Sú tablety gabapentínu psychotropné alebo nie? Lekárska referenčná kniha geotar

Evidenčné číslo:

Obchodné meno: Gabapentín

Medzinárodný nechránený názov: gabapentín

Lieková forma: kapsuly

Zlúčenina: 1 kapsula obsahuje:
účinná látka: gabapentín - 300 mg;
Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého (Emcompress), zemiakový škrob, makrogol (polyetylénglykol 6000), stearan horečnatý, zloženie kapsuly: telo a vrchnák - oxid titaničitý, farbivo chinolínová žltá, farbivo indigokarmín - FD&C Blue 2, želatína.

Popis:
Kapsuly č. 0 sú zelené. Obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok. Je povolená prítomnosť hrudiek, ktoré sa po stlačení sklenenou tyčinkou ľahko premenia na prášok.

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.

ATX kód: .

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI.
Farmakodynamika:
Gabapentín je štrukturálne podobný neurotransmiteru kyseline gama-aminomaslovej (GABA), ale jeho mechanizmus účinku sa líši od iných liekov, ktoré interagujú s GABA receptormi (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepíny, inhibítory GABA transaminázy, inhibítory vychytávania GABA, agonisty GABA a proliečivá GABA ). Nemá GABAergické vlastnosti a neovplyvňuje príjem a metabolizmus GABA. Predbežné štúdie ukázali, že gabapentín sa viaže na podjednotku α2-σ napäťovo riadených vápnikových kanálov a znižuje tok iónov vápnika, čo hrá dôležitú úlohu pri neuropatickej bolesti. Ďalšími mechanizmami účinku gabapentínu pri neuropatickej bolesti je zníženie odumierania neurónov závislej od glutamátu, zvýšenie syntézy GABA a potlačenie uvoľňovania monoamínových neurotransmiterov. Gabapentín sa v klinicky významných koncentráciách neviaže na receptory citlivé na iné lieky (lieky) alebo neurotransmitery, vrátane GABAd, GABAb, benzodiazepínov, glutamátových, glycínových alebo N-metyl-d-aspartátových receptorov. Na rozdiel od fenytoínu a karbamazepínu gabapentín in vitro neinteraguje so sodíkovými kanálmi. Gabapentín čiastočne zoslabil účinky agonistu glutamátového receptora N-metyl-d-aspartátu v niektorých testoch in vitro, ale len pri koncentráciách vyšších ako 100 μM, čo sa in vivo nedosiahne. Gabapentín mierne znižuje uvoľňovanie monoamínových neurotransmiterov in vitro.
Farmakokinetika:
Biologická dostupnosť gabapentínu nie je úmerná dávke. Takže, ako sa dávka zvyšuje, znižuje sa. Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia (Cmax) gabapentínu v plazme dosiahne po 2-3 hodinách Absolútna biologická dostupnosť gabapentínu v kapsulách je asi 60 %. Jedlo, vrátane tých s vysokým obsahom tuku, neovplyvňuje farmakokinetiku. Polčas (T1/2) z plazmy nezávisí od dávky a je v priemere 5-7 hodín Farmakokinetika sa pri opakovanom použití nemení; Rovnovážne plazmatické koncentrácie možno predpovedať z výsledkov jednorazovej dávky lieku. Gabapentín sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Indikácie na použitie:

epilepsia: parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej u dospelých a detí starších ako 12 rokov (myoterapia); parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej u dospelých (doplnková medicína); rezistentná forma epilepsie u detí starších ako 3 roky (doplnkový liek).

neuropatická bolesť u dospelých (18 rokov a starších). Kontraindikácie:
Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku, vek do 12 rokov (kvôli nemožnosti presného dávkovania). Opatrne
Zlyhanie obličiek (pozri „Spôsob podávania a dávkovanie“). Použitie počas tehotenstva a laktácie:
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku u tehotných žien, preto sa má gabapentín používať počas gravidity len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod.
Gabapentín sa vylučuje do materského mlieka; jeho účinok na dojčené dieťa nie je známy, preto sa počas liečby treba vyhnúť dojčeniu. Návod na použitie a dávkovanie:
Vnútri prehĺtajte celé, bez ohľadu na príjem potravy a zapite dostatočným množstvom tekutiny. Ak je potrebné znížiť dávku, vysadiť liek alebo ho nahradiť alternatívnym liekom, malo by sa to robiť postupne počas obdobia najmenej jedného týždňa.
Neuropatická bolesť u dospelých
Počiatočná denná dávka je 900 mg, rozdelená do troch dávok; ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje na maximálne 3600 mg/deň. Liečba sa môže začať okamžite dávkou 900 mg/deň (300 mg 3-krát denne) alebo počas prvých 3 dní možno dávku postupne zvyšovať až na 900 mg denne podľa nasledujúcej schémy:
1. deň: 300 mg raz denne
2. deň: 300 mg 2-krát denne
3. deň: 300 mg 3-krát denne
Čiastočné záchvaty
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:Účinná dávka je od 900 do 3600 mg/deň. Liečbu možno začať dávkou 300 mg 3-krát denne v prvý deň alebo ju postupne zvyšovať na 900 mg podľa schémy opísanej vyššie (pozri časť „Neuropatická bolesť u dospelých“). Následne môže byť dávka zvýšená na maximálne 3600 mg/deň (rozdelená do 3 rovnakých dávok). Maximálny interval medzi dávkami pri užívaní lieku trikrát by nemal presiahnuť 12 hodín, aby sa predišlo obnoveniu záchvatov.
Výber dávky pri zlyhaní obličiek.
U pacientov so zlyhaním obličiek sa odporúča znížiť dávku gabapentínu podľa tabuľky: * predpisujte 300 mg každý druhý deň. Odporúčania pre pacientov podstupujúcich hemodialýzu.
U pacientov na hemodialýze, ktorí predtým neužívali gabalentín, sa odporúča predpísať liek v saturačnej dávke 300-400 mg a potom ho použiť v dávke 200-300 mg každé 4 hodiny hemodialýzy. Vedľajšie účinky:
Kardiovaskulárny systém: príznaky vazodilatácie alebo zvýšeného krvného tlaku, búšenie srdca.
Tráviaci trakt: plynatosť, anorexia, gingivitída, bolesť brucha, zápcha, ochorenia zubov (vrátane zmeny farby zubnej skloviny), hnačka, dyspepsia, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach alebo hltane, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída, žltačka.
Krvný systém, lymfatický systém: purpura (najčastejšie popisovaná ako modrina v dôsledku fyzickej traumy), leukopénia, trombocytopénia.
Muskuloskeletálny systém: artralgia, bolesť chrbta, zvýšená krehkosť kostí, myalgia.
Nervový systém: závraty; bolesť hlavy; hyperkinéza; svalová dyskinéza a listovanie; choreoatetóza; oslabené alebo chýbajúce šľachové reflexy; dysartria; ataxia; nystagmus; parestézia; kŕče; zmätenosť; zvýšená únava; asténia; amnézia; depresie; porucha myslenia; nepriateľstvo; emočná labilita; nespavosť; úzkosť; ospalosť; halucinácie: tremor; tiky; malátnosť.
Dýchací systém: nádcha, faryngitída, bronchitída, zápal pľúc, kašeľ, dýchavičnosť, infekcie dýchacích ciest.
Koža a podkožné tkanivá: akné, periférny edém, alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu).
Genitourinárny systém: infekcia močových ciest, impotencia, inkontinencia moču, akútne zlyhanie obličiek.
Zmyslové orgány: porucha zraku, tupozrakosť, diplopia, tinitus, zápal stredného ucha.
Ostatné: horúčka, vírusová infekcia, prírastok hmotnosti, labilita hladín glukózy v plazme u pacientov s diabetes mellitus, bolesti rôznej lokalizácie, gynekomastia, zväčšenie prsníkov, generalizovaný edém. Predávkovanie:
Symptómy: závraty, diplopia, porucha reči, ospalosť, letargia, hnačka a zvýšená závažnosť iných vedľajších účinkov.
Liečba: výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia, symptomatická terapia. Hemodialýza môže byť indikovaná u pacientov so závažným zlyhaním obličiek. Interakcia s inými liekmi:
Morfín: Pri súbežnom podávaní gabapentínu a morfínu, keď sa morfín užíval 2 hodiny pred gabapentínom, došlo k 44 % zvýšeniu priemernej plochy pod krivkou závislosti koncentrácie gabapentínu od času (AUC) v porovnaní so samotným gabapentínom, čo bolo spojené so zvýšením prah liečiva (studený tlakový test). Klinický význam tejto zmeny nebol stanovený, farmakokinetické charakteristiky morfínu sa nezmenili. Vedľajšie účinky morfínu pri užívaní spolu s gabapentínom sa nelíšili od tých, keď sa morfín užíval spolu s placebom.
Nepozorovali sa žiadne interakcie medzi gabapentínom a fenobarbitalom, fenytoínom, kyselinou valproovou a karbamazepínom. Farmakokinetika gabapentínu v rovnovážnom stave je podobná u zdravých jedincov a pacientov užívajúcich iné antikonvulzíva. Súbežné užívanie gabapentínu s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi noretisterón a/alebo etinylestradiol nebolo sprevádzané zmenami vo farmakokinetike oboch zložiek.
Súčasné užívanie gabapentínu s antacidami obsahujúcimi hliník a horčík je sprevádzané znížením biologickej dostupnosti gabapentínu približne o 20 %. Odporúča sa užiť gabapentín približne 2 hodiny po užití antacida. Probenecid neovplyvňuje vylučovanie gabapentínu obličkami.
Mierny pokles renálnej exkrécie gabapentínu pri súbežnom užívaní cimetidínu pravdepodobne nie je klinicky významný. špeciálne pokyny:
Aj keď sa počas liečby gabapentínom nepozoroval abstinenčný syndróm s rozvojom záchvatov, náhle ukončenie liečby antiepileptikami u pacientov s parciálnymi záchvatmi môže vyvolať rozvoj záchvatov (pozri Dávkovanie a spôsob podávania).
Gabapentín sa nepovažuje za účinnú liečbu absencie epilepsie. U pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu morfínom môže byť potrebné zvýšiť dávku gabapentínu. V tomto prípade je potrebné starostlivo sledovať pacientov, či sa u nich nevyvinie taký príznak depresie centrálneho nervového systému (CNS), ako je ospalosť. V tomto prípade sa má dávka gabapentínu alebo morfínu primerane znížiť (pozri „Interakcie s inými liekmi“).
Laboratórny výskum
Keď sa gabapentín pridáva k iným antikonvulzívam, boli hlásené falošne pozitívne výsledky pri meraní bielkovín v moči pomocou testovacích prúžkov Ames N-Multistix SG®. Na stanovenie bielkovín v moči sa odporúča použiť špecifickejšiu metódu zrážania kyseliny sulfosalicylovej.
Pacienti by sa mali vyhýbať vedeniu auta, ako aj vykonávaniu prác, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie. Formulár na uvoľnenie:
Kapsuly 300 mg. 10 alebo 15 kapsúl v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
3, 5, 10 blistrových balení po 10 kapsúl alebo 2, 4, 6 blistrových balení po 15 kapsúl spolu s návodom na použitie sú vložené do kartónového obalu na spotrebiteľské balenie. Podmienky skladovania:
Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí. Dátum minimálnej trvanlivosti:
2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie. Podmienky výdaja z lekární:
Na predpis. Výrobca/organizácia prijímajúca sťažnosti spotrebiteľov:
CJSC "Canonpharma Production"
Adresa: 141100, Shchelkovo, Moskovský región, ul. Zarechnaya, 105.

Gabapentín je svojou štruktúrou podobný GABA, to znamená, že spolu s ním môže prenášať bolestivé impulzy, ale bez ovplyvnenia špecifických receptorov. Liečivo pôsobí na špecifické proteínové ciele, znižuje bolesť neuropatického pôvodu na centrálnej a periférnej úrovni a tiež spôsobuje antikonvulzívny účinok. Hlavná účinná látka sa neusadzuje v tkanivách tela, ale v plnom rozsahu sa vylučuje obličkami. Tento liek sa používa najmä pri liečbe epileptických stavov u dospelých a dospievajúcich, ako aj pri symptómoch bolesti neuropatickej povahy.

1. Farmakologické pôsobenie

Skupina liekov:

Antikonvulzívny liek.

Terapeutické účinky Gabapentínu:

• Antikonvulzíva;
• Anestetikum.

Zvláštnosti:

• Liečivo je schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.

Väzba na plazmatické proteíny: chýba.

Vylučovanie: obličkami.

2. indikácie na použitie

Droga sa používa na:

• Liečba rôznych foriem epilepsie u dospelých a dospievajúcich;
• Eliminácia neuropatickej bolesti rôzneho pôvodu.

3. Spôsob aplikácie

Odporúčané dávkovanie Gabapentínu pre dospelých a dospievajúcich:

• 300 mg denne s postupným zvyšovaním dávky o 300 mg denne, kým sa nedosiahne hodnota 900-1800 (3600) mg denne.

Odporúčané dávkovanie lieku pre deti vo veku 8-12 rokov (na základe výpočtov hmotnosti):

• 10-15 mg na kg hmotnosti a deň s postupným zvyšovaním dávky na 35-30 mg na kg hmotnosti a deň.

Odporúčané dávkovanie Gabapentínu pre deti vo veku 8-12 rokov (na základe skutočnej hmotnosti):

900 mg denne;

1200 mg denne;

Nad 50 kg:

1800 mg denne.

Vlastnosti aplikácie:

• Prijatá dávka lieku je rozdelená na 2-3 dávky;
• Podľa pokynov je vysadenie lieku možné len postupným znižovaním jeho dávkovania v priebehu týždňa;
• Interval 12 hodín medzi dvoma po sebe nasledujúcimi dávkami lieku by sa nemal prekročiť.

4. Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém:

Relaxácia cievnej steny, pokles krvného tlaku;

Močový systém:

Inkontinencia moču;

Krvný systém:

Zníženie počtu leukocytov;

Nervový systém:

Únava, závraty, nystagmus, asténia, parestézia, ospalosť, nervová excitabilita, chvenie končatín, bolesti hlavy, poruchy myslenia;

Dýchací systém:

Zmyslové orgány:

Diplopia, zvonenie v ušiach;

Hypersenzitívne reakcie:

Exantém, Stevensov-Johnsonov syndróm.

5. Kontraindikácie

• Tehotenstvo a laktácia;
• Precitlivenosť a individuálna intolerancia na Gabapentín alebo jeho zložky;
• Vek do 8 rokov.

Používajte opatrne:

• Vedenie vozidiel alebo obsluha zložitých strojov.

6. Počas tehotenstva a laktácie

Liek by mali užívať tehotné ženy a dojčiace matky kontraindikované.

7. Interakcia s inými liekmi

Súčasné užívanie Gabapentínu s:

Morfín:

Zvýšený prah bolesti;

Cimetidín:

Potlačenie vylučovania liekov;

Antacidá alebo adstringentné lieky:

Znížená biologická dostupnosť gabapentínu.

8. Predávkovanie

Symptómy:

• Nervový systém: ospalosť, závraty;
• Zmyslové orgány: diplopia;
• Iné: dyzartria.

Špecifické antidotum: nie.

Liečba predávkovania Gabapentínom:

• Symptomatická.

Hemodialýza: v závažných prípadoch.

9. Formulár na uvoľnenie

• Kapsuly v balení, 100, 300 alebo 400 mg - 30, 45, 50 alebo 100 ks.

10. Podmienky skladovania

• Suché, tmavé miesto mimo dosahu detí.

Líši sa, závisí od výrobcu, uvedené na obale.

11. Zloženie

1 kapsula:

• gabapentín - 100, 300 alebo 400 mg;
• Pomocné látky: stearát vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), mikrokryštalická celulóza.

12. Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

* Návod na medicínske použitie lieku Gabapentín vychádza vo voľnom preklade. EXISTUJÚ KONTRAINDIKÁCIE. PRED POUŽITÍM SA MUSÍTE PORADIŤ S ODBORNÍKOM

Dávková forma:   Zloženie kapsúl:

Každá kapsula obsahuje:

účinná látka- gabapentín 100 mg, 300 mg alebo 400 mg;

Pomocné látky: kukuričný škrob 24,0 mg/72,0 mg/96,0 mg, mastenec 10 mg/30 mg/40 mg;

zloženie kapsúl:červený oxid železitý farbivo (pre dávku 400 mg) 0,1167%, žltý oxid železitý farbivo (pre dávky 300 mg a 400 mg) 0,1500%/0,6667%, oxid titaničitý 2,1119%/0,7795%/ 1,4062% síran sodný lauryl 0% /0,08%/008%/, želatína do 100%/do 100%/do 100%.

zloženie atramentu:šelak 24-27%, bezvodý alkohol 23-26%, izoprapanol 1-3%, butanol 1-3%, propylénglykol 3-7%, farbivo čierny oxid železitý 24-28%, hydroxid draselný 0,05-0,1%, koncentrovaný amoniak roztok 1-2%, čistená voda 151-218%.

Popis: Dávkovanie 100 mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 3, biele telo kapsuly, biele krídlo kapsuly, biele krídlo kapsuly, s nápismi vytlačenými čiernym atramentom: na tele kapsuly – „02“; na uzávere kapsuly je „D“. Obsah kapsuly je biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Dávkovanie 300 mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 1, žlté telo kapsuly, žltý uzáver kapsuly, s nápismi napísanými čiernym atramentom: na tele kapsuly – „03“; na uzávere kapsuly je „D“. Obsah kapsuly je biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Dávkovanie 400 mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 0, oranžové telo kapsuly, oranžové viečko kapsuly, s nápismi napísanými čiernym atramentom: na tele kapsuly – „04“; na uzávere kapsuly je „D“. Obsah kapsuly je biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Farmakoterapeutická skupina:Antiepileptický liek ATX:  

N.03.A.X.12 Gabapentín

Farmakodynamika:Štruktúrne podobný neurotransmiteru kyseline gama-aminomaslovej (GABA), ale jeho mechanizmus účinku sa líši od iných liekov, ktoré interagujú s GABA receptormi, vrátane kyseliny valproovej, barbiturátov, benzodiazepínov, inhibítorov GABA transaminázy, inhibítorov vychytávania GABA, agonistov GABA a proliečiv GABA: Nemá GABAergické vlastnosti a neovplyvňuje vychytávanie metabolizmu GABA. Predpokladá sa, že sa viaže na α 2 -δ- podjednotku napäťovo riadených vápnikových kanálov a potláča prúd vápnikových iónov, čo hrá dôležitú úlohu pri výskyte neuropatickej bolesti.

Gabapentín neovplyvňuje spätné vychytávanie doamínu, norepinefrínu a sertonínu.

Gabapentín v klinicky relevantných koncentráciách sa neviaže na receptory pre iné bežné liečivá alebo prenášače, vrátane receptorov GABAA, GABAB, benzodiazepínov, glutamátu, glycínu alebo N-metyl-D-aspartátu.

Na rozdiel od fenytoínu a karbamazepínu in vitro neinteraguje so sodíkovými kanálmi. čiastočne zoslabuje účinky antagonistu glutamátového receptora N-metyl-D-aspartátu v niektorých in vitro testoch, ale len pri koncentráciách vyšších ako 100 umol/l, ktoré sa in vivo nedosiahnu. mierne znižuje uvoľňovanie monoamínových neurotransmiterov in vitro. Použitie gabapentínu u potkanov viedlo k zvýšeniu metabolizmu GABA v niektorých oblastiach mozgu; tento účinok bol podobný účinku kyseliny valproovej, hoci bol pozorovaný v iných oblastiach mozgu. Význam týchto účinkov gabapentínu pre jeho antikonvulzívnu aktivitu nebol stanovený. U zvierat ľahko preniká do mozgového tkaniva a zabraňuje záchvatom spôsobeným maximálnym elektrickým šokom, chemikáliami vrátane inhibítorov syntézy GABA a tiež spôsobenými genetickými faktormi.

Farmakokinetika:

Všetky farmakologické účinky gabapentínu sú spojené s aktivitou nezmenenej zlúčeniny. V ľudskom tele sa prakticky nemetabolizuje.

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní

Biologická dostupnosť gabapentínu nie je úmerná dávke. So zvyšujúcou sa dávkou teda klesá a dosahuje 60, 47, 34, 33 a 27 % pri užívaní 900, 1200, 2400, 3600 a 4800 mg/deň, rozdelených do 3 dávok. Príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť a rozsah absorpcie gabapentínu (dochádza k zvýšeniu maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) o 14 %).

Distribúcia

Gabapentín sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Odstránenie

Zo systémového obehu sa obličkami vylučuje v nezmenenej forme. V ľudskom tele sa prakticky nemetabolizuje. Polčas (T 1/2) z krvnej plazmy nezávisí od dávky a je v priemere 5-7 hodín.Rýchlosť eliminácie je konštantná, plazmatické a renálne klírensy sú priamo úmerné klírensu kreatinínu. U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek je plazmatický klírens gabapentínu znížený. Odstránené z plazmy hemodialýzou. U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u hemodialyzovaných pacientov sa odporúča úprava dávky (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“).

Špeciálne skupiny pacientov

Zlyhanie obličiek Pacienti (n = 60) s renálnym zlyhaním (priemerný klírens kreatinínu 13-114 ml/min) užívali 400 mg gabapentínu. Priemerný T1/2 sa pohyboval od 6,5 hodiny (klírens kreatinínu > 60 ml/min) do 52 hodín (klírens kreatinínu<30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 ml/min) až 10 ml/min (klírens kreatinínu<30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Hemodialýza

Gabapentín sa odstraňuje z krvnej plazmy počas hemodialýzy. U anurických pacientov má hemodialýza významný vplyv na elimináciu gabapentínu.

Zlyhanie pečene

Keďže sa nemetabolizuje v pečeni, jeho použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene sa neskúmalo.

Plazmatický klírens gabapentínu je znížený u starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Vek

Klírens gabapentínu klesá so zvyšujúcim sa vekom. U pacientov mladších ako 30 rokov je klírens gabapentínu 225 ml/min a u pacientov starších ako 70 rokov je to 125 ml/min. Renálny klírens a klírens na jednotku plochy povrchu tela subjektu tiež klesajú s vekom. Zníženie renálneho klírensu s vekom možno vysvetliť znížením funkcie obličiek.

deti

Zistilo sa, že plazmatické koncentrácie gabapentínu u detí vo veku od 1 mesiaca do 12 rokov sú vo všeobecnosti podobné. Cmax sa dosiahla za 2-3 hodiny.

U detí vo veku od 1 mesiaca do 5 rokov bola AUC gabapentínu o 30 % nižšia ako u detí vo veku 5 rokov a starších. Klírens z hľadiska telesnej hmotnosti je vyšší u detí z mladšej skupiny. Zdanlivý klírens gabapentínu je úmerný klírensu kreatinínu. Priemerný T1/2 je asi 4,7 hodiny a je podobný medzi uvedenými vekovými skupinami.

Podľa farmakokinetických údajov je účinná denná dávka u detí s epilepsiou vo veku 3 – 4 rokov 40 mg/kg/deň, pričom plazmatické koncentrácie sú podobné plazmatickým koncentráciám u detí vo veku 5 rokov a starších, keď deti užívajú 30 mg/kg/deň. deň (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“).

Poschodie

Hoci farmakokinetika gabapentínu nebola porovnávaná u mužov a žien, predpokladá sa, že farmakokinetické parametre sa významne nelíšia.

Závod

Rozdiely vo farmakokinetike gabapentínu medzi zástupcami rôznych rás sa neskúmali. Keďže sa vylučuje prevažne obličkami a u pacientov rôznych rás nie sú rozdiely vo funkcii obličiek, neočakávajú sa rozdiely vo farmakokinetických parametroch.

Indikácie:

Liečba neuropatickej bolesti u dospelých vo veku 18 rokov a starších. Účinnosť a bezpečnosť u pacientov mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Monoterapia pre parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej u dospelých detí starších ako 12 rokov. Účinnosť a bezpečnosť monoterapie u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.

Ako doplnkový liek pri liečbe parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou a bez nej u dospelých a detí vo veku 3 rokov a starších. Bezpečnosť a účinnosť prídavnej liečby gabapentínom u detí mladších ako 3 roky nebola stanovená.

Kontraindikácie:Precitlivenosť na gabapentín alebo pomocné zložky lieku.

Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne:Zlyhanie obličiek (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“). Tehotenstvo a laktácia:Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u tehotných žien, preto by sa mal používať počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku odôvodňuje možné riziko pre plod. sa vylučuje do materského mlieka, jeho účinok na dojčené dieťa nie je známy, preto sa má dojčenie počas liečby prerušiť. Návod na použitie a dávkovanie:

Gabapentín sa predpisuje perorálne bez ohľadu na jedlo. Ak je potrebné znížiť dávku, vysadiť liek alebo ho nahradiť alternatívnym liekom, malo by sa to robiť postupne počas aspoň jedného týždňa.

Neuropatická bolesť u dospelých

Počiatočná denná dávka je 900 mg, rozdelená do troch dávok; ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje na maximálne 3600 mg/deň. Liečba sa môže začať okamžite dávkou 900 mg/deň (300 mg 3-krát denne) alebo počas prvých 3 dní možno dávku postupne zvyšovať až na 900 mg denne podľa nasledujúcej schémy:

1. deň: 300 mg 1-krát denne;

2. deň: 300 mg 2-krát denne;

3. deň: 300 mg 3-krát denne.

Čiastočné záchvaty

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:účinná dávka je od 900 do 2400 mg/deň. Terapiu možno začať dávkou 300 mg 3-krát denne v prvý deň alebo ju postupne zvyšovať na 900 mg podľa schémy opísanej vyššie (pozri časť „Neuropatická bolesť u dospelých“). Následne môže byť dávka zvýšená na maximálne 3600 mg/deň (rozdelená do 3 rovnakých dávok). Liek bol dobre tolerovaný v dávkach do 4800 mg/deň. Maximálny interval medzi dávkami pri užívaní lieku trikrát by nemal presiahnuť 12 hodín, aby sa predišlo obnoveniu záchvatov.

Deti vo veku 3-12 rokov: Počiatočná dávka liečiva sa pohybuje od 10 do 15 mg/kg/deň, ktorá sa predpisuje v rovnakých dávkach 3-krát denne a zvyšuje sa na účinnú dávku počas približne 3 dní. Účinná dávka gabapentínu u detí vo veku 5 rokov a starších je 25-35 mg/kg/deň v rovnakých dávkach rozdelených do 3 dávok. Účinná dávka gabapentínu u detí vo veku 3 až 5 rokov je 40 mg/kg/deň v rovnakých dávkach rozdelených do 3 dávok. Liek bol dobre tolerovaný v dávkach do 50 mg/kg/deň pri dlhodobom užívaní. Maximálny interval medzi dávkami lieku by nemal presiahnuť 12 hodín, aby sa predišlo obnoveniu záchvatov.

Nie je potrebné monitorovať koncentráciu gabapentínu v krvnej plazme. Môže sa použiť v kombinácii s inými antikonvulzívami bez ohľadu na zmeny plazmatických koncentrácií alebo sérových koncentrácií iných antikonvulzív.

Výber dávky pri zlyhaní obličiek

Klírens kreatinínu	Denná dávka (mg/deň) A

A Denná dávka sa má predpísať v troch dávkach

B Predpísať 300 mg každý druhý deň

U pacientov na hemodialýze, ktorí predtým liek neužívali, sa odporúča predpísať liek v saturačnej dávke 300-400 mg a potom ho použiť v dávke 200-300 mg každé 4 hodiny hemodialýzy.

Vedľajšie účinky:

Pri liečbe neuropatickej bolesti

Hlavné nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli počas liečby najmenej u 1 % pacientov:

zápcha, hnačka, suchá sliznica úst, dyspepsia, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.

Z nervového systému: poruchy chôdze, strata koordinácie, amnézia, ataxia, zmätenosť, závraty, hypoestézia, ospalosť, myslenie, triaška, bolesť hlavy.

dýchavičnosť, faryngitída.

Z kože: kožná vyrážka.

Zo zmyslov: amblyopia, vertigo, konjunktivitída, zápal stredného ucha.

Ostatné: náhodné poranenia, asténia, bolesti chrbta, chrípkový syndróm, infekcie, bolesti rôznej lokalizácie, periférny edém, prírastok hmotnosti, hyperglykémia.

Pri liečbe parciálnych záchvatov

Bezpečnosť gabapentínu ako prídavnej látky sa skúmala u viac ako 200 pacientov; jeho znášanlivosť bola uspokojivá. Najčastejšie sa používa v kombinácii s inými antikonvulzívami, takže nie je možné určiť, ktorý liek spôsobuje nežiaducu reakciu (ak vôbec takáto súvislosť existuje). Hlavné nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli počas liečby najmenej u 1 % pacientov:

Z kardiovaskulárneho systému: príznaky vazodilatácie alebo hypertenzie.

Z tráviaceho systému: zápcha, ochorenie zubov, hnačka, dyspepsia, zvýšená chuť do jedla, suchá sliznica v ústach alebo hltane, nevoľnosť a/alebo vracanie, bolesť brucha, plynatosť, anorexia, zápal ďasien.

Z hematopoetických orgánov: leukopénia, znížená koncentrácia bielych krviniek, purpura (najčastejšie opísaná ako modrina v dôsledku fyzickej traumy).

Z pohybového aparátu: zlomeniny, myalgia, artralgia.

Z nervového systému: amnézia, ataxia, zmätenosť, nekoordinovanosť, depresia, dyzartria, emočná labilita, nespavosť, nervozita, nystagmus, ospalosť, poruchy myslenia, tremor, svalové zášklby, závraty, hyperkinéza, zvýšené, oslabené alebo chýbajúce reflexy, parestézia, nepokoj, nepriateľstvo, bolesť hlavy . Z dýchacieho systému: kašeľ, faryngitída, nádcha, zápal pľúc, bronchiálne infekcie dýchacích ciest.

Z kože: odreniny, akné, svrbenie kože, kožná vyrážka.

Zo zmyslov: amblyopia, diplopia, porucha zraku, vertigo. Z genitourinárneho systému: infekcia močových ciest, impotencia. Iní: bolesť chrbta, únava, horúčka, vírusová infekcia, periférny edém, prírastok hmotnosti, asténia, celková nevoľnosť, opuch tváre, erektilná dysfunkcia.

Tieto nežiaduce reakcie boli mierne alebo stredne závažné. Nežiaduce reakcie pozorované u starších pacientov sa nelíšili od tých u mladších pacientov. Počas monoterapie neboli pozorované žiadne nové alebo neočakávané nežiaduce reakcie.

Pri porovnaní znášanlivosti lieku v dávkach 300 a 360 mg / deň existuje závislosť od dávky takých javov, ako sú závraty, ataxia, ospalosť, parestézia a nystagmus.

deti

Nižšie sú uvedené vedľajšie účinky pozorované pri prídavnej liečbe u detí vo veku 3-12 rokov s incidenciou približne 2 % alebo vyššou ako pri placebe.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť a/alebo vracanie.

Z nervového systému: ospalosť, nepriateľstvo, emočná labilita, závraty, hyperkinéza.

Z dýchacieho systému: bronchitída, infekcia dýchacích ciest.

Ostatné: vírusová infekcia, horúčka, prírastok hmotnosti, únava. Ďalšie nežiaduce udalosti pozorované u viac ako 2 % detí, ktorých výskyt bol podobný alebo vyšší ako v skupine s placebom: faryngitída, infekcie horných dýchacích ciest, bolesť hlavy, nádcha, kŕče, hnačka, anorexia, kašeľ a zápal stredného ucha.

Prerušenie liečby v dôsledku nežiaducich účinkov

Nežiaduce reakcie, ktoré najčastejšie viedli k vysadeniu lieku používaného ako adjuvantná liečba: ospalosť, ataxia, závraty, únava, nevoľnosť a (alebo) vracanie; ako monoterapia: závraty, nervozita, prírastok hmotnosti, nevoľnosť a/alebo vracanie a ospalosť.

Nežiaduce udalosti, ktoré najčastejšie viedli k vysadeniu lieku u detí: ospalosť, hyperkinéza a nepriateľstvo.

Skúsenosti s používaním po registrácii

Vyskytli sa prípady náhleho nevysvetliteľného úmrtia, ktorých súvislosť s liečbou gabanentínom nebola preukázaná. Ďalšie nežiaduce udalosti zaznamenané počas používania lieku po uvedení lieku na trh zahŕňali akútne zlyhanie obličiek, alergické reakcie vrátane urtikárie, alopécie, angioedému, generalizovaného edému; kolísanie koncentrácií glukózy v krvi u diabetických pacientov, bolesť na hrudníku, zväčšenie prsných žliaz, lieková vyrážka vrátane zozinofílie a systémových reakcií; gynekomastia, zvýšené hodnoty pečeňových testov, hepatitída, žltačka, multiformný erytém vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, halucinácie, precitlivenosť vrátane systémových reakcií, poruchy pohybu ako choreoatetóza, dyskinéza a dystopia, myoklonus, palpitácie, pankreatitída, trombocytopénia, hluk v ušiach , inkontinencia moču.

Zrušenie terapie

Po náhlom prerušení liečby gabapentínom boli najčastejšie pozorované nasledovné nežiaduce reakcie: úzkosť, nespavosť, nauzea, bolesti rôznej lokalizácie a zvýšené potenie.

Predávkovanie:

Pri jednorazovej dávke 49 g gabapentínu boli pozorované nasledovné symptómy: závraty, dvojité videnie, porucha reči, ospalosť, letargia a mierna hnačka, ktoré úplne vymizli pri symptomatickej terapii.

Hemodialýza môže byť indikovaná u pacientov so závažným zlyhaním obličiek.

Interakcia:

Keď sa 600 mg gabapentínu podalo 2 hodiny po podaní 60 mg kapsúl s predĺženým uvoľňovaním morfínu, došlo k 44 % zvýšeniu priemernej plochy pod krivkou závislosti koncentrácie gabapentínu od času (AUC) v porovnaní s monoterapiou gabapentínom, čo bolo spojené s zvýšenie prahu bolesti (studený tlakový test). Klinický význam tejto zmeny nebol stanovený, farmakokinetické charakteristiky morfínu sa nezmenili. Nežiaduce reakcie morfínu pri súbežnom podávaní s gabapentínom sa nelíšili od tých, keď sa morfín užíval súbežne s placebom. Nie je známe, do akej miery tieto lieky interagujú pri iných dávkach. Nepozorovali sa žiadne interakcie medzi gabapentínom a fenobarbitalom, fenytoínom, kyselinou valproovou a karbamazepínom. Farmakokinetika gabapentínu v rovnovážnom stave je podobná u zdravých jedincov a pacientov užívajúcich iné antikonvulzíva. Súčasné užívanie gabapentínu s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi a (alebo) je sprevádzané zmenami vo farmakokinetike oboch zložiek.

Súčasné užívanie gabapentínu s antacidami obsahujúcimi hliník a horčík je sprevádzané znížením biologickej dostupnosti gabapentínu približne o 20 % (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Probenecid neovplyvňuje vylučovanie gabapentínu obličkami.

Malý pokles (14 %) renálnej exkrécie gabapentínu pri súbežnom užívaní cimetidínu pravdepodobne nie je klinicky významný.

Pri súčasnom použití naproxénu (250 mg) a gabapentínu (125 mg) sa pozorovalo zvýšenie absorpcie gabapentínu z 12 % na 15 %. neovplyvňuje farmakokinetické parametre naproxénu. Indikované dávky liekov sú menšie ako minimálne terapeutické. Súčasné použitie týchto liekov vo veľkých dávkach sa neskúmalo.

Pri súčasnom použití gabapentínu a hydrokodónu sa v porovnaní s monoterapiou hydrokodónom pozoruje od dávky závislý pokles Cmax a AUC hydrokodónu.

Špeciálne pokyny:

Antiepileptiká, vrátane, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť pozorne sledovaní kvôli novej alebo zhoršujúcej sa depresii, objaveniu sa samovražedných myšlienok alebo správania a akýchkoľvek zmien v správaní.

Ak sa počas užívania gabapentínu rozvinie akútna pankreatitída, má sa posúdiť možnosť vysadenia lieku.

Hoci abstinenčný syndróm sprevádzaný rozvojom záchvatov sa počas liečby gabapentínom nepozoroval, náhle ukončenie antikonvulzívnej liečby u pacientov s epilepsiou môže vyvolať rozvoj status epilepticus (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“). sa nepovažuje za účinnú liečbu absencie epilepsie.

Pri súčasnom použití s ​​morfínom možno pozorovať zvýšenie koncentrácie gabapentínu v krvnej plazme. V tejto súvislosti je potrebné pacienta starostlivo sledovať, či sa u neho nevyvinú príznaky útlmu centrálneho nervového systému (CNS), ako je ospalosť. Dávka gabapentínu alebo morfínu sa má primerane znížiť (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Počas užívania antiepileptík vrátane gabapentínu boli hlásené závažné, život ohrozujúce reakcie z precitlivenosti, ako je lieková vyrážka s pridruženou eozinofíliou a systémovými príznakmi. Je potrebné mať na pamäti, že skoré príznaky reakcie z precitlivenosti, ako je horúčka, lymfadenopatia, sa môžu vyvinúť aj bez kožnej vyrážky. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, je nevyhnutné okamžité vyšetrenie pacienta. Ak sa nenájde iný dôvod ako použitie gabapentínu, užívanie lieku sa má prerušiť.

Odporúča sa užiť gabapentín približne 2 hodiny po užití antacida. Účinok dlhodobej liečby (viac ako 36 týždňov) gabapentínom na schopnosť učiť sa, inteligenciu a vývoj dieťaťa nebol dostatočne študovaný. Pri predpisovaní dlhodobej liečby je potrebné posúdiť pomer možných rizík a prínosov.

Tak ako iné antiepileptiká, gabapentín môže spôsobiť zvýšenie frekvencie záchvatov alebo výskyt iného typu záchvatov.

Keď sa gabapentín používal súčasne s inými antikonvulzívami, boli hlásené falošne pozitívne výsledky pri stanovení bielkovín v moči pomocou testovacích prúžkov Ames N-Multistix SG®. Na stanovenie bielkovín v moči použite špecifickejšiu metódu zrážania kyselinou sulfosalicylovou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Počas užívania lieku sa pacientom neodporúča viesť auto alebo používať potenciálne nebezpečné zariadenia, kým sa nepotvrdí, že liek nemá negatívny vplyv na výkon týchto funkcií. Uvoľňovacia forma/dávkovanie:Kapsuly 100, 300, 400 mg. Balíček: 10 kapsúl v blistri A1/A1.

3 alebo 10 blistrov spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania:Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti: 2 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-002191 Dátum registrácie: 21.08.2013 Dátum spotreby: 21.08.2018 Vlastník osvedčenia o registrácii:Aurobindo Pharma Ltd. India Výrobca:   Zastupiteľská kancelária:  Aurobindo Pharma, JSC Dátum aktualizácie informácií:   11.03.2017 Ilustrovaný návod

Liečivo sa aktívne používa ako analgetikum a antikonvulzívum. Pôvodne bol vyvinutý na účinnú liečbu epilepsie a teraz sa používa v neuropatickej terapii na zmiernenie bolesti a syndrómu nepokojných nôh. Tablety gabapentínu sú indikované na diabetickú neuropatiu, centrálnu neuropatickú bolesť a postherpetickú neuralgiu. Užívanie tabliet pomáha zlepšiť celkovú pohodu pacienta, pomáha normalizovať fungovanie nervového systému a aktívne bojovať proti symptómom patológií.

Zloženie Gabapentínu

Liečivo je dostupné vo forme tvrdých kapsúl naplnených bielym alebo žltkastým práškom. Hlavnou účinnou látkou lieku je gabapentín, ktorého obsah je 300 mg v jednej kapsule. Látka má antikonvulzívny účinok a pomáha zmierniť neuropatickú bolesť. Ďalšie zložky, ktoré tvoria liek:

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antikonvulzívum je štrukturálne podobné kyseline gama-aminomaslovej, ale nie je mimetikom GABA, pretože nie je viazané receptormi GABA. Neinteraguje s receptormi necitlivými na glutamát, benzodiazepín, opiáty a strychnín. Keď vstúpi do tela, účinná látka liečiva sa spojí s podjednotkou α2-σ, čo vedie k zníženiu toku vápenatých iónov.

Gabapentín je liek, ktorý má priamy účinok na vysoko špecifické centrá centrálneho nervového systému, ktoré nemajú afinitu k mnohým iným antiepileptikám. Blokuje vstup vápnika do bunky, čím predchádza vzniku neuropatologickej bolesti a účinne ju uľavuje. Pod vplyvom lieku sa syntéza GABA výrazne zvyšuje a smrť neurónov závislá od glutamátu klesá.

Maximálna koncentrácia gabapentínu v tele sa dosiahne po užití kapsuly až po 120–180 minútach. Biologická dostupnosť lieku je neúmerná dávke a so zvyšujúcou sa dávkou klesá. Jedlo neovplyvňuje farmakokinetiku lieku. Z tela sa vylučuje obličkami po 6-7 hodinách. Aktívne zložky lieku sa neviažu na krvné bielkoviny. Zníženie vylučovania gabapentínu sa pozoruje u starších pacientov a s patologickými stavmi obličiek, takže pre túto skupinu ľudí je potrebná úprava dávky.

Indikácie na použitie

Tablety gabapentínu možno predpísať na monoterapiu a doplnkovú liečbu. Zmierňujú bolesť, cítite sa lepšie a pomáhajú normalizovať fungovanie nervového systému.. Gabapentín nie je menej účinný pri osteochondróze. Liek má nielen analgetické, ale aj protizápalové a relaxačné účinky. Patologické stavy, na ktoré je liek Gabapentin predpísaný, sú nasledovné:

• neuralgické prejavy, ktoré sa vyskytujú po herpes zoster;
• epileptické syndrómy sprevádzané záchvatmi;
• symptomatická fokálna epilepsia sprevádzaná čiastočnými záchvatmi a kŕčmi;
• rezistentná epilepsia;
• migréna;
• neuropatickej bolesti pri diabetickej, s HIV súvisiacej, postherpetickej, alkoholickej neuralgii, stenóze miechového kanála;
• menopauza (predpisovaná ženám, u ktorých sú estrogény kontraindikované).

Návod na použitie a dávkovanie

Gabapentin Vidal sa má používať opatrne a prísne podľa pokynov svojho lekára. Neodporúča sa piť kapsuly bez predchádzajúcej konzultácie s odborníkom, pretože liek má veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov, ktoré môžu len zhoršiť situáciu a zhoršiť stav pacienta. Pred užitím kapsúl je potrebné preštudovať si pokyny na používanie Gabapentínu.

Liek sa užíva perorálne. Denná dávka závisí od veku pacienta, patológie, ktorá ho znepokojuje, a od prítomnosti sprievodných ochorení. Dávkovanie a spôsob podávania lieku sú nasledovné:

• Pre epilepsiu:

1. dospelí, deti staršie ako 12 rokov: 1 kapsula 300 mg 3-krát denne;
2. maximálna denná dávka – 3600 mg, účinná – od 900 do 3600 mg;
3. intervaly medzi každou dávkou lieku nie sú dlhšie ako 12 hodín;
4. Je povolené zvoliť dávku na individuálnom základe (prvý deň liečby - 1 kapsula 300 mg, druhá - 2 kapsuly 300 mg v 2 dávkach, tretia - 3 kapsuly 300 mg v 3 dávkach);
5. deti od 3 do 12 rokov: 25–35 mg/kg 3-krát denne.

• Pre neuralgiu:

1. dospelí, deti: 1 kapsula 300 mg 3-krát denne;
2. potom sa dávka zvýši na 3600 mg;
3. prekročenie dávky 3600 mg je zakázané.

špeciálne pokyny

Pre pacientov liečených Gabapentínom odborníci odporúčajú dodržiavať tieto jednoduché pravidlá:

• Ak potrebujete prestať užívať liek, nemôžete to urobiť okamžite. Dávku užívaných liekov je potrebné znižovať postupne počas 1 až 2 týždňov, inak môže náhle prerušenie liečby spôsobiť epistatus (stav, kedy epileptické záchvaty nasledujú jeden po druhom a v intervaloch medzi nimi pacient nenadobudne vedomie).
• Počas obdobia nosenia dieťaťa by sa tablety mali používať iba v prípade núdze, podľa svedectva ošetrujúceho lekára, keď prínosy pre matku prevažujú nad existujúcimi rizikami pre plod.
• Ak sa u pacientov počas liečby liekom vyskytne ataxia, závraty, ospalosť alebo prudké zvýšenie telesnej hmotnosti (vzrušivosť u detí), užívanie tabliet sa má postupne ukončiť.
• Počas liečby Gabapentínom sa odporúča zdržať sa vedenia vozidla.

Liekové interakcie

Je povolené užívať perorálne kontraceptíva a iné antiepileptiká súčasne s liekom: karbamazepín, fenobarbital, fenytoín. Tieto lieky neovplyvňujú farmakokinetiku tabliet. Je lepšie minimalizovať príjem antacíd a sorbentov, pretože znižujú biologickú dostupnosť Gabapentínu. Ak sú počas liečby nevyhnutné antacidá a sorbenty, potom by sa mali spolu s hlavným liekom užívať s časovým rozdielom 2 až 3 hodiny.

Myelotoxické lieky, ako sú antacidá, sa s liekom používajú opatrne, pretože zvyšujú jeho hematotoxicitu. Ak užívate liek spolu s morfínom, farmakokinetika morfínu sa nemení, ale musíte prísne sledovať nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť v nervovom systéme. Alkohol počas užívania Gabapentínu zvyšuje nežiaduce reakcie, preto sa pitie alkoholu počas liečby neodporúča.

Vedľajšie účinky Gabapentínu

Pokyny naznačujú, že pri používaní lieku sa u pacientov môžu vyskytnúť nasledujúce patologické stavy:

• tachykardia, vysoký krvný tlak;
• nevoľnosť, dyspepsia, sucho v ústach, bolesť brucha;
• anorexia, zápcha alebo hnačka, plynatosť;
• pankreatitída, gingivitída;
• bolesť chrbta, myalgia;
• závraty, ospalosť, nystagmus;
• excitabilita, zvýšená únava;
• bolesť hlavy, depresia;
• dysartria, zmätenosť;
• úzkosť, nespavosť, hyperkinéza;
• kašeľ, faryngitída, rinitída;
• zvonenie v ušiach, rozmazané videnie;
• zhoršená potencia, inkontinencia moču;
• prírastok hmotnosti, edém;
• exsudatívny erytém, kožná vyrážka.

Predávkovanie

Prekročenie dennej dávky lieku je indikované nasledujúcimi príznakmi:

• poruchy reči;
• ospalosť;
• závraty;
• dvojité videnie;
• letargia;
• porucha čriev.

Liečba predávkovania je symptomatická. Inými slovami, lekári poskytujú starostlivosť na základe symptómov, ktoré sa vyskytujú. Očakáva sa, že sa uskutočnia tieto udalosti:

• výplach žalúdka;
• hemodialýza;
• príjem sorbentov.

Kontraindikácie

Gabapentínové kapsuly sa predpisujú na pankreatitídu a iné patologické stavy gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, ak má pacient alergické reakcie na zložky lieku. Iné kontraindikácie.

Gabapentín je silný liek, ktorý je dostupný výlučne na lekársky predpis. Hlavná účinná látka, gabapentín, má priamy účinok na vysoko špecifické centrá centrálneho nervového systému, zastavuje záchvaty a blokuje neuropatickú bolesť.

Ale niekedy musí pacient za takúto úľavu zaplatiť depresiou a dokonca obsedantnými myšlienkami na samovraždu. Čo je teda viac – prospech alebo škoda?

Akým spôsobom Gabapentin účinkuje?

Štruktúra molekuly gabapentínu sa podobá kyseline gama-aminomaslovej (GABA), ktorá je hlavným inhibičným neurotransmiterom ľudského centrálneho nervového systému. Navyše, gabapentín bol pôvodne syntetizovaný presne tak, aby napodobňoval chemickú štruktúru GABA. Ukázalo sa však, že napriek štrukturálnym podobnostiam pôsobia gabapentín a GABA lieky odlišne.

Na rozdiel od kyseliny GAM gabapentín priamo neovplyvňuje mozgové receptory. Interaguje s vápnikovými kanálmi v kortikálnych neurónoch a zabraňuje vstupu vápnika do bunky, čím zmierňuje neuropatickú bolesť. Na druhej strane pod vplyvom lieku sa glutamát-dependentná neurónová smrť znižuje a syntéza GABA sa naopak zvyšuje.

Indikácie

Hlavnými indikáciami liečby Gabapentínom sú epilepsia a neuropatická bolesť, no nie všetko je také jednoduché, ako by sa na prvý pohľad mohlo zdať.

Gabapentín je skutočne účinný len pri liečbe fokálnych (čiastočných) záchvatov, ktoré sú lokalizované v jednej časti mozgu.

Pri generalizovaných záchvatoch (tie, ktoré pokrývajú celý mozog, spôsobujú úplnú stratu vedomia a masívne svalové kŕče) sa liek nepoužíva.

Ukazuje sa, že indikácie na použitie Gabapentínu na epilepsiu sú obmedzené:

• Liečba fokálnych záchvatov u detí starších ako 12 rokov;
• Doplnková liečba fokálnych záchvatov u dospelých;
• Doplnková liečba rezistentných (obzvlášť ťažkých, nekontrolovateľných) foriem epilepsie u detí starších ako 3 roky.

Inými slovami, s fokálnymi záchvatmi u detí môžete bojovať samotným Gabapentínom.

Pri liečbe dospelých sa tento liek používa iba ako dodatočné opatrenie v rámci komplexnej terapie.

Ďalším dôvodom, prečo začať užívať Gabapentin, je neuropatická bolesť. Teda také, ktoré vznikajú nie ako dôsledok reakcie na akékoľvek fyzické poškodenie, ale samy o sebe, bez zjavného dôvodu. K tomu dochádza v dôsledku dobrovoľnej excitácie neurónov zodpovedných za pocity bolesti. Takáto bolesť môže potrápiť diabetikov, pacientov s HIV, alkoholikov, ale aj tých, ktorých anamnéza zahŕňa spinálnu stenózu alebo herpes zoster.

Gabapentin na zmiernenie neuropatickej bolesti však môžu užívať len pacienti starší ako 18 rokov.

Mechanizmus účinku Gabapentínu poznajú aj gynekológovia. Niektorí z nich predpisujú liek pacientom, ktorí vážne prežívajú menopauzu. Najmä tie, ktoré z jedného alebo druhého dôvodu nemôžu byť liečené estrogénmi. Bolo poznamenané, že Gabapentín môže výrazne znížiť intenzitu návalov horúčavy, upokojiť vás a uspať.

Inštrukcie na používanie

Liečivo sa predáva v tabletách a kapsulách, z ktorých každá obsahuje 300 mg účinnej látky. Môžu sa užívať bez ohľadu na jedlo s malým množstvom vody. Tableta nezačne pôsobiť okamžite, maximálny účinok sa dosiahne až po 2-3 hodinách.

Dávkovanie a harmonogram užívania lieku by mal určiť lekár. Dávkovací režim pre epilepsiu často vyzerá takto:

• Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje 300 mg gabapentínu 3-krát denne.
• Dávku je možné postupne zvyšovať, napr.: 1 deň – 300 mg, 2 dni – 600 mg, 3 dni – 900 mg, čiže 3 tablety 3-krát denne.
• Pri liečbe detí od 3 do 12 rokov sa denná dávka vypočítava individuálne na základe telesnej hmotnosti malého pacienta - 25/35 mg gabapentínu na kilogram hmotnosti. Napríklad, ak dieťa váži 20 kg, potom potrebuje asi 600 mg účinnej látky denne. Toto množstvo treba rozdeliť do 3 dávok.

Na odstránenie bolesti v dôsledku neuropatie je často potrebná veľmi veľká dávka lieku - 3600 mg denne. Postupne zvyšujte počet tabliet, počnúc dávkou 300 mg naraz.

Gabapentín sa neviaže na krvné bielkoviny a vylučuje sa obličkami 6-7 hodín po podaní. U starších ľudí a tých, ktorí trpia zlyhaním obličiek, je eliminácia lieku oneskorená, preto by mali byť obzvlášť opatrní pri výbere dávok, aby sa zabránilo predávkovaniu.

Musíte prestať užívať liek, rovnako ako začať, postupne. Ak náhle prestanete užívať Gabapentin, ako aj akýkoľvek iný antikonvulzívny liek, výrazne sa zvýši riziko kŕčového stavu (keď sa intervaly medzi záchvatmi skrátia natoľko, že pacient ani nestihne nadobudnúť vedomie).

Pri zmene taktiky liečby a predpisovaní iného lieku namiesto Gabapentínu musí lekár upozorniť pacienta, že by nemal prechádzať z jednej tablety na druhú naraz.

Je potrebné znížiť dennú dávku gabapentínu na 7 dní a až potom začať liečbu inou účinnou látkou.

Možné nežiaduce reakcie

Gabapentín je silný liek, ktorý ovplyvňuje nielen centrálny nervový systém, ale aj celé telo. Prekročenie maximálnej dennej dávky (3600 mg) je spojené so závratmi, ospalosťou a hnačkou. Pacient sa môže sťažovať, že často vidí dvojité videnie. Stáva sa unaveným, apatickým a dokonca riskuje, že upadne do letargie, keď sa všetky duševné reakcie spomalia na kritickú úroveň.

Skutočnosť, že nemôžete experimentovať s dávkami Gabapentínu sami, presvedčivo dokazuje skutočnosť, že v roku 2009 sa uskutočnila štúdia v USA.

Výrobca lieku čelí súdu kvôli spojitosti medzi liekom a prudkým nárastom samovrážd pacientov, ktorý zistil Federálny úrad pre potraviny a liečivá.

Je dokázané, že užívanie liekov výrazne zvyšuje sklon k depresii a samovražedným myšlienkam. Teraz sú tieto vlastnosti lieku uvedené medzi možnými vedľajšími účinkami uvedenými v oficiálnych pokynoch pre Gabapentín.

Okrem toho môže liek spôsobiť:

• Zvýšený krvný tlak, tachykardia;
• Nevoľnosť, rôzne poruchy tráviaceho systému (zápcha, hnačka, plynatosť);
• Bolesť chrbta;
• Zmätenosť, zvýšená excitabilita a úzkosť;
• Inkontinencia moču, problémy s potenciou;
• Výtok z nosa, kašeľ, faryngitída;
• tinitus;
• Vyrážka, svrbenie, akné;
• Opuch tváre;
• Všeobecné zvýšenie telesnej hmotnosti (menej často vyvoláva anorexiu).

V priebehu mnohých pokusov na potkanoch sa zistilo, že gabapentín je tiež schopný spôsobiť rakovinu buniek pankreasu. Preto je liek prísne kontraindikovaný u pacientov s pankreatitídou.

1. Po užití lieku by ste nemali viesť vozidlo.

Gabapentín môže ovplyvniť vedomie a výrazne znížiť koncentráciu. Vedenie auta v stave, keď sú procesy centrálneho nervového systému tak inhibované, je nebezpečné. Avšak rovnako ako vykonávanie akejkoľvek zodpovednej práce, ktorá si vyžaduje maximálnu duševnú koncentráciu.

1. Gabapentín a alkohol sa nemajú kombinovať.

Etylalkohol aj gabapentín majú priamy účinok na centrálny nervový systém. Preto sú schopné navzájom zosilniť vedľajšie účinky a dostať pacienta do ťažkých stavov, v ktorých bude úplne dezorientovaný v priestore a nebude schopný koordinovať svoje pohyby.

Ďalším vedľajším účinkom pri kombinovanom užívaní alkoholu a tabliet Gabapentínu je porucha vedomia, až omračujúca.

1. Ak sa objavia príznaky predávkovania, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.

Akonáhle si pacient všimne, že začína vidieť dvojito, má narušenú stolicu, nedokáže normálne formovať a vyjadrovať svoje myšlienky, treba okamžite vyhľadať pomoc. Toto sú prvé príznaky predávkovania účinnou látkou, ktoré je možné eliminovať výplachom žalúdka a užívaním sorbentov. Závažné zlyhanie obličiek, ktoré je jedným z pravdepodobných vedľajších účinkov lieku, bude vyžadovať hemodialýzu.