ადგილობრივი ანესთეტიკების ეფექტის შედარებითი შესწავლა.

17. ადგილობრივი ანესთეტიკები: კლასიფიკაცია, მოქმედების მექანიზმი, შედარებითი მახასიათებლები. ადგილობრივი ანესთეტიკების რეზორბციული ეფექტი. განაცხადი.

მ ბუნებრივი ანესთეზია - მგრძნობელობის გამორთვა პრეპარატის უშუალო კონტაქტის დროს ნერვულ გამტარებთან და რეცეპტორებთან ცნობიერების, რეფლექსების და რეფლექსების გამორთვის გარეშე. კუნთების ტონი(განსხვავებით ანესთეზიისგან). ადგილობრივი ანესთეტიკები - ეს არის წამლები, რომლებიც იწვევენ რეცეპტორების და გამტარების გამტარობისა და აგზნებადობის შექცევად დათრგუნვას მათზე გამოყენებისას.

კლასიფიკაცია ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით : 1) კომპლექსი ამინო სპირტები და არომატული მჟავები კოკაინი (ბენზოის მჟავას წარმოებული), ნოვოკაინი, დიკაინი, ანესტეზინი (პარამინობენზოის მჟავას წარმოებულები) , 2) ჩანაცვლებული მჟავა ამიდები .- ქსიკაინი (ლიდოკაინი) და ტრიმეკაინი (ქსილიდინის წარმოებულები), სოვკაინი (ქოლინკარბოქსილის მჟავას წარმოებული). ამიდური ბმის შემცველი წამლები უფრო მეტია გრძელვადიანი მოქმედებავიდრე საანესთეზიო საშუალებები ესტერული ბმაით, რომელიც ნადგურდება სისხლში და ქსოვილებში ესთერაზებით.

საანესთეზიო ეფექტის გამოსავლენად, ანესთეტიკებმა უნდა გაიარონ შემდეგი ტრანსფორმაციის ეტაპები: 1) გამოყენებული საანესთეზიო მარილი ძალიან ხსნადია წყალში, მაგრამ ცუდად ხსნადი ლიპიდებში, ამიტომ იგი სუსტად აღწევს გარსებში და არ აქვს საანესთეზიო ეფექტი; 2) in ქსოვილის სითხესაანესთეზიო მარილი გარდაიქმნება არაიონიზებულ ლიპოფილურ ბაზად, რომელიც კარგად აღწევს გარსებში; 3) საანესთეზიო ბაზა იძენს კატიონურ ფორმას, რომელიც ურთიერთქმედებს რეცეპტორებთან მემბრანების ნატრიუმის არხებში, რის შედეგადაც ირღვევა ნატრიუმის (და კალიუმის) იონების გავლა მემბრანულ არხებში. ეს ხელს უშლის მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნას და იწვევს იმპულსების გამტარობისა და წარმოქმნის ბლოკირებას. ასევე მნიშვნელოვანია კალციუმის იონებთან კონკურენტული ურთიერთქმედება, რომლებიც არეგულირებენ იონური არხების „გახსნას და დახურვას“. ეს ავლენს ანალოგიას ადგილობრივი და ზოგადი ანესთეტიკების მოქმედებაში: ორივე ბლოკავს აგზნების წარმოქმნას მემბრანებში. ამიტომაც ნარკოტიკული ნივთიერებები(ეთერი და ა.შ.) შეიძლება გამოიწვიოს ადგილობრივი ანესთეზია, ხოლო ადგილობრივმა ანესთეტიკებმა ინტრავენურად შეყვანისას შეიძლება გამოიწვიოს ზოგადი ანესთეზია. ეს აშკარად დაკავშირებულია გამაძლიერებელ ეფექტთან ერთობლივი გამოყენებაადგილობრივი ანესთეტიკები. ნარკოტიკული, ჰიპნოტიკური და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები.

ადგილობრივი ანესთეტიკები ბლოკავს აგზნების გამტარობას ყველა სახის ნერვული ბოჭკოების გასწვრივ: მგრძნობიარე, საავტომობილო, მცენარეული, მაგრამ სხვადასხვა სიჩქარით და შიგნიდან სხვადასხვა კონცენტრაცია. მათ მიმართ ყველაზე მგრძნობიარეა თხელი არაპულპური ბოჭკოები, რომლებიც ატარებენ ტკივილს, ტაქტილურ და ტემპერატურულ მგრძნობელობას, შემდეგ - სიმპათიკური ბოჭკოები, რომელსაც თან ახლავს ვაზოდილაცია და ინ ბოლო საშუალებასაავტომობილო ბოჭკოები დაბლოკილია. იმპულსების გამტარობის აღდგენა ხდება საპირისპირო მიზნით.

ადგილობრივი ანესთეზია ვითარდება მხოლოდ საანესთეზიო საშუალებებთან უშუალო კონტაქტით. რეზორბციული ეფექტით, ცენტრალური ნერვული სისტემა პარალიზებულია ადგილობრივი მგრძნობელობის აღმოფხვრამდე.

საანესთეზიო საშუალებების ნეიტრალიზაცია ხორციელდება ბიოტრანსფორმაციით. ეთერული ობლიგაციების მქონე ნივთიერებები ჰიდროლიზდება ესთერაზებით: ნოვოკაინი პლაზმის ქოლინესტერაზათ, კოკაინი, დიკაინი, ანესთეზინი ღვიძლის ესთერაზებით. საანესთეზიო საშუალებების ბიოტრანსფორმაცია ამიდური კავშირით ხდება ღვიძლში მისი განადგურების გზით (მაგალითად, ლიდოკაინი). დაშლის პროდუქტები გამოიყოფა ღვიძლის სისხლის ნაკადით. ღვიძლის სისხლის ნაკადის დაქვეითება ახანგრძლივებს ნახევარგამოყოფის პერიოდს და ზრდის სისხლში კონცენტრაციას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ინტოქსიკაცია. ანესთეტიკები ადვილად აღწევს ფილტვებში, ღვიძლში, თირკმელებში, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და პლაცენტის მეშვეობით. თუ ნივთიერების მნიშვნელოვანი რაოდენობა შედის სისხლში, ეს ხდება ტოქსიკური ეფექტი:აღგზნება, შემდეგ მედულას მოგრძო ცენტრების დამბლა. ეს ვლინდება ჯერ შფოთვით, ქოშინით, არტერიული წნევის მომატებით, კანის ფერმკრთალით, ტემპერატურის მომატებით, შემდეგ კი სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის დათრგუნვით. ინტოქსიკაციის დროს გამოიყენება ჟანგბადი, ხელოვნური ვენტილაცია, ბარბიტურატების, სიბაზონის, ადრენალინის, ნორეპინეფრინის ინტრავენური შეყვანა. ალერგიული რეაქციებიყველაზე ხშირად გამოწვეულია ანესთეტიკებით ეთერული ობლიგაციებით, განსაკუთრებით ნოვოკაინი. მათგან ყველაზე საშიშია ანაფილაქსიური შოკი.

ადგილობრივი ანესთეტიკები გამოიყენება შემდეგი სახის ანესთეზიისთვის:

ტერმინალი (ბოლო, ზედაპირი, აპლიკაცია) - ლორწოვან გარსებზე საანესთეზიო საშუალების შეტანით. გამოიყენება ანესთეტიკები, რომლებიც კარგად შეიწოვება ლორწოვანი გარსების მეშვეობით (კოკაინი, დიკაინი, ლიდოკაინი, ანესთეზინი). იყენებენ ოტორინოლარინგოლოგიაში, ოფთალმოლოგიაში, უროლოგიაში, სტომატოლოგიაში, დამწვრობის, ჭრილობების, წყლულების სამკურნალოდ და სხვ. დირიჟორი (რეგიონული) - ბლოკადა ნერვული ბოჭკოები. ამ შემთხვევაში ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში იმპულსების გამტარობა ირღვევა და მგრძნობელობა იკარგება ამ ნერვის მიერ ინერვატირებულ მიდამოში. გამოიყენება ნოვოკაინი, ლიდოკაინი, ტრიმეკაინი. ამ ანესთეზიის ერთ-ერთი ვარიანტია სპინალური, რომელიც ხორციელდება საანესთეზიო საშუალების შეყვანით სუბდურული სივრცეში. ინფილტრაცია ანესთეზია ტარდება ქსოვილების საანესთეზიო ხსნარით ფენა-ფენა გაჟღენთვით. ამ შემთხვევაში, რეცეპტორები და გამტარები გამორთულია. გამოიყენება ნოვოკაინი, ლიდოკაინი და ტრიმეკაინი. ამ ტიპის ანესთეზია ფართოდ გამოიყენება ქირურგიაში. ძვალშიდა ანესთეზია კეთდება საანესთეზიო საშუალების შეყვანით კანცლელურ ძვალში, ხოლო ტურნიკი გამოიყენება ინექციის ადგილის ზემოთ. საანესთეზიო საშუალების განაწილება ხდება კიდურის ქსოვილებში. ანესთეზიის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ტურნიკის გამოყენების დასაშვები პერიოდით. ამ ტიპის ანესთეზია გამოიყენება ორთოპედიასა და ტრავმატოლოგიაში. ანესთეზიის ტიპის არჩევა დამოკიდებულია ქირურგიული ჩარევის ბუნებაზე, მოცულობასა და ტრავმულ ხასიათზე. ანესთეზიის თითოეული ტიპისთვის არსებობს არჩევანის წამლები და ტექნიკა. საანესთეზიო საშუალების არჩევანი დამოკიდებულია ლორწოვან გარსებში შეღწევის უნარზე, მოქმედების სიძლიერესა და ხანგრძლივობაზე და ტოქსიკურობაზე. ზედაპირულ უბნებზე დიაგნოსტიკური და დაბალტრავმული ჩარევებისთვის გამოიყენება ტერმინალური ანესთეზია. დაბალი ტოქსიკური და შედარებით უსაფრთხო აგენტები გამოიყენება ინფილტრაციის, გამტარობისა და ძვალშიდა ანესთეზიისთვის. ამისთვის ზურგის ანესთეზიაჩვეულებრივ გამოიყენება სოვკაინი, რომელსაც აქვს ძლიერი და ხანგრძლივი ეფექტი და ლიდოკაინი. მნიშვნელოვანია აირჩიოს ხსნარის სწორი კონცენტრაცია. სუსტი კონცენტრირებული ხსნარები, დაინერგა დიდი რაოდენობითფართოდ ვრცელდება ქსოვილებში, მაგრამ ცუდად ვრცელდება მემბრანებში, ხოლო კონცენტრირებული ხსნარები მცირე რაოდენობით ვრცელდება უარესად, მაგრამ უკეთესად. ეფექტი არ არის დამოკიდებული საანესთეზიო საშუალების მთლიან რაოდენობაზე, არამედ მის ნაწილზე, რომელიც აღწევს ნერვულ წარმონაქმნებში. ამიტომ, ხსნარის ოდენობის ზრდა ჯერ კიდევ არ ნიშნავს საანესთეზიო ეფექტის ზრდას, ხშირად იწვევს მხოლოდ ტოქსიკური ეფექტის ზრდას.

კარგად სისხლძარღვოვანი ქსოვილების (სახე, პირის ღრუ, ფარინქსი, ხორხის და ა.შ.) ანესთეზირებისას საანესთეზიო საშუალება სწრაფად შეიწოვება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ინტოქსიკაცია. ამ ეფექტის შესამცირებლად და პრეპარატის მოქმედების გასახანგრძლივებლად ემატება ვაზოკონსტრიქტორული პრეპარატები (ადრენალინი, ნორეპინეფრინი). ამ შემთხვევაში ადრენალინის კონცენტრაცია არ უნდა აღემატებოდეს 1:200000 (1 მლ 200 მლ საანესთეზიოზე), ვინაიდან თავად ადრენალინმა შეიძლება გამოიწვიოს ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, თავის ტკივილი, შფოთვა.

ინდივიდუალური საანესთეზიო საშუალებების მახასიათებლები. კოკაინი - ალკალოიდი ერითროქსილონ კოკას ფოთლებიდან, იზრდება სამხრეთ ამერიკა. კარგად შეიწოვება, ანესთეზია ხდება 3-5 წუთში, ეფექტის ხანგრძლივობაა 30-60 წუთი. მას აქვს გამოხატული სიმპათომიმეტური ეფექტი, აფერხებს ნორეპინეფრინის, დოფამინის და სეროტონინის საპირისპირო ნეირონების შეწოვას სინაფსებში. ამას თან ახლავს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულირება და დამოკიდებულების განვითარება. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედება ვლინდება ეიფორიით, შფოთვით, აგზნებით, რაც შეიძლება გადაიზარდოს ფსიქოზში ჰალუცინაციებით, დაბნეულობა, პარანოიდული აზროვნება, კრუნჩხვები, ღებინება, გულის არითმიები. ეს გამოწვეულია კოკაინის დოფამინერგული და სეროტონერგული ეფექტებით. სისხლძარღვთა სპაზმი, არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, მადის დაქვეითება არის ადრენომიმეტური ეფექტის შედეგი. ინტოქსიკაციის დროს აღგზნების სიმპტომები სწრაფად იცვლება ცენტრალური ნერვული სისტემის, სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის დეპრესიით. ბავშვები განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან კოკაინის მიმართ. სიკვდილი ჩვეულებრივ ხდება რესპირატორული ცენტრის დამბლით. უზრუნველყოს სასწრაფო დახმარებათიოლენტალური ნატრიუმი, დიაზეპამი, ამინაზინი შეჰყავთ ინტრავენურად და ტარდება ხელოვნური ვენტილაცია. კოკაინიზმი წარმოიქმნება კოკაინის ხანგრძლივი მოხმარებით და იწვევს ინტელექტუალურ და მორალურ დეგრადაციას. აბსტინენცია (აბსტინენციის დაავადება) ვლინდება ფსიქიკური და ავტონომიური დარღვევებით. ნოვოკაინი საანესთეზიო ეფექტი 2-ჯერ ნაკლებია კოკაინზე, მაგრამ 4-ჯერ ნაკლები ტოქსიკურია. გამოიყენება ინფილტრაციის (0.25-0.5%), გამტარობის (1-2%) ანესთეზიისთვის და სხვადასხვა სახისბლოკადები გრძელდება დაახლოებით 30 წუთი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში იწვევს რეფლექსური აგზნებადობის მატებას, გულისრევას, ღებინებას, არტერიული წნევის დაქვეითებას, სისუსტეს და სუნთქვის უკმარისობას. ხშირად აღინიშნება იდიოსინკრაზია (გამონაყარი, ქავილი, კანქვეშა ქსოვილის შეშუპება, თავბრუსხვევა). ინტოქსიკაციის დროს ინიშნება ნატრიუმის თიოპენტალი, დიაზეპამი, ეფედრინი, სტროფანტინი, ხელოვნური სუნთქვა.

დიკაინი მისი პოტენციალი 15-ჯერ აღემატება ნოვოკაინს, მაგრამ ის 10-ჯერ უფრო ტოქსიკურია და 2-ჯერ უფრო ტოქსიკური ვიდრე კოკაინი. გამოიყენება ლორწოვანი გარსების ზედაპირული ანესთეზიისთვის უკუნაჩვენებია 10 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის. ლიდოკაინი (ქსიკაინი) ის ნოვოკაინზე 2-3-ჯერ უფრო ძლიერი და გამძლეა. ვარგისია ყველა სახის ანესთეზიისთვის. ის კარგად მოითმენს, მაგრამ თუ სწრაფად შეიწოვება, შეიძლება გამოიწვიოს კოლაფსი. ტრიმეკაინი ნოვოკაინზე 2,5-3-ჯერ ძლიერი და ნაკლებად ტოქსიკურია. მისი თვისებები ლიდოკაინის მსგავსია. გამოიყენება ინფილტრაციისთვის და გამტარობის ანესთეზია, ზოგჯერ ტერმინალისთვის (2-5%). სკუპები ის ნოვოკაინზე 15-20-ჯერ ძლიერია და მოქმედების ხანგრძლივობით 6-8-ჯერ მეტი, ამიტომ მოსახერხებელია სპინალური ანესთეზიისთვის. თუმცა, ის 15-20-ჯერ უფრო ტოქსიკურია, ვიდრე ნოვოკაინი და ამიტომ საშიშია ინფილტრაციისა და გამტარობის ანესთეზიისთვის.

მომზადება	შედარებითი ძალა	სისტემა ტოქსიკურობა	მოქმედებები	ანესთეზიის ხანგრძლივობა
ნოვოკაინი			ნელი	მოკლე
			ნელი	გრძელვადიანი
ტრიმეკაინი
ლიდოკაინი
არტიკინი
ბუპივაკაინი				გრძელვადიანი
როპივაკაინი				გრძელვადიანი

1. შეადარეთ პროკაინი და ტრიმეკაინი ქიმიური სტრუქტურის, მეტაბოლური მახასიათებლების მიხედვით,

მოქმედების ხანგრძლივობა, აქტივობა, ტოქსიკურობა, გამოყენება სხვადასხვა ტიპის

ადგილობრივი ანესთეზია.

რას ვადარებთ?		ტრიმეკაინი
ქიმიური სტრუქტურა	არომატული მჟავის ესტერი	არომატული ამინის ამიდი
თავისებურება მეტაბოლიზმს	სისხლში სწრაფად განადგურებულია ბუტირილქოლინესთერაზებით (ფსევდოქოლინესთერაზები ან ცრუ ესთერაზები)	გაცილებით ნელა იშლება ღვიძლში მიკროსომური ფერმენტებით
მოქმედების დრო	0.5-1 საათი	2-3 საათი
აქტივობა
ტოქსიკურობა
გამოიყენეთ სხვადასხვა სახის ადგილობრივი ანესთეზიისთვის	1. ინფილტრაცია 0.25-0.5%% 3. ხერხემალი – 5% 4. ტერმინალი – 10%	1. ინფილტრაცია – 0,125- 2. გამტარი და ეპიდურული 3. ხერხემალი – 5% 4. ტერმინალი – 2-5%%

ანესთეზიოლოგიის სახელმძღვანელოდან

ადგილობრივი ანესთეტიკები. ეს აგენტები, ქიმიური სტრუქტურის მახასიათებლებიდან გამომდინარე, იყოფა ორ ჯგუფად: არომატული მჟავების ეთერები ამინო ალკოჰოლებით (ნოვოკაინი, დიკაინი) და ამიდები, ძირითადად ქსილიდინის სერიის (ლიდოკაინი, ტრიმეკაინი, ბუპივაკაინი და ა.შ.). მეორე ჯგუფის საანესთეზიო საშუალებებს აქვთ უფრო ძლიერი და ხანგრძლივი ეფექტი შედარებით დაბალი ტოქსიკურობით და ხსნარებში შენახვისას მათი თვისებების ხანგრძლივად შენარჩუნების უნარით. ეს თვისებები ხელს უწყობს მათ ფართო გამოყენებას.

ნოვოკაინიარის პარაამინობენზოის მჟავა დიეთილამინეთილის ეთერის ჰიდროქლორიდი. ინფილტრაციული ანესთეზიისთვის გამოიყენება 0,25 - 0,5% ნოვოკაინი. გამტარებლობის ანესთეზიისთვის ნოვოკაინი იშვიათად გამოიყენება, 1-2%-იან ხსნარებში. ნოვოკაინის მაქსიმალური დასაშვები ბოლუსური დოზა: 500 მგ ადრენალინის გარეშე, 1000 მგ ადრენალინთან ერთად.

ლიდოკაინი(ქსიკაინი ) ნოვოკაინთან შედარებით მას აქვს უფრო გამოხატული საანესთეზიო ეფექტი, ხანმოკლე ლატენტური პერიოდი და მოქმედების უფრო ხანგრძლივი ხანგრძლივობა. გამოყენებული დოზებში ტოქსიკურობა დაბალია და ბიოტრანსფორმაციას უფრო ნელა ატარებს, ვიდრე ნოვოკაინი. გამოიყენება ქსიკაინის შემდეგი ხსნარები: ინფილტრაციული ანესთეზიისთვის - 0,25%, გამტარობის, ეპიდურული და სპინალური ანესთეზიისთვის - 1 - 2%, ტერმინალური - 5 - 10%. ქსიკაინს, ისევე როგორც ამიდების ჯგუფის სხვა ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებს, აქვს ნაკლები ალერგენული თვისებები, ვიდრე ნოვოკაინს. ლიდოკაინი განადგურებულია ღვიძლში და მისი მხოლოდ 17% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან და ნაღველთან ერთად. ლიდოკაინის მაქსიმალური დასაშვები დოზები: 300 მგ ადრენალინის გარეშე, 1000 მგ ადრენალინთან ერთად.

ტრიმეკაინი(მეზოკაინი) საანესთეზიო ეფექტით გარკვეულწილად ჩამოუვარდება ლიდოკაინს. როგორც ძირითადი თვისებების, ასევე გამოყენების ჩვენებების თვალსაზრისით, იგი თითქმის მსგავსია. მაქსიმალური დასაშვები დოზები: ადრენალინის გარეშე 300 მგ, ადრენალინთან ერთად -1000 მგ.

პირომეკაინიასევე არის ამიდური ჯგუფის ანესთეტიკების წარმომადგენელი. მას აქვს ძლიერი საანესთეზიო მოქმედება ლორწოვან გარსებზე, არ ჩამოუვარდება დიკაინს და მნიშვნელოვნად აღემატება კოკაინს. მისი ტოქსიკურობა უფრო დაბალია, ვიდრე აღნიშნული ანესთეტიკების. ტერმინალური ანესთეზიისთვის გამოიყენება 2%-იანი ხსნარის სახით, არაუმეტეს 20 მლ.

ბუპივაკაინი(მარკაინი) ასევე მიეკუთვნება ამიდური ჯგუფის ანესთეტიკებს. ლიდოკაინთან და ტრიმეკაინთან შედარებით, მას აქვს უფრო ძლიერი და ხანგრძლივი ეფექტი, მაგრამ უფრო ტოქსიკურია. საანესთეზიო გამოიყენება 0,5%-იანი ხსნარის სახით გამტარობის, ეპიდურული და სპინალური ანესთეზიის მეთოდებისთვის. ის, ისევე როგორც ამ ჯგუფის სხვა საანესთეზიო საშუალებები, შედარებით ნელა ბიოტრანსფორმაციას განიცდის.

ბუპივაკაინი არის ერთ-ერთი ყველაზე ხანგრძლივი (12 საათამდე) ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის მქონე საანესთეზიო საშუალება. ბუპივაკაინის სხვადასხვა კონცენტრაციის გამოყენებით ნერვული ღეროს პლექსუსების წამლის ბლოკადის დროს შესაძლებელია სხვადასხვა სიღრმეებიბლოკადები: მაგალითად, მხრის წნულის ბლოკის შესრულებისას 0,25% ბუპივაკაინის ხსნარით, კიდურის სრული „ქირურგიული“ ანალგეზია მიიღწევა შენარჩუნებული კუნთების ტონუსით. კუნთების სრული რელაქსაციის თანმხლები ანესთეზიისთვის ბუპივაკაინი გამოიყენება 0,5%-იანი კონცენტრაციით.

როპივაკაინი(ნაროპინი) ქიმიური სტრუქტურით ნაკლებად განსხვავდება ბუპივაკაინისგან. მაგრამ, ამ უკანასკნელისგან განსხვავებით, მას მნიშვნელოვნად ნაკლები ტოქსიკურობა აქვს. პრეპარატის დადებითი თვისებები ასევე მოიცავს საავტომობილო ბლოკირების სწრაფ შეწყვეტას, როდესაც გრძელვადიანი შენახვასენსორული. გამოიყენება როგორც 0,5%-იანი ხსნარი გამტარობის, ეპიდურული და სპინალური ანესთეზიისთვის.

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მოქმედების მექანიზმი ამჟამად ახსნილია მემბრანული თეორიის პერსპექტივიდან. მისი შესაბამისად, ანესთეტიკები ნერვულ ბოჭკოებთან შეხების ზონაში არღვევენ ნატრიუმის და კალიუმის იონების ტრანსმემბრანულ გამტარიანობას. შედეგად, მემბრანის ამ მონაკვეთში დეპოლარიზაცია შეუძლებელი ხდება და, შესაბამისად, ბოჭკოს გასწვრივ გავრცელებული აგზნება ქრება. ნერვულ ბოჭკოებში, რომლებიც ატარებენ სხვადასხვა მოდალობის აგზნების იმპულსებს, როდესაც ნერვი შედის კონტაქტში საანესთეზიო ხსნართან, ბლოკირების ეფექტი ერთდროულად არ ვლინდება. რაც უფრო ნაკლებად არის გამოხატული ბოჭკოს მიელინის გარსი, მით უფრო სწრაფად ქვეითდება მისი გამტარობა და პირიქით. პირველი ბლოკირებულია თხელი არამიელინირებული ბოჭკოები, რომლებიც, კერძოდ, მოიცავს სიმპათიკურ ბოჭკოებს. მათ მოსდევს ტკივილის მგრძნობელობის მატარებელი ბოჭკოების ბლოკადა, შემდეგ, თანმიმდევრულად, ტემპერატურისა და პროტოპათიული. ბოლოს წყდება იმპულსების გამტარობა საავტომობილო ბოჭკოებში. გამტარობის აღდგენა ხდება საპირისპირო თანმიმდევრობით. დრო საანესთეზიო ხსნარის ნერვზე შეტანიდან მაბლოკირებელი ეფექტის დაწყებამდე არ არის იგივე სხვადასხვა საანესთეზიო საშუალებებისთვის. ეს ძირითადად დამოკიდებულია მათ ლიპოიდოტროპიაზე. ასევე მნიშვნელოვანია ხსნარის კონცენტრაცია: მისი მატებასთან ერთად, ეს პერიოდი მცირდება ყველა ანესთეტიკისთვის. მაბლოკირებელი ეფექტის ხანგრძლივობა პირდაპირ არის დამოკიდებული საანესთეზიო საშუალების ლიპიდებისადმი მიდრეკილებაზე და საპირისპიროდ არის დამოკიდებული ქსოვილების სისხლმომარაგებაზე საანესთეზიო ინექციის არეში. საანესთეზიო ხსნარში ადრენალინის დამატება ახანგრძლივებს მის სპეციფიკურ ეფექტს ქსოვილებში სისხლის მიწოდების დაქვეითებისა და მათგან პრეპარატის შენელებული რეზორბციის გამო.

ორგანიზმში განხილული ორი ჯგუფის შეყვანილი ადგილობრივი ანესთეტიკების ბედი მნიშვნელოვნად განსხვავდება. ესტერული ანესთეტიკები განიცდიან ჰიდროლიზს ქოლინესტერაზას მონაწილეობით. ამ ჯგუფში ბიოტრანსფორმაციის მექანიზმი კარგად არის შესწავლილი ნოვოკაინთან მიმართებაში. მისი დაშლის შედეგად წარმოიქმნება პარაამინობენზოის მჟავა და დიეთილამინოეთანოლი, რომელსაც აქვს გარკვეული ადგილობრივი საანესთეზიო მოქმედება.

ამიდური ჯგუფის ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებები ინაქტივირებულია შედარებით ნელა. მათი ტრანსფორმაციის მექანიზმი საკმარისად არ არის შესწავლილი. ითვლება, რომ ბიოტრანსფორმაცია ხდება ღვიძლის ფერმენტების გავლენის ქვეშ. ამ ანესთეტიკების მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა უცვლელი.

ადგილობრივი და რეგიონალური ანესთეზიის ყველა მეთოდით, საანესთეზიო ინექციის ადგილიდან მუდმივად შედის სისხლში. მასში შექმნილი კონცენტრაციიდან გამომდინარე, მას აქვს მეტ-ნაკლებად გამოხატული ზოგადი ეფექტი სხეულზე, რაც გამოიხატება ინტერრეცეპტორების, სინაფსების, ნეირონების და სხვა უჯრედების ფუნქციის დათრგუნვით. მისაღები დოზების გამოყენებისას საანესთეზიო საშუალებების რეზორბციული ეფექტი არ წარმოადგენს საფრთხეს. უფრო მეტიც, მცირე ზოგადი ეფექტი, როდესაც კომბინირებულია ადგილობრივთან, ზრდის საანესთეზიო ეფექტს. იმ შემთხვევებში, როდესაც დადგენილი დოზა არ არის დაცული ან პაციენტის მგრძნობელობა საანესთეზიო საშუალების მიმართ გაიზარდა, ინტოქსიკაციის ნიშნები შეიძლება გამოჩნდეს სხვადასხვა ხარისხით.

ლოკალური ანესთეტიკის მახასიათებლები

ესტერების ჯგუფის ადგილობრივი ანესთეტიკები

ეთერების ჯგუფის ანესთეტიკები უფრო სწრაფად განიცდიან ჰიდროლიზს ქსოვილებში, რადგან ესტერული ბმები არასტაბილურია. სისხლში მათ ჰიდროლიზს აჩქარებს ფსევდოქოლინესტერაზა. ამ ჯგუფის ანესთეტიკები მოქმედებს მოკლე დროში.

დიკაინი.სინონიმები: ამეტოკაინი, ანეტაინი, დეციკაინი, ფელიკაინი, ფონკაინი, ინტერკაინი, მედიკაინი, პანტოკაინი, პონტოკაინის ჰიდროქლორიდი, რექსოკაინი, ტეტრაკაინის ჰიდროქლორიდი, ტეტრაკაინის ჰიდროქლორიდი და ა.შ.

მაღალი ტოქსიკურობის გამო (10-ჯერ უფრო ტოქსიკური ვიდრე ნოვოკაინი), პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ ადგილობრივი ანესთეზიაპირის ღრუს და ცხვირის ლორწოვანი გარსი. მიზანშეწონილია გამოიყენოთ 0,25%, 0,5% და
1% ხსნარი. ზოგიერთ შემთხვევაში, ყველაზე ხშირად მცირე უბნების ანესთეზირებისას შეიძლება გამოყენებულ იქნას დიკაინის 2-3%-იანი ხსნარი. პრეპარატის უმაღლესი ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში არის 0,09 გ (3 მლ 3%-იანი ხსნარი). ვინაიდან პრეპარატი ადვილად შეიწოვება და თერაპიული დოზის უმნიშვნელო გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ინტოქსიკაცია და თუნდაც ფატალური შედეგი, არ გამოიყენება პედიატრიულ სტომატოლოგიაში.

ანესთეზინი.სინონიმები: ბენზოკაინი, აეთილის ამინობენზოასი, ანესთალგინი, ანესთიცინი, ანესთინი, ბენზოკაინი, ეთოფორმი, ეთილის ამინობენზოა, ეთილამინობენზოატი, ნორკაინი, პარათეზინი, რეტოკაინი, ტოპანალგინი და ა.შ.

ნივთიერება წყალში არ იხსნება. შეიძლება გამოყენებულ იქნას ზედაპირული ანესთეზიისთვის ფხვნილის სახით ან 5-20% ნავთობის გადაწყვეტილებები. ჭრილობისა და წყლულოვანი ზედაპირების ანესთეზიისთვის შეიძლება გამოყენებულ იქნას 5-10% მალამოს სახით. ყველაზე მაღალი დოზამოზრდილებისთვის: ერთჯერადი 0,5გრ, ყოველდღიურად 1,5გრ.

ნოვოკაინი.სინონიმები: აეტოკაინი, ალოკაინი, ამბოკაინი, ამინოკაინი, ანესტოკაინი, ატოქსიკაინი, ცეროკაინი, ქიმიოკაინი, ციტოკაინი, ეთოკაინი, გენოკაინი, ჰეროკაინი, იზოკაინი, ჯენაკაინი, მარეკაინი, მინოკაინი, ნაუკაინი, პრონოკაინი, პრონოკაინი, პარანოკაინი ini ჰიდროქლორიდი um, პროკაინის ჰიდროქლორიდი, პროტოკაინი, სევიკაინი, სინკაინი, სინტოკაინი, ტოპოკაინი და ა.შ.

ნოვოკაინი 4-5-ჯერ ნაკლებად აქტიურია ვიდრე დიკაინი. ინფილტრაციული ანესთეზიისთვის გამოიყენება 0.25%, 0.5% და 1% ხსნარები, ხოლო გამტარებლობის ანესთეზიისთვის გამოიყენება 1% და 2% ხსნარები. გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის იგივე საერთო დოზით, რაც უფრო მაღალია გამოყენებული ხსნარის კონცენტრაცია, მით უფრო მაღალია ტოქსიკურობა. პრეპარატს აქვს ზომიერი ვაზოდილაციური თვისებები.

ყველაზე მაღალი ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში: 0,25%-იანი ხსნარის გამოყენებისას არაუმეტეს 500 მლ (1,25 გ); 0,5% ხსნარი - 150 მლ (0,75 გ); 1% ხსნარი - 75–100 მლ (0,75 გ) და 25–30 მლ 2% ხსნარი (0,5 გ). მთლიანი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.

რეზორბციული მოქმედებით (მოქმედება წამლებიან ტოქსიკური ნივთიერებებივლინდება სისხლში შეწოვის შემდეგ) ნოვოკაინის, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია, ზომიერი ტკივილგამაყუჩებელი, შოკის საწინააღმდეგო ეფექტი. პრეპარატს აქვს განგლიონის დამბლოკავი, ვაზოდილაციური, ანტიარითმული მოქმედება და აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას. ნოვოკაინი დაბალი ტოქსიკურია, მაგრამ ხშირად იწვევს ალერგიულ რეაქციებს (სტომატიტი, დერმატიტი, კვინკეს შეშუპება და კიდევ ანაფილაქსიური შოკი). ზე ჰიპერმგრძნობელობანოვოკაინის მიმართ პაციენტი განიცდის თავბრუსხვევას, სისუსტეს და დაცემას არტერიული წნევა, ნგრევა, შოკი. ამიტომ, ანამნეზის შეგროვებისას ყურადღება უნდა მიაქციოთ პაციენტის ტოლერანტობას არა მხოლოდ ნოვოკაინის მიმართ, არამედ სხვა ანესთეტიკების მიმართ, რომლებიც სტრუქტურით მსგავსია ნოვოკაინის (ანესთეზინი და დიკაინი), ვინაიდან მათზე შეიძლება იყოს ჯვარედინი ალერგია. ნოვოკაინი ამცირებს სულფონამიდების აქტივობას, რადგან მისი ერთ-ერთი მეტაბოლიტი არის პარაამინობენზოის მჟავა, ხოლო სულფონამიდების ანტიმიკრობული მოქმედება ემყარება პარაამინობენზოის მჟავასთან კონკურენტულ ანტაგონიზმს.

კომპლექსური ამიდური ჯგუფის ადგილობრივი ანესთეტიკები

ამიდური ჯგუფის ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებები უფრო ნელა ინაქტივირდება ორგანიზმში, არ ნადგურდება სისხლის ქოლინესტერაზას მიერ, მოქმედებს უფრო ხანგრძლივად და შესაბამისად უფრო ეფექტურია. მათი მთავარი უპირატესობა ის არის, რომ ისინი უკეთესად ვრცელდებიან ქსოვილებში ინექციის ადგილზე, მოქმედებენ უფრო სწრაფად, აქვთ უფრო დიდი ანესთეზიის ზონა და უფრო ძლიერი ურთიერთქმედება ქსოვილებთან, რაც ხელს უშლის ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების სისხლში შეღწევას.

ლიდოკაინი. სინონიმები: Xikain, Xilocaine, Lidestine, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lid Ocaton, Lignocaine, Solcaine, Ocaine,Solucaine,Solucaine,Solucaine,Solocaine,Solocaine,Solocain in , ქსილეზინი, ქსილოკაინი, ქსილოკარდი, ქსილოციტინი, ქსილოტონი, ქსილოტოქსი და ა.შ.

ლიდოკაინი არის პირველი ამიდური საანესთეზიო საშუალება, რომელიც გამოიყენება სტომატოლოგიაში, ის ოთხჯერ უფრო ეფექტურია, ვიდრე ნოვოკაინი და დაახლოებით ორჯერ უფრო ტოქსიკური და აქვს უფრო ღრმა და ხანგრძლივი საანესთეზიო ეფექტი, ვიდრე ნოვოკაინი. ამან საშუალება მისცა მას, 50-იან წლებში, გამხდარიყო სტომატოლოგიაში გამოყენებული ერთ-ერთი ყველაზე პოპულარული საანესთეზიო საშუალება.

მიერ ქიმიური სტრუქტურალიდოკაინი არის აცეტანილიდის წარმოებული. ნოვოკაინისგან განსხვავებით, ის არ არის ესტერი, მეტაბოლიზდება ორგანიზმში უფრო ნელა და მოქმედებს უფრო მეტხანს ვიდრე ნოვოკაინი. იმის გამო, რომ ორგანიზმში მისი მეტაბოლიზმის დროს არ წარმოიქმნება პარა-ამინობენზოის მჟავა, მას არ გააჩნია ანტისულფონამიდური მოქმედება და, ნოვოკაინისგან განსხვავებით, შეიძლება გამოყენებულ იქნას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სულფონამიდურ პრეპარატებს.

ადგილობრივ საანესთეზიო მოქმედებასთან ერთად, ლიდოკაინს აქვს გამოხატული ანტიარითმული თვისებები.

ლიდოკაინი არის ძლიერი ადგილობრივი საანესთეზიო, რომელიც იწვევს ყველა სახის ადგილობრივ ანესთეზიას: ტერმინალს, ინფილტრაციას, გამტარობას და ითვლება ყველა ამიდური წამლის წინაპარად. ნოვოკაინთან შედარებით, ის მოქმედებს უფრო სწრაფად, ძლიერად და ხანგრძლივად. ლიდოკაინის ფარდობითი ტოქსიკურობა დამოკიდებულია ხსნარის კონცენტრაციაზე. დაბალ კონცენტრაციებში (0,5%), ტოქსიკურობით მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება ნოვოკაინისგან; კონცენტრაციის მატებასთან ერთად (1% და 2%), ტოქსიკურობა იზრდება (40-50%-ით).

სტომატოლოგიაში ინფილტრაციისა და გამტარობის ანესთეზიისთვის გამოიყენება 2%-იანი საანესთეზიო ხსნარი, ხოლო პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის ტერმინალური (აპლიკაციური) ანესთეზიისთვის - საზღვარგარეთ წარმოებული აეროზოლური ხსნარი (ლიდესტინი, აეროზოლი გამოიყენება სახვევების შეცვლისას). აბსცესების გახსნა და ა.შ. აეროზოლის ქილა შეიცავს 10 მგ ლიდოკაინის 750 დოზას. შესხურებული წამლის რაოდენობა დამოკიდებულია ანესთეზირებულ ზედაპირზე. მოზრდილებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 მგ-ს, ანუ 20 შესხურებას; 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ინიშნება პრეპარატის 1-2 დოზა ერთხელ.

აეროზოლი არ უნდა მოხვდეს თვალებთან.

ლიდოკაინს, რომელიც გამოიყენება დოზებში, რომლებიც არ იწვევს კრუნჩხვებს, აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი. პრეპარატი უკუნაჩვენებია ღვიძლის მძიმე პათოლოგიის მქონე პაციენტებში. ყველაზე მაღალი ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში არის 2% ხსნარი 20 მლ-მდე. სისხლში პრეპარატის სწრაფი შეყვანისას შეიძლება შეინიშნოს არტერიული წნევის დაქვეითება და კოლაფსი; შემცირება ჰიპოტენზიური ეფექტიმიიღწევა ვაზოკონსტრიქტორების მიღებით.

ლიდოკაინის გამოყენების უკუჩვენებები შემდეგია:

ავადმყოფი სინუსის სინდრომი ხანდაზმულ პაციენტებში;

მძიმე ბრადიკარდია;

კარდიოგენური შოკი;

ღვიძლის მძიმე დარღვევები;

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

ორსულებსა და მეძუძურ ქალებს ლიდოკაინი მკაცრი ჩვენების მიხედვით უნდა დაენიშნოთ.

2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ ბამბის ტამპონზე მისი წინასწარი გამოყენების შემდეგ.

დაფიქსირდა დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ფსიქომოტორული აგზნებატრემორი, კლონიურ-ტონური კრუნჩხვები, კოლაფსი, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია. ბარბიტურატები გამოიყენება ამ გართულების სამკურნალოდ. მოკლე მსახიობობაბენზოდიაზეპინის ტრანკვილიზატორები.

ლიდოკაინისა და ბეტა-ბლოკერების ერთდროული მიღებით (პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება პაროქსიზმული ტაქიკარდიაექსტრასისტოლები, სტენოკარდია, ჰიპერტენზია - ინდერალური, ტრაზიკორკორი) ლიდოკაინის რეზორბციული (მათ შორის ტოქსიკური) ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლში მისი ინაქტივაციის შესუსტების გამო. ამ შემთხვევაში პრეპარატის დოზა მცირდება.

არარაციონალურია ლიდოკაინის დანიშვნა ანტიარითმიულ საშუალებებთან ერთდროულად - პაროქსიზმული ტაქიკარდიის სამკურნალოდ გამოყენებული პრეპარატები. წინაგულების ფიბრილაციადა ექსტრასისტოლები (აჯმალინი, ქინიდინი და ა.შ.) გაზრდილი კარდიოდეპრესიული ეფექტის გამო. პროკაინამიდთან (ანტიარითმული პრეპარატი) კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულაცია და ჰალუცინაციები. ლიდოკაინის კომბინირებული მიღება MAO ინჰიბიტორებთან (ანტიდეპრესანტები, მაგალითად, იპრაზიდი), პოლიმიქსინი B (ანტიბიოტიკი გამოიყენება სტაფილო-, სტრეპტო-, პნევმო-, გონო- და მენინგოკოკური ინფექცია), დიფენინი ( ანტიკონვულსანტიგამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ).

შენახვა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს სინათლისაგან დაცულ ადგილას ოთახის ტემპერატურაზე.

მეპივაკაინი. სინონიმები: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. გამოიყენება ინფილტრაციისა და გამტარობის ანესთეზიისთვის 3%-იანი ხსნარის, 2%-იანი ხსნარის სახით ადრენალინთან (1/100,000) და ნორეპინეფრინთან ერთად (1/100,000). ეფექტურობისა და ტოქსიკურობის თვალსაზრისით, მეპივაკაინის 2%-იანი ხსნარი დაახლოებით უდრის ლიდოკაინის 2%-იან ხსნარს (პრეპარატი არ იწვევს ჯვარედინი ალერგიულ რეაქციას ეთერ საანესთეზიო საშუალებებთან). საანესთეზიო ხსნარებში შემავალი აქტიური ნივთიერებებისგან განსხვავებით, რომლებსაც აქვთ ვაზოდილატაციური თვისებები, მეპივაკაინს აქვს ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტი, რომელიც იძლევა ხსნარის გამოყენების საშუალებას შემცირებული შინაარსივაზოკონსტრიქტორი. ამასთან დაკავშირებით, დღეს თერაპიულ სტომატოლოგიაში მეპივაკაინის ჰიდროქლორიდის 3%-იანი ხსნარი არის არჩევანის საშუალება პაციენტებისთვის, რომლებისთვისაც ვაზოკონსტრიქტორების გამოყენება უკუნაჩვენებია.

მეპივაკაინის გამოყენების უკუჩვენებები შემდეგია:

ალერგია იმავე ჯგუფს მიეკუთვნება ადგილობრივი ანესთეტიკების მიმართ;

მძიმე მიასთენია;

დაბალი პლაზმური ქოლინესტერაზას დონე;

ღვიძლის სერიოზული დარღვევები: ციროზი, მემკვიდრეობითი ან შეძენილი პორფირია.

პრეპარატის მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 2,7 მგ 1 კგ სხეულის წონაზე ან 162 მგ (3 კარპულა) 60 კგ წონისთვის. ბავშვებისთვის ჯამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1 კარპულს და შეადგენს 1,33 მგ 1 კგ წონაზე.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ნერვული სისტემის ინტოქსიკაციის შედეგად ჩნდება კლონური კრუნჩხვები.

არტიკაინი.სინონიმები: ულტრაკაინი, კარტიკაინი, სეპტონესტი, უბისტეზინი და სხვ. პრეპარატი ადგილობრივი ანესთეზიისთვის სტომატოლოგიაში. არტიკაინი არის თიაფენის ჯგუფის ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიო. პრეპარატი უზრუნველყოფს საიმედო საანესთეზიო ეფექტს. ქირურგიული ჩარევის შემდეგ ჭრილობის შეხორცება გართულებების გარეშე მიმდინარეობს, რაც განპირობებულია ქსოვილების კარგი ტოლერანტობით და მინიმალური ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტით.

არტიკაინის პრეპარატებში ადრენალინის დაბალი შემცველობის გამო მისი მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე სუსტია: არტერიული წნევის და გულისცემის მატება თითქმის არ აღინიშნება.

არტიკაინის პრეპარატებს აქვთ დაბალი ტოქსიკურობა. ამასთან, სხვადასხვა კომპანიის მიერ წარმოებული არტიკაინის პრეპარატები სხვადასხვა სავაჭრო სახელწოდებით განსხვავდება შემადგენლობით ამა თუ იმ ხარისხით:

ულტრაკაინი D-S- პრეპარატის 1 მლ შეიცავს: არტიკაინის ჰიდროქლორიდს 40 მგ, ადრენალინის ჰიდროქლორიდს 6 მკგ.

სხვა ინგრედიენტები:

ულტრაკაინი D-Sფორტე

სხვა ინგრედიენტები:ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

უბისტეზინ ფორტე- პრეპარატის 1 მლ შეიცავს: არტიკაინის ჰიდროქლორიდს 40 მგ, ადრენალინის ჰიდროქლორიდს 12 მკგ.

სხვა ინგრედიენტები:ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი

სეპტანესტი- პრეპარატის 1 მლ შეიცავს: არტიკაინის ჰიდროქლორიდს 40 მგ, ადრენალინის ჰიდროქლორიდს 10 მკგ.

სხვა ინგრედიენტები:ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, ნატრიუმის ქლორიდი, EDTA, საინექციო წყალი

არტიკაინი მოქმედებს უფრო სწრაფად, ვიდრე ლიდოკაინი, პრეპარატის მოქმედება იწყება 1-3 წუთში, ანესთეზიის ხანგრძლივობაა 60-180 წუთი. მას აქვს მაღალი დიფუზიურობა და პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი (95%), დაბალი ცხიმის ხსნადობა. არტიკაინი კარგად აღწევს ქსოვილებში, შეუძლია უზრუნველყოს პალატის ანესთეზია ბუკალური ინფილტრაციის ანესთეზიის შემდეგ და პულპის ანესთეზია ინფილტრაციული ანესთეზიის შემდეგ ქვედა ყბაში 35-დან 45-მდე. არტიკაინის ლიპოფილურობა ნაკლებია, ვიდრე სხვა ამიდური ანესთეტიკების, თუმცა დაბალი ტოქსიკურობა. ლიდოკაინთან და მეპივაკაინთან შედარებით საშუალებას იძლევა ამ პრეპარატის გამოყენება ფორმაში
არტიკაინის ჰიდროქლორიდის 4%-იანი ხსნარი ადრენალინთან (ეპინეფრინი) 1:100000 და 1:200000 განზავებით. გამომდინარე იქიდან, რომ არტიკაინის პრეპარატები ჩვეულებრივ არ შეიცავს პარაბენს (ანტიბაქტერიული კონსერვანტი), ეს ანესთეტიკები შეიძლება გამოყენებულ იქნას პაციენტებში, რომლებიც ალერგიული არიან პარაჰიდროქსიბენზოატებზე ან ქიმიურად დაკავშირებულ სტრუქტურებზე. საანესთეზიო საშუალების სტაბილურობა მიიღწევა მაღალი ხარისხის შეფუთვით (ამპულები და კარპულები) და აქტიური ნივთიერების მაღალი ქიმიური სისუფთავე. თუმცა, უნდა გვახსოვდეს, რომ Ultracain, რომელიც წარმოებულია 20 მლ ბოთლებში, შეიცავს
0.05 მგ მეთილპარაბენი.

პრეპარატის ხსნარის მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 12,5 მლ (7 კარპულა) ზრდასრული ადამიანისთვის, რომლის წონაა 70 კგ (7,0 მგ/კგ არტიკანინი).

არტიკაინის პრეპარატების გამოყენებისას შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: გამოყენებული დოზის მიხედვით აღწერილია ცნობიერების დარღვევის შემთხვევები მის დაკარგვამდე; სუნთქვის დარღვევები; კუნთების ტრემორიკუნთების უნებლიე კრუნჩხვა, ზოგჯერ პროგრესირებადი გენერალიზებულ კრუნჩხვამდე; გულისრევა, ღებინება.

მხედველობის ორგანოების მხრივ: მხედველობის დაბინდვა, გარდამავალი სიბრმავე, დიპლოპია (იშვიათად).

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ზომიერად მძიმე ჰემოდინამიკური დარღვევები, რაც გამოიხატება არტერიული წნევის დაქვეითებით, ტაქიკარდიით ან ბრადიკარდიით.

ალერგიული რეაქციები: შეშუპება ან ანთება ინექციის ადგილზე; სხვა ადგილებში - კანის სიწითლე, ქავილი, კონიუნქტივიტი, რინიტი, ანგიონევროზული შეშუპება სხვადასხვა ხარისხითსიმძიმის (მათ შორის ზედა და/ან ქვედა ტუჩის და/ან ლოყების შეშუპება, გლოტიტი ყლაპვის გაძნელებით, ჭინჭრის ციება, სუნთქვის გაძნელება). ყველა ეს ფენომენი შეიძლება პროგრესირდეს ანაფილაქსიური შოკის განვითარებამდე.

ადგილობრივი რეაქციები: შეშუპება ან ანთება ინექციის ადგილზე.

სხვა: თავის ტკივილი (ალბათ ასოცირდება პრეპარატში ადრენალინის არსებობასთან). ადრენალინის მოქმედებით გამოწვეული სხვა გვერდითი მოვლენები (ტაქიკარდია, არითმია, არტერიული წნევის მომატება) იშვიათად ხდება, ვინაიდან ადრენალინის კონცენტრაცია უმნიშვნელოა.

წამლის ურთიერთქმედება: სიმპათომიმეტური ამინების ჰიპერტენზიული ეფექტი, როგორიცაა ეპინეფრინი, შეიძლება გაძლიერდეს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით და MAO ინჰიბიტორებით. ამ ტიპის ურთიერთქმედება აღწერილია ეპინეფრინთან და ნორეპინეფრინთან, როდესაც გამოიყენება როგორც ვაზოკონსტრიქტორები კონცენტრაციებში 1:25,000 და 1:80,000, შესაბამისად. მიუხედავად იმისა, რომ არტიკაინის პრეპარატებში ეპინეფრინის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად დაბალია, ეს შესაძლებლობა მაინც უნდა იქნას გათვალისწინებული.

ზოგჯერ შემთხვევითმა ინტრავასკულარულმა ინექციამ შეიძლება გამოიწვიოს იშემიური ზონების განვითარება ინექციის ადგილზე, ზოგიერთ შემთხვევაში პროგრესირება ქსოვილის ნეკროზამდე.

სახის ნერვის დაზიანება, სახის დამბლის განვითარებამდე, ხდება მხოლოდ ინექციის ტექნიკის დარღვევის შემთხვევაში.

აბსოლუტური უკუჩვენებები:

4 წლამდე ასაკის ბავშვებში დანიშვნა;

ბოლო მიოკარდიუმის ინფარქტი;

პაროქსიზმული ტაქიკარდია და სხვა ტაქიარითმიები;

არტერიული წნევის უკონტროლო მატება;

კუთხის დახურვის გლაუკომა;

ჰიპერთირეოზი, რომელიც არ კონტროლდება მედიკამენტებით;

შაქრიანი დიაბეტი, რომელიც არ კონტროლდება მედიკამენტებით;

ბრონქული ასთმა, მკურნალობს კორტიკოსტეროიდებით;

ფეოქრომოციტომა (თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნე);

ალერგიული რეაქციები სულფიტებზე ან ანესთეზიის დამხმარე კომპონენტებზე.

არტიკაინის პრეპარატებზე ალერგიულ რეაქციებზე საუბრისას უნდა აღინიშნოს, რომ ადრენალინზე ალერგია შეუძლებელია, ვინაიდან ეს არის ჰორმონი, რომელიც წარმოიქმნება ყველა ადამიანში. რაც შეეხება არტიკაინს, ლიტერატურის მიხედვით, არ არსებობს პრეპარატის სუფთა სახით ალერგიული რეაქციის დადასტურებული შემთხვევები.

შედარებითი უკუჩვენებები:

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, MAO ინჰიბიტორების, β-ბლოკატორების, კოკაინის ერთდროული გამოყენება.

სპეციალური მითითებები

სულფიტის შემცველობის გამო ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს მწვავე შეტევადახრჩობა, ცნობიერების დაქვეითება, შოკი. ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში ამ გართულების განვითარების რისკი ძალიან მაღალია. ორსულ ქალებს ასევე ურჩევენ ამ პრეპარატების ზომიერად გამოყენებას, რადგან არსებობს მტკიცებულება მათი უმნიშვნელო შეღწევის შესახებ პლაცენტაში. IN დედის რძეარტიკაინის ხსნარები არ აღწევს მნიშვნელოვანი რაოდენობით და ამიტომ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.

სტომატოლოგიაში ინფილტრაციული და გამტარი ანესთეზიის ჩატარებისას პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებით (გულის ქრონიკული უკმარისობა, კორონარული სისხლძარღვების პათოლოგია, სტენოკარდია, რიტმის დარღვევა, მიოკარდიუმის ინფარქტის ისტორია), არტერიული ჰიპერტენზიაცერებროვასკულური დარღვევები, დამბლის, ქრონიკული ბრონქიტის, ემფიზემის ისტორიით, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერთირეოზის, აგრეთვე ძლიერი შფოთვის არსებობისას მიზანშეწონილია არტიკაინის პრეპარატების გამოყენება დაბალი შემცველობაადრენალინი, რომელიც არის ულტრაკაინი D-S (ადრენალინის შემცველობა 6 მკგ 1 მლ-ზე).

სპეციალურმა ტესტებმა არ გამოავლინა პრეპარატის აშკარა ეფექტი ოპერატორის აქტივობაზე. თუმცა, იმის გამო, რომ ქირურგიული ჩარევით გამოწვეული პაციენტის წინასაოპერაციო შფოთვა და სტრესი შეიძლება გავლენა იქონიოს ოპერაციის ეფექტურობაზე, სტომატოლოგმა ინდივიდუალურად უნდა გადაწყვიტოს პაციენტის მართვაზე დაშვება თითოეულ კონკრეტულ შემთხვევაში. მანქანაან მანქანებთან მუშაობა.

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების შედარებითი მახასიათებლები

	ნოვოკაინი	ლიდოკაინი	მეპივაკაინი	არტიკინი
პლაზმის ცილებთან შეკავშირება
ნახევარგამოყოფის პერიოდი წუთში.
საანესთეზიო აქტივობა*
ტოქსიკურობა *
ანესთეზიის ხანგრძლივობა (წუთებში) ვაზოკონსტრიქტორის გარეშე
ანესთეზიის ხანგრძლივობა (წუთებში) ვაზოკონსტრიქტორით
მაქსიმალური დასაშვები დოზა(მგ/კგ) ვაზოკონსტრიქტორთან ერთად
მაქსიმალური დასაშვები დოზა (მგ/კგ) ვაზოკონსტრიქტორის გარეშე
მოქმედების სიჩქარე	ნელი			ძალიან სწრაფი

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენება რეკომენდებული დოზებით შედარებით უსაფრთხოა (ალერგიული რეაქციების გარდა). გართულებების სტატისტიკა და გვერდითი მოვლენებიადგილობრივი ანესთეზიის ჩატარებისას ის არც თუ ისე ზუსტია და საკმაოდ ასოცირდება წამლისა და მისი დოზის არჩევის შეცდომასთან.

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენების პრაქტიკაში მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული გამოყენებული წამლების ინდივიდუალური მაქსიმალური დოზა. ჩვეულებრივ განისაზღვრება პაციენტის სხეულის წონის მიხედვით.

სტომატოლოგი ყოველთვის უნდა ცდილობდეს ეფექტური ტკივილის შემსუბუქების მიღწევას მინიმალური რაოდენობასაანესთეზიო. რეკომენდაციები, ამასთან დაკავშირებით, ვარაუდობენ დოზის გამოყენებას, რომელიც არ აღემატება მაქსიმალური ტოქსიკური დოზის 50%-ს.

იმ შემთხვევებში, როდესაც საჭირო სტომატოლოგიური ჩარევის მოცულობა მოითხოვს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებას მაქსიმალური დოზის 50%-ზე მეტი დოზით, აუცილებელია უზრუნველყოს პაციენტის ანესთეზიით უზრუნველყოფის შესაძლებლობა, მათ შორის უფასო წვდომა. ინტრავენური ინექციებიჟანგბადის ინჰალაცია, დამხმარე ან ხელოვნური ვენტილაცია.

ადგილობრივი ანესთეზიის გამოყენებამდე ძალიან მნიშვნელოვანია შემდეგი ანამნეზური მონაცემების შეგროვება:

კლინიკა თერაპიულისტომატოლოგია. 2 1.3.1.1. 1.3.1.4. 1.3.2.1. 1.3.2.3. 1.3.3.3. 1.3.4.1. 1.3.4.6. 2 ორგანიზაცია თერაპიულისტომატოლოგიური მოვლა...

I დისციპლინის „თერაპიული სტომატოლოგია“ მიზნები და ამოცანები დისციპლინის სწავლების 1 ამოცანები დისციპლინის შესწავლის 2 ამოცანები.

დოკუმენტი

გამოყენება, ინფილტრაცია და გამტარობა ანესთეზიაიმ მიზნით უმტკივნეულო მკურნალობა... 2. დამატებითი მეთოდებიპაციენტის გამოკვლევა კლინიკათერაპიულისტომატოლოგია. ტემპერატურის დიაგნოსტიკა და ელექტროოდონტოდიაგნოსტიკა. დანახვა...

1 სტომატოლოგიის განვითარების ძირითადი ეტაპები მიზანი და ამოცანები ადგილობრივი მეცნიერების როლი სტომატოლოგიის განვითარებაში სტომატოლოგია, როგორც ზოგადი მედიცინის ერთი ფილიალი თერაპიული სტომატოლოგიის ძირითადი პრობლემები

დოკუმენტი

მე-2 კურსის სტუდენტების ამოცანები თერაპიულისტომატოლოგია. ზოგადი გაცნობა კლინიკათერაპიულისტომატოლოგია, მისი მთავარი და... ფანტომური კურსი თერაპიულისტომატოლოგია(ატლასი). - მ.: მედიცინა, 1996.- 304გვ. 13. პეტრიკას ა.ჟ. ანესთეზიაკბილები. ...

ყბა-სახის ქირურგებისა და სტომატოლოგების Dental-revue ix საერთაშორისო კონფერენცია „ახალი ტექნოლოგიები სტომატოლოგიაში“ რუსეთი სანქტ-პეტერბურგი 2004 წლის 25 – 27 მაისი.

პროგრამა

მოსკოვეც (მოსკოვი) პაროდონტის მეთოდების გამოყენება ტკივილის შემსუბუქებავ კლინიკათერაპიულისტომატოლოგია. - 10 წთ. ა.კ. იორდანიშვილი... და პაციენტების ფსიქო-ემოციური მდგომარეობის შეფასება ქ კლინიკაქირურგიული სტომატოლოგია. 34. ა.პ. გრიგორიანი, რ.ა. ...

ლოკალური განვითარება

ტკივილის შემსუბუქება ში

სტომატოლოგია

100 წელზე მეტი ხნის წინ აღმოაჩინეს ადგილობრივი საანესთეზიო კოკაინი (პირველი თაობის საანესთეზიო) და, 1884 წლიდან იგი გამოიყენება მედიცინის ყველა სფეროში, მათ შორის სტომატოლოგიაში. 1886 წლიდან დაიწყო კბილების ინფილტრაციული ანესთეზიის გამოყენება. თავდაპირველად კოკაინს იყენებდნენ მაღალი კონცენტრაციები- 10-20%-იანი ხსნარები, რაც საკმაოდ ხშირად იწვევდა არასასურველი რეაქციებიგარდაცვალების ჩათვლით. მოგვიანებით ტკივილგამაყუჩებლად გამოიყენეს კოკაინის 0,5-1%-იანი ხსნარი, რამაც შეამცირა გართულებების რაოდენობა.

1901 წელს ადრენალინი სინთეზირდა და 1902 წელს ბრეინმა დაიწყო მისი დამატება კოკაინის ხსნარებში. ამან საშუალება მოგვცა მიგვეღწია უკეთესი ტკივილის შემსუბუქებაკოკაინის ნელი შეწოვის გამო და მნიშვნელოვნად შეამცირა მისი ტოქსიკურობა.

შეიქმნა სპეციალური საინექციო აპარატურა: მე-20 საუკუნის დასაწყისში გამოჩნდა სტომატოლოგიური შპრიცები, რომლებზეც ნემსის კანულა იყო ხრახნიანი და თითებისა და ხელის საყრდენები იყო. (ნახ. 1). 1921 წელს კუკმა შესთავაზა კარპულის შპრიცი, რომელიც დატვირთული იყო ცილინდრული კარპულით. (ნახ. 2).

ტკივილის შესამსუბუქებლად გამოიყენებოდა კოკაინის 0,5-1%-იანი ხსნარი, რომელსაც მოგვიანებით ადრენალინი დაუმატეს.

1905 წელს ა.ეტპოგრმა აღმოაჩინა ეთერული საანესთეზიო - ნოვოკაინი. (მეორე თაობის საანესთეზიო).დაიწყო "კონკურენტული ბრძოლა" კოკაინსა და ნოვოკაინს შორის.

კოკაინი უფრო ტოქსიკურია ვიდრე ნოვოკაინი და მან ასევე მნიშვნელოვანი როლი ითამაშა ნარკომანია. ნოვოკაინმა მოიგო, რაც კოკაინთან შედარებით ბევრად უსაფრთხოა. მაგრამ სუსტმა ნოვოკაინმა ვერ დააკმაყოფილა

ბრინჯი. 1. ფიშერის სტომატოლოგიური შპრიცი (A.Z. Petrikas, 1987)

ბრინჯი. 2. კუკის სტომატოლოგიური შპრიცი (დამუხტული კარპულით დაკიდებული სხეულის უკანა მხარეს) (A.Zh. Petrikas, 1987)

ექიმების მოკვლა, შეღწევა

მის მიერ ჩატარებული ტკივილის შემსუბუქება არაეფექტური იყო. დაიწყო გამტარი ანესთეზიის ეპოქა, რომლის ფუძემდებელი ჩვენს ქვეყანაში იყო ს.ნ. ვაისბ-ლათ.

ადგილობრივი ანესთეზიის განვითარებაში მნიშვნელოვანი ეტაპი იყო 1943 წელს N. bolamide საანესთეზიო საშუალებების აღმოჩენა. მესამე თაობა -იაშშ-ინა და ტრიმეკაინი. ლიდოკაინი გახდა ერთ-ერთი წამყვანი საანესთეზიო საშუალება, ჩვენში კი ფართოდ გამოიყენებოდა იუ.ი.-ს მიერ შემოწმებული საანესთეზიო ტრიმეკაინი. ვერნადსკი (1972).

შემდეგი ეტაპი იყო ანესთეზია მეოთხე თაობა -პრილოკაინი (S. Tegner, 1953), მეპივაკაინი და ბუპივა-კაინი (A.F. Ekeshat, 1957), რომლებსაც აქვთ ნაკლები დამოკიდებულება ვაზოკონსტრიქტორზე და უკეთესი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

ადგილობრივი ანესთეტიკების თვისებების გაუმჯობესება გაგრძელდა: გამოჩნდა ახალი საანესთეზიო საშუალებები მეხუთე თაობა- ეტიდოკაინი (B. Takman, 1971) და არტიკაინი (J.E. Winter, 1974), მათი მონაცემებით, მნიშვნელოვნად აღემატება მათ წინამორბედებს;

°| ................. .________________

მშობლები ახალი საანესთეზიო საშუალებების განვითარება დღესაც გრძელდება.

ადგილობრივი ანესთეზიის 100-წლიანი განვითარების შეჯამებით, ის შეიძლება დაიყოს 3 ეტაპად:

პირველი- ძლიერი საანესთეზიო (კოკაინი), სტომატოლოგიური და კარპულის შპრიცების გამოყენება მაღალი ხარისხის ინფილტრაციული ანესთეზიისთვის. უნდა ვაღიაროთ, რომ ინფილტრაციული ანესთეზიის მეთოდი და საინექციო ინსტრუმენტების პროტოტიპი შეიქმნა მე-20 საუკუნის დასაწყისში.

მეორე- სუსტი ნოვოკაინი გახდა მთავარი საანესთეზიო საშუალება და ამიტომ ფართოდ გამოიყენება გამტარი ანესთეზია. ზედა ყბის კბილების ამოღებისას კი გამოიყენება გამტარებლობის (ინფრაორბიტალური და ტუბერალური) ანესთეზია, რომლის დროსაც შეინიშნება შედარებით დიდი რაოდენობით გართულებები, რომლებიც დაკავშირებულია სისხლისა და ნერვული ღეროების დაზიანებასთან. მაგრამ ნოვოკაინით გამტარი ანესთეზია ყოველთვის არ აკმაყოფილებდა სტომატოლოგებს, განსაკუთრებით კბილის რთული ამოღების, ანესთეზიის ქვეშ პულპიტის მკურნალობის დროს და ა.შ.

მესამე პერიოდიდაიწყო XX საუკუნის 70-იან წლებში. ლიდოკაინის და სხვა ძლიერი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებით. კარპულის შპრიცების და თანამედროვე საანესთეზიო საშუალებების ფართოდ გამოყენება ჩვენს ქვეყანაში 90-იან წლებში დაიწყო.

განვითარების პერსპექტივა მიზნად ისახავს ადგილობრივი ანესთეზიის უსაფრთხოებასა და ეფექტურობას:

1) ახალი თაობის ძლიერი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენება, რომლებიც შეიძლება გამოყენებულ იქნას დამოუკიდებლად (ვაზოკონსტრიქტორების გარეშე);

2) კლინიკურ პრაქტიკაში შპრიცებისა და ნემსების ყველაზე თანამედროვე დიზაინის დანერგვა;

3) ადგილობრივი ანესთეზიის მეთოდების შემუშავება და გაუმჯობესება, რომელსაც შეუძლია მაღალი ხარისხის ტკივილგამაყუჩებელი საანესთეზიო მინიმალური დოზებით.

ამჟამად, საანესთეზიო და ამოსუნთქვის ეფექტის გასაძლიერებლად ქირურგიული სფეროგამოიყენება ვაზოკონსტრიქტორი ადრენალინი, რომელიც იწვევს მთელ რიგ ზოგად გართულებებს.

ზოგჯერ ის იცვლება სინთეზური ნარკოტიკებიჰიპოფიზის ჯირკვლის უკანა წილი: ფილიპრესინი, ორნიპრესინი და სხვა, რომლებიც მნიშვნელოვნად ნაკლებ გავლენას ახდენენ ზოგადი მდგომარეობასხეული, მაგრამ უფრო ხშირად გამოიყენება საანესთეზიო საშუალება ადრენალინის დაბალი შემცველობით (1:200000).

სტანდარტული ანესთეზიის მნიშვნელოვანი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის გამო, ინფილტრაციული ანესთეზიის უფრო მარტივი და უსაფრთხო მეთოდი გააგრძელებს პროგრესს. არსებობს ინფილტრაციული გამტარობის (ქვედა ყბის) ანესთეზიის ჩანაცვლების პერსპექტივა ქვედა მოლარების ანესთეზიისთვის.

ახალი ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების შექმნის პარალელურად, იხვეწება საინექციო ინსტრუმენტებიც: შეიქმნა ეგრეთ წოდებული თვითასპირაციული კარპულის შპრიცები, რომელთა დიზაინი ხელს უშლის საანესთეზიო საშუალების შეყვანას ჭურჭელში. არსებობს კარპულის ინჟექტორები, რომლებიც შეჰყავთ მცირე რაოდენობით საანესთეზიო ხსნარს (0,06 მლ) მაღალი წნევის ქვეშ და უზრუნველყოფენ მაღალი ხარისხის ინტრალიგამენტურ და ინტრაპულპალურ ანესთეზიას.

ამჟამად, ინტრალიგამენტური ანესთეზიისთვის შექმნილია დოზირების ბორბლიანი ინჟექტორი, რომელიც უზრუნველყოფს მაღალი ხარისხის სტომატოლოგიურ ანესთეზიას და ხელს უშლის ინექციური შემდგომი გართულებების წარმოქმნას.

შექმნილი საინექციო მოწყობილობა იძლევა ტკივილის შემსუბუქების საშუალებას საანესთეზიო მინიმალური დოზები, რაც ხელს უშლის ზოგადი გართულებების წარმოქმნას;და ასევე უფრო ეკონომიურია ძვირადღირებული თანამედროვე საანესთეზიო საშუალებების გამოყენება, რაც სამედიცინოს გარდა მნიშვნელოვან ეკონომიკურ ეფექტს იძლევა.

საანესთეზიო საშუალებების მახასიათებლები

ადგილობრივი ანესთეტიკები

ადგილობრივი ანესთეზია - ტკივილგამაყუჩებელი ძირითადი მეთოდი, რომელიც ხორციელდება ამბულატორიული სტომატოლოგიური ვიზიტის დროს. ადგილობრივი ანესთეტიკების მიმართ გამოიყენება შემდეგი მოთხოვნები:

1) მათ უნდა ჰქონდეთ ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი, ადვილად გავრცელდეს ქსოვილში და დარჩეს იქ რაც შეიძლება დიდხანს;

2) აქვს დაბალი ტოქსიკურობა და, შესაბამისად, იწვევს როგორც ზოგადი, ასევე ადგილობრივი გართულებების მინიმალურ რაოდენობას.

ამისთვის ბოლო წლებშიგამოჩნდა 100-მდე ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება, ძირითადად ლიდოკაინის, მეპივაკაინის, არტიკაინის და ბუპივაკაინის ჰიდროქლორიდის საფუძველზე. ეს შესაძლებელს ხდის აირჩიოს ყველაზე ეფექტური და უსაფრთხო პრეპარატი ტკივილის შესამსუბუქებლად.

ადგილობრივი ანესთეტიკები ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით იყოფა ორ ჯგუფად: ესტერები და ამიდები.

მე. ესტერები:

1) ანესთეზინი; 2) დიკაინი; 3) ნოვოკაინი.

II. ამიდები:

1) ტრიმეკაინი; 2) პირომეკაინი; 3) ლიდოკაინი; 4) მეპივაკაინი; 5) პრილოკაინი; 6) არტიკანი; 7) ბუპივაკაინი; 8) ეტიდოკაინი. საანესთეზიო მოლეკულები სუსტი ფუძეებია და შედგება სამი ნაწილისგან:

ლიპოფილური ბოძი (არომატული ჯგუფი);

ჰიდროფილური პოლუსი (ამინო ჯგუფი);

შუალედური ჯაჭვი ეთერთან ან ამიდურ ნაერთთან (სხვა მოლეკულებთან ერთად).

საანესთეზიო საშუალებების მახასიათებლები

ეთერული ნაერთები შედარებით არასტაბილურია. ისინი სწრაფად ნადგურდებიან პლაზმაში და აქვთ დაბალი ტოქსიკურობა. ამიდური ნაერთები ბევრად უფრო სტაბილურია, უკეთ უძლებს pH-ის შემცირებას, რაც ხდება ანთების დროს, აქვთ ქსოვილებში შეღწევის უფრო მაღალი ხარისხი და უზრუნველყოფენ უფრო ეფექტურ ტკივილს (ცხრილი 1).

ცხრილი 1.თანამედროვე სტომატოლოგიური ადგილობრივი ანესთეტიკები

არომატული შუალედური ამინო ჯგუფი

ჯგუფი ც?პ

i^\ არსებითი x.N,

! /კ^სრ---- კოაქსიალური^----- მ< на Тетрака

(შესახებ)""gmnsosn, N4 on -sn, s" n =

ამიდი
ჩ, /“- ნ

ნ, ს \0)^ ~ TCHNSOSgG; NN

მეოკანზე
"CH, CH n; (თრვიმ:■

@---- insoog-g/,

Na Mepivvhain ■sn,

სნ, ს, ნ„ ბუპივჟინპ

\у^^~ მკ fsn;m\ on

1ჩნსოსნ"; N4 ""ეგნდოკანზე

sn, ^^ sn, s > n "

n,s-- p--- -p - knsosdg- m\„

და

^coosn sn -

12 ______________ ^ = ^ == ________

დაკავშირებული ინფორმაცია.

მ ბუნებრივი ანესთეზია - მგრძნობელობის გამორთვა ნერვულ გამტარებთან და რეცეპტორებთან პრეპარატის უშუალო კონტაქტის დროს ცნობიერების, რეფლექსების და კუნთების ტონუსის გამორთვის გარეშე (ნარკოზისგან განსხვავებით). ადგილობრივი ანესთეტიკები - ეს არის წამლები, რომლებიც იწვევენ რეცეპტორების და გამტარების გამტარობისა და აგზნებადობის შექცევად დათრგუნვას მათზე გამოყენებისას.

კლასიფიკაცია ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით : 1) კომპლექსი აუცილებელი ამინო ალკოჰოლები და არომატული მჟავები კოკაინი (ბენზოის მჟავას წარმოებული), ნოვოკაინი, დიკაინი, ანესტეზინი (პარამინობენზოის მჟავას წარმოებულები) , 2) ჩანაცვლებული მჟავა ამიდები .- ქსიკაინი (ლიდოკაინი) და ტრიმეკაინი (ქსილიდინის წარმოებულები), სოვკაინი (ქოლინკარბოქსილის მჟავას წარმოებული). ამიდური კავშირის მქონე წამლებს უფრო გრძელი მოქმედება აქვთ, ვიდრე საანესთეზიო საშუალებებს ესტერული ბმაით, რომელიც ნადგურდება სისხლისა და ქსოვილის ესთერაზებით.

საანესთეზიო ეფექტის გამოსავლენად, ანესთეტიკებმა უნდა გაიარონ შემდეგი ტრანსფორმაციის ეტაპები: 1) გამოყენებული საანესთეზიო მარილი ძალიან ხსნადია წყალში, მაგრამ ცუდად ხსნადი ლიპიდებში, ამიტომ იგი სუსტად აღწევს გარსებში და არ აქვს საანესთეზიო ეფექტი; 2) ქსოვილის სითხეში საანესთეზიო მარილი გარდაიქმნება არაიონიზებულ ლიპოფილურ ფუძედ, რომელიც კარგად აღწევს გარსებში; 3) საანესთეზიო ბაზა იძენს კატიონურ ფორმას, რომელიც ურთიერთქმედებს რეცეპტორებთან მემბრანების ნატრიუმის არხებში, რის შედეგადაც ირღვევა ნატრიუმის (და კალიუმის) იონების გავლა მემბრანულ არხებში. ეს ხელს უშლის მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნას და იწვევს იმპულსების გამტარობისა და წარმოქმნის ბლოკირებას. ასევე მნიშვნელოვანია კალციუმის იონებთან კონკურენტული ურთიერთქმედება, რომლებიც არეგულირებენ იონური არხების „გახსნას და დახურვას“. ეს ავლენს ანალოგიას ადგილობრივი და ზოგადი ანესთეტიკების მოქმედებაში: ორივე ბლოკავს აგზნების წარმოქმნას მემბრანებში. ამიტომ, ნარკოტიკულ ნივთიერებებს (ეთერი და ა.შ.) შეუძლიათ გამოიწვიონ ადგილობრივი ანესთეზია, ხოლო ადგილობრივმა ანესთეტიკებმა ინტრავენურად შეყვანისას შეიძლება გამოიწვიოს ზოგადი ანესთეზია. ეს აშკარად დაკავშირებულია ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების კომბინირებული გამოყენების გამაძლიერებელ ეფექტთან. ნარკოტიკული, ჰიპნოტიკური და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები.

ადგილობრივი ანესთეტიკები ბლოკავს აგზნების გამტარობას ყველა სახის ნერვული ბოჭკოების გასწვრივ: მგრძნობიარე, მოტორული, მცენარეული, მაგრამ თან სხვადასხვა სიჩქარითდა სხვადასხვა კონცენტრაციებში. მათ მიმართ ყველაზე მგრძნობიარეა თხელი არაპულსური ბოჭკოები, რომლებიც ატარებენ ტკივილს, ტაქტილურ და ტემპერატურულ მგრძნობელობას, შემდეგ სიმპათიკური ბოჭკოები, რომელსაც თან ახლავს ვაზოდილაცია და ბოლოს, საავტომობილო ბოჭკოები დაბლოკილია. იმპულსების გამტარობის აღდგენა მიმდინარეობს საპირისპირო თანმიმდევრობით.

ადგილობრივი ანესთეზია ვითარდება მხოლოდ საანესთეზიო საშუალებებთან უშუალო კონტაქტით. რეზორბციული ეფექტით, ცენტრალური ნერვული სისტემა პარალიზებულია ადგილობრივი მგრძნობელობის აღმოფხვრამდე.

საანესთეზიო საშუალებების ნეიტრალიზაციახორციელდება ბიოტრანსფორმაციით. ეთერული ობლიგაციების მქონე ნივთიერებები ჰიდროლიზდება ესთერაზებით: ნოვოკაინი პლაზმის ქოლინესტერაზათ, კოკაინი, დიკაინი, ანესთეზინი ღვიძლის ესთერაზებით. საანესთეზიო საშუალებების ბიოტრანსფორმაცია ამიდური კავშირით ხდება ღვიძლში მისი განადგურების გზით (მაგალითად, ლიდოკაინი). დაშლის პროდუქტები გამოიყოფა ღვიძლის სისხლის ნაკადით. ღვიძლის სისხლის ნაკადის დაქვეითება ახანგრძლივებს ნახევარგამოყოფის პერიოდს და ზრდის სისხლში კონცენტრაციას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ინტოქსიკაცია. ანესთეტიკები ადვილად აღწევს ფილტვებში, ღვიძლში, თირკმელებში, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და პლაცენტის მეშვეობით. თუ ნივთიერების მნიშვნელოვანი რაოდენობა შედის სისხლში, ეს ხდება ტოქსიკური ეფექტი: აღგზნება, შემდეგ მედულას მოგრძო ცენტრების დამბლა. ეს ვლინდება ჯერ შფოთვით, ქოშინით, არტერიული წნევის მომატებით, კანის ფერმკრთალით, ტემპერატურის მომატებით, შემდეგ კი სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის დათრგუნვით. ინტოქსიკაციის დროს გამოიყენება ჟანგბადი, ხელოვნური ვენტილაცია, ბარბიტურატების, სიბაზონის, ადრენალინის, ნორეპინეფრინის ინტრავენური შეყვანა. ალერგიულ რეაქციებს ყველაზე ხშირად იწვევს ანესთეტიკები ეთერული ობლიგაციებით, განსაკუთრებით ნოვოკაინი. მათგან ყველაზე საშიშია ანაფილაქსიური შოკი.

ადგილობრივი ანესთეტიკები გამოიყენება შემდეგი სახის ანესთეზიისთვის:

ტერმინალი (ბოლო, ზედაპირი, აპლიკაცია) -ლორწოვან გარსებზე საანესთეზიო საშუალების შეტანით. გამოიყენება ანესთეტიკები, რომლებიც კარგად შეიწოვება ლორწოვანი გარსების მეშვეობით (კოკაინი, დიკაინი, ლიდოკაინი, ანესთეზინი). იყენებენ ოტორინოლარინგოლოგიაში, ოფთალმოლოგიაში, უროლოგიაში, სტომატოლოგიაში, დამწვრობის, ჭრილობების, წყლულების სამკურნალოდ და სხვ. დირიჟორი (რეგიონული) - ნერვული ბოჭკოების ბლოკადა. ამ შემთხვევაში ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში იმპულსების გამტარობა ირღვევა და მგრძნობელობა იკარგება ამ ნერვის მიერ ინერვატირებულ მიდამოში. გამოიყენება ნოვოკაინი, ლიდოკაინი, ტრიმეკაინი. ამ ანესთეზიის ერთ-ერთი ვარიანტია სპინალური, რომელიც ხორციელდება საანესთეზიო საშუალების შეყვანით სუბდურული სივრცეში. ინფილტრაცია ანესთეზია ტარდება ქსოვილების საანესთეზიო ხსნარით ფენა-ფენა გაჟღენთვით. ამ შემთხვევაში, რეცეპტორები და გამტარები გამორთულია. გამოიყენება ნოვოკაინი, ლიდოკაინი და ტრიმეკაინი. ამ ტიპის ანესთეზია ფართოდ გამოიყენება ქირურგიაში. ძვალშიდა ანესთეზია კეთდება საანესთეზიო საშუალების შეყვანით კანცლელურ ძვალში, ხოლო ტურნიკი გამოიყენება ინექციის ადგილის ზემოთ. საანესთეზიო საშუალების განაწილება ხდება კიდურის ქსოვილებში. ანესთეზიის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ტურნიკის გამოყენების დასაშვები პერიოდით. ამ ტიპის ანესთეზია გამოიყენება ორთოპედიასა და ტრავმატოლოგიაში. ანესთეზიის ტიპის არჩევა დამოკიდებულია ქირურგიული ჩარევის ბუნებაზე, მოცულობასა და ტრავმულ ხასიათზე. ანესთეზიის თითოეული ტიპისთვის არსებობს არჩევანის წამლები და ტექნიკა. საანესთეზიო საშუალების არჩევანი დამოკიდებულია ლორწოვან გარსებში შეღწევის უნარზე, მოქმედების სიძლიერესა და ხანგრძლივობაზე და ტოქსიკურობაზე. ზედაპირულ უბნებზე დიაგნოსტიკური და დაბალტრავმული ჩარევებისთვის გამოიყენება ტერმინალური ანესთეზია. დაბალი ტოქსიკური და შედარებით უსაფრთხო აგენტები გამოიყენება ინფილტრაციის, გამტარობისა და ძვალშიდა ანესთეზიისთვის. სპინალური ანესთეზიისთვის ჩვეულებრივ გამოიყენება სოვკაინი, რომელსაც აქვს ძლიერი და ხანგრძლივი ეფექტი და ლიდოკაინი. მნიშვნელოვანია აირჩიოს ხსნარის სწორი კონცენტრაცია. სუსტად კონცენტრირებული ხსნარები, დიდი რაოდენობით შეყვანილი, ფართოდ ნაწილდება ქსოვილებში, მაგრამ ცუდად ვრცელდება მემბრანებში, ხოლო კონცენტრირებული ხსნარები მცირე რაოდენობით ვრცელდება უარესად, მაგრამ უკეთესად. ეფექტი არ არის დამოკიდებული საანესთეზიო საშუალების მთლიან რაოდენობაზე, არამედ მის ნაწილზე, რომელიც აღწევს ნერვულ წარმონაქმნებში. ამიტომ, ხსნარის ოდენობის ზრდა ჯერ კიდევ არ ნიშნავს საანესთეზიო ეფექტის ზრდას, ხშირად იწვევს მხოლოდ ტოქსიკური ეფექტის ზრდას.

კარგად სისხლძარღვოვანი ქსოვილების (სახე, პირის ღრუ, ფარინქსი, ხორხის და ა.შ.) ანესთეზირებისას საანესთეზიო საშუალება სწრაფად შეიწოვება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ინტოქსიკაცია. ამ ეფექტის შესამცირებლად და პრეპარატის მოქმედების გასახანგრძლივებლად ემატება ვაზოკონსტრიქტორული პრეპარატები (ადრენალინი, ნორეპინეფრინი). ამ შემთხვევაში ადრენალინის კონცენტრაცია არ უნდა აღემატებოდეს 1:200000-ს (1 მლ 200 მლ საანესთეზიოზე), ვინაიდან თავად ადრენალინმა შეიძლება გამოიწვიოს ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, თავის ტკივილი და შფოთვა.

ინდივიდუალური საანესთეზიო საშუალებების მახასიათებლები. კოკაინი - ალკალოიდი ერითროქსილონ კოკას ფოთლებიდან, მშობლიური სამხრეთ ამერიკაში. კარგად შეიწოვება, ანესთეზია ხდება 3-5 წუთში, ეფექტის ხანგრძლივობაა 30-60 წუთი. მას აქვს გამოხატული სიმპათომიმეტური ეფექტი, აფერხებს ნორეპინეფრინის, დოფამინის და სეროტონინის საპირისპირო ნეირონების შეწოვას სინაფსებში. ამას თან ახლავს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულირება და დამოკიდებულების განვითარება. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედება ვლინდება ეიფორიით, შფოთვით, აგზნებით, რაც შეიძლება გადაიზარდოს ფსიქოზში ჰალუცინაციებით, დაბნეულობა, პარანოიდული აზროვნება, კრუნჩხვები, ღებინება, გულის არითმიები. ეს გამოწვეულია კოკაინის დოფამინერგული და სეროტონერგული ეფექტებით. სისხლძარღვთა სპაზმი, არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, მადის დაქვეითება არის ადრენომიმეტური ეფექტის შედეგი. ინტოქსიკაციის დროს აღგზნების სიმპტომები სწრაფად იცვლება ცენტრალური ნერვული სისტემის, სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის დეპრესიით. ბავშვები განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან კოკაინის მიმართ. სიკვდილი ჩვეულებრივ ხდება რესპირატორული ცენტრის დამბლით. გადაუდებელი დახმარების უზრუნველსაყოფად, ნატრიუმის თიოლენტალი, დიაზეპამი, ამინაზინი ინტრავენურად შეჰყავთ და ტარდება ხელოვნური ვენტილაცია. კოკაინიზმი ხდება მაშინ, როდესაც გრძელვადიანი გამოყენებაკოკაინს და იწვევს ინტელექტუალურ და მორალურ დეგრადაციას. აბსტინენცია (აბსტინენციის დაავადება) ვლინდება ფსიქიკური და ავტონომიური დარღვევები. ნოვოკაინი საანესთეზიო ეფექტი 2-ჯერ ნაკლებია კოკაინზე, მაგრამ 4-ჯერ ნაკლები ტოქსიკურია. გამოიყენება ინფილტრაციის (0,25-0,5%), გამტარობის (1-2%) ანესთეზიისთვის და სხვადასხვა ტიპის ბლოკადებისთვის. გრძელდება დაახლოებით 30 წუთი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში იწვევს რეფლექსური აგზნებადობის მატებას, გულისრევას, ღებინებას, არტერიული წნევის დაქვეითებას, სისუსტეს და სუნთქვის უკმარისობას. ხშირად აღინიშნება იდიოსინკრაზია (გამონაყარი, ქავილი, კანქვეშა ქსოვილის შეშუპება, თავბრუსხვევა). ინტოქსიკაციის დროს ინიშნება ნატრიუმის თიოპენტალი, დიაზეპამი, ეფედრინი, სტროფანტინი, ხელოვნური სუნთქვა.

დიკაინიმისი პოტენციალი 15-ჯერ აღემატება ნოვოკაინს, მაგრამ ის 10-ჯერ უფრო ტოქსიკურია და 2-ჯერ უფრო ტოქსიკური ვიდრე კოკაინი. გამოიყენება ლორწოვანი გარსების ზედაპირული ანესთეზიისთვის უკუნაჩვენებია 10 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის. ლიდოკაინი (ქსიკაინი) ის ნოვოკაინზე 2-3-ჯერ უფრო ძლიერი და გამძლეა. ვარგისია ყველა სახის ანესთეზიისთვის. ის კარგად მოითმენს, მაგრამ თუ სწრაფად შეიწოვება, შეიძლება გამოიწვიოს კოლაფსი. ტრიმეკაინი ნოვოკაინზე 2,5-3-ჯერ ძლიერი და ნაკლებად ტოქსიკურია. მისი თვისებები ლიდოკაინის მსგავსია. გამოიყენება ინფილტრაციისა და გამტარობის ანესთეზიისთვის, ზოგჯერ ტერმინალური ანესთეზიისთვის (2-5%). სკუპები ის ნოვოკაინზე 15-20-ჯერ ძლიერია და მოქმედების ხანგრძლივობით 6-8-ჯერ მეტი, ამიტომ მოსახერხებელია სპინალური ანესთეზიისთვის. თუმცა, ის 15-20-ჯერ უფრო ტოქსიკურია, ვიდრე ნოვოკაინი და ამიტომ საშიშია ინფილტრაციისა და გამტარობის ანესთეზიისთვის.

M-, N-ქოლინომიმეტური პრეპარატები: კლასიფიკაცია, მოქმედების მექანიზმები, ძირითადი ეფექტები, გამოყენება, გვერდითი მოვლენები. მწვავე მოწამვლის კლინიკა მუსკარინით და M-, N-ქოლინომიმეტიკებით არაპირდაპირი მოქმედება. დახმარების ზომები. ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები.

მ -ქოლინერგული რეცეპტორებისტიმულირებულია ბუზის აგარიკის შხამი მუსკარინის მიერ და დაბლოკილია ატროპინით. ისინი ლოკალიზებულია ნერვული სისტემადა შინაგანი ორგანოებიპარასიმპათიკური ინერვაციის მიღება (იწვევს გულის დეპრესიას, გლუვი კუნთების შეკუმშვას, გაზრდის ეგზოკრინული ჯირკვლების სეკრეტორულ ფუნქციას) (ცხრილი 15 ლექცია 9-ში). M-ქოლინერგული რეცეპტორები დაკავშირებულია გ-პროტეინები და აქვს 7 სეგმენტი, რომლებიც კვეთენ უჯრედის მემბრანას სერპენტინის მსგავსად.

მოლეკულურმა კლონირებამ შესაძლებელი გახადა M-ქოლინერგული რეცეპტორების ხუთი ტიპის იდენტიფიცირება:

1. M 1 -ქოლინერგული რეცეპტორებიცენტრალური ნერვული სისტემა (ლიმბური სისტემა, ბაზალური განგლიები, რეტიკულური წარმონაქმნი) და ავტონომიური განგლიები;

2. M 2 -ქოლინერგული რეცეპტორებიგული (გულისცემის შემცირება, ატრიოვენტრიკულური გამტარობა და მიოკარდიუმის ჟანგბადის მოთხოვნა, წინაგულების შეკუმშვის შესუსტება);

3. M3 -ქოლინერგული რეცეპტორები:

გლუვი კუნთები (იწვევენ გუგების შეკუმშვას, აკომოდაციის სპაზმს, ბრონქოსპაზმს, სანაღვლე გზების, შარდსაწვეთების სპაზმს, შეკუმშვას შარდის ბუშტი, საშვილოსნო, აძლიერებს ნაწლავის მოძრაობას, მოდუნება სფინქტერები);

· ჯირკვლები (იწვევენ ლაქრიმაციას, ოფლიანობას, სითხის უხვი სეკრეციას, ცილებით ღარიბ ნერწყვს, ბრონქორეას, კუჭის მჟავე წვენის გამოყოფას).

· ექსტრასინაფსური M 3 -ქოლინერგული რეცეპტორებიგანლაგებულია სისხლძარღვთა ენდოთელიუმში და არეგულირებს ვაზოდილატორის ფაქტორის - აზოტის ოქსიდის (NO) წარმოქმნას.

· 4. M 4 - და M 5 -ქოლინერგული რეცეპტორებინაკლები ფუნქციონალური მნიშვნელობა აქვს.

· M 1 -, M 3 - და M 5 - ქოლინერგული რეცეპტორები, რომლებიც აქტიურდებიან გ ქ /11- უჯრედის მემბრანის ცილა ფოსფოლიპაზა C, ზრდის მეორადი მესინჯერების - დიაცილგლიცეროლის და ინოზიტოლ ტრიფოსფატის სინთეზს. დიაცილგლიცეროლი ააქტიურებს პროტეინ კინაზა C-ს, ინოზიტოლ ტრიფოსფატი ათავისუფლებს კალციუმის იონებს ენდოპლაზმური ბადედან,

· M 2 - და M 4 -ქოლინერგული რეცეპტორები მონაწილეობით G i -და გ 0-ცილა აინჰიბირებს ადენილატ ციკლაზას (აფერხებს cAMP სინთეზს), ბლოკავს კალციუმის არხებიდა ასევე გაზრდის კალიუმის არხების გამტარობას სინუსურ კვანძში.

· დამატებითი ეფექტები M-ქოლინერგული რეცეპტორები - არაქიდონის მჟავის მობილიზება და გუანილატციკლაზას გააქტიურება.

· H-ქოლინერგული რეცეპტორებისტიმულირდება თამბაქოს ალკალოიდით ნიკოტინით მცირე დოზებით, დაბლოკილია ნიკოტინით დიდი დოზებით.

· H-ქოლინერგული რეცეპტორების ბიოქიმიური იდენტიფიკაცია და იზოლაცია შესაძლებელი გახდა მათი სელექციური მაღალმოლეკულური ლიგანდის α-ბუნგაროტოქსინის - ტაივანის გველგესლას შხამის აღმოჩენის წყალობით. Bungarus multicintusდა კობრები ნაჯა ნაჯა. H-ქოლინერგული რეცეპტორები განლაგებულია იონურ არხებში, ისინი ზრდიან არხების გამტარიანობას Na +, K + და Ca 2+ (5 - 10 7 ნატრიუმის იონი გადის ჩონჩხის კუნთების მემბრანის ერთ არხზე 1 წამში).

1. ქოლინომიმეტური პრეპარატები: ა) პირდაპირი მოქმედების მ-ნ-ქოლინომიმეტიკა (აცეტილქოლინი, კარბაქოლინი); ბ) არაპირდაპირი მოქმედების m-n-ქოლინომიმეტიკა, ან ანტიქოლინესტერაზა (ფიზოსტიგმინი, პროზერინი, გალანტამინი, ფოსფაკოლი); ბ) მ-ქოლიომიმეტიკები (პილოკარპინი, აცეკლიდინი); გ) ნ-ქოლინომიმეტიკა (ლობელინი, ციტიტონი).

2. ანტიქოლინერგული პრეპარატები: ა) m-ანტიქოლინერგული საშუალებები (ატროპინი, პლატიფილინი, სკოლამინი, ჰიოსციამინი, ჰომატროპინი, მეტაცინი); ბ) n-ანტიქოლინერგულ-განგლიონური ბლოკატორები (ბენზოჰექსონიუმი, პენტამინი, პაქიკარპინი, არფონადა, ჰიგრონუმი, პირლენი); კუნთების რელაქსანტები (ტუბოკურარინი, დიტილინი, ანატრუქსონიუმი).

ქოლინომიმეტური პრეპარატები. პირდაპირი მოქმედების m-n-ქოლინომიმეტიკა. ACh სწრაფად განადგურებულია ქოლინესტერაზას მიერ, ამიტომ იგი მოქმედებს მოკლე დროში (5-15 წუთი კანქვეშა შეყვანისას), კარბაქოლინი ნელა ნადგურდება და მოქმედებს 4 საათამდე. ე.ი. მუსკარინული და ნიკოტინის მსგავსი.

m-HR-ის აგზნებაიწვევს გლუვი კუნთების ტონუსის მატებას, საჭმლის მომნელებელი, ბრონქული, ცრემლსადენი და სანერწყვე ჯირკვლების სეკრეციის გაზრდას. ეს გამოიხატება შემდეგი ეფექტებით. გუგის შეკუმშვა (მიოზი) ხდება ირისის წრიული კუნთის შეკუმშვის შედეგად; ინტრაოკულური წნევის დაქვეითება, ვინაიდან ირისის კუნთის შეკუმშვისას, მუზარადის არხი და შადრევანი სივრცეები ფართოვდება, რომლის მეშვეობითაც იზრდება სითხის გადინება თვალის წინა კამერიდან; აკომოდაციის სპაზმი ცილიარული კუნთის შეკუმშვის და დარიჩინის ლიგატის მოდუნების შედეგად, არეგულირებს ლინზის გამრუდებას, რომელიც ხდება უფრო ამოზნექილი და დამონტაჟებულია მხედველობის მახლობლად. ცრემლსადენი ჯირკვლების სეკრეცია იზრდება. ბრონქების მხრივ აღინიშნება გლუვი კუნთების ტონუსის მომატება და ბრონქოსპაზმის განვითარება და ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციის მომატება. მატულობს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ტონუსი და პერისტალტიკა, მატულობს საჭმლის მომნელებელი ჯირკვლების სეკრეცია, მატულობს ნაღვლის ბუშტისა და სანაღვლე გზების ტონუსი, იმატებს პანკრეასის სეკრეცია. იმატებს შარდის ბუშტის, შარდსაწვეთების და ურეთრის ტონუსი, მატულობს საოფლე ჯირკვლების სეკრეცია. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის m-ChR-ის სტიმულირებას თან ახლავს გულისცემის დაქვეითება, გამტარობის შენელება, მიოკარდიუმის ავტომატიზმი და კონტრაქტურა და ვაზოდილაცია. ჩონჩხის კუნთებიდა მენჯის ორგანოები, არტერიული წნევის დაქვეითება. n-ChR-ის აგზნება ვლინდება სუნთქვის გახშირებითა და გაღრმავებით საძილე სინუსის რეცეპტორების სტიმულირების შედეგად (საძილე გლომერული), საიდანაც რეფლექსი გადაეცემა სასუნთქ ცენტრს. ადრენალინის გამოყოფა თირკმელზედა ჯირკვლის ტვინიდან სისხლში იზრდება, მაგრამ მისი კარდიოტონური და ვაზოკონსტრიქციული ეფექტები თრგუნავს გულის დეპრესიით და ჰიპოტენზიით m-ChR-ის სტიმულაციის შედეგად. სიმპათიკური განგლიების მეშვეობით იმპულსების გაზრდილ გადაცემასთან დაკავშირებული ეფექტები (ვაზოკონსტრიქცია, გულის ფუნქციის მომატება) ასევე ნიღბავს m-ChR-ის აგზნებით გამოწვეული ეფექტებით. თუ თქვენ წინასწარ შეყავთ ატროპინი, რომელიც ბლოკავს m-ChR, მაშინ მ-ქოლიომიმეტიკების ეფექტი n-ChR-ზე აშკარად ვლინდება. ACH და კარბაქოლინი ზრდის ჩონჩხის კუნთების ტონუსს და შეიძლება გამოიწვიოს ფიბრილაცია. ეს ეფექტი დაკავშირებულია ბოლოებიდან იმპულსების გაზრდილ გადაცემასთან საავტომობილო ნერვებიკუნთებზე n-AChR სტიმულაციის შედეგად. დიდი დოზებით, ისინი ბლოკავენ n-AChR-ს, რასაც თან ახლავს განგლიონის დათრგუნვა. ნეირომუსკულური გამტარობადა თირკმელზედა ჯირკვლებიდან ადრენალინის სეკრეციის დაქვეითება. ეს ნივთიერებები არ შეაღწევენ BBB-ში, რადგან მათ აქვთ იონიზირებული მოლეკულები, შესაბამისად ჩვეულებრივი დოზებიარ იმოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. კარბაქოლინის გამოყენება შესაძლებელია გლაუკომის და შარდის ბუშტის ატონიის დროს თვალშიდა წნევის შესამცირებლად.

· არაპირდაპირი მოქმედების Mn-ქოლინომიმეტიკა (ანტიქოლინესტეოაზა). ეს არის ნივთიერებები, რომლებიც ასტიმულირებენ m- და n-ChR-ებს სინაფსებში ACh-ის დაგროვების გამო. MD გამოწვეულია ქოლინესტერაზას ინჰიბირებით, რაც იწვევს ACh-ის ჰიდროლიზის შენელებას და სინაფსებში მისი კონცენტრაციის მატებას. მათი გავლენის ქვეშ აკჰ-ის დაგროვება ასახავს ACH-ის ყველა ეფექტს (სუნთქვის სტიმულირების გარდა). ზემოაღნიშნული ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია m- და n-AChR-ების სტიმულაციასთან, დამახასიათებელია ყველა ქოლინესტერაზას ინჰიბიტორისთვის. მათი გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამოკიდებულია BBB-ის მეშვეობით შეღწევაზე. მესამეული შემცველი ნივთიერებები აზოტი(ფიზოსტიგმინი, გალანტამინი, ფოსფაკოლი) კარგად აღწევს ტვინში და აძლიერებს ქოლინერგულ ეფექტს, ხოლო მეოთხეული აზოტის შემცველი ნივთიერებები (პროზერინი) ცუდად აღწევს და უპირატესად მოქმედებს პერიფერიულ სინაფსებზე.

ქოლინესტერაზაზე ზემოქმედების ბუნებითისინი იყოფა ნივთიერებებად შექცევადი და შეუქცევადი მოქმედება. პირველი მოიცავს ფიზოსტიგმინი, გალანტამინი და პროზერინი. ისინი იწვევენ ქოლინესტერაზას შექცევად ინაქტივაციას, რადგან ქმნიან მას სუსტ კავშირს. მეორე ჯგუფი შედგება ორგანული ფოსფორის ნაერთები (FOS), რომლებიც გამოიყენება არა მხოლოდ წამლების (ფოსფაკოლის) სახით, არამედ მწერების (ქლოროფოსი, დიქლორვოსი, კარბოფოსი და სხვ.), ასევე ნერვული აგენტების (სარინი და ა.შ.) მოსაკლავად. ისინი ქმნიან ძლიერ კოვალენტურ კავშირს ქოლინესტერაზასთან, რომელიც ძალიან ნელა ჰიდროლიზდება წყლის მიერ (დაახლოებით 20 დღე). ამიტომ ქოლინესთერაზას ინჰიბირება შეუქცევადი ხდება.

ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები ვრცელდება შემდეგი დაავადებებისთვის: 1) ნარჩენი ეფექტებიპოლიომიელიტის, თავის ქალას დაზიანებების, ცერებრალური სისხლჩაქცევების შემდეგ (გალანტამინი); 2) მიასთენია - დაავადება, რომელსაც ახასიათებს პროგრესირებადი კუნთების სისუსტე (პროზერინი, გალანტამინი); 3) გლაუკომა (ფოსფაკოლი, ფიზოსტიგმინი); 4) ნაწლავების, შარდის ბუშტის ატონია (პროზერინი); 5) მიორელაქსანტების (პროზერინის) დოზის გადაჭარბება. ეს ნივთიერებები უკუნაჩვენებია ბრონქული ასთმადა გულის დაავადებები გამტარობის დარღვევით. მოწამვლა ყველაზე ხშირად ხდება, როდესაც FOS, რომელსაც აქვს შეუქცევადი ეფექტი, შედის სხეულში. თავდაპირველად ვითარდება მიოზი, თვალის აკომოდაციის დარღვევა, ნერწყვდენა და სუნთქვის გაძნელება, არტერიული წნევის მომატება და შარდვის სურვილი. იზრდება კუნთების ტონუსი, ძლიერდება ბრონქოსპაზმი, რთულდება სუნთქვა, ვითარდება ბრადიკარდია, მცირდება არტერიული წნევა, ღებინება, დიარეა, ფიბრილარული კუნთების კრუნჩხვები და კლონური კრუნჩხვების შეტევები. სიკვდილი ჩვეულებრივ ასოცირდება მძიმე სუნთქვის უკმარისობასთან. პირველადი დახმარება შედგება ატროპინის, ქოლინესტეაზას რეაქტივატორების (დიპეროქსიმი და ა.შ.), ბარბიტურატების (კრუნჩხვების შესამსუბუქებლად), ჰიპერტენზიული საშუალებების (მეზატონი, ეფედრინი), ხელოვნური ვენტილაციის (სასურველია ჟანგბადის) შეყვანა. M-ქოლინომიმეტიკა. მუსკარინი არ გამოიყენება მაღალი ტოქსიკურობის გამო. იგი გამოიყენება სამეცნიერო კვლევებში. გამოიყენება როგორც წამალი პილოკარპინი და აცეკლიდინი.ამ პრეპარატების MD ასოცირდება m-ChR-ის პირდაპირ სტიმულაციასთან, რომელსაც თან ახლავს ფარმაკოლოგიური ეფექტებიმათი მღელვარებით გამოწვეული. ისინი ვლინდება გუგის შეკუმშვით, თვალშიგა წნევის დაქვეითებით, აკომოდაციის სპაზმით, ბრონქების გლუვი კუნთების ტონუსის მომატებით, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე და საშარდე გზების, ბრონქების, საჭმლის მომნელებელი ჯირკვლების სეკრეციის გაზრდით, საოფლე ჯირკვლების, ავტომატიზმის დაქვეითება, აგზნებადობა. მიოკარდიუმის გამტარობა და კონტრაქტურა, ჩონჩხის კუნთოვანი გემების გაფართოება, სასქესო ორგანოები, არტერიული წნევის დაქვეითება. ამ ეფექტებიდან პრაქტიკული მნიშვნელობა აქვს თვალშიდა წნევის დაქვეითებას და ნაწლავის ტონუსის მატებას. სხვა ეფექტები ყველაზე ხშირად იწვევს არასასურველი შედეგებიაკომოდაციის სპაზმი არღვევს მხედველობის ადაპტაციას, გულის დეპრესიამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის მიმოქცევის დარღვევა და კიდევ უეცარი გაჩერებაგული (სინკოპე). ამიტომ ამ პრეპარატების ინტრავენურად შეყვანა არ არის რეკომენდებული. არტერიული წნევის დაქვეითება ასევე არასასურველია. ბრონქოსპაზმი, ჰიპერკინეზი.

მ-ქოლინომიმეტიკების ზემოქმედებას თვალზე დიდი მნიშვნელობა აქვს გლაუკომის სამკურნალოდ, რომელიც ხშირად იწვევს გამწვავებებს (კრიზებს), რომლებიც საერთო მიზეზისიბრმავე და ამიტომ საჭიროებს სასწრაფო მკურნალობას. ქოლინომიმეტიკების თვალში ჩაწვეთება იწვევს თვალშიდა წნევის დაქვეითებას. ისინი ასევე გამოიყენება ნაწლავის ატონიისთვის. გამოიყენება გლაუკომის დროს პილოკარპინი, ატონიით - აცეკლიდინი,რაც ნაკლებს იძლევა გვერდითი მოვლენები. M-ქოლინომიმეტიკა უკუნაჩვენებია ბრონქული ასთმის, გულში გამტარობის დარღვევის დროს, სერიოზული დაავადებებიგული, ეპილეფსიით, ჰიპერკინეზიით, ორსულობა (სპონტანური აბორტის რისკის გამო). მოწამვლის შემთხვევაში მ-ქოლინომიმეტიკა(ყველაზე ხშირად ბუზის აგარიკით) პირველადი დახმარება მოიცავს კუჭის ამორეცხვას და ატროპინის შეყვანას, რომელიც ამ ნივთიერებების ანტაგონისტია m-ChR-ის ბლოკადის გამო.

· N-ქოლინომინეტიკა. ნიკოტინი სამკურნალო ღირებულებაარ აქვს. თამბაქოს წვის პროდუქტებთან ერთად მოწევა ხელს უწყობს მრავალი დაავადების განვითარებას. ნიკოტინი აქვს მაღალი ტოქსიკურობა. სხვებს კვამლთან ერთად ისუნთქავენ მოწევისას. შხამიანი პროდუქტები: ფისები, ფენოლი, ნახშირბადის მონოქსიდი, ჰიდროციანმჟავა, რადიოაქტიური პოლონიუმი და ა.შ. მოწევისადმი მიზიდულობა გამოწვეულია ნიკოტინის ფარმაკოლოგიური მოქმედებით, რომელიც დაკავშირებულია ცენტრალური ნერვული სისტემის n-AChR-ების სტიმულაციასთან (ქერქის, წაგრძელებული და ზურგის ტვინი), რომელსაც თან ახლავს გაზრდილი შესრულების სუბიექტური განცდა. ასევე მნიშვნელოვანია ადრენალინის გამოყოფა თირკმელზედა ჯირკვლებიდან, რაც ზრდის სისხლის მიმოქცევას. სურვილის განვითარებაში დიდ როლს თამაშობს ჩვევა და გარემოს ფსიქოლოგიური გავლენა. მოწევა ხელს უწყობს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარებას (ჰიპერტენზია, სტენოკარდია, ათეროსკლეროზი და ა.შ.), ბრონქულ-ფილტვის დაავადებები(ბრონქიტი, ემფიზემა, ფილტვის კიბო), კუჭ-ნაწლავის დაავადებები ( პეპტიური წყლულიგასტრიტი). ამის მოშორება ცუდი ჩვევადამოკიდებულია პირველ რიგში თავად მწეველზე. ამას შეიძლება დაეხმაროს ზოგიერთი პრეპარატი (მაგალითად, ტაბექსი), რომელიც შეიცავს ციტიზინს ან ლობელინს.

· ლობელინი და ციტიონი შერჩევით ასტიმულირებს n-AChR-ს. პრაქტიკული მნიშვნელობააქვს საძილე გლომერულების n-AChR-ის აგზნება, რასაც თან ახლავს სასუნთქი ცენტრის რეფლექსური აგზნება. ამიტომ ისინი გამოიყენება როგორც რესპირატორული სტიმულატორები. ეფექტი არის მოკლევადიანი (2-3 წუთი) და ვლინდება მხოლოდ ინტრავენური შეყვანისას. ამავდროულად იმატებს გულის მუშაობა და მატულობს არტერიული წნევა თირკმელზედა ჯირკვლებიდან ადრენალინის გამოყოფისა და სიმპათიკური განგლიით იმპულსების აჩქარების შედეგად. ეს პრეპარატები ნაჩვენებია სუნთქვის დათრგუნვისთვის, რომელიც გამოწვეულია ნახშირბადის მონოქსიდით მოწამვლის, დახრჩობის, ახალშობილთა ასფიქსიის, თავის ტვინის დაზიანებისა და ატელექტაზიისა და პნევმონიის პროფილაქტიკისთვის. თუმცა მათი სამედიცინო მნიშვნელობა შეზღუდულია. უფრო ხშირად გამოიყენება პირდაპირი და შერეული მოქმედების ანალეფტიკები.