Lekárska referenčná kniha geotar. Kvetiapín je lídrom v liečbe bipolárnej poruchy, depresie a schizofrénie

Kvetiapín: návod na použitie a recenzie

latinský názov: kvetiapín

ATX kód: N05AH04

Účinná látka: kvetiapín

Výrobca: Drug Technology (Rusko), Canonpharma Production, CJSC (Rusko), Northern Star (Rusko), VERTEX, JSC (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 21.11.2018

Kvetiapín je liek s antipsychotickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma – filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, jadro a obal takmer biele alebo biele (v kartónovej škatuľke 1 sklenená, polyetylénová alebo polymérová nádoba/fľaša po 30, 60 alebo 90 ks alebo 1–4, 6 blistrov 10, 15, 20 alebo 30 kusov).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: kvetiapín (vo forme fumarátu) – 25, 100, 150, 200 alebo 300 mg;
• pomocné látky (25/100/150/200/300 mg): mikrokryštalická celulóza – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; monohydrát laktózy – 4,5/18/30/36/54 mg; sodná soľ glykolátu škrobu – 3,5/14/21/28/42 mg; povidón K-30 – 2/8/12/16/24 mg; mastenec – 1,25/5/0/10/15 mg; koloidný oxid kremičitý – 0,75/3/0/6/9 mg; Stearát horečnatý – 0,5/2/0/4/6 mg; dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého – 0/0/46, 32/0/0 mg; zemiakový škrob – 0/0/15/0/0 mg; stearát vápenatý –0/0/3/0/0 mg;
• filmový obal (25/100/200/300 mg): (hypromelóza – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; mastenec – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; oxid titaničitý – 0,165/0,66/1,32/1,900 mg; makrogol – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) alebo (suchá zmes na poťahovanie filmom obsahujúca: hypromelózu – 60 %; mastenec – 20 %; oxid titaničitý – 11 %; makrogol 4000 – 9 %) – 1,5/6/12/18 mg ;
• filmový obal (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 biely (hypromelóza – 65 %; oxid titaničitý – 25 %; makrogol – 10 %) – 9 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kvetiapín patrí medzi atypické antipsychotiká. Vykazuje vyššiu afinitu k hydroxytryptamínovým (serotonínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým receptorom D1 a D2 mozgu. Má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa1-adrenergným receptorom a menšiu afinitu k alfa2-adrenergným receptorom.

Nezistila sa žiadna významná afinita kvetiapínu k benzodiazepínovým a muskarínovým receptorom. V štandardných testoch vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Farmakokinetika

Kvetiapín sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. Hlavné metabolity nachádzajúce sa v plazme nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

Príjem potravy nemá významný vplyv na biologickú aktivitu látky. T1/2 (polčas rozpadu) – približne 7 hodín. Približne 83 % látky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Rozdiely vo farmakokinetických parametroch medzi ženami a mužmi nie sú pozorované. Farmakokinetika je lineárna.

U starších pacientov je priemerný klírens kvetiapínu o 30–50 % nižší ako u pacientov vo veku 18–65 rokov.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu do 30 ml/min/1,73 m2) a poškodení pečene je priemerný plazmatický klírens kvetiapínu približne o 25 % nižší, ale interindividuálne hodnoty klírensu sú v rozsahu, ktorý zodpovedá zdravým dobrovoľníkom. Asi 21 % sa vylučuje stolicou, 73 % močom. Menej ako 5 % látky sa nemetabolizuje (vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami alebo stolicou). Zistilo sa, že CYP3A4 je kľúčovým izoenzýmom v metabolizme kvetiapínu.

V štúdii farmakokinetických parametrov kvetiapínu v rôznych dávkach sa zistilo, že jeho použitie pred užitím ketokonazolu alebo súčasne s ním vedie v priemere k zvýšeniu Cmax (maximálna koncentrácia látky) a AUC (plocha pod koncentráciou -časová krivka) kvetiapínu o 235 % a 522 %. Okrem toho došlo k zníženiu klírensu kvetiapínu v priemere o 84 %. T 1/2 sa zvyšuje, ale čas na dosiahnutie Cmax sa nemení.

Kvetiapín a niektoré jeho metabolity majú slabú inhibičnú aktivitu proti izoenzýmom 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 cytochrómu P450, ale len v prípadoch, keď je koncentrácia 10-50-krát vyššia ako zvyčajné terapeutické (300-450 mg denne).

Nedá sa očakávať, že pri súbežnom užívaní kvetiapínu s inými liekmi bude pozorovaná klinicky významná inhibícia metabolizmu iných liekov sprostredkovaného cytochrómom P450.

Indikácie na použitie

• akútne a chronické psychózy, vrátane schizofrénie;
• manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Kontraindikácie

Absolútne:

• kombinované použitie s inhibítormi CYP3A4 - klaritromycín, inhibítory HIV proteázy, erytromycín, azolové antimykotiká, nefazodón;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov;
• individuálna intolerancia na zložky lieku.

Relatívna (Quetiapine sa predpisuje pod lekárskym dohľadom):

• kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia alebo iné stavy predisponujúce k rozvoju arteriálnej hypotenzie;
• anamnéza konvulzívnych záchvatov;
• zlyhanie pečene;
• starší vek;
• tehotenstva.

Návod na použitie kvetiapínu: spôsob a dávkovanie

Tablety sú určené na perorálne podávanie.

Odporúčaná denná dávka na liečbu akútnych a chronických psychóz vrátane schizofrénie od prvého do štvrtého dňa liečby je 50, 100, 200 a 300 mg. Následne sa má dávka upraviť na klinicky účinnú dávku, ktorá je zvyčajne v rozmedzí 300–450 mg denne. V závislosti od individuálnej tolerancie a klinického účinku sa denná dávka môže pohybovať od 150 do 750 mg (maximálne).

Na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy sa kvetiapín môže použiť ako monoterapeutický liek alebo ako súčasť adjuvantnej terapie na stabilizáciu nálady. Od prvého do štvrtého dňa liečby je denná dávka kvetiapínu 100 mg, 200 mg, 300 mg a 400 mg. Následne do šiesteho dňa podávania je možné zvýšiť dennú dávku na 800 mg (maximálne prípustné jednorazové zvýšenie dennej dávky je 200 mg).

Účinná denná dávka je zvyčajne 400 – 800 mg. V závislosti od individuálnej tolerancie a klinického účinku sa denná dávka môže pohybovať v rozmedzí 200–800 mg (maximálne).

Počiatočná dávka kvetiapínu u starších pacientov, ako aj u pacientov so zlyhaním obličiek/pečene, je 25 mg denne. Dávku je potrebné zvyšovať denne o 25–50 mg, kým nebude účinná.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie (v 6–17,5 % prípadov) sa pri užívaní kvetiapínu pozorujú nasledujúce poruchy: závraty, ospalosť, dyspepsia, zápcha, tachykardia, ortostatická hypotenzia, sucho v ústach, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvnom sére, zvýšenie plazmatických koncentrácií triglyceridov a cholesterolu v krvi.

Terapiu môže sprevádzať výskyt miernej asténie, dyspepsie a rinitídy a zvýšenie telesnej hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu sprevádzanú závratmi, tachykardiou a v niektorých prípadoch synkopou. Porušenia sa vyskytujú hlavne počas počiatočného obdobia výberu dávky.

Užívanie kvetiapínu je spojené s malým znížením koncentrácie hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového a voľného T4. Maximálny pokles indikátorov sa zaznamenáva v druhom a štvrtom týždni liečby. Následne pri dlhodobom používaní nie je pozorovaný pokles koncentrácie hormónov.

Pri dlhodobej terapii existuje potenciál pre tardívnu dyskinézu. Ak sa objavia príznaky ochorenia, dávka sa má znížiť alebo sa má liek vysadiť. Pri náhlom vysadení kvetiapínu vo vysokých dávkach sa môžu vyvinúť nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): vracanie, nevoľnosť a v zriedkavých prípadoch nespavosť.

Počas užívania lieku sa môžu zhoršiť psychotické symptómy a objaviť sa mimovoľné pohybové poruchy, prejavujúce sa vo forme dystónie, akatízie, dyskinézy (Quetiapine treba vysadiť postupne).

Možné negatívne vedľajšie reakcie:

• kardiovaskulárny systém: tachykardia, ortostatická hypotenzia, predĺženie Q-T intervalu;
• nervový systém: tras, asténia, úzkosť, ospalosť, závraty, bolesť hlavy, nepriateľstvo, agitovanosť, nespavosť, akatízia, kŕče, depresia, parestézia, syndróm nepokojných nôh, neuroleptický malígny syndróm (vo forme hypertermie, svalovej stuhnutosti, zmien duševného stavu labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy);
• dýchací systém: rinitída, faryngitída;
• tráviaci systém: hepatitída, suchá sliznica úst, vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha/hnačka, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• laboratórne parametre: hyperglykémia, neutropénia, leukopénia, hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, znížená koncentrácia T4;
• alergické reakcie: angioedém, eozinofília, anafylaktické reakcie, kožná vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• iné: galaktorea, porucha zraku (vrátane rozmazaného videnia), bolesť na hrudníku a krížoch, horúčka nízkeho stupňa, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch užívania kvetiapínu), priapizmus, suchá koža, myalgia, dekompenzácia existujúceho diabetes mellitus.

Predávkovanie

K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní kvetiapínom. Boli opísané prípady užívania viac ako 20 000 mg lieku, po ktorých sa nevyvinuli smrteľné následky a pozorovalo sa úplné zotavenie. Existujú však informácie o extrémne zriedkavých prípadoch predávkovania, ktoré viedlo ku kóme a smrti.

Príznaky predávkovania môžu byť spôsobené zvýšenými farmakologickými účinkami kvetiapínu - ospalosť, nadmerná sedácia, tachykardia a znížený krvný tlak.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická. V prípade predávkovania sú indikované nasledujúce opatrenia: výplach žalúdka (po intubácii, v prípadoch, keď je pacient v bezvedomí), užívanie laxatív a aktívneho uhlia (na odstránenie nevstrebaného kvetiapínu). Účinnosť týchto opatrení nebola skúmaná. Potrebné sú aj opatrenia, ktoré sú zamerané na udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, dýchania, zabezpečenie dostatočnej ventilácie a okysličenia. Lekárske pozorovanie by malo pokračovať až do úplného zotavenia.

špeciálne pokyny

Užívanie kvetiapínu môže viesť k rozvoju ortostatickej hypotenzie, najmä v počiatočnom období výberu dávky (u starších pacientov sa porucha vyskytuje častejšie ako u mladých). Vzťah medzi užívaním lieku a zvýšením QTc (interval QT korigovaný na srdcovú frekvenciu) nebol identifikovaný. Pri použití v kombinácii s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval, je však potrebná opatrnosť, najmä u starších pacientov. Ak počet neutrofilov klesne pod 1 000/μl, kvetiapín sa vysadí.

Liek nie je určený na liečbu psychóz súvisiacich s demenciou. V prípade príznakov tardívnej dyskinézy sa má dávka kvetiapínu znížiť. Možné je aj úplné postupné vysadenie terapie. Po vysadení lieku sa môžu objaviť/zosilniť príznaky tardívnej dyskinézy.

Ak sa objaví neuroleptický malígny syndróm, liečba sa má prerušiť.

Kvetiapín sa má používať opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém alebo alkoholom.

Vedenie liečby u detí, dospievajúcich a pacientov mladších ako 24 rokov s depresiou a inými duševnými poruchami môže spôsobiť samovražedné myšlienky/správanie. Pred predpísaním lieku tejto vekovej skupine pacientov je potrebné porovnať očakávaný prínos s možným rizikom. Všetci pacienti majú byť sledovaní, aby sa včas odhalili poruchy/zmeny správania a samovražednosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas užívania kvetiapínu sa pacientom odporúča, aby neviedli vozidlá, pretože je to spojené s pravdepodobnosťou vzniku ospalosti.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

• tehotenstvo: liek sa môže používať pod lekárskym dohľadom;
• obdobie laktácie: liečba je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Liečba kvetiapínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Podľa pokynov sa má kvetiapín podávať opatrne pacientom so zlyhaním obličiek v zníženej počiatočnej dávke (25 mg denne).

Na dysfunkciu pečene

Liek sa má podávať pacientom so zlyhaním pečene s opatrnosťou v zníženej počiatočnej dávke (25 mg denne).

Použitie v starobe

Kvetiapín sa má starším pacientom podávať opatrne v zníženej počiatočnej dávke (25 mg denne).

Liekové interakcie

Možné interakcie:

• antimykotiká zo skupiny azolov, klaritromycín, erytromycín, nefazodón (lieky so silným inhibičným účinkom na izoenzým CYP3A4): zvýšené plazmatické koncentrácie kvetiapínu (kombinácia sa neodporúča);
• karbamazepín: zníženie plazmatickej koncentrácie kvetiapínu, v dôsledku čoho môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky (v závislosti od klinického účinku); rovnaké zmeny sa pozorujú pri kombinácii s fenytoínom; pri vysadení induktorov systému pečeňových enzýmov alebo ich nahradení liekom, ktorý neindukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy (najmä kyselina valproová), je potrebné upraviť dávku kvetiapínu;
• tioridazín: zvýšený klírens kvetiapínu;
• lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém a etanol: zvýšená pravdepodobnosť nežiaducich účinkov kvetiapínu.

Analógy

Analógy kvetiapínu sú Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

farmakologický účinok

Kvetiapín je atypické antipsychotikum, ktoré vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým (hydroxytryptamínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým D1 a D2 receptorom v mozgu. Kvetiapín má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa 1-adrenergným receptorom a menšiu afinitu k alfa 2-adrenergným receptorom. Nezistila sa žiadna významná afinita kvetiapínu k muskarínovým a benzodiazepínovým receptorom. V štandardných testoch kvetiapín vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa kvetiapín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a aktívne sa metabolizuje v pečeni. Hlavné metabolity nachádzajúce sa v plazme nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

Príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť kvetiapínu. T1/2 je asi 7 hodín.Približne 83 % kvetiapínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Farmakokinetika kvetiapínu je lineárna, medzi mužmi a ženami nie sú žiadne rozdiely vo farmakokinetických parametroch.

Priemerný klírens kvetiapínu u starších pacientov je o 30 – 50 % nižší ako u pacientov vo veku 18 až 65 rokov.

Priemerný plazmatický klírens kvetiapínu je približne o 25 % nižší u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min/1,73 m2) a u pacientov s poškodením pečene, ale interindividuálne hodnoty klírensu sú v rozsahu zodpovedajúcom zdravým dobrovoľníkom. Približne 73 % kvetiapínu sa vylučuje močom a 21 % stolicou. Menej ako 5 % kvetiapínu sa nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami alebo stolicou. Zistilo sa, že CYP3A4 je kľúčovým izoenzýmom v metabolizme kvetiapínu sprostredkovanom cytochrómom P450.

V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach viedlo užívanie kvetiapínu pred užitím ketokonazolu alebo súbežne s ketokonazolom k zvýšeniu Cmax a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) kvetiapínu v priemere o 235 %. a 522 %, a tiež k zníženiu klírensu kvetiapínu v priemere o 84 %. T1/2 kvetiapínu sa zvýšil, ale Tmax sa nezmenil.

Kvetiapín a niektoré jeho metabolity majú slabú inhibičnú aktivitu voči izoenzýmom 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 cytochrómu P450, ale iba v koncentráciách 10-50-krát vyšších, ako sú koncentrácie pozorované pri bežne používanej účinnej dávke 300-450 mg/deň.

Na základe výsledkov in vitro sa neočakáva, že súbežné užívanie kvetiapínu s inými liekmi bude mať za následok klinicky významnú inhibíciu metabolizmu iných liekov sprostredkovaného cytochrómom P450.

Indikácie

- akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie;

- manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Dávkovací režim

Dospelí:

Akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 50 mg, 2. deň - 100 mg, 3. deň - 200 mg, 4. deň - 300 mg. Počnúc 4. dňom sa má dávka titrovať na klinicky účinnú dávku, ktorá je zvyčajne medzi 300 a 450 mg/deň. V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 150 do 750 mg/deň.

Liečba manických epizód pri bipolárnej poruche

Kvetiapín sa používa ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka počas prvých 4 dní terapie je: 1. deň - 100 mg, 2. deň - 200 mg, 3. deň - 300 mg, 4. deň - 400 mg. Následne, do 6. dňa terapie, môže byť denná dávka lieku zvýšená na 800 mg. Zvýšenie dennej dávky by nemalo presiahnuť 200 mg denne.

V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 200 do 800 mg/deň. Typicky je účinná dávka 400 až 800 mg/deň.

Na liečbu schizofrénie Maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu je 750 mg, na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy je maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu 800 mg/deň.

U starších pacientov

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene

Vedľajší účinok

Najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku: ospalosť (17,5 %), závrat (10 %), zápcha (9 %), dyspepsia (6 %), ortostatická hypotenzia a tachykardia (7 %), sucho v ústach (7 %). zvýšená aktivita „pečeňových“ enzýmov v krvnom sére (6 %), zvýšená koncentrácia cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme.

Užívanie kvetiapínu môže byť sprevádzané rozvojom miernej asténie, rinitídy a dyspepsie a zvýšením telesnej hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu (sprevádzanú závratmi), tachykardiu a u niektorých pacientov synkopu; tieto nežiaduce reakcie sa vyskytujú najmä počas počiatočného obdobia výberu dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“). Liečba kvetiapínom je spojená s malým znížením koncentrácie hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového T4 a voľného T4. Maximálny pokles celkového a voľného T4 bol zaznamenaný v 2. a 4. týždni liečby kvetiapínom, bez ďalšieho poklesu koncentrácií hormónov počas dlhodobej liečby. Nezistili sa žiadne ďalšie známky klinicky významných zmien v koncentráciách hormónov stimulujúcich štítnu žľazu.

Pri dlhodobom užívaní kvetiapínu existuje potenciál pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, znížte dávku alebo prerušte ďalšiu liečbu kvetiapínom. Pri náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík sa môžu pozorovať nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): nevoľnosť, vracanie a zriedkavo nespavosť.

Môžu sa vyskytnúť prípady exacerbácie psychotických symptómov a výskytu mimovoľných pohybových porúch (akatízia, dystónia, dyskinéza). Preto sa odporúča vysadzovať liek postupne.

Nasledujú nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní kvetiapínu a distribuované medzi orgány a systémy:

Z nervového systému: ospalosť, závrat, bolesť hlavy, úzkosť, asténia, nepriateľstvo, nepokoj, nespavosť, akatízia, tremor, kŕče, depresia, parestézia, neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, zmeny duševného stavu, labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy), syndróm nepokojných nôh.

Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu.

Z tráviaceho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, žltačka, hepatitída.

Z dýchacieho systému: faryngitída, rinitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, eozinofília, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktické reakcie.

Laboratórne ukazovatele: leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená koncentrácia T4 (prvé 4 týždne), hyperglykémia.

Ostatné: bolesť dolnej časti chrbta, bolesť na hrudníku, nízka horúčka, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby), myalgia, suchá koža, rozmazané videnie, vr. rozmazané zrakové vnímanie, dekompenzácia existujúceho diabetes mellitus, priapizmus, galaktorea.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;

Súbežné použitie s inhibítormi CYP3A4, ako sú inhibítory HIV proteázy, azolové antimykotiká, erytromycín, klaritromycín, nefazodón;

Deti mladšie ako 18 rokov;

Obdobie laktácie.

Opatrne používa sa u pacientov s kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi predisponujúcimi k arteriálnej hypotenzii; v starobe; so zlyhaním pečene; anamnéza záchvatov; tehotenstva.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva používajte opatrne. Kontraindikované počas laktácie.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní kvetiapínom sú obmedzené. Boli opísané prípady užívania kvetiapínu v dávkach vyšších ako 20 g bez smrteľných následkov a s úplným vyliečením, ale sú hlásené extrémne zriedkavé prípady predávkovania kvetiapínom, ktoré viedli k smrti alebo kóme.

Symptómy môže byť spôsobené zvýšením známych farmakologických účinkov lieku, ako je ospalosť a nadmerná sedácia, tachykardia a znížený krvný tlak.

Liečba: Neexistujú žiadne špecifické antidotá pre kvetiapín. V prípade predávkovania je možný výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí), užívanie aktívneho uhlia a laxatív na odstránenie nevstrebaného kvetiapínu, avšak účinnosť týchto opatrení sa neskúmala. Indikuje sa symptomatická liečba a opatrenia zamerané na udržanie respiračných funkcií, kardiovaskulárneho systému a zabezpečenie adekvátnej oxygenácie a ventilácie. Lekárske sledovanie a pozorovanie má pokračovať, kým sa pacient úplne nezotaví.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú silný inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (ako sú azolové antimykotiká a erytromycín, klaritromycín, nefazodón), sa koncentrácia kvetiapínu v plazme zvyšuje, preto je ich súčasné užívanie s kvetiapínom kontraindikované. Ak sa kvetiapín používa súbežne s liekmi, ktoré indukujú systém pečeňových enzýmov, ako je karbamazepín, plazmatická koncentrácia lieku sa môže znížiť, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky kvetiapínu v závislosti od klinického účinku. V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach, keď sa užíval pred alebo súčasne s karbamazepínom (induktor pečeňových enzýmov), viedlo k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Toto zvýšenie klírensu kvetiapínu znížilo AUC v priemere o 13 % v porovnaní s kvetiapínom bez karbamazepínu. Súčasné užívanie kvetiapínu s iným induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov, fenytoínom, tiež viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu a fenytoínu (alebo iných induktorov pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, rifampicín) môže byť potrebné zvýšenie dávky kvetiapínu. Môže byť tiež potrebné znížiť dávku kvetiapínu, keď sa fenytoín alebo karbamazepín alebo iný induktor pečeňových enzýmov vysadí alebo sa nahradí liekom, ktorý neindukuje pečeňové mikrozomálne enzýmy (napríklad kyselina valproová).

Farmakokinetika lítiových prípravkov sa pri súčasnom užívaní kvetiapínu nemení.

Kvetiapín nespôsobuje indukciu pečeňových enzýmových systémov zapojených do metabolizmu antipyrínu. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní s antipsychotikami – risperidónom alebo haloperidolom – významne nemení. Súčasné podávanie kvetiapínu a tioridazínu však viedlo k zvýšenému klírensu kvetiapínu. CYP3A4 je kľúčový enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme kvetiapínu sprostredkovanom cytochrómom P450. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní cimetidínu, ktorý je inhibítorom P450, významne nemení.

Farmakokinetika kvetiapínu nebola významne zmenená súbežným užívaním imipramínu (inhibítor CYP2D6) alebo fluoxetínu (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6). Látky tlmiace CNS a etanol zvyšujú riziko vedľajších účinkov kvetiapínu.

Podmienky a obdobia skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Použitie pri dysfunkcii pečene

U pacientov so zlyhaním pečene Odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

U pacientov so zlyhaním obličiek Odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov Počiatočná dávka kvetiapínu je 25 mg/deň. Dávka sa má zvyšovať denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka, ktorá bude pravdepodobne nižšia ako u mladších pacientov.

špeciálne pokyny

Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, najmä počas obdobia počiatočnej titrácie dávky (častejšie u starších pacientov ako u mladších pacientov). Medzi užívaním kvetiapínu a predĺžením QTc intervalu nebola žiadna súvislosť. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, je však potrebná opatrnosť, najmä u starších pacientov. Ak sa počas liečby počet neutrofilov zníži na menej ako 1 000/μl, liečba kvetiapínom sa má ukončiť.

Ak sa počas liečby liekom rozvinie ortostatická hypotenzia, je potrebné znižovať dávku alebo titrovať dávky pomalšie. Liek nie je indikovaný na liečbu psychóz spojených s demenciou. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, dávka lieku sa má znížiť alebo sa má liek postupne vysadiť. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zhoršiť alebo dokonca objaviť po ukončení užívania lieku.

Ak sa vyvinie neuroleptický malígny syndróm, liek sa musí vysadiť.

Vzhľadom na to, že kvetiapín primárne ovplyvňuje centrálny nervový systém, liek sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém alebo alkoholom. U detí, dospievajúcich a mladých dospelých (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a správania. Preto pri predpisovaní kvetiapínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív deťom, dospievajúcim a mladým dospelým (do 24 rokov) treba zvážiť riziko samovraždy v porovnaní s prínosom ich použitia. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí nad 24 rokov nezvyšovalo, ale u ľudí nad 65 rokov sa mierne znížilo. Akákoľvek depresívna porucha sama o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami majú byť všetci pacienti sledovaní kvôli včasnému rozpoznaniu porúch alebo zmien v správaní, ako aj suicidality.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom počas liečby odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

1 tableta obsahuje: kvetiapín (vo forme fumarátu) 25 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 60 mg, monohydrát laktózy 44 mg, povidón 9 mg, sodná soľ kroskarmelózy 10,5 mg, magnéziumstearát 1,5 mg.
Filmom obalené tablety od béžovo-žltej po béžovú, okrúhle, bikonvexné. Na priereze má bielu alebo takmer bielu farbu.

farmakologický účinok

Antipsychotikum (neuroleptikum). Vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým 5HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D1 a D2 receptormi v mozgu. Má tiež vysokú afinitu k histamínovým a β1 receptorom a menej výraznú afinitu k β2 receptorom. Nemá žiadnu afinitu k m-cholinergným receptorom a benzodiazepínovým receptorom.
Kvetiapín v dávke, ktorá účinne blokuje dopamínové D2 receptory, spôsobuje len miernu katalepsiu. Selektívne znižuje aktivitu mezolimbických A10-dopamínových neurónov v porovnaní s A9-nigrostriatálnymi neurónmi zapojenými do motorickej funkcie.
Nespôsobuje dlhodobé zvýšenie hladiny prolaktínu.
V súlade s výsledkami pozitrónovej emisnej tomografie účinok kvetiapínu na serotonínové 5HT2 a dopamínové D2 receptory trvá až 12 hodín.

Indikácie na použitie

Akútne a chronické psychózy (vrátane schizofrénie).

Spôsob aplikácie

Pri použití u dospelých je počiatočná dávka 50 mg / deň, pre starších pacientov - 25 mg / deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje podľa schémy. V závislosti od klinického účinku a individuálnej citlivosti môže byť účinná terapeutická dávka 150-750 mg/deň.
U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek je počiatočná dávka 25 mg/deň. Denná dávka sa má zvyšovať o 25 – 50 mg, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Interakcia

Pri súčasnom použití s ​​ketokonazolom a erytromycínom je teoreticky možné zvýšiť koncentráciu kvetiapínu v krvnej plazme a vyvinúť vedľajšie účinky.
Pri súčasnom použití s ​​fenytoínom, karbamazepínom, barbiturátmi, rifampicínom sa klírens kvetiapínu zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.
Pri súčasnom použití s ​​tioridazínom sa môže zvýšiť klírens kvetiapínu.

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému:
- bolesť hlavy, ospalosť, závrat, úzkosť;
- zriedkavo - ZNS.
Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, arteriálna hypertenzia.
Z tráviaceho systému: zápcha, sucho v ústach, dyspepsia, hnačka, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (ALT, AST, GGT), bolesti brucha.
Z hematopoetických orgánov:
- asymptomatická leukopénia a/alebo neutropénia;
- zriedkavo - eozinofília.
Z muskuloskeletálneho systému: myalgia.
Z dýchacieho systému: nádcha.
Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, suchá koža.
Z orgánu sluchu: bolesť v uchu.
Z genitourinárneho systému: infekcie močových ciest.
Po metabolickej stránke: mierne zvýšenie cholesterolu a triglyceridov v krvi.
Z endokrinného systému: malé, od dávky závislé, reverzibilné zníženie hladiny hormónov štítnej žľazy (najmä celkového a voľného T4).
Iné: asténia, bolesť dolnej časti chrbta, prírastok hmotnosti, horúčka, bolesť na hrudníku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kvetiapín.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Počas tehotenstva a laktácie je použitie možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nie je známe, či sa kvetiapín vylučuje do materského mlieka. Ak je použitie potrebné počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.
Experimentálne štúdie na zvieratách neodhalili mutagénne a klastogénne účinky kvetiapínu. Kvetiapín nemal žiadny vplyv na plodnosť (znížená mužská plodnosť, pseudogravidita, predĺženie obdobia medzi dvoma ruje, predĺženie prekoitálneho intervalu a znížená miera gravidity), ale získané údaje nemožno priamo preniesť na ľudí, pretože Existujú špecifické rozdiely v hormonálnom riadení reprodukcie.

Použitie u starších pacientov
Používajte opatrne u starších ľudí, najmä pri užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Predávkovanie

Prípady predávkovania počas liečby kvetiapínom sú pomerne zriedkavé. V tomto prípade je možný vývoj ospalosti, nadmernej sedácie, tachykardie a zníženého krvného tlaku.
Liečba predávkovania zahŕňa výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia alebo laxatív, ktoré môžu odstrániť nevstrebaný kvetiapín.
Odporúča sa aj symptomatická liečba a opatrenia, ktoré podporujú dýchacie funkcie, fungovanie kardiovaskulárneho systému a zabezpečujú dostatočné okysličenie a ventiláciu. Lekárske sledovanie je nevyhnutné, kým pacient nie je úplne zdravý.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami a inými stavmi spojenými s rizikom arteriálnej hypotenzie, najmä na začiatku liečby a u starších pacientov; keď sú v anamnéze záchvaty.
Kvetiapín podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.
Používajte opatrne súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (najmä u starších ľudí); s liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, ako aj s etanolom; s potenciálnymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane ketokonazolu, erytromycínu).
Ak sa NMS vyvinie počas liečby, kvetiapín sa má vysadiť a má sa predpísať vhodná liečba.
Pri dlhodobom užívaní existuje riziko vzniku tardívnej dyskinézy. V takýchto prípadoch je potrebné znížiť dávku kvetiapínu alebo ho vysadiť.
Používajte opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú činnosť centrálneho nervového systému, ako aj s etanolom.
V experimentálnych štúdiách skúmajúcich karcinogenitu kvetiapínu sa zaznamenal zvýšený výskyt adenokarcinómov prsníka u potkanov (v dávkach 20, 75 a 250 mg/kg/deň), ktorý je spojený s predĺženou hyperprolaktinémiou.
U samcov potkanov (250 mg/kg/deň) a myší (250 a 750 mg/kg/deň) došlo k zvýšeniu výskytu benígnych adenómov z folikulárnych buniek štítnej žľazy, čo súviselo so známym mechanizmom špecifickým pre hlodavce zvýšeného pečeňového klírensu tyroxínu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom neodporúča vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidla).

Kvetiapín je liek zo skupiny antipsychotík, liek má antipsychotický účinok na organizmus.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania antipsychotika „Quetiapine“?

Farmaceutický priemysel vyrába liek v tabletách, kde účinnou látkou je kvetiapín, jeho dávkovanie môže byť v množstvách: 200 mg, 100 mg, 150 a 25 miligramov. V lieku sú tiež pomocné zložky.

Tablety sú balené v obrysových obaloch, na škatuľke s liekom je uvedený dátum spotreby, ktorý sa rovná dvom rokom, po tejto dobe sa musíte zdržať ďalšieho používania lieku. Antipsychotický liek sa predáva po predložení príslušného predpisu lekárnikovi.

Aký je účinok lieku Quetiapine?

Liek kvetiapín má antipsychotický účinok, účinná látka lieku vykazuje afinitu k serotonínovým receptorom vo väčšej miere ako k dopamínovým receptorom v mozgu. Pri perorálnom podaní sa celkom dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Metabolizované v pečeni.

Polčas rozpadu je sedem hodín. Až približne 83 percent kvetiapínu sa viaže na bielkoviny. Až 73 % sa vylúči močom, menšia časť sa vylúči stolicou.

Aké sú indikácie na použitie kvetiapínu?

Liek kvetiapín je indikovaný na použitie pri nasledujúcich stavoch:

na schizofréniu;
Predpísané tablety na psychózy, chronické aj akútne;

Okrem toho je antipsychotické liečivo účinné pri manických epizódach charakteristických pre bipolárnu poruchu.

Aké sú kontraindikácie pre použitie lieku Quetiapine?

Neuroleptikum kvetiapín sa nepredpisuje na použitie v nasledujúcich situáciách:

V prípade precitlivenosti na zložky lieku;
Do 18 rokov je liek kontraindikovaný;
Antipsychotikum nemôžete užívať súčasne s inhibítormi CYP3A4, erytromycínom, klaritromycínom alebo nefazodónom;
Neužívajte liek počas laktácie.

Antipsychotikum sa používa opatrne počas tehotenstva, s kardiovaskulárnou patológiou, s určitými cerebrovaskulárnymi ochoreniami, v starobe, ako aj v prítomnosti záchvatov, navyše so zlyhaním pečene.

Aké sú použitie a dávkovanie tabliet kvetiapínu?

Liek sa má užívať podľa predpisu špecializovaného odborníka. Pri psychóze vrátane schizofrénie sa pacientovi zvyčajne prvé štyri dni predpisujú lieky v nasledujúcich dávkach: 50, 100, 200 a 300 miligramov. Potom sa dávka môže pohybovať od 300 do 450 mg, v prípade potreby sa zvyšuje na 750 mg/deň.

Predávkovanie kvetiapínom

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bola hlásená smrť pacienta v dôsledku otravy liekom kvetiapín. A sme na www.! Predávkovanie je zvyčajne charakterizované nasledujúcimi príznakmi: vyskytuje sa ospalosť, je charakteristická nadmerná sedácia, je zaznamenaná tachykardia, okrem toho sa vyvíja zmena tlaku, najmä sa znižuje.

V takejto situácii je dôležité začať včasnú výplach žalúdka, aby sa rýchlo zabránilo absorpcii účinnej látky liečiva. Potom sa má pacientovi podať aktívne uhlie v množstve niekoľkých tabliet.

Ak je pacient v bezvedomí, vykoná sa tracheálna intubácia, okrem toho sa podávajú laxatíva a je indikovaná aj symptomatická liečba.

Aké sú vedľajšie účinky kvetiapínu?

Liek kvetiapín môže viesť k rozvoju nasledujúcich nežiaducich účinkov: zmeny nastávajú v nervovom systéme, prejavujú sa ospalosťou, závratmi, charakteristickou bolesťou hlavy, úzkosťou, nepriateľstvom, nepokojom, nespavosťou, tremorom, kŕčmi, nie sú vylúčené depresie, u prídavok, parestézia.

Užívanie antipsychotického lieku kvetiapín môže niekedy spôsobiť rozvoj neuroleptického syndrómu, ktorý má vždy malígnu formu. Najmä pri tomto stave pacient pocíti zvýšenie teploty, objaví sa svalová stuhnutosť, charakteristická je zmena takzvaného psychického stavu, okrem toho labilita nervového systému a ďalšie prejavy.

Okrem uvedených nežiaducich účinkov možno zaznamenať: faryngitída, rozvoj ortostatickej hypotenzie, rinitída, tachykardia, možná zmena EKG v podobe predĺženia Q-T intervalu, alergické reakcie až anafylaktický stav, okrem toho kožná vyrážka, svrbenie, myalgia, ako aj rozmazané vizuálne vnímanie.

Okrem iných prejavov je možné zaznamenať nasledujúce príznaky: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha je charakteristická, navyše je narušená črevná motilita, ktorá sa prejavuje riedkou stolicou alebo naopak zápchou. Laboratórne ukazovatele tiež podliehajú zmenám: vyskytuje sa leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia a hyperglykémia.

špeciálne pokyny

Ak sa u pacienta rozvinie ortostatická hypotenzia, odporúča sa znížiť dávku antipsychotika na minimum. Ak sa objaví neuroleptický malígny syndróm, antipsychotikum sa má vysadiť. Pitie alkoholu je počas liečby kontraindikované.

Ako nahradiť kvetiapín, aké analógy?

Analógy sú liek Quetiapin Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapin, Hedonin, Ketilept, Cutipin, ďalej Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapin hemifumarát, Quetitex, Quetiap, Quetiapin fumarate, Servitel, ako aj liek Laquel.

Záver

Byť zdravý!

Tatyana, www.site
Google

- Vážení naši čitatelia! Zvýraznite preklep, ktorý ste našli, a stlačte Ctrl+Enter. Napíšte nám, čo je tam zlé.
- Prosím, zanechajte svoj komentár nižšie! Pýtame sa vás! Potrebujeme poznať váš názor! Ďakujem! Ďakujem!

tab., kryt filmový poťah, 25 mg: 30 alebo 60 ks. Reg. č.: LSR-008008/10

Klinická a farmakologická skupina:

Antipsychotikum (neuroleptikum)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.

Opis aktívnych zložiek lieku " kvetiapín»

farmakologický účinok

Kvetiapín je atypické antipsychotikum, ktoré vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým (hydroxytryptamínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým D1 a D2 receptorom v mozgu. Kvetiapín má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa 1-adrenergným receptorom a menšiu afinitu k alfa 2-adrenergným receptorom. Nezistila sa žiadna významná afinita kvetiapínu k muskarínovým a benzodiazepínovým receptorom. V štandardných testoch kvetiapín vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Indikácie

- akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie;

- manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Dávkovací režim

Dospelí:

Akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 50 mg, 2. deň - 100 mg, 3. deň - 200 mg, 4. deň - 300 mg. Počnúc 4. dňom sa má dávka titrovať na klinicky účinnú dávku, ktorá je zvyčajne medzi 300 a 450 mg/deň. V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 150 do 750 mg/deň.

Liečba manických epizód pri bipolárnej poruche

Kvetiapín sa používa ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka počas prvých 4 dní terapie je: 1. deň - 100 mg, 2. deň - 200 mg, 3. deň - 300 mg, 4. deň - 400 mg. Následne, do 6. dňa terapie, môže byť denná dávka lieku zvýšená na 800 mg. Zvýšenie dennej dávky by nemalo presiahnuť 200 mg denne.

V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 200 do 800 mg/deň. Typicky je účinná dávka 400 až 800 mg/deň.

Na liečbu schizofrénie Maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu je 750 mg, na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy je maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu 800 mg/deň.

U starších pacientov

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene

Vedľajší účinok

Najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku: ospalosť (17,5 %), závrat (10 %), zápcha (9 %), dyspepsia (6 %), ortostatická hypotenzia a tachykardia (7 %), sucho v ústach (7 %). zvýšená aktivita „pečeňových“ enzýmov v krvnom sére (6 %), zvýšená koncentrácia cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme.

Užívanie kvetiapínu môže byť sprevádzané rozvojom miernej asténie, rinitídy a dyspepsie a zvýšením telesnej hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu (sprevádzanú závratmi), tachykardiu a u niektorých pacientov synkopu; tieto nežiaduce reakcie sa vyskytujú najmä počas počiatočného obdobia výberu dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“). Liečba kvetiapínom je spojená s malým znížením koncentrácie hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového T4 a voľného T4. Maximálny pokles celkového a voľného T4 bol zaznamenaný v 2. a 4. týždni liečby kvetiapínom, bez ďalšieho poklesu koncentrácií hormónov počas dlhodobej liečby. Nezistili sa žiadne ďalšie známky klinicky významných zmien v koncentráciách hormónov stimulujúcich štítnu žľazu.

Pri dlhodobom užívaní kvetiapínu existuje potenciál pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, znížte dávku alebo prerušte ďalšiu liečbu kvetiapínom. Pri náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík sa môžu pozorovať nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): nevoľnosť, vracanie a zriedkavo nespavosť.

Môžu sa vyskytnúť prípady exacerbácie psychotických symptómov a výskytu mimovoľných pohybových porúch (akatízia, dystónia, dyskinéza). Preto sa odporúča vysadzovať liek postupne.

Nasledujú nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní kvetiapínu a distribuované medzi orgány a systémy:

Z nervového systému: ospalosť, závrat, bolesť hlavy, úzkosť, asténia, nepriateľstvo, nepokoj, nespavosť, akatízia, tremor, kŕče, depresia, parestézia, neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, zmeny duševného stavu, labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy), syndróm nepokojných nôh.

Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu.

Z tráviaceho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, žltačka, hepatitída.

Z dýchacieho systému: faryngitída, rinitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, eozinofília, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktické reakcie.

Laboratórne ukazovatele: leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená koncentrácia T4 (prvé 4 týždne), hyperglykémia.

Ostatné: bolesť dolnej časti chrbta, bolesť na hrudníku, nízka horúčka, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby), myalgia, suchá koža, rozmazané videnie, vr. rozmazané zrakové vnímanie, dekompenzácia existujúceho diabetes mellitus, priapizmus, galaktorea.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;

Súbežné použitie s inhibítormi CYP3A4, ako sú inhibítory HIV proteázy, azolové antimykotiká, erytromycín, klaritromycín, nefazodón;

Deti mladšie ako 18 rokov;

Obdobie laktácie.

Opatrne používa sa u pacientov s kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi predisponujúcimi k arteriálnej hypotenzii; v starobe; so zlyhaním pečene; anamnéza záchvatov; tehotenstva.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva používajte opatrne. Kontraindikované počas laktácie.

Použitie pri dysfunkcii pečene

U pacientov so zlyhaním pečene Odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

U pacientov so zlyhaním obličiek Odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Použitie v starobe

U starších pacientov Počiatočná dávka kvetiapínu je 25 mg/deň. Dávka sa má zvyšovať denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka, ktorá bude pravdepodobne nižšia ako u mladších pacientov.

Aplikácia pre deti

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, najmä počas obdobia počiatočnej titrácie dávky (častejšie u starších pacientov ako u mladších pacientov). Medzi užívaním kvetiapínu a predĺžením QTc intervalu nebola žiadna súvislosť. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, je však potrebná opatrnosť, najmä u starších pacientov. Ak sa počas liečby počet neutrofilov zníži na menej ako 1 000/μl, liečba kvetiapínom sa má ukončiť.

Ak sa počas liečby liekom rozvinie ortostatická hypotenzia, je potrebné znižovať dávku alebo titrovať dávky pomalšie. Liek nie je indikovaný na liečbu psychóz spojených s demenciou. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, dávka lieku sa má znížiť alebo sa má liek postupne vysadiť. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zhoršiť alebo dokonca objaviť po ukončení užívania lieku.

Ak sa vyvinie neuroleptický malígny syndróm, liek sa musí vysadiť.

Vzhľadom na to, že kvetiapín primárne ovplyvňuje centrálny nervový systém, liek sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém alebo alkoholom. U detí, dospievajúcich a mladých dospelých (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a správania. Preto pri predpisovaní kvetiapínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív deťom, dospievajúcim a mladým dospelým (do 24 rokov) treba zvážiť riziko samovraždy v porovnaní s prínosom ich použitia. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí nad 24 rokov nezvyšovalo, ale u ľudí nad 65 rokov sa mierne znížilo. Akákoľvek depresívna porucha sama o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami majú byť všetci pacienti sledovaní kvôli včasnému rozpoznaniu porúch alebo zmien v správaní, ako aj suicidality.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom počas liečby odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní kvetiapínom sú obmedzené. Boli opísané prípady užívania kvetiapínu v dávkach vyšších ako 20 g bez smrteľných následkov a s úplným vyliečením, ale sú hlásené extrémne zriedkavé prípady predávkovania kvetiapínom, ktoré viedli k smrti alebo kóme.

Symptómy môže byť spôsobené zvýšením známych farmakologických účinkov lieku, ako je ospalosť a nadmerná sedácia, tachykardia a znížený krvný tlak.

Liečba: Neexistujú žiadne špecifické antidotá pre kvetiapín. V prípade predávkovania je možný výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí), užívanie aktívneho uhlia a laxatív na odstránenie nevstrebaného kvetiapínu, avšak účinnosť týchto opatrení sa neskúmala. Indikuje sa symptomatická liečba a opatrenia zamerané na udržanie respiračných funkcií, kardiovaskulárneho systému a zabezpečenie adekvátnej oxygenácie a ventilácie. Lekárske sledovanie a pozorovanie má pokračovať, kým sa pacient úplne nezotaví.

Liekové interakcie

Podmienky a obdobia skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú silný inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (ako sú azolové antimykotiká a erytromycín, klaritromycín, nefazodón), sa koncentrácia kvetiapínu v plazme zvyšuje, preto je ich súčasné užívanie s kvetiapínom kontraindikované. Ak sa kvetiapín používa súbežne s liekmi, ktoré indukujú systém pečeňových enzýmov, ako je karbamazepín, plazmatická koncentrácia lieku sa môže znížiť, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky kvetiapínu v závislosti od klinického účinku. V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach, keď sa užíval pred alebo súčasne s karbamazepínom (induktor pečeňových enzýmov), viedlo k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Toto zvýšenie klírensu kvetiapínu znížilo AUC v priemere o 13 % v porovnaní s kvetiapínom bez karbamazepínu. Súčasné užívanie kvetiapínu s iným induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov, fenytoínom, tiež viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu a fenytoínu (alebo iných induktorov pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, rifampicín) môže byť potrebné zvýšenie dávky kvetiapínu. Môže byť tiež potrebné znížiť dávku kvetiapínu, keď sa fenytoín alebo karbamazepín alebo iný induktor pečeňových enzýmov vysadí alebo sa nahradí liekom, ktorý neindukuje pečeňové mikrozomálne enzýmy (napríklad kyselina valproová).

Farmakokinetika lítiových prípravkov sa pri súčasnom užívaní kvetiapínu nemení.

Kvetiapín nespôsobuje indukciu pečeňových enzýmových systémov zapojených do metabolizmu antipyrínu. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní s antipsychotikami – risperidónom alebo haloperidolom – významne nemení. Súčasné podávanie kvetiapínu a tioridazínu však viedlo k zvýšenému klírensu kvetiapínu. CYP3A4 je kľúčový enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme kvetiapínu sprostredkovanom cytochrómom P450. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní cimetidínu, ktorý je inhibítorom P450, významne nemení.

Farmakokinetika kvetiapínu nebola významne zmenená súbežným užívaním imipramínu (inhibítor CYP2D6) alebo fluoxetínu (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6). Látky tlmiace CNS a etanol zvyšujú riziko vedľajších účinkov kvetiapínu.