Farmakološki učinak:
Ima antihistaminski, antialergijski, antiemetički, hipnotički i lokalni anestetički učinak. Blokira histaminske H1 receptore i eliminira učinke histamina posredovane ovom vrstom receptora. Smanjuje ili sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom, povećanu propusnost kapilara, oticanje tkiva, svrbež i hiperemiju. Antagonizam s histaminom očituje se u većoj mjeri u odnosu na lokalne vaskularne reakcije tijekom upale i alergija u usporedbi sa sistemskim, tj. smanjenje krvnog tlaka. Uzrokuje lokalnu anesteziju (kada se uzima oralno javlja se kratkotrajni osjećaj utrnulosti sluznice usne šupljine), djeluje antispazmodično, blokira kolinergičke receptore autonomnih ganglija (snižava krvni tlak). Blokira H3 - histaminske receptore u mozgu i inhibira središnje kolinergičke strukture. Ima sedativno, hipnotičko i antiemetičko djelovanje. Učinkovitiji je kod bronhospazma izazvanog liberatorima histamina (tubokurarin, morfin, sombrevin), a u manjoj mjeri kod alergijskog bronhospazma. Za bronhijalnu astmu je neaktivan i koristi se u kombinaciji s teofilinom, efedrinom i drugim bronhodilatatorima.

Farmakokinetika:
Kada se uzima oralno, brzo se i dobro apsorbira. Veže se za proteine ​​plazme 98-99%. Maksimalna koncentracija (Cmax) u plazmi postiže se 1-4 sata nakon oralne primjene. Većina uzetog difenhidramina metabolizira se u jetri. Poluvrijeme eliminacije (T1/2) je 1-4 sata, široko se distribuira u tijelu, prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i placentu. Izlučuje se mlijekom i može izazvati sedaciju u dojenčadi. U roku od 24 sata potpuno se eliminira iz organizma, uglavnom u obliku benzhidrola konjugiranog s glukuronskom kiselinom, a samo u maloj količini - nepromijenjen. Maksimalni učinak razvija se nakon 1 sata nakon oralne primjene, trajanje djelovanja je od 4 do 6 sati.

Difenhidramin: način primjene i doziranje:
Iznutra. Odrasli, 30-50 mg 1-3 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-15 dana. Veće doze za odrasle: pojedinačna - 100 mg, dnevna - 250 mg. Za nesanicu - 50 mg 20-30 minuta prije spavanja. Za liječenje idiopatskog i postencefalitičkog parkinsonizma - početno 25 mg 3 puta dnevno, nakon čega se doza postupno povećava, ako je potrebno, do 50 mg 4 puta dnevno. Za bolest kretanja - 25-50 mg svakih 4-6 sati ako je potrebno. Djeca 2-6 godina - 12,5-25 mg, 6-12 godina - 25-50 mg svakih 6-8 sati (ne više od 75 mg/dan za djecu 2-6 godina i ne više od 150 mg/dan za djecu od 6-12 godina). IM, 50-250 mg; najveća pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg. IV kapanje - 20-50 mg (u 75-100 ml 0,9% otopine NaCl). Rektalno. Čepići se daju 1-2 puta dnevno nakon klistira za čišćenje ili spontanog pražnjenja crijeva. Djeca mlađa od 3 godine - 5 mg, 3-4 godine - 10 mg; 5-7 godina - 15 mg, 8-14 godina - 20 mg. U oftalmologiji: ukapati 1-2 kapi 0,2-0,5% otopine u konjunktivalnu vrećicu 2-3-5 puta dnevno. Intranazalno. Za alergijski vazomotorni, akutni rinitis, rinosinusopatiju, propisuje se u obliku štapića koji sadrže 0,05 g difenhidramina.

Difenhidramin gel se koristi izvana. Nanesite tanki sloj na zahvaćena područja kože nekoliko puta dnevno.

Kontraindikacije za difenhidramin:
Preosjetljivost, dojenje, dječja dob (novorođenčad i nedonoščad), glaukom zatvorenog kuta, hipertrofija prostate, stenozni ulkusi želuca i dvanaesnika, piloroduodenalna opstrukcija, stenoza vrata mokraćnog mjehura, trudnoća, bronhijalna astma.

Primjena s drugim lijekovima:
Tablete za spavanje, sedativi, sredstva za smirenje i alkohol pojačavaju (međusobno) depresiju središnjeg živčanog sustava. MAO inhibitori pojačavaju i produljuju antikolinergičke učinke.

Predozirati:
Simptomi: suha usta, otežano disanje, trajna midrijaza, crvenilo lica, depresija ili agitacija (češće u djece) središnji živčani sustav, smetenost; u djece - razvoj napadaja i smrti.
Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena; simptomatska i suportivna terapija u pozadini pažljivog praćenja razine disanja i krvnog tlaka.

Posebne upute:
S oprezom koristiti u bolesnika s hipertireozom, povišenim intraokularnim tlakom, bolestima kardiovaskularnog sustava te u starijoj dobi. Ne smiju ga koristiti vozači vozila i osobe čije zanimanje zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje tijekom rada. Tijekom razdoblja liječenja trebali biste izbjegavati konzumiranje alkoholnih pića.

Nuspojave difenhidramina:
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: opća slabost, umor, sedacija, smanjena pozornost, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, poremećena koordinacija pokreta, tjeskoba, visoka razdražljivost (osobito u djece), razdražljivost, nervoza, nesanica, euforija, zbunjenost. , tremor, neuritis, konvulzije, parestezija; oštećenje vida, diplopija, akutni labirintitis, tinitus. U bolesnika s lokalnim oštećenjem mozga ili epilepsijom aktivira (čak iu malim dozama) konvulzivna pražnjenja na EEG-u i može izazvati epileptični napadaj.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi: hipotenzija, palpitacije, tahikardija, ekstrasistolija, agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitička anemija.

Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, kratkotrajna utrnulost oralne sluznice, anoreksija, mučnina, epigastrični distres, povraćanje, proljev, zatvor.

Iz genitourinarnog sustava: učestalo i / ili otežano mokrenje, zadržavanje urina, rana menstruacija.

Od dišnog sustava: suhoća nosa i grla, začepljenost nosa, zgušnjavanje bronhijalnog sekreta, stezanje u prsima i otežano disanje.

Alergijske reakcije: osip, urtikarija, anafilaktički šok.

Ostalo: znojenje, zimica, fotosenzitivnost.

Obrazac izdavanja:
Postoje takvi oblici oslobađanja difenhidramina:
Puder; tablete 0,02; 0,03 i 0,05 g; supozitoriji s difenhidraminom 0,005; 0,001; 0,015 i 0,02 g; štapići s difenhidraminom 0,05 g; 1% otopina u ampulama i tubama za šprice. Čepići s difenhidraminom namijenjeni su za uporabu u pedijatrijskoj praksi. Gel za vanjsku upotrebu, olovke.

Sinonimi:
Difenhidramin hidroklorid, Difenhidramin, Allergan B, Benadryl, Benzhidramin, Alledryl, Allergival, Amidryl, Diabenil, Dimedryl, Dimidryl, Restamine.

Uvjeti skladištenja:
Lista B. U dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svjetlosti i vlage; tablete i ampule - na mjestu zaštićenom od svjetlosti; svijeće - na suhom, hladnom mjestu, zaštićeno od svjetlosti.

Sastav difenhidramina:
Bijeli fini kristalni prah gorkog okusa; uzrokuje obamrlost jezika. Higroskopno. Lako topljiv u vodi, vrlo lako u alkoholu. Vodene otopine (pH 1% otopine 5,0 - 6,5) steriliziraju se na +100 °C 30 minuta.

Pažnja!
Prije upotrebe lijeka "difenhidramin" Trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom.
Upute su dane samo u informativne svrhe. Difenhidramin».

Korištenje bilo kojih lijekova za bolesti, osobito difenhidramina, moguće je samo točno prema uputama, inače se možete otrovati lijekom, što može dovesti do teških posljedica za ljudsko tijelo. Kako to spriječiti objašnjeno je u ovom članku.

Difenhidramin pakiranje

Opis lijeka

Difenhidramin sadrži difenhidramin. Jedna ampula za injekciju sadrži 1 mililitar otopine s 0,01 grama komponente. Jedna tableta za odrasle sadrži 30 mg, 50 mg ili 100 mg difenhidramina. Jedna tableta za djecu je 20 mg difenhidramina. Difenhidramin ima sljedeći oblik oslobađanja: prašak, pilule od 0,03, 0,02 i 0,05 g, čepići od 0,001, 0,005, 0,02 i 0,015 g, štapići od 0,05 g, jednopostotna otopina u ampulama. Za djecu su osigurane svijeće. Gel za vanjsku primjenu, olovke.

Snježnobijeli fini kristalni prah gorkog okusa. Vrlo se lako otapa u vodi, lako u alkoholu i kloroformu, a nije uopće dovoljno topiv u eteru. Otopine na +100 C steriliziraju se za 30 minuta. Formula difenhidramina: C17H22ClNO.

Ako ste alergični na lijek, njegova količina nije bitna. Alergija se javlja kada se lijek uzima po drugi put, obično 6-10 dana nakon glavnog kontakta s alergenom. Alergija na difenhidramin često se smatra bolešću profesionalaca, često se javlja među liječnicima, medicinskim sestrama i farmaceutima. Pogađa i osobe s kroničnim bolestima koje uzimaju puno lijekova, obično nakon 35. godine.

Reakcije na alergije obično imaju lokalnu manifestaciju (na mjestu ulaska pripravka mjesto ubrizgavanja pocrveni, otekne i svrbi, javlja se osip, može doći do nekroze tkiva), ali su moguća i opća oštećenja organizma (povišena temperatura, pojavljuju se znakovi intoksikacije - impotencija, natečeni limfni čvorovi, bolovi u zglobovima).

Podaci o pakiranju difenhidramina

Kako djeluje difenhidramin?

Difenhidramin se brzo apsorbira u sluznicu crijevnog trakta. Ako se doza prekorači, može započeti trovanje tvari. Sredstvo postiže najveći učinak unutar 1 sata, trajanje djelovanja je 1-6 sati. Velika koncentracija djelatnih lijekova u krvi dostupna je nakon 20-40 minuta.

Tvar se nakuplja u unutarnjim organima iu mozgu. Uklanja se unutar 6 sati, ako je potpuno, onda unutar 10 sati. Žene na rodiljnom dopustu mogu uzeti proizvod samo ako je nalaz pozitivan. Negativno utječe na bebu kada se izlučuje mlijekom. Difenhidramin treba pažljivo koristiti tijekom trudnoće, točno prema uputama.

Aktivni lijek difenhidramina je difenhidramin. Lijek specifično djeluje na supresiju histaminskih receptora, ublažava grčeve glatkih mišića. Tvar se koristi u akcijama koje ublažavaju povraćanje. Lijek se također koristi u liječenju astme, liječenju kožnih bolesti i alergija različitog porijekla, liječenju želučanih bolesti, kod raširenih ozljeda, ozeblina i opeklina. Vrijeme najveće koncentracije lijeka je 1-4 sata nakon primjene.

Informacije o lijeku difenhidramin

Difenhidramin kao lijek

Difenhidramin se ni na koji način ne smatra narkotikom i prodaje se u ljekarnama bez recepta, ali se ponekad posebno koristi kao lijek. Upotreba proizvoda u kombinaciji sa jakim pićima može dovesti do nekontrolirane agresije, depresije i napadaja bijesa. Nemoguće je zaustaviti prodaju lijeka, jer je lijek na popisu vitalnih i važnih tvari.

Difenhidramin i alkohol

Oni koji su navikli na drogu i miješaju je s žestokim pićima osjećaju snažnije djelovanje nego od alkohola. U današnje vrijeme postoji tipičan izraz "pijanstvo difenhidraminom". Difenhidramin i alkohol snažan su udarac za bubrege, gastrointestinalni trakt i jetru. Tvar se brzo apsorbira i djeluje prilično brzo. Mala doza od 2 tablete tvari u jakim pićima dovodi do trovanja drogom.

To na ljude djeluje uzbudljivo, pojačava se gestikulacija, pretjerana pričljivost, nemir, zatim nastupa narkotički san. Završava razaranjem unutarnjih organa i teškim alkoholizmom.

Difenhidramin je halucinogena droga

Mogu li djeca uzimati difenhidramin?

1. Za teške oblike bolesti, djeci od 2 do 6 godina preporučuje se uzimanje difenhidramina od 12,5 do 25 mg, od 6 do 12 godina - 50 mg. Tvar se konzumira oralno svakih 8 sati.
2. Najveća dnevna doza za injekcije je 75 mg, za 12 godina dnevna doza je 150 mg. Daje se injekcijom od 15 mg djeci mlađoj od 6 godina, a 50 mg djeci mlađoj od 12 godina.
3. Djeci se često preporučuje rektalna uporaba proizvoda. Čepići dva puta dnevno za djecu od 3 godine - 5 mg, za 4 godine norma nije veća od 10 mg, većina odraslih dobnih kategorija: 5-7 godina 15 mg, 14 godina - 20 mg.
4. Primjena svih vrsta lijekova mora biti testirana bez djece, nekontrolirana uporaba dovodi do predoziranja lijekom, što može rezultirati smrću.

Možete li umrijeti od difenhidramina?

Neočekivani unos velike doze tvari može dovesti osobu u komu. Predoziranje lijekom dovodi do ozbiljnih i kobnih posljedica za tijelo (ozljede od delirija, infarkt miokarda, nastanak psihoze, paraliza).

Narkotički učinak difenhidramina

Za difenhidramin, smrtonosna kritična doza je različita i ovisi o dobrobiti osobe, njegovoj težini, prisutnosti indikatora, uporabi s drugim lijekovima, drogama ili alkoholom. 40 mg je već vrlo nesigurna doza, a za pacijente koji uzimaju lijek dosta dugo, povećava se na 100 mg, uzimajući koju možete reći zbogom životu. Čak i malo predoziranje lijekom ima vrlo nesigurne rezultate, uključujući komu i smrt pacijenta.

Difenhidramin: predoziranje i njegove posljedice

Difenhidramin, uzet u velikim obrocima, s predoziranjem aktivira delirij, bolest koja varira od mentalne smetenosti do kome. Delirij uzrokuje vizualne halucinacije, iluzije, opetovanu apsurdnost, konačnu senzornu ekscitabilnost i lošu orijentaciju. Osobna svijest i dalje ostaje.

Budući da se proizvod dobro otapa u alkoholu, 2-3 tablete, zajedno s alkoholom ili pivom, u početku samo pojačavaju pijanstvo, ubrzo “isključe” razum i utonu u najdublji san, kao da ste popili tabletu za spavanje. Alkohol i 5-10 tableta lijeka, ulazeći u krv, uzrokuju opasnu bolest.

Predoziranje difenhidraminom je opasno po život

Uzimanje proizvoda s drogama ili lijekovima iz kategorije opijuma značajno povećava njihove rezultate. Česta uporaba takvog kompleksa lijekova dovodi do zatajenja srca. Živčani sustav pada u depresivni položaj, vjerojatno je samoubojstvo. Velika doza tvari dovodi do kome.

U slučaju predoziranja tradicionalno se javljaju znakovi:

• vrlo suha usta, žeđ;
• grčevi tijekom disanja, brže disanje;
• lice i vrat postaju crveni;
• zbunjenost, apsurdnost, halucinacije;
• naglo povećanje ili smanjenje tlaka;
• glavobolja, tremor, pričljivost;
• u djece: grčevi tijela i udova, često predviđajući kobni ishod.

Pomoć kod predoziranja

U slučaju predoziranja difenhidraminom potrebno je bolničko liječenje

Prvo, u slučaju trovanja difenhidraminom, morate izazvati povraćanje. Svakako se odmah trebate obratiti liječniku. U bolnici, liječenje uključuje čišćenje krvi, kao i davanje vitamina za pomoć kod oticanja mozga. U slučaju kome praćene napadajima asfiksije, postavlja se uređaj za plućnu ventilaciju.

Posljedice za tijelo nakon predoziranja

Korištenje lijeka izaziva nepotrebne reakcije:

• pospanost, razdražljivost, zbunjenost radnji, konvulzije, drhtanje, zvonjenje u ušima;
• razni poremećaji srca, smanjenje broja trombocita ili leukocita;
• suha usta, dugotrajno povraćanje;
• otežano disanje, suhe sluznice;
• drugi sekundarni rezultati: znojenje, afektacija.

Video

Pogledajte video o tome kako su se stanovnici Novosibirska borili za zatvaranje prodajne točke koja je prodavala smrtonosnu mješavinu difenhidramina i alkohola.

Trgovački naziv: Difenhidramin

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Kemijski naziv: N,N-dimetil-2-(difenilmetoksi)etilamin hidroklorid

Oblik doziranja:

Spoj.
Djelatna tvar: Difenhidramin (difenhidramin) - 0,05 g.
Pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza), talk, krumpirov škrob, kalcijev stearat.

Opis: bijele plosnate cilindrične tablete sa skošenim rubom.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod

farmakološki učinak
Prva generacija blokatora H1-histaminskih receptora. Blokira H1-histaminske receptore i eliminira učinke histamina posredovane ovom vrstom receptora. Učinak na središnji živčani sustav posljedica je blokade H3-histaminskih receptora u mozgu i inhibicije središnjih kolinergičkih struktura. Ima izraženo antihistaminsko djelovanje, smanjuje ili sprječava spazam glatkih mišića izazvan histaminom, povećanu propusnost kapilara, oticanje tkiva, svrbež i hiperemiju. Izaziva lokalnu anesteziju (pri oralnom uzimanju javlja se kratkotrajna utrnulost sluznice usne šupljine), blokira kolinergičke receptore ganglija (snižava krvni tlak) i središnjeg živčanog sustava, ima sedativno, hipnotičko, antiparkinsonsko i antiemetičko djelovanje. . Antagonizam s histaminom očituje se u većoj mjeri u odnosu na lokalne vaskularne reakcije tijekom upale i alergija nego na sistemske, tj. snižavanje krvnog tlaka. Kod osoba s lokalnim oštećenjem mozga i epilepsijom aktivira (čak iu malim dozama) epileptička pražnjenja na elektroencefalogramu i može izazvati epileptični napadaj. Sedativni i hipnotički učinci su izraženiji kod ponovljenih doza.
Početak djelovanja zabilježen je 15-60 minuta nakon oralne primjene, trajanje -12 sati.

Farmakokinetika.
Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost - 50%. TCmax - 2040 min (u najvećoj koncentraciji utvrđenoj u plućima, slezeni, bubrezima, jetri, mozgu i mišićima). Komunikacija s proteinima plazme je 98-99%. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se uglavnom u jetri, djelomično u plućima i bubrezima. Eliminira se iz tkiva nakon 6 sati.Poluvijek je 4-10 sati.Unutar 24 sata potpuno se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita konjugiranih s glukuronskom kiselinom. Značajne količine se izlučuju u mlijeko i mogu izazvati sedaciju u dojenčadi (može se pojaviti paradoksalna reakcija koju karakterizira pretjerana ekscitabilnost).

Indikacije za upotrebu
Alergijski konjunktivitis, alergijski rinitis, kronična urtikarija, dermatoze koje svrbe, dermatografija, serumska bolest, u kompleksnom liječenju anafilaktičkih reakcija, Quinckeovog edema i drugih alergijskih stanja.
Nesanica, koreja, Meniereov sindrom, morska i zračna bolest, kao antiemetik.

Kontraindikacije
Preosjetljivost, glaukom zatvorenog kuta, hiperplazija prostate, stenozni peptički ulkus želuca i dvanaesnika, stenoza vrata mokraćnog mjehura, bronhijalna astma, epilepsija.
Djeca do 7 godina (za ovaj oblik doziranja).

Pažljivo- trudnoća, razdoblje laktacije.

Upute za uporabu i doze
Iznutra. Odrasli i djeca starija od 14 godina: 25-50 mg (1/2-1 tableta) 1-3 puta dnevno. Najviša pojedinačna doza je 100 mg, a dnevna 250 mg. Za nesanicu - 50 mg 20-30 minuta prije spavanja. Za bolest kretanja - 25-50 mg svakih 4-6 sati ako je potrebno.
Djeca od 7 do 14 godina: 12,5 - 25 mg (1/4-1/2 tablete) 1-3 puta dnevno.

Nuspojava
Pospanost, suha usta, utrnulost oralne sluznice, vrtoglavica, tremor, mučnina, glavobolja, opća slabost, smanjena brzina psihomotornih reakcija, fotoosjetljivost, pareza smještaja, poremećena koordinacija pokreta. Djeca mogu doživjeti paradoksalan razvoj nesanice, razdražljivosti i euforije.

Predozirati
Simptomi: depresija središnjeg živčanog sustava, razvoj agitacije (osobito u djece) ili depresije, proširene zjenice, suha usta, pareza gastrointestinalnog trakta itd.
Liječenje: nema posebnog protuotrova. Ispiranje želuca. Ako je potrebno, simptomatsko liječenje: lijekovi koji povisuju krvni tlak, kisik, intravenska primjena tekućina koje zamjenjuju plazmu.
Ne smiju se koristiti epinefrin i analeptici.

Interakcija s drugim lijekovima
Pojačava učinak etanola i lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Inhibitori monoaminooksidaze pojačavaju antikolinergičko djelovanje difenhidramina.
Pri istodobnoj primjeni s psihostimulansima opažene su antagonističke interakcije.
Smanjuje učinkovitost apomorfina kao emetika u liječenju trovanja.
Pojačava antikolinergičke učinke lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem.

posebne upute
Pacijenti koji se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pozornost i brze mentalne reakcije trebaju biti oprezni. Tijekom liječenja difenhidraminom izbjegavajte izlaganje sunčevoj svjetlosti i konzumaciju etanola.
Potrebno je obavijestiti liječnika o primjeni ovog lijeka: antiemetički učinak može otežati dijagnosticiranje upale slijepog crijeva i prepoznavanje simptoma predoziranja drugim lijekovima.
U djece od 1 godine do 7 godina preporuča se primjena tableta od 30 mg (od 1 godine do 3 godine dnevna doza 10-30 mg, podijeljena u 2-3 doze, od 4 do 6 godina dnevna doza od 20-45 mg, podijeljeno u 2-3 doze).
U djece od 7 mjeseci do 12 mjeseci, lijek se može koristiti u obliku praška pripremljenog u receptima i proizvodnim odjelima ljekarni na 3-5 mg 2-3 puta dnevno.

Obrazac za otpuštanje
Tablete od 50 mg.
10 tableta u pakiranju bez blistera ili u blister pakiranju. 2, 3 ili 5 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Najbolje prije datuma
5 godina. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti skladištenja
Lista B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti i izvan dohvata djece.

Uvjeti za odmor
Na recept.

Proizvođač/organizacija koja prihvaća zahtjeve:
OJSC "Dalkhipharm"
680001, Khabarovsk, ul. Taškentskaja, 22.