Leki te selektywnie zmniejszają i tłumią wrażliwość na ból, nie wpływając znacząco na inne typy wrażliwości i nie zakłócając świadomości (analgezja – utrata wrażliwości na ból; an – zaprzeczenie, algos – ból). Przez długi czas lekarze próbowali ulżyć pacjentowi w bólu. Hipokrates 400 p.n.e mi. napisał: „...usuwanie bólu jest dziełem boskim”. W oparciu o farmakodynamikę odpowiednich leków nowoczesne leki przeciwbólowe dzielą się na 2 duże grupy:

I - narkotyczne leki przeciwbólowe lub grupa morfinowa. Tę grupę funduszy charakteryzują następujące punkty (warunki):

1) wykazują silne działanie przeciwbólowe, co pozwala na ich stosowanie jako wysoce skutecznych środków przeciwbólowych;

2) leki te mogą powodować narkomania, to jest uzależnienie, uzależnienie od narkotyków związane z ich szczególnym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy, a także rozwój stanu bolesnego (odstawienia) u osób z rozwiniętym uzależnieniem;

3) w przypadku przedawkowania u pacjenta zapada głęboki sen, który stopniowo przechodzi w znieczulenie, śpiączkę i ostatecznie kończy się ustaniem czynności ośrodka oddechowego. Dlatego otrzymali swoją nazwę - narkotyczne leki przeciwbólowe.

Drugą grupą leków są nie-narkotyczne leki przeciwbólowe, których klasycznymi przedstawicielami są: aspiryna czy kwas acetylosalicylowy. Leków jest tutaj wiele, ale wszystkie nie uzależniają, bo mają różne mechanizmy działania.

Przyjrzyjmy się pierwszej grupie leków, a mianowicie lekom z grupy morfiny lub narkotycznym lekom przeciwbólowym.

Narkotyczne leki przeciwbólowe mają wyraźny wpływ hamujący na ośrodkowy układ nerwowy. W przeciwieństwie do leków, które bezkrytycznie działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, objawia się działaniem przeciwbólowym, umiarkowanie nasennym i przeciwkaszlowym, które hamuje ośrodki oddechowe. Ponadto większość narkotycznych leków przeciwbólowych powoduje uzależnienie (psychiczne i fizyczne).

Najwybitniejszym przedstawicielem tej grupy leków, od której wzięła się nazwa tej grupy, jest MORFINA.

Morphini hydrochloridum (tabela 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkaloid morfinę wyodrębnia się z opium (gr. opos – sok), czyli zamrożonego, suszonego soku z niedojrzałych strąków maku nasennego (Papaver somniferum). Ojczyzną maku jest Azja Mniejsza, Chiny, Indie, Egipt. Morfina wzięła swoją nazwę od starożytnego greckiego boga snów Morfeusza, który według legendy jest synem boga snu Hypnosa.

Opium zawiera 10-11% morfiny, co stanowi prawie połowę wszystkich występujących w nim alkaloidów (20 alkaloidów). Stosowane są w medycynie od dawna (5000 lat temu jako środek przeciwbólowy, przeciwbiegunkowy). Pomimo syntezy morfiny przez chemików w 1952 roku, nadal pozyskiwana jest ona z opium, które jest tańsze i łatwiejsze.

Zgodnie ze strukturą chemiczną wszystkie farmakologicznie aktywne alkaloidy opium należą do pochodnych fenantrenu lub pochodnych izochinoliny. Do alkaloidów fenantrenowych zalicza się: morfinę, kodeinę, tebainę itp. To właśnie alkaloidy fenantrenowe charakteryzują się wyraźnym działaniem hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, nasenne itp.).

Pochodne izochinoliny wykazują bezpośrednie działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie. Typową pochodną izochinoliny jest papaweryna, która nie ma wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, ale oddziałuje na mięśnie gładkie, zwłaszcza w stanie skurczowym. Papaweryna działa w tym przypadku jako środek przeciwskurczowy.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE Morfiny

1. Wpływ morfiny na ośrodkowy układ nerwowy

1) Morfina ma przede wszystkim działanie przeciwbólowe lub przeciwbólowe, a działanie przeciwbólowe wywierane jest w dawkach, które nie zmieniają znacząco funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Analgezji wywołanej morfiną nie towarzyszy niewyraźna mowa, zaburzenia koordynacji ruchów, a zmysł dotyku, wrażliwość na wibracje i słuch nie ulegają osłabieniu. W przypadku morfiny najważniejsze jest działanie przeciwbólowe. We współczesnej medycynie jest jednym z najsilniejszych środków przeciwbólowych. Efekt zaczyna się kilka minut po wstrzyknięciu. Morfinę najczęściej podaje się domięśniowo lub podskórnie, ale można ją także podawać dożylnie. Akcja trwa 4-6 godzin.

Jak wiadomo, ból składa się z 2 elementów:

a) odczuwanie bólu w zależności od progu wrażliwości na ból danej osoby;

b) mentalna, emocjonalna reakcja na ból.

W związku z tym ważne jest, aby morfina ostro hamowała obie składowe bólu. Po pierwsze podnosi próg wrażliwości na ból, zmniejszając tym samym odczuwanie bólu. Przeciwbólowemu działaniu morfiny towarzyszy uczucie dobrego samopoczucia (euforia).

Po drugie, morfina zmienia reakcję emocjonalną na ból. W dawkach terapeutycznych może nawet nie eliminować całkowicie odczuwania bólu, ale pacjenci odbierają go jako coś obcego.

Jak i w jaki sposób morfina osiąga te efekty?

MECHANIZM DZIAŁANIA NAROKOTYCZNYCH ŚRODKÓW PRZECIWBÓLOWYCH.

W 1975 roku Hughes i Kosterlitz odkryli w układzie nerwowym ludzi i zwierząt specyficzne receptory „opiatowe” kilku typów, z którymi oddziałują narkotyczne leki przeciwbólowe.

Obecnie istnieje 5 typów tych receptorów opioidowych: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

To właśnie z tymi receptorami opioidowymi zwykle oddziałują różne endogenne (wytwarzane w samym organizmie) peptydy o wysokiej aktywności przeciwbólowej. Endogenne peptydy mają bardzo wysokie powinowactwo (powinowactwo) do tych receptorów opioidowych. Te ostatnie, jak wiadomo, zlokalizowane są i funkcjonują w różnych częściach ośrodkowego układu nerwowego oraz w tkankach obwodowych. Ze względu na to, że peptydy endogenne charakteryzują się dużym powinowactwem, w literaturze nazywane są także LIGANDAMI w odniesieniu do receptorów opioidowych, czyli (od łac. – ligo – wiążę) bezpośrednio wiążącymi się z receptorami.

Istnieje kilka endogennych ligandów; wszystkie są oligopeptydami zawierającymi różne ilości aminokwasów i są wspólnie nazywane „ENDORFINAMI” (to znaczy endogennymi morfinami). Peptydy zawierające pięć aminokwasów nazywane są enkefalinami (metionina-enkefalina, lizyna-enkefalina). Obecnie jest to cała klasa 10-15 substancji zawierających w cząsteczkach od 5 do 31 aminokwasów.

Enkefalina, według Hughesa z Kosterlitz, jest „substancją w głowie”.

Farmakologiczne działanie enkefalin:

Uwolnienie hormonów przysadkowych;

Zmiana pamięci;

Regulacja oddychania;

Modulacja odpowiedzi immunologicznej;

Znieczulenie;

Stan podobny do katatonicznego;

Napady drgawkowe;

Regulacja temperatury ciała;

Kontrola apetytu;

Funkcje reprodukcyjne;

Zachowania seksualne;

Reakcje na stres;

Obniżone ciśnienie krwi.

GŁÓWNE DZIAŁANIA BIOLOGICZNE ENDOGENNYCH OPIATÓW

Głównym efektem, rolą i funkcją biologiczną endorfin jest hamowanie uwalniania „neuroprzekaźników bólowych” z centralnych zakończeń doprowadzających niemielinowanych włókien C (m.in. noradrenaliny, acetylocholiny, dopaminy).

Jak wiadomo, mediatorami bólu mogą być przede wszystkim substancja P (peptyd aminokwasów), cholecystokinina, somatostatyna, bradykinina, serotonina, histamina, prostaglandyna. Impulsy bólowe przemieszczają się wzdłuż włókien C i A (włókna A-delta) i docierają do rogów grzbietowych rdzenia kręgowego.

Kiedy pojawia się ból, zwykle pobudzany jest specjalny układ neuronów enkefalinergicznych, tzw. Układ antynocyceptywny (przeciwbólowy), uwalniane są neuropeptydy, które działają hamująco na neurony układu bólowego (nocyceptywne). Końcowym efektem działania endogennych peptydów na receptory opioidowe jest podwyższenie progu wrażliwości na ból.

Endogenne peptydy są bardzo aktywne, są setki razy bardziej aktywne niż morfina. Obecnie wyodrębnia się je w czystej postaci, jednak w bardzo małych ilościach są one bardzo drogie i póki co wykorzystywane są głównie w eksperymentach. Ale w praktyce są już rezultaty. Na przykład zsyntetyzowano krajowy peptyd DALARGIN. Otrzymano pierwsze wyniki i już w klinice.

W przypadku niewydolności układu antynoceptywnego (przeciwbólowego enkefalinergicznego), a dzieje się to z nadmiernie wyraźnymi lub długotrwałymi szkodliwymi skutkami, ból należy stłumić za pomocą środków przeciwbólowych - przeciwbólowych. Okazało się, że miejscem działania zarówno peptydów endogennych, jak i leków egzogennych są te same struktury, czyli receptory opioidowe układu nocyceptywnego (bólowego). Pod tym względem morfina i jej analogi są agonistami receptorów opioidowych. Poszczególne endo- i egzogenne morfiny działają na różne receptory opioidowe.

W szczególności morfina działa głównie na receptory mu, enkefaliny na receptory delta itp. („odpowiada” za łagodzenie bólu, depresję oddechową, zmniejszenie częstości zdarzeń sercowo-naczyniowych, bezruch).

Zatem narkotyczne leki przeciwbólowe, zwłaszcza morfina, pełniąc rolę endogennych peptydów opioidowych, będąc w istocie imitatorami działania endogennych ligandów (endorfin i enkefalin), zwiększają aktywność układu antynocyceptywnego i wzmacniają jego hamujące działanie na układ bólowy.

Oprócz endorfin w tym układzie antynocyceptywnym działają serotonina i glicyna, które są synergetykami morfiny. Działając głównie na receptory mi, morfina i inne leki z tej grupy w przeważającej mierze tłumią ból, dokuczliwy ból związany z sumowaniem impulsów nocyceptywnych pochodzących z rdzenia kręgowego niespecyficzną ścieżką do nieswoistych jąder wzgórza, zakłócając jego rozprzestrzenianie się do części czołowej górnej , zakręty ciemieniowe kory mózgowej (to znaczy odczuwanie bólu), a także inne jego części, w szczególności podwzgórze, kompleks ciała migdałowatego, w którym powstają autonomiczne, hormonalne i emocjonalne reakcje na ból.

Leki tłumiąc ten ból, hamują reakcję emocjonalną na niego, w efekcie czego narkotyczne leki przeciwbólowe zapobiegają dysfunkcji układu sercowo-naczyniowego, pojawieniu się lęku i cierpienia związanego z bólem. Silne leki przeciwbólowe (fentanyl) mogą hamować przewodzenie wzbudzenia określoną ścieżką nocyceptywną.

Stymulując receptory enkefaliny (opium) w innych strukturach mózgu, endorfiny i narkotyczne leki przeciwbólowe wpływają na sen, czuwanie, emocje, zachowania seksualne, reakcje drgawkowe i epileptyczne oraz funkcje autonomiczne. Okazało się, że w realizację działania endorfin i leków morfinopodobnych zaangażowane są niemal wszystkie znane układy neuroprzekaźników.

Stąd różne inne efekty farmakologiczne morfiny i jej leków. Zatem drugim działaniem morfiny jest działanie uspokajające i nasenne. Uspokajające działanie morfiny jest bardzo wyraźnie wyrażone. Morfeusz jest synem boga snu. Uspokajające działanie morfiny polega na rozwoju senności, pewnym zaciemnieniu świadomości i upośledzeniu logicznego myślenia. Pacjenci łatwo wybudzają się ze snu wywołanego morfiną. Połączenie morfiny z lekami nasennymi lub innymi środkami uspokajającymi powoduje, że depresja ośrodkowego układu nerwowego jest bardziej wyraźna.

Trzeci efekt to wpływ morfiny na nastrój. Wpływ jest tutaj dwojaki. Niektórzy pacjenci, częściej osoby zdrowe, po jednorazowym zastrzyku morfiny odczuwają uczucie dysforii, niepokoju, negatywnych emocji, braku przyjemności i obniżonego nastroju. Z reguły ma to miejsce u osób zdrowych, które nie mają wskazań do stosowania morfiny.

Przy wielokrotnym podawaniu morfiny, szczególnie jeśli istnieją wskazania do jej stosowania, zwykle rozwija się zjawisko euforii: następuje wzrost nastroju z uczuciem błogości, lekkości, pozytywnych emocji i przyjemności w całym ciele. Na tle senności, zmniejszonej aktywności fizycznej, trudności z koncentracją i poczuciem obojętności na otaczający nas świat.

Myśli i osądy człowieka tracą logiczną spójność, wyobraźnia staje się fantastyczna, pojawiają się jasne, kolorowe obrazy i wizje (świat snów, „wysoki”). Utracona zostaje zdolność do angażowania się w sztukę, naukę i kreatywność.

Występowanie tych efektów psychotropowych wynika z faktu, że morfina, podobnie jak inne leki przeciwbólowe z tej grupy, oddziałuje bezpośrednio z receptorami opioidowymi zlokalizowanymi w korze mózgowej, podwzgórzu, hipokampie i kompleksie ciała migdałowatego.

Chęć ponownego doświadczenia tego stanu jest przyczyną psychicznego uzależnienia człowieka od leku. Zatem to euforia jest odpowiedzialna za rozwój uzależnienia od narkotyków. Euforia może wystąpić nawet po jednym zastrzyku.

Czwarty efekt farmakologiczny morfiny jest związany z jej wpływem na podwzgórze. Morfina hamuje ośrodek termoregulacji, co może prowadzić do gwałtownego spadku temperatury ciała podczas zatrucia morfiną. Ponadto działanie morfiny na podwzgórze wiąże się również z tym, że jak wszystkie narkotyczne leki przeciwbólowe, pobudza ona wydzielanie hormonu antydiuretycznego, co prowadzi do zatrzymania moczu. Dodatkowo pobudza wydzielanie prolaktyny i somatotropiny, natomiast opóźnia uwalnianie hormonu luteinizującego. Pod wpływem morfiny apetyt maleje.

5. efekt - morfina, podobnie jak wszystkie inne leki z tej grupy, ma wyraźny wpływ na ośrodki rdzenia przedłużonego. Działanie to jest niejednoznaczne, ponieważ pobudza wiele ośrodków, a wiele przygnębia.

Depresja ośrodka oddechowego najczęściej występuje u dzieci. Zahamowanie ośrodka oddechowego wiąże się ze zmniejszeniem jego wrażliwości na dwutlenek węgla.

Morfina hamuje centralne elementy odruchu kaszlowego i ma wyraźne działanie przeciwkaszlowe.

Narkotyczne leki przeciwbólowe, takie jak morfina, mogą stymulować neurony strefy wyzwalającej chemoreceptorów dna komory czwartej, powodując nudności i wymioty. Morfina w dużych dawkach hamuje sam ośrodek wymiotów, dlatego wielokrotne przyjmowanie morfiny nie powoduje wymiotów. Pod tym względem stosowanie środków wymiotnych w przypadku zatrucia morfiną jest bezużyteczne.

Szósty efekt to wpływ morfiny i jej leków na naczynia krwionośne. Dawki terapeutyczne mają niewielki wpływ na ciśnienie krwi i serce; dawki toksyczne mogą powodować niedociśnienie. Morfina powoduje jednak rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych, zwłaszcza naczyń włosowatych, częściowo w wyniku bezpośredniego działania, a częściowo w wyniku uwalniania histaminy. Dlatego może powodować zaczerwienienie skóry, podwyższoną temperaturę, obrzęk, swędzenie i pocenie się.

WPŁYW MORFINA NA PRZEWÓD POKARMOWY I INNE NARZĄDY MIĘŚNI GŁADKICH

Wpływ narkotycznych leków przeciwbólowych (morfiny) na przewód pokarmowy przypisuje się głównie ich zwiększeniu aktywności neuronów w ośrodku n. błędny, a w mniejszym stopniu z powodu bezpośredniego wpływu na elementy nerwowe ściany przewodu żołądkowo-jelitowego. Pod tym względem morfina powoduje silny skurcz mięśni gładkich jelita, zwieraczy imocycecal i odbytu, a jednocześnie zmniejsza aktywność motoryczną, zmniejszając perystaltykę (przewód pokarmowy). Spazmogenne działanie morfiny jest najbardziej widoczne w dwunastnicy i jelicie grubym. Zmniejsza się wydzielanie śliny, kwasu solnego w soku żołądkowym i aktywność wydzielnicza błony śluzowej jelit. Spowalnia się wydalanie kału, zwiększa się wchłanianie z nich wody, co prowadzi do zaparć (zaparcie morfinowe - zwiększone napięcie wszystkich 3 grup mięśni). Morfina i jej analogi zwiększają napięcie pęcherzyka żółciowego i sprzyjają rozwojowi skurczu zwieracza Oddiego. Dlatego chociaż działanie przeciwbólowe łagodzi stan pacjenta z kolką żółciową, sam przebieg procesu patologicznego ulega pogorszeniu.

WPŁYW Morfiny NA INNE FORMY MIĘŚNI GŁADKICH

Morfina zwiększa napięcie macicy, pęcherza moczowego i moczowodów, czemu towarzyszy „pośpiech w oddawaniu moczu”. Jednocześnie dochodzi do skurczu zwieracza trzewnego, co w przypadku niewystarczającej reakcji na parcie z pęcherza prowadzi do zatrzymania moczu.

Morfina zwiększa napięcie oskrzeli i oskrzelików.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA Morfiny

1) Ostry ból, który grozi rozwojem bolesnego szoku. Przykłady: ciężki uraz (złamania kości rurkowej, oparzenia), ulga w okresie pooperacyjnym. W tym przypadku morfinę stosuje się jako środek przeciwbólowy i przeciwwstrząsowy. W tym samym celu morfinę stosuje się w leczeniu zawału mięśnia sercowego, zatorowości płucnej, ostrego zapalenia osierdzia i samoistnej odmy opłucnowej. Aby złagodzić nagły ból, podaje się morfinę dożylnie, co szybko zmniejsza ryzyko wstrząsu.

Dodatkowo morfinę jako środek przeciwbólowy stosuje się przy kolce np. jelitowej, nerkowej, wątrobowej itp. Należy jednak jasno pamiętać, że w tym przypadku morfinę podaje się łącznie z atropiną o działaniu przeciwskurczowym i tylko wtedy, gdy lekarz jest absolutnie zdecydowany. pewien trafnej diagnozy.

2) Przewlekły ból u beznadziejnie umierających pacjentów w humanitarnym celu (przykład: hospicja – szpitale dla beznadziejnych chorych na raka; wizyty na godziny). Tak naprawdę przewlekły ból jest przeciwwskazaniem do stosowania morfiny. Tylko u beznadziejnych, umierających nosicieli nowotworu, skazanych na zagładę, podawanie morfiny jest obowiązkowe.

3) Jako środek premedykacji podczas znieczulenia, przed znieczuleniem, czyli w anestezjologii.

4) Jako środek przeciwkaszlowy na kaszel zagrażający życiu pacjenta. W tym wskazaniu morfinę przepisuje się na przykład w przypadku poważnych operacji i urazów klatki piersiowej.

5) W ostrej niewydolności lewej komory, czyli w astmie sercowej. W tym przypadku efekt wynika ze zmniejszenia pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego i patologicznej duszności. Powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych, w wyniku czego krew z układu tętnic płucnych ulega redystrybucji do rozszerzonych naczyń obwodowych. Towarzyszy temu zmniejszenie przepływu krwi oraz zmniejszenie ciśnienia w tętnicy płucnej i ośrodkowego ciśnienia żylnego. To zmniejsza pracę serca.

6) W przypadku ostrego obrzęku płuc.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Morfiny

Szeroki zakres działania farmakologicznego morfiny determinuje także jej liczne działania niepożądane. Są to przede wszystkim dysforia, zaparcia, suchość w ustach, mgliste myślenie, zawroty głowy, nudności i wymioty, depresja oddechowa, ból głowy, zmęczenie, parestezje, bradykardia. Czasami nietolerancja występuje w postaci drżenia i delirium, a także reakcji alergicznych.

PRZECIWWSKAZANIA DO STOSOWANIA Morfiny

Nie ma absolutnych, ale istnieje cała grupa względnych przeciwwskazań:

1) wczesne dzieciństwo (do 3 lat) – ryzyko depresji oddechowej;

2) u kobiet w ciąży (zwłaszcza pod koniec ciąży, w czasie porodu);

3) przy różnego rodzaju niewydolności oddechowej (rozedma płuc, astma oskrzelowa, kifoskolioza, otyłość);

4) przy ciężkich urazach głowy (zwiększone ciśnienie śródczaszkowe; w tym przypadku morfina, dodatkowo zwiększając ciśnienie wewnątrzczaszkowe, powoduje wymioty, wymioty z kolei zwiększają ciśnienie wewnątrzczaszkowe i tworzy się błędne koło).

W naszym kraju na bazie morfiny stworzono bardzo silny środek przeciwbólowy o długotrwałym działaniu – MORPHYLONG. Jest to nowy lek zawierający chlorowodorek morfiny i wąsko frakcjonowany poliwinylopirolidon. W rezultacie Morphilong uzyskuje dłuższy czas działania (22-24 godziny jego działanie przeciwbólowe) i większą intensywność efektu. Skutki uboczne są mniej wyraźne. Na tym polega jej przewaga nad morfiną (czas działania jest 4-6 razy dłuższy niż czas działania morfiny). Stosowany jako długotrwały środek przeciwbólowy:

1) w okresie pooperacyjnym;

2) z wyraźnym zespołem bólowym.

OMNOPON (Omnoponum w amp. 1 ml - 1% i 2% roztwór). Omnopon to nowy galenowy preparat opiumowy w postaci mieszaniny 5 alkaloidów opium. Zawiera 48-50% morfiny i 32-35% innych alkaloidów zarówno z grupy fenantrenowej, jak i izochinolinowej (papaweryna). Pod tym względem omnopon ma mniej spazmogenne działanie. Zasadniczo farmakodynamika omnoponu jest podobna do farmakodynamiki morfiny. Jednak omnopon jest nadal stosowany razem z atropiną. Wskazania do stosowania są prawie takie same.

Oprócz morfiny i omnoponu w praktyce medycznej stosuje się wiele leków syntetycznych i półsyntetycznych. Leki te zostały stworzone w 2 celach:

1) pozbyć się plantacji maku;

2) aby pacjenci nie popadli w uzależnienie. Jednak cel ten nie powiódł się, ponieważ wszystkie narkotyczne leki przeciwbólowe mają wspólne mechanizmy działania (poprzez receptory opioidowe).

Dużym zainteresowaniem cieszy się PROMEDOL, będący lekiem syntetycznym będącym pochodną piperydyny.

Promedolum (tabela - 0,025; amp. 1 ml - 1% i 2% roztwór). Pod względem działania przeciwbólowego jest 2-4 razy gorszy od morfiny. Czas działania wynosi 3-4 godziny. Rzadziej powoduje nudności i wymioty, w mniejszym stopniu działa depresyjnie na ośrodek oddechowy. W przeciwieństwie do morfiny promedol zmniejsza napięcie moczowodów i oskrzeli, rozluźnia szyjkę macicy i nieznacznie zwiększa skurcze ściany macicy. Pod tym względem promedol jest preferowany w przypadku kolki. Ponadto można go stosować podczas porodu (według wskazań, gdyż w mniejszym stopniu niż morfina utrudnia oddychanie płodu, a także rozluźnia szyjkę macicy).

W 1978 roku pojawił się syntetyczny środek przeciwbólowy – MORADOL, który w swojej strukturze chemicznej jest pochodną fenantrenu. Podobnym lekiem syntetycznym jest TRAMAL. MORADOL (winian butorfanolu) po podaniu domięśniowym i dożylnym zapewnia wysoki stopień skuteczności przeciwbólowej, a działanie przeciwbólowe następuje szybciej niż przy podaniu morfiny (po 30-60 minutach, morfina - po 60 minutach). Akcja trwa 3-4 godziny. Jednocześnie ma znacznie mniej skutków ubocznych i, co najważniejsze, bardzo niskie ryzyko rozwoju uzależnienia fizycznego nawet przy długotrwałym stosowaniu, gdyż moradol rzadko powoduje euforię (działa przede wszystkim na inne receptory opioidowe delta). Ponadto wykazuje ograniczone działanie depresyjne na drogi oddechowe, nawet w dużych dawkach. Zastosowanie: w tych samych wskazaniach co morfina, ale w przypadku konieczności długotrwałego stosowania. W dawkach terapeutycznych nie uciska ośrodka oddechowego i jest bezpieczny dla matki i płodu.

Kolejnym syntetycznym przedstawicielem pochodnych piperydynofenantrenu jest FENTANYL. Fentanyl ma bardzo wysoką aktywność przeciwbólową, przewyższającą aktywność morfiny (100-400 razy). Charakterystyczną cechą fentanylu jest krótki czas uśmierzania bólu (20-30 minut). Efekt rozwija się w ciągu 1-3 minut. Dlatego fentanyl stosuje się w leczeniu neuroleptanalgezji razem z lekiem przeciwpsychotycznym droperydolem (talomonalem).

Ten rodzaj analgezji stosuje się, gdy pacjent musi być przytomny, np. w czasie zawału mięśnia sercowego. Sama forma znieczulenia jest bardzo wygodna, gdyż pacjent nie reaguje na bolesną stymulację (efekt przeciwbólowy) i jest całkowicie obojętny na wszystko, co się dzieje (efekt neuroleptyczny, składający się z działania zastępującego i silnego działania uspokajającego).

Alkaloid opiumowy KODEINA (Codeinum w tabeli 0,015) wyróżnia się. Jako środek przeciwbólowy jest znacznie słabszy niż morfina. Ma słabsze powinowactwo do receptorów opioidowych. Przeciwkaszlowe działanie kodeiny jest słabsze niż morfiny, ale w praktyce wystarczające.

Zalety kodeiny:

1) w przeciwieństwie do morfiny, po podaniu doustnym dobrze się wchłania;

2) kodeina utrudnia oddychanie;

3) powoduje mniejszą senność;

4) ma mniejszą aktywność spazmogenną;

5) uzależnienie od kodeiny rozwija się wolniej.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA KODEINY:

1) z suchym, surowym, nieproduktywnym kaszlem;

2) drugi etap walki z bólem przewlekłym u pacjenta nowotworowego (WHO), według schematu trzyetapowego. Kodeina (50-150 mg co 5 godzin) plus nie-narkotyczny środek przeciwbólowy oraz środki pomocnicze (glikokortykoidy, leki przeciwdepresyjne, przeciwdrgawkowe, psychotropowe itp.).

Ostre zatrucie morfiną i lekami podobnymi do morfiny

Ostre zatrucie morfiną może wystąpić w przypadku przedawkowania leku, a także przypadkowego spożycia dużych dawek u uzależnionych pacjentów. Ponadto morfinę można stosować w celach samobójczych. Dla dorosłych dawka śmiertelna wynosi 250 mg.

W ostrym zatruciu morfiną obraz kliniczny jest charakterystyczny. Stan pacjenta jest bardzo poważny. Najpierw rozwija się sen, przechodząc w stan znieczulenia, następnie śpiączkę, prowadzącą do paraliżu ośrodka oddechowego.

Obraz kliniczny składa się głównie z depresji oddechowej i spowolnienia. Skóra jest blada, zimna, sinicowa. Następuje obniżenie temperatury ciała i oddawanie moczu, a pod koniec zatrucia następuje spadek ciśnienia krwi. Rozwija się bradykardia, ostre zwężenie źrenicy (punktowy rozmiar źrenicy), a na koniec źrenica rozszerza się z powodu niedotlenienia. Śmierć następuje z powodu depresji oddechowej lub wstrząsu, obrzęku płuc i wtórnej infekcji.

LECZENIE pacjentów z ostrym zatruciem morfiną opiera się na takich samych zasadach, jak leczenie ostrego zatrucia barbituranami. Środki pomocy dzielą się na szczegółowe i niespecyficzne.

SPECJALNE ŚRODKI POMOCY są związane z podawaniem określonych antagonistów morfiny. Najlepszym antagonistą jest NALOXONE (Narcan). W naszym kraju naloksonu praktycznie nie ma, dlatego coraz częściej stosuje się częściowego antagonistę, NALORFINĘ.

Nalokson i nalorfina eliminują wpływ morfiny i jej leków na receptory opioidowe oraz przywracają prawidłową pracę ośrodkowego układu nerwowego.

Nalorfina, częściowy antagonista morfiny, w czystej postaci (monomedycyna) działa jak morfina (powoduje działanie przeciwbólowe, ale słabsze, utrudnia oddychanie, powoduje bradykardię, zwęża źrenice). Jednak na tle podawanej morfiny nalorfina objawia się jako jej antagonista. Nalorfinę stosuje się zazwyczaj dożylnie w dawce od 3 do 5 mg, w razie potrzeby powtarzając wstrzyknięcie po 30 minutach. Jej działanie dosłownie pojawia się na „czubku igły” – już w ciągu pierwszej minuty od podania. W przypadku przedawkowania tych leków, u osoby zatrutej morfiną szybko może rozwinąć się zespół odstawienny.

NIEspecyficzne ŚRODKI POMOCY są związane z usunięciem niewchłoniętej trucizny. Ponadto płukanie żołądka należy wykonywać nawet w przypadku pozajelitowego podawania morfiny, ponieważ jest ona częściowo uwalniana z błony śluzowej przewodu pokarmowego do światła jelita. Konieczne jest ogrzanie pacjenta, w przypadku wystąpienia drgawek stosuje się leki przeciwdrgawkowe.

W przypadku głębokiej depresji oddechowej wykonuje się sztuczną wentylację płuc.

PRZEWLEKŁE ZATRUCIE MORFINĄ zwykle wiąże się z rozwojem uzależnienia od niej. Rozwojowi uzależnienia i narkomanii w naturalny sposób towarzyszy wielokrotne przyjmowanie narkotycznych leków przeciwbólowych. Istnieje uzależnienie fizyczne i psychiczne.

Przejawem stwierdzonej ZALEŻNOŚCI FIZYCZNEJ od narkotycznych leków przeciwbólowych jest wystąpienie zespołu odstawiennego lub abstynencyjnego po zaprzestaniu wielokrotnego podawania morfiny. Na zespół odstawienia składa się szereg charakterystycznych objawów: 6-10-12 godzin po ostatnim zastrzyku morfiny u osoby zażywającej morfinę występuje wyciek z nosa, łzawienie, okropne ziewanie, dreszcze, gęsia skórka, hiperwentylacja, hipertermia, rozszerzenie źrenic, bóle mięśni, wymioty, biegunka, tachykardia, osłabienie, pocenie się, zaburzenia snu, omamy, stany lękowe, niepokój, agresywność. Objawy te utrzymują się przez 2-3 dni. Aby zapobiec lub wyeliminować te zjawiska, osoba uzależniona jest gotowa zrobić wszystko, a nawet popełnić przestępstwo. Ciągłe używanie leku prowadzi do degradacji fizycznej i psychicznej.

Mechanizm rozwoju zespołu odstawiennego wiąże się z faktem, że narkotyczne leki przeciwbólowe, aktywując receptory opioidowe na zasadzie sprzężenia zwrotnego (podobnie jak w endokrynologii), hamują uwalnianie, a być może syntezę endogennych peptydów opioidowych, stopniowo zastępując ich działanie. W wyniku odstawienia leków przeciwbólowych dochodzi do niedoboru zarówno wcześniej podanego leku przeciwbólowego, jak i endogennego peptydu. Rozwija się zespół odstawienia.

Uzależnienie psychiczne rozwija się przed uzależnieniem fizycznym. Podstawą pojawienia się uzależnienia psychicznego jest euforia, uspokojenie i obojętność wobec zakłócających wpływów środowiska zewnętrznego. Ponadto wielokrotne podawanie morfiny powoduje u osoby uzależnionej od morfiny bardzo przyjemne odczucia w jamie brzusznej, uczucie niezwykłego ciepła w okolicy nadbrzusza i podbrzusza, przypominające te podczas intensywnego orgazmu.

Oprócz uzależnienia psychicznego i fizycznego istnieje trzeci objaw uzależnienia od narkotyków - rozwój tolerancji, stabilności, uzależnienia. W związku z tym narkoman jest stale zmuszony do zwiększania dawki środka przeciwbólowego.

Leczenie uzależnienia od morfiny nie różni się zasadniczo od leczenia uzależnienia od alkoholu czy barbituranów. Leczenie osób uzależnionych od narkotyków odbywa się w specjalnych placówkach, ale rezultaty nie są jeszcze zachęcające (kilka procent). Często występuje zespół deprywacji (abstynencja) i nawroty uzależnienia.

Nie ma jednego specjalnego środka. Stosują ogólne witaminy wzmacniające. Łatwiej zapobiegać narkomanii niż ją leczyć. Główną przyczyną ograniczania stosowania tych leków w medycynie jest niebezpieczeństwo rozwoju narkomanii. Wydawane są z aptek wyłącznie na specjalne recepty, leki przechowywane są według listy „A”.

NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE to leki przeciwbólowe i przeciwbólowe, które nie wywierają istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i nie powodują uzależnienia od narkotyków ani znieczulenia. Innymi słowy, w przeciwieństwie do narkotycznych leków przeciwbólowych, nie mają one działania uspokajającego i nasennego; Podczas ich stosowania nie występuje euforia, uzależnienie i uzależnienie od narkotyków.

Obecnie zsyntetyzowano dużą grupę leków, wśród których znajdują się tzw.:

1) stare lub klasyczne nie-narkotyczne leki przeciwbólowe

2) nowe, nowocześniejsze i bardziej przeciwzapalne – tzw. niesteroidowe leki przeciwzapalne – NLPZ.

Ze względu na budowę chemiczną stare lub klasyczne nie-narkotyczne leki przeciwbólowe dzielą się na 3 główne grupy:

1) pochodne kwasu salicylowego (kwasu orto-hydroksybenzoesowego) – salicylany:

a) Kwas acetylosalicylowy – (aspiryna, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicylan sodu (Natrii salicylas).

Inne leki z tej grupy: salicylamid, salicylan metylu, a także diflunisal, benortan, tosiben.

2) pochodne pirazolonu:

a) amidopiryna (Amidopyrinum, tabela 0,25) – wycofana jako pojedynczy lek, stosowana w produktach skojarzonych;

b) analgin (Analginum, w tabeli 0,5; amp. 1; 2 ml - 25% i 50% roztwór);

c) butadion (Butadionum, w tabeli 0,15);

3) pochodne aniliny:

a) fenacetyna (Phenacetinum - w tabletkach łączonych);

b) paracetamol (Paracetamolum, w tabelach 0, 2).

Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe mają 3 główne efekty farmakologiczne.

1) Działanie przeciwbólowe lub przeciwbólowe. Działanie przeciwbólowe nienarkotycznych leków przeciwbólowych objawia się w niektórych rodzajach bólu: głównie w bólach nerwowych, mięśniowych, stawowych, a także w bólach głowy i bólach zębów.

W przypadku silnego bólu związanego z urazami, interwencjami chirurgicznymi jamy brzusznej i nowotworami złośliwymi są praktycznie nieskuteczne.

2) Działanie przeciwgorączkowe lub przeciwgorączkowe objawiające się w stanach gorączkowych.

3) Działanie przeciwzapalne, działanie wyrażające się w różnym stopniu w różnych związkach z tej grupy.

Zacznijmy od salicylanów. Głównym lekiem z tej grupy jest kwas acetylosalicylowy lub ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum w tabelach 0, 1 - dla dzieci; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicylany są znane od dawna, mają ponad 130 lat, były pierwszymi lekami, które miały specyficzne działanie przeciwzapalne, przez co uważa się, że mają działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Pełną syntezę kwasu acetylosalicylowego przeprowadzono w 1869 r. Od tego czasu salicylany stały się powszechne w praktyce medycznej.

Salicylany, w tym AA (aspiryna), mają 3 główne efekty farmaceutyczne.

1) Działanie przeciwbólowe lub przeciwbólowe. Efekt ten jest nieco mniej wyraźny, zwłaszcza w przypadku bólu trzewnego, niż w przypadku morfiny. Kwas AA okazuje się skutecznym lekiem na następujące rodzaje bólu: bóle głowy; ból zęba; bóle mięśni i tkanki nerwowej (bóle mięśni, nerwobóle), bóle stawów (bóle stawów), a także bóle miednicy.

Działanie przeciwbólowe nie-narkotycznych leków przeciwbólowych, zwłaszcza salicylanów, jest szczególnie wyraźne w stanach zapalnych.

2) Drugim działaniem AA jest działanie przeciwgorączkowe (przeciwgorączkowe). Efekt ten polega na obniżeniu gorączkowej, ale nie normalnej temperatury ciała. Zazwyczaj salicylany są wskazane jako leki przeciwgorączkowe, zaczynając od temperatury 38,5-39 stopni, czyli od temperatury, która zaburza ogólny stan pacjenta. Przepis ten dotyczy w szczególności dzieci.

Przy niższej temperaturze ciała salicylany nie są zalecane jako leki przeciwgorączkowe, ponieważ gorączka jest jednym z przejawów reakcji ochronnej organizmu na infekcję.

3) Trzecie działanie salicylanów, a co za tym idzie AA, ma działanie przeciwzapalne. Działanie przeciwzapalne objawia się w obecności stanów zapalnych tkanki łącznej, czyli w różnych rozsianych chorobach tkanki układowej lub kolagenozach (reumatyzm, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, bóle stawów, toczeń rumieniowaty układowy).

Działanie przeciwzapalne AA rozpoczyna się po osiągnięciu stałego poziomu salicylanów w tkankach, co następuje po 1-2 dniach. Zmniejsza się intensywność reakcji bólowej pacjenta, zmniejszają się zjawiska wysiękowe, co klinicznie objawia się zmniejszeniem obrzęku i obrzęku. Zwykle efekt utrzymuje się przez cały okres stosowania leku. Ograniczenie zjawisk zapalnych związanych z ograniczeniem (hamowaniem) fazy wysiękowej i proliferacyjnej stanu zapalnego przez salicylany jest elementem sprawczym działania przeciwbólowego, to znaczy przeciwzapalne działanie salicylanów wzmaga także ich działanie przeciwbólowe.

Należy powiedzieć, że w przypadku salicylanów wszystkie 3 wymienione skutki farmakologiczne są w przybliżeniu równe pod względem nasilenia.

Oprócz wymienionych efektów salicylany charakteryzują się także działaniem przeciwagregacyjnym na płytki krwi, a przy długotrwałym stosowaniu salicylany działają także odczulająco.

MECHANIZM DZIAŁANIA SALICYLANÓW

Działanie salicylanów wiąże się z hamowaniem (hamowaniem) syntezy prostaglandyn różnych klas. Te wysoce aktywne związki odkryli w 1930 roku szwedzcy naukowcy. Prostaglandyny są zwykle obecne w tkankach w śladowych ilościach, ale nawet przy niewielkim narażeniu (substancje toksyczne, niektóre hormony) ich stężenie w tkankach gwałtownie wzrasta. Prostaglandyny to zasadniczo cykliczne kwasy tłuszczowe z 20 atomami węgla w łańcuchu. Powstają z wolnych kwasów tłuszczowych, przede wszystkim z kwasu arachidonowego, które dostają się do organizmu wraz z pożywieniem. Powstają także z kwasów linolowego i linolenowego po ich przekształceniu w kwas arachidonowy. Te nienasycone kwasy wchodzą w skład fosfolipidów. Uwalniają się z fosfolipidów pod wpływem fosfolipazy 2 lub fosfolipazy A, po czym stają się substratem do biosyntezy prostaglandyn. Jony wapnia biorą udział w aktywacji syntezy prostaglandyn.

Prostaglandyny są komórkowymi, lokalnymi hormonami.

Pierwszym etapem biosyntezy prostaglandyny (PG) jest utlenianie kwasu arachidonowego, przeprowadzane przez kompleks PG-cyklogenaza-peroksydaza związany z błonami mikrosomalnymi. Pojawia się kolista struktura PGG-2, która pod wpływem peroksydazy przekształca się w PGH-2. Z powstałych produktów – cyklicznych endonadtlenków – pod wpływem izomerazy PG powstają „klasyczne” prostaglandyny – PGD-2 i PGE-2 (dwa w indeksie oznacza obecność dwóch podwójnych wiązań w łańcuchu; litery oznaczają rodzaj i położenie rodników bocznych pierścienia cyklopentanowego).

Pod wpływem reduktazy PG powstaje PGF-2.

Odkryto enzymy katalizujące syntezę innych PG; posiadające szczególne właściwości biologiczne: PG-I-izomeraza, -oksocyklaza, która katalizuje powstawanie prostacykliny (PG I-2) oraz PG-tromboksan-A-izomeraza, która katalizuje syntezę tromboksanu A-2 (TxA-2).

Zmniejszenie i zahamowanie syntezy prostaglandyn pod wpływem salicylanów wiąże się przede wszystkim z hamowaniem enzymów syntezy PG, czyli hamowaniem cyklooksygenaz (COX). To ostatnie prowadzi do zmniejszenia syntezy prozapalnych prostaglandyn (zwłaszcza PGE-2) z kwasu arachidonowego, które nasilają działanie mediatorów stanu zapalnego – histaminy, serotoniny, bradykininy. Wiadomo, że prostaglandyny powodują hiperalgezję, czyli zwiększają wrażliwość receptorów bólowych na bodźce chemiczne i mechaniczne.

Tym samym salicylany poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn (PGE-2, PGF-2, PGI-2) zapobiegają rozwojowi hiperalgezji. Zwiększa się próg wrażliwości na bodźce bólowe. Działanie przeciwbólowe jest najbardziej widoczne podczas stanu zapalnego. W tych warunkach uwalniane są prostaglandyny i inne „mediatory stanu zapalnego”, które oddziałują w miejscu zapalenia. Prostaglandyny powodują rozszerzenie tętniczek w miejscu zapalenia i przekrwienia, PGF-2 i TxA-2 - zwężenie żył - zastój, obie prostaglandyny zwiększają przepuszczalność ściany naczyń, sprzyjając wysiękowi płynu i białych elementów krwi oraz wzmagają wpływ innych mediatorów stanu zapalnego na ścianę naczyń. TxA-2 sprzyja tworzeniu się skrzepów krwi w płytkach krwi, endonadtlenki inicjują reakcje wolnorodnikowe, które uszkadzają tkanki. Zatem Pg przyczynia się do realizacji wszystkich faz stanu zapalnego: zmiany, wysięku, proliferacji.

Tłumienie udziału mediatorów stanu zapalnego w rozwoju procesu patologicznego przez nie-narkotyczne leki przeciwbólowe, zwłaszcza salicylany, prowadzi do wykorzystania kwasu arachidonowego poprzez szlak lipooksygenazy i wzmożonego tworzenia leukotrienów (LTD-4, LTS-4) , w tym wolno reagująca substancja wywołująca anafilaksję, powodująca zwężenie naczyń i ograniczenie wysięku. Hamowanie syntezy prostaglandyn przez salicylany wyjaśnia ich zdolność do tłumienia bólu, zmniejszania odpowiedzi zapalnej, a także gorączkowej temperatury ciała.Działanie przeciwgorączkowe salicylanów polega na obniżaniu gorączkowej, ale nie normalnej temperatury ciała.Gorączka jest jednym z objawów reakcja obronna organizmu na infekcję Gorączka jest konsekwencją wzrostu stężenia PgE-2 w płynie mózgowym, co objawia się wzrostem wytwarzania ciepła i zmniejszeniem wymiany ciepła Salicylany, hamujące powstawanie PGE-2 , przywracają normalną aktywność neuronów w ośrodku termoregulacji.W efekcie zwiększa się wymiana ciepła poprzez wypromieniowanie ciepła z powierzchni skóry i odparowanie dużej ilości potu.Tworzenie ciepła w tym czasie praktycznie się nie zmienia.Hipotermiczne działanie salicylanów jest dość wyraźne tylko wtedy, gdy są stosowane na tle gorączki.W przypadku normotermii praktycznie nie zmieniają temperatury ciała.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA salicylanów i kwasu acetylosalicylowego (Aspiryna)

1) AA stosuje się jako środek przeciwbólowy przy nerwobólach, bólach mięśni, bólach stawów (bóle stawów). Zazwyczaj kwas acetylosalicylowy stosuje się w objawowym leczeniu bólu i przewlekłego bólu. Lek jest skuteczny na wiele rodzajów bólu (na płytkie, umiarkowane bóle pooperacyjne i poporodowe, a także na bóle spowodowane urazami tkanek miękkich, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, bóle głowy, bolesne miesiączkowanie, algomenorrhea).

2) Jako środek przeciwgorączkowy na gorączkę np. o etiologii reumatycznej, na gorączkę pochodzenia infekcyjno-zapalnego. Przepisywanie salicylanów w celu obniżenia temperatury ciała jest wskazane tylko przy bardzo wysokich temperaturach, które niekorzystnie wpływają na stan pacjenta (39 stopni i więcej); czyli podczas gorączki.

3) Jako środek przeciwzapalny do leczenia pacjentów z procesami zapalnymi, w szczególności z zapaleniem stawów i zapaleniem mięśni, stosuje się głównie kwas acetylosalicylowy. Zmniejsza reakcję zapalną, ale jej nie przerywa.

4) Jako środek przeciwreumatyczny przy kolagenozie (reumatyzm, reumatoidalne zapalenie stawów, SLE itp.), czyli przy ogólnoustrojowych rozsianych chorobach tkanki łącznej. W tym przypadku stosowane są wszystkie efekty, łącznie z efektem odczulającym.

Stosowane w dużych dawkach salicylany przez okres 24–48 godzin radykalnie zmniejszają oznaki stanu zapalnego. Zmniejsza się ból, obrzęk, bezruch, miejscowa podwyższona temperatura i zaczerwienienie stawu.

5) Jako środek przeciwagregacyjny zapobiegający tworzeniu się skrzeplin fibrynowych blaszkowatych. W tym celu stosuje się aspirynę w małych dawkach, około 150-300 mg/dzień. Dzienne przyjmowanie takich dawek leku okazało się skuteczne w zapobieganiu i leczeniu krzepnięcia wewnątrznaczyniowego oraz w zapobieganiu zawałowi mięśnia sercowego.

6) Małe dawki ASA (600-900 mg) - stosowane profilaktycznie zapobiegają objawom nietolerancji pokarmowej. Ponadto AA jest skuteczny w przypadku biegunki, a także choroby popromiennej.

SKUTKI UBOCZNE

1) Najczęstszym powikłaniem stosowania ASA jest podrażnienie błony śluzowej żołądka (na skutek zahamowania syntezy prostaglandyn cytoprotekcyjnych, w szczególności prostacykliny PGI-2), rozwój nadżerek, czasami z krwawieniem. Podwójny charakter tego powikłania: AA jest kwasem, co oznacza, że ​​podrażnia błonę śluzową; Drugim czynnikiem przyczyniającym się do tego jest hamowanie syntezy prostaglandyn w błonie śluzowej, prostacykliny.

U pacjentów salicylany powodują niestrawność, nudności, wymioty, a przy długotrwałym stosowaniu mogą powodować działanie wrzodowe.

2) Częstym powikłaniem podczas przyjmowania salicylanów są krwotoki (krwotoki i krwawienia), które są następstwem hamowania agregacji płytek krwi i antagonizmu witaminy K przez salicylany, niezbędnej do aktywacji protrombiny, prokonwertyny, czynników krzepnięcia krwi IX i X , a także do utrzymania prawidłowej struktury ścian naczyń krwionośnych. Dlatego podczas stosowania salicylanów nie tylko zaburza się krzepnięcie krwi, ale także zwiększa się kruchość naczyń krwionośnych. Aby zapobiec lub wyeliminować to powikłanie, stosuje się preparaty witaminy K. Najczęściej vikasol, ale lepiej przepisać fitomenadion, analog witaminy K, który wchłania się szybciej, skuteczniej i mniej toksyczny.

3) AA w dużych dawkach powoduje objawy mózgowe objawiające się szumem w uszach, dzwonieniem w uszach, osłabieniem słuchu, stanami lękowymi, a w cięższych przypadkach halucynacjami, utratą przytomności, drgawkami i niewydolnością oddechową.

4) U osób chorych na astmę oskrzelową lub obturacyjne zapalenie oskrzeli salicylany mogą powodować nasilenie napadów skurczu oskrzeli (co jest konsekwencją zahamowania syntezy prostaglandyn o działaniu przeciwskurczowym i przeważającego tworzenia się leukotrienów, w tym wolno reagującej substancji anafilaksyjnej z ich powszechny prekursor – kwas arachidonowy).

5) U niektórych pacjentów mogą wystąpić stany hipoglikemiczne – konsekwencja zahamowania syntezy PGE-2 i tym samym wyeliminowania jego hamującego wpływu na uwalnianie insuliny z komórek beta tkanki wysp trzustkowych.

6) W przypadku stosowania AA pod koniec ciąży poród może opóźnić się o 3-10 dni. U noworodków, których matki przyjmowały salicylany (SA) pod koniec ciąży, zgodnie ze wskazaniami, może rozwinąć się ciężka choroba naczyniowa płuc. Ponadto salicylany (AA) przyjmowane w czasie ciąży mogą zaburzać przebieg prawidłowej organogenezy, w szczególności prowadzić do przetrwałego przewodu botalnego (w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn niezbędnych do prawidłowej organogenezy).

7) Rzadko (1:500), ale zdarzają się reakcje alergiczne na salicylany. Nietolerancja może objawiać się wysypką skórną, pokrzywką, swędzeniem, obrzękiem naczynioruchowym, plamicą małopłytkową.

Kwas salicylowy jest składnikiem wielu substancji, m.in. owoców (jabłek, winogron, pomarańczy, brzoskwiń, śliwek), występuje także w niektórych mydłach, perfumach i napojach (zwłaszcza soku brzozowym).

Spośród salicylanów oprócz AA stosuje się SALICYLAN SODU - lek ten daje działanie przeciwbólowe zaledwie 60% działania aspiryny; Jego działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne jest jeszcze słabsze, dlatego stosuje się go stosunkowo rzadko. Stosowane są głównie przy ogólnoustrojowych rozsianych chorobach tkanek, kolagenozie (RZS, reumatyzm). Podobnym lekiem jest salicylan metylu.

Drugą grupą nienarkotycznych leków przeciwbólowych są pochodne pirazolonu. Do tej grupy leków zaliczają się AMIDOPYRYNA, BUTADION i ANALGIN.

AMIDOPYRYNA (PYRAMIDON) (amidopiryna w proszku; tabela 0, 25). Pyro – ogień. Jest silnym środkiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Lek jest całkowicie i szybko wchłaniany z jelit i prawie całkowicie metabolizowany w organizmie. Jednak ze względu na wysoką toksyczność, w szczególności wyraźny wpływ hamujący na hematopoezę, amidopiryna praktycznie nie jest stosowana w klinice; jest wyłączony ze stosowania jako samodzielny lek i jest zawarty tylko w niektórych lekach skojarzonych.

ANALGIN (Analginum; proszek; w tabelach 0,5; w amperach 1 i 2 ml - roztwór 25% i 50%). Analgin jest chemicznie i farmakologicznie podobny do amidopiryny. Analgin jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, dlatego można go podawać także pozajelitowo. Podobnie jak amidopiryna, lek ten ma silniejsze działanie przeciwbólowe niż działanie przeciwgorączkowe, a zwłaszcza przeciwzapalne.

Analgin stosuje się w celu uzyskania krótkotrwałego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego w przypadku nerwobólów, zapalenia mięśni, bólu głowy i bólu zęba. W tym przypadku z reguły stosuje się formę tabletu. W bardziej wyraźnych przypadkach, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie efektu, stosuje się zastrzyki analginy.W tym przypadku analgin szybko obniża podwyższoną temperaturę ciała.Analgin jest przepisywany jako środek przeciwgorączkowy tylko w przypadku gorączki gorączkowej, gdy lek jest środek pierwszej pomocy.Podawać domięśniowo.Dziecku należy pamiętać, że nie można podać 1 ml i więcej, gdyż może nastąpić lityczny spadek temperatury, co spowoduje jej załamanie.Dziecku podaje się 0,3-0,4 ml Z reguły w tym przypadku do roztworu analgin dodaje się dimed

rolka Leczenie analginą wiąże się z ryzykiem powikłań (głównie krwiotwórczych), dlatego nie ma uzasadnienia jej stosowanie jako środka przeciwbólowego i przeciwgorączkowego, gdy równie skuteczne są salicylany lub inne środki.

BARALGIN (Baralginum) – opracowany w Niemczech. Lek bardzo zbliżony do analginu. W formie tabletek pochodzi z Bułgarii jako SPAZMOLGON. Baralgin składa się z analginy, do której dodano jeszcze 2 substancje syntetyczne (jedna z nich ma działanie podobne do papaweryny, druga ma słabe działanie blokujące zwoje). Z tego jasno wynika, że ​​baralgin jest wskazany przede wszystkim w przypadku kolki nerkowej, wątrobowej i jelitowej. Jest również stosowany w skurczach naczyń mózgowych, bólach głowy i migrenach. Produkowane są zarówno w tabletkach, jak i w formie zastrzyków.

Obecnie na rosyjski rynek narkotykowy wchodzi cała seria leków skojarzonych zawierających analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan itp.).

BUTADIONE (Butadionum; w tabeli 0, 15). Uważa się, że butadion ma w przybliżeniu taką samą aktywność przeciwbólową jak analgin, a działanie przeciwzapalne jest znacznie wyższe od niego. Dlatego jest stosowany jako lek przeciwzapalny. Zgodnie z tym wskazaniem butadion jest przepisywany w przypadku uszkodzeń tkanek pozastawowych (zapalenie kaletki, zapalenie ścięgna, zapalenie błony maziowej) pochodzenia reumatycznego i niereumatycznego. Wskazany w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów.

Maksymalne stężenie butadionu we krwi, podobnie jak innych pochodnych pirazolonu, osiągane jest po około 2 godzinach. Lek aktywnie wiąże się z białkami osocza (98%). Długotrwałe leczenie butadionem prowadzi do stymulacji enzymów mikrosomalnych wątrobowych. Z tego powodu butadion czasami stosuje się w małych dawkach (0,005 g/kg dziennie) u dzieci z hiperbilirubinemią. Butadion zmniejsza wchłanianie zwrotne moczanów w kanalikach końcowych, co sprzyja wydalaniu tych soli z organizmu. W związku z tym stosuje się go w przypadku dny moczanowej.

Lek jest toksyczny, stąd skutki uboczne:

1) Podobnie jak wszystkie pochodne pirazolonu, długotrwałe stosowanie może powodować anoreksję, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zgagę, nudności, wymioty, biegunkę i powstawanie wrzodów trawiennych. Może powodować zapalenie wątroby, dlatego jest przepisywany tylko na 5-7 dni;

2) podobnie jak wszystkie leki pirazolonowe, butadion hamuje hematopoezę (leukopenię, niedokrwistość, trombocytopenię) aż do agranulopatii;

3) po leczeniu butadionem może rozwinąć się obrzęk, ponieważ zatrzymuje on w organizmie jony sodu, a tym samym wodę (zmniejsza natriurezę); może to prowadzić do zastoinowej niewydolności serca, a nawet obrzęku płuc.

REOPYRIN (Rheopyrinum) to lek będący połączeniem amidopiryny i butadionu, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Stosuje się go wyłącznie jako środek przeciwzapalny przy zapaleniu stawów, zmianach reumatycznych, lumbago, zapaleniu przydatków, zapaleniu przymacicza, nerwobólach. Ponadto jest przepisywany na dnę moczanową, promując usuwanie soli moczanowych z organizmu. Dostępne zarówno w postaci tabletek, jak i postaci dawkowania do wstrzykiwań (Gedeon Rihter).

W ostatnim czasie zsyntetyzowano grupę nowych leków przeciwbólowych, które nazywane są niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi – NLPZ.

POCHODNE ANILINY (a dokładniej paraaminofenol).

Należy tu wymienić dwa leki: fenacetynę i paracetamol.

Paracetamol jako aktywna substancja przeciwbólowa i przeciwgorączkowa została odkryta w 1893 roku przez von Mehringa. W 1995 roku zasugerowano, że paracetamol jest metabolitem fenacetyny, a w 1948 roku Brody i Axelrod wykazali rolę paracetamolu jako głównego metabolitu fenacetyny. Obecnie paracetamol stał się powszechnym środkiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym na etapie przedlekowej opieki farmakologicznej nad pacjentem. Pod tym względem paracetamol jest jednym z charakterystycznych leków rynku OTC (OTC – jver the counter), czyli leków sprzedawanych bez recepty. Jedną z pierwszych firm farmaceutycznych, która oficjalnie zaprezentowała leki OTC, a w szczególności paracetamol (Panadol w różnych postaciach dawkowania), jest firma Sterling Health. Pomimo faktu, że lek paracetamol jest obecnie produkowany przez wiele firm farmaceutycznych pod różnymi nazwami (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Francja; Miralgan, Jugosławia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Francja itp.), istnieją pewne warunki wymagane do uzyskania czystego produktu. W przeciwnym razie lek będzie zawierał fenacetynę i 4-p-aminofenol. To właśnie te toksyczne składniki przez długi czas nie pozwalały paracetamolowi zająć należnego mu miejsca w leczniczym arsenale lekarzy. Zachodnie firmy, w szczególności firma Sterling Health, produkują paracetamol (Panadol) w warunkach GMP i zawierają wysoce oczyszczoną substancję czynną.

MECHANIZM DZIAŁANIA PARACETAMOLU.

Ustalono, że paracetamol jest słabym inhibitorem biosyntezy prostaglandyn, a jego blokujący wpływ na syntezę prostaglandyn – mediatorów reakcji bólowej i temperaturowej – występuje w większym stopniu w ośrodkowym układzie nerwowym niż na obwodzie. Wyjaśnia to obecność wyraźnego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego paracetamolu oraz bardzo słabego działania przeciwzapalnego. Paracetamol praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, łatwo przenika przez barierę krew-mózg i jest niemal równomiernie rozprowadzany w mózgu. Lek zaczyna działać szybko przeciwgorączkowo i przeciwbólowo po około 20-30 minutach i działa przez 4 godziny. Okres całkowitej eliminacji leku wynosi średnio 4,5 godziny.

Lek jest wydalany głównie przez nerki (98%), główna część podanej dawki ulega biotransformacji w wątrobie. Ze względu na to, że paracetamol praktycznie nie działa na błonę śluzową żołądka, tj. nie powoduje efektu wrzodowego. Wyjaśnia to również brak skurczu oskrzeli podczas stosowania paracetamolu, nawet u osób cierpiących na astmę oskrzelową. Lek nie wpływa, w przeciwieństwie do aspiryny, na układ krwiotwórczy i układ krzepnięcia krwi.

Te zalety, a także szeroki zakres działania terapeutycznego paracetamolu, pozwoliły mu obecnie zająć należne mu miejsce wśród innych nienarkotycznych leków przeciwbólowych. Preparaty zawierające paracetamol stosuje się w następujących wskazaniach:

1) Zespoły bólowe o niskim i średnim nasileniu różnego pochodzenia (bóle głowy, bóle zębów, nerwobóle, bóle mięśni, bóle urazowe, oparzenia).

2) Gorączka gorączkowa w chorobach zakaźnych i zapalnych. Najlepiej stosować go jako środek przeciwgorączkowy w praktyce pediatrycznej.

Czasami pochodne aniliny (na przykład fenacetyna) łączy się w jednej tabletce z innymi nie-narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, uzyskując w ten sposób środki łączone. Najczęściej fenacetynę łączy się z AA i kodeiną. Znane są następujące leki skojarzone: asfen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadeina, solpadeina.

Skutki uboczne są nieliczne i wynikają raczej z podawania fenacetyny niż paracetamolu. Doniesienia o poważnych działaniach niepożądanych paracetamolu są rzadkie i zwykle są związane z przedawkowaniem leku (więcej niż 4,0 na dzień) lub długotrwałym stosowaniem (ponad 4 dni). Opisano jedynie kilka przypadków małopłytkowości i niedokrwistości hemolitycznej związanych z przyjmowaniem leku. Najczęściej zgłaszany rozwój methemoglobinemii po zastosowaniu fenacetyny, a także działanie hepatotoksyczne.

Z reguły nowoczesne nie-narkotyczne leki przeciwbólowe mają przede wszystkim wyraźne działanie przeciwzapalne, dlatego najczęściej nazywane są NLPZ.

Są to związki chemiczne różnych grup, głównie sole różnych kwasów:

a) pochodne kwasu octowego: indometacyna, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

b) pochodne kwasu propionowego: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam itp.;

c) pochodne kwasu antranilowego: kwas flufenamowy, kwas mefenanowy, woltaren;

d) pochodne kwasu nikotynowego: kwas niflumowy, kloniksyna;

e) oksykamy (kwasy enolowe): piroksykam, izooksykam, sudoksykam.

Indometacyna (Indometacinum; kapsułki i drażetki 0,025; czopki – 0,05) to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), będący pochodną kwasu indolooctowego (indol). Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Jest to jeden z najsilniejszych NLPZ i jest standardowym NLPZ. NLPZ, w przeciwieństwie do salicylanów, powodują odwracalne hamowanie syntetazy prostaglandyn (COX).

Jego działanie przeciwzapalne wykorzystuje się przy wysiękowych postaciach zapalenia, reumatyzmie, rozsianych (układowych) chorobach tkanki łącznej (SLE, twardzina skóry, guzkowe zapalenie okołostawowe, zapalenie skórno-mięśniowe). Lek jest najskuteczniejszy w procesie zapalnym, któremu towarzyszą zmiany zwyrodnieniowe stawów kręgosłupa, deformacyjna choroba zwyrodnieniowa stawów i artropatia łuszczycowa. Stosowany w przewlekłym kłębuszkowym zapaleniu nerek. Bardzo skuteczny w ostrych atakach dny moczanowej, działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 2 godziny.

U wcześniaków stosuje się go (1-2 razy) w celu zamknięcia funkcjonującego przewodu tętniczego.

Jest toksyczny, dlatego w 25-50% przypadków występują wyraźne skutki uboczne (mózgowe: ból głowy, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, dezorientacja, niewyraźne postrzeganie wzrokowe, depresja; z przewodu pokarmowego: wrzody, nudności, wymioty, niestrawność ; skóra: wysypki; krew: dyskrazja; zatrzymywanie jonów sodu; hepatotoksyczność). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 14. roku życia.

Kolejny NLPZ – IBUPROFEN (Ibuprofenum; w tabelach 0, 2) – został zsyntetyzowany w 1976 roku w Anglii. Ibuprofen jest pochodną kwasu fenylopropionowego. Pod względem działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego jest zbliżony do salicylanów i jeszcze bardziej aktywny. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Lepiej tolerowany przez pacjentów niż AA. Po podaniu doustnym częstość występowania działań niepożądanych jest mniejsza. Podrażnia jednak także przewód pokarmowy (aż do owrzodzenia). Ponadto, jeśli pacjent jest uczulony na penicylinę, pacjenci będą również wrażliwi na brufen (ibuprofen), zwłaszcza pacjenci ze SLE.

Wiąże się z białkami osocza w 92-99%. Powoli przenika do jamy stawowej, zalegając jednak w tkance maziowej, tworząc w niej wyższe stężenia niż w osoczu krwi i powoli z niej znikając po odstawieniu. Jest szybko eliminowany z organizmu (T 1/2 = 2-2,5 godziny), dlatego konieczne jest częste podawanie leku (3-4 razy dziennie - pierwsza dawka przed posiłkami, a reszta po posiłkach w celu przedłużenia czasu działania). efekt).

Wskazany w: leczeniu pacjentów z RZS, zniekształcającą chorobą zwyrodnieniową stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa i reumatyzmem. Największy wpływ ma na początkową fazę choroby. Ponadto ibuprofen stosowany jest jako silny środek przeciwgorączkowy.

Lekiem zbliżonym do brufenu jest NAPROXEN (naprosyn; tabela 0,25) - pochodna kwasu naftylopropionowego. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 godzinach. wiąże się z białkami osocza w 97-98%. Dobrze penetruje tkanki i maź stawową. Ma dobre działanie przeciwbólowe. Działanie przeciwzapalne jest w przybliżeniu takie samo jak butadion (nawet większe). Działanie przeciwgorączkowe jest wyższe niż aspiryny i butadionu. Ma długotrwałe działanie, dlatego jest przepisywany tylko 2 razy dziennie. Dobrze tolerowany przez pacjentów.

Zastosuj to:

1) jako środek przeciwgorączkowy; pod tym względem jest skuteczniejszy niż aspiryna;

2) jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy przy RZS, przewlekłych chorobach reumatycznych i zapaleniu mięśni.

Działania niepożądane są rzadkie i występują w postaci objawów dyspeptycznych (zgaga, ból brzucha), bólu głowy, pocenia się i reakcji alergicznych.

Kolejnym nowoczesnym NLPZ jest SURGAM czyli kwas tioprofenowy (tabele 0, 1 i 0, 3) – pochodna kwasu propionowego. Ma działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Odnotowano również działanie przeciwgorączkowe leku. Wskazania i skutki uboczne są takie same.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) jest pochodną kwasu fenylooctowego. Jest to obecnie jeden z najaktywniejszych leków przeciwzapalnych, którego siła działania jest w przybliżeniu równa indometacynie. Ponadto ma wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Pod względem działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego jest bardziej aktywny niż aspiryna, butadion i ibuprofen.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-4 godzinach. Jest intensywnie poddawany eliminacji przedukładowej i jedynie 60% przyjętej dawki przedostaje się do układu krążenia. W 99% wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika do mazi stawowej.

Ma niską toksyczność, ale znaczny zakres działania terapeutycznego. Jest dobrze tolerowany, czasami powoduje jedynie reakcje dyspeptyczne i alergiczne.

Wskazany jest przy stanach zapalnych o dowolnej lokalizacji i etiologii, ale stosowany jest głównie przy reumatyzmie, RZS i innych chorobach tkanki łącznej (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa).

PIROKSYKAM (izooksykam, sudoksykam) to nowy niesteroidowy lek przeciwzapalny, różniący się od innych NLPZ, będący pochodną oksykamu.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-3 godzinach. Przyjmowany doustnie dobrze się wchłania, jego okres półtrwania wynosi około 38-45 godzin (w przypadku stosowania krótkotrwałego i długotrwałego - do 70 godzin), dlatego można go stosować raz dziennie.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: niestrawność, czasami krwotoki.

Piroksykam hamuje powstawanie interleukiny-1, która stymuluje proliferację komórek maziowych i wytwarzanie przez nie obojętnych enzymów proteolitycznych (kolagenazy, elastazy) i prostaglandyny E. IL-1 aktywuje proliferację limfocytów T, fibroblastów i komórek maziowych.

W osoczu krwi wiąże się w 99% z białkami. U pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów dobrze przenika do mazi stawowej. Dawki od 10 do 20 mg (1 lub 2 tabletki) powodują działanie przeciwbólowe (30 minut po podaniu) i przeciwgorączkowe, natomiast większe dawki (20-40 mg) powodują działanie przeciwzapalne (do końca 1 tygodnia ciągłego stosowania). W przeciwieństwie do aspiryny jest mniej drażniący dla przewodu pokarmowego.

Lek stosuje się w leczeniu RZS, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów i zaostrzenia dny moczanowej.

Wszystkie powyższe środki, z wyjątkiem salicylanów, mają wyraźniejsze działanie przeciwzapalne niż inne środki.

Dobrze tłumią wysiękowy stan zapalny i towarzyszący mu zespół bólowy, a znacznie mniej aktywnie wpływają na fazę alternatywną i proliferacyjną.

Leki te są lepiej tolerowane przez pacjentów niż aspiryna i salicylany, indometacyna, butadion. Dlatego leki te zaczęto stosować głównie jako leki przeciwzapalne. Stąd otrzymali nazwę – NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Jednak oprócz tych nowych NLPZ, niesteroidowe PVS obejmują w dużej mierze także stare leki - nienarkotyczne leki przeciwbólowe.

Wszystkie nowe NLPZ są mniej toksyczne niż salicylany i indometacyna.

NLPZ nie tylko nie hamują procesów niszczących chrząstkę i tkankę kostną, ale w niektórych przypadkach mogą je nawet prowokować. Zakłócają zdolność chondrocytów do syntezy inhibitorów proteaz (kolagenazy, elastazy), a tym samym zwiększają uszkodzenia chrząstki i kości. Hamując syntezę prostaglandyn, NLPZ hamują syntezę glikoprotein, glikozaminoglikanów, kolagenu i innych białek niezbędnych do regeneracji chrząstki. Na szczęście pogorszenie obserwuje się tylko u części pacjentów, u większości ograniczenie stanu zapalnego może zapobiec dalszemu rozwojowi procesu patologicznego.

Terminy medyczne: choroby onkologiczne, neuroleptanalgezja, dna moczanowa, zapalenie korzonków nerwowych, zapalenie mięśni, reumatyzm, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, kolka wątrobowa i nerkowa, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zaćma, reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zakrzepowe zapalenie żył.

Bolesne odczucia wynikają z destrukcyjnych, szkodliwych podrażnień i są sygnałami niebezpieczeństwa, a w przypadku traumatycznego szoku mogą spowodować śmierć. Eliminacja lub zmniejszenie bólu pozwala na poprawę kondycji fizycznej i psychicznej pacjenta oraz poprawę jakości jego życia.

W organizmie człowieka nie ma ośrodka bólowego, ale istnieje system odbierający, przewodzący impulsy bólowe i tworzący reakcję na ból – nocyceptywny (od łac. Dlatego- szkodliwe), czyli bolesne.

Bolesne odczucia odbierane są przez specjalne receptory - nocyceptory. Istnieją substancje endogenne, które powstają w wyniku uszkodzenia tkanki i podrażniają nocyceptory. Należą do nich bradykinina, histamina, serotonina, prostaglandyny i substancja P (polipeptyd składający się z 11 aminokwasów).

Rodzaje bólu

Powierzchowny ból nadkrytyczny, krótkotrwały i ostry (występuje w przypadku podrażnienia nocyceptorów skóry i błon śluzowych).

Ból głęboki ma różny czas trwania i zdolność do rozprzestrzeniania się na inne obszary (występuje w przypadku podrażnienia nocyceptorów zlokalizowanych w mięśniach, stawach i udach).

Ból trzewny pojawia się podczas podrażnienia receptorów bólowych narządów wewnętrznych - otrzewnej, opłucnej, śródbłonka naczyniowego, opon mózgowo-rdzeniowych.

Układ antynocyceptywny zakłóca percepcję bólu, przewodzenie impulsów bólowych i powstawanie reakcji. W skład tego układu wchodzą endorfiny, które powstają w przysadce mózgowej, podwzgórzu i przedostają się do krwi. ich wydzielanie wzrasta pod wpływem stresu, w czasie ciąży, podczas porodu, pod wpływem podtlenku diazotu, fluorotanu, etanolu i zależy od stanu wyższego układu nerwowego (pozytywne emocje).

W przypadku niewydolności układu nocyceptywnego (z nadmiernie wyraźnymi i długotrwałymi szkodliwymi skutkami) odczucia bólowe tłumi się za pomocą środków przeciwbólowych.

Analgetyki (z greckiego. Algos- ból zdarzyło się- negacja) to leki, które o działaniu resorpcyjnym selektywnie tłumią wrażliwość na ból. Inne formy wrażliwości i świadomości zostają zachowane.

Klasyfikacja leków przeciwbólowych

1. Narkotyczne leki przeciwbólowe (opioidy): alkaloidy opium- morfina, kodeina, omnopon

Syntetyczne substytuty morfiny: chlorowodorek etylomorfiny, promedol, fentanyl, sufentanyl, metadon, dipidolor (piritra-med), estocyna, pentazocyna, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfina, tylidyna (waloron)

2. Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe:

Salicylany- kwas acetylosalicylowy, acelizyna (aspiryna), salicylan sodu

Pochodne pirazolonu i kwasu indoloktowego: indometacyna (metinodol), butadion, analgin (metamizol sodowy) pochodne paraaminofenolu: paracetamol (Panadol, Lecadol) pochodne kwasów alkanowych: ibuprofen, diklofenak sodowy (Voltaren, Ortofen), naproksen (naproksja) - kwas mefenamowy, mefenamat sodu, piroksykam, meloksykam (movalis) Połączone leki: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropak, tsnklopak, asconar, para vit

Narkotyczne środki przeciwbólowe

Narkotyczne środki przeciwbólowe- są to leki, które podczas działania resorpcyjnego selektywnie tłumią wrażliwość na ból i powodują euforię, uzależnienie oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne (narkomania).

Działanie farmakologiczne narkotycznych leków przeciwbólowych i ich antagonistów spowodowane jest interakcją z receptorami opioidowymi występującymi w ośrodkowym układzie nerwowym i tkankach obwodowych, w wyniku czego dochodzi do zahamowania procesu międzyneuronalnego przekazywania impulsów bólowych.

W zależności od siły działania przeciwbólowego narkotyczne leki przeciwbólowe można uporządkować w następującej kolejności: fentanyl, sufentanyl, buprenorfina, metadon, morfina, omnopon, promedol, pentazocyna, kodeina, tramadol.

Efekty farmakologiczne:

- Centralny: znieczulenie; depresja oddechowa (stopień zależy od dawki leku), zahamowanie odruchu kaszlowego (efekt ten stosuje się w przypadku kaszlu, któremu towarzyszy ból lub krwawienie - przy ranach, złamaniach żeber, ropniach itp.); działanie uspokajające; efekt hipnotyczny; euforia - zanik nieprzyjemnych emocji, uczucia strachu i napięcia; nudności i wymioty w wyniku aktywacji receptorów dopaminy w strefie spustowej (występują u 20-40% pacjentów w odpowiedzi na pierwszą iniekcję opioidów), wzmożone odruchy rdzeniowe (odruchy kolanowe itp.); zwężenie źrenic (zwężenie źrenic) - z powodu zwiększonego napięcia jądra ośrodka okoruchowego;

- Peryferyjny: efekt zaparcia związany z występowaniem spastycznych skurczów zwieraczy, ograniczeniem perystaltyki; bradykardia i niedociśnienie tętnicze spowodowane zwiększeniem napięcia jądra nerwu błędnego; zwiększenie napięcia mięśni gładkich pęcherza moczowego i zwieracza cewki moczowej (nerki kolka i zatrzymanie moczu, które jest niepożądane w okresie pooperacyjnym); hipotermia (dlatego pacjenta należy ogrzać i często zmieniać pozycję ciała w łóżku).

Chlorowodorek morfiny- główny alkaloid opium, wyizolowany w 1806 roku przez V.A. Serturnera i nazwany na cześć greckiego boga snu Morfeusza (opium to suszony sok z głów maku nasennego, zawiera więcej 20 alkaloidy). Morfina jest głównym lekiem z grupy narkotycznych leków przeciwbólowych. Charakteryzuje się silnym działaniem przeciwbólowym, wyraźną euforią, a przy wielokrotnym podaniu szybko pojawia się uzależnienie od narkotyków (morfinizm). Charakterystyczną cechą jest depresja ośrodka oddechowego. Przyjmowanie leku w małych dawkach powoduje spowolnienie i zwiększenie głębokości ruchów oddechowych, w dużych dawkach przyczynia się do dalszego spowolnienia i zmniejszenia głębokości oddechów. Spożycie w toksycznych dawkach prowadzi do zatrzymania oddechu.

Morfina jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i podskórnym. Działanie występuje po 10-15 minutach po podaniu podskórnym i 20-30 minutach po podaniu doustnym i utrzymuje się przez 3-5 godzin. Dobrze przenika przez GBD i łożysko. Metabolizm zachodzi w wątrobie i jest wydalany z moczem.

Wskazania do stosowania: jako środek przeciwbólowy przy zawale mięśnia sercowego, w okresie przed i pooperacyjnym, przy urazach i chorobach onkologicznych. Przepisywany podskórnie, a także doustnie w postaci proszków lub kropli. Dzieciom poniżej 2 roku życia nie przepisuje się leku.

Kodeinę stosuje się jako lek przeciwkaszlowy lub na suchy kaszel, ponieważ w mniejszym stopniu tłumi ośrodek kaszlu.

Chlorowodorek etylomorfiny(dionina) - przewyższa kodeinę w działaniu przeciwbólowym i przeciwkaszlowym. Podawany do worka spojówkowego poprawia krążenie krwi i limfy, normalizuje procesy metaboliczne, pomaga likwidować ból oraz usuwać wysięki i nacieki w chorobach tkanki oka.

Stosowany na kaszel i ból wywołany zapaleniem oskrzeli, odoskrzelowym zapaleniem płuc, zapaleniem opłucnej, a także zapaleniem rogówki, zapaleniem tęczówki, zapaleniem tęczówki i ciała rzęskowego, zaćmą pourazową.

Omnopon zawiera mieszaninę alkaloidów opium, w tym 48-50% morfiny i 32-35% inne alkaloidy. Lek ma gorsze działanie przeciwbólowe od morfiny i zapewnia działanie przeciwskurczowe (zawiera papawerynę).

Stosuje się ją w takich przypadkach podobnie jak morfinę, jednak w przypadku bólu spastycznego skuteczniejsza jest omnopona. Wstrzykiwany podskórnie.

Promedol- syntetyczny środek przeciwbólowy. Działanie przeciwbólowe jest 2-4 razy słabsze niż morfina. Czas działania 3-4 h. Rzadziej niż morfina, powoduje nudności i wymioty, w mniejszym stopniu działa depresyjnie na ośrodek oddechowy. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich dróg moczowych i oskrzeli, zwiększa napięcie jelit i dróg żółciowych. Wzmacnia rytmiczne skurcze mięśniówki macicy.

Wskazania do stosowania: jako środek przeciwbólowy przy urazach, w okresie przed- i pooperacyjnym. Przepisywany pacjentom z wrzodami żołądka i dwunastnicy, dusznicą bolesną, zawałem mięśnia sercowego, kolką jelitową, wątrobową i nerkową oraz innymi stanami spastycznymi. W położnictwie stosuje się go w celu łagodzenia bólu podczas porodu. Przepisywany podskórnie, domięśniowo i doustnie.

Fentanyl- syntetyczny lek, który ma 100-400 razy lepsze działanie przeciwbólowe niż morfina. Po podaniu dożylnym maksymalny efekt obserwuje się po 1-3 minutach, co trwa 15-30 minut. Fentanyl powoduje wyraźną (aż do zatrzymania oddechu), ale krótkotrwałą depresję ośrodka oddechowego. Zwiększa napięcie mięśni szkieletowych. Często występuje bradykardia.

Wskazania do stosowania: na neuroleptanalgezję w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi (wzgórzowymi lub inowarowymi). Lek można stosować w celu łagodzenia ostrego bólu podczas zawału mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej, kolki nerkowej i wątrobowej. W ostatnim czasie w leczeniu zespołu bólu przewlekłego stosuje się transdermalne systemy fentanylowe (ważne 72 godziny).

Chlorowodorek pentazocyny- prowadzi do zmniejszenia uzależnienia psychicznego, zwiększa ciśnienie krwi.

Butorfanol(moradol) ma podobne właściwości farmakologiczne do pentazocyny. Przepisywany na silny ból, w okresie pooperacyjnym, u chorych na raka, w przypadku kolki nerkowej, urazów. Podawać 2-4 mg 0,2% roztworu domięśniowo lub 1-2 mg 0,2% roztworu dożylnie.

Tramadol- silny środek przeciwbólowy o działaniu centralnym. Istnieją dwa mechanizmy działania: wiąże się z receptorami opioidowymi, przez co osłabia się odczucie bólu, a także hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny, w wyniku czego dochodzi do zahamowania przekazywania impulsów bólowych w rdzeniu kręgowym. Tramadol nie utrudnia oddychania i nie powoduje dysfunkcji układu sercowo-naczyniowego. Akcja następuje szybko i trwa kilka godzin.

Wskazania do stosowania: silny ból różnego pochodzenia (po urazie), ból po zabiegach diagnostycznych i terapeutycznych.

Skutki uboczne podczas stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych i środków ich eliminacji:

Depresja oddechowa, a także depresja ośrodka oddechowego u płodu (do żyły pępowinowej - nalokson)

Nudności, wymioty (leki przeciwwymiotne – metoklopramid)

Zwiększone napięcie mięśni gładkich (podawane z atropiną)

Przekrwienie i swędzenie skóry (leki przeciwhistaminowe)

Bradykardia

Zaparcia (środek przeczyszczający – liście senesu)

Tolerancja;

Uzależnienie psychiczne i fizyczne.

W ostrym zatruciu narkotycznymi lekami przeciwbólowymi funkcja ośrodkowego układu nerwowego jest stłumiona, charakteryzująca się utratą przytomności, spowolnieniem oddechu aż do zatrzymania, spadkiem ciśnienia krwi i temperatury ciała. Skóra jest blada i zimna, błony śluzowe sinicze. Charakterystycznymi objawami są patologiczne oddychanie typu Cheyne-Stokesa, zachowanie odruchu ścięgnistego i wyraźne zwężenie źrenic.

Leczenie pacjentów z ostrym zatruciem narkotycznymi lekami przeciwbólowymi:

Płukanie żołądka, niezależnie od drogi podania, 0,05–0,1% roztworem nadmanganianu potasu;

Biorąc 20-30 g węgla aktywnego

płukanie solą;

Dożylne i domięśniowe podanie antagonisty naloksonu (Narcan). Lek działa szybko (1 minuta), ale nie trwa długo (2-4 godziny). W przypadku długotrwałego działania nalmefen należy podawać dożylnie (ważność 10 godzin);

Może zaistnieć potrzeba sztucznego oddychania;

Ogrzej pacjenta.

Jeśli śmierć nie nastąpi w ciągu pierwszych 6-12 godzin, rokowanie jest pozytywne, ponieważ większość leku jest inaktywowana.

Przy długotrwałym stosowaniu narkotycznych leków przeciwbólowych rozwija się uzależnienie od narkotyków typu opioidów, które charakteryzuje się tolerancją, uzależnieniem psychicznym i fizycznym, a także zespołem odstawiennym. Tolerancja pojawia się po 2-3 tygodniach (czasami wcześniej), gdy lek podaje się w dawkach terapeutycznych.

Po zaprzestaniu stosowania opioidowych leków przeciwbólowych w ciągu kilku dni zmniejsza się tolerancja na euforię i depresję oddechową. Uzależnienie psychiczne to euforia występująca podczas stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych i będąca pierwotną przyczyną niekontrolowanego zażywania narkotyków; pojawia się szczególnie szybko u młodzieży. Uzależnieniu fizycznemu towarzyszy zespół odstawienia (zespół odstawienia): łzawienie, hipertermia, nagłe zmiany ciśnienia krwi, bóle mięśni i stawów, nudności, biegunka, bezsenność, omamy.

Przewlekłe stosowanie opioidów prowadzi do przewlekłego zatrucia, które zmniejsza sprawność umysłową i fizyczną, wyczerpanie, pragnienie, zaparcia, wypadanie włosów itp.

Leczenie uzależnienia od opioidów jest złożone. Są to metody detoksykacyjne, wprowadzenie antagonisty opioidowego – naltreksonu, leki objawowe oraz wdrożenie środków zapobiegających kontaktowi osoby uzależnionej z jej zwykłym otoczeniem. Jednak radykalne wyleczenie osiąga się w niewielkim odsetku przypadków. U większości pacjentów występują nawroty choroby, dlatego ważne są środki zapobiegawcze.

Bezpieczeństwo farmakologiczne:

- Należy pamiętać, że narkotyczne leki przeciwbólowe są trującymi lekami z listy A, należy je przepisywać na specjalnych formularzach, podlegają rozliczeniu ilościowemu. Ekstrakt i przechowywanie są regulowane;

- Za nadużycie, niewłaściwe użycie - odpowiedzialność karna;

- Morfina nie jest zgodna w tej samej strzykawce z chloropromazyną;

- Promedol nie jest kompatybilny z lekami przeciwhistaminowymi, tubokuraryną, Trazicor;

- Postać do wstrzykiwań tramadolu nie jest zgodna z roztworami diazepamu, flunitrozenamu, nitrogliceryny;

- Nie można podawać pentazocyny i barbituranów w tej samej strzykawce;

- Opium hamuje perystaltykę jelit i może opóźniać wchłanianie innych leków przepisywanych doustnie;

- Kodeina w preparatach złożonych praktycznie nie powoduje anurii i uzależnienia.

Narkotyczne środki przeciwbólowe

Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe (przeciwbólowo-przeciwgorączkowe) to leki eliminujące ból w procesach zapalnych oraz zapewniające działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.

Zapalenie to powszechna reakcja organizmu na działanie różnych (szkodliwych) czynników (czynników infekcyjnych, alergicznych, fizycznych i chemicznych).

W procesie napełniania biorą udział różne elementy komórkowe (komórki tuczne, komórki śródbłonka, płytki krwi, monocyty, makrofagi), które wydzielają substancje biologicznie czynne: prostaglandyny, tromboksan AZ, prostacyklinę – mediatory stanu zapalnego. Enzymy cyklookeinazy (COX) również przyczyniają się do wytwarzania mediatorów stanu zapalnego.

Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe blokują COX i hamują tworzenie prostaglandyn, wywołując działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe.

Działanie przeciwzapalne jestże wysiękowa i proliferacyjna faza zapalenia jest ograniczona. Efekt osiąga się po kilku dniach.

Działanie przeciwbólowe zaobserwowano po kilku godzinach. Leki wpływają przede wszystkim na ból podczas procesów zapalnych.

Działanie przeciwgorączkowe objawia się zwiększoną gorączką już po kilku godzinach. Jednocześnie wzrasta wymiana ciepła w wyniku rozszerzenia naczyń obwodowych i zwiększonego pocenia się. Nie zaleca się obniżania temperatury ciała do 38°C, gdyż niska gorączka jest reakcją ochronną organizmu (wzrost aktywności fagocytów, produkcji interferonu itp.).

Salicylany

Kwas acetylosalicylowy(aspiryna) jest pierwszym przedstawicielem nienarkotycznych leków przeciwbólowych. Lek jest stosowany od 1889 roku. Jest produkowany w tabletkach i jest częścią takich leków skojarzonych, jak citramon, sedalgin, coficil, alka-seltzer, jaspiryna, tomapiryna itp.

Wskazania do stosowania: jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (na gorączkę, migrenę, nerwobóle) i przeciwzapalny (na reumatyzm, reumatoidalne zapalenie stawów); lek ma działanie przeciwagregacyjne, jest przepisywany w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowym u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, udarami naczyniowo-mózgowymi i innymi chorobami sercowo-naczyniowymi.

Efekt uboczny podrażnienie błony śluzowej żołądka, ból brzucha, zgaga, działanie wrzodowe (powstanie wrzodów żołądka), zespół Reye'a.

Rozpuszczalna forma aspiryny - acelizyna.

Podaje się go domięśniowo i dożylnie jako środek znieczulający w okresie pooperacyjnym, przy bólach reumatycznych i nowotworach.

Salicylan sodu Jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy przepisywany jest doustnie po posiłkach pacjentom z ostrym reumatyzmem i reumatoidalnym zapaleniem wsierdzia, czasami podawany jest dożylnie.

Pochodne pirazolonu i kwasu indoloktowego

Analgin(metamizol sodu) - ma wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Wskazania do stosowania: na bóle różnego pochodzenia (bóle głowy, bóle zębów, bóle urazowe, nerwobóle, zapalenie korzeni, zapalenie mięśni, gorączka, reumatyzm). Przepisywany doustnie po posiłkach u dorosłych, a także podawany domięśniowo i dożylnie.

Efekt uboczny obrzęk, podwyższone ciśnienie krwi, toksyczny wpływ na hematopoezę (zmiany składu krwi).

Butadion(suszarka i czoło oraz strefy) – działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Działanie przeciwzapalne butadionu jest bardziej wyraźne niż salicylanów.

Przepisywany na zapalenie stawów o różnej etiologii, ostrą dnę moczanową. Stosować wewnętrznie w trakcie lub po posiłku. Czas trwania leczenia wynosi od 2 do 5 tygodni. W zakrzepowym zapaleniu żył powierzchownych stosuje się maść butadionową, ale ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych stosowanie butadionu jest obecnie ograniczone.

Indometacyna(metindol) - ma wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Przepisywany pacjentom z reumatoidalnym zapaleniem stawów, chorobą zwyrodnieniową stawów, dną moczanową, zakrzepowym zapaleniem żył. Stosuje się go doustnie, a maść indometacyną wciera się w ostrym i przewlekłym zapaleniu wielostawowym oraz zapaleniu korzonków nerwowych.

Pochodne paraaminofenolu

Paracetamol(Panadol, Efferalgan, Tylenol) – zgodnie ze swoją budową chemiczną jest metabolitem fenacetyny i daje takie same efekty, lecz jest mniej toksyczny w porównaniu do fenacetyny. Stosowany jako środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy. Za granicą paracetamol jest produkowany w różnych postaciach dawkowania: tabletki, kapsułki, mieszaniny, syropy, proszki musujące, a także jako część takich leków skojarzonych, jak coldrex, solpadeina, dol-extra.

Pochodne kwasu alkanowego

Diklofenak sód (ortofen, woltaren) jest aktywnym środkiem przeciwzapalnym. Ma wyraźne działanie przeciwbólowe, a także działa przeciwgorączkowo. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza krwi. Wydalany z moczem i żółcią w postaci metabolitów. Toksyczność diklofenaku sodowego jest niska, lek charakteryzuje się znacznym zakresem działania terapeutycznego.

Wskazania do stosowania: reumatyzm, reumatoidalne zapalenie stawów, artroza, choroba zwyrodnieniowa stawów i inne choroby zapalne i zwyrodnieniowe stawów, obrzęki pooperacyjne i pourazowe, nerwobóle, zapalenie nerwów, zespoły bólowe różnego pochodzenia jako środek wspomagający w leczeniu osób z różnymi ostrymi chorobami zakaźnymi i zapalnymi.

Ibuprofen(brufen) - ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ze względu na blokadę syntezy prostaglandyn. U pacjentów z zapaleniem stawów zmniejsza nasilenie bólu i obrzęku, pomaga zwiększyć w nich zakres ruchów.

Wskazania do stosowania: reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, dna moczanowa, choroby zapalne układu mięśniowo-szkieletowego, zespoły bólowe.

Naproksen(naproksja) jest lekiem o działaniu przeciwzapalnym gorszym od diklofenaku sodowego, ale lepszym od działania przeciwbólowego. Ma dłuższe działanie, dlatego naproksen jest przepisywany 2 razy dziennie.

Preparaty chemiczne

Ketorolak(ketanov) ma wyraźne działanie przeciwbólowe, znacznie przewyższające działanie innych nie-narkotycznych leków przeciwbólowych. Mniej wyraźne jest działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Lek blokuje COX-1 i COX-2 (cyklooksygenazę), a tym samym zapobiega tworzeniu się prostaglandyn. Przepisywany doustnie dorosłym i dzieciom powyżej 16 roku życia na urazy, bóle zębów, bóle mięśni, nerwobóle, zapalenie korzonków nerwowych, zwichnięcia. Podawać domięśniowo przy bólach w okresie pooperacyjnym i pourazowym, urazach, złamaniach, zwichnięciach.

Skutki uboczne: nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia czynności wątroby, ból głowy, senność, bezsenność, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania: okres ciąży i laktacji, dzieci do 16 roku życia. Przepisywać ostrożnie pacjentom z astmą oskrzelową, zaburzeniami czynności wątroby i niewydolnością serca.

Kwas mefenamowy- hamuje powstawanie i likwiduje stany zapalne z tkankowych magazynów mediatorów (serotonina, histamina), hamuje biosyntezę prostaglandyn itp. Lek zwiększa odporność komórek na szkodliwe działanie, skutecznie likwiduje ostre i przewlekłe bóle zębów oraz bóle mięśni i stawów; wykazuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do innych leków przeciwzapalnych, prawie nie ma działania wrzodowego.

Mefenaminian sodu- działanie podobne do kwasu mefenamowego. Stosowany miejscowo pomaga przyspieszyć gojenie się ran i owrzodzeń.

Wskazania do stosowania: wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, choroby przyzębia, ból zęba, zapalenie korzeni.

Piroksykam- środek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje rozwój wszelkich objawów stanu zapalnego. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wiąże się z białkami osocza krwi i działa długotrwale. Jest wydalany głównie przez nerki.

Wskazania do stosowania: choroba zwyrodnieniowa stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie korzonków nerwowych, dna moczanowa.

Meloksykam(movalis) - selektywnie blokuje COX-2, enzym powstający w miejscu zapalenia, a także COX-1. Lek ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, a także eliminuje miejscowe i ogólnoustrojowe objawy stanu zapalnego, niezależnie od lokalizacji.

Wskazania do stosowania: do objawowego leczenia pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, chorobą zwyrodnieniową stawów, chorobą zwyrodnieniową stawów z silnym bólem.

W ostatnich latach stworzono leki o większym działaniu selektywnym niż meloksykam. Zatem lek celekoksyb (Celebrex) blokuje COX-2 setki razy aktywniej niż COX-1. Podobny lek, rofekoksyb (Vioxx), selektywnie blokuje COX-2.

Skutki uboczne nie-narkotycznych leków przeciwbólowych

Podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, działanie wrzodowe (szczególnie przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego, indometacyny, butadionu)

Obrzęk, zatrzymanie płynów i elektrolitów. Występuje 4-5 dni po zażyciu leku (szczególnie butadionu i indometacyny)

Zespół Reye'a (encefalopatia wątrobowa) objawia się wymiotami, utratą przytomności i śpiączką. Może wystąpić u dzieci i młodzieży w wyniku stosowania kwasu acetylosalicylowego w leczeniu grypy i ostrych chorób układu oddechowego;

Działanie teratogenne (nie należy przepisywać kwasu acetylosalicylowego i indometacyny w pierwszym trymestrze ciąży)

Leukopenia, agranulocytoza (szczególnie w przypadku pochodnych pirazolonu)

Retinopatia i keratopatia (spowodowane odkładaniem się indometacyny w siatkówce)

Reakcje alergiczne;

Hepato- i nefrotoksyczność paracetamolu (przy długotrwałym stosowaniu, szczególnie w dużych dawkach);

Halucynacje (indometacyna). Przepisywać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami psychicznymi, epilepsją i parkinsonizmem.

Bezpieczeństwo farmakologiczne:

- Należy wyjaśnić pacjentowi, że niekontrolowane zażywanie leków, które są substancjami silnymi, jest szkodliwe dla organizmu;

- Aby zapobiec szkodliwemu działaniu leków na błony śluzowe, należy nauczyć pacjenta prawidłowego przyjmowania leków (z jedzeniem, mlekiem lub pełną szklanką wody) oraz rozpoznawania objawów choroby wrzodowej żołądka (nietrawienie pokarmu w żołądku). , wymioty „fusami od kawy”, smolistymi stolcami);

- Aby zapobiec rozwojowi agranulocytozy, należy monitorować badania krwi, uprzedzić pacjenta o konieczności poinformowania lekarza w przypadku wystąpienia objawów agranulocytozy (uczucie zimna, gorączka, ból gardła, złe samopoczucie)

- Aby zapobiec nefrotoksyczności (krwiomocz, skąpomocz, krystaluria) należy kontrolować ilość wydalanego moczu, ostrzec pacjenta o konieczności poinformowania lekarza w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów

- Przypomnij pacjentowi, że jeśli po zażyciu indometacyny wystąpi senność, nie powinien prowadzić samochodu ani obsługiwać niebezpiecznego sprzętu;

- Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe nie są kompatybilne z lekami sulfonamidowymi, lekami przeciwdepresyjnymi, antykoagulantami;

- Salicylanów nie należy przepisywać razem z innymi nieparanotycznymi lekami przeciwbólowymi (zwiększone działanie wrzodujące) i lekami przeciwzakrzepowymi (zapobiegającymi krwawieniom).

Jednym z niezbędnych środków są leki przeciwbólowe, ponieważ ból może pojawić się nagle i sygnalizować różnorodne zaburzenia w naszym organizmie.

Ból głowy, ból zęba, ból pleców, ból objawowy w różnych chorobach – to wszystko wymaga natychmiastowej reakcji, co oznacza, że ​​musi być pod ręką odpowiedni, skuteczny lek.

Najważniejsze w artykule

Wiele leków przeciwbólowych sprzedawanych jest bez recepty, a przy ich zakupie należy wziąć pod uwagę ich zasadę działania, najbardziej odpowiednią postać dawkowania, wskazania, przeciwwskazania i inne czynniki.

Leki przeciwbólowe to leki łagodzące zespoły bólowe o różnej lokalizacji, należące do grupy opioidów, nieopioidów lub leków skojarzonych.

Idealnie, zdrowy człowiek nie powinien odczuwać bólu, więc jego wystąpienia nie można ignorować, ale nie warto też zagłuszać go w sposób niekontrolowany środkami przeciwbólowymi.

Należy pamiętać o jednym: lek przeciwbólowy, niezależnie od tego, jak nowoczesny i bezpieczny jest, nie jest w stanie pozbyć się przyczyny zespołu bólowego, a jedynie tymczasowo eliminuje dyskomfort.

Jeżeli ból pojawia się nagle, jest stały i nie pozwala na swobodne wykonywanie codziennych czynności, należy zwrócić się o pomoc lekarską i przyjmować leki przeciwbólowe wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i po szczegółowym badaniu mającym na celu postawienie diagnozy.

Leki przeciwbólowe, w zależności od składu i postaci dawkowania, mogą mieć zarówno miejscowe działanie przeciwbólowe, jak i działanie ogólnoustrojowe na ośrodkowy układ nerwowy i mózg.

Obecnie środki przeciwbólowe są reprezentowane przez wiele grup, z których każda ma na celu uwolnienie osoby od określonego rodzaju zespołu bólowego. Jak rozumieć różnorodność produktów łagodzących ból? Jak wybrać te najbezpieczniejsze? Spróbujmy odpowiedzieć na te pytania.

Klasyfikacja i rodzaje leków przeciwbólowych

Odpowiedzi na pytanie, jakie środki najskuteczniej pomogą złagodzić ból i jaki zastosować na konkretny rodzaj bólu, może udzielić wyłącznie lekarz, na podstawie objawów i.

Ale dziś wszystkie leki przeciwbólowe są podzielone na dwie duże grupy farmakologiczne:

• narkotyczny;
• nienarkotyczny.

Mechanizm działania narkotycznych leków przeciwbólowych opiera się na hamowaniu ośrodkowego układu nerwowego. Aktywne składniki tych leków mogą zmieniać charakter bólu ze względu na bezpośredni wpływ na ludzki mózg. W rezultacie nie tylko ból ustępuje, ale pojawia się uczucie euforii.

Narkotyczne leki przeciwbólowe niosą jednak ze sobą pewne niebezpieczeństwo – powodują uzależnienie od narkotyków, dlatego można je kupić wyłącznie na receptę i zażywać wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Takie leki stosuje się w przypadku zawału mięśnia sercowego, poważnych oparzeń i złamań, raka i innych poważnych schorzeń. W tej grupie znajdują się leki na bazie morfiny, kodeiny, fentanylu, a także takie nowoczesne leki jak Nurofen Plus i Sedalgin Neo.

Nie-narkotyczne środki przeciwbólowe nie wpływają na ośrodkowy układ nerwowy i dlatego nie mają wad charakterystycznych dla środków odurzających. Nie powodują uzależnienia u pacjenta, nie powodują senności ani innych skutków ubocznych stosowania.

Jednak oprócz działania przeciwbólowego mają także działanie przeciwzapalne ze względu na hamowanie wytwarzania inhibitorów odpowiedzi zapalnej – prostaglandyn. bardzo skuteczny, dlatego uwzględniany w kompleksowym schemacie leczenia wielu chorób.

W zależności od zasady działania i składu wszystkie nie-narkotyczne leki przeciwbólowe dzielą się na kilka podgrup:

• proste lub tradycyjne - pirozolony i preparaty na bazie ich pochodnych (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin itp.);
• połączone - zawierają kilka aktywnych składników o działaniu przeciwbólowym; z reguły jest to połączenie paracetamolu z jakąś substancją syntetyczną, zapewniającą nie tylko działanie przeciwbólowe, ale także przeciwgorączkowe i przeciwskurczowe (Pentalgin, Ibuklin, Vicks Active Symptomax, Caffetin, Trigan itp.);
• leki na ataki migreny - z reguły migreny nie można złagodzić za pomocą konwencjonalnych leków przeciwbólowych, dlatego w tym przypadku stosuje się leki, które dodatkowo mają właściwości przeciwskurczowe i rozszerzające naczynia (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax itp.);
• niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – skuteczne w łagodzeniu bólu, gorączki i stanów zapalnych; stosowany w bólach głowy, zębach, chorobach stawów i kręgosłupa, osteochondrozie, artrozie, reumatyzmie i innych patologiach, którym towarzyszy stan zapalny i ból (Nurofen, Ibuprofen, Nalgesin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproksen itp.);
• Inhibitory COX-2 (koksyby) – należą do grupy NLPZ, jednak dzielą się na odrębną podgrupę leków, które chronią błonę śluzową żołądka i nie wywierają negatywnego wpływu na przewód pokarmowy; stosowany w łagodzeniu bólu związanego z zapaleniem żołądka i wrzodami, a także chorobami stawów (parekoksyb, etorykoksyb, celekoksyb, omeprazol);
• leki przeciwskurczowe - leki przeciwbólowe rozluźniające mięśnie gładkie i rozszerzające naczynia krwionośne, co zapewnia działanie przeciwbólowe (chlorowodorek Drotaweryny, No-shpa, Nomigren).

Jak widać lista leków przeciwbólowych jest dość obszerna i osobie bez specjalnego wykształcenia może być trudno ją zrozumieć.

Najczęstsze leki przeciwbólowe: skutki uboczne i niebezpieczne interakcje

Od wielu lat liderem wśród wszystkich leków przeciwbólowych są cztery leki – analgin, paracetamol, ibuprofen i kwas acetylosalicylowy, lepiej znany jako aspiryna.

Pomimo tego, że wszystkie różnią się działaniem przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, równie dobrze łagodzą ból.

Fakt, że wszystkie powyższe leki są dostępne dla każdego bez recepty, stwarza fałszywe złudzenie ich bezpieczeństwa.

Analgin, paracetamol, ibuprofen i aspiryna mają imponującą listę przeciwwskazań i skutków ubocznych, dlatego należy je przyjmować z dużą ostrożnością.

Mogą także wchodzić w interakcje z lekami z innych grup farmakologicznych, nasilając działania niepożądane lub tworząc niebezpieczne połączenia leków. Nawet herbata i kwaśny sok mogą zmienić właściwości tych produktów.

Tabela 1. Skutki uboczne najpopularniejszych leków przeciwbólowych

Tabela 2. Interakcja leków przeciwbólowych z lekami innych grup

Ryzyko jednoczesnego przyjmowania leków, alkoholu i innych napojów

Leki przeciwbólowe w postaci maści do użytku zewnętrznego

Współczesny człowiek codziennie wykonuje wiele różnych czynności, z których większość może powodować bóle w różnych częściach ciała. Maści znieczulające do użytku zewnętrznego mają na celu jego zmniejszenie.

Istnieją maści na ból mięśni i stawów, a nawet maści ze środkiem znieczulającym, aby zmniejszyć wrażliwość podczas wykonywania tatuaży lub zabiegów depilacji. Niektóre z nich mogą być stosowane przez kobiety w czasie ciąży. Ten produkt można łatwo kupić w dowolnej aptece w dowolnym mieście.

Zasada działania

Osobliwością stosowania maści do użytku zewnętrznego jest to, że nakłada się je bezpośrednio na bolące miejsce.

Maści znieczulające do użytku zewnętrznego zawierają określone składniki, podzielone na 2 kategorie:

• blokowanie przekazywania impulsów z receptora do mózgu;
• blokowanie odczuwania bólu w miejscu jego wystąpienia poprzez hamowanie syntezy inhibitorów bólu i stanu zapalnego – prostaglandyn.

Maści uśmierzające ból zawierają specjalne składniki, które wnikają w głębokie warstwy naskórka - aż do samego epicentrum bólu. Najczęściej takie leki stosuje się w przypadku urazów stawów. Chłodzą zraniony obszar, ale nie obniżają temperatury ciała.

Jedynie lekkie uczucie chłodu zapewnia zawarty w preparacie mentol lub ekstrakt z mięty. Środek przeciwbólowy, antykoagulant, specjalny olej lub specjalne dodatki alkoholowe mogą również zapewniać chłodzenie.

Każda z maści uśmierzających ból ma swoją nazwę handlową, ale ludzie często są zdezorientowani, nie rozumiejąc, która maść jest maścią łagodzącą ból. Dlatego stosowanie takich maści bez konsultacji ze specjalistą i jego receptą jest niepożądane.

Lekarz poinformuje Cię o właściwościach leku, sposobie jego stosowania, warstwie, warunkach stosowania w przypadku różnych urazów i patologii.

Ponadto każda maść, jak każdy lek, ma wiele przeciwwskazań. Należą do nich zaburzenia czynności nerek i wątroby, choroby oczu, indywidualna nietolerancja składników, ciąża i karmienie piersią.

Maści łagodzące ból na nerwobóle są bardzo skuteczne. Są przepisywane w ramach kompleksowej terapii i mogą złagodzić pacjenta od nieprzyjemnych objawów i mieć korzystny wpływ na jego ogólny stan.

Efekty stosowania środków znieczulających miejscowo w postaci żelu lub maści:

• przyspieszenie przepływu krwi w uszkodzonym obszarze;
• normalizacja metabolizmu;
• łagodzenie napięcia mięśniowego;
• wzmocnienie więzadeł, przywrócenie ich elastyczności;
• ocieplenie dotkniętego obszaru;
• redukcja bólu i dyskomfortu.

Każda maść uśmierzająca ból przyspieszy powrót do zdrowia. Niektóre maści służą do odwrócenia uwagi - zawierają składnik taki jak kapsaicyna lub ekstrakt z czerwonej papryki, który powoduje uczucie pieczenia, powodując chwilowe zapomnienie o bólu.

Możesz zrozumieć, że lek zaczął działać od pojawienia się uczucia ciepła w uszkodzonym obszarze.

Leki

Najpopularniejsze obecnie do użytku zewnętrznego to:

1. Ketonal Gel to lek w postaci żelu na bazie ketoprofenu, przepisywany na urazy i skręcenia, zapalenie korzeni, reumatoidalne zapalenie stawów, bóle mięśni i inne choroby układu mięśniowo-szkieletowego; Zaleca się stosowanie kursu nie dłuższego niż 14 dni;
2. Viprosal – maść na bazie jadu żmii i kompozycji olejków eterycznych; bezpośrednio po aplikacji odczuwalne jest specyficzne uczucie mrowienia, po czym ból ustępuje;
3. Finalgon to popularny produkt oparty na syntetycznym składniku noniwamidzie, który ma takie same właściwości jak ester kapsaicyny i kwasu nikotynowego; rozgrzewa bolące miejsce, łagodzi ból, pobudza krążenie krwi; często stosowany w przypadku nerwobólów; zalecane stosowanie 3 razy dziennie przez okres nie dłuższy niż 10 dni;
4. Apizartron – maść na siniaki na bazie jadu pszczelego, salicylanu metylu, izotiocyjanianu allilu; lokalnie wpływa na ból i całkowicie go łagodzi; normalizuje metabolizm komórkowy, przyspiesza przepływ krwi, pomaga nasycić tlenem posiniaczony obszar, działa rozgrzewająco;
5. Myoton – uważany za jedną z najskuteczniejszych maści łagodzących ból; łagodzi napięcie mięśni, pobudza przepływ krwi, rozgrzewa, skutecznie łagodzi ból;
6. Voltaren Emulgel to maść na bazie diklofenaku, która ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych; Zaleca się stosować zgodnie z zaleceniami lekarza i przez okres nie dłuższy niż 2 tygodnie;
7. Fastum Gel to kolejny produkt na bazie ketoprofenu; stosowany jako maść uśmierzająca ból stawów; Zalecany jest cykl stosowania nie dłuższy niż 2 tygodnie;
8. Deep Relief Gel to lek na bazie ibuprofenu i lewomentolu; skutecznie zmniejsza ból i obrzęk, łagodzi stany zapalne; zaleca się leczenie trwające co najmniej 10 dni;
9. Dolgit to maść, której substancją czynną jest ibuprofen; dobrze łagodzi ból i obrzęk, pozwala zwiększyć ruchomość stawów, pomaga zmniejszyć prawdopodobieństwo porannej sztywności stawów po śnie; Przebieg leczenia jest długi - co najmniej 1 miesiąc.
10. Emla to jeden z najdroższych leków przeciwbólowych w postaci maści na bazie lidokainy, najczęściej stosowanej w celu łagodzenia bólu podczas depilacji; Specyfiką aplikacji jest brak konieczności wcierania produktu – wystarczy nałożyć go cienką warstwą.

Lidokaina jest także głównym składnikiem aktywnym maści łagodzącej ból po nałożeniu i usunięciu tatuażu.

Maści ziołowe

Obecnie ludzie większą preferencję mają do preparatów zewnętrznych, bazujących na naturalnych składnikach roślinnych – powodują one mniej reakcji alergicznych i są o rząd wielkości tańsze od preparatów bazujących na syntetycznych składnikach aktywnych.

Są to różne maści na bazie jadu węża i pszczoły, na bazie ekstraktów roślin leczniczych (mięty, borówki brusznicy, szałwii, jodły, lipy, rumianku, rozmarynu itp.). Najpopularniejszym przedstawicielem tej rodziny maści uśmierzających ból jest lek o nazwie „Collagen Ultra”, który może stosować każdy pacjent bez obaw.

Przeciwwskazania

Jak każdy lek, maść znieczulająca do użytku zewnętrznego ma wiele przeciwwskazań. Prawie każdy środek wymieniony powyżej jest przeznaczony tylko dla małej kategorii pacjentów.

Przede wszystkim przeznaczone są dla kobiet karmiących piersią, osób cierpiących na choroby skóry, które w wyniku kontaktu z żelem lub maścią mogą się jedynie pogłębić. NIE zapominaj o indywidualnej nietolerancji.

Przed przepisaniem jakiejkolwiek maści lekarz musi upewnić się, że pacjent ma zdrowe nerki, wątrobę, serce, naczynia krwionośne, żołądek i jelita. Ścisłym przeciwwskazaniem do stosowania tej lub innej maści znieczulającej jest obecność cukrzycy u pacjenta.

Leki takie są przeciwwskazane u osób poniżej 14. roku życia i powyżej 65. roku życia. Są przepisywane osobom cierpiącym na astmę oskrzelową ze szczególną ostrożnością, ponieważ wiele składników ziołowych może wywołać atak uduszenia. Oczywiście warto pamiętać, że przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku zewnętrznego należy skonsultować się ze specjalistą.

Analgetyki w postaci tabletek

Nieleczony ból stanowi silny stres nie tylko dla zdrowia fizycznego człowieka, ale także jego stanu psychicznego.

Na szczęście współczesna medycyna nauczyła się sobie z tym radzić – lekarze mają dziś do dyspozycji dziesiątki leków przeciwbólowych, wśród których najczęściej stosowane są formy tabletkowe.

Na bóle głowy

W leczeniu tzw. napięciowych bólów głowy spowodowanych stresem, przepracowaniem, brakiem snu czy infekcjami wirusowymi stosuje się proste i niedrogie środki przeciwbólowe. Na ataki migreny przepisuje się silniejsze leki – najczęściej z grupy tryptanów.

Niektóre proste leki na bóle głowy obejmują:

1. Analgin (Tempalgin, Baralgin) to niedrogi lek przeciwbólowy z grupy nienarkotycznych leków przeciwbólowych na bazie metamizolu sodu; udowodniono, że lek może w rzadkich przypadkach powodować stan taki jak agranulocytoza, a także ma właściwości alergiczne, dlatego dziś próbują go zastąpić nowocześniejszymi i bezpieczniejszymi analogami; przeciwwskazane w przypadku chorób krwi, ciąży, dysfunkcji nerek i wątroby;
2. Citramon to lek złożony na bazie paracetamolu, kwasu acetylosalicylowego i kofeiny; rozszerza naczynia krwionośne, łagodzi skurcze, działa przeciwzapalnie; stosowany przy bólach niewiadomego pochodzenia, przeciwwskazany przy zaburzeniach krzepnięcia krwi, funkcjonowaniu wątroby i nerek, dnie moczanowej, zapaleniu żołądka i wrzodach żołądka;
3. Sumatryptan jest lekiem przepisywanym na ataki migreny; Przyjmowany jest pod nadzorem lekarza, gdyż ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego, nerwowego, trawiennego i oddechowego.

Pentalgin, Solpadeine są również stosowane w celu łagodzenia bólów głowy. W przypadku bólu spowodowanego skurczem pomogą No-shpa i Spazgan. Spazmalgon, Buscopan, które są również często stosowane jako leki przeciwbólowe podczas menstruacji u kobiet.

W przypadku procesów zapalnych w organizmie, którym towarzyszą bóle głowy, należy zażywać aspirynę i ibuprofen. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diklofenak.

Na ból zęba

Ból zęba powoduje wiele cierpienia fizycznego i psychicznego, dlatego należy go jak najszybciej zaprzestać. Leki przeciwbólowe na ból zęba eliminują przykry objaw, jednak nie zastąpią leczenia stomatologicznego, dlatego lepiej nie zwlekać z wizytą u lekarza.

Najczęściej stosowane leki na ból zęba to:

1. Nise (Nimesil) to silny niesteroidowy lek przeciwzapalny na bazie nimesulidu; wskazany przy zapaleniu miazgi, zapaleniu przyzębia i innych chorobach zapalnych zębów i jamy ustnej; przeciwwskazany przy wrzodach żołądka i dwunastnicy, chorobach nerek i wątroby, ciąży i karmieniu piersią;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) jest silnym lekiem przeciwbólowym, skutecznie łagodzącym ból zęba i inne rodzaje bólu; zalety – długotrwały efekt (do 8 godzin); jest toksyczny, ma wiele przeciwwskazań, więc samoleczenie jest wyjątkowo niepożądane;
3. Nurofen to lek z grupy NLPZ, który skutecznie łagodzi nie tylko bóle zębów, ale także bóle głowy, stawów i inne rodzaje bólu; Należy przyjmować go w krótkim czasie, ściśle przestrzegając dawkowania i informując lekarza o wszelkich zmianach samopoczucia w trakcie stosowania.

Możesz także użyć Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin i innych podobnych leków, aby złagodzić ból zęba.

Na bóle stawów i mięśni

Bóle stawów mogą pojawiać się na skutek urazów, procesów zapalnych i zmian zwyrodnieniowych. Dlatego zaleca się dobór środka znieczulającego uwzględniając charakter i przyczynę nieprzyjemnego objawu.

W przypadku artrozy i zapalenia stawów z reguły wybór należy do leków z grupy NLPZ na bazie ibuprofenu, diklofenaku i indometacyny.

W ciężkich przypadkach narkotyczne leki przeciwbólowe - Tramadol, Tramal, Promedol itp. - można przepisać na ból stawów.

Leki najczęściej przepisywane przez lekarzy na bóle stawów i mięśni to:

1. Texamen jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych; szybko łagodzi stany zapalne i likwiduje źródło bólu, jak wszystkie leki z tej rodziny, ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, których nie można zignorować podczas przepisywania;
2. Diklofenak – tabletki tego niedrogiego leku polecane są przy bólach mięśni i stawów; łagodzi stany zapalne, zmniejsza obrzęki, poprawia ruchomość stawów; W porównaniu do innych leków nie ma wielu przeciwwskazań – są to m.in. dzieciństwo, choroby krwi, wrzody trawienne, zaburzenia czynności nerek i wątroby, ciąża i laktacja.

Aby złagodzić ból stawów i mięśni, lekarz prowadzący może przepisać dawki (meloksykam, piroksykam), które są skuteczne i mają stosunkowo niewielką liczbę skutków ubocznych.

W praktyce ortopedycznej i traumatologicznej szeroko stosowane są leki nimesulid i celekoksyb, a także silne tabletki o przedłużonym działaniu (Ketorol, Ketanov), które łagodzą ból i stany zapalne. W trudnych przypadkach stosuje się narkotyczne środki przeciwbólowe.

Na ból pleców

Ból pleców jest częstym towarzyszem chorób takich jak osteochondroza, spondyloza, artroza, zapalenie stawów, rwa kulszowa, rwa kulszowa i inne. Najczęściej na ból pleców przepisuje się leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych i nie-narkotycznych leków przeciwbólowych. W przypadku silnego bólu można zastosować leki przeciwbólowe z grupy leków.

Popularne środki łagodzące ból pleców:

• Naproksen to NLPZ na bazie kwasu naftylopropionowego, który jest niezwykle skuteczny w łagodzeniu bólu, obrzęku i gorączki; wskazany w przypadku nerwobólów, bólów mięśni i innych patologii układu mięśniowo-szkieletowego; ogólnie lek jest dobrze tolerowany, wykazuje znacznie mniej skutków ubocznych ze strony różnych narządów i układów niż inne leki z tej grupy;
• Indometacyna jest dobrze znaną tabletką o działaniu przeciwbólowym, przeciwobrzękowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym; wskazany przy stanach zapalnych stawów i mięśni, przy chorobach kręgosłupa; należy zachować ostrożność, ponieważ ma obszerną listę przeciwwskazań i skutków ubocznych.

Na hemoroidy

Hemoroidy to żylaki tworzące węzły wokół odbytnicy. Wraz z rozwojem tej choroby ból jest nieunikniony i jeśli na początku obserwuje się go tylko podczas wizyty w toalecie, to po pewnym czasie staje się stałym towarzyszem człowieka. Leki przeciwbólowe na hemoroidy przepisuje wyłącznie proktolog.

Najpopularniejsze tabletki na tę przypadłość to:

• Detralex to środek wenotoniczny na bazie diosminy i flawonoidów, łagodzi ból w ciągu godziny po podaniu; zwiększa napięcie żył, zmniejsza przepuszczalność naczyń, zapobiega krwawieniom; dobrze tolerowany, prawie nie ma przeciwwskazań (tylko okres karmienia piersią i rzadka indywidualna nietolerancja składników leku);
• Phlebodia to francuski venotonic, który skutecznie łagodzi ból i obrzęk, pobudza krążenie krwi i limfy oraz likwiduje zatory; jeden z najskuteczniejszych środków na hemoroidy, który zwalcza nie tylko ból, ale także przyczynę jego wystąpienia; efekt utrzymuje się co najmniej 5 godzin.

Możesz także zażywać Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan i inne leki przepisane przez lekarza w celu łagodzenia bólu.

Najsilniejsze leki przeciwbólowe w formie tabletek

Do najpotężniejszych środków przeciwbólowych zaliczają się leki przeciwbólowe na bazie opioidów – Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morfina, Kodeina. Fentanyl jest częścią tak nowoczesnego środka przeciwbólowego, jak plaster znieczulający skórę, który często jest przepisywany pacjentom z nowotworami złośliwymi.

Skutecznie łagodzą ból i dają poczucie euforii, jednak ta zaleta nie przykrywa takiej wady, jak powstawanie uzależnienia od narkotyków. Leki nie są przepisywane dzieciom (z wyjątkiem przypadków nieuleczalnego zespołu bólowego spowodowanego chorobą nowotworową), a także kobietom w ciąży i matkom karmiącym.

W każdym razie narkotycznych leków przeciwbólowych nie stosuje się, jeśli nie jest to absolutnie konieczne i nie da się ich kupić w aptece bez recepty.

Wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych najskuteczniejsze są Ketonal, Meloxam, Solpadeine, Nalgesin, Spazgan, Nalgesin, Sedalgin, Celebrex.

Przed zażyciem jakiegokolwiek leku łagodzącego ból należy skonsultować się ze specjalistą - będzie on w stanie ustalić przyczynę i zalecić odpowiednie leczenie, aby jak najszybciej zapomnieć o dyskomforcie.

Analgetyki w postaci zastrzyków

Jak wspomniano powyżej, ból ma różne przyczyny - pojawia się w wyniku urazu, skurczów, zaostrzenia choroby przewlekłej lub z innych przyczyn. W niektórych przypadkach ból może być tak silny, że powoduje szok bólowy, co jest zasadniczo niebezpiecznym stanem.

Wtedy dopiero zastrzyki przeciwbólowe mogą uratować życie danej osoby. Jakie leki się na nie stosuje?

Z reguły zastrzyki przeciwbólowe są przepisywane pacjentom w okresie pooperacyjnym z poważnymi obrażeniami i oparzeniami. Obecnie dostępnych jest wiele środków przeciwbólowych w zastrzykach, które mogą zmniejszyć ludzkie cierpienie.

Warto zauważyć, że takie produkty mają różne nazwy i są przeznaczone do różnych sytuacji. Zastrzyki uśmierzające ból są często przepisywane w przypadku bólu pleców, bólu zębów, bólu menstruacyjnego lub bólu spowodowanego urazem lub chorobą przewlekłą.

Na ból zęba

Dentyści stosują leki, które blokują przekazywanie impulsów nerwowych tylko w określonym obszarze, aby złagodzić ból zęba. Większość z nich to produkty na bazie lidokainy, artykainy i mepiwokainy.

Obejmują one:

1. Mepiwastezyna;
2. Septodonta;
3. ultrakaina;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Na hemoroidy

Jeśli ból spowodowany zapaleniem hemoroidów jest nie do zniesienia, pacjentowi przepisuje się blokadę nowokainy - zastrzyk znieczulający do tkanki znajdującej się obok odbytu. W przypadku szczelin odbytu przepisywane są leki do wstrzykiwań, takie jak na przykład Baralgin lub Spazmolgon.

„Ketorol”: wskazania i działanie

„Ketorol” to lek z grupy NLPZ na bazie ketorolaku, który skutecznie łagodzi ból i obniża temperaturę ciała. Blokuje syntezę modulatorów stanu zapalnego – prostaglandyn, a także aktywność enzymu cyklooksygenazy, osiągając w ten sposób działanie przeciwzapalne. Działanie przeciwbólowe występuje po około pół godzinie od podania leku.

Wskazania do stosowania leku „Ketorol”:

• ból pleców, stawów i mięśni;
• osteochondroza dowolnej części kręgosłupa;
• zapalenie korzeni;
• nerwoból;
• urazy stawów i więzadeł;
• złamania;
• zwichnięcia, skręcenia i stłuczenia;
• ból zęba, ekstrakcja zęba;
• ból głowy;
• okresowy ból u kobiet;
• okres pooperacyjny;
• oparzenia;
• nowotwory złośliwe.

„Ketonal”: wskazania i przeciwwskazania

Substancją czynną leku do wstrzykiwań „Ketonal” jest ketoprofen. Składnik ten wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Wskazania do stosowania tego leku:

• urazy kończyn;
• okres pooperacyjny;
• ból menstruacyjny i ból podczas algodismenorrhea;
• artretyzm;
• zapalenie torebki stawowej;
• dna;
• hendenit

„Ketonal”, pomimo swojej skuteczności, ma wiele przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę.

Obejmują one:

• niestrawność niewrzodowa;
• astma oskrzelowa;
• niewydolność nerek i wątroby;
• historia krwawień;
• wiek dzieci (do 14 lat);
• poród i karmienie piersią;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

„Diklofenak”: wskazania i przeciwwskazania

„Diklofenak” to lek z grupy NLPZ, pochodna kwasu fenylooctowego. Lek ten doskonale łagodzi ból, obrzęk, stan zapalny, a także ma działanie przeciwgorączkowe.

To jest używane do:

• urazy układu mięśniowo-szkieletowego;
• nerwoból;
• zapalenie torebki stawowej;
• zapalenie korzeni;
• zapalenie ścięgna;
• Nie kłam;
• artroza i spondyloartroza;
• lumbago;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• reumatyzm;
• choroba Bechterewa;
• pierwotne bolesne miesiączkowanie;
• okres pooperacyjny.

Przeciwwskazania do zastrzyków leku „Diklofenak” to:

1. ostry nieżyt nosa;
2. astma oskrzelowa;
3. pokrzywka;
4. krwotok wewnętrzny;
5. upośledzona czynność nerek i wątroby;
6. wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy;
7. trzeci trymestr ciąży;
8. okres wykładowy;
9. wiek dzieci (do 7 lat);
10. indywidualna nietolerancja.

Wstrzykiwane leki przeciwbólowe stosowane podczas porodu

Podczas porodu do przepisywania leków przeciwbólowych należy podchodzić z dużą odpowiedzialnością, a leki przeciwbólowe należy podawać tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. W tym przypadku ból może być tak silny, że zakłóca normalne rozwarcie szyjki macicy i ogólnie negatywnie wpływa na poród.

Dlatego ważne jest, aby wybrać taki lek, który nie tylko złagodzi cierpienia kobiety, ale także nie zaszkodzi płodowi. Z reguły stosuje się zastrzyki leków takich jak Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperydyna.

Są to bardzo skuteczne środki, których działanie pojawia się w ciągu kilku minut, a ich stężenie jest niskie, więc nie będzie szkody dla zdrowia matki i dziecka. Wprowadzenie przeprowadza się przy rozwarciu szyjki macicy o co najmniej 5 cm i tylko za zgodą przyszłej matki.

Aby w ten sposób zmniejszyć ból porodowy, można zastosować zastrzyki leków przeciwskurczowych. Najbardziej znane z nich to „Papaweryna” i „Chlorowodorek Drotaweryny” („No-shpa”).

Inne leki przeciwbólowe w postaci zastrzyków

Najsilniejsze leki przeciwbólowe stosuje się w terminalnych stadiach choroby nowotworowej, kiedy ból staje się nie do zniesienia. Z reguły w tym przypadku przepisywany jest środek odurzający na receptę Chlorowodorek morfiny.

W przypadku zapalenia trzustki, którego jednym z objawów jest również silny ból, przepisywane są leki Odeston, Dicetel i Mebeverine.