Medicinski priručnik geotar. Kvetiapin je vodeći u liječenju bipolarnog poremećaja, depresije i shizofrenije

Kvetiapin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: kvetiapin

ATX kod: N05AH04

Djelatna tvar: kvetiapin

Proizvođač: Drug Technology (Rusija), Canonpharma Production, CJSC (Rusija), Northern Star (Rusija), VERTEX, JSC (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 21.11.2018

Kvetiapin je lijek s antipsihotičnim djelovanjem.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja – filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, jezgre i ljuske gotovo bijele ili bijele (u kartonskoj kutiji 1 staklena, polietilenska ili polimerna teglica/bočica od 30, 60 ili 90 kom. ili 1–4, 6 blistera po 10, 15, 20 ili 30 kom.).

Sastav 1 tablete:

• aktivna tvar: kvetiapin (u obliku fumarata) – 25, 100, 150, 200 ili 300 mg;
• pomoćne tvari (25/100/150/200/300 mg): mikrokristalna celuloza – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; laktoza monohidrat - 4,5/18/30/36/54 mg; natrijev škrobni glikolat - 3,5/14/21/28/42 mg; povidon K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talk - 1,25/5/0/10/15 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,75/3/0/6/9 mg; Magnezijev stearat - 0,5/2/0/4/6 mg; kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 0/0/46, 32/0/0 mg; krumpirov škrob - 0/0/15/0/0 mg; kalcijev stearat –0/0/3/0/0 mg;
• film obloga (25/100/200/300 mg): (hipromeloza – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talk – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; titanijev dioksid – 0,165/0,66/1,32/1,98 mg; makrogol 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) ili (suha smjesa za oblaganje filmom koja sadrži: hipromeloza – 60%; talk – 20%; titanijev dioksid – 11%; makrogol 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
• film ovojnica (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 bijeli (hipromeloza – 65%; titanijev dioksid – 25%; makrogol – 10%) – 9 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kvetiapin je jedan od atipičnih antipsihotika. Pokazuje veći afinitet za receptore hidroksitriptamina (serotonin) (5HT2) nego za dopaminske receptore D1 i D2 u mozgu. Također ima izraženiji afinitet prema histaminskim i alfa1-adrenergičkim receptorima, a manji prema alfa2-adrenergičkim receptorima.

Nije otkriven značajan afinitet kvetiapina za benzodiazepinske i muskarinske receptore. U standardnim testovima pokazuje antipsihotičko djelovanje.

Farmakokinetika

Kvetiapin se, kada se primjenjuje oralno, dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i podvrgava se aktivnom metabolizmu u jetri. Glavni metaboliti koji se nalaze u plazmi nemaju izraženu farmakološku aktivnost.

Unos hrane nema značajan učinak na biološku aktivnost tvari. T1/2 (poluvijek) – približno 7 sati. Otprilike 83% tvari veže se na proteine ​​plazme.

Nisu uočene razlike u farmakokinetičkim parametrima između žena i muškaraca. Farmakokinetika je linearna.

U starijih bolesnika prosječni klirens kvetiapina je 30-50% manji nego u bolesnika u dobi od 18-65 godina.

Kod teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina do 30 ml/min/1,73 m2) i oštećenja jetre, prosječni klirens kvetiapina iz plazme je približno 25% manji, ali su interindividualne stope klirensa unutar raspona koji odgovara zdravim dobrovoljcima. Oko 21% izlučuje se fecesom, 73% urinom. Manje od 5% tvari se ne metabolizira (izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega ili fecesom). Utvrđeno je da je CYP3A4 ključni izoenzim u metabolizmu kvetiapina.

U ispitivanju farmakokinetičkih parametara kvetiapina u različitim dozama, utvrđeno je da njegova primjena prije uzimanja ketokonazola ili istodobno s njim dovodi do povećanja, u prosjeku, Cmax (maksimalne koncentracije tvari) i AUC (površine ispod koncentracije -vremenska krivulja) kvetiapina za 235% odnosno 522%. Osim toga, dolazi do smanjenja klirensa kvetiapina za prosječno 84%. T 1/2 raste, ali vrijeme do postizanja Cmax se ne mijenja.

Kvetiapin i neki njegovi metaboliti imaju slabo inhibicijsko djelovanje na izoenzime citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4, ali samo u slučajevima kada je koncentracija 10-50 puta veća od uobičajenih terapijskih (300-450 mg na dan).

Ne treba očekivati ​​da će se pri istodobnoj primjeni kvetiapina s drugim lijekovima uočiti klinički značajna inhibicija metabolizma drugih lijekova posredovanog citokromom P450.

Indikacije za upotrebu

• akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju;
• manične epizode u strukturi bipolarnog poremećaja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• kombinirana primjena s inhibitorima CYP3A4 - klaritromicinom, inhibitorima HIV proteaze, eritromicinom, azolnim antifungalnim lijekovima, nefazodonom;
• razdoblje laktacije;
• dob ispod 18 godina;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativna (kvetiapin se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• kardiovaskularne i cerebrovaskularne bolesti ili druga stanja koja predisponiraju razvoj arterijske hipotenzije;
• povijest konvulzivnih napadaja;
• zatajenje jetre;
• starija dob;
• trudnoća.

Upute za uporabu kvetiapina: način i doziranje

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu.

Preporučena dnevna doza za liječenje akutnih i kroničnih psihoza, uključujući shizofreniju, od prvog do četvrtog dana terapije je 50, 100, 200 odnosno 300 mg. Nakon toga, dozu treba prilagoditi na klinički učinkovitu dozu, koja je obično u rasponu od 300-450 mg na dan. Ovisno o individualnoj toleranciji i kliničkom učinku, dnevna doza može varirati od 150 do 750 mg (maksimalno).

Za liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja, kvetiapin se može koristiti kao monoterapija ili kao dio adjuvantne terapije za stabilizaciju raspoloženja. Od prvog do četvrtog dana terapije dnevna doza kvetiapina je 100 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Nakon toga, do šestog dana primjene, moguće je povećati dnevnu dozu na 800 mg (maksimalno dopušteno jednokratno povećanje dnevne doze je 200 mg).

Učinkovita dnevna doza obično je 400-800 mg. Ovisno o individualnoj toleranciji i kliničkom učinku, dnevna doza može varirati u rasponu od 200-800 mg (maksimalno).

Početna doza kvetiapina u starijih bolesnika, kao i kod zatajenja bubrega/jetre, iznosi 25 mg na dan. Dozu je potrebno povećavati dnevno za 25-50 mg dok ne postane učinkovita.

Nuspojave

Najčešće (u 6-17,5% slučajeva) tijekom uzimanja kvetiapina opaža se razvoj sljedećih poremećaja: vrtoglavica, pospanost, dispepsija, zatvor, tahikardija, ortostatska hipotenzija, suha usta, povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu, povećanje koncentracije triglicerida i kolesterola u krvi u plazmi.

Terapija može biti praćena pojavom umjerene astenije, dispepsije i rinitisa te povećanjem tjelesne težine (uglavnom u prvim tjednima liječenja). Kvetiapin može uzrokovati ortostatsku hipotenziju popraćenu vrtoglavicom, tahikardijom i, u nekim slučajevima, sinkopom. Kršenja se javljaju uglavnom tijekom početnog razdoblja odabira doze.

Uzimanje kvetiapina povezano je s malim smanjenjem koncentracije hormona štitnjače, posebice ukupnog i slobodnog T4, ovisno o dozi. Maksimalno smanjenje pokazatelja bilježi se u drugom i četvrtom tjednu liječenja. Nakon toga, s dugotrajnom primjenom, ne opaža se smanjenje koncentracije hormona.

Uz dugotrajnu terapiju postoji mogućnost tardivne diskinezije. Ako se razviju simptomi bolesti, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti primjenu lijeka. Naglim prekidom primjene visokih doza kvetiapina mogu se razviti sljedeće akutne reakcije (sindrom ustezanja): povraćanje, mučnina i u rijetkim slučajevima nesanica.

Tijekom primjene lijeka mogu se pogoršati psihotični simptomi i pojaviti poremećaji nevoljnih pokreta koji se očituju u obliku distonije, akatizije, diskinezije (Kvetiapin treba postupno prekidati).

Moguće negativne nuspojave:

• kardiovaskularni sustav: tahikardija, ortostatska hipotenzija, produljenje Q-T intervala;
• živčani sustav: tremor, astenija, anksioznost, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, neprijateljstvo, agitacija, nesanica, akatizija, konvulzije, depresija, parestezija, sindrom nemirnih nogu, maligni neuroleptički sindrom (u obliku hipertermije, rigidnosti mišića, promjena mentalnog statusa) , labilnost autonomnog živčanog sustava, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze);
• dišni sustav: rinitis, faringitis;
• probavni sustav: hepatitis, suha oralna sluznica, povraćanje, mučnina, bolovi u trbuhu, zatvor/proljev, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• laboratorijski parametri: hiperglikemija, neutropenija, leukopenija, hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija, smanjena koncentracija T4;
• alergijske reakcije: angioedem, eozinofilija, anafilaktičke reakcije, kožni osip, Stevens-Johnsonov sindrom;
• ostali: galaktoreja, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid), bol u prsima i donjem dijelu leđa, niska temperatura, povećanje tjelesne težine (uglavnom u prvim tjednima uzimanja kvetiapina), prijapizam, suha koža, mialgija, dekompenzacija postojećeg dijabetes melitusa.

Predozirati

Ograničeni su podaci o predoziranju kvetiapinom. Opisani su slučajevi uzimanja više od 20 000 mg lijeka, nakon čega se nisu razvile kobne posljedice i primijećen je potpuni oporavak. Međutim, postoje podaci o iznimno rijetkim slučajevima predoziranja, koji su doveli do kome i smrti.

Simptomi predoziranja mogu biti posljedica pojačanih farmakoloških učinaka kvetiapina - pospanost, pretjerana sedacija, tahikardija i sniženi krvni tlak.

Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje je simptomatsko. U slučaju predoziranja indicirane su sljedeće mjere: ispiranje želuca (nakon intubacije, u slučajevima kada je bolesnik bez svijesti), uzimanje laksativa i aktivnog ugljena (za uklanjanje neapsorbiranog kvetiapina). Učinkovitost ovih mjera nije proučavana. Također su potrebne mjere koje su usmjerene na održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, disanje, osiguranje odgovarajuće ventilacije i oksigenacije. Medicinsko promatranje treba nastaviti do potpunog oporavka.

posebne upute

Uzimanje kvetiapina može dovesti do razvoja ortostatske hipotenzije, osobito u početnom razdoblju odabira doze (u starijih bolesnika poremećaj se javlja češće nego u mladih). Odnos između uzimanja lijeka i povećanja QTc (QT interval korigiran za broj otkucaja srca) nije utvrđen. Međutim, pri primjeni u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QTc interval potreban je oprez, osobito u starijih bolesnika. Ako se broj neutrofila smanji na manje od 1000/μl, liječenje kvetiapinom se prekida.

Lijek nije namijenjen za liječenje psihoza povezanih s demencijom. U slučajevima simptoma tardivne diskinezije, dozu kvetiapina treba smanjiti. Moguće je i potpuno postupno ukidanje terapije. Nakon prestanka uzimanja lijeka mogu se pojaviti/pojačati simptomi tardivne diskinezije.

Ako se pojavi neuroleptički maligni sindrom, liječenje treba prekinuti.

Kvetiapin treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji depresiraju središnji živčani sustav ili alkoholom.

Provođenje terapije kod djece, adolescenata i pacijenata mlađih od 24 godine s depresijom i drugim mentalnim poremećajima može izazvati suicidalne misli/ponašanje. Prije propisivanja lijeka ovoj dobnoj skupini bolesnika potrebno je usporediti očekivanu korist s mogućim rizikom. Sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja poremećaja/promjena u ponašanju i suicidalnosti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Dok uzimaju kvetiapin, pacijentima se savjetuje da ne voze vozila, jer je to povezano s vjerojatnošću razvoja pospanosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

• trudnoća: lijek se može koristiti pod liječničkim nadzorom;
• razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Koristiti u djetinjstvu

Terapija kvetiapinom je kontraindicirana u bolesnika mlađih od 18 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Prema uputama, kvetiapin treba davati s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega u smanjenoj početnoj dozi (25 mg na dan).

Za disfunkciju jetre

Bolesnicima sa zatajenjem jetre lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u smanjenoj početnoj dozi (25 mg na dan).

Koristiti u starijoj dobi

Kvetiapin treba primjenjivati ​​s oprezom u starijih bolesnika u smanjenoj početnoj dozi (25 mg na dan).

Interakcije lijekova

Moguće interakcije:

• antifungici iz skupine azola, klaritromicin, eritromicin, nefazodon (lijekovi s jakim inhibicijskim učinkom na izoenzim CYP3A4): povećane koncentracije kvetiapina u plazmi (kombinacija se ne preporučuje);
• karbamazepin: smanjenje koncentracije kvetiapina u plazmi, zbog čega može biti potrebno povećanje njegove doze (ovisno o kliničkom učinku); iste promjene se uočavaju u kombinaciji s fenitoinom; pri ukidanju induktora jetrenog enzimskog sustava ili zamjene s lijekom koji ne inducira mikrosomalne jetrene enzime (osobito valproičnu kiselinu), potrebno je prilagoditi dozu kvetiapina;
• tioridazin: povećan klirens kvetiapina;
• lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav i etanol: povećana vjerojatnost nuspojava kvetiapina.

Analozi

Analozi kvetiapina su Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturi do 25 °C. Držati podalje od djece.

Rok trajanja – 2 godine.

farmakološki učinak

Kvetiapin je atipični antipsihotik koji pokazuje veći afinitet za serotoninske (hidroksitriptaminske) receptore (5HT2) nego za dopaminske D1 i D2 receptore u mozgu. Kvetiapin također ima izraženiji afinitet za histaminske i alfa 1-adrenergičke receptore, a manji za alfa 2-adrenergičke receptore. Nije pronađen značajan afinitet kvetiapina za muskarinske i benzodiazepinske receptore. U standardnim testovima, kvetiapin pokazuje antipsihotičko djelovanje.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, kvetiapin se dobro apsorbira iz probavnog trakta i aktivno se metabolizira u jetri. Glavni metaboliti koji se nalaze u plazmi nemaju izraženu farmakološku aktivnost.

Unos hrane ne utječe značajno na bioraspoloživost kvetiapina. T1/2 je oko 7 sati.Približno 83% kvetiapina se veže na proteine ​​plazme.

Farmakokinetika kvetiapina je linearna; nema razlika u farmakokinetičkim parametrima između muškaraca i žena.

Prosječni klirens kvetiapina u starijih bolesnika je 30-50% manji nego u bolesnika u dobi od 18 do 65 godina.

Prosječni klirens kvetiapina iz plazme je približno 25% manji u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min/1,73 m2) i u bolesnika s oštećenjem jetre, ali su interindividualne stope klirensa unutar raspona koji odgovara zdravim dobrovoljcima. Približno 73% kvetiapina izlučuje se mokraćom, a 21% fecesom. Manje od 5% kvetiapina se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega ili fecesom. Utvrđeno je da je CYP3A4 ključni izoenzim u metabolizmu kvetiapina, posredovan citokromom P450.

U ispitivanju farmakokinetike kvetiapina u različitim dozama, primjena kvetiapina prije uzimanja ketokonazola ili istodobna s ketokonazolom dovela je do povećanja, u prosjeku, Cmax i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) kvetiapina za 235% odnosno 522%, te također do smanjenog klirensa kvetiapina za prosječno 84%. T1/2 kvetiapina se povećao, ali se Tmax nije promijenio.

Kvetiapin i neki od njegovih metabolita imaju slabu inhibitornu aktivnost protiv izoenzima citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4, ali samo u koncentracijama 10-50 puta većim od onih uočenih pri uobičajeno korištenoj učinkovitoj dozi od 300-450 mg/dan.

Na temelju in vitro rezultata, ne treba očekivati ​​da će istodobna primjena kvetiapina s drugim lijekovima rezultirati klinički značajnom inhibicijom metabolizma drugih lijekova posredovanog citokromom P450.

Indikacije

- akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju;

- manične epizode u strukturi bipolarnog poremećaja.

Režim doziranja

Odrasli:

Akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju

Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg. Počevši od 4. dana, dozu treba titrirati do klinički učinkovite doze, koja je obično između 300 i 450 mg/dan. Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj toleranciji, doza može varirati od 150 do 750 mg/dan.

Liječenje maničnih epizoda u bipolarnom poremećaju

Kvetiapin se koristi kao monoterapija ili kao pomoćna terapija za stabilizaciju raspoloženja.

Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. Nakon toga, do 6. dana terapije, dnevna doza lijeka može se povećati na 800 mg. Povećanje dnevne doze ne smije biti veće od 200 mg dnevno.

Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj toleranciji, doza može varirati od 200 do 800 mg/dan. Tipično, učinkovita doza je 400 do 800 mg/dan.

Za liječenje shizofrenija Najveća preporučena dnevna doza kvetiapina je 750 mg, a za liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja najveća preporučena dnevna doza kvetiapina je 800 mg/dan.

U starijih bolesnika

U bolesnika s bubrežnim ili jetrenim oštećenjem

Nuspojava

Najčešće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka: pospanost (17,5%), vrtoglavica (10%), zatvor (9%), dispepsija (6%), ortostatska hipotenzija i tahikardija (7%), suha usta (7%) , povećana aktivnost "jetrenih" enzima u krvnom serumu (6%), povećana koncentracija kolesterola i triglicerida u krvnoj plazmi.

Uzimanje kvetiapina može biti praćeno razvojem umjerene astenije, rinitisa i dispepsije te povećanjem tjelesne težine (uglavnom u prvim tjednima liječenja). Kvetiapin može izazvati ortostatsku hipotenziju (popraćenu vrtoglavicom), tahikardiju i, u nekih bolesnika, sinkopu; te se nuspojave uglavnom javljaju tijekom početnog razdoblja odabira doze (vidjeti odjeljak "Posebne upute"). Terapija kvetiapinom povezana je s malim smanjenjem koncentracije hormona štitnjače, posebice ukupnog T4 i slobodnog T4, ovisno o dozi. Maksimalno smanjenje ukupnog i slobodnog T4 zabilježeno je u 2. i 4. tjednu terapije kvetiapinom, bez daljnjeg smanjenja koncentracije hormona tijekom dugotrajnog liječenja. Nije bilo daljnjih znakova klinički značajnih promjena u koncentraciji hormona koji stimulira štitnjaču.

Uz dugotrajnu primjenu kvetiapina postoji mogućnost razvoja tardivne diskinezije. Ako se pojave simptomi tardivne diskinezije, smanjiti dozu ili prekinuti daljnje liječenje kvetiapinom. Kod naglog prekida uzimanja visokih doza antipsihotika mogu se uočiti sljedeće akutne reakcije (sindrom ustezanja): mučnina, povraćanje i rijetko nesanica.

Mogući su slučajevi pogoršanja psihotičnih simptoma i pojave nevoljnih poremećaja pokreta (akatizija, distonija, diskinezija). Stoga se preporuča postupno ukidanje lijeka.

Sljedeće su nuspojave primijećene pri primjeni kvetiapina i raspoređene po organima i sustavima:

Iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, astenija, neprijateljstvo, agitacija, nesanica, akatizija, tremor, konvulzije, depresija, parestezija, neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, rigidnost mišića, promjene mentalnog statusa, labilnost autonomnog živčanog sustava, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze), sindrom nemirnih nogu.

Iz kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, tahikardija, produljenje QT intervala.

Iz probavnog sustava: suhoća oralne sluznice, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev ili zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, žutica, hepatitis.

Iz dišnog sustava: faringitis, rinitis.

Alergijske reakcije: kožni osip, eozinofilija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije.

Laboratorijski pokazatelji: leukopenija, neutropenija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija, smanjena koncentracija T4 (prva 4 tjedna), hiperglikemija.

Drugi: bol u donjem dijelu leđa, bol u prsima, niska temperatura, povećanje tjelesne težine (uglavnom u prvim tjednima liječenja), mijalgija, suha koža, zamagljen vid, uklj. zamagljena vizualna percepcija, dekompenzacija postojećeg dijabetes melitusa, prijapizam, galaktoreja.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;

Istodobna primjena s inhibitorima CYP3A4, kao što su inhibitori HIV proteaze, azolni antimikotici, eritromicin, klaritromicin, nefazodon;

Djeca mlađa od 18 godina;

Razdoblje laktacije.

Pažljivo koristi se u bolesnika s kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim bolestima ili drugim stanjima predisponirajućim za arterijsku hipotenziju; u starosti; s zatajenjem jetre; povijest napadaja; trudnoća.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Koristite s oprezom tijekom trudnoće. Kontraindicirano tijekom dojenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Predozirati

Podaci o predoziranju kvetiapinom su ograničeni. Opisani su slučajevi uzimanja kvetiapina u dozama većim od 20 g bez smrtnih posljedica i s potpunim oporavkom, no postoje izvješća o iznimno rijetkim slučajevima predoziranja kvetiapinom koji su doveli do smrti ili kome.

Simptomi može biti posljedica povećanja poznatih farmakoloških učinaka lijeka, kao što su pospanost i pretjerana sedacija, tahikardija i sniženi krvni tlak.

Liječenje: Ne postoje specifični antidoti za kvetiapin. U slučaju predoziranja moguće je ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je bolesnik bez svijesti), uzimanje aktivnog ugljena i laksativa za uklanjanje neapsorbiranog kvetiapina, međutim, učinkovitost ovih mjera nije ispitana. Indicirana je simptomatska terapija i mjere usmjerene na održavanje respiratorne funkcije, kardiovaskularnog sustava te osiguravanje odgovarajuće oksigenacije i ventilacije. Medicinski nadzor i promatranje treba nastaviti sve dok se pacijent potpuno ne oporavi.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova koji imaju snažan inhibicijski učinak na izoenzim CYP3A4 (kao što su azolni antifungici i eritromicin, klaritromicin, nefazodon), koncentracija kvetiapina u plazmi se povećava, stoga je njihova istodobna primjena s kvetiapinom kontraindicirana. Kada se kvetiapin koristi istodobno s lijekovima koji induciraju jetreni enzimski sustav, kao što je karbamazepin, koncentracija lijeka u plazmi može se smanjiti, što može zahtijevati povećanje doze kvetiapina, ovisno o kliničkom učinku. U ispitivanju farmakokinetike kvetiapina u različitim dozama, kada se koristio prije ili istovremeno s karbamazepinom (induktorom jetrenih enzima), došlo je do značajnog povećanja klirensa kvetiapina. Ovo povećanje klirensa kvetiapina smanjilo je AUC za prosječno 13% u usporedbi s kvetiapinom bez karbamazepina. Istovremena primjena kvetiapina s drugim induktorom mikrosomalnih jetrenih enzima, fenitoinom, također je dovela do povećanja klirensa kvetiapina. Uz istovremenu primjenu kvetiapina i fenitoina (ili drugih induktora jetrenih enzima kao što su barbiturati, rifampicin), može biti potrebno povećanje doze kvetiapina. Također može biti potrebno smanjiti dozu kvetiapina kada se fenitoin ili karbamazepin ili neki drugi induktor jetrenih enzima prekine ili zamijeni lijekom koji ne inducira jetrene mikrosomalne enzime (na primjer, valproična kiselina).

Farmakokinetika pripravaka litija ne mijenja se pri istodobnoj primjeni kvetiapina.

Kvetiapin nije izazvao indukciju jetrenih enzimskih sustava uključenih u metabolizam antipirina. Farmakokinetika kvetiapina se ne mijenja značajno kada se koristi istodobno s antipsihoticima - risperidonom ili haloperidolom. Međutim, istodobna primjena kvetiapina i tioridazina rezultirala je povećanim klirensom kvetiapina. CYP3A4 je ključni enzim uključen u metabolizam kvetiapina posredovan citokromom P450. Farmakokinetika kvetiapina ne mijenja se značajno pri istodobnoj primjeni cimetidina, koji je inhibitor P450.

Farmakokinetika kvetiapina nije značajno promijenjena istodobnom primjenom imipramina (inhibitor CYP2D6) ili fluoksetina (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Depresori SŽS-a i etanol povećavaju rizik od nuspojava kvetiapina.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja - 2 godine.

Koristi se za disfunkciju jetre

U bolesnika sa zatajenjem jetre Preporuča se započeti terapiju kvetiapinom s 25 mg/dan. Preporuča se povećavati dozu dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne učinkovita doza.

Koristiti za oštećenje bubrega

U bolesnika sa zatajenjem bubrega Preporuča se započeti terapiju kvetiapinom s 25 mg/dan. Preporuča se povećavati dozu dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne učinkovita doza.

Primjena u starijih bolesnika

U starijih bolesnika Početna doza kvetiapina je 25 mg/dan. Dozu treba povećavati dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne učinkovita doza, koja će vjerojatno biti niža nego u mlađih bolesnika.

posebne upute

Kvetiapin može izazvati ortostatsku hipotenziju, osobito tijekom početnog razdoblja titracije doze (češće u starijih nego u mlađih bolesnika). Nije bilo veze između uzimanja kvetiapina i produljenja QTc intervala. Međutim, pri istodobnoj primjeni kvetiapina s lijekovima koji produljuju QT interval potreban je oprez, osobito u starijih osoba. Tijekom razdoblja liječenja, ako se broj neutrofila smanji na manje od 1000/μl, treba prekinuti primjenu kvetiapina.

Ako se tijekom liječenja lijekom razvije ortostatska hipotenzija, potrebno je smanjiti dozu ili sporije titrirati doze. Lijek nije indiciran za liječenje psihoza povezanih s demencijom. Ako se razviju simptomi tardivne diskinezije, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili postupno ukinuti lijek. Simptomi tardivne diskinezije mogu se pogoršati ili čak pojaviti nakon što prestanete uzimati lijek.

Ako se razvije neuroleptički maligni sindrom, lijek se mora prekinuti.

S obzirom da kvetiapin primarno utječe na središnji živčani sustav, lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u kombinaciji s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava ili alkoholom. U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se kvetiapin ili bilo koji drugi antidepresiv propisuje djeci, adolescentima i mladim odraslim osobama (mlađima od 24 godine), treba odvagnuti rizik od samoubojstva u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Svaki depresivni poremećaj sam po sebi povećava rizik od samoubojstva. Stoga je tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike potrebno pratiti radi ranog otkrivanja smetnji ili promjena u ponašanju, kao i suicidalnosti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Kvetiapin može izazvati pospanost, stoga se tijekom liječenja pacijentima savjetuje da se suzdrže od vožnje vozila i aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

1 tableta sadrži: kvetiapin (u obliku fumarata) 25 mg.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 60 mg, laktoza monohidrat 44 mg, povidon 9 mg, kroskarmeloza natrij 10,5 mg, magnezij stearat 1,5 mg.
Filmom obložene tablete od bež-žute do bež boje, okrugle, bikonveksne. Na presjeku je bijele ili gotovo bijele boje.

farmakološki učinak

Antipsihotik (neuroleptik). Pokazuje veći afinitet za serotoninske 5HT2 receptore u usporedbi s dopaminskim D1 i D2 receptorima u mozgu. Također ima visok afinitet za histaminske i β1 receptore te manje izražen afinitet za β2 receptore. Nema afiniteta za m-kolinergičke receptore i benzodiazepinske receptore.
Kvetiapin u dozi koja učinkovito blokira dopaminske D2 receptore uzrokuje samo blagu katalepsiju. Selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičkih A10-dopaminskih neurona u usporedbi s A9-nigrostrijatalnim neuronima uključenim u motoričku funkciju.
Ne uzrokuje dugotrajno povećanje razine prolaktina.
U skladu s rezultatima pozitronske emisijske tomografije, učinak kvetiapina na serotoninske 5HT2 i dopaminske D2 receptore traje do 12 sati.

Indikacije za upotrebu

Akutne i kronične psihoze (uključujući shizofreniju).

Način primjene

Kada se koristi u odraslih, početna doza je 50 mg / dan, za starije pacijente - 25 mg / dan. Zatim se doza postupno povećava prema shemi. Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj osjetljivosti, učinkovita terapijska doza može biti 150-750 mg/dan.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega početna doza je 25 mg/dan. Dnevna povećanja doze trebaju biti 25-50 mg do postizanja optimalnog učinka.

Interakcija

Kada se koristi istodobno s ketokonazolom i eritromicinom, teoretski je moguće povećati koncentraciju kvetiapina u krvnoj plazmi i razviti nuspojave.
Kada se koristi istodobno s fenitoinom, karbamazepinom, barbituratima, rifampicinom, povećava se klirens kvetiapina i smanjuje njegova koncentracija u krvnoj plazmi.
Kada se koristi istodobno s tioridazinom, klirens kvetiapina može se povećati.

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava:
- glavobolja, pospanost, vrtoglavica, tjeskoba;
- rijetko - ZNS.
Iz kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, tahikardija, arterijska hipertenzija.
Iz probavnog sustava: zatvor, suha usta, dispepsija, proljev, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima (ALT, AST, GGT), bol u trbuhu.
Iz hematopoetskih organa:
- asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija;
- rijetko - eozinofilija.
Iz mišićno-koštanog sustava: mialgija.
Iz dišnog sustava: rinitis.
Dermatološke reakcije: kožni osip, suha koža.
Od strane organa sluha: bol u uhu.
Iz genitourinarnog sustava: infekcije mokraćnog sustava.
S metaboličke strane: blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi.
Iz endokrinog sustava: malo, ovisno o dozi, reverzibilno smanjenje razine hormona štitnjače (osobito ukupnog i slobodnog T4).
Ostalo: astenija, bol u donjem dijelu leđa, povećanje tjelesne težine, groznica, bol u prsima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na kvetiapin.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom trudnoće i dojenja, upotreba je moguća u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. Nije poznato izlučuje li se kvetiapin u majčino mlijeko. Ako je uporaba nužna tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile mutagene i klastogene učinke kvetiapina. Nije bilo učinka kvetiapina na plodnost (smanjena plodnost muškaraca, pseudotrudnoća, produženo razdoblje između dva estrusa, produženi prekoitalni interval i smanjena stopa trudnoća), ali dobiveni podaci ne mogu se izravno prenijeti na ljude jer Postoje specifične razlike u hormonskoj kontroli reprodukcije.

Primjena u starijih bolesnika
S oprezom primjenjivati ​​u starijih osoba, osobito kod uzimanja lijekova koji produljuju QT interval.

Predozirati

Slučajevi predoziranja tijekom liječenja kvetiapinom prilično su rijetki. U tom slučaju moguć je razvoj pospanosti, prekomjerne sedacije, tahikardije i sniženog krvnog tlaka.
Liječenje predoziranja uključuje ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena ili laksativa koji mogu ukloniti neapsorbirani kvetiapin.
Također se preporučuje simptomatsko liječenje i mjere koje podupiru respiratorne funkcije, funkcioniranje kardiovaskularnog sustava te osiguravaju odgovarajuću oksigenaciju i ventilaciju. Medicinski nadzor je neophodan sve dok pacijent nije potpuno zdrav.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima i drugim stanjima povezanim s rizikom od arterijske hipotenzije, osobito na početku liječenja i u starijih osoba; kada postoji povijest napadaja.
Kvetiapin se aktivno metabolizira u jetri. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, klirens kvetiapina smanjen je za približno 25%. Stoga se kvetiapin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega.
Koristite s oprezom istodobno s lijekovima koji produžuju QT interval (osobito u starijih osoba); s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, kao i s etanolom; s potencijalnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, eritromicin).
Ako se NMS razvije tijekom liječenja, kvetiapin treba prekinuti i propisati odgovarajuće liječenje.
Kod dugotrajne primjene postoji rizik od razvoja tardivne diskinezije. U takvim slučajevima potrebno je smanjiti dozu kvetiapina ili ga prekinuti.
Koristite s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji utječu na aktivnost središnjeg živčanog sustava, kao i s etanolom.
U eksperimentalnim studijama koje su proučavale karcinogenost kvetiapina, zabilježeno je povećanje incidencije adenokarcinoma dojke u štakora (pri dozama od 20, 75 i 250 mg/kg/dan), što je povezano s produljenom hiperprolaktinemijom.
U mužjaka štakora (250 mg/kg/dan) i miševa (250 i 750 mg/kg/dan), došlo je do povećanja učestalosti benignih adenoma iz folikularnih stanica štitnjače, što je bilo povezano s poznatim mehanizmom specifičnim za glodavce povećanog jetrenog klirensa tiroksina.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Kvetiapin može uzrokovati pospanost, pa se bolesnicima ne preporučuje obavljanje poslova koji zahtijevaju koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).

Kvetiapin je lijek iz skupine antipsihotika, lijek ima antipsihotički učinak na organizam.

Kakav je sastav i oblik otpuštanja antipsihotika "Quetiapine"?

Farmaceutska industrija proizvodi lijekove u tabletama, gdje je aktivna tvar kvetiapin, a njegova doza može biti u sljedećim količinama: 200 mg, 100 mg, 150 i 25 miligrama. U sastavu lijeka postoje i pomoćne komponente.

Tablete su pakirane u konturno pakiranje, na kutiji s lijekom možete vidjeti rok trajanja, koji je jednak dvije godine, nakon tog vremena morate se suzdržati od daljnje upotrebe lijeka. Antipsihotik se prodaje uz predočenje odgovarajućeg recepta ljekarniku.

Kakav je učinak lijeka Quetiapine?

Lijek Quetiapine ima antipsihotički učinak, aktivna tvar lijeka pokazuje afinitet prema serotoninskim receptorima u većoj mjeri nego prema dopaminskim receptorima u mozgu. Kada se uzima oralno, prilično se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se u jetri.

Poluživot je sedam sati. Do otprilike 83 posto kvetiapina vezano je za proteine. Do 73% izlučuje se urinom, manji dio izlučuje se stolicom.

Koje su indikacije za primjenu kvetiapina?

Lijek Kvetiapin je indiciran za primjenu u sljedećim stanjima:

Za shizofreniju;
Propisane tablete za psihoze, kronične i akutne;

Osim toga, antipsihotik je učinkovit za manične epizode karakteristične za bipolarni poremećaj.

Koje su kontraindikacije za korištenje lijeka Quetiapine?

Neuroleptik kvetiapin nije propisan za primjenu u sljedećim situacijama:

U slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka;
Mlađi od 18 godina, lijek je kontraindiciran;
Ne možete istovremeno uzimati antipsihotik s inhibitorima CYP3A4, eritromicinom, klaritromicinom ili nefazodonom;
Nemojte koristiti lijek tijekom dojenja.

Antipsihotik se koristi s oprezom tijekom trudnoće, s kardiovaskularnom patologijom, s određenim cerebrovaskularnim bolestima, u starijoj dobi, kao iu prisutnosti napadaja, osim toga, s zatajenjem jetre.

Koja je upotreba i doziranje kvetiapina tableta?

Lijek treba koristiti prema preporuci specijaliziranog stručnjaka. Tipično, za psihozu, uključujući shizofreniju, pacijentu se prva četiri dana propisuju lijekovi u sljedećim dozama: 50, 100, 200 i 300 miligrama. Zatim se doza može kretati od 300 do 450 mg, po potrebi se povećava na 750 mg/dan.

Predoziranje kvetiapinom

U iznimno rijetkim slučajevima zabilježena je smrt bolesnika zbog trovanja lijekom Quetiapine. A mi smo na www.! Tipično, predoziranje je karakterizirano sljedećim simptomima: javlja se pospanost, karakteristična je prekomjerna sedacija, primjećuje se tahikardija, osim toga, razvija se promjena tlaka, posebno se smanjuje.

U takvoj situaciji važno je započeti rano ispiranje želuca kako bi se odmah spriječila apsorpcija djelatne tvari lijeka. Tada bolesniku treba dati aktivni ugljen u količini od nekoliko tableta.

Ako je bolesnik bez svijesti, provodi se intubacija dušnika, apliciraju se i laksativi, a indicirana je i simptomatska terapija.

Koje su nuspojave kvetiapina?

Lijek Kvetiapin može dovesti do razvoja sljedećih nuspojava: dolazi do promjena u živčanom sustavu, koje se očituju pospanošću, vrtoglavicom, karakterističnom glavoboljom, tjeskobom, neprijateljstvom, agitiranošću, nesanicom, tremorom, konvulzijama, nisu isključene ni depresija, u dodatak, parestezija.

Ponekad uzimanje antipsihotika Quetiapine može uzrokovati razvoj neuroleptičkog sindroma, koji uvijek ima maligni oblik. Konkretno, u ovom stanju pacijent će osjetiti porast temperature, pojavit će se ukočenost mišića, karakteristična je promjena takozvanog mentalnog statusa, osim toga, labilnost živčanog sustava i druge manifestacije.

Uz navedene nuspojave mogu se primijetiti: faringitis, razvoj ortostatske hipotenzije, rinitis, tahikardija, moguća promjena EKG-a u vidu produljenja Q-T intervala, alergijske reakcije do anafilaktičkog stanja, osim toga, kožni osip, svrbež, mialgija, kao i zamagljena vizualna percepcija.

Među ostalim manifestacijama mogu se primijetiti sljedeći simptomi: suhoća oralne sluznice, mučnina, povraćanje, karakteristična je bol u trbuhu, osim toga, motilitet crijeva je poremećen, što se izražava labavom stolicom ili, obrnuto, zatvorom. Mijenjaju se i laboratorijski pokazatelji: javlja se leukopenija, neutropenija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija i hiperglikemija.

posebne upute

Ako bolesnik razvije ortostatsku hipotenziju, preporuča se smanjiti dozu antipsihotika na najmanju moguću mjeru. Ako se pojavi neuroleptički maligni sindrom, antipsihotik treba prekinuti. Tijekom liječenja kontraindicirano je konzumiranje alkohola.

Kako zamijeniti kvetiapin, koji analozi?

Lijek Quetiapine Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Cutipin, osim toga, Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapine hemifumarate, Quetitex, Quetiap, Quetiapine fumarate, Servitel, kao i lijek Laquel su analozi.

Zaključak

Budi zdrav!

Tatyana, www.site
Google

- Dragi naši čitatelji! Označite grešku pri upisu koju ste pronašli i pritisnite Ctrl+Enter. Napišite nam što tu nije u redu.
- Molimo ostavite svoj komentar ispod! Pitamo vas! Moramo znati vaše mišljenje! Hvala vam! Hvala vam!

tab., omot film oblaganje, 25 mg: 30 ili 60 kom. Reg. broj: LSR-008008/10

Klinička i farmakološka skupina:

Antipsihotik (neuroleptik)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.

Opis aktivnih komponenti lijeka " kvetiapin»

farmakološki učinak

Kvetiapin je atipični antipsihotik koji pokazuje veći afinitet za serotoninske (hidroksitriptaminske) receptore (5HT2) nego za dopaminske D1 i D2 receptore u mozgu. Kvetiapin također ima izraženiji afinitet za histaminske i alfa 1-adrenergičke receptore, a manji za alfa 2-adrenergičke receptore. Nije pronađen značajan afinitet kvetiapina za muskarinske i benzodiazepinske receptore. U standardnim testovima, kvetiapin pokazuje antipsihotičko djelovanje.

Indikacije

- akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju;

- manične epizode u strukturi bipolarnog poremećaja.

Režim doziranja

Odrasli:

Akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju

Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg. Počevši od 4. dana, dozu treba titrirati do klinički učinkovite doze, koja je obično između 300 i 450 mg/dan. Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj toleranciji, doza može varirati od 150 do 750 mg/dan.

Liječenje maničnih epizoda u bipolarnom poremećaju

Kvetiapin se koristi kao monoterapija ili kao pomoćna terapija za stabilizaciju raspoloženja.

Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. Nakon toga, do 6. dana terapije, dnevna doza lijeka može se povećati na 800 mg. Povećanje dnevne doze ne smije biti veće od 200 mg dnevno.

Ovisno o kliničkom učinku i individualnoj toleranciji, doza može varirati od 200 do 800 mg/dan. Tipično, učinkovita doza je 400 do 800 mg/dan.

Za liječenje shizofrenija Najveća preporučena dnevna doza kvetiapina je 750 mg, a za liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja najveća preporučena dnevna doza kvetiapina je 800 mg/dan.

U starijih bolesnika

U bolesnika s bubrežnim ili jetrenim oštećenjem

Nuspojava

Najčešće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka: pospanost (17,5%), vrtoglavica (10%), zatvor (9%), dispepsija (6%), ortostatska hipotenzija i tahikardija (7%), suha usta (7%) , povećana aktivnost "jetrenih" enzima u krvnom serumu (6%), povećana koncentracija kolesterola i triglicerida u krvnoj plazmi.

Uzimanje kvetiapina može biti praćeno razvojem umjerene astenije, rinitisa i dispepsije te povećanjem tjelesne težine (uglavnom u prvim tjednima liječenja). Kvetiapin može izazvati ortostatsku hipotenziju (popraćenu vrtoglavicom), tahikardiju i, u nekih bolesnika, sinkopu; te se nuspojave uglavnom javljaju tijekom početnog razdoblja odabira doze (vidjeti odjeljak "Posebne upute"). Terapija kvetiapinom povezana je s malim smanjenjem koncentracije hormona štitnjače, posebice ukupnog T4 i slobodnog T4, ovisno o dozi. Maksimalno smanjenje ukupnog i slobodnog T4 zabilježeno je u 2. i 4. tjednu terapije kvetiapinom, bez daljnjeg smanjenja koncentracije hormona tijekom dugotrajnog liječenja. Nije bilo daljnjih znakova klinički značajnih promjena u koncentraciji hormona koji stimulira štitnjaču.

Uz dugotrajnu primjenu kvetiapina postoji mogućnost razvoja tardivne diskinezije. Ako se pojave simptomi tardivne diskinezije, smanjiti dozu ili prekinuti daljnje liječenje kvetiapinom. Kod naglog prekida uzimanja visokih doza antipsihotika mogu se uočiti sljedeće akutne reakcije (sindrom ustezanja): mučnina, povraćanje i rijetko nesanica.

Mogući su slučajevi pogoršanja psihotičnih simptoma i pojave nevoljnih poremećaja pokreta (akatizija, distonija, diskinezija). Stoga se preporuča postupno ukidanje lijeka.

Sljedeće su nuspojave primijećene pri primjeni kvetiapina i raspoređene po organima i sustavima:

Iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, astenija, neprijateljstvo, agitacija, nesanica, akatizija, tremor, konvulzije, depresija, parestezija, neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, rigidnost mišića, promjene mentalnog statusa, labilnost autonomnog živčanog sustava, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze), sindrom nemirnih nogu.

Iz kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, tahikardija, produljenje QT intervala.

Iz probavnog sustava: suhoća oralne sluznice, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev ili zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, žutica, hepatitis.

Iz dišnog sustava: faringitis, rinitis.

Alergijske reakcije: kožni osip, eozinofilija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije.

Laboratorijski pokazatelji: leukopenija, neutropenija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija, smanjena koncentracija T4 (prva 4 tjedna), hiperglikemija.

Drugi: bol u donjem dijelu leđa, bol u prsima, niska temperatura, povećanje tjelesne težine (uglavnom u prvim tjednima liječenja), mijalgija, suha koža, zamagljen vid, uklj. zamagljena vizualna percepcija, dekompenzacija postojećeg dijabetes melitusa, prijapizam, galaktoreja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;

Istodobna primjena s inhibitorima CYP3A4, kao što su inhibitori HIV proteaze, azolni antimikotici, eritromicin, klaritromicin, nefazodon;

Djeca mlađa od 18 godina;

Razdoblje laktacije.

Pažljivo koristi se u bolesnika s kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim bolestima ili drugim stanjima predisponirajućim za arterijsku hipotenziju; u starosti; s zatajenjem jetre; povijest napadaja; trudnoća.

Trudnoća i dojenje

Koristite s oprezom tijekom trudnoće. Kontraindicirano tijekom dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

U bolesnika sa zatajenjem jetre Preporuča se započeti terapiju kvetiapinom s 25 mg/dan. Preporuča se povećavati dozu dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne učinkovita doza.

Koristiti za oštećenje bubrega

U bolesnika sa zatajenjem bubrega Preporuča se započeti terapiju kvetiapinom s 25 mg/dan. Preporuča se povećavati dozu dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne učinkovita doza.

Koristiti u starijoj dobi

U starijih bolesnika Početna doza kvetiapina je 25 mg/dan. Dozu treba povećavati dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne učinkovita doza, koja će vjerojatno biti niža nego u mlađih bolesnika.

Aplikacija za djecu

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

posebne upute

Kvetiapin može izazvati ortostatsku hipotenziju, osobito tijekom početnog razdoblja titracije doze (češće u starijih nego u mlađih bolesnika). Nije bilo veze između uzimanja kvetiapina i produljenja QTc intervala. Međutim, pri istodobnoj primjeni kvetiapina s lijekovima koji produljuju QT interval potreban je oprez, osobito u starijih osoba. Tijekom razdoblja liječenja, ako se broj neutrofila smanji na manje od 1000/μl, treba prekinuti primjenu kvetiapina.

Ako se tijekom liječenja lijekom razvije ortostatska hipotenzija, potrebno je smanjiti dozu ili sporije titrirati doze. Lijek nije indiciran za liječenje psihoza povezanih s demencijom. Ako se razviju simptomi tardivne diskinezije, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili postupno ukinuti lijek. Simptomi tardivne diskinezije mogu se pogoršati ili čak pojaviti nakon što prestanete uzimati lijek.

Ako se razvije neuroleptički maligni sindrom, lijek se mora prekinuti.

S obzirom da kvetiapin primarno utječe na središnji živčani sustav, lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u kombinaciji s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava ili alkoholom. U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se kvetiapin ili bilo koji drugi antidepresiv propisuje djeci, adolescentima i mladim odraslim osobama (mlađima od 24 godine), treba odvagnuti rizik od samoubojstva u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Svaki depresivni poremećaj sam po sebi povećava rizik od samoubojstva. Stoga je tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike potrebno pratiti radi ranog otkrivanja smetnji ili promjena u ponašanju, kao i suicidalnosti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Kvetiapin može izazvati pospanost, stoga se tijekom liječenja pacijentima savjetuje da se suzdrže od vožnje vozila i aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Podaci o predoziranju kvetiapinom su ograničeni. Opisani su slučajevi uzimanja kvetiapina u dozama većim od 20 g bez smrtnih posljedica i s potpunim oporavkom, no postoje izvješća o iznimno rijetkim slučajevima predoziranja kvetiapinom koji su doveli do smrti ili kome.

Simptomi može biti posljedica povećanja poznatih farmakoloških učinaka lijeka, kao što su pospanost i pretjerana sedacija, tahikardija i sniženi krvni tlak.

Liječenje: Ne postoje specifični antidoti za kvetiapin. U slučaju predoziranja moguće je ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je bolesnik bez svijesti), uzimanje aktivnog ugljena i laksativa za uklanjanje neapsorbiranog kvetiapina, međutim, učinkovitost ovih mjera nije ispitana. Indicirana je simptomatska terapija i mjere usmjerene na održavanje respiratorne funkcije, kardiovaskularnog sustava te osiguravanje odgovarajuće oksigenacije i ventilacije. Medicinski nadzor i promatranje treba nastaviti sve dok se pacijent potpuno ne oporavi.

Interakcije lijekova

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja - 2 godine.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova koji imaju snažan inhibicijski učinak na izoenzim CYP3A4 (kao što su azolni antifungici i eritromicin, klaritromicin, nefazodon), koncentracija kvetiapina u plazmi se povećava, stoga je njihova istodobna primjena s kvetiapinom kontraindicirana. Kada se kvetiapin koristi istodobno s lijekovima koji induciraju jetreni enzimski sustav, kao što je karbamazepin, koncentracija lijeka u plazmi može se smanjiti, što može zahtijevati povećanje doze kvetiapina, ovisno o kliničkom učinku. U ispitivanju farmakokinetike kvetiapina u različitim dozama, kada se koristio prije ili istovremeno s karbamazepinom (induktorom jetrenih enzima), došlo je do značajnog povećanja klirensa kvetiapina. Ovo povećanje klirensa kvetiapina smanjilo je AUC za prosječno 13% u usporedbi s kvetiapinom bez karbamazepina. Istovremena primjena kvetiapina s drugim induktorom mikrosomalnih jetrenih enzima, fenitoinom, također je dovela do povećanja klirensa kvetiapina. Uz istovremenu primjenu kvetiapina i fenitoina (ili drugih induktora jetrenih enzima kao što su barbiturati, rifampicin), može biti potrebno povećanje doze kvetiapina. Također može biti potrebno smanjiti dozu kvetiapina kada se fenitoin ili karbamazepin ili neki drugi induktor jetrenih enzima prekine ili zamijeni lijekom koji ne inducira jetrene mikrosomalne enzime (na primjer, valproična kiselina).

Farmakokinetika pripravaka litija ne mijenja se pri istodobnoj primjeni kvetiapina.

Kvetiapin nije izazvao indukciju jetrenih enzimskih sustava uključenih u metabolizam antipirina. Farmakokinetika kvetiapina se ne mijenja značajno kada se koristi istodobno s antipsihoticima - risperidonom ili haloperidolom. Međutim, istodobna primjena kvetiapina i tioridazina rezultirala je povećanim klirensom kvetiapina. CYP3A4 je ključni enzim uključen u metabolizam kvetiapina posredovan citokromom P450. Farmakokinetika kvetiapina ne mijenja se značajno pri istodobnoj primjeni cimetidina, koji je inhibitor P450.

Farmakokinetika kvetiapina nije značajno promijenjena istodobnom primjenom imipramina (inhibitor CYP2D6) ili fluoksetina (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Depresori SŽS-a i etanol povećavaju rizik od nuspojava kvetiapina.