Corinfar retard: upute za uporabu. Corinfar: upute za uporabu i recenzije Iz dišnog sustava
Opis oblika doziranja
Okrugle, bikonveksne, žute, filmom obložene tablete.
Izlomljeni izgled je homogena žuta masa.
Farmakodinamika
Selektivni BPC, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalni i hipotenzivni učinak.
Smanjuje protok izvanstaničnog Ca 2+ u kardiomiocite i glatke mišićne stanice koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama inhibira otpuštanje Ca 2+ iz unutarstaničnih zaliha. U terapijskim dozama normalizira transmembransku struju Ca 2+ koja je poremećena u nizu patoloških stanja, prvenstveno u arterijskoj hipertenziji. Ne utječe na tonus vena.
Jača koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu krvlju ishemijskih područja miokarda bez razvoja fenomena "krađe" i aktivira funkcioniranje kolaterala. Proširujući periferne arterije, smanjuje periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno opterećenje i potrebu za kisikom. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i AV čvorove i ima slabo antiaritmijsko djelovanje. Povećava bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativni krono-, dromo- i inotropni učinci preklapaju se refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava i povećanjem brzine otkucaja srca kao odgovor na perifernu vazodilataciju.
Vrijeme početka kliničkog učinka je 20 minuta, njegovo trajanje je 12 sati.
Farmakokinetika
Apsorpcija je visoka (više od 90%). Bioraspoloživost - 50-70%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak prvog prolaska kroz jetru. Cmax nifedipina u krvnoj plazmi nakon jedne oralne doze od 1 tablete. (20 mg nifedipina) postiže se nakon 0,9–3,7 sati i prosječno iznosi 28,3 ng/ml. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima krvne plazme (albumin) - 95%. Potpuno se metabolizira u jetri.
Izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnog metabolita (60-80% uzete doze), sa žučom (20%). T 1/2 je 2-5 sati.
Nema kumulativnog učinka. Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku.
U bolesnika sa zatajenjem jetre ukupni klirens se smanjuje, a T1/2 povećava.
Dugotrajnom primjenom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.
Corinfar retard: Indikacije
kronična stabilna angina (angina pektoris);
vazospastična angina (Prinzmetalova angina, varijanta angine);
arterijska hipertenzija.
Corinfar retard: Kontraindikacije
preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4-dihidropiridina ili druge komponente lijeka;
arterijska hipotenzija (SBP ispod 90 mm Hg);
kardiogeni šok, kolaps;
teška aortna stenoza;
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
nestabilna angina;
akutni infarkt miokarda (prva 4 tjedna);
trudnoća (prvo tromjesečje);
razdoblje laktacije;
kombinirana primjena s rifampicinom.
Pažljivo: teška stenoza mitralnog zaliska; hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; teška bradikardija ili tahikardija; sindrom bolesnog sinusa; maligna arterijska hipertenzija; hipovolemija; teške cerebrovaskularne nesreće; infarkt miokarda s neuspjehom lijeve klijetke; gastrointestinalna opstrukcija; zatajenje bubrega i jetre; hemodijaliza; trudnoća (II i III trimestar); dob ispod 18 godina; istodobna primjena beta-blokatora, digoksina.
Upute za uporabu i doze
Iznutra, nakon jela, bez žvakanja i pijenja dovoljno tekućine. Istovremeni unos hrane usporava, ali ne smanjuje apsorpciju djelatne tvari iz gastrointestinalnog trakta.
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u skladu s težinom bolesti i osjetljivošću pacijenta na lijek. U bolesnika s popratnim teškim cerebrovaskularnim bolestima i u starijih bolesnika dozu treba smanjiti.
Kronična stabilna i vazospastična angina:
Esencijalna hipertenzija: 20 mg (1 tableta) 2 puta dnevno. Ako klinički učinak nije dovoljno izražen, doza lijeka se postupno povećava na 40 mg (2 tablete) 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg (4 tablete).
Kod propisivanja lijeka dva puta dnevno, razmak između doza treba biti u prosjeku 12 sati.Minimalni razmak između doza lijeka je najmanje 4 sata.
Trajanje liječenja određuje liječnik.
U slučajevima kada se lijek uzima u velikim dozama i/ili dulje vrijeme, liječenje treba postupno prekinuti kako bi se izbjegao sindrom ustezanja.
Corinfar retard: Nuspojave
Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, palpitacije, periferni edemi (gležnjevi, stopala, noge), manifestacija prekomjerne vazodilatacije (asimptomatski pad krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, crvenilo lica, crvenilo kože, osjećaj topline), izrazita pad krvnog tlaka (rijetko), sinkopa . U nekih bolesnika, osobito na početku liječenja ili pri povećanju doze, mogu se javiti napadaji angine, au izoliranim slučajevima može doći do razvoja infarkta miokarda, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka.
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, povećan umor, pospanost; s dugotrajnom primjenom lijeka - parestezija udova, tremor, ekstrapiramidalni (parkinsonski) poremećaji (ataksija, maskasto lice, kretnja, tremor ruku i prstiju, otežano gutanje), depresija.
Iz probavnog sustava: dispepsija (mučnina, proljev ili zatvor), suha usta, povećan apetit; rijetko - hiperplazija desni, koja potpuno nestaje nakon prekida lijeka; s dugotrajnom primjenom - disfunkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost transaminaza.)
Iz mišićno-koštanog sustava: artritis, mijalgija, oticanje zglobova.
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis, fotodermatitis, anafilaktičke reakcije, eksfolijativni dermatitis.
Iz hematopoetskih organa: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, agranulocitoza.
Iz urinarnog sustava: povećanje dnevne diureze u prvim tjednima primjene, pogoršanje bubrežne funkcije (u bolesnika s zatajenjem bubrega).
Drugi: rijetko - oštećenje vida (uključujući prolaznu sljepoću pri maksimalnoj koncentraciji nifedipina u plazmi), ginekomastija (u starijih bolesnika, potpuno nestaje nakon povlačenja), galaktoreja, hiperglikemija, plućni edem, povećanje tjelesne težine.
Predozirati
Simptomi: glavobolja, crvenilo kože lica, dugotrajno izraženo sniženje krvnog tlaka, depresija funkcije sinusnog čvora, bradikardija/tahikardija, bradiaritmija. U slučaju teškog trovanja - gubitak svijesti, koma.
Liječenje: simptomatski. U slučaju teškog trovanja (kolaps, supresija sinusnog čvora), ispere se želudac (ako je potrebno, tanko crijevo), propisuje se aktivni ugljen. Protuotrov su pripravci kalcija, indicirana je intravenska primjena 10% kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata, nakon čega slijedi prijelaz na dugotrajnu infuziju.
S izraženim sniženjem krvnog tlaka indicirana je polagana intravenska primjena dopamina, dobutamina, adrenalina ili norepinefrina. Preporuča se praćenje razine glukoze (može se smanjiti oslobađanje inzulina) i elektrolita u krvi (K+, Ca 2+).
S razvojem zatajenja srca - intravenska primjena strofantina.
Za poremećaje provođenja - atropin, izoprenalin ili umjetni pacemaker.
Potreban je oprez kod primjene u bolesnika s malignom arterijskom hipertenzijom i ireverzibilnim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, jer može doći do značajnog pada krvnog tlaka zbog vazodilatacije.
Interakcija
Uz istovremenu primjenu drugih antihipertenziva, kao i tricikličkih antidepresiva, nitrata, cimetidina, inhalacijskih anestetika, diuretika, hipotenzivni učinak nifedipina može se pojačati.
CCB mogu dodatno pojačati negativne inotropne učinke antiaritmika kao što su amiodaron i kinidin.
Kada se nifedipin kombinira s nitratima, tahikardija se povećava.
Diltiazem inhibira metabolizam nifedipina u tijelu, što može zahtijevati smanjenje doze nifedipina kada se ovi lijekovi propisuju istovremeno.
Smanjuje koncentraciju kinidina u krvnoj plazmi.
Povećava koncentraciju digoksina i teofilina u krvnoj plazmi.
Rifampicin ubrzava metabolizam nifedipina; istodobna primjena se ne preporučuje.
Pri istodobnoj primjeni s cefalosporinima (na primjer, cefiksimom), bioraspoloživost cefalosporina može se povećati za 70%.
Simpatomimetici, NSAR (supresija sinteze prostaglandina u bubrezima i zadržavanje natrijevih iona i tekućine u tijelu), estrogeni (zadržavanje tekućine u tijelu) smanjuju hipotenzivni učinak.
Nifedipin može istisnuti lijekove s visokim stupnjem vezanja iz vezanja na proteine (uključujući neizravne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog čega se može povećati njihova koncentracija u krvnoj plazmi.
Nifedipin inhibira metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, što može dovesti do pojačanih hipotenzivnih učinaka.
Ako je potrebno, doza vinkristina se smanjuje, jer Nifedipin inhibira njegovu eliminaciju iz tijela, što može uzrokovati pojačane nuspojave.
Pripravci litija mogu pojačati toksične učinke (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, tinitus).
Kada se istodobno primjenjuju prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje je poznato da produljuju QT interval, povećava se rizik od značajnog produljenja QT intervala.
Sok od grejpa inhibira metabolizam nifedipina u tijelu i stoga je kontraindiciran tijekom liječenja nifedipinom.
Nifedipin se metabolizira sustavom citokroma P450 3A, pa istovremena primjena lijekova koji inhibiraju ovaj sustav može dovesti do interakcije između ovog lijeka i nifedipina: makrolidi, antivirusni lijekovi (npr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir), antifungici azolne skupine (ketokonazol, itrakonazol ili flukonazol) uzrokuju povećanje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi.
Uzimajući u obzir iskustvo s primjenom CCB nimodipina, ne mogu se isključiti slične interakcije s nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital mogu uzrokovati smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; a valproična kiselina povećava koncentraciju nifedipina u krvnoj plazmi.
posebne upute
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od uzimanja etanola.
Treba imati na umu da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog naglog prekida uzimanja beta-blokatora (potonje treba postupno prekidati).
Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, jer to može uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje simptoma zatajenja srca.
U slučaju teškog zatajenja srca lijek se dozira s velikim oprezom.
Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu su: klasična klinička slika, praćena povećanjem ST segmenta, pojava ergonovinom izazvane angine ili spazma koronarne arterije, otkrivanje koronarnog spazma tijekom angiografije ili identifikacija angiospastične komponente bez potvrda (na primjer, s različitim pragom napona ili s nestabilnom anginom, kada EKG podaci ukazuju na prolazni vazospazam).
Za bolesnike s teškom opstruktivnom kardiomiopatijom postoji rizik od povećane učestalosti, težine i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u tom je slučaju nužan prekid uzimanja lijeka.
U bolesnika s ireverzibilnim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, imaju visok krvni tlak i smanjen ukupni volumen krvi, lijek treba primjenjivati s oprezom, jer moguć je nagli pad krvnog tlaka.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre pomno se prate; ako je potrebno, smanjiti dozu lijeka i/ili koristiti druge oblike doziranja nifedipina.
Ako je nužna kirurška intervencija u općoj anesteziji, potrebno je obavijestiti anesteziologa o liječenju bolesnika nifedipinom.
Tijekom in vitro oplodnje, u nekim slučajevima, BCC je uzrokovao promjene u glavi spermija, što može dovesti do disfunkcije spermija. U slučajevima u kojima ponovljena in vitro oplodnja nije uspjela iz nejasnog razloga, primjena CCB-a, uključujući nifedipin, može se smatrati mogućim razlogom neuspjeha.
Tijekom liječenja moguće je dobiti lažno pozitivan rezultat izravnog Coombsovog testa i laboratorijskih pretraga na antinuklearna protutijela.
U spektrofotometrijskom određivanju vanililbademove kiseline u urinu, nifedipin može uzrokovati lažno povišen rezultat, međutim, nifedipin ne utječe na rezultate testova provedenih pomoću HPLC.
Potreban je oprez pri istodobnom liječenju nifedipinom, dizopiramidom i flekainamidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Blokator kalcijevih kanala
farmakološki učinak
Selektivni blokator sporih kalcijevih kanala (SCBC), derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalni i hipotenzivni učinak. Smanjuje protok izvanstaničnog Ca 2+ u kardiomiocite i glatke mišićne stanice koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama inhibira otpuštanje Ca 2+ iz unutarstaničnih zaliha. U terapijskim dozama normalizira transmembransku struju Ca 2+ koja je poremećena u nizu patoloških stanja, prvenstveno u arterijskoj hipertenziji. Ne utječe na tonus vena. Jača koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu krvlju ishemijskih područja miokarda bez razvoja fenomena "krađe" i aktivira funkcioniranje kolaterala. Proširujući periferne arterije, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno opterećenje i potrebu za kisikom. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i atrioventrikularne čvorove i ima antiaritmijsko djelovanje. Povećava bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativni krono-, dromo- i inotropni učinci preklapaju se refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava i povećanjem brzine otkucaja srca kao odgovor na perifernu vazodilataciju.
Vrijeme početka kliničkog učinka je 20 minuta, trajanje je 12 sati.
Dugotrajnom primjenom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.
Farmakokinetika
Usis i distribucija
Apsorpcija je visoka (više od 90%). Bioraspoloživost - 50-70%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru. Cmax nifedipina nakon jedne doze od 1 tablete (20 mg nifedipina) postiže se za 0,9-3,7 sati i prosječno iznosi 28,3 ng/ml.
Vezanje na proteine krvne plazme (albumin) – 95%.
Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.
Metabolizam i izlučivanje
Potpuno se metabolizira u jetri.
Izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnog metabolita (60-80% uzete doze). 20% - sa žuči. T 1/2 je 2-5 sati.Nema kumulativnog učinka.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku. U bolesnika sa zatajenjem jetre ukupni klirens se smanjuje, a T1/2 povećava.
Kronična stabilna angina (angina pektoris);
Vazospastična angina (Prinzmetalova angina, varijanta angine);
Arterijska hipertenzija.
Preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4-dihidropiridina ili druge komponente lijeka;
Arterijska hipotenzija (sistolički tlak ispod 90 mmHg);
Kardiogeni šok, kolaps;
Teška aortna stenoza;
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
Nestabilna angina;
Akutni infarkt miokarda (prva 4 tjedna);
I tromjesečje trudnoće;
Razdoblje laktacije;
Kombinirana primjena s rifampicinom.
Uz oprez: teška stenoza mitralnog zaliska, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, teška bradikardija ili tahikardija, SSSU, maligna arterijska hipotenzija, hipovolemija, teški cerebrovaskularni inzulti, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, gastrointestinalna opstrukcija, zatajenje bubrega i jetre, hemodijaliza, II i III trimestar trudnoće, djeca i adolescencija do 18 godina, istodobna primjena beta-blokatora, digoksin.
Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmije, palpitacije, periferni edemi (gležnjevi, stopala, noge), manifestacije prekomjerne vazodilatacije (asimptomatski pad krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, crvenilo kože lica, crvenilo kože lica, osjećaj topline) , izrazito sniženje krvnog tlaka (rijetko) , sinkopa. U nekih bolesnika, osobito na početku liječenja ili pri povećanju doze, mogu se javiti napadaji angine, au izoliranim slučajevima može doći do razvoja infarkta miokarda, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka.
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, povećan umor, pospanost. Uz dugotrajnu primjenu lijeka u visokim dozama - parestezija udova, tremor, ekstrapiramidalni (parkinsonski) poremećaji (ataksija, maskasto lice, kretnja u hodu, tremor ruku i prstiju, otežano gutanje), depresija.
Iz probavnog sustava: dispepsija (mučnina, proljev ili zatvor), suha usta, nadutost, povećan apetit; rijetko - hiperplazija desni, koja potpuno nestaje nakon prekida lijeka. Uz dugotrajnu primjenu - disfunkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza).
Iz mišićno-koštanog sustava: artritis, mijalgija, oticanje zglobova.
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis, fotodermatitis, anafilaktičke reakcije, eksfolijativni dermatitis.
Iz hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, agranulocitoza.
Iz urinarnog sustava: povećanje dnevne diureze u prvim tjednima primjene, pogoršanje bubrežne funkcije (u bolesnika s zatajenjem bubrega).
Drugi: rijetko - oštećenje vida (uključujući prolaznu sljepoću s Cmax nifedipina u plazmi), ginekomastija (u starijih bolesnika, potpuno nestaje nakon prekida), galaktoreja, hiperglikemija, plućni edem, povećanje tjelesne težine.
Predozirati
Simptomi: glavobolja, crvenilo kože lica, dugotrajno izraženo sniženje krvnog tlaka, depresija funkcije sinusnog čvora, bradikardija/tahikardija bradiaritmija. U slučaju teškog trovanja - gubitak svijesti, koma.
Liječenje: provođenje simptomatske terapije.
U slučaju teškog trovanja (kolaps, supresija sinusnog čvora), ispere se želudac (ako je potrebno, tanko crijevo), propisuje se aktivni ugljen. Protuotrov su pripravci kalcija, indicirana je intravenska primjena 10% kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata, nakon čega slijedi prijelaz na dugotrajnu infuziju.
S izraženim sniženjem krvnog tlaka indicirana je polagana intravenska primjena dopamina, dobutamina, adrenalina ili norepinefrina. Preporuča se praćenje razine glukoze (oslobađanje inzulina može se smanjiti) i elektrolita (K +, Ca 2+).
S razvojem zatajenja srca - intravenska primjena strofantina.
Za poremećaje provođenja - atropin, izoprenalin ili umjetni pacemaker.
Potreban je oprez kod primjene u bolesnika s malignom arterijskom hipertenzijom i ireverzibilnim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, jer može doći do značajnog pada krvnog tlaka zbog vazodilatacije.
posebne upute
Tijekom razdoblja liječenja pacijenti se trebaju suzdržati od uzimanja etanola.
Treba imati na umu da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog naglog prekida uzimanja beta-blokatora (potonje treba postupno prekidati).
Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, jer to može uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje simptoma zatajenja srca.
U slučaju teškog zatajenja srca lijek se dozira s velikim oprezom.
Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu su: klasična klinička slika, praćena povećanjem ST segmenta, pojava ergonovinom izazvane angine ili spazma koronarne arterije, otkrivanje koronarnog spazma tijekom angiografije ili identifikacija angiospastična komponenta bez potvrde (na primjer, s različitim pragom napona ili s nestabilnom anginom, kada podaci elektrokardiograma ukazuju na prolazni vazospazam).
Za bolesnike s teškom opstruktivnom kardiomiopatijom postoji rizik od povećane učestalosti, težine i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u tom je slučaju nužan prekid uzimanja lijeka.
U bolesnika s ireverzibilnim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, s visokim krvnim tlakom i smanjenim volumenom krvi, lijek treba primjenjivati s oprezom, jer moguć je nagli pad krvnog tlaka.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre zahtijevaju pažljivo praćenje; ako je potrebno, smanjiti dozu lijeka i/ili koristiti druge oblike doziranja nifedipina.
Ako je nužna kirurška intervencija u anesteziji, potrebno je obavijestiti anesteziologa o liječenju bolesnika nifedipinom.
Tijekom izvantjelesne oplodnje, u nekim slučajevima, BMCC je uzrokovao promjene u dijelu glave spermija, što može dovesti do disfunkcije spermija. U slučajevima u kojima ponovljena in vitro oplodnja nije nastupila iz nejasnog razloga, primjena BMCC-a, uključujući nifedipin, može se smatrati mogućim razlogom neuspjeha.
Tijekom liječenja moguće je dobiti lažno pozitivan rezultat izravnog Coombsovog testa i laboratorijskih pretraga na antinuklearna protutijela.
U spektrofotometrijskom određivanju vanilil-bademove kiseline u urinu, nifedipin može uzrokovati lažno povišen rezultat, međutim, nifedipin ne utječe na rezultate ispitivanja provedenih pomoću HPLC.
Potreban je oprez pri istodobnom liječenju nifedipinom, dizopiramidom i flekainamidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Za zatajenje bubrega
Koristite s oprezom u slučaju oslabljene funkcije bubrega ili zatajenja bubrega.
U bolesnika s ireverzibilnim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, imaju visok krvni tlak i smanjen ukupni volumen krvi, lijek treba primjenjivati s oprezom jer je moguć nagli pad krvnog tlaka.
U slučaju poremećaja rada jetre
Koristite s oprezom u slučaju disfunkcije jetre ili zatajenja jetre.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre pomno se prate; ako je potrebno, smanjiti dozu lijeka i/ili koristiti druge oblike doziranja nifedipina.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirana za uporabu tijekom trudnoće u prvom tromjesečju i tijekom dojenja. S oprezom: trudnoća (II i III trimestra).
Interakcije lijekova
Uz istovremenu primjenu drugih antihipertenziva, kao i tricikličkih antidepresiva, nitrata, cimetidina, inhalacijskih anestetika, diuretika, hipotenzivni učinak nifedipina može se pojačati.
Spori blokatori kalcijevih kanala mogu dodatno pojačati negativne inotropne učinke antiaritmika kao što su amiodaron i kinidin.
Kada se nifedipin kombinira s nitratima, tahikardija se povećava.
Diltiazem inhibira metabolizam nifedipina u tijelu, što može zahtijevati smanjenje doze nifedipina kada se ovi lijekovi propisuju istovremeno.
Smanjuje koncentraciju kinidina u plazmi.
Povećava koncentraciju digoksina i teofilina u krvnoj plazmi.
Rifampicin ubrzava metabolizam nifedipina u tijelu; istodobna primjena se ne preporučuje.
Pri istodobnoj primjeni s cefalosporinima (na primjer, cefiksimom), bioraspoloživost cefalosporina može se povećati za 70%.
Simpatomimetici, NSAR (supresija sinteze prostaglandina u bubrezima i zadržavanje natrijevih iona i tekućine u tijelu), estrogeni (zadržavanje tekućine u tijelu) smanjuju hipotenzivni učinak.
Nifedipin može istisnuti lijekove s visokim stupnjem vezanja iz vezanja na proteine (uključujući neizravne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog čega se može povećati njihova koncentracija u krvnoj plazmi.
Nifedipin inhibira metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, što može dovesti do pojačanih hipotenzivnih učinaka.
Ako je potrebno, doza vinkristina se smanjuje, jer nifedipin inhibira njegovu eliminaciju iz tijela, što može uzrokovati pojačane nuspojave.
Pripravci litija mogu pojačati toksične učinke (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, tinitus).
Kada se istodobno primjenjuju prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje je poznato da produljuju QT interval, povećava se rizik od značajnog produljenja QT intervala.
Sok od grejpa inhibira metabolizam nifedipina u tijelu i stoga je kontraindiciran tijekom liječenja nifedipinom.
Nifedipin se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 3A, stoga istovremena primjena lijekova koji inhibiraju ovaj sustav može dovesti do interakcije između ovog lijeka i nifedipina: na primjer, makrolidi, antivirusni lijekovi (na primjer, amprenavir, indinavir). , nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir); antifungici iz skupine azola (ketokonazol, itrakonazol ili flukonazol) uzrokuju povećanje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi.
Uzimajući u obzir iskustvo s primjenom BMCC nimodipina, ne može se isključiti slična interakcija s nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital mogu uzrokovati smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; a valproična kiselina povećava koncentraciju nifedipina u krvnoj plazmi.
Oralno, nakon jela, bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine.
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u skladu s težinom bolesti i osjetljivošću pacijenta na lijek. U bolesnika s popratnim teškim cerebrovaskularnim bolestima i u starijih bolesnika dozu treba smanjiti.
Istovremeni unos hrane usporava, ali ne smanjuje apsorpciju djelatne tvari iz gastrointestinalnog trakta.
Kronična stabilna i vazospastična angina
Esencijalna hipertenzija
Lijek se propisuje 20 mg (1 tableta) 2 puta dnevno. Ako klinički učinak nije dovoljno izražen, doza lijeka se postupno povećava na 40 mg (2 tablete) 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg (4 tablete dnevno).
Kod propisivanja lijeka dva puta dnevno, razmak između doza treba biti u prosjeku 12 sati.Minimalni razmak između doza lijeka je najmanje 4 sata.
Trajanje liječenja određuje liječnik.
U slučajevima kada se lijek koristi u visokim dozama i/ili dulje vrijeme, liječenje treba postupno prekinuti kako bi se izbjegao sindrom ustezanja.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 5 godina.
Selektivni blokator kalcijevih kanala II klase, derivat dihidropiridina. Uzrokuje antianginalne i hipotenzivne učinke. Opušta glatke mišiće krvnih žila. Ublažava spazam i širi koronarne i periferne arterije. Smanjuje periferni otpor i blago smanjuje kontraktilnost miokarda, smanjuje naknadno opterećenje srca i potrebu miokarda za kisikom. Poboljšava koronarni protok krvi, poststenotičnu cirkulaciju kod aterosklerotskih opstrukcija.
Ne inhibira automatizam i vodljivost miokarda, može izazvati refleksnu tahikardiju.
Farmakokinetika Corinfar retard
Usisavanje
Brzo i gotovo potpuno (90-100%) apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Sistemska bioraspoloživost je 50-70%.
Distribucija
Veže se za proteine plazme (albumin) za 95%. Nema kumulacije.
Metabolizam
Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita.
Uklanjanje
T1/2 je 2-5 sati.60-80% nifedipina u obliku metabolita izlučuje se u urinu, ostatak u fecesu. Manje od 0,1% djelatne tvari nalazi se nepromijenjeno u mokraći.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Ako je funkcija jetre poremećena, T1/2 se povećava, a ukupni klirens iz plazme smanjuje.
Indikacije Corinfar retard
– stabilna angina (angina pektoris);
– angiospastična angina (Prinzmetalova angina, varijanta angine);
– esencijalna arterijska hipertenzija.
Režim doziranja Corinfar retard
Instaliran pojedinačno.
Prosječna doza je 20 mg 2 puta dnevno. Ako klinički učinak nije dovoljan, moguće je postupno povećavati dozu Corinfar retard do 40 mg 2 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza je 80 mg.
Razmak između doza ne smije biti kraći od 4 sata.Kod propisivanja lijeka 2 puta dnevno, preporučeni razmak između doza je približno 12 sati (ujutro i navečer).
Tablete se uzimaju nakon jela, bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine.
Nuspojave Corinfar retard
Iz kardiovaskularnog sustava: na početku liječenja - hiperemija lica i kože gornjeg dijela tijela s osjećajem vrućine, povećanje učestalosti, trajanja i težine angine pektoris; može doći do stanja stupora, tahikardije, sniženog krvnog tlaka, oticanja nogu; u izoliranim slučajevima - razvoj infarkta miokarda.
Iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, osjećaj punoće u epigastriju, proljev; u izoliranim slučajevima - povećanje razine jetrenih transaminaza, alergijski hepatitis, hiperplazija desni.
Iz urinarnog sustava: rijetko (ubrzo nakon uzimanja lijeka na početku liječenja) - moguće je povećano izlučivanje urina; u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može doći do privremenog pogoršanja funkcije bubrega.
Alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, egzantem; u izoliranim slučajevima - pojava eksfolijativnog dermatitisa.
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: na početku liječenja često postoje prolazne glavobolje; ponekad - stanje utrnulosti, vrtoglavica, osjećaj umora, parestezija; u izoliranim slučajevima - pojava tremora, blagih poremećaja vida (osobito pri korištenju lijeka u visokim dozama).
Iz hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija (ponekad s manifestacijama purpure).
Drugi: prolazno povećanje razine glukoze u plazmi; u nekim slučajevima - mijalgija (osobito kada se koristi lijek u visokim dozama). Opisani su izolirani slučajevi ginekomastije (u starijih bolesnika, osobito kod dugotrajne primjene lijeka).
Kontraindikacije Corinfar retard
– kardiogeni šok;
– teška stenoza ušća aorte;
– nestabilna angina;
– akutno razdoblje infarkta miokarda (tijekom prva 4 tjedna);
– trudnoća;
– razdoblje laktacije (dojenje);
- preosjetljivost na nifedipin.
Trudnoća i dojenje Corinfar retard
Korinfar retard je kontraindiciran za primjenu tijekom trudnoće.
Nifedipin se izlučuje u majčino mlijeko. Nema dovoljno podataka o učinku nifedipina na dojenčad. Stoga, ako je potrebno koristiti Corinfar retard tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Posebne upute Corinfar retard
Potreban je oprez pri propisivanju Corinfara retard bolesnicima s teškom arterijskom hipotenzijom (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg), kroničnim zatajenjem srca u fazi dekompenzacije, kao i starijim bolesnicima iznad 60 godina i bolesnicima s teškom arterijskom hipertenzijom. i ireverzibilno zatajenje bubrega i hipovolemija, oni koji su na hemodijalizi (zbog visokog rizika od naglog pada krvnog tlaka).
Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre Corinfar retard propisuje se samo uz pažljiv liječnički nadzor, po potrebi treba prilagoditi dozu.
Corinfar retard treba postupno prekinuti, jer ako se lijek iznenada zaustavi (osobito nakon dugotrajnog liječenja), može se razviti sindrom ustezanja, izražen u naglom porastu krvnog tlaka ili razvoju ishemije miokarda.
Kod konzumiranja alkohola tijekom terapije Corinfarom retard, brzina psihomotornih reakcija može se usporiti, što je povezano sa sniženjem krvnog tlaka.
Primjena u pedijatriji
Kliničko iskustvo s primjenom lijeka u djece je nedovoljno.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Pri uzimanju Corinfara retard, osobito na početku liječenja i pri promjeni lijeka, moguće je usporavanje brzine psihomotornih reakcija povezanih s padom krvnog tlaka. To moraju uzeti u obzir osobe koje se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.
Predoziranje lijekom Corinfar retard
Simptomi: gubitak svijesti do razvoja kome, pad krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, hiperglikemija, metabolička acidoza, hipoksija.
Liječenje: umjetno povraćanje, ispiranje želuca, simptomatska terapija usmjerena na održavanje aktivnosti kardiovaskularnog sustava.
Interakcije lijekova Corinfar retard
Uz istovremenu primjenu Corinfar retard s drugim antihipertenzivima, kao i s tricikličkim antidepresivima, uočeno je povećanje hipotenzivnog učinka Corinfar retard.
Uz istodobnu primjenu Corinfar retarda s nitratima, uočava se pojačan učinak Corinfar retarda na krvni tlak i broj otkucaja srca.
Uz istovremenu primjenu Corinfar retard s beta-blokatorima može doći do oštrijeg pada krvnog tlaka, a zabilježeni su i slučajevi slabljenja srčane aktivnosti.
Istodobnom primjenom Corinfara retarda i cimetidina (u manjoj mjeri ranitidina), učinci Corinfara retarda mogu se pojačati.
Uz istovremenu primjenu Corinfara s kinidinom, u nekim slučajevima došlo je do smanjenja koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, a nakon povlačenja Corinfara retard - naglog povećanja koncentracije kinidina u plazmi.
Uz istovremenu primjenu Corinfara s digoksinom i teofilinom, u nekim su slučajevima uočene promjene u koncentraciji potonjeg u krvnoj plazmi.
Uvjeti i rok trajanja Corinfar retarda
Lijek treba čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Rok trajanja - 3 godine.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
