Koagulansi. Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na izravne i neizravne koagulanse, ali ponekad se dijele prema drugom principu.

Antikoagulansi su skupina lijekova koji inhibiraju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulansi utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju procese zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u preventivne i terapeutske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: kao masti, tablete ili otopine za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati prave lijekove i odabrati njihovu dozu.

Nepravilno primijenjena terapija može naškoditi tijelu i izazvati ozbiljne posljedice.

Visoka stopa smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: tromboza je otkrivena u gotovo polovice onih koji su umrli od srčane patologije.

Venska tromboza i plućna embolija najčešći su uzroci invaliditeta i smrtnosti. Stoga kardiolozi preporučuju početak korištenja antikoagulansa odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana uporaba pomaže u sprječavanju stvaranja i povećanja krvnog ugruška i začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulansa ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, faktori zgrušavanja plazme su potisnuti i proizvodi se trombin, enzim potreban za stvaranje fibrinskih niti koje tvore trombotski ugrušak. Kao rezultat toga, usporava se stvaranje tromba.

Korištenje antikoagulansa

Antikoagulansi su indicirani za:

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulansi su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Hemoroidi koji krvare;
• Peptički ulkus duodenuma i želuca;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• Bolest urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kavernozna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• Leukemija;
• Crohnova bolest;
• Alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, u ranom postporođajnom razdoblju, kao ni kod starijih osoba.

Nuspojave uključuju: simptome intoksikacije i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenja iz unutarnjih organa:

• Nazofarinksa;
• crijeva;
• Trbuh;
• Krvarenja u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u urinu.

Kako bi se spriječio razvoj opasnih posljedica, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti krvnu sliku.

Prirodni antikoagulansi

Mogu biti patološki i fiziološki. U nekim bolestima pojavljuju se patološki u krvi. Fiziološki se inače nalaze u plazmi.

Fiziološki antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Prvi su samostalno sintetizirani u tijelu i stalno su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju kada se čimbenici zgrušavanja razgrađuju tijekom stvaranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulansi

Klasifikacija:

• Antitrombini;
• Antitromboplastini;
• Inhibitori samosastavljanja fibrina.

Kada se razina primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi smanji, javlja se rizik od tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastaje tijekom zgrušavanja krvi. Također se pojavljuju kada se čimbenici zgrušavanja razgrade i fibrinski ugrušci otope.

Sekundarni antikoagulansi - što je to:

• Antitrombin I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem niza bolesti, snažni inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulansa, mogu se akumulirati u plazmi.

Ova antitijela ukazuju na određeni čimbenik, mogu se proizvesti za borbu protiv manifestacija zgrušavanja krvi, međutim, prema statistikama, to su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad, tijekom niza autoimunih procesa, patološki proteini koji imaju antitrombinski ili inhibicijski učinak mogu se akumulirati u krvi i paraproteinemije.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja začepljenja u organima ili žilama može se razviti sljedeće:

• Gangrena udova;
• Moždani udar;
• Tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja antikoagulansi se dijele na lijekove s izravnim/neizravnim djelovanjem:

"Direktno"

Oni djeluju izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalni trakt i dospijevaju u jetru, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljeni su u sljedeće skupine:

• Heparini;
• Heparin niske molekularne težine;
• Hirudin;
• natrijev hidrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najčešće sredstvo protiv zgrušavanja je heparin. Ovo je antikoagulans izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno i supkutano, a koristi se i kao mast kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Lokalni antitrombotici nisu vrlo učinkoviti i imaju nisku propusnost tkiva. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena i modrica.

Uz heparin se najčešće koriste sljedeći lijekovi:

Heparini za supkutanu i intravenoznu primjenu su lijekovi protiv zgrušavanja koji se individualno biraju i ne zamjenjuju se jedan drugim tijekom liječenja jer nisu jednaki po djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova doseže maksimum nakon oko 3 sata, a trajanje djelovanja je dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost faktora plazme i tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih niti i sprječavaju agregaciju trombocita.

Za liječenje angine pektoris, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze obično se propisuju Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisani su Reviparin i Heparin.

Natrijev hidrogen citrat

Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete radi sprječavanja zgrušavanja krvi. Koristi se za čuvanje krvi i njenih sastojaka.

"Neizravno"

Utječu na biosintezu sporednih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine djeluju opuštajuće na glatke mišiće, potiču prokrvljenost miokarda, uklanjaju urate iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak.

Za liječenje i prevenciju tromboze propisuju se "neizravni" antikoagulansi. Koriste se isključivo interno. Oblik tablete se dugo koristi u izvanbolničkim uvjetima. Naglo povlačenje dovodi do povećanja protrombina i tromboze.

To uključuje:

Supstance	Opis
Kumarin	Kumarin se prirodno nalazi u biljkama (djetelina, bizon) u obliku šećera. Dikumarin, derivat izoliran iz djeteline 1920-ih, prvi put je korišten u liječenju tromboze.
Derivati ​​indan-1,3-diona	Predstavnik - Fenilin. Ovaj oralni lijek dostupan je u tabletama. Djelovanje počinje 8 sati nakon primjene, a maksimalna učinkovitost nastupa dan kasnije. Prilikom uzimanja potrebno je provjeriti urin na prisutnost krvi, a također pratiti protrombinski indeks.

“Neizravni” lijekovi uključuju:

• neodikumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Varfarin (inhibitori trombina) ne smiju se uzimati u slučaju određenih bolesti jetre i bubrega, trombocitopenije, kod sklonosti krvarenju i akutnog krvarenja, tijekom trudnoće, kod sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, prirođenog nedostatka proteina S i C, nedostatka laktaze. , ako je poremećena apsorpcija glukoze i galaktoze.

Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, proljev, krvarenje, nefritis, alopeciju, urolitijazu, alergije. Mogu se javiti svrbež, kožni osip, vaskulitis, ekcem.

Glavni nedostatak Varfarina je povećan rizik od krvarenja (nazalnog, gastrointestinalnog i drugih).

Nova generacija oralnih antikoagulansa (NOAC)

Antikoagulansi su esencijalni lijekovi koji se koriste u liječenju mnogih patologija, kao što su tromboza, aritmije, srčani udari, ishemija i drugi.

Međutim, lijekovi koji su se pokazali učinkovitima imaju brojne nuspojave.. Razvoj se nastavlja, a na tržištu se povremeno pojavljuju novi antikoagulansi.

Znanstvenici nastoje razviti univerzalne lijekove koji su učinkoviti za različite bolesti. Proizvodi se razvijaju za djecu i pacijente kod kojih su kontraindicirani.

Razrjeđivači krvi nove generacije imaju sljedeće prednosti:

• Učinak lijeka dolazi i prolazi brzo;
• Kada se uzima, smanjuje se rizik od krvarenja;
• Lijekovi su indicirani za pacijente koji ne mogu uzimati Varfarin;
• Inhibicija faktora vezanja trombina i trombina je reverzibilna;
• Smanjuje se utjecaj konzumirane hrane, kao i drugih lijekova.

Međutim, novi lijekovi imaju i nedostatke:

• Mora se uzimati redovito, dok se stariji lijekovi mogu preskočiti zbog dugotrajnog djelovanja;
• Puno testova;
• Netolerancija nekih pacijenata koji su mogli uzimati stare tablete bez nuspojava;
• Rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Popis lijekova nove generacije je mali.

Novi lijekovi Rivaroxaban, Apixaban i Dabigatran mogu biti alternativa u slučaju fibrilacije atrija. Njihova prednost je u tome što nema potrebe za stalnim darivanjem krvi tijekom primjene, te nemaju interakcije s drugim lijekovima.

Međutim, NOAC su jednako učinkoviti bez većeg rizika od krvarenja.

Antitrombocitna sredstva

Oni također pomažu u razrjeđivanju krvi, ali imaju drugačiji mehanizam djelovanja: antitrombocitna sredstva sprječavaju sljepljivanje trombocita. Propisani su za poboljšanje učinka antikoagulansa. Osim toga, imaju vazodilatator i antispazmodični učinak.

Najpoznatiji antitrombocitni agensi:

• Aspirin je najčešći antitrombocitni lijek. Učinkovito sredstvo za razrjeđivanje krvi, širi krvne žile i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka;
• Tirofiban – ometa adheziju trombocita;
• Eptifibatit - inhibira agregaciju trombocita;
• Dipiridamol je vazodilatator;
• Tiklopidin - koristi se za srčani udar, srčanu ishemiju i za prevenciju tromboze.

Nova generacija uključuje Brilint sa supstancom ticagrelor. To je reverzibilni antagonist P2U receptora.

Zaključak

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi u liječenju patologija srca i krvnih žila. Ne mogu se uzeti sami.

Antikoagulansi imaju brojne nuspojave i kontraindikacije, a nekontrolirana uporaba može izazvati krvarenje, uključujući i skriveno krvarenje. Propisivanje i izračun doze provodi liječnik koji može uzeti u obzir sve moguće rizike i značajke tijeka bolesti.

Tijekom liječenja potrebno je redovito laboratorijsko praćenje.

Vrlo je važno ne brkati antikoagulanse i antitrombocitne agense s tromboliticima. Razlika je u tome što antikoagulansi ne uništavaju krvni ugrušak, već samo usporavaju ili sprječavaju njegov razvoj.

Antikoagulantni lijekovi inhibiraju aktivnost sustava zgrušavanja krvi, sprječavajući stvaranje novih krvnih ugrušaka ili uništavajući postojeće. Ova skupina lijekova postala je raširena u svim granama medicine.

Zahvaljujući takvim lijekovima, smrtnost kirurških bolesnika značajno je smanjena u postoperativnom razdoblju.

Antikoagulansi su tvari ili lijekovi koji potiskuju aktivnost sustava koagulacije krvi i također sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka.

Lijekovi ove serije koristi se u svim područjima medicine. Ipak, antikoagulansi se najviše koriste u kardiologiji i kirurgiji. Prilikom bilo kojeg, pa i manjeg, kirurškog zahvata narušava se integritet tjelesnih tkiva. U tom slučaju aktivira se hemostatski sustav, koji je karakteriziran povećanim stvaranjem tromba.

Neispravljanje ovog stanja može dovesti do razvoja akutnih poremećaja cerebralne i koronarne cirkulacije, kao i tromboembolije grana plućne arterije.

Iz tog razloga izuzetno je važno provesti adekvatnu antikoagulantnu terapiju u postoperativnom razdoblju.

U kardiološkoj praksi primjena antikoagulansa postaje osobito važna u razdoblju nakon infarkta, s aritmijama, kao i zatajenjem srca.

Antikoagulansi se propisuju doživotno pacijentima koji su bili podvrgnuti stentiranju ili premosnici koronarne arterije.

Prirodni antikoagulansi

Možete razumjeti što su antikoagulansi samo razumijevanjem mehanizma djelovanja tih tvari. U ljudskom tijelu postoje koagulacijski i antikoagulacijski sustavi. Prvi su odgovorni za stvaranje trombotičkih masa kada je povrijeđen integritet vaskularnih struktura. Potonji sprječavaju pretjeranu aktivnost sustava koagulacije krvi, a također su odgovorni za pravovremenu razgradnju postojećih krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Primarni čimbenici neprestano cirkuliraju u vaskularnom koritu i sprječavaju nekontrolirano stvaranje krvnih ugrušaka. Također su podijeljeni u nekoliko potkategorija.

1. Inhibitori stvaranja fibrina– spriječiti pretvorbu fibrinogena u fibrin.
2. Antitromboplastični tvari imaju antiprotrobinazni učinak.
3. Antitrombini strukture koje vežu trombin.

Smanjenje aktivnosti ovih tvari uzrokuje razvoj tromboze, a također je jedan od ključnih čimbenika u pojavi DIC sindroma.

Primarni antikoagulansi krvi su:

• antitrombin III;
• alfa2-antiplazmin;
• heparin;
• alfa makroglobulin;
• apoliprotein A-11;
• alfa2-antitripsin;
• placentni antikoagulant - proizvodi se samo kada se formira posteljica;
• inhibitor C1-esteraze;
• LAKI - Inhibitor koagulacije povezan s lipoproteinima;
• proteini S i C;
• autoantitijela proizvedena na aktivne faktore zgrušavanja;
• inhibitor skupljanja fibrina;
• trombomodulin;
• glikoproteini.

Sekundarni čimbenici nastaju tijekom razgradnje krvnih ugrušaka:

• fibrinski peptidi;
• antitrombin I;
• metafaktori – Va, Xia;
• FDF su produkti razgradnje fibrina, kao i fibrinogen;
• produkti razgradnje protrombina Q, P, R.

Unatoč raznolikosti prirodnih čimbenika krvi, ravnoteža između koagulacijskog i antikoagulacijskog sustava nije uvijek postignuta. Nedovoljna aktivnost prirodnih antikoagulansa i prekomjerna aktivnost sustava zgrušavanja krvi mogu dovesti do pojačanog stvaranja tromba. U ovom slučaju, postoji potreba za korištenjem antikoagulantnih lijekova.

Antikoagulantni lijekovi

Moderni antikoagulansi mogu utjecati na sustav koagulacije krvi, smanjujući njegovu aktivnost.

To dovodi do smanjenja viskoznosti krvi i vjerojatnosti krvnih ugrušaka.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa ovisi o klasi lijekova kojoj pripadaju.

Za bolje razumijevanje stvorene su klasifikacije koje ukazuju na točke djelovanja pojedinih skupina lijekova.

Klasifikacija

Klasifikacija antikoagulansa počinje s razdvajanje lijekova prema mehanizmu djelovanja. Postoje lijekovi koji djeluju izravno na čimbenike zgrušavanja krvi – nazivaju se i izravni.

Neizravni lijekovi uključuju lijekove koji utječu na metaboličke procese jetre, smanjujući sintezu vitamina K. Potonji je važan čimbenik u pretvorbi protrombina u trombin (trombocitna traka hemostaze).

Postoje glavne klase izravnih i neizravnih antikoagulansa:

1. Heparini– Antitrombin III, Sulodexide, Enoksiparin.
2. Antagonisti vitamina K– Varfarin, Acenocoumarol, Phenindione.
3. Trombolitici– Streptokinaza, Fibrinolizin, Tenekteplaza, Alteplaza, Urokinaza, Protein C, Ancord.
4. Izravni inhibitori faktora Xa- Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
5. Antitrombocitna sredstva– Klopidogrel, acetilsalicilna kiselina, indobufen, tikagrelor, dipiridamod, abciksimab, tiklopidin.
6. Izravni inhibitori trombina– Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
7. Ostali antitrombotici— Fondaparinuks, Defibrotid, dermatan sulfat.

Mnogi pacijenti s anamnezom fibrilacije atrija, ishemije ili infarkta miokarda ili prolaznog ishemijskog napadaja mozga radije nose sa sobom tabletu antikoagulansa koju mogu brzo popiti.

Za one ljude koji su pod visokim rizikom od razvoja kardiovaskularnih događaja, bolje da pitate doktora, o kakvim se novim oralnim antikoagulansima radi i koje je najbolje uvijek imati uz sebe. Lijek može varirati (ovisno o zdravstvenom stanju pacijenta). Obično je to Dabigatran, Apixaban, eparin.

Lijekovi izravnog djelovanja

S druge strane, lijekovi s izravnim djelovanjem podijeljeni su u sljedeće podkategorije:

• heparini, kao i njihovi derivati;
• heparini niske molekularne težine;
• natrijev hidrogen citrat;
• danaparoid, kao i lepirudin;
• hirudin.

Lijekovi neizravnog djelovanja

Popis antikoagulantnih lijekova s ​​neizravnim mehanizmom djelovanja također se može podijeliti u podkategorije:

• dikumarini;
• monokumarini (izvedeni iz okskumarina);
• indandioni.

Kumarinski antikoagulansi u medicini se koriste od 40-ih godina dvadesetog stoljeća. Međutim, trenutno nisu toliko raširene kao druge skupine aktivno se koristi u kardiologiji.

Konkretno, varfarin je ključni lijek u liječenju fibrilacije atrija. Sprječava stvaranje krvnih ugrušaka u desnom uhu srca i smanjuje rizik od nepovoljnih kardiovaskularnih komplikacija.

Indadioni su manje rašireni u medicinskoj praksi.

Indikacije za upotrebu

Što su antikoagulansi u medicini, možete razumjeti znajući indikacije za upotrebu ovih lijekova. Postoji popis situacija u kojima je primjena antikoagulansa obavezna.

1. Postoperativno razdoblje.
2. Stanja nakon akutnog cerebrovaskularnog inzulta.
3. Odgođeni infarkt miokarda.
4. grane plućne arterije.
5. Fibrilacija atrija.
6. , i .
7. Obliterirajući endarteritis.

Poremećaji normalnog ritma srca pridonose povećanom stvaranju tromba i značajno povećavaju rizik od moždanog udara, srčanog udara i plućne embolije. Stoga kardiolog mora propisati određeni popis antikoagulantnih lijekova za aritmiječijom primjenom se smanjuje rizik od razvoja ovih komplikacija.

Izbor skupine i lijeka ovisi o zdravstvenom stanju pojedinog pacijenta, njegovoj patologiji i stanju sustava koagulacije krvi. U tu svrhu postoji koagulogram koji prikazuje funkcionalnu aktivnost krvnog sustava prije, tijekom i nakon uzimanja lijekova.

Svaki liječnik može propisati antikoagulantne lijekove ako vidi rizik od trombotičkih komplikacija. Gore su navedeni najčešći slučajevi. No, ti se lijekovi mogu propisivati ​​iu drugim granama medicine.

Kontraindikacije

Bilo koji antikoagulans treba s oprezom propisivati ​​ženama tijekom trudnoće. Ovi lijekovi se mogu koristiti samo pod kontrolom koagulograma iu situacijama kada je rizik od neželjenih posljedica za majku i dijete veći nego od mogućih nuspojava.

Postoje i druge kontraindikacije za antikoagulanse, koje uključuju:

Propisivati ​​antikoagulanse s oprezom i za zarazne patologije.

Prirodni lijekovi

Neki proizvodi također imaju antikoagulantno djelovanje.

1. Velike količine tekućine - voda, kompot, čaj.
2. krastavci.
3. Lubenica.
4. Laneno ulje i nemasna riba.
5. Zobena kaša.
6. Napitci od brusnice napravljeni od drugih tamnih bobica.
7. Proizvodi koji sadrže jod - morske alge.
8. Pića od grožđa.

Nažalost, korištenje ovih proizvoda ne dopušta potpuno održavanje sustava hemostaze na odgovarajućoj razini.

Međutim, ljudi koji uzimaju antikoagulantne lijekove moraju se sjetiti takvih svojstava - Pretjerana konzumacija može uzrokovati unutarnje i vanjsko krvarenje..

Zaključak

Postoje jasne indikacije i kontraindikacije za primjenu antitrombotika. Treba ih uzimati samo onako kako je propisao liječnik pod strogom kontrolom koagulograma.

Unatoč postojećim kontraindikacijama i mogućim nuspojavama, ne biste se trebali bojati uzimanja ovih lijekova. Njihova uporaba može spriječiti razvoj teških komplikacija, pa čak i spasiti život osobe.

1. Koagulansi (lijekovi koji potiču stvaranje fibrinskih krvnih ugrušaka):

a) izravno djelovanje (trombin, fibrinogen);

b) posredno djelovanje (vikasol, fitomenadion).

2. Inhibitori fibrinolize:

a) sintetsko podrijetlo (aminokapronska i traneksaminska kiselina, Ambien);

b) životinjskog porijekla (aprotinin, kontrikal, pantripin, gordoks "Gedeon"

Richter", Mađarska);

3. Stimulatori agregacije trombocita (serotonin adipat, kalcijev klorid).

4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu propusnost:

a) sintetski (adroxon, etamsylate, iprazochrome) b) vitaminski pripravci (askorbinska kiselina, rutin, kvercetin).

c) pripravci biljnog podrijetla (kopriva, stolisnik, kalina, vodena paprika, arnika i dr.)

II. Antikoagulansi ili antitrombotici:

1. Antikoagulansi:

a) izravno djelovanje (heparin i njegovi pripravci, hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);

b) neizravno djelovanje (neodikumarin, sinkumar, fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitici:

a) izravno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);

b) neizravno (aktivatori plazminogena) djelovanje (streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, aktiliza).

3. Antitrombocitna sredstva:

a) lijekovi za trombocite (acetilsalicilna kiselina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);

b) eritrocita (pentoksifilin, reopoliglukin, reogluman, rondex).

Lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatici) koagulansi

Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na izravne i neizravne koagulanse, ali ponekad se dijele prema drugom principu:

1) za lokalnu upotrebu (trombin, hemostatska spužva, fibrinski film itd.)

2) za sustavnu primjenu (fibrinogen, Vicasol).

TROMBIN (Trombinum; suhi prašak u amp. 0,1 što odgovara 125 jedinica aktivnosti; u bočicama od 10 ml) je koagulant izravnog djelovanja za topikalnu primjenu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, uzrokuje učinak in vitro i in vivo.

Prije upotrebe prašak se otopi u fiziološkoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.

Nanesite samo lokalno. Propisuje se pacijentima s krvarenjem iz malih žila i parenhimskih organa (operacije na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenja iz desni. Koristiti lokalno u obliku hemostatske spužvice natopljene otopinom trombina, hemastatske kolagene spužve ili jednostavno nanošenjem tampona natopljenog otopinom trombina.

Ponekad se, osobito u pedijatriji, trombin koristi oralno (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambiena, daje se 1 žlica 2-3 puta dnevno) kod želučanog krvarenja ili inhalacijom. za krvarenje iz respiratornog trakta.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suhe porozne mase) - koristi se za sistemsko djelovanje. Također se dobiva iz krvne plazme davatelja. Pod utjecajem trombina fibrinogen se pretvara u fibrin koji stvara krvne ugruške.

Fibrinogen se koristi kao hitni lijek. Posebno je djelotvoran u nedostatku u slučajevima masivnog krvarenja (abrupcija posteljice, hipo i afibrinogenemija, u kirurškoj, opstetričkoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).

Obično se propisuje u venu, ponekad lokalno u obliku filma nanesenog na površinu koja krvari.

Prije upotrebe, lijek se otopi u 250 ili 500 ml zagrijane vode za injekcije. Primjenjuje se intravenozno kap po kap ili sporim mlazom.

VICASOL (Vicasolum; u tabletama 0,015 i u amperima 1 ml 1% otopine) je neizravni koagulans, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih ugrušaka. Naziva se vitamin K3. Farmakološki učinak ne uzrokuje sam Vikasol, već vitamini K1 i K2 koji nastaju iz njega, pa se učinak razvija nakon 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, s intramuskularnom primjenom - nakon 2-3 sata.

Ovi vitamini su neophodni za sintezu protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), kao i faktora IX i X u jetri.

Indikacije za uporabu: s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom vitamina K uzrokovanog:

1) krvarenje iz parenhimskih organa;

2) postupak zamjenske transfuzije krvi, ako je transfuzirana konzervirana krv (djetetu);

a također i kada:

3) dugotrajna primjena antagonista vitamina K - aspirin i NSAID (oštećuju agregaciju trombocita);

4) dugotrajna primjena antibiotika širokog spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) primjena sulfonamida;

6) prevencija hemoragijske bolesti novorođenčadi;

7) dugotrajni proljev u djece;

8) cistična fibroza;

9) kod trudnica, posebno onih koje boluju od tuberkuloze i epilepsije i koje se odgovarajuće liječe;

10) predoziranje neizravnih antikoagulansa;

11) žutica, hepatitis, kao i nakon ozljeda, krvarenja (hemoroidi, čirevi, radijacijska bolest);

12) priprema za operaciju iu postoperativnom razdoblju.

Učinci se mogu oslabiti istovremenom primjenom antagonista vikasola: aspirina, NSAID-a, PAS-a, neizravnih antikoagulansa skupine neodikumarina.

Nuspojave: hemoliza crvenih krvnih stanica pri intravenskoj primjeni.

FITOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensku primjenu, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% uljne otopine, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamina K1 (trans-spojevi), on je sintetski pripravak. Racemski je oblik (mješavina trans- i cis-izomera), a po biološkoj aktivnosti zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava maksimalnu koncentraciju do osam sati.

Indikacije za primjenu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenom funkcijom jetre (hepatitis, ciroza), ulcerozni kolitis, predoziranje antikoagulansima, dugotrajna primjena visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja.

Nuspojave: fenomen hiperkoagulacije ako se ne poštuje režim doziranja.

Od lijekova koji se odnose na koagulanse izravnog djelovanja, klinika također koristi sljedeće lijekove:

1) protrombinski kompleks (faktori VI, VII, IX, X);

2) antihemofilni globulin (faktor VIII).

U medicinskoj praksi antikoagulantna terapija namijenjena je prevenciji tromboze i liječenju patologija srca i krvožilnog sustava. Lijekovi se proizvode u obliku krema, gelova, masti, kapsula, otopina za injekcije i tableta. Strogo je zabranjeno sami odabrati dozu jer to može uzrokovati ozbiljno krvarenje.

Udarac

Tromboza je opasno i često stanje koje često dovodi do srčanog udara, moždanog udara, srčanog udara i smrti. Invaliditet je u ovim uvjetima neizbježan. Stoga liječnici svojim pacijentima s problemima zgrušavanja unaprijed propisuju antikoagulantnu terapiju.

Zahvaljujući ranom liječenju moguće je spriječiti stvaranje i širenje krvnih ugrušaka, kao i začepljenje krvnih žila. Tipično, antikoagulansi djeluju na složen način, utječući ne samo na sam krvni ugrušak, već i na koagulaciju općenito.

Antikoagulantna terapija sastoji se od suzbijanja faktora zgrušavanja plazme i sinteze trombina. Zbog trombina nastaju fibrinske niti i trombotski ugrušci.

Klasifikacija

Antikoagulansi se klasificiraju u sljedeće skupine:

• patološki i fiziološki antikoagulansi;
• neizravni antikoagulansi;
• izravne komponente antikoagulansa;
• novi oralni antikoagulansi (NOAC);
• antitrombocitna sredstva.

Moderni antikoagulansi, pak, dijele se na izravne antikoagulanse i neizravne antikoagulanse.

Patološke komponente

Nastaju u krvi tijekom patologija. To su jaki inhibitori imunološke koagulacije, a to su specifična protutijela koja utječu na određene čimbenike. Takva antitijela u pravilu sintetizira tijelo kako bi ga zaštitilo od manifestacija zgrušavanja krvi.

Fiziološke komponente

Normalno se nalazi u krvi. Obično se dijele na dvije vrste:

• sekundarni;
• primarni.

Ova skupina uključuje sljedeći popis tvari:

• Heparin;
• antitrombin III;
• Protein C;
• Inhibitor komplementa-I;
• alfa2-makroglobulin;
• Protein S;
• Lipidni i kontaktni inhibitori;
• Antitromboplastini.

Heparin je polisaharid čija se sinteza odvija u mastocitima. Studije su pokazale velike količine heparina u jetri i plućima. Korištenje velikih doza komponente potiskuje trombocite i dovodi do opstrukcije zgrušavanja krvi. Kao rezultat toga dolazi do krvarenja iz unutarnjih organa. Stoga je važno ne koristiti lijekove s heparinom na svoju ruku bez nadzora liječnika.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi uključuju sljedeći popis lijekova:

• Antitrombin I, IX;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• Fibrinopeptidi;
• Metafaktori Va, XIa.

Izravno djelovanje

Izravni antikoagulansi smanjuju aktivnost trombina, deaktiviraju protrombin, inhibiraju trombin i sprječavaju nastanak novih krvnih ugrušaka. Kod primjene izravnih antikoagulansa važno je redovito pratiti parametre zgrušavanja. To je neophodno kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje.

Nakon primjene sredstava s izravnim djelovanjem, terapeutski učinak nastupa odmah zbog brzog ulaska tvari u tijelo. Izlaz se provodi putem bubrega.

Ova skupina sredstava uključuje:

• Heparin - sposoban je potisnuti adheziju trombocita, ubrzavajući protok krvi u srce i bubrege. Lijek dovodi do sniženja krvnog tlaka, hipokolesterolemijskog učinka, povećane vaskularne propusnosti i supresije proliferacije glatkih mišićnih stanica. Tvar je indicirana za intravenoznu primjenu u hitnim slučajevima, kao i supkutano za prevenciju tromboze. Izvana, heparin se koristi za i. Tvar je uključena u takve lijekove kao što su heparinska mast i hepatrombin.
• Heparin niske molekulske mase – ima visoko antitrombotičko djelovanje i bioraspoloživ. Učinak niskomolekularnog heparina je dugotrajan, a rizik od razvoja hemoroidalnih komplikacija nizak. Važna razlika između ove skupine lijekova je minimalan broj nuspojava. Injekcija se provodi supkutano u bočnu površinu trbuha. Niskomolekularni heparini uključuju: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Inhibitori trombina. Ova skupina lijekova uključuje: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Neizravno djelovanje

Indirektni antikoagulansi utječu na biosintezu sporednih enzima koagulacijskog sustava. Međutim, oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju. Još jedna značajka ovih lijekova je njihov opuštajući učinak na glatke mišiće. Zbog toga se stimulira dotok krvi u srce.

Neizravni antikoagulansi indicirani su za liječenje i prevenciju tromboze. Prijem se provodi isključivo unutra dulje vrijeme. Ako se lijekovi naglo prestanu uzimati, povećava se razina protrombina i rizik se povećava.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja podijeljeni su u sljedeće vrste:

• kumarinski antikoagulansi;
• Derivati ​​indan-1,3-diona.

Na temelju klasifikacije, neizravni antikoagulansi, derivati ​​kumarina i indan-1,3-diona su sljedeći:

• Phenilin;
• neodikumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Novi antikoagulansi

Novi antikoagulansi indicirani su za primjenu u bolesnika koji moraju doživotno uzimati Varfanin. Činjenica je da je varfarin učinkovit, ali nepredvidiv lijek. Za pacijente kojima je propisan važno je kontrolirati krv 7-10 puta dnevno. Ako se to ne učini, značajno se povećava rizik od krvarenja, koje je u konačnici teško zaustaviti.

Suvremena farmaceutska industrija traži načine kako riješiti problem pacijenata ovisnih o varfarinu. U tu svrhu koriste se novi antikoagulansi koji se u medicini nazivaju oralnim antikoagulansima.

Oralni antikoagulansi uključuju:

• Xarelto (rivaroksoban);
• Pradaxa (Dabegatran);
• Eliquis (apiksaban).

Svi ovi lijekovi dostupni su u dvije opcije doziranja. U tom slučaju, Rivaroxoban se mora uzimati jednom dnevno. Ostatak se koristi dva puta dnevno.

Indikacije za primjenu oralnih antikoagulansa:

• fibrilacija atrija;
• prevencija venske tromboze;
• prevencija embolije;
• moždani udar.

Prednosti oralnih antikoagulansa:

• nema potrebe za izračunavanjem doze;
• nema potrebe redovito pratiti INR;
• Oralne antikoagulantne tvari ne stupaju u interakciju s hranom.

Mane:

• mora se uzimati redovito;
• puno istraživanja;
• rizik od želučanog krvarenja;
• intolerancija kod nekih pacijenata.

Indikacije i kontraindikacije

Antikoagulantna terapija indicirana je za sljedeća stanja:

• trombotski i embolični moždani udar;
• reumatski karditis;
• tromboflebitis i akutna tromboza;
• prisutnost aterosklerotskih plakova;
• proširene vene i;
• aneurizma aorte;
• ishemijska bolest;
• TELA;
• DIC sindrom;
• fibrilacija atrija.

Važno je napomenuti da ne smiju svi koristiti antikoagulantne lijekove. Tvari često zabranjene za uzimanje:

• pacijenti koji pate od hemoroida koji krvare;
• bolesnici s čirom na želucu i dvanaesniku;
• osobe koje pate od zatajenja bubrega ili jetre;
• s kavernoznom tuberkulozom;
• pacijenti koji pate od nedostatka vitamina C i K;
• pacijenti s pankreatitisom;
• osobe koje boluju od akutnog oblika leukemije;
• s alkoholizmom;
• pacijenti koji boluju od Crohnove bolesti;
• s hemoragičnom retinopatijom.

Važno je napomenuti da se antikoagulansi ne smiju koristiti tijekom menstruacije, trudnoće i dojenja. Također je zabranjeno starijim osobama uzimanje tvari nakon poroda.

Nuspojave

Fenomeni identificirani u referentnim knjigama uključuju sljedeći popis:

• mučnina;
• povraćanje;
• kožni osip;
• osteoporoza;
• alopecija;
• moguće komplikacije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa.

Antitrombocitna sredstva

Sprječavaju agregaciju trombocita i povećavaju učinkovitost antikoagulansa. Antitrombocitni agensi mogu proširiti krvne žile i imati antispazmatički učinak.

Antitrombocitna sredstva uključuju:

• Aspirin;
• tiklopidin;
• Tirofiban;
• Dipiridamol.

Aspirin, ili acetilsalicilna kiselina, svijetli je predstavnik skupine. Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja. Tvar je uključena u mnoge proizvode. Aspirin može inhibirati agregaciju trombocita, izazvati vazodilataciju i spriječiti rano stvaranje krvnih ugrušaka. Ranije se Aspirin naširoko koristio za snižavanje tjelesne temperature, ali sada se lijek za to ne preporučuje.

Antikoagulantne tvari su učinkovite, ne mogu se izbjeći u liječenju patologija kardiovaskularnog sustava. Međutim, važno je ne uzimati ih na svoju ruku, čak ni uobičajeni Aspirin. Ljudi koji su navikli sami sebi "propisivati ​​lijekove" često pate od mnogih nuspojava. Mora se imati na umu da samoliječenje antikoagulansima može dovesti do nepovratnih i ozbiljnih posljedica u obliku teškog krvarenja.

Koristan video o antikoagulansima

Dijele se na prirodne antikoagulanse i sintetske. Prvi se proizvode u tijelu, drugi se proizvode umjetno i koriste se u medicini kao lijekovi.

Prirodno

Mogu biti fiziološki i patološki. Fiziološki antikoagulansi normalno su prisutni u plazmi. Patološki se pojavljuju u krvi kod nekih bolesti.

Fiziološki antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Primarne sintetizira tijelo samostalno i stalno su u krvi. Sekundarni nastaju pri razgradnji faktora zgrušavanja pri stvaranju fibrina i njegovom otapanju.

Primarni prirodni antikoagulansi

Obično se dijele u skupine:

1. Antitromboplastini.
2. Antitrombini.
3. Inhibitori samosastavljanja fibrina.

Kada se razina primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi smanji, postoji rizik od razvoja tromboze.

Ova skupina tvari uključuje:

• Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. Nalazi se u značajnim količinama u plućima i jetri. U velikim dozama ometa proces zgrušavanja krvi u svim fazama i potiskuje niz funkcija trombocita.
• Antitrombin III. Sintetiziran u jetri, pripada alfa₂-glikoproteinima. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih čimbenika zgrušavanja, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antikoagulantna aktivnost plazme je 75% osigurana antitrombinom III.
• Protein C. Sintetiziraju ga stanice jetrenog parenhima, a u krvi je u neaktivnom obliku. Aktivira se trombinom.
• Protein S. Sintetiziraju ga endotelne stanice i jetreni parenhim (hepatociti), ovisi o vitaminu K.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Antitromboplastini.
• Kontaktni inhibitor.
• Inhibitor lipida.
• Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Kao što je već rečeno, nastaju u procesu zgrušavanja krvi i otapanja fibrinskih ugrušaka tijekom razgradnje određenih faktora zgrušavanja, koji razgradnjom gube svojstva zgrušavanja i poprimaju svojstva antikoagulacije. To uključuje:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktori XIa i Va.
• Febrinopeptidi.
• Auto-II antikoagulans.
• Antitromboplastini.
• PDF su proizvodi koji nastaju tijekom razgradnje (razgradnje) fibrina pod utjecajem plazmina.

Patološki antikoagulansi

U nekim bolestima, specifična antitijela se mogu stvoriti i nakupljati u krvi, sprječavajući zgrušavanje krvi. Mogu se proizvoditi protiv bilo kojeg čimbenika zgrušavanja, no najčešće se proizvode inhibitori faktora VIII i IX. U nekim autoimunim bolestima u krvi se pojavljuju patološki proteini koji imaju antitrombinski učinak ili potiskuju faktore koagulacije II, V, Xa.

Antikoagulantni lijekovi

Umjetni antikoagulansi, kojih je razvijen veliki broj, nezaobilazni su lijekovi u suvremenoj medicini.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uzimanje oralnih antikoagulansa su:

• infarkt miokarda;
• plućni infarkti;
• zastoj srca;
• tromboflebitis vena nogu;
• tromboza vena i arterija;
• flebeurizam;
• trombotski i embolični udari;
• emboličke vaskularne lezije;
• kronična aneurizma;
• aritmije;
• umjetni srčani zalisci;
• prevencija ateroskleroze krvnih žila mozga, srca i perifernih arterija;
• mitralne srčane mane;
• tromboembolija nakon poroda;
• prevencija tromboze nakon operacije.

Heparin je glavni predstavnik klase izravnih antikoagulansa

Klasifikacija antikoagulansa

Lijekovi iz ove skupine dijele se na izravne i neizravne ovisno o brzini i mehanizmu djelovanja te duljini djelovanja. Izravni izravno utječu na čimbenike zgrušavanja krvi i inhibiraju njihovu aktivnost. Neizravni djeluju neizravno: usporavaju sintezu faktora u jetri. Dostupan u obliku tableta, otopina za injekcije i masti.

Direktno

Lijekovi iz ove skupine djeluju izravno na čimbenike zgrušavanja, zbog čega se nazivaju brzodjelujućim lijekovima. Sprječavaju stvaranje fibrinskih niti, sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka i zaustavljaju rast postojećih. Podijeljeni su u nekoliko skupina:

• heparini;
• hirudin;
• heparin niske molekularne težine;
• natrijev hidrogen citrat;
• danaparoid, lepirudin.

Heparinska mast je izvrsna protiv modrica i koristi se za liječenje tromboflebitisa i hemoroida

Ovo je najpoznatiji i najrašireniji antikoagulans izravnog djelovanja. Primjenjuje se intravenski, supkutano i intramuskularno, a koristi se i kao topička mast. Lijekovi heparinskog tipa uključuju:

Lokalni heparini imaju nisku propusnost tkiva i nisu vrlo učinkoviti. Koristi se za liječenje proširenih vena, hemoroida, modrica. Najpoznatiji i najčešće korišteni su sljedeći lijekovi s heparinom:

Lyoton je popularno sredstvo koje sadrži heparin za vanjsku upotrebu za varikozne vene.

Heparini za intravenoznu i supkutanu primjenu velika su skupina lijekova koji se biraju pojedinačno i ne zamjenjuju se jedan drugim tijekom liječenja jer nisu jednaki u djelovanju. Djelovanje ovih lijekova doseže maksimum nakon otprilike tri sata, a učinak se nastavlja tijekom dana. Ovi heparini smanjuju aktivnost faktora tkiva i plazme, blokiraju trombin, sprječavaju stvaranje fibrinskih niti i sprječavaju agregaciju trombocita.

Za liječenje duboke venske tromboze, srčanog udara, plućne embolije i angine obično se propisuju Nadroparin, Enoxaparin i Deltaparin.

Kako bi se spriječila tromboembolija i tromboza, propisuju se Heparin i Reviparin.

Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi, dodaje se u epruvete. Koristi se za čuvanje krvi i komponenti.

Neizravno

Smanjuju stvaranje određenih čimbenika koagulacije u jetri (VIII, IX, X, protrombin), usporavaju stvaranje proteina S i C i blokiraju stvaranje vitamina K.

To uključuje:

1. Derivati ​​indan-1,3-diona. Predstavnik - Fenilin. Ovaj oralni antikoagulans dostupan je u tabletama. Njegovo djelovanje počinje 8 sati nakon primjene, a maksimalnu učinkovitost postiže unutar jednog dana. Tijekom primjene potrebno je pratiti protrombinski indeks i provjeriti prisutnost krvi u urinu.
2. Kumarin. U prirodnom okruženju kumarin se nalazi u biljkama (bizon, slatka djetelina) u obliku šećera. Prvi put je za liječenje tromboze korišten njegov derivat dikumarin, koji je izoliran 20-ih godina 20. stoljeća iz djeteline.

Neizravni antikoagulansi uključuju sljedeće lijekove:

Varfarin se ne smije uzimati u slučaju određenih bolesti bubrega i jetre, trombocitopenije, akutnog krvarenja i sklonosti krvarenju, tijekom trudnoće, nedostatka laktaze, kongenitalnog nedostatka proteina C i S, sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, ako je apsorpcija galaktoze i glukoze smanjena. oštećena.

Varfarin je glavni predstavnik klase neizravnih antikoagulansa

Nuspojave uključuju bolove u trbuhu, povraćanje, proljev, mučninu, krvarenje, urolitijazu, nefritis, alopeciju, alergije. Može se pojaviti osip na koži, svrbež, ekcem i vaskulitis.

Glavni nedostatak Varfarina je visok rizik od krvarenja (gastrointestinalnog, nosnog i drugog).

Nova generacija oralnih antikoagulansa (NOAC)

Suvremeni antikoagulansi nezaobilazno su sredstvo u liječenju mnogih bolesti, poput srčanog udara, tromboze, aritmije, ishemije i mnogih drugih. Nažalost, lijekovi koji su se pokazali učinkovitima imaju brojne nuspojave. No razvoj ne prestaje, a novi oralni antikoagulansi povremeno se pojavljuju na farmaceutskom tržištu. PLA imaju i prednosti i nedostatke. Znanstvenici pokušavaju dobiti univerzalne lijekove koji se mogu uzimati za različite bolesti. Lijekovi se razvijaju za djecu, kao i za pacijente za koje su trenutno kontraindicirani.

Novi antikoagulansi imaju sljedeće prednosti:

• kada ih uzimate, smanjuje se rizik od krvarenja;
• učinak lijeka javlja se unutar 2 sata i brzo prestaje;
• lijekove mogu uzimati pacijenti za koje je varfarin kontraindiciran;
• smanjuje se utjecaj drugih lijekova i konzumirane hrane;
• inhibicija trombina i faktora vezanja trombina je reverzibilna.

Novi lijekovi također imaju nedostatke:

• mnogo testova za svaki proizvod;
• potrebno je redovito piti, dok se stari lijekovi mogu preskočiti zbog dugotrajnog djelovanja;
• netolerancija nekih pacijenata koji nisu imali nuspojava pri uzimanju starih tableta;
• rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Što se tiče neizravnih antikoagulansa, oni još nisu razvijeni koji bi se radikalno razlikovali od Warfarina, Dicumarina i Sinkumara.

Novi lijekovi Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran mogu postati alternativa za fibrilaciju atrija. Njihova glavna prednost je što ne zahtijevaju stalno davanje krvi tijekom uzimanja i nemaju interakcije s drugim lijekovima. Istovremeno, ti su lijekovi jednako učinkoviti i mogu spriječiti moždani udar zbog aritmije. Što se tiče rizika od krvarenja, on je isti ili manji.

Što trebaš znati

Bolesnici kojima su propisani oralni antikoagulansi trebaju znati da imaju veliki broj kontraindikacija i nuspojava. Kada uzimate ove lijekove, morate slijediti dijetu i uzeti dodatne krvne pretrage. Važno je izračunati dnevnu dozu vitamina K, budući da antikoagulansi ometaju njegov metabolizam; Redovito pratiti laboratorijske pokazatelje kao što je INR (ili INR). Bolesnik treba znati prve simptome unutarnjeg krvarenja kako bi na vrijeme potražio pomoć i promijenio lijek.

Antitrombocitna sredstva

Lijekovi iz ove skupine također pomažu u razrjeđivanju krvi i sprječavanju stvaranja krvnih ugrušaka, ali njihov mehanizam djelovanja je drugačiji. Antitrombocitni agensi smanjuju zgrušavanje krvi zbog svoje sposobnosti da inhibiraju agregaciju trombocita. Propisani su za poboljšanje učinka antikoagulansa. Osim toga, imaju antispazmodični i vazodilatacijski učinak. Najpopularniji antitrombocitni agensi:

• Aspirin je najpoznatiji iz ove skupine. Smatra se vrlo učinkovitim lijekom koji širi krvne žile, razrjeđuje krv i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• Tirofiban – sprječava agregaciju trombocita.
• Tiklopidin je indiciran za srčanu ishemiju, srčani udar i za prevenciju tromboze.
• Dipiridamol je vazodilatator.
• Eptifibatitis – blokira agregaciju trombocita.

Aspirin je najpoznatiji predstavnik skupine antiagregacijskih lijekova

Nova generacija lijekova uključuje lijek Brilint s djelatnom tvari ticagrelor. Reverzibilni je antagonist P2Y receptora.

Prirodni razrjeđivači krvi

Pristalice tradicionalnih metoda liječenja koriste biljke s učinkom razrjeđivanja krvi kako bi spriječile trombozu. Popis takvih biljaka je prilično dugačak:

• divlji kesten;
• kora vrbe;
• dud;
• slatka djetelina;
• pelin;
• livadar:
• Crvena djetelina;
• korijen sladića;
• izbjegavajući božur;
• cikorija i drugi.

Prije upotrebe ljekovitog bilja preporučljivo je posavjetovati se s liječnikom: ne mogu sve biljke biti korisne.

Crvena djetelina se u narodnoj medicini koristi kao sredstvo za poboljšanje krvotoka.

Zaključak

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi za liječenje kardiovaskularnih patologija. Ne možete ih uzeti sami. Imaju brojne kontraindikacije i nuspojave, a nekontrolirana primjena ovih lijekova može dovesti do krvarenja, uključujući i skriveno krvarenje. Treba ih propisati i dozu odrediti liječnik koji je u stanju uzeti u obzir sve značajke tijeka bolesti i moguće rizike. Tijekom liječenja potrebno je redovito laboratorijsko praćenje.

Važno je ne brkati antikoagulanse i antitrombocitne agense s tromboliticima. Glavna razlika je u tome što prvi ne može uništiti krvni ugrušak, već samo spriječiti ili usporiti njegov razvoj. Trombolitici su intravaskularni lijekovi koji otapaju krvne ugruške.

U jednom slučaju se navodi da se cikorija, zajedno sa zelenilom, treba izbaciti iz prehrane, a cikorija je navedena na popisu prirodnih lijekova (koagulansa). Kako onda znati smije li se uzimati paralelno s varfarinom ili ne?

Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulansi, razrjeđivači krvi

U zdravom ljudskom tijelu koagulacijski i antikoagulacijski sustavi krvi su u dinamičkoj ravnoteži. Istodobno, protok krvi kroz žile nije otežan i nema prekomjernog stvaranja tromba, kako tijekom otvorenog krvarenja, tako i unutar krvožilnog korita.

Kada se ta ravnoteža poremeti, stvaraju se uvjeti za trombozu malih ili velikih žila ili čak razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u kojem višestruki krvni ugrušci mogu dovesti do brze smrti.

Međutim, brojne kliničke situacije dovode do stvaranja krvnih ugrušaka na krivom mjestu iu krivo vrijeme, začepljujući vene i arterije različitih veličina.

Bolesti kod kojih je povećana koagulabilnost

Akutna venska tromboza

• Na pozadini varikoznih vena donjih ekstremiteta, flebitis kao postoperativna komplikacija
• Tromboza hemoroidnih vena
• Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

• Plućna embolija (PE)
• Moždani udar
• Infarkt miokarda
• Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta na pozadini ateroskleroze, upale, vaskularne ozljede

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije uzrokovan:

• ozljede
• sepsa zbog oslobađanja velikog broja faktora zgrušavanja krvi iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje korištenje antikoagulansa, koji se također nazivaju antikoagulansi ili razrjeđivači krvi. To su lijekovi koji smanjuju zgrušavanje krvi i time vraćaju njezinu fluidnost (reološka svojstva) te smanjuju rizik od ponovne tromboze. Antikoagulansi smanjuju aktivnost faktora koagulacije tkiva (fibrinogen, trombociti) ili plazme. Učinak antikoagulansa može biti:

• izravni - izravni antikoagulansi
• neizravni - neizravni antikoagulansi

Prevencija srčanih bolesti - uz liječenje akutnih tromboza, liječenje antikoagulansima provodi se radi njihove prevencije kod nestabilne angine, raznih poremećaja srčanog ritma (trajni oblik fibrilacije atrija), kod mana srčanih zalistaka, obliterirajućeg endarteritisa, za bolesnike na hemodijalizi, nakon rekonstruktivnih operacija koje nisu na srcu (primjerice, operacija koronarne premosnice).

Treće područje primjene antikoagulansa je stabilizacija krvnih sastojaka kada se prikupljaju za laboratorijske pretrage ili pripremaju za naknadnu transfuziju.

Izravni antikoagulansi

Lokalni heparini

Karakterizira ih niska propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje proširenih vena, hemoroida, resorpciju hematoma. Popis: Heparinska mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Heparinska mast

• Lyoton gel

• Trombless gel

• Lavenum gel

• Venolife

(Heparin + Dekspantenol + Troxerutin) 40g. 400 rub.

• Hepatrombin

Heparin + alantoin + dekspantenol 40g. 300IU mast 50 rubalja, 500IU 40g. gel 300 rub.

• Venitan Forte gal

(heparin+escin) cijena 50 g. 250 rub.

• Troxevasin NEO

(heparin + dekspantenol + trokserutin) 40 gr. 280 rub.

Heparini za intravensku i supkutanu primjenu

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije faktora koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ti izravni antikoagulansi blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina.

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora koagulacije plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine ​​plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se daju supkutano ili intravenski (ovisno o uputama). Tijekom liječenja, jedan lijek se ne mijenja drugim (odnosno, lijekovi nisu ekvivalentni i nisu međusobno zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se nakon 2-4 sata, a aktivnost traje tijekom dana.

• Heparini niske molekulske mase

Imaju manji učinak na trombin, pretežno inhibirajući faktor zgrušavanja Xa. To poboljšava podnošljivost i učinkovitost heparina niske molekulske mase. Oni manje smanjuju agregaciju trombocita od niskomolekularnih heparinskih antikoagulansa. Popis lijekova:

• fraksiparin

(Nadroparin kalcij) 1 štrcaljka 380 rub.

• Hemapaxan

(enoksaparinnatrij) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.

• Clexane

(enoksaparinnatrij) 0,4 ml 1 sc. 350 rub., Anfiber, Enixum

(Deltaparin natrij) 2500ME 10 kom. 1300 rub. 5000IU 10 kom 1800 rub.

• Klivarin

• Troparin

• Heparini srednje molekularne težine

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp rub.

Kako se biraju heparini?

• Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativne), prednost se daje Klivarinu i Troparinu.
• Za liječenje trombotičkih komplikacija (nestabilna angina, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Za prevenciju tromboze u bolesnika na hemodijalizi: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin je lijek antitrombina III.

Djeluje slično heparinu: blokira trombin, koagulacijske faktore IXa do XIIa i plazmin. Tijekom liječenja potrebno je pratiti razinu antitrombija III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za tromboembolijske komplikacije zbog kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (na pozadini ciroze jetre s zatajenjem jetrenih stanica i teškom žuticom, sa sindromom diseminirane intravaskularne koagulacije, u bolesnika na hemodijalizi, s tromboembolijom različitih porijeklo). Lijek se primjenjuje intravenozno.

Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi u slučajevima intolerancije u djece. Koristite s oprezom kod trudnica.

Nuspojave: Primjena se može komplicirati kožnim alergijama (urtikarija), vrtoglavicom, problemima s disanjem, zimicom, groznicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima.

Antitrombotici izravnog djelovanja

Djeluju izravno blokirajući trombin (plazmatski čimbenik zgrušavanja koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Lijekovi iz ove skupine djeluju slično hirudinu koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi.

• Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivnu regiju trombina i fibrina.
• Sličan im je mehanizam djelovanja sintetskog hirudina (Bivalirudin).
• Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran se povezuje s velikim obećanjima u prevenciji moždanog udara. U pokusima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u učinkovitosti i bioraspoloživosti prema varfarinu. Međutim, prikupili su se daljnji dokazi da lijek uzrokuje ozbiljno oštećenje jetre, osobito kod dugotrajne uporabe.

Fondaparinuks (Arixtra) je parenteralni antikoagulans izravnog djelovanja koji selektivno inhibira koagulacijski faktor Xa. Može se primijeniti supkutano bez praćenja APTT-a u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu bolesnika. Prosječna doza je 2,5 mg dnevno.

Lijek se uglavnom izlučuje putem bubrega, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod pacijenata koji su podvrgnuti većim kirurškim zahvatima na abdomenu, kod dugotrajno imobiliziranih pacijenata ili pacijenata koji su podvrgnuti zamjeni zgloba. Lijek liječi akutnu duboku vensku trombozu donjih ekstremiteta, plućnu emboliju i akutni koronarni sindrom.

Sljedeći izravni antikoagulans je natrijev hidrocitart

Koristi se isključivo za čuvanje krvi i njezinih sastojaka. To je ono što se dodaje u epruvete s krvlju u laboratoriju kako bi se spriječilo njeno zgrušavanje. Vežući slobodne ione kalcija, natrijev hidrogen citrat sprječava stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulansi su lijekovi koji imaju suprotan učinak od vitamina K. Oni ili smanjuju stvaranje proteina (proteina C i S) uključenih u antikoagulacijski sustav, ili ometaju stvaranje protrombina, VII, IX i X faktora koagulacije u jetri.

Derivati ​​indan-1-3diona su predstavljeni Fenilinom (Phenidion)

• Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 komada, 160 rubalja).
• Lijek djeluje unutar 8-10 sati od primjene. Maksimalni učinak javlja se nakon sat vremena. Akumulira se u tijelu manje od varfarina i ne proizvodi učinak ukupne doze. Manji učinak na kapilare. Propisano pod nadzorom PTI.
• Propisuje se prvi dan jedna tableta u četiri doze, drugi dan jedna tableta u tri doze, zatim jedna tableta dnevno (ovisno o stupnju IPT). Uz praćenje IPT-a, potrebno je napraviti testove urina kako bi se provjerilo pojavljivanje crvenih krvnih stanica.
• Ne kombinira se dobro s hipoglikemicima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astra, slatka djetelina, bizon).U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izoliran je 1940. godine iz trule slatke djeteline i prvi put je korišten za liječenje tromboze.

Ovo otkriće farmaceuta potaknuli su veterinari koji su 20-ih godina prošlog stoljeća otkrili da su krave u SAD-u i Kanadi, pasući na livadama obraslim djetelinom, počele ugibati od obilnog krvarenja. Nakon toga, dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije se počeo koristiti kao lijek protiv zgrušavanja. Naknadno je dikumarin iz lijekova zamijenjen neodikumarinom i varfarinom.

Popis lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Treba imati na umu da su samostalni početak uporabe i odabir doze varfarina strogo zabranjeni, zbog visokog rizika od krvarenja i moždanog udara. Samo liječnik koji može kompetentno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse i titrirati doze.

Najpopularniji neizravni antikoagulant danas je Wafarin.

Učinak lijeka i indikacije za uporabu

Varfarin je dostupan pod različitim komercijalnim nazivima u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon sat vremena, a maksimalni terapeutski učinak pojavit će se 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek prekine, normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi će se vratiti nakon 5 dana. Indikacije za propisivanje varfarina najčešće su svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije.

Doziranje

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Počnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza od 5 mg). Prilagodba doze provodi se 2-5 dana nakon praćenja parametara koagulacije (INR). Doze održavanja ostaju unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje uzimanja lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, za fibrilaciju atrija i srčane mane, lijek se preporučuje za kontinuiranu upotrebu; PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako je nastupilo spontano ili je uzrok otklonjen kirurški) ili se provodi doživotno (ako se pojavilo u pozadini tromboflebitis vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina su krvarenje, mučnina i povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcem, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se nikako ne smije koristiti kod akutnog krvarenja, sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, teških bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 µmol po litri, trombocitopenije, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptički ulkus, teške rane, bakterijski endokarditis, varikoziteti jednjaka). , hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i zadnja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje za poremećenu apsorpciju glukoze i galaktoze, ili za nedostatak laktaze. Varfarin također nije indiciran za kongenitalni nedostatak S i C proteina u krvnoj plazmi.

Istovremeni unos hrane:

Postoji cijeli popis namirnica koje treba konzumirati s oprezom ili potpuno isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer pojačavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koje sadrže tonici, papaja, avokado, luk, kupus, brokula i prokulica, kora krastavaca, zelena salata i potočarka, kivi, metvica, špinat, peršin, grašak, soja, potočarka, repa, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja.

Gospina trava, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim.

Lijekovi koji su kontraindicirani s varfarinom

NSAIL (osim inhibitora COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini u visokim dozama, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinak varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Dizopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo bilboa, Vakcina protiv gripe, Ifosfamid, Metotreksat, Etopozid, Tegafur, Za firlukast , Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, progvanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, sulindak, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, fluoksetin, troglitazon, fenilbutazon, flukanazol, itrakonazol, levamisol, mikonazol, lovastatin, celekoksib, cefaleksin, ciprofloksacin, norfloksacin, of loksacin, Eri tromicin, azitromicin , tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Što je INR i zašto ga treba odrediti?

INR (International Normalised Ratio) je pokazatelj zgrušavanja krvi koji se proučava prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagodbu doza i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tijekom kojeg se krv zgrušava), poput PTI (protrombinskog indeksa), koji je normalno %.

• INR je omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena. Što je veći INR, to je lošije zgrušavanje krvi.
• Norma INR je 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom potrebno je postići INR od 2-3

INR se provjerava prije početka uzimanja varfarina, zatim 2.-5. U prosjeku je potrebno do 10 dana da se odabere doza lijeka i stabilizira INR unutar ciljnih brojeva (2-3). U budućnosti se praćenje provodi jednom svaka 2-4 tjedna.

• Ako je INR manji od 2, doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno), prateći INR svaki tjedan dok ne dosegne 2-3.
• Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Praćenje INR-a provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
• Ako je INR 3,51-4,5, smanjite dozu za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
• Ako je INR 4,51-6, smanjite dozu za 1 tabletu uz praćenje INR-a svaki drugi dan.
• Ako je INR veći od 6, primjena varfarina se prekida.

Općenito, antikoagulansi su lijekovi s mnogo zamki. Glavni su rizici od spontanog krvarenja (uključujući skriveno) i moždane nesreće koje mogu dovesti do smrti. U tom smislu, antikoagulantne lijekove treba uzimati samo prema receptu i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike bolesnika i podatke laboratorijskog praćenja, koji bi trebao biti temeljit i redovit.

Novo u primjeni antikoagulansa

Titracija (postupni odabir doze) varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: izbor stvarne doze i dugotrajno liječenje dozama održavanja. Danas su svi pacijenti podijeljeni u tri skupine ovisno o osjetljivosti na lijek.

• vrlo osjetljivi na varfarin. Oni brzo (unutar nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR-a. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
• Osobe s normalnom osjetljivošću postižu ciljne vrijednosti INR-a u prosjeku nakon tjedan dana od početka terapije.
• Bolesnici sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak ni pri visokim dozama tijekom dva do tri tjedna, ne daju odgovarajući INR odgovor.

Ove značajke bioraspoloživosti varfarina u različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (češće) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može zadržati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog uređaja Coaguchek, koji radi slično kao glukometar pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja je oko rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Danas nova generacija antikoagulansa, koji uspješno zamjenjuju varfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, plućna embolija, u liječenju i prevenciji moždanog udara), omogućuje nam da se udaljimo od problema kontrola INR-a.

Riječ je o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva danas uspješno zamjenjuju parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u niskorizičnim situacijama plućne embolije.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom varfarina i enoksaparina. Učinak terapije javlja se brzo, praćenje INR-a nije potrebno. U liječenju PE ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta propisuje se 15 mg lijeka dva puta dnevno tijekom 3 tjedna. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tijekom mjeseci.

Apiksaban

U istoj situaciji, Apixaban se daje u dozama od 10 mg dva puta dnevno tjedan dana, nakon čega slijedi 5 mg dva puta dnevno do kraja života. Lijekovi su obećavajući u smislu izvanbolničkog liječenja plućne embolije niskog rizika, koja se trenutno liječi u stacionarnim uvjetima.

Ovi lijekovi su kontraindicirani ako:

• kontinuirano krvarenje
• kod trudnica,
• završne faze zatajenja bubrega,
• teške patologije jetre.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg 2 puta dnevno (110 mg 2 puta u osoba starijih od 80 godina ili na verapamilu). U liječenju ishemijskih moždanih udara najsigurniji je Apixaban, koji se kod lakših moždanih udara propisuje 3-5 dana, prosječno 6. dana (nakon CT-a mozga), a kod težih moždanih udara nakon 12 dana.

Zanimljiva je i primjena ovih lijekova u prevenciji plućne embolije u bolesnika s endoprotezom kuka i koljena. U prosjeku, antikoagulantnu terapiju treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

• U slučaju Rivaroxabana, koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za zamjenu koljena.
• Dabigatran 35 odnosno 10 dana.

U kardiološkoj praksi, na pozadini fibrilacije atrija, prevencija moždanog udara može se provesti umjesto varfarina bilo kojim od ovih lijekova. Istodobno, Dabigatran (110 mg 2 puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od varfarina i njihova primjena ima manji rizik od krvarenja. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban, u usporedbi s Warfarinom u ovim situacijama, daju nižu statistiku komplikacija kao što je hemoragijski moždani udar. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara zbog fibrilacije atrija u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na varfarin.

U prisutnosti mehaničkih umjetnih srčanih zalistaka, kao i kod mitralne stenoze, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse je nepraktičan.

Kako prijeći s jednog antikoagulansa na drugi

Pojam novi antikoagulansi uključuje rivoraksoban, apiksaban, dabigatran.

• Ako je potrebno prijeći s varfarina na neki od novih antikoagulansa, primjena varfarina se prekida i održava se period dok INR ne bude manji od 2. Kada se ta vrijednost postigne, propisuje se jedan od novih antikoagulansa.
• Ako trebate zamijeniti novi antikoagulans varfarinom, on se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne postigne INR od 2-3. INR treba pratiti prije sljedeće doze novog antikoagulansa, uz ponovljeno praćenje jedan dan nakon zadnje doze novog antikoagulansa.
• Ako se izvrši prijelaz s parenteralnih oblika antikoagulansa na nove, tada se prvi odmah poništavaju, a sljedeći dan se daje novi.

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito stariji) griješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzeli. Kako bi se izbjegle ekstremne situacije krvarenja ili naglo povećanje rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju antikoagulansa nove generacije.

• Ako ste propustili uzeti tabletu, ni pod kojim okolnostima nemojte uzeti dvostruku dozu. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta može se uzeti unutar 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto, isto se može učiniti unutar 12 sati. Ako to nije moguće, dozu treba preskočiti i uzeti sljedeću prema planu.
• Ako je pacijent slučajno uzeo duplu dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), tada treba preskočiti sljedeću planiranu dozu lijeka. Ako je uzeta dvostruka doza za Xarelto, nema potrebe da je preskočite, uzmite lijek kao i obično.
• Ako se pacijent ne sjeća je li uzeo tabletu, tada za Pradaxu i Eliquis nije potrebna dodatna doza; sljedeća doza lijeka trebala bi biti samo 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba uzeti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Problem s krvarenjem

Kao i kod varfarina, s novim antikoagulansima može se razviti krvarenje različite težine. Ako je krvarenje slabo, antikoagulans će se morati prekinuti. U srednje teškim slučajevima dodaju se dodatne kapi eritromase, koncentrata trombocita ili svježe smrznute plazme. Po život opasno krvarenje zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (nisu prikladni ni Vikasol ni Etamzilat).

Danas je u Europi za Dabigatran registriran i koristi se protuotrov Idarucizumab. Njegova registracija u Ruskoj Federaciji planirana je za 2017. Najčešće se lijek koristi u hitnim situacijama (na primjer, u slučaju krvarenja opasnog po život ili hitne kirurške skrbi).

Preoperativna priprema

Sve veće kirurške intervencije zahtijevaju prelazak bolesnika s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne niske molekularne heparine.

Međutim, manji kirurški zahvat može se omogućiti pacijentu bez promjene antikoagulacijske terapije. Konkretno, pacijenti se mogu liječiti varfarinom ili novim antikoagulansima:

• stomatolozi (za vađenje 1-3 zuba, ugradnju implantata, parodontološke operacije, otvaranje oralnih apscesa),
• oftalmolozi (uklanjanje katarakte, operacija glaukoma).
• Dijagnostička endoskopija ne zahtijeva promjenu antikoagulansa.

Jedini detaljan i specifičan članak od svih publikacija o antikoagulansima, iskrena hvala svima koji su radili na ovom materijalu. Zdravlje za vas!

Hvala, materijal je bio vrlo koristan.

Hvala na detaljnom objašnjenju;korisna informacija.Antikoagulanse još ne pijem,ali su mi već prepisani.Cijena nije prihvatljiva za umirovljenike,to je problem.

I ako uzmem Cardiomagnyl, mogu li uzeti Xarelto? I koja je razlika među njima?

Dodaj komentar Odustani od odgovora

Znate li sve o prehladi i gripi?

© 2013 ABC zdravlja // Korisnički ugovor // Politika osobnih podataka // Mapa stranice Podaci na stranici služe samo u informativne svrhe i ne potiču na samoliječenje. Za postavljanje dijagnoze i dobivanje preporuka o liječenju potrebna je konzultacija s kvalificiranim liječnikom.