Concentrat de amiodaronă pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă „Borisovsky. Injecții cu amiodarona: instrucțiuni de utilizare Sinonime ale grupelor nosologice

Medicament antiaritmic

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluție pentru administrare intravenoasă transparent, galben deschis.

Excipienți: alcool benzilic - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 3 ml.

3 ml - fiole de sticlă incoloră (tip I) cu punct de rupere și două inele de marcare în partea de sus (6) - ambalaj cu celule din plastic de contur (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Medicament antiaritmic. Amiodarona aparține clasei III (clasa inhibitorilor repolarizării) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa a III-a (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa IV (blocarea canalelor de calciu) și un efect beta-blocant necompetitiv.

În plus față de efectul antiaritmic, medicamentul are efecte antianginoase, dilatare coronariană, blocare alfa și beta adrenergică.

Acțiune antiaritmică:

o creștere a duratei fazei 3 a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmicelor de clasa III conform clasificării Williams);
scăderea automatismului nodului sinusal, ducând la scăderea ritmului cardiac;
blocarea necompetitivă a receptorilor α- și β-adrenergici;
încetinirea conducerii sinoatriale, atriale și AV, mai pronunțată cu tahicardie;
fără modificări ale conductivității ventriculare;
o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV;
încetinirea conducerii și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule adiționale de conducere AV.

Alte efecte:

reducerea consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a rezistenței periferice și a frecvenței cardiace, precum și scăderii contractilității miocardice datorită efectului de blocare beta-adrenergică;
o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită unui efect direct asupra mușchiului neted al arterelor coronare;
conservarea ejecției, în ciuda unei scăderi ușoare a contractilității miocardice, datorită scăderii presiunii în aortă și scăderii rezistenței periferice;
influență asupra schimbului de hormoni tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocard;
restabilirea activității cardiace în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la defibrilare.

Când medicamentul este administrat intravenos, activitatea sa atinge un maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore de la administrare.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea intravenoasă a amiodaronei, concentrația acesteia în sânge scade rapid datorită pătrunderii medicamentului în țesuturi. În absența injecțiilor repetate, amiodarona este eliminată treptat. Când este reluat intravenos sau când medicamentul este prescris pe cale orală, amiodarona se acumulează în țesuturi.

Distributie

Legarea de proteine este de 95% (62% cu albumină, 33,5% cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un Vd mare și se poate acumula în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și pe lângă acesta în ficat, plămâni, splină și cornee.

Metabolism

Amiodarona este metabolizată în ficat prin izoenzimele CYP3A4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, deetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Amiodarona și metabolitul său activ dezetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și CYP2C8. Amiodarona și dezetilamiodarona au demonstrat, de asemenea, capacitatea de a inhiba anumiți transportatori, cum ar fi P-gp și transportorul de cationi organici (POK2). In vivo, au fost observate interacțiuni ale amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp.

Îndepărtarea

Este excretat în principal cu bilă și fecale prin intestine. Eliminarea amiodaronei este foarte lentă. Amiodarona și metaboliții săi sunt detectați în plasma sanguină timp de 9 luni după încetarea tratamentului.

Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializabili.

Indicatii

Ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică:

ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;
ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistica supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare, în special pe fondul sindromului Wolff-Parkinson-White;
ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial.

Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare.

Contraindicatii

hipersensibilitate la amiodaronă sau excipienți ai medicamentului;
SSS (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial) în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker) (pericol de „oprire” a nodului sinusal);
Blocarea AV de grade II și III în absența unui stimulator cardiac artificial permanent (pacemaker);
tulburări ale conducerii intraventriculare (blocare cu două și trei fascicule) în absența unui stimulator cardiac artificial permanent (pacemaker). În cazul unor astfel de tulburări de conducere, utilizarea medicamentului Cordarone intravenos este posibilă numai în secțiile specializate sub acoperirea unui stimulator cardiac temporar (pacemaker);
hipokaliemie, hipomagnezemie;
hipotensiune arterială severă, colaps, șoc cardiogen;
disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism);
prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot determina dezvoltarea tahicardiilor paroxistice, inclusiv torsadele vârfurilor: medicamente antiaritmice clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă); medicamente antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretiliu); ; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele neuroleptice fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), pizitindoperidol; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupa macrolidelor (în special eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
sarcina;
perioada de alăptare;
vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Administrarea intravenoasă cu jet este contraindicată în caz de hipotensiune arterială, insuficiență respiratorie severă, cardiomiopatie sau insuficiență cardiacă (aceste afecțiuni pot fi agravate).

Toate contraindicațiile de mai sus nu se aplică utilizării Cordaronei în timpul resuscitării cardiace pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare.

Cu grija

Pentru hipotensiune arterială, decompensată sau severă (clasele funcționale III-IV conform clasificării NYHA) insuficiență cardiacă, insuficiență respiratorie severă, insuficiență hepatică, astm bronșic, la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă), cu blocarea AV de primul grad.

Dozare

Cordarone pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării în cazurile în care este necesară obținerea rapidă a unui efect antiaritmic sau dacă este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală.

Cu excepția situațiilor clinice de urgență, medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital dintr-o unitate de terapie intensivă, sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale.

Atunci când este administrat intravenos, Cordarone nu trebuie amestecat cu alte medicamente. Alte medicamente nu trebuie administrate în aceeași linie de perfuzie ca Cordarone. Utilizați numai în formă diluată. Pentru a dilua medicamentul Cordarone, ar trebui să utilizați doar o soluție de dextroză (glucoză) de 5%. Datorită caracteristicilor formei de dozare a medicamentului, nu se recomandă utilizarea concentrațiilor soluției perfuzabile mai mici decât cele obținute prin diluarea a 2 fiole în 500 ml dextroză 5% (glucoză).

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, amiodarona trebuie administrată printr-un cateter venos central, cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, când, în absența accesului venos central, venele periferice (cea mai mare venă periferică cu flux sanguin maxim). ) poate fi utilizat pentru administrarea medicamentului ).

Aritmii cardiace severe, în cazurile în care este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală (cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare)

Administrare intravenoasă prin picurare printr-un cateter venos central

De obicei, doza de încărcare este de 5 mg/kg greutate corporală în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5%, administrată folosind o pompă electronică ori de câte ori este posibil timp de 20-120 de minute. Administrarea intravenoasă prin picurare se poate repeta de 2-3 ori în decurs de 24 de ore.Viteza de administrare a medicamentului este ajustată în funcție de efectul clinic. Efectul terapeutic apare în primele minute de la administrare și scade treptat după oprirea perfuziei, prin urmare, dacă este necesară continuarea tratamentului cu medicamentul injectabil Cordarone, se recomandă trecerea la administrarea intravenoasă continuă prin picurare a medicamentului.

Doze de întreținere: 10-20 mg/kg/24 ore (de obicei 600-800 mg, dar pot fi crescute la 1200 mg în 24 de ore) în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, trebuie să înceapă o tranziție treptată la administrarea medicamentului Cordarone pe cale orală (3 comprimate de 200 mg/zi). Doza poate fi crescută la 4 sau chiar 5 comprimate. 200 mg/zi.

Administrarea intravenoasă cu jet trebuie efectuată numai în cazuri de urgență când alte tipuri de tratament sunt ineficiente și numai în secția de terapie intensivă sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale.

Doza este de 5 mg/kg greutate corporală. Cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, administrarea intravenoasă în bolus de amiodarona trebuie administrată timp de cel puțin 3 minute. Administrarea repetată a amiodaronei nu trebuie efectuată mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă conținutul unei singure fiole a fost administrat în timpul primei injecții (posibilitatea colapsului ireversibil).

Dacă este nevoie de continuarea administrării amiodaronei, aceasta trebuie administrată sub formă de perfuzie.

Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare

Administrare cu jet intravenos

Prima doză este de 300 mg (sau 5 mg/kg de medicament Cordarone) după diluare în 20 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5% și se administrează intravenos.

Dacă fibrilația nu se oprește, este posibilă administrarea suplimentară cu jet intravenos a medicamentului Cordarone la o doză de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Efecte secundare

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥10%); adesea (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Din sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie (de obicei o scădere moderată a frecvenței cardiace), o scădere a tensiunii arteriale, de obicei moderată și tranzitorie (s-au observat cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps la supradozaj sau administrarea prea rapidă a medicamentului); foarte rar - efect aritmogen (/sunt raportări de apariție a unor noi aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară „piruetă”, sau agravare a celor existente, în unele cazuri - cu stop cardiac ulterior/, cu toate acestea, la amiodarona este mai puțin pronunțată decât la majoritatea medicamentelor antiaritmice.Aceste efecte se observă în principal în cazurile de utilizare a medicamentului Cordarone în asociere cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii / intervalul QT / sau cu tulburări ale conținutului de electroliți din sânge. din datele disponibile, este imposibil să se stabilească dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de acțiunea medicamentului Cordarone, de severitatea patologiei cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului), bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, sinusuri. oprirea ganglionilor, care necesită întreruperea tratamentului cu amiodarona, în special la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și/sau la pacienții vârstnici), înroșirea pielii feței; frecvență necunoscută – tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Din sistemul endocrin: frecvență necunoscută - hipertiroidism.

Din sistemul respirator: foarte rar - tuse, dificultăți de respirație, pneumonită interstițială, bronhospasm și/sau apnee (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută (uneori fatal).

Din sistemul digestiv: foarte rar - greață.

Din ficat și căile biliare: foarte rar - o creștere izolată a activității transaminazelor hepatice în serul sanguin (de obicei moderată, depășind valorile normale de 1,5-3 ori, scade odată cu reducerea dozei sau chiar spontan), afectare hepatică acută (în 24 de ore după administrarea de amiodarona) cu o creștere a transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori letale.

Pentru piele și țesuturi subcutanate: foarte rar - senzație de căldură, transpirație crescută; frecvență necunoscută - urticarie.

Din sistemul nervos: foarte rar - hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumor cerebral), cefalee.

Din sistemul imunitar: foarte rar - șoc anafilactic; necunoscut - angioedem (edem Quincke).

Din sistemul musculo-scheletic: frecvență necunoscută - durere în coloana lombară și lombosacrată.

Reacții locale: adesea - reacții la locul injectării, cum ar fi durere, eritem, umflături, necroză, extravazare, infiltrare, inflamație, indurare, tromboflebită, flebită, celulită, infecție, pigmentare.

Supradozaj

Nu există informații despre supradozajul cu amiodarona IV. Există unele informații cu privire la supradozajul acut de amiodarona administrată oral sub formă de tablete. Au fost descrise mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie ventriculară paroxistică de tip „piruetă”, tulburări ale funcției circulatorii și hepatice și o scădere pronunțată a tensiunii arteriale.

Tratament trebuie să fie simptomatică (pentru bradicardie - utilizarea agoniştilor beta-adrenergici sau instalarea unui stimulator cardiac, pentru tahicardia ventriculară de tip "piruetă" - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu, reducerea stimularii cardiace). Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu sunt îndepărtați în timpul hemodializei. Nu există un antidot specific.

Interacțiuni medicamentoase

Medicamente care pot provoca torsada vârfurilor (TdP) sau pot prelungi intervalul QT

Medicamente care pot provoca torsada vârfurilor (TdP)

Terapia combinată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă” este contraindicată, deoarece. riscul de a dezvolta torsada vârfurilor (TdP) cu potențial letal crește.

medicamente antiaritmice: clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), sotalol, bepridil;
alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi; vincamină; unele neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), pimo sertindol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadina

Medicamente care pot prelungi intervalul QT

Administrarea concomitentă a amiodaronei cu medicamente care pot prelungi intervalul QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă pentru fiecare pacient a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial (posibilitatea unui risc crescut de a dezvolta torsada vârfurilor); atunci când se utilizează astfel de combinații , este necesar să se monitorizeze constant ECG-ul pacienților (pentru detectarea prelungirii intervalului QT), conținutul de potasiu și magneziu din sânge.

Fluorochinolonele, inclusiv moxifloxacina, trebuie evitate la pacienții care iau amiodarona.

Medicamente care reduc ritmul cardiac sau provoacă tulburări de automatism sau de conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, blocantele lente ale canalelor de calciu care reduc frecvența cardiacă (verapamil, diltiazem) pot provoca tulburări de automatism (dezvoltarea bradicardiei excesive) și de conducere.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „priuet”. Atunci când sunt combinate cu amiodarona, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Combinații care necesită prudență la utilizare

cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente);
cu corticosteroizi sistemici (glucocorticoizi, mineralocorticoizi), tetracosactide;
cu amfotericină B (administrare iv).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipoglicemiei și, dacă aceasta apare, să se restabilească conținutul de potasiu din sânge la niveluri normale, să se monitorizeze concentrația de electroliți în sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT) și, în cazul de tahicardie ventriculară de tip „piruetă”, nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară; este posibilă administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Preparate pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea dezvoltării următoarelor complicații severe la pacienții care iau amiodaronă în timp ce primesc anestezie: bradicardie (rezistentă la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, scăderea debitului cardiac.

Au fost foarte rare cazuri de complicații severe ale sistemului respirator, uneori fatale (sindromul de detresă respiratorie acută la adulți), care s-au dezvoltat imediat după operație, a căror apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen.

Medicamente care reduc frecvența cardiacă (clonidină, guanfacină, inhibitori ai colinesterazei (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de neostigmină), pilocarpină

Risc de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Efectul amiodaronei asupra altor medicamente

Amiodarona și/sau metabolitul său dezetilamiodarona inhibă izoenzimele CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și glicoproteina P și pot crește expunerea sistemică la medicamentele care sunt substraturile lor. Datorită timpului lung de înjumătățire al amiodaronei, această interacțiune poate fi observată chiar și la câteva luni după încetarea utilizării.

Medicamentele care sunt substraturi P-gp

Amiodarona este un inhibitor P-gp. Este de așteptat ca utilizarea sa combinată cu medicamente care sunt substraturi P-gp va duce la o expunere sistemică crescută a acestora din urmă.

Glicozide cardiace (preparate digitale)

Posibilitatea tulburărilor de automatism (bradicardie severă) și de conducere atrioventriculară. În plus, la combinarea digoxinei cu amiodarona, este posibilă o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului său). Prin urmare, atunci când se combină digoxină cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația de digoxină în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și electrocardiografice ale intoxicației cu digitalică. Poate fi necesar să se reducă dozele de digoxină.

Dabigatran

Trebuie avută prudență atunci când amiodarona este utilizată concomitent cu dabigatran, din cauza riscului de sângerare. Poate fi necesară ajustarea dozei de dabigatran în conformitate cu instrucțiunile din instrucțiunile de utilizare.

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9

Amiodarona crește concentrația sanguină a medicamentelor care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9, cum ar fi warfarina sau fenitoina, datorită inhibării citocromului P450 2C9.

Warfarină

Când warfarina este combinată cu amiodarona, efectele anticoagulantului indirect pot fi intensificate, ceea ce crește riscul de sângerare. Timpul de protrombină (MHO) trebuie monitorizat mai frecvent și dozele de anticoagulante ajustate, atât în timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după întreruperea utilizării acestuia.

Fenitoină

Atunci când se combină fenitoina cu amiodarona, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină, care poate duce la apariția simptomelor neurologice; monitorizarea clinică este necesară și, la primele semne de supradozaj, o reducere a dozei de fenitoină; este indicat să se determine concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2D6

Flecainidă

Amiodarona crește concentrațiile plasmatice de flecainidă datorită inhibării izoenzimei CYP2D6. Prin urmare, este necesară ajustarea dozei de flecainidă.

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A4

Atunci când amiodarona, un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, este combinată cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o reducere a dozelor. Astfel de medicamente sunt enumerate mai jos.

Ciclosporină

Combinația de ciclosporină cu amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei; este necesară ajustarea dozei.

fentanil

Asocierea cu amiodarona poate crește efectele farmacodinamice ale fentanilului și poate crește riscul de a dezvolta efectele toxice ale acestuia.

Inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine) (simvastatin, atorvastatin si lovastatin)

Risc crescut de toxicitate musculară a statinei atunci când este utilizată concomitent cu amiodarona. Se recomandă utilizarea statinelor care nu sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4.

Alte medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4: lidocaina(risc de a dezvolta bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus(risc de nefrotoxicitate), sildenafil(risc de reacții adverse crescute), midazolam(risc de a dezvolta efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamina, ergotamină, colchicină.

Un medicament care este un substrat al izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4 - dextrometorfan

Amiodarona inhibă CYP2D6 și CYP3A4 și, teoretic, poate crește concentrațiile plasmatice de dectometorfan.

Clopidogrel

Clopidogrelul, care este un medicament inactiv de tienopirimidină, este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Există o posibilă interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, care poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Efectul altor medicamente asupra amiodaronei

Inhibitori ai izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C8 poate avea potențialul de a inhiba metabolismul amiodaronei și de a crește concentrația acesteia în sânge și, în consecință, efectele farmacodinamice și secundare ale acesteia.

Se recomandă evitarea inhibitorilor CYP3A4 (de exemplu, sucul de grepfrut și anumite medicamente precum cimetidina și inhibitorii de protează HIV (inclusiv indinavir)) în timpul tratamentului cu amiodarona. Inhibitorii de protează HIV, atunci când sunt utilizați concomitent cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge.

Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Rifampicina

Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4; atunci când este utilizată în combinație cu amiodarona, poate reduce concentrațiile plasmatice ale amiodaronei și desetilamiodaronei.

Preparate din sunătoare

Sunătoarea este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibil să se reducă concentrația plasmatică a amiodaronei și să se reducă efectul acesteia (datele clinice nu sunt disponibile).

Instrucțiuni Speciale

Cu excepția cazurilor de urgență, administrarea intravenoasă a medicamentului Cordarone trebuie efectuată numai în unitatea de terapie intensivă, cu monitorizare constantă a ECG (datorită posibilității de a dezvolta bradicardie și efecte aritmogene) și a tensiunii arteriale (datorită posibilității de scădere). tensiune arteriala).

Trebuie amintit că, chiar și cu administrarea lentă cu jet intravenos a medicamentului Cordarone, este posibilă dezvoltarea unei scăderi excesive a tensiunii arteriale și a colapsului circulator.

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, forma injectabilă a medicamentului Cordarone se recomandă să fie administrată printr-un cateter venos central. Numai în cazul resuscitarii cardiace pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, în absența accesului venos central (nu există cateter venos central în loc), forma injectabilă a medicamentului Cordarone poate fi administrată într-o venă periferică mare cu flux sanguin maxim.

Dacă este necesară continuarea tratamentului cu Cordarone după resuscitarea cardiacă, Cordarone trebuie administrat intravenos printr-un cateter venos central sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale și ECG.

Cordarone nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau picurător cu alte medicamente. Alte medicamente nu trebuie administrate în aceeași linie de perfuzie ca Cordarone.

Deși a fost raportată apariția aritmiilor sau agravarea aritmiilor existente, uneori fatale, efectul proaritmogen al amiodaronei este slab în comparație cu majoritatea medicamentelor antiaritmice și apare de obicei în contextul unor factori care prelungesc intervalul QT, precum interacțiunile cu alte medicamente. și/sau tulburări ale electroliților din sânge. În ciuda capacității amiodaronei de a prelungi intervalul QT, amiodarona a demonstrat o activitate redusă în inducerea torsadei vârfurilor (TdP).

Datorită posibilității apariției în cazuri foarte rare de pneumonită interstițială după administrarea IV a medicamentului Cordarone, dacă după administrarea sa IV apare dificultăți de respirație severă sau tuse uscată, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale ( oboseală crescută, febră), este necesară efectuarea unei radiografii toracice și, dacă este necesar, întreruperea medicamentului, deoarece pneumonita interstițială poate duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare. Cu toate acestea, aceste fenomene sunt în principal reversibile cu retragerea precoce a amiodaronei cu sau fără utilizarea de corticosteroizi. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii cu raze X și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni).

În urma ventilației mecanice (de exemplu, intervenție chirurgicală) la pacienții tratați cu Cordarone, au fost raportate cazuri rare de sindrom de detresă respiratorie acută la adulți, uneori letale (posibilă interacțiune cu doze mari de oxigen). Prin urmare, se recomandă monitorizarea strictă a stării acestor pacienți.

În primele 24 de ore după începerea utilizării formei de injectare a medicamentului Cordarone, se pot dezvolta leziuni hepatice acute severe odată cu dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori cu moartea. Se recomandă monitorizarea atentă a testelor funcției hepatice (determinarea activității transaminazelor) înainte de a începe să luați medicamentul Cordarone și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul. Disfuncția hepatică acută (inclusiv insuficiență hepatocelulară sau insuficiență hepatică, uneori fatală) și afectarea hepatică cronică pot apărea în primele 24 de ore după administrarea IV a amiodaronei. Prin urmare, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt atunci când activitatea transaminazelor crește de 3 ori LSN.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește Cordarone. Tratamentul cu Cordarone poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. Acest lucru se aplică în special efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

Utilizarea concomitentă cu beta-blocante nu este recomandată; blocante ale canalelor de calciu care reduc frecvența cardiacă (verapamil și diltiazem); laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca dezvoltarea hipokaliemiei.

Tulburări electrolitice, în special hipopotasemie: este important să se ia în considerare situațiile care pot fi însoțite de hipopotasemie ca predispunând la evenimente proaritmice. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de a utiliza Cordarone.

Înainte de a începe tratamentul cu Cordarone, se recomandă înregistrarea unui ECG și determinarea conținutului de potasiu din serul sanguin și, dacă este posibil, determinarea concentrațiilor serice ale hormonilor tiroidieni (T3, T4 și TSH). Efectele secundare ale medicamentului sunt de obicei dependente de doză; Prin urmare, trebuie avută grijă atunci când se determină doza minimă de întreținere efectivă pentru a evita sau a minimiza apariția efectelor adverse.

Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente personale sau familiale de disfuncție tiroidiană. Prin urmare, dacă treceți la administrarea medicamentului Cordarone pe cale orală în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea tratamentului, trebuie efectuată o monitorizare clinică și de laborator atentă. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie determinate concentrațiile serice de TSH (folosind un test TSH ultrasensibil).

Siguranța și eficacitatea amiodaronei nu au fost studiate la copii. Fiolele medicamentului injectabil Cordarone conțin alcool benzilic. La nou-născuți a fost raportată sufocare severă cu rezultat fatal după administrarea intravenoasă de soluții care conțin alcool benzilic. Simptomele dezvoltării acestei complicații sunt: dezvoltarea acută a sufocării, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și colaps cardiovascular.

Amiodarona conține iod și, prin urmare, poate interfera cu absorbția iodului radioactiv, ceea ce poate distorsiona rezultatele unui studiu radioizotop al glandei tiroide, dar utilizarea sa nu afectează fiabilitatea determinării conținutului de T3, T4 și TSH în plasma sanguină. .

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pe baza datelor de siguranță, nu există dovezi că amiodarona afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a se angaja în alte activități potențial periculoase. Cu toate acestea, ca măsură de precauție, este recomandabil ca pacienții cu paroxisme de tulburări severe de ritm în timpul tratamentului cu Cordarone să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Sarcina

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina posibilitatea sau imposibilitatea unor defecte de dezvoltare la embrion atunci când se utilizează amiodarona în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), amiodarona nu este de așteptat să o afecteze dacă este utilizată mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic.

Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide fetale, amiodarona este contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale când beneficiul așteptat depășește riscurile (în caz de aritmii ventriculare care pun viața în pericol).

Perioada de alăptare

Amiodarona este excretată în laptele matern în cantități semnificative, deci este contraindicată în timpul alăptării (prin urmare, în această perioadă medicamentul trebuie întrerupt sau alăptarea trebuie întreruptă).

Utilizare în copilărie

Contraindicatii: copii si adolescenti sub 18 ani (eficacitatea si siguranta nu au fost stabilite).

Pentru afectarea funcției renale

Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite ca medicamentul să fie prescris în doze moderate pentru insuficiența renală. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializabili.

Pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență hepatică.

Utilizați la bătrânețe

CU prudență trebuie utilizat la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă).

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

În acest articol puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Amiodarona. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Amiodaronei în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil neindicate de producător în adnotare. Analogii amiodaronei în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul aritmiilor și extrasistolelor la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Amiodarona- medicament antiaritmic de clasa 3, are efect antianginos.

Efectul antiaritmic este asociat cu capacitatea de a crește durata potențialului de acțiune al cardiomiocitelor și perioada refractară efectivă a atriilor, ventriculilor inimii, nodului AV, fasciculului His și fibrelor Purkinje. Acest lucru este însoțit de o scădere a automatității nodului sinusal, o încetinire a conducerii AV și o scădere a excitabilității cardiomiocitelor. Se crede că mecanismul de creștere a duratei potențialului de acțiune este asociat cu blocarea canalelor de potasiu (excreția ionilor de potasiu din cardiomiocite este redusă). Prin blocarea canalelor de sodiu „rapide” inactivate, are efecte caracteristice medicamentelor antiaritmice de clasa 1. Inhibă depolarizarea lentă (diastolică) a membranei celulare a nodului sinusal, provocând bradicardie, inhibă conducerea AV (efectul antiaritmicelor de clasa 4).

Efectul antianginos se datorează dilatației coronariene și efectelor antiadrenergice, reducând necesarul miocardic de oxigen. Are un efect inhibitor asupra receptorilor alfa și beta adrenergici ai sistemului cardiovascular (fără blocarea lor completă). Reduce sensibilitatea la hiperstimularea sistemului nervos simpatic, tonusul vascular coronarian; crește fluxul sanguin coronarian; reduce ritmul cardiac; crește rezervele de energie ale miocardului (prin creșterea conținutului de sulfat de creatină, adenozină și glicogen). Reduce rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială sistemică (cu administrare intravenoasă).

Se crede că amiodarona poate crește nivelul de fosfolipide din țesuturi.

Conține iod. Afectează metabolismul hormonilor tiroidieni, inhibă conversia T3 în T4 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului. (Deficitul de T3 poate duce la supraproducție și tireotoxicoză) .

Atunci când este administrat oral, debutul acțiunii variază de la 2-3 zile la 2-3 luni, durata acțiunii este, de asemenea, variabilă - de la câteva săptămâni la câteva luni.

După administrarea intravenoasă, efectul maxim este atins în 1-30 de minute și durează 1-3 ore.

Compus

Clorhidrat de amiodarona + excipienți.

Farmacocinetica

După administrare orală, se absoarbe lent din tractul gastrointestinal, absorbția este de 20-55%. Pătrunde în bariera hemato-encefalică (BBB) și în bariera placentară (10-50%), excretată în laptele matern (25% din doza primită de mamă). Intensiv metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ desetilamiodarona și, de asemenea, aparent, prin deiodare. Cu un tratament prelungit, concentrațiile de iod pot ajunge la 60-80% din concentrațiile de amiodarona. Este un inhibitor al izoenzimelor CYP2C9, CYP2D6 și CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 din ficat. Se excretă în principal prin bilă prin intestine; poate apărea o ușoară recirculare enterohepatică. Amiodarona și dezetilamiodarona sunt excretate prin urină în cantități foarte mici. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin dializă.

Indicatii

aritmii ventriculare care pun viața în pericol (inclusiv tahicardie ventriculară);
prevenirea fibrilației ventriculare (inclusiv după cardioversie);
aritmii supraventriculare (de obicei când alte terapii sunt ineficiente sau imposibile, în special asociate cu sindromul WPW), incl. paroxismul fibrilației atriale și flutterului;
extrasistolă atrială și ventriculară;
aritmii datorate insuficientei coronariene sau insuficientei cardiace cronice;
parasistolă;
aritmii ventriculare la pacienții cu miocardită Chagas;
angină pectorală.

Formulare de eliberare

Tablete 200 mg.

Soluție pentru administrare intravenoasă 5% (injecții în fiole de injectare).

Instructiuni de utilizare si dozare

Atunci când este administrat oral pentru adulți, doza unică inițială este de 200 mg. Pentru copii, doza este de 2,5-10 mg pe zi. Regimul de tratament și durata sunt determinate individual.

Pentru administrare intravenoasă (stream sau picurare (sub formă de picurător)), o singură doză este de 5 mg/kg, o doză zilnică este de până la 1,2 g (15 mg/kg).

Efect secundar

bradicardie sinusală (refractară la medicamentele m-anticolinergice);
bloc AV;
progresia ICC;
aritmie ventriculară de tip „piruetă”;
întărirea aritmiei existente sau apariția acesteia;
scăderea tensiunii arteriale;
dezvoltarea hipo sau hipertiroidismului;
tuse;
dispnee;
pneumonie interstițială sau alveolită;
fibroza pulmonara;
pleurezie;
spasm bronșic;
apnee (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă);
greață, vărsături;
scăderea apetitului;
slăbiciune sau pierderea gustului;
senzație de greutate în epigastru;
durere abdominală;
constipație, diaree;
flatulență;
hepatită toxică;
colestază;
icter;
ciroza hepatică;
durere de cap;
slăbiciune;
ameţeală;
depresie;
senzație de oboseală;
parestezii;
halucinații auditive;
neuropatie periferica;
tremor;
tulburări de memorie și somn;
nevrita optică;
hipertensiune intracraniană;
uveita;
depunerea de lipofuscină în epiteliul corneei (dacă depozitele sunt semnificative și umplu parțial pupila - plângeri de pete luminoase sau un văl în fața ochilor în lumină puternică);
microdetașare retiniană;
trombocitopenie;
anemie hemolitică și aplastică;
erupții cutanate;
dermatită exfoliativă;
fotosensibilitate;
alopecie;
culoarea gri-albastru a pielii;
tromboflebită;
epididimita;
miopatie;
scăderea potenței;
vasculită;
transpirație crescută.

Contraindicatii

bradicardie sinusală;
sindromul sinusului bolnav (SSNS);
bloc sinoatrial;
Bloc AV de 2-3 grade (fără folosirea unui stimulator cardiac);
șoc cardiogen;
hipokaliemie;
colaps;
hipotensiune arterială;
hipotiroidism;
tireotoxicoză;
boli pulmonare interstițiale;
luarea de inhibitori MAO;
sarcina;
perioada de lactație;
hipersensibilitate la amiodaronă și iod.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Amiodarona și desmetilamiodarona pătrund în bariera placentară, concentrațiile lor în sângele fetal sunt de 10%, respectiv 25% din concentrația din sângele matern.

Amiodarona și desmetilamiodarona sunt excretate în laptele matern.

Utilizare la copii

Utilizați cu prudență la persoanele sub 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost stabilite).

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă).

Instrucțiuni Speciale

Nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență respiratorie severă.

Înainte de a începe utilizarea amiodaronei, trebuie efectuată o examinare cu raze X a plămânilor și a funcției tiroidiene și, dacă este necesar, trebuie efectuată corectarea tulburărilor electrolitice.

În cazul unui tratament pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a funcției tiroidiene, consultarea unui oftalmolog și examinarea cu raze X a plămânilor.

Pe cale parenterală poate fi utilizat numai în secțiile spitalicești specializate sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale, frecvenței cardiace și ECG.

Pacienții cărora li se administrează amiodarona trebuie să evite expunerea directă la lumina soarelui.

Când amiodarona este întreruptă, sunt posibile recidive ale aritmiilor cardiace.

Poate afecta rezultatele testelor pentru acumularea de iod radioactiv în glanda tiroidă.

Amiodarona nu trebuie utilizată concomitent cu chinidină, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, digoxină, cumarină, doxepină.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile medicamentoase dintre amiodaronă și alte medicamente sunt posibile chiar și la câteva luni după încheierea utilizării, datorită timpului lung de înjumătățire.

Odată cu utilizarea simultană a amiodaronei și a medicamentelor antiaritmice din clasa 1 A (inclusiv disopiramida), intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra valorii sale și crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Atunci când amiodarona este utilizată concomitent cu laxative care pot provoca hipokaliemie, crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare.

Medicamentele care provoacă hipokaliemie, inclusiv diuretice, corticosteroizi, amfotericina B (iv), tetracosactida, atunci când sunt utilizate concomitent cu amiodarona, provoacă o creștere a intervalului QT și un risc crescut de apariție a aritmiilor ventriculare (inclusiv torsada vârfurilor).

Odată cu utilizarea simultană a anesteziei generale și a oxigenoterapiei, există riscul de a dezvolta bradicardie, hipotensiune arterială, tulburări de conducere și scădere a volumului stroke, care se datorează aparent efectelor cardiodepresive și vasodilatatoare aditive.

Atunci când sunt utilizate concomitent, antidepresivele triciclice, fenotiazinele, astemizolul, terfenadina determină o creștere a intervalului QT și un risc crescut de apariție a aritmiei ventriculare, în special de tip piruetă.

Odată cu utilizarea concomitentă de warfarină, fenprocumon, acenocumarol, efectul anticoagulant este sporit și riscul de sângerare crește.

Cu utilizarea concomitentă a vincaminei, sultopridei, eritromicinei (intravenos), pentamidină (intravenos, intramuscular), crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare de tip „piruetă”.

Cu utilizarea simultană, este posibilă creșterea concentrației de dextrometorfan în plasma sanguină datorită scăderii ratei metabolismului său în ficat, care este cauzată de inhibarea activității izoenzimei CYP2D6 a sistemului citocromului P450 sub influența amiodaronei și o încetinire a excreției dextrometorfanului din organism.

Odată cu utilizarea simultană a digoxinei, concentrația de digoxină în plasma sanguină crește semnificativ datorită scăderii clearance-ului său și, ca urmare, crește riscul de a dezvolta intoxicație digitală.

Prin utilizarea simultană a diltiazem și verapamil, efectul inotrop negativ, bradicardia, tulburările de conducere și blocul AV sunt îmbunătățite.

A fost descris un caz de creștere a concentrațiilor plasmatice de amiodarona în timpul utilizării sale simultane cu indinavir. Se crede că ritonavir, nelfinavir și saquinavir vor avea un efect similar.

Odată cu utilizarea simultană a colestiraminei, concentrația de amiodarone în plasma sanguină scade din cauza legării acesteia de colestiramină și a absorbției reduse din tractul gastrointestinal.

Există raportări privind creșterea concentrației de lidocaină în plasma sanguină atunci când este utilizată simultan cu amiodarona și dezvoltarea convulsiilor, aparent datorită inhibării metabolismului lidocainei sub influența amiodaronei.

Nu este de dorit să se combine Amiodarona cu alcool și produse care conțin etanol.

Se crede că este posibil un efect sinergic asupra nodului sinusal.

Cu utilizarea simultană a carbonatului de litiu, este posibilă dezvoltarea hipotiroidismului.

Cu utilizarea concomitentă a procainamidei, intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra valorii sale și a riscului de apariție a torsadei vârfurilor (TdP). Concentrații plasmatice crescute de procainamidă și metabolitul său N-acetilprocainamidă și reacții adverse crescute.

Cu utilizarea concomitentă de propranolol, metoprolol, sotalol, hipotensiune arterială, bradicardie, fibrilație ventriculară și asistolă sunt posibile.

Cu utilizarea simultană a trazodonei, a fost descris un caz de dezvoltare a aritmiei de tip piruetă.

Cu utilizarea concomitentă a chinidinei, intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra valorii sale și a riscului de apariție a torsadei vârfurilor (TdP). O creștere a concentrației de chinidină în plasma sanguină și o creștere a efectelor sale secundare.

Cu utilizarea simultană, a fost descris un caz de reacții adverse crescute ale clonazepamului, care se datorează aparent acumulării sale din cauza inhibării metabolismului oxidativ în ficat sub influența amiodaronei.

Cu utilizarea simultană a cisapridei, intervalul QT crește semnificativ datorită efectului aditiv, riscului de apariție a aritmiei ventriculare (inclusiv tip piruetă).

Cu utilizarea simultană, concentrația de ciclosporină în plasma sanguină crește, riscul de a dezvolta nefrotoxicitate.

A fost descris un caz de toxicitate pulmonară cu utilizarea simultană de ciclofosfamidă în doză mare și amiodarona.

Concentrația amiodaronei în plasma sanguină crește din cauza încetinirii metabolismului său sub influența cimetidinei și a altor inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale.

Se crede că, datorită inhibării sub influența amiodaronei a enzimelor hepatice, cu participarea cărora este metabolizată fenitoina, este posibilă creșterea concentrației acesteia din urmă în plasma sanguină și creșterea efectelor secundare.

Datorită inducerii enzimelor hepatice microzomale sub influența fenitoinei, viteza de metabolizare a amiodaronei în ficat crește și concentrația acesteia în plasma sanguină scade.

Analogi ai medicamentului Amiodarona

Forma de dozare

Soluție injectabilă 50 mg/ml

Compus

O fiolă (3 ml soluție) conține

substanta activa: clorhidrat de amiodarona - 150 mg;

Excipienți: acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, soluție de acid acetic 1 M, polisorbat 80, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Lichid transparent cu o nuanță gălbuie sau verzuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor de inimă. Medicamente antiaritmice clasa III. Amiodarona.

Cod ATX C01BD01.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Cantitatea de amiodaronă administrată parenteral în sânge scade foarte repede din cauza saturației tisulare cu medicamentul și a ajunge la locurile de legare; efectul atinge maxim 15 minute de la administrare si dispare dupa aproximativ 4 ore.

Farmacodinamica

Proprietățile antiaritmice ale amiodaronei.

Extinderea fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor fără modificarea înălțimii sau ritmului de creștere (clasa III conform clasificării Vaughan Williams). Prelungirea izolată a fazei 3 a potențialului de acțiune are loc datorită unei încetiniri a curenților de potasiu, fără modificarea curenților de sodiu sau de calciu.

Efect bradicardic datorat scăderii automatismului nodului sinusal. Acest efect nu este eliminat prin administrarea de atropină.

Efect inhibitor necompetitiv asupra receptorilor alfa și beta adrenergici, fără blocarea lor completă.

Încetinirea conducerii sinoatrial, atrial și atrioventricular, care este mai pronunțată pe fondul tahicardiei.

Nu modifică conducerea intraventriculară.

Crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică la nivel sinoatrial, atrial și atrioventricular.

Încetinește conducerea și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare suplimentare.

Nu are efect inotrop negativ.

Indicatii de utilizare

Tratamentul aritmiilor cardiace severe în cazurile în care administrarea orală nu este posibilă, și anume:

Tulburări de ritm atrial cu frecvență ventriculară ridicată

Tahicardie asociată cu sindromul Wolff-Parkinson-White

Tulburări simptomatice aprobate, care pun viața în pericol, invalidante ale ritmului ventricular

Resuscitare cardiopulmonară pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară refractară.

Instructiuni de utilizare si doze

Datorită particularităților formei de dozare a medicamentului, nu poate fi utilizată o concentrație mai mică de 2 fiole la 500 ml; se utilizează doar o soluție izotonică de glucoză. Nu adăugați alte medicamente la soluția perfuzabilă.

Amiodarona trebuie administrată pe o venă centrală, cu excepția în timpul resuscitării cardiopulmonare în timpul stopului cardiac, când venele periferice pot fi utilizate în absența accesului venos central (vezi Precauții).

Indicat pentru aritmii severe în care utilizarea medicamentelor orale nu este posibilă, cu excepția resuscitarii cardiopulmonare pentru stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară.

Infuzie venoasă centrală

Doza inițială: de obicei 5 mg/kg, în soluție de glucoză (dacă este posibil, folosind o pompă de perfuzie), timp de 20 minute până la 2 ore; perfuzia se poate repeta de 2-3 ori in 24 de ore. Efectul pe termen scurt al medicamentului necesită administrarea continuă.

Tratament de întreținere: 10-20 mg/kg pe zi (în medie 600-800 mg/zi și până la 1200 mg/zi) în 250 ml soluție de glucoză timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, începe o tranziție treptată la administrarea orală (3 comprimate pe zi). Doza poate fi crescută la 4 sau chiar 5 comprimate pe zi.

Perfuzie venoasă periferică în timpul resuscitării cardiopulmonare pentru stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară la defibrilarea electrică .

Având în vedere calea de administrare și situația în care apare această indicație, se recomandă utilizarea unui cateter venos central dacă este disponibil; în caz contrar, medicamentul poate fi injectat în cea mai mare venă periferică.

Doza intravenoasă inițială este de 300 mg (sau 5 mg/kg), după diluare în 20 ml soluție de glucoză 5%. Este introdus într-un flux.

Dacă fibrilația nu se oprește, se folosește o injecție intravenoasă suplimentară de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Nu amestecați cu alte medicamente în aceeași seringă!

Efecte secundare

Frecvența apariției reacțiilor adverse:

Foarte des - > 10%;

Mai puțin frecvente - >1%,<10%;

Rareori - >0,1%,<1%;

Foarte rare>0,01%,<0,1%;

Frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile -<0,01% и менее.

De multe ori: bradicardie; rareori - bradicardie severă; rar - oprirea nodului sinusal; în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici, s-a observat un efect proaritmogen, de obicei o scădere moderată și trecătoare a tensiunii arteriale.

De multe ori: greață.

Reacții locale la locul injectării: Reacțiile inflamatorii (flebita superficială) sunt posibile atunci când sunt injectate direct într-o venă periferică, reacții la locul injectării, cum ar fi durere, eritem, umflături, necroză, extravazare, infiltrație, inflamație, flebită și celulită.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică; aceste cazuri au fost diagnosticate prin niveluri crescute ale transaminazelor serice. S-a remarcat următoarele:

Foarte rar: de obicei o crestere moderata si izolata a valorilor transaminazelor (de 1,5-3 ori mai mare decat normal), disparand dupa reducerea dozei si chiar spontan; hepatită acută (mai multe cazuri izolate) cu niveluri crescute de transaminaze în sânge și/sau icter, uneori cu deces; este necesară întreruperea tratamentului; hepatită cronică cu tratament pe termen lung (pe cale orală). Tabloul histologic corespunde hepatitei pseudoalcoolice. Deoarece tabloul clinic și de laborator al bolii este foarte eterogen (hepatomegalie trecătoare, niveluri crescute ale transaminazelor de 1,5 - 5 ori peste normal), este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice. Chiar și cu o creștere moderată a nivelului transaminazelor din sânge, observată după un tratament care durează mai mult de 6 luni, trebuie suspectată disfuncția hepatică cronică. Anomaliile clinice și anomaliile de laborator se rezolvă de obicei după întreruperea medicamentului. Au fost observate mai multe cazuri de progresie ireversibilă.

Șoc anafilactic

Mareele

Hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoră a creierului).

Au fost observate mai multe cazuri de sindrom de detresă respiratorie acută, asociate mai ales cu pneumonite interstițiale, uneori fatale și alteori imediat după intervenție chirurgicală (sugerând posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen în timpul ventilației mecanice). Trebuie luate în considerare posibilitatea întreruperii amiodaronei și oportunitatea prescrierii corticosteroizilor; bronhospasm și/sau apnee în insuficiența respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic.

Transpirație, căderea părului.

De obicei, o scădere ușoară și tranzitorie a tensiunii arteriale. Au fost raportate cazuri de hipotensiune arterială severă sau șoc circulator, în special după supradozaj sau din cauza administrării prea rapide.

Contraindicatii

– sindromul sinusal bolnav (cu excepția cazului în care pacientul folosește un stimulator cardiac), bradicardie sinusală, bloc sinoatrial, dacă nu este corectat de un stimulator cardiac artificial

– bloc atrioventricular gradele II și III, tulburări de conducere intraventriculară (blocarea a două și trei picioare ale fasciculului His); în aceste cazuri, amiodarona intravenoasă poate fi utilizată în secții de specialitate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

– șoc cardiogen, colaps

– hipotensiune arterială severă

– utilizarea concomitentă cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”

– disfuncție tiroidiană (hipotiroidie, hipertiroidie)

– hipokaliemie

– sarcina, perioada de alaptare

– hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă

– disfuncție pulmonară severă (boală pulmonară interstițială)

– cardiomiopatie sau insuficienta cardiaca decompensata (posibila deteriorare a starii pacientului)

Datorită prezenței alcoolului benzilic, administrarea intravenoasă a amiodaronei este contraindicată la nou-născuți, sugari și copii cu vârsta sub 3 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Medicamentele care pot provoca torsada vârfurilor sunt în primul rând medicamentele antiaritmice din clasa Ia și clasa III și unele antipsihotice. Hipokaliemia este un factor predispozant, la fel ca bradicardia sau prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.

Combinatii cu

- medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

- clasa de medicamente antiaritmiceeua (chinidină, hidrochinidină, izopiramidă).

- medicamente antiaritmice clasa III (dofetilidă, ibutilidă, sotalol).

- alte medicamente, precum bepridil, cisapridă, difemanil, ritromicină IV, mizolastină, vincamină IV, moxifloxacină, spiramicină IV.

- sultoprid

Aceste contraindicații nu se aplică utilizării amiodaronei pentru resuscitarea cardiopulmonară în stopul cardiac refractar la defibrilarea electrică.

Ciclosporină

Poate exista o creștere a nivelului de ciclosporină în plasmă, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, cu posibile manifestări nefrotoxice.

Determinarea nivelului de ciclosporină în sânge, verificarea funcției renale și revizuirea dozei în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Diltiazem pentru injectare

Verapamil pentru injectare

Risc de bradicardie și bloc atrioventricular. Dacă o combinație este inevitabilă, trebuie stabilită o monitorizare ECG clinică strictă și continuă.

Dacă combinația este inevitabilă, este necesar controlul preliminar al intervalului QT și monitorizarea ECG.

Neuroleptice care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”:

Unele antipsihotice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină), benzamide (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), alte antipsihotice (pimozide).

Riscul de tulburări de ritm ventricular (tahicardie de tip piruetă) crește.

Metadonă

Riscul de tulburări de ritm ventricular (tahicardie de tip piruetă) crește. Recomandat: ECG și observație clinică.

Combinații care necesită precauții atunci când utilizați Amiodarona cu:

Anticoagulante orale:

Creșterea efectului anticoagulant și a riscului de sângerare, datorită concentrațiilor crescute de anticoagulante în plasmă. Necesitatea unei monitorizări mai frecvente a nivelului de protrombină în sânge și MHO (INR), precum și adaptarea dozelor de anticoagulante în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Beta-blocante, cu excepția sotalolului (combinație contraindicată) și a esmololului (combinație care necesită prudență atunci când este utilizat)

Beta-blocante prescrise pentru insuficiența cardiacă (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Deteriorarea contractilității și conducerii (efect sinergic) cu risc de a dezvolta bradicardie severă. Risc crescut de aritmii ventriculare, în special torsada vârfurilor.

Este necesară monitorizarea clinică și electrocardiografică regulată.

Glicozide cardiace

Tulburări de automatism (bradicardie excesivă) și de conducere atrioventriculară (sinergism de acțiune). Când se utilizează digoxină, concentrația sa în plasmă crește (datorită clearance-ului scăzut al alcaloidului).

Este necesar să se efectueze monitorizarea clinică și ECG, precum și determinarea nivelurilor plasmatice de digoxină; Poate fi necesară modificarea dozei de digoxină.

Diltiazem pentru administrare orală

Verapamil pentru administrare orală

Risc de bradicardie și bloc atrioventricular, în special la vârstnici. Control clinic și ECG.

Razuitoare Essex

Încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Medicamente hipokaliemice: diuretice care economisesc potasiu (în monoterapie sau combinate), laxative stimulatoare, amfotericină B (iv), glucocorticoizi (sistemici), tetracosactid.

Riscul de tulburări de ritm ventricular crește, în special tahicardie de tip „piruetă” (hipokaliemia este un factor predispozant). Monitorizare clinica si ECG, teste de laborator.

Lidocaina

Risc de creștere a concentrațiilor plasmatice de lidocaină, cu posibilitatea de apariție a reacțiilor adverse neurologice și cardiace, din cauza metabolizării scăzute a lidocainei de către amiodarona în ficat. Monitorizarea clinică și ECG, dacă este necesar, ajustarea dozei de lidocaină în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea acestuia.

Orlistat

Risc de scădere a concentrațiilor plasmatice ale amiodaronei și metabolitului său activ. Monitorizare clinică și, dacă este necesar, ECG,

Fenitoină (și, prin extrapolare, fosfenitoină)

O creștere a nivelului de fenitoină în plasmă cu simptome de supradozaj, în special de natură neurologică (scăderea metabolismului fenitoinei în ficat). Monitorizarea clinică și determinarea nivelurilor plasmatice de fenitoină; dacă este posibil, reduceți doza de fenitoină.

Simvastatina

Risc crescut de reacții adverse (în funcție de doză), cum ar fi rabdomioliza (scăderea metabolismului simvastatinei în ficat). Doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Dacă nu se obține un efect terapeutic la această doză, trebuie să treceți la o altă statină care nu interacționează cu acest tip de interacțiune.

Tacrolimus

O creștere a nivelului de tacrolimus în sânge datorită inhibării metabolismului său de către amiodarona. Trebuie efectuate măsurarea nivelurilor sanguine de tacrolimus, monitorizarea funcției renale și nivelarea nivelurilor de tacrolimus.

Medicamente care provoacă bradicardie:

Multe medicamente pot provoca bradicardie. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antiaritmice de clasa Ia, beta-blocante, unele medicamente antiaritmice de clasa III, unele blocante ale canalelor de calciu, digitalice, pilocarpină și agenți anticolinesterazici.

Risc de bradicardie excesivă (efect cumulativ).

Combinații de luat în considerare

Medicamente care provoacă bradicardie: blocante ale canalelor de calciu cu efect bradicardic (verapamil), beta-blocante (cu excepția sotalolului), clonidină, guanfacină, alcaloizi digitalici, meflochină, inhibitori de colinesterază (donezepil, galantamina, rivastigmină, tacrină, ambemoniu, piridostigmină), pilocaropină, pilocaropină .

Risc de bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Incompatibilități

Atunci când materialul PVC sau echipamentul medical plastificat cu 2-dietilhexil ftalat (DEHP) este utilizat în prezența soluției injectabile de amiodaronă, DEHP poate fi eliberat. Pentru a minimiza expunerea la DEHP, se recomandă ca soluția să fie diluată final înainte de perfuzie în echipamente fără DEHP.

Instrucțiuni Speciale

Cu excepția cazurilor de terapie de urgență, Amiodarona sub formă de soluție pentru injecție intravenoasă poate fi utilizată numai într-un spital și cu monitorizare constantă (ECG, tensiune arterială).

CU prudență utilizat pentru insuficiență cardiacă cronică, insuficiență hepatică, astm bronșic și la bătrânețe.

Anestezie

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește amiodarona.

Tratamentul prelungit cu amiodarona poate creste riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale (poate determina bradicardie, hipotensiune arteriala, scaderea debitului cardiac sau tulburari de conducere).

Combinațiile (vezi Interacțiuni medicamentoase și alte forme de interacțiune) cu beta-blocante, altele decât sotalol (o combinație contraindicată) și esmolol (o combinație care necesită precauție specială atunci când sunt utilizate), verapamil și diltiazem trebuie luate în considerare numai în contextul prevenirii vieții. ameninţătoare de aritmii ventriculare şi în cazul resuscitarii cardiopulmonare pentru stop cardiac cauzat de fibrilaţia ventriculară refractară.

Sarcina și alăptarea

Testele pe animale nu au evidențiat efectele teratogene ale amiodaronei. Prin urmare, nu trebuie așteptate malformații la oameni, deoarece s-a demonstrat că medicamentele care cauzează malformații prezintă efecte teratogene la animale în experimente efectuate corespunzător pe două specii de animale diferite.

În practica clinică, informațiile disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a evalua dacă amiodarona provoacă malformații atunci când este utilizată în primul trimestru de sarcină. Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină, nu este de așteptat ca medicamentul să-l afecteze dacă este utilizat mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la semne de laborator de hipotiroidism la făt sau chiar la gușă clinică.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Amiodarona, metabolitul său și iodul sunt excretate în laptele matern în concentrații care depășesc nivelul din plasma maternă. Dacă mama este tratată cu acest medicament, alăptarea este contraindicată din cauza riscului de a dezvolta hipotiroidism la copil.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Formular de eliberare și ambalaj

3 ml în fiole de sticlă cu o capacitate de 5 ml.

10 fiole împreună cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole se pun într-o cutie de carton cu căptușeală ondulată din hârtie ondulată.

Cutia este acoperită cu o etichetă-colet realizată din hârtie de imprimare sau hârtie offset sau hârtie offset de calitate îmbunătățită.

Cutiile, împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, sunt plasate în ambalaje de grup.

Numărul de instrucțiuni pentru uz medical în limbile de stat și rusă trebuie să corespundă numărului de pachete.

5 fiole per blister din folie de clorură de polivinil. 2 blistere de folie de clorură de polivinil împreună cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole și instrucțiuni pentru uz medical în limbile de stat și rusă sunt plasate într-un pachet de carton.

Producător

Societate pe acțiuni deschisă „Uzina de preparate medicale Borisov”, Republica Belarus, regiunea Minsk, Borisov, st. Chapaeva, 64/27,

Forma de eliberare: Forme de dozare lichide. Injectare.

Caracteristici generale. Compus:

Ingredient activ: 150 mg clorhidrat de amiodarona in 1 ml solutie.

Excipienți: acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, polisorbat 80, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Medicament antiaritmic clasa III. Are efecte antiaritmice și antianginoase.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Proprietăți antiaritmice: prelungirea fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor fără modificarea înălțimii sau ritmului de creștere a acestuia (Clasa III conform clasificării Vaughan Williams). Prelungirea izolată a fazei 3 a potențialului de acțiune are loc datorită unei încetiniri a curenților de potasiu, fără modificarea curenților de sodiu sau de calciu.

Efect bradicardic datorat scăderii automatismului nodului sinusal. Acest efect nu este eliminat prin administrarea de atropină.

Efect inhibitor necompetitiv asupra receptorilor alfa și beta adrenergici, fără blocarea lor completă.

Încetinirea conducerii sinoatrial, atrial și atrioventricular, care este mai pronunțată pe fundal.

Nu modifică conducerea intraventriculară.

Crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică la nivel sinoatrial, atrial și atrioventricular.

Încetinește conducerea și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare suplimentare.

Nu are efect inotrop negativ.

Farmacocinetica. Cantitatea de amiodaronă administrată parenteral în sânge scade foarte repede din cauza saturației tisulare cu medicamentul și a ajunge la locurile de legare; efectul atinge maxim 15 minute de la administrare si dispare dupa aproximativ 4 ore.

Indicatii de utilizare:

Tratamentul aritmiilor cardiace severe în cazurile în care administrarea orală nu este posibilă, și anume:

Tulburări de ritm atrial cu frecvențe ventriculare mari;

Tahicardie asociată cu sindromul Wolff-Parkinson-White;

Tulburări simptomatice documentate, care pun viața în pericol, invalidante ale ritmului ventricular;

Resuscitare cardiopulmonară pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară refractară.

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Infuzie în vena centrală. Doza inițială: de obicei 5 mg/kg, în soluție de glucoză (dacă este posibil, folosind o pompă de perfuzie), timp de 20 minute până la 2 ore; perfuzia se poate repeta de 2-3 ori in 24 de ore. Efectul pe termen scurt al medicamentului necesită administrarea continuă.

Perfuzie venoasă periferică în timpul resuscitării cardiopulmonare pentru stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară la defibrilarea electrică.

Doza intravenoasă inițială este de 300 mg (sau 5 mg/kg), după diluare în 20 ml soluție de glucoză 5%. Este introdus într-un flux.

Dacă fibrilația nu se oprește, se folosește o injecție intravenoasă suplimentară de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Nu amestecați cu alte medicamente în aceeași seringă!

Caracteristici de aplicare:

Utilizați cu precauție pentru astmul bronșic și la bătrânețe.

Anestezie. Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește amiodarona.

Tratamentul pe termen lung cu amiodarona poate creste riscul hemodinamic local sau sistemic (poate determina bradicardie, hipotensiune arteriala, scaderea debitului cardiac sau tulburari de conducere).

Sarcina și alăptarea. Testele pe animale nu au evidențiat efectele teratogene ale amiodaronei. Prin urmare, nu trebuie așteptate malformații la oameni, deoarece s-a demonstrat că medicamentele care cauzează malformații prezintă efecte teratogene la animale în experimente efectuate corespunzător pe două specii de animale diferite.

Medicamentul este contraindicat începând cu al doilea trimestru de sarcină. Amiodarona, metabolitul său și iodul sunt excretate în laptele matern în concentrații care depășesc nivelul din plasma maternă. Dacă mama este tratată cu acest medicament, alăptarea este contraindicată din cauza riscului de a dezvolta hipotiroidism la copil.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În prezent, nu există dovezi că amiodarona afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Efecte secundare:

Frecvența apariției reacțiilor adverse:

Foarte des - > 10%;

Mai puțin frecvente - >1%,<10%;

Rareori - >0,1%,<1%;

Foarte rare>0,01%,<0,1%;

Frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile -<0,01% и менее.

Din sistemul cardiovascular: foarte des: ; rareori - bradicardie severă; rar - stoparea nodului sinusal; efecte proaritmogene au fost observate în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici.

Din sistemul digestiv: adesea: .

Reacții locale la locul injectării: foarte frecvente: reacții inflamatorii (superficiale) sunt posibile atunci când sunt injectate direct într-o venă periferică, reacții la locul injectării precum durere, eritem, edem, extravazare, infiltrare, inflamație, flebită etc.

Din ficat: sunt raportate cazuri de disfuncție hepatică; aceste cazuri au fost diagnosticate prin niveluri crescute ale transaminazelor serice. S-a remarcat următoarele:

Foarte rare: de obicei o creștere moderată și izolată a valorilor transaminazelor (de 1,5-3 ori mai mare decât în mod normal), care dispar după reducerea dozei și chiar spontan; (mai multe cazuri izolate) cu niveluri crescute de transaminaze în sânge și/sau icter, uneori cu deces; este necesară întreruperea tratamentului; pentru tratament pe termen lung (oral). Tabloul histologic corespunde hepatitei pseudoalcoolice. Deoarece tabloul clinic și de laborator al bolii este foarte eterogen (trecătoare, o creștere a nivelului transaminazelor de 1,5 - 5 ori peste normal), este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice. Chiar și cu o creștere moderată a nivelului transaminazelor din sânge, observată după un tratament care durează mai mult de 6 luni, trebuie suspectată boala cronică. Anomaliile clinice și anomaliile de laborator se rezolvă de obicei după întreruperea medicamentului. Au fost observate mai multe cazuri de progresie ireversibilă.

Din sistemul imunitar: foarte rar: .

Din sistemul nervos: foarte rar: benigne (pseudotumoră a creierului).

Din sistemul respirator: foarte rar, au fost observate mai multe cazuri de pneumonie acută, asociate în principal cu pneumonite interstițiale, uneori cu un rezultat fatal și alteori imediat după intervenție chirurgicală (se presupune posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen în timpul ventilației mecanice). Trebuie luate în considerare posibilitatea întreruperii amiodaronei și oportunitatea prescrierii corticosteroizilor; si/sau apnee in insuficienta respiratorie severa, in special la pacientii cu astm bronsic.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: foarte rar, transpirație, căderea părului.

Din sistemul vascular: foarte des - de obicei o scădere moderată și tranzitorie a tensiunii arteriale. Au fost raportate cazuri de hipotensiune arterială severă sau șoc circulator, în special după supradozaj sau din cauza administrării prea rapide.

Foarte rare: bufeuri.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Combinatii cu:

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Medicamente antiaritmice clasa Ia (chinidina, hidrochinidina, izopiramida).

Medicamente antiaritmice clasa III (dofetilidă, ibutilidă, sotalol).

Alte medicamente, cum ar fi bepridil, cisapridă, difemanil, ritromicină IV, mizolastină, vincamină IV, moxifloxacină, spiramicină IV.

Sultopride.

Aceste contraindicații nu se aplică utilizării amiodaronei pentru resuscitarea cardiopulmonară în stopul cardiac refractar la defibrilarea electrică.

Ciclosporină. Poate exista o creștere a nivelului de ciclosporină în plasmă, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, cu posibile manifestări nefrotoxice. Determinarea nivelului de ciclosporină în sânge, verificarea funcției renale și revizuirea dozei în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Diltiazem pentru injectare. Risc de bradicardie și bloc atrioventricular. Dacă o combinație este inevitabilă, trebuie stabilită o monitorizare ECG clinică strictă și continuă.

Neuroleptice care pot provoca torsada vârfurilor: unele antipsihotice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină), benzamide (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), alte antipsihoziloperidol (halozidoperidol).

Riscul de tulburări de ritm ventricular (tahicardie de tip piruetă) crește.

Metadonă. Riscul de tulburări de ritm ventricular (tahicardie de tip piruetă) crește. Recomandat: ECG și observație clinică.

Combinații care necesită precauții atunci când utilizați Amiodarona cu:

Anticoagulante orale: efect anticoagulant crescut și risc de sângerare din cauza concentrațiilor plasmatice crescute de anticoagulante. Necesitatea unei monitorizări mai frecvente a nivelului de protrombină în sânge și MHO (INR), precum și adaptarea dozelor de anticoagulante în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Beta-blocante, cu excepția sotalolului (combinație contraindicată) și a esmololului (combinație care necesită prudență atunci când este utilizat)

Încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Beta-blocante prescrise pentru insuficiența cardiacă (bisoprolol, carvedilol, metoprolol). Deteriorarea contractilității și conducerii (efect sinergic) cu risc de a dezvolta bradicardie severă. Risc crescut de aritmii ventriculare, în special torsada vârfurilor.

Este necesară monitorizarea clinică și electrocardiografică regulată.

Glicozide cardiace. Tulburări de automatism (bradicardie excesivă) și de conducere atrioventriculară (sinergism de acțiune). Când se utilizează digoxină, concentrația sa în plasmă crește (datorită clearance-ului scăzut al alcaloidului).

Este necesar să se efectueze monitorizarea clinică și ECG, precum și determinarea nivelurilor plasmatice de digoxină); Poate fi necesară modificarea dozei de digoxină.

Diltiazem pentru administrare orală. Risc de bradicardie și bloc atrioventricular, în special la vârstnici. Control clinic și ECG.

Verapamil pentru administrare orală. Risc de bradicardie și bloc atrioventricular, în special la vârstnici. Control clinic și ECG.

Razuitoare Essex. Încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Medicamente hipokaliemice: diuretice care economisesc potasiu (în monoterapie sau combinate), laxative stimulatoare, amfotericină B (iv), glucocorticoizi (sistemici), tetracosactid.

Riscul de tulburări de ritm ventricular crește, în special tahicardie de tip „piruetă” (hipokaliemia este un factor predispozant). Monitorizare clinica si ECG, teste de laborator.

Lidocaina. Risc de creștere a concentrațiilor plasmatice de lidocaină, cu posibilitatea de apariție a reacțiilor adverse neurologice și cardiace, din cauza metabolizării scăzute a lidocainei de către amiodarona în ficat. Monitorizarea clinică și ECG, dacă este necesar, ajustarea dozei de lidocaină în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea acestuia.

Orlistat. Risc de scădere a concentrațiilor plasmatice ale amiodaronei și metabolitului său activ. Monitorizare clinică și, dacă este necesar, ECG,

Fenitoină (și, prin extrapolare, fosfenitoină). O creștere a nivelului de fenitoină în plasmă cu simptome de supradozaj, în special de natură neurologică (scăderea metabolismului fenitoinei în ficat). Monitorizarea clinică și determinarea nivelurilor plasmatice de fenitoină; dacă este posibil, reduceți doza de fenitoină.

Simvastatina. Risc crescut de reacții adverse (în funcție de doză), cum ar fi rabdomioliza (scăderea metabolismului simvastatinei în ficat). Doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Dacă nu se obține un efect terapeutic la această doză, trebuie să treceți la o altă statină care nu interacționează cu acest tip de interacțiune.

Tacrolimus. O creștere a nivelului de tacrolimus în sânge datorită inhibării metabolismului său de către amiodarona. Trebuie efectuate măsurarea nivelurilor sanguine de tacrolimus, monitorizarea funcției renale și nivelarea nivelurilor de tacrolimus.

Medicamente care provoacă bradicardie: Multe medicamente pot provoca bradicardie. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antiaritmice de clasa Ia, beta-blocante, unele medicamente antiaritmice de clasa III, unele blocante ale canalelor de calciu, digitalice, pilocarpină și agenți anticolinesterazici. Risc de bradicardie excesivă (efect cumulativ).

Combinații de luat în considerare. Medicamente care provoacă bradicardie: blocante ale canalelor de calciu cu efect bradicardic (verapamil), beta-blocante (cu excepția sotalolului), clonidină, guanfacină, alcaloizi digitalici, meflochină, inhibitori de colinesterază (donezepil, galantamina, rivastigmină, tacrină, ambemoniu, piridostigmină), pilocaropină, pilocaropină . Risc de bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Incompatibilități. Atunci când materialul PVC sau echipamentul medical plastificat cu 2-dietilhexil ftalat (DEHP) este utilizat în prezența soluției injectabile de amiodaronă, DEHP poate fi eliberat. Pentru a minimiza expunerea la DEHP, se recomandă ca soluția să fie diluată final înainte de perfuzie în echipamente fără DEHP.

Contraindicatii:

SSS, bradicardie sinusală, bloc sinoatrial, cu excepția cazurilor de corecție cu stimulator cardiac artificial;

Bloc atrioventricular gradele II și III, tulburări de conducere intraventriculară (blocarea a două și trei ramuri ale fasciculului His); în aceste cazuri, amiodarona intravenoasă poate fi utilizată în secții de specialitate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

Utilizarea simultană cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”;

hipokaliemie;

sarcina;

Alăptarea;

Hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă;

Disfuncție pulmonară severă (boală pulmonară interstițială);

Sau insuficienta cardiaca decompensata (starea pacientului se poate agrava).

Datorită prezenței alcoolului benzilic, administrarea intravenoasă a amiodaronei este contraindicată la nou-născuți, sugari și copii cu vârsta sub 3 ani.

Supradozaj:

Simptome: bradicardie sinusală, tahicardie ventriculară paroxistică, tahicardie ventriculară de tip „piruetă”, tulburări circulatorii, disfuncție hepatică, scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: se efectuează terapie simptomatică (pentru bradicardie - stimulente beta-adrenergice sau instalarea unui stimulator cardiac, pentru tahicardie de tip „piruetă” - administrare intravenoasă de săruri de magneziu, stimulator cardiac reducător). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin hemodializă și dializă peritoneală.

Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 15 până la 25 ºС. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

În fiole de 3 ml în ambalajul nr. 5x1, nr. 5x2, nr. 10.

Descrierea este valabilă pe 24.01.2015

Nume latin: Amiodaron
cod ATX: C01BD01
Substanta activa: Amiodarona
Producător: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organics, Biokom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoye FP (Rusia)

Compus

Un comprimat de Amiodarona conține 200 mg amiodarona clorhidrat şi excipienţi cum ar fi lactoză, amidon de porumb, acid alginic, povidonă cu greutate moleculară mică şi stearat de magneziu.

Formular de eliberare

Amiodarona este disponibilă în comprimate în blistere a câte 10 bucăți sau într-un borcan de sticlă de protecție împotriva luminii de 30 de bucăți. Medicamentul este ambalat în pachete de carton care pot conține 30 sau 60 de tablete.

Soluție pentru administrare intravenoasă (prescripție în latină): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

efect farmacologic

Are efecte antiaritmice, vasodilatatoare coronariene și antianginoase.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Amiodarona - o substanță activă care poate facilita activitatea inimii fără a se modifica semnificativ debitul cardiac și contractilitatea mușchiului inimii miocardului . În același timp, medicamentul crește fluxul sanguin coronarian prin reducerea rezistenței în arterele inimii și, de asemenea, reduce ritmul cardiac și tensiunea arterială din cauza periferiei. efect vasodilatator . Acest lucru reduce semnificativ nivelul consumului de oxigen de către miocard și, în același timp, crește rezervele de energie ale miocardului prin creșterea conținutului. creatina fosfat Și glicogen .

Indicații pentru utilizarea amiodaronei

Folosit atât pentru tratament, cât și pentru prevenire tulburări paroxistice de ritm :

ventriculară care pun viața în pericol, precum și la pacienții cu Miocardita Chagas ;
ventriculară ;
prevenirea fibrilatie ventriculara , printre altele - după evenimente cardioversie ;
paroxism de pâlpâire ;
flutter atrial ;
extrasistolă atrială sau ventriculară ;
aritmii apărând în fundal cardiacă cronică sau insuficiență coronariană ;
parasistolă ;

Indicații pentru utilizarea amiodaronei sunt, de asemenea aritmii supraventriculare în cazuri de ineficacitate sau imposibilitate de utilizare a altei terapii, care este de obicei asociată cu sindromul WPW.

Contraindicatii

bradicardie sinusală ;
sindromul sinusului slab ;
sinoatrial sau gradele 2 și 3 (fără a utiliza stimulator cardiac );
șoc cardiogen ;
colaps ;
hipokaliemie ;
hipotensiune arterială ;
(secreție insuficientă de hormoni tiroidieni);
boli pulmonare interstițiale ;
recepţie inhibitori MAO ;
perioada si ;
hipersensibilitate la componentele amiodaronei sau la;
trebuie utilizat cu prudență la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Efecte secundare

Utilizarea comprimatelor de Amiodarona poate provoca următoarele reacții adverse în legătură cu anumite organe și sisteme:

Sistemul cardiovascular: bradicardie sinusală (refractară la m-anticolinergice ), Bloc AV , vasculita , cu utilizare pe termen lung - progresia ICC , aritmie ventriculară ca " piruetă „, întărirea existentei aritmii sau apariția acesteia, cu utilizare parenterală - scăderea tensiunii arteriale .
Sistemul endocrin: în curs de dezvoltare hipo - sau hipertiroidism .
Sistemul respirator: Utilizarea pe termen lung poate duce la tuse , pneumonie interstițială sau și de asemenea fibroza pulmonara , pleurezie. Cu utilizarea parenterală este posibil spasm bronșic , în special la persoanele cu forme severe de insuficiență respiratorie.
Sistem digestiv: apare cel mai adesea greaţă , vărsături , sau , greutate în epigastru , scade, senzațiile gustative devin plictisitoare, mai rar - activitate crescută transaminazele hepatice , în cazul utilizării pe termen lung - hepatită toxică , colestază , colorarea icterică a tegumentului , și .
Sistemul nervos central și periferic: posibil, astenie , auditiv În cazul utilizării pe termen lung - neuropatie periferica , manifestări extrapiramidale, memorie, tulburări de somn, ataxie , nevrita nervul optic . Când este administrat parenteral, se poate dezvolta hipertensiune intracraniană .
Organe de simț: uveita (inflamația coroidei ochiului de diferite localizări), depozite glicolipoproteină — lipofuscină V cornee , care se poate manifesta în lumină puternică sub formă de tulburări: plângeri ale punctelor luminoase sau așa-numitul „voal în fața ochilor”, în plus, este posibil microdetașarea retinei .
Organe care formează sânge: trombocitopenie , hemolitic sau aplastic anemie .
Piele: eczemă , înfrângere în formă exfoliativ , fotosensibilitate , manifestări sub formă de decolorare gri-albastru a pielii au apărut rar.
Alții: epididimita și declin, miopatie , cu utilizare parenterală este și posibil a crescut transpiraţie .

Utilizarea medicamentului la pacienții vârstnici crește semnificativ riscul de a dezvolta forme severe bradicardie .

Tablete de amiodaronă, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Comprimatele de amiodaronă trebuie luate pe cale orală, înainte de mese, cu cantitatea necesară de apă pentru înghițire. Instrucțiunile de utilizare a Amiodaronei necesită un regim de dozare individual, care trebuie stabilit și ajustat de către medicul curant.

Regimul de dozare standard:

Doza inițială de încărcare (cu alte cuvinte, de saturare) pentru tratamentul internat, care este împărțită în mai multe doze, este de 600–800 mg pe zi, doza zilnică maximă admisă fiind de până la 1200 mg. Trebuie avut în vedere faptul că doza totală ar trebui să fie de 10 g, de obicei se realizează în 5-8 zile.
Pentru tratamentul ambulatoriu, se prescrie o doză inițială de 600–800 mg pe zi, care este împărțită în mai multe doze, ajungând, de asemenea, la o doză totală de cel mult 10 g, dar în 10–14 zile.
Pentru a continua tratamentul cu Amiodarona, este suficient să luați 100-400 mg pe zi. Atenţie! Se utilizează doza minimă eficientă de întreținere.
Pentru a evita acumularea medicamentului, este necesar să luați comprimate fie o dată la două zile, fie cu o pauză de 2 zile, o dată pe săptămână.
Doza medie unică cu efect terapeutic este de 200 mg.
Doza zilnică medie este de 400 mg.
Doza maximă admisă nu este mai mare de 400 mg o dată, nu mai mult de 1200 mg o dată.
Pentru copii, doza este de obicei în intervalul 2,5-10 mg pe zi.

Supradozaj

O singură doză semnificativă poate provoca:

declin;
bradicardie sau ;
perturbarea funcționării normale a ficatului;
bloc atrioventricular .

prescris ca tratament lavaj gastric , măsuri simptomatice, în timpul dezvoltării bradicardie — , agonişti β1-adrenergici , în cazuri extreme - stimulare cardiacă .

Specific nu exista, se dovedește a fi ineficient.

Interacţiune

Când acest medicament este utilizat simultan cu următoarele medicamente, pot apărea diferite reacții:

Medicamente antiaritmice clasa 1A și Disopiramida , Procainamidă , Chinidină crește intervalul QT cardiac și crește riscul de a dezvolta torsada vârfurilor (TdP).
Laxative care provoacă hipokaliemie , și diuretice , corticosteroizi, incl. i.v., Tetracosactida , în combinație cu Amiodarona, crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare.
Mijloace generale anestezie , oxigenoterapie - riscul de a dezvolta bradicardie, tulburări de conducere cardiacă, hipotensiune arterială și scădere a debitului cardiac.
antidepresive triciclice, fenotiazine , Astemizol Și

CATEGORII

Screening

Ecografia extremităților

Tipuri de ultrasunete

Ecografia abdominală

Ecografia toracelui

ARTICOLE POPULARE

	Jurnal de înregistrare a energiei electrice în SNT
	De ce merită să urmezi acest curs la Specialist?
	Curs web și program de imersiune
	Noi reguli de dezvoltare și utilizare a terenului: proiect, modificări
	Despre zeul Susanoo-no-mikoto și kamonul meu

2023 „kingad.ru” - examinarea cu ultrasunete a organelor umane