Jesu li gabapentin tablete psihotropne ili ne? Medicinski priručnik geotar

Matični broj:

Trgovački naziv: Gabapentin

Međunarodni nezaštićeni naziv: gabapentin

Oblik doziranja: kapsule

Spoj: 1 kapsula sadrži:
aktivna tvar: gabapentin - 300 mg;
Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat (Emcompress), krumpirov škrob, makrogol (polietilenglikol 6000), magnezijev stearat; sastav kapsule: tijelo i poklopac - titanijev dioksid, kinolin žuta boja, indigokarmin boja - FD&C Blue 2, želatina.

Opis:
Kapsule br. 0 su zelene boje. Sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli prah. Dopuštena je prisutnost grudica, koje se, kada se pritisnu staklenom šipkom, lako pretvaraju u prah.

Farmakoterapijska skupina: antiepileptik.

ATX kod: .

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA.
Farmakodinamika:
Gabapentin je strukturno sličan neurotransmiteru gama-aminomaslačnoj kiselini (GABA), ali se njegov mehanizam djelovanja razlikuje od drugih lijekova koji su u interakciji s GABA receptorima (valproična kiselina, barbiturati, benzodiazepini, inhibitori GABA transaminaze, inhibitori preuzimanja GABA, GABA agonisti i prolijekovi GABA ). Nema GABAergička svojstva i ne utječe na unos i metabolizam GABA. Preliminarne studije su pokazale da se gabapentin veže na α2-σ podjedinicu naponskih kalcijevih kanala i smanjuje protok iona kalcija, što igra važnu ulogu u neuropatskoj boli. Drugi mehanizmi djelovanja gabapentina kod neuropatske boli su smanjenje smrti neurona ovisne o glutamatu, povećanje sinteze GABA i supresija otpuštanja monoaminskih neurotransmitera. Gabapentin se u klinički značajnim koncentracijama ne veže na receptore osjetljive na druge lijekove (lijekove) ili neurotransmitere, uključujući receptore GABAd, GABAb, benzodiazepina, glutamata, glicina ili N-metil-d-aspartata. Za razliku od fenitoina i karbamazepina, gabapentin ne stupa u interakciju s natrijevim kanalima in vitro. Gabapentin je djelomično ublažio učinke agonista glutamatnog receptora N-metil-d-aspartata u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama većim od 100 μM, što se ne postiže in vivo. Gabapentin malo smanjuje otpuštanje monoaminskih neurotransmitera in vitro.
Farmakokinetika:
Bioraspoloživost gabapentina nije proporcionalna dozi. Dakle, kako se doza povećava, ona se smanjuje. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija (Cmax) gabapentina u plazmi postiže se nakon 2-3 sata, apsolutna bioraspoloživost gabapentina u kapsulama je oko 60%. Hrana, uključujući one s visokim udjelom masti, ne utječe na farmakokinetiku. Poluvrijeme (T1/2) iz plazme ne ovisi o dozi i iznosi u prosjeku 5-7 sati. Farmakokinetika se ne mijenja s ponovljenom primjenom; Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže mogu se predvidjeti iz rezultata jedne doze lijeka. Gabapentin se praktički ne veže za proteine ​​plazme (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Indikacije za upotrebu:

epilepsija: parcijalni napadaji sa i bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece iznad 12 godina (mioterapija); parcijalni napadaji sa i bez sekundarne generalizacije u odraslih (dodatna medicina); rezistentni oblik epilepsije u djece starije od 3 godine (dodatni lijek).

neuropatska bol u odraslih (18 godina i starijih). Kontraindikacije:
Preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka, dob do 12 godina (zbog nemogućnosti preciznog doziranja). Pažljivo
Zatajenje bubrega (vidjeti "Doziranje i način primjene"). Primjena tijekom trudnoće i dojenja:
Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica, pa se gabapentin smije koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivana korist za majku opravdava mogući rizik za fetus.
Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko; njegov učinak na bebu koje doji nije poznat, stoga treba izbjegavati dojenje tijekom liječenja. Upute za uporabu i doze:
Unutra, progutajte cijelu, bez obzira na unos hrane i pijte puno tekućine. Ako je potrebno smanjiti dozu, prekinuti primjenu lijeka ili ga zamijeniti drugim lijekom, to treba činiti postupno tijekom razdoblja od najmanje tjedan dana.
Neuropatska bol u odraslih
Početna dnevna doza je 900 mg, podijeljena u tri doze; ako je potrebno, doza se postupno povećava do najviše 3600 mg/dan. Liječenje se može započeti odmah s dozom od 900 mg/dan (300 mg 3 puta dnevno) ili se tijekom prva 3 dana doza može postupno povećavati do 900 mg dnevno prema sljedećoj shemi:
1. dan: 300 mg jednom dnevno
2. dan: 300 mg 2 puta dnevno
Dan 3: 300 mg 3 puta dnevno
Parcijalni napadaji
Odrasli i djeca starija od 12 godina: Djelotvorna doza je od 900 do 3600 mg/dan. Terapija se može započeti s dozom od 300 mg 3 puta na dan prvog dana ili se postupno povećava do 900 mg prema gore opisanom režimu (vidjeti dio „Neuropatska bol u odraslih”). Nakon toga, doza se može povećati do najviše 3600 mg/dan (podijeljeno u 3 jednake doze). Maksimalni interval između doza pri uzimanju lijeka tri puta ne smije biti veći od 12 sati kako bi se izbjeglo ponovno pojavljivanje napadaja.
Izbor doze za zatajenje bubrega.
Bolesnicima sa zatajenjem bubrega preporuča se smanjiti dozu gabapentina prema tablici: * propisati 300 mg svaki drugi dan. Preporuke za pacijente koji su na hemodijalizi.
Za bolesnike na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabalentin, preporuča se propisati lijek u zasićenoj dozi od 300-400 mg, a zatim ga koristiti u dozi od 200-300 mg svaka 4 sata hemodijalize. Nuspojave:
Kardiovaskularni sustav: simptomi vazodilatacije ili povišenog krvnog tlaka, palpitacije.
Probavni trakt: nadutost, anoreksija, gingivitis, bol u trbuhu, zatvor, bolesti zuba (uključujući promjenu boje zubne cakline), proljev, dispepsija, pojačan apetit, suha usta ili ždrijelo, mučnina, povraćanje, pankreatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, žutica.
Krvni sustav, limfni sustav: purpura (najčešće opisana kao modrica koja je posljedica fizičke traume), leukopenija, trombocitopenija.
Mišićno-koštani sustav: artralgija, bol u leđima, povećana lomljivost kostiju, mialgija.
Živčani sustav: vrtoglavica; glavobolja; hiperkineza; mišićna diskinezija i listanje; koreoatetoza; oslabljeni ili odsutni tetivni refleksi; dizartrija; ataksija; nistagmus; parestezija; konvulzije; zbunjenost; povećan umor; astenija; amnezija; depresija; poremećaj mišljenja; neprijateljstvo; emocionalna labilnost; nesanica; anksioznost; pospanost; halucinacije: tremor; tikovi; slabost.
Dišni sustav: rinitis, faringitis, bronhitis, upala pluća, kašalj, otežano disanje, respiratorne infekcije.
Koža i potkožno tkivo: akne, periferni edem, alergijske reakcije: svrbež kože, kožni osip, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).
Genitourinarni sustav: infekcija mokraćnog sustava, impotencija, urinarna inkontinencija, akutno zatajenje bubrega.
Osjetilni organi: oštećenje vida, ambliopija, diplopija, tinitus, otitis media.
ostalo: vrućica, virusna infekcija, povećanje tjelesne težine, labilnost razine glukoze u plazmi kod bolesnika sa šećernom bolešću, bolovi različitih lokalizacija, ginekomastija, povećanje dojki, generalizirani edem. Predozirati:
Simptomi: vrtoglavica, diplopija, poremećaj govora, pospanost, letargija, proljev i pojačana ozbiljnost drugih nuspojava.
Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija. Hemodijaliza može biti indicirana za bolesnike s teškim zatajenjem bubrega. Interakcija s drugim lijekovima:
Morfin: kada su gabapentin i morfin primijenjeni zajedno, kada je morfin uzet 2 sata prije gabapentina, došlo je do povećanja od 44% srednje površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme gabapentina (AUC) u usporedbi sa samim gabapentinom, što je bilo povezano s povećanjem prag mrlja (test hladnog pritiska). Klinički značaj ove promjene nije utvrđen; farmakokinetičke karakteristike morfija nisu se promijenile. Nuspojave morfija kada se uzimaju zajedno s gabapentinom nisu se razlikovale od onih kada se morfij uzima zajedno s placebom.
Nisu primijećene interakcije između gabapentina i fenobarbitala, fenitoina, valproične kiseline i karbamazepina. Farmakokinetika gabapentina u stanju dinamičke ravnoteže slična je u zdravih ispitanika i bolesnika koji primaju druge antikonvulzive. Istodobna primjena gabapentina s oralnim kontraceptivima koji sadrže noretisteron i/ili etinil estradiol nije praćena promjenama u farmakokinetici obje komponente.
Istodobna primjena gabapentina s antacidima koji sadrže aluminij i magnezij popraćena je smanjenjem bioraspoloživosti gabapentina za približno 20%. Preporučuje se uzimanje gabapentina otprilike 2 sata nakon uzimanja antacida. Probenecid ne utječe na izlučivanje gabapentina putem bubrega.
Blago smanjenje bubrežnog izlučivanja gabapentina uz istodobnu primjenu cimetidina vjerojatno nije klinički značajno. posebne upute:
Iako sindrom ustezanja s razvojem napadaja nije uočen tijekom liječenja gabapentinom, nagli prekid terapije antiepilepticima u bolesnika s parcijalnim napadajima može izazvati razvoj napadaja (vidjeti Doziranje i način primjene).
Gabapentin se ne smatra učinkovitim lijekom za apsansnu epilepsiju. U bolesnika kojima je potrebna istodobna terapija morfinom, možda će biti potrebno povećati dozu gabapentina. U tom slučaju potrebno je pažljivo pratiti bolesnike zbog razvoja takvog znaka depresije središnjeg živčanog sustava (SŽS) kao što je pospanost. U tom slučaju dozu gabapentina ili morfija treba adekvatno smanjiti (vidjeti “Interakcije s drugim lijekovima”).
Laboratorijska istraživanja
Kada se gabapentin dodaje drugim antikonvulzivima, prijavljeni su lažno pozitivni rezultati kod testiranja proteina u mokraći pomoću Ames N-Multistix SG® test traka. Za određivanje bjelančevina u mokraći preporuča se koristiti specifičniju metodu taloženja sulfosalicilne kiseline.
Bolesnici trebaju izbjegavati vožnju automobila, kao i obavljanje poslova koji zahtijevaju brze psihomotorne reakcije. Obrazac za otpuštanje:
Kapsule 300 mg. 10 ili 15 kapsula u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i tiskane lakirane aluminijske folije.
3, 5, 10 blister pakiranja s po 10 kapsula ili 2, 4, 6 blister pakiranja s po 15 kapsula zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju za potrošačko pakiranje. Uvjeti skladištenja:
Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece. Najbolje prije datuma:
2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti. Uvjeti za izdavanje iz ljekarni:
Na recept. Proizvođač/organizacija koja prihvaća pritužbe potrošača:
CJSC "Canonpharma Production"
Adresa: 141100, Shchelkovo, Moskovska regija, ul. Zarečnaja, 105.

Gabapentin je po strukturi sličan GABA-i, odnosno zajedno s njom može prenositi impulse boli, ali bez utjecaja na specifične receptore. Lijek djeluje na specifične proteinske mete, smanjujući bol neuropatskog podrijetla na središnjoj i perifernoj razini, a također izazivajući antikonvulzivni učinak. Glavna aktivna tvar se ne taloži u tkivima tijela, već se u potpunosti izlučuje kroz bubrege. Ovaj lijek se uglavnom koristi u liječenju epileptičkih stanja kod odraslih i adolescenata, kao i za simptome boli neuropatske prirode.

1. Farmakološko djelovanje

Grupa lijekova:

Antikonvulzivni lijek.

Terapeutski učinci Gabapentina:

• Antikonvulziv;
• Anestetik.

Osobitosti:

• Lijek je u stanju prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru.

Vezanje za proteine ​​plazme: odsutno.

Izlučivanje: bubrezi.

2. indikacije za uporabu

Lijek se koristi za:

• Liječenje različitih oblika epilepsije u odraslih i adolescenata;
• Uklanjanje neuropatske boli različitog podrijetla.

3. Način primjene

Preporučeno doziranje Gabapentina za odrasle i adolescente:

• 300 mg dnevno uz postupno povećanje doze za 300 mg dnevno dok se ne postigne vrijednost od 900-1800 (3600) mg dnevno.

Preporučena doza lijeka za djecu od 8-12 godina (na temelju izračuna težine):

• 10-15 mg po kg težine dnevno uz postupno povećanje doze do 35-30 mg po kg težine dnevno.

Preporučena doza Gabapentina za djecu od 8-12 godina (na temelju stvarne težine):

900 mg dnevno;

1200 mg dnevno;

Preko 50 kg:

1800 mg dnevno.

Značajke primjene:

• Primljena doza lijeka podijeljena je u 2-3 doze;
• Prema uputama, prekid lijeka moguć je samo postupnim smanjenjem njegove doze tijekom tjedan dana;
• Razmak od 12 sati između dvije uzastopne doze lijeka ne smije se prekoračiti.

4. Nuspojave

Kardiovaskularni sustav:

Opuštanje vaskularnog zida, pad krvnog tlaka;

Mokraćni sustav:

Urinarna inkontinencija;

Krvni sustav:

Smanjenje broja leukocita;

Živčani sustav:

Umor, vrtoglavica, nistagmus, astenija, parestezija, pospanost, živčana razdražljivost, drhtanje udova, glavobolje, poremećaji razmišljanja;

Dišni sustav:

Osjetilni organi:

Diplopija, zujanje u ušima;

Reakcije preosjetljivosti:

Egzantema, Stevens-Johnsonov sindrom.

5. Kontraindikacije

• Trudnoća i dojenje;
• Preosjetljivost i individualna netolerancija na Gabapentin ili njegove komponente;
• Dob ispod 8 godina.

Koristite s oprezom:

• Upravljanje vozilima ili upravljanje složenim strojevima.

6. Tijekom trudnoće i dojenja

Lijek trebaju uzimati trudnice i dojilje kontraindicirano.

7. Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena primjena Gabapentina sa:

Morfin:

Povećan prag boli;

Cimetidin:

Suzbijanje izlučivanja lijeka;

Antacidi ili adstrigentni lijekovi:

Smanjena bioraspoloživost gabapentina.

8. Predoziranje

Simptomi:

• Živčani sustav: pospanost, vrtoglavica;
• Osjetilni organi: diplopija;
• Ostalo: dizartrija.

Specifični protuotrov: br.

Liječenje predoziranja gabapentinom:

• Simptomatično.

Hemodijaliza: u teškim slučajevima.

9. Obrazac za otpuštanje

• Kapsule u pakiranju od 100, 300 ili 400 mg - 30, 45, 50 ili 100 kom.

10. Uvjeti skladištenja

• Suho, tamno mjesto izvan dohvata djece.

Varira, ovisi o proizvođaču, naznačeno na pakiranju.

11. Sastav

1 kapsula:

• gabapentin - 100, 300 ili 400 mg;
• Pomoćne tvari: kalcijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), mikrokristalna celuloza.

12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje prema receptu liječnika.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

* Upute za medicinsku primjenu lijeka Gabapentin objavljene su u slobodnom prijevodu. POSTOJE KONTRAINDIKACIJE. PRIJE UPOTREBE MORATE SE KONZULTIRATI SA STRUČNJAKOM

Oblik doziranja:   Sastav kapsula:

Svaka kapsula sadrži:

djelatna tvar- gabapentin 100 mg, 300 mg ili 400 mg;

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob 24,0 mg/72,0 mg/96,0 mg, talk 10 mg/30 mg/40 mg;

sastav kapsule: crvena boja željezov oksid (za dozu od 400 mg) 0,1167%, žuta boja željezov oksid (za doze 300 mg i 400 mg) 0,1500%/0,6667%, titanijev dioksid 2,1119%/0,7795%/ 1,4062%, natrijev lauril sulfat 0,08% /0,08%/008%/, želatina do 100%/do 100%/do 100%.

sastav tinte:šelak 24-27%, bezvodni alkohol 23-26%, izoprapanol 1-3%, butanol 1-3%, propilen glikol 3-7%, boja crni željezov oksid 24-28%, kalijev hidroksid 0,05-0,1%, koncentrirani amonijak otopina 1-2%, pročišćena voda 151-218%.

Opis: Doziranje 100 mg. Tvrde želatinske kapsule br. 3, bijelo tijelo kapsule, bijelo krilo kapsule, bijelo krilo kapsule, s natpisima otisnutim crnom tintom: na tijelu kapsule - "02"; na kapici kapsule - "D". Sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Doziranje 300 mg. Tvrde želatinske kapsule br. 1, žuto tijelo kapsule, žuta kapica kapsule, s natpisima ispisanim crnom tintom: na tijelu kapsule - "03"; na kapici kapsule - "D". Sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Doziranje 400 mg. Tvrde želatinske kapsule br. 0, narančasto tijelo kapsule, narančasta kapica kapsule, s natpisima otisnutim crnom tintom: na tijelu kapsule - "04"; na kapici kapsule - "D". Sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Farmakoterapijska skupina:Antiepileptički lijek ATX:  

N.03.A.X.12 Gabapentin

Farmakodinamika:Strukturno je sličan neurotransmiteru gama-aminomaslačne kiseline (GABA), ali se njegov mehanizam djelovanja razlikuje od drugih lijekova koji su u interakciji s GABA receptorima, uključujući valproičnu kiselinu, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transaminaze, inhibitore preuzimanja GABA, GABA agoniste i prolijekove GABA: Nema GABAergična svojstva i ne utječe na metabolizam GABA-e. Pretpostavlja se da se veže na α 2 -δ- podjedinicu naponskih kalcijevih kanala i potiskuje struju kalcijevih iona, što ima važnu ulogu u nastanku neuropatske boli.

Gabapentin ne utječe na ponovnu pohranu doamina, norepinefrina i sertonina.

Gabapentin u klinički relevantnim koncentracijama ne veže se na receptore za druge uobičajene lijekove ili transmitere, uključujući receptore GABA A, GABA B, benzodiazepina, glutamata, glicina ili N-metil-D-aspartata.

Za razliku od fenitoina i karbamazepina, ne stupa u interakciju s natrijevim kanalima in vitro. djelomično umanjuje učinke antagonista glutamatnog receptora N-metil-D-aspartata u nekim in vitro testovima, ali samo pri koncentracijama većim od 100 µmol/L, koje se ne postižu in vivo. malo smanjuje otpuštanje monoaminskih neurotransmitera in vitro. Korištenje gabapentina kod štakora dovelo je do povećanja metabolizma GABA u nekim područjima mozga; ovaj je učinak bio sličan onom valproične kiseline, iako je primijećen u drugim područjima mozga. Značaj ovih učinaka gabapentina za njegovu antikonvulzivnu aktivnost nije utvrđen. Kod životinja lako prodire u moždano tkivo i sprječava napadaje uzrokovane maksimalnim strujnim udarom, kemikalijama, uključujući inhibitore sinteze GABA, a također uzrokovane genetskim čimbenicima.

Farmakokinetika:

Svi farmakološki učinci gabapentina povezani su s djelovanjem nepromijenjenog spoja. Praktički se ne metabolizira u ljudskom tijelu.

Bioraspoloživost kada se uzima oralno

Bioraspoloživost gabapentina nije proporcionalna dozi. Dakle, s povećanjem doze ona se smanjuje i iznosi 60, 47, 34, 33 i 27% pri uzimanju 900, 1200, 2400, 3600 odnosno 4800 mg/dan, podijeljeno u 3 doze. Unos hrane malo utječe na brzinu i opseg apsorpcije gabapentina (dolazi do povećanja maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za 14%).

Distribucija

Gabapentin se praktički ne veže za proteine ​​plazme (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Uklanjanje

Nepromijenjen se izlučuje iz sistemske cirkulacije putem bubrega. Praktički se ne metabolizira u ljudskom tijelu. Poluvrijeme (T 1/2) iz krvne plazme ne ovisi o dozi i prosječno je 5-7 sati, brzina eliminacije je konstantna, plazmatski i bubrežni klirens izravno su proporcionalni klirensu kreatinina. U starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, klirens gabapentina iz plazme je smanjen. Uklanja se iz plazme hemodijalizom. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili na hemodijalizi preporučuje se prilagodba doze (vidjeti dio "Doziranje i način primjene").

Posebne skupine bolesnika

Zatajenja bubrega Bolesnici (n = 60) sa zatajenjem bubrega (srednji klirens kreatinina 13-114 ml/min) uzimali su 400 mg gabapentina. Prosječni T1/2 kretao se od 6,5 sati (klirens kreatinina >60 ml/min) do 52 sata (klirens kreatinina<30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 ml/min) do 10 ml/min (klirens kreatinina<30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Hemodijaliza

Gabapentin se uklanja iz krvne plazme tijekom hemodijalize. U anuričnih bolesnika hemodijaliza ima značajan učinak na eliminaciju gabapentina.

Zatajenje jetre

Budući da se ne metabolizira u jetri, njegova primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije ispitivana.

Klirens gabapentina iz plazme smanjen je u starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Dob

Klirens gabapentina smanjuje se s godinama. U bolesnika mlađih od 30 godina klirens gabapentina je 225 ml/min, a u bolesnika starijih od 70 godina 125 ml/min. Bubrežni klirens i klirens po jedinici tjelesne površine subjekta također se smanjuju s godinama. Smanjenje bubrežnog klirensa s godinama može se objasniti smanjenjem bubrežne funkcije.

djeca

Utvrđeno je da su koncentracije gabapentina u plazmi u djece u dobi od 1 mjeseca do 12 godina općenito slične. Cmax je postignut za 2-3 sata.

U djece u dobi od 1 mjeseca do 5 godina, AUC gabapentina bio je 30% niži nego u djece u dobi od 5 godina i starije. Klirens u smislu tjelesne težine veći je u djece mlađe skupine. Prividni klirens gabapentina proporcionalan je klirensu kreatinina. Prosječni T1/2 je oko 4,7 sati i sličan je između navedenih dobnih skupina.

Prema farmakokinetičkim podacima, učinkovita dnevna doza u djece s epilepsijom u dobi od 3-4 godine je 40 mg/kg/dan, s koncentracijama u plazmi sličnim koncentracijama u plazmi u djece od 5 godina i starije kada potonja uzimaju 30 mg/kg/dan. dan (vidjeti dio "Način primjene i doziranje").

Kat

Iako farmakokinetika gabapentina nije uspoređivana u muškaraca i žena, pretpostavlja se da se farmakokinetički parametri ne razlikuju značajno.

utrka

Razlike u farmakokinetici gabapentina među predstavnicima različitih rasa nisu proučavane. Budući da se pretežno izlučuje putem bubrega, a nema razlika u bubrežnoj funkciji u bolesnika različitih rasa, ne očekuju se razlike u farmakokinetičkim parametrima.

Indikacije:

Liječenje neuropatske boli u odraslih u dobi od 18 godina i starijih. Djelotvornost i sigurnost u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Monoterapija parcijalnih napadaja sa i bez sekundarne generalizacije u odrasle djece starije od 12 godina. Učinkovitost i sigurnost monoterapije u djece mlađe od 12 godina nisu utvrđene.

Kao dodatni lijek u liječenju parcijalnih napadaja sa i bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece od 3 godine i starije. Sigurnost i učinkovitost dodatne terapije gabapentinom u djece mlađe od 3 godine nisu utvrđene.

Kontraindikacije:Preosjetljivost na gabapentin ili pomoćne komponente lijeka.

Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Pažljivo:Zatajenje bubrega (vidjeti dio "Način primjene i doziranje"). Trudnoća i dojenje:Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica, stoga se tijekom trudnoće smije koristiti samo ako očekivana korist za majku opravdava mogući rizik za fetus. izlučuje u majčino mlijeko, njegov učinak na dojenče nije poznat, stoga dojenje treba prekinuti tijekom liječenja. Upute za upotrebu i doziranje:

Gabapentin se propisuje oralno bez obzira na obroke. Ako je potrebno smanjiti dozu, prekinuti primjenu lijeka ili ga zamijeniti alternativnim lijekom, to treba učiniti postupno tijekom razdoblja od najmanje tjedan dana.

Neuropatska bol u odraslih

Početna dnevna doza je 900 mg, podijeljena u tri doze; ako je potrebno, doza se postupno povećava do najviše 3600 mg/dan. Liječenje se može započeti odmah s dozom od 900 mg/dan (300 mg 3 puta dnevno) ili se tijekom prva 3 dana doza može postupno povećavati do 900 mg dnevno prema sljedećoj shemi:

1. dan: 300 mg jednom dnevno;

2. dan: 300 mg 2 puta dnevno;

Dan 3: 300 mg 3 puta dnevno.

Parcijalni napadaji

Odrasli i djeca starija od 12 godina: učinkovita doza je od 900 do 2400 mg/dan. Terapija se može započeti s dozom od 300 mg 3 puta na dan prvog dana ili se postupno povećava do 900 mg prema gore opisanom režimu (vidjeti dio "Neuropatska bol u odraslih"). Nakon toga, doza se može povećati do najviše 3600 mg/dan (podijeljeno u 3 jednake doze). Lijek se dobro podnosio u dozama do 4800 mg/dan. Maksimalni interval između doza pri uzimanju lijeka tri puta ne smije biti veći od 12 sati kako bi se izbjeglo ponovno pojavljivanje napadaja.

Djeca od 3-12 godina: Početna doza lijeka varira od 10 do 15 mg/kg/dan, koja se propisuje u jednakim dozama 3 puta dnevno i povećava do učinkovite doze tijekom približno 3 dana. Učinkovita doza gabapentina u djece u dobi od 5 godina i starija je 25-35 mg/kg/dan u jednakim dozama u 3 podijeljene doze. Učinkovita doza gabapentina u djece u dobi od 3 do 5 godina je 40 mg/kg/dan u jednakim dozama u 3 podijeljene doze. Lijek se dobro podnosio u dozama do 50 mg/kg/dan uz dugotrajnu primjenu. Maksimalni razmak između doza lijeka ne smije biti dulji od 12 sati kako bi se izbjegla ponovna pojava napadaja.

Nema potrebe pratiti koncentraciju gabapentina u krvnoj plazmi. Može se koristiti u kombinaciji s drugim antikonvulzivima bez obzira na promjene u koncentraciji drugih antikonvulziva u plazmi ili serumu.

Izbor doze za zatajenje bubrega

Klirens kreatinina	Dnevna doza (mg/dan) A

A Dnevnu dozu treba propisati u tri doze

B Prepisati 300 mg svaki drugi dan

Bolesnicima na hemodijalizi, koji prethodno nisu uzimali lijek, preporuča se propisivanje lijeka u zasićenoj dozi od 300-400 mg, a zatim 200-300 mg svaka 4 sata hemodijalize.

Nuspojave:

U liječenju neuropatske boli

Glavne nuspojave koje su se javile tijekom liječenja u najmanje 1% bolesnika:

zatvor, proljev, suha oralna sluznica, dispepsija, nadutost, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Iz živčanog sustava: poremećaj hoda, gubitak koordinacije, amnezija, ataksija, smetenost, vrtoglavica, hipoestezija, pospanost, razmišljanje, tremor, glavobolja.

otežano disanje, faringitis.

Sa kože: kožni osip.

Od osjetila: ambliopija, vrtoglavica, konjuktivitis, upala srednjeg uha.

ostalo: slučajne ozljede, astenija, bolovi u leđima, sindrom sličan gripi, infekcije, bolovi različitih lokalizacija, periferni edemi, debljanje, hiperglikemija.

U liječenju parcijalnih napadaja

Sigurnost gabapentina kao pomoćnog sredstva proučavana je na više od 200 pacijenata; podnošljivost mu je bila zadovoljavajuća. Najčešće se koristi u kombinaciji s drugim antikonvulzivima, pa je nemoguće utvrditi koji lijek uzrokuje nuspojavu (ako takva povezanost uopće postoji). Glavne nuspojave koje su se javile tijekom liječenja u najmanje 1% bolesnika:

Iz kardiovaskularnog sustava: simptomi vazodilatacije ili hipertenzije.

Iz probavnog sustava: zatvor, bolesti zuba, proljev, dispepsija, pojačan apetit, suha sluznica usta ili ždrijela, mučnina i/ili povraćanje, bolovi u trbuhu, nadutost, anoreksija, gingivitis.

Iz hematopoetskih organa: leukopenija, smanjena koncentracija bijelih krvnih zrnaca, purpura (najčešće opisana kao modrice nastale uslijed fizičke traume).

Iz mišićno-koštanog sustava: prijelomi, mijalgija, artralgija.

Iz živčanog sustava: amnezija, ataksija, konfuzija, nekoordinacija, depresija, dizartrija, emocionalna labilnost, nesanica, nervoza, nistagmus, pospanost, poremećaj mišljenja, tremor, trzanje mišića, vrtoglavica, hiperkineza, pojačani, oslabljeni ili odsutni refleksi, parestezija, nemir, neprijateljstvo, glavobolja bol . Iz dišnog sustava: kašalj, faringitis, rinitis, upala pluća, bronhijalne infekcije respiratornog trakta.

Sa kože: abrazije, akne, svrbež kože, kožni osip.

Od osjetila: ambliopija, diplopija, oštećenje vida, vrtoglavica. Iz genitourinarnog sustava: infekcija mokraćnog sustava, impotencija. Drugi: bol u leđima, umor, vrućica, virusna infekcija, periferni edem, debljanje, astenija, opća slabost, oticanje lica, erektilna disfunkcija.

Ove su nuspojave bile blage ili umjerene. Nuspojave uočene u starijih bolesnika nisu se razlikovale od onih uočenih u mlađih bolesnika. Tijekom monoterapije nisu primijećene nove ili neočekivane nuspojave.

Kada se uspoređuje podnošljivost lijeka u dozama od 300 i 360 mg/dan, postoji ovisnost o dozi pojava kao što su vrtoglavica, ataksija, pospanost, parestezija i nistagmus.

djeca

Dolje su navedene nuspojave uočene uz pomoćnu terapiju kod djece u dobi od 3-12 godina s incidencijom od približno 2% ili višom nego kod placeba.

Iz probavnog sustava: mučnina i/ili povraćanje.

Iz živčanog sustava: pospanost, neprijateljstvo, emocionalna labilnost, vrtoglavica, hiperkinezija.

Iz dišnog sustava: bronhitis, infekcija dišnog sustava.

ostalo: virusna infekcija, groznica, debljanje, umor. Ostale nuspojave primijećene u više od 2% djece, čija je učestalost bila slična ili veća nego u placebo skupini: faringitis, infekcije gornjih dišnih putova, glavobolja, rinitis, grčevi, proljev, anoreksija, kašalj i upala srednjeg uha.

Prekid liječenja zbog nuspojava

Nuspojave koje su najčešće dovele do prekida uzimanja lijeka koji se koristi kao adjuvantna terapija: pospanost, ataksija, omaglica, umor, mučnina i (ili) povraćanje; kao monoterapija: vrtoglavica, nervoza, debljanje, mučnina i/ili povraćanje i pospanost.

Nuspojave koje su najčešće dovele do prekida uzimanja lijeka u djece: pospanost, hiperkinezija i neprijateljstvo.

Iskustvo korištenja nakon registracije

Bilo je slučajeva iznenadne neobjašnjive smrti, čija povezanost s liječenjem gabanentinom nije utvrđena. Ostale nuspojave zabilježene tijekom primjene lijeka nakon stavljanja lijeka u promet uključivale su akutno zatajenje bubrega, alergijske reakcije uključujući urtikariju, alopeciju, angioedem, generalizirani edem; fluktuacije koncentracije glukoze u krvi kod dijabetičara, bol u prsima, povećanje mliječnih žlijezda, osip od lijeka, uključujući zozinofiliju i sistemske reakcije; ginekomastija, povišeni testovi jetrene funkcije, hepatitis, žutica, multiformni eritem, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, halucinacije, preosjetljivost, uključujući sistemske reakcije, poremećaji pokreta kao što su koreoatetoza, diskinezija i distopija, mioklonus, palpitacije, pankreatitis, trombocitopenija, buka u ušima , urinarna inkontinencija.

Otkazivanje terapije

Nakon naglog prekida terapije gabapentinom najčešće su uočene sljedeće nuspojave: anksioznost, nesanica, mučnina, bolovi različite lokalizacije i pojačano znojenje.

Predozirati:

Uz jednokratnu dozu od 49 g gabapentina uočeni su sljedeći simptomi: vrtoglavica, dvoslike, smetnje govora, pospanost, letargija i blagi proljev, koji su simptomatskom terapijom potpuno nestali.

Hemodijaliza može biti indicirana za bolesnike s teškim zatajenjem bubrega.

Interakcija:

Kada je 600 mg gabapentina primijenjeno 2 sata nakon primjene kapsula s produljenim oslobađanjem od 60 mg morfija, došlo je do 44% povećanja prosječne površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) gabapentina u usporedbi s monoterapijom gabapentinom, što je bilo povezano s povećanje praga boli (test hladnog pritiska). Klinički značaj ove promjene nije utvrđen; farmakokinetičke karakteristike morfija nisu se promijenile. Nuspojave morfija pri istodobnoj primjeni s gabapentinom nisu se razlikovale od onih kada se morfij uzimao istodobno s placebom. Nije poznat stupanj interakcije ovih lijekova u drugim dozama. Nisu primijećene interakcije između gabapentina i fenobarbitala, fenitoina, valproične kiseline i karbamazepina. Farmakokinetika gabapentina u stanju dinamičke ravnoteže slična je u zdravih ispitanika i bolesnika koji primaju druge antikonvulzive. Istodobna primjena gabapentina s oralnim kontraceptivima koji sadrže i (ili) popraćena je promjenama u farmakokinetici obje komponente.

Istodobna primjena gabapentina s antacidima koji sadrže aluminij i magnezij popraćena je smanjenjem bioraspoloživosti gabapentina za približno 20% (vidjeti dio "Posebne upute").

Probenecid ne utječe na izlučivanje gabapentina putem bubrega.

Malo smanjenje (14%) bubrežnog izlučivanja gabapentina uz istodobnu primjenu cimetidina vjerojatno nije klinički značajno.

Uz istovremenu primjenu naproksena (250 mg) i gabapentina (125 mg), uočeno je povećanje apsorpcije gabapentina s 12% na 15%. ne utječe na farmakokinetičke parametre naproksena. Navedene doze lijekova su manje od minimalnih terapijskih. Istodobna primjena ovih lijekova u velikim dozama nije ispitivana.

Uz istovremenu primjenu gabapentina i hidrokodona, uočeno je smanjenje Cmax i AUC hidrokodona ovisno o dozi u usporedbi s monoterapijom hidrokodonom.

Posebne upute:

Antiepileptički lijekovi, uključujući, mogu povećati rizik od suicidalnih misli ili ponašanja. Stoga bolesnike koji primaju ove lijekove treba pomno nadzirati zbog nove ili pogoršanja depresije, pojave suicidalnih misli ili ponašanja te bilo kakvih promjena u ponašanju.

Ako se tijekom uzimanja gabapentina razvije akutni pankreatitis, treba procijeniti mogućnost prekida uzimanja lijeka.

Iako tijekom liječenja gabapentinom nije primijećen sindrom ustezanja popraćen razvojem napadaja, nagli prekid terapije antikonvulzivima u bolesnika s epilepsijom može izazvati razvoj epileptičkog statusa (vidjeti dio "Doziranje i način primjene"). ne smatra se učinkovitim tretmanom za apsansnu epilepsiju.

Kada se koristi istodobno s morfijem, može se primijetiti povećanje koncentracije gabapentina u krvnoj plazmi. U tom smislu, bolesnika je potrebno pažljivo pratiti zbog razvoja znakova depresije središnjeg živčanog sustava (SŽS), kao što je pospanost. Dozu gabapentina ili morfija treba adekvatno smanjiti (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Za vrijeme uzimanja antiepileptika, uključujući gabapentin, prijavljene su teške, po život opasne reakcije preosjetljivosti, kao što je osip od lijeka s povezanom eozinofilijom i sistemskim simptomima. Mora se imati na umu da se rani znakovi reakcije preosjetljivosti, kao što su vrućica, limfadenopatija, mogu razviti čak i bez osipa na koži. Ako se pojave takvi simptomi, potrebno je hitno pregledati bolesnika. Ako se ne pronađe nijedan drugi razlog osim primjene gabapentina, treba prekinuti primjenu lijeka.

Preporučuje se uzimanje gabapentina otprilike 2 sata nakon uzimanja antacida. Učinak dugotrajne terapije (više od 36 tjedana) gabapentinom na sposobnost učenja, inteligenciju i razvoj djeteta nije dovoljno istražen. Prilikom propisivanja dugotrajne terapije treba procijeniti omjer mogućih rizika i koristi.

Kao i kod drugih antiepileptika, gabapentin može uzrokovati povećanje učestalosti napadaja ili pojavu druge vrste napadaja.

Kada se gabapentin koristio istodobno s drugim antikonvulzivima, zabilježeni su lažno pozitivni rezultati pri određivanju proteina u urinu pomoću Ames N-Multistix SG® test traka. Za određivanje bjelančevina u mokraći upotrijebite specifičniju metodu taloženja sulfosalicilnom kiselinom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:Tijekom uzimanja lijeka, pacijentima se ne preporučuje vožnja automobila ili korištenje potencijalno opasne opreme dok se ne potvrdi da lijek nema negativan učinak na obavljanje ovih funkcija. Oblik otpuštanja/doziranje:Kapsule 100, 300, 400 mg. Paket: 10 kapsula u blisteru A1/A1.

3 ili 10 blistera zajedno s uputom za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja:Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma: 2 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: LP-002191 Datum registracije: 21.08.2013 Datum isteka roka trajanja: 21.08.2018 Vlasnik potvrde o registraciji:Aurobindo Pharma Ltd. Indija Proizvođač:   Predstavništvo:  Aurobindo Pharma, JSC Datum ažuriranja informacija:   11.03.2017 Ilustrirane upute

Lijek se aktivno koristi kao analgetik i antikonvulziv. Izvorno je razvijen za učinkovito liječenje epilepsije, a sada se koristi u neuropatskoj terapiji za ublažavanje boli i sindroma nemirnih nogu. Gabapentin tablete indicirane su za dijabetičku neuropatiju, centralnu neuropatsku bol i postherpetičku neuralgiju. Uzimanje tableta pomaže poboljšati opću dobrobit pacijenta, pomaže u normalizaciji funkcioniranja živčanog sustava i aktivno se bori protiv simptoma patologija.

Sastav Gabapentina

Lijek je dostupan u obliku tvrdih kapsula ispunjenih bijelim ili žućkastim prahom. Glavni aktivni sastojak lijeka je gabapentin, čiji je sadržaj 300 mg u jednoj kapsuli. Tvar ima antikonvulzivni učinak i pomaže u ublažavanju neuropatske boli. Ostale komponente koje čine lijek:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Antikonvulziv je strukturno sličan gama-aminomaslačnoj kiselini, ali nije GABA mimetik, budući da nije vezan za GABA receptore. Ne stupa u interakciju s receptorima neosjetljivima na glutamat, benzodiazepin, opijate i strihnin. Kada uđe u tijelo, aktivni sastojak lijeka spaja se s α2-σ podjedinicom, što dovodi do smanjenja protoka kalcijevih iona.

Gabapentin je lijek koji ima izravan učinak na visoko specifične centre središnjeg živčanog sustava koji nemaju afinitet prema mnogim drugim antiepilepticima. Blokira ulazak kalcija u stanicu, čime sprječava nastanak neuropatološke boli i učinkovito je ublažava. Pod utjecajem lijeka, sinteza GABA značajno se povećava, a smrt neurona ovisna o glutamatu se smanjuje.

Maksimalna koncentracija Gabapentina u tijelu postiže se nakon uzimanja kapsule tek nakon 120-180 minuta. Bioraspoloživost lijeka je nesrazmjerna dozi i smanjuje se s povećanjem. Hrana ne utječe na farmakokinetiku lijeka. Iz tijela se izlučuje putem bubrega nakon 6-7 sati. Aktivne komponente lijeka ne vežu se na proteine ​​krvi. Smanjenje izlučivanja Gabapentina opaženo je u starijih bolesnika i s patologijama bubrega, pa je za ovu skupinu ljudi potrebna prilagodba doze.

Indikacije za upotrebu

Gabapentin tablete mogu se propisati kao monoterapija i kao dodatno liječenje. Ublažavaju bol, poboljšavaju osjećaj i normaliziraju rad živčanog sustava.. Gabapentin nije ništa manje učinkovit za osteohondrozu. Lijek ima ne samo analgetski, već i protuupalni i opuštajući učinak. Patološka stanja za koja se propisuje lijek Gabapentin su sljedeća:

• neuralgične manifestacije koje se javljaju nakon herpes zostera;
• epileptički sindromi praćeni napadajima;
• simptomatska žarišna epilepsija, popraćena parcijalnim napadajima i konvulzijama;
• rezistentna epilepsija;
• migrena;
• neuropatska bol kod dijabetičke, HIV-povezane, postherpetičke, alkoholne neuralgije, stenoze spinalnog kanala;
• menopauza (propisuje se ženama za koje su estrogeni kontraindicirani).

Upute za uporabu i doziranje

Gabapentin Vidal treba primjenjivati ​​pažljivo i strogo slijedeći upute liječnika. Ne preporučuje se piti kapsule bez prethodnog savjetovanja sa stručnjakom, jer lijek ima mnogo kontraindikacija i nuspojava koje mogu samo pogoršati situaciju i pogoršati stanje pacijenta. Prije uzimanja kapsula potrebno je proučiti upute za uporabu Gabapentina.

Lijek se uzima oralno. Dnevna doza ovisi o dobi pacijenta, patologiji koja ga brine i prisutnosti popratnih bolesti. Doziranje i način primjene lijeka su sljedeći:

• Za epilepsiju:

1. odrasli, djeca starija od 12 godina: 1 kapsula od 300 mg 3 puta dnevno;
2. maksimalna dnevna doza – 3600 mg, učinkovita – od 900 do 3600 mg;
3. razmaci između svake doze lijeka nisu dulji od 12 sati;
4. Dopušteno je odabrati dozu na individualnoj osnovi (prvi dan liječenja - 1 kapsula od 300 mg, drugi - 2 kapsule od 300 mg u 2 doze, treći - 3 kapsule od 300 mg u 3 doze);
5. djeca od 3 do 12 godina: 25–35 mg/kg 3 puta na dan.

• Za neuralgiju:

1. odrasli, djeca: 1 kapsula od 300 mg 3 puta dnevno;
2. zatim se doza povećava na 3600 mg;
3. prekoračenje doze od 3600 mg je zabranjeno.

posebne upute

Pacijentima koji se liječe Gabapentinom stručnjaci preporučuju slijedeća jednostavna pravila:

• Ako trebate prestati uzimati lijek, ne možete to učiniti odmah. Dozu uzimanog lijeka treba smanjivati ​​postupno tijekom 1 do 2 tjedna, inače nagli prekid terapije može uzrokovati epistatus (stanje u kojem se epileptični napadaji nižu jedan za drugim, au razmacima između njih bolesnik ne dolazi k svijesti) .
• Tijekom razdoblja nošenja djeteta, tablete se trebaju koristiti samo u slučaju nužde, prema svjedočenju liječnika, kada su koristi za majku veće od postojećih rizika za fetus.
• Ako tijekom liječenja lijekom pacijenti dožive ataksiju, vrtoglavicu, pospanost ili naglo povećanje tjelesne težine (razdražljivost kod djece), uzimanje tableta treba postupno prekinuti.
• Tijekom liječenja Gabapentinom savjetuje se suzdržati se od vožnje.

Interakcije lijekova

Dopušteno je istodobno s lijekom uzimati oralne kontraceptive i druge antiepileptike: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin. Ovi lijekovi ne utječu na farmakokinetiku tableta. Bolje je minimizirati unos antacida i sorbenata, jer smanjuju bioraspoloživost Gabapentina. Ako su antacidi i sorbenti neophodni tijekom liječenja, tada se oni i glavni lijek trebaju uzimati s vremenskom razlikom od 2 do 3 sata.

Mijelotoksični lijekovi, poput antacida, pažljivo se koriste s lijekom, jer povećavaju njegovu hematotoksičnost. Uzimate li lijek zajedno s morfinom, farmakokinetika morfija se ne mijenja, ali morate strogo pratiti nuspojave koje se mogu pojaviti u živčanom sustavu. Alkohol tijekom uzimanja Gabapentina povećava nuspojave, stoga se ne preporučuje konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Nuspojave Gabapentina

Upute pokazuju da tijekom primjene lijeka pacijenti mogu doživjeti sljedeća patološka stanja:

• tahikardija, visoki krvni tlak;
• mučnina, dispepsija, suha usta, bol u trbuhu;
• anoreksija, zatvor ili proljev, nadutost;
• pankreatitis, gingivitis;
• bol u leđima, mialgija;
• vrtoglavica, pospanost, nistagmus;
• ekscitabilnost, povećani umor;
• glavobolja, depresija;
• dizartrija, smetenost;
• anksioznost, nesanica, hiperkinezija;
• kašalj, faringitis, rinitis;
• zujanje u ušima, zamagljen vid;
• oslabljena moć, urinarna inkontinencija;
• povećanje tjelesne težine, edem;
• eksudativni eritem, kožni osip.

Predozirati

Prekoračenje dnevne doze lijeka naznačeno je sljedećim simptomima:

• poremećaji govora;
• pospanost;
• vrtoglavica;
• dvostruki vid;
• letargija;
• poremećaj crijeva.

Liječenje predoziranja je simptomatsko. Drugim riječima, liječnici pružaju njegu na temelju simptoma koji se pojavljuju. Očekuje se da će se održati sljedeći događaji:

• ispiranje želuca;
• hemodijaliza;
• prijem sorbenata.

Kontraindikacije

Kapsule gabapentina propisuju se za pankreatitis i druge patologije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, ako pacijent ima alergijske reakcije na komponente lijeka. Ostale kontraindikacije.

Gabapentin je snažan lijek koji se izdaje isključivo na recept. Glavni aktivni sastojak, gabapentin, ima izravan učinak na visoko specifične centre središnjeg živčanog sustava, zaustavljajući napadaje i blokirajući neuropatsku bol.

Ali ponekad pacijent mora platiti takvo olakšanje depresijom, pa čak i opsesivnim suicidalnim mislima. Dakle, što je više - korist ili šteta?

Kako djeluje Gabapentin?

Struktura molekule gabapentina nalikuje gama-aminomaslačnoj kiselini (GABA), koja je glavni inhibitorni neurotransmiter središnjeg živčanog sustava čovjeka. Štoviše, gabapentin je izvorno sintetiziran upravo da imitira kemijsku strukturu GABA-e. Međutim, pokazalo se da, unatoč strukturnim sličnostima, gabapentin i GABA lijekovi djeluju različito.

Za razliku od GAM kiseline, gabapentin ne utječe izravno na moždane receptore. Interakcija je s kalcijskim kanalima u kortikalnim neuronima i sprječava ulazak kalcija u stanicu, čime se ublažava neuropatska bol. S druge strane, pod utjecajem lijeka, smrt neurona ovisna o glutamatu se smanjuje, a sinteza GABA, naprotiv, povećava se.

Indikacije

Glavne indikacije za liječenje Gabapentinom su epilepsija i neuropatska bol, ali nije sve tako jednostavno kao što se na prvi pogled čini.

Gabapentin je stvarno učinkovit samo u liječenju žarišnih (parcijalnih) napadaja koji su lokalizirani na jednom dijelu mozga.

Za generalizirane napade (one koji zahvaćaju cijeli mozak, uzrokuju potpuni gubitak svijesti i masivne grčeve mišića) lijek se ne koristi.

Ispada da su indikacije za uporabu Gabapentina za epilepsiju ograničene:

• Liječenje žarišnih napadaja u djece starije od 12 godina;
• Dodatna terapija za žarišne napadaje u odraslih;
• Dodatna terapija za rezistentne (osobito teške, nekontrolirane) oblike epilepsije u djece starije od 3 godine.

Drugim riječima, protiv fokalnih napadaja u djece možete se boriti samo s Gabapentinom.

U liječenju odraslih, ovaj lijek se koristi samo kao dodatna mjera kao dio kompleksne terapije.

Drugi razlog za početak uzimanja Gabapentina je neuropatska bol. To jest, oni koji nastaju ne kao rezultat reakcije na bilo kakvo fizičko oštećenje, već sami, bez vidljivog razloga. To se događa zbog voljnog uzbuđenja neurona odgovornih za osjećaje boli. Takva bol može mučiti dijabetičare, HIV pacijente, alkoholičare, kao i one čija medicinska povijest uključuje spinalnu stenozu ili herpes zoster.

Međutim, samo bolesnici stariji od 18 godina mogu uzimati Gabapentin za ublažavanje neuropatske boli.

Ginekolozi također znaju mehanizam djelovanja Gabapentina. Neki od njih propisuju lijek pacijenticama koje ozbiljno doživljavaju menopauzu. Posebno oni koji se iz ovog ili onog razloga ne mogu liječiti estrogenima. Zapaženo je da Gabapentin može znatno smanjiti intenzitet valunga, umiriti i uspavati.

Upute za korištenje

Lijek se prodaje u tabletama i kapsulama, od kojih svaka sadrži 300 mg aktivne tvari. Mogu se uzimati neovisno o obrocima s malom količinom vode. Tableta ne počinje djelovati odmah, maksimalni učinak se postiže tek nakon 2-3 sata.

Doziranje i raspored uzimanja lijeka treba odrediti liječnik. Često režim doziranja za epilepsiju izgleda ovako:

• Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 300 mg gabapentina 3 puta dnevno.
• Doza se može postupno povećavati, na primjer: 1 dan - 300 mg, 2 dana - 600 mg, 3 dana - 900 mg, odnosno 3 tablete 3 puta dnevno.
• U liječenju djece od 3 do 12 godina, dnevna doza se izračunava pojedinačno, na temelju tjelesne težine malog pacijenta - 25/35 mg gabapentina po kilogramu težine. Na primjer, ako dijete ima 20 kg, tada mu je potrebno oko 600 mg aktivne tvari dnevno. Ovu količinu treba podijeliti u 3 doze.

Da biste se riješili boli uzrokovane neuropatijom, često je potrebna vrlo velika doza lijeka - 3600 mg dnevno. Povećajte broj tableta u fazama, počevši od 300 mg odjednom.

Gabapentin se ne veže na proteine ​​krvi i izlučuje se putem bubrega 6-7 sati nakon primjene. U starijih osoba i onih koji boluju od zatajenja bubrega eliminacija lijeka je odgođena, pa trebaju biti posebno oprezni u odabiru doza kako bi se izbjeglo predoziranje.

Lijek morate prestati uzimati, kao i započeti, postupno. Ako naglo prestanete koristiti Gabapentin, kao i bilo koji drugi antikonvulzivni lijek, značajno će se povećati rizik od konvulzivnog statusa (kada su intervali između napadaja toliko smanjeni da pacijent nema vremena ni doći k svijesti).

Prilikom promjene taktike liječenja i propisivanja drugog lijeka umjesto Gabapentina, liječnik mora upozoriti pacijenta da ne smije prelaziti s jedne tablete na drugu odjednom.

Potrebno je smanjiti dnevnu dozu gabapentina tijekom 7 dana i tek nakon toga započeti tijek liječenja drugom djelatnom tvari.

Moguće nuspojave

Gabapentin je snažan lijek koji utječe ne samo na središnji živčani sustav, već i na cijelo tijelo u cjelini. Prekoračenje maksimalne dnevne doze (3600 mg) prepuno je vrtoglavice, pospanosti i proljeva. Pacijent se može žaliti da često vidi dvoslike. Postaje umoran, apatičan i čak riskira da padne u letargiju, kada se sve mentalne reakcije uspore do kritične razine.

Da se ne može samostalno eksperimentirati s dozama Gabapentina uvjerljivo dokazuje činjenica ispitivanja koje se održalo 2009. godine u SAD-u.

Proizvođač lijeka suočava se sa suđenjem zbog veze između lijeka i naglog povećanja stope samoubojstava pacijenata koje je utvrdila Savezna uprava za hranu i lijekove.

Dokazano je da uzimanje lijeka značajno povećava sklonost depresiji i suicidalnim mislima. Sada su ta svojstva lijeka navedena među mogućim nuspojavama navedenim u službenim uputama za Gabapentin.

Osim toga, lijek može uzrokovati:

• Povećan krvni tlak, tahikardija;
• Mučnina, razni poremećaji probavnog sustava (konstipacija, proljev, nadutost);
• Bol u leđima;
• Zbunjenost, povećana razdražljivost i tjeskoba;
• Urinarna inkontinencija, problemi s potencijom;
• Curenje iz nosa, kašalj, faringitis;
• Zujanje u ušima;
• Osip, svrbež, akne;
• Oticanje lica;
• Opće povećanje tjelesne težine (rjeđe izaziva anoreksiju).

Tijekom brojnih pokusa na štakorima, otkriveno je da gabapentin također može izazvati rak stanica gušterače. Zbog toga je lijek strogo kontraindiciran u bolesnika s pankreatitisom.

1. Nakon uzimanja lijeka ne biste trebali voziti.

Gabapentin može utjecati na svijest i oštro smanjiti koncentraciju. Opasno je voziti automobil u stanju u kojem su procesi središnjeg živčanog sustava toliko inhibirani. No, baš kao i obavljanje svakog odgovornog posla koji zahtijeva maksimalnu mentalnu koncentraciju.

1. Gabapentin i alkohol ne smiju se kombinirati.

I etilni alkohol i gabapentin imaju izravan učinak na središnji živčani sustav. Stoga su sposobni jedni drugima pojačati nuspojave i dovesti bolesnika u teška stanja u kojima će biti potpuno dezorijentiran u prostoru i neće moći koordinirati svoje pokrete.

Druga nuspojava kombinirane upotrebe alkohola i Gabapentin tableta je poremećaj svijesti, čak i ošamućenost.

1. Ako se pojave simptomi predoziranja, odmah se obratite liječniku.

Čim bolesnik primijeti da mu se duplo vidi, da mu je stolica poremećena, da ne može normalno oblikovati i izražavati svoje misli, treba odmah potražiti pomoć. Ovo su prvi simptomi predoziranja djelatnom tvari, koji se mogu eliminirati ispiranjem želuca i uzimanjem sorbenata. Teško zatajenje bubrega, koje je jedna od vjerojatnih nuspojava lijeka, zahtijevat će hemodijalizu.