Istruzioni per l'uso in compresse di cotrimossazolo. Forma e composizione del rilascio

Compresse 480 mg. 10 compresse in un blister.

1 o 2 confezioni con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Il farmaco è un antibiotico ad ampio spettro. Il prodotto si è dimostrato efficace contro molti ceppi batterici conosciuti. Puoi assumere Co-Trimossazolo solo come prescritto da un medico, poiché esiste un alto rischio di effetti collaterali a carico dell'intestino, della tiroide, del sistema circolatorio, nervoso e di altri organi.

Co-trimossazolo - istruzioni per l'uso

Il farmaco deve essere usato per trattare le infezioni solo come prescritto da un medico. Le istruzioni per l'uso indicano in dettaglio la modalità d'uso e il dosaggio, stabiliti in base all'età del paziente. Queste istruzioni devono essere seguite per evitare reazioni avverse e fenomeni negativi causati dall'ingestione di concentrazioni eccessive di sostanze medicinali nell'organismo.

Composizione e forma di rilascio

I componenti principali del farmaco sono sulfametossazolo e trimetoprim, che hanno un effetto battericida. Il farmaco viene dispensato sotto forma di compresse o sospensione. La concentrazione di sostanze antibatteriche a seconda della forma del farmaco può essere studiata nella tabella:

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il farmaco è un farmaco antimicrobico combinato con effetto battericida. Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sul blocco della sintesi dei folati all'interno delle cellule batteriche. La morte di microrganismi patogeni avviene a causa del fatto che il sulfametossazolo interrompe la formazione di acido diidrofolico e il trimetoprim aumenta le interruzioni nella formazione di acido tetraidrofolico, distruggendo le proteine ​​vitali per il microbo.

Le reazioni che si verificano all'interno del corpo aumentano la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno diverse ore dopo la somministrazione. Le sostanze possono passare attraverso la placenta al feto e nel latte materno. Il metabolismo dei sulfamidici avviene nel fegato. I metaboliti non hanno un effetto antimicrobico. Nelle urine si trovano elevate concentrazioni di antibatterici. Le sostanze vengono escrete dai reni e dall'intestino.

Co-trimossazolo - indicazioni per l'uso

Il medicinale può essere utilizzato separatamente o come parte di una terapia complessa. Il farmaco Co-Trimossazolo viene prescritto ai pazienti per il trattamento dei seguenti disturbi:

• bronchite di forme acute e croniche;
• bronchiectasie;
• lobare, pneumocisti, polmonite bronchiale;
• salmonellosi, colera;
• dissenteria, febbre tifoide, gastroenterite;
• colangite, febbre paratifo, colecistite;
• tonsillite, scarlattina, laringite;
• otite media, sinusite;
• gonorrea, granuloma inguinale;
• prostatite, uretrite;
• pielite, cistite, pielonefrite;
• foruncolosi, piodermite, gravi infezioni della ferita.

Il cotrimossazolo viene utilizzato come parte di una terapia complessa insieme ad altri farmaci. Combinazioni di farmaci sono utilizzate nel trattamento di malattie:

• toxoplasmosi;
• malaria;
• osteomielite (acuta, cronica);
• infezioni osteoarticolari;
• brucellosi in decorso acuto;
• blastomicosi del Sud America.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Le istruzioni per l'uso dicono che il medicinale deve essere assunto per via orale. Dovresti assumere pillole o sospensioni dopo i pasti o durante i pasti. Per preparare una miscela di granuli, è necessario aggiungere 100 ml di acqua bollita all'interno della bottiglia e mescolare accuratamente il contenuto. La durata del trattamento dipende dalla diagnosi stabilita. In media, la terapia farmacologica dura fino a 10 giorni.

Co-trimossazolo – sospensione

Il dosaggio del medicinale è determinato dal medico in base all'età e alla gravità della malattia riscontrata nel paziente. Si consiglia di assumere il farmaco Co-Trimoxazolo sotto forma di sospensione nelle seguenti dosi:

• bambini sotto i sei mesi di età: 120 ml due volte al giorno;
• bambini sotto i 6 anni – 120-240 ml 2 volte al giorno;
• bambini di età compresa tra 6 e 12 anni – 480 mg due volte al giorno;
• adolescenti e adulti – 960 mg 2 volte al giorno.

Compresse di cotrimossazolo

Le istruzioni per il medicinale forniscono un regime per l'assunzione del farmaco sotto forma di pillole. Gli esperti stabiliscono il seguente regime posologico per l'uso delle compresse:

• agli adulti e agli adolescenti di età superiore ai 12 anni vengono prescritti 960 mg una volta o 480 mg due volte al giorno;
• per i bambini sotto i 2 anni sono indicati 120 mg 2 volte al giorno;
• bambini 2-5 anni – 120-240 mg due volte al giorno;
• bambini di età compresa tra 6 e 11 anni – 240-480 mg 2 volte/giorno;
• in caso di infezioni gravi, si consiglia agli adulti di assumere 480 mg tre volte al giorno;
• se la malattia è cronica la dose giornaliera è di 480 mg.

istruzioni speciali

Se il trattamento farmacologico viene effettuato per più di 30 giorni, aumenta la possibilità di alterazioni ematologiche. Le trasformazioni sono reversibili quando al paziente viene somministrato acido folico. Questa terapia non ha un effetto significativo sull'efficacia del farmaco. I pazienti affetti da carenza di folati di base devono assumere l'agente battericida con cautela.

Il farmaco deve essere sospeso se si verificano diarrea o eruzione cutanea. Per prevenire lo sviluppo di cristalluria, la produzione di urina deve essere mantenuta nei volumi richiesti. Gli effetti collaterali derivanti dall'assunzione di sulfamidici antimicrobici possono verificarsi quando la capacità dei reni di eliminare le sostanze nocive è compromessa. Durante il trattamento con il farmaco non è consigliabile mangiare verdure, cavolfiori, pomodori, fagioli, carote o esporsi a forti radiazioni ultraviolette.

Quando si curano i pazienti affetti da AIDS, aumenta il rischio di reazioni negative. Il farmaco non è prescritto per le infezioni della gola causate dallo streptococco beta-emolitico di gruppo A poiché la resistenza al ceppo è diffusa. I pazienti con patologie del metabolismo del potassio e insufficienza renale richiedono esami periodici del plasma sanguigno.

Durante l'infanzia

Il farmaco deve essere assunto con cautela durante l'infanzia. Il dosaggio e il regime d'uso devono essere determinati dal medico, in base alla diagnosi e ai risultati degli esami di laboratorio. Il trattamento errato di un bambino con sulfamidici può portare allo sviluppo di ittero e anemia emolitica. Il trattamento delle malattie dei neonati con il farmaco è vietato. Un'eccezione è il trattamento della toxoplasmosi e della polmonite da Pneumocystis.

Interazioni farmacologiche

Un farmaco antimicrobico può avere un effetto negativo sul corpo se usato contemporaneamente ai seguenti farmaci:

• L'assunzione di diuretici aumenta la possibilità di sviluppare trombocitopenia e sanguinamento. Questo effetto è spesso osservato nelle persone anziane. Per determinare tempestivamente il rischio di trombocitopenia, il paziente deve sottoporsi a un esame regolare.
• La co-somministrazione con ciclosporina dopo il trapianto di rene può peggiorare le condizioni del paziente.
• L'attività di Warfarin e Fenitoina (farmaci anticoagulanti) in relazione al metabolismo epatico è ridotta.
• Barbiturici, acido para-aminosalicilico e fenitoina aumentano l'attività delle manifestazioni di carenza di acido folico.
• L'effetto della contraccezione orale è ridotto.
• I farmaci derivati ​​​​dell'acido salicilico potenziano l'effetto del farmaco Cotrimossazolo.
• Aumentano l'effetto degli anticoagulanti indiretti, la concentrazione tossica del metotrexato, l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti e l'attività antimicrobica della cloridina.
• La rifampicina aiuta a ridurre l'emivita del trimetoprim.
• La procaina, la benzocaina e i loro analoghi possono ridurre l’efficacia del farmaco.
• L'uso concomitante del farmaco con pirimetamina può causare anemia megaloblastica.
• L'uso della colestiramina riduce l'assorbimento. Si consiglia una pausa di alcune ore tra l'assunzione dei farmaci.
• I farmaci che inibiscono la funzione emopoietica del midollo spinale aumentano il rischio di mielosoppressione.
• I farmaci antinfiammatori non steroidei (indometacina, naprossene) possono potenziare l'effetto del sulfametossazolo e del trimetoprim.

Controindicazioni

La lotta contro le malattie causate da batteri utilizzando una combinazione di sulfametossazolo e trimetoprim è severamente vietata se il paziente presenta i seguenti fattori:

• malattie del sangue (anemia aplastica, leucopenia, agranulocitosi);
• periodo di gravidanza e allattamento;
• ipersensibilità ai sulfamidici;
• carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (possibile emolisi dei globuli rossi);
• insufficienza renale ed epatica;
• Anemia da carenza di vitamina B12;
• fino a 3 mesi di età.

In alcune malattie, la medicina può danneggiare il corpo. L'uso con cautela e sotto la supervisione di uno specialista è richiesto per i seguenti disturbi:

• carenza di acido folico;
• malattie della tiroide;
• alto rischio di allergie;
• asma bronchiale;
• disfunzione del fegato e dei reni.

Effetti collaterali

L'uso di un farmaco battericida senza prescrizione medica e senza condurre le ricerche necessarie può causare effetti collaterali. I sintomi compaiono in diversi sistemi del corpo:

• Respiratorio: infiltrati polmonari, broncospasmi.
• Emopoietiche: neutropenia, anemia, policitemia, leucopenia, agranulocitosi ed altre patologie.
• Nervoso: depressione, tremore, neurite periferica, apatia, mal di testa, ronzio nelle orecchie, vertigini.
• Digestivo: epatite, colestasi, dolore addominale, gastrite, disturbi delle feci, vomito e nausea, epatonecrosi, enterocolite, stomatite, anoressia.
• Urinarie: disturbi funzionali renali, poliuria, aumento della concentrazione di urea, nefropatia tossica, accompagnata da anuria, oliguria.
• Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia.
• Sono possibili reazioni allergiche: necrolisi tossica dell'epidermide, eruzione cutanea, temperatura corporea elevata, iperemia della sclera oculare, prurito, dermatite, eritema.

Overdose

L'ingestione di sulfametossazolo deve avvenire rigorosamente secondo le istruzioni o la prescrizione del medico. L'uso incontrollato di compresse o sospensioni può portare a conseguenze spiacevoli e pericolose di un sovradosaggio. Un aumento della concentrazione di sulfametossazolo è accompagnato dai seguenti sintomi:

• vomito e sensazione di nausea;
• formazione di coliche intestinali;
• vertigini e mal di testa;
• sindrome confusionale, stati depressivi, sonnolenza;
• svenimento;
• diminuzione dell'acuità visiva;
• ematuria;
• febbre;
• cristalluria;
• trombocitopenia;
• ittero tossico;
• anemia megaloblastica;
• leucopenia.

Queste conseguenze del sovradosaggio devono essere rapidamente interrotte per prevenire lo sviluppo di complicanze. Il trattamento viene effettuato attraverso le seguenti misure:

• sospensione dei farmaci;
• lavanda gastrica (effettuata entro non più di 2 ore dall'assunzione di una quantità eccessiva di farmaci);
• acidificazione delle urine per rimuovere trimetoprim;
• bere molta acqua;
• diuresi forzata;
• somministrazione intramuscolare di calcio folinato;
• emodialisi.

Condizioni di vendita e custodia

Il farmaco antimicrobico viene dispensato dalle farmacie solo con prescrizione medica. Per acquistarlo è necessario prima chiedere consiglio ad uno specialista. L'antibiotico deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini. La durata di conservazione dei granuli è di 2 anni a temperature fino a 15 gradi. La miscela finita può essere conservata in frigorifero fino a 1 mese, in condizioni ambientali fino a 2 settimane. La durata di conservazione delle compresse di Co-trimossazolo è di 5 anni.

Analoghi

Il farmaco ha una composizione, proprietà e metodo di somministrazione simili ad alcuni altri farmaci appartenenti al gruppo dei sulfamidici. Gli analoghi del farmaco sono:

• Il biseptolo è un farmaco con un ampio spettro di azione antibatterica. Mostra attività nella lotta contro stafilococchi, streptococchi, E. coli e altri agenti patogeni. È possibile acquistare il farmaco sotto forma di compresse, sciroppo e concentrato iniettabile.
• Dvaseptol è un agente combinato che ha un effetto battericida. Il farmaco viene utilizzato per uretrite, cistite, gonorrea, polmonite e altre malattie causate dall'attività batterica. È possibile acquistare compresse, sciroppo, concentrato per iniezione per adulti e bambini.
• Il metosulfabol è un farmaco combinato che ha un effetto antimicrobico ad ampio spettro. I principi attivi sono sulfametossazolo e trimetoprim. Distribuito in fiale secondo la prescrizione del medico.

Istruzioni per uso medico

medicinale

CO-TRIMOXAZOLO

Nome depositato

Co-trimossazolo

Nome comune internazionale

NO

Forma di dosaggio

Compresse 480 mg

Composto

Una compressa contiene

principi attivi: sulfametossazolo 400 mg, trimetoprim 80 mg;

Eccipienti: fecola di patate, povidone, stearato di calcio.

Descrizione

Le compresse sono bianche o quasi bianche, di forma piatto-cilindrica, con un smusso e una linea di incisione.

Fgruppo di armacoterapia

Farmaci antibatterici per uso sistemico. Sulfamidici e trimetoprim. Sulfamidici in combinazione con trimetoprim e suoi derivati. Co-trimossazolo.

Codice ATX J01EE01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, trimetoprim e sulfametossazolo vengono assorbiti rapidamente e quasi completamente. La concentrazione massima quando assunto per via orale alla dose di 960 mg per il sulfametossazolo viene raggiunta dopo 3,81 ± 2,49 ore ed è 45,00 ± 13,92 mcg/ml, e per il trimetoprim - dopo 2,25 ± 1,78 ore ed è 1,42±0,82 µg/ml. La concentrazione antibatterica viene mantenuta per 7 ore. Uno stato stazionario viene raggiunto dopo 2-3 giorni di uso regolare.

Nel sangue, il 42-46% del trimetoprim e circa il 66-70% del sulfametossazolo si trovano in uno stato legato alle proteine. Entrambe le sostanze penetrano facilmente attraverso le barriere istoematiche in tutti gli organi e tessuti; nei polmoni e nelle urine creano concentrazioni superiori al livello plasmatico. Penetra la barriera emato-encefalica e si trova in alte concentrazioni nel liquido cerebrospinale. Escreto in alte concentrazioni nel latte materno. Il volume di distribuzione del sulfametossazolo è 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l/kg. Metabolizzato nel fegato. Il sulfametossazolo subisce acetilazione per formare metaboliti inattivi, il trimetoprim forma diversi ossimetaboliti, alcuni dei quali hanno una debole attività antimicrobica.

Escreto dai reni. Circa il 50-70% del trimetoprim e il 10-30% del sulfametossazolo vengono escreti immodificati. Vengono escreti nella bile in piccole quantità. L'emivita di eliminazione del trimetoprim è di circa 10 ore e del sulfametossazolo è di circa 11 ore.

Nei bambini l'eliminazione del cotrimossazolo è accelerata e dipende dall'età: fino a 1 anno l'emivita del trimetoprim e del sulfametossazolo è di 7 e 8 ore; all'età di 1-10 anni - 5 e 6 ore, rispettivamente. Nelle persone di età superiore ai 60 anni, così come nelle persone con funzionalità renale compromessa, l'eliminazione del cotrimossazolo rallenta.

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione è associato all'interruzione della sintesi degli acidi nucleici nelle cellule batteriche e protozoarie. Il cotrimossazolo non ha un effetto negativo sulla sintesi degli acidi nucleici nelle cellule umane.

Altamente attivo contro i batteri aerobi gram-positivi: Stafilococco spp.(compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi) , Streptococco spp. ( incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; batteri aerobi gram-negativi: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Meno attivo in relazione a Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp . ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Attivo contro i protozoi Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Resistente al cotrimossazolo Pseudomonas aeruginosa(attività debole verso Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsia, patogeni di micosi e infezioni virali. Attualmente, a causa dello sviluppo della resistenza al farmaco, si verificano fluttuazioni significative nella sensibilità delle specie cliniche e dei ceppi di microrganismi.

Indicazioni per l'uso

• infezioni del tratto respiratorio: bronchite cronica (esacerbazione), polmonite causata da Pneumocystis carinii(trattamento e prevenzione) negli adulti e nei bambini
• Infezioni ORL: otite media (nei bambini)
• infezioni genito-urinarie: infezioni del tratto urinario, cancroide
• infezioni del tratto gastrointestinale: febbre tifoide, shigellosi paratifoide (causata da ceppi sensibili Shigellaflexneri E Shigellasonnei) , diarrea del viaggiatore causata da ceppi enterotossici Escherichia coli colera (in aggiunta alla sostituzione di liquidi ed elettroliti)
• altre infezioni batteriche (eventualmente combinate con antibiotici): nocardiosi, brucellosi (acuta), actinomicosi, osteomielite (acuta e cronica), blastomicosi sudamericana, toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa)

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco viene assunto per via orale dopo i pasti con un bicchiere pieno (200 ml) di acqua. Durante il trattamento, è necessario monitorare il consumo di una quantità sufficiente di liquidi e non saltare l'assunzione della dose successiva del farmaco.

Adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg (2 compresse) 2 volte al giorno ogni 12 ore. Dose giornaliera - 4 compresse. In caso di infezione grave è possibile aumentare la dose singola a 1440 mg (3 compresse) 2 volte al giorno ogni 12 ore.

Bambini dai 6 ai 12 anni: 480 mg ogni 12 ore, che corrisponde approssimativamente a una dose di 36 mg/kg/giorno.

Durata del trattamento: con esacerbazione della bronchite cronica - 14 giorni, con diarrea del viaggiatore e shigellosi - 5 giorni, con febbre tifoide e paratifo - 1-3 mesi, con prostatite cronica - 3 mesi. Il corso del trattamento per le infezioni urinarie e l'otite media acuta è di 10 giorni. Ulcera molle: 960 mg ogni 12 ore. Se dopo 7 giorni non si verifica la guarigione dell'elemento cutaneo, la terapia può essere prolungata per altri 7 giorni. Tuttavia, la mancanza di effetto può indicare una resistenza dell’agente patogeno.

Per le infezioni acute, il ciclo minimo di trattamento è di 5 giorni; dopo la scomparsa dei sintomi, la terapia viene continuata per altri 2 giorni. Se dopo 7 giorni di terapia non si riscontra alcun miglioramento clinico, è necessario chiarire l'agente eziologico. La dose minima e la dose per il trattamento a lungo termine (più di 14 giorni) è di 480 mg ogni 12 ore.

Quando il ciclo di trattamento dura più di 5 giorni e/o la dose del farmaco viene aumentata, è necessario monitorare il quadro ematico periferico; se si verificano alterazioni patologiche, deve essere prescritto acido tetraidrofolico (calcio folinato, leucovorin) o acido folico alla dose di 5-10 mg/die.

Nel trattamento della polmonite da Pneumocystis si prescrivono sulfametossazolo 100 mg/kg e trimetoprim 20 mg/kg al giorno, ogni 6 ore per 14-21 giorni.

Prevenzione della polmonite da Pneumocystis - adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg (due compresse da 480 mg) una volta al giorno. Bambini da 6 a 12 anni: 960 mg al giorno, suddivisi in due dosi uguali ogni 12 ore per 3 giorni. La dose giornaliera non deve superare i 1920 mg (4 compresse da 480 mg).

Nocardiosi: gli adulti assumono solitamente da 6 a 8 compresse di Cotrimossazolo 480 mg al giorno. Il corso del trattamento è di 14 giorni. Successivamente la dose viene ridotta e si passa alla terapia di mantenimento per 3 mesi. La dose deve essere aggiustata in base all'età del paziente, al peso corporeo, alla funzionalità renale e alla gravità della malattia.

Per i pazienti con una clearance della creatinina compresa tra 15 e 30 ml/min la dose deve essere ridotta di 2 volte; per i pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min l'uso del cotrimossazolo non è raccomandato.

Pazienti anziani

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani a causa degli effetti collaterali, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale/epatica o che assumono altri farmaci in concomitanza.

In assenza di istruzioni speciali, devono essere assunte dosi standard del farmaco.

Effetti collaterali

Spesso

Nausea

Anoressia

Prurito, eruzione cutanea, orticaria (lieve e scompare rapidamente dopo la sospensione del farmaco)

La frequenza e la gravità di queste reazioni avverse dipendono dalla dose.

Non spesso (≥ 1/1000,<1/100)

Leucopenia, neutropenia e trombocitopenia (il più delle volte lievi o asintomatiche e scompaiono dopo la sospensione del farmaco)

Raramente

Stomatite, glossite, diarrea

Agranulocitosi, anemia megaloblastica, emolitica o aplastica, metaemoglobinemia, pancitopenia

Molto raramente

Enterocolite pseudomembranosa

Infezioni fungine come la candidosi

Reazioni di ipersensibilità, che si manifestano con un aumento

temperatura corporea, angioedema, reazioni anafilattoidi e malattia da siero, infiltrati polmonari come alveolite eosinofila o allergica con tosse o respiro corto. Se questi sintomi compaiono improvvisamente o peggiorano, il paziente deve essere rivalutato e il trattamento deve essere interrotto.

Iperkaliemia progressiva ma reversibile, iponatriemia, ipoglicemia in persone senza diabete mellito

Allucinazioni

Neuropatia (incluse neurite periferica e parestesia), uveite

Aumento dell'attività delle transaminasi e dei livelli di bilirubina sierica, epatite, colestasi, necrosi epatica

Fotosensibilità

Disfunzione renale, nefrite interstiziale, aumento dell'azoto ureico nel sangue, creatinina sierica, cristalluria, aumento della diuresi, soprattutto nei pazienti con edema cardiaco

Artralgia, mialgia

Descritto casi isolati periarterite nodulare e miocardite allergica, meningite asettica o sintomi meningei, atassia, convulsioni, vertigini, pancreatite acuta, tuttavia, tali pazienti soffrivano di gravi malattie concomitanti, tra cui l'AIDS, la sindrome del "dotto biliare scomparso"; segnalazioni isolate di casi di necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) e porpora di Henoch-Schönlein, rabdomiolisi. Sono stati segnalati casi isolati di eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson (con esito fatale) in diversi bambini trattati con cotrimossazolo.

Reazioni avverse in pazienti affetti da HIV

La gamma di effetti collaterali nei pazienti affetti da HIV è la stessa della popolazione generale. Tuttavia, alcuni effetti collaterali sono più comuni.

Spesso

Leucopenia, granulocitopenia e trombocitopenia

Iperkaliemia

Aumento della temperatura corporea, solitamente in combinazione con nodulare maculare

Spesso

Anoressia, nausea con o senza vomito, diarrea

Aumento dei livelli di transaminasi

Eruzione maculo-nodulare, solitamente accompagnata da prurito

Non frequentemente

• iponatremia, ipokaliemia

Controindicazioni

• ipersensibilità ai sulfamidici, trimetoprim
• insufficienza della funzionalità epatica e renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min)
• B 12 - anemia da carenza, agranulocitosi, leucopenia, anemia aplastica
• Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi
• uso concomitante di dofetilide
• gravidanza e allattamento
• bambini fino a 6 anni

Interazioni farmacologiche

Aumenta le concentrazioni sieriche di digossina, soprattutto nei pazienti anziani (è necessario il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di digossina). Riduce l'efficacia degli antidepressivi triciclici.

Se usato insieme a farmaci antinfiammatori non steroidei, farmaci antidiabetici del gruppo dei derivati ​​della sulfanilurea (glibenclamide, glipizide, gliclazide, gliquidone), anticoagulanti indiretti e barbiturici, si verifica un aumento reciproco dell'attività e della tossicità dei farmaci.

La novocaina e la benzocaina (anestesia) riducono l'attività antimicrobica del cotrimossazolo.

La metenamina (urotropina) e l'acido ascorbico contribuiscono allo sviluppo della cristalluria durante l'assunzione di co-trimossazolo.

La pirimetamina (più di 25 mg/settimana) aumenta la tossicità del cotrimossazolo se usato insieme e il rischio di sviluppare anemia macrocitica.

Se usato contemporaneamente a contraccettivi orali combinati, aumenta il rischio di sanguinamento uterino e riduce l'efficacia della contraccezione.

Se usato insieme alla fenitoina, si osserva un aumento dell'attività e della tossicità del cotrimossazolo, un rallentamento dell'eliminazione della fenitoina con un aumento della sua tossicità.

Se usato contemporaneamente alla rifampicina, l'eliminazione del co-timossazolo viene accelerata.

Elimina il metotrexato dal legame con le proteine ​​e ne aumenta gli effetti tossici.

Se usato contemporaneamente ai diuretici tiazidici, aumenta il rischio di sviluppare trombocitopenia (specialmente negli anziani).

Nei pazienti trattati con ciclosporina A dopo trapianto di rene, il cotrimossazolo causa disfunzione renale reversibile.

Gli alimenti contenenti grandi quantità di acido folico: legumi, pomodori, fegato, reni riducono l'attività antimicrobica del cotrimossazolo. Nei pazienti con infezione da Pneumocystis, aumenta la probabilità che l’agente patogeno sviluppi resistenza al cotrimossazolo.

I medicinali che inibiscono l’ematopoiesi del midollo osseo aumentano il rischio di mielosoppressione. Se usato contemporaneamente all'indometacina, è possibile un aumento della concentrazione di sulfametossazolo nel sangue. Viene descritto un caso di delirio tossico dopo somministrazione simultanea di co-trimossazolo e amantadina. Se usato contemporaneamente con ACE inibitori, soprattutto nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia. Il trimetoprim, inibendo il sistema di trasporto renale, aumenta l'AUC del 103%, la Cmax del 93% della dofetilide, il che aumenta il rischio di sviluppare aritmie ventricolari con prolungamento dell'intervallo QT, comprese aritmie di tipo pirouette. L'uso concomitante di dofetilide e trimetoprim è controindicato.

istruzioni speciali

Il cotrimossazolo deve essere prescritto solo nei casi in cui il vantaggio di tale terapia di combinazione rispetto ad altri farmaci antibatterici in monoterapia supera il possibile rischio.

Poiché la sensibilità dei batteri ai farmaci antibatterici in vitro varia nelle diverse aree geografiche e nel tempo, i modelli locali di sensibilità batterica dovrebbero essere presi in considerazione quando si seleziona un farmaco.
Durante il trattamento con cotrimossazolo è necessario assumere almeno 2 litri di liquidi al giorno e bere acqua minerale leggermente alcalina per ridurre il rischio di formazione di calcoli urinari. Durante il periodo di trattamento è necessario evitare l'esposizione al sole e ai raggi UV poiché aumenta il rischio di sviluppare fotodermatosi.

Uso in persone con infezione da streptococco. Il cotrimossazolo non deve essere utilizzato come farmaco di prima scelta nel trattamento di persone affette da tonsillite (tonsillite), faringite e polmonite pneumococcica.

Usare con cautela necessario quando si prescrive il cotrimossazolo a pazienti con carenza di acido folico (anziani, persone che soffrono di dipendenza da alcol, sindrome da malassorbimento), porfiria, disfunzione tiroidea, asma bronchiale e una storia di reazioni allergiche. Se durante il trattamento con cotrimossazolo si verificano eruzioni cutanee o diarrea, il suo uso deve essere interrotto immediatamente.

Uso a lungo termine. Se è necessario l'uso a lungo termine del cotrimossazolo, i parametri ematologici del sangue periferico, lo stato funzionale del fegato e dei reni devono essere monitorati ogni 3 giorni. Se si osserva una diminuzione significativa del contenuto degli elementi formati nel sangue o un cambiamento dei parametri biochimici più di 2 volte rispetto ai limiti normali, la somministrazione di cotrimossazolo deve essere interrotta.

Durante il trattamento è sconsigliabile consumare alimenti contenenti grandi quantità di PABA - parti verdi di piante (cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.

Se la tosse o la mancanza di respiro compaiono improvvisamente o peggiorano, il paziente deve essere rivalutato e deve essere presa in considerazione la sospensione del trattamento farmacologico. Il rischio di effetti collaterali aumenta significativamente nei pazienti affetti da AIDS.

Sono stati descritti casi di pancitopenia in pazienti che assumevano cotrimossazolo. Il trimetoprim ha una bassa affinità per la deidrofolato reduttasi umana, ma può aumentare la tossicità del metotrexato, soprattutto in presenza di altri fattori di rischio quali età avanzata, ipoalbuminemia, insufficienza renale, soppressione del midollo osseo. Tali reazioni avverse sono più probabili se il metotrexato viene prescritto in dosi elevate. Per prevenire la mielosoppressione, a questi pazienti si raccomanda di prescrivere acido folico o calcio folinato.

Il trimetoprim interferisce con il metabolismo della fenilalanina, ma ciò non influisce sui pazienti affetti da fenilchetonuria a condizione che seguano una dieta appropriata. I pazienti il ​​cui metabolismo è caratterizzato da “acetilazione lenta” hanno maggiori probabilità di sviluppare idiosincrasia verso i sulfamidici.

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile, soprattutto nei pazienti anziani e senili. Il cotrimossazolo, e in particolare il trimetoprim, che ne fa parte, possono influenzare i risultati della determinazione della concentrazione di metotrexato nel siero del sangue, effettuata con il metodo di legame proteico competitivo utilizzando la diidrofolato reduttasi batterica come ligando. Tuttavia, quando il metotrexato viene determinato con il metodo radioimmune, non si verifica alcuna interferenza.

Nei pazienti che assumono dosi elevate di cotrimossazolo, i livelli sierici di potassio devono essere regolarmente monitorati. Grandi dosi del farmaco per il trattamento della polmonite da Pneumocystis possono portare ad un aumento progressivo ma reversibile del potassio sierico in un numero significativo di pazienti. L'iperkaliemia può essere causata anche assumendo le dosi standard raccomandate del farmaco se viene prescritto in un contesto di alterato metabolismo del potassio, insufficienza renale o uso concomitante di farmaci che provocano iperkaliemia.

Quando si tratta con dosi elevate di cotrimossazolo, deve essere presa in considerazione la possibilità di ipoglicemia, solitamente diversi giorni dopo l’inizio del trattamento. Il rischio di ipoglicemia è maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa, malattie epatiche e malnutrizione.

Il trimetoprim e il sulfametossazolo possono influenzare i risultati del test Jaffe (determinazione della creatinina mediante reazione con acido picrico in ambiente alcalino) e nell'intervallo normale i risultati sono sovrastimati del 10%.

Gravidanza e allattamento

L'uso del cotrimossazolo durante la gravidanza è controindicato. Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si dovrebbe decidere la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno durante il trattamento.

Utilizzo in pediatria

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: in caso di sovradosaggio acuto si osservano nausea, vomito, coliche intestinali, diarrea, mal di testa, vertigini, disturbi visivi, sonnolenza, depressione, svenimento, confusione, febbre. Nei casi più gravi: cristalluria, ematuria, anuria. Con intossicazione prolungata si osserva l'inibizione dell'ematopoiesi, manifestata da trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica; ittero.

Trattamento: sospensione del farmaco, diuresi forzata con alcalinizzazione delle urine. L'acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim ma può aumentare il rischio di cristallizzazione. Nei casi più gravi - emodialisi. Terapia sintomatica. Un antidoto specifico è l'acido folinico (calcio folinato o leucovorina) 3-10 mg per via intramuscolare una volta al giorno per 5-7 giorni.