Verapamil tablete protiv visokog tlaka. Upute za korištenje

lijek: VERAPAMIL

Djelatna tvar: verapamil
ATX kod: C08DA01
KFG: Blokator kalcijevih kanala
Reg. broj: P N011991/02
Datum registracije: 18.07.11
Vlasnik reg. ID: ALKALOID (Makedonija)

OBLIK DIJEKA, SASTAV I PAKIRANJE

Otopina za intravensku primjenu prozirna, bezbojna.

Pomoćne tvari: natrijev klorid - 17 mg, monohidrat limunske kiseline - 42 mg, natrijev hidroksid - 16,8 mg, koncentrirana klorovodična kiselina - 5,4 µl, tekuća voda - do 2 ml.

2 ml - ampule od bezbojnog stakla (5) - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
2 ml - ampule od bezbojnog stakla (5) - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranja od kartona.

FARMAKOLOŠKI UČINAK

Verapamil pripada skupini "sporih" blokatora kalcijevih kanala. Ima antiaritmijsko, antianginozno i ​​antihipertenzivno djelovanje.

Smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem kontraktilnosti miokarda i smanjenjem otkucaja srca. Uzrokuje širenje koronarnih žila srca i povećava koronarni protok krvi; smanjuje tonus glatkih mišića perifernih arterija i ukupni periferni vaskularni otpor.

Verapamil značajno usporava atrioventrikularno provođenje i inhibira automatizam sinusnog čvora, što omogućuje primjenu lijeka za liječenje supraventrikularnih aritmija.

Djeluje kod angine pektoris, kao iu liječenju angine pektoris sa supraventrikularnim poremećajem ritma. Suzbija metabolizam koji uključuje citokrom P450.

FARMAKOKINETIKA

Veže se na proteine ​​plazme 90%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru te u majčino mlijeko (u malim količinama). Brzo se metabolizira u jetri N-dealkilacijom i O-demetilacijom u nekoliko metabolita. Akumulacija lijeka i njegovih metabolita u tijelu objašnjava pojačani učinak tijekom liječenja. Najznačajniji metabolit je farmakološki aktivan norverapamil (20% antihipertenzivnog djelovanja verapamila). Enzimski sustav CYP3 A4, CYP3 A5 i CYP3 A7 uključen je u metabolizam lijeka. T 1/2 je dvofazni: oko 4 minute - rano i 2-5 sati - konačni. Izlučuje se putem bubrega 70% (nepromijenjeno 3-5%), sa žučom 25%. Ne izlučuje se tijekom hemodijalize.

INDIKACIJE

Ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije; paroksizma fibrilacije i podrhtavanja atrija, ekstrasistola atrija.

REŽIM DOZIRANJA

Primijeniti intravenski polako tijekom najmanje 2 minute, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog tlaka. U stariji pacijenti primjena se provodi tijekom najmanje 3 minute kako bi se smanjio rizik od neželjenih učinaka.

Za ublažavanje paroksizmalnih srčanih aritmija primjenjuje se 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg) intravenozno, u mlazu (pod kontrolom EKG-a i krvnog tlaka). Ako nema učinka, moguća je ponovna primjena nakon 30 minuta u istoj dozi. Otopina verapamila priprema se razrjeđivanjem 2 ml 0,25% otopine lijeka u 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

NUSPOJAVA

Iz kardiovaskularnog sustava: teška bradikardija (najmanje 50 otkucaja / min), izrazito smanjenje krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, tahikardija; mogući razvoj angine, do infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmije (uključujući ventrikularnu fibrilaciju i treperenje); s brzom primjenom - atrioventrikularni blok trećeg stupnja, asistolija, kolaps.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, anksioznost, letargija, povećan umor, astenija, pospanost, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji.

Iz probavnog sustava: mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Alergijske reakcije: svrbež kože, osip, hiperemija kože lica, multimorfni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).

Drugi: prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije, plućni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (otok gležnjeva, stopala i nogu).

KONTRAINDIKACIJE

Kronično zatajenje srca IIB-III stupanj;

Arterijska hipotenzija;

Akutni infarkt miokarda;

Sinoatrijski blok;

Sindrom bolesnog sinusa;

Stenoza aorte;

Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;

intoksikacija digitalisom;

Atrioventrikularni blok II i III stupnja;

Ventrikularna tahikardija;

Kardiogeni šok;

Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom ili Lown-Ganong-Levineov sindrom u kombinaciji s podrhtavanjem atrija ili fibrilacijom (osim za bolesnike s pacemakerom);

porfirija;

Trudnoća;

Razdoblje laktacije;

Parenteralna primjena bilo kojeg beta-blokatora unutar prethodna 2 sata,

Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

Preosjetljivost na komponente lijeka,

Pažljivo: atrioventrikularni blok prvog stupnja, bradikardija, istodobna primjena beta-blokatora, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, starija dob, kronično zatajenje srca stupnja I i IIA, teško oštećenje funkcije jetre i bubrega.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

POSEBNE UPUTE

Tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju kardiovaskularnog i dišnog sustava, sadržaj glukoze i elektrolita u krvi, volumen cirkulirajuće krvi i količinu izlučene mokraće. Može produljiti PQ interval pri koncentracijama u plazmi iznad 30 ng/ml. Ne preporučuje se nagli prekid liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Primjenjuju s oprezom tijekom rada za vozače vozila i osobe čije je zanimanje povezano s povećanom koncentracijom (smanjuje se brzina reakcije).

PREDOZIRATI

Simptomi: sinusna bradikardija, pretvarajući se u atrioventrikularni blok, ponekad asistolija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, zatajenje srca, šok, sinoatrijski blok.

Pružanje pomoći: za bradikardiju i poremećaje provođenja - intravenska primjena izoprenalina, atropina, 10-20 ml 10% otopine kalcijevog glukonata, umjetni srčani stimulator; intravenska infuzija plazma nadomjesnih otopina. Za povećanje krvnog tlaka u bolesnika s hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom propisani su alfa-adrenergički agonisti (fenilefrin); Izoprenalin i norepinefrik se ne smiju koristiti. Hemodijaliza nije učinkovita.

INTERAKCIJE LIJEKOVA

Povećava koncentraciju digoksina, teofilina, prazosina, ciklosporina, karbamazepina, mišićnih relaksansa, kinidina, valproične kiseline u krvi zbog supresije metabolizma koji uključuje citokrom P450.

Cimetidin povećava bioraspoloživost verapamila za gotovo 40% (smanjenjem metabolizma u jetri), pa stoga može biti potrebno smanjiti dozu potonjeg.

Dodaci kalcija smanjuju učinkovitost verapamila. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ubrzavajući metabolizam u jetri, dovode do smanjenja koncentracije verapamila u krvi, smanjujući težinu antianginoznih, hipotenzivnih i antiaritmijskih učinaka.

Kada se koristi istodobno s inhalacijskim anesteticima, povećava se rizik od razvoja bradikardije, atrioventrikularnog bloka i zatajenja srca. Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi koji produljuju QT interval povećavaju rizik od značajnog produljenja QT intervala.

Kombinacija s beta-blokatorima može dovesti do povećanja negativnog inotropnog učinka, povećanog rizika od razvoja poremećaja atrioventrikularnog provođenja, bradikardije (primjena verapamila i beta-blokatora mora se provoditi u intervalima od nekoliko sati).

Prazosin i drugi alfa-blokatori pojačavaju hipotenzivni učinak. Nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju hipotenzivni učinak zbog supresije sinteze prostaglandina, zadržavanja natrijevih iona i tekućine u tijelu.

Povećava koncentraciju srčanih glikozida (zahtijeva pažljivo praćenje i smanjenje doze srčanih glikozida).

Simpatomimetici smanjuju hipotenzivni učinak verapamila.

Dizopiramid i flekainid ne smiju se primjenjivati ​​unutar 48 sati prije i 24 sata nakon primjene verapamila (zbir negativnih inotropnih učinaka, uključujući smrt).

Estrogeni smanjuju hipotenzivni učinak zbog zadržavanja tekućine u tijelu. Moguće je povećati koncentraciju u krvnoj plazmi lijekova koji imaju visok stupanj vezanja na proteine ​​(uključujući derivate kumarina i indandiona, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon).

Lijekovi koji snižavaju krvni tlak pojačavaju hipotenzivni učinak verapamila.

Povećava rizik od neurotoksičnih učinaka pripravaka litija. Pojačava aktivnost relaksansa perifernih mišića (može zahtijevati promjenu režima doziranja).

UVJETI ODMORA IZ LJEKARNA

Na recept.

UVJETI I TRAJANJE SKLADIŠTENJA

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi od 15-25°C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.

Verapamil je lijek s antiaritmičkim, antianginoznim i antihipertenzivnim djelovanjem.

Oblik i sastav ispuštanja

Verapamil je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• Filmom obložene tablete (10 komada u blisterima, 1 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji);
• Otopina za intravensku primjenu: bezbojna, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 2 ml, 5 ampula u blister pakiranju, 2 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

• Aktivni sastojak: verapamil hidroklorid - 40 ili 80 mg;
• Pomoćne komponente: dibazični kalcijev fosfat, škrob, butilirani hidroksianizol, pročišćeni talk, magnezijev stearat, želatina, metilparaben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.

Sastav 1 ampule otopine za injekciju uključuje:

• Aktivni sastojak: verapamil hidroklorid - 5 mg;
• Pomoćne komponente: natrijev klorid - 17 mg, natrijev hidroksid - 16,8 mg, monohidrat limunske kiseline - 42 mg, koncentrirana klorovodična kiselina - 0,0054 ml, voda za injekcije - do 2 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Verapamil je lijek s antiaritmičkim, antihipertenzivnim i antianginoznim djelovanjem. To je spori blokator kalcijevih kanala. Sprječava transmembranski ulazak iona kalcija (a možda i iona natrija) u glatke mišićne stanice miokarda i krvnih žila, kao i u stanice provodnog sustava miokarda. Antiaritmijski učinak verapamila vjerojatno je posljedica blokade sporih kanala srčanog provodnog sustava. Na električnu aktivnost sinoatrijalnih i atrioventrikularnih čvorova utječe ulazak kalcija u stanice kroz spore kanale. Verapamil inhibira ulazak kalcija, usporava atrioventrikularno provođenje, što dovodi do produljenja efektivnog refraktornog perioda u AV čvoru ovisno o frekvenciji srca. U bolesnika s atrijskim flaterom i/ili fibrilacijom atrija, ovaj učinak uzrokuje smanjenje ventrikularne frekvencije. Verapamil sprječava ponovni ulazak ekscitacije u AV čvor i pomaže vratiti ispravan sinusni ritam u bolesnika koji pate od paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, uključujući Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Uzimanje verapamila ne utječe na provođenje impulsa duž dodatnih putova, a također ne dovodi do promjene normalnog akcijskog potencijala atrija ili vremena intraventrikularnog provođenja. U ovom slučaju, lijek pomaže smanjiti amplitudu, brzinu depolarizacije i provođenje impulsa u promijenjenim atrijskim vlaknima. Verapamil ne uzrokuje grčeve perifernih arterija i ne mijenja ukupnu koncentraciju kalcija u krvnom serumu. Aktivna tvar pomaže smanjiti naknadno opterećenje i kontraktilnost miokarda. Negativan inotropni učinak verapamila u većine bolesnika (uključujući one s organskim lezijama srca) kompenzira se smanjenjem naknadnog opterećenja. Obično se srčani indeks ne smanjuje, ali kod teškog ili umjerenog kroničnog zatajenja srca (s klinastim tlakom u plućnoj arteriji iznad 20 mm Hg i s ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke do 35%) postoji mogućnost akutne dekompenzacije. kroničnog zatajenja srca. Kao rezultat bolusne intravenske primjene, maksimalni terapeutski učinak verapamila javlja se nakon 3-5 minuta. Kod intravenske primjene verapamila u standardnoj terapijskoj dozi (5-10 mg) uočava se prolazno, najčešće asimptomatsko, smanjenje normalnog krvnog tlaka, sistemskog vaskularnog otpora i kontraktilnosti. Zabilježen je lagani porast tlaka punjenja lijeve klijetke.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno:

• apsorpcija: oko 90–92% lijeka apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost verapamila je niska (oko 20%), što se objašnjava učinkom prvog prolaska kroz jetru. Sadržaj u krvnoj plazmi postupno se povećava. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi iznosi 81,34 ng/ml. Prosječno vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 4,75 sati.1 dan nakon uzimanja lijeka nalaze se prilično visoke terapijske koncentracije u krvnoj plazmi (51,6 ng/ml). Komunikacija s proteinima plazme - oko 90%;
• distribucija: pri uzimanju jedne doze, poluvrijeme je od 2,8 do 7,4 sata, a kod ponovljenog uzimanja lijeka - od 4,5 do 12 sati.U starijih bolesnika, poluživot se povećava. Verapamil prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko;
• metabolizam: metabolizira se u jetri (učinak prvog prolaza). Zabilježeno je 12 metabolita verapamila, od kojih je glavni farmakološki aktivan norverapamil. Ostali metaboliti su uglavnom neaktivni;
• izlučivanje: približno 70% uzete doze verapamila izlučuje se urinom, a približno 16% ili više izlučuje se fecesom unutar 5 dana nakon oralne primjene lijeka. 3–4% izlučuje se nepromijenjeno iz tijela.

Za intravensku primjenu:

• distribucija: verapamil se dobro raspodjeljuje u tjelesnim tkivima. U zdravih dobrovoljaca volumen distribucije kreće se od 1,6 do 1,8 l/kg. Oko 90% veže se na proteine ​​plazme;
• metabolizam: in vitro metaboličke studije pokazale su da se verapamil metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 i CYP2C9 iz obitelji citokroma P 450. Kada je primijenjen oralno zdravim dobrovoljcima, verapamil se opsežno metabolizirao u jetri u 12 metabolita, od kojih je većina bila prisutna u tragovima. Glavni metaboliti uključuju oblike O- i N-dealkiliranih derivata verapamila. Studije na psima otkrile su da je samo norverapamil farmakološki aktivan metabolit (oko 20% u usporedbi s matičnim spojem). Verapamil prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru te se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko;
• eliminacija: krivulja promjena u sadržaju verapamila u krvi ima bieksponencijalni karakter s brzom ranom fazom distribucije (poluživot - oko 4 minute), kao i sporijom terminalnom fazom eliminacije (poluvijek - od 2 do 5 sati). Unutar 24 sata, oko 50% doze lijeka izlučuje se putem bubrega, a unutar 5 dana - 70%. Oko 16% doze verapamila izlučuje se kroz crijeva. 3–4% verapamila izlučuje se nepromijenjeno iz tijela. Ukupni klirens verapamila približno odgovara jetrenom protoku krvi - oko 1 l/h/kg (raspon 0,7 do 1,3 l/h/kg).

Kada je bubrežna funkcija oštećena, farmakokinetički parametri verapamila se ne mijenjaju, što je zabilježeno u studijama na dvije skupine bolesnika: bez oštećene bubrežne funkcije i sa završnim stadijem zatajenja bubrega. Norverapamil i verapamil se ne eliminiraju hemodijalizom.

Dob može promijeniti farmakokinetičke parametre verapamila kada se koristi u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U starijih bolesnika poluvijek može biti produljen. Odnos između dobi i antihipertenzivnog učinka lijeka nije utvrđen.

Indikacije za upotrebu

Tablete

• Poremećaji srčanog ritma, uključujući paroksizmalnu supraventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i treperenje atrija (tahiaritmička varijanta), supraventrikularnu ekstrasistolu - za liječenje i prevenciju;
• Nestabilna angina (angina mirovanja), kronična stabilna angina (angina napora), vazospastična angina (varijantna angina, Prinzmetalova angina) - za liječenje i prevenciju;
• Arterijska hipertenzija - za liječenje.

Otopina za injekcije

Verapamil u obliku otopine za injekcije koristi se za ublažavanje napadaja supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, atrijalne ekstrasistole, paroksizama lepršanja i fibrilacije atrija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• Kronično zatajenje srca stadij IIB-III;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• Sinoatrijski blok;
• Sindrom bolesnog sinusa;
• Kardiogeni šok (osim uzrokovan aritmijom) (za tablete);
• Teška bradikardija (za tablete);
• Wolff-Parkinson-White sindrom (za tablete);
• Akutno zatajenje srca (za tablete);
• Atrioventrikularni blok II i III stupnja (osim bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom srca) (za tablete);
• Arterijska hipotenzija (za otopinu za injekcije);
• Akutni infarkt miokarda (za otopinu za injekcije);
• Stenoza aorte (za injekcijsku otopinu);
• Intoksikacija digitalisom (za otopinu za injekcije);
• Ventrikularna tahikardija (za injekcijsku otopinu);
• Lown-Ganong-Levineov sindrom ili Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom u kombinaciji s atrijskim flaterom ili fibrilacijom (isključujući bolesnike s pacemakerom) (za otopinu za injekciju);
• Porfirija (za otopinu za injekcije);
• Istodobna terapija intravenskim beta-blokatorima;
• Dob do 18 godina;
• Trudnoća i dojenje (za otopinu za injekcije);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativna (verapamil treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih stanja/bolesti):

• Atrioventrikularni blok prvog stupnja;
• bradikardija;
• Teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
• Arterijska hipotenzija sa sistoličkim tlakom ispod 100 mm Hg. (za tablete);
• Kronično zatajenje srca I i II stupnja (za tablete) i stupnja I i IIA (za otopinu za injekcije);
• Istovremena primjena s beta-blokatorima (za otopinu za injekcije);
• Infarkt miokarda s zatajenjem lijeve klijetke (za otopinu za injekcije);
• Starost (za otopinu za injekcije).

Upute za uporabu Verapamila: način i doziranje

Tablete

Verapamil se uzima oralno s malom količinom vode, najbolje tijekom ili nakon jela.

Liječnik određuje režim doziranja i trajanje terapije pojedinačno, ovisno o stanju pacijenta, težini i karakteristikama tijeka bolesti, kao i učinkovitosti lijeka.

Početna pojedinačna doza za odrasle za liječenje arterijske hipertenzije i za prevenciju napadaja angine pectoris i aritmije je 40-80 mg, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno. Pojedinačna doza, ako je potrebno, povećava se na 120-160 mg (maksimalno 480 mg dnevno).

U slučaju težih funkcionalnih poremećaja jetre, preporučljivo je započeti terapiju s najmanjim dozama (maksimalno 120 mg na dan).

Otopina za injekcije

Verapamil treba primijeniti intravenozno, polako, tijekom najmanje 2 minute, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog tlaka. U starijih bolesnika, kako bi se smanjio rizik od razvoja nuspojava, otopinu treba primjenjivati ​​tijekom najmanje 3 minute.

Za zaustavljanje paroksizmalnih poremećaja srčanog ritma, Verapamil se primjenjuje intravenski u mlaz od 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg), uz praćenje elektrokardiograma i krvnog tlaka. U slučaju izostanka učinka, moguće je ponovno primijeniti istu dozu lijeka nakon 30 minuta. Za razrjeđivanje 2 ml 0,25% otopine verapamila koristite 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

Nuspojave

Tablete

• Središnji živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica; u rijetkim slučajevima - letargija, povećana živčana ekscitabilnost, povećani umor;
• Probavni sustav: povraćanje, mučnina, zatvor; u nekim slučajevima - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi;
• Kardiovaskularni sustav: crvenilo lica, AV blok, teška bradikardija, arterijska hipotenzija, pojava simptoma zatajenja srca (pri primjeni visokih doza lijeka, osobito u predisponiranih bolesnika);
• Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži;
• Ostalo: periferni edem.

Otopina za injekcije

• Probavni sustav: mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze;
• Središnji živčani sustav: povećan umor, tjeskoba, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, ekstrapiramidalni poremećaji, letargija, astenija, depresija, pospanost;
• Kardiovaskularni sustav: teška bradikardija (najmanje 50 otkucaja u minuti), izrazito smanjenje krvnog tlaka, pogoršanje ili razvoj zatajenja srca, tahikardija; moguće - razvoj angine pectoris, do infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmije (uključujući lepršanje i ventrikularnu fibrilaciju); s brzom primjenom otopine - asistolija, atrioventrikularni blok trećeg stupnja, kolaps;
• Alergijske reakcije: crvenilo kože lica, osip, svrbež, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
• Ostalo: plućni edem, prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (uključujući oticanje gležnjeva, nogu i stopala).

Predozirati

Simptomi: izrazito sniženje krvnog tlaka (ponekad do razine koja se ne može izmjeriti), gubitak svijesti, šok, ritam bijega, atrioventrikularni blok prvog ili drugog stupnja (često se opažaju Wenckebachova razdoblja sa ili bez ritma bijega), potpuni atrioventrikularni blok popraćen potpunom disocijacijom atrioventrikularnog bloka, srčanim zastojem, zastojem sinusnog čvora, sinusnom bradikardijom, zatajenjem srca, sinoatrijskim blokom, asistolijom.

U slučaju ranog otkrivanja (treba uzeti u obzir da se, kada se uzima oralno, oslobađanje i apsorpcija verapamila u crijevima događa unutar 2 dana), propisuje se ispiranje želuca ako nije prošlo više od 12 sati od primjene. Uz smanjenu pokretljivost gastrointestinalnog trakta (u nedostatku crijevnih zvukova), ova se mjera može provesti u kasnijim razdobljima.

Liječenje je simptomatsko i ovisi o kliničkoj slici predoziranja.

Specifični protuotrov je kalcij. Za liječenje predoziranja, 10% otopina kalcijevog glukonata (10-30 ml) primjenjuje se intravenski ili polako kao infuzija kapanjem. Ako je potrebno, postupak se može ponoviti.

Za sinusnu bradikardiju, atrioventrikularni blok II i III stupnja, srčani arest indicirani su izoprenalin, atropin, orciprenalin ili srčana stimulacija.

Za arterijsku hipotenziju propisani su norepinefrin (norepinefrin), dobutamin i dopamin. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju dišnog i kardiovaskularnog sustava, razinu elektrolita i glukoze u krvi, količinu izlučene mokraće i volumen cirkulirajuće krvi.

Kod intravenske primjene verapamila moguće je produljenje PQ intervala pri koncentracijama u plazmi iznad 30 mg/ml.

Verapamil trebaju s oprezom koristiti vozači vozila i osobe čija profesija uključuje povećanu koncentraciju (zbog smanjenja brzine reakcije).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Verapamil je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica.

U ispitivanjima na životinjama nisu otkriveni izravni ili neizravni toksični učinci na reproduktivni sustav. Budući da rezultati ispitivanja na životinjama ne mogu pouzdano predvidjeti odgovor na terapiju lijekom u ljudi, Verapamil se može koristiti tijekom trudnoće samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od procijenjenog rizika za dijete.

Lijek karakterizira prodiranje kroz placentarnu barijeru, a nalazi se i u krvi pupčane vene tijekom poroda.

Verapamil i metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko. Prema ograničenim dostupnim podacima, doza Verapamila koju dojenče prima putem mlijeka dosta je niska (0,1 do 1% od količine Verapamila koju uzima majka). Budući da se ne može isključiti mogućnost komplikacija za dojenčad, lijek se smije koristiti tijekom dojenja samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Koristiti u djetinjstvu

Verapamil se ne smije koristiti za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

U slučaju teškog zatajenja bubrega, lijek treba koristiti s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

Za disfunkciju jetre

U slučaju oslabljene funkcije jetre i teškog zatajenja jetre, lijek treba koristiti s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

Koristiti u starijoj dobi

Interakcije lijekova

Kada se Verapamil koristi istodobno s određenim lijekovima, mogu se pojaviti sljedeći učinci:

• Antiaritmici, beta-blokatori i inhalacijski anestetici: pojačan kardiotoksični učinak (povećava rizik od razvoja atrioventrikularnog bloka, oštrog smanjenja brzine otkucaja srca, razvoja zatajenja srca, oštrog pada krvnog tlaka);
• Antihipertenzivi i diuretici: pojačan hipotenzivni učinak verapamila;
• Digoksin: povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi (kako bi se odredila optimalna doza lijeka i spriječila intoksikacija, potrebno je pratiti njegovu razinu u krvnoj plazmi);
• Cimetidin i ranitidin: povećanje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi;
• Teofilin, prazosin, ciklosporin: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
• Mišićni relaksanti: pojačan učinak relaksansa mišića;
• Rifampicin, fenobarbital: smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi i slabljenje njegovog učinka;
• Acetilsalicilna kiselina: povećana vjerojatnost krvarenja;
• Kinidin: povećanje razine koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, povećan rizik od sniženja krvnog tlaka, a kod hipertrofične kardiomiopatije - razvoj teške arterijske hipotenzije;
• Karbamazepin, litij: povećan rizik od razvoja neurotoksičnih učinaka.

Analozi

Analozi Verapamila su: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipin Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi do 25 °C.

Rok trajanja – 3 godine.