Droperidol aparține grupului. Instrucțiuni de utilizare droperidol

Droperidolul este un neuroleptic care are efecte sedative, antișoc, antiemetice, antiaritmice și hipotensive.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de soluție injectabilă. Principala componentă activă a Droperidol este substanța cu același nume, care conține 2,5 mg în 1 ml.

Soluția se vinde în fiole de 2 și 5 ml.

Indicatii de utilizare

În chirurgie, Droperidol, conform instrucțiunilor, este utilizat pentru:

• Premedicații;
• Inducerea anesteziei;
• Potențarea anesteziei generale și regionale;
• Furnizarea sedării, eliminarea greaței și vărsăturilor în timpul procedurilor de diagnostic și procedurilor chirurgicale;
• Neuroleptanalgezie (în combinație cu fentanil);
• Pentru a elimina durerea și a preveni vărsăturile în perioada postoperatorie.

În practica psihiatrică, medicamentul este utilizat pentru a trata:

• Agitație psihomotorie;
• Halucinații.

În plus, Droperidol, conform instrucțiunilor, poate fi utilizat pentru:

• Infarct miocardic;
• Edem pulmonar;
• Crize severe de angină pectorală;
• Criza hipertensivă;
• Durere și șoc cauzate de răni grave.

Contraindicatii

Conform instrucțiunilor, Droperidol este contraindicat:

• Pentru tulburări extrapiramidale;
• Pentru depresie severă;
• În timpul operației cezariane;
• Pacienți în comă;
• Pentru hipokaliemie;
• Persoanele cu hipotensiune arterială;
• Cu o creștere a intervalului QT diagnosticat folosind un ECG;
• Copii sub 2 ani;
• Dacă aveți hipersensibilitate la droperidol, orice component auxiliar sau derivați de morfină.

În timpul studiilor experimentale, efectul teratogen al droperidolului nu a fost dezvăluit. Cu toate acestea, în timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai din motive de sănătate sau în cazurile în care beneficiul așteptat pentru viitoarea mamă depășește semnificativ riscurile potențiale pentru făt.

Nu au fost efectuate studii adecvate privind siguranța Droperidol în timpul alăptării, dar se știe cu încredere că butirofenonele sunt excretate în laptele matern. Din acest motiv, medicamentul este contraindicat femeilor care alăptează, sau alăptarea trebuie întreruptă.

Droperidolul este utilizat cu prudență atunci când:

• depresie;
• Epilepsie sau prezența unor afecțiuni premergătoare unei crize epileptice;
• Insuficiență renală/ficat.

Instructiuni de utilizare si dozare

Doza specifică de Droperidol este determinată în fiecare caz specific individual, ținând cont de starea fizică, greutatea corporală și vârsta pacientului, indicațiile și regimul de tratament (tip de anestezie și medicamente utilizate concomitent).

Pentru premedicație, soluția se administrează intramuscular cu 15-45 de minute înainte de începerea operației:

• Adulti – in doza de 2,5-5 mg;
• Pentru copii - la o rată de 100 mcg pe kilogram de greutate.

Când utilizați Droperidol ca inducere a anesteziei:

• Adulti: intravenos in doza de 15-20 mg;
• Copii: i.v. – în doză de 200-400 mcg/kg, i.m. – 300-600 mcg/kg.

Pentru a menține anestezia în timpul operațiilor lungi, este permisă administrarea repetată intravenoasă a medicamentului în doză de 2,5-5 mg.

În perioadele postoperatorii, pacienților adulți li se prescriu 2,5-5 mg intramuscular la fiecare 6 ore.

O reducere a dozei este necesară pentru persoanele în vârstă, pacienții epuizați și slăbiți fizic.

Efecte secundare

Cel mai adesea, în perioada postoperatorie după utilizarea Droperidol, pacienții se plâng de disforie (iritabilitate, stare de spirit tristă, apatie) și somnolență; atunci când folosesc medicamentul în doze mari, dimpotrivă, se plâng de anxietate, excitabilitate motorie și frică.

De asemenea, conform instrucțiunilor, Droperidol poate provoca:

• Din sistemul nervos central: simptome extrapiramidale, rar – halucinații, depresie;
• Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, tahicardie, rar - hipertensiune arterială (în principal cu utilizarea combinată a medicamentului);
• Din sistemul digestiv: greață, pierderea poftei de mâncare, dispepsie, rar - icter, disfuncție hepatică tranzitorie.

În unele cazuri, cu hipersensibilitate la orice component al Droperidol, pot apărea reacții alergice, inclusiv laringospasm, bronhospasm și reacții anafilactice.

Instrucțiuni Speciale

Droperidol poate fi utilizat numai în spital. Pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

După administrare, medicamentul poate provoca hipotensiune arterială severă, de aceea este imperativ să se asigure în prealabil disponibilitatea medicamentelor pentru corectarea în timp util. În plus, medicamentul poate provoca o scădere a presiunii arterelor pulmonare, care trebuie luată în considerare atunci când se efectuează proceduri de diagnostic și chirurgicale.

La o doză mai mare de 25 mg, acest medicament nu trebuie prescris pacienților cu tulburări ale ritmului cardiac cauzate de hipoxie, sevraj de alcool sau dezechilibru electrolitic, deoarece doza crescută poate provoca moarte subită la astfel de pacienți.

Cu utilizarea simultană a Droperidol:

• Inhiba actiunea agonistilor dopaminergici;
• Potențiază efectul medicamentelor antihipertensive;
• Întărește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al hipnoticelor, analgezicelor opioide, anestezicelor și derivaților de benzodiazepină.

În 24 de ore după utilizarea Droperidol, nu trebuie să conduceți o mașină sau să efectuați sarcini potențial periculoase care pot duce la consecințe grave care amenință sănătatea și viața pacientului sau a celor din jur.

Analogii

Următoarele medicamente sunt analoge ale Droperidolului prin mecanismul de acțiune: Protoxid de azot, Diprivan, Ketamina, XeMed, Medxenon, Oxibat de sodiu, Oxibutirat de sodiu, Pofol, Predion, Proviv, Propovan, Propofol Kabi, Propofol Fresenius, Rekofol.

Termeni si conditii de depozitare

Droperidol este disponibil în farmacii cu prescripție medicală. Fiolele trebuie păstrate într-un loc întunecat, la o temperatură de cel mult 20 ° C. Dacă aceste condiții sunt îndeplinite, termenul de valabilitate al soluției este de 5 ani.

Articole populare Citiți mai multe articole

02.12.2013

Cu toții ne plimbăm mult în timpul zilei. Chiar dacă avem un stil de viață sedentar, tot mergem - până la urmă, noi...

610819 65 Mai multe detalii

10.10.2013

Cincizeci de ani pentru sexul frumos este un fel de piatră de hotar, trecerea pe care fiecare secundă...

Formulă: C22H22FN3O2, denumire chimică: 1--1,2,3,6-tetrahidro-4-piridinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-onă.
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/neuroleptice.

Efect farmacologic:

antipsihotic, cataleptogen, antiemetic, sedativ, antişoc, hipotermic.

Proprietăți farmacologice

Droperidolul este un derivat antipsihotic (neuroleptic) al butirofenonei. Droperidolul blochează receptorii de dopamină (în principal D2) din structurile subcorticale ale creierului (striat, substanță neagră, zone tuberculoase, mezocorticale și interlimbice), perturbă depunerea și captarea neuronală inversă a norepinefrinei și inhibă structurile centrale alfa-adrenergice. Efectul sedativ al droperidolului se datorează blocării receptorilor adrenergici în formarea reticulară a trunchiului cerebral. Efectul antiemetic al droperidolului este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a centrului vărsăturilor. Prin blocarea receptorilor de dopamină din hipotalamus, droperidolul are un efect hipotermic. Droperidolul dilată vasele periferice, scade tensiunea arterială și rezistența vasculară periferică totală. Droperidolul reduce presiunea în artera pulmonară (cu cât este mai mare, cu atât se reduce). Droperidolul reduce efectele aritmogene și presoare ale epinefrinei, dar droperidolul nu previne aritmiile cardiace de alte origini. Droperidolul are o activitate cataleptogenă puternică. Droperidolul nu are activitate anticolinergică. Atunci când este administrat intravenos sau intramuscular, efectul droperidolului se dezvoltă după 3 până la 10 minute, iar efectul maxim se dezvoltă după o jumătate de oră. Efectul sedativ și antipsihotic durează 2 - 4 ore, iar durata totală a efectului asupra sistemului nervos central poate ajunge la 12 ore. Atunci când se administrează intravenos sau intramuscular, concentrația maximă în serul sanguin este atinsă după 15 minute. Droperidolul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 85-90%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 134 de minute. Droperidolul este metabolizat în ficat. 1% este excretat în principal prin rinichi nemodificat, 75% sub formă de metaboliți, iar 11% din medicament este excretat prin intestine. Utilizarea combinată a droperidolului cu fentanil (neuroleptanalgezia) previne șocul, provoacă un efect analgezic și neuroleptic rapid și relaxarea musculară. Într-un test de micronucleu la femele de șobolan cu administrare orală unică de mai mult de 160 mg/kg, nu a fost detectată nicio mutagenitate a droperidolului. Nu au fost efectuate studii pentru a evalua posibila carcinogenitate a droperidolului. Efectele droperidolului asupra fertilității șobolanilor femele și masculi atunci când este administrat oral este de 0,63; 2,5 și 10 mg/kg (aproximativ de 2, 9 și 36 de ori doza maximă recomandată la om IV sau IM) nu au fost observate. Eficacitatea utilizării droperidolului a fost stabilită pentru reducerea incidenței greaței și vărsăturilor în timpul procedurilor chirurgicale și de diagnostic, pentru tratamentul sughițului, precum și greață și vărsături cauzate de chimioterapie, pentru ameliorarea crizelor hipertensive, în practica psihiatrică pentru halucinații, psihomotorii agitaţie.
Indicatii
Premedicație, neuroleptanalgezie (de obicei împreună cu fentanil sau alte opioide), pentru pregătirea pentru studii instrumentale, inclusiv intervenții chirurgicale și endoscopice; potențarea anesteziei generale, inducerea anesteziei, agitație psihomotorie în perioada postoperatorie, otrăvire (ca parte a tratamentului complex), șoc dureresc (inclusiv arsuri, infarct miocardic); în narcologie - delir alcoolic; in psihiatrie - halucinatii, agitatie psihomotorie.

Mod de administrare a droperidolului și doza

Droperidolul se administrează intramuscular sau intravenos. Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de indicații, greutate corporală, vârstă și starea generală a pacientului. Inducerea anesteziei: adulți - intravenos 15 - 20 mg, copii - intramuscular 300 - 600 mcg/kg corp sau intravenos 200 - 400 mcg/kg corp. Pentru a menține anestezia în timpul operațiilor pe termen lung, este posibilă administrarea repetată la o doză de 2,5-5 mg. Premedicatie: adulti - 2,5 - 5 mg intramuscular cu 15 - 45 minute inainte de inceperea interventiei chirurgicale; copii - 100 mcg/kg greutate corporală. Perioada postoperatorie - adulti intramuscular 2,5 - 5 mg cu un interval de 6 ore. Infarct miocardic - intravenos 5-10 mg, în funcție de tensiunea arterială, împreună cu fentanil.
Droperidol este utilizat numai în spitale. Pacienții cărora li se administrează droperidol trebuie monitorizați îndeaproape de către un medic.
Când se utilizează droperidol, este necesar să se anticipeze hipotensiunea arterială și să existe mijloace prin care să poată fi corectată în timp util. Pentru a preveni hipotensiunea ortostatică, trebuie avută grijă la transportul pacientului (nu puteți schimba rapid poziția corpului). Pacientul trebuie pozitionat in asa fel incat sa imbunatateasca fluxul venos catre inima. Atunci când se efectuează anestezie epidurală sau spirală, este necesar să se asigure că capul pacientului nu atârnă în jos; această poziție agravează circulația venoasă și sporește efectul anesteziei. Hipotensiunea arterială poate fi însoțită de hipovolemie, astfel încât tratamentul cu perfuzie este necesar pentru prevenirea acesteia. Dacă hipotensiunea arterială nu poate fi prevenită prin fluide parenterale, atunci este necesară utilizarea unor medicamente presoare, altele decât epinefrina, care pot reduce semnificativ tensiunea arterială după utilizarea droperidolului. La pacienții slăbiți și vârstnici, se recomandă reducerea dozei inițiale. Când creșteți doza de medicament, este necesar să vă ghidați după efectul deja obținut. Pacienții care iau medicamente antihipertensive, cu câteva zile înainte de a utiliza droperidol, trebuie să reducă treptat doza și apoi să o întrerupă complet.
După administrarea droperidolului la pacienții cu feocromocitom pot apărea tahicardie și hipertensiune arterială severă.
Droperidolul poate reduce presiunea arterei pulmonare. Acest lucru trebuie cunoscut atunci când se efectuează proceduri de diagnostic și chirurgicale pentru a determina terapia ulterioară pentru pacient.
Prescrierea droperidolului în doză de 25 mg sau mai mult poate provoca moarte subită la pacienții cu aritmii cardiace (inclusiv cele datorate dezechilibrului electrolitic, hipoxiei).
Când se utilizează droperidol pe fondul anesteziei de conducere (epidurală, spinală), se poate dezvolta blocarea sistemului nervos simpatic și a nervilor intercostali, ceea ce contribuie la extinderea vaselor periferice, hipotensiunea și îngreunează respirația.
Droperidolul cauzează rareori sindrom neuroleptic malign. Diagnosticul hipertermiei neuroleptice în perioada postoperatorie este dificil. Tratamentul adecvat trebuie început imediat dacă apar febră, ritm cardiac crescut și hipercapnie.
Trebuie să știți că dozele de opioide utilizate împreună cu droperidol trebuie reduse.
Timp de 24 de ore după utilizarea droperidol, pacienților nu li se recomandă să se angajeze în activități potențial periculoase (inclusiv conducerea auto), în care este necesară o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv la derivații de morfină), prescripție în timpul operației de cezariană, tulburări extrapiramidale, hipokaliemie, sindrom QT lung, hipotensiune arterială, vârstă până la 3 ani, depresie severă, comă, alăptare.

Restricții de utilizare

Insuficiență renală și/sau hepatică, insuficiență cardiacă cronică decompensată, alcoolism, epilepsie, depresie, sarcină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Droperidol, atunci când a fost administrat intravenos la șobolani, a determinat o ușoară creștere a numărului de decese la puii de șobolan nou-născuți la doze care au depășit de 4,4 ori doza maximă recomandată pentru om. Droperidolul nu a avut efect teratogen la animale. În timpul sarcinii, droperidolul este utilizat numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Droperidolul este contraindicat la sfârșitul sarcinii. Nu utilizați droperidol în timpul alăptării (nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern).

Efectele secundare ale droperidolului

Sisteme circulatorii: tahicardie, tensiune arterială scăzută;
sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență în perioada postoperatorie, disforie, atunci când este utilizat în doze mari - frică, anxietate, tulburări extrapiramidale, excitabilitate crescută, există raportări de halucinații postoperatorii;
sistem digestiv: greață, simptome dispeptice, pierderea poftei de mâncare.
Rareori, sunt posibile amețeli, tremurături și/sau frisoane, bronhospasm, laringospasm, reacții anafilactice, icter, disfuncție hepatică tranzitorie. Odată cu administrarea combinată de droperidol cu ​​fentanil sau alte analgezice parenterale, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale (indiferent de absența sau prezența hipertensiunii arteriale anterioare).

Interacțiunea droperidolului cu alte substanțe

Droperidolul sporește efectul barbituricelor, benzodiazepinelor, analgezicelor opioide, anestezicelor și hipnoticelor, antihipertensivelor și relaxantelor musculare. Droperidolul reduce efectul presor al epinefrinei. Droperidolul slăbește efectul agoniştilor receptorilor dopaminergici (bromocriptină). Atunci când sunt utilizate împreună cu droperidol, anticonvulsivantele pot necesita o creștere a dozei acestuia din urmă.

Supradozaj

Cu o supradoză de droperidol, tensiunea arterială scade brusc și reacțiile adverse cresc. Necesar: tratament simptomatic, cu dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale, se folosesc medicamente anticolinergice, scăderea tensiunii arteriale este oprită cu medicamente simpatomimetice și analeptice, în caz de hipovolemie, este indicată înlocuirea volumului sanguin circulant.

Nume:

Nume: Droperidol (Droperidolum)

Indicatii de utilizare:
În practica psihiatrică, droperidolul este utilizat pentru agitație psihomotorie și halucinații. Utilizat în principal în practica anesteziologică pentru neuroleptanalgezie, de obicei în combinație cu fentanil sau alte analgezice.
Utilizarea combinată de droperidol și fentanil provoacă un efect neuroleptic și analgezic rapid, somnolență, relaxare musculară, previne șocul și are un efect antiemetic. Pacienții se recuperează cu ușurință din starea de analgezie neuroleptică.
Droperidolul este utilizat pentru premedicație, în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie. Folosit pentru anestezie endotraheală și în timpul operațiilor cu anestezie locală.

Efect farmacologic:
Medicament neuroleptic din grupul butirofenonelor. Are un efect rapid, puternic, dar de scurtă durată. Efectul la administrarea intravenoasa apare dupa 2 - 5 minute, ajungand la maxim dupa 20 - 30 de minute. Efectul, în funcție de doză, durează până la 2 - 3 ore.
Medicamentul potențează efectul analgezicelor și hipnoticelor. Are proprietăți antișoc și antiemetice. Are efect adrenolitic; blochează receptorii centrali de dopamină; nu are activitate anticolinergică. Scade tensiunea arterială și are un efect antiaritmic. Are activitate cataleptogenă puternică.

Droperidol cale de administrare și dozare:
Droperidolul se administrează subcutanat, intramuscular și intravenos.
Pentru premedicație și neuroleptanalgezie, droperidolul se administrează de obicei intramuscular cu 30-45 minute înainte de intervenție chirurgicală în doză de 2,5-5 mg (1-2 ml soluție 0,25%) împreună cu 0,05-0,1 mg (1-2 ml soluție 0,005%). fentanil sau 20 mg (1 ml soluție 2%) promedol. În același timp, se administrează 0,5 mg (0,5 ml soluție 0,1%) de atropină sau metacină.
În timpul anesteziei endotraheale, droperidolul se administrează mai întâi la o rată de 2,5 mg la 5 kg greutate corporală împreună cu fentanil la o rată de 0,05 mg la 5 kg greutate corporală (care corespunde la 1 ml de produs combinat talamonal la 5 kg de greutate corporală). greutate corporala). Apoi, pentru inducerea anesteziei se folosesc anestezice non-inhalatorii, hidroxibutirat de sodiu sau tranchilizante (seduxen). Anestezia se menține cu protoxid de azot și oxigen într-un raport de 1:1 sau 2:1. În timpul operației, după 15-30 de minute sau când apar semne de slăbire a calmarii durerii, se administrează suplimentar fentanil în doză de 0,05-0,1 mg (1-2 ml). În caz de aritmii cardiace (tulburări ale ritmului cardiac) se administrează droperidol suplimentar (2,5-5 mg).
Relaxantele musculare (medicamente care relaxează mușchii scheletici) sunt utilizate pentru relaxarea mușchilor.
În timpul injectării cu droperidol și fentanil, pacientul respiră un amestec de oxigen și protoxid de azot (1:1).
Pentru anestezia locală, droperidolul se administrează intravenos (lent) sau intramuscular cu o rată de 0,1 mg/kg. La 8-10 minute după terminarea administrării droperidolului, se injectează lent într-o venă o doză de test de fentanil (0,005 mg = 0,1 ml soluție 0,005%). O doză de testare este necesară pentru a identifica o posibilă creștere a sensibilității, exprimată prin bradicardie severă (scăderea ritmului cardiac), dificultăți de respirație și senzație de senzație în piept. Dacă este bine tolerată, operația se efectuează sub anestezie locală și se administrează intravenos (peste 2 minute) după 6-8 minute până la 0,005-0,01-0,015 mg de fentanil (în funcție de greutatea corporală a pacientului) și după 30-40 de minute la 0,09 mg. /kg droperidol.
Pentru ameliorarea durerii, reduceți greața și vărsăturile în perioada postoperatorie, dacă este necesar, se administrează intramuscular 2,5-5 mg droperidol și 0,05-0,1 mg fentanil. Neuroleptanalgezia cu droperidol și fentanil a fost utilizată pentru a combate durerea și șocul în timpul infarctului miocardic și la pacienții cu atacuri severe de angină. Se injectează lent în venă 2,5-5 mg (1-2 ml) droperidol și 0,05-0,1 mg (1-2 ml) fentanil, diluate în 20 ml soluție de glucoză 5-40%. Un rezultat pozitiv a fost observat și pentru edem pulmonar. Pentru ameliorarea (ameliorarea) crizelor hipertensive (creștere rapidă și bruscă a tensiunii arteriale), droperidolul se administrează intravenos în bolus în doză de 0,1 mg/kg (de obicei 2 ml soluție 0,25%). Medicamentul este cel mai eficient în crize la pacienții cu hipertensiune ||A stadiu.
Pentru a se pregăti pentru procedurile instrumentale de diagnosticare dureroase, 2,5-5 mg de droperidol se administrează intravenos timp de o jumătate de oră.
Utilizarea combinată de droperidol și fentanil provoacă un efect neuroleptic și analgezic rapid, somnolență, relaxare musculară, previne șocul și are un efect antiemetic. Pacienții se recuperează cu ușurință din starea de analgezie neuroleptică.
Când utilizați droperidol, este necesar să monitorizați cu atenție starea circulației sângelui și a respirației. Dozele mari pot provoca o scădere a tensiunii arteriale și depresie respiratorie. Efectul relaxantelor musculare, analgezicelor și medicamentelor este îmbunătățit semnificativ.
La pacienții tratați cu insulină și corticosteroizi, cu ateroscleroză severă, tulburări de conducere a mușchilor cardiaci, boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare, este necesară prudență.
Droperidolul și fentanilul sunt utilizate numai în spitale.

Contraindicații droperidol:
Tulburări extrapiramidale, utilizarea pe termen lung a medicamentelor antihipertensive (scăderea tensiunii arteriale). În combinație cu fentanil, este contraindicat în timpul operației cezariane din cauza deprimării centrului respirator al fătului.

Efecte secundare Droperidol:
Tulburări extrapiramidale (coordonarea afectată a mișcărilor cu scăderea volumului și tremurături), depresie (stare depresivă) cu un sentiment predominant de frică; atunci când este utilizat în doze mari, hipotensiune arterială (scăderea tensiunii arteriale).

Formular de eliberare:
Soluție 0,25% în fiole de 5 și 10 ml (12,5 sau 25 mg; 2,5 mg la 1 ml).

Sinonime:
Dehidrobenzperidol, Droleptan, Inapsin, Dridol, Syntodril.

Conditii de depozitare:
Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de la O până la + 5 C.

Compoziția droperidol:
1-(1-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil)-2-benzimidazolinonă.
Pulbere cristalină cremă ușoară. Când este depozitat în aer sau lumină, devine galben.
Practic insolubil în apă, ușor solubil în alcool.

Atenţie!
Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Instrucțiunile sunt furnizate doar în scop informativ.

Forma de dozare:  injectare Compus:

1 ml de soluție conține:

substanta activa: droperidol 2,5 mg;

Excipienți: acid tartric la pH 3,3 (aproximativ 1,5 mg), apă pentru preparate injectabile la 1 ml. Descriere: Lichid transparent, incolor sau ușor colorat. Grupa farmacoterapeutică:antipsihotic (neuroleptic) ATX:  

N.05.A.D.08 Droperidol

Farmacodinamica:

DROPERIDOL este un medicament neuroleptic, un derivat de butirofenonă. Are activitate neuroleptică ridicată și are, de asemenea, un pronunțat efect tranchilizant, sedativ, antișoc, hipotermic, antiaritmic și antiemetic. Provoacă tulburări extrapiramidale și are activitate cataleptogenă pronunțată. Nu are activitate anticolinergică.

Principalele efecte se datorează influenței medicamentului asupra structurilor dopaminergice ale creierului, în principal asupra receptorilor dopaminergici D 2 ai sistemului mezolimbic și mezocortical.

Efectul sedativ se datorează blocării receptorilor adrenergici în formarea reticulară a trunchiului cerebral.

Droperidolul crește durata și intensitatea acțiunii somniferelor, narcoticelor, analgezicelor, anestezicelor locale, anticonvulsivantelor și alcoolului.

Efectul antiemetic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a centrului vărsăturilor.

Efectul hipotermic se datorează blocării receptorilor dopaminergici din hipotalamus.

Efectul asupra receptorilor alfa-adrenergici periferici este asociat cu dilatarea vaselor de sânge cauzată de medicament și o scădere a rezistenței periferice totale, precum și o scădere a presiunii în artera pulmonară (mai ales dacă este mare) și o scădere a efectul presor al adrenalinei și norepinefrinei.

DROPERIDOL atenuează aritmiile cauzate de adrenalină, dar nu previne aritmiile cardiace de alte etiologii.

Farmacocinetica:

Când este administrat intravenos sau intramuscular, efectul medicamentului are loc în 5-15 minute, efectul maxim este atins după 30 de minute. Legarea de proteinele plasmatice este de 85-90%, timpul de înjumătățire este de 120-130 de minute. Efectele neuroleptice, tranchilizante și sedative ale medicamentului durează 2-4 ore, dar în grade diferite, efectul inhibitor general pronunțat asupra sistemului nervos central poate dura până la 12 ore.

Excretat prin rinichi sub formă de metaboliți (75%), 1% nemodificat; 11% este excretat prin intestine.

Indicatii:

Premedicație înainte de anestezie, inducerea anesteziei, potențarea efectului medicamentelor în timpul anesteziei generale și regionale.

Neuroleptanalgezie (în combinație cu analgezice opioide, adesea cu fentanil).

Oferă un efect sedativ, prevenind greața și vărsăturile în timpul procedurilor de diagnosticare și chirurgicale.

Dureri și vărsături în perioada postoperatorie, agitație psihomotorie, halucinații.

Durere și șoc (în caz de leziuni, infarct miocardic, atacuri severe de angină, arsuri).

Edem pulmonar.

Pentru a calma crizele hipertensive.

Contraindicatii:

Creșterea sensibilității individuale la medicament;

Tulburări extrapiramidale;

cezariana;

hipokaliemie;

Hipotensiune arterială;

sindromul QT lung;

Vârsta copiilor (până la 3 ani).

Cu grija:

Insuficiență hepatică și/sau renală, alcoolism, insuficiență cardiacă cronică decompensată, epilepsie, depresie, sarcină.

Sarcina si alaptarea:

In timpul sarcinii se foloseste in cazuri de extrema necesitate, cand efectul terapeutic justifica riscul posibil de utilizare.

Când se utilizează droperidol în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Doza administrată de droperidol trebuie determinată individual, ținând cont de vârsta pacientului, greutatea corporală, starea fizică generală, natura bolii, medicamentele pe care le utilizează și tipul de anestezie care urmează să fie efectuată.

Droperidolul este utilizat subcutanat, intramuscular și intravenos.

La administrarea medicamentului, funcțiile fiziologice vitale ale organismului trebuie monitorizate.

Premedicatie . se administrează intramuscular cu 30-60 de minute înainte de operație în doză de 2,5 -10 mg (1-4 ml). Doza este determinată individual.

Anestezie generala . Pentru inducerea anesteziei, utilizați intravenos la o doză de 2,5 mg (1 ml) la 10 kg greutate corporală în combinație cu analgezice și/sau anestezie generală. În unele cazuri, pot fi utilizate doze mai mici. Doza totală de droperidol este determinată individual.

În timpul intervenției chirurgicale, doza de întreținere de droperidol este de 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) intravenos.

Utilizarea droperidolului în procedurile de diagnostic fără anestezie generală . se administrează intramuscular în doză de 2,5-10 mg (1-4 ml) cu 30-60 minute înainte de procedură. În plus, poate fi administrat intravenos în doză de 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Unele proceduri, cum ar fi bronhoscopia, necesită anestezie locală.)

Anestezie locala . Pentru a oferi sedare suplimentară, se administrează intramuscular sau intravenos lent, în doză de 2,5-5 mg (1-2 ml).

Pentru a calma crizele hipertensive . se administrează în doză de 2,5-5 mg (1-2 ml) intravenos sau intramuscular, dacă este necesar, concomitent cu alte medicamente. Injecțiile pot fi repetate după 45-90 de minute.

Utilizarea droperidolului în practica pediatrică . Copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani sunt utilizați în doze reduse - 1-1,5 mg (0,4-0,6 ml) la 10 kg de greutate corporală în scopul premedicării sau pentru a oferi anestezie de inducție.

Siguranța droperidolului la copiii sub 3 ani nu a fost confirmată!

Înainte de utilizare, trebuie efectuată o inspecție vizuală a soluției injectabile de droperidol. Nu utilizați o soluție care și-a pierdut transparența, a căpătat o culoare colorată sau o soluție dintr-un ambalaj depresurizat.

Efecte secundare:

Hipotensiune arterială moderată și tahicardie, care pot fi oprite fără terapie specială.

Disforia, somnolența sunt posibile în perioada postoperatorie și, dimpotrivă, atunci când se utilizează doze mai mari - anxietate, excitabilitate motorie, frică. Uneori se observă simptome extrapiramidale, care trebuie ameliorate cu medicamente anticolinergice.

Anafilaxia, amețelile, tremorul, laringospasmul și bronhospasmul sunt mai puțin frecvente.

În cazuri foarte rare, hipertensiunea arterială și tahicardia sunt observate la utilizarea combinată de droperidol cu ​​fentanil sau alte analgezice administrate parenteral.

În unele cazuri, halucinațiile și depresia sunt posibile în perioada postoperatorie.

Posibile greață, pierderea poftei de mâncare, simptome dispeptice; rareori - icter, disfuncție hepatică tranzitorie, reacții alergice.

Supradozaj:

Simptomele de supradozaj se datorează acțiunii farmacologice a medicamentului.

Simptome: o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Tratament: scăderea tensiunii arteriale este eliminată prin analeptice şi agenţi simpatomimetici. Pentru a elimina simptomele extrapiramidale, este necesar să se utilizeze medicamente antiparkinsoniane.

În caz de insuficiență respiratorie, trebuie utilizată și asigurată ventilație artificială. Monitorizarea atentă a stării corpului este necesară timp de 24 de ore.Pacientul trebuie încălzit și soluții calde trebuie introduse în corp.

Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială severă sau prelungită, trebuie utilizată terapia cu fluide pentru a evita hipovolemia.

Interacţiune:

Droperidolul sporește efectul altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (de exemplu, barbiturice, tranchilizante, opioide, anestezie generală). Acest lucru trebuie luat în considerare la alegerea dozelor de medicamente: doza de droperidol trebuie redusă dacă s-au utilizat alți depresori ai sistemului nervos central și, dimpotrivă, dozele altor medicamente care deprimă sistemul nervos central trebuie reduse după utilizarea droperidolului.

Droperidolul prezintă antagonism față de epinefrină și alți agenți simpatomimetici.

Droperidolul potențează efectul medicamentelor antihipertensive.

Deoarece blochează receptorii dopaminergici, poate inhiba acțiunea agoniştilor dopaminergici.

Atunci când sunt utilizate concomitent cu droperidol, anticonvulsivantele pot necesita o creștere a dozei acestuia din urmă.

Instrucțiuni Speciale:

Droperidol este utilizat numai în spitale.

Când se utilizează droperidol, trebuie anticipată posibilitatea dezvoltării hipotensiunii arteriale și ar trebui să fie disponibile mijloace pentru corectarea sa în timp util.

Pacienții cărora li se administrează trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Dozele inițiale de droperidol trebuie reduse la pacienții vârstnici, fragili din punct de vedere fizic și la alții cu risc crescut. Când creșteți doza de medicament, este necesar să vă ghidați după efectul deja obținut.

Trebuie avut în vedere faptul că dozele de opioide utilizate în asociere cu droperidol trebuie reduse.

Droperidolul cauzează rareori sindrom neuroleptic malign.

În perioada preoperatorie, diagnosticarea hipertermiei neuroleptice este dificilă. Terapia adecvată trebuie începută imediat dacă apar febră, frecvență cardiacă crescută și hipercapnie.

Trebuie avut în vedere faptul că dozele mari de droperidol (25 mg sau mai mult) la pacienții cu risc de aritmie cardiacă din cauza hipoxiei, dezechilibrului electrolitic sau sevrajului de alcool pot provoca moarte subită.

Cu unele tipuri de anestezie de conducere (de exemplu, spinală, epidurală), se poate dezvolta blocarea nervilor intercostali și inervația simpatică, care, la rândul său, complică respirația, contribuie la dilatarea vaselor periferice și la dezvoltarea hipotensiunii. , la rândul său, afectează și circulația sângelui. Prin urmare, în cazurile în care aceste tipuri de anestezie sunt utilizate în plus față de aceste tipuri de anestezie, medicul anestezist trebuie să anticipeze posibilele modificări și să monitorizeze cu atenție funcțiile vitale ale organismului.

Hipotensiunea arterială poate fi însoțită de hipovolemie, astfel încât terapia cu fluide este necesară pentru a o preveni. Pacientul trebuie poziționat pentru a îmbunătăți fluxul venos către inimă. În timpul anesteziei spinale sau epidurale, este necesar să se asigure că capul pacientului nu atârnă în jos - această poziție îmbunătățește efectul anesteziei și afectează circulația venoasă.

Pentru a evita hipotensiunea ortostatică, trebuie avută grijă atunci când transportați pacientul; nu schimbați rapid poziția corpului acestuia. Cu toate acestea, dacă această complicație nu poate fi prevenită prin administrarea parenterală de lichide, este necesar să se administreze agenți presori, cu excepția epinefrinei, care după utilizarea droperidolului poate reduce semnificativ tensiunea arterială.

Droperidolul poate reduce presiunea arterei pulmonare. Acest lucru trebuie reținut în timpul procedurilor chirurgicale și de diagnosticare pentru a determina tratamentul suplimentar pentru pacient.

Parametrii stării fiziologice a corpului trebuie monitorizați cu atenție. Trebuie subliniat faptul că modificările EEG dispar lent după operație.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.

Pacienții cu feocromocitom pot prezenta hipertensiune arterială severă și tahicardie după administrarea droperidolului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:

După utilizarea droperidol, pacienților nu li se recomandă să efectueze activități care necesită o reacție rapidă și care sunt asociate cu risc, de exemplu, conducerea vehiculelor, timp de 24 de ore.

Forma de eliberare/dozaj:

Soluție injectabilă, 2,5 mg/ml.

Pachet:

2 ml sau 5 ml în fiole de sticlă neutră marca NS-1 sau NS-3 sau importate din sticlă din prima clasă hidrolitică.

5 fiole per blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată sau ambalaj flexibil pe bază de folie de aluminiu.

1 sau 2 blistere cu instrucțiuni de utilizare a medicamentului, un cuțit sau un scarificator de fiole într-un pachet de carton.

Cutii de 20, 50 sau 100 de blistere cu 20, 50 sau 100 de instrucțiuni de utilizare a medicamentului, respectiv, cu cuțite sau scarificatoare de fiole în cutii de carton sau cutii de carton ondulat.

Când ambalați fiole cu crestături, inele sau puncte de rupere, nu introduceți cuțite sau scarificatoare pentru fiole.

5 ml în sticle dintr-un tub de sticlă marca NS-3 sau importat din sticlă din clasa I hidrolitică.

Câte 5 sticle fiecare într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată sau ambalaj flexibil pe bază de folie de aluminiu.

1 blister cu instrucțiuni de utilizare a medicamentului într-un ambalaj de carton.

30 sau 50 de blistere cu 30 sau 50 de instrucțiuni de utilizare a medicamentului, respectiv, în cutii de carton sau cutii de carton ondulat.

Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Data maximă înainte: Nu utilizați după data de expirare, indicat pe ambalaj. Conditii de eliberare din farmacii: Pentru spitale Număr de înregistrare: P N000369/01 Data Înregistrării: 17.04.2007 / 23.10.2013 Deținătorul certificatului de înregistrare:PLANTA ENDOCRINĂ DE LA MOSCOVA, FSUE Rusia Producător:   Reprezentanță:  PLANTA ENDOCRINĂ DE LA MOSCOVA FSUE Rusia Data actualizării informațiilor:   20.01.2016 Instructiuni ilustrate

Formula brută

C22H22FN3O2

Grupa farmacologică a substanței Droperidol

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

548-73-2

Caracteristicile substanței Droperidol

Neuroleptic, derivat de butirofenonă.

Pulbere cristalină, albă sau maro-gălbui deschis, inodoră. Practic insolubil în apă, ușor solubil în etanol. Când este depozitat în aer sau lumină, devine galben. Greutate moleculară 379,43.

Farmacologie

efect farmacologic- antipsihotic, antisoc, antiemetic, sedativ.

Blochează receptorii dopaminergici (în principal D 2) din zonele subcorticale ale creierului (substanța neagră, striatum, zonele tuberculoase, interlimbice și mezocorticale), inhibă structurile centrale alfa-adrenergice, perturbă captarea neuronală inversă și depunerea de norepinefrină. Dilată vasele periferice, reduce rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială. Reduce presiunea în artera pulmonară (mai ales dacă este crescută semnificativ). Reduce efectele presoare și aritmogene ale epinefrinei (nu previne aritmiile cardiace de alte etiologii). Are activitate cataleptogenă puternică.

Cu administrarea intravenoasă și intramusculară, Cmax în plasmă este atinsă în decurs de 15 minute. 85-90% se leagă de proteinele plasmatice. T 1/2 are o medie de 134 de minute. Metabolizat în ficat. Este excretat sub formă de metaboliți (75%) și nemodificat (1%) prin rinichi și prin intestine (11%).

După administrarea parenterală, efectul apare în 3-10 minute, efectul maxim este atins în 30 de minute. Durata efectelor neuroleptice și sedative este de obicei de 2-4 ore (posibil până la 12 ore). Utilizarea combinată cu fentanil (neuroleptanalgezie) determină un efect neuroleptic și analgezic rapid, relaxare musculară și previne șocul.

Carcinogenitate, mutagenitate, efect asupra fertilităţii

Nu au fost efectuate studii pentru a evalua potențiala carcinogenitate a droperidolului.

Nu a fost detectată nicio mutagenitate a droperidolului în testul de micronucleu la femelele de șobolan la doze orale unice de peste 160 mg/kg.

Nu a existat niciun efect al droperidolului asupra fertilității la șobolani masculi sau femele la doze orale de 0,63; 2,5 și 10 mg/kg (aproximativ de 2, 9 și 36 de ori MRDC IM sau IV).

Eficacitatea utilizării droperidolului s-a dovedit a reduce incidența greaței și vărsăturilor în timpul procedurilor de diagnostic și chirurgicale, pentru tratamentul sughițului, precum și greața și vărsăturile induse de chimioterapie, pentru ameliorarea crizelor hipertensive, în practica psihiatrică. pentru agitatie psihomotorie, halucinatii.

Utilizarea substanței Droperidol

Neuroleptanalgezie (de obicei în combinație cu fentanil sau alte opioide), premedicație, pentru pregătirea pentru studii instrumentale, incl. intervenții endoscopice și chirurgicale; inducerea anesteziei, potențarea anesteziei generale, agitație psihomotorie în perioada postoperatorie, șoc dureresc (inclusiv infarct miocardic, arsuri), otrăvire (ca parte a terapiei complexe); în narcologie – delir alcoolic.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, tulburări extrapiramidale, numirea cezariană în timpul intervenției chirurgicale, hipokaliemie, hipotensiune arterială, sindrom de interval QT lung, copilărie timpurie (până la 2 ani).

Restricții de utilizare

Insuficiență hepatică și/sau renală, alcoolism, insuficiență cardiacă cronică decompensată, epilepsie, depresie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Atunci când a fost administrat intravenos la șobolani, droperidolul a provocat o ușoară creștere a numărului de decese la puii de șobolan nou-născuți la doze care depășesc MRDC de 4,4 ori. Droperidolul nu a avut efect teratogen la animale.

În timpul sarcinii, este utilizat în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Contraindicat la sfârșitul sarcinii (de exemplu, în timpul operației cezariane).

Nu trebuie utilizat în timpul alăptării (nu se știe dacă droperidolul este excretat în laptele matern).

Efecte secundare ale substanței Droperidol

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): scăderea tensiunii arteriale, tahicardie.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: disforie, somnolență în perioada postoperatorie; atunci când este utilizat în doze mari - anxietate, frică, excitabilitate crescută, tulburări extrapiramidale; Există raportări de halucinații postoperatorii (uneori asociate cu perioade tranzitorii de depresie).

Rareori - amețeli, frisoane și/sau tremur, laringospasm, bronhospasm, reacții anafilactice. Odată cu administrarea combinată de droperidol cu ​​fentanil sau alte analgezice parenterale, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale (indiferent de prezența/absența hipertensiunii arteriale anterioare).

Interacţiune

Îmbunătățește efectul benzodiazepinelor, barbituricelor, analgezicelor opioide, hipnoticelor și narcoticelor, relaxantelor musculare și medicamentelor antihipertensive. Slăbește efectul agoniştilor receptorilor dopaminergici (bromocriptină). Reduce efectul presor al epinefrinei.

Supradozaj

Simptome: o scădere bruscă a tensiunii arteriale, creșterea severității efectelor secundare.

Tratament: terapie simptomatică, dacă apar tulburări extrapiramidale, se folosesc medicamente anticolinergice, scăderea tensiunii arteriale se tratează cu analeptice și medicamente simpatomimetice, iar în caz de hipovolemie este indicată înlocuirea volumului sanguin.