: bllokimi atrioventrikular i shkallës së parë, bradikardia, përdorimi i njëkohshëm i beta-bllokuesve, infarkti i miokardit me insuficiencë ventrikulare të majtë, mosha e vjetër, insuficienca kronike e zemrës e shkallës I dhe IIA, dëmtimi i rëndë i funksionit të mëlçisë dhe veshkave.

SHTATZANIA DHE LAKTACIONI

Kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

UDHËZIME TË VEÇANTA

Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet funksioni i sistemeve kardiovaskulare dhe të frymëmarrjes, përmbajtja e glukozës dhe elektroliteve në gjak, vëllimi i gjakut qarkullues dhe sasia e urinës së ekskretuar. Mund të zgjasë intervalin PQ në përqendrime plazmatike mbi 30 ng/ml. Nuk rekomandohet ndërprerja e papritur e trajtimit.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Përdoreni me kujdes gjatë punës për drejtuesit e automjeteve dhe njerëzit, profesioni i të cilëve shoqërohet me përqendrim të shtuar (shpejtësia e reagimit zvogëlohet).

MBIDOZA

Simptomat: bradikardi sinusale, e kthyer në bllok atrioventrikular, ndonjëherë asistoli, ulje e theksuar e presionit të gjakut, insuficiencë kardiake, shok, bllokim sinoatrial.

Dhënia e ndihmës: për bradikardi dhe çrregullime të përcjelljes - administrimi intravenoz i izoprenalinës, atropinës, 10-20 ml zgjidhje 10% të glukonatit të kalciumit, stimulues kardiak artificial; infuzion intravenoz i solucioneve zëvendësuese të plazmës. Për të rritur presionin e gjakut në pacientët me kardiomiopati obstruktive hipertrofike, përshkruhen agonistët alfa-adrenergjikë (fenilefrinë); Izoprenalina dhe norepinefrik nuk duhet të përdoren. Hemodializa nuk është efektive.

NDËRVEPRIMET E BARNAVE

Rrit përqendrimin në gjak të digoksinës, teofilinës, prazosinës, ciklosporinës, karbamazepinës, relaksuesve të muskujve, kinidinës, acidit valproik për shkak të shtypjes së metabolizmit që përfshin citokrom P450.

Cimetidina rrit biodisponibilitetin e verapamilit me pothuajse 40% (duke ulur metabolizmin në mëlçi), dhe për këtë arsye, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e këtij të fundit.

Suplementet e kalciumit ulin efektivitetin e verapamilit. Rifampicina, barbituratet, nikotina, duke përshpejtuar metabolizmin në mëlçi, çojnë në një ulje të përqendrimit të verapamilit në gjak, duke ulur ashpërsinë e efekteve antianginale, hipotensive dhe antiaritmike.

Kur përdoret njëkohësisht me anestetikë inhalatorë, rritet rreziku i zhvillimit të bradikardisë, bllokut atrioventrikular dhe dështimit të zemrës. Prokainamidi, kinidina dhe barna të tjera që zgjasin intervalin QT rrisin rrezikun e zgjatjes së konsiderueshme të intervalit QT.

Kombinimi me beta-bllokuesit mund të çojë në një rritje të efektit negativ inotropik, një rrezik në rritje të zhvillimit të çrregullimeve të përcjelljes atrioventrikulare, bradikardisë (administrimi i verapamilit dhe beta-bllokuesve duhet të kryhet në intervale prej disa orësh).

Prazosin dhe alfa-bllokuesit e tjerë rrisin efektin hipotensiv. Ilaçet anti-inflamatore josteroidale zvogëlojnë efektin hipotensiv për shkak të shtypjes së sintezës së prostaglandinës, mbajtjes së joneve të natriumit dhe lëngjeve në trup.

Rrit përqendrimin e glikozideve kardiake (kërkon monitorim të kujdesshëm dhe reduktim të dozës së glikozideve kardiake).

Simpatomimetikët zvogëlojnë efektin hipotensiv të verapamilit.

Disopiramidi dhe flekainidi nuk duhet të administrohen brenda 48 orëve para dhe 24 orëve pas përdorimit të verapamilit (përmbledhja e efekteve negative inotropike, përfshirë vdekjen).

Estrogjenet zvogëlojnë efektin hipotensiv për shkak të mbajtjes së lëngjeve në trup. Është e mundur të rriten përqendrimet në plazmën e gjakut të barnave të karakterizuara nga një shkallë e lartë e lidhjes së proteinave (përfshirë derivatet e kumarinës dhe indanedionit, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide, kininë, salicilatet, sulfinpirazonin).

Ilaçet që ulin presionin e gjakut rrisin efektin hipotensiv të verapamilit.

Rrit rrezikun e efekteve neurotoksike të preparateve të litiumit. Rrit aktivitetin e relaksuesve të muskujve periferikë (mund të kërkojë ndryshim në regjimin e dozimit).

KUSHTET E PUSHIMIT NGA FARMACIONET

Me recetë.

KUSHTET DHE KOHËZGJATJA E RUAJTJES

Në një vend të mbrojtur nga drita, në temperaturë 15-25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Verapamil është një ilaç me efekte antiaritmike, antianginale dhe antihipertensive.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Verapamil është në dispozicion në format e mëposhtme të dozimit:

• Tableta të veshura me film (10 copë në blistera, 1 ose 5 blistera në një kuti kartoni);
• Tretësirë ​​për administrim intravenoz: pa ngjyrë, transparente (në ampula qelqi pa ngjyrë 2 ml, 5 ampula në pako blister, 2 ose 10 pako në një kuti kartoni).

1 tabletë përmban:

• Përbërësi aktiv: hidroklorur verapamil - 40 ose 80 mg;
• Përbërësit ndihmës: fosfat kalciumi dibazik, niseshte, hidroksianisol i butiluar, talk i pastruar, stearat magnezi, xhelatinë, metilparaben, hidroksipropil metilcelulozë, dioksid titani, karmine indigo.

Përbërja e 1 ampule tretësirë ​​për injeksion përfshin:

• Përbërësi aktiv: hidroklorur verapamil – 5 mg;
• Komponentët ndihmës: klorur natriumi - 17 mg, hidroksid natriumi - 16,8 mg, monohidrat i acidit citrik - 42 mg, acid klorhidrik i koncentruar - 0,0054 ml, ujë për injeksion - deri në 2 ml.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Verapamil është një ilaç me efekte antiaritmike, antihipertensive dhe antianginale. Është një bllokues i ngadalshëm i kanaleve të kalciumit. Parandalon hyrjen transmembranore të joneve të kalciumit (dhe ndoshta joneve të natriumit) në qelizat e muskujve të lëmuar të miokardit dhe enëve të gjakut, si dhe në qelizat e sistemit të përcjelljes së miokardit. Efekti antiaritmik i verapamilit është ndoshta për shkak të bllokimit të kanaleve të ngadalta të sistemit të përcjelljes kardiake. Aktiviteti elektrik i nyjeve sinoatriale dhe atrioventrikulare ndikohet nga hyrja e kalciumit në qeliza përmes kanaleve të ngadalta. Verapamil pengon hyrjen e kalciumit, ngadalëson përcjelljen atrioventrikulare, gjë që çon në një rritje të periudhës efektive refraktare në nyjen AV në varësi të ritmit të zemrës. Në pacientët me flutter atrial dhe/ose fibrilacion atrial, ky efekt shkakton një ulje të frekuencës ventrikulare. Verapamil parandalon rihyrjen e ngacmimit në nyjen AV dhe ndihmon në rivendosjen e ritmit të duhur sinus në pacientët që vuajnë nga takikardia paroksizmale supraventrikulare, duke përfshirë sindromën Wolff-Parkinson-White.

Marrja e Verapamil nuk ndikon në përcjelljen e impulseve përgjatë rrugëve shtesë, dhe gjithashtu nuk çon në një ndryshim në potencialin normal të veprimit atrial ose kohën e përcjelljes intraventrikulare. Në këtë rast, ilaçi ndihmon në uljen e amplitudës, shkallës së depolarizimit dhe përcjelljes së impulsit në fibrat atriale të ndryshuara. Verapamil nuk shkakton spazma të arterieve periferike dhe nuk ndryshon përqendrimin total të kalciumit në serumin e gjakut. Substanca aktive ndihmon në uljen e ngarkesës së mëvonshme dhe tkurrjes së miokardit. Efekti negativ inotropik i verapamilit në shumicën e pacientëve (përfshirë ata me lezione organike të zemrës) kompensohet nga një ulje e ngarkesës pasuese. Zakonisht, indeksi kardiak nuk zvogëlohet, por në dështimin kronik të rëndë ose të moderuar të zemrës (me presion pykë në arterien pulmonare mbi 20 mm Hg dhe me një fraksion ejeksioni të ventrikulit të majtë deri në 35%), ekziston mundësia e dekompensimit akut. e dështimit kronik të zemrës. Si rezultat i administrimit intravenoz bolus, efekti maksimal terapeutik i verapamilit ndodh pas 3-5 minutash. Me administrimin intravenoz të Verapamil në një dozë standarde terapeutike (5-10 mg), vërehet një ulje kalimtare, më shpesh asimptomatike, e presionit normal të gjakut, rezistencës sistemike vaskulare dhe kontraktueshmërisë. U regjistrua një rritje e lehtë në presionin e mbushjes së ventrikulit të majtë.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja:

• absorbimi: rreth 90-92% e barit absorbohet në traktin gastrointestinal. Biodisponibiliteti i verapamilit është i ulët (afërsisht 20%), gjë që shpjegohet me efektin e kalimit të parë përmes mëlçisë. Përmbajtja në plazmën e gjakut rritet gradualisht. Përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut është 81.34 ng/ml. Koha mesatare për të arritur përqendrimin maksimal është 4,75 orë.1 ditë pas marrjes së barit, në plazmën e gjakut gjenden përqendrime mjaft të larta terapeutike (51,6 ng/ml). Komunikimi me proteinat e plazmës - rreth 90%;
• shpërndarja: gjatë marrjes së një doze të vetme, gjysma e jetës është nga 2.8 në 7.4 orë, dhe kur merret në mënyrë të përsëritur - nga 4.5 në 12 orë. Në pacientët e moshuar, gjysma e jetës rritet. Verapamil kalon barrierat gjako-truore dhe placentare dhe ekskretohet në qumështin e gjirit;
• metabolizmi: metabolizohet në mëlçi (efekti i kalimit të parë). Janë regjistruar 12 metabolitë të verapamilit, kryesori prej të cilëve është norverapamili farmakologjikisht aktiv. Metabolitë të tjera janë kryesisht joaktive;
• ekskretimi: afërsisht 70% e dozës së marrë të Verapamil ekskretohet në urinë dhe afërsisht 16% ose më shumë ekskretohet në feces brenda 5 ditëve pas administrimit oral të barit. 3-4% ekskretohet e pandryshuar nga trupi.

Për administrim intravenoz:

• shpërndarja: verapamili shpërndahet mirë në indet e trupit. Tek vullnetarët e shëndetshëm, vëllimi i shpërndarjes varion nga 1,6 deri në 1,8 l/kg. Rreth 90% lidhet me proteinat e plazmës;
• metabolizmi: studimet metabolike in vitro kanë treguar se verapamil metabolizohet nga izoenzimat CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 dhe CYP2C9 të familjes së citokromit P 450. Kur u administrua nga goja te vullnetarë të shëndetshëm, verapamil u metabolizua gjerësisht në mëlçi për të formuar 12 metabolitë, shumica e të cilëve ishin të pranishëm në sasi të vogla. Metabolitët kryesorë përfshijnë forma të derivateve O- dhe N-dealkiluar të verapamilit. Studimet mbi qentë zbuluan se vetëm norverapamil është një metabolit farmakologjikisht aktiv (rreth 20% krahasuar me përbërjen mëmë). Verapamil kalon barrierat gjako-truore dhe placentare dhe ekskretohet në sasi të vogla në qumështin e gjirit;
• eliminimi: kurba e ndryshimeve në përmbajtjen e verapamilit në gjak ka një karakter bi-eksponencial me një fazë të shpejtë të shpërndarjes së hershme (gjysma e jetës - rreth 4 minuta), si dhe një fazë më të ngadaltë të eliminimit terminal (gjysma e jetës - nga 2 deri në 5 orë). Brenda 24 orëve, afërsisht 50% e dozës së barit ekskretohet nga veshkat, dhe brenda 5 ditëve - 70%. Rreth 16% e dozës së verapamilit ekskretohet përmes zorrëve. 3-4% e verapamilit ekskretohet i pandryshuar nga trupi. Pastrimi total i verapamilit përafërsisht korrespondon me fluksin hepatik të gjakut - rreth 1 l/h/kg (varg 0,7 deri 1,3 l/h/kg).

Kur funksioni i veshkave është i dëmtuar, parametrat farmakokinetikë të verapamilit nuk ndryshojnë, gjë që u regjistrua në studime në dy grupe pacientësh: pa funksion të dëmtuar të veshkave dhe me insuficiencë renale në fazën përfundimtare. Norverapamil dhe verapamil nuk eliminohen me hemodializë.

Mosha mund të ndryshojë parametrat farmakokinetikë të verapamilit kur përdoret në pacientët me hipertension arterial. Në pacientët e moshuar, gjysma e jetës mund të zgjatet. Marrëdhënia midis moshës dhe efektit antihipertensiv të barit nuk është identifikuar.

Indikacionet për përdorim

Pilula

• Çrregullime të ritmit të zemrës, duke përfshirë takikardinë paroksizmale supraventrikulare, fibrilacionin atrial dhe flutterin (varianti takiaritmik), ekstrasistola supraventrikulare - për trajtim dhe parandalim;
• Angina e paqëndrueshme (angina e pushimit), angina kronike e qëndrueshme (angina e përpjekjes), angina vazospastike (angina variant, angina Prinzmetal) - për trajtim dhe parandalim;
• Hipertensioni arterial - për trajtim.

Tretësirë ​​për injeksion

Verapamil në formën e një solucioni injeksioni përdoret për të lehtësuar sulmet e takikardisë paroksizmale supraventrikulare, ekstrasistolës atriale, paroksizmave të flutterit dhe fibrilacionit atrial.

Kundërindikimet

Absolute:

• Faza IIB-III e dështimit kronik të zemrës;
• sindroma Morgagni-Adams-Stokes;
• Blloku sinoatrial;
• sindromi i sinusit të sëmurë;
• Shoku kardiogjen (përveç shkaktuar nga aritmia) (për tableta);
• Bradikardi e rëndë (për tableta);
• sindroma Wolff-Parkinson-White (për tableta);
• Dështimi akut i zemrës (për tableta);
• Blloku atrioventrikular i shkallës II dhe III (përveç pacientëve me stimulues kardiak artificial) (për tableta);
• Hipotension arterial (për tretësirë ​​injeksion);
• Infarkt akut i miokardit (për tretësirë ​​injeksion);
• Stenoza e aortës (për solucion injeksion);
• Intoksikimi nga Digitalis (për tretësirë ​​injeksion);
• Takikardi ventrikulare (për tretësirë ​​injeksioni);
• Sindroma Lown-Ganong-Levine ose sindroma Wolff-Parkinson-White në kombinim me dridhje atriale ose fibrilacion (me përjashtim të pacientëve me stimulues kardiak) (për tretësirë ​​injeksioni);
• Porfiria (për zgjidhje injeksioni);
• Terapia e njëkohshme me beta-bllokues intravenoz;
• Mosha deri në 18 vjeç;
• Shtatzënia dhe laktacioni (për zgjidhje injeksioni);
• Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.

Relative (Verapamil duhet të përdoret me kujdes në prani të kushteve/sëmundjeve të mëposhtme):

• Blloku atrioventrikular i shkallës së parë;
• Bradikardia;
• Çrregullime të rënda funksionale të veshkave dhe mëlçisë;
• Hipotension arterial me presion sistolik nën 100 mm Hg. (për tableta);
• Insuficienca kronike e zemrës shkalla I dhe II (për tabletat) dhe shkalla I dhe IIA (për tretësirë ​​injeksioni);
• Përdorimi i njëkohshëm me beta-bllokues (për tretësirë ​​për injeksion);
• Infarkt miokardi me insuficiencë të ventrikulit të majtë (për tretësirë ​​injeksioni);
• Mosha e vjetër (për injeksion).

Udhëzime për përdorimin e Verapamil: metoda dhe doza

Pilula

Verapamil merret nga goja me një sasi të vogël uji, mundësisht gjatë ose pas ngrënies.

Mjeku përcakton regjimin e dozimit dhe kohëzgjatjen e terapisë individualisht në varësi të gjendjes së pacientit, ashpërsisë dhe karakteristikave të rrjedhës së sëmundjes, si dhe efektivitetit të ilaçit.

Doza fillestare e vetme për të rriturit për trajtimin e hipertensionit arterial dhe për parandalimin e sulmeve të anginës pectoris dhe aritmisë është 40-80 mg, frekuenca e administrimit është 3-4 herë në ditë. Një dozë e vetme, nëse është e nevojshme, rritet në 120-160 mg (maksimumi 480 mg në ditë).

Në rast të çrregullimeve të rënda funksionale të mëlçisë, këshillohet fillimi i terapisë me dozat më të ulëta (maksimumi 120 mg në ditë).

Tretësirë ​​për injeksion

Verapamil duhet të administrohet në mënyrë intravenoze, ngadalë, për të paktën 2 minuta, duke monitoruar vazhdimisht elektrokardiogramin, rrahjet e zemrës dhe presionin e gjakut. Në pacientët e moshuar, për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të efekteve të padëshiruara, tretësira duhet të administrohet për të paktën 3 minuta.

Kur ndaloni çrregullimet paroksizmale të ritmit të zemrës, Verapamil administrohet në mënyrë intravenoze në një rrjedhë prej 2-4 ml të një solucioni 0,25% (5-10 mg), duke monitoruar elektrokardiogramin dhe presionin e gjakut. Në rastet kur nuk ka efekt, është e mundur të riadministrohet e njëjta dozë e barit pas 30 minutash. Për të holluar 2 ml tretësirë ​​Verapamil 0,25%, përdorni 100-150 ml tretësirë ​​klorur natriumi 0,9%.

Efekte anësore

Pilula

• Sistemi nervor qendror: dhimbje koke, marramendje; në raste të rralla - letargji, rritje e ngacmueshmërisë nervore, rritje e lodhjes;
• Sistemi tretës: të vjella, nauze, kapsllëk; në disa raste - një rritje kalimtare e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë në plazmën e gjakut;
• Sistemi kardiovaskular: skuqje e fytyrës, bllokim AV, bradikardi e rëndë, hipotension arterial, shfaqja e simptomave të dështimit të zemrës (kur përdoren doza të larta të barit, veçanërisht në pacientët e predispozuar);
• Reaksione alergjike: kruajtje, skuqje të lëkurës;
• Të tjera: edemë periferike.

Tretësirë ​​për injeksion

• Sistemi tretës: nauze, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë dhe fosfatazës alkaline;
• Sistemi nervor qendror: lodhje e shtuar, ankth, dhimbje koke, marramendje, të fikët, çrregullime ekstrapiramidale, letargji, asteni, depresion, përgjumje;
• Sistemi kardiovaskular: bradikardi e rëndë (të paktën 50 rrahje në minutë), ulje e theksuar e presionit të gjakut, përkeqësim ose zhvillim i dështimit të zemrës, takikardi; e mundur - zhvillimi i angina pectoris, deri në infarkt miokardi (veçanërisht në pacientët me lezione të rënda obstruktive të arterieve koronare), aritmi (përfshirë flutter dhe dridhje ventrikulare); me administrim të shpejtë të solucionit - asistoli, bllokim atrioventrikular i shkallës së tretë, kolaps;
• Reaksionet alergjike: skuqje e lëkurës së fytyrës, skuqje, kruajtje, eritema multiforme eksudative (përfshirë sindromën Stevens-Johnson);
• Të tjera: edemë pulmonare, humbje kalimtare e shikimit në sfondin e përqendrimit maksimal, trombocitopeni asimptomatike, edemë periferike (përfshirë ënjtjen e kyçeve, këmbëve dhe këmbëve).

Mbidozimi

Simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut (nganjëherë në një nivel që nuk mund të matet), humbje e vetëdijes, shoku, ritmi i arratisjes, bllokimi atrioventrikular i shkallës së parë ose të dytë (shpesh vërehen perioda Wenckebach me ose pa ritëm ikjeje), bllokim i plotë atrioventrikular i shoqëruar. nga disociimi i plotë i bllokut atrioventrikular, arresti kardiak, ndalimi i nyjeve sinusale, bradikardia sinusale, dështimi i zemrës, bllokimi sinoatrial, asistolia.

Në rast të zbulimit të hershëm (duhet pasur parasysh se kur merret nga goja, lëshimi dhe thithja e verapamilit në zorrë ndodh brenda 2 ditëve), përshkruhet lavazh stomaku nëse nuk kanë kaluar më shumë se 12 orë nga administrimi. Me lëvizshmëri të zvogëluar të traktit gastrointestinal (në mungesë të tingujve të zorrëve), kjo masë mund të kryhet në periudha të mëvonshme.

Trajtimi është simptomatik dhe varet nga tabloja klinike e mbidozimit.

Antidoti specifik është kalciumi. Për të trajtuar një mbidozë, një zgjidhje 10% e glukonatit të kalciumit (10-30 ml) administrohet në mënyrë intravenoze ose ngadalë si një infuzion me pika. Nëse është e nevojshme, procedura mund të përsëritet.

Për bradikardinë e sinusit, bllokun atrioventrikular të shkallës II dhe III, indikohet arresti kardiak, izoprenalina, atropina, orciprenalina ose stimulimi kardiak.

Për hipotensionin arterial, përshkruhen norepinefrina (norepinefrina), dobutamina dhe dopamina. Hemodializa është e paefektshme.

udhëzime të veçanta

Gjatë terapisë, është e nevojshme të monitorohet funksioni i sistemit të frymëmarrjes dhe kardiovaskulare, niveli i elektroliteve dhe glukozës në gjak, sasia e urinës së ekskretuar dhe vëllimi i gjakut qarkullues.

Me administrimin intravenoz të Verapamil, një zgjatje e intervalit PQ është e mundur në përqendrime plazmatike mbi 30 mg/ml.

Verapamil duhet të përdoret me kujdes nga drejtuesit e automjeteve dhe njerëzit, profesioni i të cilëve përfshin përqendrim të shtuar (për shkak të uljes së shpejtësisë së reagimit).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Sipas udhëzimeve, Verapamil është kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Nuk ka të dhëna për përdorimin e barit në gratë shtatzëna.

Në studimet e kafshëve, nuk u zbuluan efekte toksike direkte ose indirekte në sistemin riprodhues. Meqenëse rezultatet e studimeve të kafshëve nuk parashikojnë me besueshmëri përgjigjen ndaj terapisë me ilaçe tek njerëzit, Verapamil mund të përdoret gjatë shtatzënisë vetëm në rastet kur përfitimi i mundshëm për nënën është më i madh se rreziku i vlerësuar për fëmijën.

Ilaçi karakterizohet nga depërtimi përmes barrierës placentare dhe gjendet gjithashtu në gjakun e venës së kërthizës gjatë lindjes.

Verapamil dhe metabolitët ekskretohen në qumështin e gjirit. Sipas të dhënave të kufizuara të disponueshme, doza e Verapamilit që një foshnjë merr nëpërmjet qumështit është mjaft e ulët (0,1 deri në 1% e sasisë së Verapamilit të marrë nga nëna). Meqenëse mundësia e komplikimeve për foshnjat nuk mund të përjashtohet, ilaçi mund të përdoret gjatë ushqyerjes me gji vetëm në rastet kur përfitimi i mundshëm për nënën është më i lartë se rreziku i pritur për fëmijën.

Përdorimi në fëmijëri

Verapamil nuk duhet të përdoret për trajtimin e pacientëve nën 18 vjeç.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Në dështimin e rëndë të veshkave, ilaçi duhet të përdoret me kujdes, duke përshkruar një dozë fillestare më të ulët.

Për mosfunksionimin e mëlçisë

Në rast të funksionit të dëmtuar të mëlçisë dhe dështimit të rëndë të mëlçisë, ilaçi duhet të përdoret me kujdes, duke përshkruar një dozë fillestare më të ulët.

Përdorni në pleqëri

Ndërveprimet e drogës

Kur Verapamil përdoret njëkohësisht me medikamente të caktuara, mund të ndodhin efektet e mëposhtme:

• Droga antiaritmike, beta-bllokues dhe anestetikë inhalatorë: rritja e efektit kardiotoksik (rrit rrezikun e zhvillimit të bllokut atrioventrikular, një rënie të mprehtë të rrahjeve të zemrës, zhvillimin e dështimit të zemrës, një rënie të mprehtë të presionit të gjakut);
• Barnat antihipertensive dhe diuretikët: rritja e efektit hipotensiv të Verapamilit;
• Digoksina: rritja e përqendrimit të digoksinës në plazmën e gjakut (për të përcaktuar dozën optimale të barit dhe për të parandaluar dehjen, duhet të monitorohet niveli i saj në plazmën e gjakut);
• Cimetidina dhe ranitidina: rritje e përqendrimit të Verapamilit në plazmën e gjakut;
• Teofilina, prazozina, ciklosporina: rritje e përqendrimit të tyre në plazmën e gjakut;
• Relaksuesit e muskujve: rritja e efektit relaksues të muskujve;
• Rifampicin, fenobarbital: zvogëlon përqendrimin e Verapamilit në plazmën e gjakut dhe dobëson efektin e tij;
• Acidi acetilsalicilik: rritja e gjasave për gjakderdhje;
• Kinidina: një rritje në nivelin e përqendrimit të kinidinës në plazmën e gjakut, një rrezik i shtuar i uljes së presionit të gjakut dhe në kardiomiopati hipertrofike - zhvillimi i hipotensionit të rëndë arterial;
• Karbamazepinë, litium: rritje e rrezikut të zhvillimit të efekteve neurotoksike.

Analoge

Analogët e Verapamilit janë: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nikardipine, Riodipine, Nimodipine.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të thatë, të errët, jashtë mundësive të fëmijëve, në temperaturë deri në 25 °C.

Afati i ruajtjes - 3 vjet.