Najinovativnije: ACE inhibitori nove generacije i nijanse njihove uporabe. ACE inhibitori: popis lijekova Koji su lijekovi ACE inhibitori

ACE inhibitori (od latinskog APF, ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima) su široka skupina lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja utječe na sužavanje stijenki krvnih žila i povećanje krvnog tlaka.

Primjena inhibitora javlja se u patologijama krvožilnog i srčanog sustava, najčešće kod hipertenzije.

Danas su lijekovi iz ove skupine najčešći i pristupačniji, u smislu cijena, lijekovi koji se odupiru visokom krvnom tlaku.

ACEI, što je to?

Ljudski bubreg proizvodi određeni enzim koji se zove renin. Odatle započinje niz kemijskih reakcija koje dovode do stvaranja još jednog elementa u krvnoj plazmi i tkivima, nazvanog angiotenzin-konvertirajući enzim.

Identično ime potonjeg je angiotenzin - to je ono što zadržava svojstvo sužavanja stijenki krvnih žila, čime se povećava brzina protoka krvi i krvni tlak.

Uz to, povećanje njegove razine u krvi dovodi do stvaranja raznih hormona u nadbubrežnim žlijezdama koji zadržavaju natrij u tkivima, što povećava sužavanje zidova krvnih žila, povećava broj kontrakcija srca i povećava volumen tekućine unutar ljudskog tijela.

Kada se gore navedeni procesi dogode, stvara se začarani krug kemijskih reakcija, što dovodi do trajnog visokog tlaka i oštećenja stijenki krvnih žila. Takvi procesi u konačnici dovode do progresije kroničnog zatajenja bubrega i srca.

Upravo lijekovi iz skupine ACE inhibitora pomažu prekinuti začarani lanac, blokirajući procese u fazi angiotenzin konvertirajućeg enzima.

Inhibitor potiče nakupljanje tvari kao što je bradikinin, koji sprječava napredovanje patoloških reakcija u stanicama tijekom zatajenja bubrega i srca (brza dioba, razvoj i nekroza stanica srčanog mišića, bubrega i vaskularnih stijenki).

Zbog svojih svojstava, ACE inhibitori se ne liječe samo od hipertenzije, već se koriste iu preventivne svrhe, kako bi se spriječilo odumiranje srčanog mišićnog tkiva, moždani udar te zatajenje srca i bubrega.

Također, lijekovi pomažu u poboljšanju metabolizma lipida i ugljikohidrata, što im omogućuje da se prilično uspješno koriste kod dijabetes melitusa i kod starijih osoba s lezijama drugih organa.

Moderni ACE inhibitori su među najučinkovitijim lijekovima u borbi protiv hipertenzije. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni sprječavaju vazokonstrikciju i imaju blaže djelovanje.

Inhibitori nove generacije dobro se kombiniraju s lijekovima iz drugih skupina, poboljšavaju cirkulaciju krvi u koronarnim arterijama i normaliziraju metaboličke procese.

Samoliječenje može dovesti do komplikacija.

Klasifikacija ACE inhibitora prema generaciji

Razvrstavanje lijekova u ovu skupinu temelji se na nekoliko čimbenika.

Primarna podjela na podvrste događa se prema početnoj tvari sadržanoj u lijeku (glavnu ulogu ima aktivni dio molekule, koji osigurava trajanje učinka na tijelo).

To je ono što pomaže tijekom razdoblja propisivanja ispravno izračunati dozu i točno odrediti vremensko razdoblje nakon kojeg trebate ponovno uzeti lijek.

Usporedne karakteristike po generaciji ACE inhibitora dane su u donjoj tablici.

Aktivna skupina molekula	Ime	Karakteristično
Prva generacija (sulfhidrilna skupina)	Kaptopril, Pivalopril, Zofenopril	Mehanizam djelovanja ove skupine očituje se u pojačavanju učinka ACE inhibitora, ali se jednostavno oksidira, što mu omogućuje kratkotrajno djelovanje.
Druga generacija (karboksilna skupina)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Karakterizira ih prosječno trajanje djelovanja, ali karakterizira visoka propusnost u tkivu
Najnovija generacija (fosfinilna skupina)	Fosinopril, Ceronapril	Lijekovi su dugodjelujući i imaju visoku stopu propusnosti u tkivo i daljnju akumulaciju u njemu

Mehanizam pretvorbe kemikalije u djelatnu tvar također pomaže u razvrstavanju ACE inhibitora u podskupine.

ACEI	Djelovanje droga
Lijekovi prve klase (Captopril)	Oni se otapaju mastima, ulaze u ljudsko tijelo u aktivnom obliku, pretvaraju se u šupljine jetre i izlučuju u modificiranom obliku, te savršeno prolaze kroz stanične barijere
Lijekovi druge klase (fosinopril)	Otapaju se u mastima, aktiviraju se tijekom kemijskih procesa u šupljinama jetre ili bubrega i izlučuju se u modificiranom obliku. Savršeno se apsorbira kroz stanične barijere
Lijekovi treće klase (Lisinopril, Ceronapril)	Otapaju se u vodi, kada uđu u tijelo pojavljuju se u aktivnom obliku, ne pretvaraju se u jetri i izlučuju se netaknuti. Slabije prolaze kroz stanične barijere

Konačna klasifikacija događa se prema metodama eliminacije od strane tijela.

Postoji nekoliko različitih metoda:

• Izlučivanje se prvenstveno odvija putem jetre (oko šezdeset posto). Primjer takvog lijeka je Trandolapril;
• Izlučivanje se događa putem bubrega. Primjeri takvih ACE inhibitora su lizinopril i kaptopril;
• Izlučivanje se prvenstveno odvija putem bubrega (oko šezdeset posto). Primjeri takvih lijekova su enalapril i perindopril;
• Izlučivanje se događa kroz bubrege i jetru. Primjeri su Fozinopril i Ramipril.

Ova klasifikacija pomaže u odabiru najprikladnijeg ACE inhibitora za osobe koje pate od teških patologija jetrenog ili bubrežnog sustava.

Zbog činjenice da se generacija i klasa ACE inhibitora mogu razlikovati, lijekovi iz iste serije mogu imati nešto drugačije mehanizme djelovanja.

Najčešće, upute za uporabu, koje sadrže sve potrebne podatke o lijeku, ukazuju na njegov mehanizam djelovanja.

Koji je mehanizam djelovanja kod različitih bolesti?

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

Lijekovi ometaju transformaciju angiotenzina, koji ima jasan vazokonstriktorski učinak. Učinak se raspoređuje na enzime plazme i tkiva, što ima blag i dugotrajan rezultat u snižavanju tlaka. Ovo je glavni mehanizam djelovanja ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja kod zatajenja bubrega

Lijekovi blokiraju proizvodnju adrenalnih enzima koji zadržavaju natrij i tekućinu u tijelu.

ACE inhibitori pomažu smanjiti otekline, obnoviti stijenke krvnih žila u bubrežnim glomerulima, smanjiti tlak u njima i pročistiti proteine ​​u bubrezima.

Mehanizam djelovanja u slučaju zatajenja srca i krvožilnog sustava, ishemije, moždanog udara, smrti srčanog mišićnog tkiva

Budući da se zahvaljujući ACE inhibitorima smanjuje angiotenzin, povećava se količina bradikinina, što sprječava patološku progresiju miokardijalnih stanica i vaskularnih stijenki zbog nedostatka kisika u srcu.

Redovita primjena ACE inhibitora značajno usporava proces povećanja debljine srčanog mišića i krvnih žila, povećanja veličine srčanih komora, što se manifestira kao posljedica hipertenzije.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Mehanizam djelovanja kod aterosklerotskih naslaga i visokog zgrušavanja krvi

Budući da ACE inhibitori oslobađaju dušikov oksid u krvnu plazmu, dolazi do sljepljivanja trombocita i uspostavljanja razine fibrina (proteina koji sudjeluju u stvaranju krvnih ugrušaka).

Lijekovi imaju sposobnost suzbijanja proizvodnje hormona nadbubrežne žlijezde, koji povećavaju razinu "negativnog" kolesterola u krvi, što im daje antisklerotična svojstva.

Indikacije za primjenu ACE inhibitora

Inhibicija se u medicini koristi trideset godina. Njihovo aktivno širenje na postsovjetskom području počelo je 2000-ih. Karakteristično je da od tada ACE inhibitori zauzimaju vodeće mjesto među svim lijekovima za snižavanje krvnog tlaka.

Glavna indikacija za primjenu inhibitora najnovije generacije je hipertenzija, a glavna prednost je učinkovito smanjenje rizika od progresije komplikacija na srcu i krvnim žilama.

Lijekovi iz ove skupine koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

• Dugotrajni i uporni visoki krvni tlak;
• Za simptome visokog krvnog tlaka;
• S visokim krvnim tlakom, koji je popraćen dijabetesom;
• Kršenje metaboličkih procesa;
• Ishemijske lezije;
• Obliterirajuća ateroskleroza ekstremiteta;
• Visoki krvni tlak zbog zatajenja srca uzrokovanog stagnacijom krvi;
• Patologije bubrega, koje su popraćene povišenim krvnim tlakom;
• Stanje nakon moždanog udara s visokim krvnim tlakom;
• Aterosklerotske naslage u karotidnoj arteriji;
• Smrt srčanog mišićnog tkiva akutne prirode nakon normalizacije tlaka ili stanja nakon infarkta, kada je izbacivanje krvi iz lijeve klijetke manje od četrdeset posto ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije, koji se očituju na pozadini smrti. srčanog mišićnog tkiva;
• Opstruktivna bronhijalna bolest;
• Disfunkcija lijeve klijetke sistoličke prirode, bez uzimanja u obzir razine i snimanja krvnog tlaka ili odsutnosti kliničkih znakova srčane disfunkcije;
• Fibrilacija atrija.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora značajno smanjuje rizik od komplikacija kod patologija cerebralnih žila, smrti srčanog mišićnog tkiva, zatajenja srca i dijabetesa.

To ih čini boljim od lijekova kao što su antagonisti kalcija i diuretici.

Uz dugotrajnu primjenu kao jedino liječenje, nadomjestak beta blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim skupinama bolesnika:

• Pacijenti s dijagnosticiranim dijabetesom tipa 2;
• Osobe sklone dijabetesu;
• Bolesnici kod kojih je beta blokator ili diuretik izazvao nuspojave ili nije imao željeni učinak.

Kada se koriste ACE inhibitori kao jedini terapijski lijek, učinkovitost se opaža u prva dva stadija hipertenzije i kod većine mladih pacijenata.

Učinkovitost takve terapije je oko pedeset posto, što zahtijeva paralelnu primjenu beta blokatora, diuretika ili antagonista kalcija.

Kompleksna terapija se koristi u trećoj fazi hipertenzije i kod starijih osoba s popratnim patologijama.

Kako bi se spriječili skokovi tlaka od vrlo niskog do iznimno visokog, upotreba lijeka raspoređuje se tijekom dana.

Liječnici ne savjetuju korištenje ekstremno velikih doza ACE inhibitora, jer se povećava rizik od progresije nuspojava i smanjuje se podnošljivost liječenja.

Ako prosječne doze ACE inhibitora nisu učinkovite, najbolja opcija je dodavanje diuretika ili antagonista kalcija u terapiju.

Kontraindikacije za ACE inhibitore

Mogu napredovati komplikacije koje izravno utječu na razvoj embrija: pobačaj, smrt unutar maternice, urođene mane. Također, ne preporučuje se primjena ACE inhibitora tijekom dojenja.

ACEI su kontraindicirani za upotrebu u bolesnika sa sljedećim faktorima, kako je navedeno u donjoj tablici.

Kontraindikacije za uporabu ACE inhibitora u prisutnosti patologija	Čimbenici pod kojima se ACE inhibitori ne propisuju
Teški oblik suženja aorte	Trudnoća i razdoblje dojenja
Sužavanje obje arterije bubrega	Individualna netolerancija na pojedine komponente lijeka
Povišene razine kalija u krvi	Dječja dobna skupina
Leukopenija	Aterosklerotske lezije koronarnih arterija donjih ekstremiteta
Sistolički tlak manji je od sto mmHg.	Primjena alopurinola, indometacina i rifampicina
Smrt jetrenog tkiva
Aktivni hepatitis

Nuspojave ACE inhibitora

ACE inhibitori izazivaju nuspojave u posebno rijetkim slučajevima.

Najčešće nuspojave navedene su u donjoj tablici.

Nuspojava	Karakteristično
Poremećena funkcija bubrega	Dolazi do porasta kreatinina u krvi, šećera u mokraći, može doći do akutnog zatajenja bubrega (u starijoj dobi, kod zatajenja srca, bubrezi mogu potpuno otkazati)
Alergijske reakcije	Javlja se osip, koprivnjača, crvenilo, šuga, oteklina
Suhi kašalj	Bez obzira na dozu, suhi kašalj opaža se u dvadeset posto pacijenata
Niski pritisak	Karakteriziraju ga slabost, letargija, snižene razine krvnog tlaka, regulirane smanjenjem doze ACE inhibitora i prekidom uzimanja diuretika
Učinci na jetru	Stagnacija žuči u šupljini žučnog mjehura napreduje
Promjene u okusu	Postoji kršenje osjetljivosti ili potpuni gubitak okusa
Abnormalnosti krvne slike	Postoji povećanje broja neutrofila
Dispepsija	Mučnina, gag refleks, proljev
Odstupanja u ravnoteži elektrolita	Povećana razina kalija pri korištenju diuretika i lijekova koji štede kalij

Koji su lijekovi inhibitori?

Popis lijekova ACE inhibitora široko je poznat velikom broju pacijenata. Nekim je bolesnicima indicirano uzimanje jednog lijeka, dok je drugima potrebna kombinirana terapija.

Prije propisivanja ACE inhibitora provodi se detaljna dijagnostika i procjena rizika od progresije komplikacija. Ako nema rizika i nema potrebe za korištenjem lijekova, propisuje se tijek terapije.

Doza se određuje individualno testiranjem. Sve počinje s malom dozom, nakon čega se uklanja na srednju. Na početku primjene, kao i tijekom cijele faze prilagodbe tijeka liječenja, potrebno je pratiti krvni tlak dok se njegove vrijednosti ne normaliziraju.

ACE inhibitori Zocardis

Popis lijekova i analoga ACE inhibitora

Popis je naveden u donjoj tablici i uključuje najčešće lijekove i njihove analoge.

Generacija ACE inhibitora	Ime	Slični lijekovi
Prva generacija	Zofenopril
	kaptopril	Capoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	Benzapril
Druga generacija		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capryl, Dilaprel, Vazolong
	enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vazolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibase, Prilazide
	kvinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moexipril	Moex
Treća generacija	Ceronapril
	fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

Prirodni ACE inhibitori

Lijekovi iz skupine ACE inhibitora, prirodnog podrijetla, identificirani su tijekom proučavanja peptida koji su koncentrirani u otrovu jararakija. Ovi lijekovi djeluju kao koordinatori koji ograničavaju procese snažnog istezanja stanica.

Krvni tlak se smanjuje zbog smanjenja perifernog otpora stijenki krvnih žila.

Prirodni ACE inhibitori ulaze u ljudsko tijelo zajedno s mliječnim proizvodima.

Mogu se koncentrirati u malim količinama u sirutki, češnjaku i hibiskusu.

Kako koristiti ACE inhibitore?

Prije uporabe bilo kojeg lijeka iz skupine ACE inhibitora, trebate se posavjetovati s liječnikom. U većini slučajeva, ACE inhibitori se uzimaju šezdeset minuta prije jela.

Doziranje i učestalost uporabe, kao i interval između uzimanja tableta treba odrediti kvalificirani stručnjak.

Pri liječenju inhibitorima potrebno je izbaciti nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), nadomjestke soli i hranu bogatu kalijem.

Zaključak

Lijekovi iz skupine ACE inhibitora najčešća su sredstva u borbi protiv hipertenzije, ali se mogu koristiti i za liječenje drugih bolesti. Širok izbor lijekova omogućuje odabir proizvoda pojedinačno za svakog pacijenta.

Osim činjenice da se lijekovi učinkovito odupiru hipertenziji, imaju niz nuspojava. Zato se ACE inhibitore ne preporuča koristiti samo nakon konzultacije s liječnikom.

Nemojte se samo-liječiti i budite zdravi!

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) su skupina lijekova za liječenje bolesti srca i krvnih žila. Liječenje njima značajno smanjuje rizik od patologija u ovom i srodnim područjima te smanjuje stopu smrtnosti. Upoznavanje s popisom lijekova ACE inhibitora s detaljnim opisima omogućuje učinkovito liječenje bolesti i izbjegavanje ozbiljnih komplikacija.

Što su ACE inhibitori

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su prirodne i sintetske kemikalije koje utječu na biološki aktivne spojeve krvi (sustav renin-angiotenzin-aldosteron). Lijekovi ove skupine lijekova koriste se za liječenje i prevenciju arterijske hipertenzije, zatajenja bubrega, zatajenja srca, drugih vaskularnih i srčanih patologija i dijabetes melitusa.

Njihova učinkovitost i široka upotreba u medicini je zbog širokog spektra ljekovitih svojstava:

• Antihipertenzivna svojstva dovode do trajnog sniženja krvnog tlaka. Za hipertenziju, ACE inhibitori se smatraju vodećim lijekovima u terapiji.
• Pospješuju regresiju hipertrofije i dilatacije miokarda lijeve klijetke. ACEI lijekovi su 2 puta učinkovitiji od drugih lijekova u smanjenju mase lijeve klijetke.
• Poboljšanje koronarnog, cerebralnog, bubrežnog krvotoka.
• Štiti srčani mišić, poboljšava njegovu dijastoličku funkciju. Dolazi do smanjenja fibroze miokarda. Došlo je do smanjenja rizika od iznenadne smrti uslijed infarkta miokarda s terapijom ACE inhibitorima.
• Povoljan učinak na električne kvalitete srčanog mišića, što smanjuje učestalost i težinu ekstrasistola. Smanjuje se broj ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija.
• Angioprotektivni učinak posljedica je blagotvornog učinka na arterije, potičući regresiju hipertrofije vaskularne stijenke glatkih mišića, sprječavajući njihovu hiperplaziju i proliferaciju.
• Antisklerotično djelovanje na krvne žile inhibicijom procesa njihovog sužavanja i povećanjem stvaranja dušikovog oksida.
• Oni poboljšavaju metabolizam u tijelu: potiču bolju apsorpciju glukoze uspostavljanjem metabolizma ugljikohidrata, imaju svojstva koja štede kalij, povećavaju koncentraciju "dobrog" kolesterola u krvi, normaliziraju ravnotežu lipida.
• Povećana diureza, stabilizacija metabolizma vode.
• Smanjenje proteinurije, što je važno za bolesnike s dijabetesom i kroničnim bubrežnim patologijama. Liječenje hipertenzije s ACE inhibitorima kod dijabetes melitusa kao popratne patologije je učinkovito.
• Upotreba u plastičnoj kirurgiji u svrhu zaštite od ionizirajućeg zračenja.

ACE inhibitori se mogu propisivati ​​u kombinaciji s više lijekova ili biti jedini lijek za liječenje bolesti. Sintetski lijekovi u ovoj skupini predstavljeni su opsežnim popisom farmakoloških sredstava.

Prirodni ACE inhibitori su namirnice i biljke koje imaju antihipertenzivna svojstva: mliječni proizvodi (zbog laktokinina i kazokinina), češnjak, glog itd.

Klasifikacija

Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija ovih lijekova, budući da nema kliničkog značaja. Uobičajeno je podijeliti lijekove ACE inhibitore u kategorije na temelju njihove kemijske strukture i prirode skupine koja se veže na atom cinka u molekuli ACE:

• sulfihidril(katopril, zofenopril);
• karboksil(enalapril, lizinopril, kvinapril itd.);
• fosfonil(fosinopril);
• prirodni.

ACE inhibitori se razlikuju i po trajanju djelovanja, koje je određeno učestalošću doziranja (većina se uzima jednokratno), te po bioraspoloživosti (raspon razlika u prosjeku nije širok).

Postoji klasifikacija koja se temelji na molekularnim svojstvima:

• Hidrofilan droge. Zapažen je brži terapeutski učinak zbog njihovog brzog otapanja u krvnoj plazmi.
• Hidrofobno(lipofilni). Najizraženiji rezultat se opaža nakon primjene zbog boljeg ulaska u stanice. Većina ACE inhibitora pripada ovoj skupini.

Lijekove ACE inhibitore također možemo podijeliti na aktivne lijekove (malo se metaboliziraju u jetri, biološki aktivni) i prolijekove (djeluju nakon apsorpcije u probavnom traktu).

Popis lijekova

Visoka učinkovitost skupine ACE inhibitora uvjetuje njihovu široku primjenu u medicini i određuje opsežan farmakološki popis lijekova koji su ​ACE inhibitori. Lijek se propisuje odmah nakon postavljanja dijagnoze, procjene mogućih kontraindikacija i interakcija s drugim lijekovima koji se uzimaju.

Odabir ACE inhibitora, njegovu dozu i trajanje terapije donosi liječnik na temelju kliničke situacije.

Alacepril

ACE inhibitor dugog djelovanja (analog kaptoprila) inhibira ACE blokiranjem prijelaza angiotenzina I u angiotenzin II, čime se sprječava vazokonstriktorni učinak potonjeg, potiče vazodilataciju i snižava krvni tlak. Smanjuje se proizvodnja aldosterona II, povećava se izlučivanje natrija i tekućine. Ne utječe na kontraktilnost srca i otkucaje srca.

Kontraindikacije: preosjetljivost, stenoza bubrežne arterije, razdoblje nakon transplantacije bubrega, kardio- i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 14 godina.

Nuspojave: disgeuzija, proteinurija, osip, povišen kreatinin u krvi, leukopenija, agranulocitoza, dispepsija, hipotenzija, tahikardija, kašalj.

Altiopril

Lipofilni lijek je analog kaptoprila. Potiče aktivnost bioloških tvari koje imaju vazodilatacijski i natriuretski učinak. S produljenom terapijom smanjuje hipertrofiju srčanog mišića i arterijskih stijenki, povećava cirkulaciju krvi u ishemijskom miokardu.

Kontraindikacije: primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, sklonost angioedemu pri uzimanju ACE inhibitora, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, depresija središnjeg živčanog sustava, disfunkcija vida, njuha, hipotenzija, parestezija, aritmije, bronhospazam, neproduktivni kašalj, bronhitis, dispepsija, disgeuzija, bol u trbuhu, disfunkcija jetre, disfunkcija bubrega, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Benazepril

Lijek je predstavljen u obliku tableta. Ovaj predlijek se hidrolizom pretvara u djelatnu tvar koja smanjuje vazokonstriktorni učinak angiotenzina II i lučenje aldosterona. Dolazi do smanjenja prije i naknadnog opterećenja srčanog mišića, općeg perifernog vaskularnog otpora i varikoznih vena. Hipotenzivni učinak postaje maksimalan nakon tjedan dana terapije.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza renalne arterije, razdoblje nakon transplantacije bubrega, primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, hiperkalijemija.

Nuspojave: suhi kašalj, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, hiperkalijemija, neutropenija, reakcije preosjetljivosti.

Dynapres

Lijek je predstavljen u obliku tableta. To je predlijek, nakon apsorpcije se pretvara u 2 metabolita koji inhibiraju ACE, sprječavajući vazokonstriktorni učinak angiotenzina II. Pod utjecajem lijeka smanjuje se proizvodnja aldosterona i povećava se uklanjanje tekućine i natrija iz tijela. Moguća je kombinacija ovog ACE inhibitora i diuretika. U ovom slučaju, lijek se zove Dynapres (Delapril/Indapamid). Postoji i kombinacija ovog ACE inhibitora i blokatora kalcijevih kanala - SUMMA (Delapril/Manidipine).

Kontraindikacije: sklonost Quinckeovom edemu pri uzimanju ACE inhibitora, stenoza aortne valvule, teška bubrežna disfunkcija, dehidracija, hiperkalijemija.

Nuspojave: hipotenzija, kašalj, hiperkalemija, glavobolja, bubrežna disfunkcija, dispepsija.

Zofenopril

Lijek je predstavljen u obliku tableta i pripada najnovijoj generaciji modernih ACE inhibitora. Predlijek oslobađa djelatnu tvar hidrolizom. Učinkovito snižava sistolički i dijastolički krvni tlak bez utjecaja na moždanu cirkulaciju. U opisu lijeka navodi se smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora bolesnika, post- i predopterećenja miokarda, agregacije trombocita i poboljšanje koronarnog i bubrežnog protoka krvi.

Kontraindikacije: sklonost Quinckeovom edemu pri uzimanju ACE inhibitora, porfirija, teška disfunkcija jetre, bubrega, trudnoća, dojenje, preosjetljivost, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, srčani udar, aritmije, plućna embolija, glavobolja, parestezija, poremećaj sluha i vida, dispepsija, poremećaj rada jetre i bubrega, neproduktivni kašalj, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

imidapril

Odnosi se na nove lijekove ACE inhibitore koji utječu na sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Zapažena je učinkovitost lijeka u liječenju blage i umjerene hipertenzije i drugih bolesti srca i krvnih žila.

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, teška disfunkcija bubrega i jetre, anamneza angioedema pri uzimanju ACE inhibitora.

Nuspojave: neproduktivni suhi kašalj koji nije povezan s prehladom, tahikardija, ubrzan rad srca, glavobolja, disfunkcija jetre i bubrega, dispepsija, mučnina, bolovi u trbuhu, vrtoglavica, reakcije preosjetljivosti.

kaptopril

Lijek je predstavljen u obliku tableta. Uzrokuje smanjenje angiotenzina II, povećanje aktivnosti renina u krvi i smanjenje proizvodnje aldosterona. ACE inhibitor s hipotenzivnim učinkom snižava krvni tlak, poboljšava renalni i koronarni protok krvi te prokrvljenost miokarda u slučaju ishemije.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, značajna bubrežna disfunkcija, hiperkalijemija, razdoblje nakon transplantacije bubrega, stenoza bubrežne arterije, primarni hiperaldosteronizam, jetrena disfunkcija, hipotenzija, kardiogeni šok, trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: značajan pad krvnog tlaka, dispepsija, tahikardija, proteinurija, bubrežna disfunkcija, glavobolja, vrtoglavica, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

kvinapril

Opis lijeka ukazuje na njegove hipotenzivne i kardioprotektivne kvalitete. To je dugodjelujući lijek, propisan za liječenje hipertenzije i zatajenja srca. Redovitom primjenom smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, krvni tlak i plućni kapilarni tlak, a povećava minutni volumen srca. Kombinirana terapija s tiazidnim diureticima povećava hipotenzivni učinak.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: anemija, trombocitopenija, leukopenija, disfunkcija koštane srži, parestezija, glavobolja, vrtoglavica, aritmija, srčani udar, moždani udar, patologije jetre i bubrega, kašalj, bronhospazam, dispepsija, bolovi u trbuhu, reakcije preosjetljivosti.

Libenzapril

Ovaj ACE inhibitor je hidrofilni lijek. Karakterizira ga brzo otapanje u krvnoj plazmi, što osigurava brz hipotenzivni učinak. Ova skupina inhibitora s visokim biološkim djelovanjem uključuje samo 4 lijeka. Libenzapril se ne metabolizira i izlučuje se putem bubrega bez promjena. Međutim, sustavna bioraspoloživost lijekova iz ove skupine niža je u usporedbi s lipofilnim lijekovima.

Kontraindikacije: hipotenzija, hiperkalijemija, teška aortna stenoza, trudnoća i dojenje, stenoza bubrežne arterije, kronično zatajenje bubrega, preosjetljivost na ACE inhibitore.

Nuspojave: reakcije preosjetljivosti, povišen kreatinin, proteinurija, hiperkalijemija, paradoksalno povećanje krvnog tlaka (s jednostranom stenozom bubrežne arterije), dispepsija, bolovi u trbuhu, poremećaj funkcije bubrega.

lizinopril

Lijek je indiciran za različite oblike hipertenzije iu kombiniranoj terapiji zatajenja srca. Hipotenzivni učinak se opaža sat vremena nakon primjene i postaje maksimalan nakon 6 sati. Trajanje njegovog skladištenja je jedan dan. Kod liječenja hipertenzije, stabilan rezultat se razvija postupno tijekom 1-2 mjeseca. Dugotrajna primjena lijeka poboljšava stanje bolesnika, prognozu bolesti i smanjuje smrtnost.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, koronarna insuficijencija, aortna stenoza, koronarna bolest srca, cerebrovaskularne patologije, stenoza bubrežne arterije, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmije, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, bol u trbuhu, disgeuzija, hiperkalemija, kašalj, reakcije preosjetljivosti.

Moexipril

Lijek ima hipotenzivna i vazodilatacijska svojstva. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srca, rizik od ishemije i iznenadne smrti. S produljenom terapijom dolazi do regresije hipertrofije i remodeliranja miokarda lijeve klijetke. Istodobno, nema negativnog učinka lijeka na metabolizam lipida, ugljikohidrata i elektrolita. Koristi se za liječenje hipertenzije u postmenopauzi.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. S oprezom se koristi u slučajevima stenoze aorte, kardio- i cerebrovaskularnih patologija, stenoze renalne arterije, teškog zatajenja bubrega i jetre, te u dobi ispod 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmije, koronarna bolest srca, glavobolja, vrtoglavica, moždani udar, bronhospazam, kašalj, dispepsija, bolovi u trbuhu, poremećaji stolice, crijevna opstrukcija, hiperkalemija, mialgija, disfunkcija bubrega, reakcije preosjetljivosti.

Perindopril

Lijek ima vazodilatacijska, kardioprotektivna i natriuretska svojstva. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića i otpor u plućnim žilama. Dolazi do povećanja minutnog volumena srca, razvoja tolerancije na tjelesnu aktivnost i senzibilizacije perifernih tkiva na inzulin. Opaža se antioksidativni učinak lijeka.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, djetinjstvo, s oprezom u slučaju kardio- i cerebrovaskularnih patologija, u razdoblju nakon transplantacije bubrega, s bilateralnom stenozom bubrežnih arterija, hiperkalemijom, dehidracijom.

Nuspojave: kašalj, glavobolja, dispepsija, disgeuzija, pankreatitis, hipotenzija, bronhospazam, bubrežna disfunkcija, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Ramipril

Lijek je predstavljen u obliku tableta koje se uzimaju jednom dnevno. Inhibira vazokonstriktorski učinak angiotenzina II, smanjuje proizvodnju aldosterona. Povećava učinak renina u plazmi. Indiciran za liječenje trajnog povećanja krvnog tlaka, kongestivnog zatajenja srca i za prevenciju iznenadne smrti u razdoblju nakon infarkta.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza bubrežnih arterija, razdoblje nakon njihove transplantacije, kardio- i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, dojenje, teška disfunkcija bubrega i jetre, dob do 14 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmija, kolaps, pogoršanje koronarne bolesti srca, bubrežna disfunkcija, dispepsija, neurološke patologije (glavobolja, parestezija, vrtoglavica i drugi), reakcije preosjetljivosti.

Spirapril

Aktivni metabolit nakon biotransformacije lijeka u jetri je spiraprilat, koji ima hipotenzivna, natrijuretska i kardioprotektivna svojstva. Lijek poboljšava rad srčanog mišića i razvija njegovu toleranciju na tjelesnu aktivnost. Kardioprotektivni učinak potiče regresiju hipertrofije i dilatacije lijeve klijetke.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, hiperkalijemija, trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, dispepsija, disgeuzija, stomatitis, glositis, sinusitis, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, vrtoglavica, parestezija, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Temokapril

Lijek ima izražena antihipertenzivna svojstva. Promiče regresiju hipertrofije lijeve klijetke, poboljšava električne parametre miokarda, prilagođavajući srčani ritam. Dolazi do povećanja koronarnog krvotoka i dotok krvi u ishemijski srčani mišić.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, teška aortna stenoza, hipotenzija, trudnoća, dojenje, hiperkalijemija, stenoza bubrežne arterije.

Nuspojave: disfunkcija koštane srži, reakcije preosjetljivosti, dispepsija, disfunkcija jetre, poremećaj stolice, disgeuzija, aktivacija proizvodnje prostaglandina, kašalj, hiperkalijemija.

Trandolapril

Predlijek čiji je aktivni metabolit nakon hidrolize trandolaprilat. Učinkovito smanjuje krvni tlak, ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića, donekle širi vene i smanjuje predopterećenje. Nema refleksnog povećanja brzine otkucaja srca. Poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi, diurezu i ima svojstva koja štede kalij.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: neproduktivni kašalj, rinitis, sinusitis, glavobolja, disgeuzija, kardio- i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, bolovi u abdomenu, disfunkcija jetre i bubrega, smanjena potencija, hiperkalemija, reakcije preosjetljivosti.

fosinopril

Ulaskom u organizam metabolizira se u fozinoprilat koji ima antihipertenzivna, natrijuretska, vazodilatacijska i kardioprotektivna svojstva. Hipotenzivni učinak se opaža tijekom dana. Tijekom terapije ovim lijekom manja je vjerojatnost pojave suhog, neproduktivnog kašlja.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, teška bubrežna disfunkcija, hiperkalijemija, trudnoća, dojenje. Koristite s oprezom kod kardio- i cerebrovaskularnih patologija, supresije koštane srži, kronične opstruktivne bolesti pluća, hepatitisa, ciroze, u djetinjstvu i starijoj dobi.

Nuspojave: kardio- i cerebrovaskularne patologije, aritmija, hipotenzija, dispepsija, poremećaji stolice, bolovi u trbuhu, glavobolja, parestezije, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

kvinapril

Lijek ima antihipertenzivna, kardioprotektivna, natriuretska svojstva. Inhibira ACE u plazmi, tkivima pluća, srca, krvnih žila, bubrega, ali ne utječe na aktivnost enzima u mozgu i testisima. Pospješuje širenje periferne vaskularne mreže, poboljšava regionalni protok krvi, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i naknadno opterećenje srčanog mišića. Inhibira nastanak nefroskleroze (osobito s istodobnim dijabetesom).

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. Koristite s oprezom u slučaju kardio- i cerebrovaskularnih patologija, teške bubrežne disfunkcije, kronične opstruktivne plućne bolesti, dehidracije, hipotenzije.

Nuspojave: hipotenzija, kardio- i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Cilazapril

Farmakološki aktivni metabolit je cilazaprilat, koji ima izražen hipotenzivni učinak. Promatra se sat vremena nakon primjene, maksimum se utvrđuje nakon 3-7 sati i traje jedan dan. Stabilan terapijski učinak opaža se nakon 2-4 tjedna liječenja. Kod kroničnog zatajenja srca smanjuje pre- i naknadno opterećenje miokarda kada se uzima zajedno s diureticima. Produžuje životni vijek i kvalitetu života.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, ascites, aortna stenoza, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: kašalj, glavobolja, vrtoglavica, anemija, leukopenija, povišen kreatinin, kalij, urea u krvi, reakcije preosjetljivosti.

enalapril

Uobičajen, često propisivan lijek s antihipertenzivnim i vazodilatacijskim svojstvima. Učinkovito blokira ACE, inhibira proizvodnju aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Odnosi se na prolijekove, tijekom procesa hidrolize nastaje aktivna tvar - enalaprilat. Zapažena su neka diuretička svojstva lijeka. Poboljšava respiratornu funkciju, prokrvljenost u plućnoj cirkulaciji, smanjuje pred- i naknadno opterećenje srčanog mišića i otpor u krvnim žilama bubrega.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, bubrežna disfunkcija, primarni hiperaldosteronizam, hiperkalijemija, stenoza bubrežne arterije, azotemija, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: hipotenzija, kašalj, glavobolja, dispepsija, bol u srcu, bol u trbuhu, disfunkcija bubrega i jetre, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

Lijekovi ACE inhibitori propisuju se za sljedeće indikacije:

• Arterijska hipertenzija i hipertenzija, osobito u prisutnosti dijabetes melitusa, zatajenja srca, bronhijalne opstrukcije, obliterirajuće ateroskleroze krvnih žila nogu, hiperlipidemije.
• Koronarna bolest srca, uključujući postinfarktnu kardiosklerozu.
• Poremećeno funkcioniranje lijeve klijetke, uključujući asimptomatske.
• Kronično zatajenje srca.
• Sekundarno oštećenje bubrega kod dijabetesa, kroničnog pijelonefritisa, glomerulonefritisa, hipertenzivne nefropatije.

Mehanizam djelovanja

Terapeutski učinak lijekova ove skupine je posljedica njihovog učinka na renin-angiotenzin-aldosteronski sustav. Svrha uzimanja lijeka je blokiranje ACE, angiotenzin-konvertirajućeg enzima koji pretvara hormon angiotenzin I u angiotenzin II. Potonji ima negativan učinak na ljudsko tijelo:

• izaziva sužavanje krvnih žila;
• uzrokuje da nadbubrežne žlijezde oslobađaju aldosteron pod čijim se utjecajem tekućina i soli zadržavaju u tkivima.

Kada ACE pretvara angiotenzin I u angiotenzin II, dolazi do povećanja krvnog tlaka. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora usmjeren je na sprječavanje stvaranja i smanjenje ovog hormona u krvi i tkivima supresijom ACE. Lijekovi ACE inhibitori mogu pojačati učinak diuretika, smanjujući sposobnost tijela da proizvodi aldosteron u uvjetima smanjene razine tekućine i soli. ACE inhibitori pozitivno mijenjaju ravnotežu biološki aktivnih tvari u tijelu, smanjuju hiperaktivnost simpatičkog živčanog sustava, učinkovito snižavaju krvni tlak i sprječavaju razvoj opasnih bolesti i stanja.

Načini primjene

Dozu lijeka i učestalost primjene određuje liječnik na temelju stanja bolesnika, rezultata pregleda i odgovora tijela na terapiju. Lijekovi iz ove skupine uzimaju se na prazan želudac sat vremena prije jela. Tijekom liječenja preporuča se ograničiti konzumaciju nadomjestaka soli i velike količine hrane bogate kalijem.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) mogu smanjiti učinkovitost ACE inhibitora, stoga ih ne smijete kombinirati. Tijek terapije ne treba prekidati čak i ako se stanje stabiliziralo i nema simptoma. Kod liječenja kroničnog zatajenja srca često je potrebno dugotrajno uzimanje lijekova.

Pri liječenju ACEI-ima potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak, procijeniti funkciju bubrega (kreatinin, kalij), kliničko stanje bolesnika i nuspojave.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uzimanje ACE inhibitora uključuju:

• izražena individualna preosjetljivost, sklonost angioedemu tijekom terapije ACE inhibitorima;
• stenoza bubrežne arterije, smanjena funkcija bubrega (kreatinin iznad 300 µmol/l);
• teška aortna stenoza, arterijska hipotenzija;
• prekomjerno povećanje kalija u krvi (više od 5,5 mmol/l);
• trudnoća i dojenje;
• djetinjstvo.

Lijekovi se koriste s oprezom u slučajevima niskog sistoličkog tlaka (ispod 90 milimetara žive), zatajenja bubrega (kreatinin do 300 µmol/l), kod egzacerbacije hepatitisa, ciroze, teške anemije, agranulocitoze, trombocitopenije.

Nuspojave

Lijekovi ACE inhibitori dobro se podnose i imaju nisku težinu negativnih posljedica uzimanja.

Nuspojave terapije uključuju:

• Vrtoglavica, slabost. Obično se promatra na početku terapije, tijekom uzimanja diuretika.
• Hipotenzija, tahikardija, rijetko kardio- i cerebrovaskularne patologije.
• Dispepsija, povraćanje, poremećaji stolice, disfunkcija jetre.
• Prolazni poremećaji okusa, slan ili metalni okus u ustima.
• Promjene u parametrima periferne krvi (trombopenija, anemija, leukopenija, neutropenija).
• Angioedem, osip, hiperemija kože.
• Prilikom uzimanja ACE inhibitora može se javiti kašalj. Ako simptom nije povezan s drugim uzrokom, potrebno je prekinuti terapiju ili promijeniti lijek. Nažalost, još uvijek nije razvijen ACE inhibitor koji ne uzrokuje kašalj. Ovaj negativni učinak može se razviti pri uzimanju bilo kojeg lijeka iz ove skupine. Međutim, primijećena je bolja podnošljivost fosinoprila u tom pogledu u usporedbi s drugim ACE inhibitorima.
• Bol u grlu, prsima, bronhospazam, promjena glasa, stomatitis, groznica, oticanje donjih ekstremiteta.
• Povišen kalij u krvi. Manifestira se kao smetenost, nepravilan srčani ritam, obamrlost ili trnci udova, usana, otežano disanje i težina u nogama.
• Poremećena funkcija bubrega.
• Paradoksalno povećanje krvnog tlaka (s izraženim sužavanjem bubrežne arterije).

U članku ćemo razmotriti popis lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je česta bolest srčanog sustava. Često povećanje krvnog tlaka može biti izazvano utjecajem neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječio njegov utjecaj, u režim liječenja uključuju se lijekovi koji inhibiraju učinak ovog hormona. Ovi lijekovi su inhibitori. Slijedi popis najnovije generacije ACE inhibitora.

Kakve su to droge?

ACE inhibitori spadaju u skupinu sintetskih i prirodnih kemijskih spojeva, čija je uporaba pomogla u postizanju uspjeha u liječenju bolesnika s vaskularnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora je dugotrajno blokiranje posebnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni čimbenik koji utječe na povećanje krvnog tlaka osobe. Osim toga, lijekovi koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pomažući smanjiti otpor eferentnih arteriola, također otpuštaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatatornog prostaglandina.

Nova generacija

U farmakološkoj skupini ACE inhibitora, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelim, jer ne mogu pružiti potrebni učinak. Istina, Enalapril i dalje ostaje popularan lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da ACE lijekovi iz najnovije generacije (na primjer, lijekovi kao što su Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril i Lisinopril) imaju puno više prednosti u odnosu na svoje analoge , objavljene prije četrdeset godina.

Popis ACE inhibitora je prilično opsežan.

Vazodilatacijski lijekovi ACE

Vazodilatatori ACE u kardiologiji često se koriste za liječenje arterijske hipertenzije. Ovdje je usporedni opis i popis ACE inhibitora koji su najpopularniji među pacijentima:

• Lijek "Enalapril" je neizravni kardioprotektor koji brzo smanjuje krvni tlak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na tijelo do šest sati i obično se izlučuje putem bubrega. Rijetko može uzrokovati smanjenje vida. Trošak je 200 rubalja.
• "Captopril" je sredstvo kratkog djelovanja. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, iako ovaj lijek može zahtijevati više doza. Doziranje određuje liječnik. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
• Lijek "Lisinopril" ima dugotrajno djelovanje. Djeluje potpuno samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i one koji pate od pretilosti. Može se koristiti kod bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolje zajedno s ataksijom, pospanošću i tremorom. Trošak je 200 rubalja.
• Lijek "Lotensin" pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek ima vazodilatacijsko djelovanje. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj proizvod je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek je rijetko sposoban izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
• Lijek "Monopril" usporava metaboličke procese bradikinina. Učinak njegove uporabe obično se postiže nakon tri sata. Ovaj lijek ne izaziva ovisnost. Treba ga propisivati ​​s oprezom bolesnicima s kroničnom bubrežnom bolešću. Trošak je 500 rubalja.
• Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor i kontraindiciran je u prisutnosti arterijske stenoze. Trošak je 350 rubalja.
• Lijek "Accupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ublažiti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularni poremećaj i gubitak okusa (nuspojave ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Perindopril" pomaže formiranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna učinkovitost može se postići unutar tri sata nakon primjene. Rijetko može uzrokovati proljev s mučninom i suhim ustima. Trošak je 400 rubalja. Popis lijekova najnovije generacije ACE inhibitora tu ne završava.
• Lijek "Trandolapril" s dugotrajnom upotrebom smanjuje težinu hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Trošak je 100 rubalja.
• Lijek "Quinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzina. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo je rijetko sposoban izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Ne znaju svi što su lijekovi ACE inhibitori.

Klasifikacija

Postoji nekoliko klasifikacija inhibitora. Ovi lijekovi se klasificiraju ovisno o načinu uklanjanja iz tijela i njihovom djelovanju. Moderna medicina široko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće skupine:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilat);
• fosfinilna skupina (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

ACE inhibitori ove skupine djeluju kao antagonisti kalcija.

Evo popisa najpoznatijih lijekova iz skupine sulfhidril:

• "Benazepril";
• "Captopril", uz "Epsitron", "Capoten" i "Alkadil";
• "Zofenopril" i "Zocardis".

Karboksilna skupina

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. Ovi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne smiju se uzimati ako imate koronarnu bolest srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Evo popisa najpoznatijih lijekova iz ove skupine: “Perindopril” uz “Enalapril”, “Lisinopril”, “Diroton”, “Lisinoton”, “Ramipril”, “Spirapril”, “Quinapril” i tako dalje. Uglavnom se takvi lijekovi koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zahvaljujući njihovoj uporabi, tlak se obično stabilizira na duže vrijeme. Najpopularniji lijekovi iz ove skupine su Fosinopril i Fosicard.

Vaš liječnik će vam pomoći odabrati najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takva sredstva su izvorni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog rastezanja stanica. Tijekom njihova uzimanja snižava se krvni tlak zbog smanjenja perifernog otpora krvnih žila. Prirodni inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. U malim količinama nalaze se u češnjaku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Gore navedeni proizvodi najnovije generacije danas se koriste čak iu plastičnoj kirurgiji. Istina, češće se propisuju bolesnicima za snižavanje krvnog tlaka i bolesnicima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Nije preporučljivo koristiti ove lijekove sami, jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za uporabu ovih lijekova su sljedeće patologije:

• pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
• s disfunkcijom lijeve klijetke srca;
• u pozadini razvoja ateroskleroze karotidnih arterija;
• u pozadini infarkta miokarda;
• u prisutnosti dijabetes melitusa;
• na pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
• u prisutnosti fibrilacije atrija;
• na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora danas se vrlo često koristi.

Koristi se za hipertenziju

Ovi lijekovi učinkovito blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na ljudsko zdravlje i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su pronašli široku primjenu u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Ovdje je popis modernih inhibitora koji se široko koriste za hipertenziju: "Moexzhril" zajedno s "Lozhopril", "Ramipril", "Talinolol", "Fisinopril" i "Cilazapril".

Popis najnovije generacije ACE inhibitora se nastavlja.

Inhibitori zatajenja srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprječava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zahvaljujući tome, sprječavaju se njegovi štetni učinci na bubrege, srce i periferni krvožilni kanal. Ovdje je popis kardioprotektivnih lijekova odobrenih za zatajenje srca: enalapril zajedno s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, što ubrzava prijelaz neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući opterećenje i štiteći bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije.

Uzimanje modernih inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, valja reći da se uporaba bilo kojih lijekova iz ove skupine mora nužno dogovoriti s liječnikom. Tipično, inhibitori se uzimaju sat vremena prije jela, to jest, na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza određuje stručnjak. Tijekom terapije inhibitorima potrebno je izbjegavati protuupalne nesteroidne lijekove i hranu bogatu kalijem.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu primjenu

Popis relativnih kontraindikacija za uporabu inhibitora je sljedeći:

• pacijent ima umjerenu arterijsku hipotenziju;
• prisutnost kroničnog teškog zatajenja bubrega;
• u djetinjstvu;
• u prisutnosti teške anemije.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, dojenje, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalijemiju.

Ljudi mogu osjetiti nuspojave ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, ubrzanog rada srca, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna primjena ovih lijekova može dovesti do inhibicije hematopoeze. Kao rezultat toga, smanjuje se sadržaj crvenih krvnih stanica, leukocita i trombocita u krvi. Stoga je tijekom razdoblja liječenja potrebno redovito ponavljanje opće analize krvi.

Također se mogu razviti alergijske reakcije i intolerancije. To se obično manifestira kao svrbež, crvenilo kože, urtikarija i fotoosjetljivost.

Osim toga, može doći do poremećaja u radu probavnog sustava, što će dovesti do poremećaja okusa, mučnine i povraćanja te nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od proljeva ili zatvora, a jetra prestane normalno raditi. U nekim slučajevima nastaju čirevi (afte) u ustima.

Lijekovima se može pojačati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, a može se aktivirati i sinteza prostaglandina. Javlja se suhi kašalj i mijenja se glas. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i antitusicima. Ako bolesnici imaju izražen porast krvnog tlaka, ne može se isključiti paradoksalni porast krvnog tlaka. U nekim slučajevima javlja se hiperkalemija, a češće dolazi do prijeloma kostiju ekstremiteta uslijed padova.

U članku je prikazana najnovija generacija ACE inhibitora.

Kemijski spojevi za liječenje i prevenciju srčanih bolesti nazivaju se inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima(APF). Moderni inhibitori omogućuju učinkovito liječenje mnogih bolesti, od hipertenzije do zatajenja srca.

Načelo djelovanja je da lijek blokira angiotenzin, koji je odgovoran za vazokonstrikciju. Angiotenzin uzrokuje nadbubrežne žlijezde da proizvode aldosteron, koji u većini slučajeva uzrokuje gore navedene bolesti.

Podjela ACE inhibitora

Svi lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u nekoliko vrsta. Svi se razlikuju jedni od drugih i dizajnirani su za liječenje određene bolesti. Također postoji razlika u generaciji lijeka, modernije verzije su učinkovitije.

Ukupno postoje oko četiri vrste inhibitora, izgledaju ovako:

1. inhibitori sulfhidrilne skupine;
2. karboksilna skupina;
3. fosfinilnu skupinu;
4. prirodni inhibitori.

• Gore navedene vrste označene su aktivnim, Budući da imaju biološku aktivnost, svaka od ovih vrsta obavlja istu funkciju inhibicije angiotenzina, ali to čini drugačijim načinom ulaska i izlaska iz tijela.
• Također se mogu različito nakupljati u stanicama. Svaki lijek ima pozitivan učinak na stanje miokarda i cijelog tijela u cjelini.
• Postoje i drugi lijekovi za ACE, koje su neaktivne tvari i nazivaju se prolijekovi. Njihovo djelovanje se aktivira tek nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta kao rezultat hidrolize, a moguće je i da se metabolizam odvija u jetri.
• To uključuje sve oblike doziranja ne uklapa se u opis aktivnih grupa. Na temelju toga formira se nekoliko klasa koje se razlikuju po načinu apsorpcije i brzini djelovanja.

Popis lijekova

Postoje lijekovi s trenutnim djelovanjem koji će pomoći kod napadaja hipertenzije, kao i lijekovi koji se mogu koristiti za dugotrajnu terapiju bez negativnih učinaka. To se postiže različitim brzinama apsorpcije, na primjer, uobičajeni lijek capoten apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta unutar sat vremena, a zatim se izlučuje putem bubrega.

Detaljan popis lijekova koji mogu pomoći za hipertenziju:

Ovaj popis je nepotpun, jer se svaki dan proizvodi sve više i više učinkovitih lijekova nove generacije. Priloženi lijekovi su ispitani, ali je prije uzimanja potrebna konzultacija sa stručnjakom.

Također imaju sljedeće kontraindikacije: oštećenje funkcije bubrega, teška vaskularna ateroskleroza, koriste se s oprezom kod dijabetes melitusa.

U sličnom članku naći ćete još više

Farmakološka svojstva

• Bilo koji ACE inhibitor je jedinstven lijek, jer pomaže normalizirati koncentraciju iona kalija i magnezija, što zauzvrat dovodi do poboljšanja transportnih sustava staničnih membrana.
• U isto vrijeme, srčani mišić počinje raditi aktivnije (ako je prethodno bila u depresivnom stanju), to joj omogućuje da bolje podnosi tjelesnu aktivnost.
• Glavno svojstvo je vazodilatacijski učinak. Kod dugog tijeka arterijske hipertenzije, kada je miokard lijevog želuca blago hipertrofiran, može pomoći ACE inhibitor, a hipertrofirani dio će se povući.
• Prokrvljenost svih organa značajno poboljšava, ako je mozak dugo vremena doživio gladovanje kisikom zbog suženih krvnih žila povezanih s angiotenzinom, tada će problem biti riješen.
• Vrlo je važno da ovaj lijek može komunicirati s drugim lijekovima za složeno liječenje ozbiljnih bolesti.

Na temelju gore navedenog, inhibitori mogu utjecati na približno 4 područja u tijelu:

1. Utjecaj na kardiovaskularni sustav u vidu poboljšanja funkcioniranja i općeg stanja.
2. Utjecaj na bubrege, ovdje ACE poboljšava diurezu, smanjuje migraciju makrofaga i monocita.
3. Neurohumoralni učinci u obliku supresije angiotenzina, smanjene aktivnosti simpatičko-nadbubrežnog sustava.
4. Učinci na stanice očituju se u poboljšanom metabolizmu glukoze i protuupalnom djelovanju.

Indikacije za upotrebu

Prije svega, svaka dijagnosticirana vazokonstrikcijska bolest koja je povezana s angiotenzinom tipa 1 ili 2 indikacija je za primjenu.

Detaljniji popis bolesti za koje je propisana ova vrsta lijekova:

Za mnoge bolesti, lijek djeluje kao komponenta kompleksne terapije ili kao lijek za ublažavanje napada. Uz prilično jednostavan tijek bolesti, može se koristiti kao monoterapija.

Vrlo je važno da osoba s periodičnim napadajima hipertenzije ima ovaj lijek, jer može znatno olakšati tijek napadaja.

Popis lijekova najnovije generacije koji će pomoći kod napada:

• zofenopril;
• fosinopril;
• lasinopril

Njihova prednost je u tome što se dio lijeka naknadno izlučuje u jetri, što omogućuje da ih koriste osobe koje imaju zatajenje bubrega.

Kontraindikacije

Općenito, lijek se dobro podnosi, ali, kao i svaki drugi lijek, ima svoje kontraindikacije.

Opći popis kontraindikacija:

• trudnoća i dojenje;
• stenoza aorte;
• jaka diureza (to može dovesti do ozbiljnog pada krvnog tlaka);
• zatajenje bubrega (sada je moguće uzimati inhibitore nove generacije);
• stenoza arterije jednog bubrega;

Mogu postojati i druge kontraindikacije koje može identificirati samo liječnik.

Postoje i bolesti za koje se lijek treba koristiti s velikim oprezom, a to su sljedeće bolesti:

1. razne autoimune bolesti;
2. poremećena funkcija bubrega i jetre;
3. starija dob.

Nemoguće je sami propisati lijek za ACE jer je za kupnju potreban recept. Liječnik će provesti potpuni pregled i uzeti povijest bolesti prije nego što ga prepiše.

Ako postoje kontraindikacije, ali je korist veća od moguće štete, tada će se lijek koristiti pod strogom kontrolom.

Nuspojave

Ako slijedite dozu koja je navedena u uputama ili koju je liječnik pojedinačno odabrao, učestalost nuspojava je vrlo niska. Oblici tableta karakteriziraju reakcije tijela u obliku mučnine i netolerancije.

U medicinskoj praksi zabilježene su sljedeće nuspojave tijekom uzimanja lijeka:

• tijekom uzimanja može se razviti hipotenzija (stanje suprotno od visokog krvnog tlaka);
• normalna funkcija bubrega može biti poremećena;
• pojavljuju se glavobolja i vrtoglavica;
• mučnina i gubitak apetita;
• razne alergijske reakcije;
• Pri primjeni većih doza moguća je arterijska hipotenzija.

Općenito, stanje se pogoršava može biti vrlo izražen ako je osoba prije uzimanja imala ozbiljnu patologiju, na primjer, u većini slučajeva, disfunkcija bubrega zabilježena je kod osoba s bolešću koja je već postojala prije uzimanja lijeka.

ACE inhibitori za dijabetes melitus Oni izvrsno obavljaju zadatak koji im je dodijeljen, ali ako je došlo do ozbiljnog oštećenja bubrega i drugih organa zbog primarne bolesti, njihovo uzimanje može izazvati ozbiljne posljedice. Neki ljudi također mogu osjetiti kašalj dok uzimaju inhibitore.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja lijeka je dobro proučen, tako da je moguće proniknuti u detalje kako lijek djeluje.

Inhibitori djeluju na sljedeći način:

Jednostavno rečeno, on jednostavno sprječava hormon angiotenzin da stvori vazokonstriktorski učinak.

Također, učinak na bradikinin omogućuje značajno širenje krvnih žila, čime se povećava učinkovitost lijeka.

Bradikinin je peptid koji u velikim količinama snižava krvni tlak.

Ovaj kombinirani učinak je jedinstven, zbog čega su ACE blokatori vrlo cijenjeni u liječenju i ublažavanju napadaja mnogih bolesti. Budući da se krvne žile mogu značajno proširiti tijekom uzimanja lijeka, trebali biste se pripremiti na nizak krvni tlak ako ste predisponirani za njega.

Prednosti lijekova i njihova učinkovitost

• Izravni analozi ove vrste lijekova praktički nikakve, što znači da ih nema s čime usporediti, ali i pod takvim uvjetima imaju puno prednosti.
• Najvažnije je to da uz pomoć lijeka možete pružiti i brzu pomoć za ublažavanje simptoma i provesti dugotrajnu terapiju, ACE inhibitori su univerzalni lijek.
• Trenutno dostupan na tržištu kombinirani ACE inhibitori, koji mogu djelovati i kao diuretik i kao antihipertenziv.
• Poželjan je lijek za razne bolesti srca u usporedbi s drugim antihipertenzivima. Djeluje blaže i uz terapiju osigurava prevenciju i poboljšanje općeg stanja. Sposobnost stanica da apsorbiraju glukozu znatno je povećana; kod dijabetes melitusa to može pomoći u smanjenju doze inzulina.
• Nova generacija lijekova može se koristiti čak i za ozbiljne probleme s bubrezima; ovo je neosporna prednost za ljude koji imaju samo jedan bubreg ili imaju ozbiljne patologije s ovim organom.

Cijene za lijekove

Ova grupa lijekova može se naći u bilo kojoj većoj ljekarni, cijene će ovisiti o gradu, kao io brendu koji predstavlja lijek.

U cijeloj Rusiji cijene mogu malo varirati, ovdje je približna cijena najčešćih lijekova:

• renepril ima trošak od 50 rubalja za 20 tableta;
• parnavel ima vrijednost od 200 do 400 rubalja za 30 komada (za razliku od prvog lijeka, ima dulji učinak);
• monopril ima cijenu do 450 rubalja za 28 tableta (koriste ga ljudi koji imaju problema s bubrezima);
• amprilan ima cijenu do 200 rubalja za 30 komada (koristi se u složenom liječenju hipertenzije, koronarne bolesti srca, a može se koristiti i za probleme s bubrezima);
• napa ima cijenu do 200 rubalja za 40 komada (koristi se za blagu hipertenziju i za ublažavanje napada, budući da ne uzrokuje nuspojave s jednokratnom uporabom).

Liječnik će vam pomoći odabrati točan lijek, moći će prepoznati moguće nuspojave koje se mogu javiti samo kod vas, praćenjem uzimanja moći će zamijeniti lijek drugim, prikladnijim.

Priloženi lijekovi pomoći će u rješavanju problema hipertenzije i drugih bolesti na različite načine, ali kako ih ne biste morali koristiti, uvijek morate slijediti preventivne mjere.

Opća prevencija većine bolesti uključuje: održavanje imuniteta, tjelesne vježbe, redovite preglede, uzimanje lijekova koji poboljšavaju stanje organizma. Ako se otkrije bolest, vrlo je važno ne samoliječiti se, odmah se obratite liječniku i slijedite njegove preporuke.

Pozdrav, dragi prijatelji!

Kad sam vidio da je članak ispao impresivan (ne brinite, podijelio sam ga na dva dijela), natočio sam si čaj s melisom, izvadio dva bombona Korovka da se gradivo bolje usvoji i počeo čitati.

I znate, toliko me očaralo! Veliko hvala Antonu: sve je tako zanimljivo i jasno objasnio!

Uranjajući u tajanstveni svijet ljudskog tijela, ne prestajem se diviti kako je čovjek čarobno stvoren.

Trebalo je Stvoritelju sve tako smisliti! Jedna tvar se spaja s drugom, treća joj u tome pomaže, dok se nešto širi, nešto skuplja, nešto se oslobađa, nešto poboljšava. Štoviše, cijela ova tvornica radi bez prestanka, dan i noć!

Općenito, prijatelji, natočite si čaj ili kavu da dovršite zujanje (ako vam je krvni tlak u redu) i čitajte s osjećajem, razumom i usklađenošću.

I dajem riječ Antonu.

- Hvala, Marina!

Prošli put smo s vama razgovarali o tome kako živčani sustav regulira krvni tlak i govorili smo o lijekovima koji utječu na taj proces.

Danas ćemo razgovarati o čimbenicima koji reguliraju vaskularni tonus, odnosno razgovarat ćemo o humoralnoj regulaciji krvnih žila, što nije ništa drugo nego regulacija putem signalnih molekula.

Humoralna regulacija krvnih žila

Humoralna regulacija je mnogo starija i stoga složenija kako u opisu tako iu razumijevanju.

Pogledajmo pobliže tvari koje povećavaju vaskularni tonus.

Prvi i najpoznatiji - adrenalin. Ovo je hormon kore nadbubrežne žlijezde koji se oslobađa kada je izložen simpatičkom živčanom sustavu.

Mehanizam njegovog djelovanja povezan je s učinkom na adrenergičke receptore, o čemu smo već govorili prošli put. Dakle, već znate što učiniti s učinkom adrenalina na krvne žile.

Sljedeća veza je angiotenzin II. Ovo je snažan vazokonstriktorski spoj koji nastaje kao rezultat lanca transformacija: angiotenzinogen - angiotenzin I - angiotenzin II.

Angiotenzinogen je neaktivan spoj koji se proizvodi u jetri. Ove transformacije katalizirane su tzv angiotenzin konvertirajući enzim , ili jednostavno APF. Aktivnost ACE regulirana je, pak, prema renin. Zapamtiti? Razgovarali smo i o ovome.

Ovu tvar izlučuje bubreg kao odgovor na utjecaj simpatičke inervacije na njega. Osim toga, bubreg počinje proizvoditi renin ako se količina krvi koja mu se doprema smanji.

Angiotenzin II također utječe na nadbubrežne žlijezde, potičući oslobađanje aldosterona i kortizola – hormoni koji smanjuju izlučivanje natrija.

To se događa normalno.

Što se događa tijekom stresa?

Sada zamislite osobu koja doživljava kronični stres.

Na primjer, naš kolega je viši menadžer koji se svakodnevno bavi teškim klijentima.

U svakoj stresnoj situaciji aktivira se simpatički živčani sustav. Krvne žile se sužavaju, srce počinje brže kucati, adrenalin se oslobađa iz nadbubrežnih žlijezda, a bubrezi počinju lučiti renin koji aktivira ACE.

Zbog toga se povećava količina angiotenzina II, krvne žile se još više sužavaju, a tlak skače.

Ako je stres prošao, aktivnost simpatičkog živčanog sustava se smanjuje i postupno se sve vraća u normalu.

Međutim, ako se stres ponavlja iz dana u dan, krvotok bubrega pod utjecajem adrenalina i angiotenzina II postaje sve gori i gori, bubrezi otpuštaju još više renina, što potiče još veće oslobađanje angiotenzina II.

To uzrokuje da srce djeluje sve više i više kako bi pumpalo krv u sužene arterije.

Miokard počinje rasti. Ali nitko neće povećati njegovu prehranu, jer rastu samo mišići, a ne krvne žile.

Osim toga, velike količine angiotenzina II oslobađaju aldosteron iz nadbubrežnih žlijezda, što smanjuje izlučivanje natrija, a natrij privlači vodu, što povećava volumen krvi.

Dolazi trenutak kada srce odbija raditi u takvim uvjetima i počinje "skandalizirati" - pojavljuju se aritmije, njegova kontraktilnost se smanjuje, jer srčani mišić gubi posljednju snagu pokušavajući pumpati krv u sužene žile.

Bubrezi također nisu sretni: protok krvi u njima je poremećen, nefroni postupno počinju umirati.

Zato hipertenzija povlači za sobom nekoliko komplikacija odjednom.

A za sve je kriv stres. Nije slučajno da se hipertenzija naziva "bolest neizrečenih emocija".

Na isti način, bilo koji čimbenik koji sužava lumen bubrežne arterije će djelovati, na primjer, tumor koji komprimira žilu, ili aterosklerotski plak, ili krvni ugrušak. Bubreg će se "uspaničiti" jer mu nedostaje kisika i hranjivih tvari, te će početi otpuštati renin u velikim količinama.

Nisam li te previše opteretio fiziologijom?

Ali bez razumijevanja ovoga nemoguće je razumjeti učinak lijekova kojima se sada obraćam.

Tako, Kako se na svu tu sramotu mogu utjecati lijekovi?

Budući da je središnja karika u ovoj priči angiotenzin II, potrebno je nekako smanjiti njegovu količinu u tijelu. I tu u pomoć dolaze lijekovi koji smanjuju aktivnost ACE, ili (ACEI).

ACE inhibitori

Lijekovi iz ove skupine imaju vazodilatacijski učinak, inhibiraju izlučivanje bjelančevina u urinu i imaju diuretski učinak (zbog činjenice da proširuju krvne žile, uključujući i bubrežne, i smanjuju količinu aldosterona). Osim toga, smanjuju izlučivanje kalija putem bubrega. Učinkovitost lijekova iz ove skupine dokazana je kod zatajenja srca i hipertrofije lijeve klijetke jer smanjuju aktivnost rasta srčanog mišića.

Dugo se vremena ova skupina lijekova smatrala "zlatnim standardom" za liječenje hipertenzije. Zašto? Pogledajte: krvne žile su proširene, srcu je olakšan rad, raduju se i bubrezi.

A ti su lijekovi također pomogli u smanjenju smrtnosti od infarkta miokarda. Čini se, što više možete poželjeti?

Glavna nuspojava koju bilježe pacijenti je suhi kašalj.

Osim toga, ACE inhibitori uzrokuju hipotenziju (u slučaju jednokratne doze velikih doza), mogu izazvati pojavu osipa, gubitak osjetljivosti okusa, impotenciju i smanjeni libido, smanjenje sadržaja leukocita u krvi i , osim toga, oni su hepatotoksični.

Općenito, popis je impresivan, a ACE inhibitori su izgubili svoju titulu. Međutim, u Rusiji se još uvijek smatraju prvom linijom liječenja hipertenzije.

Pogledajmo ih detaljnije.

Prvi lijek, najstariji iz cijele grupe, kaptopril, poznat kao KAPOTEIN.

Preporučuje se uzimanje prije jela, jer hrana inhibira njegovu apsorpciju. Ovo je jedan od brzodjelujućih ACE inhibitora. Njegov učinak se razvija kada se uzima oralno nakon 30 minuta - 1 sat, kada se uzima sublingvalno - nakon 15-30 minuta. Stoga se lijek može koristiti kao hitno liječenje hipertenzivne krize. Važno je zapamtiti da ne možete uzeti više od dvije tablete odjednom, a ne više od šest dnevno.

Lijek je kontraindiciran u trudnica, dojilja, osoba mlađih od 18 godina, osoba s zatajenjem bubrega, sužavanjem lumena obje bubrežne arterije.

Nuspojave su suha sluznica, suhi kašalj, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, glavobolja, vrtoglavica, a moguće su i alergijske reakcije.

Drugi lijek je najprodavaniji ACEIenalapril, poznat pod nazivima ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEK itd.

Lijek je predlijek, odnosno kada se uzima oralno, enalapril maleat se u jetri pretvara u djelatnu tvar enalaprilat. Osim što inhibira ACE, djeluje vazodilatatorno, poboljšava bubrežnu prokrvljenost, normalizira razinu kolesterola u plazmi te smanjuje gubitak iona kalija uzrokovan diureticima.

Prehrana ne utječe na apsorpciju lijeka. Počinje djelovati sat vremena nakon uzimanja, trajanje djelovanja je od 12 do 24 sata, ovisno o dozi.

Kontraindiciran za osobe mlađe od 18 godina, trudnice i dojilje te osobe preosjetljive na ACE inhibitore.

Sljedeći lijek je lizinopril, odnosno DIROTON.

Njegova glavna značajka je da se praktički ne metabolizira u jetri, stoga, mnogo rjeđe od drugih ACE inhibitora, uzrokuje suhu sluznicu i izaziva suhi kašalj.

Još jedna važna prednost lijeka je da se njegov dio koji je vezan za ACE izlučuje izuzetno sporo, što omogućuje njegovu primjenu jednom dnevno. Lijek smanjuje gubitak proteina u urinu.

Kontraindicirano za osobe mlađe od 18 godina, trudnice i dojilje.

Razgovarajmo sada o Perindopril, poznat kao PRESTARIUM, PRESTARIUM A i PERINEVA.

Prestarium i Perineva dostupni su u dozama od 4 i 8 mg, dok je Prestarium A dostupan u dozama od 5 i 10 mg. Kako se pokazalo, Prestarium A sadrži perindopril arginin, a Perinev i Prestarium sadrže perindopril erbumin. Uspoređujući značajke farmakokinetike, shvatio sam ovu stvar. U spojevima koji sadrže perindopril erbumin, približno 20% konzumirane tvari postaje aktivno, au spoju perindopril, arginin postaje aktivan - oko 30%.

Druga važna značajka je da perindopril ima dugi poluvijek, njegova učinkovitost ostaje 36 sati. A trajni učinak se razvija unutar 4-5 dana. Usporedbe radi, lizinoprilu je potrebno 2-3 tjedna, enalaprilu mjesec dana.

Treće svojstvo lijeka je antiagregacijsko djelovanje, čiji je mehanizam složen i povezan je sa stvaranjem prostaciklina, spoja koji smanjuje sposobnost trombocita da se međusobno lijepe i prianjaju uz krvožilnu stijenku.

S obzirom na to, indikacije za uporabu lijeka su šire. Osim hipertenzije, indiciran je kod kroničnog zatajenja srca, stabilne koronarne bolesti, za smanjenje rizika od kardiovaskularnih katastrofa te za prevenciju ponovnog moždanog udara kod pacijenata koji su imali cerebrovaskularne bolesti.

Ostali lijekovi u ovoj skupini slični su jedni drugima, samo se razlikuju početak djelovanja i poluživot. Stoga ih neću razmatrati zasebno.

I na kraju današnjeg razgovora jedno vrlo važno upozorenje:

Svi lijekovi iz ove skupine smanjuju izlučivanje kalija, a dodatno uzimanje lijekova koji sadrže kalij poput Asparkama ili Panangina bez praćenja razine kalija u krvi može dovesti do hiperkalemije, koja pak može uzrokovati srčane aritmije i, ne daj Bože, srčani zastoj. .

Pišite, ne sramite se!

Vidimo se opet na blogu za vrijedne radnike!

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova