Данный путь введения антибиотиков не применяется. Пути введения антибиотика в организм
»» № 4"99
Антибактериальная терапия
Н.В. Белобородова
Московская детская городская клиническая больница N13 им. Н.Ф. Филатова
В статье изложена позиция автора по проблеме наиболее рационального подхода к использованию инъекционных и пероральных форм антибиотиков у детей. Показано (в тот числе и на основании данных автора), что нередко без должных оснований используется инъекционный путь введения антибиотиков при лечении часто встречающихся инфекционных заболеваний (острые бактериальные инфекции органов дыхания и др.), а также применяются антибиотики, спектр действия которых не включает наиболее распространенных возбудителей указанных заболеваний. Приводятся конкретные рекомендации по оптимизации эмпирической антибактериальной терапии.
Наиболее распространенными заболеваниями у детей, как известно, являются заболевания носоглотки и верхних дыхательных путей (отит, сипусит, фарингит, бронхит, пневмония), а также инфекции кожи и мягких тканей. В связи с этим особое внимание должно быть уделено рациональному применению антибиотиков, так как они являются этиотропными препаратами и назначаются наиболее часто. Правильный выбор антибиотика определяет эффективность лечения, элиминацию возбудителя и быстроту выздоровления. Антибиотик наиболее эффективен при назначении в начале заболевания, поэтому он чаще всего выбирается эмпирически, без данных микробиологического исследования. При нерациональном выборе "стартового" антибиотика течение инфекционного процесса затягивается, могут развиться осложнения или суперинфекции, потребоваться повторные курсы лечения или госпитализация.
Не секрет, что болезненность инъекции антибиотиков относится к факторам, травмирующим неустойчивую и ранимую психику малыша. В дальнейшем это может обусловить ряд нежелательных особенностей поведения "трудного ребенка". Большинство наших малышей помимо всех неприятностей, связанных с болезнями, обречены уже с самого раннего детства на испытание сомнительного "удовольствия" от внутримышечных инъекций. В то же время эта процедура настолько болезненна, что даже многие взрослые мужчины с трудом на нее соглашаются, а некоторые отказываются вообще.
Между тем у маленького ребенка никто не спрашивает, согласен ли он лечиться таким образом. Защитить малыша не могут и любящие родители, так как они абсолютно беспомощны перед аргументами участкового педиатра, такими как: ребенок заболел повторно, он ослаблен, температура высокая, таблетки не помогают, показаны инъекции антибиотика. Иногда даже создается впечатление, что не важно, какой антибиотик применять, - главное, чтобы в инъекциях, так как это надежно и эффективно!
Мы должны признать, что находимся в плену у давным-давно сформировавшихся представлений, которые сегодня абсолютно не соответствуют реальности. Однопременно мы вводим в заблуждение родителей, ослепленных страхом за ребенка и практически не имеющих права голоса. Не пользуемся ли мы беспомощностью маленьких страдальцев, у которых нет иных аргументов, кроме огромных глаз, заполненных слезами? Мы нынуждены их обманывать ("Не будет больно!"). Вот они и вырастают запуганными, недоверчивыми, сжимающимися в комочек при одном только виде белого халата. Разве может быть добром то, что больно?! А ведь это не только больно, но еще и небезопасно. Постинъекционные инфильтраты и абсцессы сегодня выглядят безобидными осложнениями по сравнению с трансинфузионными инфекциями - гепатитом, СПИДом и др.
Безусловно, всем этим можно было бы пренебречь, если бы цель оправдывала наши действия, 0днако это не так. Приведем всего два наиболее распространенных заблуждения.
Серьезную инфекцию можно вылечить только инъекциями. Но эффект лечения зависит не от способа введения препарата, а от спектра его активности и соответствия особенностям возбудителя. Так, например, пенициллин, ампициллин или оксациллин не будут эффективны ни в таблетках, ни и инъекциях, если инфекция дыхательных путей вызвана микоплазмами (нужны макролиды) или микрофлорой, продуцирующей ферменты беталактамазы (нужны ко-амоксиклав или цефалоспорины 2-го поколения). По той же причине не помогут и инъекции кефзола или цефамезина. Ребенок может в конце концов выздороветь сам, вопреки лечению, мобилизовав свои защитные силы, но рецидив инфекции высоковероятен. Тогда что же, снова инъекции?
При внутримышечном введении препарат действует эффективнее. Это заявление было справедливо много лет назад, до появления современных пероральных детских форм антибиотиков с всасываемостью до 90-95%. Многочисленными исследованиями и клиническим опытом доказано, что при приеме внутрь современные антибиотики создают достаточно высокие концентрации во всех тканях и органах, многократно перекрывая минимальные подавляющие концентрации для основных патогенов. Таким образом, по фармакокинетическим параметрам они не уступают инъекционным формам, зато по спектру действия имеют существенные преимущества в отношении многих современных возбудителей.
Кроме того, ряд препаратов, показанных в том числе при пневмонии, существует вообще только в пероральной форме (например, новые макролиды - азитромицин, рокситромицин и др.) и с успехом применяются во всем мире. Более того, в подавляющем большинстве западноевропейских стран инъекции в амбулаторной практике - крайняя редкость. Инъекции на дому касаются лишь серьезных заболеваний, которые долечиваются амбулаторно после предшествующей госпитализации (например, бактериального эндокардита и др.). Что касается инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов, тем более у детей, то при лечении применяются только пероральные антибактериальные препараты, в том числе и в условиях стационара. В наиболее тяжелых случаях у детей, госпитализированных в состоянии выраженной интоксикации, отказывающихся от еды, при неукротимой рвоте применяют принцип ступенчатой терапии, когда на 2-3 дня назначается инфузионная внутривенная терапия, более щадящая, чем внутримышечная, а затем, по мере стабилизации состояния, - детские пероральные формы антибиотика. Тем самым избегают неоправданного стресса и никому не нужной боли.
А что у нас? По данным выборочного исследования, в Москве инъекции антибиотиков назначаются детям в 56% случаев при бронхите, в 90-100% случаев при пневмонии. В стационаре при лечении инфекций ЛОР-органов у маленьких детей также преобладают инъекционные антибиотики (до 80-90%).
Нельзя не сказать и о еще более опасной тенденции, характеризующей отечественную практику амбулаторной антибиотикотерапии. Кроме широкого использования инъекций часто назначаются инъекционно антибиотики, не предназначенные для лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. Более того, не просто не показанные, но и запрещенные! Речь идет, прежде всего, о двух препаратах - гентамицине и линкамицине.
Общеизвестно, что аминогликозиды предназначены для лечения грамотрицательных инфекций в условиях стационара под тщательным лабораторным контролем в связи с потенциальной ото- и нефротоксичностью, а у нас гентамицин нередко назначает участковый педиатр. При этом не учитывается, что гентамицин (как и все остальные аминогликозиды) не включает в спектр своей активности пневмококки. Поэтому он никогда и нигде не предлагался как препарат для лечения амбулаторных инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. Видимо, это не случайно, ведь не могут же педиатры лечить вопреки здравому смыслу, если нет результата. Гентамицин приобрел популярность, когда в России среди патогенов, вызывающих заболевания дыхательных путей, распространились штаммы гемофильной палочки, устойчивые к ампициллину, но чувствительные к гентамицину. Эмпирически педиатры стали назначать аминогликозиды на дому, хотя есть более рациональное решение проблемы - применение пероральных "защищенных" пенициллинов (амоксициллин с клавулановой кислотой) и цефалоспоринов 2-го поколения.
Линкомицин - препарат с очень узкими показаниями и невысокой эффективностью - должен назначаться в стационаре лишь в случае микробиологически подтвержденной чувствительности к нему выделенного возбудителя, в частности стафилококка, и не подходит для амбулаторной практики, где лечение всегда проводится эмпирически. Бездействуя на пневмококк, он вообще не включает в спектр активности гемофильную палочку. Кроме того, линкомицин обладает еще одним существенным недостатком: у него наиболее выражено свойство подавлять необходимую ребенку бифидо- и лактофлору, приводить к дисбиозам и нарушению колонизационной резистентности желудочно-кишечного тракта. (В этом отношении с ним сходны лишь клиндамицин и ампициллин.) Понять, почему многие российские педиатры назначают детям гентамицин и линкомицин на дому несложно: врачи предпочитают инъекции пероральным препаратам, так как обеспечить правильную кратность введения бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов или цефалоспоринов) 3-4 раза в день амбулаторно невозможно из-за организационных трудностей. На Западе считают неоправданной расточительностью, чтобы процедурная медсестра 4 раза в день посещала пациента на дому и делала инъекции. Нам для детей ничего не жалко, но медсестер не хватает. Педиатры пришли к компромиссному решению: назначать инъекции тех антибиотиков, которые можно вводить всего 2 раза в день, т.е. линкомицина и гентамицина. В результате проигрывает ребенок: ему больно, а лечение малоэффективно и небезопасно.
При выборочном исследовании, проведенном автором, оказалось, что среди 108 детей, госпитализированных в стационар с инфекцией дыхательных путей (38 - с бронхитом, 60 - с пневмонией), 35% составили дети раннего возраста. При тщательном опросе родителей выяснено, что почти 90% детей прежде получали антибиотики, причем в амбулаторных условиях с наибольшей частотой назначались следующие препараты. (См. табл. 1.)
Таблица 1. Частота применения некоторых антибиотиков в амбулаторной практике
В отношении препаратов, перечисленных в табл. 1, необходимо отметить следующее.
- Пенициллин и ампициллин неактивны в отношении многих современных возбудителей респираторных инфекций, так как разрушаются ферментами бактерии.
- Линкомицин вообще не включает в спектр активности гемофильную палочку, а гентамицин не действует на пневмококк.
- Ампициллин и линкомицин известны как препараты, подавляющие бифидо- и лактофлору, с самым высоким показателем развития дисбиоза у маленьких детей.
- Гентамицин - потенциально нефротоксичный аминогликозид, никогда не должен применяться в амбулаторных условиях, так как требует лабораторного мониторинга в стационаре.
Почему же у нас сложилась такая порочная практика, когда дети с раннего возраста не только получают болезненные и ненужные инъекции, но и антибиотики им вводят не те, которые нужно и можно? Причина, по-видимому, в том, что у нас в стране политика антибиотикотерапии, в том числе в амбулаторной педиатрии, всегда складывалась стихийно, в годы лекарственного дефицита, и законодательно никем не регулировалась. В западных странах в отличие от России существуют и постоянно обновляются документы, регламентирующие правила антибиотикотерапии.
Исторически сложилось так, что для наших врачей и пациентов в прежние (доперестроечные) годы были недоступны "защищенные" пенициллины и цефалоспорины 2-го поколения. Когда участились инфекции, вызванные бета-лактамазопродуцирующей флорой, и "таблетки" действительно стали неэффективными, все надежды стали связывать только с инъекциями. Но, как уже было сказано, не имея возможности обеспечить нужную кратность введения бета-лактамных антибиотиков, стали отдавать предпочтение антибиотикам с 2-кратным режимом дозирования, несмотря на недостатки в их спектре и побочные эффекты.
Дорогие педиатры! Давайте оставим все проблемы в прошлом и констатируем тот факт, что сегодня наши маленькие пациенты живут в новой России, в новых условиях, где мы не можем пожаловаться на недостаток информации или недостаток лекарств. Теперь у нас есть все условия и возможности лечить детей не хуже, чем за рубежом. На отечественном рынке представлены антибиотики и европейских, и американских фармацевтических компаний. Остается только отказаться от старого представления о преимуществах инъекций и в каждом конкретном случае сделать правильный выбор детской формы перорального препарата. Актуальность изложенной проблемы не вызывает сомнений, так как нерациональная антибиотикотерапия неблагоприятно отражается на состоянии здоровья детей и дальнейшем их развитии. Поэтому в 1998 г. на базе Детской клинической больницы им. Н.Ф. Филатова (главный врач Г.И. Лукин) по инициативе отдела медицинской помощи детям и матерям (начальник отдела В.А. Прошин) Комитета здравоохранения Москвы создан Кабинет рациональной антибиотикотерапии. В Кабинет нередко направляются пациенты с последствиями неадекватной и избыточной терапии антимикробными препаратами в раннем возрасте, что приводит к их аллергизации, дисбиотическим нарушениям, развитию синдрома лихорадки неясной этиологии и другим заболеваниям.
Первоочередная задача Кабинета - оптимизация антибактериальной терапии в амбулаторной педиатрической практике. Было предложено запретить участковым педиатрам использовать инъекции гентамицина и линкомицина. Кроме того, разработаны методические указания, ориентированные на эффективные и безопасные пероральные антибиотики при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов у детей. Эти указания для краткости сведены в таблицы. (См. табл. 2-4.)
Таблица 2. Современные пероральные антибиотики для амбулаторной терапии респираторных инфекций у детей
| Группа | Подгруппа | Химическое название | Торговое название детской пероральной формы |
| Бета-лактамные антибиотики - пенициллины | Пенициллины | Феноксиметилпенициллин | Оспен, Фау-пенициллин |
| Полусинтетические пенициллины | Оксациляин, Ампицилпин | Оксациляин, Ампициллин | |
| "Защищенные" пенициллины - комбинированные с клавулановой кислотой | Амоксициллин/клавуланат, или ко-амоксиклав | Амоксиклав, Аугментин | |
| Бета-лактамные антибиотики - цефалоспорины | Цефалоспорины 1-го поколения | Цефадроксил, Цефалексин | Дурацеф, Цефалексин |
| Цефалоспорины 2-го поколения | Цефуроксим, Цефаклор | Зиннат, Цеклор | |
| Макролиды | Макролиды | Азитромицин, Рокситромицин, Эритромицин | Сумамед, Рулид, Эритромицин |
Таблица 3. Дифференцированный подход к стартовому выбору антибиотика при респираторных инфекциях у детей в зависимости от локализации процесса
Таблица 4. Алгоритм выбора препарата при затяжном и рецидивирующем течении респираторных инфекций носоглотки и дыхательных путей у детей в зависимости от предшествующей антибиотикотерапии
| Фарингит, Тонзилит | Отит, синусит | Бронхит | Пневмония | |
| Предшествующий антибиотик | Рекомендуемый антибиотик | |||
| Оспен, Фау-пенициллин | Полусинтетические или "защищенные" пенициллины | Макролиды | ||
| Оксациляин, Ампициллин | Цефалоспорины 1-2-го поколения | Макролиды, цефалоспорины 1-го поколения или "защищенные" пенициллины | Макролиды | Цефалоспорины 2-го поколения |
| Амоксиклав, Аугментин | Фузидин (Исключить грибы!) | Фузидин (Исключить грибы!) | Макролиды | Макролиды или цефалоспорины 2-го поколения |
| Дурацеф, Цефалексин | "Защищенные" пенициллины | "Защищенные" пенициллины | Макролиды | "Защищенные" пенициллины или цефалоспорины 2-го поколения |
| Зиннат, Цеклор | Фузидин (Исключить грибы!) | Фузидин (Исключить грибы!) | Макролиды | Макролиды |
| Сумамед, Рулид Эритромицин | Цефалоспорины 1-2-го поколения | "Защищенные" пенициллины | "Защищенные" пенициллины | Цефалоспорины 2-го поколения или "защищенные" пенициллины |
Для практики очень важно, чтобы большинство пероральных детских форм антибиотиков (цефалоспорины, макролиды, "защищенные" пенициллины) были включены в Перечень бесплатных или льготных препаратов, как это разумно сделано в Москве. Необходимо отметить, что внедрение предложенных рекомендаций сулит не только детскую благодарность, но и существенные выгоды в экономическом отношении. Зарубежные работы и наши рандоми-зированные сравнительные исследования, проведенные в реальных российских условиях, доказали, что применение на первый взгляд более дорогих импортных препаратов (современных макролидов, пероральных цефалоспоринов, "защищенных" пенициллинов) в конечном итоге дает существенный экономический эффект за счет качества лечения, сокращения длительности курсов, отсутствия дополнительных расходов, связанных с инъекциями, госпитализацией, осложнениями и т.п. . При правильном целенаправленном назначении пероральных препаратов по сравнению с традиционными парентеральными (в условиях стационара) экономия достигает 15-25%.
Таким образом, в настоящее время существует реальная возможность практически полностью отказаться от инъекций антибиотиков в амбулаторных условиях в связи с широким выбором пероральных детских форм современных антибиотиков, которые в большинстве случаев эффективнее традиционных парентеральных. В стационаре современным щадящим режимом для детей следует считать так называемую ступенчатую терапию, когда в первые дни при тяжелом состоянии ребенка ему назначается инъекционный антибиотик, а через 2-3 дня переходят на пероральную детскую форму препарата .
С целью повышения уровня знаний врачей-педиатров в области современных возможностей рациональной антибиотикотерапии уже второй год в Москве функционирует постоянно действующая школа-семинар, организованная Кабинетом рациональной антибиотикотерапии при ДГКБ им. Н.Ф. Филатова. Число слушателей школы нарастает от семинара к семинару, и мы считаем целесообразным рекомендовать такую форму информационной помощи педиатрам и в других регионах России.
Призываем организаторов здравоохранения, администраторов и практикующих врачей не только в Москве, но и в других регионах России объявить войну консерватизму и присоединиться к движению под лозунгом "Счастливое детство - без инъекций!"
Литература
1. Белобородова Н.В. Оптимизация антибактериальной терапии в педиатрии - современные тенденции, Русский медицинский журнал, 1997, т. 5, N24, С. 1597-1601.
2. Материмы симпозиума "Опыт применения Сумамеда в педиатрической практике", Москва, 18 марта 1995, 112 с.
3. Белобородова Н.В., Полухина Г.М. Преимущества орального цефалоспорина Цефаклор в лечении пневмоний у детей (сравнительное рандомизированное исследование с фармако-экономическим анализом), Педиатрия, 1998, N1, С. 49-54.
4. Самсыгина Г.А., Братнина Н.П., Выхристюк О.Ф. Рулид (рокситромицин) в амбулаторном лечении заболеваний респираторного тракта у детей, Педиатрия, 1998, N1, С. 54-58.
5. Белобородова Н.В., Сорокин Г.В. Клиническая и фармакоэкономическая эффективность амоксициллин/клавуланата (Амоксиклава) в детской оториноларингологии, Вестник перинатологии и педиатрии, 1998, т. 43, N5, С. 49-56.
6. Страчунский Л.С., Розенсон О.Л. Ступенчатая терапия: новый подход к применению антибактериальных препаратов, Клиническая фармакология и фармакотерапия, 1997, т. 6, N4, С. 20-24.
Эффективность антибиотикотерапии в значительной степени зависит от дозы вводимого препарата и способа его введения. Существуют разные способы введения, например, ставшие уже традиционными - внутримышечно, внутривенно. В ряде случаев оптимальным способом введения антибиотиков является эндолюмбальный, внутрикостный. Эндолимфатический. В последнее время разработан новый метод - направленный транспорт антибиотиков, сущность заключается в том, что антибиотики с помощью лимфоцитов направляются непосредственно в очаг инфекции. До настоящего времени применяется и пероральное введение антибиотиков, ингаляционное введение (например, при острых пневмониях, абцессах лёгких), хотя и очень редко. Путь введения антибиотиков в значительной степени определяется тяжестью течения воспалительного процесса. Например, при заболеваниях средней тяжести или при назначениях антибиотиков с профилактической целью внутримышечно введение с адекватным интервалом будет создавать эффективную концентрацию препарата в крови. Однако при тяжёлом состоянии больных, особенно при перитоните, сепсисе, всасывание препаратов из мышц нарушается вследствие ухудшения перфузии тканей. В связи с этим наиболее эффективным будет внутривенно введение антибиотиков. Предпочтение следует отдавать струйному введению препарата (а не капельному), т.к. при этом методе быстрее создаётся эффективная концентрация препарата в крови.
В последние годы всё более широкое распространение получают внутриаортальное или внутриартериальное и эндолимфатическое введение антибиотиков. При введении препаратов в артериальное русло большая часть антибиотиков попадает непосредственно в очаг поражения. При ПЭТ создаётся высокая концентрация антибиотиков в лимфе и крови, которая сохраняется в течение длительного времени. При этом уменьшается доза вводимого препарата, частота введения, что в конечном итоге кроме хорошего терапевтического эффекта даёт и определённый экономический эффект.
Доза антибиотика зависит от тяжести инфекции. При септических состояниях, тяжёлом перитоните и т.д. они должны быть максимальными, обеспечивающими бактерицидный эффект.
Учитывая высокий риск и опасность развития дисбактериоза при антибиотикотерапии, особенно, необходимо применять средства, восстанавливающие нормальный биоценоз кишечника - препараты, содержащие микроорганизмы нормальной кишечной флоры: колибактерии, бифидум-бактерии, бификол. Целесообразно также применение полиферментных препаратов - панзинорма, фестала.
Для профилактики суперинфекции и дисбактериоза при назначении антибиотиков широкого спектра действия необходимо применение нистатина или леворина. При развитии генерализованного кандидоза эффективно парентеральное применение амфотеррицина В.
Введение антибактериальных средств внутривенно или внутримышечно применяется при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания. Парентеральное введение позволяет:
- значительно увеличить биодоступность применяемого ср-ва;
- ускорить достижение максимальных терапевтических концентраций в плазме и значительно быстрее получить видимый терапевтический эффект;
- исключить воздействие на препарат ферментов пищеварительной системы;
- оказывать первую помощь пациентам без сознания, с неукротимой рвотой или дисфагией (нарушением акта глотания);
- применять препараты, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ.
Инъекции антибиотиков должны выполняться в условиях стационара. Назначать препараты, а также рассчитывать необходимую для введения дозировку антибиотика, должен лечащий врач. Дозировки антибиотика подбираются индивидуально и зависят от возраста, массы и тяжести состояния больного.
Для предупреждения развития аллергических реакций (отек Квинке, анафилактический шок), все антибиотики вводят только после проведения пробы на чувствительность.
Самостоятельный выбор препарата и подбор дозировок может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов.
Перед разведением препарата медсестра должна сверить надписи на ампуле с листком назначений, а также проверить срок годности ампулы. Упаковка со шприцем обязательно проверяется на целостность и срок годности. Затем проводится тщательная гигиеническая обработка рук. После того, как будут одеты перчатки, они обрабатываются спиртовым шариком.
Упаковка со шприцем должна вскрываться со стороны поршня. После вскрытия упаковки, следует соединить иглу со шприцем (защитный колпачок с иглы не снимается).
После открытия металлической крышечки на флаконе с антибиотиком, следует еще обработать спиртовым шариком резиновую защитную пробку.
Далее необходимо снять с иглы защитный колпачок, набрать в шприц необходимый растворитель (инъекционная вода, изотонический физиологический р-р). После прокола иглой резиновой пробки, нужно аккуратно ввести жидкость во флакон.
После отсоединения шприца от иглы (игла остается в крышке), флакон необходимо тщательно встряхивать до тех пор, пока антибиотик полностью не растворится.
Растворенный препарат должен быть однородным, прозрачным и не содержать посторонних взвесей. Для некоторых антибиотиков допускается желтоватый оттенок раствора.
После полного растворения антибиотика необходимо подсоединить шприц обратно к игле, перевернуть флакон и набрать необходимое количество лекарства.
После набора раствора необходимо убедиться, что в нем нет пузырьков воздуха. При необходимости следует перевернуть шприц иглой вверх, легонько постучать по цилиндру (чтобы пузырьки поднялись вверх) и выпустить пузырьки воздуха.
Как рассчитать дозу антибиотика
Применяются два метода разведения — 1:1 и 2:1.
В педиатрической практике используют разведение один к одному, а для взрослых – два к одному.
Для правильного расчета дозы необходимо помнить, что 1000000 ЕД препарата приравнивается к 1000 миллиграммам (1 грамм). Соответственно, 0.5 грамма = 500000 ЕД, 0.25 грамм = 250000 ЕД.
При разведении антибиотика методом один к одному, на 100000 единиц антибиотика используют 1 миллилитр растворителя. Соответственно, чтобы развести 250 тысяч единиц препарата добавляют 2.5 миллилитра, 500 тысяч – пять миллилитров, 1 миллион единиц – 10 миллилитров растворителя.
Разведение антибиотиков и расчет необходимой дозы в неонатологии проводится также по принципу один к одному.
Если антибиотик разводится из расчета два к одному, то на сто тысяч единиц препарата используют 0.5 миллилитров растворителя.
Соответственно для 250 тысяч единиц берется 1.25 растворителя, 500 тысяч — 2.5 и для 1 миллиона единиц — 5 миллилитров растворителя.
Правила разведения антибиотиков
При использовании метода разведения один к одному необходимо учитывать, что каждый миллилитр полученного раствора будет содержать 100 тысяч единиц или 100 миллиграмм лекарственного средства. Соответственно каждые 0.1 миллилитра р-ра содержат 1000 ЕД или десять миллиграмм препарата.
Готовить раствор антибиотика необходимо непосредственно перед введением.
Пример расчета:
Антибиотики – вещества, являющиеся продуктами жизнедеятельности микроорганизмов, подавляющие рост и развитие определенных групп других микроорганизмов.
Основные группы антибиотиков:
1. Пенициллины:
бензилпенициллин (природный антибиотик);
полусинтетические пенициллины: пенициллазоустойчивые - оксациллин, метициллин, ампициллин, амоксициллин;
комбинированные: ампиокс, аугментин, уназин.
2. Цефалоспорины: цефазолин, цефамандол, цефаклор,кефзол, цефуроксим, цефтриаксон, цефпиром.
3. Аминогликозиды: стрептомицин, гентамицин, канамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетромицин.
4. Тетрациклины: тетрациклин, метациклин, доксициклин.
5. Макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин.
7. Линкосамиды: левомецитин.
8. Рифампицины: рифампицин.
9. Противогрибковые антибиотики : леворин, нистатин.
10. Полимиксин в.
11. Линкозамины: линкомицин, клиндамицин.
12. Фторхинолоны: офлоксацин, ципрофлоксацин и др.
13. Карбапенемы: импенем, меропенем.
14. Гликопептиды: ванкомицин, эремомицин, тейкопланин
15. Монбактамы: азтреноам, карумонам.
16. Хлорамфениколы : левомецитин.
17 . Стрептограмины: синерцид
18 . Оксазолидиноны: линезолидом
Основные принципы антибактериальной терапии
Применение антибиотиков только по строгим показаниям.
Назначать максимальные терапевтические или при тяжелых формах инфекции субтоксические дозы антибиотиков.
Соблюдать кратность введения в течение суток для поддержания постоянной бактерицидной концентрации препарата в плазме крови.
При необходимости длительного лечения антибиотиками их надо менять каждые 5-7 дней, во избежание адаптации микрофлоры к антибиотикам.
Производит смену антибиотика при его неэффективности.
При выборе антибиотика основываться на результатах исследования чувствительности микрофлоры.
Учитывать синэргизм и антагонизм при назначении комбинации антибиотиков, а также антибиотиков и других антибактериальных препаратов.
При назначении антибиотиков обращать внимание на возможность побочных эффектов и токсичность препаратов.
Для профилактики осложнений аллергического ряда тщательно собирать аллергологический анамнез, в ряде случаев обязательным является проведение кожной аллергической пробы (пенициллины), назначение антигистаминных препаратов.
При длительных курсах антибиотикотерапии назначать противогрибковые препараты для профилактики дисбактериоза, а также витамины.
Использовать оптимальный путь введения антибиотиков.
Пути введения антибиотиков:
засыпание раны порошком антибиотика;
введение тампонов с растворами антибиотика;
введение через дренажи (для орошения полостей);
введение антибиотиков через инъекционную иглу после пункции и извлечение гноя из полостей.
эндотрахеальное и эндобронхиальное введение через катетер, проведенный в нос и трахею, через бронхоскоп или путем пункции трахеи;
обкалывание раствором антибиотика воспалительных инфильтратов (введение под инфильтрат);
внутрикостное введение (при остеомиелите).
эндолюмбальное введение (гнойный менингит);
внутривенное введение;
внутримышечное введение;
внутриартериальное введение применяют при тяжелых гнойных конечностей и некоторых внутренних органов - антибиотики вводят в артерию путем пункции, а при необходимости длительной внутриартериальной инфузии через катетер, введенный в соответствующую артериальную ветвь;
прием антибиотиков per os;
эндолимфатическое введение антибиотиков позволяет создавать высокую концентрацию их в органах и тканях, при воспалительном гнойном процессе.
Применяются методики:
а) прямого введения, когда просвет выделенного лимфососуда заполняют через иглу или постоянный катетер;
б) путем введения в крупные лимфоузлы;
в) подкожно в проекции лимфатических коллекторов.
Эндолимфатическое введение антибиотиков создает в 10 раз большую концентрацию его в очаге инфекции по сравнению с традиционными путями введения, что обеспечивает более быстрое купирование воспалительного процесса.
Антибиотики могут вводиться орально, внутримышечно или внутривенно.
Пути введения препарата могут иметь большое значение для эффекта.
Выбор обычно производится между оральным и парентеральным путями. Оральное применение антимикробных препаратов обычно используются при легких и амбулаторных инфекциях в связи с колебаниями биодоступности, связанными с первым прохождением через печень при этом пути введения.
Более серьезные инфекции, а также, когда препарат плохо всасывается или разрушается в ЖКТ, лечатся парентеральными (внутримышечными или внутривенными) введениями для исключения абсорбции в ЖКТ, первого прохождения через печень и в связи с быстрым и надежным достижением терапевтической концентрации препарата в крови. В тяжелых случаях инфекции предпочтительно внутривенное введение препаратов, так как при этом поступление препаратов в кровь не зависит от сложных путей всасывания и действие наступает быстро. Особенно это важно при жизнеугрожающих инфекциях.
Аминогликозиды практически не всасываются в ЖКТ, а пенициллин разрушается соляной кислотой желудочного сока. В связи с этим эти препараты используются парентерально.
Внутривенное введение антибиотика может осуществляться одномоментно (в виде болюса) или в виде непрерывного введения на протяжении суток.
Локальное введение антибиотика в очаги инфекции редко используется. Так как препарат невозможно удержать на месте введения, он теряется, и концентрация антибиотика в крови может оказаться недостаточной.
Местное введение антибиотиков практически не применяется клинически, так как не дает гарантии достижения терапевтической концентрации и не заменяет общего лечения, которое необходимо проводить, когда имеются септические явления и существует опасность генерализации инфекции.
Опасность аллергизации при местном применении антибиотика выше, чем при парентеральном.
Как правило, антибиотики хорошо распространяются в тканях, и локальная их концентрация в воспаленных тканях мало отличается от концентрации в крови. Многие антибиотики проходят ГЭБ при воспалении менингеальных оболочек, попадают в ликвор при внутривенном введении и используются в лечении менингита.
При внутривенном введении концентрация антибиотика в крови и перитонеальном экссудате одинакова. В связи с этим внутрибрюшинное введение антибиотика не дает преимуществ и не используется.
Выбор пути введения антибиотика также зависит от биодоступности препарата.
Антибиотики с высокой биодоступностью (более 60%) могут применяться внутрь, если пациент может глотать, нет рвоты и нарушения функции ЖКТ.
Антибиотики с биодоступностью от 30 до 60%, как правило, не создают высоких концентраций в тканях и используются при очень высокой чувствительности к ним бактерий (например, макролиды), а также при нетяжелых формах инфекции.
Антибиотики с низкой биодоступностью менее 30% (например, аминогликозиды, парэнтеральные цефалоспорины) используются парэнтерально для получения резорбтивного эффекта.
