Liek na srdce nitroglycerín. Návod na použitie a dávkovanie
Trieda choroby
- Angína [angina pectoris]
- Akútny infarkt myokardu
- Kongestívne srdcové zlyhanie
- Zlyhanie ľavej komory
Klinická a farmakologická skupina
- Nie je uvedené. Pozrite si pokyny
Farmakologické pôsobenie
- Antianginózna
- Vazodilatátor (vazodilatátor)
- Koronodilatačný
Farmakologická skupina
- Dusičnany a činidlá podobné dusičnanom
Nitroglycerínová kapsula
Pokyny na lekárske použitie lieku
- Indikácie na použitie
- Formulár na uvoľnenie
- Farmakodynamika liečiva
- Farmakokinetika liečiva
- Kontraindikácie na použitie
- Vedľajšie účinky
- Návod na použitie a dávkovanie
- Predávkovanie
- Špeciálny návod na použitie
- Podmienky skladovania
- Dátum minimálnej trvanlivosti
Indikácie na použitie
Úľava od záchvatov angíny.
Formulár na uvoľnenie
sublingválne kapsuly 0,5 mg; obrysové balenie 20, kartónové balenie 1,2;
Farmakodynamika
Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Účinok nitroglycerínu je spojený najmä so znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a afterloadu (zníženie periférneho vaskulárneho odporu). Má centrálny inhibičný účinok na sympatický tonus krvných ciev, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesti hlavy pri jeho užívaní.
Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat angíny zvyčajne zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.
Farmakokinetika
Rýchlo a úplne sa vstrebáva z povrchu slizníc. Pri sublingválnom podaní sa okamžite dostáva do systémového krvného obehu. Pri sublingválnom podaní v dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100 %, Cmax v krvnej plazme sa stanoví po 5 minútach. Má veľmi veľký distribučný objem. Väzba na bielkoviny krvnej plazmy - 60%.
Užívanie počas tehotenstva
Počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku možné len zo zdravotných dôvodov.
Kontraindikácie na použitie
zvýšená citlivosť na dusičnany;
kraniálna hypertenzia;
tamponáda srdca;
izolovaná mitrálna stenóza;
konstriktívna perikarditída (stavy sprevádzané znížením plniaceho tlaku ľavej komory);
nekontrolovaná hypovolémia;
srdcové zlyhanie s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej tepne;
hemoragická mŕtvica;
subarachnoidálne krvácanie;
nedávne poranenie hlavy;
toxický pľúcny edém;
idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
glaukóm s uzavretým uhlom s vysokým vnútroočným tlakom;
ťažká anémia;
hypertyreóza;
vek do 18 rokov (bezpečnosť používania nebola stanovená);
mozgovocievna príhoda;
arteriálna hypotenzia (sBP<90 мм рт.ст.);
súčasné užívanie sildenafilu (Viagra);
tehotenstvo;
obdobie dojčenia.
S opatrnosťou (pri zvážení rizík a prínosov):
závažné zlyhanie obličiek;
zlyhanie pečene (riziko rozvoja methemoglobinémie).
Vedľajšie účinky
Z kardiovaskulárneho systému: závraty, „dusičnanové“ bolesti hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, horúčka, znížený krvný tlak; zriedkavo (najmä v prípade predávkovania) - ortostatický kolaps, cyanóza.
Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia, rozmazané videnie, bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby, pri dlhodobej liečbe sa znižuje), závraty a pocit slabosti. Možné sú alergické reakcie.
Návod na použitie a dávkovanie
Tableta sa uchováva pod jazykom, kým sa úplne nevstrebe, bez prehĺtania, ihneď po výskyte bolesti - 0,5–1 mg na dávku. U mnohých pacientov so stabilnou angínou pectoris sa účinok dostaví už pri menšej dávke (1/2–1/3 tablety), preto sa odporúča, ak bolesť rýchlo ustúpi, zvyšok tablety, ktorý nemal čas, vypľuť rozpustiť sa. Typicky sa antianginózny účinok objaví do 0,5–2 minút; 75 % pacientov zaznamená zlepšenie v priebehu prvých 3 minút a ďalších 15 % v priebehu 4–5 minút. Ak sa nedostaví antianginózny účinok, počas prvých 5 minút musíte užiť ešte 1 tabletu. nitroglycerín. Pri absencii terapeutického účinku po užití 2-3 tabliet. musíte okamžite zavolať lekára. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je asi 45 minút. Pri častých záchvatoch angíny pectoris je zvykom predpisovať dlhodobo pôsobiace nitroglycerínové lieky. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, ak sa však u niektorých pacientov vyskytne, dávka lieku sa musí postupne zvyšovať, čím sa dosiahne 2-3 tablety.
Predávkovanie
Symptómy: znížený krvný tlak (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cyanóza, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.
Liečba: ak sa objavia príznaky predávkovania, okamžite pacienta položte, zdvihnite nohy a urýchlene zavolajte lekára.
Interakcie s inými liekmi
Súčasné použitie s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, betablokátormi, CCB, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi fosfodiesterázy, ako aj etanolom, zvyšuje hypotenzný účinok.
Predpisovanie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho obsahu v krvi a zvýšeniu krvného tlaku (v dôsledku zvýšenej biologickej dostupnosti dihydroergotamínu).
Súčasné podávanie nitroglycerínu a heparínu znižuje ich účinnosť (po vysadení lieku je možné výrazné zníženie zrážanlivosti krvi, čo si môže vyžadovať zníženie dávky heparínu).
Bezpečnostné opatrenia pri používaní
V akútnom období infarktu myokardu a s rozvojom akútneho srdcového zlyhania sa predpisuje pod prísnym hemodynamickým monitorovaním. Používajte opatrne pri aortálnej a mitrálnej stenóze, u pacientov s hypovolémiou a nízkym krvným tlakom (menej ako 90 mm Hg). Pri hypertrofickej kardiomyopatii môže spôsobiť zvýšenú frekvenciu a/alebo zhoršenie záchvatov angíny pectoris. Pri dlhodobom nekontrolovanom používaní nitroglycerínu, predpisovaní vysokých dávok pacientom so zlyhaním pečene a deťom, sa zvyšuje riziko methemoglobinémie, ktorá sa prejavuje cyanózou a výskytom hnedého odtieňa v krvi. V prípadoch methemoglobinémie sa musí liek okamžite vysadiť a podať protijed – metyltioníniumchlorid (metylénová modrá). Ak je potrebné ďalšie použitie nitrátov, je povinné sledovanie hladiny methemoglobínu v krvi alebo nahradenie dusičnanov sydnonimínmi.
Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú výrazné hypotenzívne a vazodilatačné vlastnosti; Neodporúča sa užívať liek počas pitia alkoholu, v miestnostiach s vysokou teplotou okolia (kúpeľ, sauna, horúca sprcha), ako aj užívanie niekoľkých tabliet súčasne alebo postupne v krátkom časovom období pri prvej dávke.
Tablety a kapsuly by ste nemali žuť, aby ste zastavili záchvat anginy pectoris, pretože Prebytočné množstvo liečiva zo zničených mikrokapsúl sa môže dostať do systémového obehu cez ústnu sliznicu. Ak sa objavia bolesti hlavy a iné nepríjemné pocity v oblasti hlavy, zlepšenie sa dosiahne predpisovaním validolových alebo mentolových kvapiek sublingválne. Často sú zle znášané len prvé dávky, potom vedľajšie účinky ustupujú.
Pri súčasnom použití s heparínom je potrebné zvýšiť dávku heparínu a prísne sledovať čiastočne aktivovaný tromboplastínový čas. Používajte opatrne u starších pacientov. Neodporúča sa predpisovať bukálne formy pacientom s aftóznou stomatitídou, gingivitídou, ochoreniami parodontu a koreňového systému a snímateľnými hornými zubnými protézami.
Nekontrolované užívanie môže viesť k rozvoju tolerancie, ktorá sa prejavuje znížením trvania a závažnosti účinku pri pravidelnom užívaní alebo potrebou zvýšiť dávku na dosiahnutie rovnakého účinku. Pri pravidelnom užívaní prolongovaných foriem nitroglycerínu, najmä náplastí a mastí, je liek prítomný v krvi takmer neustále, takže riziko vzniku tolerancie výrazne stúpa. Aby sa zabránilo vzniku rezistencie, je potrebné prerušované dávkovanie počas dňa alebo súbežné podávanie antagonistov vápnika, ACE inhibítorov alebo diuretík. Transdermálne formy nitroglycerínu sa odporúčajú odstrániť z tela na noc, čím sa ponechá obdobie bez účinku lieku. V tomto prípade si treba dávať pozor na rozvoj abstinenčného syndrómu spojeného s náhlym zastavením vstupu nitroglycerínu do tela a prejavujúceho sa náhlym rozvojom angínových záchvatov.
Pri intravenóznom podaní sa môže vyvinúť tachyfylaxia, čo si vyžaduje zvýšenie dávky. Mieru tolerancie možno posúdiť podľa dynamiky tlaku v pravej predsieni. Priblíženie sa k indikátoru tolerancie k 25 % vyžaduje zastavenie podávania roztoku. Rozvoj tolerancie pri intravenóznom podaní možno simulovať znížením obsahu nitroglycerínu v roztoku v dôsledku porušenia techniky podania, deštrukciou nitroglycerínu pri priamom vystavení svetelným lúčom alebo jeho absorpciou na stenách plastového infúzneho systému ( 20–80 % pri použití systémov vyrobených z polyvinylchloridu, polystyrén-butadiénu, propionátu celulózy, latexu alebo polyuretánu). Odporúča sa používať systémy vyrobené z chemicky čistého skla, polyetylénu, nylonu, teflónu a silikónu. Neodporúča sa používať príliš dlhé hydraulické vedenia. Pri intravenóznom podávaní nitroglycerínu je potrebné počítať s tým, že po zastavení infúzie a pri prechode pacienta na tabletované (aj dlhodobo pôsobiace) nitráty môže dôjsť k abstinenčnému syndrómu alebo nedostatočnému dávkovaniu a k zvýšeniu frekvencie komplikácií v je možné akútne obdobie infarktu myokardu - zvýšenie záchvatov anginy pectoris, zvýšenie výskytu obehového zlyhania, recidívy infarktu myokardu, vznik akútnej srdcovej aneuryzmy, zvýšená frekvencia ruptúr myokardu.
Špeciálny návod na použitie
Počas užívania nitroglycerínu môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku a vzniku závratov pri náhlom prechode do vertikálnej polohy z polohy „ležiaca“ alebo „sediaca“, pri pití alkoholu, fyzickej námahe a v horúcom počasí. Nitroglycerín, rovnako ako všetky organické dusičnany, si pri častom užívaní vytvára závislosť a vyžaduje zvýšenie dávky.
Pri vedení vozidiel a obsluhe strojov, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, treba mať na pamäti, že užívanie nitroglycerínu môže viesť k zníženiu rýchlosti motorických a duševných reakcií.
Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením jeho dávky a/alebo súčasným podávaním validolu.
Podmienky skladovania
Zoznam B: Na suchom, chladnom a tmavom mieste, mimo zdrojov ohňa. (preč od ohňa).
Dátum minimálnej trvanlivosti
Klasifikácia ATX:
C Kardiovaskulárny systém
C01 Lieky na liečbu srdcových chorôb
C01D Periférne vazodilatanciá používané na liečbu srdcových chorôb
C01DA Organické dusičnany
- I20 Angina pectoris [angina pectoris]
Zloženie a forma uvoľňovania
v blistrových baleniach po 10 alebo 20 ks; v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 alebo 10 baleniach alebo v polymérových nádobách po 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 ks; 1 nádoba v kartónovom balení.
Opis liekovej formy
Tablety sú bielej alebo takmer bielej farby s plochým povrchom, s deliacou ryhou a skosenými hranami.
farmakologický účinok
Farmakologický účinok: periférny vazodilatačný.Farmakokinetika
Rýchlo a úplne sa vstrebáva z povrchu slizníc. Pri sublingválnom podaní sa okamžite dostáva do systémového krvného obehu. Pri sublingválnom podaní v dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100 %, Cmax v krvnej plazme sa stanoví po 5 minútach. Má veľmi veľký distribučný objem. Väzba na proteíny krvnej plazmy je 60%.
Farmakodynamika
Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Účinok nitroglycerínu je spojený najmä so znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a afterloadu (zníženie periférneho vaskulárneho odporu). Má centrálny inhibičný účinok na sympatický tonus krvných ciev, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesti hlavy pri jeho užívaní.
Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat angíny zvyčajne zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.
Indikácie
Úľava od záchvatov angíny.
Kontraindikácie
zvýšená citlivosť na dusičnany;
kraniálna hypertenzia;
tamponáda srdca;
izolovaná mitrálna stenóza;
konstriktívna perikarditída (stavy sprevádzané znížením plniaceho tlaku ľavej komory);
nekontrolovaná hypovolémia;
srdcové zlyhanie s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej tepne;
hemoragická mŕtvica;
subarachnoidálne krvácanie;
nedávne poranenie hlavy;
toxický pľúcny edém;
idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
glaukóm s uzavretým uhlom s vysokým vnútroočným tlakom;
ťažká anémia;
hypertyreóza;
vek do 18 rokov (bezpečnosť používania nebola stanovená);
mozgovocievna príhoda;
arteriálna hypotenzia (sBP<90 мм рт.ст.);
súčasné užívanie sildenafilu (Viagra);
tehotenstvo;
obdobie dojčenia.
S opatrnosťou (pri zvážení rizík a prínosov):
závažné zlyhanie obličiek;
zlyhanie pečene (riziko rozvoja methemoglobinémie).
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku možné len zo zdravotných dôvodov.
Vedľajšie účinky
Z kardiovaskulárneho systému: závraty, „dusičnanové“ bolesti hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, horúčka, znížený krvný tlak; zriedkavo (najmä v prípade predávkovania) - ortostatický kolaps, cyanóza.
Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia, rozmazané videnie, bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby, pri dlhodobej liečbe sa znižuje), závraty a pocit slabosti. Možné sú alergické reakcie.
Interakcia
Súčasné použitie s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, betablokátormi, CCB, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi fosfodiesterázy, ako aj etanolom, zvyšuje hypotenzný účinok.
Predpisovanie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho obsahu v krvi a zvýšeniu krvného tlaku (v dôsledku zvýšenej biologickej dostupnosti dihydroergotamínu).
Súčasné podávanie nitroglycerínu a heparínu znižuje ich účinnosť (po vysadení lieku je možné výrazné zníženie zrážanlivosti krvi, čo si môže vyžadovať zníženie dávky heparínu).
Predávkovanie
Symptómy: znížený krvný tlak (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cyanóza, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.
Liečba: ak sa objavia príznaky predávkovania, okamžite pacienta položte, zdvihnite nohy a urýchlene zavolajte lekára.
Návod na použitie a dávkovanie
Tableta sa uchováva pod jazykom až do úplného vstrebania, bez prehĺtania, ihneď po výskyte bolesti - 0,5-1 mg na dávku. U mnohých pacientov so stabilnou angínou sa účinok dostaví pri menšej dávke (1/2 – 1/3 tablety), preto sa odporúča, ak bolesť rýchlo ustúpi, zvyšok tablety, ktorý nemal čas, vypľuť rozpustiť sa. Typicky sa antianginózny účinok objaví v priebehu 0,5-2 minút; 75 % pacientov zaznamená zlepšenie v priebehu prvých 3 minút a ďalších 15 % v priebehu 4-5 minút. Ak sa nedostaví antianginózny účinok, počas prvých 5 minút musíte užiť ešte 1 tabletu. nitroglycerín. Pri absencii terapeutického účinku po užití 2-3 tabliet. musíte okamžite zavolať lekára. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je približne 45 minút. Pri častých záchvatoch angíny pectoris je zvykom predpisovať dlhodobo pôsobiace nitroglycerínové lieky. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, ak sa však u niektorých pacientov vyskytne, dávka lieku sa musí postupne zvyšovať, čím sa dosiahne 2-3 tablety.
špeciálne pokyny
Počas užívania nitroglycerínu môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku a vzniku závratov pri náhlom prechode do vertikálnej polohy z polohy „ležiaca“ alebo „sediaca“, pri pití alkoholu, fyzickej námahe a v horúcom počasí. Nitroglycerín, rovnako ako všetky organické dusičnany, si pri častom užívaní vytvára závislosť a vyžaduje zvýšenie dávky.
Pri vedení vozidiel a obsluhe strojov, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, treba mať na pamäti, že užívanie nitroglycerínu môže viesť k zníženiu rýchlosti motorických a duševných reakcií.
Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením jeho dávky a/alebo súčasným podávaním validolu.
Podmienky skladovania
Zoznam B: Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.Nitroglycerín je jedným z najpopulárnejších liekov, ktoré sa často používajú na zmiernenie záchvatov angíny pectoris a ischemických stavov. Liečivo patrí do skupiny antianginóznych liekov s výrazným vazodilatačným účinkom.
Farmakologické formy
Liečivo je dostupné v rôznych farmakologických formách, čo ďalej zvyšuje stupeň dopytu po tomto lieku:
- Nitroglycerín v tabletách (najčastejšie sa liek podáva pod jazyk, kde účinná látka veľmi rýchlo preniká do krvného obehu cez sliznicu a žilu);
- Nitroglycerínový sprej (modernejšia forma, ktorá umožňuje rýchle dávkovanie potrebného množstva účinných látok);
- Prípravok na injekciu v ampulkách;
- Alkoholový roztok s nitroglycerínom;
- Filmy na ďasnách s nitroglycerínom (hlavné indikácie na použitie sú pri vysokom krvnom tlaku a záchvatoch angíny pectoris).
Farmakologické vlastnosti lieku
Nitroglycerín, podľa návodu na použitie, je periférny vazodilatátor. Má priamy vplyv na štruktúry žilových stien. Pod vplyvom lieku sa arterioly uvoľňujú oveľa menej, ale veľké tepny a žily sú lojálnejšie k hlavnej účinnej látke.
Nitroglycerínové tablety, ako hovorí návod na použitie, znižujú potrebu kyslíka v tkanive myokardu. Redistribúcia koronárneho prietoku krvi uľaví srdcu. Tlak v pľúcnom obehu klesá.
Hlavné indikácie na použitie lieku
Hlavné indikácie pre použitie nitroglycerínu:
- IJBS (na liečbu aj ako profylaktické činidlo);
- Angina pectoris vazospastického typu;
- Nestabilná angína;
- Spazmus koronárnych artérií;
- Akútny koronárny syndróm;
- Infarkt myokardu v akomkoľvek štádiu vývoja;
- Srdcová astma;
- Všetky typy pľúcneho edému;
- Hypotenzia, ktorú možno kontrolovať liekmi;
- Prevencia komplikácií z kardiovaskulárneho systému počas tracheálnej intubácie;
- Závažná dyskinéza tráviaceho traktu;
- Funkčná cholecystitída v akútnom štádiu;
- Biliárna kolika.
Ako vidíte, indikácie na užívanie nitroglycerínu nie sú obmedzené na účinok na fungovanie srdca a krvných ciev. Vďaka svojim vynikajúcim farmakologickým vlastnostiam je liek schopný riešiť celý rad špecifických terapeutických problémov.
Hlavné kontraindikácie
Široké používanie nitroglycerínu stále nie je vždy opodstatnené. Existujú situácie, špeciálne patologické stavy, kedy nie je možné použiť liek:
- Individuálna intolerancia daného farmakologického produktu (základná kontraindikácia, ktorá sa nachádza v zozname kontraindikácií pre všetky lieky);
- Mŕtvica hemoragického typu;
- Akútne srdcové zlyhanie;
- kolaps;
- Stav akútnej anémie;
- Aortálna stenóza;
- Mitrálna stenóza;
- Krvácanie do mozgového tkaniva;
- Toxický edém pľúcnych štruktúr;
- Ťažká a nekontrolovaná hypotenzia;
- Nízka hladina krvného obehu v tele;
- Akútne zlyhanie obličiek;
- Akútne zlyhanie pečene;
- tehotenstvo;
- Aktívne obdobie laktácie;
- Glaukóm s uzavretým uhlom, náchylný na náhle skoky v krvnom tlaku.
Ako správne užívať liek
S liekom sa často stretávajú ľudia s chronickými ochoreniami kardiovaskulárneho systému. Vo veľkej väčšine prípadov lekári odporúčajú držať Nitroglycerín vo vašej blízkosti alebo aspoň doplniť domácu lekárničku týmto liekom.
Povinnosti ošetrujúceho lekára zahŕňajú podrobné konzultácie s pacientmi: ako užívať tablety Nitroglycerínu, či sa oplatí používať Nitroglycerín vo forme spreja, aká je cena týchto liekov a oveľa viac.
V modernej praxi sa alkoholové roztoky (1%) používajú sublingválne veľmi zriedkavo. Tablety a kapsuly sú vhodnejšie na použitie. Ak potrebujete použiť alkoholový roztok, kvapnite 2 kvapky Nitroglycerínu pod jazyk.
Kvapalnú formu lieku možno tiež kombinovať s bežnými kockami cukru. Pacienti so „skúsenosťami“ vedia, ako užívať Nitroglycerín s cukrom – kúsok sa jednoducho vloží pod jazyk, ako tableta.
Pilulky
Vložte 1 alebo 1/5 tablety pod jazyk a počkajte, kým sa úplne nerozpustí. Kapsuly alebo lieky vo forme tabliet sa nesmú prehĺtať ani intenzívne žuť. V opačnom prípade je jeho terapeutický účinok výrazne znížený.
Maximálna prípustná denná dávka lieku je 16 kvapiek alkoholového roztoku s cukrom (ako vyrobiť Nitroglycerín s cukrom na sublingválne podanie už bolo diskutované vyššie) alebo 6 tabliet.
Vedľajšie účinky
V mnohých situáciách sa v dôsledku choroby a užívania nitroglycerínu môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky. Viac podrobností o všetkých negatívnych reakciách nájdete v tabuľke.
| Orgány a orgánové systémy | Vedľajšie účinky a špecifické reakcie tela pacienta |
| Nervový systém a zmyslové orgány |
|
| Srdce, cievy, krv |
|
| Tráviaci trakt |
|
| Dermis |
|
| Alergický stav |
|
Predávkovanie: ako tomu zabrániť
Recenzie o nitroglyceríne sú väčšinou pozitívne. Zlé skúsenosti s týmto liekom sú zvyčajne spojené s prekročením prípustného dávkovania lieku.
Kľúčové príznaky naznačujúce, že pacient užil príliš veľa nitroglycerínu a spôsobil predávkovanie:
- Ťažký kolaps u ľudí, ktorí nie sú náchylní na náhle skoky v krvnom tlaku;
- Silná bolesť hlavy, ktorá sa nedá zbaviť;
- ospalosť;
- Pocit horúčavy; ťažké vracanie;
- methemoglobinémia;
- dyspnoe;
- Tachypnoe.
Zdravotnícky personál okamžite zníži čelo postele a naopak zdvihne nohy pacienta nad úroveň hlavy. Podávanie nitroglycerínu sa zastaví.
Možné antidotá (vyberá iba lekár na základe posúdenia stavu pacienta):
- Kyselina askorbová;
- metyltioníniumchlorid;
- Kyslíková terapia.
V závažných prípadoch môže pacient vyžadovať núdzovú transfúziu krvi, ako aj hemodialýzu.
Analógy, alternatívy a cenová politika
Cena za nitroglycerín je minimálna. Tablety a alkoholová forma sú lacnejšie. Sprej a kapsule sú drahšie. Najdrahšou formou lieku je koncentrát nitroglycerínu.
Analógy nitroglycerínu sa používajú v prípadoch, keď z nejakého dôvodu nemožno použiť hlavný liek.
Hlavné náhrady:
- Angiolingválne;
- Nitragin;
- nitroglycerol;
- nitrokardiol;
- NItrong;
- Trinitrol.
O kombináciách liekov
Keď pochopíte, na čo sa nitroglycerín používa, môžete rýchlo identifikovať hlavných „partnerov“, s ktorými sa musí vazodilatátor kombinovať. Každý musí vedieť o špeciálnych farmakologických kombináciách.
Barbituráty urýchľujú vstrebávanie účinných látok nitroglycerínu. Etanol, chinidín, väčšina diuretík, antidepresív a antagonistov vápnika zvyšujú všeobecný hypotenzívny účinok.
Analgetický účinok sa zvyšuje, keď sa vazodilatátor kombinuje s metionínom, ACE inhibítormi a salicylátmi všetkých typov.
Unitiol je špecifický liek, ktorý môže neutralizovať terapeutický účinok užívania nitroglycerínu.
Kortikosteroly, m-anticholinergiká a stimulanty centrálneho nervového systému tiež negatívne ovplyvňujú silu lieku.
Nitroglycerín je liek zo skupiny organických nitrátov, predovšetkým venózny dilatátor. Dusičnany sú schopné zo svojej molekuly uvoľňovať oxid dusnatý, ktorý je prirodzeným endoteliálnym relaxačným faktorom – mediátorom priamej aktivácie guanylátcyklázy. Zvýšenie koncentrácie cGMP vedie k relaxácii hladkých svalových vlákien, najmä venulov a žíl. Pôsobí antianginózne a spazmolyticky, uvoľňuje bunky hladkého svalstva stien ciev, priedušiek, tráviaceho traktu, žlčových ciest a močovodov. Pri intravenóznom podaní spôsobuje zníženie predpätia srdca v dôsledku rozšírenia periférnych žíl. Znižuje prietok krvi do pravej predsiene, pomáha znižovať tlak v pľúcnom obehu a regresiu symptómov pri pľúcnom edéme, znižuje afterload, spotrebu kyslíka myokardom (znížením preloadu, afterloadu a napätia stien komôr v dôsledku poklesu objemu srdca). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi v oblastiach so zníženým krvným obehom. Má centrálny inhibičný účinok na sympatický tonus krvných ciev, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Spôsobuje dilatáciu meningeálnych ciev, čo vysvetľuje výskyt špecifickej „dusičnanovej“ bolesti hlavy. Pri dlhodobom alebo častom používaní dlhodobo pôsobiacich nitrátov sa môže vyvinúť tolerancia. Po prestávke v liečbe sa obnoví citlivosť na dusičnany. Aby sa predišlo vzniku tolerancie, odporúča sa dodržiavať denný interval v užívaní nitrátov (8-12 hodín), najlepšie v noci. Pre väčšinu pacientov je táto terapia účinnejšia ako kontinuálna liečba. Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat angíny zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok trvá až 30 minút. Retardované tablety môžu zabrániť rozvoju záchvatov angíny.
Nitroglycerín sa rýchlo a úplne vstrebáva z povrchu slizníc a cez pokožku. Pri perorálnom podaní nie je biologická dostupnosť vyššia ako 10 % v porovnaní s nitroglycerínom podávaným sublingválne (účinok prvého prechodu pečeňou). Pri sublingválnom, bukálnom a intravenóznom podaní je vylúčený first-pass metabolizmus a účinná látka vstupuje priamo do systémového obehu. Pri sublingválnom podaní v dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť takmer 100 %, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 5 minútach. Až 60 % nitroglycerínu sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Rýchlo sa metabolizuje za účasti nitrátreduktázy, za tvorby di- a mononitrátov (aktívny je len izosorbid-5-mononitrát), konečným metabolitom je glycerol. Vylučuje sa močom vo forme metabolitov. Celkový klírens je 25-30 l/min, polčas je 4-5 minút. Pri intravenóznom podaní je polčas 1-3 minúty, celkový klírens je 30-78 l/min. Účinná látka sa rýchlo metabolizuje v pečeni glutatiónreduktázou, ktorá pôsobí na organické nitráty. Okrem toho sa nitroglycerín metabolizuje v erytrocytoch pomocou enzymatických reakcií, ktoré sa vyskytujú za účasti sulfhydrylových radikálov, ako aj prostredníctvom interakcie so zníženým hemoglobínom.
Indikácie pre použitie lieku Nitroglycerín
IHD - angina pectoris, vrátane obdobia po infarkte; na intravenózne podanie - akútne obdobie infarktu myokardu (vrátane komplikovaného akútnym zlyhaním ľavej komory), nestabilná a poinfarktová angína pectoris, pľúcny edém, kontrolovaná arteriálna hypotenzia počas operácie na zníženie krvácania v operačnom poli, oklúzia centrálnej retinálnej artérie.
Použitie lieku Nitroglycerín
Vnútri, sublingválne, intravenózne. Eliminácia anginy pectoris. Sublingválne (tableta alebo kapsula s roztokom sa uchováva pod jazykom až do úplného vstrebania, bez prehĺtania), ihneď po nástupe bolesti - 0,5-1 mg na dávku. V prípade potreby na dosiahnutie rýchlejšieho účinku treba kapsulu ihneď rozhryznúť, po 30 – 40 minútach je možné kapsulu užiť znova. Typicky sa antianginózny účinok objaví do 0,5-2 minút, v niektorých prípadoch do 4-5 minút. Ak počas prvých 5 minút nedôjde k antianginóznemu účinku, je potrebné predpísať ďalších 0,5 mg nitroglycerínu. Pri absencii terapeutického účinku po 2-3 dávkach je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vzniku infarktu myokardu.
Pri použití 1% roztoku nitroglycerínu na zmiernenie záchvatu sa 2-3 kvapky roztoku aplikujú na malý kúsok cukru a uchovávajú sa v ústach bez prehĺtania, kým sa úplne nevstrebe. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je približne 45 minút.
Pri častých záchvatoch angíny je vhodné predpísať predĺžené formy nitrátov. Ak sa počas liečby predĺženými formami nitrátov rozvinie záchvat angíny pectoris, na zmiernenie akútneho záchvatu sa musí nitroglycerín užívať sublingválne. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, ale keď sa u niektorých pacientov vyvinie, dávka sa musí postupne zvyšovať, čím sa dosiahne 2-3 tablety.
Dlhodobo pôsobiaci nitroglycerín, určený na prevenciu anginy pectoris, sa užíva perorálne pred jedlom s vodou. V miernych prípadoch - 0,0029-0,0058 g 2-3 krát denne. V závažnejších prípadoch - 0,0052-0,01 g 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 0,0348 g Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť nitroglycerínu z retardovaných tabliet je nízka, odporúča sa pri dobrej znášanlivosti užívať 1-3 tablety naraz pravidelne 3-4x denne alebo periodicky - 30-40 minút pred očakávanou fyzickou aktivitou. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku možno postupne zvyšovať (nie však viac ako 2 tablety na dávku) a po nástupe terapeutického účinku ju možno znižovať.
Aerosól na sublingválne použitie: na zmiernenie záchvatu angíny pectoris - 0,4-0,8 mg, stlačením dávkovacieho ventilu, najlepšie v sede, pri zadržaní dychu v intervaloch 30 s; Potom by ste mali na niekoľko sekúnd zavrieť ústa. V prípade potreby zopakujte podanie, ale nie viac ako 1,2 mg počas 15 minút. Na prevenciu záchvatu - 0,4 mg 5-10 minút pred cvičením. V prípade akútneho zlyhania ľavej komory, rozvíjajúceho sa pľúcneho edému - 1,6 mg alebo viac v krátkom časovom období.
Liečba nitroglycerínom na intravenózne podanie sa má vykonávať individuálnym nastavením rýchlosti podávania roztoku. Podáva sa prostredníctvom automatického dávkovača alebo prostredníctvom bežného IV systému. Pri použití polyvinylchloridového trubicového systému sa účinná látka absorbuje a straty na stenách trubice sú až 60% (odporúča sa použiť polyetylénové a sklenené trubičky). Roztok sa na svetle rýchlo zničí, preto musia byť fľaštičky a transfúzny systém tienené materiálom odolným voči svetlu. Typicky sa používa infúzny roztok s koncentráciou 100 mcg/ml: koncentrovaný roztok sa zriedi 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% roztokom dextrózy a podáva sa intravenózne počiatočnou rýchlosťou 5 mcg/min. Rýchlosť podávania sa môže zvyšovať každých 3-5 minút o 5 mcg/min (v závislosti od účinku, srdcovej frekvencie, centrálneho venózneho tlaku a systolického krvného tlaku, ktorý môže byť znížený o 10-25 % pôvodného, ale nemal by byť nižšia ako 90 mm Hg. Ak sa terapeutický účinok nedosiahne rýchlosťou injekcie 20 mcg/min, rýchlosť injekcie sa môže zvýšiť o 10-20 mcg/min. Ak dôjde k odpovedi (najmä k zníženiu krvného tlaku), ďalšie zvýšenie rýchlosti infúzie sa nevykonáva alebo sa vykonáva v dlhších intervaloch. Na dosiahnutie dobrého účinku rýchlosť podávania 0,01 % roztoku nitroglycerínu zvyčajne nepresahuje 100 mcg/min (1 ml/min). Ak nedôjde k žiadnemu účinku v dôsledku použitia nitroglycerínu v nižších dávkach a pri prijateľnej úrovni krvného tlaku, rýchlosť podávania 0,01% roztoku môže dosiahnuť 300-400 mcg/min (3-4 ml/min). Ďalšie zvýšenie rýchlosti infúzie sa neodporúča. Dĺžka užívania je určená klinickými indikáciami a môže byť 2-3 dni.
Kontraindikácie používania lieku Nitroglycerín
Precitlivenosť na nitroglycerín; na intravenózne podanie (relatívne kontraindikácie) - traumatické poranenie mozgu, zvýšený intrakraniálny tlak, tamponáda srdca, konstriktívna perikarditída, hypovolémia (treba upraviť pred použitím nitroglycerínu).
Vedľajšie účinky lieku Nitroglycerín
závrat, „dusičnanová“ bolesť hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, pocit tepla, znížený krvný tlak; zriedkavo (hlavne v prípade predávkovania) - ortostatický kolaps, cyanóza; pocit sucha v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo (hlavne v prípade predávkovania) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia; zriedkavo - alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážka); lokálne reakcie počas transdermálneho použitia: hyperémia a svrbenie kože, pálenie, alergická kontaktná dermatitída; rozmazané videnie, celková slabosť, hypotermia, methemoglobinémia.
Špeciálne pokyny na použitie lieku Nitroglycerín
Používajte opatrne, vzhľadom na možné riziko, v prípadoch nedávneho traumatického poranenia mozgu, akútneho infarktu myokardu (riziko zníženia krvného tlaku a tachykardie, čo môže zvýšiť ischémiu), glaukómu (riziko zvýšeného vnútroočného tlaku), ťažkej anémie, hypertyreózy, arteriálnej hypotenzia s nízkym systolickým krvným tlakom (môže zhoršiť stav spôsobujúci paradoxnú bradykardiu a záchvaty anginy pectoris), hypertrofická kardiomyopatia (možná zvýšená frekvencia záchvatov angíny pectoris), závažné zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene (riziko rozvoja methemoglobinémie), počas tehotenstva a dojčenia, deti.
Pri akútnom infarkte myokardu alebo akútnom srdcovom zlyhaní sa má použiť len pod podmienkou starostlivého klinického pozorovania a monitorovania hemodynamických parametrov. Aby sa predišlo nárastu záchvatov anginy pectoris, treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu.
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Počas užívania nitroglycerínu môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku a objaveniu sa závratov pri náhlom prechode do vertikálnej polohy z ležiacej alebo sediacej polohy; pri pití etanolu, cvičení a v horúcom počasí. Je tiež možné, že angína sa môže zvýšiť s prudkým poklesom krvného tlaku, ischémiou až infarktom myokardu a náhlou smrťou. Pri častom používaní bez prestávok sa môže vyvinúť tolerancia na dusičnany, čo si vyžaduje zvýšenie dávky. Závažnosť bolestí hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením dávky nitroglycerínu a/alebo súčasným užívaním validolu.
Liekové interakcie Nitroglycerín
Súbežné použitie s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, beta-adrenergnými blokátormi, antagonistami vápnika, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi fosfodiesterázy a etanolom zvyšuje hypotenzívny účinok nitroglycerínu. Predpis s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho obsahu v krvi a zvýšeniu krvného tlaku (zvýšená biologická dostupnosť dihydroergotamínu). Nitroglycerín sa má kombinovať s heparínom opatrne.
Predávkovanie nitroglycerínom, príznaky a liečba
Prejavuje sa poklesom krvného tlaku (pod 90 mm Hg), ortostatickými reakciami, reflexnou tachykardiou, bolesťou hlavy, závratmi, ospalosťou, pocitom tepla, nevoľnosťou, vracaním, pri výraznom predávkovaní (viac ako 20 mg/kg) - kolaps, cyanóza methemoglobinémiu, dyspnoe a tachypnoe. Ak sa objavia príznaky predávkovania, zastavte ďalšie podávanie a odstráňte náplasť. Hlavový koniec postele by mal byť znížený a nohy pacienta by mali byť zdvihnuté. Krvný tlak sa spravidla normalizuje do 15-20 minút po ukončení podávania nitroglycerínu, potom je možné v podávaní pokračovať po opätovnom nastavení rýchlosti infúzie. Na úpravu krvného tlaku je možné použiť fenylefrín, epinefrín a iné vazokonstriktory. Pri methemoglobinémii sa v závislosti od závažnosti predpisuje kyselina askorbová 1 g perorálne alebo vo forme sodnej soli intravenózne; IV metylénová modrá 0,1-0,15 ml/kg 1% roztok (do 50 ml), oxygenoterapia, hemodialýza, výmenná transfúzia krvi.
Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť nitroglycerín:
- Saint Petersburg
V roku 1846 taliansky chemik Sobrero syntetizoval nitroglycerín ako výbušninu. Od roku 1879 sa nitroglycerínové lieky používajú na zmiernenie záchvatov angíny.
Nitroglycerín(Nitroglycerín; glyceryltrinitrát) je bezfarebná, hustá kvapalina so silnými výbušnými vlastnosťami. Nitroglycerínové prípravky používané v lekárskej praxi sú nevýbušné.
Nitroglycerín sa dobre vstrebáva cez sliznicu ústnej dutiny a gastrointestinálneho traktu; preniká cez neporušenú pokožku.
Prípravky s nitroglycerínom sú vysoko účinné pri všetkých formách angíny pectoris.
Na zmiernenie záchvatov angíny používa sa sublingválne:
1) kapsuly s 1% olejovým roztokom nitroglycerínu (obsahujú 0,0005 alebo 0,001 g nitroglycerínu);
2) nitroglycerínové tablety, 0,0005 g;
3) dávkovaný sprej (jedna dávka – 0,0004 g nitroglycerínu);
4) 1% alkoholový roztok nitroglycerínu (1-2 kvapky na kus cukru).
Nitroglycerín sa rýchlo vstrebáva cez ústnu sliznicu a má resorpčný účinok, ktorý sa vyvíja po 1–2 minútach a trvá asi 30 minút.
Pri perorálnom podávaní sú tieto lieky neúčinné, pretože biologická dostupnosť nitroglycerínu je extrémne nízka (asi 2 %).
Prípravky s nitroglycerínom na zmiernenie záchvatov angíny pectoris sa majú užívať v sede (v stojacej polohe môže nitroglycerín spôsobiť závraty a ortostatickú hypotenziu, v ležiacej polohe sú lieky menej účinné).
Aby sa zabránilo záchvatom angíny používajú sa tablety s vyšším obsahom nitroglycerínu, najmä tablety Sustak-forte, Nitrong (obsahujú 0,0064 resp. 0,0065 g nitroglycerínu) atď. Tieto tablety sa predpisujú perorálne; nitroglycerín sa postupne uvoľňuje z tabliet; Účinok nitroglycerínu začína po 10 minútach a trvá v priemere 6 hodín.
Okrem toho sa používa transdermálny terapeutický systém (TTS) s nitroglycerínom - špeciálna náplasť rôznych veľkostí, ktorá sa nalepí na zdravú oblasť kože (zvyčajne v oblasti srdca); Z 1 cm2 náplasti sa denne uvoľní 0,0005 g nitroglycerínu, ktorý sa vstrebe kožou a začne pôsobiť v priemere po 30 minútach. Po 8–12 hodinách účinok nitroglycerínu ustáva, pretože sa vyvíja závislosť; náplasť je odstránená. Nová náplasť sa môže použiť po 12 hodinách.
Menej často sa používa dávkovaná 2% nitroglycerínová masť, ktorá sa nanáša na zdravý povrch kože. Účinok nitroglycerínu začína po 30-40 minútach a trvá 4-6 hodín.
Na úľavu a prevenciu záchvatov angíny pectoris použite polymérové platne obsahujúce 0,001 alebo 0,002 g nitroglycerínu (najmä liek Trinitrolong).
Pacient prilepí takúto platňu na ďasno; akcia začína po 2 minútach a trvá približne 4 hodiny.
Na intravenózne podanie kvapkami Vyrábajú roztoky nitroglycerínu v ampulkách. Intravenózny nitroglycerín sa podáva pri ťažkých záchvatoch angíny pectoris, akútnom infarkte myokardu, akútnom srdcovom zlyhaní a pľúcnom edéme.
Mechanizmus akcie. Nitroglycerín je antispazmodikum s myotropickým účinkom. Uvoľňuje hladké svaly ciev, priedušiek, čriev, žlčových ciest, močovodov.
Antianginózny účinok nitroglycerínu je určený jeho vazodilatačnými vlastnosťami. Nitroglycerín rozširuje žilové cievy a v menšej miere aj arteriálne cievy (predpokladá sa, že v žilových cievach je vyššia aktivita enzýmov, pôsobením ktorých sa z nitroglycerínu uvoľňuje NO).
Vazodilatačný účinok nitroglycerínu je spôsobený tým, že pri metabolizme nitroglycerínu vplyvom tiolových enzýmov sa uvoľňuje oxid dusnatý (NO), identický s endotelovým relaxačným faktorom. NO interaguje s tiolovými zlúčeninami (najmä glutatiónom) a vytvára nitrózotioly, ktoré zjavne pôsobia ako zásobáreň oxidu dusnatého (NO existuje vo voľnom stave 1–2 sekundy).
NO stimuluje guanylátcyklázu; Vzniká cGMP, ktorý aktivuje proteínkinázu G. Proteínkináza G podporuje fosforyláciu fosfolambanu (proteín v membráne sarkoplazmatického retikula). Zároveň sa znižuje aktivita fosfolambanu a znižuje sa jeho inhibičný účinok na Ca 2+ -ATPázu membrány sarkoplazmatického retikula. Ca 2+ -ATPáza podporuje prechod iónov Ca 2+ z cytoplazmy do sarkoplazmatického retikula; hladina Ca 2+ v cytoplazme klesá. S poklesom koncentrácie Ca 2+ v cytoplazme hladkých svalov ciev dochádza k ich relaxácii, k rozšíreniu ciev, keďže sa znižuje stimulačný účinok komplexu Ca 2+ -kalmodulínu na kinázu ľahkého reťazca myozínu (obr. 55).
Okrem toho cGMP aktivuje K+ kanály, čo vedie k hyperpolarizácii bunkovej membrány, zabraňuje otvoreniu napäťovo závislých Ca2+ kanálov a kontrakcii vlákien hladkého svalstva.
Ryža. 55. Mechanizmus vazodilatačného účinku nitroglycerínu.
Antianginózny účinok nitroglycerínu sa vysvetľuje nasledovne (obr. 56):
1) Nitroglycerín rozširuje žilové cievy a znižuje žilový tlak – znižuje sa prietok žilovej krvi do srdca (zmenšuje sa predpätie srdca). V dôsledku toho sa znižuje práca srdca a jeho potreba kyslíka. Pretože so znížením prívodu krvi do komôr srdca klesá napätie jeho stien, znižuje sa extravazálna kompresia koronárnych ciev a zlepšuje sa koronárny prietok krvi.
2) Nitroglycerín rozširuje arteriálne cievy, znižuje celkový periférny odpor arteriálnych ciev a krvný tlak – znižuje sa afterload na srdce, srdcový výdaj, činnosť srdca a jeho potreba kyslíka. Zníženie krvného tlaku je prospešné len do určitej miery, pretože znižuje prietok krvi do koronárnych ciev.
3) Nitroglycerín rozširuje veľké koronárne cievy a zlepšuje kolaterálnu cirkuláciu (zvyšuje dodávku kyslíka). Rozširujú sa najmä kolaterálne cievy, ktoré spájajú veľké subepikardiálne tepny s tepnami subendokardu (zlepšuje sa zásobovanie subendokardu krvou).
Ryža. 56. Mechanizmus antianginózneho účinku nitroglycerínu.
Celkový koronárny prietok krvi (90% určený lúmenom malých koronárnych ciev) sa mení len málo. Dochádza k redistribúcii koronárnej krvi v prospech ischemickej oblasti. Na rozdiel od nitroprusidu sodného, nitroglycerín nespôsobuje syndróm kradnutia.
Okrem angíny pectoris sa nitroglycerín používa (aplikuje sa vnútrožilovo) pri akútnom infarkte myokardu, akútnom zlyhaní ľavej komory a pri kardiogénnom pľúcnom edéme. Pri srdcovom zlyhaní nitroglycerín tým, že znižuje nadmernú záťaž srdca, zvyšuje tepový objem srdca.
Vedľajšie účinky nitroglycerínu sú spojené s jeho vazodilatačným účinkom. Takže keď sa vezme pod jazyk, je možné:
Hyperémia tváre, krku, pocit tepla;
Pulzujúca bolesť hlavy, niekedy veľmi silná (dilatácia a pulzácia mozgových ciev);
Znížený krvný tlak; môže byť sprevádzaná tachykardiou, závratmi, tinnitom; je možná ortostatická hypotenzia;
Potenie, úzkosť, nevoľnosť.
Predávkovanie nitroglycerínom môže mať za následok vaskulárny kolaps (prudký pokles krvného tlaku) a mdloby, zvýšený intrakraniálny tlak a methemoglobinémiu. Nitroglycerín sa nemá používať, ak je zvýšený intrakraniálny tlak.
Pri systematickom používaní nitroglycerínu sa rýchlo rozvíja návykový; V prvom rade sa zmierňujú vedľajšie účinky, najmä bolesti hlavy.
Zvyknutie (tolerancia) na nitroglycerín sa vysvetľuje:
1) dočasné vyčerpanie glutatiónu a iných cysteínových zlúčenín, ktoré sa podieľajú na uvoľňovaní NO z molekúl nitroglycerínu (tolerancia klesá s podávaním N-acetylcysteínu);
2) tvorba superoxidového aniónu (O 2 ·–), ktorý interaguje s NO za vzniku peroxydusitanového aniónu (ONOO –).
Nemali by ste náhle prestať užívať nitroglycerín - môže sa vyvinúť ťažký abstinenčný syndróm: záchvaty angíny sa zintenzívňujú, je možný infarkt myokardu.
