Što određuje aktivnost enzima aromataze. Proizvodi za povećanje muškog hormona testosterona

Inhibitori aromataze su varijanta hormonske terapijske sheme, koja se koristi za zaustavljanje razvoja onkološkog procesa u mliječnim žlijezdama žene. Ova patologija, čak iu početnoj fazi razvoja, kao iu preventivne svrhe u slučaju anamneze sklonosti raku, zahtijeva specifičan pristup u pogledu odabira terapijskih mjera. Hormonska terapija, koja se temelji na uporabi inhibitora aromataze, smatra se uspješnom i učinkovito se koristi u medicinskoj praksi.

Aromataza - opis i svojstva

Riječ je o posebnom enzimu koji se nalazi u jetri, jajnicima, masnom tkivu, mliječnim žlijezdama i skeletnim mišićima. Ovaj enzim uzrokuje transformaciju androgena u hormon estrogen. Tijekom menopauze, tijelo aktivno proizvodi estrogen putem enzima koji se zove aromataza. Pripravci koji se temelje na ovom enzimu pomažu smanjiti razinu estrogena u krvi, što pomaže u sprječavanju aktivnog razmnožavanja stanica raka i rasta tumora. Inhibitori aromataze nazivaju se i antiestrogeni. Lijekovi protiv raka koriste se u medicinskoj praksi više od 30 godina.

Za potpuno uklanjanje malignog tumora koriste se različite terapijske metode. Ponekad operacija i kemoterapija ne daju potpuno jamstvo za oporavak. U većini slučajeva koristi se integrirani pristup, uključujući hormonsku terapiju. Ovo je svojevrsno jamstvo recidiva raka. Zašto su inhibitori aromataze tako učinkoviti?

Hormonski lijekovi pridonose blokiranju receptora ili potpunom uklanjanju ženskih steroida.

Smjerovi terapije ovim lijekovima

Postoji nekoliko smjerova terapije onkopatologije dojke. Odabir metode i režima liječenja vrši se uzimajući u obzir kombinaciju različitih čimbenika, uključujući stadij patologije, komplikacije, anamnezu itd. Da bi hormonska terapija dala učinkovit rezultat, najčešće se koristi jedna od sljedećih shema: :

1. Preoperativno. Propisuje se u slučajevima kada je veličina tumora veća od dva centimetra, a limfni čvorovi su uključeni u proces njegovog razvoja.
2. Terapeutski. Koristi se za smanjenje žarišta tumora, kao iu slučaju neoperabilne vrste neoplazme.
3. Preventivno. Propisuje se kada su primijenjeni drugi terapijski režimi. Cilj prevencije je eliminirati vjerojatnost recidiva.

Korištenje ovih sredstava u razdoblju premenopauze

Tijekom premenopauze liječnici radije koriste drugačiji režim liječenja. Integrirani pristup uključuje kiruršku intervenciju, koja se može sastojati od resekcije jajnika, koji aktivno proizvode estrogene. U prijelaznom razdoblju između kemoterapije i rehabilitacije, stručnjaci propisuju korištenje hormonskih lijekova kao što su Nolvadex i Zoladex.

Kako su korisni za žene?

Inhibitori aromataze smatraju se najučinkovitijim neinvazivnim tretmanom raka dojke. Lijekovi koji inhibiraju enzime utječu na estrogene koji mogu cirkulirati tijelom. Estrogen stupa u interakciju sa staničnim receptorima, izazivajući aktivaciju različitih procesa. U slučaju kada su stanice zdrave, takav proces nije opasan za ženu. Ako patogene stanice uđu u igru, estrogen može izazvati razvoj onkopatologije.

Postoje brojni lijekovi inhibitori aromataze koji se koriste za blokiranje proizvodnje estrogena. Svi su različiti u mehanizmu djelovanja na tijelo. U profilaktičke svrhe, letrozol, anastrozol i eksemestan propisuju se za inhibiciju estrogena tijekom menopauze. Tamoxifen se koristi za blokiranje estrogenskih receptora, a Fazlodex za njegovu potpunu eliminaciju.

Aromasin je sinonim za inhibitor aromataze. Lijek se propisuje u fazi dijagnoze raka. Posebno je učinkovit u ranim stadijima razvoja raka dojke, ali su nuspojave njegove primjene brojne i neugodne. Uzimanje lijeka prati astenija, mučnina, suha usta, osip i oticanje.

"Anastrozol Kabi"

"Anastrozol Kabi" se proizvodi u obliku tableta za oralnu primjenu. Lijek se proizvodi u Njemačkoj. Njegovi sinonimi su "Selana", "Anastera", "Arimidex" i "Egistrazol". Za razliku od drugih lijekova, Anastrozole Kabi ima relativno mali popis nuspojava, njegov poluživot iz tijela je prilično dug. Osim toga, lijek ima dobre rezultate u raznim studijama njegove učinkovitosti kao preventivnog sredstva koje pomaže u sprječavanju recidiva raka.

Dugotrajna primjena lijekova koji su dio skupine prirodnih inhibitora aromataze može dovesti do razvoja osteoporoze. Kako bi se spriječilo stanjivanje koštanog tkiva, pacijentima se, uz uzimanje anastrozola, preporučuje redoviti nadzor specijalista, kao i nadopunjavanje prehrane proizvodima koji sadrže kalcij i vitamin D.

Glavne nuspojave na lijek su parodontoza, umor i slabost mišića.

"letrozol"

"Letrozol" se smatra visoko selektivnim lijekom, što je sinonim za "Femara". Ovaj antiestrogen je nesteroidno sredstvo i može se primijeniti na sve vrste hormonskog liječenja. Inhibitor aromataze pokazuje visok stupanj učinkovitosti kod raka dojke, posebno kada se propisuje u ranim fazama razvoja raka, a također i kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje recidiva. Trajanje lijeka može biti do pet godina. Nuspojave su blage i nisu razlog za odbijanje uzimanja letrozola.

Trošak i značajke uzimanja ovog lijeka

Inhibitori aromataze za rak dojke propisuju se ženama kako bi se smanjila ili potpuno potisnula proizvodnja estrogena. Osobito se često takav termin provodi u menopauzi. Učinkovitost lijekova u liječenju raka dojke je zbog njihovog imenovanja u razdoblju predmenopauze. Nuspojave se ne manifestiraju kod svakog pacijenta i, u pravilu, nestaju nakon nekoliko tjedana prijema.

Terapija raka dojke ne uključuje uvijek operaciju. Ponekad se koristi pasivno promatranje, popraćeno upotrebom lijekova koji inhibiraju proizvodnju spolnih hormona. Trošak farmaceutskih inhibitora aromataze je prilično visok. S obzirom na potrebu njihova redovitog uzimanja kroz duži vremenski period, takva terapija košta puno novca. Ljekarne nude sljedeće cijene antiestrogena:

1. "Aromasin" će koštati u prosjeku 1600 rubalja za 30 tableta.
2. "Anastrozol Kabi" košta oko 1200 rubalja za 28 komada.
3. "Selana" je predstavljena u ljekarnama po cijeni od oko 700 rubalja za 28 tableta.
4. "Letrozol" košta oko 2000 rubalja.
5. "Arimidex" košta oko 6000 rubalja po pakiranju.

Bilo koji od ovih lijekova treba uzimati samo prema uputama liječnika. Režim se odabire ovisno o težini bolesti i stanju pacijenta. Standardna doza je 1 tableta dnevno. Svi lijekovi zahtijevaju dugotrajnu primjenu od najmanje dvije godine.

Inhibitori aromataze za muškarce

U bodybuildingu, antiestrogeni se često koriste tijekom ciklusa anaboličkih steroida. Ciljevi takve terapije su:

1. Porast anaboličkih steroida u krvi.
2. Prevencija razvoja ginekomastije.
3. Prevencija hipertenzije.
4. Povećanje obrisa tijela postignuto potiskivanjem estrogena.
5. Smanjeni učinak estrogena na osovinu hipofiza-hipotalamus.

Ne uključuju svi anabolički steroidi uzimanje antiestrogena. Njihova uporaba smatra se opravdanom u kombinaciji s tvarima kao što su testosteron, metiltestosteron i methandrostenolone.

U većini slučajeva, sportaši pribjegavaju pomoći inhibitora aromataze u slučaju kada se tijekom uzimanja anaboličkih steroida pojavljuju simptomi ginekomastije, na primjer, crvenilo i svrbež u bradavicama, oticanje. Takav pristup bodybuildera ne može se nazvati optimalnim. Stručnjaci predlažu režim liječenja koji uključuje početak antiestrogenske terapije 10 dana nakon anabolika kao što su Testosteron propionat i Methandrostenolone, koji se odlikuju kratkim poluživotom. Ako govorimo o duguljastim esterima, onda antiestrogene treba započeti nakon 3-4 tjedna.

Upotreba lijekova u bodybuildingu

"Anastrozol" se uzima na 0,5 mg svaki drugi dan. Nakon 10 dana vrši se kontrolna kontrola razine estradiola u krvi i prilagođavanje doze. Nuspojave na antiestrogene mogu biti stanje depresije, pad libida i erektilna disfunkcija. Pojava ovih simptoma ukazuje na potrebu smanjenja doze.

Letrozol je bio prvi inhibitor aromataze koji je izašao u javnost. Lijek učinkovito povećava hormonski gonadotropin kod muškaraca, čime istiskuje estrogene. Uzimanjem ovog lijeka koncentracija estrogena može pasti za polovinu. Komponente lijeka izlučuju se unutar 2-4 dana, tako da ga možete uzimati svaki drugi dan.

"Anastrozol" nije ništa manje popularan među bodybuilderima. Dokazano je učinkovito u snižavanju razine estradiola kod muškaraca. Inhibitor aromataze "Anastrozol Kabi" također je uobičajen i atraktivan u smislu cijene u ljekarni.

Nuspojave ovih lijekova

Prilikom uzimanja ovih lijekova mogu se pojaviti nuspojave. Najveća opasnost je pad estrogena u tijelu muškarca na kritično niske razine. U ovom slučaju, bodybuilderi imaju sljedeće neželjene reakcije:

1. Zaustavljanje rasta mišića.
2. Bol u zglobovima ili artralgija.
3. Smanjen libido i pogoršanje općeg blagostanja.
4. Stanje depresije.
5. Povećanje razine kolesterola u krvi.
6. Smanjena čvrstoća kostiju.

zaključke

Stoga, iako je uporaba inhibitora aromataze prilično česta među bodybuilderima, ne vrijedi zlorabiti takve lijekove. Zapravo, stručnjaci ne preporučuju započinjanje prijema bez savjetovanja sa stručnjakom, budući da je doza za muškarce minimalna i lako ju je prekoračiti.

Što se tiče primjene antiestrogena u liječenju i prevenciji raka dojke, u ovom slučaju, uporaba takvih lijekova je opravdana čak i unatoč nuspojavama koje se javljaju. No, i ovdje je potrebno strogo se pridržavati propisanih doza i pridržavati se uputa za uporabu.

Rak dojke je česta bolest čiji je glavni uzrok lučenje hormona. Kršenje i nepravilna proizvodnja doprinosi proizvodnji hormona koji dovode do stvaranja i razvoja raka. Primjena inhibitora aromataze trebala bi smanjiti rizik od takvog razvoja i smanjiti veličinu kancerogenog tumora.

U razdoblju postmenopauze posebno je povećan razvoj raka dojke. Proizvodnja estrogena u jajnicima se smanjuje, zbog čega se ovaj hormon počinje proizvoditi na druge načine. Nadbubrežne žlijezde luče hormon androgen, koji se smatra muškim hormonom, a enzim u tjelesnoj masnoći i mišićima (aromataza) taj hormon pretvara u estrogen. Inhibitori aromataze smanjuju proizvodnju i aktivnost ovih enzima.

Kao rezultat svih ovih procesa, razvoj raka dojke prestaje ako je u krvi žene manje tako proizvedenog estrogena. Znanstvenici u 40% slučajeva rak dojke pripisuju faktorima ovisnim o hormonima. Samo u drugim slučajevima govorimo o drugim uzrocima nastanka bolesti. Sukladno tome, inhibitori aromataze trebali bi spriječiti razvoj karcinoma temeljenog na hormonima.

Mogućnosti liječenja raka dojke

Liječnici pribjegavaju različitim mogućnostima liječenja raka dojke. Rak ovisan o hormonima može se liječiti na sljedeće načine:

1. Operacija pri kojoj liječnik uklanja bolesno tkivo.
2. Terapija zračenjem ili kemoterapija, koja zaustavlja rast stanica raka, kao i sekundarnih žarišta.
3. Dodatne metode.

Često se u eliminaciji hormonski ovisnog raka dojke koriste tri opcije liječenja odjednom. Kemoterapija i operacija javljaju se u 2-3 faze. Glavni cilj svih tretmana je eliminirati višak estrogena, koji potiče rast stanica raka.

Često se koriste progestini i antiestrogeni pripravci. Međutim, ako su neučinkoviti, koriste se toksičniji lijekovi:

• Mamomit.
• Orimeten.

Oba lijeka sadrže aminoglutetimid koji blokira aromatazu i propisuje se u dozi od 700-1500 mg. Ako se, kako liječenje napreduje, stanice raka smanjuju, tada se doza smanjuje na 500 mg. Sve ovisi o tijeku bolesti. Ovi lijekovi uzrokuju nuspojave kojih bi čitatelji stranice trebali znati:

• Mučnina.
• Osip na koži.
• Povraćanje.
• Vrtoglavica.
• Napadaji.
• Podbulost.
• Apatija.
• Znojenje.
• Pospanost.
• Gubitak svijesti.

Ove nuspojave mogu se pojaviti nakon prve doze i trajati do 3 mjeseca. Lijekovi na bazi aminoglutetimida manje toksične prirode su:

1. Herceptin.
2. Femara.
3. Čaga.
4. Arimidex.
5. Taksani.

Inhibitori aromataze se ne koriste sami. Oni su dodatne metode liječenja nakon kirurškog zahvata uklanjanja jajnika, raka maternice, dojke itd. Koristi se nekoliko lijekova odjednom, što se u onkologiji smatra dodatnom metodom.

Mehanizam djelovanja lijekova za hormonsku terapiju

Koji je mehanizam djelovanja kemoterapijskih lijekova koji pomažu u borbi protiv raka? Svaka tableta sadrži otrove i toksine koji ulaze u tijelo žene. Žensko tijelo ima 3 vrste progesterona i 5 vrsta estrogena. Stanice tableta ulaze u vanjsku ljusku zaraženih stanica tijela, uspostavljajući vezu s receptorima. Oni djeluju na jezgru, uzrokujući njen rast i razmnožavanje.

Kao rezultat toga, zaražene stanice brzo se povećavaju bez mogućnosti dijeljenja u 2 ili više. Međutim, ova metoda kemoterapije još nije zajamčena. Stoga se zajedno s njim propisuju lijekovi protiv raka i druge terapije.

68% stanica raka umire nakon izlaganja kemoterapiji. Inhibitori aromataze imaju isti učinak na progesteron i estrogen. To je dobro u situaciji kada stanice raka mogu biti i muške i ženske.

Provedeno je testiranje ovog lijeka čiji su rezultati bili:

• Erz-pozitivan. 75% ovisnih stanica podložno je hormonskoj terapiji.
• Pr-pozitivan. Progesteronski receptori se mogu liječiti, ali zahtijevaju dodatno izlaganje.
• Hormonalno negativno. 25% negativnih stanica - pokazatelj, ukazuje na to da hormonske stanice nisu podložne učincima lijekova koji sadrže hormone.
• Hormonski status je nepoznat. Uzorak tkiva se ne može analizirati. Moguće je da je pogrešno snimljeno.

Učinkovitost hormonske terapije

Provedene studije pokazuju učinkovitost hormonske terapije:

1. Stope uspješnosti liječenja su čak 79% kada se inhibitori aromataze koriste zajedno s lijekovima koji utječu na progesteron i estrogen.
2. Učinkovitost liječenja doseže 36% kada inhibitori aromataze djeluju na barem jednu vrstu receptora.
3. Uspješnost liječenja je 5-7% kada je status tumora nepoznat. U ovom slučaju, hormonska terapija se ne provodi.

Očito, sve lijekove koji se bore protiv raka dojke odabiru liječnici. Postoje mnogi lijekovi koji se mogu koristiti u liječenju ove bolesti. Neki lijekovi ometaju rast stanica, dok drugi utječu na reprodukciju i diobu stanica. Liječnici moraju pažljivo odabrati lijekove i pratiti zdravlje pacijenata.

Svi lijekovi za hormonsku terapiju utječu na tkiva zidova jajnika i maternice:

• Herceptin je lijek protiv raka koji smanjuje preživljavanje stanica raka za 35%. Doziranje: u fazi 1 - 8 mg / kg, u fazama 2-4 - 4 mg / kg svaka 3 tjedna.
• Taksani su lijekovi protiv raka koji blokiraju gene. Doziranje ovisi o sadržaju lijekova: od 100 mg / 3 tjedna do 1250 mg / dan dva puta dnevno.
• ASD - lijekovi koji povećavaju imunitet kod raka. Povećajte blokiranje hormona djelovanjem na jednu vrstu estrogena. Doziranje: 5 do 45 kapi dva mjeseca.
• Chaga je gljiva breze. Usporava i sprječava nastanak i razmnožavanje stanica raka. Doziranje je navedeno u uputama.

Indikacije za upotrebu

Glavna indikacija za uporabu je odsutnost menstrualnog ciklusa. To se ili događa tijekom postmenopauzalnog razdoblja ili je posljedica kemoterapije. U svakom slučaju, inhibitori aromataze propisuju se samo kada nema menstruacije. To ponekad prisiljava liječnika da čeka i do 6 mjeseci prije nego što prepiše lijek.

Mnogo ovisi o popratnim postupcima koji se primjenjuju u liječenju raka dojke. Odabiru se takvi lijekovi koji će pojačati učinak. Najučinkovitiji lijek je Herceptin. Međutim, ima dva nedostatka: visoku cijenu, koju ne može priuštiti svaki pacijent, i zastarjela svojstva.

Za zamjenu ovog lijeka proizvode se drugi analozi koji su prikladniji za moderno liječenje. Na primjer, taksani koji utječu na razvoj gena tako što ih blokiraju, postaju učinkoviti. Najčešći su u liječenju kancerogenih tumora.

Paralelno s hormonima propisuju se vitamini koji se koriste strogo prema receptima. Indikacije:

• Za sprječavanje razvoja kancerogenih tumora.
• Prevencija razvoja stanica raka.
• Priprema za operaciju u stadiju 1 raka.
• Za sprječavanje ponovne pojave stanica raka nakon operacije.
• Priprema za kemijsku obradu.

Ako se primijeti alergijska reakcija ili pojedinačna netolerancija na lijekove, cjepivo se radi prije i poslije operacije. Smanjuje rizik od razvoja edema. Cjepivo se odabire ovisno o dobrobiti pacijenta i stupnju bolesti. Ako je cjepivo kontraindicirano, tada se provodi profilaktičko liječenje.

Vrste hormonske terapije

Hormonska terapija se dijeli na sljedeće vrste:

• Pomoćno sredstvo. Prije operacije propisuje se liječenje ASD-a.
• Ne-adjuvans. Imenovanje lijekova koji se mogu nositi s tumorima većim od 5 cm.
• Medicinska terapija. Koriste se ASD, ASD2 i ASD3. Ako je tumor neoperabilan, tada je liječenje neučinkovito. U ovom slučaju propisuju se vitaminski kompleksi.

Ovisno o smjeru liječenja, odabire se jedna ili druga metoda. Ovo uzima u obzir sljedeće čimbenike:

1. Status hormonske ovisnosti tijela.
2. Somatske bolesti.
3. Sindrom menopauze.
4. Tolerancija na lijekove.
5. Stadij razvoja raka dojke.
6. rizik od recidiva.

Paralelno s inhibitorima mogu se propisati selektivni modulatori koji sadrže tamoksifen, koji sadrže faslodex itd. Propisuju se za lezije mliječne žlijezde nakon operacije ili kemoterapije.

Snažni lijekovi uključuju Chagu - narodni lijek koji utječe na jezgre stanica raka, prodirući u njih kroz krv. Treba ga pripremiti strogo prema receptu. Često se koristi baza alkohola, često se dodaje soda. O djelotvornosti mladih biljaka koje imaju snažno djelovanje govorit ćemo dalje.

Narodni lijekovi

Jedan od narodnih lijekova je soda, koja ima učinak povlačenja. Može se uzimati izravno s vodom. Međutim, upotrebom mladih biljaka postaje učinkovitiji.

Čelandin je biljka koja potiče proizvodnju pravih hormona koji nisu kontaminirani kemijskim otrovima. Može se koristiti zajedno s bobicama i vitaminima. Recepti koji koriste celandin:

• Celandin i fiziološka otopina za trljanje prsa.
• Celandin i soda za oralnu primjenu.
• Sok od celandina i trave.
• Celandine i chaga gljive.
• Celandine i biljke za alkoholnu tinkturu.
• Celandin, koji se uzima u čistom obliku.

Recepti sa sodom:

• Soda i sol.
• Čista soda.
• soda u otopini.
• soda i alkohol.

Prognoza

Kad je riječ o raku dojke, svako je sredstvo dobro. Nije potrebno dati nedvosmisleno pozitivnu prognozu, jer mnogo ovisi o individualnim karakteristikama organizma i stupnju razvoja bolesti.

Postoje hormonski lijekovi koji utječu na hormonsku neravnotežu koja često izaziva razvoj raka dojke. Ako je uzrok nešto drugo, tada liječnici propisuju druge lijekove.

Rak dojke utječe na životni vijek. Međutim, ishod može biti povoljan ako se koriste sve metode liječenja koje nude liječnici.

Bodybuilderi koriste droge uglavnom tijekom uzimanja anaboličkih lijekova u sljedeće svrhe:

• Prevencija ginekomastije;
• Povećana anabolička pozadina;
• Davanje olakšanja mišićima;
• Uklanjanje hipertenzije;
• Smanjena izloženost estrogenu osovini hipotalamus-hipofiza-testisi.

Prilikom sastavljanja tečaja steroida, treba imati na umu da nema svaki anabolik sposobnost pretvaranja u estrogene. Inhibitori aromataze moraju se koristiti kada tečaj uključuje estere testosterona, metandrostenolon, metiltestosteron.

Korištenje inhibitora aromataze na tečaju

Većina sportaša počinje koristiti blokatore tek nakon pojave simptoma ginekomastije. Ali ovakav pristup poslovanju potpuno je neučinkovit. Mnogo je lakše uzeti testove za prisutnost estradiola u tijelu 10 dana nakon početka tečaja, kada se koriste kratki steroidi ili nakon 4 tjedna ako ciklus uključuje duge lijekove.

Nakon primitka rezultata potrebno je propisati dozu anastrozola, u prosjeku 0,5 grama jednom svaka dva dana. Alternativno, možete uzeti nižu dozu lijeka, usredotočujući se na vlastite osjećaje. U slučaju smanjenog libida, erektilne disfunkcije, depresije, potrebno je smanjiti dozu.

Istraživanje blokatora

Nakon što je marka Letrozole (Letroza) ušla na tržište, odmah je postala lider u popularnosti među sportašima. Proveden je veliki broj studija koje su dokazale visoku učinkovitost lijeka. Učinkovita doza je već reda veličine 0,02 miligrama, što je gotovo 100 puta manje od terapijske. Nakon uzimanja lijeka, razina sadržaja gonadotropina značajno se povećava, dok se sadržaj estrogena smanjuje za trećinu.

Ne manje dobro proučavan u ovom trenutku je učinak anastrozola na tijelo. Zbog toga ga vrlo široko koriste sportaši. U kliničkim je ispitivanjima utvrđeno da se već pri količini od 0,5 do 1 miligrama razina ženskih hormona smanjuje za polovicu. U internetskim trgovinama ovaj lijek može koštati nekoliko puta manje nego u ljekarni. Također u velikim gradovima možete pronaći jeftiniju verziju lijeka - anastrozol kabi.

Nuspojave inhibitora aromataze

Utvrđeno je da su ženski hormoni u malim količinama uvijek prisutni u tijelu muškarca i da su čak i korisni. Oni mogu povećati osjetljivost receptora androgenog tipa i time povećati učinkovitost steroidnog ciklusa. Sve nuspojave koje inhibitori aromataze mogu izazvati povezane su s njihovim predoziranjem i, kao rezultat, snažnim smanjenjem estradiola u tijelu. Među glavnim nuspojavama nakon predoziranja blokatorima su:

1. Usporavanje rasta mišićne mase;
2. Bolovi u zglobovima;
3. Smanjena čvrstoća koštanog tkiva;
4. Povećanje sadržaja kolesterola;
5. Pogoršanje općeg blagostanja i pad libida;
6. Pojava depresije.

Farmakološki podaci blokatora

Po prvi put, blokatori aromataze pojavili su se na tržištu lijekova paralelno s tamoksifenom. Sredinom 80-ih najavljen je završetak kliničkih ispitivanja nove generacije blokatora. U kasnim 80-ima su se pojavili gotovo svi moderni inhibitori aromataze.

U početku su se lijekovi koristili u liječenju malignih tumora dojke. Razlog tome su rezultati studija koji pokazuju da je više od trećine raka dojke povezano s hormonskim sustavom.

Primjenom blokatora smanjuje se genotoksični učinak, kao i intenzitet diobe stanica, što ima pozitivan učinak u početnim fazama nastanka malignih tumora.

Trenutno dostupni inhibitori aromataze mogu se podijeliti u dvije kategorije: nesteroidni i steroidni. Prvi nesteroidni lijek - aminoglutetimid nastao je davnih 70-ih godina. Međutim, bio je prilično toksičan za nadbubrežne žlijezde, a njegova je uporaba u medicini vrlo ograničena.

Anastrozol

Ovo je jedan od najjačih inhibitora nesteroidne skupine treće generacije. Kada se koristi lijek u količini od 1 mgc tijekom dana, to dovodi do smanjenja razine estrogena za 80%. Kada se koristi anastrozol u dozi koja ne prelazi 10 miligrama tijekom dana, ima snažan progestogeni i androgeni učinak na tijelo. Osim toga, ne inhibira sintezu kortizola i aldosterona, stoga nije potrebna dodatna primjena kortikosteroida. Snagom djelovanja lijek je 250 puta ili više bolji od aminoglutetimida, a zbog duljeg razdoblja raspadanja može u malim dozama spriječiti simptome feminizacije.

U bodybuildingu, lijek se široko koristi za sprječavanje razvoja ginekomastije, kao i prekomjernog nakupljanja tekućine u tijelu. U slučaju predoziranja moguće su iste nuspojave koje su karakteristične za sve lijekove iz skupine blokatora aromataze.

letrozol

Mehanizam djelovanja ovog lijeka je vezanje aromataze na gen citokroma. Uz njegovu pomoć moguće je spriječiti učinak aromatizacije u masnom tkivu, jetri, skeletnim mišićima, bez utjecaja na sintezu kortizola. U usporedbi s anastrozolom, lijek je učinkovitiji u blokiranju citokroma aromataze, što značajno smanjuje razinu ženskih hormona.

Dopuštena doza lijeka je 1 tableta dnevno tijekom dana. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bez obzira na unos hrane. Lijek se ne smije uzimati u slučaju kršenja jetre. Sve nuspojave zabilježene su samo kod nekontrolirane uporabe letrozola.

Vorozol

Lijek je predstavnik treće generacije lijekova u skupini inhibitora aromataze. Njegov mehanizam djelovanja na tijelo lijeka vrlo je sličan letrozolu. Lijek je prilično nov, a istraživanja njegove sigurnosti i učinkovitosti su u tijeku. Rijetko ga koriste sportaši.

Eksemestan

Ovaj lijek pripada steroidnim blokatorima treće generacije. Široko se koristi u američkoj tradicionalnoj medicini. Kao i vorozol u sportu, koristi se izuzetno rijetko.

Najnoviji inhibitori aromataze

Trenutno se nastavlja rad na stvaranju novih, učinkovitijih lijekova iz skupine inhibitora aromataze. U fazi kliničkih ispitivanja trenutno su lijekovi steroidnog tipa - Ergo-pharm 6-OXO i T-Bomb II. Njihov utjecaj na ljudski organizam još nije u potpunosti proučen, a o njihovoj primjeni u sportu još je prerano govoriti.

Također, ne tako davno, lijek krizin pojavio se na tržištu sportske farmakologije. Unatoč činjenici da je lijek već u prodaji, mehanizam njegovog učinka na tijelo još uvijek se proučava. Tvorci lijeka šute o nuspojavama pri korištenju kryzina, ali do sada nisu primljene nikakve informacije od sportaša u tom pogledu. Međutim, križin rijetko koriste sportaši. Uostalom, na tržištu postoje sredstva čija je učinkovitost i sigurnost potvrđena vremenom.

Saznajte više o anastrozolu (inhibitoru aromataze) iz ovog videa: