Značajke uporabe tableta Nifedipin: pod kojim tlakom uzimati, pregled uputa, pregledi pacijenata i dostupni analozi. Kako i pod kojim tlakom se koristi Nifedipin: upute za uporabu

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Nifedipin. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Nifedipina u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi nifedipina u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje angine pektoris i snižavanje krvnog tlaka kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Nifedipin- selektivni blokator "sporih" kalcijevih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima vazodilatacijski, antianginalni i antihipertenzivni učinak. Smanjuje protok iona kalcija u kardiomiocite i glatke mišićne stanice koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama potiskuje otpuštanje iona kalcija iz unutarstaničnih zaliha. Smanjuje broj funkcionalnih kanala bez utjecaja na vrijeme njihove aktivacije, deaktivacije i oporavka.

On odvaja procese ekscitacije i kontrakcije u miokardu, posredovane tropomiozinom i troponinom, te u vaskularnim glatkim mišićima, posredovane kalmodulinom. U terapijskim dozama normalizira transmembranski protok kalcijevih iona koji je poremećen u nizu patoloških stanja, prvenstveno u arterijskoj hipertenziji. Ne utječe na tonus vena. Jača koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu krvlju ishemijskih područja miokarda bez razvoja fenomena "krađe" i aktivira funkcioniranje kolaterala. Dilatacijom perifernih arterija smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno opterećenje, potrebu miokarda za kisikom i produljuje trajanje dijastoličke relaksacije lijeve klijetke. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i atrioventrikularne čvorove i nema antiaritmijsko djelovanje. Povećava bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativni krono-, dromo- i inotropni učinci preklapaju se refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava i povećanjem brzine otkucaja srca kao odgovor na perifernu vazodilataciju.

Početak učinka je 20 minuta, trajanje učinka je 12-24 sata.

Spoj

Nifedipin + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka (više od 92-98%). Bioraspoloživost - 40-60%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru. Retardni oblici omogućuju postupno otpuštanje aktivne tvari u sustavnu cirkulaciju. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​i placentarnu barijeru te se izlučuje u majčino mlijeko. Potpuno se metabolizira u jetri. Izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita, uglavnom putem bubrega (80%) i žuči (20%).

Indikacije

• kronična stabilna angina (angina pektoris);
• vazospastična angina (Prinzmetalova angina);
• arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima);
• Raynaudova bolest i sindrom.

Obrasci za otpuštanje

Dragee 10 mg.

Tablete od 10 mg.

Tablete s produljenim oslobađanjem (retard), filmom obložene 20 mg.

Kapsule od 5 mg i 10 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Dražeje ili tablete

Režim doziranja određuje se pojedinačno, ovisno o težini bolesti i odgovoru bolesnika na terapiju. Preporuča se uzimati lijek tijekom ili nakon jela s malom količinom vode.

Početna doza: 1 pilula (tableta) (10 mg) 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka može se povećati na 2 tablete ili pilule (20 mg) - 1-2 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

U starijih bolesnika ili bolesnika koji primaju kombiniranu (antianginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju, kao i u slučajevima oštećene funkcije jetre, u bolesnika s teškim cerebrovaskularnim inzultima, potrebno je smanjiti dozu.

Retard tablete

Iznutra. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja, tijekom ili nakon jela, s malom količinom vode.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije biti veća od 40 mg.

U starijih bolesnika ili bolesnika koji primaju kombiniranu (antianginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju obično se propisuju niže doze.

Trajanje liječenja određuje se u svakom slučaju pojedinačno.

Nuspojava

• periferni edem (stopala, gležnjevi, noge);
• simptomi vazodilatacije (crvenilo kože lica, osjećaj vrućine);
• tahikardija;
• kardiopalmus;
• izraženo smanjenje krvnog tlaka;
• nesvjestica;
• bol u prsima (angina) do razvoja infarkta miokarda;
• razvoj ili pogoršanje kroničnog zatajenja srca;
• aritmije;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• pospanost;
• astenija;
• nervoza;
• povećan umor;
• tremor;
• labilnost raspoloženja;
• mučnina;
• bol u želucu i crijevima;
• proljev;
• zatvor;
• suhoća usne sluznice;
• povećan apetit;
• dispneja;
• plućni edem (otežano disanje, kašalj, zviždanje);
• oticanje zglobova;
• mialgija;
• grčevi u mišićima;
• anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, agranulocitoza;
• pogoršanje funkcije bubrega (u bolesnika s zatajenjem bubrega);
• svrbež kože;
• osip;
• fotoosjetljivost;
• angioedem;
• toksična epidermalna nekroliza;
• oštećenje vida (uključujući prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi);
• Bol u očima;
• ginekomastija (u starijih bolesnika; potpuno nestaje nakon prekida uzimanja lijeka);
• galaktoreja;
• poremećaj erekcije;
• debljanje;
• zimica;
• krvarenje iz nosa;
• začepljenost nosa.

Kontraindikacije

• arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mmHg);
• kardiogeni šok;
• kolaps;
• teška aortalna ili subaortalna stenoza;
• akutno zatajenje srca;
• kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• nestabilna angina;
• akutno razdoblje infarkta miokarda (tijekom prva 4 tjedna);
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• sindrom bolesnog sinusa;
• AV blokada 2-3 stupnja;
• trudnoća (do 20 tjedana);
• razdoblje laktacije;
• dob ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost uporabe nisu proučavani);
• preosjetljivost na nifedipin ili druge komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema kontroliranih studija o primjeni nifedipina u trudnica.

Ispitivanja na životinjama pokazala su prisutnost embriotoksičnosti, placentotoksičnosti, fetotoksičnosti i teratogenosti pri uzimanju nifedipina tijekom i nakon razdoblja organogeneze.

Na temelju dostupnih kliničkih podataka nije moguće prosuditi specifični perinatalni rizik. Istodobno, postoje dokazi o povećanoj vjerojatnosti perinatalne asfiksije, carskog reza, prijevremenog poroda i intrauterinog zastoja u rastu. Nejasno je jesu li ovi slučajevi posljedica osnovne bolesti (arterijske hipertenzije), primijenjenog liječenja ili specifičnog djelovanja lijeka Nifedipin. Dostupni podaci su nedostatni da bi se isključila mogućnost nuspojava koje predstavljaju opasnost za fetus i novorođenče. Stoga primjena Nifedipina nakon 20. tjedna trudnoće zahtijeva pažljivu individualnu procjenu omjera rizika i koristi za pacijenta, fetus i/ili novorođenče i može se razmotriti samo u slučajevima kada su druge metode terapije kontraindicirane ili neučinkovite.

U trudnica pri istodobnoj primjeni nifedipina s intravenoznim magnezijevim sulfatom treba pažljivo pratiti krvni tlak zbog mogućnosti pretjeranog sniženja krvnog tlaka, što predstavlja opasnost i za majku i za plod i/ili novorođenče.

Nifedipin je kontraindiciran tijekom dojenja jer se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je terapija nifedipinom prijeko potrebna, preporučuje se prekid dojenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 18 godina.

posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja morate se suzdržati od pijenja alkohola.

Unatoč odsutnosti sindroma ustezanja sa sporim blokatorima kalcijevih kanala, preporučuje se postupno smanjenje doze prije prekida liječenja.

Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, jer to može uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje zatajenja srca. Tijekom liječenja mogući su pozitivni rezultati izravnog Coombsovog testa i laboratorijskih pretraga na antinuklearna protutijela.

Važna je redovitost liječenja, bez obzira na to kako se osjećate, jer bolesnik možda neće osjećati simptome arterijske hipertenzije.

Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu su: klasična klinička slika, popraćena karakterističnim promjenama u elektrokardiogramu (elevacija ST segmenta); pojava ergometrinom izazvane angine ili spazma koronarne arterije; identifikacija koronarnog spazma tijekom angiografije ili identifikacija angiospastične komponente, bez potvrde (na primjer, s različitim pragom napona ili s nestabilnom anginom, kada podaci elektrokardiograma ukazuju na prolazni angiospazam).

Za bolesnike s teškom hipertrofičnom kardiomiopatijom postoji rizik od povećane učestalosti, težine i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u tom je slučaju nužan prekid uzimanja lijeka.

U bolesnika na hemodijalizi s visokim krvnim tlakom, ireverzibilnim zatajenjem bubrega i smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi lijek treba primjenjivati ​​s oprezom jer može doći do oštrog pada krvnog tlaka.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre pomno se prate i po potrebi se smanjuje doza lijeka i/ili koriste drugi oblici doziranja nifedipina.

Treba imati na umu da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog naglog prekida uzimanja beta-blokatora (potonje se preporuča postupno ukidati).

Ukoliko je tijekom terapije pacijentu potrebna operacija u općoj anesteziji, potrebno je obavijestiti kirurga-anesteziologa o vrsti terapije koja se provodi.

Tijekom in vitro oplodnje, u nekim slučajevima, blokatori “sporih” kalcijevih kanala uzrokovali su promjene u glavi spermija, što je moglo dovesti do disfunkcije spermija. U slučajevima u kojima ponovljena in vitro oplodnja nije uspjela iz nepoznatih razloga, blokatori kalcijevih kanala, uključujući nifedipin, smatrani su mogućim uzrokom neuspjeha.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Ozbiljnost sniženja krvnog tlaka povećava se s istodobnom primjenom nifedipina s drugim antihipertenzivima, nitratima, cimetidinom, ranitidinom (u manjoj mjeri), inhalacijskim anesteticima,

diuretici i triciklički antidepresivi.

Pod utjecajem nifedipina, koncentracija kinidina u krvnoj plazmi značajno se smanjuje. Povećava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, pa je potrebno pratiti klinički učinak i sadržaj digoksina u krvnoj plazmi.

Rifampicin je snažan induktor izoenzima CYP3A4. Kada se koristi zajedno s rifampicinom, bioraspoloživost nifedipina je značajno smanjena, a time i njegova učinkovitost. Primjena nifedipina u kombinaciji s rifampicinom je kontraindicirana. U kombinaciji s citratima pojačava se tahikardija i antihipertenzivni učinak nifedipina. Dodaci kalcija mogu smanjiti učinak sporih blokatora kalcijevih kanala. Kada se koristi zajedno s nifedipinom, povećava se antikoagulantna aktivnost kumarinskih derivata.

Može istisnuti lijekove s visokim stupnjem vezanja iz vezanja na proteine ​​(uključujući neizravne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog čega se može povećati njihova koncentracija u krvnoj plazmi. Suzbija metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, zbog čega se može pojačati antihipertenzivni učinak.

Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje je poznato da produljuju QT interval pojačavaju negativni inotropni učinak i mogu povećati rizik od značajnog produljenja QT intervala.

Istodobna primjena s magnezijevim sulfatom u trudnica može izazvati blokadu neuromuskularnih sinapsi.

Inhibitori sustava citokroma P450 3A, kao što su makrolidi (na primjer, eritromicin), fluoksetin, nefazodon, inhibitori proteaze (na primjer, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir), antifungici (ketokonazol, itrakonazol ili flukonazol) dovode do povećanog koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi. Uzimajući u obzir iskustvo s primjenom "sporog" blokatora kalcijevih kanala nimodipina, ne mogu se isključiti sljedeće interakcije s nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital - smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; kinupristin, dalfopristin, valproična kiselina - povećavaju koncentraciju nifedipina u krvnoj plazmi.

Nifedipin treba propisivati ​​s oprezom istodobno s dizopiramidom i flekainidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.

Nifedipin inhibira eliminaciju vinkristina iz tijela i može izazvati pojačane nuspojave; ako je potrebno, smanjiti dozu vinkristina.

Sok od grejpfruta potiskuje metabolizam nifedipina u tijelu, pa je njihova istovremena primjena kontraindicirana.

Analozi lijeka Nifedipin

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Adalat;
• Vero Nifedipin;
• Calcigard retard;
• Cordafen;
• Cordaflex;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin XL;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar UNO;
• Nikardija;
• Nicardia SD retard;
• Nifadil;
• Nifebene;
• Nifehexal;
• Nifedex;
• Nifedicap;
• Nifedicor;
• Nifecard;
• Nifecard HL;
• Nifelate;
• Niphelate Q;
• Niphelat R;
• Nifesan;
• Osmo Adalat;
• Sanfidipin;
• Sponif 10;
• Fenigidin.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Nifedipin je učinkovit lijek koji snižava visoki krvni tlak i ublažava bol tijekom napada angine. To je selektivni blokator kalcijevih kanala.

Ovaj lijek pomaže smanjiti protok glatkih mišićnih stanica u perifernim i koronarnim arterijama, kao i izvanstaničnih iona kalcija. Proširuje periferne i koronarne žile, smanjuje antispazmodičke učinke, povećava koronarni protok krvi, smanjuje ukupni vaskularni otpor i potrebu miokarda za kisikom. Pozitivan učinak uzimanja ovog lijeka javlja se 20 minuta nakon ulaska u ljudski organizam, a trajanje kliničkog učinka je 4 – 7 sati.

Uz dugotrajno liječenje, ovaj lijek ima antiaterogeno djelovanje. Inhibira agregaciju trombocita, povećava izlučivanje natrija i vode, a također smanjuje tonus miometrija. Nakon ulaska u tijelo, nifedipin se brzo apsorbira. Njegova najveća koncentracija u krvnoj plazmi uočena je nakon 30 minuta. Poluživot lijeka je 2-4 sata.

Za što se propisuju Nifedipin tablete?

• liječenje zatajenja srca;
• otklanjanje izoliranih kriza;
• poremećena opskrba krvlju mrežnice i mozga;
• terapijska terapija koronarne bolesti srca;
• terapija održavanja arterijske hipertenzije;
• liječenje angine pektoris.

Nuspojava

Neki pacijenti imaju sljedeće nuspojave kada se liječe ovim lijekom:

• osjećaj vrućine, sniženi krvni tlak, periferni edem;
• vrtoglavica, pospanost, glavobolje;
• anemija;
• proljev, mučnina.

Ako se Vaše zdravstveno stanje pogorša tijekom uzimanja lijeka, preporuča se odmah obavijestiti svog liječnika i prestati koristiti lijek.

Lijek se proizvodi u obliku tableta. Režim doziranja određuje se pojedinačno, ovisno o stanju bolesnika. Liječnici preporučuju uzimanje ovog lijeka nakon jela ili tijekom tog procesa, s puno tekućine.

U početnoj fazi liječenja liječnici preporučuju piti 10 mg 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg 1-2 puta dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg. U starijih bolesnika, u osoba s oštećenim radom unutarnjih organa i mozga, kao i u bolesnika koji primaju kombiniranu antihipertenzivnu terapiju, potrebno je smanjiti dozu. Razdoblje odvikavanja od uzimanja lijeka treba biti postupno.

Posebne upute i kontraindikacije

Liječnici savjetuju da se ovaj lijek ne uzima u slučajevima kao što su:

• kolaps ili kardiogeni šok;
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• niski krvni tlak;
• infarkt miokarda;
• trudnoća i dojenje;
• zastoj srca;
• razne vrste stenoza;
• poremećena funkcija jetre ili bubrega;
• tahikardija;
• dijabetes;
• djeca mlađa od 18 godina.

Ako patite od barem jedne od gore navedenih bolesti, svakako obavijestite svog liječnika i odbijte liječenje ovim lijekom. Liječnik stručnjak će vas savjetovati o bilo kojem sigurnom analogu nifedipina.

Ako nema kontraindikacija za uporabu, uzmite ovaj lijek prema uputama. Istodobno, tijekom liječenja preporučuje se suzdržati se od bavljenja opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brzu reakciju, povećanu koncentraciju i pažnju, kao i od pijenja alkoholnih pića.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Lijek treba čuvati na suhom mjestu, zaštićenom od sunčeve svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja je tri godine.

Lijek Nifedipin pripada lijekovima koji se koriste u medicinskoj praksi za hipertenziju i druge patologije srca i krvnih žila. Lijek je antagonist kalcija. Kada uđu u tijelo, aktivne komponente nifedipina imaju antiishemički učinak, smanjuju krvni tlak i povećavaju koronarni protok krvi. Osim tableta i otopina za injekcije, postoji Nifedipin mast i lijek u obliku gela koji se koriste za liječenje proširenih vena u rektalnom području.

Oblik otpuštanja i sastav lijeka

Glavni aktivni sastojak lijeka je nifedipin. Među pomoćnim komponentama su mliječni šećer, krumpirov škrob, celuloza, magnezijev stearat, talk, hipromeloza i druge tvari. Međunarodni naziv - Nifedipin.

Oblik otpuštanja nifedipina je sljedeći:

• Filmom obložene tablete kratkog djelovanja koje sadrže 10 mg djelatne tvari. Uglavnom se koristi za povremenu upotrebu za smanjenje krvnog tlaka i uklanjanje bolova u prsima;
• Nifedipin retard tablete sadrže 20 mg aktivnog sastojka. Ovo je nifedipin dugog djelovanja. Lijek je propisan za svakodnevnu upotrebu u bolesnika s hipertenzijom. Ova shema omogućuje vam održavanje krvnog tlaka na normalnoj razini i izbjegavanje drugih komplikacija kod pacijenata;
• otopina za infuziju u ampulama od 50 ml;
• ampule za intravaskularnu primjenu, 2 ml.

Posebna skupina lijekova je Nifedipin gel i lijek u obliku kreme. Ovi lijekovi se koriste u složenom liječenju hemoroida i sadrže 0,2% nifedipina, izosorbitol dinitrat i lidokain.

Farmakološki učinak tableta i injekcija

Koji je mehanizam djelovanja lijeka? Nifedipin retard i drugi oblici lijeka blokiraju aktivnost kalcijevih kanala u staničnoj membrani. Zbog toga se smanjuje dotok iona kalcija u periferne žile, arterije srčanog mišića i mišićna vlakna cijelog tijela. Ovi složeni procesi na dubokoj staničnoj razini omogućuju nam postizanje sljedećeg učinka:

• poboljšati opskrbu srca krvlju;
• proširiti lumen arterijskih i koronarnih žila;
• povećati bubrežnu cirkulaciju krvi;
• aktivirati proces uklanjanja natrija i vode iz tijela;
• smanjiti krvni tlak, tonus glatkih mišića krvnih žila.

Jednom u tijelu, lijek Nifedipin se brzo apsorbira u probavnom sustavu. Aktivne komponente proizvoda vežu se na proteine ​​krvi i dugo ostaju u tijelu. Tvar se metabolizira u jetri i izlučuje bubrezima.

Važno! Lijek se može koristiti samo prema preporuci liječnika. Samoliječenje često uzrokuje negativne posljedice, ponekad nespojive sa životom.

Učinak masti

Nifedipin gel emulzija i mast koriste se u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje hemoroida. Lijek se može koristiti za liječenje svih oblika i stadija bolesti. Proizvođači lijeka tvrde da je uporaba Nifedipina izvrsna alternativa operaciji za patologiju krvnih žila anusa.

Nifedipin gel se koristi za hemoroide

Zahvaljujući aktivnim tvarima lijeka, tijekom primjene lijeka opuštaju se glatki mišići krvnih žila, snižava se lokalni krvni tlak i nestaje bol. Dodatne komponente pomažu u uklanjanju pukotina i mikrooštećenja, imaju antibakterijski, protuupalni učinak, uklanjaju nelagodu, svrbež i peckanje.

Indikacije za uporabu injekcija i tableta

Upute za uporabu uključuju sljedeće indikacije za uporabu Nifedipina:

• hipertrofična kardiomiopatija;
• svi stupnjevi hipertenzije;
• kardiopulmonalno zatajenje, praćeno kongestivnim procesima;
• Raynaudov sindrom;
• stanja koja dovode do spazma koronarnih arterija;
• angina pektoris.

Lijek Nifedipin koriste i kardiolozi za liječenje cerebrovaskularnih inzulta, tijekom nastanka hipertenzivne krize, tijekom liječenja zatajenja srca, koronarne bolesti srca, za liječenje bronhospazama, ateroskleroze perifernih arterija i drugih stanja.

Indikacije za uporabu gela i masti

Lokalni oblik lijeka koristi se za sljedeća stanja:

• akutni i kronični hemoroidi;
• hemoroidne pukotine;
• prisutnost vanjskih i unutarnjih kavernoznih formacija;
• krvarenje;
• prolaps hemoroidnih čunjeva;
• tromboza;
• sindrom boli;
• hiperemija, svrbež, pečenje, iritacija rektalne sluznice.

Nifedipin i pomoćne komponente uključene u lijek brzo ublažavaju glavne manifestacije hemoroida, čine pacijenta boljim i pomažu u sprječavanju komplikacija.

Kontraindikacije

Lijek Nifedipin može se uzimati samo ako pacijent nema kontraindikacija za njegovu uporabu. Sljedeća stanja kod pacijenata su zabranjena za terapiju Nifedipinom:

• hipotenzija, druge bolesti popraćene niskim krvnim tlakom;
• uvredljiv;
• vaskularni kolaps;
• akutno zatajenje srca;
• nedavni infarkt miokarda (prije manje od 30 dana);
• prva 4 tjedna trudnoće;
• starost pacijenta je mlađa od 18 godina;
• razdoblje dojenja;
• alergija na bilo koju komponentu proizvoda.

Prilikom propisivanja lijeka liječnik mora uzeti u obzir kontraindikacije

Ako se ne uzmu u obzir kontraindikacije lijeka, uzimanje lijeka može uzrokovati ozbiljne posljedice za tijelo.

Važno! Lijek u obliku kreme i gela nema ozbiljnih kontraindikacija, osim osobne netolerancije, a koristi se među djecom i trudnicama.

Upute za korištenje

Kako uzimati Nifedipin? Koristite bilo koji medicinski oblik lijeka prema preporuci liječnika. Doziranje i režim određuje stručnjak na temelju povijesti bolesti i dijagnoze pacijenta.

Uzimanje tableta

Za različita stanja, doza lijeka je obično 1 tableta tri puta dnevno. Preporučljivo je uzimati lijek nakon jela. Uzmite tabletu s vodom. Ako je potrebno, dozu povećava liječnik. To je moguće ako se lijek dobro podnosi i nema nuspojava. Za starije bolesnike ili bolesnike s bubrežnim patologijama doza se smanjuje.

Upotreba injekcija

Indikacije za uporabu injekcija Nifedipina uključuju teška stanja pacijenata. Injekcije se koriste isključivo u bolničkim uvjetima tijekom intenzivne njege. Nifedipin se daje bolesnicima intravenozno ili putem kapaljke.

Otopina je dostupna u gotovom obliku, razrjeđivanje lijeka nije potrebno. Prije davanja osobi provodi se test osjetljivosti na komponentu lijeka. Ako nema reakcije, lijek se može koristiti. Dozu određuje liječnik. Obično se kreće od 15 do 30 mg tijekom 24 sata.

Primjena masti

Primjena Nifedipina u obliku masti ili gela može se obaviti kod kuće. Prije primjene lijeka preporuča se provesti higijenske postupke i očistiti crijeva. Za vanjske hemoroide tretirajte kavernozne formacije s malom količinom masti ili gela, nježno utrljavajući proizvod u kožu. Ako je patologija unutarnja, potrebno je liječiti hemoroide koji se nalaze unutra s mastom.

U nekim slučajevima, lijek se koristi za primjenu obloga. Da biste to učinili, malu količinu proizvoda nanesite na lan ili pamučnu tkaninu i nanesite na zahvaćeno područje. Ova metoda je prikladna za liječenje vanjskih hemoroida.

Koliko je potrebno da lijek počne djelovati?

Mnogi pacijenti su zainteresirani za koliko vremena je potrebno da Nifedipin počne djelovati? Terapeutski učinak ovisi o dozi uzetog lijeka i individualnim karakteristikama tijela. Tablete počinju djelovati sporije u usporedbi s injekcijama. To se objašnjava činjenicom da tijekom injekcije aktivne komponente odmah ulaze u krv. Obično se to vrijeme kreće od 40 minuta do sat vremena. Učinak lijeka u obliku gela ili masti uočava se nekoliko minuta nakon primjene.

Lijek počinje djelovati unutar pola sata

posebne upute

Kako bi se spriječile nuspojave i komplikacije, bolesnici se trebaju pridržavati posebnih uputa tijekom liječenja Nifedipinom. Nemojte kombinirati lijek s alkoholnim pićima. Ova interakcija može izazvati ozbiljne nuspojave, uključujući smrt.

Terapiju lijekom treba prekinuti prema određenoj shemi. Unatoč činjenici da lijek nema sindrom ustezanja, liječenje se ne smije naglo prekinuti.

Beta-blokatore treba pažljivo koristiti s nifedipinom. Kombiniraju lijekove samo pod strogim nadzorom liječnika, jer ova kombinacija često izaziva brzi pad krvnog tlaka.

Mnogi pacijenti prestaju uzimati lijek nakon što osjete olakšanje. To se ne može učiniti, jer se hipertenzija često javlja bez vidljivih simptoma.
U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega i bolesnika na hemodijalizi, nifedipin se koristi vrlo pažljivo, jer terapija može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka.

Standardnu ​​dozu lijeka za osobe s patologijama jetre treba odabrati pojedinačno. Ako je potrebno, doza se smanjuje.

Važno! Lijek može utjecati na koncentraciju pamćenja i pozornost osobe, stoga treba biti vrlo oprezan pri vožnji vozila i drugim opasnim aktivnostima.

Interakcije lijekova

Terapeutski učinak lijeka se pojačava kada se koristi istodobno s lijekovima kao što su nitrati, diuretici, triciklički antidepresivi i inhalacijski antiseptici.

Učinkovitost Nifedipina je smanjena u kombinaciji s Rifampicinom. Kada se koristi zajedno s nitratima, pacijent doživljava pojačanu tahikardiju. Fluoksetin povećava vjerojatnost razvoja nuspojava lijeka. Uz dugotrajnu primjenu beta-blokatora, pacijent može doživjeti zatajenje srca.

Upotreba kod trudnica

U prvim tjednima nakon začeća zabranjeno je piti Nifedipin. Nisu provedene studije o učinku lijeka na fetus. Papaverin se koristi za smanjenje tonusa maternice. Od 16. tjedna lijek se propisuje ženama ako to zahtijeva stanje majke i ako je rizik za njezino zdravlje veći od rizika izloženosti fetusa nifedipinu.

Lijek se propisuje trudnicama s velikim oprezom.

Primjena u pedijatriji

U bolesnika mlađih od 18 godina nifedipin je kontraindiciran.

Predoziranje i nuspojave

Nuspojave Nifedipina najčešće su povezane s poremećajem kardiovaskularnog sustava. Rjeđe su komplikacije povezane s radom dišnog, probavnog i mišićno-koštanog sustava.

Iz srca i krvnih žila:

• crvenilo dermisa lica;
• refleksna tahikardija;
• povećan broj otkucaja srca;
• bol u prsima;
• brzo smanjenje tlaka.

Sa strane središnjeg živčanog sustava:

• migrena;
• osjećaj goosebumps;
• vrtoglavica;
• mučnina.

S probavne strane:

• disfunkcija crijeva;
• bol u želucu i crijevima;
• mučnina;
• nadutost.

Iz koštanog i mišićnog sustava Mogu se primijetiti bolovi u mišićima i drhtanje udova. S respiratorne strane - otežano disanje, bronhospazam.

Predoziranje nifedipinom uzrokuje ozbiljne komplikacije kao što su bradikardija, nagli porast krvnog tlaka i bradiaritmija. U teškim slučajevima bilježi se početak vaskularnog kolapsa. Najizraženiji znakovi predoziranja su nekoliko sati nakon uzimanja velike doze lijeka. Pacijent razvija komu, kardiogeni šok, hipoksiju, konvulzije i druge manifestacije.

Važno! Ako se razviju čak i manji znakovi predoziranja, trebali biste nazvati hitnu pomoć. U nedostatku potrebnog liječenja dolazi do smrti.

Drugi nazivi za nifedipin

RLS baza podataka o lijekovima uključuje nekoliko naziva lijeka Nifedipin. Skupina nifedipina uključuje sljedeće lijekove:

• Cordafen;
• Corinfar;
• kaptopril;
• Nifedipine Pharm;
• Phenigidine;
• Nifedipin elevit;
• Farmadipin;
• Nikardija i drugi.

Mnoge moderne tvrtke proizvode analoge lijeka s brzim ili produljenim djelovanjem. Informacije o ovim lijekovima možete pronaći u tablici.

Mnogi pacijenti su zainteresirani za odabir analoga, koji lijek odabrati, Phenigidine ili Capoten, Cardofen, Krinpharm i drugi. Da biste odabrali pravi analog, morate razumjeti što znači kratko ili produljeno djelovanje lijeka. Kratkodjelujući lijek se ne preporučuje za liječenje hipertenzije i drugih patologija srca i krvnih žila. Ova je opcija prikladna tijekom hitne pomoći. Sredstvo s produljenim oslobađanjem prikladno je za upotrebu među pacijentima tijekom dugotrajnog liječenja. Takvi lijekovi se uzimaju u tečajevima, polako i sigurno smanjuju krvni tlak.

Cijena i gdje kupiti

Lijek možete kupiti u bilo kojoj ljekarni uz liječnički recept. Približna cijena lijeka je od 20 do 30 rubalja.

Tablete nifedipina neophodne su hipertenzivnim pacijentima i uobičajeni su lijek za pritisak , uklanjanje boli i smanjenje ishemije.

Lijek je dostupan u nekoliko verzija:

• adalat – otopina za intravenoznu primjenu;
• tablete kratkog djelovanja koje moguublažiti krizu (kordafleks, nifedipin, kordafen, kordipin, fenigidin);
• uzimanje dugotrajnog lijekadugotrajno (Cordaflex RD, Corinfar, Nifekar Chl, Calcigard Retard, Osmo-Adalat).

Navedeni lijekovi za pritisak kombinira aktivnu tvar, mehanizam djelovanja na tijelo i farmakološki učinak. Razlikovati se od spuštanje Lijekovi za krvni tlak, trajanje dobivenog rezultata, brzina nastupa učinka od trenutka uzimanja/davanja lijeka. S obzirom na razlike, svaki oblik ima svoje indikacije, kojih liječnik mora biti svjestan.

Kako nifedipin utječe na tijelo?

Više govori o Nifedipin upute za uporabu, na koji pritisaki kako ga uzimati, koje su nuspojave i kontraindikacije. Međutim, nije potrebno razumjeti medicinsku terminologiju. Djelatna tvar je klasificirana kao blokator Ca kanala. To znači da su kanali u staničnoj stijenci kroz koje ulazi kalcij blokirani.

Mnogo je kalcijevih kanala u mišićima, uključujući i srce. Prodirući u stanicu, kalcij izaziva uzbuđenje, uzrokujući kontrakciju mišićnog tkiva.

Kada su kalcijski kanali blokirani, malo kalcija ulazi u stanicu, što znači da će se lumen u žilama proširiti, jer se njihove stijenke i kružna mišićna vlakna neće aktivno stezati pod utjecajem kalcija.

Zbog širenja srčanih arterija poboljšava se protok krvi u miokard, a povećani lumen udaljenih arterija osigurava smanjenje pritisak . Vaskularne stijenke se opuštaju, povećava se lumen vena i arterija, moguća je učestalost kontrakcija miokarda. smanjiti.

Proširene krvne žile koje nose krv do srca i mozga osiguravaju protok krvi do glavnih organa i opskrbu glukozom i kisikom. U pozadini takvih povoljnih uvjeta, stanice zahvaćene ishemijom i patologijama slabo se obnavljaju.

Kada se propisuje Nifedipin?

Lijek za krvni tlak propisane za različite patologije, svaki put odabirom odgovarajućeg oblika lijeka:

• kao profilaksa za anginu pektoris u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću;
• kako bi se smanjio vaskularni spazmi u bolesnika s Prinzmetalovom anginom;
• za spuštanje bol u prsima, ako nitroglicerin nije moguć prihvatiti ;
• za dugoročnu kontrolu krvnog tlaka u hipertenzivnih bolesnika;
• na brzo zaustaviti hipertenzivnu krizu;
• za Raynaudov sindrom za ublažavanje grčeva udaljenih krvnih žila.

Tekući oblik lijeka primjenjuje se intravenozno u bolnici ako je bolesnik u teškom stanju. Tablete s kratkim djelovanjem sposobne za brzo smanjiti krvni tlak, koristi se u slučaju akutnog napadaja angine i hipertenzije.

Za dugotrajno liječenje pokazatelja hipertenzije pritisak normaliziran tabletama dugog djelovanja.

Doziranje lijeka

Ako je pacijent pročitao upute i zna koju dozusmanjuje krvni tlak, u slučaju hipertenzije, ponašajte se prema principu: "što hoću, to hoću". pijem “Može biti opasno. Liječnik može propisati tablete, one djeluju pojedinačno za svakog pacijenta.

Standardna dnevna doza je 30-80 g. Ako se uzimaju kratkodjelujuće tablete, dnevna doza se dijeli na 3-4 doze, a ako se propisuju dugodjelujuće tablete, uzimaju se 1-2 puta dnevno. U slučaju teške hipertenzije i varijante angine, dnevna se doza može neko vrijeme povećati na 120 mg, ali samo prema preporuci liječnika i ako se lijek dobro podnosi. Maksimalna dnevna doza je 120 mg.

Kada je potrebno ukloniti skok tlaka, pod jezik se stavlja tableta od 10-20 mg koja će djelovati unutar 15 minuta. Isto učinite u slučaju bolova u prsnoj kosti. U bolnici se napadaj ili kriza angine zaustavlja intravenskom primjenom nifedipina u količini od 5 mg/sat, a dnevna doza je 30 mg.

Predoziranje lijekom očituje se oticanjem lica, glavoboljom, dugotrajnim padom tlaka, bradikardijom, bradiaritmijom i odsutnošću pulsa na udaljenim arterijama. U slučaju teške intoksikacije mogući su gubitak svijesti i kolaps.

Za pružanje prve pomoći potrebno je ispiranje želuca, a zatim propisati aktivni ugljen u količini od 1 tablete na 10 kg tjelesne težine. Protuotrov lijeka za Nifedipin je kalcij, a za pomoć pacijentu daje se kalcijev klorid ili kalcijev glukonat u 10% otopini.

Nuspojave

Kao i druge tablete za krvni tlak, nifedipin uzrokuje nuspojave u tijelu:

• iz gastrointestinalnog trakta: proljev, mučnina, žgaravica i zatajenje jetre. Ako dugotrajno uzimate lijek u velikim dozama, to će utjecati na jetru u obliku kolestaze ili povećanja transaminaza;
• iz kardiovaskularnog sustava: oticanje kože i udova, jak pad tlaka, osjećaj topline, asistolija, tahikardija, bradikardija, angina pektoris;
• iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolje, s dugotrajnom primjenom bolovi u mišićima, problemi sa spavanjem, drhtanje i poremećaji vida;
• iz genitourinarnog sustava: povećana diureza, s dugotrajnom primjenom - zatajenje bubrega;
• sa strane hematopoeze: leukopenija i trombocitopenija;
• iz endokrinog sustava - manifestacija ginekomastije.

Alergija na komponente nifedipina može rezultirati osipom na koži ili osjećajem peckanja na mjestu ubrizgavanja. Kod intravenske primjene moguće je povećanje učestalosti kontrakcija miokarda i razvoj hipotenzije.

Kontraindikacije

Nifedipin se ne propisuje za hipotenziju, kolaps, tešku aortnu stenozu, kardiogeni šok, teško zatajenje srca, akutni infarkt, tahikardiju i maloljetnike.

Nifedipin se ne preporučuje trudnicama i dojiljama, iako u ginekološkoj praksi postoje slučajevi kada je lijek bio neophodan u slučaju neučinkovitosti lijekova. U takvim slučajevima liječnik procjenjuje rizike i može propisati lijek u kasnijim fazama trudnoće kako bi zaustavio hipertenzivnu krizu i normalizirao stanje trudnice.

Kod trudnica Nifedipin smanjuje tonus maternice, ali nisu provedena klinička ispitivanja o ovom pitanju. Trudnicama je strogo zabranjeno samostalno uzimanje lijeka, odluku o tome mora donijeti liječnik.

Sličan recept treba koristiti s oprezom u bolesnika sa šećernom bolešću, malignom arterijskom hipertenzijom, ozbiljnim poremećajima cerebralne cirkulacije, disfunkcijom bubrega i jetre.

Učinkovitost nifedipina

Od razvoja lijeka, provedeno je dovoljno međunarodnih studija učinkovitosti, predstavljena su izvješća o prednostima, sigurnosti i preporučljivosti propisivanja Nifedipina. Godine 2000. predstavljeni su rezultati istraživanja INSIGHT prema kojima je lijek siguran, učinkovito pomaže kod hipertenzije, dobro se podnosi u usporedbi s diureticima te pomaže u smanjenju rizika od srčanog i moždanog udara kod hipertenzivnih bolesnika.

Rezultati studije Action potvrdili su sigurnost dugotrajne primjene Nifedipina i njegovu sposobnost da smanji potrebu za koronarnom arterijskom premosnicom i koronarografijom. U kombinaciji s drugim lijekovima, nifedipin poboljšava prognozu kod hipertenzivnih bolesnika i bolesnika s anginom pektoris, uključujući i stanje nakon infarkta miokarda.

Preporuke Europskog kardiološkog društva sadrže napomene o pozitivnom učinku nifedipina dugog djelovanja na zdravlje bolesnika sa stabilnom anginom, kako u monoterapiji, tako i u kombinaciji s nitratima i beta-blokatorima.

Tablete s kratkotrajnim učinkom preporučuju se kao hitno liječenje hipertenzivne krize, a ako se uzimaju dulje vrijeme, to je prepuno komplikacija.

Interakcije lijekova

Prije propisivanja tableta za krvni tlak, liječnik će procijeniti stanje pacijenta, uputiti ga na dijagnostiku i odabrati dozu i režim liječenja. Trebate obavijestiti svog liječnika ako uzimate lijekove, budući da se nifedipin ne kombinira dobro sa svima njima.

Kombinirana primjena nifedipina s diureticima, nitratima, tricikličkim antidepresivima dovodi do akumulacije učinka i povećanja učinka snižavanja krvnog tlaka.

U kombinaciji s beta blokatorima, hipotenzivni učinak se pojačava i razvija se zatajenje srca. Cimetidin, zajedno s nifedipinom, povećava koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi. Ako uzimate Rifampin zajedno s Nifedipinom, metabolizam potonjeg će se ubrzati i učinkovitost njegovog djelovanja na tijelo će se smanjiti.

Važno je uzeti u obzir da se dugotrajno liječenje bolesnika s visokim krvnim tlakom ili koronarnom bolešću provodi lijekovima dugog djelovanja. Vrijedi 12-24 sata. Što se tiče kratkotrajnih tableta, treba ih koristiti kao hitnu pomoć za hipertenzivnu krizu, kada trebate učinkovito i brzo smanjiti krvni tlak.

Prema istraživanjima i praksi, ako dugotrajno koristite nifedipin kratkog djelovanja, to je prepuno moždanog ili srčanog udara.

Liječnik odabire dozu tableta pojedinačno u svakom pojedinom slučaju. Ne vrijedi se sami liječiti, oslanjajući se na upute za lijek, jer to može dovesti do opasnih posljedica.

Nifedipin je selektivni antagonist “sporih” kalcijevih kanala, čija je kemijska struktura derivat 1,4-dihidropiridina. Djeluje vazodilatatorno, antianginalno (antiishemično) i antihipertenzivno. Antagonisti (blokatori) “sporih” kalcijevih kanala nalaze se u farmakoterapijskom “vrhu” antihipertenzivnih lijekova. Kardiovaskularni bolesnici već se dugi niz godina liječe derivatima dihidropiridina, uglavnom kratkodjelujućima. I ako su se ranije ti lijekovi mogli smatrati realnom perspektivom, danas liječnici više nisu tako optimistični. Izlaz iz ove situacije bio je stvaranje dugodjelujućih derivata dihidropiridina, koji su uz jednostavnost primjene značajno povećali sigurnosni profil zbog postupnog povećanja i stabilnosti koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi. Podaci iz randomiziranih kliničkih ispitivanja ukazuju ne samo na izraženo antihipertenzivno djelovanje derivata dihidropiridina druge generacije, već i na njihov pozitivan učinak na ciljne organe i metaboličke parametre. Nifedipin je dostupan u običnom obliku i obliku s produljenim otpuštanjem. “Klasični” nifedipin proizvode uglavnom domaće farmaceutske tvornice, produljeni oslobađanje proizvodi njemačka farmaceutska tvrtka STADA Arzneimittel.

Mehanizam djelovanja nifedipina temelji se na smanjenju protoka iona kalcija u kardiomiocite i glatke mišićne stanice koronarnih i perifernih arterija. U pozadini visokih doza nifedipina, ioni kalcija prestaju se oslobađati iz unutarstaničnih depoa. Lijek "isključuje" određeni broj funkcionalnih kanala (što ovisi o uzetoj dozi), ne utječući na vrijeme njihove aktivacije, deaktivacije i oporavka. Nifedipin desinkronizira procese kontrakcije i ekscitacije u miokardu, posredovane troponinom i tropomiozinom, te u vaskularnom glatkom mišićnom tkivu, posredovane kalmodulinom.

U preporučenim dozama lijek normalizira protok iona kalcija kroz stanične membrane, koji je poremećen kod nekih bolesti, prvenstveno kod arterijske hipertenzije. Potiče cirkulaciju krvi u miokardu, poboljšava prokrvljenost njegovih područja zahvaćenih ishemijom bez pojave fenomena interkoronarnog krađa, te aktivira rad premosnih (kolateralnih) putova opskrbe krvlju. Povećava lumen perifernih arterija, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje tonus srčanog mišića i njegovu potrebu za kisikom, naknadno opterećenje i produljuje razdoblje dijastole lijeve klijetke. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i atrioventrikularne čvorove i ne pokazuje antiaritmijsko djelovanje. Potiče protok krvi u bubrežnim tubulima, potiče uklanjanje natrija iz tijela. Početak terapeutskog djelovanja je 20 minuta, njegovo trajanje je 12-24 sata. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (stopa apsorpcije - 92-98%), ima umjerenu bioraspoloživost (40-60%), koja se povećava tijekom obroka. Produženi oblik nifedipina osigurava postupno otpuštanje aktivne tvari u sustavnu cirkulaciju. Poluživot lijeka kreće se od 3,7 do 17 sati (u bolesnika s insuficijencijom jetre povećava se). Ne nakuplja se u tijelu. Dugotrajnom primjenom (2-3 mjeseca) djelotvornost lijeka se djelomično gubi zbog razvoja tolerancije.

Nifedipin je dostupan u tabletama. Treba ih uzimati tijekom ili nakon jela s puno vode. Početna doza lijeka je 20 mg 2 puta dnevno. Ako nema ili je slabo izražen rezultat farmakoterapije, dopušteno je dvostruko povećanje doze. U svakom slučaju ne smijete prijeći dnevni maksimum od 80 mg. Bolesnicima s zatajenjem jetre propisana je blaža dnevna doza od 40 mg.

Farmakologija

Selektivni blokator "sporih" kalcijevih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima vazodilatacijski, antianginalni i antihipertenzivni učinak. Smanjuje protok iona kalcija u kardiomiocite i glatke mišićne stanice koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama potiskuje otpuštanje iona kalcija iz unutarstaničnih zaliha. Smanjuje broj funkcionalnih kanala bez utjecaja na vrijeme njihove aktivacije, deaktivacije i oporavka.

On odvaja procese ekscitacije i kontrakcije u miokardu, posredovane tropomiozinom i troponinom, te u vaskularnim glatkim mišićima, posredovane kalmodulinom. U terapijskim dozama normalizira transmembranski protok kalcijevih iona koji je poremećen u nizu patoloških stanja, prvenstveno u arterijskoj hipertenziji. Ne utječe na tonus vena. Jača koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu krvlju ishemijskih područja miokarda bez razvoja fenomena "krađe" i aktivira funkcioniranje kolaterala. Proširujući periferne arterije, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno opterećenje, potrebu miokarda za kisikom i produljuje trajanje dijastoličkog opuštanja lijeve klijetke. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i atrioventrikularne čvorove i nema antiaritmijsko djelovanje. Povećava bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativni krono-, dromo- i inotropni učinci preklapaju se refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava i povećanjem brzine otkucaja srca kao odgovor na perifernu vazodilataciju.

Početak učinka je 20 minuta, trajanje učinka je 12-24 sata.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka (više od 92-98%). Bioraspoloživost - 40-60%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru. Retardni oblici omogućuju postupno otpuštanje aktivne tvari u sustavnu cirkulaciju. TC max 1,6-4,2 h, C max - 47-76 ng / ml. Komunikacija s proteinima plazme - 90%.

Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.

Potpuno se metabolizira u jetri. U metabolizmu lijeka sudjeluju izoenzimi CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

T1/2 - 3,8-16,9 sati.U bolesnika s zatajenjem jetre ukupni klirens se smanjuje, a T1/2 povećava. Izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita, uglavnom putem bubrega (80%) i žuči (20%).

Nema kumulativnog učinka. Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku. Dugotrajnom primjenom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.

Plazmafereza može poboljšati eliminaciju.

Obrazac za otpuštanje

Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene, sivkastocrvene boje, duguljaste, s urezom na obje strane.

	1 tab.
nifedipin	20 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 51 mg, kukuruzni škrob - 58,25 mg, laktoza monohidrat - 36,2 mg, polisorbat 80 - 2 mg, magnezijev stearat - 150 mcg, hipromeloza - 2,4 mg.

Sastav filmske ovojnice: hipromeloza - 4,2 mg, makrogol 6000 - 1,4 mg, talk - 700 mcg, titanijev dioksid (E171) - 1 mg, boja crveni željezov oksid (E172) - 200 mcg.

10 komada. - blisteri (5) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (10) - kartonske kutije.

Doziranje

Iznutra. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja, tijekom ili nakon jela, s malom količinom vode.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije biti veća od 40 mg.

U starijih bolesnika ili bolesnika koji primaju kombiniranu (antianginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju obično se propisuju niže doze.

Ako je funkcija jetre oštećena, u bolesnika s teškim cerebrovaskularnim inzultima, dozu treba smanjiti.

Trajanje liječenja određuje se u svakom slučaju pojedinačno.

Predozirati

Simptomi: glavobolja, crvenilo kože lica, dugotrajno izraženo sniženje krvnog tlaka, supresija funkcije sinusnog čvora, bradikardija, bradiaritmija. Kod teškog trovanja - gubitak svijesti, koma, metabolička acidoza, hipoksija, kardiogeni šok s plućnim edemom.

Liječenje: u slučaju teškog trovanja (kolaps, depresija sinusnog čvora) provodi se ispiranje želuca i propisuje aktivni ugljen. Protuotrov je kalcij: indicirana je polagana intravenska primjena 10% kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata u dozi od 0,2 ml/kg (ali ne više od 10 ml) tijekom 5 minuta; u slučaju neučinkovitosti moguća je ponovna primjena pod kontrolom liječnika. sadržaj iona kalcija u krvnom serumu, uz Ako se simptomi ponove, možete prijeći na stalnu infuziju brzinom od 0,2 ml/kg/h, ali ne više od 10 ml/h.

S izraženim sniženjem krvnog tlaka - intravenska primjena dopamina ili dobutamina.

Za poremećaje provođenja - atropin, izoprenalin ili umjetni pacemaker.

S razvojem zatajenja srca - intravenska primjena strofantina.

Kateholamine treba primjenjivati ​​samo kada postoji životna opasnost (zbog njihove smanjene učinkovitosti potrebna je visoka doza, što povećava rizik od razvoja aritmije). Preporuča se pratiti koncentraciju glukoze u krvi (može se smanjiti oslobađanje inzulina) i elektrolita (ioni kalija, ioni kalcija).

Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcija

Ozbiljnost sniženja krvnog tlaka povećava se s istodobnom primjenom nifedipina s drugim antihipertenzivima, nitratima, cimetidinom, ranitidinom (u manjoj mjeri), inhalacijskim anesteticima,
diuretici i triciklički antidepresivi.

Pod utjecajem nifedipina, koncentracija kinidina u krvnoj plazmi značajno se smanjuje. Povećava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, pa je potrebno pratiti klinički učinak i sadržaj digoksina u krvnoj plazmi.

Rifampicin je snažan induktor izoenzima CYP3A4. Kada se koristi zajedno s rifampicinom, bioraspoloživost nifedipina je značajno smanjena, a time i njegova učinkovitost. Primjena nifedipina u kombinaciji s rifampicinom je kontraindicirana. U kombinaciji s citratima pojačava se tahikardija i antihipertenzivni učinak nifedipina. Dodaci kalcija mogu smanjiti učinak sporih blokatora kalcijevih kanala. Kada se koristi zajedno s nifedipinom, povećava se antikoagulantna aktivnost kumarinskih derivata.

Može istisnuti lijekove s visokim stupnjem vezanja iz vezanja na proteine ​​(uključujući neizravne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog čega se može povećati njihova koncentracija u krvnoj plazmi. Suzbija metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, zbog čega se može pojačati antihipertenzivni učinak.

Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje je poznato da produljuju QT interval pojačavaju negativni inotropni učinak i mogu povećati rizik od značajnog produljenja QT intervala.

Istodobna primjena s magnezijevim sulfatom u trudnica može izazvati blokadu neuromuskularnih sinapsi.

Inhibitori sustava citokroma P450 3A, kao što su makrolidi (na primjer, eritromicin), fluoksetin, nefazodon, inhibitori proteaze (na primjer, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir), antifungici (ketokonazol, itrakonazol ili flukonazol) dovode do povećanog koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi. Uzimajući u obzir iskustvo s primjenom "sporog" blokatora kalcijevih kanala nimodipina, ne mogu se isključiti sljedeće interakcije s nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital - smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; kinupristin, dalfopristin, valproična kiselina - povećavaju koncentraciju nifedipina u krvnoj plazmi.

Nifedipin treba propisivati ​​s oprezom istodobno s dizopiramidom i flekainidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.

Nifedipin inhibira eliminaciju vinkristina iz tijela i može izazvati pojačane nuspojave; ako je potrebno, smanjiti dozu vinkristina.

Sok od grejpfruta potiskuje metabolizam nifedipina u tijelu, pa je njihova istovremena primjena kontraindicirana.

Nuspojave

Učestalost ovih nuspojava naznačena je u skladu s klasifikacijom SZO: vrlo često - više od 10%; često - više od 1% i manje od 10%; rijetko - više od 0,1% i manje od 1%; rijetko - više od 0,01% i manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući izolirane slučajeve.

Iz kardiovaskularnog sustava: često - periferni edem (stopala, gležnjevi, noge), simptomi vazodilatacije (crvenilo kože lica, osjećaj topline); rijetko - tahikardija, ubrzan rad srca, izrazito smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica; u nekim slučajevima - bol u prsima (angina) do
razvoj infarkta miokarda, razvoj ili pogoršanje kroničnog zatajenja srca, aritmija.

Iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica, pospanost; manje često - astenija, poremećaj spavanja (uključujući nesanicu), nervoza, povećan umor, disestezija, tremor, labilnost raspoloženja.

Iz probavnog sustava: često - mučnina; manje često - gastrointestinalna i abdominalna bol (bol u želucu i crijevima), proljev, zatvor, suha oralna sluznica, pojačan apetit; rijetko - hiperplazija desni (krvarenje, bol, oticanje). Uz dugotrajnu primjenu: rijetko - disfunkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza), rijetko - žutica; u nekim slučajevima - insuficijencija srčanog sfinktera.

Iz dišnog sustava: rijetko - otežano disanje, rijetko - plućni edem (otežano disanje, kašalj, piskanje).

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, oticanje zglobova, mijalgija, grčevi mišića.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura; vrlo rijetko - asimptomatska agranulocitoza.

Iz urinarnog sustava: manje često - povećana dnevna diureza, pogoršanje funkcije bubrega (u bolesnika s zatajenjem bubrega).

Alergijske reakcije: često - eritem; rijetko - svrbež, urtikarija, egzantem, fotoosjetljivost, autoimuni hepatitis; rijetko - angioedem; u nekim slučajevima - toksična epidermalna nekroliza.

Ostalo: rijetko - oštećenje vida (uključujući prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi), bol u oku, hiperglikemija, ginekomastija (u starijih bolesnika; potpuno nestaje nakon prekida lijeka), galaktoreja, erektilna disfunkcija, debljanje, zimica, krvarenje iz nosa, začepljenost nosa.

Indikacije

• kronična stabilna angina (angina pektoris);
• vazospastična angina (Prinzmetalova angina);
• arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima);
• Raynaudova bolest i sindrom.

Kontraindikacije

• arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mmHg);
• kardiogeni šok;
• kolaps;
• teška aortalna ili subaortalna stenoza;
• akutno zatajenje srca;
• kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• nestabilna angina;
• akutno razdoblje infarkta miokarda (tijekom prva 4 tjedna);
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• sindrom bolesnog sinusa;
• AV blokada II-III stupnja;
• trudnoća (do 20 tjedana);
• razdoblje laktacije;
• dob ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost uporabe nisu proučavani);
• preosjetljivost na nifedipin ili druge komponente lijeka.

Lijek sadrži laktozu i stoga je kontraindiciran za primjenu u bolesnika s rijetkim nasljednim bolestima nepodnošenja laktoze, nedostatka laktaze i malapsorpcije glukoze-galaktoze.

S oprezom: mitralna stenoza, teška bradikardija ili tahikardija, kronično zatajenje srca, teški cerebrovaskularni inzulti, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, gastrointestinalna opstrukcija (za oblike s produljenim oslobađanjem), zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega (osobito bolesnici na hemodijalizi - visoki rizik) prekomjernog i nepredvidivog pada krvnog tlaka), istodobna primjena beta-blokatora i srčanih glikozida, trudnoća (nakon 20 tjedana), starija dob.

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema kontroliranih studija o primjeni nifedipina u trudnica.

Ispitivanja na životinjama pokazala su prisutnost embriotoksičnosti, placentotoksičnosti, fetotoksičnosti i teratogenosti pri uzimanju nifedipina tijekom i nakon razdoblja organogeneze.

Na temelju dostupnih kliničkih podataka nije moguće prosuditi specifični perinatalni rizik. Istodobno, postoje dokazi o povećanoj vjerojatnosti perinatalne asfiksije, carskog reza, prijevremenog poroda i intrauterinog zastoja u rastu. Nejasno je jesu li ovi slučajevi posljedica osnovne bolesti (arterijske hipertenzije), primijenjenog liječenja ili specifičnog djelovanja lijeka Nifedipin. Dostupni podaci su nedostatni da bi se isključila mogućnost nuspojava koje predstavljaju opasnost za fetus i novorođenče. Stoga primjena Nifedipina nakon 20. tjedna trudnoće zahtijeva pažljivu individualnu procjenu omjera rizika i koristi za pacijenta, fetus i/ili novorođenče i može se razmotriti samo u slučajevima kada su druge metode terapije kontraindicirane ili neučinkovite.

U trudnica pri istodobnoj primjeni nifedipina s intravenoznim magnezijevim sulfatom treba pažljivo pratiti krvni tlak zbog mogućnosti pretjeranog sniženja krvnog tlaka, što predstavlja opasnost i za majku i za plod i/ili novorođenče.

Nifedipin je kontraindiciran tijekom dojenja jer se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je terapija nifedipinom prijeko potrebna, preporučuje se prekid dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u slučaju zatajenja jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Uz oprez primjenjivati ​​u kroničnog zatajenja bubrega (osobito u bolesnika na hemodijalizi zbog visokog rizika od prekomjernog i nepredvidivog pada krvnog tlaka).

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 18 godina.

posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja morate se suzdržati od pijenja alkohola.

Unatoč odsutnosti sindroma ustezanja sa sporim blokatorima kalcijevih kanala, preporučuje se postupno smanjenje doze prije prekida liječenja.

Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, jer to može uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje zatajenja srca. Tijekom liječenja mogući su pozitivni rezultati izravnog Coombsovog testa i laboratorijskih pretraga na antinuklearna protutijela.

Važna je redovitost liječenja, bez obzira na to kako se osjećate, jer bolesnik možda neće osjećati simptome arterijske hipertenzije.

Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu su: klasična klinička slika, popraćena karakterističnim promjenama u elektrokardiogramu (elevacija ST segmenta); pojava ergometrinom izazvane angine ili spazma koronarne arterije; identifikacija koronarnog spazma tijekom angiografije ili identifikacija angiospastične komponente, bez potvrde (na primjer, s različitim pragom napona ili s nestabilnom anginom, kada podaci elektrokardiograma ukazuju na prolazni angiospazam).

Za bolesnike s teškom hipertrofičnom kardiomiopatijom postoji rizik od povećane učestalosti, težine i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u tom je slučaju nužan prekid uzimanja lijeka.

U bolesnika na hemodijalizi s visokim krvnim tlakom, ireverzibilnim zatajenjem bubrega i smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi lijek treba primjenjivati ​​s oprezom jer može doći do oštrog pada krvnog tlaka.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre pomno se prate i po potrebi se smanjuje doza lijeka i/ili koriste drugi oblici doziranja nifedipina.

Treba imati na umu da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog naglog prekida uzimanja beta-blokatora (potonje se preporuča postupno ukidati).

Ukoliko je tijekom terapije pacijentu potrebna operacija u općoj anesteziji, potrebno je obavijestiti kirurga-anesteziologa o vrsti terapije koja se provodi.

Kada se spektrofotometrijski procijeni, nifedipin može dovesti do netočnog otkrivanja povećanih razina vanilil-bademove kiseline u urinu; to ne utječe na studije koje koriste tekućinsku kromatografiju visoke učinkovitosti.

Tijekom in vitro oplodnje, u nekim slučajevima, blokatori “sporih” kalcijevih kanala uzrokovali su promjene u glavi spermija, što je moglo dovesti do disfunkcije spermija. U slučajevima u kojima ponovljena in vitro oplodnja nije uspjela iz nepoznatih razloga, blokatori kalcijevih kanala, uključujući nifedipin, smatrani su mogućim uzrokom neuspjeha.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.